Аденозин: нейропротективный антифриз мозга. Аденозин – эффективное антиаритмическое средство Аденозин содержит

Химическое название

6-Амино-9-бета-D-рибофуранозил-9H-пурин

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аденозин

Антиаритмические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I999* Диагностика болезней системы кровообращения

Код CAS

Характеристика вещества Аденозин

Аденозин - эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и практически нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиаритмическое, диагностическое.

Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет образование импульсов в синусно-предсердном узле, уменьшает время проведения через предсердно-желудочковый узел, может прерывать пути повторного проведения возбуждения через предсердно-желудочковый узел. Способствует восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией. Начало действия - немедленное.

Аденозин является также сильным вазодилататором в большинстве сосудистых регионов, за исключением почечных афферентных артериол и печеночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Оказывает коронарорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии в дозах свыше 12 мг).

Возникновение многих фармакологических эффектов аденозина, возможно, обусловлено активацией пуриновых рецепторов - клеточно-поверхностных аденозиновых рецепторов A 1 (ингибируют аденилатциклазу) и A 2 (активируют аденилатциклазу).

Механизм расширяющего действия на коронарные артерии связан с повышением проводимости для К + и подавлением вызванного цАМФ входа Ca 2+ в клетку. Результатом этого является гиперполяризация и подавление кальцийзависимых потенциалов действия, релаксация гладкой мускулатуры стенок сосудов.

После в/в введения очень быстро биотрансформируется с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, прежде всего путем дезаминирования, до неактивного инозина, а также посредством фосфорилирования с помощью аденозинкиназы до АМФ . T 1/2 из крови - менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит - мочевая кислота).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности аденозина не проводили.

Аденозин не проявлял генотоксичности в тесте Эймса (с использованием штаммов Salmonella ) или в тесте с микросомами млекопитающих. Аденозин, как и другие нуклеозиды, в миллимолярных концентрациях вызывал изменения хромосом в культуре клеток.

При исследовании фертильности у крыс и мышей при внутрибрюшинном введении аденозина в дозах 50, 100 и 150 мг/кг/сут в течение 5 дней зафиксировано снижение сперматогенеза и увеличение числа дефектных сперматозоидов.

Применение вещества Аденозин

Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при WPW-синдром е). Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS ), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Ограничения к применению

Синусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.

Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Побочные действия вещества Аденозин

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны покраснение лица, дискомфорт в груди, нарушения AV-проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, диплопия, нервозность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, металлический привкус во рту.

Прочие: боли в горле, шее, нижней челюсти, потливость.

Местные реакции: при применении в офтальмологии возможны кратковременное ощущение жжения и пощипывания глаз; системные реакции наблюдаются крайне редко.

Взаимодействие

Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т.ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК ), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV -проводимости.

Передозировка

Вследствие короткого T 1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина - кофеин, теофиллин и другие метилксантины.

Способ применения и дозы

В качестве антиаритмического средства: взрослым - в/в болюсно (в течение 1–3 с) в центральную или крупную периферическую вену вводят 6 мг под контролем ЭКГ и АД , при необходимости через 1–2 мин - 12 мг, если нет эффекта - через 1–2 мин повторно 12 мг. На любом из этапов введение прекращают после устранения аритмии или развитии AV блокады высокой степени. Максимальная разовая доза для взрослых - 12 мг. У получающих дипиридамол начальная доза 0,5–1 мг. Детям - 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг. В качестве вспомогательного диагностического средства: в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза - 840 мкг/кг). У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

Аденозин (Adenosinum) - антиаритмическое средство. Препарат, применяемый при тахикардии.

Торговое название

Аденозин.

Международное непатентованное название

Аденозин (Adenosinum).

Лекарственная форма и описание

Исходное вещество — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и, практически, нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.

Выпускается в виде прозрачного водного раствора для инъекций.

Состав и форма выпуска

В растворе для инъекций 1%:

Активные вещества: аденазин, в 1 мл — 3,0 мг, в ампуле — 6,0 мг.
Вспомогательные вещества: вода

Фармакологическая группа

Антиаритмические средства.

Фармакологические свойства

Аденозин является пуриновым эндогенным нуклеозидом, способным моделировать множество физиологических процессов, происходящих в организме.

Фармакодинамика и фармакинетика

Препарат отличается стремительным метаболизмом. В процесс вовлекаются циркулирующие ферменты клеток эндотелия сосудов и эритроцитов. Реализуется дезаминирование. Активное вещество трансформируется до неактивного инозина и аденозинмонофосфата.

Средство начинает действовать немедленно после в/в введения. Т 1/2 длится менее 10 с. Метаболиты выводятся почками.

Показания к применению

Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т. ч. при WPW-синдроме).

Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

Противопоказания

Гиперчувствительность
AV блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма)
Бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Применение при беременности и в период лактации

Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

В качестве антиаритмического средства: взрослым — в/в болюсно (в течение 1-3 с) в центральную или крупную периферическую вену вводят 6 мг под контролем ЭКГ и АД, при необходимости через 1-2 мин — 12 мг, если нет эффекта — через 1-2 мин повторно 12 мг. На любом из этапов введение прекращают после устранения аритмии или развитии AV блокады высокой степени. Максимальная разовая доза для взрослых — 12 мг.

У получающих дипиридамол начальная доза 0,5-1 мг. Детям — 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.

В качестве вспомогательного диагностического средства: в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза — 840 мкг/кг).

У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).

Побочное действие

При быстром в/в болюсном введении

При проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):

легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).

Со стороны сердечно-сосудистой прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).

Одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.

Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).

В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.

При внутривенной инфузии

При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.

Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.

Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV блокада I степени (3%), AV блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).

Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:

Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт. рт.).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.
Со стороны респираторной системы: кашель.
Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

Передозировка

Вследствие короткого T1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина — кофеин, теофиллин и другие метилксантины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т. ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.

Особые указания

Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.

Внутривенное введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует.

Условия хранения и срок годности

1 год. Хранить в защищённом от света месте при температуре 3-7°С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача

Аналоги

Близкие по своим фармакотерапевтическим свойствам лекарства:

Аденокор;
Витакик;
Римекор.

Результаты опроса мнений о препарате «Аденозин»

К сожалению, пока никто не участвовал в опросе по данному препарату.

Вы также можете принять участие в нашем опросе

Ваше мнение о представленных в нашем справочнике медицинских препаратах важно не только для нас. Результаты подобных мини-опросов могут помочь другим читателям сделать выбор в пользу наиболее эффективных лекарств.

Состояние пациента на момент приема препарата

Как бы Вы оценили состояние пациента, который принимал препарат?

Таких состояний всего три:

При удовлетворительном состоянии человек способен обслуживать себя сам и принимать активное участие при беседе. Сознание ясное. Симптомы болезни могут проявляться, но это не мешает пациенту заниматься своей обычной деятельностью.
В состоянии средней тяжести сознание больного, как правило, ясное. Но он предпочитает большую часть времени находиться в постели, чаще всего, занимая вынужденное положение. Активная деятельность усиливает общую слабость и симптомы заболевания. При непосредственном обследовании наблюдается выраженность патологических изменений со стороны внутренних органов и систем.
При тяжелом состоянии сознание может отсутствовать, быть спутанным или оставаться ясным. Симптомы заболевания значительно выражены. Пациент практически постоянно находится в постели, активные действия совершает с трудом или с посторонней помощью.

Механизм действия аденозина и его аналогов на сердце в значительной степени схож с влиянием парасимпатической вегетативной нервной системы. Аденозин через пуриновые рецепторы блокирует аденилатциклазу, нарушает синтез цАМФ из АТФ и все цАМФ-опосредованные реакции.

Согласно современной классификации пуриновые рецепторы делятся на P1 и P2-типы.
Р1-рецепторы более чувствительны к аденозину, блокируются метилксантинами (эуфилин, кофеин) .

Р2-рецепторы наиболее чувствительны к адениновым нуклеотидам (АТФ, АДФ), блокируются хинидином, производными имидазола (метронизадол, кетоконазол), но не метилксантинами (то есть метилксантины будет нивелировать только эффекты аденозина, образовавшегося после гидролиза АТФ).

Стимуляция пуриновых рецепторов приводит к увеличению проницаемости мембраны для ионов калия (KAdo), сокращает длительность потенциала действия, гиперполяризует мембрану и уменьшает сократимость предсердий, сходные изменения происходят в СУ и АВ узле. Амплитуда потенциала действия и овершут также уменьшаются, ингибируется медленная спонтанная деполяризация, что приводит к подавлению присущего клеткам автоматизма. Подобные калиевые каналы (KAdo) отсутствуют в системе Гиса-Пуркинье и кардиомиоцитах желудочков.

Триггерная активность.

Аденозин не влияет на брадизависимые ранние постдеполяризации, но устраняет катехоламин-опосредованные ранние постдеполяризации (связанные с цАМФ-зависимым высвобождением Са2+ из саркоплазматического ретикулума и активацией Na-Ca насоса, как при поздней постдеполяризации).

НАПОМИНАНИЕ.
Основное условие ранней постдеполяризации – удлинение потенциала действия и замедление ритма сердца. Другими причинами повышения потенциала покоя и ранней постдеполяризации являются гипокалиемия, ацидоз, гипокальциемия, ишемия, воздействие соталола.

Аденозин устраняет цАМФ-зависимые поздние постдеполяризации, вызванные активаторами аденилатциклазы (катехоламины, бета-адреномиметики, гистамин).

НАПОМИНАНИЕ.
Основное условие поздней постдеполяризации – повышение ионов Са2+ в клетке. Катехоламины посредством аденилатциклазы увеличивают вход Са2+ в клетку.
Непрямое повышение Са2+ наблюдается при ингибировании Na-K-АТФазы при гипоксии, под действием дигиталиса, а также растворов, не содержащих калия и натрия. В последнем случае аденозин не действует.

Реакция синусового ритма.

В ответ на введение аденозина у больных отмечается замедление синусового ритма с длительными периодами ареста синусового узла, указывающими на подавление его автоматизма. Введение атропина не оказывает влияния на эти эффекты .

Часто вслед за назначением аденозина может развиваться рефлекторная синусовая тахикардия (дозозависимый эффект без тахифилаксии).

В отличие от брадикардии, которая чувствительна к метилксантинам, эти соединения никак не влияют на развившуюся тахикардию. Ингибиторы циклооксигеназы Аспирин и Индометацин частично подавляют тахикардию (что указывает на возможную роль ЦОГ-метаболитов арахидоновой кислоты в генезе тахикардии).

Болюсная инъекция АТФ является простым, практичным и эффективным методом контролирования реакции сердечно-сосудистой системы на ларингоскопию и интубацию трахеи, которая проявляется в виде чрезмерного повышения АД и синусовой тахикардии.

Купирование НЖТ.

Механизмом купирования типичной АВУРТ является замедление преимущественно антероградного проведения по медленному пути . В случае атипичной (fast-slow) тахикардии также возникает блокада медленного пути, который в этой ситуации проводит возбуждение в ретроградном направлении.

При введении аденозина возможно развитие вентрикулоатриальной блокады, приводящей к купированию пейсмейкерной тахикардии.

Влияние на ДПП.

Аденозин обычно не оказывает влияния на проведение по ДПП в антероградном направлении , однако оно может блокироваться в тех из них, которые обладают длительным временем проведения или декрементными свойствами. Есть сообщения о замедлении антероградного и ретроградного проведения по пучку Кента, характеризовавшегося длительным эффективным рефрактерным периодом.

Выявлена корреляция между ЭРП пучка Кента и действием АТФ:

в случаях, когда препарат не изменял антероградное и ретроградное проведение по пучку Кента, антероградный ЭРП всегда был менее 230 мс .
в случаях, когда препарат только замедлял проведение по пучку Кента в ретроградном направлении, антероградный ЭРП этого пути всегда превышал 280 мс .

Купирование ЖТ.

Аденозин и АТФ способны специфически купировать желудочковую тахикардию, в основе которой лежит триггерная активность, опосредованная цАМФ (адренергическая) .

Аденозин-чувствительные желудочковые тахикардии, как правило, возникают в структурно неизмененном сердце, ЭКГ имеет конфигурацию блокады левой ножки пучка Гиса с отклонением электрической оси сердца вправо (ЖТ из выходного отдела правого желудочка), и они развиваются практически исключительно в условиях стресса или физической нагрузки (наряду с аденозином, она может быть купирована вагусными приемами и верапамилом).

Ишемия миокарда

Возможным механизмом антиаритмического действия аденозина на миокард желудочков является улучшение кровоснабжения миокарда в зоне ишемии. В пользу этого свидетельствует способность дипиридамола (тормозит обратный захват аденозина эритроцитами - повышает концентрацию эндогенного аденозина) купировать, а эуфиллина - возобновлять устойчивую нереципрокную неавтоматическую катехоламин-зависимую желудочковую тахикардию.

Ишемия миокарда сопровождается появлением эндогенного аденозина в межклеточном пространстве. При нарушении кровотока в зоне АВ-соединения, например, вследствие спазма ПКА, может возникать брадикардия, которая не устраняется атропином, но поддается лечению антагонистами аденозиновых рецепторов .

Дипиридамол потенцирует, а эуфиллин устраняет изменения проводимости, вызванные гипоксией или ишемией миокарда . Отрицательное дромотропное действие ишемии миокарда связано с эффектом эндогенного аденозина, высвобождающегося из кардиомиоцитов.

Эндогенный аденозин, высвобождающийся из кардиомицитов при ишемии миокарда или гипоксии, оказывает на проводящую систему такое же действие, как и экзогенный аденозин.

При выполнении временной ЭКС больным с гипоксией или ишемией миокарда, когда в межклеточном пространстве повышено содержание эндогенного аденозниа, возможно развитие выраженной брадикардии или асистолии. В таких случаях единственным действенным средством могут оказаться антагонисты пуриновых рецепторов (эуфиллин, кофеин).

Аденозин – это препарат, обладающий ярко выраженным антиаритмическим действием. Часто применяется также для чисто диагностических целей.

Это – эндогенный нуклеозид, который изначально присутствует почти что во всех клетках человеческого организма.

Помимо прочего, усиливает мозговое/коронарное кровообращение, способствует повышению объёмов протекания периферического кровообращения.

Инструкция по применению

Препарат Аденозин может применяться различным образом в зависимости от необходимого эффекта, который нужно достичь, а также в прямой зависимости от того заболевания, которое присуще конкретному человеку.

Если возникла аритмия, то препарат вводят внутривенно, в течение быстрого времени (1-2 секунды). Дозировка при этом составляет 6 мг. Если не возникло заметных улучшений через минуту или две, то можно ввести ещё одну дозу, на этот раз двойную. Если возникает необходимость, можно повторять инъекции время от времени.

Это относится ко взрослым. Детям же в таких же ситуациях препарат вводят внутривенно болюсно. Доза рассчитывается так – на каждый килограмм веса ребёнка необходимо 50 мкг вещества. Можно осуществлять повторные инъекции каждые две минуты, увеличивая дозировку на каждый килограмм примерно на те же 50 мкг. Нельзя доводить дозу на один килограмм веса более чем до 250 мкг.

Препарат может применяться в чисто диагностических целях. Тогда он вводится или внутривенно, или внутрикостно, по 6 мг. Необходимо стараться делать инъекцию как можно ближе к сердцу. Иногда требуется дополнительно ввести изотонический раствор, от 5 до 10 мл. Через минуту или две можно вводить дополнительную дозу.

Максимальная разовая доза для среднестатистического взрослого человека не должна превышать 12 мг. Если у человека имеется повышенный риск развития осложнений, то лечение может быть начато с минимальных доз с последующим постепенным увеличением.

Препарат также применяется в офтальмологии, тогда его применение является местным, в соответствии с рекомендациями специалиста.

Форма выпуска и состав

Препарат обычно выпускается в виде белого порошка кристаллического типа, который легко растворим в воде, но практически нерастворим в этаноле и аналогичных веществах.

Часто выпускается в виде 1% раствора для инъекций, размещённом в капсулах ёмкостью по 1 мл. Альтернативной формой выпуска для применения в офтальмологии являются глазные капли.

Полезные свойства

Препарат применяется при болюсном внутривенном введении при наджелудочковой тахикардии пароксизмального типа.

Препарат применяется при внутривенной инфузии при следующих ситуациях:

диагностика тахиаритмии наджелудочного типа;
диагностические исследования электрофизического типа.

При местном применении препарат также может помочь справиться с катарактой при употреблении в офтальмологических целях.

Побочные действия

Побочные действие препарата могут варьироваться в зависимости от того, каким именно образом применяется препарат.

Первая группа побочных действий возникает при быстром внутривенном болюсном введении:

Нервная система	Несильное головокружение, ощущение онемения или покалывания в руках, головная боль, нервозность, проблемы со зрением, болезненные ощущения в шее, а также спине.
Сердечно-сосудистая система	Прилив крови ко рту, понижение давления, изменение сердцебиения, болезненные ощущения в области грудной клетки . В очень редких случаях может произойти возникновение новыхаритмий , синусовой брадикардии или тахикардии , проблемы с пульсом, бронхоспазмы и транзисторное повышение давления.
Дыхание	Гипервентиляция, давление в груди, одышка .
ЖКТ	Ощущение тошноты, сдавливания в области горла, металлический привкус во рту.
Прочее	Усиленное потоотделение.

При внутривенной инфузии побочные действия могут несколько отличаться.

Вот что теоретически может проявиться:

Весь организм	Общее ощущение слабости, дискомфорт в спине или же в нижних конечностях.
Сердце и сосуды	Инфаркт миокарда без летального исхода, опасная аритмия вентрикулярного типа, AV-блокада III степени, изменение сердцебиения, брадикардия, потливость, гипертензия артериального типа.
Нервная система	Дрожь, нарушения зрения, эмоциональная лабильность, усиленное ощущение сонливости.
Дыхание	Ярко выраженный кашель.
Прочее	Ощущение дискомфорта в области ушей, сухость во рту, а также металлический привкус, скотома, заложенность носа, дискомфорт, ощущаемый в области языка.

Эти побочные эффекты возникают донельзя редко, скорее всего их не будет, вероятность их проявления, как правило, менее одного процента. Но всё же, если они дали о себе знать, необходимо обязательно обратиться к врачу, чтобы грамотно скорректировать программу лечения, изменить дозировку или заменить препарат на один из аналогов.

Также может возникнуть передозировка. Вещество очень быстро метаболизируется, очень быстро выводится из системного кровотока, потому при передозировке все реакции, как правило, проходят очень быстро, буквально в течение нескольких минут или около того.

Но если хочется ускорить этот процесс и не вызвать негативных последствий, то можно применять метилксантины, например, кофеин или теофиллин в качестве конкурентных антагонистов данного препарата.

Рекомендуется отслеживать изменения ЧСС и АД, с также изучать ЭКГ при применении. Не рекомендуется введение препарата через центральные вены. Не рекомендуется вообще осуществлять внутривенное введение вне условий стационара, потому что только там возможно полноценное наблюдение за пациентом.

Противопоказания

В следующих ситуациях нельзя применять данный препарат в принципе:

гиперчувствительность;
бронхиальная астма;
AV блокада II или же III степени;
синдром слабости синусного узла.

При следующих ситуациях употребление препарата допустимо, но должно соблюдаться с особой осторожностью, иначе могут быть негативные последствия:

пороки сердца;
гиповолемия;
стенокардия нестабильного типа;
синусовая брадикардия.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат может взаимодействовать с другими препаратами, либо ослабляя, либо усиливая их действие. Это важно учитывать при единовременном лечении.

Далее перечислены лишь основные примеры взаимодействия, но не все. На деле их больше, потому при любом единовременном употреблении лекарственных препаратов необходимо соблюдать осторожность и консультироваться с лечащим врачом. При необходимости он изменит курс лечения или назначит альтернативные препараты.

Основные примеры взаимодействия:

Если препарат будет применяться одновременно с карбамазепином, то может возникнуть усиление блокады сердечной мышцы.
Если препарат будет одновременно с дипиридамолом, то дозировку необходимо снизить, чтобы не возникло негативных последствий, причём достаточно серьёзных.
Напротив, дозировку необходимо увеличить в случае, когда препарат употребляется с кофеином и метилксантинами. Эти вещества ослабляют действие препарата, потому необходимо это компенсировать.
Препарат при его внутривенном употреблении допустимо сочетать с сердечными гликозидами, БКК и адреноблокаторами, но только с осторожностью, потому что возникает риск проявления негативных эффектов.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат можно около примерно года в защищённом от света месте при температуре от +3ºС до +7ºС.

Цена

Средняя цена на препарат Аденозин в форме раствора для инъекций в России за типовую упаковку составляет 250 рублей.

Препарат имеет ряд аналогов. Важно понимать, что даже при очень похожем действии, аналоги не являются прямо на сто процентов идентичными.

Даже очень похожие вещества могут вызвать у разных людей различную реакцию.

Потому необходимо избегать смены препарата без предварительного разрешения врача, иначе можно лишь навредить себе и вызывать дополнительные побочные эффекты, существенно осложнив лечение.

Вот наиболее распространённые аналоги препарата, которые вы можете встретить:

Аденокор;
Витакик;

1. Инструкция по применению

Это относится ко взрослым. Детям же в таких же ситуациях препарат вводят внутривенно болюсно. Доза рассчитывается так – на каждый килограмм веса ребёнка необходимо 50 мкг вещества. Можно осуществлять повторные инъекции каждые две минуты, увеличивая дозировку на каждый килограмм примерно на те же 50 мкг. Нельзя доводить дозу на один килограмм веса более чем до 250 мкг.

В новости (тут) отзывы о Глиатилине.

2. Форма выпуска и состав

3. Полезные свойства

Препарат применяется при внутривенной инфузии при следующих ситуациях:

диагностика тахиаритмии наджелудочного типа;
диагностические исследования электрофизического типа.

4. Побочные действия

Первая группа побочных действий возникает при быстром внутривенном болюсном введении:

При внутривенной инфузии побочные действия могут несколько отличаться.

Вот что теоретически может проявиться:

5. Противопоказания

В следующих ситуациях нельзя применять данный препарат в принципе:

гиперчувствительность;
бронхиальная астма;
AV блокада II или же III степени;
синдром слабости синусного узла.

6. Взаимодействие с другими препаратами

Основные примеры взаимодействия:

Если препарат будет применяться одновременно с карбамазепином, то может возникнуть усиление блокады сердечной мышцы.
Если препарат будет одновременно с дипиридамолом, то дозировку необходимо снизить, чтобы не возникло негативных последствий, причём достаточно серьёзных.
Напротив, дозировку необходимо увеличить в случае, когда препарат употребляется с кофеином и метилксантинами. Эти вещества ослабляют действие препарата, потому необходимо это компенсировать.
Препарат при его внутривенном употреблении допустимо сочетать с сердечными гликозидами, БКК и адреноблокаторами, но только с осторожностью, потому что возникает риск проявления негативных эффектов.

7. Условия и сроки хранения

Хранить препарат можно около примерно года в защищённом от света месте при температуре от +3ºС до +7ºС.

8. Цена

Средняя цена на препарат Аденозин в форме раствора для инъекций в России за типовую упаковку составляет 250 рублей.

В Киеве за типовую упаковку составляет 20 гривен.

9. Аналоги

Даже очень похожие вещества могут вызвать у разных людей различную реакцию.

Вот наиболее распространённые аналоги препарата, которые вы можете встретить:

10. Отзывы

Аденозин является достаточно универсальным и эффективным, потому применяется столь широко и разнообразно.

Но если вам необходимо лишний раз узнать, что о нём думают реальные его покупатели, то вы можете ознакомиться с их отзывами, что вы можете отыскать чуть ниже на странице.

11. Итоги

Препарат необходимо с осторожностью принимать пациентам с нарушениями проводимости, синусовой брадикардией, нестабильной стенокардией, а также у больных с пороками сердца, перикардитом, гиповолемией, бронхиальной астмой.

Необходимо строго соблюдать дозировку препарта и рекомендации лечащего врача.

Аденозин (Adenosine)

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Аденозин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аденозин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Аденозин

Аденозин - эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма.

Фармакология

После в/в введения очень быстро биотрансформируется с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, прежде всего путем дезаминирования, до неактивного инозина, а также посредством фосфорилирования с помощью аденозинкиназы до АМФ. T 1/2 из крови - менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит - мочевая кислота).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности аденозина не проводили.

При исследовании фертильности у крыс и мышей при внутрибрюшинном введении аденозина в дозах 50, 100 и 150 мг/кг/ сут в течение 5 дней зафиксировано снижение сперматогенеза и увеличение числа дефектных сперматозоидов.

Применение вещества Аденозин

Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при WPW-синдром е). Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV -блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).

Ограничения к применению

Синусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.

Побочные действия вещества Аденозин

При быстром в/в болюсном введении

прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).

одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.

Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).

В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий - экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.

Несмотря на короткий T 1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.

Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV -блокада I степени (3%), AV -блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).

Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:

Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV -блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт. рт.).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.

Со стороны респираторной системы: кашель.

Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.

Взаимодействие

Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т.ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV -проводимости.

Передозировка

Пути введения

В/в (болюсно или инфузионно).

Меры предосторожности вещества Аденозин

Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.

В/в введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Аптечка
Интернет-магазин
О компании
Контакты

Контакты издательства:
E-mail:
Адрес: Россия, Москва, ул. 5-я Магистральная, д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Аденозин

Описание актуально на 02.07.2015

Латинское название: Аdenosinum
Код АТХ: C01EB10
Химическая формула: C 1 0 H 1 3 N 5 O 4
Код CAS:

Химическое название

Химические свойства

В организме человека данное вещество входит в состав АТФ (аденозина трифосфат), нуклеиновых кислот и различных ферментов. Таким образом, компонент играет важную роль в хим. процессах, протекающих в организме, передаче энергии и сигналов. Во время бодрствования концентрация Аденозина несколько увеличивается. Брутто-формула Аденозина - C10H13N5O4. Его молекулярная масса = 267,2 грамм на моль.

Аденозина монофосфат принимает участие в процессе передачи клеточных сигналов. Существуют 4 вида аденозиновых рецепторов, 7 из которых обеспечивают передачу импульсов между мембранами клеток. Вблизи нормальных, здоровых клеток концентрация данного вещества достигает 300 нМ. Если клетка повреждена, воспалена или подверглась ишемии, то этот показатель стремительно возрастает донМ. Таким образом, Аденозин защищает клетки от воздействия неблагоприятных факторов.

Лекарственное средство имеет вид белого кристаллического гигроскопического порошка. После гидролиза Аденозина образуется р-р – белая или белая с желтоватым оттенком жидкость, водородный показатель которой – от 7 до 7,3. Вещество хорошо растворяется в воде и практически нерастворимо в спирте.

Аденозин обладает сильным противовоспалительным действием. Средство воздействует на 4 рецептора, которые связаны с G-белком. В экспериментах, проведенных на крысах, больных сахарным диабетом, после приема Аденозина, заживление ран происходит намного быстрее.

При введении вещества внутривенно, он блокирует работу поврежденных сегментов артерий, развивается временная блокада сердца в атриовентрикулярном узле. Таким образом, проводят диагностику блокады коронарных артерий, суправентрикулярной тахикардии. Вещество относят к противоаритмическим препаратам 5 класса.

В последнее время стали добавлять Аденозин в косметику. Данный компонент стимулирует выработку коллагена и эластина в верхних слоях эпидермиса, оказывает цитопротекторное действие. На его основе создают крема и маски для уменьшения возрастных морщин и разглаживания рельефа кожи.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, метаболическое, диагностическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аденозина фосфат – естественное макроэргическое соединение. Его антиаритмический эффект основан на способности подавлять автоматизм синусного узла и блокировать проведения нервных импульсов по волокнам Пуркинье. Средство расширяет коронарные сосуды (увеличивает ток ионов калия и блокирует кальция, гладкая мускулатура стенок сосудов расслабляется), является сильным вазодилататором практически во всех сосудистых руслах, кроме печеночных вен и афферентных артериол.

После проникновения в организм лекарство превращается в инозин и аденозин монофосфат. Быстро выводится из системного кровотока, путем клеточного захвата. Не связывается с белками плазмы крови. Вещество имеет крайне быстрый период полувыведения – менее 30 сек в очищенной плазме. Аденозин полностью метаболизируется, превращается в гипоксантин, мочевую кислоту или ксантин.

Вещество не оказывает мутагенного влияния на организм, снижает фертильность (в экспериментах на крысах).

Показания к применению

Препараты на основе Аденозина назначают:

для внутривенного введения и купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
при проведении сцинтиграфии или двухмерной эхокардиографии, как вспомогательное диагностическое средство;
для лечения катаракты в офтальмологии (местно).

Противопоказания

Побочные действия

После инъекции препарата может наблюдаться:

покраснение лица,брадикардия, болезненные ощущения в груди, снижение артериального давления;
затруднение дыхания, бронхоспазм;
нарушение AV-проводимости;
диспноэ, диплопия;
боли в голове, нервозностьи головокружение;
дискомфорт в конечностях, особенно в руках;
вкус металла во рту, тошнота, повышенное потоотделение;
аллергические реакции(крайне редко);
парестезии;
неприятные, болезненные ощущения в горле, нижней челюсти, шее.

Очень редко проявлялись:

При местном применении системные реакции, как правило, не возникают. Наиболее вероятно развитие жжения, дискомфорта и покалывания в глазах.

Аденозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от желаемого эффекта и заболевания используют разную дозировку и способ введения средства.

Для устранения аритмии взрослым вводят внутривенно, быстро (1-2 секунды) 6 мг вещества. Если черезсекунд улучшения в состоянии больного не наступили можно ввести еще 12 мг. При необходимости инъекции можно повторять.

В качестве антиаритмического средства для детей вещество вводят внутривенно болюсно, из расчета 50 мкг на 1 кг веса ребенка. Повторные инъекции можно осуществлять через 120 секунд, увеличивая дозировку на 50 мкг на кг веса.

Максимальная разовая доза – 250 мкг на кг веса.

В качестве диагностического средства используют внутривенное или внутрикостное введение, по 6 мг препарата. Инъекцию рекомендуется делать как можно ближе к сердцу. Часто после введения Аденозина может потребоваться инъекция изотонического раствора в дозировке 5 или 10 мл. Дополнительную дозу можно вводить черезсекунд.

Максимальная разовая доза для взрослого – 12 мг.

У пациентов, с повышенным риском развития осложнений лечение начинают с минимальных доз.

В офтальмологии лекарство применяют местно, в соответствии с рекомендациями специалиста.

Передозировка

Так как вещество быстро метаболизируется и выводится из системного кровотока, при передозировке все нежелательные реакции проходят самостоятельно в течение нескольких минут. Однако, в качестве конкурентных антагонистов, можно использовать метилксантины (кофеин, теофиллин).

Взаимодействие

С осторожностью следует сочетать данное вещество с карбамазепином. Так как противоэпилептическое средство может усилить блокаду сердечной мышцы.

Метилксантины, кофеин и аденозин ослабляют действие Аденозина. В связи с этим, может потребоваться увеличение дозировки лекарства.

Следует соблюдать осторожность при внутривенном введении средства в сочетании с бета-адреноблокаторами, БКК, сердечными гликозидами.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить препараты на основе Аденозина необходимо в соответствии с рекомендациями на упаковке.

Особые указания

При беременности и лактации

У беременных женщин препарат не должен вызвать каких-либо нежелательных эффектов. Однако, в связи с недостаточным количеством клинических испытаний, назначать лекарство при беременности можно после консультации со специалистом. Вещество не выделяется с грудным молоком, поэтому его можно использовать во время лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Отзывы об Аденозине

Отзывов об использовании данного средства мало. Чаще всего инъекции производят в условиях стационара, под наблюдением мед. персонала. Побочные реакции встречаются с частотой, описанной выше, обычно быстро проходят.

Цена Аденозина, где купить

На данный момент затруднительно указать примерную стоимость препаратов, содержащих Аденозин в качестве действующего вещества.

Яна Попова: Отличный препарат Элюфор (аналог дешевле), который отлично убивает любою диарею. Если у.

ирина: Перелом лучевой кости в соединении с кистью правой руки, после удаления гипса.

Маликова: Мы как в сад пошли, прямо классика жанра началась: три дня ходим, 2 недели дома сидим.

Андрей: Врач назначил Трибестан для лечения эректильной дисфункции, в аптеке увидел аналог Эффекс.

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Кардиохирург онлайн

Аденозин

Фармакологическое действие

Эндогенное биологически активное вещество, принимает участие в различных процессах в организме. Аденозин оказывает позитивное влияние на метаболизм в миокарде. Его болюсное в/в введение оказывает дозозависимое отрицательное хронотропное и дромотропное действие. Оказывает антиаритмическое действие за счет замедления проведения импульса в AV-соединении и волокнах Пуркинье, а также за счет блокады кальциевых каналов мембраны и повышения проницаемости мембран кардиомиоцитов для ионов калия. Эффективен при суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии. Отрицательное хронотропное действие аденозина может обусловить временную синусовую брадикардию с последующей рефлекторной синусовой тахикардией. Аденозин в дозе 6-12 мг не обладает системным гемодинамическим эффектом; при инфузии в более высоких дозах, особенно при исходно низком ОПСС, может оказывать гипотензивное действие, в связи с чем применяется для контролируемой гипотензии во время хирургических вмешательств. Используется также для дифференциальной диагностики суправентрикулярной и желудочковой тахикардий Начало действия - немедленное.

Фармакокинетика

T 1/2 аденозина составляет несколько секунд. Элиминация происходит за счет захвата клетками (в том числе эндотелиальными), опосредованного переносчиком, и последующего разложения аденозиндезаминазой. Аденозин, возможно, единственный препарат, требующий быстрого струйного введения, причем желательно в центральную вену; при медленном введении препарат элиминируется, не успев достичь сердца.

Показания

Для болюсного в/в введения - купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (в т.ч. ассоциированной с синдромом WPW).

Режим дозирования

Определяется целью и способом применения аденозина. Взрослым аденозин в качестве антиаритмического средства вводят в/в болюсно (в течение 1-2 сек) в дозе 6 мг. При отсутствии эффекта в течение 1-2 мин в/в болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости введение в указанной дозе повторяют.

Побочное действие

Важное преимущество аденозина - кратковременность побочных реакций из-за высокой скорости элиминации. Преходящая асистолия (< 5 с) является скорее целью лечения, чем побочной реакцией. В большинстве случаев при обычных дозах (6-12 мг в/в) возникают одышка и ощущение тяжести в груди. В редких случаях струйное введение аденозина вызывает мерцательную аритмию (возможно, из-за неоднородного укорочения потенциалов действия в разных кардиомиоцитах предсердий) и бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны покраснение лица, дискомфорт в груди, нарушения AV-проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), СССУ (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), желудочковая тахикардия, повышенная чувствительность к аденозину.

Особые указания

Во время лечения необходимо измерять АД, ЧСС (каждыес на протяжении нескольких минут), регистрировать ЭКГ (для контроля эффективности терапии). В зависимости от состояния пациента может понадобиться контроль и других показателей. Если после введения первой дозы аденозина возникла AV-блокада высокой степени, дальнейшее введение препарата недопустимо. Чтобы достичь отрицательного хронотропного и дромотропного действия, инъекции следует производить быстро (в течение

1-2 с). Медленное введение может обусловить повышение ЧСС вследствие расширения кровеносных сосудов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении дипиридамола усиливается действие аденозина.

Кардиолог – сайт о заболеваниях сердца и сосудов