1. Фармакологическое действие
Лекарственная группа:
Противоопухолевый препарат растительного происхождения.Лечебные эффекты Винкристина:
- Противоопухолевый.
2. показания к применению
Препарат используется для:
- Лечения лимфорсаркомы и саркомы Юинга;
- Комплексного лечения острого .
- внутривенно по 2 мг на квадратный метр поверхности тела 1 раз в неделю;
Взрослые:
Внутривенно по 0,4-1,4 мг на квадратный метр поверхности тела 1 раз в неделю;
Внутриплеврально:
По 1 мг, растворённому в 10 мл физиологического раствора, 1 раз в неделю.
Особенности применения Винкристина:
- Согласно инструкции, следует избегать попадания препарата в глаза и на кожу во избежание развития некроза тканей.
4. Побочные действия
Нервная система:
Бессонница, нейротоксичность, парестезии, слабость в мышцах;
Пищеварительная система:
Рвота, тошнота, анорексия, запор;
Мочевыделительная система:
Дизурия, полиурия;
Выпадение волос.
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат .7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Значимого негативного взаимодействия Винкристина с другими лекарственными препаратамине отмечено
.8. Передозировка
Передозировка Винкристином не описана .9. Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения, 500 мкг/1 мл, 1 мг/1 мл, 1 мг/2 мл, 2 мг/2 мл или 5 мг/5 мл - фл. 1 шт.Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 мг - фл. 10 шт.
10. Условия хранения
- Сухое тёмное место без доступа детей и посторонних;
- Отсутствие источников тепла вблизи места хранения.
Различный, зависит от производителя, указывается на упаковке.
11. Состав
1 мл раствора:
- винкристина сульфат - 500 мкг.
1 флакон лиофилизата:
- винкристина сульфат - 1 мг;
- Вспомогательные вещества: лактоза.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Винкристин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Фармакологическое действие:
Винкристин -
противоопухолевое средство.
Показания к применению
В комплексной терапии острого лейкоза (злокачественной опухоли крови, возникающей из бластных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./ и характеризующейся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток); при лимфосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из незрелых лимфо-идных клеток); саркоме Юинга (злокачественной опухоли костной ткани).Способ применения
Винкристин вводят внутривенно с недельными интервалами. Дозировку препарата следует подбирать строго индивидуально. Назначают взрослым 0,4-1,4 мг/м2 поверхности тела в неделю, детям - 2 мг/м2 поверхности тела в неделю. Внутриплеврально (в полость между легочными облочками) вводят 1 мг препарата, предварительно растворенного в 10 мл физиологического.Следует избегать попадения препарата в глаза и в окружающие ткани из-за сильного раздражающего действия, при попадании на кожу вызывает некроз (омертвление тканей).
Побочные действия
Выпадение волос, запор, бессонница, парестезии (чувство онемения в конечностях), атаксия (нарушение движение), мышечная слабость, потеря в весе, повышение температуры тела, лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови), реже - полиурия (обильное мочеиспускание), дизурия (расстройства мочеиспускания), язвенные стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта), тошнота, рвота, потеря аппетита. Нейротоксичность (повреждающее воздействие на центральную нервную систему) раствора. Пожилые больные и люди с невралгическими заболеваниями в анамнезе (бывшим ранее) могут быть более чувствительными к нейротоксическому действию (повреждающему воздействию на центральную нервную систему) винкристина . При одновременном применении с другими нейротоксичными препаратами, при проведении лучевой терапии на область спинного мозга возможно усиление нейротоксического действия винкристина.Частота побочных эффектов препарата связана с сумарной дозой и длительностью терапии.
Противопоказания
Раствор винкристина сульфата несовместим в одном объеме в раствором фуросемида (из-за образования осадка).Форма выпуска
В ампулах по 0,5 мг с приложением растворителя в упаковке по 10 штук.Условия хранения
В прохладном, зашишенном от света месте.Синонимы
Онковин.Основные параметры
| Название: | ВИНКРИСТИН |
| Код АТХ: | L01CA02 - |
Цена от: 102 руб.
Винкристин является алкалоидным цитотоксическим средством, который получают из барвинка Vinca rosea L. Он входит в перечень Жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Его используют для лечения различных типов лейкозов и солидных опухолей. Также Винкристин может применяться при неонкологических заболеваниях.
- Действующее вещество: винкристина сульфат.
- Фармакотерапевтическая группа: Антинеопластическое средство. Алкалоид растительного происхождения.
- Код АТС: L01C A02.
- Форма выпуска: лиофилизат для раствора для инъекций.
- Условия хранения: флаконы хранить при температуре 2-8 ° C.
- Условия продажи: по рецепту.
Показания к применению
Винкристин назначается при:
- (например, в комбинированной терапии острого лимфобластного лейкоза у детей);
В соответствии с инструкциями Винкристин может использоваться в химиотерапии для лечения:
- , мочеточника, ;
- опухоли Вильямса;
- нейробластомы;
- эпендимиомы;
- злокачественных опухолей на гениталиях у девочек;
- идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, устойчивой к глюкокортикостероидам, а также в случаях, когда спленэктомия не дала эффекта.
Противопоказания
Винкристин не назначается больным с:
- высокой чувствительностью к винкаалкалоидам;
- острыми инфекционными заболеваниями грибкового, вирусного или бактериального происхождения;
- тяжелым подавлением костного мозга;
- нейродистрофическими патологиями.
Также препарат не следует назначать пациентам, которые получают облучение на область печени.
С особой осторожностью Винкристин применяют при наличии у больного механической желтухи, гипербилирубинемии, подавления гемопоэза костного мозга после лучевой терапии, на фоне гиперурикемии и печеночной недостаточности.
Прием Винкристина во время беременности и кормления грудью
Препарат может проникать в грудное молоко. Не кормите грудью во время прохождения терапии!
Есть положительные доказательства того, что винкристин обладает тератогенными свойствами, поэтому использовать его во время беременности можно лишь в чрезвычайных ситуациях, когда есть опасность для жизни матери и нет более безопасного препарата.
Фармакологическое действие
После попадания в кровоток Винкристин связывается с белком тубулином, влияя на синтез ДНК и РНК клеток опухоли. Препарат нарушает образование митотических веретен, которые останавливают повторное копирование клеток во время метафазы – особой фазы в жизни клеток.
Винкристин также препятствует синтезу нуклеиновой кислоты и белка.
Фармакокинетика
После внутривенного введения винкристин быстро распределяется по тканям тела. До 90% препарата связывается с белками крови. Его активное вещество обладает способностью накапливаться в тканях печени, легких, селезенки, поджелудочной железы, почках. Винкристин не проникает через мозговые оболочки.
Механизм полувыведения Винкристина является трехфазным и составляет 5 мин, 2,3 ч и 85 ч соответственно. Метаболизм – печеночный. Клиренс равен 146 мл/мин. Экскреция происходит в основном с фекалиями (80%) и 20% - с мочой.
Инструкция по применению Винкристина
Раствор винкристина необходимо готовить непосредственно перед введением. Сухое содержимое флакона растворяют с помощью растворителя, который зачастую входит в комплект. Это может быть раствор хлорида натрия или вода для инъекций. Как правило, Винкристин вводят раз в неделю в виде внутривенной инъекции или короткой инфузии продолжительностью 15 минут. Режим лечения назначается строго индивидуально.
Средняя недельная доза винкристина согласно инструкции – 0, 4-1, 4 мг/м2 (для взрослых). Детям назначают 1,5-2 мг/м2 тела. В среднем продолжительность терапии составляет не менее 1-1,5 месяцев, после чего делается перерыв. При изменении концентрации билирубина в крови, доза винкристина должна быть уменьшена на 50%.
В некоторых случаях препарат вводят в полость между оболочками легких – 1 мг препарата, растворенного в физиологическом растворе 10 мл. Интратекальное введение винкристина не проводится, так как существует вероятность летального исхода.
Важно: попадание винкристина из вены в окружающую область может привести к серьезному повреждению кожи и тканей. Немедленно сообщите медсестре, если у вас есть боль или покраснение на месте инъекции.
Побочные эффекты
Ниже перечислены наиболее часто встречающиеся побочные эффекты Винкристина. Они могут быть временными, а некоторые – постоянными. Это:
- бессонница;
- головная боль;
- головокружение;
- мышечная слабость;
- выпадение волос;
- онемение в конечностях;
- нарушение двигательных функций;
- запор;
- лихорадка;
- потеря веса;
- уменьшение количества лейкоцитов в крови.
Кроме того, препарат является нейротоксичным, то есть он оказывает отрицательное влияние на нервную центральную систему. Это следует учитывать при лечении пожилых людей и тех, кто ранее страдал неврологическими заболеваниями.
Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть серьезные побочные эффекты, в том числе: изменение зрения/слуха, изменения психики/настроения (например, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания), сильная усталость, судороги, боль в груди.
Редко прием Винкристина может спровоцировать:
- обильное мочеиспускание;
- воспаление слизистой оболочки полости рта;
- дизурию;
- потерю аппетита;
- рвоту, тошноту;
- гипотонию;
- бронхоспазм.
Темный цвет мочи, постоянная тошнота, рвота, боль в животе, пожелтение глаз и кожи могут быть признаками нарушения работы печени!
У некоторых пациентов винкристин может оказывать токсическое воздействие на легкие. Чаще это наблюдается при комбинированной химиотерапии с Митомицином-С. Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас возникает одышка или кашель.
Серьезная аллергическая реакция на этот препарат встречается редко. Однако обязательно свяжитесь с врачом, если замечаете у себя один из следующих симптомов: сыпь, зуд, отек (особенно лица, языка, горла).
Частота и тяжесть побочных эффектов во многом связаны с продолжительностью лечения и дозой полученного препарата.
Передозировка
При передозировке вышеупомянутые побочные эффекты усугубляются. В тяжелых случаях возможно развитие печеночной недостаточности, цирроза и комы. Лечение передозировки Винкристином симптоматическое. Гемодиализ в таких случаях неэффективен.
Особые указания
Препарат следует вводить под наблюдением опытного врача в учреждении, оборудованном для диагностики и лечения возможных осложнений.
Продукт обладает сильным раздражительным свойством, поэтому избегайте контакта с кожей и глазами.
Если лечащий врач не скажет иначе, то выпейте много жидкости при использовании Винкристина. Это помогает уменьшить некоторые побочные эффекты на почках. Поскольку на фоне лечения у пациентов часто развивается запор, целесообразно принимать слабительные средства или выполнять очищающие клизмы.
Это лекарство может сделать вас более подверженным для заражения инфекцией, поэтому хорошо мойте руки, чтобы предотвратить распространение бактерий, и избегайте контактов с больными людьми.
Не водите машину или не делайте ничего, что требует внимательности, так как винкристин вызывает головокружение. Ограничьте употребление алкогольных напитков.
Женщины и мужчины, которые проходили лечение Винкристином, должны использовать надежные контрацептивы в течение 3-6 месяцев после приема последней дозы.
Взаимодействие
Одновременный прием некоторых препаратов может повлиять на фармакологическое действие Винкристина или увеличить риск серьезных побочных эффектов. Не начинайте прием любых лекарств без разрешения врача.
Вот некоторые препараты, которые могут взаимодействовать с Винкристином:
- Дигоксин;
- Фенитоин;
- соединения платины;
- препараты, которые могут вызвать затрудненное мочеиспускание (например, алкалоиды белладонны);
- Атропин и другие антихолинергические препараты;
- Дицикломин;
- Оксибутинин.
Также существуют лекарства, которые могут повлиять на удаление винкристина из организма, например, азоловые противогрибковые средства (такие как Итраконазол), макролидные антибиотики (Эритромицин), рифамицины (Рифабутин), противосудорожные (Карбамазепин) и другие.
Сульфат винкристина не используется одновременно с раствором Фуросемида, Цефепимом, Бикарбонатом натрия.
Винкристин совместим с препаратами: , .
Брутто-формула
C 46 H 56 N 4 O 10Фармакологическая группа вещества Винкристин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
57-22-7Характеристика вещества Винкристин
Противоопухолевое средство растительного происхождения. Алкалоид, содержащийся в растении барвинок розовый (Vinca rosea L.).
Винкристин лиофилизированный — порошок белого или слегка желтоватого цвета. Винкристина сульфат легко растворим в воде (1:2), растворим в метаноле, хлороформе (1:30), мало растворим в этаноле, практически нерастворим в эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое .Связывается с тубулином, тормозит образование митозного веретена и останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы. В высоких дозах ингибирует также синтез нуклеиновых кислот и белка.
После в/в введения быстро распределяется в ткани (90% вещества в течение 15-30 мин после введения). Не проходит через ГЭБ . Связывание с белками плазмы – 75-90%. Метаболизируется в печени. Метаболизм винкристина опосредован печеночными изоферментами подсемейства CYP3A цитохрома Р450. Кинетика выведения — трехфазная. T 1/2альфа составляет 5 мин, T 1/2бета — 2,3 ч, T 1/2гамма — в среднем 85 ч (в диапазоне 19-155 ч). Выводится с желчью (80%) и мочой (10-20%).
Применение вещества Винкристин
Острый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии), лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), неходжкинские злокачественные лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркомы костей и мягких тканей, саркома Юинга, фунгоидная гранулема, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, меланома, грибовидный микоз, саркома Капоши, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, нейробластома, опухоль Вильмса, рак шейки матки, саркома матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хорионэпителиома матки, эпендимома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при отсутствии эффекта от спленэктомии и терапии глюкокортикоидами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, инфекционные заболевания, нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко — Мари — Тута), интратекальное введение (возможен летальный исход), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Гипербилирубинемия, механическая желтуха, гипоплазия костного мозга, предшествующая лучевая терапия гепатобилиарной области и области спинного мозга, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Винкристин
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги с повышением АД , парестезия, головная боль, потеря чувствительности, невралгия, нейропатия, нарушение двигательной функции, уменьшение мышечной силы, атаксия, снижение глубоких сухожильных рефлексов, изолированный парез, паралич мышц, нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары), депрессия, галлюцинации, нарушение сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД , у больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда, умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.
Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, стоматит, спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ , боль в животе, запор или диарея, паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей), некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.
Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, отек Квинке.
Прочие: алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз.
Взаимодействие
Винкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови). Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств). При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол. При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12-24 ч) — возможно аддитивное нейротоксическое действие. На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов). Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика), введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) и др. средств симптоматической терапии, промывание кишечника (профилактика непроходимости), при необходимости — назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 ч, затем — каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 2 суток), мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.
1 мл инъекционного раствора включает 1 мг винкристина сульфата – активный ингредиент.
Дополнительные ингредиенты: гидроксид натрия, маннитол, кислота серная, вода для инъекций.
Форма выпуска
Форма выпуска препарата Винкристин-Тева — инъекционный раствор, предназначенный для в/в введения, во флаконах.
Один флакон может включать 1, 2 или 5 мл в/в раствора.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Алкалоид Catharanthus roseus (барвинка розового) — В инкристин является цитостатическим химиотерапевтическим препаратом растительного происхождения.
Механизм действия винкристина заключается в его способности связываться с тубулином (клеточным белком), что провоцирует повреждение клеточного микротубулярного аппарата и как следствие разрыв митотического веретена .
Препарат угнетает процессы митоза в метафазе, избирательно препятствует репарационному механизму ДНК в клетках опухоли , блокирует репликацию РНК , посредством связывания деятельности ДНК-зависимой РНК-синтетазы.
Винкристин после в/в введения достаточно быстро выводится из кровеносной системы. Больше 90% лекарственного средства через 15-30 минут распространяется из сыворотки крови в другие ее компоненты и прилегающие ткани. Объем распределения в равновесном состоянии равняется 8,4±3,2 л/кг.
Спустя 20 минут после в/в инъекции больше чем 50% винкристина находятся в связанном состоянии с элементами крови, преимущественно с , в которых содержится большое количество тубулина .
Небольшая доля препарата, после струйного в/в введения, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и может оказывать отрицательное воздействие на ЦНС.
Метаболизм винкристина главным образом происходит в печени, предположительно благодаря системе цитохрома Р450 (изоформа CYP3A).
Лучше всего выведение препарата из плазмы крови описывает трехфазная модель, где начальный этап полувыведения занимает 5 минут, средний 2,3 часа и конечный 85 часов (диапазон 19-155 часов).
Из-за низкого плазменного клиренса , с целью предупреждения кумулятивной токсичности, между периодами терапии должен быть перерыв, составляющий не менее 7 суток.
Экскреция винкристина происходит по большей части благодаря печени, примерно 80% выводится с каловыми массами и 10-20% с мочой.
Лечение В инкристином с осторожностью назначают пациентам с ИБС .
Разбавленный раствор физически и химически стабилен на протяжении 48 часов, с условием его хранения при температуре 2-8 °С, хотя с позиции микробиологической чистоты лучше использовать приготовленный раствор немедленно. Врачи допускают хранение готового препарата в холодильнике (2-8 °С) на протяжении не более 24 часов.
Раствор винкристина требует соблюдения правил обращения с цитотоксическими лекарственными средствами.
Аналоги
- Винбластин ;
- Велбин ;
- Винельбин ;
- Винкатера ;
- Винкарельб ин;
- Винорелбин ;
- Маверекс ;
- Навельбин ;
- Навелек ;
- Розевин ;
- Жавлор ;
- Цитувин .
Синонимы
- Веро-Винкристин ;
- Винкристин-Рихтер ;
- Винкристин-Тева .
Детям
Возможно применение Винкристина для лечения детей, с индивидуальным подбором доз.