Аминокапроновая кислота производится в форме порошка и раствора, которые используются для внутривенных капельных инъекций, а также для внутреннего перорального приема. Дозировка и продолжительность инфузии определяются лечащим врачом после проведения обследования пациента, сбора всех анализов и установления точной клинической картины заболевания.
Фото препарата
Латинское название: Aminocaproic acid
Код ATX: B02AA01
Действующее вещество: Аминокапроновая кислота (Aminocaproic acid)
Производитель: Несвижский завод медпрепаратов (республика Беларусь), Мосфарм, Ист-фарм, Эском нпк, Медсинтез завод, Дальхимфарм, Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко, Красфарма, Биохимик (Россия), Здоровье (Украина)
Описание актуально на: 18.10.17
Аминокапроновая кислота относится к антигеморрагическим и гемостатическим средствам. Основным его действием является остановка кровотечений, с повышением фибролиза.
Форма выпуска и состав
Выпускается в форма 5% раствора для инфузий. Реализуется в полимерных контейнерах (по 100, 250 или 500 мл).
Показания к применению
Используется при кровотечениях различного характера:
- Гипо- и афибриногенемия (нарушение свертываемости крови).
- Кровотечения, вызванные в результате проведения хирургом операции на органах, в которых содержится большое количество активаторов фибринолиза (щитовидная железа, легкие, желудок, шейка матки, предстательная железа).
Кроме того применяется для лечения заболеваний внутренних органов, имеющих общий симптом, а именно повышенную склонность к кровоточивости.
В гинекологии используется при преждевременной отслойке плаценты или при абортах имеющих осложнения.
Противопоказания
Противопоказан в следующих случаях:
- Наличие склонности к эмболиям (закупорка сосудов) и тромбозам.
- Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания.
- Почечная недостаточность хронического характера.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Нарушение кровообращения мозга.
- Макрогематурия (появление крови в моче).
- Гиперчувствительность.
Ограничить применение следует при таких заболеваниях как:
- Артериальная гипотензия (стойкое снижение кровяного давления).
- Клапанные пороки сердца.
- Кровотечения из верхних отделов выделительной системы, причина которых не была установлена.
- Печеночная недостаточность.
Инструкция по применению Аминокапроновая кислота (способ и дозировка)
Аминокапроновая кислота предназначен для введения в/в, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта вводят до 100 мл 50 мг/мл раствора со скоростью 50-60 капель в минуту на протяжении 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а далее при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае повторного или продолжающегося кровотечения вливания 50 мг/мл раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.
Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза -18 г/кв.м. Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. продолжительность терапии - 3-14 дней.
Побочные эффекты
Может вызвать следующие побочные действия:
- Аритмия и брадикардия.
- Субэндокардиальное кровоизлияние.
- Ортостатическая гипотензия.
- Расстройство работы желудочно-кишечного тракта.
- Головные боли, сопровождающиеся шумом в ушах, головокружение.
- Судороги.
- Сыпь на кожном покрове.
- Воспаление слизистой оболочки верхних дыхательных путей.
Для снижения действия препарата используют антиагреганты и/или антикоагулянты. Антиагреганты отвечают за уменьшение образования тромбов, что происходит в результате торможения агрегации тромбоцитов. Антикоагулянты препятствуют образованию фибрина, предупреждая тем самым появление тромбов.
Передозировка
При передозировке происходит усиление побочных эффектов и резкое угнетение фибринолиза.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Аминокапроновая кислота СОЛОфарм, Кислоты аминокапроновой раствор для инъекций.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
- Аминокапроновая кислота уменьшает проницаемость капилляров, кроме этого ее применение приводит к повышению антитоксических особенностей печени.
- Препарат проявляет противошоковую и противоаллергическую активность. Его применение обеспечивает улучшение некоторых показателей отвечающих за специфическую и неспецифическую защиту при ОРВИ.
- Максимальное значение концентрации препарата в крови наблюдается примерно через 3 часа после его применения.
- П в основном выводится через почки в неизменном виде, только 10-15% проходят биотрансформацию в печени.
- Накопление препарата в организме происходит при нарушении функционирования мочевыделительной системы.
Особые указания
При назначении препарата нужно контролировать содержание фибриногена и фибринолитическую активность крови. При в/в введении требуется контроль коагулограммы, особенно после инфаркта, при ишемической болезни сердца, при заболеваниях печени.
При беременности и грудном вскармливании
Противопоказан при беременности и в период лактации.
В детском возрасте
С осторожностью применяется в детском возрасте до 1 года.
В пожилом возрасте
Информация отсутствует.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяется при хронической почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяется при печеночной недостаточности. При заболеваниях печени при в/в введении необходим контроль коагулограммы.
Лекарственное взаимодействие
Может сочетаться с введением гидролизатов, растворов глюкозы (растворов декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе введение аминокапроновой кислоты при содержание фибриногена 2-4 г (максимальном - 8 г) необходимо дополнять последующей инфузией.
В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.
Антиагрегатное снижение при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 2 до 25 °С.
Торговое наименование:
Аминокапроновая кислота
Международное непатентованное наименование:
аминокапроновая кислота
Химическое название:
6-аминогексановая кислота (ε-аминокапроновая кислота)
Лекарственная форма:
раствор для инфузий
Состав.
Действующее вещество:
Аминокапроновая кислота - 50 г
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид - 9 г
вода для инъекций - до 1 л
Теоретическая осмолярность - 689 мОсм/л
Описание:
бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
гемостатическое средство, ингибитор фибринолиза.
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-киназы (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антитело-образование.
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (С mах) -2 ч, период полувыведения (Т1/2) -4 ч. Выводится почками в неизмененном виде ((40-60) % введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде). При нарушении выделительной функции почек концентрация аминокапроновой кислоты в крови резко возрастает.
Показания к применению
Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия);
- кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спинном мозге, легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе);
- заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;
- преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт;
- для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нарушения мозгового кровообращения, беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае возможно, если только ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, клапанные пороки сердца, детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности противопоказано. В исследованиях на животных при применении аминокапроновой кислоты были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно, капельно.
Суточная доза для взрослых составляет 5,0-30,0 г.
При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 50 мг/мл раствора на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение первого часа вводят в дозе 4,0-5,0 г, в случае продолжающегося кровотечения - до его полной остановки - по 1,0 г каждый час не более 8 часов. При продолжающемся кровотечении инфузии повторяют каждые 4 часа.
Детям из расчета 100 мг/кг массы тела в первый час, затем 33,0 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18,0 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для детей до 1 года - 3,0 г; 2-6 лет - 3,0-6,0 г; 7-10 лет - 6,0-9,0 г, от 10 лет - как для взрослых.
При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6,0 г, 2-4 лет - 6,0-9,0 г, 5-8 лет - 9,0-12,0 г, 9-10 лет - 18,0 г. Длительность терапии -3-14 дней.
Побочное действие
Частота побочных эффектов приведена в следующей градации: очень частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее 1/10), нечастые (более 1/1000. но менее 1/100), редкие (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редки (менее 1/10000), неизвестная частота (на основании имеющихся данных оценить частоту возникновения побочного явления не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто - агранулоцитоз, нарушение коагуляции;
частота неизвестна - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
нечасто - аллергические и анафилактические реакции;
частота неизвестна - макулопапулезные высыпания.
Со стороны нервной системы:
часто - головокружение, шум в ушах, головная боль;
очень редко - спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок.
Со стороны органов чувств:
часто - заложенность носа;
редко - снижение остроты зрения, слезотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия;
нечасто - брадикардия;
редко - ишемия периферических тканей;
неустановленной частоты - субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто - одышка;
редко - легочная эмболия;
частота неизвестна - воспаление верхних дыхательных путей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - боль в животе, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - кожная сыпь, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто - мышечная слабость, миалгия;
редко - повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), миозит;
частота неизвестна-острая миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна - острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто - общая слабость, боль и некроз в месте введения;
нечасто - отек.
Передозировка
Симптомы:
снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.
Лечение:
прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Можно сочетать с введением гидролизатов, раствора декстрозы (глюкозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2,0-4,0 г (максимальная доза 8,0 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, препараты крови.
Снижение эффективности при одновременном применении антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.
Не следует добавлять никаких других лекарственных средств в раствор аминокапроновой кислоты.
Особые указания
При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.
В редких случаях после длительного применения описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать уровень креатинфосфокиназы у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение креатинфосфокиназы. При возникновении миопатии необходимо учитывать возможность поражения миокарда. Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функций тромбоцитов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами
Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.
Форма выпуска
Раствор для инфузий 50 мг/мл.
По 100 мл, 200 мл в бутылках стеклянных для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов, укупоренных резиновыми пробками, обжатых колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными.
1. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
2. Для стационаров. По 1-56 бутылок по 100 мл, по 1-24 бутылки по 200 мл с равным количеством инструкций по применению препарата помещают в групповую упаковку -ящики из картона гофрированного.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С (в вертикальном положении пробкой вверх).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
ОАО «Биосинтез», Россия, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.
Юридический адрес и адрес для принятия претензий
ОАО «Биосинтез», Россия, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы.
- 1 мл 5% раствора для инфузий лекарства Аминокапроновая кислота содержит 50 мг активного вещества под названием ε(эпсилон)-аминокапроновая кислота. Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия.
- 1 грамм порошка лекарства Аминокапроновая кислота содержит 1 грамм активного вещества под названием ε(эпсилон)-аминокапроновая кислота .
Форма выпуска
Прозрачная жидкость без цвета:
- 100 мл жидкости в бутылке; 1, 10, 15, 24, 28, 30, 35, 48 или 36 бутылок в картонном ящике.
- 200 мл жидкости в бутылке; 1 или 28 бутылок в картонном ящике.
- 250 мл, 100 мл, 500 мл или 1000 мл жидкости в полимерном контейнере; один контейнер в полимерном мешке.
- 100 мл жидкости в полимерном контейнере; 50 или 75 контейнера в полимерном мешке.
- 250 мл жидкости в полимерном контейнере; 24 или 36 контейнеров в полимерном мешке.
- 500 мл жидкости в полимерном контейнере; 12 или 18 контейнеров в полимерном мешке.
- 1000 мл жидкости в полимерном контейнере; 6 или 9 контейнеров в полимерном мешке.
Белый порошок без запаха:
- 1 грамм порошка в пакете, десять пакетов в коробке из картона.
Фармакологическое действие
Гемостатическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Гемостатический препарат, блокатор фибринолиза .
Химическая формула – H2N(CH2)5COOH.
Блокирует эффекты активаторов плазминогена , подавляет действие плазмина , не полностью ингибирует кинины . Имеет противоаллергическую активность и немного усиливает противотоксическую функцию печени.
Фармакокинетика
После перорального приема активно абсорбируется из пищеварительного тракта. Наибольшая концентрация в достигается спустя два часа. Быстро выделяется с мочой, в основном, в неизмененном виде. Время полувыведения составляет примерно 2 часа.
Показания к применению
Применение лекарства обосновано при перечисленных ниже состояниях и ситуациях:
- предупреждение кровотечений при вмешательствах на печени, поджелудочной железе, легких;
- предупреждение и лечение меноррагий и кровотечений из внутренних органов, слизистых оболочек, эрозий желудка и кишечника, а также при месячных;
- гиперфибринолиз различного генеза, включая связанный с использованием тромболитических препаратов и переливания консервированных препаратов крови в большом объеме;
- лечение и предупреждение и ;
- для симптоматического лечения кровоточивости, вызванной тромбоцитопенией и неполноценностью функции .
Противопоказания
- Гиперчувствительность к составляющим лекарства.
- Гематурия.
- Гиперкоагуляция, коагулопатия из-за диффузии, внутрисосудистое диссеминированное свертывание , предрасположенность к или тромбоэмболическим болезням .
- Заболевания почек с расстройством выделительной функции.
- Нарушения церебрального кровообращения.
- или .
Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при клапанных поражениях сердца, артериальной гипотензии, гематурии, криптогенном кровотечении из верхних мочевых путей, недостаточности функции печени, хронической недостаточности функции почек, возрасте менее года.
Побочные действия
Интраназальное закапывание Аминокапроновой кислоты до четырех раза в сутки целесообразно проводить в время эпидемического периода для профилактики.
Продолжительность терапии зависит от степени тяжести болезни и определяется в индивидуальном порядке врачом.
Передозировка
Признаки передозировки: усиление нежелательных явлений, появление тромбов . При продолжительном применении (свыше 6 дней) больших доз (от 24 граммов в день для взрослых) не исключено развитие геморрагий .
Лечение передозировки: отмена лекарства, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Препарат способен сочетаться с применением растворов глюкозы, гидролизатов, антишоковых растворов.
В раствор препарата не следует добавлять другие лекарственные средства.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
Хранить в темном сухом месте при температуре 2-25°С. Беречь от детей.
Срок годности
Особые указания
При применении препарата рекомендовано измерять показатели фибринолитической активности и содержании фибриногена в крови. При внутривенном введении рекомендовано проведение , особенно после , при ишемической болезни и заболеваниях печени.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Поликапран.
Детям
Применение препарата разрешено детям для ингаляций, закапываний, приема внутрь и внутривенного введения в указанных выше дозировках.
При беременности и лактации
Препарат запрещен для применения у беременных и кормящих женщин, а также во время родов.