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パキシルの使用説明書。 パキシル®（パキシル）。 薬理作用 パキシル

パキシルを使用する前に、医師に相談してください。 これらの使用説明書は情報提供のみを目的としています。 詳細については、メーカーの注釈を参照してください。

臨床・薬理学グループ

02.002 (抗うつ剤)

リリースの形態、構成、パッケージ

白色のフィルムコーティングされた楕円形の両凸錠で、片面に「20」、もう片面に破断線が刻印されています。

賦形剤：ジヒドロリン酸カルシウム二水和物、カルボキシスターチA型ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。

シェル組成: ヒプロメロース、二酸化チタン、マクロゴール 400、ポリソルベート 80。

10個。 - ブリスター (1) - 段ボールパック 10 個。 - ブリスター (3) - 段ボールパック 10 個。 - 水ぶくれ (10) - 段ボールのパック。

薬理効果

抗うつ薬。 選択的セロトニン再取り込み阻害剤のグループに属します。

パキシルの作用メカニズムは、シナプス前膜によるセロトニン (5-ヒドロキシトリプタミン/5-HT/) の再取り込みを選択的に遮断する能力に基づいており、これはシナプス間隙におけるこの神経伝達物質の遊離含有量の増加に関連しています。中枢神経系におけるセロトニン作用の増加は、胸腺刺激反応（抗うつ）効果の発生に関与します。

m-コリン作動性受容体（弱い抗コリン作用を有する）、α1-、α2-およびβ-アドレナリン受容体、ならびにドーパミン（D2）、5-HT1様、5-HT2様およびヒスタミンH1受容体。

行動および脳波研究は、パロキセチンが、セロトニンの取り込みを阻害するのに必要な用量を超えて投与された場合、弱い活性化特性を示すことを示しています. パロキセチンは心血管系に影響を与えず、精神運動機能を混乱させず、中枢神経系を抑制しません。 健康なボランティアでは、血圧、心拍数、EEG のレベルに大きな変化はありません。

パキシルの向精神活性プロファイルの主な構成要素は、抗うつ効果と抗不安効果です。 パロキセチンは、セロトニンの再取り込みを阻害するのに必要な量を超える用量で軽度の活性化効果を引き起こす可能性があります.

抑うつ障害の治療において、パロキセチンは三環系抗うつ薬に匹敵する有効性を示しています。 パロキセチンは、以前の標準的な抗うつ薬療法に十分に反応しなかった患者でも治療効果があるという証拠があります. 患者の状態は、治療開始後 1 週間で改善しますが、プラセボを上回るのは 2 週間だけです。 朝にパロキセチンを服用しても、睡眠の質と持続時間に悪影響はありません。 さらに、効果的な治療により、睡眠が改善される可能性があります。 パロキセチンを服用してから最初の数週間で、うつ病や自殺願望のある患者は改善します。

患者がパロキセチンを1年間服用した研究の結果は、この薬がうつ病の再発を効果的に防ぐことを示しました.

パニック障害では、パキシルを認知機能および行動を改善する薬物と組み合わせて使用​​することは、それらを修正することを目的とした認知行動機能を改善する薬物による単独療法よりも効果的であることが判明しました.

薬物動態

吸引

経口投与後、パロキセチンは消化管からよく吸収されます。 食事は吸収に影響しません。

分布

Css は、治療開始から 7 ～ 14 日で確立されます。 パロキセチンの臨床効果 (副作用と有効性) は、その血漿濃度と相関しません。

パロキセチンは組織に広く分布しており、薬物動態計算では、血漿中に存在するのはわずか 1% であり、治療濃度では 95% がタンパク質結合型であることが示されています。

パロキセチンは、母乳中に少量排泄されることがわかっており、胎盤関門も通過します。

代謝

パロキセチンの主な代謝産物は、極性および共役の酸化およびメチル化生成物です。 代謝産物の薬理学的活性が低いため、薬物の治療効果への影響はほとんどありません。

パロキセチンの代謝には最初に肝臓が通過するため、全身循環で検出される量は消化管から吸収される量よりも少なくなります。 パロキセチンの投与量の増加または反復投与により、身体への負荷が増加すると、肝臓を通る「初回通過」効果の部分的な吸収とパロキセチンの血漿クリアランスの減少があります。 その結果、血漿中のパロキセチン濃度の増加と薬物動態パラメーターの変動が可能であり、これは、低用量を服用したときに薬物の血漿レベルが低い患者でのみ観察できます。

育種

それは尿中（変化なし - 用量の2％未満および代謝物の形で - 64％）または胆汁（変化なし - 1％、代謝物の形で - 36％）に排泄されます。

T1 / 2 はさまざまですが、平均 16 ～ 24 時間です。

パロキセチンの排泄は二相性であり、一次代謝 (第 1 段階) とそれに続く全身排出が含まれます。

薬物を長期間連続して使用しても、薬物動態パラメータは変化しません。

特殊な臨床状況における薬物動態

高齢患者では、パロキセチンの血漿濃度が増加し、それらの血漿濃度の範囲は健康な成人ボランティアの範囲とほぼ一致します。

腎機能が重度に障害された患者（CCが30ml /分未満）および肝機能が障害された患者では、パロキセチンの血漿濃度が上昇します。

パキシル：投与量

うつ病の成人の場合、平均治療用量は20 mg /日です。 効果が不十分な場合は、1日最大50mgまで増量することができます。 用量の増加は、1週間の間隔で10mgずつ徐々に行う必要があります。 治療の有効性を評価し、必要に応じて、臨床適応症に応じて、治療開始から 2 ～ 3 週間後にパキシルの用量を調整する必要があります。

うつ病を止めて再発を防ぐには、適切な治療期間を観察する必要があります。 この期間は数か月かかる場合があります。

強迫性障害の成人の場合、平均治療用量は40 mg /日です。 1日20mgから開始し、1週間ごとに10mgずつ徐々に増量してください。 臨床効果が不十分な場合は、1日60mgまで増量することができます。 十分な治療期間（数ヶ月）を観察する必要があります。

パニック障害の成人の場合、平均治療用量は 40 mg/日です。 治療は、1日10mgの用量で薬を使用することから始めるべきです。 この薬は、治療の初期段階で観察されるパニック症状の悪化の可能性を最小限に抑えるために、低用量で使用されます。 その後、効果が得られるまで1週間に10mgずつ増量します。 効果が不十分な場合は、1日60mgまで増量することができます。 十分な治療期間（数ヶ月以上）を守る必要があります。

社交恐怖症の成人の場合、平均治療用量は20 mg /日です。 臨床効果が不十分な場合は、毎週10mgずつ1日50mgまで徐々に増量することができます。

全般性不安障害の成人の場合、平均治療用量は 20 mg / 日です。 臨床効果が不十分な場合は、毎週10mgずつ徐々に増量し、1日最大50mgまで増量することができます。

心的外傷後ストレス障害の成人の場合、平均治療用量は 20 mg / 日です。 臨床効果が不十分な場合は、毎週10mgずつ徐々に増量し、最大で1日50mgまで増量することができます。

高齢の患者では、成人の用量から治療を開始し、その後、1 日 40 mg に増量する必要があります。

重度の腎機能障害（CCが30 ml /分未満）の患者および肝機能障害の患者では、治療用量範囲の下限にある薬物の用量が処方されます。

パキシルは朝、食事と一緒に1日1回服用します。 錠剤は、かまずに水で丸ごと飲み込んでください。

薬のキャンセル

薬の急激な中止は避けるべきです。 1 日量は毎週 10 mg ずつ減らす必要があります。 1 日 20 mg の用量に達した後、患者はこの用量を 1 週間服用し続け、その後、薬は完全にキャンセルされます。

減量中または薬の中止後に離脱症状が現れた場合は、以前に処方された用量の服用を再開することをお勧めします。 その後、薬の投与量を減らし続ける必要がありますが、よりゆっくりとします。

過剰摂取

パロキセチンの過剰摂取に関する入手可能な情報は、幅広い安全性を示唆しています。

症状：上記の副作用の増加、嘔吐、発熱、血圧の変化、不随意の筋肉収縮、不安、頻脈。 患者は通常、最大 2 g のパロキセチンを 1 回投与しても重篤な合併症を発症しません。 場合によっては、昏睡状態と脳波の変化が発生し、パロキセチンが向精神薬またはアルコールと組み合わされると、ごくまれに死に至ることがあります.

治療：抗うつ薬の過剰摂取に使用される標準的な手段。 具体的な解毒剤は不明です。 支持療法と重要な身体機能の制御が示されています。

治療は、臨床像に従って、または国立毒物管理センターの推奨に従って実施する必要があります。

薬物相互作用

パロキセチンをセロトニン作動薬（L-トリプトファン、トリプタン、トラマドール、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、フェンタニル、リチウム、セントジョーンズワートを含む薬草療法など）と併用すると、セロトニン症候群を引き起こす可能性があります。 パロキセチンと MAO 阻害剤 (リネゾリド、非選択的 MAO 阻害剤に変化する抗生物質を含む) との併用は禁忌です。

パロキセチンとピモジドを低用量 (2 mg 1 回) で同時投与する可能性に関する研究では、ピモジドのレベルの上昇が記録されました。 この事実は、ＣＹＰ２Ｄ６アイソザイムを阻害するパロキセチンの特性によって説明される。 ピモジドの治療指数が狭く、QT 間隔を延長することが知られているため、ピモジドとパロキセチンの併用は禁忌です。 これらの薬をパロキセチンと組み合わせて使用​​する場合は、注意が必要であり、注意深い臨床モニタリングを実施する必要があります。

パロキセチンの代謝および薬物動態パラメータは、薬物の代謝に関与する酵素を誘導または阻害する薬物を同時に使用すると変化する可能性があります。

パキシルと薬物代謝に関与する酵素の阻害剤を同時に使用する場合、治療用量範囲の下限に相当する用量でパロキセチンを処方することの妥当性を評価する必要があります。 薬物の代謝に関与する酵素の誘導物質（カルバマゼピン、フェニトイン、リファンピシン、フェノバルビタール）と組み合わせると、パキシルの初期用量を変更する必要はありません。 その後の用量調整は、臨床効果 (忍容性と有効性) に応じて行う必要があります。

ホスアンプレナビル/リトナビルとパロキセチンの同時投与により、パロキセチンの血漿濃度が大幅に減少しました。 その後のパロキセチンの用量調整は、その臨床効果 (忍容性と有効性) によって決定する必要があります。

パキシルを毎日投与すると、プロシクリジンの血漿レベルが大幅に増加します。 抗コリン症状がある場合は、プロシクリジンの投与量を減らす必要があります。

パキシルと抗てんかん薬（カルバマゼピン、フェニトイン、バルプロ酸ナトリウム）を併用したてんかんの同時使用では、後者の薬物動態および薬力学に影響はありませんでした。

パロキセチンは CYP2D6 アイソザイムを阻害し、この酵素によって代謝される併用薬の血漿濃度を上昇させる可能性があります。 これらの薬には、三環系抗うつ薬（例、アミトリプチリン、ノルトリプチリン、およびイミプラミン）、フェノチアジン系抗精神病薬（およびチオリダジン）、リスペリドン、いくつかのクラス 1 C 抗不整脈薬（例、プロパフェノンおよびフレカイニド）、およびメトプロロールが含まれます。

タモキシフェンと一緒にパロキセチンを使用すると、CYP2D6アイソザイムの阻害により、血漿中のタモキシフェンの活性代謝物の濃度が低下し、その結果、タモキシフェンの有効性が低下する可能性があります。

パロキセチンと CYP3A4 酵素の基質であるテルフェナジンを平衡条件下で同時に使用した in vivo 相互作用研究では、パロキセチンがテルフェナジンの薬物動態に影響を与えないことが示されました。 同様の in vivo 相互作用研究では、アルプラゾラムの薬物動態に対するパロキセチンの影響は見られず、その逆もありました。 パキシルとテルフェナジン、アルプラゾラム、およびCYP3A4イソ酵素の基質である他の薬物との組み合わせは、有害反応を引き起こしません。

臨床研究は、パロキセチンの吸収と薬物動態が食物、制酸剤、ジゴキシン、プロプラノロール、エタノールから独立しているか、実質的に独立している（つまり、既存の依存は用量変更を必要としない）ことを示しています. パロキセチンは精神運動機能に対するエタノールの悪影響を増加させませんが、パロキセチンとアルコールを同時に摂取することはお勧めしません.

妊娠と授乳

実験的研究では、パロキセチンの催奇形性または胚毒性の影響は確認されていません。

パロキセチン (他の選択的セロトニン再取り込み阻害剤と同様) は、精液の質に影響を与える可能性があります。 この効果は、薬を中止すると元に戻ります。 精子の性質が変化すると、生殖能力が損なわれる可能性があります。

妊娠初期の抗うつ薬による妊娠転帰に関する最近の疫学研究では、パロキセチンに関連する先天異常、特に心臓血管系の異常（例、心室および心房中隔欠損症）のリスク増加が明らかになりました。 妊娠中のパロキセチンによる心臓血管障害の報告された発生率は約 1/50 ですが、一般集団におけるそのような障害の予想発生率は新生児の約 1/100 です。 パロキセチンを処方するときは、妊娠中の女性および妊娠を計画している女性の代替治療を考慮する必要があります。

妊娠中にパロキセチンを投与された女性の早産の報告がありますが、薬との因果関係は確立されていません. パキシルは、治療の潜在的な利益が薬の服用に関連する可能性のあるリスクを上回らない限り、妊娠中に使用すべきではありません.

妊娠後期に母親がパロキセチンを服用した新生児の健康状態を注意深く監視する必要があります。これは、妊娠後期にパロキセチンまたは選択的セロトニン再取り込み阻害剤グループの他の薬にさらされた新生児の合併症の報告があるためです。 なお、この場合も、これらの合併症と本薬物療法との因果関係は確立されていません。 報告された臨床的合併症には、呼吸困難、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温不安定、摂食困難、嘔吐、低血糖、高血圧、低血圧、反射亢進、震え、震え、神経興奮、過敏症、無気力、持続的な泣き声、および眠気が含まれます。 一部の報告では、症状は離脱症候群の新生児症状として説明されています。 ほとんどの場合、記載されている合併症は出産直後または出産直後（24時間以内）に発生しました。 疫学的研究によると、妊娠後期に選択的セロトニン再取り込み阻害薬（パロキセチンを含む）のグループの薬を使用すると、新生児の持続性肺高血圧症を発症するリスクが高くなります。 妊娠後期に選択的セロトニン再取り込み阻害薬を服用した母親から生まれた子供では、リスクの増加が観察され、一般集団で観察されるリスクよりも 4 ～ 5 倍高くなります (1000 妊娠あたり 1 ～ 2)。

パロキセチンは母乳中に少量排泄されます。 ただし、母親への期待される利益が乳児への潜在的なリスクを上回らない限り、母乳育児中にパロキセチンを投与すべきではありません。

パキシルの副作用

一部の副作用の頻度と強度は、継続的な治療により減少する可能性があり、通常は治療の中止にはつながらない.

副作用の頻度の決定: 非常に頻繁に (> 1/10)、頻繁に (> 1/100、1/1000、1/10 000、

消化器系から：非常に頻繁に - 吐き気。 多くの場合 - 食欲不振、口渇、便秘、下痢、嘔吐。 めったに - 肝酵素のレベルの上昇; ごくまれに、消化管出血、肝炎（黄疸を伴うこともあります）、肝不全。 肝障害（黄疸および/または肝不全を伴うこともある肝炎など）の市販後の報告は非常にまれです. 肝機能検査の増加が長引く場合には、治療を中止することの妥当性の問題に対処する必要があります。

中枢神経系の側から：しばしば - 眠気、不眠症、動揺、異常な夢（悪夢を含む）、振戦、めまい、頭痛。 まれに - 混乱、幻覚、錐体外路症状; まれに - 躁反応、痙攣、アカシジア、むずむず脚症候群; ごくまれに - セロトニン症候群（興奮、混乱、発汗の増加、幻覚、反射亢進、ミオクローヌス、震えを伴う頻脈、振戦）。 運動障害または抗精神病薬を服用している患者 - 口腔顔面ジストニアを伴う錐体外路症状。 一部の症状（眠気、不眠、興奮、錯乱、幻覚、躁病）は、基礎疾患が原因である可能性があります。

視覚器官の側では：しばしば - ぼやけた視力。 まれに - 散瞳; ごくまれに - 急性緑内障。

心血管系の側面から：まれに - 洞性頻脈。 まれに - 姿勢性低血圧。

泌尿器系から：まれに - 尿閉、尿失禁。

血液凝固系から：まれに - 出血、皮膚や粘膜の出血、あざ。 ごくまれに - 血小板減少症。

内分泌系から：ごくまれに-ADHの分泌の違反。 まれに - 低プロラクチン血症/乳汁漏出症。

代謝の側面から：しばしば - コレステロール値の上昇、体重増加。 まれに - 低ナトリウム血症（主に高齢患者）。これは、ADHの分泌が不十分な症候群によって引き起こされることがあります。

アレルギー反応: ごくまれに - 血管性浮腫、蕁麻疹。

皮膚科学的反応：しばしば - 発汗の増加。 まれに - 皮膚発疹; ごくまれに - 光線過敏反応。

その他：非常に頻繁に - 性機能障害; 多くの場合 - あくび、無力症; ごくまれに - 末梢性浮腫。

薬物の中止後：頻繁に（特に突然の離脱を伴う） - めまい、感覚障害（知覚異常、電流および耳鳴りを含む）、睡眠障害（鮮やかな夢を含む）、不安、頭痛、まれに - 動揺、吐き気、振戦 、混乱、発汗の増加、下痢。

子供の臨床試験中に観察された望ましくない症状

子供の臨床試験では、次の副作用が患者の 2% で発生し、プラセボ群の 2 倍の頻度で発生しました: 情緒不安定 (自傷行為、自殺念慮、自殺未遂、涙ぐみ、気分の不安定さを含む) 、敵意、食欲減退、震え、発汗の増加、多動症および激越。 自殺念慮、自殺未遂は、パロキセチンの有効性が証明されていない、重度のうつ病性障害を持つ青年の臨床試験で主に観察されました。 OCDの子供（特に12歳未満）の敵意が報告されています.

パロキセチン離脱の症状（情緒不安定、神経過敏、めまい、吐き気、腹痛）は、パロキセチンの投与量の減少を背景に、または完全離脱後に患者の 2% で記録され、プラセボよりも 2 倍多く発生しました。グループ。

保管条件

薬は子供の手の届かない、30℃を超えない温度で保管する必要があります。 賞味期限 - 3年。

適応症

  • あらゆるタイプのうつ病、
  • 反応性うつ病や重度のうつ病など、
  • うつ
  • 不安を伴う（研究の結果、
  • 患者は1年間薬を受け取り、
  • 見せる
  • うつ病の再発防止に効果があること）;
  • 治療（含む
  • 強迫性障害（OCD）の維持および予防療法）。
  • その上、
  • パロキセチンはOCDの再発を防ぐのに効果的です。
  • 治療（含む
  • 広場恐怖症の有無にかかわらずパニック障害の維持および予防療法）。
  • その上、
  • パロキセチンはパニック障害の再発防止に効果的です。
  • 治療（含む
  • 維持および予防療法）社会恐怖症;
  • 治療（含む
  • 全般性不安障害の維持および予防療法）。
  • その上、
  • パロキセチンは、この障害の再発防止に効果的です。
  • 心的外傷後ストレス障害の治療。

禁忌

  • MAO阻害剤の同時投与とその中止後14日間の期間（MAO阻害剤は、パロキセチンによる治療終了後14日以内に処方することはできません）;
  • チオリダジンの同時摂取;
  • ピモジドの併用;
  • 18歳までの年齢（小児および青年のうつ病の治療におけるパロキセチンの対照臨床研究では、その有効性が証明されていません。
  • したがって、この薬はこの年齢層の治療には適応されません）。
  • パロキセチンは、このカテゴリーの患者における薬物の安全性と有効性に関するデータが不足しているため、7 歳未満の子供には処方されません。
  • パロキセチンおよび薬物の他の成分に対する過敏症。

特別な指示

若い患者、特に大うつ病性障害の患者は、パロキセチン療法中に自殺行動のリスクが高くなる可能性があります。 精神疾患の成人を対象としたプラセボ対照研究の分析では、パロキセチンを服用している若い患者 (18 ～ 24 歳) では、プラセボと比較して自殺行動の発生率が増加していることが示されています (それぞれ 2.19% から 0.92%)。統計的に有意とは見なされません。 高齢者（25 歳から 64 歳まで、および 65 歳以上）の患者では、自殺行動の頻度の増加はありませんでした。 大うつ病性障害のすべての年齢層の成人では、プラセボ群と比較して、パロキセチンによる治療中に自殺行動の発生率が統計的に有意に増加しました (自殺企図の発生率はそれぞれ 0.32% から 0.05%)。 しかし、パロキセチンを服用している間のこれらの症例のほとんど（11人中8人）は、18〜30歳の若い患者に記録されました. 大うつ病性障害患者の研究で得られたデータは、24 歳未満のさまざまな精神障害患者の自殺行動の発生率の増加を示している可能性があります。

うつ病患者は、抗うつ薬を服用しているかどうかにかかわらず、症状の悪化および/または自殺念慮および自殺行動 (自殺傾向) の出現を経験する可能性があります。 このリスクは、顕著な寛解が得られるまで続きます。 治療の最初の数週間またはそれ以上で患者の状態に改善がない可能性があるため、特に治療過程の開始時に、自殺傾向の臨床的悪化をタイムリーに検出するために患者を注意深く監視する必要があります。用量変更（増加または減少）の期間中。 すべての抗うつ薬の臨床経験から、回復の初期段階で自殺のリスクが高まる可能性があることが示されています。

パロキセチンで治療された他の精神障害も、自殺行動のリスクの増加と関連している可能性があります。 さらに、これらの障害は、大うつ病性障害に関連する併存疾患である可能性があります。 したがって、他の精神疾患患者の治療においても、大うつ病性障害の治療と同様の注意が必要です。

自殺行動や自殺念慮の既往歴のある患者、若い患者、治療前に重度の自殺念慮を持っていた患者は、自殺念慮や自殺企図のリスクが最も高いため、治療中はすべての患者に特別な注意を払う必要があります。 患者（および介護者）は、治療の全過程、特に治療の開始時、変化中に、状態の悪化および/または自殺念慮/自殺行動または自傷行為の考えの出現を監視する必要性について警告する必要があります。薬物の投与量（増加および減少）。 これらの症状が発生した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。

激越、アカシジア、躁病などの症状は、基礎疾患に関連しているか、使用した治療の結果である可能性があることを覚えておく必要があります。 臨床的悪化の症状（新しい症状を含む）および/または自殺念慮/行動が発生した場合、特にそれらが突然現れた場合、重症度が増した場合、またはそれらが患者の以前の複合症状の一部ではなかった場合は、治療レジメンを再検討する必要があります薬物離脱まで。

パロキセチンまたは選択的セロトニン再取り込み阻害剤のグループの別の薬による治療には、患者が座ったり静止したりできないときの内面の落ち着きのなさや精神運動の興奮によって現れるアカシジアの発生が伴うことがあります。 アカシジアでは、患者は通常主観的な不快感を経験します。 アカシジアが発生する可能性は、治療の最初の数週間で最も高くなります。

まれに、パロキセチンによる治療中に、セロトニン症候群またはNMSに特徴的な症状（高熱、筋肉の硬直、ミオクローヌス、バイタルサインの急速な変化を伴う自律神経障害、混乱、過敏性、非常に激しい動揺を含む精神状態の変化）の発症特にパロキセチンが他のセロトニン作動薬および/または抗精神病薬と組み合わせて使用​​されている場合. これらの症候群は生命を脅かす可能性があるため、発生した場合はパロキセチンによる治療を中止し、対症療法を開始する必要があります。 パロキセチンは、セロトニン症候群のリスクがあるため、セロトニン前駆体 (L-トリプトファン、オキシトリプタンなど) と組み合わせて投与しないでください。

大うつ病エピソードは、双極性障害の初期症状である可能性があります。 このようなエピソードを抗うつ薬のみで治療すると、双極性障害のリスクがある患者の混合/躁病エピソードが加速する可能性が高くなる可能性があることは、一般的に認められています (管理された臨床試験では証明されていません)。

抗うつ薬治療を開始する前に、患者が双極性障害を発症するリスクを評価するために徹底的なスクリーニングを実施する必要があります。 そのようなスクリーニングには、自殺、双極性障害、うつ病の家族歴など、詳細な精神病歴を含める必要があります。

パロキセチンは、双極性障害のうつ病エピソードの治療には承認されていません。 パロキセチンは、躁病歴のある患者には注意して使用する必要があります。

MAO 阻害剤による治療を中止してから 2 週間以内に、パロキセチンによる治療を慎重に開始する必要があります。 最適な治療効果が得られるまで、パロキセチンの投与量を徐々に増やす必要があります。

他の抗うつ薬と同様に、パロキセチンはてんかん患者には注意して使用する必要があります。 パロキセチンを服用している患者の発作の頻度は 0.1% 未満です。 発作が起きた場合は、パロキセチンによる治療を中止する必要があります。

パロキセチンと電気けいれん療法を併用した経験は限られています。

パロキセチン (他の選択的セロトニン再取り込み阻害薬と同様) は散瞳を引き起こすため、閉塞隅角緑内障の患者には注意して使用する必要があります。

パロキセチンによる治療中、低ナトリウム血症はめったに発生せず、主に高齢患者に発生し、パロキセチンの中止後に平準化されます。

パロキセチンを服用している患者では、皮膚や粘膜への出血 (消化管出血を含む) が報告されています。 したがって、パロキセチンは、出血のリスクを高める薬を併用している患者、既知の出血傾向のある患者、および出血しやすい病気の患者では注意して使用する必要があります。

心臓病患者を治療するときは、通常の予防措置に従う必要があります。

成人での臨床試験の結果、パロキセチンの中止による有害事象の発生率は 30% でしたが、プラセボ群での有害事象の発生率は 20% でした。

薬物の中止後（特に突然）、めまい、感覚障害（感覚異常、耳鳴り）、睡眠障害（鮮やかな夢）、不安、頭痛、まれに - 動揺、吐き気、震え、混乱、発汗の増加、下痢。 ほとんどの患者では、これらの症状は軽度または中等度でしたが、一部の患者では重度の場合があります。 通常、禁断症状は薬物の中止後最初の数日で発生しますが、まれに、1回の投与を誤ってスキップした後に発生します。 原則として、これらの症状は2週間以内に自然に消えますが、一部の患者では2〜3か月以上かかります。 これらの症状のリスクが高い患者グループは知られていません。 したがって、パロキセチンの投与量を徐々に減らすことをお勧めします (患者のニーズに応じて、完全に中止する前に数週間または数か月かけて)。

離脱症状が出たからといって、その薬に中毒性があるわけではありません。

骨折のリスクに関する疫学的研究の結果によると、選択的セロトニン再取り込み阻害剤のグループを含む抗うつ薬の使用と骨折との関連が明らかになりました。 リスクは抗うつ薬治療の過程で観察され、治療過程の開始時に最大でした。 パロキセチンを処方するときは、骨折の可能性を考慮する必要があります。

小児用

大うつ病性障害およびその他の精神疾患を有する小児および青年の抗うつ薬治療は、自殺念慮および自殺行動のリスクの増加と関連しています。

臨床試験では、自殺傾向 (自殺未遂および自殺念慮) および敵意 (主に攻撃性、逸脱した行動および怒り) に関連する有害事象が、プラセボを投与されたこの年齢層の患者よりも、パロキセチンで治療された小児および青年でより頻繁に観察されました。 現在、パロキセチンの成長、成熟、認知および行動発達への影響に関して、小児および青年におけるパロキセチンの長期的な安全性に関するデータはありません。

小児および青年を対象とした臨床研究では、パロキセチンの中止による有害事象の発生率は 32% でしたが、プラセボ群での有害事象の発生率は 24% でした。

車両の運転能力と制御メカニズムへの影響

パキシル療法は、認知障害や精神運動遅滞を引き起こしません。 ただし、他の向精神薬と同様に、運転や機械の操作には注意が必要です。

腎機能障害に対する使用

重度の腎障害（CCが30ml /分未満）の患者では、薬物の投与量を投与量範囲の下限まで減らす必要があります。

肝機能を侵害する使用

重度の肝機能障害のある患者では、薬物の用量を用量範囲の下限まで減らす必要があります。

パキシル (錠剤 p.o. 20mg N10) フランス Glaxo Wellcome Production

商品名：パキシル

国際名：パロキセチン

メーカー：グラクソウェルカムプロダクション

国: フランス

登録済みパッケージに関する情報:

1. コーティング錠 20 mg 10 個の包装、ブリスターパック (10) - 段ボールパック

登録日 2005.05.27

ND ND 42-13469-05

EAN コード 4602233002217

2. コーティング錠 20 mg 10 個の包装、ブリスターパック (1) - 段ボールパック

登録番号 П N016238/01

登録日 2005.05.27

ND ND 42-13469-05

EAN コード 4602233002194

3. コーティング錠 20 mg 10 個の包装、ブリスターパック (3) - 段ボールパック

登録番号 П N016238/01

登録日 2005.05.27

ND ND 42-13469-05

EAN コード 4602233002200

合計パッケージ: 3

説明 (Vidal 2008):

パキシル (パキシル)

表現：

グラクソ・スミスクライン ATXコード：N06AB05 販売承認取得者：

Laboratoire GlaxoSmithKline、

グラクソウェルカムプロダクション製、

リリースの形態、構成、パッケージ

白色のフィルムコーティングされた楕円形の両凸錠で、片面に「20」、もう片面に破断線が刻印されています。

パロキセチン塩酸塩半水和物 22.8mg、

パロキセチン20mg相当

賦形剤：ジヒドロリン酸カルシウム二水和物、カルボキシスターチA型ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。

シェル組成: ヒプロメロース、二酸化チタン、マクロゴール 400、ポリソルベート 80。

10個。 - 水ぶくれ (1) - 段ボールのパック。

10個。 - 水ぶくれ (3) - 段ボールのパック。

10個。 - 水ぶくれ (10) - 段ボールのパック。

臨床薬理グループ: 抗うつ薬

登録番号:

＃ タブ。 20 mg: 10、30 または 100 個。 - P No. 016238/01、05/27/05

薬の説明は、公式に承認された使用説明書に基づいており、2008 年版の製造元によって承認されています。

薬理作用 | 薬物動態 | 適応症 | 投与レジメン | 副作用 | 禁忌 | 妊娠と授乳 | 特記事項 | 過剰摂取 | 薬物相互作用 | 薬局からの調剤の条件 | 保存条件と賞味期限

薬理効果

抗うつ薬。 選択的セロトニン再取り込み阻害剤のグループに属します。

パキシルの作用メカニズムは、シナプス前膜によるセロトニン (5-ヒドロキシトリプタミン/5-HT/) の再取り込みを選択的に遮断する能力に基づいており、これはシナプス間隙におけるこの神経伝達物質の遊離含有量の増加に関連しています。中枢神経系におけるセロトニン作用の増加は、胸腺刺激反応（抗うつ）効果の発生に関与します。

パロキセチンは、m-コリン作動性受容体（弱い抗コリン作用を有する）、α1-、α2-およびβ-アドレナリン受容体、ならびにドーパミン（D2）、5HT1様、5HT2様およびヒスタミンH1受容体に対する親和性が低い.

行動および脳波研究は、パロキセチンが、セロトニンの取り込みを阻害するのに必要な用量を超えて投与された場合、弱い活性化特性を示すことを示しています. パロキセチンは心血管系に影響を与えず、精神運動機能を混乱させず、中枢神経系を抑制しません。 健康なボランティアでは、血圧、心拍数、EEG のレベルに大きな変化はありません。

パキシルの向精神活性プロファイルの主な構成要素は、抗うつ効果と抗不安効果です。 パロキセチンは、セロトニンの再取り込みを阻害するのに必要な量を超える用量で軽度の活性化効果を引き起こす可能性があります.

抑うつ障害の治療において、パロキセチンは三環系抗うつ薬に匹敵する有効性を示しています。 パロキセチンは、以前の標準治療に十分に反応しなかった患者でも治療効果があります。 患者の状態は、治療開始後 1 週間で改善しますが、プラセボを上回るのは 2 週間だけです。 朝にパロキセチンを服用しても、睡眠の質と持続時間に悪影響はありません。 さらに、効果的な治療法により、睡眠が改善されるはずです。 パロキセチンを服用してから最初の数週間で、うつ病や自殺願望のある患者は改善します。

患者がパロキセチンを1年間服用した研究の結果は、この薬がうつ病の再発を効果的に防ぐことを示しました.

パニック障害では、パキシルを認知機能および行動を改善する薬物と組み合わせて使用​​することは、それらを修正することを目的とした認知行動機能を改善する薬物による単独療法よりも効果的であることが判明しました.

薬物動態

吸引

経口投与後、パロキセチンは消化管からよく吸収されます。 食事は吸収に影響しません。

分布

Css は、治療開始から 7 ～ 14 日で確立されます。 パロキセチンの臨床効果 (副作用と有効性) は、その血漿濃度と相関しません。

パロキセチンは組織に広く分布しており、薬物動態計算では、血漿中に存在するのはわずか 1% であり、治療濃度では 95% がタンパク質結合型であることが示されています。

パロキセチンは、母乳中に少量排泄されることがわかっており、胎盤関門も通過します。

代謝

パロキセチンの主な代謝産物は、極性および共役の酸化およびメチル化生成物です。 代謝産物の薬理学的活性が低いため、薬物の治療効果への影響はほとんどありません。

パロキセチンの代謝には肝臓を通る「最初の通過」段階が含まれるため、体循環で決定されるその量は、消化管から吸収される量よりも少なくなります。 パロキセチンの投与量の増加または反復投与により、身体への負荷が増加すると、肝臓を通る「初回通過」効果の部分的な吸収とパロキセチンの血漿クリアランスの減少があります。 その結果、血漿中のパロキセチン濃度の増加と薬物動態パラメーターの変動が可能であり、これは、低用量を服用したときに薬物の血漿レベルが低い患者でのみ観察できます。

育種

それは尿中（変化なし - 用量の2％未満および代謝物の形で - 64％）または胆汁（変化なし - 1％、代謝物の形で - 36％）に排泄されます。

T1 / 2 はさまざまですが、平均 16 ～ 24 時間です。

パロキセチンの排泄は二相性であり、一次代謝 (第 1 段階) とそれに続く全身排出が含まれます。

薬物を長期間連続して使用しても、薬物動態パラメータは変化しません。

特殊な臨床状況における薬物動態

高齢の患者、および重度の肝機能障害および腎機能障害では、パロキセチンの血漿濃度が上昇し、それらの血漿濃度の範囲は健康な成人ボランティアの範囲とほぼ一致します。

適応症

反応性うつ病、重度の内因性うつ病、不安を伴ううつ病を含むすべてのタイプのうつ病（患者が1年間薬を投与された研究の結果は、うつ病の再発防止に効果があることを示しています）;

強迫性障害（OCD）の治療（維持療法および予防療法を含む）、および7〜17歳の小児および青年の強迫性障害（OCD）の治療1年およびOCDの再発防止）;

広場恐怖症の有無にかかわらずパニック障害の治療（維持および予防療法を含む）（薬の有効性は1年間維持され、パニック障害の再発を防ぎます）;

成人、ならびに8〜17歳の子供および青年における社交恐怖症の治療（維持および予防療法を含む）（薬物の有効性は、この障害の長期治療によって維持されます）;

全般性不安障害の治療（維持および予防療法を含む）（この障害の長期治療中に薬の有効性が維持され、この障害の再発を防ぐ）;

心的外傷後ストレス障害の治療。

投薬計画

うつ病の成人の場合、平均治療用量は20 mg /日です。 効果が不十分な場合は、1日最大50mgまで増量することができます。 用量の増加は、1週間の間隔で10mgずつ徐々に行う必要があります。 パキシルの投与量は、治療開始から 2 ～ 3 週間以内に見直し、必要に応じて変更し、その後は十分な臨床効果が得られるまで変更する必要があります。

強迫性障害の成人の場合、平均治療用量は40 mg /日です。 1日20mgから開始し、1週間ごとに10mgずつ徐々に増量してください。 臨床効果が不十分な場合は、1日60mgまで増量することができます。 7〜17歳の子供の場合、この薬は1日あたり10 mgの初期用量で処方され、毎週10 mgずつ徐々に増加します。 必要に応じて、用量を1日50mgに増やすことができます。

パニック障害の成人の場合、平均治療用量は 40 mg/日です。 治療は、1日10mgの用量で薬を使用することから始めるべきです。 この薬は、治療の初期段階で観察されるパニック症状の悪化の可能性を最小限に抑えるために、低用量で使用されます。 その後、効果が得られるまで1週間に10mgずつ増量します。 効果が不十分な場合は、1日60mgまで増量することができます。

社交恐怖症の成人の場合、平均治療用量は20 mg /日です。 臨床効果が不十分な場合は、毎週10mgずつ1日50mgまで徐々に増量することができます。 8〜17歳の子供の場合、この薬は1日あたり10 mgの初期用量で処方され、毎週10 mgずつ徐々に増加します。 必要に応じて、用量を1日50mgに増やすことができます。

全般性不安障害の成人の場合、平均治療用量は 20 mg / 日です。 臨床効果が不十分な場合は、毎週10mgずつ徐々に増量し、1日最大50mgまで増量することができます。

心的外傷後ストレス障害の成人の場合、平均治療用量は 20 mg / 日です。 臨床効果が不十分な場合は、毎週10mgずつ徐々に増量し、最大で1日50mgまで増量することができます。

高齢の患者では、成人の用量から治療を開始し、その後、1 日 40 mg に増量する必要があります。

重度の肝機能障害および腎機能障害（CCが30 ml /分未満）の患者では、薬物の用量を用量範囲の下限まで減らす必要があります。

治療の経過は十分に長くなければなりません。 うつ病またはOCDの患者は、すべての症状が解消するのに十分な期間治療する必要があります. この期間は、うつ病の場合は数か月かかり、強迫性障害やパニック障害の場合はさらに長くなります。

パキシルは朝、食事と一緒に1日1回服用します。 錠剤は、かまずに水で丸ごと飲み込んでください。

薬のキャンセル

薬の急激な中止は避けるべきです。 1 日量は毎週 10 mg ずつ減らす必要があります。 成人で 1 日 20 mg、小児および青年で 10 mg に達した後、患者はこの用量を 1 週間服用し続け、その後、薬は完全にキャンセルされます。

減量中または薬の中止後に離脱症状が現れた場合は、以前に処方された用量の服用を再開することをお勧めします。 その後、薬の投与量を減らし続ける必要がありますが、よりゆっくりとします。

副作用

副作用は通常軽度です。 継続的な治療により、副作用の強度と発生頻度が減少し、通常は治療の中止には至りません。 有害事象の発生率を評価するための次の基準が使用されました。<10%), нечасто (?0.1% и <1%), редко (?0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

消化器系から：非常に頻繁に - 吐き気、食欲不振。 多くの場合 - 口渇、便秘、下痢; めったに - 肝酵素のレベルの上昇; ごくまれに - 胃腸出血、肝炎（黄疸を伴うこともあります）、肝不全（肝臓からの副作用の発症に伴い、機能検査の長期にわたる増加がある場合は、治療を中止することの妥当性の問題を考慮する必要があります）。

中枢神経系の側から：しばしば - 眠気、振戦、無力症、不眠症、めまい。 まれに - 混乱、幻覚、錐体外路症状; めったに - 躁病、痙攣、アカシジア; 非常にまれに - セロトニン症候群 (動揺、錯乱、発汗、幻覚、反射亢進、ミオクローヌス、頻脈、振戦)。 運動障害または抗精神病薬を服用している患者 - 口腔顔面ジストニアを伴う錐体外路障害。

視覚器官の側では：しばしば - ぼやけた視力。 ごくまれに - 急性緑内障。

心臓血管系の側面から：まれに - 一時的な血圧の上昇または低下（通常は動脈性高血圧症および不安症の患者）、洞性頻脈; ごくまれに - 末梢性浮腫。

泌尿器系から：まれに - 尿閉。

血液凝固系から：まれに - 皮膚や粘膜の出血、打撲。 ごくまれに - 血小板減少症。

内分泌系から：まれに - 低プロラクチン血症/乳汁漏出症および低ナトリウム血症（主に高齢患者）。これは、抗利尿ホルモンの分泌が不十分な症候群によって引き起こされることがあります。

アレルギー反応: ごくまれに - 血管性浮腫、蕁麻疹; めったに - 皮膚発疹。

その他：非常に頻繁に - 性機能障害; 多くの場合 - 発汗、あくびの増加; ごくまれに - 光線過敏反応。

子供の臨床試験中に観察された望ましくない症状

子供の臨床試験では、次の副作用が患者の 2% で発生し、プラセボ群の 2 倍の頻度で発生しました: 情緒不安定 (自傷行為、自殺念慮、自殺未遂、涙ぐみ、気分の不安定さを含む) 、敵意、食欲減退、震え、発汗の増加、多動症および激越。 自殺念慮、自殺未遂は、パロキセチンの有効性が証明されていない、重度のうつ病性障害を持つ青年の臨床試験で主に観察されました。 OCDの子供（特に12歳未満）の敵意が報告されています.

禁忌

MAO阻害剤とその離脱後14日間の同時投与（パロキセチンによる治療終了後14日以内にMAO阻害剤を処方することはできません）;

チオリダジンの同時受信;

パロキセチンおよび薬物の他の成分に対する過敏症。

妊娠中および授乳中の使用

実験的研究では、パロキセチンの催奇形性または胚毒性の影響は確認されていません。 妊娠中にパロキセチンを服用した少数の女性からのデータは、新生児の先天異常のリスクが増加しないことを示唆しています.

妊娠中にパロキセチンを投与された女性の早産の報告がありますが、薬との因果関係は確立されていません. パキシルは、治療の潜在的な利益が薬の服用に関連する可能性のあるリスクを上回らない限り、妊娠中に使用すべきではありません.

母親が妊娠後期にパロキセチンを服用した新生児の健康状態を監視する必要があります（ただし、薬との因果関係は確立されていません）。 呼吸窮迫症候群、チアノーゼ、無呼吸、けいれん発作、体温不安定、摂食困難、嘔吐、低血糖、動脈高血圧または低血圧、反射亢進、振戦、神経過敏、無気力、絶え間ない泣き声、眠気などが報告されています。 一部の報告では、症状は離脱症候群の新生児症状として説明されています。 ほとんどの場合、記載されている合併症は出産直後または出産直後（24時間以内）に発生しました。

パロキセチンは母乳中に少量排泄されます。 したがって、治療の潜在的な利益が薬の服用に関連する可能性のあるリスクを上回らない限り、授乳中に薬を使用すべきではありません.

肝機能障害の申請

重度の肝機能障害のある患者では、薬物の用量を用量範囲の下限まで減らす必要があります。

腎機能障害の申請

重度の腎障害（CCが30ml /分未満）の患者では、薬物の投与量を投与量範囲の下限まで減らす必要があります。

特別な指示

うつ病患者は、抗うつ薬を服用しているかどうかにかかわらず、症状の悪化および/または自殺念慮および自殺行動 (自殺傾向) の出現を経験する可能性があります。 このリスクは、顕著な寛解が得られるまで続きます。 治療の最初の数週間またはそれ以上で患者の状態に改善がない可能性があるため、特に治療過程の開始時に、自殺傾向の臨床的悪化をタイムリーに検出するために患者を注意深く監視する必要があります。用量変更（増加または減少）の期間中。 すべての抗うつ薬の臨床経験から、回復の初期段階で自殺のリスクが高まる可能性があることが示されています。

パロキセチンで治療された他の精神障害も、自殺行動のリスクの増加と関連している可能性があります。 さらに、これらの障害は、大うつ病性障害に関連する併存疾患である可能性があります。 したがって、他の精神障害を患っている患者の治療では、大うつ病性障害の治療と同じ注意事項を守る必要があります。

自殺行動や自殺念慮の既往歴のある患者、若い患者、治療前に重度の自殺念慮を持っていた患者は、自殺念慮や自殺企図のリスクが最も高いため、治療中はすべての患者に特別な注意を払う必要があります。 患者（および介護者）は、状態の悪化および/または自殺念慮/自殺行動または自傷行為の考えの出現に注意し、これらの症状が発生した場合は直ちに医師の診察を受けるように警告する必要があります.

パロキセチンによる治療にはアカシジアの発生が伴うことがあります。これは、患者が座ったり静止したりできないときに、内面の落ち着きのなさや精神運動の興奮によって明らかになります。 アカシジアでは、患者は通常主観的な苦痛を経験します。 アカシジアが発生する可能性は、治療の最初の数週間で最も高くなります。

まれに、セロトニン症候群または神経弛緩性悪性症候群様症状（高熱、筋硬直、ミオクローヌス、バイタルサインの急激な変化を伴う自律神経障害、錯乱、過敏症、極度の激越を含む精神状態の変化）が発生することがあります。特にパロキセチンが他のセロトニン作動薬および/または抗精神病薬と組み合わせて使用​​されている場合. これらの症候群は生命を脅かす可能性があるため、発生した場合はパロキセチンによる治療を中止し、対症療法を開始する必要があります。 このため、セロトニン症候群を発症するリスクがあるため、パロキセチンをセロトニン前駆体 (L-トリプトファン、オキシトリプタンなど) と組み合わせて投与すべきではありません。

大うつ病エピソードは、双極性障害の初期症状である可能性があります。 このようなエピソードを抗うつ薬のみで治療すると、双極性障害のリスクがある患者の混合/躁病エピソードが加速する可能性が高くなる可能性があることは、一般的に認められています (管理された臨床試験では証明されていません)。

抗うつ薬治療を開始する前に、患者が双極性障害を発症するリスクを評価するために徹底的なスクリーニングを実施する必要があります。 そのようなスクリーニングには、自殺、双極性障害、うつ病の家族歴など、詳細な精神病歴を含める必要があります。 すべての抗うつ薬と同様に、パロキセチンは双極性うつ病の治療薬として登録されていません. パロキセチンは、躁病歴のある患者には注意して使用する必要があります。

MAO 阻害剤による治療を中止してから 2 週間以内に、パロキセチンによる治療を慎重に開始する必要があります。 最適な治療効果が得られるまで、パロキセチンの投与量を徐々に増やす必要があります。

パロキセチンを服用している患者の発作の頻度は 0.1% 未満です。 発作が起きた場合は、パロキセチンによる治療を中止する必要があります。

パロキセチンと電気けいれん療法を併用した経験は限られています。

パロキセチンを服用している患者では、皮膚や粘膜への出血 (消化管出血を含む) が報告されています。 したがって、パロキセチンは、出血のリスクを高める薬を併用している患者、既知の出血傾向のある患者、および出血しやすい病気の患者では注意して使用する必要があります。

薬物の中止後（特に突然）、めまい、感覚障害（感覚異常）、睡眠障害（鮮やかな夢）、不安、頭痛、まれに - 動揺、吐き気、震え、混乱、発汗の増加、下痢。 ほとんどの患者では、これらの症状は軽度または中等度でしたが、一部の患者では重度の場合があります。 通常、禁断症状は薬物の中止後最初の数日で発生しますが、まれに、1回の投与を誤ってスキップした後に発生します。 原則として、これらの症状は2週間以内に自然に消えますが、一部の患者では2〜3か月以上かかります。 したがって、パロキセチンの投与量を徐々に減らすことをお勧めします (患者のニーズに応じて、完全に中止する前に数週間または数か月かけて)。

離脱症状が出たからといって、その薬に中毒性があるわけではありません。

小児では、パロキセチンの投与量の減少を背景に、パロキセチンの離脱症状（情緒不安定、自殺念慮、自殺未遂、気分の変化、涙、神経過敏、めまい、吐き気、腹痛）が患者の 2% で観察されました。完全に離脱した後、プラセボグループよりも2倍頻繁に発生しました。

この薬は、肝不全、腎不全、閉塞隅角緑内障、心臓病、てんかんには注意して使用する必要があります。

パキシルの使用中に観察された肝酵素のレベルの上昇が長期間続く場合は、薬を中止する必要があります。

パキシルは精神運動機能に対するアルコールの影響を増強しませんが、パキシルを服用している患者は飲酒を控えるように勧められています.

小児用

パロキセチンは、このカテゴリーの患者における薬物の安全性と有効性に関するデータが不足しているため、7 歳未満の子供には処方されません。

7 歳から 18 歳の小児および青年のうつ病の治療にパロキセチンを使用することに関する対照臨床研究では、その有効性が証明されていないため、この年齢層での使用は示されていません。

臨床試験では、自殺傾向 (自殺未遂および自殺念慮) および敵意 (主に攻撃性、逸脱した行動および怒り) に関連する有害事象が、プラセボを投与されたこの年齢層の患者よりも、パロキセチンで治療された小児および青年でより頻繁に観察されました。 現在、パロキセチンの成長、成熟、認知および行動発達への影響に関して、小児および青年におけるパロキセチンの長期的な安全性に関するデータはありません。

車両の運転能力と制御メカニズムへの影響

パキシル療法は、認知障害や精神運動遅滞を引き起こしません。 ただし、他の向精神薬と同様に、運転や機械の操作には注意が必要です。

過剰摂取

パロキセチンの過剰摂取に関する入手可能な情報は、幅広い安全性を示唆しています。

症状：上記の副作用の増加、嘔吐、瞳孔散大、発熱、血圧の変化、不随意の筋肉収縮、動揺、不安、頻脈。 患者は通常、最大 2 g のパロキセチンを 1 回投与しても重篤な合併症を発症しません。 場合によっては、昏睡状態と脳波の変化が発生し、パロキセチンが向精神薬またはアルコールと組み合わされると、ごくまれに死に至ることがあります.

治療：抗うつ薬の過剰摂取の場合に使用される標準的な手段（人工嘔吐による胃洗浄、過剰摂取後の最初の日に4〜6時間ごとに20〜30 mgの活性炭の予約）。 具体的な解毒剤は不明です。 支持療法と重要な身体機能の制御が示されています。

薬物相互作用

パロキセチンの吸収と薬物動態は、食物、制酸剤、ジゴキシン、プロプラノロール、およびエタノールの影響下でまったく変化しないか、部分的にしか変化しません。

パキシルとMAO阻害剤、L-トリプトファン、トリプタン、トラマドール、リネゾリド、選択的セロトニン再取り込み阻害剤のグループの薬、リチウム、セントジョンズワートの製剤を同時に使用すると、セロトニン症候群が発症する可能性があります。

パキシルの代謝および薬物動態パラメーターは、タンパク質代謝を誘導または阻害する薬物の同時使用によって変化する可能性があります。 酵素の代謝を阻害する薬とパキシルを同時に使用すると、使用される用量は通常のレベルの下限に制限されるべきです。 酵素の代謝を誘導する薬剤（カルバマゼピン、フェニトイン、リファンピシン、フェノバルビタール）と併用する場合、パキシルの初期用量を変更する必要はありません。 その後の用量調整は、臨床効果に応じて実施する必要があります。

パキシルと CYP2D6 アイソザイムによって代謝される薬物（三環系抗うつ薬）を同時に使用すると、

それらの発生の最初の段階で排除する必要があります。 抗うつ薬の助けを借りてそれらを取り除くことができます。

これらの薬には、鎮静作用があり、中枢神経系を迅速に回復させるパキシルが含まれますが、この薬には多くの禁忌や副作用があるため、使用には細心の注意が必要です.

リリース形態と構成

この薬は、両凸形状の錠剤の形で製造され、10個のブリスターに入れられ、次に段ボールベースのパックに入れられます。 1 つのパックには、1 つ、3 つ、または 9 つのブリスターが含まれる場合があります。

組成物には以下が含まれます：

  • アクティブな要素- 22.8ミリグラムのパロキセチン塩酸塩半水和物;
  • 追加コンポーネント・リン酸二水素カルシウム二水和物、カルボキシメチルスターチＡ型ナトリウム、マグネシウム；
  • ステリンシェル組成- Opadry 白色 YS - 1R - 7003 (マクロゴール 400、二酸化チタン、ヒプロメロース、ポリソルベート 80)。

薬理学的特性

パキシルはグループに属します。 この薬の作用機序は、脳ニューロンによるメディエーターであるセロトニンの再取り込みを抑制することです。

主成分はムスカリン型コリン作動性受容体にわずかに親和性があるため、この薬剤にはわずかな抗コリン作用があります。

パキシルには抗コリン作用があるため、主成分が急速に減少し、不眠症を解消し、初期活性化効果が弱いです。 まれに、下痢や嘔吐を引き起こすことがあります。

しかし、これに関連して、この薬には抗コリン作用があり、多くの場合、投与中に性欲が低下し、便秘が現れ、体重が増加します。

パキシルは、ノルエピネフリン、ドーパミンの取り込みにほとんど影響を与えません。 さらに、抗うつ作用、胸腺刺激作用、抗不安作用があり、鎮静作用もあります。

薬物動態学および薬力学

経口投与後、活性物質は肝臓を最初に通過する際に吸収され、すぐに代謝されます。 したがって、少量のプロキセチンが消化管で吸収される量よりも血流に入ります。

有効成分の投与量の増加は、代謝経路のわずかな飽和と血漿パロキセチンのクリアランスの減少により発生します。 その結果、濃度の不均一な増加が発生します。 したがって、薬物動態データは不安定であり、動態は非線形です。

しかし、この薬剤の非線形性はかなり弱く、主に低用量の患者に現れます。 この薬の使用中の血漿の構造における平衡反応は、使用の7〜14日後にのみ発生します。

有効成分であるパキシルは、主に組織に分布しています。 薬物動態データによると、主要元素の約 1% が血中に残る可能性があります。 治療レベルの濃度では、血漿中のパロキセチンの最大 95% がタンパク質に結合している可能性があります。

半減期は 16 時間から 24 時間です。 約 64% が代謝物として尿中に排泄され、約 2% が変化せず、残りが代謝物として糞便とともに排泄され、1% が変化しません。

申請するときと拒否するとき

指示によると、パキシルは次の適応症に使用する必要があります。

  • さまざまな重症度の抑うつ状態とその再発。
  • さまざまな;
  • 排除のために;
  • 社会恐怖症で;
  • 心的外傷後の性質を持つ;
  • で 。

  • 青少年および 18 歳未満の子供。
  • 妊娠中の女性;
  • 授乳中;
  • 構成要素に個々の不寛容がある場合;
  • 薬に対するアレルギー反応;
  • 患者がナイアラミド、セレギリン、チオリダジンなどの薬を服用している場合。

薬の飲み方

錠剤は経口摂取され、レセプション中に丸ごと飲み込まれます。 服用の際は、錠剤を割ったり、粉末状にしたり、かみ砕いたりしないでください。 飲み込みやすくするために、少量の水を飲んでください。 1日1錠服用します。 朝の朝食時に摂取する必要があります。

うつ病では、1日あたり20 mgを服用する必要があります。 突然必要になった場合は、投与量を 10 mg 増やすことができますが、最高用量は 50 mg を超えてはなりません。 投与量の変更は、使用開始から少なくとも 14 ～ 21 日後に行う必要があります。

強迫性障害中の投与量は、24 時間あたり 40 mg です。 最初の用量レベルは 1 日 20 mg で、その後 7 日ごとに 10 mg ずつ追加されます。 24 時間の最高用量は 60 mg を超えてはなりません。

成人のパニック障害の場合、24 時間あたりの用量は 40 mg です。 摂取開始時は1日10mgを目安に、7日ごとに10mgずつ徐々に増量してください。 最高用量レベルは、24 時間あたり 60 mg を超えてはなりません。

社会恐怖症、全般性不安障害では、1日あたり20 mgの薬を服用することをお勧めします. 1 日 10 mg から開始し、7 日ごとに 10 mg ずつ徐々に増量します。 1 日あたりの最大用量は 50 mg を超えてはなりません。

妊娠中および授乳中の薬の服用

妊娠中の薬の使用は、特に後期には禁忌です

学期。 後期にパキシルを服用した母親から、無呼吸、けいれん、チアノーゼ、過敏症、不安定な温度、圧力などの障害のある子供が生まれた場合があります.

母乳中に成分が混入するため、授乳中の服用はお勧めできません。

副作用と過剰摂取

パキシル錠の使用中に、次の副作用が発生する可能性があります。

パキシル離脱症候群は、次の不快な症状によって現れます。

  • めまい;
  • 多汗症の発生;
  • 吐き気の出現;
  • 不安の発生。

これらの症状は、時間の経過とともに自然に消えます。 ただし、投薬量を徐々に最小限に減らしながら、スムーズに投薬を中止することをお勧めします。

過剰摂取すると、次の過剰摂取症状が現れることがあります。

  • 吐き気;
  • 散大した瞳孔の発生;
  • 発熱の出現;
  • 不安の状態;
  • 血圧の変化 - 増減;
  • 不随意の筋肉収縮の発生;
  • 動揺の出現;
  • 頻脈の状態。

これらの症状が発生した場合、胃洗浄が行われ、患者は日中4〜6時間ごとに20〜30mgの活性炭を投与されます。 その後、維持療法を行います。

応用の実践から

パキシルの作用を経験した医師のレビューと患者のレビュー。

パキシルは抗うつ薬で、胸腺刺激作用、抗不安作用、鎮静作用があります。 その使用により、神経系の状態を回復することができます。 この薬は、うつ病、社会恐怖症、心的外傷後ストレス障害、不安、恐怖など、さまざまな精神障害を解消します。

指示に従って服用し、推奨用量を超えないようにしてください。 1回の投与量が50〜60mgを超えてはならないことを覚えておく価値があります。そうしないと、副作用が現れる可能性があります。 この薬を服用する前に医師に相談することをお勧めします。医師は違反を判断し、投与量を処方することができます。

精神科医

ソウルメイトと別れたという大きなトラブルがあったとき、私はただうつ病に陥りました。 その瞬間、私はただ生きたくなかったのです。 友達がほとんどいなかったので、誰にも相談できず、病状は悪化するばかりでした。

その結果、私は心理療法士に頼らなければなりませんでした。 医者は私を診察し、パキシルを処方してくれました。 私は長い間それを取りましたが、頑固に。 3か月使用した後、気分が良くなり、ネガティブな考えがすべて消え、生きたいという欲求が現れました！

リュドミラ、28歳

母の死後、私はとても病気でした！ 彼女は私にとって最も身近で最愛の人でしたが、その後いなくなりました。 同時に、子供も夫も、その時は誰も私を助けることができませんでした。 その結果、自分では抜け出せないうつ病に陥りました。 夫は私を精神科に連れて行きました。

検査後、パキシルを処方されました。 私はそれを6ヶ月間服用しました。 その結果、気分が良くなり、人生を楽しみ始めました。

オクサナ 35歳

発行価格

Paxil No. 10のパッケージの価格は約650〜700ルーブル、パッケージNo. 30の費用は約1700〜1800ルーブルで、製品の類似品も購入できます。

薬「パキシル」は、現在最も人気のある抗うつ薬の1つです。 あらゆる種類のストレスの多い状況に満ちた私たちの生活には、そのような薬の入手が必要であり、時には過緊張を和らげ、恐怖、感情、さまざまな恐怖症を脇に置くことができる唯一の手段です. したがって、ここでは、パキシル錠に関する主な側面を分析します。人のレビュー、使用方法、制限、副作用などです。

コンパウンド

この記事で説明する抗うつ薬には、次の要素が含まれています。

  • 主成分：パロキセチン塩酸塩半水和物 22.8mg
  • 補助成分：リン酸二水素カルシウム二水和物、ステアリン酸マグネシウム、カルボキシメチルスターチA型ナトリウム

錠剤自体のシェルは、ヒプロメロース、二酸化チタン、マクロゴール 400、ポリソルベート 80 で構成されています。

実施形態

このツールは、コーティングされたタブレットの形で入手できます (さまざまな色があります)。 錠剤は楕円形で両凸で、片面に刻印され、もう片面に折れ線が刻まれています。

糖衣錠はブリスターで 10 個ずつ製造されます。 10錠、30錠、100錠のダンボール箱で販売。

どのような場合に適用する必要がありますか？

薬「パキシル」は、次の問題に対して医師が処方することができます。

  1. 脾臓、衰弱、うつ病。
  2. 極度の精神障害。
  3. 社会恐怖症。
  4. 心的外傷後障害。
  5. 患者の不安。
  6. パニック発作。

適用方法および投与量

薬「パキシル」の量と飲み方は？ 薬の使用説明書には、1日1回、朝の食事時に服用することをお勧めします. 錠剤は丸ごと飲み込む必要があり、かむ必要はありません。

患者の精神状態に応じて、薬の投与計画を検討してください。

薬の中止

他の向精神薬による治療と同様に、優れた抗うつ薬であるパキシルの廃止は徐々に行われるべきです. 資金の受け取りを終了するためのスキームは次のとおりです。

7 日ごとに 10 mg ずつ減量します。

1日20mgの服用量に達したら、患者は同じ量で1週間服用し続ける必要があります。 その後、タブレットは完全にキャンセルされます。

ただし、減量時または薬の使用を完全に中止した後に症状が現れた場合、医師はこの薬の服用を再開することがあります。 将来的には、専門家は服用する錠剤の数を減らし続けるかもしれませんが、よりゆっくりと.

今日まで、パキシル錠のような多くの同様の薬があります。 この薬の類似体は次のように呼ばれます：錠剤「Adepress」、「Plezil」、「Reksetin」、「Sirestill」。 これらの薬は、この記事で説明されている抗うつ薬と同じ組成を持っています。 現在、パキシルと作用が似ている薬があります。 類似体はどの薬局でも簡単に購入でき、その構成は似ています。 たとえば、薬理学的グループの類似薬：アミトリプチリン、オプラ、ミラシトール、デプレノン、アミクシド、ネグルスチン、フルオキセチン、ゾロフト、プロザック、シプラミル、スティムロトン、フラメックス、セドプラム、ノキシベル、エピベル。

禁忌

ラミジド、チオリダジン、トリプトファンなどのMAO阻害剤を服用している患者。

18歳未満のお子様。

赤ちゃんに母乳を与えている女性。

パロキセチンおよび薬物の他の補助成分に対する個々の感受性が高まっています。

腎不全、肝不全の方は慎重に投与する必要があります。

妊娠中の薬の服用

薬「パキシル」は、母親への意図された利益が胎児へのリスクよりも高い場合にのみ、妊婦に処方されます。 いずれにせよ、医師は妊婦に対する代替治療の選択肢を検討する必要があります。

青少年の薬物使用

抗うつ薬「パキシル」は、最小用量であっても、子供には処方されていません。 この薬は18歳以上の若者に処方されますが、そのような治療の開始時に、男の子または女の子が自殺傾向のリスクを高める可能性があることを考慮する必要があります（たとえば、自殺未遂、それについての考え）。 患者の特徴的な敵意（攻撃性、怒り、過敏性、衝動性）も観察できます。 現在、この抗うつ薬の青年に対する安全性、少年少女の成長、成熟、行動発達への影響に関するデータはありません。

サードパーティの影響

同様の薬はどれも望ましくない反応を起こすことはできないため、パキシルも例外ではありません. この治療法を服用したときの副作用は次のとおりです。

1.リンパ系と血流の障害：

皮膚や粘膜の出血 - めったにありません。

血小板減少症は、赤血球数の急激な減少に関連する病状です (散発的に観察されます)。

2. 代謝と栄養の問題:

コレステロール濃度の上昇;

食欲減退。

3.精神障害：

眠気、または逆に不眠症、悪夢;

動揺 - 不安、恐怖、不安を伴う感情的な覚醒（この状態の人はうるさくなりすぎ、空虚感を覚え、思考が混乱し、推論する能力が妨げられます）;

幻覚;

自殺の考え（そのような考えや行動は、治療の初期または治療の中止後に起こることがあります）。

4.神経系の違反：

めまい、頭痛、集中力の低下;

けいれん、むずむず脚症候群;

非常にまれに、混乱、発汗の増加、幻覚の出現、体の悪寒と振戦、頻脈と振戦を特徴とするセロトニン症候群。

5.視覚器官の問題：

急性緑内障;

散瞳 - 瞳孔拡張;

ぼやけた視界。

6.聴覚器官と心臓の違反：

耳のノイズの出現;

侵略。

肝不全（肝炎および肝硬変の徴候）。

尿閉。

過剰摂取の場合、専門家は次の治療法を処方します。

  1. 胃洗浄。
  2. 活性炭を摂取。
  3. 嘔吐の人為的誘発。

重症の場合、患者は病院に入院し、病院の壁の中でさらなる治療を受けることができます。 医療機関では、彼のためにさまざまな解毒対策が実施され、心臓の働きが監視され、おそらく人工呼吸器に接続されていることさえあります（重要な瞬間に）。

薬 パキシル：価格ロシアで

この薬はフランスで製造されているため、そこからソビエト後の空間の国に持ち込まれます。ここでの費用は、為替レート、税関でのさまざまな関税、配送と保管の費用、そしてもちろんマークによって異なります-特定の薬局のアップ。 今日まで、このような抗うつ薬の平均コストは、パッケージあたり700〜730ルーブルの範囲で、30錠、100錠で2000〜2300ルーブルです。

治療中にアルコールを飲むことはできますか？

治療的相互作用の観点から、パキシル錠とアルコールは互換性のある概念であるため、純粋に理論的には、治療中にワイン、ウイスキーなどを飲むことができると想定できます. しかし、実際には、医師はこれを行うことを推奨していません. 、これは次の悪影響につながる可能性があるためです。

薬を服用する前夜に強い飲み物を1回使用すると、薬の効果が大幅に低下します。

計画的にアルコールを摂取すると、ピルの効果と副作用の両方が増加します。

車やその他のメカニズムを運転する能力への影響

新世代抗うつ薬「パキシル」の作用が、患者さんの精神運動機能に悪影響を与えることは一切ありません。 ただし、他の向精神薬の治療では、車を運転したりメカニズムを操作したりするときは、患者は非常に慎重でなければなりません。

人物評価

残念ながら、パキシルという薬についての患者の明確な意見はありません。 レビューは肯定的でも否定的でもあります。 重度の精神障害の治療のために医師の処方箋に厳密に従ってピルを服用した患者は、良い反応を残しました. 人々は、彼らが徐々に結果を達成することに成功したことに気づきました：無力症の状態が消え、パニック発作が過ぎ去り、不安、恐怖がすべて解消されました。 患者は将来への信頼と、いくつかの重要な仕事をしたいという願望を持っていました。 唯一のことは、効果がすぐに現れなかったことです, あなたは待たなければなりませんでした. これは正常な現象です.

しかし、もちろん、パキシル薬についての否定的なレビューもあります。 不承認の性質のレビューは、この救済策による誤った治療法に関連しています。 フォーラムの多くの人々は、これらの薬を服用し始めた当初は本当に優れた効果があったと書いています。 しかし、薬の服用をやめるとすぐに、さらに悪化し、さらに、頭痛、吐き気、不眠症など、さまざまな副作用が現れました。

また、この薬の欠点は、実際には高価な薬であるため、多くの人がその高コストであると考えています.

したがって、これらの薬を服用する価値があるかどうかを考える前に、問題自体に対処するのに役立ち、その結果を鈍くしない認定された精神科医に助けを求める方がよいでしょうか?

医師の意見

医師は、抗うつ薬のパキシルについて肯定的な反応を示しています。 この性質のレビューは偶然ではありません。適切に使用すれば、この薬はその仕事に対処できます。 また、他の多くの同様の薬とは異なり、パキシルは独自の薬であるため、医師が処方することが最も多い.

しかし、専門家は満場一致で、この抗うつ薬は正しく服用しなければならないと警告しています。 個々の人ごとに薬の個々の投与量を設定する医師のすべての処方箋と処方箋に従うことが不可欠です。 そして、患者が専門家に助けを求め、この特定の薬で神経衰弱を治療することに決めた場合、規則に従って治療を終了する必要があります。 何を意味しています？ 突然ではなく、徐々に薬を中止する必要があります。 そしてもちろん、患者は他の薬やアルコールとの相互作用を忘れてはなりません。 そして、患者がすべての医師の処方箋に従えば、薬のプラスの効果は間違いありません。

保管条件

薬は子供の手の届かないところに保管してください。 保管温度は30度を超えないようにしてください。

薬の有効期間は製造日から3年です。

今日、あなたはパキシルのような薬について十分に興味深く必要な情報を学びました（価格、使用、類似体、それについてのレビュー - これはすべて記事にあります）。 この薬は強い抗うつ薬であることがわかったので、医師の処方がある場合にのみ服用する必要があります. ちなみに、このような深刻な薬は処方箋によって厳密に調剤されるため、意図した目的のためにのみ、この治療法が薬局で販売されます。

パキシル：使用説明書とレビュー

ラテン名:パキシル

ATXコード: N06AB05

活性物質:パロキセチン（パロキセチン）

メーカー: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A. (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A.) (ポーランド); Glaxo Wellcome Production (フランス); S.C.Europharm S.A. (S.C.Europharm S.A.) (ルーマニア)

説明と写真の更新: 20.08.2019

パキシルは抗うつ薬です。

リリース形態と構成

パキシル剤形 - フィルムコーティング錠：白、両凸、楕円形。 片面にはリスク、もう片面には「20」の刻印（ブリスターに10個、段ボール箱に1個、3個、または10個のブリスター）。

1錠の組成：

  • 有効成分：パロキセチン - 20mg（パロキセチン塩酸塩半水和物 - 22.8mg）;
  • 追加成分とシェル: オパドライ ホワイト - 7 mg (マクロゴール 400 - 0.6 mg、ヒプロメロース - 4.2 mg、二酸化チタン - 2.2 mg、ポリソルベート 80 - 0.1 mg)、ステアリン酸マグネシウム - 3.5 mg、リン酸水素カルシウム二水和物 - 317.75 mg、ナトリウムカルボキシメチルスターチ（タイプA） - 5.95mg。

薬理学的特性

薬力学

パキシルの有効成分はパロキセチンであり、その効果は脳ニューロンにおけるセロトニン再取り込みの特異的阻害によるものです。

パロキセチンは、ムスカリン性コリン作動性受容体に対する親和性が低いです。 動物実験によると、その抗コリン作用は弱いです。 インビトロ研究では、この物質がアルファ 1、アルファ 2、ベータアドレナリン受容体、セロトニン 5-HT1、5-HT2、ヒスタミン (H1)、ドーパミン (D2) 受容体に対して弱い親和性を持つことが確立されています。 インビトロでのシナプス後受容体との相互作用の欠如は、パロキセチンが中枢神経系（CNS）を抑制し、動脈性低血圧の発症を引き起こす能力を持たないことが発見されたインビボ研究によって確認されました. パキシルは人の精神物理学的機能に違反せず、中枢神経系に対するエタノールの抑制効果を高めません。

パロキセチンは選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) であり、トリプトファンまたはモノアミンオキシダーゼ阻害剤で以前に治療した動物に投与すると、5-HT 受容体の過剰刺激の症状を引き起こします。

行動と心電図（ECG）の変化の研究では、セロトニンの再取り込みを阻害するのに必要な用量を超える用量で使用すると、薬物の活性化効果が弱いことがわかりました。 その活性化特性は、本質的にアンフェタミンのようなものではありません。

動物実験によると、パロキセチンは心血管系に影響を与えません。 健康なボランティアでは、血圧、心拍数、心電図に臨床的に有意な変化はありません。

朝にパキシルを服用すると、パロキセチンは睡眠時間とその質に悪影響を与えません. また、薬の臨床効果が現れることで、睡眠が改善することもあります。 短時間作用型催眠薬を追加使用する場合、原則として副作用は発生しません。

治療の最初の数週間で、パキシルはうつ病や自殺念慮の症状を効果的に軽減します. 1年間続いた研究の結果によると、この薬はうつ病の再発を効果的に防ぎます。

パロキセチンは、7 歳から 17 歳の子供のうつ病の治療に関する対照臨床試験で有効であることが示されていません。 しかし、パキシルは強迫性障害の治療においてこの年齢層の患者に有効です。

パニック障害の成人患者の認知行動療法にパキシルを追加すると、治療効果が大幅に向上することが示されています。

研究によると、パロキセチンはグアネチジンの降圧効果をわずかに阻害できることが示されています。

薬物動態

パキシルを経口摂取すると、パロキセチンは消化管 (GIT) から十分に吸収されます。 肝臓を最初に通過する際に代謝が行われ、その結果、胃腸管から吸収される量と比較して、体循環に入る量が少なくなります。

従来の用量の複数回投与または大量の単回投与の場合にパロキセチンの濃度が増加すると、初回通過代謝経路の部分的な飽和が発生し、血漿からの物質のクリアランスが減少します。 その結果、薬物の濃度が不釣り合いに増加します。 したがって、パロキセチンの薬物動態パラメーターは不安定であり、その動態は線形ではありません。 ただし、非線形性は通常弱く、パキシルを低用量で服用しているときにパロキセチンの血漿濃度が低い患者でのみ観察されます。

血漿濃度が平衡に達するまでの時間は 7 ～ 14 日です。 薬の活性物質は組織によく分布しています。 薬物動態の計算によると、人体に存在するすべてのパロキセチンのうち、血漿中に残るのはわずか 1% です。

パキシルを治療用量で服用する場合、パロキセチンと血漿タンパク質の関係は高く、約95％です。 薬物の血漿濃度とその臨床特性 (有効性と副作用) との間には関係がありませんでした。

少量のパロキセチンは、実験動物の胚と胎児、および女性の母乳に移行します。

酸化およびメチル化による生体内変化の結果、不活性な極性および共役生成物が形成されます。

半減期 (T 1/2) は患者によって異なる場合があり、通常は 16 ～ 24 時間です. 薬物は排泄されます. 糞便 - 残りは代謝産物の形をしており、変化していないのは1％以下です。 代謝産物の排泄は、一次代謝 (第 1 段階) と全身排泄を含む二相性です。

使用上の注意

  • 重度の反応性うつ病、および不安を伴ううつ病を含むすべてのタイプのうつ病。 有効性の点では、パキシルの作用は三環系抗うつ薬に似ています。 標準的な抗うつ薬治療の効果がない患者に良い結果をもたらすという証拠があります. 長期治療により、パキシルはうつ病の再発を防ぐのに効果的です。
  • 広場恐怖症の有無にかかわらずパニック障害 - 維持および予防療法の手段として; この薬は、認知行動療法と組み合わせて使用​​ すると最も効果的です。
  • 強迫性障害 (OCD) – 維持および予防療法として; パキシルは、再発を防ぐために予防的に使用すると効果的です。
  • 社会恐怖症 - 維持および予防療法として;
  • 全般性不安障害 - 長期維持および予防療法として; パキシルは再発防止に効果的です。
  • 心的外傷後ストレス障害の治療.

禁忌

  • メチレンブルー、ピモジド、チオリダジン、モノアミンオキシダーゼ阻害剤との併用（後者には少なくとも14日間の間隔をあける必要があります）;
  • 18歳まで - うつ病、8歳まで - 社会恐怖症、7歳まで - 強迫性障害;
  • 薬の成分に対する過敏症。

妊娠中の女性にパキシルを使用する必要がある場合、および妊娠を計画している場合は、代替治療を処方する可能性を検討することをお勧めします.

使用説明書 パキシル：方法と投与量

パキシル錠は、できれば朝の食事と同時に、噛まずに丸ごと経口摂取する必要があります。

  • うつ病: 20 mg (初回投与量)。 必要に応じて、最大 50 mg に達するまで徐々に用量を増やすことができます (10 mg を 7 日間で 1 回)。 投与量を調整するためにパキシルの有効性を評価するには、治療の2〜3週間後に行う必要があります. コースの期間は適応症によって決まります（最大数ヶ月）。
  • パニック障害：10mg（初回量）。 必要に応じて、用量 (7 日に 1 回 10 mg) を推奨または最大 (40/60 mg) まで徐々に増やすことができます。 コースの期間は数ヶ月以上です。
  • OCD: 20 mg (開始用量)。 必要に応じて、用量 (7 日に 1 回 10 mg) を推奨または最大 (40/60 mg) まで徐々に増やすことができます。 コースの期間は数ヶ月以上です。
  • 社交恐怖症、全般性不安障害、心的外傷後ストレス障害: 20 mg (開始用量)。 必要に応じて、50 mg まで徐々に用量を増やすことができます (10 mg を 7 日間で 1 回)。

治療終了後、離脱症候群の可能性を減らすために、薬物の投与量を段階的に減らして、週に20 mg - 10 mgに達するようにする必要があります。 パキシルは7日後に完全にキャンセルできます. 用量を減らしたとき、または薬物の中止後に離脱症状が発生した場合は、以前に処方された用量で治療を再開し、その後、よりゆっくりと用量を減らすことをお勧めします。

高齢患者は、推奨される開始用量から治療を開始する必要があります。この用量は、1 日あたり 40 mg まで徐々に増やすことができます。 重度の腎機能障害 (クレアチニンクリアランス - 毎分 30 ml 未満) の患者には、投与量を減らしてください (治療範囲の下限)。

強迫性障害の7〜17歳の子供および治療開始時の社交恐怖症の8〜17歳の子供 パキシルは、1日10mgの用量で処方されます。 必要に応じて、毎週 10 mg ずつ用量を増やしてください。 1日の最大許容量は50mgです。

副作用

パキシルの使用に関連する以下の障害のいくつかの頻度と強度は、継続的な治療により減少する可能性があります. この場合、通常、薬物の廃止は必要ありません。

治療中に、次の副作用が発生する可能性があります (> 1/10 - 非常に頻繁; > 1/100,<1/10 – часто; >1/1000, <1/100 – нечасто; >1/10 000, <1/1000 – редко; <1/10 000, с учетом отдельных случаев – очень редко):

  • 呼吸器系：しばしば - あくび。
  • 神経系：しばしば - めまい、振戦、頭痛。 まれに - 錐体外路障害; まれに - アカシジア、痙攣、むずむず脚症候群; 非常にまれに - セロトニン症候群（幻覚、動揺、混乱、発汗の増加、反射亢進、ミオクローヌス、震えと震えを伴う頻脈の形で）; まれに、神経弛緩薬または運動機能障害との同時使用 - 錐体外路症状を含む。 口腔顔面ジストニア;
  • 心臓血管系：まれに - 姿勢性低血圧、洞性頻脈;
  • 肝胆道系：まれに - 肝酵素レベルの上昇。 非常にまれに - 場合によっては黄疸を伴う肝不全および/または肝炎; 時々 - 肝酵素レベルの上昇; 非常にまれなケースでは（市販後の観察結果に基づく） - 肝障害（肝不全および/または肝炎の形で、時には黄疸を伴う）;
  • 造血系：まれに - 主に粘膜や皮膚での異常出血（ほとんどの場合 - あざ）; ごくまれに - 血小板減少症;
  • 消化管：非常に頻繁に - 吐き気; 多くの場合 - 口渇、嘔吐、下痢、便秘; ごくまれに - 消化管出血;
  • 免疫系：ごくまれに - アレルギー反応（血管性浮腫、蕁麻疹を含む）;
  • 心：しばしば - 動揺、不眠症、眠気、異常な夢（悪夢を含む）; まれに - 幻覚、混乱; めったに - 躁病反応（これらの障害も病気に関連している可能性があります）;
  • 泌尿器系：まれに - 尿閉、尿失禁。
  • 内分泌系：非常にまれに - 抗利尿ホルモンの分泌障害の症候群;
  • 栄養と代謝：多くの場合 - 食欲の低下、コレステロール値の上昇。 まれに - 低ナトリウム血症（ほとんどの場合 - 高齢患者）;
  • ビジョン：しばしば - かすみ目。 まれに - 散瞳; ごくまれに - 急性緑内障;
  • 生殖器系および乳腺：非常に頻繁に - 性機能障害; まれに - 高プロラクチン血症/乳汁漏出症;
  • 皮下組織と皮膚：しばしば - 発汗。 まれに - 皮膚の発疹; ごくまれに - 重度の皮膚反応、光線過敏反応;
  • その他：しばしば - 体重増加、無力症。 ごくまれに - 末梢性浮腫。

パキシルの服用を中止すると、次の障害が発生する可能性があります。

  • 一般的：睡眠障害、不安、感覚障害、頭痛、めまい。
  • まれ：混乱、下痢、吐き気、発汗、動揺、振戦。

子供にパキシルを服用させると、次のような副作用が生じる可能性があります: 情緒不安定 (自殺企図や自殺願望、気分のむら、自傷行為、涙を含む)、発汗、多動症、食欲減退、敵意、動揺、震え。

過剰摂取

過剰摂取に関する入手可能な情報によると、治療指数が高いため、パロキセチンには幅広い安全性があります。

症状：副作用の増加、発熱、瞳孔散大、嘔吐、不随意の筋肉収縮、血圧の変化、頻脈、不安、動揺。 患者は通常、最大 2000 mg の単回投与でも重篤な合併症を起こすことなく安定しました。 別のレポートでは、心電図の変化と昏睡の発生について説明しています。 致命的なケースは非常にまれであり、原則として、患者が他の向精神薬またはアルコールと同時にパキシルを服用した状況で観察されています.

パロキセチンに特異的な解毒剤はありません。 抗うつ薬の過剰摂取の場合にとられる標準的な対策を実行します。 必要に応じて、胃洗浄が行われ、活性炭が処方され（非常に高用量のパキシルを服用した後、初日に4〜6時間ごとに20〜30 mg）、維持療法が行われます。 体の重要な機能を常に監視する必要があります。

特別な指示

若い患者、特に大うつ病性障害の治療中の患者では、パキシルは自殺行動のリスクを高める可能性があります.

うつ病の症状の悪化および/または自殺念慮および自殺行動の出現は、患者が抗うつ薬を服用しているかどうかに関係なく発生する可能性があります。 それらの発症の可能性は、顕著な寛解が始まるまで残ります。 原則として、パキシルを服用してから数週間後に患者の状態が改善されるため、この期間中、特に治療コースの開始時に状態を注意深く監視する必要があります。

パキシルが適応となる他の精神障害では、自殺行動のリスクも高いことに留意する必要があります。

場合によっては、ほとんどの場合、治療の最初の数週間で、薬物の使用がアカシジアの発生につながる可能性があります（患者が落ち着いた状態になれない場合、内部の落ち着きのなさと精神運動の興奮として現れます-座ったり立ったりします）。

激越、アカシジア、躁病などの障害は、基礎疾患の症状であるか、パキシル服用の副作用として発症する可能性があります。 したがって、既存の症状が悪化した場合、または新しい症状が発生した場合は、専門家に相談してアドバイスを受ける必要があります。

時には、ほとんどの場合、他のセロトニン作動薬および/または抗精神病薬との併用中に、セロトニン症候群または神経弛緩性悪性症候群に類似した症状を発症する可能性があります. 自律神経失調症、ミオクローヌス、高体温、筋肉のこわばりなどの症状が現れ、生命機能の急激な変化や、錯乱やイライラなどの精神状態の変化を伴う場合は、治療を中止します。

大うつ病エピソードは、場合によっては双極性障害の初期症状です。 パキシルの単剤療法は、この状態のリスクがある患者の躁病/混合エピソードの発症を加速させる可能性を高める可能性があると考えられています. 双極性障害を発症するリスクを評価するためにパキシルを処方する前に、うつ病、自殺および双極性障害の症例に関するデータを含む詳細な精神医学的家族歴を含む、徹底的なスクリーニングを実施する必要があります。 双極性障害の枠組みにおけるうつ病エピソードの治療のために、パキシルは意図されていません. 躁病歴のある患者には注意して使用する必要があります。 また、薬の指定には、てんかん、閉塞隅角緑内障、出血の可能性を高める物質/薬の使用を含む、出血の素因となる疾患の背景に対して注意が必要です。

離脱症状（自殺念慮や自殺未遂、気分のむら、吐き気、涙、神経過敏、めまい、腹痛など）の発現は、パキシルに中毒性がある、または乱用されていることを意味するものではありません。

治療中にけいれん発作が発生した場合、パキシルはキャンセルされます。

車両の運転能力への影響と複雑なメカニズム

精神および神経系からの副作用を発症するリスクが存在するため、患者はメカニズムを操作したり車両を運転したりする際に特に注意する必要があります。

妊娠中および授乳中の使用

動物実験では、パロキセチンの催奇形性または選択的胚毒性は確認されていません。 妊娠中にパロキセチンを投与された少数の女性からのデータに基づくと、この薬は子供の先天異常のリスクを増加させませんでした. 妊娠中にパロキセチンやSSRIグループの他の薬を投与された女性の早産の報告がありますが、抗うつ薬の服用との因果関係は確立されていません.

母親が妊娠第三期にパロキセチンまたは他のSSRIを服用した新生児の発症の孤立したケースもあります. 、振戦、発作、反射亢進、無呼吸、チアノーゼ、低血糖、動脈性高血圧症/低血圧症。 いくつかの報告では、症状を新生児禁断症状として説明しています。 ほとんどの場合、これらの障害は出産直後またはその直後（日中）に発生しました。 ただし、この場合、記載されている合併症と抗うつ薬療法との因果関係は確立されていないことに注意する必要があります。

したがって、妊娠中は、期待される利益が潜在的なリスクを上回る場合にのみ、パキシルを使用できます。 母親が妊娠中（特に妊娠後期）にパロキセチンを摂取した新生児は、注意深く監視する必要があります。

パロキセチンは母乳に少量移行しますが、授乳中にパキシルを使用することは推奨されません。

小児期の適用

パロキセチンは、有効性と安全性に関する研究が実施されていないため、7 歳未満の子供にはお勧めできません。

7～17歳の小児および青年を対象とした臨床試験では、敵意（主に攻撃性、怒り、逸脱した行動）および自殺傾向（自殺念慮および行動）に関連する有害事象が、プラセボを受けた小児よりも頻繁に観察されました. 現在、成長、成熟、行動および認知発達に関して、小児および青年におけるパロキセチンの長期的な安全性に関するデータはありません。

指示によると、パキシルは、うつ病の場合は 18 歳未満、社会恐怖症の場合は 8 歳まで、強迫性障害の場合は 7 歳までの使用が禁止されています。

腎機能障害に

重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス）< 30 мл/мин) концентрация пароксетина в плазме повышается, поэтому рекомендуется назначать Паксил в наименьшей терапевтической дозе, лечение проводить под тщательным врачебным контролем.

肝機能障害に

肝機能が損なわれると、血漿中のパロキセチンの濃度が上昇するため、パキシルを最低の治療用量で処方することをお勧めします。治療は綿密な医学的監督の下で行う必要があります。

高齢者での使用

高齢患者では、パロキセチンの血漿濃度が上昇する可能性がありますが、濃度範囲は若い患者の場合と一致します。 したがって、パキシルの初期投与計画の修正は必要ありません; 必要に応じて、1 日量を 40 mg に増やすことができます。

薬物相互作用

アルコール、食物、ジゴキシン、制酸剤、プロプラノロールを摂取したときのパキシルの吸収（吸収）および薬物動態は変化しませんが、治療期間中にアルコール含有飲料を飲むことはお勧めしません。

パキシルを特定の物質/薬物と併用すると、次のような効果が現れることがあります。

  • ピモジド：血中濃度が上昇し、QT間隔が長くなります（この薬物の組み合わせは禁忌です。必要に応じて併用し、注意を払い、状態を注意深く監視する必要があります）。
  • セロトニン作動薬（リチウム、トリプタン、フェンタニル、L-トリプトファン、SSRI、トラマドール、穿孔セントジョーンズワートを含むハーブ療法を含む）：セロトニン症候群を発症する可能性が高くなります（パキシルとモノアミンオキシダーゼ阻害剤およびリネゾリドの併用は禁忌です） ;
  • リトナビルおよび/またはホスアンプレナビル：血漿中のパキシル濃度が大幅に低下します。
  • 薬物の代謝に関与する阻害剤と酵素：パロキセチンの薬物動態と代謝が変化します。
  • CYP2D6肝酵素によって代謝される薬物（三環系抗うつ薬、チオリダジン、ペルフェナジンおよびその他のフェノチアジン神経弛緩薬、アトモキセチン、リスペリドン、フレカイニド、プロパフェノンおよびその他のクラス1 C抗不整脈薬）：それらの血漿濃度が増加します。
  • プロシクリジン：血漿中の濃度が上昇します（抗コリン作用の発現に伴い、その用量を減らす必要があります）。

アナログ

パキシルの類似体は、パロキセチン、パロキシン、プリジル N、レクセチン、アデプレスです。

保管条件

30 °C までの温度で子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限 - 3年。