Liofilizzato per soluzione per somministrazione sottocutanea - 1 flaconcino:
- principi attivi: triptorelina acetato (in termini di triptorelina) - 0,1 mg;
- eccipienti: mannitolo - 10,0 mg;
- composizione del solvente (1 fiala): cloruro di sodio; acqua per preparazioni iniettabili.
In flaconcini (completi di solvente); in un blister 7 set; in un pacco di cartone 1 pacco.
- principi attivi: triptorelina acetato (in termini di triptorelina) - 3,75 * mg;
Liofilizzato per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare ad azione prolungata - 1 flaconcino:
- principi attivi: triptorelina pamoato (in termini di triptorelina) - 11,25 * mg;
- eccipienti: copolimero di acido DL-lattico e glicolico; mannitolo; carmellosa sodica; polisorbato-80;
- composizione solvente (1 fiala): mannitolo; acqua per preparazioni iniettabili.
*Tenendo conto delle caratteristiche della forma farmaceutica, il farmaco contiene un eccesso di principio attivo tale da garantire la somministrazione di una dose efficace.
In flaconcini (completi di un solvente in fiale, una siringa e due aghi) in un pacco di cartone 1 set.
Descrizione della forma farmaceutica
Diphereline® 0,1 mg: un liofilizzato quasi bianco, disperdibile nel solvente fornito per formare una soluzione limpida, praticamente priva di particelle.
Diphereline® 3,75 mg: liofilizzato bianco o da bianco sporco a biancastro, disperdibile nel solvente fornito per formare una sospensione bianca o da bianco sporco a biancastro.
Diphereline® 11,25 mg: liofilizzato bianco o leggermente giallastro, disperdibile nel solvente fornito per formare una sospensione bianca o leggermente giallastra.
Il solvente fornito è una soluzione limpida e incolore.
effetto farmacologico
Antigonadotropo.
Farmacocinetica
Diferelin® 0,1 mg
Dopo l'iniezione s.c. in volontari adulti sani alla dose di 0,1 mg, la triptorelina viene rapidamente assorbita (tempo per raggiungere la Cmax - (0,63 ± 0,26) h con una concentrazione plasmatica di picco di (1,85 ± 0,23) ng/ml).
T1 / 2 è (7,6 ± 1,6) ore, dopo 3-4 ore termina la fase di distribuzione.
La clearance plasmatica totale è (161±28) ml/min.
Il volume di distribuzione è (1562±158) ml/kg.
Diphereline® 3,75 mg
Dopo la somministrazione intramuscolare della forma prolungata del farmaco, si verifica una fase iniziale di rilascio rapido della sostanza farmacologica, seguita da una fase di rilascio continuo di triptorelina. Cmax è (0,32±0,12) ng/ml.
La quantità media di triptorelina costantemente rilasciata è (46,6 ± 7,1) mcg/die.
La biodisponibilità del farmaco è di circa il 53% per 1 mese.
Diphereline® 11,25 mg
Con l'iniezione intramuscolare di Diferelin alla dose di 11,25 mg, la triptorelina Cmax nel plasma sanguigno (negli uomini e nelle donne) viene determinata circa 3 ore dopo l'iniezione. Dopo una fase di concentrazione decrescente, che si protrae per il primo mese, fino al 90° giorno, la concentrazione di triptorelina circolante rimane costante (circa 0,04-0,05 ng/ml - nel trattamento dell'endometriosi e circa 0,1 ng/ml - nel trattamento di cancro alla prostata).
Farmacodinamica
La triptorelina è un decapeptide sintetico analogo dell'ormone naturale di rilascio delle gonadotropine che rilascia gonadotropine.
Diferelin® 0,1 mg
Studi su animali e studi clinici hanno dimostrato che dopo un periodo iniziale di stimolazione, l'uso a lungo termine di Diphereline® 0,1 mg inibisce la secrezione di gonadotropine con conseguente soppressione della funzione ovarica.
L'uso continuo di Diferelin® 0,1 mg inibisce la secrezione di gonadotropine (FSH e LH). La soppressione dei picchi endogeni intermedi di LH migliora la qualità della follicologenesi aumentando il numero di follicoli in maturazione e, di conseguenza, aumenta la probabilità di gravidanza per ciclo.
Diphereline® 3,75 mg
Dopo un breve periodo iniziale di stimolazione della funzione gonadotropica della ghiandola pituitaria, la triptorelina sopprime la secrezione di gonadotropine e, di conseguenza, la funzione dei testicoli e delle ovaie. L'uso continuo del farmaco inibisce la secrezione di estrogeni da parte delle ovaie fino allo stato della menopausa e riduce anche la secrezione di testosterone, la cui concentrazione può raggiungere i livelli osservati dopo la castrazione chirurgica.
iferelin® 11,25 mg
Nel periodo iniziale di utilizzo Diferelin® 11,25 mg aumenta temporaneamente la concentrazione di LH e FSH nel sangue, rispettivamente, aumenta la concentrazione di testosterone negli uomini e di estradiolo nelle donne. Il trattamento a lungo termine riduce la concentrazione di LH e FSH, che porta a una diminuzione del testosterone (a livelli corrispondenti alla post-testiculectomia) e dell'estradiolo (a livelli corrispondenti alla post-ovariectomia) di circa 20 giorni dopo la prima iniezione e poi rimane invariato per tutto il periodo di somministrazione del farmaco.
Il trattamento a lungo termine con triptorelina sopprime la secrezione di estradiolo nelle donne e quindi previene lo sviluppo di ectopie endometrioidi.
Istruzione
Diphereline® 3,75 mg. V/m. Regole di preparazione alla sospensione
- Trattare il sito di iniezione con una salvietta imbevuta di alcool. Rimuovere il cappuccio dall'ago con punta rosa e attaccarlo alla siringa. Aspirare tutto il solvente dalla fiala nella siringa.
- Agitare delicatamente il contenuto fino ad ottenere una sospensione omogenea senza capovolgere il flaconcino.
- Senza girare il flaconcino, aspiri l'intera sospensione nella siringa.
- Rimuovere l'ago rosa dalla siringa. Attacchi un ago verde alla siringa (avviti saldamente), prendendo solo la punta colorata.
- Rimuovere l'aria dalla siringa.
- Inietti immediatamente. L'iniezione deve essere somministrata solo per via intramuscolare.
- spingere la protezione verso la punta dell'ago. Chiudere l'ago e far scattare il dispositivo;
- capovolgere la siringa. Utilizzando una superficie piana, premere sul dispositivo e chiudere l'ago.
Diphereline® 11,25 mg. V / m Regole per la preparazione di una sospensione
La dissoluzione del liofilizzato nel solvente fornito deve essere effettuata immediatamente prima della somministrazione. Agitare accuratamente il contenuto del flaconcino fino ad ottenere una sospensione omogenea.
I casi di iniezione incompleta, che comportano la perdita di una quantità di sospensione maggiore di quella che normalmente rimane nella siringa per iniezione, devono essere segnalati al medico curante.
L'introduzione deve essere effettuata in stretta conformità con le istruzioni.
- Trattare il sito di iniezione con una salvietta imbevuta di alcol. Rimuovere il cappuccio dall'ago con la punta rosa e attaccarlo alla siringa. Aspirare tutto il solvente dalla fiala nella siringa.
- Rimuovere il tappo di plastica dal flaconcino di liofilizzato. Inserisca l'ago attraverso il tappo di gomma clorobutilica e trasferisca il solvente nel flaconcino.
- Tiri l'ago in modo che rimanga nel flaconcino ma non tocchi la sospensione.
- Senza capovolgere il flacone, agitare delicatamente il contenuto fino ad ottenere una sospensione omogenea.
- Senza girare il flaconcino, aspiri l'intera sospensione nella siringa.
- Rimuovere l'ago con la punta rosa dalla siringa. Attacchi un ago con la punta verde (o un ago con la punta verde con un dispositivo di protezione) alla siringa, avvita saldamente, prendendo solo la punta colorata.
- Rimuovere l'aria dalla siringa.
- Inietti immediatamente.
- Se viene utilizzato un ago con la punta verde con un dispositivo di sicurezza, allora:
- Immediatamente dopo l'iniezione, chiuda l'ago con un dispositivo di protezione in uno dei seguenti modi:
- Spingere la protezione verso la punta dell'ago. Chiudere l'ago e bloccare il dispositivo.
- Capovolgere la siringa utilizzando una superficie piana, applicare pressione sul dispositivo e chiudere l'ago.
Indicazioni per l'uso Diferelin
Diferelin® 0,1 mg
infertilità femminile. Conduzione della stimolazione ovarica in combinazione con gonadotropine (menopausa umana, corionico umano), FSH in programmi di fecondazione in vitro e trasferimento di embrioni, nonché altre tecnologie di riproduzione assistita.
Diphereline® 3,75 mg
- cancro alla prostata;
- pubertà prematura;
- endometriosi genitale ed extragenitale;
- fibromioma uterino (prima dell'intervento chirurgico);
- infertilità femminile (nel programma di fecondazione in vitro).
Diphereline® 11,25 mg
- cancro alla prostata con metastasi;
- endometriosi genitale ed extragenitale (stadi I-IV).
Controindicazioni all'uso di Diferelin
Comune a tutti i dosaggi:
- ipersensibilità;
- gravidanza;
- allattamento.
- cancro alla prostata ormono-indipendente;
- condizione dopo precedente testiculectomia chirurgica.
Diferelin® 3.75; 11,25 mg (facoltativo):
- Con cautela - con l'osteoporosi.
Diphereline® 11,25 mg (facoltativo):
- Con cautela - nelle donne con sindrome dell'ovaio policistico.
Diphereline Uso in gravidanza e bambini
Attualmente, gli analoghi dell'ormone di rilascio delle gonadotropine sono usati in combinazione con le gonadotropine per stimolare l'ovulazione e la gravidanza.
La gravidanza è una controindicazione per l'uso del farmaco. Tuttavia, la pratica ha dimostrato che dopo l'ovulazione stimolata nel ciclo precedente, alcune donne sono rimaste incinte senza stimolazione e hanno continuato un ulteriore ciclo di stimolazione dell'ovulazione.
Dati riassuntivi: studi sugli animali hanno dimostrato che il farmaco non ha un effetto teratogeno.
Pertanto, non si prevede che si sviluppino anomalie congenite negli esseri umani durante l'utilizzo di questo farmaco, perché. 2 studi su animali di alta qualità non hanno rivelato il suo effetto teratogeno.
I risultati degli studi clinici su un piccolo numero di donne in gravidanza che utilizzavano un analogo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine non hanno mostrato malformazioni fetali o fetotossicità.
Tuttavia, sono necessari ulteriori studi sugli effetti del farmaco sulla gravidanza.
Poiché non ci sono dati sulla penetrazione del farmaco nel latte materno e sui suoi possibili effetti su un bambino allattato al seno, il trattamento non deve essere effettuato durante l'allattamento.
Effetti collaterali della diferenza
Comune a tutti i dosaggi
All'inizio del trattamento. Nel trattamento dell'infertilità, la combinazione con gonadotropine può portare a iperstimolazione ovarica. In questo caso, c'è un aumento delle dimensioni delle ovaie, dolore all'addome.
Durante il trattamento. Gli effetti indesiderati più comuni sono: improvvise vampate di calore, secchezza vaginale, diminuzione della libido e dispareunia associata a blocco ipofisario-ovarico.
L'uso a lungo termine di analoghi dell'ormone di rilascio delle gonadotropine può portare alla demineralizzazione ossea, il rischio di sviluppare l'osteoporosi (l'effetto collaterale di cui sopra non è stato osservato con l'uso a breve termine di Diferelin® 0,1 mg).
Reazioni allergiche: orticaria, eruzione cutanea, prurito, raramente - edema di Quincke.
In rari casi, nausea, vomito, aumento di peso, aumento della pressione sanguigna, labilità emotiva, compromissione della vista, dolore al sito di iniezione.
Molto raramente - mal di testa, dolori articolari e muscolari.
Diphereline® 3,75 mg extra
Negli uomini - una diminuzione della potenza. All'inizio del trattamento, i pazienti con cancro alla prostata possono manifestare un temporaneo aumento del dolore alle ossa interessate da metastasi (il trattamento è sintomatico). In alcuni casi si notano ostruzione degli ureteri e sintomi associati alla compressione da metastasi del midollo spinale (che scompaiono dopo 1-2 settimane). Anche durante questo periodo, potrebbe esserci un temporaneo aumento dell'attività della fosfatasi acida nel plasma sanguigno.
Quando si tratta la pubertà precoce, le ragazze possono sperimentare spotting dalla vagina.
L'uso prolungato del farmaco può causare amenorrea ipogonadotropica.
Dopo l'interruzione del trattamento, la funzione ovarica viene ripristinata e l'ovulazione si verifica in media il 58° giorno dopo l'ultima iniezione del farmaco. La prima mestruazione si verifica il 70° giorno dopo l'ultima iniezione di Diferelin®. Questo deve essere preso in considerazione nella pianificazione contraccettiva.
Diphereline 11,25 mg extra
All'inizio del trattamento. Disturbi disurici (difficoltà a urinare, svuotamento incompleto della vescica, dolore), dolore osseo associato a metastasi e compressione delle metastasi del midollo spinale, che possono essere aggravati da un aumento temporaneo del testosterone plasmatico all'inizio del trattamento. Questi sintomi scompaiono in 1-2 settimane. Anche durante questo periodo, potrebbe esserci un temporaneo aumento dell'attività degli enzimi epatici nel plasma sanguigno.
Durante il trattamento: vampate di calore, diminuzione della libido, ginecomastia, impotenza, che è associata a una diminuzione del testosterone nel plasma sanguigno.
All'inizio del trattamento. Sintomi associati all'endometriosi (dolore pelvico, dismenorrea), che possono aumentare a causa dell'aumento transitorio iniziale della concentrazione di estradiolo nel plasma sanguigno e scomparire dopo 1-2 settimane.
Un mese dopo la prima iniezione, può verificarsi metrorragia.
Per uomini e donne:
Disturbi dell'umore, irritabilità, depressione, sensazione di stanchezza, disturbi del sonno, aumento di peso, sudorazione profusa, parestesia, visione offuscata, febbre.
interazione farmacologica
Non descritto.
Dosaggio di Diphereline
Diferelin® 0,1 mg. pc.
Protocollo breve. A partire dal 2° giorno del ciclo (iniziando contemporaneamente la stimolazione ovarica) e terminando il trattamento 1 giorno prima dell'introduzione programmata della gonadotropina corionica umana. Il corso del trattamento è di 10-12 giorni.
Protocollo lungo. Le iniezioni sottocutanee giornaliere di Diphereline® 0,1 mg iniziano il 2° giorno del ciclo. Con desensibilizzazione della ghiandola pituitaria (E2
Regole per la preparazione della soluzione. Immediatamente prima dell'iniezione, trasferire il solvente in un flaconcino con un liofilizzato. Agitare fino a completa dissoluzione. Gli aghi usati devono essere collocati in un apposito contenitore per oggetti taglienti.
Diphereline® 3,75 mg. V/min.
Cancro alla prostata. Diferelin® viene somministrato alla dose di 3,75 mg ogni 4 settimane per lungo tempo.
Pubertà precoce. Bambini di peso superiore a 20 kg - 3,75 mg ogni 28 giorni; bambini di peso inferiore a 20 kg - 1,875 mg ogni 28 giorni.
Endometriosi. Il farmaco deve essere somministrato nei primi 5 giorni del ciclo mestruale - alla dose di 3,75 mg ogni 4 settimane. Durata della terapia - non più di 6 mesi.
infertilità femminile. Diferelin® deve essere somministrato il secondo giorno del ciclo alla dose di 3,75 mg. La comunicazione con le gonadotropine deve essere monitorata dopo la desensibilizzazione della ghiandola pituitaria (la concentrazione di estrogeni nel plasma sanguigno inferiore a 50 pg / ml viene solitamente determinata 15 giorni dopo l'iniezione di Diferelin®).
Fibromioma dell'utero. Il farmaco deve essere somministrato nei primi 5 giorni del ciclo mestruale. L'introduzione di Diphereline® deve essere effettuata ogni 4 settimane alla dose di 3,75 mg. La durata del corso del trattamento è di 3 mesi (per i pazienti che si preparano per un intervento chirurgico).
Diphereline® 11,25 mg. V/m
Cancro alla prostata. Diferelin® viene somministrato alla dose di 11,25 mg ogni 3 mesi.
Endometriosi. Diferelin® viene somministrato alla dose di 11,25 mg ogni 3 mesi. Il trattamento deve iniziare nei primi cinque giorni del ciclo mestruale. La durata del trattamento dipende dalla gravità dell'endometriosi e dal quadro clinico osservato (cambiamenti funzionali e anatomici) durante la terapia. Di norma, il trattamento viene effettuato per 3-6 mesi. Non è consigliabile ripetere il ciclo di trattamento con triptorelina o ormone di rilascio delle gonadotropine.
Overdose
I casi di overdose di droga sono sconosciuti.
Misure precauzionali
Diferelin® 0,1 mg
Avvertimento. La risposta ovarica alla somministrazione di Diphereline® 0,1 mg in combinazione con gonadotropine può aumentare notevolmente in pazienti predisposte e, in particolare, nei casi di malattia dell'ovaio policistico.
La risposta delle ovaie alla somministrazione del farmaco in combinazione con le gonadotropine può variare nelle pazienti, e può anche essere diversa nelle stesse pazienti con cicli diversi.
Azione preventiva. La stimolazione dell'ovulazione deve essere effettuata sotto la supervisione di un medico e con regolari metodi di analisi biologici e clinici: aumento del contenuto di estrogeni nel plasma e ecocardiografia ecografica. Se la risposta delle ovaie è eccessiva, si consiglia di interrompere il ciclo di stimolazione e interrompere l'iniezione di gonadotropina.
Diphereline® 3,75 mg
All'inizio del trattamento, potrebbe esserci un aumento dei sintomi clinici e pertanto Diferelin deve essere usato con cautela nei pazienti con carcinoma della prostata che sono a rischio di sviluppare ostruzione ureterale o compressione del midollo spinale. L'osservazione attenta di questi pazienti durante il primo mese di terapia è necessaria.
Prima di iniziare la terapia con Diferelin®, è necessario confermare l'assenza di gravidanza.
Usare con cautela nei pazienti con sindrome dell'ovaio policistico durante lo svolgimento di schemi di stimolazione dell'ovulazione. Ciò è dovuto al fatto che in un piccolo numero di pazienti il numero di follicoli indotti può aumentare.
È necessario monitorare attentamente il livello di stimolazione del ciclo durante la fecondazione in vitro al fine di identificare i pazienti a rischio di sviluppare la sindrome da iperstimolazione ovarica, poiché la gravità e la frequenza delle manifestazioni della sindrome possono dipendere dal regime posologico della gonadotropina. Se necessario, l'introduzione della gonadotropina corionica umana deve essere interrotta.
Diphereline® 11,25 mg
Trattamento dell'endometriosi. Prima di iniziare il trattamento, la gravidanza deve essere esclusa.
Durante il primo mese di terapia devono essere usati contraccettivi non ormonali.
L'iniezione intramuscolare del farmaco porta ad amenorrea ipogonadotropica persistente.
L'insorgenza di metrorragia durante il trattamento, ad eccezione del primo mese, non è la norma, pertanto è necessario determinare la concentrazione di estradiolo plasmatico. Con una diminuzione della concentrazione di estradiolo a un livello inferiore a 50 pg / ml, possono essere presenti altre lesioni organiche.
La funzione ovarica viene ripristinata dopo il completamento della terapia. La prima mestruazione si verifica in media 134 giorni dopo l'ultima iniezione. Per questo motivo, l'uso della contraccezione dovrebbe essere iniziato 15 giorni dopo la sospensione del trattamento, vale a dire 3,5 mesi dopo l'ultima iniezione.
Nel trattamento del cancro alla prostata. L'effetto benefico più pronunciato si osserva nei pazienti in assenza di altra terapia ormonale precedentemente condotta.
All'inizio del trattamento, può verificarsi la comparsa e l'intensificazione dei sintomi clinici (in particolare dolore osseo, disturbi disurici), che sono transitori.
Ciò implica un attento monitoraggio di questi pazienti durante le prime settimane di terapia (i livelli plasmatici di testosterone non devono superare 1 ng/ml).
Il trattamento con Diferelin® deve essere effettuato in stretta conformità con le istruzioni per l'uso. Qualsiasi variazione del volume della sospensione intramuscolare somministrata deve essere registrata.
Grazie
Il sito fornisce informazioni di riferimento solo a scopo informativo. La diagnosi e il trattamento delle malattie devono essere effettuati sotto la supervisione di uno specialista. Tutti i farmaci hanno controindicazioni. È necessaria la consulenza di un esperto!
Diferelinè un farmaco ad azione antigonadotropa, cioè, in sostanza, è un antiormone, perché sopprime la produzione di ormoni follicolo-stimolanti e luteinizzanti (FSH e LH) nelle donne e di testosterone negli uomini. Pertanto, Diphereline è usato per trattare l'endometriosi, i fibromi uterini, la maturazione prematura nei ragazzi e nelle ragazze, il cancro alla prostata e nei programmi di fecondazione in vitro.Nomi, forma di rilascio e composizione di Diferelin
Attualmente, Diferelin è prodotto in un'unica forma di dosaggio. liofilizzato per la preparazione della soluzione . Tuttavia, esistono tre tipi di farmaci contenenti quantità diverse di principio attivo e destinati a diverse vie di somministrazione:- Diphereline 0,1 mg - liofilizzato per somministrazione sottocutanea;
- Diphereline 3,75 mg - liofilizzato per iniezione intramuscolare;
- Diphereline 11,25 mg è un liofilizzato per iniezione intramuscolare.
Come sostanza attiva, Diphereline contiene triptorelina pamoato. Tuttavia, il suo contenuto nel liofilizzato è indicato in termini di puro triptorelina. Cioè, Diferelin 0.1 liofilizzato contiene 0.1 mg di triptorelina pura e una quantità leggermente maggiore di milligrammi di triptorelina pamoato. Il contenuto di triptorelina pura nel liofilizzato è indicato specificamente per comodità dei medici, in quanto è la sostanza nella sua forma pura, dopo essere stata liberata dal sale formatosi con il pamoato, che ha un effetto terapeutico e farmacologico diretto. E poiché la gravità dell'effetto dipende dalla quantità di triptorelina pura, è proprio il suo contenuto ad essere indicato come dosaggio in tutte le forme del liofilizzato.
Liofilizzato per iniezioni sottocutanee Diferelin 0.1 contiene solo mannitolo come eccipiente. E liofilizzati per iniezioni intramuscolari - Diferelin 3.75 e 11.25 contengono le seguenti sostanze come componenti ausiliari:
- Polimero di acido lattico e glicolico;
- mannitolo;
- carmellosa sodica;
- Polisorbato - 80.
Liofilizzato Diferelin 0,1 si colora di bianco e si dissolve nel solvente applicato, formando una soluzione completamente trasparente contenente una piccola quantità di particelle in sospensione.
Liofilizzato Diferelin 3.75è colorato di bianco o bianco con un color crema e si dissolve formando una sospensione opaca bianca o crema.
Liofilizzato Diferelin 11.25è di colore giallastro o bianco, e si dissolve formando una sospensione opaca, anch'essa bianca o giallastra.
Diphereline - azione ed effetti terapeutici
Diphereline è un analogo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) prodotto dall'ipotalamo. Il GnRH colpisce la ghiandola pituitaria, che a sua volta produce ormoni sessuali tropici, come follicolo-stimolante, luteinizzante, testosterone, ecc. E questi ormoni tropici regolano il funzionamento degli organi riproduttivi femminili e maschili, ad esempio ovaie, utero, testicoli , ghiandola prostatica. Diphereline riduce la produzione di ormoni pituitari tropici, rispettivamente, riducendo l'attività delle ovaie e dei testicoli nella sintesi degli ormoni sessuali. Pertanto, gli effetti terapeutici del farmaco sono dovuti all'effetto sul livello di produzione degli organi genitali da parte delle ovaie delle donne e dei testicoli degli uomini. Poiché gli ormoni sessuali influenzano lo sviluppo e il decorso di alcune patologie, l'uso di Diphereline, che ne riduce la produzione, è giustificato nel complesso trattamento delle malattie provocate da livelli elevati di estrogeni nelle donne e di testosterone negli uomini. Questo effetto di Diphereline è chiamato antigonadotropo e antitumorale.
Quindi, quando si utilizza Diferelin durante le prime 2-3 settimane, si nota la stimolazione della ghiandola pituitaria, ma poi, durante il resto del corso della terapia, il farmaco sopprime la sintesi degli ormoni follicolo-stimolanti e luteinizzanti e, di conseguenza, la produzione sia di androgeni che di estrogeni diminuisce. La massima gravità dell'effetto antiandrogenico viene raggiunta a 3 settimane dall'inizio dell'uso di Diferelin e persiste per tutto il resto del corso del trattamento.
A causa dell'effetto stimolante di Diphereline durante le prime 2-3 settimane di utilizzo, viene utilizzato per stimolare l'ovulazione e il trasferimento di un embrione fecondato nei protocolli di fecondazione in vitro.
Diphereline nel trattamento dell'endometriosi, di regola, provoca amenorrea (menopausa artificiale, mancanza di mestruazioni). Tuttavia, dopo l'interruzione della terapia, le mestruazioni vengono ripristinate per un certo periodo di tempo (da 1 a 12 mesi), la cui durata specifica dipende dalle caratteristiche individuali del corpo della donna. Molto spesso, la prima ovulazione si verifica entro la fine del secondo mese, contando dall'ultima iniezione di Diferelin, e le mestruazioni iniziano, rispettivamente, dopo 2,5 - 3 mesi.
Se l'endometriosi si ripresenta dopo un ciclo di terapia con Diphereline, dopo 6-12 mesi, se necessario, puoi essere trattato di nuovo. Tuttavia, con recidive di endometriosi, di solito non ricorrono a ripetuti cicli di trattamento con Diferelin, ma usano altri farmaci (ad esempio Buserelin, ecc.) O cauterizzano i focolai durante la chirurgia laparoscopica.
Diphereline per la pubertà precoce una dose viene somministrata ogni 28 giorni. Una dose per bambini di peso superiore a 20 kg è 3,75, ovvero una bottiglia piena di liofilizzato. E una dose per bambini che pesano meno di 20 kg è di soli 1,875 mg, cioè metà di una fiala di liofilizzato. La durata della terapia è determinata dal medico e dipende dal tasso di normalizzazione della condizione.
Una mezza dose per bambini di peso inferiore a 20 kg viene preparata come segue: l'intero volume del solvente viene raccolto e aggiunto a una fiala con un liofilizzato. L'intero volume del liofilizzato viene disciolto, ma solo la metà della sospensione risultante viene aspirata nella siringa. È molto semplice capire quanto è la metà: dividi in due il volume dell'ampolla con il solvente. Ad esempio, in una fiala sigillata 2 ml di solvente, quindi la metà è 1 ml. Cioè, tutti i 2 ml del solvente vengono aggiunti alla fiala con il liofilizzato, mescolato bene, ma solo 1 ml della sospensione finita viene prelevato nella siringa per l'iniezione.
Diphereline per l'infertilità femminile inserire una fiala intera (3,75 mg ciascuna) il secondo giorno del ciclo mestruale. Il trattamento viene continuato per un periodo di tempo determinato dal medico.
Diphereline per fibromioma uterino la prima volta viene somministrato durante i primi cinque giorni del successivo ciclo mestruale. Ciò significa che dopo l'inizio della prossima mestruazione, è necessario inserire il primo dosaggio di Diferelin entro cinque giorni. In futuro, il farmaco viene somministrato ogni 4 settimane (28 giorni) per 3 mesi. Ogni volta viene somministrato un flaconcino pieno di Diferelin, ovvero 3,75 mg del principio attivo.
Durante il trattamento fibromi uterini Diferelin in una donna, di regola, si verifica l'amenorrea (cessazione delle mestruazioni). Ciò ha un effetto positivo sulle condizioni generali della donna, poiché non subisce perdite di sangue durante il sanguinamento e le mestruazioni abbondanti. Dopo aver interrotto l'uso di Diphereline, le mestruazioni vengono ripristinate entro pochi mesi. Durante l'intero periodo di utilizzo del farmaco, è necessario eseguire regolarmente l'ecografia degli organi pelvici, monitorando il tasso di riduzione delle dimensioni dell'utero e dei fibromi. Se l'utero diminuisce di dimensioni più velocemente dei fibromi, è urgente eseguire un'operazione, poiché questa situazione è irta dello sviluppo della sepsi.
Diferelin 11.25 - istruzioni per l'uso
Questa varietà di Diphereline è anche una forma di deposito e una singola iniezione di una fiala da 11,25 mg della sostanza attiva garantisce la sua attività terapeutica per tre mesi. Cioè, per il trattamento di Diferelin 11.25, una fiala viene somministrata una volta ogni tre mesi. Per il cancro alla prostata negli uomini e l'endometriosi nelle donne, Diferelin viene somministrato in una fiala ogni tre mesi. La durata della terapia per il cancro alla prostata dipende dal tasso di miglioramento e dall'involuzione dell'istruzione. E la durata del trattamento per l'endometriosi è di 3-6 mesi, poiché il farmaco non è raccomandato per più di sei mesi consecutivi.
La prima iniezione di Diphereline negli uomini può essere effettuata in qualsiasi momento e nelle donne con endometriosi solo durante i primi cinque giorni del successivo ciclo mestruale.
Overdose e interazione con altri farmaci
Non sono state identificate interazioni di Diferelin con altri farmaci e casi di sovradosaggio.Il farmaco non influisce sulla capacità di controllare i meccanismi, quindi durante il corso della terapia puoi guidare un'auto.
Applicazione durante la gravidanza
Difereline è controindicato per l'uso durante la gravidanza. Ciò significa che se una donna è già incinta, non può essere utilizzata.Tuttavia, il farmaco viene utilizzato per stimolare l'ovulazione e molte donne sono rimaste incinte dopo diverse iniezioni, ma senza saperlo hanno continuato a utilizzare Diphereline. Tali casi hanno permesso di stabilire con precisione che il farmaco non ha un effetto negativo sul feto, non provoca lo sviluppo di deformità congenite e non aumenta il rischio di aborto spontaneo. Questo ci permette di dire che Diferelin non è pericoloso per il feto, ma è necessario un ulteriore studio delle sue proprietà.
Dopo Diferelin - condizione generale
Diphereline riduce la produzione di ormoni sessuali negli uomini e nelle donne e, di fatto, li introduce in uno stato di castrazione artificiale. Cioè, sotto l'influenza di Diphereline, viene creato uno sfondo ormonale in un uomo, come un eunuco (castrato), e in una donna - come con la menopausa o entrambe le ovaie rimosse. Naturalmente l'entrata e l'uscita da questo stato sono accompagnate da disturbi neurovegetativi, endocrino-metabolici e psicologici e da numerosi disturbi.Dopo aver completato il corso di utilizzo di Diphereline, lo sfondo ormonale viene gradualmente ripristinato, ma fino a quando l'equilibrio degli ormoni non torna alla normalità, una persona può essere disturbata da mal di testa, irritabilità, affaticamento, vampate di calore, sudorazione, variazioni di peso corporeo, febbre, depressione e altri reclami.
La condizione è completamente normalizzata, di solito entro un mese e mezzo dopo la fine dell'ultima iniezione. Cioè, la normalizzazione della condizione può essere prevista 4,5 mesi dopo l'ultima iniezione di Diferelin 11,25 e 2,5 mesi dopo Diferelin 3,75. Durante questo periodo, la funzione sessuale e riproduttiva viene completamente ripristinata negli uomini e nelle donne e la libido viene normalizzata.
Mestruazioni e gravidanza dopo Diferelin
La funzione ovarica viene generalmente ripristinata completamente circa 1,5 mesi dopo la fine dell'ultima iniezione di Diphereline somministrata per il trattamento dell'endometriosi. Ciò significa che le mestruazioni dovrebbero essere previste circa 4,5 mesi dopo l'ultima iniezione di Diferelin 11,25 e 2,5 mesi dopo Diferelin 3,75. È durante questo periodo che di solito si verifica la prima mestruazione dopo Diferelin, che può essere diversa. Tuttavia, le mestruazioni sono generalmente indolori o indolori e scarse. Con il secondo ciclo mestruale, le mestruazioni diventano normali. Tuttavia, anche la prima mestruazione, iniziata da 4 a 6 mesi dopo la fine dell'ultima iniezione di Diferelin, è considerata la norma. Poiché la prima ovulazione di solito si verifica un mese dopo la fine dell'ultima iniezione di Diphereline, se non si desidera rimanere incinta, è necessario iniziare a utilizzare metodi contraccettivi in anticipo. Si raccomanda di iniziare a utilizzare metodi contraccettivi dal 15° giorno dopo la fine dell'ultima iniezione di Diferelin.
Quando si utilizza Diphereline 0.1 nei protocolli di fecondazione in vitro breve e lunga, le mestruazioni, di norma, vengono ritardate di diversi giorni, da 5 a 15. In alcuni casi, le mestruazioni si interrompono del tutto e, in questo caso, il medico determina esclusivamente le tattiche di ulteriore stimolazione sulla base dei risultati del test.
Diphereline - effetti collaterali
Gli effetti collaterali di Diphereline variano all'inizio e durante il trattamento. Le prime 2-3 settimane di somministrazione di Diferelin sono considerate l'inizio del trattamento. E tutto il tempo successivo durante il quale viene somministrato Diferelin è considerato un processo terapeutico. Inoltre, ci sono diversi effetti collaterali negli uomini e nelle donne, poiché il farmaco modifica l'equilibrio degli ormoni sessuali.L'intera serie di effetti collaterali di vari dosaggi di Difereline negli uomini e nelle donne è mostrata nella tabella.
| Effetti collaterali di Diphereline 0.1 | Effetti collaterali di Diphereline 3.75 | Effetti collaterali di Diphereline 11.25 | ||||
| All'inizio del trattamento | sindrome da iperstimolazione ovarica | |||||
| Aumento del dolore osseo negli uomini | dolore osseo negli uomini | |||||
| Ostruzione degli ureteri negli uomini | Difficoltà a urinare negli uomini | |||||
| Compressione del midollo osseo negli uomini | Minzione dolorosa negli uomini | |||||
| Aumento dell'attività della fosfatasi acida nel sangue negli uomini | Svuotamento incompleto della vescica negli uomini | |||||
| Diminuzione della potenza negli uomini | Aumento dell'attività di AST e ALT nel sangue negli uomini | Qualsiasi tipo di Difereline è controindicato per l'uso nelle seguenti condizioni:|||||
Sul mercato farmaceutico esiste un farmaco sinonimo di Diferelin contenente lo stesso principio attivo: questo è Decapeptil. 
| Nome: | DIFERELIN 0.1 |
| Codice ATX: | L02AE04 - |