Антибактериальные средства группы аминогликозидов принадлежат к препаратам расширенного спектра действия. Они эффективны в отношении 70% представителей патогенной микрофлоры. Различают четыре поколения этих медикаментов, антибиотик Амикацин принадлежит к третьему.
Это полусинтетический препарат, полученный на основе канамицина А (более старого и менее эффективного аминогликозида). Он проникает через клеточную мембрану и угнетает синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК), необходимой для дальнейшей жизнедеятельности бактерий.
Антибиотик Амикацин связывается с одной из субъединиц этой молекулы и нарушает образование комплекса с информационной (ее также называют матричной) РНК. Происходит сбой в передаче наследственного кода при делении клетки.
Подобный механизм обуславливает бактерицидный эффект лекарства: оно не только приостанавливает развитие и размножение микроорганизма, но и убивает его. Препарат выпускается во флаконах с порошком — лиофилизатом для самостоятельного приготовления растворов для инъекций.
Что это означает? Основная задача фармацевтического производства состоит в максимальном сохранении свойств действующего вещества медикамента, поэтому применяется метод лиофилизации, то есть биологический материал сначала замораживается, а затем высушивается при помощи вакуума.
Помимо сбережения бактерицидных свойств антибиотика Амикацин, подобный способ также расширяет условия и срок хранения. Фото упаковок с ампулами и флаконами препарата можно найти в интернете.
Лекарство эффективно в отношении грамотрицательных и других бактерий:
- кишечная палочка;
- сальмонеллы;
- устойчивые формы синегнойной палочки;
- клебсиеллы;
- протей;
- энтеробактерий;
- иерсинии;
- бруцеллы;
- палочка Коха (возбудитель туберкулеза);
- гонококки;
- псевдомонады;
- стафилококки, не поддающиеся лечению другими медикаментами.
Исходя из широкого спектра активности лекарственного средства, показаний к его применению очень много.
Однако из-за выраженного нефротоксического действия, его назначают только в условиях стационара под постоянным контролем состояния почек и анализов крови.
Особого внимания заслуживает использование антибиотика Амикацин для лечения простатита. При хроническом течении заболевания он малоэффективен, так как в ткани предстательной железы проникает в небольшой концентрации. Однако при обострении патологии проницаемость клеток органа для действующего вещества препарата значительно повышается.
Антибиотик Амикацин назначают при инфекционном простатите, вызванном чувствительными микроорганизмами. Интерес представляют недавние исследования по непосредственному введению препарата в ткани железы, но подобная практика еще не приобрела широкого распространения. Обычно при простатите назначаются внутримышечные уколы по 5 мг на килограмм веса каждые 12 часов.
При длительном применении препарата возможно появление таких побочных эффектов:
- Головная боль, сонливость, мышечная слабость, судороги, снижение слуха, шум в ушах, глухота (при длительном использовании), нарушение координации.
- Гипотензия, уменьшение количества гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, эозинофилов.
- Расстройства стула, тошнота, рвота, дисбактериоз.
- Нарушение работы почек.
- Сыпь, зуд, отек, покраснение и болезненность в месте введения препарата.
Противопоказаниями к назначению служат:
- Тяжелые заболевания почек и печени, но если без препарата не обойтись, рекомендуется коррекция суточной дозировки и постоянный контроль состояния больного.
- Повышенная чувствительность к аминогликозидам.
- Патологии слуха и вестибулярного аппарата у детей и взрослых, если они не вызваны восприимчивыми к препарату бактериями.
Лекарство легко проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пуповины. Оно может вызвать необратимые поражения слухового аппарата и почек, поэтому для защиты плода при беременности медикамент применяется только по жизненным показаниям. Антибиотик Амикацин также обнаруживается в грудном молоке. Несмотря на то, что его концентрация минимальна, рекомендуется приостановить лактацию на время проведения лечения.
Амикацин: показания к применению и взаимодействие с другими лекарствами
Помимо простатита, препарат назначают при заболеваниях, вызванных чувствительными к нему патогенными микроорганизмами: грамположительными и грамнегативными бактериями, а также их сочетаниями.
Стоит отметить, что показанием к применению Амикацина служат инфекционные процессы, устойчивые к терапии другими антибиотиками:
- Патологии дыхательных путей: бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, туберкулез.
- Бактериальные заражения центральной нервной системы (менингит, субдуральная эмпиема, эпидуральный абсцесс).
- Системный сепсис (в том числе в неонатальной практике у новорожденных и недоношенных детей), бактериемия, септицемия.
- Воспаление внутренней оболочки сердца (эндокардит).
- В гинекологии и урологии при инфекциях мочеполовой системы: гонорея, цистит, пиелонефрит, уретрит.
- Поражения кожи: ожоги, язвы.
- Микробные заражения органов желудочно-кишечного тракта и крови (септический перитонит брюшной полости).
- Бактериальная инфекция костной ткани (остеомиелит).
При назначении Амикацина следует учитывать такие моменты:
- Препарат не сочетается с некоторыми антибиотиками (цефалоспоринами, пенициллином эритромицином), витаминами С и группы В, гепарином.
- При одновременном приеме с другими аминогликозидами, их эффективность снижается, а токсическое действие усиливается.
- Диуретики (Фуросемид, Лазикс) повышают негативное влияние Амикацина на органы слуха.
Так как препарат достаточно токсичен, его использование связано с определенным риском. Поэтому следует обратиться к врачу, прежде чем назначать Амикацин. Показания к применению могут включать данное заболевание, однако следует корректно рассчитывать дозу для пациента.
Амикацин уколы: дозировка и аналоги
Так как из желудочно-кишечного тракта лекарство не всасывается, возможно два способа его введения: внутримышечный и внутривенный (при помощи капельницы).
Необходимое суточное количество препарата определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. При угрожающих для жизни и устойчивых к другим антибиотикам патологиях дозировка для детей и взрослых составляет 15 мг/кг, при остальных инфекциях — 10 мг/кг.
Этот объем можно разбить на два приема, но лучше вводить всю дозу Амикацина одним уколом. Это не отражается на эффективности медикамента, но снижает риск побочного действия. Продолжительность курса терапии при внутривенных инъекциях составляет от 3 до 7 дней, при внутримышечных — 7 — 10 суток.
При расчете дозировки обращают внимание на конституцию больного. Количество лекарства снижают или увеличивают в зависимости от отклонения от значения индекса массы тела. Ииндивидуальный подход нужен пожилым людям из-за возрастных изменений в работе почек.
Раствор для внутримышечных уколов Амикацина готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона разводят в 2 — 3 мл воды для инъекций. Для внутривенных капельниц к этой смеси добавляют 200 мл натрия хлорида или декстрозы.
В других странах выпускаются аналоги препарата с таким же составом (Фабианол, Ликацин, Флекселит, Лорикацин). Однако в России зарегистрирован только Амикацин, который выпускается на отечественных фармацевтических фабриках.
Цена на него составляет:
- Флаконы 500 мг — 45 рублей за штуку.
- Один флакон 1000 мг — 55 рублей.
- Раствор 2 мл с 250 мг активного вещества — 335 рублей за 10 ампул.
По отзывам врачей, Амикацин (уколы) редко сопровождаются развитием устойчивости бактерий. Доктора говорят, что если инфекция не поддается этому препарату, то другие аминогликозиды будут также неэффективны.
Амикацин – это антибактериальное лекарственное средство, обладающее широким спектром действий. Выпускается в форме порошка и раствора для инъекций.
Фармакологическое действие Амикацина
В соответствии с инструкцией, активным действующим компонентом препарата является амикацин. Вспомогательными веществами раствора выступают натрия метабисульфит, натрия цитрата пентасесквигидрат, вода для инъекций, серная кислота разведенная.
По инструкции Амикацин представляет собой полусинтетический антибиотик, принадлежащий к группе аминогликозидов. Препарат препятствует образованию комплекса матричной и транспортной РНК за счет связывания амикацина с 30S субъединицей рибосом, притупляет синтез белка и оказывает разрушительное воздействие на цитоплазматические мембраны бактерий.
При применении Амикацин активен по отношению к аэробным грамотрицательным микроорганизмам (Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Providencia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa) и некоторым грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., включая устойчивые к пенициллину). Лекарство проявляет умеренную активность в отношении Streptococcus spp.
При совместном назначении с бензилпенициллином отмечается высокая эффективность средства при терапии заражений штаммами Enterococcus faecalis.
К действию Амикацина устойчивы многие анаэробные микроорганизмы.
Так как активность препарата не снижается при воздействии ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды, при применении Амикацин активен в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, которые устойчивы к нетилмицину, гентамицину и тобрамицину.
При внутримышечном применении Амикацин быстро и полностью всасывается. Действующее вещество практически не связывается с белками крови, хорошо распределяется во внеклеточных жидкостях, проникает через плацентарный барьер и не метаболизируется. Период полного выведения средства из организма взрослых составляет 4-8 часов, новорожденных – 10-16 часов, людей пожилого возраста – 5-8 часов. Выводится в неизменном виде посредством почек.
Показания к применению Амикацина
Согласно инструкции, Амикацин назначают для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний:
- Дыхательных путей: абсцесса легких, эмпиемы плевры, пневмонии, бронхита;
- Центральной нервной системы, в том числе менингита;
- Мочеполовых путей: уретрита, пиелонефрита, цистита;
- Брюшной полости, включая перитонит;
- Желчных путей;
- Кожи и мягких тканей, в том числе пролежней, язв, ожогов;
- Костей и суставов.
Эффективно применение Амикацина при сепсисе, раневых инфекциях, септическом эндокардите и послеоперационных инфекциях.
Способы применения Амикацина и дозировки
Амикацин предназначен для внутривенного (капельно или струйно, в течение 2-х минут) и внутримышечного введения.
Амикацин детям старше 6 лет и взрослым назначают по 5 мг раствора на 1 кг массы тела каждые 8 часов или по 7,5 мг каждые 12 часов. Для лечения неосложненных бактериальных инфекций мочевых путей вводят по 250 мг Амикацина с интервалом в 12 часов. Максимальная суточная доза препарата для взрослого не должна превышать 1500 мг. Длительность терапии при внутримышечном введении лекарства составляет 7-10 дней.
Внутривенно Амикацин вводят капельно в течение 30-60 минут, при необходимости – струйно. Перед проведением инфузий препарат разбавляют 200 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Продолжительность терапии – 3-7 дней.
Пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения показателя клиренса креатинина.
Побочные действия Амикацина
В отзывах об Амикацине есть сообщения, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:
- Пищеварительная система: нарушения функций печени, тошнота, рвота;
- Кроветворение: тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, анемия;
- Периферическая и центральная нервная система: нарушения мышечной передачи, эпилептические припадки, подергивание мышц, сонливость, головные боли;
- Органы чувств: необратимая глухота, снижение слуха, головокружения, дискоординация движений;
- Мочевыделительная система: микрогематурия, протеинурия, олигурия.
При терапии Амикацином, по отзывам, возможны отек Квинке, лихорадка, гиперемия кожи, зуд, сыпь, а также болезненные ощущения в месте введения препарата.
Противопоказания к применению Амикацина
В инструкции к Амикацину указано, что абсолютными противопоказаниями к лекарству являются:
- Повышенная чувствительность к его компонентам;
- Неврит слухового нерва;
- Беременность;
- Уремия;
- Нарушения функций печени и почек.
С осторожностью препарат назначают людям с миастенией, ботулизмом, паркинсонизмом и дегидратацией, а также женщинам в период лактации и пациентам в пожилом возрасте.
Недоношенным и новорожденным детям Амикацин вводят только при наличии строгих показаний и под контролем лечащего врача.
Передозировка
Согласно отзывам, Амикацин в завышенных дозах провоцирует развитие токсических реакций, сопровождающихся нарушением дыхания, тошнотой, снижением аппетита, рвотой, расстройством мочеиспускания, головокружениями, атаксией, потерей слуха.
Аналоги
По фармакологическому действию аналогами Амикацина являются Амик, Буклин, Лукадин, Селемин, Фабианол.
Дополнительная информация
По инструкции Амикацин следует хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте.
Из аптек отпускается по рецепту лечащего врача.
Срок годности – 24 месяца.
Амикацин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Amikacin
Код ATX: J01GB06
Действующее вещество: амикацин (Amikacin)
Производитель: Красфарма, ОАО (Россия); Фармасинтез, АО (Россия); Синтез, ОАО (Россия); Биохимик, ОАО (Россия); Р-Фарм, АО (Россия); Шицячжуан Фармасьютикал Груп Оуи Ко. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Китай)
Актуализация описания и фото: 27.08.2019
Амикацин – антибактериальное средство из группы аминогликозидов.
Форма выпуска и состав
Антибиотик Амикацин выпускают в виде порошка и готового раствора для внутримышечного и внутривенного введения.
Раствор препарата выпускается в стеклянных ампулах по 4 мл. Контурная ячейковая упаковка содержит 5 или 10 ампул средства. В одной картонной пачке 1 или 2 упаковки.
Порошок для приготовления раствора выпускается во флаконах по 10 мл. Одна картонная пачка содержит 1, 5 или 10 флаконов.
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Амикацина.
Действующим веществом в составе препарата выступает амикацин в форме сульфата (1 мл – 250 мг).
Вспомогательными компонентами являются: натрия дисульфит, натрия цитрат для инъекций, вода для инъекций, серная кислота разведенная.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амикацин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, относится к группе аминогликозидов, действует бактерицидно. Связывается с 30S субъединицей рибосом, что препятствует образованию комплекса матричной и транспортной РНК (рибонуклеиновой кислоты). Также происходит блокирование синтеза белка и разрушение цитоплазматических мембран бактерий.
Проявляет высокую активность в отношении следующих микроорганизмов:
- аэробные грамотрицательные: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
- некоторые грамположительные: Staphylococcus spp. (включая устойчивые к пенициллину и некоторым цефалоспоринам штаммы).
В отношении Streptococcus spp. амикацин умеренно активен.
При сочетанном применении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия по отношению к штаммам Enterococcus faecalis.
Анаэробные микроорганизмы устойчивы к воздействию амикацина.
Вещество под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, не теряет активности и может оставаться активным по отношению к штаммам Pseudomonas aeruginosa, устойчивым к тобрамицину, нетилмицину и гентамицину.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения уколов амикацин всасывается полностью и быстро. C max (максимальная концентрация) в плазме крови при внутримышечном введении дозы 7,5 мг/кг составляет 21 мкг/мл, после внутривенной инфузии на протяжении 30 минут такой же дозы – 38 мкг/мл. Т mах (время достижения максимальной концентрации) после внутримышечного введения составляет примерно 1,5 часа.
Средняя терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 10–12 часов.
Вещество связывается с белками плазмы на уровне 4–11%. V d (объем распределения) в зависимости от возраста: взрослые – 0,26 л/кг, дети – от 0,2 до 0,4 л/кг, новорожденные в возрасте до одной недели и при массе тела меньше и больше 1500 г – до 0,68 и 0,58 л/кг соответственно. У больных муковисцидозом значение показателя находится в диапазоне от 0,3 до 0,39 л/кг.
Амикацин хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, синовиальной, асцитической, перикардиальной, перитонеальной и лимфатической жидкостях). В моче обнаруживается в высоких концентрациях, низкие концентрации отмечаются в грудном молоке, желчи, бронхиальном секрете, водянистой влаге глаза, спинномозговой жидкости и мокроте.
Хорошо проникает во все ткани организма, где происходит внутриклеточное накопление. Высокие концентрации вещества отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением – легких, печени, миокарде, селезенке, и в особенности в почках, где амикацин накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в костях, жировой ткани и мышцах.
В случае назначения в средних терапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин через гематоэнцефалический барьер не проникает, при воспалении мозговых оболочек проницаемость незначительно возрастает. У новорожденных, в сравнении со взрослыми, достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости. Вещество проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости и крови плода.
Амикацин не метаболизируется.
T 1/2 (период полувыведения) у взрослых составляет 2–4 часа, у новорожденных – от 5 до 8 часов, у детей старшего возраста – от 2,5 до 4 часов. Конечный T 1/2 – больше 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выведение осуществляется почками клубочковой фильтрацией (65–94%), главным образом в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 79–100 мл/минут.
При нарушении функции почек T 1/2 у взрослых варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 часов, у больных с муковисцидозом – от 1 до 2 часов, у пациентов с гипертермией и ожогами T 1/2 вследствие повышенного клиренса может быть ниже в сравнении со средними показателями.
Выводится при гемодиализе и, в меньшей степени, перитонеальном диализе (50% за 4–6 часов и 25% за 48–72 часов соответственно).
Показания к применению
Амикацин рекомендуется использовать при инфекционно-воспалительных поражениях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, проявляющими резистентность к гентамицину, канамицину, сизомицину, либо ассоциациями грамположительной и грамотрицательной патогенных форм.
Препарат применяют для терапии инфекций следующей локализации:
- центральная нервная система, в т. ч. менингит;
- дыхательные пути: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
- брюшная полость, в т. ч. перитонит;
- кожа и мягкие ткани, в т. ч. инфицированные ожоги и язвы; различного генеза пролежни;
- кости и суставы, в т. ч. остеомиелит;
- мочеполовые пути: цистит, пиелонефрит, уретрит;
- желчевыводящие протоки;
- сепсис, септический эндокардит;
- раневые и послеоперационные заражения.
Противопоказания
Амикацин противопоказан при:
- неврите слухового нерва;
- гиперчувствительности к средству (в том числе к другим аминогликозидам);
- тяжелой почечной хронической недостаточности;
- беременности.
С осторожностью следует использовать препарат при паркинсонизме, миастении, дегидратации, почечной недостаточности, во время лактации и в пожилом возрасте.
Кроме того, под строгим врачебным контролем дают Амикацин новорожденным и недоношенным детям.
Амикацин, инструкция по применению: способ и дозировка
Уколы Амикацин вводят внутримышечно или внутривенно. Назначают по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
При неосложненных бактериальных инфекциях, поразивших мочевые пути, показано применение препарата каждые 12 часов по 250 мг.
Новорожденным недоношенным детям Амикацин начинают вводить в дозировке 10 мг/кг, после чего переходят на дозу 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18-24 часа.
Здоровым новорожденным детям средство вводят в начальной дозе 10 мг/кг, после чего переходят на 7,5 мг/кг каждые 12 часов на протяжении 7-10 дней.
Максимально допустимая суточная дозировка для взрослых – 15 мг/кг/сутки.
При внутримышечном введении терапия длится 7-10 дней, при внутривенном – 3-7 дней.
Побочные действия
- пищеварительная система: тошнота/рвота, нарушение печеночной функции, проявляется повышением активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемией;
- органы кроветворения: лейкопения, анемия, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
- центральная и периферическая нервная система: сонливость, головная боль, нейротоксические эффекты (мышечные подергивания, ощущение онемения/покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной трансмиссии (остановка дыхания);
- органы чувств: ототоксичность (понижение слуха, вестибулярные/лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое влияние на вестибулярный аппарат (головокружение, нарушение координации движений, тошнота/рвота);
- мочевыделительная система: нарушение почечной функции вследствие нефротоксичности, проявляется олигурией, протеинурией, микрогематурией, гиперкреатининемией, азотемией;
- реакции гиперчувствительности: лихорадка, кожная сыпь и зуд, гиперемия кожи, отек Квинке (ангионевротический отек);
- местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит; при внутривенном введении флебит, перифлебит.
Передозировка
Основные симптомы: токсические реакции в виде нарушения дыхания, рвоты, тошноты, потери слуха, атаксии, головокружения, расстройства мочеиспускания, снижения аппетита, жажды, звона или ощущения закладывания в ушах.
Терапия: гемодиализ или перитонеальный диализ (с целью купирования блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий); соли кальция, антихолинэстеразные средства, искусственная вентиляция легких, прочее симптоматическое/поддерживающее лечение.
Особые указания
При внутривенном применении Амикацина концентрация его действующего вещества в растворе не должна превышать 5 мг/мл.
Препарат нельзя сочетать с гепарином, пенициллинами, амфотерицином В, капреомицином, эритромицином, витаминами В и С, хлоридом кальция, гидрохлоротиазидом, цефалоспоринами.
Применение при беременности и лактации
- беременность: терапия противопоказана;
- период лактации: может применяться при наличии жизненных показаний; амикацин в небольших количествах проникает в грудное молоко, однако вещество слабо всасывается из желудочно-кишечного тракта; связанные с терапией осложнения не зарегистрированы.
Применение в детском возрасте
С осторожностью следует назначать Амикацин детям в период новорожденности и недоношенным детям.
При нарушениях функции почек
- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией: терапия противопоказана;
- почечная недостаточность: Амикацин должен применяться под врачебным контролем.
Применение в пожилом возрасте
Амикацин у пожилых пациентов применяется с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
- полимиксин В, налидиксовая кислота, ванкомицин, цисплатин: вероятность развития нефро- и ототоксичности возрастает;
- карбенициллин, бензилпенициллин, цефалоспорины: синергизм действия; у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью при сочетанном применении с β-лактамными антибиотиками эффективность амикацина может снижаться;
- антимиастенические лекарственные средства: снижение их эффективности;
- курареподобные препараты: усиление их миорелаксирующего действия;
- диуретики (в особенности фуросемид), пенициллины, цефалоспорины, нестероидные противовоспалительные препараты, сульфаниламиды: блокирование элиминации аминогликозидов, повышение их сывороточной концентрации в крови, усиление нейро- и нефротоксичности (связано с конкуренцией за активную секрецию в канальцах нефрона);
- индометацин (парентеральное введение): увеличение вероятности возникновения токсического влияния амикацина (T 1/2 возрастает, клиренс снижается);
- полимиксины для парентерального введения, метоксифлуран, капреомицин и прочие препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу (опиоидные анальгетики, галогенированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии), переливание большого количества крови с цитратными консервантами: увеличение риска остановки дыхания.
Антибиотик Амикацин фармацевтически несовместим с такими препаратами, как пенициллины, гепарин, цефалоспорины, капреомицин, амфотерицин В, гидрохлоротиазид, эритромицин, нитрофурантоин, витамины группы В и С, хлорид калия.
Аналоги
Аналогами Амикацина в виде порошка являются препараты: Амикацин-Виал, Амикацин-Ферейн и Амикабол.
Аналоги средства в форме раствора: Селемицин и Хемацин.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте, при температуре 5-25 °C.
Срок годности составляет 2 года.
Амикацин - антибиотик группы аминогликозидов .
Он эффективен в отношении Staphylococcus spp и большинства грамотрицательных бактерий.
Препарат успешно подавляет их, в связке с белками нарушает синтез протеинов и разрушает цитоплазматические мембраны.
Назначение
Антибиотик не подходит для лечения ангин и пневмоний, возникновение которых провоцируют грамположительные патогены. Его используют в борьбе с кишечной или синегнойной палочками, сальмонеллами, энтеробактериями, клебсиеллами, шигеллами. Он эффективен при лечении разных форм туберкулеза, резистентных к ПТП (изониазиду, стрептомицину или ПАСК).
Среди распространенных показаний препарата:
- сепсис ;
- заболевания дыхательных путей;
- болезни ЦНС (к примеру, менингит);
- перитонит ;
- пиелонефрит, цистит, уретрит;
- ожоги, пролежни;
- отит ;
- остеомиелит ;
- инфекции мягких тканей;
- гонорея ;
- простатит .
Как вводится Амикацин 500 мг и 1000 мг
Таблеток Амицина нет. Он производится в виде раствора или порошка для внутримышечного или внутривенного введения.
До проведения терапии проверяется чувствительность больного к препарату. Лишь затем лекарство вводят струйно или капельно согласно назначению врача с учетом:
- массы тела пациента;
- тяжести болезни;
- возраста ;
- анамнеза .
Как разводить для внутримышечного введения
Укол антибиотика болезненный. Согласно аннотации к нему сухое вещество нужно разводить водой , предназначающейся для инъекций. Но учитывая дискомфорт больного, получающего курс лечения препаратом, разрешается вводить в раствор один из анестетиков — новокаин (0,5%) или лидокаин (2%) . Считается, что анестетики незначительно снижают эффективность средства. Зато инъекция в составе с ними переносится легко.
Для внутримышечных уколов требуется 0,5 граммов порошка и 2—3 мл жидкости. Это, как правило, вода. Но если к ней подмешивают анестетик, воду и новокаин (лидокаин) разводят как 1:1.
Фото 1. Амикацин 500 мг, 3 ампулы по 2мл, производитель - Oubari Pharma.
Чем разбавлять для инъекций внутривенно
Для внутривенного вливания используют глюкозу (5%, 200 мл) или изотоник (200 мл). В них вводят подготовленный заранее раствор антибиотика, который состоит из 0,5 грамм порошка и 2—3 мл воды. Скорость, с которой капают амикацин — капля в секунду. Струйно средство вводится на протяжении 3—7 минут.
Внимание! Новокаин (лидокаин) с другой процентной концентрацией не может быть использован для внутримышечных инъекций!
Порошок, который растворен в воде, должен иметь соломенный оттенок или быть прозрачным. Вещество с осадком и другим оттенком применять нельзя. Хранить готовый препарат не разрешается. Необходимо его сразу применять.
Инструкция по применению
Курс внутривенного вливания антибиотика проводит врач. А вот введение препарата внутримышечно легко освоить самому, заранее подготовив вату, спирт, шприц с правильной иглой, которая подходит для инъекций и раствор Амикацина.
Вата и спирт потребуются, чтобы обработать место для инъекции. Определить легко — нужно половину ягодицы поделить на равные четыре части.
Если это сложно сделать мысленно — достаточно нарисовать на коже крест и выбрать для укола верхнюю внешнюю часть. Колоть, держа шприц с препаратом перпендикулярно телу. Вводить не торопясь, при этом помня — чем мы медленнее вводим препарат, тем он быстрее всосется.
Какой иглой колоть
Длина иглы для внутримышечной инъекции — от 30 до 40 мм . Это для взрослых. Для детей-дошкольников — не больше 25 . Новорожденным подойдет игла длиной 16 мм . Толщина иглы — от 0,6 до 0,8 мм.
Вам также будет интересно:
Доза
Стандартная доза препарата в день для малышей и взрослых — 5 мг/кг . Инъекции вводят по часам, три раза в сутки. Если состояние больного ухудшается, врач увеличивает дозу средства до 7,5 мг/кг. Антибиотик в этой дозе колется два раза в сутки.
Курс терапии при введении препарата в вену длится 3—7 дней , при внутримышечном введении — 7—10.
Кормящие мамы могут применять его, но с осторожностью из-за того, что компоненты средства проникают в молоко. А значит — в организм ребенка.
Внимание! Повышенная доза вещества приводит к удушению, которое спровоцировано нервно-мышечной блокадой. Это значит, что лекарство нужно принимать только согласно инструкции, приложенной к нему, не допуская превышения доз.
Как должно выглядеть место введения препарата
Участок кожи после проведения внутримышечного или внутривенного вливания не должен воспаляться, отекать или менять оттенок.
Если правильно:
- подобрана игла ;
- рассчитан курс лечебных процедур;
- отсутствует реакция больного на лекарство;
- соблюдена стерильность , техника введения раствора,
то на коже пациента в месте прокола иглой не возникает покраснений, раздражений, инфильтратов или гематом.
Тромбофлебит или некроз при внутривенных процедурах не грозят больным при соблюдении техники введения лекарства и стерильности.
Капсулы и таблетки Амикацин - несуществующие формы препарата, предназначенного для лечения инфекционных болезней.
Препарат выпускают в 2 формах:
- Раствор, предназначенный для внутримышечного либо внутривенного введения. Является прозрачным, слегка окрашенным либо бесцветным. Продается в стеклянных ампулах, упакованных в контурные ячейковые блистеры и пачки из картона. В одной ампуле находится 500 мг или 1 г активного компонента.
- Порошок, предназначенный для растворения в жидкости. Окрашен в белый или близкий к белому цвет, способен поглощать влагу. Продается во флаконах объемом 10 мл, помещенных в картонные упаковки.
Активным компонентом является амикацин (в сульфатной форме). Других действующих веществ препарат не содержит.
Дополнительными составляющими раствора являются такие ингредиенты, как натрия цитрат для инъекций, натрия дисульфит, разведенная кислота серная, вода для инъекций.
Международное непатентованное название
Международное непатентованное название препарата - Амикацин.
АТХ
Код АТХ - J01GB06
Фармакологическое действие
Является антибактериальным средством, представителем группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие на некоторых грамположительных, а также аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Проявляет умеренную активность в отношении стрептококков. Усиливает бактерицидную активность бензилпенициллина в отношении фекальных энтерококков.
Анаэробные возбудители к амикацину устойчивы.
Фармакокинетика
Доза, оказывающая антибактериальное действие, наблюдается в крови на протяжении 10-12 часов после в/м либо в/в введения. С белками плазмы лекарство связывается на 4-11%.
Амикацин проникает во все ткани, внеклеточную жидкость и внутрь клеток. Обнаруживаются высокие концентрации в моче и органах с хорошим кровоснабжением - печени, почках, селезенке, легких, миокарде. Небольшое количество вещества скапливается в желчи, материнском молоке, бронхиальном секрете, спинномозговой жидкости, мокроте, мышцах, костях, жировых отложениях. Амикацин проходит сквозь плаценту, выявляется в крови будущего ребенка и амниотической жидкости.
Показания к применению Амикацина
Назначают лекарство для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Препарат применяется в случаях, когда возбудителем болезни стали грамотрицательные микроорганизмы (устойчивые к гентамицину, канамицину, сизомицину) либо симбиозы грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
- бронхите, воспалении или абсцессе легких, прочих инфекциях органов дыхания;
- перитоните и других инфекциях брюшной полости;
- уретрите, цистите, пиелонефрите;
- септическом эндокардите;
- менингите;
- сепсисе;
- инфекциях желчных путей;
- пролежнях, язвах, ожогах и других инфекциях кожи;
- послеоперационных и раневых инфекциях;
- заболеваниях носа и горла;
- остеомиелите.
Противопоказания
Запрещено назначать Амикацин при:
- индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
- ранее наблюдавшейся гиперчувствительности к аминогликозидам;
- неврите слухового нерва;
- беременности;
- тяжелом нарушении функции почек, осложненном уремией (отравление продуктами белкового обмена) и азотемией (отравление азотсодержащими элементами).
Людям с ботулизмом, миастенией, дегидратацией, паркинсонизмом, нарушениями в работе почек нужно соблюдать осторожность при использовании Амикацина. Также это касается младенцев, недоношенных детей, кормящих женщин, пенсионеров.
Как принимать Амикацин?
Применяют лекарство внутримышечно и внутривенно (капельно либо струйно). Взрослым рекомендуется вводить от 10 до 15 мг на каждый кг веса. Указанная доза является суточной, рассчитана на 2 или 3 приема. При нарушении выделительной почечной функции необходимо изменение дозы.
Начальная доза для недоношенных и новорожденных детей составляет 10 мг/кг. Впоследствии ее снижают до 7,5 мг/кг, применяемых каждые 12 часов.
Длительность терапии зависит от способа введения препарата (от 3 до 7 суток при в/в, от 7 до 10 суток при в/м).
Чем и как разводить?
Способ разведения порошка зависит от метода введения:
- для в/м - содержимое флакона разводят в 4-5 мл воды для инъекций;
- для капельного в/в - содержимое флакона растворяют в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора декстрозы;
- для струйного в/в - в содержимое флакона добавляют 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы либо воду для инъекций (от 4 до 5 мл).
Важно следить за тем, чтобы содержание амикацина в растворе для внутривенного введения не превышало 5 мг/мл.
Возможен ли прием препарата при сахарном диабете?
При инсулинозависимом сахарном диабете 1 типа Амикацин назначают с осторожностью. При выборе тактики лечения стоит учитывать состояние больного.
Побочные действия Амикацина
Как и другие медикаменты, Амикацин может вызывать развитие побочных реакций.
Центральная нервная система
Со стороны ЦНС могут возникать:
- сонливость;
- головные боли;
- апноэ.
В некоторых случаях лекарство оказывает нейротоксическое действие, проявляющееся в мышечных спазмах, эпилептических припадках, онемении конечностей.
Со стороны мочевыделительной системы
При лечении Амикацином могут возникать проявления нефротоксичности, такие как олигурия, микрогематурия, протеинурия.
Аллергии
При гиперчувствительности к веществам, содержащимся в препарате, могут возникать следующие аллергические реакции:
- гиперемия кожи;
- отек Квинке;
- высыпания на коже;
- лихорадка;
Влияние на способность управлять механизмами
При развитии побочных реакций со стороны ЦНС от управления механизмами лучше отказаться.
Особые указания
Прежде чем использовать препарат, нужно определить чувствительность инфекционных возбудителей. Для этого используют диски с 30 мкг амикацина.
Необходимо следить за тем, чтобы плазменное содержание амикацина не превышало 25 мкг/мл.
Во время терапии нужно следить за функционированием слухового нерва, почечного и вестибулярного аппаратов. Делать это желательно 1 раз в неделю.
При неудовлетворительных аудиометрических тестах уменьшают дозу либо производят отмену лекарства.
При нарушении почечной функции, длительном применении либо использовании больших доз препарата возможно развитие нефротоксичности.
При инфекционно-воспалительных патологиях мочевыводящих путей требуется употреблять больше жидкости.
Отсутствие положительных результатов может свидетельствовать о появлении резистентных микроорганизмов. В этом случае Амикацин отменяют, проводят соответствующую терапию.
Применение в пожилом возрасте
Пожилым людям Амикацин назначают с осторожностью.
Назначение детям
Лечение недоношенных новорожденных детей начинают с дозы, равной 10 мг/кг. Затем лекарство вводят по 7,5 мг/кг в течение каждых 18-24 часов.
Начальная доза для пациентов от 0 до 6 лет составляет 10 мг/кг. Затем препарат вводят каждые 12 часов по 7,5 мг/кг. Терапия продолжается от 7 до 10 суток.
Применение при беременности и в период лактации
Беременным пациенткам Амикацин не назначают.
Использовать лекарство при кормлении грудью разрешается, если имеются жизненные показания.
Передозировка
При передозировке возможно развитие токсических реакций: атаксии, жажды, головокружения, потери слуха, расстройств мочеиспускания, рвоты, тошноты, снижения аппетита, нарушений слуха и дыхания.
Следует помнить о том, что Амикацин фармацевтически несовместим со следующими средствами: гепарин, капреомицин, гидрохлоротиазид, калия хлорид, эритромицин, амфотерицин В, нитрофурантоин, пенициллины, цефалоспорины, витамины С и В.
Совместимость с алкоголем
Принимать спиртное во время лечения Амикацином не следует. Такое сочетание повышает нагрузку на печень, вызывает развитие побочных реакций.
Аналоги
Структурные аналоги по активному компоненту:
- Амикабол;
- Амикацин Ферейн;
- Амикацин Виал;
- Амикацина сульфат;
- Амикозит;
- Амикин;
- Селемицин;
- Ликацин;
- Хемацин;
- Фарциклин.
Условия отпуска из аптеки
Для покупки Амикацина потребуется рецепт.
Цена
Стоимость лекарства зависит от количества ампул (флаконов) в пачке, наценок аптеки и других факторов. Максимальная стоимость Амикацина в России - 2500-2600 руб. за упаковку из 50 флаконов с порошком.
Условия хранения препарата
Порошок и раствор хранят в сухих и защищенных от света местах, недоступных для детей. Температура, при которой допускается хранение препарата, варьируется в пределах +5...+25°С.