ایمی پنم سنتز دیواره سلولی باکتری را مهار می کند. ایمی پنم دارای اثر ضد باکتریایی بر روی طیف وسیعی از میکروارگانیسم های هوازی و بی هوازی گرم منفی و گرم مثبت است. ایمی پنم به جدا شدن توسط بتالاکتامازهای باکتریایی از جمله سفالوسپوریناز و پنی سیلیناز ترشح شده توسط باکتری های گرم منفی و گرم مثبت مقاوم است که اثربخشی آن را تضمین می کند. یکی از ویژگی های ایمی پنم حفظ فعالیت بالا در برابر گروه هایی از میکروارگانیسم های غیر حساس به سایر آنتی بیوتیک ها است. میکروارگانیسم های حساس به ایمی پنم: هوازی گرم مثبت - استافیلوکوکوس اورئوس (از جمله سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، انتروکوکوس فکالیساستافیلوکوکوس اپیدرمیدیس (شامل سویه‌های تولیدکننده پنی‌سیلیناز)، استرپتوکوک پنومونیه، استرپتوکوک آگالاکتیه (استرپتوکوک‌های گروه B)، استرپتوکوکوس پیوژنز، باسیلوس گونه‌ها، لیستریا مونوسیتوژنز، گروه نوکاردیاکوسیتوکوس، گروه نوکاردیاکوسیتوکوس هوازی گرم منفی - سیتروباکتر، انتروباکتر، اسینتوباکتر، گاردنرلا واژینالیس، اشریشیا کلی، کلبسیلا، هموفیلوس پاراآنفلوآنزا، هموفیلوس آنفلوآنزا، پروتئوس ولگاریس، سودوموناس آئروژینوزا، Providencia rettgeri، Morganella morganii، Serratia spp. (از جمله Serratia marcescens)، Aeromonas hydrophila، Capnocytophaga spp.، Alcaligenes spp.، Neisseria gonorrhoeae (از جمله سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، Haemophilus ducreyi، Providencia stuartii، Pasteurella spp. بی هوازی های گرم مثبت - Eubacterium spp.، Clostridium spp.، Bifidobacterium spp.، Peptostreptococcus spp.، Peptococcus spp.، Propionibacterium spp. بی هوازی های گرم منفی - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (از جمله Bacteroides fragilis)، Prevotella melaninogenica، Prevotella disiens، VeiIlonella spp.، Prevotella bivia. ایمی پنم در برابر مایکوپلاسما، کلامیدیا تراکوماتیس، انتروکوکوس فاسیوم، برخی از سویه های P. cepacia، Xanthomonas (Pseudomonas) مالتوفیلیا، استافیلوکوک های مقاوم به متی سیلین، قارچ ها، ویروس ها فعال نیست.
پس از تجویز داخل وریدی 500 میلی گرم ایمی پنم، حداکثر غلظت پلاسمایی از 21 تا 58 میکروگرم در میلی لیتر است و پس از 20 دقیقه به دست می آید. حداکثر غلظت ایمی پنم طی 6-4 ساعت پس از تجویز به مقدار 1 میکروگرم در میلی لیتر و کمتر کاهش می یابد. با تزریق عضلانی، فراهمی زیستی 95٪ است. نیمه عمر دفع ایمی پنم 1 ساعت است. 20 درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود. تقریباً 70 درصد ایمی پنم تزریقی داخل وریدی طی 10 ساعت از طریق کلیه ها دفع می شود. غلظت ایمی پنم در ادرار بیش از 10 میکروگرم در میلی لیتر می تواند تا 8 ساعت پس از تجویز داخل وریدی دارو باقی بماند. ایمی پنم در کلیه ها با اثر دهیدروپپتیداز کلیوی توسط هیدرولیز حلقه بتالاکتام متابولیزه می شود. ایمی پنم به سرعت و به طور گسترده در اکثر بافت ها و مایعات بدن توزیع می شود. ایمی پنم پس از تجویز در بدن زجاجیه تعیین شد مردمک چشممایع داخل چشمی، بافت ریه، خلط، مایع پلور، مایع صفاقی، صفرا، مایع مغزی نخاعی، آندومتر، لوله های فالوپ، میومتر، بافت استخوانی، مایع بینابینی، پوست، بافت همبند و سایر بافت ها و اندام ها. ایمی پنم با همودیالیز از بدن دفع می شود.
نشانه ها
عفونت های پایینی دستگاه تنفسی که توسط استافیلوکوکوس اورئوس (سویه های تولیدکننده پنی سیلیناز)، استرپتوکوک پنومونیه، انتروباکتر، اسینتوباکتر، اشریشیا کلی، هموفیلوس پاراآنفلوآنزا، هموفیلیوس آنفولانزا، کلبسیلا مارپیچ، سراسات ایجاد می شوند. عفونت‌های داخل شکمی ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس (سویه‌های تولیدکننده پنی‌سیلیناز)، انتروکوکوس فکالیس، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، انتروباکتر، سیتروباکتر، اشرشیاکلی، مورگانلا مورگانی، کلبسیلا spp. گونه های Clostridium، Peptococcus spp.، Peptostreptococcus spp.، Eubacterium spp.، Propionibacterium spp.، Bacteroides fragilis، Fusobacterium spp. عفونت های دستگاه ادراری ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس (سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، انتروکوکوس فکالیس، انتروباکتر، کلبسیلا، اشریشیا کلی، مورگانلا مورگانی، پروویدنسیا رتگری، پروتئوس ولگاریس، سودوموناس آ. عفونت های زنانه ناشی از انتروکوکوس فکالیس، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، استافیلوکوکوس اورئوس (سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، اشریشیا کلی، انتروباکتر spp. spp.، Peptococcus spp.، Propionibacterium spp.، Bacteroides spp. عفونت های استخوان و مفاصل ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس (سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، انتروکوکوس فکالیس، انتروباکتر، استافیلوکوک اپیدرمیدیس، سودوموناس آئروژینوزا. سپتی سمی باکتریایی ناشی از انتروکوکوس فکالیس، استرپتوکوک پنومونیه، انتروباکتر، استافیلوکوکوس اورئوس (سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، اشریشیا کلی، سراتیا، کلبسیلا، باکتریوئدس، باکتریوژیلیساس، باکتریوسایوساودوم. اندوکاردیت عفونی که توسط استافیلوکوکوس اورئوس (سویه های تولید کننده پنی سیلیناز) ایجاد می شود. عفونت های پوست و بافت نرم ناشی از انتروکوکوس فکالیس، استرپتوکوک پیوژنز، استافیلوکوکوس اورئوس (سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، اسینتوباکتر، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، سیتروباکتر، اشریشیا کلی، انتروباکتر spp. Providencia rettgeri، Serratia spp.، Pseudomonas aeruginosa، Peptococcus spp.، Bacteroides spp.، Peptostreptococcus spp.، Bacteroides fragilis، Fusobacterium spp. پیشگیری از عفونت های بعد از عمل در بیماران با خطر بالای عفونت حین عمل مداخله جراحیو در بیماران در معرض خطر با احتمال بالای ایجاد عوارض عفونی بعد از عمل.
روش مصرف ایمی پنم و مقدار مصرف
ایمی پنم به صورت داخل وریدی، عضلانی تجویز می شود. دوز بسته به نشانه ها، تحمل دارو، شرایط، سن، وزن بدن، عملکرد کلیه بیمار به صورت جداگانه تنظیم می شود.
در افراد بالای 65 سال، با توجه به کاهش عملکرد کبد، کلیه، مشخصه این گروه سنی، سیستم قلبی عروقی، دسترسی بیماری های همزمانو همراه درمان دارویی، در انتخاب دوز باید دقت کرد و از حد پایین تر دوزهای توصیه شده پیروی کرد. توصیه می شود این بیماران تحت نظر باشند. عملکرد دفعیکلیه ها.
ایمی پنم داخل وریدی برای درمان اولیه سپسیس باکتریایی، اندوکاردیت، و سایر عفونت های شدید یا تهدید کننده زندگی (از جمله عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی سودوموناس آئروژینوزا) و برای اختلالات فیزیولوژیکی قابل توجه (مانند شوک) ترجیح داده می شود.
در طول درمان با ایمی پنم، شرایط تهدید کننده زندگی (تشنج، آنافیلاکسی شدید، شدید اشکال بالینیکولیت کاذب غشایی با علت کلستریدیایی)، که نیاز به توجه ویژه و ارائه مراقبت های پزشکی اورژانسی دارد.
در طول درمان با ایمی پنم، سودوموناس آئروژینوزا می تواند به سرعت نسبت به دارو مقاومت کند. بنابراین، در فرآیند درمان بیماری هایی که توسط سودوموناس آئروژینوزا ایجاد می شوند، با توجه به وضعیت بالینی باید آزمایش های دوره ای حساسیت آنتی بیوتیکی انجام شود.
اطلاعاتی در مورد حساسیت متقابل جزئی هنگام استفاده از ایمی پنم و سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام (سفالوسپورین ها، پنی سیلین ها) وجود دارد. برای بسیاری از آنتی بیوتیک های گروه بتالاکتام، احتمال بروز واکنش های شدید (از جمله آنافیلاکسی) با مصرف آنها گزارش شده است.
برای جلوگیری از ایجاد مقاومت و حفظ اثربخشی ایمی پنم، دارو باید فقط برای درمان آن دسته از عفونت‌هایی استفاده شود که توسط میکروارگانیسم‌های حساس (اثبات شده یا مشکوک) به ایمی پنم ایجاد می‌شوند. اگر اطلاعاتی در مورد پاتوژن شناسایی شده و حساسیت آن به آنتی بیوتیک ها وجود داشته باشد، پزشک توسط آن برای انتخاب آنتی بیوتیک بهینه راهنمایی می شود و در صورت عدم وجود این اطلاعات، انتخاب تجربی یک عامل ضد باکتری بر اساس داده های حساسیت انجام می شود. و بر اساس داده های اپیدمیولوژیک محلی.
اگر بیمار در طول درمان با ایمی پنم دچار اسهال شود، ابتدا باید اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل را که در شرایط سرکوب نورموفلورا در روده بزرگ، ناشی از رشد تهاجمی جمعیت کلستریدیوم دیفیسیل با تجمع اسهال است، حذف شود. سموم A و B تولید شده توسط میکروارگانیسم. سویه هایی که قادر به افزایش تولید سم هستند، باعث ایجاد شدیدترین موارد می شوند که به هر یک از آنها مقاوم هستند. درمان آنتی باکتریالو گاهی اوقات نیاز به کولکتومی دارد. شاید ایجاد موارد دیررس (2 ماه پس از اتمام درمان) این عارضه باشد. اگر اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل مشکوک یا تایید شود، ممکن است نیاز باشد ایمی پنم با تجویز همزمان درمان قطع شود تا پارامترهای متابولیسم پروتئین، تعادل مایعات و الکترولیت ها، سرکوب عفونت کلستریدیوم دیفیسیل حفظ شود و همچنین با جراح مشورت شود.
در طول درمان با ایمی پنم، توصیه می شود از انجام فعالیت های بالقوه خطرناکی که نیاز به توجه و سرعت بیشتر دارند خودداری کنید. واکنش های روانی حرکتی(از جمله رانندگی).
موارد منع مصرف
حساسیت مفرط (از جمله سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام، سفالوسپورین ها، پنی سیلین ها)، دوران کودکیتا 3 ماه (برای تزریق داخل وریدی، ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است) و تا 12 سال (برای تزریق عضلانی; ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است)، کودکان با اختلال عملکرد کلیه (کراتینین پلاسما بیش از 2 میلی گرم در دسی لیتر)، بیماران با کلیرانس کراتینین کمتر از 5 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع (برای تجویز داخل وریدی) و کمتر از 20 میلی لیتر در دقیقه / 1، 73 متر مربع (برای تزریق عضلانی)، دوره شیردهی.
محدودیت های کاربردی
داشتن سابقه بیماری دستگاه گوارشکولیت کاذب غشایی، بیماری های مرکزی سیستم عصبی، بیماران با کلیرانس کراتینین کمتر از 70 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع (برای تجویز داخل وریدی) و از 20 تا 70 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع (برای تجویز عضلانی)، بیماران تحت همودیالیز، بارداری.
در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود
هیچ مطالعه ای در مورد استفاده از ایمی پنم در زنان باردار انجام نشده است. ایمی پنم تنها زمانی باید در بارداری استفاده شود که فواید مورد انتظار برای مادر بیشتر باشد. خطر احتمالیخطر برای جنین در طول درمان با ایمی پنم، لازم است شیردهی متوقف شود (ایمی پنم همراه با آن دفع می شود شیر مادر).
عوارض جانبی ایمی پنم
واکنش های موضعی:درد در محل تزریق، فلبیت، ترومبوفلبیت، ضخیم شدن ورید در محل تزریق، اریتم در محل تزریق، عفونت در محل تزریق.
دستگاه گوارش:تهوع، استفراغ، اسهال، کولیت کاذب غشایی کلستریدیال (از جمله پس از اتمام درمان)، هپاتیت (از جمله برق آسا)، کولیت هموراژیک، نارسایی کبدگاستروانتریت، یرقان، گلوسیت، درد شکمی، هیپرتروفی پاپیلاهای زبان، رنگدانه شدن دندان ها و زبان، گلودرد، سوزش سر دل، ترشح بیش از حد بزاق، افزایش سطح ترانس آمینازهای سرم، بیلی روبین، آلکالین فسفاتاز، افزایش سطح لیپوپروتئین ها.
سیستم عصبی و اندام های حسی:انسفالوپاتی، گیجی، لرزش، میوکلونوس، سرگیجه، سردردپارستزی، اختلالات روانی، توهم، وزوز گوش، کاهش شنوایی، انحراف چشایی.
دستگاه تنفسی:تنگی نفس، درد در ستون فقرات قفسه سینه، ناراحتی قفسه سینه، هیپرونتیلاسیون.
سیستم قلبی عروقی و خون:تپش قلب، تاکی کاردی، مهار عملکرد میکروب قرمز مغز استخوان، پان سیتوپنی، ترومبوسیتوپنی، نوتروپنی، لکوپنی، کم خونی همولیتیکلکوسیتوز، ائوزینوفیلی، پلاکت ها، لنفوسیتوز، مونوسیتوز، افزایش تعداد بازوفیل ها، آگرانولوسیتوز، کاهش هموگلوبین و هماتوکریت، افزایش زمان پروترومبین، مثبت شدن تست کومبز مستقیم.
واکنش های آلرژیک و پوست:
خارش، بثورات، کهیر، سیانوز، هیپرهیدروزیس، سندرم استیونز جانسون، نکرولیز سمی اپیدرمی، آنژیوادم، درماتیت لایه بردار، اریتم مولتی فرم، تب، واکنش های آنافیلاکتیک.
دستگاه ادراری تناسلی:الیگوری، پلی اوری، آنوری، پروتئینوری، لکوسیت، گلبول قرمز، سیلندروری، افزایش غلظت بیلی روبین و تغییر رنگ ادرار، نارسایی حاد کلیه، افزایش کراتینین سرم و اوره.
دیگران:کاندیدیازیس، افزایش غلظت پتاسیم پلاسما، کاهش غلظت سرمی سدیم و کلر.
تداخل ایمی پنم با سایر مواد
سیلاستاتین با مهار متابولیسم آن، غلظت ایمی پنم بدون تغییر را در ادرار و مجاری ادراری افزایش می دهد.
با استفاده ترکیبی ایمی پنم و گانسیکلوویر، ایجاد تشنج عمومی امکان پذیر است. این داروها نباید با هم تجویز شوند، مگر اینکه سود مورد انتظار درمان از خطر احتمالی آن بیشتر باشد.
استفاده از پروبنسید در طول درمان با ایمی پنم توصیه نمی شود، زیرا پروبنسید غلظت پلاسمایی و نیمه عمر ایمی پنم را افزایش می دهد.
ایمی پنم غلظت پلاسمایی اسید والپروئیک را کاهش می دهد که با خطر افزایش فعالیت تشنج همراه است. در طول درمان همزمان با ایمی پنم و والپروئیک اسید، نظارت بر غلظت پلاسمایی اسید والپروئیک توصیه می شود.
ایمی پنم نباید در یک سرنگ با سایر آنتی بیوتیک ها مخلوط شود.
مصرف بیش از حد
اطلاعاتی وجود ندارد. در صورت مصرف بیش از حد ایمی پنم، قطع دارو، تجویز درمان حمایتی و علامتی توصیه می شود. ایمی پنم با همودیالیز حذف می شود، اما اثربخشی این روش در صورت مصرف بیش از حد دارو ناشناخته است.
نام تجاری داروهای دارای ماده فعال ایمی پنم
داروهای ترکیبی:
ایمی‌پنم + سیلاستاتین: آکواپنم، گریمی‌پنم، ایمی‌پنم و سیلاستاتین، ایمی‌پنم و سیلاستاتین جوداس، ایمی‌پنم و سیلاستاتین سدیم، ایمی‌پنم و سیلاستاتین اسپنسر، ایمی‌پنم با سیلاستاتین، ایمی‌پنم + سیلاستاتین، Tienam®، Cilastatin، Tienam، Cilastatin، Tienam.
آنتی بیوتیک از گروه کارباپنم دامنه ی وسیعاقدامات. رندر می کند عمل باکتری کشیبا مهار دیواره سلولی باکتری.
فعال در برابر باکتری های گرم مثبت هوازی: Staphylococcus spp. (از جمله سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، گونه های استرپتوکوک، انتروکوکوس فکالیس، نوکاردیا، گونه های لیستریا؛ باکتری های گرم منفی هوازی: سیتروباکتر، انتروباکتر، اشرشیاکلی، کلبسیلا، پروتئوس، پروویدنسیا، سالمونلا، سراتیا، شیگلا، یرسینیا، سودوموناس آئروباکنو باکتر .، کمپیلوباکتر، هموفیلوس آنفولانزا، نایسریا گونه. باکتری های بی هوازی: Bacteroides spp.
ایمی پنم در برابر کلامیدیا تراکوماتیس، مایکوپلاسما، قارچ ها و ویروس ها فعال نیست.
در برابر عمل بتالاکتامازها مقاوم است.
پس از تزریق در متر، فراهمی زیستی 95٪ است. این به سرعت و به طور گسترده در اکثر بافت ها و مایعات بدن پخش می شود. اتصال به پروتئین پلاسما - 20٪. در کلیه ها با هیدرولیز حلقه بتالاکتام تحت تأثیر دهیدروپپتیداز کلیوی متابولیزه می شود.
عفونت های عضوی حفره شکمی، دستگاه تنفسی تحتانی، سیستم تناسلی ادراری، عفونت های زنان، سپتی سمی، اندوکاردیت عفونی، عفونت های استخوان ها و مفاصل، پوست و بافت های نرم. پیشگیری از عفونت های بعد از عمل.
در / m و / in اعمال کنید. دوز، روش مصرف و رژیم به صورت جداگانه و بسته به علائم، شدت بیماری، سن و ویژگیهای فردیبدن بیمار
حداکثر دوز:حداکثر دوز روزانه برای بزرگسالان با تزریق داخل وریدی 4 گرم، با تزریق عضلانی - 1.5 گرم، برای کودکان با وزن کمتر از 40 کیلوگرم با تزریق داخل وریدی - 2 گرم است.
عکس العمل های آلرژیتیک: بثورات پوستیتب، کهیر، ائوزینوفیلی، شوک آنافیلاکتیک.
از دستگاه گوارش:تهوع، استفراغ، اسهال، تغییر طعم، کولیت کاذب غشایی، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی.
از سمت سیستم عصبی مرکزی:تشنج، تشنج صرع.
واکنش های مرتبط با عملکرد شیمی درمانی:کاندیدیازیس
واکنش های موضعی:درد، ترومبوفلبیت (با تزریق داخل وریدی).
در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود
مصرف در دوران بارداری تنها در صورتی امکان پذیر است که منافع مورد نظر برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد.
مشخص نیست که آیا ایمی پنم در شیر مادر ترشح می شود، بنابراین در صورت لزوم استفاده در دوران شیردهی باید موضوع قطع شیردهی مورد توجه قرار گیرد.
در بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال - 0.25-1 گرم هر 6 ساعت. کودکان بالای 3 ماه و وزن کمتر از 40 کیلوگرم - 15 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن هر 6 ساعت.
در متر بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال - 500-750 میلی گرم هر 12 ساعت.
در بیماران مبتلا به بیماری های سیستم عصبی مرکزی، اختلال در عملکرد کلیه با احتیاط مصرف شود. تنظیم دوز برای این دسته از بیماران نشان داده شده است.
باید در نظر داشت که ایمی پنم در ترکیب با سیلاستاتین استفاده می شود که یک مهارکننده دهیدروپپتیداز کلیوی است و با مسدود کردن متابولیسم کلیوی ایمی پنم به تجمع آن در ادرار به شکل بدون تغییر کمک می کند. سیلاستاتین فعالیت ضد باکتریایی ندارد و روی بتالاکتامازها اثر نمی‌گذارد و اثرات ایمی پنم را تغییر نمی‌دهد.
بیمارانی که واکنش های آلرژیک به سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام دارند ممکن است به ایمی پنم حساسیت داشته باشند.
باید در نظر داشت که استفاده از ایمی پنم ممکن است واکنش کومبس مثبت کاذب ایجاد کند.
شکل دارویی: پودر برای محلول برای تزریقترکیب:برای 1 ویال/بطری:
مخلوط استریل حاوی:
ایمی پنم مونوهیدرات - 530.0 میلی گرم (از نظر ایمی پنم - 500.0 میلی گرم)، سیالاستاتین سدیم - 532.0 میلی گرم (از نظر سیاستاتین - 500.0 میلی گرم).ماده کمکی: بی کربنات سدیم - 20.0 میلی گرم.
شرح: ب پودر سفید یا سفید با رنگ مایل به زرد. گروه فارماکوتراپی:آنتی بیوتیک کارباپنم + مهارکننده دهیدروپپتیداز ATX:J.01.D.H.51 ایمی پنم و مهارکننده دهیدروپپتیداز
فارماکودینامیک:این دارو از دو جزء تشکیل شده است:
1) ایمی پنم، یک آنتی بیوتیک بتالاکتام با طیف وسیع، مشتق شده از تینامپسین، متعلق به گروه کارباینم ها.
2) سیالاستاتین سدیم - یک مهار کننده آنزیم متابولیسم ایمی پنم در کلیه ها و افزایش قابل توجهی غلظت ایمی پنم بدون تغییر در دستگاه ادراری.
ایمی پنم سنتز دیواره سلولی باکتری را مهار می کند و دارای اثر ضد باکتریایی در برابر طیف وسیعی از میکروارگانیسم های هوازی و بی هوازی گرم مثبت و گرم منفی است.
سیلاستین فعالیت ضد باکتریایی خاص خود را ندارد، بتالاکتاماز باکتریایی را مهار نمی کند.
ایمی پنم در برابر تخریب توسط بتالاکتاماز باکتریایی مقاوم است و در برابر بسیاری از میکروارگانیسم ها مانند سودوموناسaeruginosa, سراتیاspp. و انتروباکترspp ., که به اکثر آنتی بیوتیک های بتالاکتام مقاوم هستند.
طیف ضد باکتری تقریباً تمام پاتوژن های مهم بالینی را شامل می شود.
فعال در برابر میکروارگانیسم های زیر در شرایط آزمایشگاهی، و همچنین in vivo:
باکتری های هوازی گرم منفی : آ سینتوباکتر، سیتروباکتر، انتروباکتر، اشریشیا کلی، گاردنرلا واژینالیس، هموفیلوس آنفلوآنزا، هموفیلوس پاراآنفلوآنزا، کلبسیلا، مورگانلا مورگانی، پروتئوس ولگاریس، پروتئوس ولگاریس، پروویدناینوساپ.، شامل Serratia marcescens;
باکتری های هوازی گرم مثبت
: انتروکوکمدفوعاست, استافیلوکوکوس اورئوس استافیلوکوک اپیدرمیدیس(از جمله سویه هایی که پنی سیلیناز را تشکیل می دهند)، استرپتوکوک آگالاکتیه، استرپتوکوک پنومونیه، استرپتوکوک پیوژنز؛باکتری های بی هوازی گرم منفی :گونه های باکتریایی،شامل Baeteroides fragilis، Fusobacterium spp;
باکتری های بی هوازی گرم مثبت : Bifidobacterium spp.، Clostridium spp.، Eubaeterium spp.، Peptocoecus spp.، Peplostreptococcus spp.، Propionibacterium spp.
ایمی پنم در شرایط آزمایشگاهی ضد میکروارگانیسم های زیر است: اثر بالینی ثابت نشده است)
هوازی گرم مثبت : باسیلوس، لیستریا مونوسیتوژنز، نوکاردیا، استافیلوکوکوس ساپروفیتیکوس، استرپتوکوکگروه C، G و گروه viridans.
هوازی گرم منفی : Aeromonas hydrophila، Alcaligenes spp.، Capnocytophaga spp.، Haemophilus ducreyi، Neisseria gonorrhoeaeاز جمله سویه هایی که پنی سیلیناز را تشکیل می دهند، Pasteurella spp., Providencia stuartii;
بی هوازی های گرم منفی : Prevotella bivia، Prevotella disiens، Prevotella melaninogenica، Veillonella spp.;
غیر حساس : انتروکوکوس فاسیوم، مقاوم در برابر متی سیلیناستافیلوکوکوس، زانتوموناس مالتوفیلیا، بورخولدریا سپاسیا.
که درآزمایشگاهی با آمینوگلیکوزیدها در برابر برخی از سویه ها به صورت هم افزایی عمل می کند سودوموناسaeruginosa .
فارماکوکینتیک:پس از روشن / در معرفی محلول دارو، زمان رسیدن به حداکثر غلظت (TC m h) در پلاسما 20 دقیقه برای هر دو جزء است. در همان زمان، حداکثر غلظت (Cm ax) از 21 تا 58 میکروگرم در میلی لیتر برای ایمی پنم و از 21 تا 55 میکروگرم در میلی لیتر برای سیالاستاتین می رسد. پس از تجویز دارو در طی 4-6 ساعت، C m ax ایمی پنم به مقدار 1 میکروگرم در میلی لیتر و کمتر کاهش می یابد.
نیمه عمر حذف برای هر یک از اجزا 1 ساعت است.
اتصال به پروتئین پلاسما برای ایمی پنم 20 درصد و برای سیستاتین 40 درصد است.
تقریباً 7 درصد از ایمی پنم داخل وریدی در طی 10 ساعت توسط کلیه ها دفع می شود. غلظت ایمی‌پنم در ادرار بیش از 10 میکروگرم در میلی‌لیتر می‌تواند تا 8 ساعت پس از مصرف دارو باقی بماند. حدود 70 تا 80 درصد سیاستاتین طی 10 ساعت پس از مصرف دارو از طریق کلیه ها دفع می شود.
با تجویز داخل وریدی دارو هر 6 ساعت در بیماران با عملکرد طبیعی کلیه، تجمع ایمی پنم / سیستاتین در پلاسما یا ادرار مشاهده نشد.
پس از تزریق دارو در دوز 1 گرم، میانگین غلظت ایمی پنم زیر در بافت ها و محیط های بدن انسان تعیین شد:
| بافت یا متوسط | غلظت ایمی پنم mcg/ml یا mcg/g | زمان اندازه گیری (ح) |
| بدن زجاجیه کره چشم | ||
| بافت ریه | ||
| مایع جنب | ||
| مایع صفاقی | ||
| مشروب (بدون التهاب) | ||
| مشروب (برای التهاب) | ||
| راز پروستات | ||
| بافت پروستات | ||
| لوله های فالوپ | ||
| آندومتر | ||
| میومتر | ||
| مایع بینابینی | ||
این دارو برای درمان استفاده می شود عفونت های شدیدناشی از میکروارگانیسم های حساس و همچنین برای درمان تجربیفرآیند عفونی حتی قبل از تعیین پاتوژن های باکتریایی آن.
عفونت های داخل شکمی ناشی از انتروکوکفاکالیس, استافیلوکوکاورئوس استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس سیتروباکتر گونه‌های انتروباکتر، اشریشیا کلی کلبسیلا، مورگانلا مورگانی پروتئوس، سودوموناس آئروژینوزا بیفیدوباکتریوم، کلستریدیوم، یوباکتریوم، پپتوکوکوس، پپتوکوسترید،، شامل
عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی ناشی از استرپتوکوک پنومونیه، استافیلوکوک اورئوس (سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، اسینتوباکتر، انتروباکتر، اشرشیاکلی، هموفیلوس آنفلوآنزا، هموفیلوس پاراآنفلوآنزا، کلبسیلا، سراتیا مارسسنس.
عفونت های دستگاه ادراری (عارضه و بدون عارضه) ناشی از انتروکوکوس فکالیس، استافیلوکوک اورئوس(سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، E انتروباکترspp.، Escherichia coli، Klebsiella spp.، Morganella morganii، Proteus vulgaris، Providencia rettgeri. سودوموناس آئروژینوزا.
عفونت های پوست و بافت نرم ناشی از استرپتوکوک پیوژنز، انتروکوکوس فکالیس، استافیلوکوکوس اورئوس(سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، اسینتوباکتر، سیتروباکتر، انتروباکتر، اشرشیاکلی، کلبسیلا، مورگانلا مورگانی، پروتئوس ولگاریس، پروویدنسیا رتگری، سودوموناس آئروژینوزا. Serratia spp.، Peptococcus spp.، Peptostreptococcus spp.، Bacteroides spp.، شامل B. fragilis، Fusobacterium spp.
عفونت های استخوان و مفاصل ناشی از انتروکوکوس فکالیس، استافیلوکوک اورئوس(سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، استافیلوکوک اپیدرمیدیس، انتروباکتر، سودوموناس آئروژینوزا.
سپتی سمی باکتریایی ناشی از استرپتوکوک پنومونیه، انتروکوک فکالیس، استافیلوکوک اورئوس(سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، گونه های انتروباکتر، اشریشیا کلی. گونه های کلبسیلا، سودوموناس آئروژینوزا، گونه های سرراتیا، گونه های باکتریایی،شامل Bacteroides fragilis.
اندوکاردیت عفونی. باعث استافیلوکوکوس اورئوس (سویه های مولد پنی سیلیناز).
عفونت های زنانه ناشی از
انتروکوکوس فکالیس، استافیلوکوک اورئوس(سویه های مولد پنی سیلیناز).استافیلوکوک اپیدرمیدیس، استرپتوکوک آگالاکتیه (استرپتوکوکوس spp.گروه ب) انتروباکتر، اشرشیاکلی، گاردنرلا واژینالیس، کلبسیلا، پروتئوس، بیفیدوباکتریوم، پپتوکوکوس، پپتواسترپتوکوکوس، پروپیونی باکتریوم، باکتروئیدها.، شامل B. fragilis.جلوگیری عوارض بعد از عملدر بیماران در معرض خطر با احتمال بالای ایجاد عوارض عفونی بعد از عمل و همچنین در بیماران با خطر بالای عفونت حین عمل جراحی.
موارد منع مصرف:حساسیت به هر یک از اجزای دارو؛ حساسیت بیش از حدبه سایر کارباپنم ها
واکنش‌های حساسیت شدید (مانند واکنش‌های آنافیلاکتیک، واکنش‌های شدید پوستی) به سایر آنتی‌بیوتیک‌های بتالاکتام (مانند پنی‌سیلین‌ها یا سفالوسپورین‌ها).
کودکان تا 3 ماه.
کودکان مبتلا به اختلال عملکرد کلیه (کراتینین سرم بیش از 2 میلی گرم در دسی لیتر).
بیماران با کلیرانس کراتینین (CC) کمتر از 5 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع (مگر اینکه همودیالیز حداکثر 48 ساعت پس از انفوزیون دارو انجام شود).
با دقت:بیماری های سیستم عصبی مرکزی، با CC کمتر از 70 میلی لیتر در دقیقه 1.73 متر مربع، بیماران تحت همودیالیز، بیماران مبتلا به بیماری های دستگاه گوارش در سابقه، کولیت کاذب غشایی.
بارداری و شیردهی:هیچ مطالعه ای در زنان باردار انجام نشده است. این دارو تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که مزایای درمان خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند.
ایمی پنم در شیر مادر یافت می شود. اگر مصرف دارو ضروری تلقی شود، شیردهی باید قطع شود.
مقدار و نحوه مصرف:فرم دوز برای استفاده داخل وریدی نباید فوراً معرفی شود.
محاسبه دوز کل روزانه دارو باید بر اساس شدت عفونت باشد و با در نظر گرفتن درجه حساسیت یک یا چند پاتوژن، عملکرد کلیه و وزن بدن در چندین برنامه در دوزهای مساوی توزیع شود.
رژیم دوز برای بیماران بالغ با عملکرد کلیوی طبیعی
دوزهای ارائه شده در جدول 1 برای بیماران با عملکرد طبیعی کلیه (کلیرانس کراتینین بیش از 70 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع) و وزن بدن ≥70 کیلوگرم محاسبه می شود.
در بیماران با کلیرانس کراتینین ≤70 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع (به جدول 2 مراجعه کنید) و / یا وزن بدن کمتر از 70 کیلوگرم (به جدول 3 مراجعه کنید)، کاهش دوز ضروری است. کاهش دوز بسته به وزن بدن در بیمارانی که وزن آنها به طور قابل توجهی کمتر از 70 کیلوگرم است و یا نارسایی کلیوی متوسط یا شدید وجود دارد بسیار مهم است.
متوسط دوز درمانی روزانه 1-2 گرم ایمی پنم است که به 3-4 کاربرد تقسیم می شود (جدول 1 را ببینید). برای درمان عفونت های متوسط نیز می توان از دارو با دوز 1 گرم دو بار در روز استفاده کرد.
در مورد عفونت های ناشی از میکروارگانیسم های کمتر حساس، دوز روزانه دارو برای انفوزیون وریدی را می توان تا حداکثر 4 گرم (ایمی پنم) در روز یا 50 میلی گرم بر کیلوگرم در روز افزایش داد، هر کدام که دوز کمتری باشد.
هر دوز دارو برای انفوزیون داخل وریدی، کمتر یا مساوی 500 میلی گرم باید به صورت داخل وریدی در مدت 30-20 دقیقه تجویز شود. هر دوز بیش از 500 میلی گرم باید به صورت داخل وریدی طی 40 تا 60 دقیقه تجویز شود.
بیمارانی که در حین انفوزیون دچار حالت تهوع می شوند باید سرعت مصرف دارو را کاهش دهند.
جدول 1 رژیم دوز برای انفوزیون داخل وریدی در بیماران بالغ با عملکرد کلیوی طبیعی و وزن بدن ≥70 کیلوگرم*
| شدت عفونت | دوزایمی پنم، میلی گرم | زنگ تفريحبین تزریق | کل دوز روزانه |
| شدید (پاتوژن های حساس) | |||
| شدید و یا تهدید کننده زندگی | |||
| شدید و یا تهدید کننده زندگی ناشی از ارگانیسم های کمتر حساس (عمدتاً برخی از سویه ها). R. aeruginosa) |
* در بیماران با وزن کمتر از 70 کیلوگرم، کاهش متناسب بیشتر در دوزهای تجویز شده ضروری است.
به دلیل بالا بودن فعالیت ضد میکروبیاز دارو، توصیه می شود که دوز کل روزانه آن از 50 میلی گرم در کیلوگرم یا 4 گرم (ایمی پنم) در روز تجاوز نکند، هر کدام دوز کمتر باشد.
اگر چه بیماران مبتلا به فیبروز کیستیک با عملکرد کلیوی طبیعی با دارو با دوز تا 90 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، تقسیم به چندین برنامه، درمان شدند، دوز کل از 4 گرم (ایمی پنم) در روز تجاوز نکرد.
این دارو با موفقیت به عنوان مونوتراپی در بیماران سرطانی با نقص ایمنی با عفونت های تایید شده یا مشکوک مانند سپسیس استفاده شده است.
برنامه دوز برای بیماران بالغ با اختلال عملکرد کلیه
برای تنظیم دوز دارو در درمان بیماران بزرگسال مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، لازم است:
- بر اساس ویژگی های عفونت، دوز کل روزانه دارو را از جدول 1 انتخاب کنید.
- از جدول 2، دوز کاهش یافته مناسب دارو را بر اساس دوز روزانه (جدول 1) و کلیرانس کراتینین انتخاب کنید. این بیمار. (برای زمان انفوزیون، به برنامه دوز برای بزرگسالان با عملکرد طبیعی کلیه مراجعه کنید).
- از جدول 3، در ستون سمت چپ نزدیکترین وزن بدن به وزن بدن بیمار (کیلوگرم) را انتخاب کنید.
جدول 2. رژیم دوز دارو برای انفوزیون داخل وریدی در بیماران بالغ با اختلال عملکرد کلیه ها و وزن بدن ≥70 کیلوگرم*
| عمومیدوز روزانه ایمی پنم، از جدول 1 | |||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 1.0 گرم در روز | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت |
| 1.5 گرم در روز | 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
| 2.0 گرم در روز | 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
| 3.0 گرم در روز | 500 میلی گرم هر 6 ساعت | 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 500 میلی گرم هر 12 ساعت |
| 4.0 گرم در روز | 750 میلی گرم هر 8 ساعت | 500 میلی گرم هر 6 ساعت | 500 میلی گرم هر 12 ساعت |
* در بیماران با وزن کمتر از 70 کیلوگرم، کاهش متناسب بیشتر در دوزهای تجویز شده ضروری است.
جدول 3. رژیم دوز دارو برای انفوزیون داخل وریدی در بیماران بالغ با اختلال عملکرد کلیه و / یا وزن بدن کمتر از 70 کیلوگرم
حداکثر دوز روزانه 1.0 گرم
| جرم بدن (کیلوگرم) | کلیرانس کراتینین (ml/min / 1.73 m2) |
|||
| ≥71 کیلوگرم | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| اما 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 125 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت | 125 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 125 میلی گرم هر 6 ساعت | 125 میلی گرم هر 6 ساعت | 125 میلی گرم هر 8 ساعت | 125 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 125 میلی گرم هر 6 ساعت | 125 میلی گرم هر 8 ساعت | 125 میلی گرم هر 12 ساعت | 125 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 125 میلی گرم هر 8 ساعت | 125 میلی گرم هر 8 ساعت | 125 میلی گرم هر 12 ساعت | 125 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
حداکثر دوز روزانه 1.5 گرم
| وزن بدن (کیلوگرم) | کلیرانس کراتینین (ml/min / 1.73 m2) |
|||
| > 71 کیلوگرم | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 125 میلی گرم هر 6 ساعت | 125 میلی گرم هر 8 ساعت | 125 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 125 میلی گرم هر 6 ساعت | 125 میلی گرم هر 8 ساعت | 125 میلی گرم هر 8 ساعت | 125 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
حداکثر دوز روزانه 2.0 گرم
| جرم بدن(کیلوگرم) | کلیرانس کراتینین a (ml/min / 1.73 m2) |
|||
| ≥71 کیلوگرم | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 500 میلی گرم هر 6 ساعت | 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 125 میلی گرم هر 6 ساعت | 125 میلی گرم هر 8 ساعت | 125 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
حداکثر دوز روزانه 3.0 گرم
| وزن بدن (کیلوگرم) | کلیرانس کراتینین (ml/min / 1.73 m2) |
|||
| ≥71 کیلوگرم | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 1000 میلی گرم هر 8 ساعت | 500 میلی گرم هر 6 ساعت | 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 500 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 750 میلی گرم هر 8 ساعت | 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 500 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 500 میلی گرم هر 6 ساعت | 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
حداکثر دوز روزانه 4.0 گرم
| وزن بدن (کیلوگرم) | کلیرانس کراتینین (ml/min / 1.73 m2) |
|||
| ≥71 کیلوگرم | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 1000 میلی گرم هر 6 ساعت | 750 میلی گرم هر 8 ساعت | 500 میلی گرم هر 6 ساعت | 500 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 1000 میلی گرم هر 8 ساعت | 750 میلی گرم هر 8 ساعت | 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 500 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 750 میلی گرم هر 8 ساعت | 500 میلی گرم هر 6 ساعت | 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 500 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 500 میلی گرم هر 6 ساعت | 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
| 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
|
با تجویز دوز 500 میلی گرم در بیماران با کلیرانس کراتینین 6-20 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع، افزایش خطر تشنج امکان پذیر است.
ایمی پنم + سیلاستاتین نباید به صورت داخل وریدی در بیمارانی با کلیرانس کراتینین کمتر از 5 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع تجویز شود، مگر اینکه همودیالیز حداکثر 48 ساعت پس از انفوزیون ایمی پنم + سیلاستاتین انجام شود.
همودیالیز
هنگام درمان بیماران با کلیرانس کراتینین کمتر از 5 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع که تحت همودیالیز هستند، توصیه های مربوط به رژیم دوز داروی ایمی پنم + سیلاستاتین برای بیماران با کلیرانس کراتینین 6-20 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع باید رعایت شود. اعمال می شود (به بخش "رژیم دوز برای بیماران بزرگسال با اختلال عملکرد کلیه مراجعه کنید").
مانند ایمی پنم، گاک و سیاستاتین در طی همودیالیز از سیستم گردش خون حذف می شوند. در رابطه با این موضوع، ایمی پنم + سیلاستاتین برای انفوزیون داخل وریدی باید پس از همودیالیز و سپس در فواصل 12 ساعته از پایان عمل به بیماران تجویز شود. بیماران تحت همودیالیز، به ویژه اگر بیماری های سیستم عصبی مرکزی دارند، باید به دقت تحت نظر باشند. تجویز داروی ایمی پنم + سیلاستاتین در بیمارانی که تحت همودیالیز قرار می گیرند فقط در مواردی توصیه می شود که مزایای درمان از خطر بالقوه تشنج بیشتر باشد (به بخش "با احتیاط" مراجعه کنید).
در حال حاضر اطلاعات کافی برای توصیه ایمی پنم + سیلاستاتین برای تجویز داخل وریدی در بیماران تحت دیالیز صفاقی وجود ندارد.
وضعیت کلیه ها در بیماران مسن را نمی توان به طور کامل تنها بر اساس اندازه گیری سطح نیتروژن باقیمانده خون یا کراتینین تعیین کرد. برای انتخاب دوز در چنین بیمارانی، تعیین کلیرانس کراتینین توصیه می شود.
بیماران مسن
برای بیماران مسن با عملکرد طبیعی کلیه، تنظیم دوز لازم نیست.
اختلال در عملکرد کبد
برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، تنظیم دوز لازم نیست.
جلوگیری
رژیم دوز برای بیماران بزرگسال
برای پیشگیری از عفونت های بعد از عمل در بزرگسالان، ایمی پنم + سیلاستاتین برای انفوزیون وریدی باید با دوز 1 گرم در القای بیهوشی و سپس 1 گرم پس از 3 ساعت تجویز شود. در مورد جراحی های پرخطر (مثلاً در حین عمل روی کولون و رکتوم)، دو دوز اضافی 500 میلی گرمی باید 8 و 16 ساعت پس از القای بیهوشی تجویز شود.
برنامه دوز برای کودکان از 3 یک ماهه
- کودکان با وزن ≥40 کیلوگرم باید همان دوزهای بزرگسالان را دریافت کنند.
- کودکان بزرگتر از 3 ماه با وزن کمتر از 40 کیلوگرم باید دارو را با دوز 15 میلی گرم بر کیلوگرم در فواصل 6 ساعت دریافت کنند. حداکثر دوز روزانه نباید از 2 گرم تجاوز کند.
تهیه محلول برای انفوزیون داخل وریدی
ایمی پنم + سیلاستاتین برای انفوزیون وریدی نباید مخلوط یا به سایر آنتی بیوتیک ها اضافه شود..
شکل دارویی ایمی پنم + سیلاستاتین برای انفوزیون داخل وریدی ناسازگاری شیمیایی با اسید لاکتیک (لاکتات) دارد و نباید بر اساس حلال های حاوی لاکتات تهیه شود. با این حال، ایمی پنم + سیلاستاتین داخل وریدی را می توان از طریق همان سیستم انفوزیون محلول حاوی لاکتات تجویز کرد.
محلول ایمی پنم + سیلاستاتین برای انفوزیون داخل وریدی مطابق جدول 4 زیر تهیه شده است.محلول انفوزیون نهایی باید تا زمانی که محلول شفافی بدست آید تکان داده شود. رنگ محلول های داروی ایمی پنم + سیلاستاتین از بی رنگ تا زرد متغیر است (تغییر رنگ در این محدوده ها بر فعالیت دارو تأثیر نمی گذارد).
جدول 4. تهیه محلول داروی ایمی پنم + سیلاستاتین برای انفوزیون داخل وریدی
| دوز ایمی پنم + سیلاستاتین (میلی گرم ایمی پنم) | حجم حلال اضافه شده (ml) | میانگین غلظت محلول تزریقی داروایمی پنم + سیلاستاتین (mg/ml ایمی پنم) |
برای بطری 20 میلی لیتر، 25 میلی لیتر
در بطری حاوی داروی ایمی پنم + سیلاستاتین، ابتدا باید 10 میلی لیتر از حلال مناسب را از لیست ارائه شده در جدول 5 اضافه کنید. سوسپانسیون اولیه به دست آمده باید کاملاً تکان داده شود و به بطری تزریق حاوی 90 میلی لیتر حلال تزریقی اضافه شود.
تعلیق اولیه نباید برای معرفی استفاده شود.
برای انتقال کامل دارو، این روش باید تکرار شود. با اضافه کردن 10 میلی لیتر از محلول قبلی به دست آمده از بطری تزریق به بطری با باقی مانده پودر.
سوسپانسیون حاصل باید کاملاً تکان داده شود و به بطری تزریق حاوی 90 میلی لیتر حلال تزریقی اضافه شود. حجم کل حلال 100 میلی لیتر است.
محلول انفوزیون نهایی باید تا زمانی که محلول شفافی به دست آید تکان داده شود.
جدول 5 داده های مربوط به زمان استفاده از محلول تزریق داروی ایمی پنم + سیلاستاتین را ارائه می دهد. بر اساس تعدادی حلال تزریقی تهیه شده و در دمای اتاق یا در یخچال نگهداری می شود.
جدول 5
| حلال | عمر مفید دارو |
|
| دمای اتاق (25 درجه سانتیگراد) | یخچال |
|
| محلول 0.9% کلرید سدیم | ||
| محلول دکستروز 5 درصد | ||
| محلول دکستروز 10 درصد | ||
| محلول دکستروز 5% و 0.9 % محلول کلرید سدیم | ||
| محلول دکستروز 5 درصد و محلول کلرید سدیم 45/0 درصد | ||
| محلول 5% دکستروز و 0.225% محلول کلرید سدیم | ||
| محلول 5% دکستروز و 0.15% محلول کلرید پتاسیم | ||
| محلول مانیتول 5% و 10% | ||
در مطالعات بالینی، ایمی پنم + [سیلاستاتین] به 1723 بیمار به صورت داخل وریدی تجویز شد. شایع ترین عوارض سیستمیک که احتمالاً با استفاده از دارو مرتبط است عبارتند از تهوع (2.0%)، اسهال (1.8%)، استفراغ (1.5%)، بثورات پوستی (0.9%)، تب (0.5%)، کاهش. فشار خون(0.4٪)، تشنج (0.4٪) (به بخش مراجعه کنید " دستورالعمل های ویژه")، سرگیجه (0.3٪)، خارش (0.3٪)، کهیر (0.2٪)، خواب آلودگی (0.2٪).
شایع ترین عوارض جانبی موضعی فلبیت، ترومبوفلبیت (3.1٪)، درد در محل تزریق (0.7٪)، اریتم در محل تزریق (0.4٪)، و زخم دیواره ورید (0.2٪) بود. افزایش ترانس آمینازهای سرم و آلکالین فسفاتاز نیز اغلب گزارش شده است.
موارد زیر هستند اثرات جانبیثبت شده در طول تحقیقات بالینیو در تجربه پس از ثبت نام.
عوارض جانبی گزارش شده بر اساس فراوانی طبقه بندی می شوند: اغلب (≥14 0)، اغلب (≥1/100،<110), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1 1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.
نادر: کولیت کاذب غشایی، کاندیدیازیس.
بسیار نادر: گاستروانتریت.
از سیستم خونی و لنفاوی
اغلب: ائوزینوفیلی.
غیر شایع: پان سیتوپنی، نوتروپنی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، ترومبوسیتوز.
نادر: آگرانولوسیتوز.
خیلی به ندرت: کم خونی همولیتیک، مهار عملکرد میکروب قرمز مغز استخوان.
از طرف سیستم ایمنی بدن
نادر: واکنش های آنافیلاکتیک.
از طرف روان
به ندرت: اختلالات روانی، از جمله توهم و حالت های گیجی.
از طرف سیستم عصبی
غیر معمول: تشنج، میوکلونوس، سرگیجه، خواب آلودگی.
نادر: انسفالوپاتی، پارستزی، لرزش، انحراف چشایی.
بسیار نادر: تشدید میاستنی گراویس، سردرد.
فرکانس ناشناخته:
بی قراری، دیسکینزی.از طرف اندام شنوایی و اختلالات لابیرنت
نادر: کاهش شنوایی.
بسیار نادر: سرگیجه، صدای زنگ در گوش.
از طرف قلب
بسیار نادر: سیانوز، تاکی کاردی، تپش قلب.
از کنار رگ ها
اغلب: ترومبوفلبیت.
غیر معمول: کاهش فشار خون.
بسیار نادر: گرگرفتگی.
از سیستم تنفسی، اندام های قفسه سینه و مدیاستن
بسیار نادر: تنگی نفس، تهویه هوا، گلودرد.
از دستگاه گوارش
اغلب: اسهال، استفراغ، حالت تهوع. تهوع و/یا استفراغ با ایمی پنم + [سیلاستاتین] بیشتر در بیماران مبتلا به گرانولوسیتوپنی مشاهده شده است.
نادر: لکه شدن دندان و یا زبان.
به ندرت: کولیت هموراژیک، درد شکم، سوزش سر دل، گلوسیت، هیپرتروفی پاپیلای زبان، ترشح بیش از حد بزاق.
از سمت کبد و مجاری صفراوی
به ندرت: نارسایی کبد، هپاتیت.
بسیار نادر: هپاتیت برق آسا.
از پوست و بافت های زیر جلدی
اغلب: راش (از جمله اگزانتماتو).
غیر شایع: کهیر، خارش.
نادر: نکرولیز اپیدرمی سمی، آنژیوادم، سندرم استیونز جانسون، اریتم مولتی فرم، درماتیت لایه بردار.
بسیار نادر: هیپرهیدروزیس، تغییر در ساختار پوست.
از بافت اسکلتی عضلانی و همبند
بسیار نادر: پلی آرترالژی، درد در ستون فقرات قفسه سینه.
از سمت کلیه ها و مجاری ادراری
نادر: نارسایی حاد کلیه، الیگوری/آنوری، پلی اوری، تغییر رنگ ادرار (بی خطر است و نباید با هماچوری اشتباه گرفته شود). ارزیابی نقش ایمی پنم + سیستاتین در تغییرات عملکرد کلیه دشوار است، زیرا عوامل دیگری معمولاً وجود دارند که مستعد ابتلا به آزوتمی پیش کلیوی یا بدتر شدن عملکرد کلیه هستند.
از اندام تناسلی و غده پستانی
بسیار نادر: خارش ناحیه تناسلی.
اختلالات و اختلالات عمومی در محل تزریق
به ندرت: تب، درد و سفتی در محل تزریق، اریتم در محل تزریق.
بسیار نادر: ناراحتی قفسه سینه، آستنی/ضعف.
شاخص های آزمایشگاهی
اغلب: افزایش فعالیت ترانس آمینازهای سرم، افزایش فعالیت آلکالین فسفاتاز.
به ندرت: تست مستقیم کومبس مثبت، افزایش زمان پروترومبین، کاهش هموگلوبین، افزایش بیلی روبین سرم، افزایش کراتینین سرم، افزایش نیتروژن اوره خون.
کودکان (بالای 3 ماه)
در یک مطالعه بالینی که شامل 178 کودک بزرگتر از 3 ماه بود، عوارض جانبی مشاهده شده با عوارض گزارش شده در بیماران بزرگسال قابل مقایسه بود.
مصرف بیش از حد:علائم مصرف بیش از حد با مشخصات واکنش نامطلوب مطابقت دارد و ممکن است شامل تشنج، گیجی، لرزش، تهوع، استفراغ، فشار خون پایین، برادی کاردی باشد.
اطلاعات خاصی در مورد درمان مصرف بیش از حد دارو وجود ندارد. سدیم در طول همودیالیز دفع می شود، اما اثربخشی این روش در صورت مصرف بیش از حد دارو ناشناخته است.
اثر متقابل:این دارو از نظر دارویی با اسید لاکتیک (لاکتات) ناسازگار است و نباید بر اساس حلال های حاوی آن تهیه شود. با این حال، دارو را می توان به صورت داخل وریدی از طریق همان سیستم انفوزیون محلول حاوی لاکتات تجویز کرد.
با مصرف همزمان با گانسیکلوویر، خطر ابتلا به تشنج عمومی افزایش می یابد. این داروها نباید به طور همزمان استفاده شوند، مگر اینکه فواید بالقوه آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد.
مصرف همزمان با پروبنسید با حداقل افزایش غلظت پلاسمایی و نیمه عمر ایمی پنم همراه است. در این رابطه، مصرف همزمان پروبنسید و دارو توصیه نمی شود.
هنگام استفاده از دارو با اسید والپروئیک یا دی والپروات سدیم، غلظت پلاسمایی اسید والپروئیک کاهش می یابد. در نتیجه این تداخل، غلظت والپروئیک اسید ممکن است کمتر از سطح درمانی باشد که خطر تشنج را افزایش می دهد.
اگرچه مکانیسم تعامل ناشناخته است، داده ها که درآزمایشگاهی و نتایج مطالعات حیوانی نشان می دهد که کارباپنم ها می توانند هیدرولیز را مهار کنند، در نتیجه متابولیت گلوکورونید اسید والپروئیک (VPA -g) دوباره به اسید والپروئیک تبدیل می شود که منجر به کاهش غلظت والپروئیک اسید در خون می شود. پلاسما (به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید).
استفاده همزمان از داروهای ضد باکتری با وارفارین ممکن است اثر ضد انعقادی آن را افزایش دهد. گزارش های متعددی از افزایش اثر ضد انعقادی داروهای ضد انعقاد خوراکی، از جمله در بیمارانی که همزمان داروهای ضد باکتریایی مصرف می کنند، وجود دارد.
خطر ممکن است بسته به عامل عفونی، سن و وضعیت عمومی بیمار متفاوت باشد، بنابراین ارزیابی اثر آنتی بیوتیک ها بر افزایش نسبت نرمال شده بین المللی (INR) دشوار است. توصیه می شود به طور دوره ای مقدار INR را در طول و بلافاصله پس از مصرف همزمان داروهای ضد باکتری با داروهای ضد انعقاد خوراکی کنترل کنید.
دارو نباید در همان سرنگ با سایر آنتی بیوتیک ها مخلوط شود، در حالی که تجویز همزمان - ایزوله - با سایر آنتی بیوتیک ها (آمینوگلیکوزیدها) مجاز است.
دستورالعمل های ویژه:ادرار را قرمز رنگ می کند (بی خطر است و نباید با هماچوری اشتباه گرفته شود).
فرم دوز برای تزریق داخل وریدی نباید برای تزریق عضلانی استفاده شود.
شواهدی از حساسیت متقاطع نسبی هنگام استفاده از دارو و سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام - پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها وجود دارد. قبل از شروع درمان، باید یک شرح حال کامل برای واکنش های آلرژیک قبلی به آنتی بیوتیک های بتالاکتام گرفته شود. با ایجاد یک واکنش آلرژیک، دارو باید بلافاصله قطع شود و اقدامات مناسب انجام شود.
هنگام استفاده از دارو با اسید والپروئیک یا دیوالپروات سدیم، غلظت پلاسمایی اسید والپروئیک کاهش می یابد که منجر به کاهش اثربخشی درمان ضد تشنج می شود. افزایش دوز والپروئیک اسید یا دی والپروات سدیم ممکن است برای غلبه بر اثرات متقابل کافی نباشد. مصرف همزمان ایمی پنم و والپروئیک اسید/دیوالپروات سدیم توصیه نمی شود. درمان عفونت با داروهای ضد باکتری گروه های دیگر (نه کارباپنم ها) در بیمارانی که درمان ضد تشنج با والپروئیک اسید یا دی والپروات سدیم دریافت می کنند باید در نظر گرفته شود. در صورت لزوم، استفاده از دارو ممکن است به درمان ضد تشنج اضافی نیاز داشته باشد.
کولیت کاذب غشایی می تواند تقریباً با تمام داروهای ضد باکتریایی ایجاد شود که شدت آن از خفیف تا تهدید کننده زندگی متغیر است. در این راستا برای بیمارانی که سابقه بیماری های دستگاه گوارش به ویژه کولیت دارند، آنتی بیوتیک ها باید با احتیاط تجویز شود. توجه به تشخیص کولیت کاذب غشایی در بیمارانی که پس از مصرف آنتی بیوتیک با اسهال مراجعه می کنند، مهم است. اگرچه مطالعات نشان می دهد که عامل اصلی "کولیت مرتبط با آنتی بیوتیک" سمی است که توسط کلستریدیوممشکل، سایر علل احتمالی باید در نظر گرفته شود. در صورت مشکوک یا تایید کولیت کاذب غشایی، باید به قطع درمان دارویی و انجام درمان اختصاصی توجه کرد. از داروهایی که حرکات روده را مهار می کنند استفاده نکنید.
مانند سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام، آرseudo topسaeruginosa می تواند به سرعت به ایمی پنم مقاومت کند. بنابراین، در طول درمان، لازم است به طور دوره ای حساسیت تعیین شود سودوموناس آئروژینوزابه یک آنتی بیوتیک با توجه به وضعیت بالینی.
به منظور جلوگیری از ایجاد مقاومت و حفظ اثربخشی ایمی پنم در عمل بالینی، دارو باید فقط برای درمان عفونت های ناشی از میکروارگانیسم های اثبات شده (یا مشکوک) حساس به ایمی پنم استفاده شود. اگر اطلاعاتی در مورد پاتوژن شناسایی شده و حساسیت آن به آنتی بیوتیک ها وجود داشته باشد، پزشک توسط آن برای انتخاب آنتی بیوتیک بهینه هدایت می شود و در غیاب چنین مواردی، انتخاب تجربی یک داروی ضد باکتری بر اساس داده های اپیدمیولوژیک منطقه ای و داده های حساسیت است.
با توجه به خطر ابتلا به سمیت کبدی (افزایش فعالیت ترانس آمینازهای "کبدی"، نارسایی کبد، هپاتیت برق آسا)، هنگام استفاده از دارو، عملکرد کبد باید به دقت کنترل شود.
در بیماران مبتلا به بیماری کبد، وضعیت عملکرد کبد باید در طول دوره مصرف دارو کنترل شود. تنظیم دوز لازم نیست.
مانند سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام، گزارش هایی از واکنش های نامطلوب از سیستم عصبی مرکزی (CNS) گزارش شده است: میوکلونوس، حالت های گیج کننده و تشنج، به ویژه در مواردی که دوزهای توصیه شده بیش از حد توصیه شده، با در نظر گرفتن عملکرد کلیه و وزن بدن. . معمولاً چنین پدیده هایی در بیماران مبتلا به آسیب CNS (آسیب مغزی یا تشنج در سابقه) و / یا در بیماران با اختلال عملکرد کلیه مشاهده می شود که در آنها تجمع دارو امکان پذیر است. در این رابطه، به ویژه در چنین بیمارانی، رعایت دقیق دوزهای توصیه شده ضروری است (به بخش "روش مصرف و دوزها" مراجعه کنید).
در بیماران مبتلا به اختلالات تشنج، درمان ضد تشنج باید ادامه یابد.
در صورت بروز لرزش، میوکلونوس یا تشنج، بیماران باید برای ارزیابی عصبی ارجاع داده شوند و اگر قبلاً شروع نشده باشد، باید درمان ضد تشنج آغاز شود. اگر علائم از CNS ادامه یابد، دوز دارو باید کاهش یا قطع شود.
این دارو در بیماران با کلیرانس کراتینین ≤ 5 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع نباید استفاده شود، مگر اینکه همودیالیز حداکثر 48 ساعت پس از انفوزیون دارو انجام شود. استفاده از دارو در بیمارانی که تحت همودیالیز قرار می گیرند تنها در مواردی توصیه می شود که مزایای درمان بیشتر از خطر احتمالی تشنج باشد.
در کودکان بزرگتر از 3 ماه، دارو برای موارد مشابه در بیماران بزرگسال استفاده می شود.
اطلاعات در مورد اثربخشی و ایمنی استفاده از ایمی پنم سیستاتین برای تجویز داخل وریدی در کودکان زیر 3 ماه و با اختلال عملکرد کلیه (کراتینین سرم بیش از 2 میلی گرم در دسی لیتر) کافی نیست.
فرم دوز حاوی 35.7 میلی گرم (1.55 مگا اکیوان) سدیم است.
تأثیر بر توانایی رانندگی در حمل و نقل. رجوع کنید به و خز.:مطالعات در مورد تأثیر دارو بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه، مکانیسم ها انجام نشد. برخی از عوارض جانبی مرتبط با مصرف دارو (به عنوان مثال، توهم، سرگیجه، خواب آلودگی و سرگیجه) ممکن است بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات تأثیر بگذارد.
فرم انتشار / دوز:پودر محلول انفوزیون 500 میلی گرم + 500 میلی گرم.
بسته:500 میلی گرم + 500 میلی گرم مواد فعال در ویال های لوله شیشه ای برای داروها با ظرفیت 20 میلی لیتر یا 25 میلی لیتر، مهر و موم شده با درپوش های لاستیکی، چین دار با درپوش آلومینیومی یا 500 میلی گرم + 500 میلی گرم مواد فعال در بطری های شیشه ای برای خون، تزریق و فرآورده‌های انتقال خون با ظرفیت 100 میلی‌لیتر، با چوب پنبه‌ای لاستیکی و درپوش‌های آلومینیومی چین‌خورده.
1، 5 یا 10 بطری با دارو با ظرفیت 20 میلی لیتر یا 25 میلی لیتر در بسته های مقوایی جداگانه همراه با دستورالعمل استفاده قرار می گیرد.
1 بطری دارو با ظرفیت 100 میلی لیتر همراه با دستورالعمل استفاده در یک جعبه مقوایی جداگانه قرار داده می شود.
25 ویال با یک آماده سازی با ظرفیت 20 میلی لیتر یا 25 میلی لیتر با دستورالعمل استفاده متناسب با تعداد ویال ها در یک جعبه مقوایی برای بسته بندی مصرف کننده (برای بیمارستان ها) قرار می گیرد.
35 بطری با دارو با ظرفیت 100 میلی لیتر در جعبه های مقوایی راه راه با دستورالعمل استفاده متناسب با تعداد بطری ها (برای بیمارستان ها) قرار می گیرد.
شرایط نگهداری:در مکانی محافظت شده از نور، در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد.
دور از دسترس اطفال نگه دارید.
بهترین قبل از تاریخ:3 سال.
بعد از تاریخ انقضا استفاده نکنید.
گروهی متعلق به کلاس کارباپنم ها. با گسترده ترین طیف فعالیت ضد میکروبی و نرخ بالای مقاومت در برابر اثرات بتالاکتامازهای باکتریایی (آنزیم های باکتریایی که می توانند آنتی بیوتیک های بتالاکتام را از بین ببرند) مشخص می شود.
این عامل درمانی تنها پس از انجام تمام اقدامات تشخیصی لازم و تشخیص صحیح توسط پزشک معالج قابل تجویز است. این دارو به صورت تزریقی تجویز می شود، در حالی که میزان نفوذ ماده به محل عفونت حدود 95٪ است. این دارو به راحتی و به سرعت به مایعات بیولوژیکی و بافت های بدن نفوذ می کند. قادر به تشکیل یک کمپلکس پایدار با پروتئین های پلاسمای انسانی است. پس از قرار گرفتن در معرض دارو، ایمی پنم ® توسط آنزیم دهیدروپپتیناز در کلیه ها از بین می رود. پس از آن به طور کامل با ادرار از بدن دفع می شود.
این دارو توسط شرکت های دارویی روسی با نام تجاری Imipenem Cilastatin® و Imipenem Cilastatin-vial®، شرکت های هندی - Imipenem و Cilastatin Spencer® و Imipenem Cilastatin Jodas® تولید می شود.
گروه دارویی ایمی پنم + سیلاستین ® - آنتی بیوتیک های بتالاکتام (کارباپنم ها) در ترکیب.
ترکیب دارو شامل آنتی بیوتیک ایمی پنم ® و آنزیم سیلاستین است (سیلاستین غلظت ایمی پنم را در سلول های دستگاه ادراری افزایش می دهد).
ترکیب ایمی پنم ®
| نام | ماده فعال اصلی | مقدار ماده موثره، میلی گرم |
| ایمی پنم سیلاستاتین® | ایمیپینم | 500 |
| سیلاستاتین | ||
| Imipenem Cilastatin-vial® | ایمی پنم مونوهیدرات | 530,7 |
| سیلاستاتین Na | 530,1 | |
| ایمی پنم و سیلاستاتین اسپنسر® | ایمیپینم | 500 |
| سیلاستاتین Na | ||
| ایمی پنم سیالاستاتین جوداس ® | ایمیپینم | 500 |
| سیلاستاتین Na | ||
| اجزای کمکی | بی کربنات سدیم (NaHCO3) | 20 |
دستور غذا برای ایمی پنم ® به زبان لاتین
Rp.: ایمی پنموم 0.5
S. 0.25 هر شش ساعت.
فرم انتشار
این دارو در 4 نوع اصلی تولید می شود. فرم انتشار ایمی پنم ® :
- Imipenem cilastatin® یک پودر سفید یا زرد مایل به زرد برای ساخت محلول هایی با رقیق کننده دکستروز برای تزریق آن به جریان خون بیمار از طریق قطره است. بسته بندی کارخانه شامل یک ویال شفاف با پودر آنتی بیوتیک است که در جعبه های مقوایی بسته بندی شده است. یک بسته ممکن است شامل 1 تا 50 ویال با دارو باشد.
- Imipenem Cilastatin-vial ® شبیه فرم انتشار قبلی است، به جز غلظت ماده فعال اصلی. تولید شده در بطری های شیشه ای، 20 میلی لیتر، بسته بندی شده در بسته های مقوایی یا جعبه های 1، 10 یا 50 قطعه؛
- ایمی پنم و کیلاستاتین اسپنسر® - پودری برای ایجاد محلول بر اساس آن. درمان با تزریق داخل وریدی دارو انجام می شود. پودر شل در بطری های شفاف بسته بندی می شود.
- Imipenem cilastatin Jodas ® - مشابه با عامل قبلی، علامت تجاری اجازه می دهد تا دارو را در 1، 5 یا 10 ویال در هر بسته آزاد کنید.
توجه به این نکته ضروری است که آنتی بیوتیک ایمی پنم ® موجود در قرص ها تولید نمی شود و در عمل پزشکی استفاده نمی شود.
موارد مصرف برای درمان با ایمی پنم ®
آنتی بیوتیک Imipenem cilastatin® و تمام اشکال مختلف انتشار آن را فقط پس از انجام تمام آزمایشات آزمایشگاهی لازم از بیمار و تشخیص صحیح می توان توسط پزشک معالج تجویز کرد. در نظر گرفتن سن بیمار، وجود بیماری های مزمن و ارثی در گزارش او، عفونت های همزمان، وزن بدن و قدرت ایمنی بسیار مهم است.
عامل درمانی برای فرآیندهای عفونی که بر اندام های شکمی، بخش های تنفسی تحتانی، مجاری ادراری، اندام های لگنی، اندوکارد، بافت های استخوانی تأثیر می گذارد، تجویز می شود. علاوه بر این، ایمی پنم سیاستاتین ® در سپسیس، عفونت های زنان، التهاب درم و بافت های نرم موثر است. اثربخشی آن به منظور توقف عفونت های بیمارستانی پس از عمل ثابت شده است.
موارد منع مصرف و محدودیت در استفاده از Imipenem ®
داروی درمانی تحت نظارت دقیق یک متخصص استفاده می شود، دلایل زیر ممکن است محدودیت هایی در تجویز آن باشد:
- بارداری (فقط به دلایل بهداشتی قابل تجویز است)؛
- کمتر از سه ماهگی؛
- شیر دادن؛
- بیماران مبتلا به نارسایی کلیه؛
- عدم تحمل فردی (آلرژی) به آنتی بیوتیک های بتالاکتام، اجزای کمکی یا لیدوکائین (با تزریق عضلانی).
با احتیاط و فقط در شرایطی که جان انسان را تهدید می کند، برای اختلالات سیستم عصبی مرکزی، دستگاه گوارش و سالمندان استفاده می شود. گروه مورد نظر از بیماران نیاز به اصلاح حداکثر دوز روزانه دارند.
دوزهای ایمی پنم ®
دوز کل روزانه ایمی پنم سیستاتین برای افراد 12 سال و بالاتر نباید از 4 گرم تجاوز کند. کودکان زیر 12 سال که وزن بدن آنها به 30 کیلوگرم نرسیده است - 2 گرم.
بیماران مبتلا به اختلال در عملکرد کلیه ها، سیستم عصبی مرکزی و دستگاه گوارش نیاز به تنظیم دوز کلی روزانه دارند. در صورت وجود اضافه وزن، تنظیم غلظت تجویز شده دارو نیز توصیه می شود.
برای عفونت های شدید 500 میلی گرم هر شش ساعت تجویز می شود. با عفونت های تهدید کننده زندگی - 1 گرم سه تا چهار بار در روز.
برای عفونت های خفیف، 250 میلی گرم هر شش ساعت.
اثرات جانبی
به طور کلی مشخص شد که آنتی بیوتیک دارای تعداد کمی علائم جانبی و فراوانی تظاهرات کم آنها به طور متوسط 1/1000 یا 1/10000 مورد است. عوارض جانبی اصلی:
CNS
انقباضات غیر ارادی بافت عضلانی، اختلالات روانی، گیجی، اختلال در دستگاه دهلیزی، تشنج، تشنج، کاهش حساسیت.
سیستم ادراری
کاهش مقدار ادرار دفع شده، توقف عبور ادرار از کلیه ها به مثانه، شکل حاد نارسایی کلیوی.
دستگاه گوارش
سیستم قلبی عروقی
افزایش قابل توجه تعداد ائوزینوفیل ها و مونوسیت ها، کاهش سطح لکوسیت ها و نوتروفیل ها، محتوای کم هموگلوبین، طولانی شدن PTT، تشکیل لخته های خون.
آلرژی
کهیر، اریتم اگزوداتیو بدخیم، ادم کوئینکه، نکروز سلولی پوست، درماتیت ریتر، تب، شوک آنافیلاکتیک.
دیگر
آنالوگ Imipenem®
قیمت دارو از 600 تا 750 روبل متغیر است. آنالوگ های اصلی دارو بر اساس ایمیپینم ® شامل آنتی بیوتیک هایی از گروه کارباپنم است:
- thiepenem ®، 300 روبل؛
- ، 630 روبل؛
- cilapenem ®، 410 روبل؛
- aquapenem ®، 650 روبل
شرح
پودر از سفید تا زرد کم رنگ.
ترکیب برای 1 بطری
دوز 250 میلی گرم / 250 میلی گرم
250 میلی گرم ایمی پنم / 250 میلی گرم سیلاستاتین و بی کربنات سدیم
دوز 500 میلی گرم / 500 میلی گرم
500 میلی گرم ایمی پنم / 500 میلی گرم سیلاستاتین و بی کربنات سدیم
گروه فارماکوتراپی
آنتی بیوتیک از گروه کارباپنم.
کد ATX: J01DH51.
خواص دارویی
فارماکودینامیک
Imicinem-TF یک آنتی بیوتیک با طیف وسیع است که از دو جزء تشکیل شده است.
ایمی پنم سنتز دیواره سلولی باکتری را مهار می کند و در برابر طیف وسیعی از پاتوژن های گرم مثبت و گرم منفی، هوازی و بی هوازی اثر باکتری کش دارد.
سیلاستاتین سدیم، دهیدروپپتیداز، آنزیمی که ایمی پنم را در کلیه ها متابولیزه می کند، مهار می کند، که به طور قابل توجهی غلظت ایمی پنم تغییر نیافته در دستگاه ادراری را افزایش می دهد. سیلاستاتین فعالیت ضد باکتریایی خاص خود را ندارد، بتالاکتاماز باکتریایی را مهار نمی کند.
طیف ضد میکروبی Imicinem-TF تقریباً تمام پاتوژن های بالینی مهم را شامل می شود. آنتی بیوتیک آزمایشگاهی فعال در برابر باکتری های گرم منفی هوازی:گونه های آکروموباکتر، گونه های اسینتوباکتر. (قبلا Mima-Herellea)، Aeromonas hydrophila، Alcaligenes spp.، Bordetella bronchicanis، Bordetella bronchiseptica، Bordetella pertussis، Brucella melitensis، Campylobacter spp.، Capnocytophaga spp.، Citrobacter spp. (از جمله Citrobacter diversus، Citrobacter freundii)، Eikenella corrodens، Enterobacter spp. (شامل انتروباکتر آئروژنز، انتروباکتر آگلومرانس، انتروباکتر کلوآکا)، اشریشیا کلی، گاردنرلا واژینالیس، هموفیلوس آنفلوآنزا (شامل سویه‌های تولیدکننده بتالاکتاماز)، هموفیلوس دوکریینفلونایپ، هاموفیلوس، هموفیلوس، هموفیلوس. (شامل کلبسیلا اکسیتوکا، کلبسیلا پنومونیه، کلبسیلا اوزانا)، موراکسلا، مورگانلا مورگانی (پیشین پروتئوس مورگانی)، نایسریا گونوره (از جمله سویه‌هایی که پنی‌سیلیناز، نیسسریتوسیداسیدپوسیدیا تولید می‌کنند)، (از جمله Proteus mirabilis، Proteus vulgaris)، Plesiomonas shigelloides، Providencia spp. (از جمله Providencia rettgeri / Proteus rettgeri سابق /، Providencia stuartii)، Pseudomonas spp. (شامل سودوموناس آئروژینوزا، سودوموناس فلورسنس، سودوموناس سودومالئی، سودوموناس پوتیدا، سودوموناس stutzeri)، گونه های سالمونلا. (از جمله سالمونلا تیفی)، Serratia spp. (از جمله Serratia proteamaculans /Serratia liquefaciens سابق/، Serratia marcescens)، Shigella spp.، Yersinia spp. (از جمله یرسینیا انتروکولیتیکا، یرسینیا پسودوتبرکلوزیس)؛ هوازی گرم مثبت باکتری ها: گونه های باسیلوس انتروکوکوس فکالیس Erysipelothrix rhusiopathiae لیستریا مونوسیتوژنز Nocardia spp. Pediococcus spp. گروه B (از جمله Streptococcus agalactiae)، Streptococcus spp. گروه های C، G، استرپتوکوک پنومونیه، استرپتوکوک پیوژنز، استرپتوکوک ویریدانس (شامل سویه های همولیتیک آلفا و گاما)؛ بی هوازی گرم منفی باکتری ها: Bacteroides spp.، Bacteroides distasonis، Bacteroides fragilis، Bacteroides ovatus، Bacteroides thetaomicron، Bacteroides uniformis، Bacteroides vulgatus، Bilophila wadsworthia، Fusobacterium spp.، Fusobacterium necrophorum، Fusobacterium necrophorum، Fusobacterium biyromateroytavi , Prevotella disiens (Bacteroides disiens سابق)، Prevotella intermedia (سابق Bacteroides intermedius)، Prevotella melaninogenica (سابق Bacteroides melaninogenicus)، Veillonella spp.; بی هوازی گرم مثبت باکتری ها: Actinomyces spp.، Bifidobacterium spp.، Clostridium spp. (شامل کلستریدیوم پرفرنجنس)، Eubacterium spp.، Lactobaccilus spp.، Mobilincus spp.، Microaerophilic streptococcus، Peptococcus spp.، Peptostreptococcus spp.، Propionibacterium spp. (از جمله پروپیونی باکتریوم آکنه)؛ دیگران:مایکوباکتریوم فورتویتوم، مایکوباکتریوم اسمگماتیس.
به Imitsinem-TF مقاومگزانتوموناس مالتوفیلیا (سودوموناس مالتوفیلیا سابق) و برخی از سویه های سودوموناس سپاسیا و همچنین استرپتوکوکوس فاسیوم و استافیلوکوک های مقاوم به متی سیلین.
آزمایشات آزمایشگاهی نشان می دهد که آنتی بیوتیک با آنتی بیوتیک های گروه آمینوگلیکوزید بر علیه ایزوله های خاصی از سودوموناس آئروژینوزا به صورت هم افزایی عمل می کند.
Imicinem-TF به تنهایی یا در ترکیب با سایر عوامل ضد میکروبی در درمان عفونت های چند میکروبی موثر است.
فارماکوکینتیک
توزیع
پس از تزریق داخل وریدی، فراهمی زیستی ایمی پنم 98٪ است. آنتی بیوتیک به خوبی توزیع می شود و غلظت بالایی در بافت ها و مایعات بدن ایجاد می کند. اتصال به پروتئین پلاسما 20٪ است.
متابولیسم و دفع
ایمی پنم با هیدرولیز حلقه بتالاکتام توسط دهیدروپپتیداز کلیوی در کلیه ها متابولیزه می شود. نیمه عمر ایمی پنم 1 ساعت است.
فارماکوکینتیکدر شرایط بالینی خاص
در صورت اختلال در عملکرد کلیه و همچنین در افراد مسن (بیش از 65 سال)، کاهش کلیرانس کلی و کلیوی و افزایش نیمه عمر ایمی پنم مشاهده می شود.
موارد مصرف
عفونت های چند میکروبی و مخلوط هوازی- بی هوازی، درمان تجربی قبل از شناسایی عوامل بیماری زا.
عفونت های ناشی از سویه های میکروارگانیسم های حساس به دارو: ذات الریه (از جمله بیمارستانی)، عفونت های سیستم ادراری، عفونت های حفره شکمی، عفونت های زنان، عفونت های پوست و بافت های نرم، سپتی سمی، عفونت های استخوان و مفاصل، اندوکاردیت عفونی. ، عفونت های مختلط
قبل از استفاده از دارو در بیماران اطفال، لازم است اطلاعات ارائه شده در بخش "احتیاطات" و "روش مصرف و دوز" مطالعه شود.
موارد منع مصرف
حساسیت به هر یک از اجزای دارو. حساسیت به کارباپنم ها، پنی سیلین ها یا سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام، کودکان زیر 3 ماه.
با احتیاط Imicinem-TF باید همزمان با داروهای بالقوه نفروتوکسیک، و همچنین در بیماران مبتلا به علائم سوء هاضمه، به ویژه همراه با کولیت، و در بیماران مسن تجویز شود.
اقدامات پیشگیرانه
در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود
ایمنی بالینی Imicinem-TF در دوران باردارینصب نشده. بنابراین، Imicinem-TF نباید در دوران بارداری استفاده شود، مگر اینکه منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. در هر مورد، دارو باید تحت نظارت مستقیم یک پزشک استفاده شود.
در صورت لزوم، استفاده از Imicinem-TF در دوران شیردهیباید به قطع شیردهی توجه کرد.
دستورالعمل های ویژه
Imicinem-TF برای درمان مننژیت اندیکاسیون ندارد زیرا ایمنی و اثربخشی آن ثابت نشده است. در صورت مشکوک شدن به مننژیت باید آنتی بیوتیک مناسب تجویز شود.
بیماران تحت همودیالیز، به ویژه با بیماری های سیستم عصبی مرکزی، Imicinem-TF را می توان تنها در مواردی تجویز کرد که منافع مورد انتظار درمان بر خطر بالقوه بدتر شدن نارسایی کلیوی بیشتر باشد.
در طول درمان عفونت های ناشی از سودوموناس آئروژینوزا، انجام آزمایش های دوره ای حساسیت آنتی بیوتیکی با توجه به وضعیت بالینی توصیه می شود.
به منظور جلوگیری از ایجاد مقاومت و حفظ اثربخشی Imicinem-TF، محصول دارویی فقط باید برای درمان یا پیشگیری از عفونت های ناشی از میکروارگانیسم های اثبات شده (یا مشکوک) حساس به ایمی پنم استفاده شود. در صورت عدم وجود اطلاعات در مورد پاتوژن شناسایی شده و حساسیت آن، انتخاب تجربی یک آنتی بیوتیک باید بر اساس داده های اپیدمیولوژیک محلی و داده های حساسیت میکروبی انجام شود.
استفاده در کودکان
Imicinem-TF را می توان برای درمان کودکان مبتلا به سپسیس استفاده کرد. استفاده از دارو در کودکان زیر 3 ماه و همچنین در کودکان مبتلا به اختلال عملکرد کلیه به اندازه کافی مطالعه نشده است.
روش مصرف و مقدار مصرف
میانگین دوز روزانه Imicinem-TF بسته به شدت عفونت تعیین می شود و با در نظر گرفتن درجه حساسیت میکروارگانیسم ها، عملکرد کلیه و وزن بدن به چندین دوز مساوی تقسیم می شود.
برای بزرگسالانمتوسط دوز درمانی برای انفوزیون داخل وریدی 1-2 گرم در روز (از نظر ایمی پنم) است که به 3-4 انفوزیون تقسیم می شود. حداکثر دوز روزانه 4 گرم است.
میز 1
Imicinem-TF در دوزهای ≤500 میلی گرم باید به صورت داخل وریدی در طی 20-30 دقیقه، در دوزهای > 500 میلی گرم - بیش از 40-60 دقیقه تجویز شود. بیمارانی که در حین انفوزیون دچار حالت تهوع می شوند باید میزان مصرف را کاهش دهند.
برای پیشگیری از عفونت های بعد از عملدارو باید به صورت داخل وریدی با دوز 1 گرم در حین بیهوشی القایی و با دوز 1 گرم پس از 3 ساعت تجویز شود.در صورت جراحی پرخطر، 8 و 16 ساعت پس از بیهوشی باید 500 میلی گرم اضافی تجویز شود.
دوزهای Imicinem-TF برای انفوزیون IV بیماران مبتلا به اختلال عملکردعملکرد کلیه وبا وزن 70 کیلوگرم یا بیشتردر جدول 2 ارائه شده است.
Imicinem-TF نباید در بیمارانی با کلیرانس کراتینین کمتر از 5 ml/min/1.73 متر مربع استفاده شود، مگر اینکه همودیالیز هر 48 ساعت برنامه ریزی شود. هم ایمی پنم و هم سیاستاتین در طول همودیالیز از گردش خون پاک می شوند. Imicinem-TF باید بعد از یک جلسه همودیالیز و در فواصل 12 ساعته از پایان عمل تجویز شود.
جدول 2
| دوز روزانه بر اساس شدت عفونت* | محاسبه مجدد دوز روزانه بسته به QC (ml/min / 1.73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 گرم | 250 میلی گرم هر 8 ساعت یا 250 میلی گرم هر 12 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
| 1.5 گرم 4 گرم | 250 میلی گرم هر 6 ساعت 250 میلی گرم هر 8 ساعت 500 میلی گرم هر 8 ساعت 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
| 2 گرم | 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 250 میلی گرم هر 6 ساعت | 250 میلی گرم هر 12 ساعت |
| 3 گرم | 500 میلی گرم هر 6 ساعت | 500 میلی گرم هر 8 ساعت | 500 میلی گرم هر 12 ساعت |
| 4 گرم | 750 میلی گرم هر 8 ساعت | 500 میلی گرم هر 6 ساعت | 500 میلی گرم هر 12 ساعت |
* جدول 1 را ببینید.
کودکان بزرگتر از 3 ماه با وزن کمتر از 40 کیلوگرماین دارو با دوز 15-25 میلی گرم بر کیلوگرم / دوز هر 6 ساعت تجویز می شود. بر اساس مطالعات انجام شده در بزرگسالان، حداکثر دوز روزانه برای درمان عفونت های ناشی از میکروارگانیسم های کاملاً حساس 2.0 گرم در روز است، عفونت های با حساسیت متوسط. از میکروارگانیسم ها (در درجه اول توسط برخی از گونه های P. aeruginosa ایجاد می شود) 4.0 گرم در روز است. دوزهای بالاتر (تا 90 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در کودکان بزرگتر) ممکن است در بیماران مبتلا به فیبروز کیستیک استفاده شود. دارو برای استفاده در کودکان مبتلا به عفونت CNS توصیه نمی شودبه دلیل خطر تشنج و در کودکان با وزن بدن< 30 кг с нарушениями функции почек, زیرا هیچ داده ای در مورد ایمنی استفاده وجود ندارد.
قوانین تهیه و تجویز محلول
Imicinem-TF باید به صورت انفوزیون داخل وریدی تجویز شود.
برای تهیه محلول برای در/Vمقدمه هامحتویات ویال در 10 میلی لیتر یکی از محلول های انفوزیون زیر از قبل حل می شود: محلول 0.9٪ کلرید سدیم، 5٪، محلول آبی دکستروز 10٪، محلول مانیتول 5٪ و 10٪.
سوسپانسیون حاصل نباید برای تجویز مستقیم استفاده شود!
سوسپانسیون به خوبی تکان داده می شود و به همراه بقیه محلول تزریق (140 میلی لیتر) به یک ویال یا ظرف منتقل می شود. حجم کل محلول 150 میلی لیتر است. برای اطمینان از انتقال کامل محتویات ویال، روش فوق باید با افزودن مجدد 10 میلی لیتر از محلول حاصل به ویال تکرار شود و پس از تکان دادن، با بقیه محلول به ویال یا ظرف منتقل شود. محلول به دست آمده (150 میلی لیتر) را تکان دهید تا مایع شفافی تشکیل شود. برای تهیه محلولImicinema-TFاز حلال های حاوی نمک اسید لاکتیک استفاده نکنید (لاکتات)!
عوارض جانبی
واکنش های موضعی:با یک / در مقدمه - اریتم، درد و نفوذ در محل تزریق دارو، ترومبوفلبیت.
عکس العمل های آلرژیتیک:بثورات، خارش، کهیر، تب، واکنش های آنافیلاکتیک، اریتم مولتی فرم، آنژیوادم؛ به ندرت - درماتیت لایه بردار، نکرولیز اپیدرمی سمی.
بنابراینجنبه های دستگاه گوارش:حالت تهوع، استفراغ، اسهال؛ افزایش متوسط در فعالیت ترانس آمینازها، بیلی روبین و / یا آلکالین فسفاتاز سرم، رنگ آمیزی دندان. به ندرت - کولیت کاذب غشایی، هپاتیت.
از طرف شاخص های آزمایشگاهی:ائوزینوفیلی، لکوپنی، نوتروپنی (از جمله آگرانولوسیتوز)، ترومبوسیتوپنی، ترومبوسیتوز، کاهش سطح هموگلوبین. در برخی موارد، آزمایش کومبز مثبت مستقیم ذکر شد.
از کنارادراریسیستم های:افزایش در سطح کراتینین سرم و نیتروژن اوره وجود دارد. به ندرت - الیگوری / آنوری، پلی اوری، نارسایی حاد کلیه. مواردی از تغییر رنگ ادرار وجود داشته است (این پدیده بی خطر است و نباید با هماچوری اشتباه گرفته شود).
از طرف سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی:هنگام تجویز انفوزیون داخل وریدی Imicinem-TF (و همچنین در درمان سایر آنتی بیوتیک های گروه بتالاکتام)، موارد میوکلونوس، اختلالات روانی از جمله توهم، گیجی، تشنج صرع، پارستزی و اختلالات چشایی شرح داده شده است.
عوارض جانبی به ندرت نیاز به قطع درمان دارند و معمولاً خفیف و گذرا هستند. عوارض جانبی شدید نادر است.
مصرف بیش از حد
علائم:افزایش شدت عوارض جانبی
رفتار:دارو باید قطع شود یا دوز آن کاهش یابد. درمان علامتی را انجام دهید. حذف Imicinem-TF با همودیالیز امکان پذیر است، با این حال، اثربخشی این روش در صورت مصرف بیش از حد مورد مطالعه قرار نگرفته است.
تداخل با سایر داروها
تداخل دارویی
محلول های Imicinem-TF نباید به طور همزمان با سایر داروهای ضد میکروبی مخلوط یا تجویز شوند. Imicinem-TF از نظر شیمیایی با نمک اسید لاکتیک (لاکتات) ناسازگار است، بنابراین، هنگام تهیه محلول های دارویی، حلال های حاوی نمک اسید لاکتیک نباید استفاده شود.
با استفاده همزمان با پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها و سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام، حساسیت متقابل امکان پذیر است.
شرایط و ضوابط نگهداری
در مکانی دور از رطوبت و نور در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.
دور از دسترس اطفال نگه دارید.
ماندگاری 2 سال. پس از تاریخ انقضای ذکر شده روی بسته بندی استفاده نکنید.
شرایط توزیع از داروخانه ها
دارو با نسخه تجویز می شود.
بسته
250 mg/250 mg یا 500 mg/500 mg در یک ویال 10 میلی لیتری.
5 بطری در یک بسته یا 36 بطری در یک جعبه (بسته بندی برای بیمارستان ها).
سازنده شرکت
JLLC "TripleFarm"، خ. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Republic of Belarus, تلفن/فکس: (+375) 1774 43 181, پست الکترونیکی: .