Ацикловир Форте: инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар Форма выпуска и состав

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 400 мг ацикловира.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Противовирусный препарат, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир а трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

Фармакокинетика. При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,5-2 часа.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе - 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания к применению:

· Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая .

· Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

· Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.

· В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при (стадия ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

· Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий - Herpes zoster).


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II:

Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

Дети: для инфекции, вызванной Herpessimplexи профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:

Взрослые: препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3 лет до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек. При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Особенности применения:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет. С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией не должны принимать препарат.

Беременность и период лактации. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, .

В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, эритропения.

Со стороны центральной нервной системы: редко - ; слабость; в отдельных случаях , повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, спутанность сознания,

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью. Беременность; лица пожилого возраста и пациенты, получающие большие дозы, особенно на фоне ; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Передозировка:

Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 400 мг. По 5, 10, 12, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T 1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.

Показания

Для приема внутрь

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster - ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Для в/в инфузий

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (для приема внутрь); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; состояния, сопровождающиеся дегидратацией (в т.ч. рвота, диарея); беременность.

Дозировка

Для приема внутрь

Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.

Взрослые

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира - 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler - ветряной оспы и опоясывающего герпеса

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

Дети и возрасте 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.

Лечение ветряной оспы

Детям в возрасте 6 лет и старше - 800 мг 4 раза/сут; в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 , не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК <10 мл/мин дозу ациккловира рекомендуется уменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:

  • КК < 10 мл/мин - 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);
  • КК 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).

Для в/в инфузий

Ацикловир вводят в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2

Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней. Продолжительность лечения герпеса у новорожденных , как правило, составляет 14-21 день.

Взрослые

Для пациентов с ожирением

При ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч .

При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек ..

Дети и подростки от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как у взрослых.

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет

При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), пациентам с нормальной функцией почек .

При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.

Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев

Режим дозирования ацикловира такой же как для новорожденных.

Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)

Доза для новорожденных рассчитывается в соответствии с массой тела.

При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, или подозрении на герепес доза составляет 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС , или в течение 14 дней в случае заболевания, которое сопровождается только поражением кожи и слизистых оболочек . При нарушении функции почек дозу препарата устанавливают в зависимости от степени почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы проводится с учетом КК, единицы измерения которого для взрослых и подростков выражены в мл/мин; для новорожденных, детей от 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — в мл/мин/1.73 м 2 .

Таблица 1. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у подростков и взрослых с нарушением функции почек

Таблица 2. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у детей в возрасте от 29 дней жизни до 12 лет с нарушением функции почек

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом

Взрослые

Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.

Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.

У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч. ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.

Взрослые

Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.

Ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .

При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при пациентам с нормальной функцией почек .

Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.

Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет

Ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч .

При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек .

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности, в соответствии с таблицей 2.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.

Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, у реципиентов трансплантатов костного мозга

Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.

Взрослые

Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.

Ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 площади поверхности тела 3 раза/сут с интервалом 8 ч пациентам с нормальной функции почек .

Продолжительность лечения: от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.

Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет

Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет , которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики цитомеговирусной инфекции ацикловир можно применять в дозе, предназначенной для взрослых.

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 3 или 4.

Таблица 3. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у подростков и взрослых с нарушением функции почек

Таблица 4. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

Для приема внутрь

Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия.

часто - тошнота, рвота, диарея, ; редко - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко - гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - психотические расстройства, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии.

редко - преходящее повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

часто - сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (т.к. данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связь между данным событием и приемом ацикловира является неопределенной); редко - ангионевротический отек; очень редко - многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: часто - лихорадка, утомляемость; редко - недомогание.

Для в/в инфузий

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; очень редко - диарея, боль в животе.

Со стороны печени: часто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, ажитация, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Со стороны сосудов: часто - флебит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика. Быстрое увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови предположительно связано с пиком концентрации ациклорвира в плазме крови и состоянием водно-солевого обмена организма. Чтобы избежать подобных явлений в/в инфузию следует проводить медленно, в течение 1 часа. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-солевого обмена в организме. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.

Общие реакции: очень редко - общая слабость, лихорадка.

Местные реакции: воспалительные реакции в месте введения. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид и ) - возможно повышение концентрации ацикловира в плазме крови, увеличение AUC ацикловира, снижение его почечного клиренса. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

- увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Особые указания

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у пациентов с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Беременность и лактация

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут его концентрация в грудном молоке составляет от 60% до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, при необходимости системного применения ацикловира на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Внутрь детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Применение в пожилом возрасте

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес. - Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом. - Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом. - В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга. - Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусный препарат.

Фармакологическое свойство

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир а трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата. - Прием препарата противопоказан в период лактации. - Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). - Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Беременность; лица пожилого возраста и пациенты, получающие большие дозы, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Применение

Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II: Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев. Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Дети: для инфекции, вызванной Herpessimplexи профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster: Взрослые:препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3 лет до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней. При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней. У пациентов с нарушением функции почек: При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. - Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея. - В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко – небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения. - Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль; слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, снижение концентрации внимания, ажитация. - Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка. - Прочие: редко – алопеция, перефирические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание.

Ацикловир форте: инструкция по применению и отзывы

Ацикловир форте – препарат с противовирусным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Ацикловира форте – таблетки: белые, продолговатой двояковыпуклой формы со скругленными концами, на одной стороне риска (по 5, 10, 12, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–3 упаковки).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: ацикловир – 400 мг;
  • вспомогательные компоненты: сахар, лаурилсульфат натрия, картофельный крахмал, стеарат магния, лактоза, повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир форте относится к числу противовирусных препаратов, синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида, которые обладают высоко избирательным воздействием на вирусы герпеса. Под действием вирусной тимидинкиназы внутри инфицированных вирусом клеток проходят последовательные реакции трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК, блокируя посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы ее синтез.

Ацикловир эффективно действует против вируса простого герпеса – Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; для ингибирования вируса Эпштейна – Барра требуются более высокие концентрации.

Фармакокинетика

Биологическая доступность ацикловира при приеме внутрь составляет примерно 15–30%. Вещество хорошо проникает во все ткани/органы организма, в т. ч. в головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы находится в диапазоне от 9 до 33% (от плазменной концентрации не зависит).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости – около 50% от его плазменной концентрации. Максимальная концентрация после перорального приема 200 мг 5 раз в день составляет 0,000 7 мг/мл. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации, – от 90 до 120 минут. Вещество проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

В результате метаболизма в печени образовывается фармакологически неактивное соединение 9-карбоксиметоксиметилгуанин. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет 2–3 часа. При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 20 часов, при гемодиализе он составляет 5,7 часов (плазменная концентрация ацикловира при этом снижается до 60% от исходного значения).

Примерно 84% вещества выделяется в неизмененном виде почками, в форме метаболита – 14%. Почечный клиренс ацикловира – от 75 до 80% от общего плазматического клиренса. Меньше 2% вещества выводится через кишечник.

Показания к применению

  • первичные и вторичные инфекции кожи/слизистых оболочек, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II, включая генитальный герпес (терапия);
  • рецидивирующие инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II при нормальном иммунном статусе (профилактика обострений);
  • первичные/рецидивирующие инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II у пациентов с иммунодефицитом (профилактика);
  • первичные/рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, включая ветряную оспу, а также опоясывающий лишай – Herpes zoster (терапия);
  • ВИЧ-инфекция (стадия СПИДа, ранние клинические признаки и развернутая клиническая картина), состояния после трансплантации костного мозга (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Абсолютные:

  • непереносимость галактозы, нарушение усвоения галактозы и глюкозы, дефицит лактазы;
  • период лактации;
  • возраст до 3 лет;
  • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата, а также ганцикловира.

Относительные (Ацикловир форте назначается под врачебным контролем):

  • применение препарата в больших дозах, особенно на фоне дегидратации;
  • неврологические нарушения/реакции на применение цитотоксических лекарственных средств, включая отягощенный анамнез;
  • нарушения почечной функции;
  • беременность;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Ацикловира форте: способ и дозировка

Таблетки Ацикловир форте 400 мг принимают внутрь с достаточным количеством воды, предпочтительно – во время или сразу после приема пищи.

Схема применения определяется индивидуально на основании степени тяжести болезни.

Инфекции, вызванные Herpes simplex типа I и II

Взрослым Ацикловир форте назначается 5 раз в день (с соблюдением перерывов 4 часа днем и 8 часов ночью) по 200 мг курсом 5 дней. Увеличение продолжительности курса до 10 дней возможно при тяжелом течении болезни. Разовая доза 400 мг применяется для проведения комплексного лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом, в т. ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, после имплантации костного мозга.

Для проведения профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, при отсутствии нарушений иммунного статуса и при рецидиве болезни Ацикловир форте назначается 4 раза в день (с перерывами 6 часов) по 200 мг курсом 6–12 месяцев. Взрослым с иммунодефицитом для профилактики инфекций рекомендовано применять такие же дозы препарата. Максимально – 5 раз в день до 400 мг (зависит от тяжести инфекции).

Детям Ацикловир форте назначается согласно схеме, применяемой у взрослых пациентов.

Инфекции, вызванные Varicella zoster

  • взрослые: 5 раз в день (с соблюдением перерывов 4 часа днем и 8 часов ночью) по 800 мг курсом 7–10 дней;
  • дети (ветряная оспа): 4 раза в день по 20 мг/кг (максимально – 800 мг) курсом 5 дней; дети 3–6 лет – 4 раза в день по 400 мг; дети от 6 лет – 4 раза в день по 800 мг.

Взрослым при лечении вызванных Herpes zoster инфекций назначают каждые 6 часов по 800 мг курсом 5 дней.

Особенности применения у пациентов с нарушением почечной функции

  • Herpes simplex: при КК (клиренсе креатинина) меньше 10 мл/мин Ацикловир форте назначается в разовой дозе 200 мг, кратность приема – 2 раза в день (с перерывами 12 часов);
  • Varicella zoster: при КК меньше 10 мл/мин Ацикловир форте назначается в разовой дозе 800 мг, кратность приема – 2 раза в день (с перерывами 12 часов); при КК 10–25 мл/мин препарат следует принимать в такой же разовой дозе, кратность приема – 3 раза в день (с перерывами 8 часов).

Побочные действия

Таблетки Ацикловир форте 400 мг, как правило, переносятся хорошо.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

  • кровь: преходящее небольшое повышение активности ферментов печени; редко – незначительное увеличение уровней креатинина и мочевины, гипербилирубинемия, эритропения, лейкопения;
  • система пищеварения: в единичных случаях – боли в области живота, диарея, рвота, тошнота;
  • нервная система: редко – головная боль, слабость; в отдельных случаях – ажитация, галлюцинации, тремор, сонливость, головокружение, истощение, повышенная утомляемость, бессонница, парестезии, снижение концентрации внимания, спутанность сознания;
  • аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Лайелла, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема;
  • другие реакции: редко – периферические отеки, недомогание, алопеция, лимфаденопатия, нарушение зрения, миалгия.

Передозировка

О случаях передозировки нет данных.

Особые указания

Ацикловир форте передачу герпеса половым путем не предупреждает, в связи с чем в период его применения от половых контактов рекомендовано воздерживаться, даже в случаях отсутствия клинических проявлений.

Во время терапии больным нужно обеспечить поступление жидкости в достаточном количестве.

В период приема препарата необходимо контролировать функцию почек (уровень креатинина плазмы крови и мочевины крови).

Применение при беременности и лактации

  • беременность: прием Ацикловира форте возможен после оценки соотношения польза/риск;
  • период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 3 лет препарат не назначается.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Ацикловир форте при нарушениях почечной функции применяется с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Ацикловир форте пациентам пожилого возраста должен назначаться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • пробенецид: увеличение среднего периода полувыведения и снижение клиренса ацикловира;
  • нефротоксические препараты: увеличение риска нарушений функции почек;
  • иммуностимуляторы: усиление эффекта.

Аналоги

Аналогами Ацикловира форте являются Герперакс , Гервиракс, Медовир, Виролекс , Ацигерпин, Виворакс , Зовиракс , Ацикловир , Провирсан.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Состав

1 таблетка содержит:
активное вещество : ацикловир 400 мг;
вспомогательные вещества : крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Показания к применению Ацикловир Форте

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster:

  • простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);
  • генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);
  • опоясывающий лишай (опоясывающий герпес);
  • ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи);
  • у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии).

Противопоказания к применению Ацикловир Форте

  • повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или компонентам препарата;
  • период лактации (грудного вскармливания).
  • детский возраст до 3 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в т.ч. в анамнезе.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет с иммунодефицитом, препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч, максимальная доза - 400 мг 5 раз в сутки.
, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster) , взрослым назначают по 800 мг 4 раза/cут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения - 5 дней.
У пациентов с выражеными нарушениями функции почек (КК) при лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают по 200 мг 2 раза в сутки с интервалами 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster , пациентам с КК препарат назначают по 800 мг 2 раза в сутки с интервалами 12 ч; при КК от 10 до 25 мл/мин - по 800 мг 3 раза в сутки с интервалами 8 ч.
Препарат следует принимать во время или сразу после приема пищи и запивать достаточным количеством воды.

Фармакологическое действие

Ацикловир - противовирусное (антигерпетическое) средство для наружного применения - синтетический аналог нуклеозида тимидина, являющегося природным компонентом ДНК.
В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами: 1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК; 2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение; 3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вирусов. В результате нарушается размножение вируса в организме человека.
Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира).

Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Побочные действия Ацикловир Форте

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - аллергический дерматит (при применении мази).
Прочие: редко - алопеция, лихорадка, повышение уровней мочевины и креатинина.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Ацикловир пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, гениталий, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
Эффективность лечения при применении мази будет тем выше, чем раньше оно начато.
У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.