Препарат Допамин: инструкция по применению, показания и цена. Допамин: инструкция по применению Допамин процент

Допамин – кардиотонический и гипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, слегка окрашенная или бесцветная жидкость (по 5 мл в стеклянных бесцветных ампулах, в контурной ячейковой упаковке или картонной трее по 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки или треи; по 5 или 10 ампул в картонной коробке или пачке).

Действующее вещество Допамина – допамина гидрохлорид, в 1 мл – 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг.

Вспомогательные компоненты: хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М (до pH 3,5-4,0), натрия дисульфит, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Допамин обладает диуретическим, гипертензивным и кардиотоническим действием. При введении в терапевтических дозах он способствует стимуляции дофаминовых рецепторов, в больших – приводит к возбуждению бета-адренорецепторов, а в высоких – к активизации и альфа-, и бета-адренорецепторов. Допамин обеспечивает высвобождение норадреналина в адренергических синапсах. Вещество оказывает благоприятный инотропный эффект, улучшает периферический кровоток (особенно при шоковых состояниях), незначительно повышает частоту сердечных сокращений, селективно расширяет почечные артерии, увеличивает потребность миокарда в кислороде, повышает артериальное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление. Стимуляция почечного кровотока обуславливает интенсификацию почечной фильтрации, способствует натрийурезу и диурезу.

Фармакокинетика

Допамин плохо всасывается из ЖКТ, поэтому используется только для внутривенного введения. После парентерального введения вещество широко распределяется по организму, однако не проникает через гематоэнцефалический барьер в значимых концентрациях. Допамин с высокой скоростью метаболизируется в плазме крови, почках и печени с помощью катехол-О-метилтрансферазы и моноаминоксидазы до неактивных метаболитов.

Примерно 25% дозы поглощается нейросекреторными везикулами (адренергические нервные терминали), где осуществляется гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Период полувыведения из плазмы составляет 2 минуты. Допамин выводится через почки: 80% введенной дозы – в качестве метаболитов (на протяжении 24 часов), в незначительных концентрациях – в неизмененном виде. Терапевтический эффект наблюдается через 5 минут после проведения инфузии, продолжительность действия составляет менее 10 минут после введения.

Показания к применению

• Острая форма сердечно-сосудистой недостаточности различной этиологии;
• Кардиогенный, анафилактический, инфекционно-токсический, гиповолемический (после восстановления объема циркулирующей крови), послеоперационный шок;
• Артериальная гипотензия;
• Синдром низкого сердечного выброса у пациентов кардиохирургии;
• Повышение диуреза при отравлениях.

Противопоказания

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Феохромоцитома;
• Фибрилляция желудочков;
• Индивидуальная непереносимость допамина.

C осторожностью рекомендуется назначать Допамин больным с нарушением сердечного ритма (тахиаритмия, желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий), гиповолемией, метаболическим ацидозом, инфарктом миокарда, гиперкапнией, гипертензией в малом круге кровообращения, гипоксией, тиреотоксикозом, гиперплазией предстательной железы, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой, окклюзионными заболеваниями сосудов (включая отморожение, тромбоэмболию, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетический эндартериит, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к дисульфиту в анамнезе); в период беременности и грудного вскармливания; в возрасте до 18 лет.

Инструкция по применению Допамина: способ и дозировка

Готовый раствор Допамина вводят внутривенно капельно.

Режим дозирования и период применения назначает врач на основании клинических показаний индивидуально с учетом величины артериального давления (АД), реакции больного на препарат, степени тяжести шока.

Для повышения сократимости миокарда и диуреза рекомендованная доза Допамина составляет 0,1-0,25 мг/мин, при необходимости воздействия на АД дозу поднимают до 0,3-0,5-0,7 мг/мин. Для взрослых пациентов максимальная доза не должна превышать 1,5 мг/мин.

Детям назначение производится с учетом веса ребенка – по 0,004-0,006 мг на 1 кг в минуту.

Применение Допамина может длиться до 28 дней.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД, брадикардия или тахикардия, боли за грудиной, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке, вазоспазм; при высоких дозах – наджелудочковая или желудочковая аритмия;
• Нервная система: более часто – головная боль; менее часто – двигательное беспокойство, тревожность, тремор пальцев рук;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой – бронхоспазм, шок;
• Обмен веществ: полиурия;
• Местные реакции: некроз кожи и подкожной клетчатки при попадании раствора под кожу;
• Прочие: менее часто – азотемия, одышка, пилоэрекция; редко – полиурия (при терапии в низких дозах).

Передозировка

Диапазон применяемых терапевтических доз Допамина достаточно широк (2–20 мкг на 1 кг массы тела в минуту, максимальная доза может достигать 50 мкг на 1 кг массы тела в минуту), поэтому сделать однозначный вывод о том, какой должна быть токсическая доза для возникновения симптомов передозировки, невозможно. Признаками передозировки являются: тошнота, рвота, боли в области живота, боли в области грудной клетки, значительная артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, в единичных случаях – острый инфаркт миокарда, цианоз или бледность ладоней либо ступней, бессонница, тревожность.

В этом случае незамедлительно отменяют Допамин и проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Применение Допамина при гиповолемии можно начинать только после компенсации объема циркулирующей крови.

Введение раствора необходимо сопровождать тщательным контролем частоты сердечных сокращений, АД, электрокардиографии, величины диуреза, давления в легочной артерии, ударного объема сердца, давления наполнения желудочков, центрального венозного давления.

При снижении диуреза необходимо снизить дозу допамина.

При одновременном применении ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) дозу допамина требуется сократить в 10 раз.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Допамин назначают только в случаях, если потенциальная польза лечения для матери значительно превышает возможные риски для плода.

Сведения о проникновении вещества в грудное молоко отсутствуют. Если Допамин применяется в ситуациях, представляющих непосредственную угрозу для жизни, кормление ребенка грудью не считается противопоказанием к применению лекарственного средства.

При нарушениях функции почек

У больных с дисфункциями почек Допамин применяют строго по показаниям и с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Допамина:

• Диуретики: усиливают мочегонный эффект препарата;
• Фуразолидон, селегилин, прокарбазин и другие ингибиторы МАО, гуанетидин: могут усиливать длительность и интенсивность кардиостимулирующего и прессорного эффекта допамина;
• Октадин: повышает симпатомиметическое действие допамина;
• Циклопропан, энфлуран, хлороформ, галотан, метоксифлуран, изофлуран и другие ингаляционные средства для общей анестезии (производные углеводородов): повышают риск появления тяжелых нарушений сердечного ритма;
• Гормоны щитовидной железы: могут усиливать свое действие и действие допамина;
• Леводопа: повышается вероятность развития аритмий;
• Бета-адреноблокаторы, производные бутирофенона: снижают действие допамина;
• Кокаин и другие симпатомиметики: усиливают кардиотоксический эффект препарата;
• Сердечные гликозиды: могут способствовать увеличению риска развития нарушений сердечного ритма;
• Окситоцин, эргометрин, метилэргометрин, эрготамин: повышают вазоконстрикторный эффект, риск появления ишемии и гангрены, тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до угрозы внутричерепного кровоизлияния;
• Мапротилин и другие трициклические антидепрессанты: усиливая действие допамина, могут вызвать развитие аритмии, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии;
• Фенитоин: повышается риск развития тяжелой артериальной гипотензии;
• Гуанетидин, гуанадрел, метилдопа, алкалоиды раувольфии: снижается их гипотензивный эффект.

Согласно инструкции, Допамин снижает антиангинальное действие нитратов, а те, в свою очередь, уменьшают прессорный эффект симпатомиметиков, повышая риск развития артериальной гипотензии.

Раствор Допамин несовместим с окислителями, солями железа, щелочными растворами, тиамином.

Аналоги

Аналогами Допамина являются: Допмин, Допамин Джулини, Допамин Солвей 50, Допамин Солвей 200, Допекс инъекции, Допамина гидрохлорид, Дофамин-Дарница, Дофамин .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Действующее вещество: 5 г или 40 г допамина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, кислота хлористоводородная 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство.

Фармакодинамика. Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие дофамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия др. катехоламинов). В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффкт и увеличение минутного объема крови (МОК).

Систолическое артериальное давление (АД) и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД. Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин

Фармакокинетика. Вводится только в/в. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Явный объем распределения (новорожденные) - 1,8 л/кг. Связь с белками плазмы - 50%.

Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме до неактивных метаболитов. Период полувыведения препарата (T1/2) - взрослые: из плазмы - 2 мин, из тканей - 9 мин; новорожденные - 6,9 мин (в пределах 5-11 мин). Выводится почками; 80% дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Вводят внутривенно, капельно. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на лечение. Для усиления диуреза и получения инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) вводят со скоростью 100 -250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин) (область низких доз). При интенсивной хирургической терапии - 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин) (область средних доз); при септическом шоке - 750-1500 мкг/мин (10,5-21 мкг/кг/мин) (область максимальных доз).

С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначается норэпинефрин (норадреналин) в дозе 5 мкг/мин при весе пациента около 70 кг. При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.

Детям вводят в дозе 4 - 6 (максимально 10) мкг/кг/мин. В отличии от взрослых, у детей дозу следует повышать постепенно, т. е. начиная с самой малой дозы.

Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента. У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин.

Длительность применения: продолжительность вливаний зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.

Правило приготовления раствора: для разведения используют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингер - лактата. Для того чтобы приготовить раствор для в/в инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл). Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием (стабильность раствора сохраняется 24 ч, за исключением смеси с раствором Рингер - лактата - максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.

Применение при беременности и в период лактации. У беременных женщин применять препарат следует только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод) и/или ребенка. Проникает ли Допамин в грудное молоко неизвестно.

Перед введением больным, находящимся в состоянии шока, гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и др. кровезамещающих жидкостей.

Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, МОК, ЧСС, АД, ЭКГ. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость уменьшения дозы допамина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, и др. проявлений , поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 нед ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проведены (имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и , связанной с экстравазацией препарата при в/в введении).

Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.

Назначение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или (ДВС-дессиминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарат немедленно прекратить).

Со стороны сердечно - сосудистой системы: менее часто - , или , сердцебиение, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS (QRS- первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков), вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: более часто - , рвота, из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: более часто - ; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, пальцев рук.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - , шок.

Прочие: менее часто - , пилоэрекция, редко - (при введении в низких дозах).

Местные реакции: при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B1).

Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический - диуретики; кардиотоксический эффект - ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии, производные углеводородов - такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой гипертензии или гиперпирексии), кокаин, др. симпатомиметики; ослабляют - бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой - повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи - сужению сосудов и развитию гангрены.

Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ).

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к другим симпатомиметикам), идиоматический гипертрофический, гипертензия в "малом" круге кровообращения, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч.