☰

Паск инструкция по применению. Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid). Что происходит в организме после приема



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1,0 г или 500,0 мг натрия пара-аминосалицилата.

Противотуберкулезный препарат, активный только в отношении Mycobacterium tuberculosis.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 - 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Показания к применению:

Редко: кожные реакции, лихорадка, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, почечная недостаточность, у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, .

В единичных случаях: психозы.

При длительном применении в высоких дозах: , зоб.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Аминосалициловая кислота повышает T1/2 изониазида.

Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.

ПАСК-натрий 5,52 г, порошок дозированный для приготовления раствора для приема внутрь

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок дозированный для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

Один пакетик содержит

активное вещество : пара-аминосалициловой кислоты натриевая соль 5,52 г, что соответствует 4,00 г пара - аминосалициловой кислоты,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, аспартам

Описание

Порошок от почти белого до кремового цвета, допускается неоднородность окраски

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Натрия аминосалицилат.

Код АТХ J04AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь ПАСК-натрий быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ПАСК-натрий всасывается лучше, чем пара-аминосалициловая кислота. После перорального приема ПАСК-натрия в дозе, которая эквивалентна 4 г пара-аминосалициловой кислоты, максимальная концентрация в плазме крови (около 75 мкг/мл) достигается в течение 0,5-1 часа. 15 % принятой дозы связывается с белками плазмы. Препарат быстро проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в перитонеальную, плевральную и синовиальную жидкости, где концентрация активного вещества значительно не отличается от концентрации в плазме крови. Концентрация активного вещества в цереброспинальной жидкости низкая, данная концентрация повышается только в случае воспаления мозговых оболочек. ПАСК-натрий преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Около 50 % активного вещества метаболизируется в печени путем ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет один час. В случае нарушения функции почек период полувыведения может продлиться до 23 часов. 85 % принятой дозы выводится из организма с мочой в течение 7-10 часов путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 14-33 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и 50 % в виде метаболитов.

Фармакодинамика

ПАСК-натрий обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к противотуберкулезным средствам второго ряда. Основой его бактериостатического действия является конкуренция пара-аминосалициловой кислоты (ПАСК) с аналогичной по структуре аминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для процесса роста и размножения микобактерий туберкулеза. Пара-аминосалициловая кислота заменяет аминобензойную кислоту при синтезе фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того, чтобы ПАСК вытеснила аминобензойную кислоту, ПАСК-натрий необходимо применять в больших дозах. ПАСК-натрий не влияет на другие микроорганизмы, его противотуберкулезная активность, по сравнению с препаратами основной группы, не столь высока, поэтому ПАСК-натрий сочетают с другими, более эффективными препаратами. При монотерапии устойчивость к ПАСК-натрию у микобактерий туберкулеза развивается быстро, в случае комбинированной терапии - медленно.

Показания к применению

Лечение туберкулеза различных форм и локализаций в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Способ применения и дозы

ПАСК-натрий применяют только в комбинации с другими препаратами для лечения туберкулеза.

Для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка препарат следует принимать через 0,5-1 час после еды. Содержимое пакетика растворяют при перемешивании в 100 мл (полстакана) воды, раствор необходимо принять сразу после приготовления. Не применять при нарушении целостности пакетика.

Взрослым (интенсивная фаза (ИФ) и поддерживающая фаза):

    при весе менее 33 кг: по 150 мг/кг/сут;

    при весе более 33 кг: по 8000 мг в сутки.

Детям:

    по 150 мг/кг/сут на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза - 8000 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначают 8 г в день, разделяя суточную дозу на 2 приема.

Отсутствуют данные о необходимости корректировать дозу препарата пациентам с печеночной недостаточностью , однако во время терапии необходимо контролировать показатели функции печени.

Отсутствуют данные о применении ПАСК-натрия пациентам пожилого возраста .

Побочные действия

ПАСК-натрий , как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота проявления не известна (невозможно определить по доступным данным).

Часто

    Диспепсические явления (например, тошнота, рвота, понос, запор, боли в животе, ухудшение или потеря аппетита ). При появлении этих побочных действий снижают дозу или кратковременно прекращают применение. Побочные действия менее выражены при правильном режиме питания (равномерное трехразовое).

Редко

    Лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);

    реакции повышенной чувствительности (лихорадка, кожные высыпания, бронхоспазм, эозинофилия);

    васкулит;

    желтуха, гепатит;

    боли в суставах;

    кристаллурия;

    энцефалопатия.

Не известно

    При длительном применении высоких доз - гипотиреоз;

    В 12 -дефицитная мегалобластная анемия.

Противопоказания

    Повышенная чувствительность к ПАСК и/или к вспомогательным веществам препарата;

    тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени;

    тяжелая почечная недостаточность;

    тяжелая сердечная недостаточность;

    дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

    язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

    микседема;

    амилоидоз;

    тромбофлебит, гипокоагуляция;

    в период беременности и кормления грудью.

Препарат содержит подсластитель аспартам, прием которого противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Лекарственное взаимодействие

При лечении туберкулеза одновременно применяют несколько препаратов с разными механизмами действия. Комбинированная терапия замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза и усиливает действие препаратов.

ПАСК-натрий замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза к изониазиду и стрептомицину. В сочетании с изониазидом возможен риск развития гемолитической анемии.

Аминобензоаты снижают эффективность ПАСК-натрия.

Так как ПАСК-натрий угнетает синтез протромбина в печени, при одновременном применении усиливается эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов) .

Пробенецид (урикозурический препарат) замедляет выведение препарата с мочой, в результате повышается концентрация ПАСК-натрия в плазме крови и увеличивается риск токсичности (необходимо снизить дозу).

ПАСК-натрий нарушает усвоение витамина В 12 , возможно развитие В 12 -дефицитной анемии. В этом случае рекомендуется применять парентеральную форму витамина В 12 .

Препарат снижает концентрацию дигоксина в крови.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАСК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Во время терапии запрещается употребление алкоголя и курение.

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печени и почек, сердечной недостаточности (в случае тяжелых нарушений применение противопоказано).

Длительное применение высоких доз препарата может вызвать снижение функции щитовидной железы. Это следует учитывать при гипофункции щитовидной железы - необходимо проверить функциональное состояние щитовидной железы до начала терапии и каждые три месяца во время терапии.

При применении ПАСК-натрия может образоваться кристаллурия. Образование кристаллов задерживает нейтральная или щелочная реакция мочи.

Пациентам, которым необходимо снизить содержание натрия в пище, не рекомендуется применять ПАСК-натрий.

Необходимо периодически проводить анализы крови и мочи и контролировать показатели функции печени.

Аспартам. В состав порошка ПАСК-натрий входит подсластитель аспартам. Его применение противопоказано пациентам с фенилкетонурией.

Лактоза . В состав порошка ПАСК-натрий входит лактоза. Не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Применение противопоказано.

ПАСК-натрий, также как и сульфаниламиды, влияет на синтез РНК, ДНК и белков, а также может оказывать влияние на функцию щитовидной железы плода. Применение в первые три месяца беременности может вызвать мальформации плода.

Препарат в небольших количествах выделяется с грудным молоком. В период кормления грудью применение противопоказано.

Особенности в лияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

ПАСК-натрий (при отсутствии воспаления мозговых оболочек) не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами, так как активное вещество в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, понос, может развиться психоз.

Лечение: для замедления всасывания препарата назначают активированный уголь, промывание желудка, необходимо обеспечить мониторинг жизненно важных функций. Лечение симптоматическое.

Упаковка

По 12 , 50 г препарата в пакетик из ламината.

По 25 или 300 пакетиков из ламината вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В плотно закрытой упаковке, в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Условия отпуска из аптек

Отпускать по рецепту. Для стационаров.

Производитель

АО «ОЛАЙНФАРМ»

Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, L V -2114, Латвия.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство АО «Олайнфарм»

0 50009 г. Алматы, пр.Абая 151/115, офис 807

Телефон / ф акс 007 727 333 46 52

E- mail[email protected]

Прикрепленные файлы

766880731477975701_ru.doc 76 кб
713833801477977411_kz.doc 82.5 кб

ПАСК – таблетки от туберкулеза, активные относительно микобактерий. Туберкулез представляет собой очень опасное заболевание, которое требует немедленного и эффективного лечения.

В наше время вылечиться от этого недуга можно в следующих случаях:

  1. Когда начато своевременное лечение, сразу после обнаружения болезни.
  2. Когда осуществляется долгосрочное и непрерывное лечение в диспансерных, больничных, санаторных или амбулаторных условиях на протяжении от нескольких месяцев до нескольких лет.

Лечение туберкулеза состоит из противотуберкулезных средств, противовоспалительных и заживляющих средств, а также витаминных препаратов, иммуностимуляторов и лекарств, которые улучшают дыхательную способность и сердечную деятельность.

В представленной статье постараемся выложить подробную информацию о ПАСК таблетках и их использовании при туберкулезе.

Данные таблетки имеют растворимую оболочку и выпускаются по 500 и 1000 мг.

К группе препаратов, которые активно применяются в практике лечения туберкулеза, относят синтетические препараты. Перед ними поставлена такая задача, как усиление действия антибактериальных средств. Именно к этой группе лекарственных средств и относится пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), которая обладает способностью замедлять развитие резистентности бактерий к антибиотикам, а именно к стрептомицину и изониазиду. Дополнительной положительной стороной ПАСК таблеток является противовоспалительный эффект.

Абсорбция данного препарата находится на высоком уровне. Лекарство с легкостью прорывается сквозь гистогематические барьеры и распространяется по тканям. После всасывания значительное количество лекарства находится в легких и других внутренних органах. Обладает способностью проникать также и в спинномозговой канал, но только в ситуации присутствующего воспалительного процесса его оболочек. Почти восемьдесят процентов выводится с помощью мочи (время такого вывода составляет 10 часов).

Употреблять ПАСК таблетки надобно лицам, страдающим от туберкулеза (независимо от формы течения и места размещения).

Дозировка и особенности применения препарата

Инструкция по применению рекомендует употреблять ПАСК таблетки при туберкулезе перорально, через 30 минут после приема еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым рекомендуется принимать ПАСК таблетки по 9-12 г в сутки, распределяя эту дозу на три приема (по 3-4 г за одно потребления). В ситуации, когда больной очень истощен болезнью и имеет массу тела, которая меньше 50 кг - суточная доза должна составлять 6 г.

Детям старше трехлетнего возраста рассчитывают необходимое количество таблетки с соотношением веса 0,2 г / кг в день на три или четыре приема. Доза одного дня не должна превышать 10 грамм.

Если лечение туберкулеза осуществляется в стенах медицинского учреждения, то в таком случае инструкция по применению допускает прием суточного количества лекарства во время одного потребления ПАСК.

К противопоказаниям относятся:

  • повышенный уровень чувствительности;
  • недостаточность почек;
  • болезни печени;
  • амилоидоз;
  • ЯБЖ и 12 перстной кишки;
  • некомпенсированную микседему;

  • пиелонефрит;
  • сердечную недостаточность;
  • склонность к образованию тромбов;
  • гипокоагуляцию;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст детей до трех лет.

ПАСК таблетки разрешается применять в сочетании с иными противотуберкулезными медикаментами. Но обратите внимание, что при проведении такого рода лечения необходимым условием является осуществление контроля за печеночными трансаминазами.

Снижение качества функционирования почек, вызванное туберкулезным отравлением или не стандартизированным разрушением не считается противопоказанием к употреблению ПАСК.

Когда наблюдается наличие белка и эритроцитов в моче необходимо осуществить временное прекращение приема средства.

Побочные явления и взаимодействие с препаратами

Инструкция по применению указывает на возможное развитие таких побочных явлений:

  • нарушения аппетита;
  • тошноты и рвоты;
  • вздутия живота;
  • возникновения болей в животе;
  • расстройства стула;
  • появления белка и эритроцитов в моче;
  • кристаллурии;
  • тромбоцитопении, лейкопении;
  • анемий различного генеза;

  • повышения температуры;
  • дерматита в виде крапивницы, пурпура и энантемы;
  • бронхоспазма;
  • гипотиреоза;
  • зоба;
  • микседемы.

Инструкция по применению отмечает, доказан опытами факт того, что ПАСК таблетки можно сочетать с приемом иных противотуберкулезных медикаментов. Например, при его сочетании с изониазидом наблюдается повышение концентрации последнего в кровяном русле.

Сочетание приема ПАСК с рифампицином, эритромицин и линкомицином нарушает попадание их в человеческий организм. Происходит также нарушение качества усвоения витамина В12, вследствие чего велик риск возникновения анемии. При параллельном приеме с капреомицином может наблюдаться развитие снижения уровня калия в крови. ПАСК таблетки против туберкулеза также обладают способностью усиливать эффект от применения походных средств кумарина.

Не желательно осуществлять одновременное применение ПАСК с пиразинамидом и хлоридом аммония.

Сочетание с этионамидом и протионамидом вызывает риск развития гипотиреоидизма.

Итак, можно сделать вывод, что даже туберкулез, все-таки, можно вылечить, нужно просто обратиться за помощью к высококвалифицированным врачам и своевременно провести его диагностику. И не нужно этого бояться, ведь труд врачей направлен на то, чтобы помочь и поддержать здоровье человека на оптимально высоком уровне. Помните главное: такое опасное заболевание лучше вовремя предупредить, нежели лечить всю оставшуюся жизнь.

ПАСК — это средство направленного антибактериального действия, используется для лечения больных туберкулезом.

В продаже присутствует несколько форм препарата: жидкое вещество во флаконах 3% по 400 мл (для инъекционного способа введения), гранулы в пакетиках по 5,5 г (для создания суспензии) и таблетки, применяемые для употребления внутрь (по 500 и 1000 мг ).

Когда применяется

ПАСК назначают в случаях, когда другие препараты оказались неэффективны или на них сформировалась резистентность . Медикамент на основе аминосалициловой кислоты обладает высокой антибактериальной активностью, но одновременно имеет низкие риски развития устойчивости M. tuberculosis к поступающим в кровь лечебным компонентам. Альтернативное название — натриевая соль.


Фото 1. ПАСК, гранулы, 10 пакетов, производитель - «Белмедпрепараты».

Главные фармакологические свойства:

  • подавление размножения микобактина;
  • угнетение процесса формирования фолиевой кислоты;
  • проникновение через большинство гистогематических барьеров.

Появление действующего элемента в спинномозговой жидкости возможно только в случае наличия воспалительного очага в области мозга. Средство отпускается после предъявления медицинского рецепта , выданного фтизиатром.

Важно! Использовать ПАСК нельзя в монотерапии — препарат назначается только в сочетании с приемом других лекарств противотуберкулезной группы.

Нормы приема в виде суспензии и таблеток

Всасывание средства через органы ЖКТ обязывает принимать медикамент через 30—60 минут после поступления в организм пищи, чтобы предотвратить развитие синдрома раздраженного желудка.

Инструкция по применению

Пакетик 5,5 г (однократный прием соответствует поступлению 3 г действующего вещества) растворяется в 100-миллилитровом объеме жидкости, после его приема допускается запивать средство не только водой, но и напитками — минеральной водой со щелочным составом или молоком. Альтернативный вариант — использование растворенного натрия гидрокарбоната (0,5—2% ). Применять нужно свежеприготовленный раствор (не позже 12-часового периода с момента создания) и только после полного растворения.

Вариативность приема таблеток:

  1. Взрослые. Принимается от 9 до 12 г в сутки.
  2. Дети. Дозировка рассчитывается по весу — 0,2 г/кг.

Вне зависимости от возраста сохраняется единая периодичность приема — 3—4 раза в сутки.

Для детей предельная дозировка не должна превышать 10 г в сутки . Для пациентов, которые истощены (имеют сниженный индекс тела — менее 50 кг ), а также вступили в пенсионный возраст применяется пониженная дозировка — 6 г в сутки (дробный прием).

Таблетки употребляются в аналогичной дозировке, предусмотренной для введения с помощью инъекций. Количество таблеток зависит от формы — 500 или 1000 мг.

Количество таблеток на однократный прием (12 г в сутки) :

  • 3 раза (500 мг — 8 , 1000 мг — 4 );
  • 4 раза (500 мг — 6 , 1000 мг — 3 ).

Внимание! При появлении побочных реакций возможно сокращение частоты приема до 2 раз в сутки . При нахождении в стационаре допустимо и однократное поступление всей суточной дозы.

Особенности употребления инъекций для капельниц

Применение препарата инъекционным способом осуществляется с помощью готового раствора (суточная концентрация аналогична нормам для перорального приема). Средство поступает в организм с помощью капельницы.

Особенности введения препарата:

  • тип — нарастающая подача;
  • скорость поступления — 30 капель в минуту;
  • введение через 15 минут — по 40—60 капель;
  • частота — 5—6 раз в неделю.

Если использование ПАСК инъекционным способом проводится впервые, то максимально возможная порция не превышает 200 мл. Отсутствие побочных реакций — основание для увеличения дозировки до 400 мл за 1 раз введения.

Справка! Для усиления действия медикамента ПАСК внутривенный способ лечения сочетают с пероральным, но при такой схеме терапии инъекции проводятся через день (чередуются друг с другом).

Противопоказания

ПАСК не применяется при сильных поражениях внутренних органов, связанных с развитием инфекционных болезней (энцефалит, желтуха, мононуклеоз, лихорадка). Нельзя применять при наличии низкого количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови, поскольку действие натриевой соли приводит к усилению падения их уровня.

Другие табу на прием:

  • недостаточное функционирование печени;
  • язва желудка;
  • цирроз печени и гепатит;
  • тромбофлебит ;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • нефрит .

Для пациентов, страдающих дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, велика вероятность развития анемии , связанной с масштабным разрушением эритроцитов. В стадии обострения препарат не рекомендован при наличии таких болезней, как энтероколит . ПАСК не рекомендуется употреблять во время вынашивания плода (аминосалицилаты увеличивают риск развития дефекта плода), а также после рождения ребенка (в молоке накапливается действующее вещество).

Вам также будет интересно:

Длительность приема и алкоголь

Срок приема ПАСК зависит от тяжести болезни, он чаще всего сочетается с одновременным употреблением Тубазида . Первые 3—4 месяца возможен прием Стрептомицина . При незначительном поражении легких (бронхоадените) длительность курса не превышает 8—10 месяцев , но чаще всего длительность приема варьируется от 1—1,5 года .

При положительной динамике лечения прием завершается через 12—13 месяцев . Сочетать употребление препарата с алкоголем небезопасно: увеличивается токсическое воздействие на организм, особенно на печень.

Побочные реакции

Чаще всего диагностируются расстройства пищеварения — пациент сталкивается с проявлениями диареи, запора и тошноты.

Изредка диагностируется увеличенные селезенка и печень (гепатоспленомегалия), а также увеличение лимфоузлов (лимфаденопатия). У пациентов с низким содержанием лейкоцитов к концу курса может быть диагностирован агранулоцитоз, приводящий к сильному падению иммунитета.

Для нейтрализации диспепсических расстройств разрешен прием ферментативных препаратов (Альмагель ). При развитии осложнений проводится временная отмена, в период которой принимаются витамины B6 и B12, а также пиридоксальфосфат и фолиевая кислота.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием медикамента ПАСК влияет на усиление фармакологического действия Изониазида (концентрация в крови повышается), а также на увеличение токсичности Пробенецида (нарушается почечная экскреция) при совместном приеме.

Нарушение всасывания при сочетании с:

  • Рифампицином ;
  • Линкомицином ;
  • Эритромицином .

При совмещении с салицилатами и сульфаниламидами усиливается риск развития перекрестной аллергии.

Длительный прием и передозировка

Долгое употребление приводит к образованию зоба и нарушенному функционированию щитовидной железы — гипотиреозу. Крайне редко развивается психоз. Признаками передозировки является появление зобогенного и антитиреоидного эффекта, последний — угнетает синтез гормонов щитовидной железы. Под воздействием их дефицита больной ощущает подавленность, апатию, приступы тахикардии, головную боль и зуд.

Парааминосалицилат натрия - антибактериальное средство, синтетический химиотерапевтический препарат.

Натрия парааминосалицилат обладает бактериостатической активностью в отношении патогенных штаммов микобактерий туберкулёза, но его терапевтическая активность значительно ниже, чем у других противотуберкулёзных препаратов.

Лечебный эффект препарата проявляется в ослаблении интоксикации: улучшается общее состояние, повышается аппетит, снижается температура, исчезают поты, уменьшается кашель и количество мокроты. Наряду с этим улучшаются и нервно-регуляторные функции: уменьшается одышка, улучшается лёгочный газообмен, нарастает насыщенность крови кислородом, нормализуется деятельность и трофика сердца.

У больных с поражением кишечника прекращаются поносы, улучшается аппетит и наблюдается прибавка в весе.

Парааминосалицилат натрия, уступая по терапевтической эффективности и , является ценным средством комбинированной терапии туберкулёза - сочетание препарата со Стрептомицином значительно замедляет процесс развития стрептомициноустойчивых форм туберкулёза и уменьшает процент образования последних, что обеспечивает возможность длительной терапии этими средствами.

Код АТХ: J04A A02. Противотуберкулезные препараты.

Показания к применению

  • Лечение различных форм туберкулёза в комплексе с другими препаратами (изолированно ПАСК используется только при лечении скрофулодермы).
  • Лечение фиброзно-кавернозного туберкулёза в инфильтративной стадии, подострых и хронических диссеминированных процессов в фазе затянувшейся вспышки, легочного туберкулёза, осложнённого поражением гортани и кишечника, туберкулёзного плеврита и др.
  • Лечение стрептомициноустойчивых форм туберкулёза.

Правила применения

Натрия парааминосалицилат принимают внутрь по 2 г 3–6 раз в день через 30–60 минут после еды, запивая молоком, 2% раствором питьевой соды или щелочной минеральной водой. Порошок непосредственно перед употреблением можно растворить в ¼–½ стакана воды.

Суточная доза парааминосалицилата натрия для взрослых внутрь - 8–12 г; на курс лечения длительностью 60–90 дней - 600–1000 г препарата.

Детям препарат назначают соответственно возрасту: в возрасте до 3 лет - по 0,25–0,5 г, от 4 до 7 лет - по 0,75–1 г, от 8 до 12 лет - по 1–2 г или по 0,2 г/кг в сутки (но не более 10 г в сутки) в 3–4 приёма.

Длительность курса лечения - 2–4 месяца. Для улучшения переносимости препарата рекомендуется, начиная со 2-го месяца лечения, делать перерывы в его приёме на 1 день в неделю.

  • При туберкулёзной эмпиеме наряду с приёмом препарата внутрь, натрия парааминосалицилат вводят в полость плевры в виде 5–10% раствора в количестве 10–40 мл после предварительного удаления из плевральной полости гноя и промывания её стерильным изотоническим раствором хлорида натрия или стерильным 1–2% раствором натрия парааминосалицилата, антисептиками при этом не пользуются.
  • При активных и прогрессирующих формах туберкулёза применяют 3% раствор парааминосалицилата натрия, вводя его внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель в минуту и через 15 минут при отсутствии местных и общих реакций на препарат увеличивают скорость введения до 60–80 капель в 1 минуту. При первом вливании вводят не более 250 мл раствора. При отсутствии побочных явлений вводят ежедневно (5–6 раз в неделю) по 400–500 мл раствора. Курс лечения - 2 месяца и более.

    • При поражениях кожи (туберкулёз кожи, язвенные формы туберкулёзной волчанки, скрофулодерма) приём парааминосалицилата натрия внутрь рекомендуется сочетать с местным применением его в виде 25% мази.

Побочные явления

Токсичность натриевой соли ПАСК незначительна.

При приёме препарата иногда наблюдаются иногда побочные явления: анорексия, тошнота, рвота, понос, отвращение к препарату, лихорадочная реакция, астматические явления, эозинофилия, а также кожные реакции (дерматит, кожный зуд, крапивница) аллергического характера которые можно ослабить назначением антигистаминными средств.

Появление побочных реакций является показанием к прекращению приёма препарата или уменьшению его дозы, с одновременным назначением витаминов C, B1, B2 и PP, при необходимости - гипосенсибилизирующих средств и кортикостероидных препаратов.

В больших дозах парааминосалицилат натрия оказывает антитиреоидное действие, относительно редко - угнетение кроветворения.

При нарушении техники внутривенного введения парааминосалицилата натрия возможен шок.

Противопоказания

Заболевания почек и печени (нефрит, гепатиты, цирроз), амилоидоз, острые заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.), гипофункция щитовидной железы (микседема), декомпенсированный порок сердца, непереносимость салицилатов.

Внутривенное введение натрия парааминосалицилата противопоказано при тромбофлебитах, нарушении свёртываемости крови.

Особые указания

При длительном лечении парааминосалицилатом натрия возможно развитие устойчивости к нему туберкулезных палочек, однако это происходит медленнее и реже, чем к развитие резистентности к Стрептомицину.

После длительного приёма препаратов парааминосалициловой кислоты у больных иногда возникает дефицит витаминов C, B1, B2 и PP.

По ходу лечения необходимы систематические повторные анализы мочи и крови.

Состав и форма выпуска

Выпускают:

Рецепт на ПАСК-натрий

Rp.: Natrii para-aminosalicylatis 0,5
D. t. d. N 10 in tabul.
S.
  • Таблетки по 0,5 г, в упаковке 150 таблеток.
  • Таблетки по 0,5 г, растворимые в кишечнике, в упаковке 150 таблеток.
  • Таблетки по 0,5 г, покрытые оболочкой, в упаковке 100 таблеток.
  • Кишечнорастворимые гранулы, покрытые оболочкой, в пакетах по 4 г и 100 г. 1 г гранул содержит натрия пара-аминосалицилата - 0,8 г; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, поливинилпирролидон (колидон), сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, ойдрагит, шеллак, тропеолин А.
  • Порошок (0,5 г).
  • 3% раствор натрия парааминосалицилата с добавлением 0,5% стабилизатора ронгалита во флаконах по 250 мл и 500 мл.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте. Отпускается по рецепту.

Срок годности парааминосалицилата натрия: порошок и гранулы - 1 год, таблетки - 3 года, таблетки, покрытые оболочкой - 2 года.

Свойства

(Natrii paraaminosalicylas, Natrium paraaminosalicylicum) - натриевая соль парааминосалициловой кислоты - белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Растворы натрия парааминосалицилата имеют нейтральную или слабощелочную реакцию.

При приёме внутрь парааминосалицилат натрия быстро всасывается, максимальная концентрация препарата в крови достигается через 30–60 минут.

В ближайшие часы после приёма происходит интенсивное выделение препарата и продуктов его ацетилирования, что приводит к быстрому снижению концентрации парааминосалициловой кислоты в крови. Это определяет необходимость повторного приёма препарата каждые 4–6 часов для поддержания в крови его активной бактериостатической концентрации.

В основе бактериостатического действия парааминосалицилата натрия на микобактерии туберкулёза лежат конкурентные отношения между препаратом и (ПАБК), с которой он имеет структурное сходство, а также с другими веществами ( , ), необходимыми для нормального роста и размножения бактерий.

Антибактериальное действие препарата возникает в результате замены парааминобензойной кислоты в метаболизме бактерий на парааминосалициловую.

Препарат предложен ВНИХФИ им. Серго Орджоникидзе.

Аналоги

Аминацил. Аминокс. Аминопар. Аминозалил. Аминосалил. Аминоцил. Бактериостат. Бактилан. Вофапас. Депарган. Диапазил. Памизил. Парааминосалициловая кислота. Паразал. Парамизан. Парамисан. Пара-Пас. Паразал. Пасамицил растворимый. ПАСК. Паскат. ПАСК-натрий. Памизид. Пропаза. Пропаса. Сальмин. Тебаминол. Тебеминол. Теебацин. Тубопас. Эупазал.