В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата , а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).
Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый, апельсиновый желтый).
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.
Фармакологическое действие
Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы ”. Действие его направлено на снятие симптомов миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей (антигипертензивный эффект).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:
- снижается активность ренина (регулирующего давление и водно-солевой гомеостаз протеолитического );
- снижается потребность миокарда в кислороде ;
- снижается возбудимость и проводимость миокарда ;
- снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
- снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата ;
- снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство ;
- уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
- угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость ;
- снижается давление ;
- купируются симптомы ишемии миокарда .
Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок .
Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.
Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:
- проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры ;
- проникать в молоко кормящей женщины.
Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени , в результате чего образуются неактивные . Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.
Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола
От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.
Противопоказания
Применение Бисопролола противопоказано при:
- гиперчувствительности к компонентам препарата;
- гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам ;
- острой сердечной недостаточности (ОСН);
- ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
- шоке (включая в том числе и кардиогенный);
- синдроме слабости (дисфункции) синусового узла ;
- отеке легких ;
- синоатриальной блокаде ;
- брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
- АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
- тяжелой форме артериальной гипотензии , при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
- в тяжелой форме ;
- отмеченной в анамнезе ХОБЛ ;
- феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы );
- плохо поддающемся контролю ;
- метаболическом ацидозе;
- расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно );
- рефрактерной гипокалиемии , гиперцальциемии или гипонатриемии ;
- гиполактазии ;
- лактазной недостаточности ;
- синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы .
Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.
Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа ).
Побочные действия
Прием Бисопролола может сопровождаться:
- и ;
- чувством усталости ;
- ощущением прилива крови к лицу;
- расстройствами сна;
- нарушениями психики (как правило, депрессиями , реже — );
- парестезиями конечностей и чувством холода в них;
- уменьшением секреции слезной жидкости;
- развитием конъюнктивита ;
- болями в животе, тошнотой , рвотой ;
- или наоборот ;
- мышечной слабостью;
- повышением судорожной активности мускулатуры ;
- симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
- повышенной ;
- нарушением потенции;
- брадикардией ;
- ортостатической гипотензией ;
- нарушениями АВ-проводимости .
В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических .
У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей , которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно , возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.
Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет , который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).
Таблетки Бисопролол: инструкция по применению
Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.
В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.
Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек , которая характеризуется снижением показателя клиренса (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).
Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.
Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.
Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева . По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.
При АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
Взаимодействие
Недопустимые комбинации с Бисопрололом:
- Флоктафенин ;
- Султоприд .
- с антагонистами кальция ;
- с гипотензивными препаратами , которые характеризуются центральным механизмом действия;
- с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).
С осторожностью средство назначают с:
- антиаритмиеческими препаратами I и III класса ;
- антагонистами кальция , которые относятся к группе производных дигидропиридина ;
- антихолинэстеразными препаратами ;
- β-блокаторами местного действия ;
- препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами ;
- сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
- нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами ;
- производными эрготамина ;
- β-симпатомиметиками ;
- симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы ;
- повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами , фенотиазинами или барбитуратами );
- Амифостином ;
- парасимпатомиметиками .
Разрешенные комбинации:
- Мефлохин ;
- кортикостероидные препараты .
Условия продажи
Для приобретения препарата требуется рецепт на латинском.
Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)
Условия хранения
Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.
Срок годности
36 месяцев.
Особые указания
Препарат следует с осторожностью назначать:
- пациентам, у которых диагностирован , а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
- при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
- пациентам, у которых имеется предрасположенность к ;
- пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).
Пациентам, которым поставлен диагноз “феохромоцитома ”, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами .
Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).
Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.
При беременности
Бисопролол не рекомендуется применять для лечения беременных и кормящих женщин. Тем не менее, в ситуациях, когда польза для матери потенциально превышает вероятные риски для развивающегося плода, препарат все же может быть назначен.
В исключительных случаях, когда лекарство применяется при , его следует отменить не позднее, чем за 72 часа до предполагаемой даты родов. В противном случае высока вероятность развития у новорожденного ребенка гипогликемии , артериальной гипотензии , брадикардии , а также угнетения дыхания .
Когда отмена невозможна, необходим постоянный контроль состояния младенца в течение первых 72 часов после его рождения.
При необходимости назначения Бисопролола кормящей женщине, необходимо решить вопрос о прекращении .
Бисопролол таблетки 2,5 мг: инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит: действующее вещество - бисопролола фумарата – 2,5 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171)).Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета - дозировкой 2,5 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.Показания к применению
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности (ХСН) с нарушением систолической функции левого желудочка в дополнение к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента и мочегонным средствам, а также сердечным гликозидам.Противопоказания
Сердечная недостаточность (стадия IV по NYHA) или острая декомпенсация сердечной деятельности (в том числе кардиогенный шок);
Атриовентрикулярная блокада II или III степени (без кардиостимулятора);
Синдром cлабости синусового узла и синоатриальная блокада;
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.);
Тяжелая бронхиальная астма или обструктивные расстройства;
Поздние стадии заболеваний периферических артерий, облитерирующий эндартериит и синдром Рейно;
Нелеченая феохромоцитома;
Метаболический ацидоз;
Возраст до 18 лет (из-за недостаточности данных по эффективности и безопасности);
Повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ таблетки.
Способ применения и дозы
Состояние пациентов должно быть стабильно в начале лечения бисопрололом (устранена острая сердечная недостаточность). Таблетки бисопролола следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром вне зависимости от приема пищи.
Начало лечения бисопрололом требует обязательного проведения специальной фазы титрования с постепенным увеличением дозы следующим образом:
1-я неделя − 1,25 мг один раз в день. При хорошей переносимости лекарственного средства − со 2-ой недели − 2,5 мг один раз в день. При хорошей переносимости лекарственного средства − с 3-ей недели − 3,75 мг один раз в день. При хорошей переносимости в течение 4-7 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. В течение следующих 4 недель при хорошей переносимости дозу увеличивают до 7,5 мг один раз в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы постоянно.
Во время титрования необходим тщательный мониторинг пульса, артериального давления и состояния пациента.
Во время фазы титрования и после титрования может произойти временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия.
Коррекция дозы: если увеличение дозы плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы. После стабилизации состояния пациента в каждом случае для возобновления лечения необходимо повторное титрование дозы бисопролола.
Прекращение лечения: дозу следует снижать постепенно.
Особые группы населения
Дисфункция почек или печени. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.
Пожилые пациенты. Коррекции дозы не требуется.
Дети. Опыта применения у детей нет. Прием не рекомендуется.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях, тремор.
Со стороны органов чувств : нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : различные виды аритмий, усугубление хронической сердечной недостаточности, снижение артериального давления, ангиоспазм, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы : сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени, изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы : заложенность носа, затруднение дыхания (при приеме в высоких дозах), ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы : гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции : кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, обострение симптомов псориаза.
Со стороны лабораторных показателей : тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени, уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод : внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие : боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).
Передозировка
Симптомы : аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия; при снижении артериального давления − больной должен находиться в положении с поднятыми вверх ногами; при бронхоспазме − β-адреностимуляторы ингаляционно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аллергены или экстракты аллергенов, йодосодержащие рентгеноконтрасты повышают риск возникновения тяжелых аллергических реакций.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).
Повышает концентрацию лидокаина и теофиллина, особенно на фоне курения. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Фенитоин, анестезирующие газы, нифедипин, диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.
Резерпин может усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие его, должны находиться под наблюдением врача.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды и эстрогены.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола; рифампицин может снижать ее.
Особенности применения
Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол-Боримед, должен включать измерение частоты сердечных сокращений и артериального давления (в начале применения лекарственного средства - ежедневно, затем – 1 раз в 3-4 месяца), запись электрокардиограммы, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения артериального давления (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
У курящих пациентов эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
У больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута α-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол-Боримед может маскировать признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития для плода.
Влияние на способность к управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.
Меры предосторожности
В настоящее время нет достаточного опыта применения бисопролола для лечения сердечной недостаточности у пациентов с инсулин-зависимым сахарным диабетом (тип 1). Бисопролол может применяться при сердечной недостаточности на фоне тяжелой почечной и печеночной недостаточности, рестриктивной кардиомиопатии, врожденном пороке сердца, гемодинамически значимых изменениях клапанного аппарата сердца, инфаркте миокарда в течение первых 3 месяцев.
Необходима осторожность при применении у пациентов с высоким артериальным давлением или стенокардией с сердечной недостаточностью.
Необходимо соблюдать осторожность при сахарном диабете с симптомами гипогликемии (например тахикардия, сердцебиение, потливость), голодании, проведении текущей десенсибилизации, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, облитерирующем эндартериите.
У пациентов с астмой может потребоваться увеличение дозы β 2 -адреномиметиков.
Анестезиолог должен быть проинформирован о применении бисопролола для учета возможных лекарственных взаимодействий.
У пациентов с псориазом прием бисопролола возможен только после тщательной оценки пользы и риска. У пациентов с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после приема α-блокаторов.
Лечение бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Бисопролол относится к средствам, включенным в допинг-лист.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в упаковке № 10×3, № 10×5, № 10×6.Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
2 года. Не использовать после окончания срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецепту.Бисопролол таблетки 2,5 мг аналоги, синонимы и препараты группы
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Бисопролол – таблетки от давления, давление с их помощью снижается за счет уменьшения частоты сокращений сердечной мышцы и выброса.
В результате действия лекарства фаза диастолы (расслабления миокарда) удлиняется, а сердце хорошо снабжается кровью, при этом потребность в кислороде не столь высокая.
Препарат действует угнетающе на отделы симпатической нервной системы, устраняет возможную аритмию. После приема таблетки усваиваются на 90%, выводятся в основном с мочой в течение 10 часов. Пиковое действие таблеток ощущается через 1-3 часа от приема таблетки . Длительность эффекта сохраняется около суток. На фоне других гипотензивных препаратов действие бисопролола усиливается.
Таблетки продаются в аптеках по рецепту в упаковках по 10-30 штук. Это могут быть блистеры и банки с определенным количеством таблеток. Каждая таблетка содержит 2,5 – 5 – 10 мг препарата. В составе лекарственного препарата основное вещество – фумарат бисопролола.
Показания к применению
Основное показание, при котором применяется бисопролол — артериальная гипертензия. Кроме этого, возможно использование препарата при стенокардии для лечения и профилактики болезни. Другой причиной, по которой назначают т аблетки , становится ишемическая болезнь, когда необходимо облегчить симптомы.
Перед тем, как принимать бисопролол от сердечной недостаточности, после инфаркта, при тахикардии и экстрасистолии, от других проблем сердечно-сосудистой системы, пациент должен внимательно ознакомиться с рекомендациями врача. Больше расскажет про бисопролол инструкция по применению при каком давлении , как и сколько принимать, но самостоятельно разобраться в терминологии сложно. Лучше положиться на опыт и компетенцию врача, выписывающего таблетки .
Противопоказания
Логично предположить, что при низком давлении бисопролол принимать не стоит, иначе давление будет и дальше понижаться . Общий список противопоказаний будет следующим:
- атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
- сердечная недостаточность хронической формы в фазе декомпенсации;
- внутрипредсердная блокада, особенно при нарушениях проведения электрического импульса по сердечной мышце;
- выраженная брадикардия;
- синдром слабого синусового узла и другие болезни с нарушениями сердечного ритма;
- пониженное АД (ниже 90 мм);
- астма, бронхообструктивный синдром (сужение просвета бронхов на фоне нарушения отвода мокроты);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- нарушение периферического кровообращения в тяжелой форме;
- прием ингибиторов МАО.
Как применяют бисопролол
Чтобы в полной мере ощутить снижающий давление эффект лекарства, нужно принимать его по утрам натощак или вместе с завтраком. Особого влияния пища не оказывается на всасывание действующего вещества и его активность впоследствии. При повышенном давлении таблетку глотают, не разжёвывая, запивая достаточным объемом воды.
Изначально врач рекомендует приступать к лечению с небольших доз – 5 мг 1 раз в день. По необходимости дозировку препарата далее увеличиваются до 10 мг в день. Самое высокое количество препарата, которое можно принять за сутки – 20 мг при условии, что лекарство хорошо переносится организмом и не дает серьезных побочных реакций.
Пациентам в преклонном возрасте нет необходимости корректировать дозировку препарата, для пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата снизили до 10 мг в 24 часа. Одно из преимуществ бисопролола заключается в однократном приеме препарата в сутки, это очень удобно и эффективно.
Пациентам, у которых выражена хроническая сердечная недостаточность, бисопролол выписывают при стабильном состоянии здоровья на протяжении последних 1,5 месяцев. До того, как назначить бисопролол, за 2 недели нет нужды корректировать прием лекарств. Терапия будет назначена в комплексе с ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами, мочегонными препаратами.
Стандартная дозировка препарата при сердечной недостаточности — 1,25 мг в день в течение недели, во 2-ю 7-дневку препарат принимают по 2,5 мг в день, на третьей неделе – по 3,75 мг, а с 4 по 8 неделю включительно назначается по 5 мг препарата в день. С 8 по 12 неделю повышают дозу бисопролола до 7,5 мг, а после окончания 12 недели проводят терапию в дозировке по 10 мг препарата в сутки. Это максимально возможная доза для пациентов с такой болезнью.
С учетом восприимчивости пациента к компонентам лекарства и реакции организма на препарат, врач может корректировать дозировку. Обязателен контроль состояния пациента, показателей давления и пульса. Если симптомы стали хуже, лекарство плохо переносится, то дозировку снижают или полностью отменяют средство.
Передозировка
Выпить чрезмерное количество таблеток можно случайно, если перепутано время или день приема п ринимающими лекарство людьми. Передозировку препарата можно заподозрить при ряде симптомов, а именно:
- сердце бьется медленно (брадикардия);
- резкое падение артериального давления;
- аритмия;
- сердечная недостаточность;
- посинение (цианоз) конечностей, ногтей;
- трудности с дыханием;
- головокружение, обмороки;
- спазм бронхов;
- судороги.
И при гипертоническом кризе, и при передозировке нужно обращаться в неотложку. Схема оказания помощи в такой ситуации стандартная – нужно сделать промывание желудка, дать пострадавшему активированный уголь.
При атриовентрикулярной блокаде пострадавшему вводят атропин, эпинефрин. В тяжелом состоянии устанавливают кардиостимулятор на время. При желудочковой экстрасистолии вводят лидокаин. При резком снижении АД пострадавший должен лечь в таком положении, чтобы голова оказалась ниже уровня ног. Так к голове будет поступать достаточное для жизнедеятельности мозга количество крови.
Внутривенно можно ввести заменители плазмы, но только если нет признаков отека легких. Если и это не помогает, используют уколы эпинефрина, допамина, добутамина. Это поможет остановить снижение давления и поддержать инотропное действие.
При выявленной у пациента сердечной недостаточности в комплексе лекарств назначают гликозиды, диуретики, глюкагон. Имеющиеся судороги устраняют с помощью диазепама, а бронхоспазм ингаляцией с бета-адреностимулятором.
Побочные действия бисопролола
Как и у многих лекарственных средств, у бисопролола есть побочные эффекты, для уменьшения которых должно пройти время. Учитывая, что препарат относят к группе высокоселективных В-адреноблокаторов, обычно количество побочных реакций при его приеме у меньшается , если сравнивать с другими гипотензивными препаратами. Иногда все же побочные реакции проявляются, сопутствует этому увеличение дозировки выше 10 мг. Ниже перечислены основные реакции, которые могут возникать на фоне приема бисопролола:
- со стороны сердца и сосудов: часто наблюдается снижение частоты сердечного ритма (брадикардия), охлаждение конечностей, могут появиться признаки хронической сердечной недостаточности, возможно чрезмерное падение давления и возникновение ортостатической гипотензии, внутрисердечной блокады;
- со стороны нервной системы: головокружение и мигрени, редко – потеря сознания;
- общие недомогания: быстрая утомляемость от привычных дел;
- психические расстройства: депрессия, проблемы со сном, галлюцинации и ночные кошмары;
- со стороны органов зрения и слуха: конъюнктивит, снижение продуцирования слезной жидкости, проблемы со слухом;
- со стороны органов дыхания: спазмы бронхов, аллергический ринит;
- со стороны пищеварительной системы: тошнота вплоть до рвоты, диарея, иногда – гепатит;
- со стороны костно-мышечной системы: судороги, слабость мышц;
- со стороны кожных покровов: аллергические высыпания, зуд, покраснение, местная алопеция, обострение признаков псориаза;
- со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, потенции;
- в результатах анализов: выявляются нарушения липидного профиля (повышено число триглицеридов), повышено содержание в крови АЛТ, АСТ.
Можно ли применять бисопролол беременным
Нередко в период вынашивания ребенка у будущих матерей повышается артериальное давление, и необходимо воспользоваться средством, которое
понижает
АД, при этом не влияет на здоровье женщины и плода.
Сам по себе бисопролол не токсичен для женщины, но его фармакологические эффекты не дают возможность пользоваться им, как понижающим давление препаратом, поскольку он может задерживать развитие плода, вызвать выкидыш и преждевременные роды. Поэтому беременным лучше воздержаться от приема такого лекарства.
Исключением может быть критическое состояние женщины, когда польза и вред препарата перевешивают чашу весов в сторону необходимости его использования. При этом будущая мать должна находиться под контролем специалистов, регулярно проверять здоровье.
В случае каких-либо нарушений их можно будет оперативно обнаружить, снизить дозировку лекарств или отменить. Уже после родов малыша нужно обследовать, поскольку от лекарства у него может быть снижена частота
Совместимость бисопролола и алкоголя
Спиртные напитки сами по себе при регулярном употреблении провоцируют развитие гипертонии, поэтому врачи рекомендуют пациентам первым делом определить пагубные пристрастия и постараться избавиться от них раз и навсегда.
Иначе любое лечение от гипертонии будет напрасным, и приступы будут возникать все чаще и сильнее. Что касается распивания спиртных напитков на фоне приема таблеток от давления, это подвергает сердце двойной нагрузке. Попадая в кровь, алкоголь снижает её свертываемость, может спровоцировать кровотечение. Возможно, возникновение следующих недомоганий:
- мигрень, боли в грудине;
- проблемы со сном;
- апатичное состояние, депрессия;
- тошнота, которая нередко приводит к рвоте;
- частый пульс;
- нарушение работы кишечника (диарея, запоры);
- гипотония.
Чтобы не столкнуться с такими побочными эффектами, следует воздержаться от спиртных напитков хотя бы на время лечения бисопрололом. Иначе возможны серьезные осложнения в виде токсического гепатита, сердечной недостаточности, сбоев в работе ЖКТ, печени и почек.
Чем заменить бисопролол
Тем, кто при гипертонии принимает бисопролол, нужно знать, чем можно заменить препарат, если его нет под рукой или в аптеке он закончился, а срочно нужно что-то принять. С этой целью можно подобрать один из аналогов препарата, который снижает давление не хуже. К примеру, это может быть метопролол, эгилок, карведилол, бетаксол, небиволол.
Перечисленные лекарства по мере необходимости способны заменить бисопролол , назначаются от сердечно-сосудистых болезней. Различия между ними – в стоимости, химическом составе, побочных эффектах и пр. Чтобы в этом разнообразии лекарственных средств разобрался опытный специалист. Самолечение здесь недопустимо, если больной сам не является кардиологом.
Важно знать не только, какие препараты от давления принимать, но и с чем их нельзя совмещать, чтобы не снизить лечебный эффект или не добиться неожиданной реакции организма. К примеру, если принимать бисопролол с аллергенами, назначенными при иммунотерапии, это способно вызвать серьезную аллергию, вплоть до наступления анафилактического шока.
Другими веществами, способными вызвать анафилактический шок на фоне приема бисопролола, являются препараты с йодом, используемые в диагностике. Если принимать таблетки от давления на фоне негормональных противовоспалительных средств, то действие первых ослабнет. При совместном применении гипотензивных препаратов и мочегонных возможен резкий спад АД. Врачи не рекомендуют совмещать антагонисты кальция, нифедипин, резерпин и бисопролол.
Особые указания
Следует время от времени наблюдаться у врача. Кардиолог должен отслеживать сердечные сокращения, ЭКГ, артериальное давление, уровень сахара в крови у пациентов с диабетом, оценивать работоспособность почек и печени.
Курс лечения предстоит долгий и требует внимательного отношения к себе и здоровью. Самостоятельно менять дозировку или прекращать прием препарата — не следует. При резкой отмене возможны осложнения, поэтому отменяют таблетки постепенно, поэтапно уменьшая дозу и контролируя уровень давления. Такая система особенно важна для людей с поражением сердечных артерий и хронической сердечной недостаточностью.
Редко бывает, что препарат провоцирует проявление псориаза на коже, чешуйчатый лишай. Врачи напоминают, что в организме курильщика препарат действует не столь эффективно, а при использовании контактных линз на фоне таблеток от давления меньше вырабатывается слезная жидкость.
Если у пациента развивается депрессия, препарат отменяют. Управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую концентрации внимания, следует осторожно, поскольку под воздействием препарата контроль частично снижается
Бисопролол – эффективный препарат от повышенного давления, но он и другие лекарства не являются панацеей, и у них есть спектр запретов, и поэтому прием медикамента допускается лишь в результате взвешенного решения лечащего врача, особенно, принимая во внимание, что нередко кардиологические препараты могут спасти жизнь.
Формула:
C18H31NO4, химическое название: 1-метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата).
Фармакологическая группа:
вегетотропные средства/адренолитические средства/бета-адреноблокаторы/селективный бета1-адреноблокатор без мембраностабилизирующей и симпатомиметической активности.
Фармакологическое действие:
гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное.
Фармакологические свойства
Бисопролол избирательно блокирует бета1-адренорецепторы. При использовании 20 мг и больше также блокирует бета2-адренорецепторы сосудов, бронхов и других органов. Оказывается угнетающее действие на все функции сердца: снижает частоту сокращений, минутный объем и другое. Уменьшает тонус сосудодвигательного центра (симпатического отдела), секрецию ренина, сердечный выброс, общее периферическое сопротивление сосудов (при продолжительном использовании), артериальное давление (и диастолическое, и систолическое). Антиангинальный эффект возможен за счет понижения сократимости и прочих функций миокарда, снижение его потребности в кислороде (при физических нагрузках и в покое). Делает продолжительнее эффективный рефрактерный период AV и синусного узлов, тормозит проводимость по атриовентрикулярному соединению. Бисопролол почти не оказывает влияния на обмен жиров.
Снижение давления происходит через 3–4 часа после приема, длится такой эффект более суток, а становится стабильным после 2 недель регулярного приема. Продолжительное применение бисопролола после перенесенного инфаркта миокарда сопровождается уменьшением смертности на 20–50%. Эффективность по снижению давления равна у пациентов до 60 лет 95%, старше 60 лет – 91%.
Всасывается на 80% при приеме внутрь. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень 20%. Через 2 – 4 часа достигается максимальная концентрация. С белками плазмы связывается на 30%. Время полувыведения равно 9–12 часов, при нарушении работы почек увеличивается (если Cl креатинина меньше 40 мл/мин, то в 3 раза), у пожилых пациентов и при болезнях печени также увеличивается (например, при циррозе до 21,7 часов). Более 98% выводится с мочой (50% - в виде метаболитов, остальное – в неизмененном виде), 2% - с фекалиями.
Признаков канцерогенности не было обнаружено при проведении экспериментов на крысах и мышах, при этом были использованы дозы бисопролола, которые превышали МРДЧ в 312 (крысы) и 625 (мыши) раз. Мутагенных свойств в тестах in vivo и in vitro также не выявлено. У крыс при применении доз, которые в 375 раз больше МРДЧ, негативного воздействия на фертильность не выявлено. У кроликов и крыс, которые получали дозы, больше МРДЧ в 31 и 375 раз соответственно, тератогеннных эффектов не выявлено. Но у крыс при использовании доз в 125 раз больше МРДЧ бисопролол оказывал фетотоксическое действие (было отмечены учащения поздней резорбции плодов), а в 375 раз больше МРДЧ выявлено токсическое воздействие на беременных крыс (уменьшение потребления пищи, снижение массы тела).
Показания
Артериальная гипертензия, аритмии, постинфарктный период, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (стабильная, умеренно выраженная, с отсутствием обострений последние 6 недель).
Способ применения бисопролола и дозы
Бисопролол принимается внутрь, запив небольшим количеством воды, не разжевывая, во время завтрака или утром натощак 1 раз в сутки 1,25–10 мг. Дозирование индивидуальное, дозу можно увеличивать под контролем давления и пульса. Стенокардия и артериальная гипертензия: 5–10 мг; артериальная гипертензия легкая (при диастолическом артериальном давлении менее 105 мм рт.ст.): 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 мг/сут (в течение 1 недели), далее при хорошей переносимости увеличивают до 2,5 мг/сут (1 неделю), 3,75 мг/сут (1 неделю), 5 мг/сут (4 недели), 7,5 мг/сут (4 недели), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 20 мг. Прекращать терапию бисопрололом необходимо под контролем врача, постепенно снижая дозу в течение 2 недель, так как возможно развитие синдрома отмены.
При пропуске очередного приема бисопролола стоит принять, как вспомните, и проконсультироваться с лечащим врачом.
Осторожно применять у пациентов с псориазом (также при наличии псориаза в семейном анамнезе), некомпенсированным сахарным диабетом, предрасположенностью к аллергическим реакциям. Стоит учитывать возможность скрытия симптомов тиреотоксикоза и гипогликемии во время терапии бисопрололом. При отягощенном аллергологическом анамнезе возможно отсутствие эффекта и увеличение выраженности реакции гиперчувствительности от обычных доз адреналина. При тяжелых нарушениях работы печени, острой почечной недостаточности (когда Cl креатинина меньше 20 мл/мин), пациентам, которые находятся на перитонеальном или гемодиализе, дозы следует уменьшить. При феохромоцитоме не рекомендовано назначать бисопролол без дополнительного использования альфа-адреноблокаторов. Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции при использовании йодсодержащих контрастных веществ и общих анестетиков. Стоит произвести отмену препарата за 48 часов до использования наркоза или выбрать препарат, которые имеет наименьший отрицательный инотропный эффект. Осторожно использовать при работе водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с высокой концентрацией внимания. На период лечения бисопрололом следует исключить употребление алкогольных напитков. При проведении лабораторных исследований возможны изменения результатов тестов.
Противопоказания и ограничения к применению
Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, синусовая брадикардия (меньше 45–50 уд./мин), синоатриальная и AV блокада 2 – 3 степени, острая и рефрактерная к терапии тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (систолическое менее 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность. Ограничить применение бисопролола при хронических обструктивных заболеваниях легких, тяжелой бронхиальной астме, вариантной стенокардии (Принцметала), склонности к брадикардии, AV блокаде 1 степени, нарушении периферического кровообращения (в том числе синдроме Рейно), сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, псориазе, нарушениях работы почек и печени, ацидозе, детском возрасте (не определены эффективность и безопасность использования у детей).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности и в период лактации бисопролол принимать не рекомендовано, но возможно, если ожидаемый эффект лечения матери выше возможного риска для плода. Но, за 3 дня до предполагаемых родов лечение бисопрололом необходимо прекратить, из-за риска развития гипотензии, брадикардии, расстройств дыхания, гипогликемии у новорожденных. Если отмена препарата невозможна, то в течение 3 суток после родов необходим тщательный контроль за новорожденным. В период лактации при необходимости принимать бисопролол грудное вскармливание следует прекратить, если это невозможно, то младенцы должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.
Побочные действия бисопролола
Органы чувств и нервная система:
головокружение, астения, инсомния, гипестезии, сонливость, депрессия, беспокойство, галлюцинации, парестезии, нарушение концентрации внимания, мышления, ориентации в пространстве и времени, равновесия, шум в ушах, эмоциональная лабильность, конъюнктивит, расстройства зрения, судороги, уменьшение образования слезной жидкости;
кровь и система кровообращения:
брадикардия, сердцебиение, аритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, нарушение микроциркуляции в конечностях и миокарде, васкулит, перемежающаяся хромота, тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
пищеварительная система:
диарея, тошнота, рвота, явления диспепсии, сухость во рту, запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит;
дыхательная система:
кашель, одышка, ларинго - и бронхоспазм, фарингит, синусит, ринит, респираторный дистресс-синдром, инфекции дыхательных путей;
мочеполовая система:
периферические отеки, импотенция, снижение либидо, болезнь Пейрони, почечная колика, цистит;
кожа:
сыпь, экземоподобные реакции, акне, пруриго, гипергидроз, покраснение кожных покровов, алопеция, дерматит; обмен веществ: повышение АЛТ и АСТ, повышение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперурикемия, изменение уровня калия в крови; прочие: увеличение массы тела, боли (головные, в суставах, мышцах, грудной клетке, животе, глазах, ушах).
Взаимодействие бисопролола с другими веществами
Вероятность нарушений проводимости, автоматизма и сократимости сердца взаимно увеличивается на фоне дилтиазема, амиодарона , верапамила, сердечных гликозидов, хинидиновых препаратов, альфа-метилдофы, резерпина. Совместное использование дигидропиридиновых антагонистов кальция, в особенности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью, увеличивает риск декомпенсации сердечной деятельности и гипотензии. Эффективность снижают симпатомиметики и ксантины, рифампицин снижает время полувыведения, производные эрготамина могут усилить нарушения периферического кровообращения. Бисопролол с ингибиторами МАО несовместим.
Передозировка
При передозировке бисопрололом появляются брадикардия, гипотензия, аритмия, гипогликемия, сердечная недостаточность (акроцианоз, затруднение дыхания, отеки), коллапс (в тяжелых случаях). Необходимы промывание желудка и прием адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: бета-адреномиметики (изопреналин), атропин, седативные (лоразепам, диазепам) и кардиотонические (добутамин, эпинефрин, допамин, норэпинефрин) средства, диуретики, сердечные гликозиды, глюкагон и другие. При блокаде сердца - трансвенозная стимуляция и подключение искусственного водителя ритма.
Бета 1 -адреноблокатор
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов , оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na +) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Связь с белками плазмы крови - около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T 1/2 - 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой - 50% в неизменном виде, менее 2% - с желчью.
Показания
— артериальная гипертензия;
— ИБС: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
— шок (в т.ч. кардиогенный);
— коллапс;
— отек легких;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— AV-блокада II и III степени;
— синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия;
— стенокардия Принцметала;
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);
— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина , эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы , при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам ; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.
Лекарственное взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na + и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na +).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.