Действующее вещество
Домперидон (domperidone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия - 12 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% - 455.4 мг, метилпарагидроксибензоат - 1.8 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.2 мг, натрия сахаринат - 0.2 мг, полисорбат 20 - 0.1 мг, натрия гидроксид - около 10 мкг (от 0 до 30 мкг), вода - до 1 мл.
100 мл - флаконы темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые.
| 1 таб. | |
| домперидон | 10 мг |
Вспомогательные вещества: желатин - 5.513 мг, - 4.136 мг, аспартам - 0.75 мг, эссенция мятная - 0.3 мг, полоксамер 188 - 1.125 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.
Распределение
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).
Связывание с белками плазмы - 91-93%.
Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.
Метаболизм
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение
Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Плазменный T 1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и C max домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T 1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC без изменений связывания с белками или T 1/2 . Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.
Показания
— комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка желудочным содержимым или без него, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);
— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
— тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
— пролактинома;
— одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT с, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол;
— желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т.е., когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);
— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
— масса тела менее 35 кг (для таблеток для рассасывания);
— детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг (для таблеток для рассасывания);
— фенилкетонурия (для таблеток для рассасывания);
— беременность;
— период грудного вскармливания.
С осторожностью: нарушения функции почек; нарушение ритма и проводимости сердца (в т.ч. удлинение интервала QT), нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.
Дозировка
У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать 1 неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше 1 недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии.
Суспензия
Взрослым и подросткам старше 12 лет и детям с массой ≥35 кг - по 10 мл 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 30 мл (30 мг).
Младенцам и детям до 12 лет с массой тела <35 кг - 0.25 мг на 1 кг массы тела 3–4 раза/сут. Максимальная суточная доза 30 мл (30 мг).
Мотилиум суспензию следует применять в наименьшей эффективной дозе.
Для определения дозы необходимо использовать шкалу массы тела ребенка "0–20 kg" на шприце.
Дозу следует определять очень тщательно, с учетом массы тела, не превышая рекомендованную максимальную суточную дозировку. У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы.
Указания по применению суспензии
Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.
Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:
Надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;
Снять отвинченную крышку.
Поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей весу ребенка в кг.
Придерживая за нижнее кольцо, извлечь наполненный шприц из флакона.
Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.
Таблетки для рассасывания
Взрослым и детям старше 12 лет и массой тела ≥35 кг - по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 30 мг (3 таб.).
Детям в возрасте до 12 лет и массой тела ≥35 кг - по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - не более 30 мг (3 таб.).
В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.
Указания по применению
Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:
Взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;
Осторожно надавить снизу;
Извлечь таблетку из упаковки.
Положить таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
Особые группы пациентов
Поскольку Т 1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум следует снизить до 1 или 2 раз/сут в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение препарата противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (>9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью . У пациентов с легкой (5–6 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.
Побочные действия
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Мотилиум: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.
Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), peдко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая отдельные случаи).
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях, выявленных в пострегистрационном периоде
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения: очень редко - повышенная возбудимость, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).
Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).
очень редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.
очень редко - задержка мочи.
очень редко - ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.
Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований
Со стороны иммунной системы : частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения: нечасто - повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение; редко - судороги (преимущественно у новорожденных и детей); частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства (преимущественно у новорожденных и детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных данных: нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени; редко - повышение уровня пролактина крови.
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Передозировка
Симптомы передозировки встречаются чаще всего у грудных детей и детей старшего возраста и могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение: специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма могут оказаться эффективными для купирования возникших экстрапирамидных нарушений.
Лекарственное взаимодействие
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.
Пероральная биодоступность препарата Мотилиум уменьшается после предшествующего приема циметидина или . Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся азольные противогрибковые препараты (такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*), антибиотики из группы макролидов (например, кларитромицин* и эритромицин*), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир), антагонисты кальция (такие как дилтиазем и верапамил), амиодарон*, апрепитант, нефазодон, телитромицин*. Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT с.
В ряде исследований фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм, осуществляемый изоферментом CYP3A4. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT с в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT с в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований C max и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.
В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT с вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QT с на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QT с на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT с во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств (например, декстрометорфана, дифенгидрамина) может препятствовать развитию антидиспептических эффектов препарата Мотилиум в форме суспензии.
Теоретически, поскольку Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.
Особые указания
При совместном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.
Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Пациенты старше 60 лет должны применять препарат с осторожностью и перед приемом проконсультироваться с врачом.
Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT c , не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QT c , и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.
В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом Мотилиум необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.
Применение при заболеваниях почек
Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата Мотилиум частота применения должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Потенциал лекарственного взаимодействия
Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентрации домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, такими, как индинавир; необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций.
Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT; необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций.
Примеры таких лекарственных средств:
Антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);
Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
Определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
Определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
Определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);
Определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);
Определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);
Определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);
Определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);
Некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).
Вспомогательные вещества
Мотилиум суспензия для приема внутрь содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.
Мотилиум ЭКСПРЕСС таблетки для рассасывания содержат аспартам, поэтому их не следует применять у пациентов с гиперфенилаланинемией.
Утилизация препарата
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Использование в педиатрии
Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, т.к. метаболические функции и ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические побочные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.
Беременность и лактация
Беременность
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, препарат следует назначать при беременности только в случаях, когда его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.
Период лактации
Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим.
Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0.1% дозы, принятой матерью в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Мотилиум Экспресс противопоказан в детском возрасте до 12 лет при массе тела менее 35 кг.
В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.
При нарушениях функции почек
С осторожностью
Условия и сроки хранения
Мотилиум суспензию следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.
Мотилиум ЭКСПРЕСС следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Противорвотный препарат Мотилиум
стимулирует перистальтику кишечника и обладет эффектами некоторых нейролептиков и метоклопрамида, домперидон является антагонистом допамина. По сравнению в метоклопрамидом и нейролептиками, препарат плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, поэтому его прием не сопровождается экстрапирамидными побочными явлениями (у взрослых пациентов). Однако домперидон усиливает выделение из гипофизарных клеток пролактина.
Возможно, противорвотное действие является следствием комбинации антагонизма к рецепторам допамина, расположенных в триггерной области хеморецепторов, и гастрокинетическим (периферическим) действием. Увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений при приеме внутрь, улучшает опорожнение желудка. У здоровых наблюдается облегчение эвакуации их желудка полутвердых и жидких фракций, у больных лиц – в основном твердых при замедлении процессов эвакуации. У здоровых так же повышает тонус и давление сфинктера в нижней части пищевода. Не влияет на секрецию желудочного сока.
Показания к применению
Диспептические явления, которые связаны с желудочно-пищеводным рефлюксом, замедленным опорожнением желудка, эзофагитом (ощущение вздутия живота, чувство переполнения в эпигастрии, рвота, эпигастральные боли, метеоризм, отрыжка, тошнота, регургитация и изжога);тошнота и рвота, ассоциированные с приемом агонистов допамина при болезни Паркинсона (такими, как бромокриптин и L-допа);
тошнота и рвота инфекционного, органического или функционального характера, а так же тошнота и рвота, ассоциированные с нарушением диеты, радиотерапией или лекарственным лечением;
циклическая рвота, синдром срыгивания, желудочно-пищеводный рефлюкс и прочие изменения моторики желудка у детей.
Способ применения
Для детей массой 35 кг и более рекомендуется назначать таблетки Мотилиум , покрытые оболочкой. Лингвальные таблетки Мотилиум предназначены для детей старше 5 лет и взрослых. Лингвальную таблетку кладут на язык, после чего она мгновенно растворяется и ее проглатывают, не запивая водой. В педиатрической практике для детей моложе 5 лет рекомендуется назначать суспензию Мотилиум.Мотилиум при хронических диспептических состояниях
Детям и взрослым применяют по 10 мг за 15-30 мин до приема пищи 3 раза в сутки. При необходимости можно принять препарат перед сном. Максимальная доза - 80 мг/сутки. Для детей старше 12 лет и взрослых можно удвоить дозировку при необходимости.
Мотилиум-суспензию применяют из расчета 2,5 мл/10 кг массы тела ребенка (что является дозой 250 мкг на 1 кг массы тела). Дозировку при необходимости можно удвоить только для детей старше 1 года. Максимальная доза – 2,4 мг на 1 кг массы тела в сутки, однако не выше 80 мг/сутки.
Мотилиум при тошноте и рвоте
Детям старше 12 лет и взрослым применяют по 20 мг Мотилиума
3-4 раза в сутки перед едой и перед сном. Максимальная доза – 80 мг/сутки. Детям 5-12 лет – по 10 мг 3-4 раза в сутки до еды и перед сном. В форме суспензии рекомендуется назначать из расчета 5 мл на 10 килограмм массы тела (500 мкг на 1 кг массы тела ребенка) до приема пищи, а так же перед сном (3-4 раза в сутки). Максимальная доза – 2,4 мг/кг массы тела ребенка в сутки, но не больше 80 мг.
Мотилиум при почечной недостаточности
При почечной недостаточности необходимо удлинить промежутки между приемом препарата. Коррекции разовой дозы не требуется, поскольку только незначительная часть препарата элиминируется в неизменном виде почками. При повторном назначении количество приемов препарата необходимо уменьшить до 1-2 раза сутки, также может потребоваться уменьшение дозировки (в зависимости от степени недостаточности почечных функций).
Правила применения суспензии
Суспензия Мотилиум находится в упаковке, которая защищена от случайного открытия детьми. Перед использованием флакон с суспензией Мотилиума нужно встряхнуть. Флакон открывается так:1. На пластмассовую крышечку флакона надавить сверху и одновременно повернуть ее против часовой стрелки.
2. Отвинченную крышку снять.
3.Достать из чехла пипетку (находится в упаковке только с флаконами по 100 мл).
4. Поднять верхнее кольцо до метки, которая соответствует массе тела ребенка, придерживая нижнее кольцо на месте.
5. Вытащить наполненную пипетку, придерживая за нижнее кольцо.
6. Промыть пипетку очищенной водой после использования, пустую пипетку положить в чехол.
7. Флакон закрыть.
Правила применения лингвальных таблеток
выпускаются в блистерной упаковке. Быстрорастворимые лингвальные таблетки очень ломкие, поэтому для сохранения их целостности необходимо аккуратно продавливать фольгу и вынимать их из упаковки:
1. Взять фольгу блистера за край и удалить ее с ячейки.
2. Аккуратно надавить снизу на ячейку и достать таблетку.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: аменорея, гинекомастия, возможна гиперпролактинемия, которая изредка приводит к галакторее.Со стороны ЦНС: очень редко возможны экстрапирамидные нарушения у детей. Они обратимы и купируются после отмены препарата. У взрослых экстрапирамидные нарушения встречаются крайне редко. У детей до 1 года из-за недостаточности гематоэнцефалического барьера или при нарушении его функций возможны побочные действия неврологического характера.
Со стороны пищеварительной системы: расстройства ЖКТ (редко), в единичных случаях возможны транзиторные спастические сокращения кишечника.
Аллергические реакции: крапивница и сыпь (редко).
Противопоказания
Перфорация ЖКТ или непроходимость механической этиологии (в этих случаях стимуляция активности желудочно-кишечного тракта может быть опасной);пролактинома (опухоль гипофиза, секретирующая пролактин);
желудочно-кишечное кровотечение;
повышенная чувствительность к домперидону или другим компонентам Мотилиума;
прием на фоне кетоконазола в пероральных формах выпуска.
Беременность
Недостаточно сведений о назначении препарата беременным. Нет данных о провоцировании аномалий развития у детей, матерям которых применяли Мотилиум. Однако назначение Мотилиума рекомендуется только при преобладании терапевтической пользы для матери над потенциальными рисками для ребенка (плода). Особенно не рекомендуется назначать препарат до 12 недель беременности.Концентрация действующего вещества Мотилиума в грудном молоке женщин составляет 10-50% от плазменной концентрации, однако не более 10 нг/мл. При приеме максимально допустимых дозировок общее количество домперидона, которое попадает в грудное молоко, не меньше 7 мкг в сутки. На данный момент нет информации, влияет ли негативно эта концентрация домперидона на детей, вскармливаемых грудью. Рекомендуется, если необходим во время лактации прием Мотилиума, от грудного вскармливания воздерживаться (за исключением преобладания ожидаемой пользы над возможными рисками).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременно с препаратом не следует использовать антисекреторные и антацидные средстваа, поскольку они уменьшают всасывание домперидона.При внутреннем использовании биодоступность домперидона снижается, если до этого принят натрий гидрокарбонат или циметидин.
Противодиспептический эффект Мотилиума могут нейтрализовать антихолинергические средства. В основном метаболические реакции домперидона происходят с участием системы цитохрома P450 (изофермент 3A4). Поскольку домперидон обладает гастрокинетическим действием, теоретически возможно влияние Мотилиума на всасывание других средств, применяемых одновременно (особенно таблеток, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой, или лекарственных средств с замедленным высвобождением действующего вещества). На практике прием Мотилиума у пациентов, принимающих дигоксин или парацетамол, не изменял концентрации действующих веществ этих препаратов в плазме крови.
По данным экспериментов in vitro можно допустить, что при применении домперидона в комбинации с лекарственными препаратами, которые подавляют этот фермент в значительной степени, вероятно увеличение содержания домперидона в плазме крови. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: антимикотики азолового ряда, макролидные антибактериальные средства, нефазодон и ингибиторы ВИЧ-протеазы. Кетоконазол ингибирует первичный метаболизм домперидона, связанный с CYP3А4 в экспериментах на здоровых волонтерах, поэтому в фазе плато достигается увеличение AUC и Сmax домперидона примерно в 3 раза.
Выявлено, что при комбинации кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) и домперидона (10 мг 4 раза в сутки) наблюдается удлинение продолжительности интервала QT приблизительно на 10-20 мсек. Клинически значимых изменений продолжительности интервала QT не выявлено при монотерапии Мотилиумом как в среднетерапевтических дозировках, так и при назначении в дозе, превышающей в 2 раза максимальную суточную дозировку (160 мг). Домперидон не потенцирует эффектов нейролептиков, поэтому данные комбинации разрешаются. Мотилиум подавляет побочные действия леводопы и бромокриптина (агонисты допаминергических рецепторов), не влияя на их терапевтические эффекты.
Передозировка
Могут быть дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции (преимущественно у пациентов детского возраста). В терапии экстрапирамидных нарушений могут быть необходимы средства для лечения болезни Паркинсона и антихолинергические средства. Лечение передозировки Мотилиума начинают с промывания желудка. В остальном – симптоматическая терапия.Форма выпуска
Таблетки МотилиумТаблетки двояковыпуклые, круглой формы, с оболочкой светло-кремового или белого цвета. На одной стороне гравировка «Janssen», на другой – «M/10». Излом белого цвета. В блистере 10; 30 штук.
Суспензия Мотилиум
Белая, однородная суспензия во флаконах 100; 200 мл. В комплекте поставляется градуированная крышечка на 10 мл мерная пипетка на 5 мл.
Лингвальные таблетки Мотилиум
Быстрорастворимые таблетки круглой формы белого цвета. В блистере 10 штук. В картонной коробке 1 или 3 блистера.
Условия хранения
При температурных условиях 15-30°C в недоступном для детей месте. Срок хранения лингвальных таблеток – 3 года; суспензии или таблеток – 5 лет. Лингвальные таблетки и таблетки, покрытые оболочкой, разрешены к безрецептурному отпуску. Суспензия отпускается только по рецепту.Синонимы
Motilium, Cilroton, Nauzelin, Euciton, Nauseline, Перидал, Перидон.Состав
Таблетки Мотилиум, покрытые оболочкойНеактивные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, предварительно желатинизированный крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, поливидон, масло гидрированное растительное, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза.
Суспензия Мотилиум
Действующее вещество (в 5 мл): домперидон 5 мг.
Неактивные вещества: пропилпарагидроксибензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, натрия сахаринат, метилпарагидроксибензоат, полисорбат, гидроксид натрия, вода очищенная.
Лингвальные таблетки Мотилиум
Действующее вещество (в 1 таблетке): домперидон 10 мг.
Неактивные вещества: аспартам, желатин, маннитол, ароматизатор мятный.
Дополнительно
Если препарат назначается совместно с антисекреторными или антацидными средствами, последние нужно принимать после еды. Пациентам с печеночной недостаточностью Мотилиум следует назначать с осторожностью, так как домперидон большей частью метаболизируется в печени. Те пациенты, которые длительно принимают препарат, должны находиться под врачебным наблюдением.Детям первого года жизни все лекарственные средства, в том числе и Мотилиум, применяют с осторожностью из-за возможного развития неврологической симптоматики вследствие повышенного проникновения через гематоэнцефалический барьер (у взрослых препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер). При превышении дозы домперидола у детей препарат провоцирует различные неврологические явления. Домперидон не оказывает негативного воздействия при работе с механизмами и вождении авто.
Основные параметры
| Название: | МОТИЛИУМ |
| Код АТХ: | A03FA03 - |
1. Фармакологическое действие
Активное вещество препарата - , оказывает стимулирующий эффект на естественные колебания кишечника и обладает противорвотным эффектом. При этом оно практически не проникает в головной мозг, что позволяет ему не развивать у взрослых пациентов побочных эффектов, связанных с расстройством двигательной активности. Но при этом Мотилиум способен стимулировать выработку гормонов гипофиза, отвечающих за выделение грудного молока.При приеме внутрь препарат усиливает количество и силу сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки, тем самым ускоряя их опорожнение.
У здорового человека облегчается выведение полутвердого и жидкого содержимого, а также повышается тонус круговых мышц нижней трети пищевода. У пациентов с явлениями застоя облегчается выведение твердого содержимого органов.
На выработку желудочного сока Мотилиум влияния не оказывает.
2. показания к применению
- Расстройства пищеварения, связанные с воспалением пищевода, обратным продвижением желудочного содержимого и застойных явлениях (вздутие живота, боли
- Явления тошноты и рвота, вызванные приемом лекарственных препаратов, предназначенных для лечения болезни Паркинсона;
- Тошнота и рвота, вызванные различными причинами (инфекционные заболевания, отравления, функциональные расстройства пищеварительной системы, побочные эффекты приема различных лекарственных препаратов, химио- и радиотерапия);
- Различные нарушения естественных колебаний пищеварительной системы и продвижения пищи у пациентов детского возраста.
3. Способ применения
Детям, не достигшим пятилетнего возраста, назначается препарат в виде суспензии, не достигшим массы в 35 кг - таблетки, защищенные оболочкой, детям, старше пяти лет и взрослым - лингвальные таблетки, которые необходимо положить на и проглотить, дождавшись полного ее растворения. Последние водой не запивают.Применение при хронических функциональных расстройствах пищеварительной системы:
Дети и взрослые принимают по 10 мг Мотилиума за полчаса до еды утром, днем и вечером. При необходимости доза может увеличиваться (детям, младше 12 лет дозу не удваивают), но не должна превышать максимальной суточной дозы препарата.
Дозировка суспензии рассчитывается следующим образом: 2,5 мл Мотилиума на каждые 10 кг массы тела пациента. Детям, старше одного года, дозировку при возникновении необходимости, удваивают, не превышая максимальную суточную дозу.
Максимальная суточная доза препарата - 80 мг.
Применение при тошноте и рвоте:
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначается по 10 мг 4 раза в сутки (утром, днем, вечером и перед сном). Детям старше 12 лет и взрослым пациентам - по 20 мг Мотилиума 4 раза в день.
Суспензию назначают в дозировке 5 мл на 10 кг массы тела 4 раза в сутки.
Препарат применяется до еды.
Максимальную суточную дозу в 80 мг превышать нельзя.
Применение при почечной недостаточности:
Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, промежутки между применением препарата удлиняют. При повторном назначении переходят на двухразовый прием, уменьшая дозировку.
Если необходимо применение препаратов, понижающих выработку желудочного сока или устраняющих явления изжоги, их принимают после еды.
Пациенты, осуществляющие длительное применение препарата и пациенты с функциональной недостаточностью печени, обязательно должны находиться под пристальным наблюдением врача.
4. Побочные действия
- Нарушение функций эндокринной системы (увеличение молочных желез, отсутствие менструаций, истечение грудного молока);
- Нарушение координации движений;
- Повышение возбудимости;
- Расстройства пищеварительной системы;
- В редких случаях - кожные аллергические реакции ( , зуд, аллергические высыпания).
5. Противопоказания
- Кишечная непроходимость;
- Явления перфорации желудочно-кишечного тракта;
- Повышенное содержание гормона пролактина в крови;
- Кровотечения желудка и кишечника;
- Повышенная чувствительность к препарату.
6. При беременности и лактации
Несмотря на то, что данных о пагубном воздействии на организм ребенка во время беременности или при грудном вскармливании нет, женщинам в положении и кормящим матерям использование Мотилиума противопоказано.7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, значительно понижают всасывание Мотилиума;
- Принятие пищевой соды или Циметидина перед употреблением Мотилиума снижает его биологическую доступность;
- Препараты, блокирующие действие адреналина, могут нейтрализовать лечение нарушений работы желудка.
8. Передозировка
Сонливость, ощущение скованности, нарушение ориентации, нарушение двигательных реакций.Симптомы передозировки нейтрализуются промыванием желудка и лечением, направленным непосредственно на их устранение.
9. Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - 10 или 30 шт.Таблетки для рассасывания, 10 мг - 10 или 30 шт.
Суспензия для приема внутрь 1 мг/мл - фл. 100 мл.
10. Условия хранения
Сухое темное место при температуре 15-30 градусов.11. Состав
1 таблетка:
1 мл - суспензии:
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Мотилиум опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
В данной статье будет подробно описана инструкция по применению препарата Мотилиум, его основные свойства и показания к назначению, а также представлен список цен на препарат в зависимости от места покупки.
Состав и форма выпуска
Препарат Мотилиум (Motilium) имеет четыре формы выпуска, но у всех них действующее вещество — это домперидон. Другие действующие вещества у препарата отсутствуют, но есть вспомогательные, набор которых зависит от формы выпуска Мотилиума:
- Таблетки , чтобы глотать — имеют двояковыпуклую форму, белый или бежевый цвет, а на сторонах таблеток выгравировано «Janssen» и «M/10». Здесь дополнительно присутствует лактоза, гипромелоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, растительное гидрированное масло, натрия лаурилсульфат, поливидон, кукурузный и картофельный крахмал.
- Таблетки для рассасывания — белые, матовые, круглой формы. Содержат дополнительно маннитол, аспартам, желатин, полоксамер 188 и мятную эссенцию.
- Суспензия для детей (ее еще называют сироп детям) — жидкость в специальном флаконе. Содержит помимо домперидона гидроксид и сахаринат натрия, метилпарагидроксибензоат, карбоксиметилцеллюлозу и в основе для препарата лежит вода.
Лучше подбирать форму Мотилиума в зависимости от причины назначения лекарства и возраста человека (у ребенка таблетки могут еще больше вызвать рвотный рефлекс, а в сиропе применять препарат удобно в любом возрасте).
Активность в организме
Препарат Мотилиум действует как противорвотное средство и избавляет от тошноты и тяжести в желудке благодаря своему компонентному составу, а точнее домперидону. Он способствует очищению желудка и закрытию клапана сфинктера, чтобы пища не выбрасывалась обратно в пищевод и не провоцировала изжогу и прочие неприятные ощущения.
Максимальной концентрации препарата в организме достигается уже спустя 1-1,5 часа после приема , а полностью выводится через 7-9 часов. Но такая хорошая концентрация за короткий промежуток времени будет, если принимать лекарство правильно — до еды, иначе всасываемость препарата будет снижена.
Показания к применению
Применение препарата Мотилиум должно проводиться согласно инструкции, в которой прописано от чего помогает средство.
Чаще всего Мотилиум назначают взрослым и детям при:
- Тошноте и рвоте.
- Укачивании во время поездок.
- Рефлюкс-эзофагите.
- Холецистите.
- Изжоге и отрыжке.
- Детской отрыжке.
- Пептических язвах кишечника.
- Гипотонии или атонии желудка и кишечника.
- Икоте.
- Холангите.
- Метеоризме и вздутии живота.
- Дискинезии желчевыводящих путей.
- Боли в желудке, вызванной рвотой или неправильной работой самого органа.
Это то, что лечит Мотилиум. Но также его можно пить для ускорения процесса переваривания пищи. Применяется Мотилиум и в комплексном лечении для устранения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, но здесь назначение должен проводить врач.
Инструкция по применению
Описание препарата содержит инструкцию о том, как его применяют и всем людям настоятельно советуется использовать лекарство исключительно в соответствии с этой инструкцией. Но если врач назначает Мотилиум другим курсом или дозировкой, то необходимо следовать его предписаниям. Рассмотрим, как принимать препарат в общих случаях в зависимости от патологии:
Подробнее о препарате и способах его дозировки в различных случаях всегда нужно узнавать у врача, так как самостоятельный прием лекарства может вызвать негативные побочные эффекты.
Через сколько действует?
Действие Мотилиума начинается примерно через час после попадания препарата в организм человека при условии его употребления до еды. Если средство принималось после еды, то начнет свое действие оно примерно через 1,5-2 часа.
Лекарственный препарат достаточно долго можно не принимать еще, так как его действие держится несколько часов, и только при сильной рвоте или тошноте стоит пить Мотилиум несколько раз в день.
Противопоказания
- Кровотечениями в органах ЖКТ.
- Пролактиномой.
- Механической непроходимостью кишечника.
- Прободением кишечника или желудка.
- Дисфункцией печени.
- Аллергической реакцией на любой из компонентов препарата.
- Дисфункцией почек (с большой осторожностью и под контролем врача прием препарата допускается).
Противопоказания могут быть и сугубо индивидуальными, поэтому перед приемом препарата стоит проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
Мотилиум достаточно хорошо переносится людьми, однако в ряде случаев он может вызывать:
- Сыпь в виде крапивницы.
- Кишечные спазмы.
- Аменорею.
- Гинекомастию.
- Гиперпролактинемию.
- Экстрапирамидные нарушения.
Побочные действия от приема Мотилиума возникают крайне редко и чаще при передозировке препаратом, либо если его состав не подходит человеку или сам организм больного страдает и другими функциональными нарушениями.
В случае передозировки Мотилиумом у человека может возникнуть дезориентация, сонливость, экстрапирамидные реакции. При появлении первых двух симптомов передозировки препаратом необходимо промыть желудок, выпить активированный уголь и перестать принимать лекарство.
Если у человека возникли экстрапирамидные реакции, то здесь необходима помощь специалистов, только они смогут назначить правильное лечение во избежание негативных последствий для организма человека.
Беременным женщинам Мотилиум разрешено принимать только по назначению врача, если предполагается, что польза для матери больше, чем риск для плода. Во время лактации препарат также необходимо применять с осторожностью, так как при кормлении грудью лекарство может попасть и в организм малыша.
При грудном вскармливании лучше отказаться от приема любых препаратов , а если этого сделать нельзя, то необходимо подобрать более щадящие лекарства.
Взаимодействие с другими препаратами
Если принимать Мотилиум с антихолинергическими средствами, то его активность будет снижена. А вот противогрибковые средства из группы азолов и макролиды наоборот повышают концентрацию Мотилиума в крови человека, а потому эти препараты необходимо принимать с осторожностью.
Абсолютно противопоказано одновременно с Мотилиумом принимать лекарства, удлиняющие интервал QT, это Эритромицин и Кетоконазол.
Аналоги
В ряде случаев возникает потребность заменить одно лекарство на другое. В случае с Мотилиумом для замены подойдут такие аналоги:
- Моторикум.
- Мотилак.
- Домидон.
- Домперидон-Стома.
- Домперидон Гексал.
- Домперидон-Креофарм.
- Домперидон Сандоз.
- Наусилум.
- Перилум.
- Мотинорм.
- Мотинол.
- Моторикс.
- Перидониум.
- Перидон.
Возникнуть необходимость замены может в случае наличия у человека аллергических реакций на компоненты Мотилиума, а также если цена препарата не удовлетворяет возможностям человека.
Также средство всегда нужно подбирать не только по показаниям, но и согласно возрасту человека, так как не все препараты имеют детскую дозировку и как в принципе разрешены детям.
Цена
Покупая Мотилиум, люди обращают внимание на его цену. Препарат этот не из дешевых, но и особой проблемы с его покупкой из-за баснословной суммы никогда не возникает. В зависимости от количества таблеток в упаковке (или размера флакона), сети аптек и города приобретения препарата стоимость Мотилиума будет очень отличаться.
| Город | Стоимость |
| Москва | 391-585 руб. |
| Санкт-Петербург | 411-640 руб. |
| Пермь | 426-629 руб. |
| Киев | 68-167 грн. |
| Харьков | 69-158 грн. |
| Одесса | 65-81 грн. |
Таблетки Мотилиум всегда дешевле, чем детский сироп или суспензия, но разница в цене не очень ощутима (примерно 20 рублей или 5-10 гривен).
Мотилиум®
Международное непатентованное название
Домперидон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - домперидон 10.00,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, поливидон К90, магния стеарат, хлопка семян масло гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат,
пленочная оболочка: гипромеллоза 2950 5 мПа·с, натрия лаурилсульфит,
вода очищенная.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от белого до бледно-кремового цвета, с надписью “Janssen” на одной стороне таблетки и М/10 на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Стимуляторы моторики ЖКТ.
Код АТСA03FA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме крови отмечаются примерно в течение 1 часа. При приеме препарата после еды абсорбция домперидона замедляется, а площадь под кривой (AUC) увеличивается. Низкая абсолютная биологическая доступность домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.
Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.
Время достижения максимальной концентрации домперидона в плазме крови составляет 90 мин после приема препарата. При этом максимальная концентрация Сmax равняется 18 нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель.
Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от
пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Домперидон не кумулируется и не индуцирует собственный обмен. Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов и удлиняется при тяжелой почечной недостаточности (20,8 ч).
Фармакодинамика
Мотилиум® является антагонистом дофамина, обладает противорвотным свойством. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.
При приеме внутрь Мотилиум® увеличивает продолжительность сокращений антрального и дуоденального отделов желудка, ускоряет его опорожнение и повышает давление в области сфинктера нижнего отдела пищевода. Мотилиум®
не оказывает действия на желудочную секрецию.
Применение Мотилиума® редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, но Мотилиум® стимулирует выделение пролактина из гипофиза.
Показания к применению
Комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, изжога, метеоризм
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты
Тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин)
Циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, синдром срыгивания и другие нарушения моторики желудка в педиатрической практике
Способ применения и дозы
Хроническая диспепсия
1 таблетка 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Тошнота и рвота
Взрослые и подростки старше 12 лет:
По 1-2 таблетке 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет:
1 таблетка 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Максимальная суточная доза домперидона - 2,4 мг на 1 кг массы тела, но не более 40 мг.
Продолжительность лечения в среднем 1 месяц.
Побочные действия
Часто
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, нарушение аппетита и др.)
Преходящие спазмы кишечника в отдельных случаях
Экстрапирамидные явления (у детей - очень редко, у взрослых - единичные случаи) ; эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата
Редко
Галакторея, гинекомастия и аменоремя из-за повышения уровня пролактина в плазме крови, обусловленного тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера
Очень редко
- (<1/10000, включая единичные случаи) ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок, аллергические реакции, крапивница.
Противопоказания
Повышенная непереносимость препарата и его компонентов
Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)
Одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин)
Желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной)
Детский возраст до 6 лет
Период лактации
Лекарственные взаимодействия
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума®. Пероральная биологическая доступность Мотилиума® уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом®, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь.
Основной путь метаболических превращений домперидона - через CYP3A4. Одновременный прием Мотилиума® с лекарственными средствами, значительно ингибирующими этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме крови - противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, ндинавир, нелфинавир, ритонавир, сахинавир), нефазодон, антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.
Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато.
При совместном применении Мотилиума® в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии Мотилиумом® не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Применение Мотилиума® у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Мотилиум® может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.
Особые указания
При сочетанном применении Мотилиума® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды.
Применение в педиатрии .
Таблетки Мотилиума® показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг (возраст старше 6 лет), в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум
Применение при заболеваниях печени
Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум® больным с печеночной недостаточностью.
Применение при заболеваниях почек
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови были ниже. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, поэтому коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Беременность
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. Мотилиум® следует назначать при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами
Мотилиум® не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Передозировка
Симптомы : сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение: рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. При возникновении экстрапирамидных реакций можно назначать антихолинергические средства, антигистаминные препараты, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.
Формы выпуска и упаковка
По 30 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре от 15 0С до 30 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Янссен Силаг С.А., ул. Камиль Демулен, TSA 91003, 92787 Исси Ле Мулинл Седекс 9, Франция.
Наименование и страна организации-упаковщика
«Янссен-Силаг С.А.», Франция
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ООО «Джонсон & Джонсон», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)