با 1،2-اتیلن دی آمین.
ضد اسپاسم، گشادکننده عروق، گشادکننده برونش، مورد استفاده برای آسم برونش، فشار خون بالا، نارسایی مزمنگردش خون مغزی و نارسایی کلیه(افزایش جریان خون کلیوی، اثر ادرارآور دارد).
فرمهای مقدار مصرف: 2.4%، 12% داخل وریدی و محلول های عضلانیبرای تزریق، تنقیه برای تجویز رکتوم، قرص 0.15.
تئوفیلین نمکی از تئوفیلین با اتیلن دی آمین، مشتق گزانتین (1،3-دی متیل گزانتین) است. این یک ترکیب آمفوتریک است، مرکز اسیدیته با یک گروه NH در موقعیت 7 نشان داده شده است، مرکز بازی نیتروژن پیریمیدین در موقعیت 9 است. خواص اساسی ضعیف بیان می شود (pKa = 8.8)، بنابراین نمکی را با یک ماده اساسی - اتیلن دیامین تشکیل می دهد.
تئوفیلین یک پودر کریستالی سفید یا سفید با رنگ زرد با بوی ضعیف آمونیاک است. در هوا دی اکسید کربن را جذب می کند و حلالیت آن کاهش می یابد.
انحلال پذیری: محلول های محلول در آب، واکنش قلیایی دارند.
طیف UV دارو در آب در محدوده 270-273 نانومتر است.
اعتبار:
1) آزمایش GF X. Murexide.
2) GF X. با CoCl 2 یک رسوب سفید با رنگ صورتی تشکیل می دهد.
3) نمک نقره تئوفیلین یک رسوب ژلاتینی نیمه شفاف است که با حرارت دادن مایع شده و با سرد شدن دوباره جامد می شود.
4) GF X. اتیلن دیامین با واکنش با محلول CuSO 4 ثابت می شود، نمک پیچیده ای به رنگ بنفش تیره تشکیل می شود.
5) GF X. جداسازی پایه تئوفیلین. محلول دارو با اسید کلریدریک خنثی می شود تا pH=4-5 شود، رسوب سفید حاصل فیلتر شده، شسته شده و نقطه ذوب (269-274 درجه سانتی گراد) تعیین می شود.
کمیت:
1) GF X. تئوفیلین با روش خنثی سازی غیر مستقیم تعیین می شود. محلولی از نیترات نقره به آماده سازی اضافه می شود، اسید نیتریک آزاد شده با قلیایی در حضور فنل قرمز به رنگ بنفش قرمز تیتر می شود. تئوفیلین در دارو باید 80-85 درصد باشد.
HNO 3 + NaOH → NaNO 3 + H 2 O Feq=1
2) اتیلن دی آمین (EDA) با اسیدمتری تعیین می شود. با 1/0 مولار HCl در حضور متیل اورنج تیتر کنید. دارو باید حاوی 14-18٪ EDA باشد.
3) برای کنترل داخل داروخانه از تیتراسیون اسیدمتری استفاده می شود. محاسبه محتوای آمینوفیلین به شکل دوز با استفاده از تیتر مشروط برای داروهای دو ترکیبی انجام می شود. تیترانت - 0.1 مولار اسید کلریدریک، Feq = 1/2.
4) طیف سنجی UV در 0.1 NaOH (272 نانومتر).
ذخیره سازی: لیست B. در یک ظرف خوب بسته، پر شده تا بالای آن، محافظت شده از نور. تحت تأثیر دی اکسید کربن اتمسفر، حلالیت دارو کاهش می یابد.
اثر مولیتیک، گشادکننده عروق، دیورتیک، برونکواسپاسم را تسکین می دهد.
به صورت پودر، شیاف 0.1 و 0.2 گرم موجود است.
باید در محفظه ای در بسته و دور از نور نگهداری شود. لیست B.
Euphyllinum Eupliyllinum
آنها باید 80-85٪ باشند. در نمونه دیگری مقدار اتیلن دیامین با روش خنثی سازی تعیین می شود.
C7H8N4O2 M.m، 180.17
CJHSNJ M.m. 60.10
یوفیلین در طول جستجو برای آماده سازی تئوفیلین محلول به دست آمد. این یک نمک تئوفیلین با پایه آلی، اتیلن دی آمین است که به دلیل خواص اسیدی تئوفیلین به دست می آید.
Eufillin یک پودر کریستالی سفید یا زرد با بوی ضعیف آمونیاک است. بیایید در آب حل کنیم. محلول های آبی قلیایی هستند و بوی ضعیفی از آمونیاک دارند.
در هوا دی اکسید کربن را جذب می کند و حلالیت آن کاهش می یابد.
اصالت دارو مشخص می شود:
الف) واکنش تشکیل مورکسید (چرخه پورین)؛
ب) واکنش تشکیل یک رنگ بنفش روشن
رنگ مجتمع هنگام تعامل دارو با محلول سولفات مس (اتیلن دیامین)؛
ج) با نقطه ذوب تئوفیلین جدا شده پس از خنثی سازی اتیلن دی آمین با اسید کلریدریک،
نقطه ذوب باز تئوفیلین رسوب داده شده
باید 269-274 SS باشد.
علاوه بر واکنش های دارویی، آمینوفیلین را می توان با واکنش با 2،4-دی نیتروکلروبنزن تأیید کرد. در این حالت یک رسوب تشکیل می شود رنگ زرد(واکنش به اتیلن دی آمین).
مطابق با الزامات صندوق ایالتی X، مقدار تئوفیلین در آماده سازی آمینوفیلین به طور غیر مستقیم با روش خنثی سازی پس از خشک کردن و جوشاندن آماده سازی برای حذف اتیلن دیامین تعیین می شود. محتوای تئوفیلین بی آب در آماده سازی 363 c-CH^ -CH2 است
| | + 2NS1 ? | | 2NS1
اتیلن دیامین در آماده سازی باید 14-18٪ باشد.
یوفیلین مانند تئوفیلین دارای اثر گشادکننده عروق و ادرارآور است. زمانی استفاده می شود آسم برونش، آنژین صدری.
0.1-0.2 گرم خوراکی، داخل وریدی (2.4٪ گلوکز)، عضلانی (12٪ محلول) استفاده کنید. به صورت پودر، قرص و آمپول موجود است.
از آنجایی که آمینوفیلین به سرعت دی اکسید کربن موجود در هوا را جذب می کند، باید آن را در شیشه های در بسته و در مکانی محافظت شده از نور نگهداری کرد. لیست B.
تئوبرومین تئوبرومینوم
3،7-دی متیل گزانتین
C7H8N402 میلی متر. 180.17
تئوبرومین یک پودر کریستالی سفید رنگ با طعم تلخ، کمی محلول در آب و حتی کمتر در حلال های آلی محلول است. به عنوان یک ماده آمفوتر، در قلیاها و اسیدها محلول است. نمونه مورکساید می دهد. تفاوت آن با کافئین و تئوفیلین در ماهیت نمک نقره (یک رسوب ژلاتینی که هنگام گرم شدن مایع می شود و پس از سرد شدن دوباره جامد می شود) و رنگ رسوب حاصل از برهمکنش با کلرید کبالت (یک رسوب آبی مایل به خاکستری) است.
محتوای کمی دارو مانند تئوفیلین به طور غیر مستقیم با روش خنثی سازی تعیین می شود.
از آن به عنوان ادرار آور و همچنین به عنوان محرک قلب برای اسپاسم و ادم قلبی استفاده می شود.
موجود در پودر و قرص 0.25 گرمی لیست B.
24 شیمی دارویی 369
تمیسالوم
تئوبرومین سدیم با سدیم سالیسیلات
پس از تیتراسیون اسید سولفوریک اضافی، محلول تیتر شده نیترات نقره را به محلول اضافه می کنم و اسید نیتریک آزاد شده را با قلیایی در برابر فنل قرمز تیتر می کنیم (تعیین تئوبرومین).
C7HsNa03 M، m. 160.11
تمیسال یک نمک مضاعف از تئوبرومین سدیم با سالیسیلات سدیم است. پودری سفید رنگ، بسیار محلول در آب، نامحلول در اتر و کلروفرم است. محلول آبی واکنش قلیایی به فنل فتالئین دارد. هیگروسکوپیک.
برای تأیید صحت دارو، علاوه بر واکنش های مشخصه تئوبرومین (مورکسید آروبا و غیره)، واکنش ها با سالیسیلات سدیم نیز انجام می شود:
الف) با محلول کلرید آهن (III)؛ پس از اسیدی شدن دارو استیک اسیدرنگ بنفش تشکیل می شود
ب) با محلول سولفات مس؛ رنگ سبز زمردی محلول مشاهده می شود.
محتوای کمی دارو شامل این تعریف است:
1) سدیم با سالیسیلات سدیم مرتبط نیست، که
آماده سازی باید حداقل 6٪ باشد.
2) تئوبرومین (حداقل 45٪)؛
3) سالیسیلات سدیم (نه کمتر از 41٪).
تعیین کمی سدیم غیر متصل به سدیم سالیسیلات با روش خنثی سازی انجام می شود. مقداری از دارو را در آب داغ حل کرده، مقدار معینی محلول اسید تیتر شده (بیش از حد) به آن اضافه کرده و پس از جوشاندن، این اسید اضافی را با استفاده از فنل قرمز با قلیایی تیتر می کنند. سدیم سالیسیلات در این شرایط (بدون اتر) تیتر نمی شود.
jt6 os LU H36,HsS044-2NaOH
پس از تعیین تئوبرومین، مایع به حجم مشخصی تبخیر شده و با اسید سولفوریک رقیق شده اسیدی می شود. برجسته شوید اسید سالیسیلیکاستخراج شده با اتر، دومی تقطیر می شود. باقیمانده در مخلوطی از الکل و آب حل شده و با محلول هیدروکسید سدیم در برابر فنل قرمز (تعیین شده) تیتر می شود.
Euphyllinum
تئوفیلین با 1،2-اتیلن دی آمین.
ضد اسپاسم، گشادکننده عروق، گشادکننده برونش، برای آسم برونش، فشار خون بالا، نارسایی مزمن عروق مغزی و نارسایی کلیوی استفاده می شود (جریان خون کلیوی را افزایش می دهد، اثر ادرار آور دارد).
فرمهای مقدار مصرف:محلول های تزریقی 2.4%، 12% داخل وریدی و عضلانی، تنقیه برای تجویز رکتال، قرص 0.15.
تئوفیلین نمکی از تئوفیلین با اتیلن دی آمین، مشتق گزانتین (1،3-دی متیل گزانتین) است. این یک ترکیب آمفوتریک است، مرکز اسیدیته با یک گروه NH در موقعیت 7 نشان داده شده است، مرکز بازی نیتروژن پیریمیدین در موقعیت 9 است. خواص پایه ضعیف بیان می شود (pKa = 8.8) و بنابراین نمکی را با یک ماده اساسی - اتیلن دیامین تشکیل می دهد.
تئوفیلین یک پودر کریستالی سفید یا سفید با رنگ زرد با بوی ضعیف آمونیاک است. در هوا دی اکسید کربن را جذب می کند و حلالیت آن کاهش می یابد.
انحلال پذیری:محلول های محلول در آب، واکنش قلیایی دارند.
طیف UV دارو در آب در محدوده 270-273 نانومتر است.
اعتبار:
1) آزمایش GF X. Murexide.
2) GF X. با CoCl 2 یک رسوب سفید با رنگ صورتی تشکیل می دهد.
3) نمک نقره تئوفیلین یک رسوب ژلاتینی نیمه شفاف است که با حرارت دادن مایع شده و با سرد شدن دوباره جامد می شود.
4) GF X. اتیلن دیامین با واکنش با محلول CuSO 4 ثابت می شود، نمک پیچیده ای به رنگ بنفش تیره تشکیل می شود.
5) GF X. جداسازی پایه تئوفیلین. محلول دارو با اسید کلریدریک خنثی می شود تا pH=4-5 شود، رسوب سفید حاصل فیلتر شده، شسته شده و نقطه ذوب (269-274 درجه سانتی گراد) تعیین می شود.
کمی سازی:
1) GF X. تئوفیلین با روش خنثی سازی غیر مستقیم تعیین می شود. محلولی از نیترات نقره به آماده سازی اضافه می شود، اسید نیتریک آزاد شده با قلیایی در حضور فنل قرمز به رنگ بنفش قرمز تیتر می شود. تئوفیلین در دارو باید 80-85 درصد باشد.
HNO 3 + NaOH → NaNO 3 + H 2 O Feq=1
2) اتیلن دی آمین (EDA) با اسیدمتری تعیین می شود. با 1/0 مولار HCl در حضور متیل اورنج تیتر کنید. دارو باید حاوی 14-18٪ EDA باشد.
3) برای کنترل داخل داروخانه از تیتراسیون اسیدمتری استفاده می شود. محاسبه محتوای آمینوفیلین به شکل دوز با استفاده از تیتر مشروط برای داروهای دو ترکیبی انجام می شود. تیترانت - اسید کلریدریک 0.1 مولار، Feq = 1/2.
4) طیف سنجی UV در 0.1 NaOH (272 نانومتر).
ذخیره سازی:لیست B. در یک ظرف خوب بسته، پر شده تا بالای آن، محافظت شده از نور. تحت تأثیر دی اکسید کربن اتمسفر، حلالیت دارو کاهش می یابد.
Euphyllinum Euphyllinum - مفهوم و انواع. طبقه بندی و ویژگی های رده "Euphyllinum Euphyllinum" 2017، 2018.
2. سازنده: FSUE Armavir Biofactory.
تست مورکساید: 1 میلی لیتر آمینوفیلین را در یک فنجان چینی قرار دادم، 10 قطره پرهیدرول، 10 قطره اسید کلریدریک رقیق را اضافه کردم، سپس در یک حمام آب تبخیر کردم تا خشک شود. باقی مانده با دو قطره هیدروکسید آمونیوم مرطوب شد و رنگ بنفش مایل به قرمز ظاهر شد.
واکنش با کلرید کبالت: 1 میلی لیتر از دارو به مدت 2 دقیقه با 2 میلی لیتر محلول هیدروکسید سدیم 0.1 نیوتن تکان داده شد. به محلول حاصل 3 قطره محلول کلرید کبالت اضافه کردم. یک رسوب سفید صورتی ظاهر شد.
تعیین اتیلن دیامین: 4 میلی لیتر آب به 1 میلی لیتر از دارو اضافه کنید. به 3 میلی لیتر از این محلول 5 قطره سولفات مس اضافه کردم. یک رنگ بنفش ظاهر شد.
3. سازنده: Shandong Shenglu Pharmaceutical چین.
تست مورکساید: 1 میلی لیتر آمینوفیلین را در یک فنجان چینی قرار دادم، 10 قطره پرهیدرول، 10 قطره اسید کلریدریک رقیق را اضافه کردم، سپس در یک حمام آب تبخیر کردم تا خشک شود. باقی مانده با دو قطره هیدروکسید آمونیوم مرطوب شد و رنگ بنفش مایل به قرمز ظاهر شد.
واکنش با کلرید کبالت: 1 میلی لیتر از دارو به مدت 2 دقیقه با 2 میلی لیتر محلول هیدروکسید سدیم 0.1 نیوتن تکان داده شد. به محلول حاصل 3 قطره محلول کلرید کبالت اضافه کردم. یک رسوب سفید صورتی ظاهر شد.
تعیین اتیلن دیامین: 4 میلی لیتر آب به 1 میلی لیتر از دارو اضافه کنید. به 3 میلی لیتر از این محلول 5 قطره سولفات مس اضافه کردم. یک رنگ بنفش ظاهر شد.
4. سازنده: JSC دلخیم فارم، خبر.
تست مورکساید: 1 میلی لیتر آمینوفیلین را در یک فنجان چینی قرار دادم، 10 قطره پرهیدرول، 10 قطره اسید کلریدریک رقیق را اضافه کردم، سپس در یک حمام آب تبخیر کردم تا خشک شود. باقی مانده با دو قطره هیدروکسید آمونیوم مرطوب شد و رنگ بنفش مایل به قرمز ظاهر شد.
واکنش با کلرید کبالت: 1 میلی لیتر از دارو به مدت 2 دقیقه با 2 میلی لیتر محلول هیدروکسید سدیم 0.1 نیوتن تکان داده شد. به محلول حاصل 3 قطره محلول کلرید کبالت اضافه کردم. یک رسوب سفید صورتی ظاهر شد.
سفید یا سفید با پودر کریستالی مایل به زرد با بوی ضعیف آمونیاک. در هوا دی اکسید کربن را جذب می کند و حلالیت آن کاهش می یابد. محلول در آب؛ pH 2.4% و محلول 12% 9.0 - 9.7.
یوفیلین در محلول آبیناسازگار:با اسیدها و مواد واکنش دهنده اسید - تجزیه با آزاد شدن تئوفیلین، که در آب نامحلول است، به یک رسوب. با نمک های آلکالوئیدها و سایر پایه های آلی - رسوب بازها در یک محیط قلیایی ایجاد شده توسط آمینوفیلین. با نیترات نقره، محلول ید در یدید پتاسیم، تانن، آلوم، پرمنگنات پتاسیم و جوشانده ریشه شیرین بیان رسوب می دهد.
Eufillin مخلوط های مرطوب کننده را تشکیل می دهد:با آمیدوپیرین، آنتی پیرین، باربامیل، برومیزوال، دیفن هیدرامین، کافور، اسید استیل سالیسیلیکسدیم برومید و سالیسیلات، قند، گلوکز، تمیسال. با اسید اسکوربیک و اسیدهای نیکوتینمخلوط مرطوب می شود، ظاهر می شود بوی بدو رنگ زرد
از نظر فارماکولوژیک، آمینوفیلین با موارد زیر سازگار نیست:با پنی سیلین و گاما گلوبولین.
Rp.: Euphyllini 0.1
Papaverini hydrochloridi Dibazoli aa 0.02
M.f.pulv. D.t.d. N. 15
D.S. 1 پودر 3 بار در روز
مدتی پس از آماده سازی، پودرها مرطوب می شوند. باید به پزشک توصیه شود که آمینوفیلین را به شکل قرص یا پودر دوز تجویز کند یا آن را با مقداری معادل تئوفیلین جایگزین کند.
Rp.:Inf. herbae Adonidis vernalis ex 6.0 - 200.0
پاپاورینی هیدروکلراید 0.6
سدیم بروماید 4.0
Euphyllini 2.0
MDS. 1 قاشق غذاخوری 3 بار در روز
تجویز غیرمنطقی است، زیرا در محیط قلیایی ایجاد شده توسط آمینوفیلین، پایه پاپاورین رسوب می کند (حلالیت 1:50000). علاوه بر این، آمینوفیلین می تواند باعث هیدرولیز گلیکوزیدهای قلبی آدونیس شود. باید به پزشک توصیه شود که آمینوفیلین را به صورت جداگانه به صورت قرص یا پودر دوز تجویز کند.
"راهنمای داروسازان داروخانه"، D.N.Sinev