Беталок ЗОК — антигипертензивный препарат, инструкция по применению. Беталок зок - инструкция по применению Беталок зок 50 миллиграмм

Беталок ЗОК – селективный β 1 -адреноблокатор, оказывающий гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Беталок ЗОК выпускается в форме таблеток с замедленным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой:

  • Беталок ЗОК 25 мг: двояковыпуклые, овальные, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; с насечками на обеих сторонах и гравировкой «А» над «β» на одной из сторон (по 14 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1 блистер);
  • Беталок ЗОК 50 мг: двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки насечка, на другой – гравировка «А» над «mo» (по 30 шт. в пластиковых флаконах, в картонной упаковке 1 флакон);
  • Беталок ЗОК 100 мг: двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки насечка, на другой – гравировка «А» над «ms» (по 30 шт. в пластиковых флаконах, в картонной упаковке 1 флакон).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: метопролола сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг или 95 мг (что соответствует 19,5 мг, 39 мг и 78 мг метопролола и 25 мг, 50 мг и 100 мг метопролола тартрата);
  • вспомогательные компоненты: гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол, натрия стеарилфумарат, этилцеллюлоза, гипромеллоза, парафин, кремния диоксид, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол является β 1 -адреноблокатором, блокирующим β 1 -адренорецепторы. Он оказывает также незначительное мембраностабилизирующее действие и не проявляет активности, свойственной частичным агонистам.

Метопролол уменьшает или замедляет агонистический эффект на сердечную деятельность катехоламинов, выделяющихся во время физических или нервных стрессов. Таким образом, он способен препятствовать усилению сердечной сократимости, минутного объема сердца, увеличению частоты сердечных сокращений и росту артериального давления, вызываемых резким скачком уровня катехоламинов.

Благодаря лекарственной форме препарата (таблетки с замедленным высвобождением) концентрация действующего вещества в плазме остается постоянной и клинический эффект обеспечивается на протяжении более 24 часов. Если сравнивать Беталок ЗОК с обычными таблетированными формами, он обладает лучшей селективностью в отношении β 1 -адренорецепторов, чем другие β 1 -адреноблокаторы. Кроме того, значительно ниже риск таких побочных эффектов, как слабость в ногах при ходьбе и брадикардия, возникающих на фоне пиковых концентраций метопролола в плазме.

У пациентов с симптомами обструктивной болезни легких возможно применение Беталок ЗОК совместно с β 2 -адреномиметиками, поскольку селективные β-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на бронходилатацию, вызываемую β 2 -адреномиметиками, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол значительно меньше влияет на метаболизм углеводов и продукцию инсулина, а также реакцию сердечно-сосудистой системы на гипогликемию.

Беталок ЗОК снижает артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке в течение более чем 24 часов. В начале лечения наблюдается увеличение общего периферического сопротивления сосудов, но в дальнейшем возможно понижение артериального давления в результате уменьшения общего периферического сопротивления сосудов на фоне неизменного сердечного выброса.

Во время терапии препаратом качество жизни пациентов улучшается (особенно у больных после инфаркта миокарда) или остается неизменным (не ухудшается).

Фармакокинетика

В результате контакта с жидкостью происходит быстрый распад таблетки с диспергированием действующего вещества в желудочно-кишечный тракт. Скорость высвобождения активного компонента Беталок ЗОК зависит от кислотности среды. Терапевтический эффект длится более 24 часов, скорость высвобождения метопролола остается постоянной на протяжении 20 часов. Период полувыведения составляет около 3,5 часов.

Абсорбция полная. Биодоступность равна 30–40% (после перорального применения Беталок ЗОК в однократной дозе). Связь с плазменными белками низкая (около 5–10%).

Метопролол метаболизируется в печени путем окисления. Основные метаболиты не обладают значимым β-блокирующим действием. Приблизительно 5% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть – в виде метаболитов.

Показания к применению

  • стенокардия;
  • повышенное артериальное давление;
  • нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, уменьшение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся систолической дисфункцией левого желудочка (как дополнительная терапия к основному лечению);
  • функциональные нарушения работы сердца, сопровождающиеся тахикардией;
  • период после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения частоты повторного инфаркта и уменьшения смертности);
  • профилактика приступов интенсивной головной боли (мигрени).

Противопоказания

Абсолютные:

  • сердечная недостаточность (стадия декомпенсации);
  • синдром слабости синусового узла;
  • AV-блокада II или III степени;
  • кардиогенный шок;
  • синусовая брадикардия (клинически значимая);
  • артериальная гипотензия;
  • нарушения периферического кровообращения тяжелой степени (включая угрозу гангрены);
  • постоянная или циклическая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
  • полное или частичное сочетание подозрения на острый инфаркт миокарда с систолическим давлением менее 100 мм ртутного столба, интервалом PQ более 0,24 секунд и частотой сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту;
  • одновременное внутривенное введение верапамила или других блокаторов медленных кальциевых каналов;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата или другим β-адреноблокаторам.

Относительные (Беталок ЗОК применяют с осторожностью):

Беталок ЗОК: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Беталок ЗОК принимают внутрь, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. Препарат предназначен для приема один раз в сутки, ежедневно (утром), независимо от еды.

При подборе дозы Беталок ЗОК следует избегать возникновения брадикардии.

С целью лечения стенокардии препарат назначают по 100–200 мг в сутки однократно. Если необходимо, к терапии добавляют другое антиангинальное лекарственное средство.

Для снижения повышенного артериального давления Беталок ЗОК принимают в дозе 50–100 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают (но не более 100 мг в сутки) или добавляют другое гипотензивное средство, желательно диуретик и дигидропиридиновый антагонист кальция.

При нарушениях сердечного ритма препарат принимают по 100–200 мг один раз в сутки.

У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью Беталок ЗОК применяют только в том случае, если в течение последних 6 недель отсутствовали обострения, а в последние 2 недели основная терапия проводилась без изменений. Лечение сердечной недостаточности препаратами из группы β-адреноблокаторов может сопровождаться временным ухудшением картины заболевания. Иногда терапию продолжают, возможно также снижение дозы, а в некоторых случаях требуется прекратить лечение.

При стабильной хронической недостаточности II функционального класса в первые две недели препарат применяют по 25 мг в сутки однократно. Затем дозу повышают до 50 мг в сутки. Далее возможно удваивание дозы каждые две недели. При длительной терапии Беталок ЗОК применяют в поддерживающей дозе 200 мг в сутки однократно.

Лечение стабильной хронической недостаточности III–IV функционального класса начинают с дозы 12,5 мг в сутки однократно. Через две недели возможно удвоение суточной дозы, однако в период повышения дозы больной должен находиться под тщательным наблюдением, поскольку у некоторых пациентов наблюдается ухудшение симптомов сердечной недостаточности. При хорошей переносимости препарата дозу можно удваивать каждые две недели до тех пор, пока не будет достигнута максимальная суточная доза 200 мг.

В случае функциональных нарушений работы сердца, сопровождающихся тахикардией, Беталок ЗОК принимают по 100 мг в сутки однократно, в дальнейшем увеличивая суточную дозу до 200 мг (если необходимо).

В качестве поддерживающей терапии после инфаркта миокарда Беталок ЗОК принимают по 200 мг один раз в сутки.

Для профилактики приступа мигрени достаточно 100–200 мг метопролола один раз в сутки.

У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени, а также у пожилых больных коррекция дозы Беталок ЗОК не требуется (исключение – тяжелые нарушения функции печени, при которых может потребоваться уменьшение дозы).

Побочные действия

Побочные эффекты препарата, как правило, легкие и обратимые. По инструкции, Беталок ЗОК может вызывать нежелательные явления со стороны следующих систем и органов:

  • пищеварительная система и обмен веществ: часто – запор или диарея, боли в абдоминальной области, тошнота; нечасто – рвота, увеличение массы тела; редко – сухость слизистой ротовой полости;
  • гепатобилиарная система: редко – нарушения печеночной функции; очень редко – гепатит;
  • нервная система: очень часто – высокая утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, снижение концентрации внимания, судороги, депрессия, парестезии; редко – тревожность, высокая нервная возбудимость; очень редко – подавленность, нарушения памяти или амнезия, галлюцинации;
  • органы чувств: редко – раздражение и/или сухость глаз, нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко – нарушения вкуса, звон в ушах;
  • сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, брадикардия, похолодание рук и ног, чрезмерное снижение артериального давления (очень редко сопровождающееся обмороком); нечасто – боли в области сердца, отеки, кардиогенный шок у больных с острым инфарктом миокарда; AV-блокада I степени, временное усиление признаков сердечной недостаточности; редко – аритмии, нарушения проводимости; очень редко – гангрена (у больных с тяжелыми нарушениями функционирования периферического кровообращения);
  • дыхательная система: часто – одышка при физических нагрузках; нечасто – сужение просвета бронхов; редко – ринит;
  • опорно-двигательный аппарат: очень редко – боли в суставах;
  • покровы кожи: нечасто – усиленное потоотделение, сыпь на коже; редко – выпадение волос; очень редко – обострение псориаза, повышенная светочувствительность;
  • прочие реакции: редко – нарушение либидо, импотенция; очень редко – тромбоцитопения.

Передозировка

В случае передозировки метопрололом наиболее серьезные симптомы наблюдаются со стороны сердечно-сосудистой системы (AV-блокада I, II или III степени, кардиогенный шок, брадикардия, слабая периферическая перфузия, асистолия, сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления). Иногда, особенно при интоксикации метопрололом детей и подростков младше 18 лет, может подавляться функция легких (апноэ, бронхоспазм), а также могут возникать симптомы передозировки, связанные с работой центральной нервной системы (нарушение и потеря сознания, повышенная усталость, судороги, парестезии, тремор). Есть вероятность проявления симптоматики со стороны других систем и органов: рвота, тошнота, эзофагеальный спазм, гипергидроз, гиперкалиемия, гипер- или гипогликемия, транзиторная миастения, нарушение функции почек. Состояние пациента может ухудшиться в случае одновременного приема барбитуратов, хинидина, гипотензивных лекарственных средств и алкоголя. Первые признаки передозировки препарата Беталок ЗОК могут появиться через 20 – 120 минут.

Пациенту назначают активированный уголь, если необходимо, промывают желудок. Возможно применение атропина внутривенно в дозе 10–20 мкг/кг массы тела для детей и 0,25–0,5 мг для взрослых (обязательно до промывания желудка, так как высок риск стимулирования блуждающего нерва). Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких. Рекомендуются инфузии глюкозы и контроль электрокардиограммы. При депрессии миокарда вводят допамин или добутамин инфузионно. Также возможно применение глюкагона внутривенно в дозе 50–150 мкг/кг с интервалом в одну минуту. Иногда эффективно введение адреналина. В случае обширного желудочкового (QRS) комплекса и аритмии вводят раствор хлорида натрия или бикарбоната натрия. При остановке сердца проводят реанимационные мероприятия. Бронхоспазм снимают тербуталином (ингаляционно или в виде инъекций).

Особые указания

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации следует добиться стадии компенсации до начала лечения β-адреноблокатором и во время проведения соответствующей терапии.

При брадикардии, развившейся на фоне лечения, необходимо снизить дозу Беталок ЗОК или полностью постепенно отменить β-адреноблокатор.

Беталок ЗОК способен усугублять течение уже имеющихся нарушений периферического кровообращения. Как правило, это связано со снижением артериального давления.

У пациентов с феохромоцитомой одновременно с метопрололом необходимо назначать альфа-адреноблокатор.

Следует избегать резкой отмены β-адреноблокаторов, особенно у больных из группы высокого риска. Лечение прекращают постепенно, в течение минимум двух недель, в два раза снижая дозу на каждом этапе, до достижения суточной дозы 12,5 мг, которую принимают еще минимум 4 дня до полного прекращения терапии.

Резкая отмена Беталок ЗОК чревата утяжелением течения хронической сердечной недостаточности и ростом риска возникновения инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Перед планируемым хирургическим вмешательством следует сообщить врачу-анестезиологу информацию о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы. Прекращение терапии перед операцией не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, принимающие Беталок ЗОК, должны учитывать, что во время лечения препаратом возможны усталость и головокружение. Это может повлиять на способность к концентрации внимания и быстроту реакции.

Применение при беременности и лактации

Беталок ЗОК не рекомендуется принимать в период беременности и кормления грудью. Применение препарата возможно только в тех случаях, когда польза для матери выше потенциального риска для плода и/или грудного ребенка. Β-адреноблокаторы могут вызывать нежелательные побочные реакции у плода, новорожденных, а также детей, которые находятся на грудном вскармливании.

Метопролол секретируется с грудным молоком в незначительных количествах, поэтому его β-блокирующее действие на ребенка несущественно.

Применение в детском возрасте

Беталок ЗОК противопоказан детям и подросткам, не достигшим возраста 18 лет, так как эффективность и безопасность лекарственного средства для детей и подростков не установлена.

При нарушениях функции почек

Беталок ЗОК с осторожностью применяют у лиц с почечной недостаточностью тяжелой степени.

При нарушениях функции печени

У пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции может потребоваться уменьшение суточной дозы.

Применение в пожилом возрасте

У больных пожилого возраста Беталок ЗОК применяют по показаниям в обычных дозах.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения метопролола и следующих лекарственных средств:

  • барбитураты – усиливается метаболизм метопролола;
  • пропафенон – наблюдается увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2–5 раз;
  • верапамил – ингибируется функция синусового узла и AV-проводимость.

При совместном применении Беталок ЗОК и следующих препаратов может потребоваться изменение доз используемых лекарственных средств:

  • амиодарон – возможно появление выраженной синусовой брадикардии;
  • антиаритмические средства I класса – у больных с нарушенной функцией левого желудочка сердца могут возникнуть серьезные гемодинамические побочные эффекты;
  • нестероидные противовоспалительные средства – уменьшается антигипертензивное действие β-адреноблокаторов;
  • дифенгидрамин – терапевтические эффекты метопролола усиливаются;
  • дилтиазем – наблюдается взаимное повышение ингибирующего действия препаратов на функцию синусового узла и AV-проводимость;
  • адреналин – увеличивается риск появления брадикардии и выраженной артериальной гипертензии;
  • фенилпропаноламин – возможен рост артериального давления до патологических значений;
  • хинидин – повышается плазменная концентрация метопролола и усиливается бета-блокада;
  • клонидин – возможно увеличение гипертензивных реакций в случае резкой отмены клонидина;
  • рифампицин – может снижаться концентрация метопролола в плазме.

Гидралазин или циметидин могут повышать плазменную концентрацию метопролола.

Ингаляционные средства для анестезии усиливают свое кардиодепрессивное действие при одновременном применении с β-адреноблокаторами, а сердечные гликозиды в комбинации с Беталок ЗОК могут вызывать брадикардию и увеличивать время AV-проводимости.

На фоне лечения метопрололом может потребоваться изменение дозы пероральных гипогликемических средств.

Пациенты, которые одновременно с метопрололом принимают ингибиторы моноаминоксидазы или другие β-адреноблокаторы (например, глазные капли), должны находиться под наблюдением.

Аналоги

Аналогами Беталок ЗОК являются Атенолол, Бипрол, Беталок, Бисопролол, Вазокардин, Корвитол, Конкор, Метокард, Метопролол, Метокор Адифарм, Невотенз, Сердол, Эгилок и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Состав и форма выпуска

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

во флаконах пластиковых по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

прозрачная, бесцветная жидкость.

Таблетки: двояковыпуклые, круглой формы, белого цвета с риской и гравировкой A/mE на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное .

Показания препарата Беталок ®

Раствор для внутривенного введения:

наджелудочковая тахикардия;

профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Таблетки:

артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);

стенокардия;

нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;

после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

профилактика приступов мигрени;

гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм

известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

AV-блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;

больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст;

пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для раствора для в/в введения дополнительно

При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с сАД менее 110 мм рт.ст.

Для таблеток дополнительно

Пациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы.

С осторожностью: AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок ® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Побочные действия

Для обеих лекарственных форм

Беталок ® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок ® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок ® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).

Со стороны ССС : часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны ЦНС : очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени.

Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.

Для таблеток дополнительно

Со стороны печени: очень редко — гепатит.

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок ® со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

В/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок ®) каждые 6 ч в течение 48 ч.

Таблетки

Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100-200 мг препарата Беталок ® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок ® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока ® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок ® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150-200 мг/сут в 3-4 приема.

Общее для обеих лекарственных форм

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети.

Опыт применения препарата Беталок ® у детей ограничен.

Передозировка

Для раствора для внутривенного введения

Токсичность

Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопролола наиболее серьезными являются симптомы со стороны ССС , однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД , слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение функции легких, апноэ, а также повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг — для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости — поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ . Атропин — 1-2 мг в/в , при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае подавления (депрессии) миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS ) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Для таблеток

Симптомы: последствиями передозировки препарата Беталок ® могут быть выраженное снижение АД , синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.

Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, при необходимости — промывание желудка. В случае выраженного снижения АД , брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β 1 -адреномиметик (например добутамин) в/в с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β 1 -агониста можно вводить в/в допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва.

Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить в/в β 2 -адреномиметик.

Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.

Особые указания

Для обеих лекарственных форм

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

При использовании β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока ® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД . Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок ® следует назначать α-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Дополнительно для раствора для внутривенного введения

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика.

Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0,26 с и сАД менее 90 мм рт.ст.

Дополнительно для таблеток

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β 2 -адреномиметика.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты с ИБС должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Беталок . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Беталока в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Беталока при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца (аритмий) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Беталок - бета1-адреноблокатор, блокирующий бета1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном использовании с бета2-адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными р-адреноблокаторами.

Клинические исследования показали, что Беталок может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных Р-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Состав

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Беталок почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы.

После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40%. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%.

Показания

  • артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
  • стенокардия;
  • нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
  • в комплексной терапии после инфаркта миокарда;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • профилактика приступов мигрени;
  • гипертиреоз (комплексная терапия);
  • наджелудочковая тахикардия (для уколов).

Формы выпуска

Таблетки 100 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг (Беталок ЗОК).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100-200 мг препарата Беталок однократно утром или в два приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда.

Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. Назначение Беталока в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

Ампулы

Наджелудочковая тахикардия.

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1- 2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-ти минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок) каждые 6 часов в течение 48 часов.

Беталок ЗОК

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии доза составляет 50-100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии доза составляет 100-200 мг 1 раз в сутки. При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другим антиангинальным препаратом.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка Беталок ЗОК можно назначать пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых - может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности 2 функционального класса рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

При стабильной хронической сердечной недостаточности 3 и 4 функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз в сутки, затем еще через 2 недели - до 50 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

При нарушениях сердечного ритма препарат назначают в дозе 100-200 мг 1 раз в сутки.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг 1 раз в сутки.

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки (предпочтительно утром). Таблетку препарата Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

У пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени обычно коррекция дозы препарата не требуется из-за низкой степени связывания метопролола с белками плазмы. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Побочное действие

  • брадикардия;
  • постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком);
  • похолодание конечностей;
  • сердцебиение;
  • временное усиление симптомов сердечной недостаточности;
  • AV блокада 1 степени;
  • кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;
  • другие нарушения сердечной проводимости;
  • аритмии;
  • гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения;
  • повышенная утомляемость;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • повышенная нервная возбудимость;
  • тревожность;
  • импотенция/сексуальная дисфункция;
  • парестезии;
  • судороги;
  • депрессия;
  • ослабление внимания;
  • сонливость или бессонница;
  • ночные кошмары;
  • амнезия/нарушения памяти;
  • подавленность;
  • галлюцинации;
  • тошнота, рвота;
  • боли в области живота;
  • диарея;
  • запор;
  • сухость во рту;
  • нарушения функции печени;
  • сыпь (в виде крапивницы);
  • повышенная потливость;
  • выпадение волос;
  • фотосенсибилизация;
  • обострение псориаза;
  • одышка при физическом усилии;
  • бронхоспазм;
  • ринит;
  • нарушение зрения;
  • сухость и/или раздражение глаз;
  • конъюнктивит;
  • звон в ушах;
  • нарушения вкусовых ощущений;
  • артралгия;
  • увеличение массы тела;
  • тромбоцитопения.

Противопоказания

  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы;
  • клинически значимая синусовая брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла;
  • кардиогенный шок;
  • выраженные нарушения периферического кровообращения;
  • артериальная гипотензия;
  • беталок противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
  • при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены;
  • пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета2-адреномиметика.

При использовании бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокатор.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата. У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства 1 класса: Антиаритмические средства 1 класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других р-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие р-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Аналоги лекарственного препарата Беталок

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Беталок ЗОК;
  • Вазокардин;
  • Корвитол 100;
  • Корвитол 50;
  • Метозок;
  • Метокард;
  • Метокор Адифарм;
  • Метолол;
  • Метопролол;
  • Эгилок;
  • Эгилок Ретард;
  • Эгилок С;
  • Эмзок.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарство беталок ЗОК от гипертонической болезни появилось на фармацевтическом рынке сравнительно недавно. Но пользуется стабильным спросом. Выпуск его налажен во многих странах. Есть у препарата свои притягательные особенности, нравится он потребителю.

Беталок ЗОК заслуживает того, чтобы присмотреться к лекарству подробнее, понять – что за плюсы у него. Кому и когда лучше принимать именно это лекарственное средство и почему – важный для здоровья гипертоника вопрос. Познакомимся с секретами его привлекательности, оценим справедливость популярности препарата.

Беталок ЗОК, описание, свойства, инструкция по применению

Препарат беталок ЗОК – «незнакомец» из давно знакомой большинству пациентов терапевта и кардиолога группы.

Фармацевтическая группа

На принятом в медицине латинском языке наименование лекарства выглядит так: Betaloc ZOK. А относится оно к бета1-адреноблокаторам.

Действующее вещество – метопролола сукцинат, МНН (принятое международное название) – .

Беталок ЗОК – торговое название этого бета-адреноблокатора, под ним он известен в большинстве стран.

Форма выпуска

Таблетки трех дозировок по действующему веществу: 25, 50, 100 мг.

Цвет – белый. Форма двояковыпуклая, овальная. Таблетки покрыты замедляющей высвобождение содержимого пленочной оболочкой. На них, согласно дозировке, нанесена гравировка.

По нарастающей активного вещества, гравировки эти выглядят так:

Состав лекарства

Метопролол содержится в препарате в виде метопролола сукцината – это действующее вещество. По нему ориентируются при дозировании.

Дополняют таблетки, служащими наполнителями, стабилизаторами, удерживающими активный элемент и помогающими ему сохраниться до потребления вспомогательными веществами.

Наполнители берут не просто для веса или объема, их сочетают так, чтобы они помогали действующему веществу сначала дольше сохранять свои качества. Потом, при попадании в организм, все они приходят в действие. Но их задача – действие не на организм, а обеспечение лучшего проникновения, прохождения через защитные барьеры и доставки к «месту назначения» основного компонента.

То, что может показаться не очень понятным обычному, далекому от медицинских знаний, пациенту, на деле подготовлено и обосновано научно. Труд фармацевтов не так прост, как может показаться со стороны.

Входят в список наполнителей таблеток беталок ЗОК:

Ни один компонент не включается в лекарство без особой, предназначенной ему, цели. Пусть не смущают потребителя незнакомые названия, включенные в аннотацию, ничего лишнего там нет. У каждой составляющей своя, четко определенная, задача.

Существует еще лекарство – . Пациентов иногда волнует вопрос: что все же лучше: беталок или беталок ЗОК? Ответ однозначным быть не может. Беталок (метопрлол тартат) – препарат короткого действия. Применяется только, когда нужно, чтобы действовал метопролол именно недолго.

При серьезных проблемах (постинфарктный период, ХСН) нужен метопролол сукцинат – это беталок ЗОК. Он работает долго, защищает сердце постоянно. Именно в длительности действия на организм заключено отличие препаратов беталок и беталок ЗОК.

Замечено: медленное высвобождение компонентов уменьшает количество и риск побочных эффектов.

Механизм действия препарата

Бета-блокатор метопролол, производное своей группы, со всеми, ей присущими, свойствами. Это селективный препарат, оказывает избирательное действие на в1-адренорецепторы – рецепторы сердечной мышцы, коронарных, питающих миокард, сосудов. Процессы, контролирующиеся в2-адренорецепторами, беталок ЗОК не корректирует.

Поэтому гладкомышечные органы и ткани дыхательной системы, матки, периферические отделы и их сосуды действию бета-блокатора метопролол (беталок ЗОК) не подвергаются. Лечебная концентрация метопролола, принятого в этом лекарстве, держится в крови более суток. Другие формы метопролола (метопролол тартрат) длительного действия не имеют. Беталок ЗОК – пролонгированный.

Селективность бета-блокаторов обратно пропорциональна принятой пациентом дозе. Если дозировка велика, некоторое действие на в2-адренорецепторы наблюдаться – может.

Взаимосвязанность, слаженность внутренних процессов организма – необходимое для его выживания условие. Существуют гормоны, призванные стимулировать работу миокарда (сердечной мышцы). Это:


Оба эти гормона – катехоламины или нейромедиаторы. Они обеспечивают сбалансированный ход межклеточных процессов мозга и всего организма. На клеточном уровне катехоламины тоже работают.

Адреналин, «гормон бодрствования», подстегивает работу сердца, влияет на мускулатуру сосудов, как на периферии, так и – коронарных. При его повышенной (и даже нормальной) секреции возрастает тревожность, напряжение, возникает потребность действовать.

Норадреналин не дает расслабиться, это катехоломин, называемый еще «гормоном ярости». Интенсивность деятельности мышц тоже подконтрольна этим нейромедиаторам. Выброс норадреналина придает им силу, необходимую для немедленных действий. На сердце он влияет мало, но артериальное давление за счет сужения сосудов периферической зоны – регулирует.

Какой из гормонов действует, заметно даже визуально. Чрезмерно встревоженный, активный человек бледен, если секреция норадреналина велика. При выбросе адреналина происходит прилив крови к коже, человек краснеет.

Пока количество гормонов умеренное, не выходит из рамок нормы, процессы синхронизированы. Гормоны согласованно действуют в паре. Организм дает адекватный ответ на воздействие среды и внутренние изменения в организме.

Случается, что продуцирование влияющих на работу почек и сердца, всего организма, гормонов становится избыточным. Это не норма, организм, прежде всего – сердечно-сосудистая система, изнашивается от перегрузки.

Причины бывают разными, искать их нужно. Но помощь требуется сразу, незамедлительно: надо снять нагрузку и одновременно – устранить опасность серьезных осложнений.

Бета-блокаторы гасят часть импульсов, спровоцированных катехоламинами. Адреналин учащает сердцебиение при стрессе, шоке, умственной и физической напряженной работе. Действуя на в-адренорецепторы, адреналин дает команду на сужение сосудов (кроме сосудов мозга). Это поднимает давление, что опасно страдающим артериальной гипертензией.

Подключая беталок ЗОК, врач страхует пациента от чрезмерного влияния сильных гормональных всплесков. Препарат блокирует значительную часть в-адренорецепторов, катехоламины не могут передать по ним избыточное возбуждение.

Производимый эффект:


Из свойств действующего элемента лекарства беталок ЗОК вытекает его предназначение.

Фармакокинетика

Вспомогательные вещества препарата обеспечивают быстрый распад таблетки на составляющие – в ЖКТ. Распределение и быстрота всасывания действующего компонента – метопролола – подконтрольны кислотности среды. В слабокислой окислительные метаболические процессы идут активнее.

Выход активного компонента из таблетки происходит равномерно. Состав лекарства обеспечивает его поступление в организм с постоянной скоростью целые сутки. Абсорбция препарата беталок ЗОК – полная.

Метаболизм метопролола проходит в печени. Выводятся метаболиты почками. Белками крови метопролол почти не связывается.
Препарат имеет положительное действие на клеточные мембраны (мембраностабилизирующее), но проявляется оно – слабо. Это – способность к восстановлению поврежденных патологическими процессами мембран.

Внутренней симпатомиметической активностью (стимуляцией в2-адренорецепторов) беталок ЗОК не обладает. Метопролол угнетает деятельность катехоламинов в системе сердца, мешает им запускать опасные процессы перегрузки миокарда.


Принимать желательно всегда в установленный час. Так достигается две цели. Первая: пациент не забывает о приеме, это как бы входит в ритуал. Вторая цель – лекарство действует постоянно.

Если течение заболевания требует дополнительных препаратов, сочетание метопролола со средствами, купирующими стенокардию (антиангинальными), допускается.

Артериальная гипертензия. Начинают беталок ЗОК с меньшей дозы – 50 мг. Проверяют действие препарата и индивидуальное реагирование организма. Если нужно, увеличивают вдвое (100 мг) дозировку. Когда переносимость хорошая, этим ограничиваются.

При ухудшении или повышенном риске побочных эффектов к начальной дозе добавляют другой препарат – составляют комбинацию для конкретного пациента. Монотерапия подходит не всем, особенно если доза велика.

Хроническая сердечная недостаточность. Эта болезнь характерна и левожелудочковой недостаточностью – при повышенном давлении. Желудочек испытывает перегрузку, пытается адаптироваться.

Приспособительная реакция – гипертрофия левого желудочка. Страдают ею практически все гипертоники, только степень изменений разная. Зависит эта степень от «стажа» болезни.

Кровь под большим давлением распирает стенки желудочка, они утолщаются, чтобы сдержать это давление. Желудочек становится величиной больше нормы.

Толстые его стенки менее эластичны, сокращаются с трудом. Кровообращение нарушено, возрастает риск инфаркта. Назначение лекарства беталок ЗОК уменьшает нагрузку, стенки желудочка утолщаться перестают. При постоянном длительном применении начинается обратный процесс: толщина стенок желудочка уменьшается, возвращается ближе к норме.

Если сердечная недостаточность имеет стабильное течение (полтора месяца без обострений), тогда лечение метопрололом – показано.

Начало лечения ХСН практикуют осторожно, с минимума: беталок ЗОК берут 25 мг. Это тоже – суточная доза. Проверяют переносимость две недели. Только потом удваивают дозу. Удвоенную принимают еще две недели. Так, с двухнедельными интервалами, можно поднять дозировку до максимальных 200 мг. Прием всегда – однократно в сутки.

Если изначально артериальное давление при ХСН невысокое, пробовать лечить этим бета-адреноблокатором – можно. Берется беталок ЗОК 25 – минимальная доза. Проверяется на фоне коррекции предыдущего лечения ХСН. Умеренное снижение АД в первые дни – еще не показатель непереносимости.

К небольшому понижению против обычного давления организм может адаптироваться. А через положенные две недели приема просматривают дневник с записями показателей АД. Оно может нормализоваться до прежних величин.

Если так произошло, дозу не увеличивают, достаточно минимальной. При выраженном снижении АД, плохо переносимом пациентом, препарат отменяют.

Аритмия. Бета-адреноблокаторы понижают возбудимость проводящей системы миокарда. Это позволяет выравнивать нарушенный ритм. Тахикардия унимается: лекарство беталок ЗОК изначально предназначено снижать ЧСС, что отмечено инструкцией по применению. Частично, иногда и полностью купируются другие виды аритмии. Беспорядочная экстрасистолия может стать синусовой.

Этот вид переносится много легче, и не так опасен. Отзывы врачей-кардиологов свидетельствуют: предупреждаются приступы различных видов аритмий, если беталок ЗОК принимается длительно и постоянно.

Дозировка устанавливается врачом – опытным путем. Иногда достаточно 100, но может и 200 мг – однократно в сутки.

Мигрень. Такая же доза, как при аритмии, требуется обычно для предупреждения приступов мигренозного характера. Мигрень часто сигнализирует о приближении – предвестниками. Страдающий мигренью человек знает эти сигналы. Если симптомы возникают заранее (иногда за сутки, даже раньше), бета-адреноблокатор беталок ЗОК развитие приступа может остановить.

Когда мигрень мучает часто, препарат принимают профилактически. Нужно контролировать АД, ЧСС, самочувствие. Если мигрень возникает на фоне брадикардии или гипотензии в выраженной форме, лекарство не подойдет.

Инфаркт. Перенесшим инфаркт поддерживают сердце назначением ежедневно 100 мг метопролола (беталок ЗОК). Процент выживаемости возрастает, повторные инфаркты редки на фоне подобного лечения.

Функциональная тахикардия. Состояние – частое для страдающих дистонией. Если дистония идет по гипертоническому типу, с повышением АД, беталок ЗОК в дозе 100 (некоторым пациентам – 200) мг предупредит такую тахикардию.

Таблетки при любом диагнозе принимаются целыми или разломленными. Измельчать их нельзя: нарушится скорость распределения. Препарат создан так, чтобы активное вещество могло высвобождаться – постепенно.

Противопоказания

Назначение с осторожностью


Беременность, лактация

Желая здоровья малышу, будущая мама по возможности должна от лекарств воздерживаться. Беталок ЗОК не назначают беременным. Это опасно, могут проявиться негативные эффекты. Так как замедление ЧСС характерное действие бета-адреноблокаторов, попав в кровоток, метопролол может замедлить ЧСС и у плода. Новорожденный тоже может страдать брадикардией.

В молоко матери метопролол тоже проникает, хоть и незначительно. Но для малыша пользы от этого точно нет. Поэтому кормящим беталок ЗОК не показан.

Иногда беременная оказывается в ситуации повышенного риска. Ей необходим этот препарат. Врачи взвешивают риски для матери и плода. Если мать рискует больше, беталок ЗОК применяют. Состояние плода контролируют доступными методами. После рождения малыш обязательно наблюдается и обследуется на предмет внутриутробного воздействия препарата на него.

Побочные действия

Большинство пациентов при правильном начале лечения, подборе дозы, начиная с беталок ЗОК 25, переносят лекарство хорошо. Есть люди, переносящие почти любое лечение – с проблемами. Обычно в анамнезе у них аллергические проявления. Но о возможных при приеме беталок ЗОК нежелательных побочных эффектах знать – надо.

Это могут быть:

Многие побочные действия от приема беталок ЗОК исчезают после нескольких дней приема, снижения дозы или полной отмены лекарства.

Особые указания


Лекарственное взаимодействие

Не следует сочетать беталок ЗОК с и другими антагонистами кальция, вводимыми внутривенно. Аддитивный эффект препаратов способен угнетать деятельность миокарда, что чревато остановкой сердца.

Анестетики класса барбиуратов активизируют метаболизм метопролола, это нежелательное сочетание.

Не применять антиаритмик пропафенон, он способен пятикратно увеличивать концентрацию метопролола, возникают побочные эффекты от применения последнего.

Амиодарон с лекарством беталок ЗОК спровоцирует стойкую длительную брадикардию. Выводится он почти два месяца, все это время беталок ЗОК после него не назначают.

Опасно применять одновременно антиаритмики первого класса. Если левый желудочек не в норме, нарушается гемодинамика. Нельзя эти препараты и при СССУ, а так же при нарушении проводимости миокарда (AV проводимости).

Противовоспалительные нестероидные препараты. Установлено, что НПВП эффективность метопролола по снижению АД – уменьшают.

Дилтиазем не следует применять одновременно с беталок ЗОК. Может установиться выраженная брадикардия.

Препарат плохо сочетается с сердечными гликозидами, может установиться брадикардия.

Передозировка

В больших дозах препарат опасно токсичен: интоксикация доходит до летальности. Страдает сердце, ЦНС, угнетаются легкие. Развивается брадикардия, может случиться остановка сердца. Судороги, потеря сознания, обильный пот, бронхоспазм, много других опасных состояний. Если параллельно приняты понижающие давление препараты или алкоголь, прогноз ухудшается.

Помощь. Срочно вызвать «скорую», уколоть атропин, промыть желудок, дать энтеросорбент. Остальные действия – за медицинскими работниками.

Беталок ЗОК: лекарство и алкоголь

Алкоголь, принятый параллельно с лечением беталок ЗОК или аналогами препарата, не только нежелателен: опасен. Алкоголь токсичен: факт общеизвестный. Встречаясь в организме с лекарством, он вступает в реакцию с компонентами вещества. Не исключена дисульфирамоподобная реакция, с метопрлолом она – почти неизбежна.

Название состоянию дано по препарату, которым лечат зависимых от алкоголя. Это – дисульфирам. Знаменитое в прошлом выражение: «ампулу зашили» – относится к нему. Имплантировали дозатор с веществом (дисульфирамом), постоянно выделяющимся и циркулирующим в средах организма.

Средство очень жесткого действия. Если принят алкоголь, даже в малейших дозах, идет ряд тяжелых реакций:


Эти все неприятности присущи сочетанию алкоголя с беталок ЗОК, есть и дополнительные:

Российский менталитет иногда чуть ли не обязывает «составить компанию» выпивающим. Многие стесняются публично обозначить свои проблемы, предпочитают другой вариант. Думая, что сила реакции зависит от дозы, а если повезет, и вообще «обойдется», решают немного выпить. Это «немного» может стать риском даже для жизни.

Одновременно с приемом беталок ЗОК и в период всего лечения им, алкоголь строго запрещен. Даже пресловутый дисульфирам только врачом назначается: должны быть все нюансы состояния человека учтены. Иначе существует угроза здоровью и жизни. А когда принимающий беталок ЗОК человек, явно не 100% здоровый, подвергает себя риску таких реакций, возможность тяжелых осложнений возрастает многократно.

Если «светский этикет» все же требует в определенной ситуации принять символическую хотя бы дозу спиртного, запомните, когда это можно:


При необходимости возобновить прием бета-адреноблокатора, надо выдержать паузу после застолья со спиртным:

  1. Мужчине придется «воздерживаться от лечения» – 20 часов;
  2. Женщине надо подождать – сутки.

Существуют индивидуальные типы реагирования разных людей на одинаковые вещества. В случае с этанолом и беталок ЗОК они не изучены глобально, да и всего не предскажешь.

Лучший выбор – отказ от спиртного. Выбор этот – в пользу здоровья, он этого стоит.

Аналоги

Производимый разными фирмами и странами бета-адреноблокатор пролонгированного действия с активным компонентом метопролол имеет немало аналогов. Называться и стоить они могут по-разному, но вещество и действие – одно.

Аннотация применима – ко всем. Беталок ЗОК производит Великобритания, цена дозировки 50 мг, 30 штук таблеток – упаковка – 245 рублей; 25 мг, упаковка с 14 таблетками – 145 рублей; 100 мг – 360 рублей (30 таблеток).

Аналоги беталок ЗОК:


Лекарство содержит метопролола сукцинат , а также такие вспомогательные вещества, как этилцеллюлоза , гипромеллоза , парафин , кремния диоксид , титана диоксид , гипролоза , МКЦ , макрогол , натрия стеарилфумарат .

Форма выпуска

Препарат выпускается в круглых, двояковыпуклых таблетках, покрытых белой оболочкой. На одной стороне насечка, на другой – гравировка «A/ms » в виде дроби. В одной упаковке может быть 25, 50 и 100 мг препарата.

Фармакологическое действие

Беталок 30К является кардиоселективным блокатором бета1-адренорецепторов , оказывает антиаритмическое , антиангинальное и гипотензивное действие .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество Беталока снижает или устраняет стимулирующее действие катехоламинов при стрессах и физических нагрузках, уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, уменьшает повышенное и ЧСС. Кроме того, метопролол уменьшает необходимость миокарда в кислороде и продлевает период диастолы .

Препарат может немного повысить уровень ТГ , а также незначительно уменьшить фракции ЛПВП и уровней свободных жирных кислот в плазме крови.

Таблетки характеризуются замедленным высвобождением активного вещества, поэтому концентрация лекарства в плазме крови остается неизменна, что обеспечивает устойчивый клинический эффект на протяжении суток и более. Лекарство характеризуется лучшей переносимостью, чем его аналоги, риск развития нежелательных побочных эффектов заметно снижен.

Беталок ЗОК всасывается полностью. Абсорбация не зависит от времени приема пищи. Степень связи с белками плазмы крови – 5-10%. Активное вещество метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов без бета-адреноблокирующей активности .

Около 95% лекарственного средства выводится с мочой, оставшееся количество — в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет 3-4 ч.

Показания к применению

От чего таблетки Беталок ЗОК? Прежде всего, их назначают пациентам с:

  • артериальной гипертензией ;
  • нарушением сердечного ритма ;
  • функциональными нарушениями работы сердца, которые сопровождаются .

В качестве элемента терапии препарат применяют при хронической сердечной недостаточности . Кроме того, Беталок ЗОК используют для снижения смертности и вероятности повторного инфаркта после острой фазы , а также как профилактическое средство против приступов .

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано при II–III степени, терапии инотропными средствами для активизации бета- адренорецепторов , синдроме слабости синусового узла , нарушениях периферического артериального кровообращения , сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, клинически значимой синусовой брадикардии , кардиогенном шоке , а также при повышенной чувствительности к блокаторам бета-адренорецепторов и любому составляющему препарата.

Кроме того, Беталок ЗОК не подходит для пациентов с острым при ЧСС меньше 45 в минуту, уровне систолического менее 100 мм рт. ст. или продолжительности интервала P–Q на ЭКГ более 0,24 с.

Побочные действия

Как правило, при правильном употреблении лекарство хорошо переносится пациентами, которым его назначают. Побочные эффекты незначительные либо легко обратимы.

Сердечно-сосудистая система : брадикардия , похолодание конечностей, усиление проявлений сердечной недостаточности , ортостатическая гипотензия , кардиогенный шок , отеки , боли в области сердца, обмороки, ощущение сердцебиения, I степени, .

Желудочно-кишечный тракт : тошнота , рвота , боли в области живота, .

Кожные покровы : сыпь, повышенное потоотделение.

Метаболизм : увеличение жировых отложений.

ЦНС : повышенная утомляемость, судороги, проблемы с концентрацией внимания, , ночные кошмары.

Органы дыхания : , бронхоспазм .

В редких случаях при приеме препарата возможны:

  • повышенная нервная возбудимость;
  • нарушения памяти;
  • тревожность;
  • подавленность;
  • сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • гепатит ;
  • выпадение волос;
  • обострение ;
  • нарушения функции печени;
  • фотосенсибилизация;
  • нарушения зрения;
  • конъюнктивит ;
  • нарушения вкусовых ощущений;
  • раздражение и/или сухость глаз;
  • звон в ушах;
  • артралгия ;
  • тромбоцитопения ;
  • , сексуальная дисфункция .

Инструкция по применению Беталок ЗОК (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Беталок ЗОК предусматривает прием препарата ежедневно 1 раз не зависимо от приемов пищи (лучше в утреннее время). Таблетки нельзя крошить или разжевывать. Во время подбора дозировки следует контролировать ЧСС.

Артериальная гипертензия : 50 мг в день (если терапевтический эффект не достигнут, дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг в сутки, при этом таблетки Беталок ЗОК инструкция по применению позволяет сочетать с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса: для начала назначается дозировка — 12,5 мг в день (1/2 таблетки в 25 мг). При необходимости доза постепенно повышается, но это нужно делать строго под наблюдением врача. Через 14 дней начальная дозировка повышается до 25 мг в сутки, еще через 2 недели можно назначить 50 мг в сутки. Таким образом, каждые 14 дней дозу можно увеличивать в 2 раза до достижения максимальной дозировки в 200 мг. Однако дозу нельзя повышать, пока не будет четких данных о стабильном состоянии пациента. Нужно контролировать работу почек.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в начале назначается доза – 25 мг. Через первые 2 недели ее можно увеличить до 50 мг в день, а затем удваивать каждые 14 дней до достижения терапевтического эффекта. Максимальная дозировка – 200 мг в день.

Профилактика : назначается 100–200 мг в день.

: назначается 100–200 мг в день (можно сочетать с другими средствами для лечения стенокардии).

: назначается 100–200 мг в день.

Нарушения сердечной деятельности с ощущением сердцебиения: 100 мг в день (при необходимости можно довести дозировку до 200 мг).

Передозировка

Известны случаи, когда при дозировке в 7,5 г препарат вызвал тяжелую интоксикацию с летальным исходом у взрослого человека. При дозах в 1,4 и 2,5 г, соответственно, была умеренная и тяжелая интоксикация.

Передозировка данного лекарственного средства может привести к угнетению дыхания, атриовентрикулярной блокаде I–III степени, снижению , сердечной недостаточности, брадикардии , асистолии , слабой периферической перфузии , кардиогенному шоку , . Кроме того, Беталок ЗОК в повышенных дозах может вызвать нарушение сознания, чрезмерное потоотделение и усталость, бронхоспазм , рвоту, гипогликемию или гипергликемию , нарушение работы почек, потерю сознания, судороги, тошноту, а также эзофагеальный спазм и гиперкалиемию .

Начальные признаки передозировки лекарством будут заметны через 20-120 минут после приема.

В качестве лечения назначается активированный уголь, а также промывание желудка при необходимости.

В зависимости от проявлений передозировки проводится симптоматическое лечение. Так возможно понадобится интубация и адекватная вентиляция легких , контроль ЭКГ , восполнение ОЦК и инфузии глюкозы . При необходимости вводится (до промывания желудка) внутривенно 1-2 мг. При депрессии миокарда вводится