Анастрозол сколько таблеток в упаковке. Лекарственный справочник гэотар. Противопоказания и ограничения к применению

Одна таблетка содержит:

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки круглые двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Ферментов ингибиторы. Анастразол.

Код АТХ L02BG03

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение двух часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно снижает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После семидневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови - 40 %.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронидации. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания к применению

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Легкая и средняя степень почечной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Легкая степень печеночной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется.

Побочные действия

Очень часто

- “приливы” жара

Астения

Артралгия/тугоподвижность суставов

Головная боль

Тошнота

Кожная сыпь

Сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после смены предшествующей гормональной терапии на Анастразол)

Истончение волос

Аллергические реакции

Рвота, диарея

Сонливость

Синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска к данному заболеванию)

Увеличение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы

Анорексия

Гиперхолестеринемия

Боли в костях

Увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина

Гепатит

Крапивница

Синдром щелкающего пальца

Полиморфная эритема

Анафилактоидная реакция

Кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)

Очень редко

Синдром Стивенса-Джонсона

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата

Пременопаузальный период

Тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин)

Средняя степень печеночной недостаточности

Тяжелая степень печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены)

Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены

Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлены)

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме препарата Анастрозол одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует

На данный момент нет сведений о применении препарата Анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться с ним одновременно

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона).

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Применять с осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Анастрозол представляет собой антиэстрогеновый препарат, который выпускается в форме таблеток. Первоначально Анастрозол разрабатывался в качестве лекарства от онкологических заболеваний молочной железы. Однако в наши дни в медицинской практике препарат практически не используется. В спорте же Анастрозол приобрел огромную популярность: он применяется атлетами и поклонниками силовых видов спорта. Препарат помогает избежать , то есть роста грудных желез, избавляет от отеков и других побочных негативных эффектов, которые часто сопровождают курс приема анаболиков.

Анастрозол обладает выраженным эффектов: всего один миллиграмм действующего вещества может понизить содержание в кровотоке эстрадиола на 80%! Даже Тамоксифен, довольно популярный у бодибилдеров, не может сравниться с Анастрозолом по силе воздействия. Однако препараты имеют разный принцип действия, поэтому сравнение между ними вряд ли будет корректным.

Анастрозол оказывает на организм следующее воздействие:

понижает уровень ароматизации (приблизительно на 80%);
обладает свойствами ингибитора;
понижает содержание в крови эстрогенов.

Одним из важнейших свойств препарата является довольно быстрый эффект. Всего через пару часов после приема в крови наблюдается максимальная концентрация действующего вещества. При этом подавление процесса ароматизации происходит в максимально сжатый срок. Поэтому Анастрозол считается одним из самых эффективных препаратов для атлетов, которые имеют склонность к ароматизации.

Как принимать

Анастрозол рекомендован только опытным спортсменам: новичкам от него желательно отказаться. Таблетки применяются после того, как заканчивается курс анаболических стероидов. Анастрозол следует принимать в двух случаях: при появлении выраженных побочных эффектов после приема стероидов и до начала курса в качестве профилактического средства. После курса стероидом принимается от 0,25 до 1 мг в сутки. До курса дозировку должен определять специалист.

Принимать Анастрозол можно в течение двух недель: за это время препарат успеет проявить свои свойства в полной мере.

Для того чтобы активное вещество как можно быстрее поступило в кровоток, пить Анастрозол следует до приема пищи, запивая его большим объемом воды.

Женщинам-спортсменкам пить Анастрозол не рекомендуется. Препарат может спровоцировать резкие изменения гормонального фона, которые способны привести к непредсказуемым последствиям для женского организма.

Какие побочные эффекты может вызывать прием Анастрозола?

Побочные эффекты от препарата возникают сравнительно редко. Как правило, они связаны с непереносимостью активных ингредиентов либо превышением рекомендованной дозировки. Среди наиболее частых побочных эффектом можно выделить быструю утомляемость, сонливость, покраснение кожи, головнею боль, а также различные негативные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошноту, рвоту, диарею и т. д.).

От приема Анастрозола следует отказаться в случае наличия хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы. Связано это с тем, что препарат активно противодействует побочным эффектам от приема стероидов, однако одновременно он блокирует выработку «хорошего» холестерина, что может привести к проблемам с сердцем. По этой причине спортсменам, которые имеют заболевания сердечно-сосудистой системы, перед приемом Анастрозола следует посоветоваться с врачом либо предпочесть препараты с аналогичным эффектом, но иным механизмом воздействия на организм.

Анастрозол-ТЛ: инструкция по применению и отзывы

Анастрозол-ТЛ – противоопухолевый препарат, применяемый для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Н» на одной из сторон и «1» – на другой стороне; ядро таблетки от почти белого до белого цвета (по 28 или 30 таблеток в банке, в картонной пачке 1 банка; по 7 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 4 упаковки; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 3 упаковки; по 14 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Анастрозола-ТЛ).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: анастрозол – 1 мг;
вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 65 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 25 мг; стеарат магния – 1 мг; гипромеллоза – 3 мг;
пленочная оболочка: белый Аквариус Прайм ВАР218010 [диоксид титана – 25%; гипромеллоза – 65%; полиэтиленгликоль (макрогол) – 10%] – 3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анастрозол – активное вещество Анастрозола-ТЛ, является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в период постменопаузы обладает противоопухолевой активностью по отношению к эстрогензависимым опухолям молочной железы. Уменьшает количество циркулирующего эстрадиола. Андрогенной, прогестагенной и эстрогенной активностью не обладает, на секрецию эндогенных глюкокортикостероидов и минералокортикоидов влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Анастрозол всасывается быстро, максимальная плазменная концентрация после приема внутрь натощак достигается примерно за 2 часа. Пища оказывает незначительное влияние на скорость всасывания, уменьшая ее, но не изменяя ее степень, что при однократном приеме суточной дозы к клинически значимому воздействию на равновесную плазменную концентрацию анастрозола не приводит. До уровня 90–95% равновесной плазменной концентрации анастрозол достигает примерно через 7 дней терапии.

Данных о зависимости фармакокинетических параметров вещества от дозы или времени приема нет. Фармакокинетика анастрозола от возраста женщин в постменопаузе не зависит, у детей фармакокинетические параметры не изучалась.

Анастрозол связывается с белками плазмы крови на уровне 40%. Выведение вещества осуществляется медленно, период полувыведения из плазмы находится в диапазоне от 40 до 50 часов. У женщин в постменопаузе вещество экстенсивно метаболизируется. В неизмененном виде почками выделяется менее 10% дозы на протяжении 72 часов после приема Анастрозола-ТЛ.

Главные пути метаболизма анастрозола: N-деалкилирование, гидроксилирование и глюкуронизация. Выведение метаболитов осуществляется главным образом почками. Основной метаболит, определяемый в плазме – триазол, ароматазу не ингибирует.

При циррозе печени или нарушении почечной функции клиренс анастрозола после перорального применения не изменяется.

Показания к применению

Анастрозол-ТЛ назначают женщинам в постменопаузе для лечения следующих заболеваний:

ранний рак молочной железы с положительными гормональными рецепторами: адъювантная терапия, в т. ч. после проведении в течение 2–3 лет адъювантной терапии тамоксифеном;
местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с неизвестными или положительными гормональными рецепторами: первая линия терапии;
распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после применения тамоксифена: вторая линия терапии.

Противопоказания

Абсолютные:

тяжелая почечная недостаточность (у пациенток с клиренсом креатинина < 20 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность;
эстрогензависимые опухоли молочной железы в период пременопаузы;
сочетанное применение с тамоксифеном или содержащими эстрогены препаратами;
период пременопаузы;
возраст до 18 лет;
беременность и период лактации;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Анастрозол-ТЛ применяют под врачебным контролем):

гиперхолестеринемия;
остеопороз;
недостаточность лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
ишемическая болезнь сердца.

Анастрозол-ТЛ, инструкция по применению: способ и дозировка

Анастрозол-ТЛ принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, в одно и то же время, 1 раз в день. Таблетку нужно проглатывать целиком, запивая водой.

В случае появления признаков, свидетельствующих о прогрессировании заболевания, прием Анастрозола-ТЛ отменяют.

Побочные действия

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко)]:

скелетно-мышечная и соединительная ткань: очень часто – артрит, артралгия/скованность суставов; часто – миалгия, боли в костях; нечасто – триггерный палец;
сосуды: очень часто – покраснение лица, прилив крови к голове;
печень и желчевыводящие пути: часто – повышение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы; нечасто – повышение концентрации билирубина и активности гамма-глутамилтрансферазы, гепатит;
нервная система: очень часто – головная боль; часто – сонливость, нарушения чувствительности (включая парестезию, извращение или потерю вкусовых ощущений), синдром запястного канала (наблюдается преимущественно при наличии факторов риска заболевания);
система пищеварения: очень часто – тошнота; часто – рвота, диарея;
кожа и подкожные ткани: очень часто – кожная сыпь; часто – аллергические реакции, алопеция, истончение волос; нечасто – крапивница; редко – анафилактоидные реакции, мультиформная эритема, кожный васкулит (в т. ч. отдельные случаи пурпуры – синдром Шенлейна – Геноха); очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона;
половые органы и молочная железа: часто – влагалищные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища (как правило на протяжении первых недель после отмены либо смены предшествующего гормонального лечения на Анастрозол-ТЛ);
обмен веществ: часто – гиперхолестеринемия, анорексия; нечасто – гиперкальциемия (со снижением концентрации паратиреоидного гормона или без него); возможно уменьшение минеральной плотности костной ткани (связано со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, на фоне чего повышается вероятность развития остеопороза и переломов костей);
общие расстройства: очень часто – легкая или умеренная астения.

Нарушения, развитие которых отмечалось в период проведения клинических исследований, однако с приемом Анастрозола-ТЛ не связанные: бессонница, парестезии, тревожность, головокружение, запор, анемия, диспепсия, абдоминальные боли, боль в спине, повышение артериального давления, увеличение веса, депрессия.

Передозировка

Размер разовой дозы Анастрозола-ТЛ, которая могла бы привести к угрожающим жизни симптомам, не установлен.

Терапия: симптоматическая и поддерживающая (включая индукцию рвоты, проведение диализа). Лечение должно проводиться под контролем функции жизненно важных органов и систем. Специфического антидота нет.

Особые указания

Эффективность Анастрозола-ТЛ при рецептор-отрицательной опухоли к эстрогенам не была продемонстрирована за исключением случаев, когда отмечался предшествующий положительный ответ на тамоксифен.

Если есть сомнения в гормональном статусе пациентки, менопаузу нужно подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.

В случаях, когда на фоне терапии маточное кровотечение сохраняется, необходима консультация и наблюдение гинеколога.

При остеопорозе или наличии риска возникновения остеопороза минеральную плотность костной ткани нужно оценивать методом денситометрии, например, с помощью двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии (DEXA-сканирования) в начале терапии и в динамике.

В случае необходимости под тщательным наблюдением врача проводится лечение или профилактика остеопороза. Достаточные сведения относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, связанную с приемом анастрозола, или их пользы при применении с профилактической целью в настоящий момент отсутствуют.

Информации о сочетанном применении Анастрозола-ТЛ с лекарственными средствами – аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона, нет.

Не установлено, улучшаются ли результаты лечения на фоне одновременного применения Анастрозола-ТЛ и препаратов для химиотерапии.

Сведения по безопасности при длительном применении препарата пока не получены.

В случаях, когда анастрозол применялся чаще, чем при лечении тамоксифеном, наблюдалось развитие ишемических заболеваний, при этом клинической значимости не отмечено. Вне зависимости от статуса гормональных рецепторов, безопасность и эффективность анастрозола и тамоксифена при их сочетанном применении сравнимы с таковыми при терапии только одним тамоксифеном. Точный механизм этого явления в настоящий момент неизвестен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В случае появления некоторых побочных действий Анастрозола-ТЛ, включая астению и сонливость, при управлении автотранспортом следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Анастрозол-ТЛ во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения таблеток Анастрозол-ТЛ у педиатрических пациентов не установлена, поэтому в возрасте до 18 лет применение препарата противопоказано.

При нарушениях функции почек

Пациенткам с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин (при тяжелой почечной недостаточности) Анастрозол-ТЛ не назначают.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Анастрозол-ТЛ не назначают.

Лекарственное взаимодействие

Согласно результатам исследования по лекарственному взаимодействию с варфарином и феназоном (Антипирином), при сочетанном применении анастрозола с прочими препаратами ожидать клинически значимого лекарственного взаимодействия, опосредованного цитохромом Р 450 , не следует.

Циметидин (слабый неспецифический ингибитор цитохрома Р 450) плазменную концентрацию анастрозола не изменяет. Степень влияния мощных ингибиторов цитохрома Р 450 на этот показатель не установлена.

Данных о применении анастрозола в сочетании с иными противоопухолевыми лекарственными средствами на данный момент нет.

Аналоги

Аналогами Анастрозола-ТЛ являются Аназалес, АКСАСТРОЛ, Анамастэн, Анастрозол , Анастера, Аримидекс , Анастрэкс, Эгистразол, Селана.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Анастрозол– противоопухолевое средство; высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы.

Форма выпуска и состав

Выпускают Анастрозол в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого или белого цвета и оболочка (по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 шт. в полимерной банке, 1 банка в картонной коробке; по 30 или 60 шт. в полиэтиленовом флаконе, 1 флакон в картонной пачке; по 10 шт. в блистере, 1, 2, 3, 4, 6 или 10 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистере, 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров в картонной пачке; по 10 или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, от 1 до 10 упаковок в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: анастрозол – 1 мг;
дополнительные компоненты: повидон (поливинилпирролидон), лактозы моногидрат (сахар молочный), микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия;
пленочная оболочка: макрогол-4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Показания к применению

распространенный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (лечение);
ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (адъювантная терапия);
ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы после 2–3 лет лечения тамоксифеном (адъювантная терапия).

Противопоказания

выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
пременопаузальный период;
умеренная/выраженная печеночная недостаточность (данные о безопасности и эффективности приема у этой группы пациенток отсутствуют);
период беременности и кормления грудью;
комбинированное использование с тамоксифеном или лекарственными средствами, содержащими эстрогены;
возраст до 18 лет (профиль безопасности анастрозола у детей и подростков не изучен);
гиперчувствительность к составляющим препарата.

С крайней осторожностью, ввиду возможного развития осложнений, требуется принимать средство при наличии следующих заболеваний:

нарушения функции печени;
ишемическая болезнь сердца;
остеопороз;
глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы (из-за входящей в состав препарата лактозы);
гиперхолестеринемия.

Способ применения и дозировка

Анастрозол принимают внутрь. Таблетку следует глотать целиком, не деля и не разжевывая, запивая водой, желательно в одно и то же время суток. Прием пищи не влияет на эффективность средства.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки по 1 мг (1 таблетке), курс лечения назначается длительный.

Пациентам с легкой/умеренной почечной недостаточностью и/или легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

мочеполовая система: вульвовагинит, сухость слизистой оболочки влагалища, инфекции мочевыводящих путей, влагалищные кровотечения (в большинстве случаев наблюдались на протяжении первых недель после прекращения приема анастрозола или при переходе на него с предшествующей гормональной терапии);
нервная система: парестезия, головокружение, сонливость, беспокойство, бессонница, головная боль, депрессия, синдром запястного канала (отмечался преимущественно при наличии факторов угрозы развития данного осложнения);
сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, приливы крови к лицу;
гепатобилиарная система: возрастание содержания билирубина и активности гамма-глутамилтрансферазы, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гепатит;
пищеварительный тракт: рвота, диспепсия, тошнота, запор, диарея, желудочно-кишечные расстройства;
органы грудной клетки и средостения, дыхательная система: синусит, фарингит, бронхит, одышка;
костно-мышечная система и соединительные ткани: триггерный палец, боль в мышцах/костях, артрит, артралгия/скованность суставов;
кровь и лимфатическая система: венозная тромбоэмболия, анемия, лимфедема;
обмен веществ и питание: повышение веса тела, гиперкальциемия (с/без увеличения концентрации паратгормона), гиперхолестеринемия, анорексия, снижение минеральной плотности костной ткани (возможно в результате уменьшения циркулирующего эстрадиола, что приводит к усугублению риска появления остеопороза и переломов костей);
аллергические реакции: мультиформная эритема, крапивница, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, кожный васкулит (в т. ч. отдельные случаи пурпуры);
кожа и подкожные ткани: алопеция, кожная сыпь, потоотделение, истончение волос;
прочие: гриппоподобный синдром, боль в груди, спине или животе, возникновение вторичных инфекций, астения, новообразования.

Особые указания

Анастрозол нельзя использовать одновременно с лекарственными средствами, содержащими эстрогены, так как последние нивелируют фармакологическое действие препарата.

При наличии рецептороотрицательной опухоли к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, исключая случаи, когда отмечался предыдущий положительный клинический ответ на тамоксифен. Если имеются сомнения в гормональном статусе больной, для подтверждения менопаузы необходимо провести биохимические исследования: определить половые гормоны в сыворотке крови.

При сохраняющемся в период терапии маточном кровотечении пациентке требуется консультация гинеколога.

У больных с остеопорозом или, имеющих повышенный риск развития этого заболевания, в начале курса и регулярно на всем его протяжении следует устанавливать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии, например, при помощи двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии (DEXA-сканировании).

При необходимости требуется назначение терапии или профилактики остеопороза и тщательный контроль состояния пациентки.

Так как анастрозол приводит к снижению концентрации циркулирующего эстрадиола, это может стать причиной уменьшения минеральной плотности костной ткани. В настоящее время не имеется достаточных данных относительно положительного воздействия бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной приемом анастрозола, или результативности их использования в целях профилактики.

Сведений о сочетанной терапии Анастрозолом и препаратами-аналогами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) нет. Также не установлена эффективность совместного использования препарата с химиотерапией.

Данные, подтверждающие безопасность длительного приема препарата, до настоящего момента не получены.

При использовании анастрозола чаще, чем при лечении тамоксифеном, было зарегистрировано возникновение ишемических заболеваний (статистической значимости при этом не отмечено).

В период терапии препаратом может наблюдаться появление таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение, головная боль, астения. Вследствие этого следует проявлять крайнюю осторожность при управлении автотранспортом и любыми другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном применении Анастрозола с иными часто назначаемыми препаратами клинически значимое лекарственное взаимодействие отсутствует.

Информации об использовании препарата с другими противоопухолевыми средствами не имеется.

Препараты, включающие в состав эстрогены, а также тамоксифен способствуют ослаблению фармакологического действия анастрозола (данные сочетания не рекомендуются).

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Инструкция по применению:

Анастрозол – препарат с противоопухолевым действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Анастрозола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белые или белые; на изломе два слоя – белого или почти белого цвета ядро и пленочная оболочка (по 7, 10, 14 или 30 шт. в блистерах или контурных ячейковых упаковках, по 1-10 блистеров/упаковок в картонной пачке; по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 шт. в банках, по 1 банке в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия – 2 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 15,6 мг, моногидрат лактозы (молочный сахар) – 72 мг, стеарат магния – 0,9 мг, поливинилпирролидон (повидон) – 3 мг, коллоидный диоксид кремния – 0,5 мг;
оболочка: диоксид титана – 0,9 мг, макрогол 4000 – 0,45 мг, гипромеллоза – 1,65 мг.

Показания к применению

ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (адъювантная терапия);
ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы после применения на протяжении 2-3 лет тамоксифена (адъювантная терапия);
распространенный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (лечение).

Противопоказания

Абсолютные:

пременопаузальный период;
печеночная недостаточность в средней/тяжелой степени (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
почечная недостаточность в тяжелой степени (при клиренсе креатинина <20 мл/мин);
сочетанное применение с тамоксифеном или содержащими эстрогены лекарственными средствами;
беременность и период кормления грудью;
возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Анастрозол назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

ишемическая болезнь сердца;
гиперхолестеринемия;
остеопороз;
функциональные нарушения печени;
непереносимость лактозы/недостаточность лактазы/глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза).

Способ применения и дозировка

Анастрозол принимают внутрь, предпочтительнее – в одно и то же время. Таблетки необходимо проглатывать целиком и запивать водой. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Анастрозол назначают по 1 таблетке в день. Показана длительная терапия. Препарат отменяют в случаях появления признаков прогрессирования заболевания. Рекомендуемая продолжительность адъювантной терапии – 5 лет.

Коррекция дозы при легкой/средней степени почечной и легкой степени печеночной недостаточности не требуется.

Побочные действия

дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: бронхит, фарингит, синусит, одышка;
лимфатическая система и кровь: лимфедема, анемия, венозная тромбоэмболия;
мочеполовая система: сухость слизистой оболочки влагалища, вульвовагинит, инфекции мочевыводящих путей, влагалищные кровотечения (как правило, на протяжении первых недель после отмены либо при смене предшествующего гормонального лечения на Анастрозол);
нервная система: сонливость, головная боль, парестезия, депрессия, головокружение, бессонница, беспокойство, синдром запястного канала (как правило, наблюдался при наличии факторов риска развития болезни);
сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, приливы крови к лицу;
скелетно-мышечная система и соединительные ткани: артралгия/скованность суставов, артрит, триггерный палец, боль в мышцах/костях;
пищеварительная система: тошнота, диспепсия, диарея, запор, рвота, желудочно-кишечные расстройства;
гепатобилиарная система: гепатит, повышение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина и активности гамма-глутамилтрансферазы;
кожа и подкожные ткани: истончение волос, кожная сыпь, алопеция, потоотделение;
орган зрения: катаракта;
обмен веществ и питание: анорексия, повышение массы тела, гиперхолестеринемия, гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона); возможно понижение минеральной плотности костной ткани из-за снижения концентрации циркулирующего эстрадиола, что увеличивает риск развития переломов костей и остеопороза;
аллергические реакции: крапивница, анафилактоидная реакция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры), ангионевротический отек;
другие: вторичные инфекции, астения, боль в спине/животе/груди, новообразования, гриппоподобный синдром.

Особые указания

Эффективность Анастрозола при рецептороотрицательной опухоли к эстрогенам продемонстрирована не была, за исключением случаев, когда есть предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. При наличии сомнений в гормональном статусе больной менопаузу необходимо подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.

Сочетанное применение с препаратами, содержащими эстрогены, противопоказано (поскольку они нивелируют действие Анастрозола).

При сохранении во время терапии маточного кровотечения нужно проконсультироваться у гинеколога.

При остеопорозе или наличии повышенного риска развития остеопороза в начале лечения и регулярно на его протяжении минеральную плотность костной ткани нужно оценивать методом денситометрии, например, двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией (DEXA-сканированием). В случаях необходимости следует назначить терапию или профилактику остеопороза, а также проводить тщательное наблюдение за состоянием пациентки. Анастрозол понижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, что может приводить к уменьшению минеральной плотности костной ткани. На данный момент отсутствуют достаточные сведения относительно положительного действия бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, связанную с приемом Анастрозола, или эффективности их применения для профилактики.

Данные о комбинированном применении Анастрозола с препаратами-аналогами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) отсутствуют.

Эффективность сочетанного применения с химиотерапией не установлена.

Данные по безопасности длительного лечения Анастрозолом не получены.

При применении Анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, было отмечено развитие ишемических заболеваний, однако статистической значимости при этом отмечено не было.

Поскольку в период применения Анастрозола возможно развитие таких нарушений, как головокружение, сонливость, астения, головная боль, это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом и механизмами, а также выполнению других работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (необходимо соблюдение осторожности).

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое лекарственное взаимодействие Анастрозола с иными часто назначаемыми препаратами отсутствует.

Аналоги

Аналогами Анастрозола являются: Аксатрол, Анабрез, Анамастэн, Анастера, Анастрозол Каби, Анастрозол-Тева , Анастрозол ТЛ , Анастрэкс, Аримидекс , Веро-Анастрозол, Маммозол, Селана, Эгистразол, Эстаризол.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 3 года.