☰

Кеторолак: формы выпуска, показания и противопоказания. От чего помогает Кеторолак? Кеторолак от чего помогает таблетки

Состав

В 1 мл раствора содержится: действующее вещество - кеторолака трометамина - 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, спирт этиловый ректификованный, раствор трометамина 0,5 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противоревматические и противовоспалительные средства.
Код АТХ: М01АВ15.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1 - 2 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении полная (100 %) и быстрая. После в/м введения 30 мг C max – 1,74 - 3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23 - 5,77 мкг/мл, TC max – 15 - 73 мин и 30 - 60 мин соответственно. Связь с белками плазмы – 99 %. Фармакокинетика кеторолака при однократном и многократном введении линейна.
Время достижения Css при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (в дозе выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0,65 - 1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29 - 2,47 мкг/мл.
Объем распределения – 0,15 - 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками (91,4 %), остальная часть выводится с фекалиями. Примерно 60 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть в виде метаболитов (главными метаболитами являются глюкурониды – 30 % и р-гидроксикеторолак – около 10 %). 6 % выводится через кишечник. Средний период полувыведения после парентерального введения разовой дозы 30 мг у взрослых пациентов составляет 5,3 часа (внутримышечное введение) или 5,1 часа (внутривенное введение) соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика кеторолака у детей и взрослых отличается. Плазменный клиренс и объём распределения кеторолака уменьшается с возрастом и может быть от 2 до 3 раз выше у детей раннего возраста по сравнению с взрослыми. Существенные изменения в продолжительности периода полувыведения отсутствуют.
У пациентов пожилого возраста плазменный клиренс уменьшается по сравнению с молодыми. Выведение лекарственного средства задерживается. Период полувведения составляет около 7 часов. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) T½ – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. При печеночной недостаточности изменение фармакокинетики кеторолака незначительное.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью - 0,016 л/час/кг (в том числе у пациентов на почечном диализе); у пациентов с нарушениями функций печени – 0,029 л/час/кг.
Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Острый сильный болевой синдром в послеоперационном периоде (в качестве альтернативы опиоидам для лечения послеоперационной боли).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов.
Бронхоспазм, крапивница или аллергические симптомы после приема аспирина или других НПВС в анамнезе.
Третий триместр беременности и во время родов.
Острая или в анамнезе язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация.
Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
Тяжелая печеночная недостаточность (цирроз печени и асцит).
Умеренные и тяжелые нарушения функций почек и гиповолемия или обезвоживание.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Тяжелая сердечная недостаточность (III-IV степени). Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения).
Высокий риск послеоперационного кровотечения (например, после тонзиллэктомии) или нарушения гемостаза, кроветворения, церебрососудистые кровоизлияния.
Совместное применение с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом или большими дозами антикоагулянтов.
Совместное применение с аспирином или другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Кеторолак противопоказан для профилактического обезболивания до операции, так как он тормозит агрегацию тромбоцитов, и во время операции повышается риск кровотечений.
Нейроаксиальное (эпидуральное или интратекальное) введение инъекционного раствора из-за содержания алкоголя.
Детский возраст до 16 лет (не установлена безопасность и эффективность).

Меры предосторожности

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголь), т.е. менее 100 мг в 1 мл.
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе (1 мл), т.е. небольшое количество.
Общие предупреждения по применению системных нестероидных противовоспалительных препаратов. Во время лечения нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) могут наблюдаться желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация. Чтобы уменьшить риск этих побочных реакций, необходимо подбирать наименьшую эффективную дозу и вводить ее в течение самого короткого периода лечения.
Пожилые и ослабленные пациенты особенно подвержены таким осложнениям, восприимчивость возрастает с увеличением дозы и длительности лечения.
Для некоторых НПВС имеется повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений. Учитывая повышенный риск этих осложнений, кеторолак следует использовать только после тщательной оценки пользы и риска у пациентов с установленной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями, заболеваниями периферических артерий, или у пациентов с факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Кроме того, из-за этого риска должна применяться самая малая эффективная доза в течение самого короткого периода лечения.
Почечные эффекты НПВС включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией. У пациентов с нарушениями функции сердца и другими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости, кеторолак следует использовать с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при введении кеторолака и пациентам, принимающим диуретики или ингибиторы АПФ, а также при повышенном риске гиповолемии.
Влияние на почки. Как и в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при введении кеторолака наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Из-за того, что кеторолак выводится почти исключительно почками, пациенты с нарушениями функций почек должны получать данный препарат только, если ожидаемые выгоды перевешивают риски значительных неблагоприятных последствий для функций почек. Доза должна быть минимизирована. Лечение следует проводить под контролем функций почек в динамике. Пациенты с гиповолемией из-за потери крови или тяжелой дегидратации могут зависеть от почечного синтеза простагландинов, чтобы поддерживать почечную перфузию и, следовательно, скорость клубочковой фильтрации. Ингибиторы синтеза простагландинов, такие как кеторолак, могут уменьшить почечный кровоток в этих условиях. До восстановления нормального объема циркулирующей жидкости рекомендуется строгий контроль диуреза, концентрации в сыворотке мочевины и креатинина.
Как в случае с другими препаратами, которые ингибируют биосинтез простагландинов, при использовании кеторолака могут возникать следующие изменения в почках: гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, острая почечная недостаточность и др.
Гематологические побочные эффекты. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может увеличить время кровотечения без нарушения функции тромбоцитов, удлинить протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.
Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым после прекращения применения кеторолака. Пациенты с нарушениями свертываемости или те, которые получали препараты, влияющие на гемостаз, должны находиться под тщательным наблюдением при использовании кеторолака. Следует соблюдать осторожность при применении кеторолака в нейрохирургии, где увеличение времени кровотечения может вызвать серьезные осложнения.
Влияние на печень и системные реакции. Если возникают явные симптомы заболевания печени или системных побочных эффектов (эозинофилия, сыпь на большой поверхности тела и т. д.), лечение кеторолаком следует прервать.
Комбинация с другими НПВС. Совместного применения вместе с другими нестероидными противовоспалительными препаратами следует избегать из-за усиления возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Обычный режим дозирования. Рекомендуемая разовая доза для взрослых 10-30 мг. Максимальная суточная доза 90 мг.
Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от интенсивности боли. Риск и выраженность побочных эффектов могут быть уменьшены с помощью подбора наиболее низкой эффективной дозы и короткой продолжительности использования препарата.
Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз, до 4-х/день (каждые 6-8 часов). Максимальная рекомендованная доза не должна быть превышена. Парентеральное введение лекарственного средства предназначено для лечения острой и сильной боли и не должно применяться более 2 дней. Раствор следует вводить внутримышечно медленно в течение не менее 15 секунд.
При необходимости, лечение может быть продолжено кеторолаком в форме таблеток. Возможно сочетание двух лекарственных форм с учетом максимальной суточной дозы 90 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуется применять наименьшую, но эффективную дозу, так как у пациентов пожилого возраста замедляется экскреция кеторолака. Максимальная суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 60 мг.
Нарушение функций почек. Рекомендуется следующий терапевтический режим:
У пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке выше 5,0 мг/дл кеторолак не применяется.

Побочное действие " type="checkbox">

Побочное действие

Далее используются следующие обозначения частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: часто – пурпура; нечасто – носовое кровотечение; редко – анемия, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гематома, кровотечение из послеоперационной раны, носовое или ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; нечасто – аномальные мечты, аномальное мышление, тревога, сухость во рту, эйфория, чрезмерная жажда, трудности с концентрацией внимания, бессонница, боли в мышцах, нервозность, парестезии; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – бледность, сердцебиение, повышение артериального давления; редко – брадикардия, гиперемия, гипотензия, боль в груди.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), острый панкреатит, эзофагит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: нарушение функций печени, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза, гиперкалиемия, гипонатриемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, повышенный уровень мочевины и уровни креатинина.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко – бесплодие.
Общие расстройства и реакции в месте применения: часто – отек, жжение и боль в месте введения; нечасто – астения, увеличение веса; очень редко – гипотония, отек гортани, отек Квинке.
Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Из постмаркетинговых сообщений в отношении применения кеторолака:
Со стороны нервной системы: изменения вкуса.
Со стороны сердца: хроническая сердечная недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта: обострение колита или болезни Крона.
Прочие : часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенное потоотделение, редко – отек языка, лихорадка.
При появлении перечисленных побочных реакций или реакции, не указанной в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолак трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.
Антикоагулянты
Кеторолака трометамин следует осторожно назначать вместе с антикоагулянтами, поскольку одновременный прием может усиливать антикоагуляционный эффект. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает концентрацию тромбоксана и продлевает время кровотечения. В отличие от длительного действия аспирина, функция тромбоцитов нормализуется после отмены кеторолака в течение 24-48 часов.
Существует повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений, когда с нестероидными противовоспалительными препаратами сочетаются ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин
После предшествующего применения кеторолака и последующего дополнительного введения одной дозы 25 мг варфарина не было значительных изменений в фармакокинетике или фармакодинамике энантиомеров варфарина в организме человека.
Одновременное применение гепарина в комбинации с кеторолаком не оказывало влияния на время кровотечения или время свертывания крови.
Кеторолака трометамин незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывания дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака трометамин с белками плазмы крови.
Сердечные гликозиды
НПВС могут ухудшать сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.
Пентоксифиллин
Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота
При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВС, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Пробенецид
Одновременное применение пробенецида и кеторолака вызывает уменьшение клиренса кеторолака и впоследствии увеличение его концентрации в плазме и периода полувыведения. Кеторолак уменьшает реакцию диуреза на фуросемид у лиц с нормоволемией примерно на 20%. Совместное применение кеторолака с ингибиторами АПФ повышает риск почечной недостаточности. Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.
Литий, метотрексат
Опыт применения других ингибиторов синтеза простагландинов включает возможность ингибирования почечного клиренса лития и метотрексата. При одновременном применении НПВС и препаратов лития и метотрексата за пациентами следует наблюдать, отслеживая признаки токсичности.
Диуретики и антигипертензивные средства
Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшить эффект диуретиков и антигипертензивных средств. У отдельных пациентов с нарушенной функцией почек (например, обезвоженных пациентов или пожилых людей) может быть увеличен риск острой почечной недостаточности (обычно обратимой), когда ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецептора ангиотензина II применяются совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами. Поэтому такое сочетание следует применять с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. Пациенты должны получать адекватно скорректированные дозы. После начала комбинированной терапии, а затем периодически следует проводить контроль функций почек.
ЛС Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие β-блокаторов.
Морфин
Имеются данные нескольких клинических испытаний об одновременном применении кеторолака с морфином у послеоперационных пациентов без признаков отрицательных взаимодействий.
Противосудорожные средства
Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).
Психотропные средства
При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.
Мифепристон
После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВС, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
Кортикостероиды
Как и при применении всех НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды из-за повышенного риска возникновения же-лудочно-кишечного кровотечения.
Хинолины
Пациенты, которые принимают хинолины, могут иметь повышенный риск возникновения судорог.
Зидовудин
Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Имеются доказательства повышенного риска гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Циклоспорин, такролимус
Как и все НПВС, циклоспорин с осторожностью вводят совместно с кеторолаком в связи с повышенным риском нефротоксичности.
Существует возможный риск нефротоксичности при совместном примене-нии НПВС и такролимуса.
Несовместимость
ЛС Кеторолак, раствор для инъекций не следует смешивать в небольших объемах (например, в шприце) с морфина сульфатом, гидрохлоридом меперидина, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом. Это вызывает осаждение кеторолака из раствора.
ЛС Кеторолак, раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором лактата Рингера и с раствором плазмалита.

У животных было показано, что введение НПВС приводит к увеличению пред- и постимплантационных потерь эмбриона и летальности плода. Кроме того, отмечается повышение частоты различных пороков, в том числе сердечно-сосудистых мальформаций у животных, получавших НПВС в период органогенеза.
Во время первого и второго триместра ЛС Кеторолак следует назначать только по абсолютным показаниям. Если кеторолаком пользуется женщина, планирующая беременность, или он назначен в течение первого или второго триместра беременности, доза должна быть минимальной, а продолжительность лечения как можно короче. В третьем триместре беременности применение ЛС Кеторолак противопоказано, в связи с возможностью проявления сердечно-легочной токсичности (преждевременного закрытия артериального протока и легочной гипертензии), нарушения функции почек, вплоть до почечной недостаточности с олигогидрамнионом. Кроме того, возможны следующие риски для матери и плода: удлинение времени кровотечения, ингибирование агрегации тромбоцитов, которое может произойти даже при очень низких дозах кеторолака; ингибирование сокращений матки и, в результате, затяжные или длительные роды.
Лактация. Кеторолак обнаруживается в материнском молоке. В качестве меры предосторожности кеторолак не следует использовать у кормящих женщин. Если лечение имеет большое значение необходимо переводить ребенка на искусственное вскармливание.
Фертильность . Использование кеторолака может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется у женщин, пытающихся зачать ребенка. У женщин, которые испытывают трудности с беременностью или у которых имеется бесплодие, назначение ЛС Кеторолак следует рассматривать как последнюю альтернативу.

Кеторолак – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС), оказывающий анальгезирующее, антиагрегантное и противовоспалительное действия.

Оказывает выраженное анальгезирующее воздействие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

По силе обезболивающего эффекта сопоставим с морфином. После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 минут, максимальный результат достигается через 1–2 часа.

Показания к применению

От чего помогает Кеторолак? Согласно инструкции, препарат назначают в случае болевого синдрома сильной и умеренной выраженности:

  • травмы;
  • зубная боль;
  • боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
  • онкологические заболевания;
  • миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
  • вывихи, растяжения;
  • ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Инструкция по применению Кеторолак, дозировки

Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

В зависимости от тяжести болевого синдрома принимают от 1 таблетки Кеторолак 10мг разово, до 4 таблеток \ 4 раз в день. В первый прием возможно принять 2 таблетки, но не превышать суммарную суточную дозу.

Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таблетки). Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Уколы Кеторолак

Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, укол Кеторолак внутримышечно – за 1 укол вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу).

Обычно по 30 мг каждые 6 часов, внутривенно – по 30 мг (не более 15 доз за 5 суток).

В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН за 1 укол вводят не более 30 мг Кеторолак (включая пероральную дозу). Стандартно по 15 мг не более 20 доз за 5 суток. Внутривенно не более 15 мг каждые 6 часов, не более 20 доз за 5 суток.

Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют:

  • для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сутки;
  • взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для в/м и в/в введения 60 мг.

Длительность лечения должна не превышать 5 суток.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кеторолак:

  • Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикардия, учащенное сердцебиение, обморок.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, диарея, метеоризм, тошнота, запор, рвота, жажда, гастрит, стоматит, эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тракта, поражение печени.
  • Реакции со стороны нервной системы: парестезии, беспокойство, нарушения сна, сонливость, депрессия, нарушения зрения, головокружение, двигательные нарушения.
  • Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
  • Реакции со стороны мочеполовой системы: олигурия, учащение мочеиспускания, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
  • Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны метаболизма: отеки, гипокалиемия, увеличение содержания креатинина или мочевины в крови, гипонатриемия.
  • Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгии.
  • Прочие реакции: лихорадка.
  • Местные реакции: боли в области инъекции.

Противопоказания

Противопоказано назначать Кеторолак в следующих случаях:

  • эрозивно-язвенные поражения (поверхностный дефект слизистой оболочки) желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
  • аспириновая астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), выраженные нарушения функции почек (концентрации креатинина – конечного продукта азотистого обмена – в плазме крови выше 50 мг/л);
  • беременность и период кормление грудью;
  • ранний послеродовой период;
  • повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину и другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
  • не назначают детям до 16 лет.

С осторожностью следует назначать больным с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией (стойким повышением артериального давления), больным с данными в анамнезе (истории болезни) об эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и кровотечениях из желудочного-кишечного тракта.

Передозировка

При передозировке возможны проявления следующих симптомов – абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Аналоги Кеторолак, цена в аптеках

При необходимости, заменить Кеторолак можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

  1. Долак,
  2. Кетанов,
  3. Кетонорт,
  4. Кетофрил.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кеторолак, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Кеторолак 10 мг 20 шт. – от 24 до 37 рублей, раствор 30 мг/мл 1 мл 10 шт. – от 40 до 61 рубля, по данным 427 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Особые указания

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, развитие декомпенсации сердечной деятельности, артериальной гипертензии.

Для снижения риска развития гастропатий, связанных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов, назначают мизопростол, антациды, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов после применения Кеторолака сохраняется в течение 24-48 часов.

Гиповолемия увеличивает риск развития побочных действий со стороны почек.

Одновременно с парацетамолом не следует применять дольше 5 дней.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационных периодах, требующих тщательного контроля гемостаза.

В связи с тем, что у значительной части больных во время терапии развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, сонливость) выполнение работ, требующих высокого внимания и быстрых реакций (работа с механизмами, вождение автотранспорта), не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение Кеторолака и Метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Действенным противовоспалительным средством является Кетролак. От чего помогает этот обезболивающее лекарство? Медикамент обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Уколы, таблетки Кеторолак инструкция по применению предписывает использовать при радикулите, ревматизме, головной и зубной боли.

Фармакологическое действие

Механизм действия препарата Кеторолак, от чего помогает от болевых симптомов, основан на подавлении активности главного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, играющего важную роль в процессах происхождения лихорадки, боли и воспалений. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) и противовоспалительное действие. Кроме того, раствор для инъекций и таблетки Кеторолак обладают умеренным жаропонижающим эффектом.

После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект - через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект - через один-два часа.

При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%. Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.

Уколы, таблетки Кеторолак: от чего помогает лекарство

Медикамент назначают при болевом синдроме умеренной и сильной выраженности, включая:

  • ревматические заболевания;
  • растяжения;
  • травмы;
  • зубную боль;
  • боли в послеоперационный период;
  • онкологические заболевания;
  • вывихи;
  • артралгию;
  • радикулит;
  • миалгию;
  • невралгию.

На прогрессирование заболевания Кеторолак влияния не оказывает. Препарат следует применять только для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент использования.

Состав и форма выпуска

Производится в виде таблеток и раствора для инъекций. Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета. Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин).

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал, опадрай II. В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола. Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода.

Препарат Кеторолак: инструкция по применению

Как указывается в инструкции, Кеторолак в ампулах предназначен только для внутримышечного введения. Длительность применения Кеторолака - не более пяти дней. Дозировка препарата зависит от возраста и веса пациента:

  • для пациентов от 16 до 64 лет, имеющих массу тела выше 50 кг, разовая доза кеторолака трометамина составляет не более 60 мг (две ампулы Кеторолака), однако обычно данной категории пациентов назначают по 30 мг (одну ампулу Кеторолака) каждые 6 часов;
  • пациентам с массой тела менее 50 кг, а также больным почечной недостаточностью назначают не более 30 мг препарата на одно введение (обычно вводят по 15 мг, то есть половину ампулы Кеторолака, следя за тем, чтобы количество инъекций в течение 5 суток не превышало 20).

Максимальная суточная доза кеторолака трометамина для пациентов в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела свыше 50 кг составляет 90 мг. Для пациентов с массой тела менее 50 кг, а также для пожилых пациентов старше 64 лет и больных хронической почечной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 60 мг. Таблетки Кеторолак необходимо принимать внутрь по 10 мг с перерывами в 4-6 часов. При необходимости и отсутствии противопоказаний допустимо принимать по 20 мг препарата три-четыре раза в сутки.

Противопоказания

Запретами к применению средства являются:

  • Непереносимость препаратов пиразолонового ряда.
  • Обострение эрозивно-язвенных болезней желудочно-кишечного тракта.
  • Сочетание (полное или неполное) бронхиальной астмы, непереносимости аспирина (или других препаратов этой группы) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа.
  • Гиперчувствительность к составу препарата Кеторолак (от чего уколы и таблетки могут спровоцировать аллергию).
  • Гиповолемия.
  • Гипокоагуляция, высокий риск кровотечений.
  • 3-й триместр беременности, роды и период лактации.
  • Поражения кишечника воспалительного характера.
  • Возраст менее 16 лет.
  • Тяжелые почечные или печеночные поражения, заболевания печени.
  • Состояние после аортокоронарного шунтирования.
  • Гиперкалиемия.

Побочные действия

Во время применения Кеторолака возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой (часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - < 1%):

  • Центральная и периферическая нервная система: часто - сонливость, головокружение, головная боль; редко - асептический менингит (включая судороги, лихорадку, сильную головную боль, ригидность мышц спины и/или шеи), гиперактивность (включая беспокойство, изменения настроения), депрессия, галлюцинации, психоз.
  • Дыхательная система: редко - диспноэ, бронхоспазм, отек легких, ринит, отек гортани (включая одышку, затруднение дыхания).
  • Сердечно-сосудистая система: менее часто - повышение артериального давления; редко - обморок.
  • Пищеварительная система: часто (особенно у больных старше 65 лет с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе) - диарея, гастралгия; менее часто - метеоризм, стоматит, рвота, запор, чувство переполнения желудка; редко - тошнота, понижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с кровотечением и/или перфорацией - мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», изжога), гепатомегалия, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит.
  • Свертывающая система крови: редко - ректальное и носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны.
  • Система кроветворения: редко - эозинофилия, анемия, лейкопения.
  • Мочевыделительная система: редко - боль в пояснице, острая почечная недостаточность, азотемия, гематурия, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, гемолитическая анемия, пурпура, тромбоцитопения), повышение или понижение объема мочи, учащенное мочеиспускание, отеки почечного генеза, нефрит.
  • Кожные покровы: менее часто - пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную); редко - эксфолиативный дерматит (включая лихорадку с/без озноба, покраснение, шелушение или уплотнение кожи, болезненность и/или опухание небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.
  • Органы чувств: редко - звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (включая нечеткость зрительного восприятия).
  • Местные реакции: менее часто - боль или жжение в месте введения.
  • Аллергические реакции: редко - анафилактоидные реакции или анафилаксия (включая изменение цвета кожи лица, кожную сыпь, крапивницу, диспноэ или тахипноэ, зуд кожи, периорбитальный отек, отеки век, затрудненное дыхание, одышку, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке).
  • Прочие: часто - увеличение массы тела, отеки (в т.ч. лодыжек, лица, пальцев, голеней, ступней); менее часто - повышенная потливость; редко - лихорадка, отек языка.

Аналоги лекарства Кеторолак

Идентичное действующее вещество содержат аналоги:

  • Акьюлар.
  • Адолор.
  • Ваторлак.
  • Доломин.
  • Долак.
  • Кетолак.
  • Кетадроп.
  • Кеталгин.
  • Кетанов.
  • Кетокам.
  • Кетофрил
  • Кеторол.
  • Кеторолак Ромфарм.
  • Кеторолак Эском.
  • Кеторолака трометамин.
  • Торолак.
  • Торадол.

Цена

Таблетки Кеторолак купить в Москве можно за 80, уколы за 400 рублей. Цена в Минске достигает 1,3-4 бел. рублей. В Киеве и Казахстане средство реализуют аптеки за 16-83 гривны и 430 тенге соответственно.

Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кеторолака:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
  • Раствор для внутримышечного введения – прозрачный, светло-желтого цвета (по 1 мл в ампулах из светозащищенного или янтарного стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
  • Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения – прозрачный, желтоватого цвета (по 1 мл в ампулах из темного стекла: по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 10 шт. в картонном коробке).

Действующее вещество препарата – кеторолака трометамол (кеторолака трометамин). Его содержание:

  • 1 таблетка – 10 мг;
  • 1 мл раствора для в/м введения – 30 мг;
  • 1 мл раствора для в/м и в/в введения – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), кросповидон (коллидон ЦЛ), магния стеарат, тальк. Состав оболочки: макрогол 4000, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза;
  • Раствор для в/м введения – этанол (спирт этиловый), динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), натрия хлорид, пропиленгликоль, натрия гидроксид 1 М раствор, инъекционная вода;
  • Раствор для в/м и в/в введения – натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Показания к применению

Кеторолак предназначен для купирования болевого синдрома сильной и умеренной интенсивности:

  • Зубная боль;
  • Ревматические заболевания;
  • Артралгия, миалгия, радикулит, невралгия;
  • Вывихи, растяжения и иные травмы;
  • Онкологические заболевания;
  • Боли в послеоперационном и послеродовом периоде.

Противопоказания

  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в настоящее время или в анамнезе);
  • Указания в истории пациента на крапивницу и/или ринит, вызванные приемом НПВС;
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту);
  • Гиповолемия любого генеза;
  • Подтвержденная гиперкалиемия;
  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения;
  • Воспалительные заболевания кишечника;
  • Нарушения свертываемости крови, в том числе гемофилия;
  • Кровотечения или высокий риск их развития;
  • Геморрагический диатез;
  • Геморрагический инсульт или подозрение на него;
  • Нарушение кроветворения;
  • Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • Беременность;
  • Роды;
  • Лактация;
  • Детский возраст до 16 лет;
  • Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • Непереносимость препаратов пиразолонового ряда;
  • Гиперчувствительность к компонентам Кеторолака, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Препарат противопоказано применять для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания в акушерской практике, перед и во время хирургических операций, т.к. высок риск развития кровотечения.

Кеторолак не применяется для лечения хронических болей.

Особый врачебный контроль при лечении препаратом необходим в следующих случаях:

  • Пожилой возраст (старше 65 лет);
  • Наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: холецистит, алкоголизм и табакокурение;
  • Послеоперационный период;
  • Необходимость длительного применения НПВС;
  • Одновременный прием других НПВС, пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата (в т.ч. пароксетина, флуоксетина, циталопрама, сертралина);
  • Бронхиальная астма;
  • Сепсис;
  • Сахарный диабет;
  • Дислипидемия/гиперлипидемия;
  • Наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
  • Холестаз;
  • Нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
  • Клиренс креатинина 30–60 мл/минуту;
  • Отечный синдром;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Системная красная волчанка;
  • Тяжелые соматические заболевания;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Активный гепатит.

Способ применения и дозировка

Таблетки Кеторолак предназначены для перорального применения. Принимать препарат можно однократно, по мере необходимости, по 1 таблетке, или повторно до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности болевого синдрома. Максимальная суточная доза кеторолака – 4 таблетки. Длительность лечения – не более 5 дней.

Парентерально раствор вводят глубоко в мышцу или медленно (не менее 15 секунд) струйно внутривенно. Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

При однократном введении разовая доза для взрослых пациентов в возрасте до 65 лет составляет 10-30 мг, для пожилых людей и больных с нарушениями функции почек – 10-15 мг.

Дозы при многократном в/м введении Кеторолака:

  • Дети старше 16 лет и взрослые – 10-60 мг, далее – по 10-30 мг каждые 6 часов;
  • Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – 10-15 мг каждые 4-6 часов.

Дозы при многократном струйном в/в введении Кеторолака:

  • Дети старше 16 лет и взрослые – по 10-30 мг каждые 6 часов. Начальная доза при непрерывной инфузии с помощью инфузомата – 30 мг, далее скорость инфузии – 5 мг/час, максимальная длительность в/в инфузии – 24 часа;
  • Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальные суточные дозы при парентеральном применении препарата:

  • Дети старше 16 лет и взрослые – 90 мг;
  • Пожилые люди и больные с нарушениями функции почек – 60 мг.

Длительность лечения – не более 5 дней.

При переводе пациента с парентерального введения Кеторолака на прием внутрь следует учитывать суммарную дозу обеих лекарственных форм. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: часто (особенно у пожилых людей, имеющих эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе) – диарея и гастралгия; менее часто – ощущение переполнения желудка, метеоризм, рвота, запор, стоматит; редко – тошнота, гепатит, снижение аппетита, острый панкреатит, гепатомегалия, холестатическая желтуха, эрозивно–язвенные поражения ЖКТ (в том числе с кровотечением и/или перфорацией), тошнота, изжога, мелена, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи» или с кровью, жжение или спазм в эпигастральной области;
  • Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления; редко – обморок;
  • Мочевыделительная система: редко – отеки почечного генеза, уменьшение или увеличение объема мочи, нефрит, учащенное мочеиспускание, азотемия, гематурия, боль в пояснице, гемолитико–уремический синдром (почечная недостаточность, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, пурпура), острая почечная недостаточность;
  • Система кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия;
  • Центральная и периферическая нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – гиперактивность (включая изменение настроения и беспокойство), галлюцинации, психоз, депрессия, асептический менингит (в том числе ригидность мышц шеи и/или спины, сильная головная боль, лихорадка, судороги);
  • Свертывающая система крови: редко – кровотечения (носовое, ректальное, из послеоперационной раны);
  • Дыхательная система: редко – отек гортани (в том числе одышка и затруднение дыхания), ринит, диспноэ, бронхоспазм, отек легких;
  • Кожные покровы: нечасто – пурпура и сыпь на коже (в том числе макулопапулезная); редко – крапивница, эксфолиативный дерматит (в т.ч. опухание и/или болезненность небных миндалин, лихорадка, иногда с ознобом, уплотнение, покраснение и/или шелушение кожи), синдромы Стивенса–Джонсона и Лайелла;
  • Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушения зрения (включая нечеткость зрительного восприятия);
  • Аллергические реакции: редко – анафилаксия, анафилактоидные реакции (в том числе кожная сыпь, крапивница, зуд, изменение цвета кожи лица, тяжесть в грудной клетке, затрудненное и свистящее дыхание, одышка, тахипноэ или диспноэ, периорбитальный отек и отеки век);
  • Местные реакции при парентеральном применении: жжение и/или боль в месте введения;
  • Прочие: часто – повышение массы тела, отеки (лица, пальцев, ступней, лодыжек, голеней); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Симптомы передозировки: тошнота и/или рвота, боли в животе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, метаболический ацидоз, нарушение функции почек. Если высокая доза Кеторолака была принята внутрь, следует сделать промывание желудка и принять адсорбент. В случае передозировки в результате парентерального применения препарата и в дальнейшем после приема внутрь проводят симптоматическую терапию. С помощью диализа в достаточной степени не выводится.

Особые указания

Кеторолак предназначен для симптоматической терапии, т.е. для снижения боли и воспалительного процесса на момент применения, на прогрессирование заболевания он влияния не оказывает.

Перед назначением Кеторолака важно изучить историю болезни пациента на предмет предшествующей аллергии на НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций первую дозу в/в или в/м вводят под тщательным наблюдением.

При необходимости одновременно могут применяться опиоидные анальгетики, но в более низких дозах.

При совместном применении других НПВС возможна задержка жидкости, артериальная гипертензия, декомпенсация сердечной деятельности.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначают антациды, омепразол или мизопростол.

При гиповолемии возрастает риск развития побочных действий со стороны почек.

Одновременно с парацетамолом Кеторолак нельзя принимать более 5 дней.

Пациентам, у которых диагностированы нарушения свертывания крови, препарат может быть назначен только при условии регулярного контроля числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.

Сонливость, головная боль и головокружение – достаточно частые побочные эффекты препарата со стороны центральной нервной системы с потенциально опасными последствиями, поэтому в период лечения рекомендуется воздержаться от выполнения видов работ, которые требуют быстрой реакции и повышенного внимания (в том числе от вождения транспортных средств).

Лекарственное взаимодействие

Возможные нежелательные (в том числе тяжелые) реакции:

  • Непрямые антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты, пентоксифиллин, гепарин, цефоперазон, цефотетан, – развитие кровотечения;
  • Этанол, ацетилсалициловая кислота, другие НПВС, препараты кальция, глюкокортикостероиды, и кортикотропин – образование язв ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения;
  • Парацетамол и другие нефротоксические лекарственные средства, в т.ч. препараты золота – нефротоксичность;
  • Верапамил и нифедипин – повышение их концентрации в плазме крови;
  • Миелотоксические средства – усиление гематотоксичности кеторолака;
  • Метотрексат и литий – снижение их клиренса и усиление токсичности;
  • Вальпроевая кислота – нарушение агрегации тромбоцитов;
  • Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию – снижение клиренса кеторолака, повышение его концентрации в плазме крови.

Кеторолак снижает эффективность диуретических и гипотензивных препаратов, усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств (требуется перерасчет доз).

При одновременном применении усиливает действие опиоидных анальгетиков, этому их дозу снижают.

В виде раствора кеторолак нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, гидроксизином и прометазином, т.к. выпадает осадок.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кеторолак . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кеторолака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кеторолака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспаления и боли при артрозе, артрите, травмах, онкологии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Кеторолак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Состав

Кеторолака трометамин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая. При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы - 99%. Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% - через кишечник. Не выводится путем гемодиализа. У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

  • травмы;
  • зубная боль;
  • боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
  • онкологические заболевания;
  • миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
  • вывихи, растяжения;
  • ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь то мазь, крем или гель, не существует.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или внутримышечном введении - 90 мг в сутки; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг в сутки.

Ампулы

Внутримышечно. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг, обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 суток).

Побочное действие

  • гастралгия;
  • диарея, запор;
  • стоматит;
  • метеоризм;
  • тошнота, рвота;
  • ощущение переполнения желудка;
  • снижение аппетита;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и другие);
  • холестатическая желтуха;
  • гепатит;
  • гепатомегалия;
  • острый панкреатит;
  • острая почечная недостаточность;
  • боль в пояснице;
  • гематурия (кровь в моче);
  • гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура);
  • учащение мочеиспускания;
  • повышение или снижение объема мочи;
  • нефрит;
  • отеки почечного генеза;
  • снижение слуха;
  • звон в ушах;
  • нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия);
  • бронхоспазм или диспноэ;
  • ринит;
  • отек легких;
  • отек гортани (одышка, затруднение дыхания);
  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины);
  • гиперактивность (изменение настроения, беспокойство);
  • галлюцинации;
  • депрессия;
  • психоз;
  • обморочные состояния;
  • повышение артериального давления;
  • анемия, эозинофилия, лейкопения;
  • кровотечение из послеоперационной раны;
  • носовое кровотечение;
  • ректальное кровотечение;
  • кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь);
  • пурпура;
  • эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин);
  • крапивница;
  • злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • жжение или боль в месте введения;
  • анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание);
  • отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);
  • повышенное потоотделение;
  • отек языка;
  • лихорадка.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
  • непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
  • гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
  • гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • подтверждённая гиперкалиемия;
  • беременность (3 триместр), период родов, период лактации;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Кеторолак противопоказан при беременности (3 триместр), родах и в период лактации.

С осторожностью использовать при беременности в 1 и 2 триместрах.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кеторолак или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг в сутки. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом (алкоголем), кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой (аспирин) повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Аналоги лекарственного препарата Кеторолак

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Адолор;
  • Акьюлар;
  • Ваторлак;
  • Долак;
  • Доломин;
  • Кетадроп;
  • Кеталгин;
  • Кетанов;
  • Кетокам;
  • Кетолак;
  • Кеторол;
  • Кеторолак Ромфарм;
  • Кеторолак Эском;
  • Кеторолака трометамин;
  • Кетофрил
  • Торадол;
  • Торолак.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.