S 1,2-etyléndiamínom.
Spazmolytikum, vazodilatátor, bronchodilatátor, používané pri bronchiálnej astme, hypertenzii, chronická nedostatočnosť cerebrálny obeh a zlyhanie obličiek(zvyšuje sa renálny prietok krvi, má diuretický účinok).
Liekové formy: 2,4 %, 12 % intravenózne a intramuskulárne roztoky na injekcie, klystíry na rektálne podanie, tablety 0,15.
Teofylín je soľ teofylínu s etyléndiamínom, derivátom xantínu (1,3-dimetylxantín). Ide o amfotérnu zlúčeninu, centrum kyslosti predstavuje skupina NH na 7. pozícii, bázickým centrom je pyrimidínový dusík na 9. pozícii. Hlavné vlastnosti sú slabo vyjadrené (pKa = 8,8), preto tvorí soľ so zásaditou látkou - etyléndiamínom.
Teofylín je biely alebo biely kryštalický prášok so žltkastým odtieňom s miernym zápachom po amoniaku. Na vzduchu absorbuje oxid uhličitý, pričom rozpustnosť klesá.
Rozpustnosť: rozpustné vo vode, roztoky majú alkalickú reakciu.
UV spektrum liečiva vo vode je v oblasti 270-273 nm.
Autenticita:
1) GF H. Murexide test.
2) GF X. S CoCl2 tvorí bielu zrazeninu s ružovkastým odtieňom.
3) Strieborná soľ teofylínu je priesvitná želatínová zrazenina, ktorá po zahriatí skvapalní a po ochladení opäť stuhne.
4) GF X. Etyléndiamín sa dokazuje reakciou s roztokom CuSO 4, vzniká komplexná soľ tmavofialovej farby.
5) GF H. Izolácia teofylínovej bázy. Roztok liečiva sa neutralizuje kyselinou chlorovodíkovou na pH = 4 až 5, vyzrážaná biela zrazenina sa odfiltruje, premyje a stanoví sa teplota topenia (269 až 274 °C).
Kvantifikácia:
1) GF X. Teofylín sa stanoví metódou nepriamej neutralizácie. K prípravku sa pridá roztok dusičnanu strieborného, uvoľnená kyselina dusičná sa titruje alkáliou v prítomnosti fenolovej červene do fialovočervenej farby. Teofylín v prípravku by mal byť 80-85%.
HNO3 + NaOH → NaN03 + H20 Fequiv = 1
2) Etyléndiamín (EDA) sa stanoví acidimetricky. Titruje sa 0,1 M HCl v prítomnosti metyloranže. Prípravok by mal obsahovať 14-18% EDA.
3) Na kontrolu v lekárni sa používa acidimetrická titrácia. Výpočet obsahu eufillínu v LF sa uskutočňuje prostredníctvom podmieneného titra pre liečivá s dvojitým zložením. Titrant - 0,1 M kyselina chlorovodíková, Feqv=1/2.
4) UV spektroskopia v 0,1 NaOH (272 nm).
Skladovanie: Zoznam B. V dobre uzavretej nádobe naplnenej po vrch, chránenej pred svetlom. Pod vplyvom atmosférického oxidu uhličitého sa rozpustnosť liečiva znižuje.
molytický, vazodilatačný, diuretický účinok, zmierňuje bronchospazmus.
Dostupné vo forme prášku, sviečok 0,1 a 0,2 g.
Uchovávajte v dobre uzavretej nádobe, chráňte pred svetlom. Zoznam B.
Eufillin Eupliyllinum
tie by mali byť 80-85%. V inej vzorke sa množstvo etyléndiamínu stanoví neutralizačnou metódou.
C7H8N402 M. m, 180,17
CJHSNJ M.m. 60.10
Eufillin sa získal pri hľadaní rozpustných prípravkov teofylínu. Je to soľ teofylínu s organickou zásadou, etyléndiamínom, získaná vďaka kyslým vlastnostiam teofylínu.
Eufillin je biely alebo žltkastý kryštalický prášok so slabým zápachom po amoniaku. Rozpustný vo vode. Vodné roztoky sú alkalické a majú mierny zápach po amoniaku.
Na vzduchu absorbuje oxid uhličitý, pričom jeho rozpustnosť klesá.
Pravosť lieku sa určuje:
a) reakcia tvorby murexidu (purínový cyklus);
b) reakcia tvorby jasne fialového sfarbenia
farba komplexu, keď liek interaguje s roztokom síranu meďnatého (etyléndiamín);
c) podľa teploty topenia teofylínu izolovaného po neutralizácii etyléndiamínu kyselinou chlorovodíkovou,
teplota topenia vyzrážanej teofylínovej bázy
by mala byť 269-274 SS.
Okrem liekopisných reakcií možno eufillin potvrdiť aj reakciou s 2,4-dinitrochlórbenzénom. To zanecháva zvyšok žltá farba(reakcia na etyléndiamín).
V súlade s požiadavkami GF X sa množstvo teofylínu v prípravku eufillin stanovuje nepriamo metódou neutralizácie po vysušení a povarení prípravku na odstránenie etyléndiamínu. Obsah bezvodého teofylínu v prípravku363 c-CH^-CH2
| | + 2HC1? | | 2NS1
Etyléndiamín v prípravku by mal byť 14-18%.
Eufillin, podobne ako teofylín, má vazodilatačný a diuretický účinok. Použiteľné pre bronchiálna astma angína.
Aplikuje sa perorálne v dávke 0,1-0,2 g, intravenózne (2,4% na glukóze), intramuskulárne (12% roztok). Dostupné vo forme prášku, tabliet a ampuliek.
Keďže eufillin rýchlo absorbuje oxid uhličitý zo vzduchu, mal by sa skladovať v dobre uzavretých nádobách na mieste chránenom pred svetlom. Zoznam B.
Teobromín Teobromín
3,7-dimetylxantín
C7H8N402 Mm. 180,17
Teobromín je biely kryštalický prášok horkej chuti, málo rozpustný vo vode, ešte menej v organických rozpúšťadlách. Ako amfotérna látka je rozpustná v zásadách a kyselinách. Poskytuje murexidový test. Od kofeínu a teofylínu sa líši povahou striebornej soli (želatínová zrazenina, ktorá po zahriatí skvapalní a po ochladení opäť stuhne) a farbou zrazeniny získanej po interakcii s chloridom kobaltnatým (sivomodrá zrazenina).
Kvantitatívny obsah liečiva sa stanovuje podobne ako teofylín nepriamo metódou neutralizácie.
Používa sa ako diuretikum, ako aj stimulant srdca pri kŕčoch srdcových ciev a opuchoch.
Dostupné vo forme prášku a tabliet s hmotnosťou 0,25 g. Zoznam B.
24 farmaceutická chémia 369
Themisalum Themisalum
Teobromín sodný so salicylátom sodným
Po titrácii nadbytočnej kyseliny sírovej pridám do roztoku titrovaný roztok dusičnanu strieborného a uvoľnenú kyselinu dusičnú titrujem zásadou cez fenolovú červeň (stanovenie teobromínu).
C7HsNa03 M,m. 160,11
Temisal je dvojča sodnej soli teobromínu so salicylátom sodným. Je to biely prášok, veľmi ľahko rozpustný vo vode, nerozpustný v éteri a chloroforme. Vodný roztok má alkalickú reakciu na fenolftaleín. Hygroskopický.
Na potvrdenie pravosti lieku sa okrem reakcií charakteristických pre teobromín (murexid aroba atď.) uskutočňujú reakcie na salicylát sodný:
a) roztokom chloridu železitého; po okyslení lieku octová kyselina vzniká fialová farba
b) roztokom síranu meďnatého; je pozorovaná smaragdovo zelená farba.
Kvantitatívny obsah drogy pozostáva z definície:
1) sodík, ktorý nie je spojený so salicylátom sodným, ktorý
by malo byť v príprave najmenej 6%;
2) teobromín (nie menej ako 45 %);
3) salicylát sodný (nie menej ako 41%).
Kvantitatívne stanovenie sodíka, ktoré nie je spojené so salicylátom sodným, sa uskutočňuje metódou neutralizácie. Odvážená časť drogy sa rozpustí v horúcej vode, pridá sa určité množstvo titrovaného roztoku kyseliny (v nadbytku) a po prevarení sa táto nadbytočná kyselina titruje zásadou cez fenolovú červeň. Salicylát sodný za týchto podmienok (bez éteru) nie je titrovaný.
jt6 os LU H36, HsS044-2NaOH
Po stanovení teobromínu sa kvapalina odparí na určitý objem a okyslí zriedenou kyselinou sírovou. prepustený kyselina salicylová extrahovaná éterom, ktorý sa oddestiluje. Zvyšok sa rozpustí v zmesi alkoholu a vody a titruje sa roztokom hydroxidu sodného proti fenolovej červeni (stanovené
Euphyllinum Euphyllinum
Teofylín s 1,2-etyléndiamínom.
Spazmolytikum, vazodilatans, bronchodilatanciá, používa sa pri bronchiálnej astme, hypertenzii, chronickej cerebrovaskulárnej insuficiencii a zlyhaní obličiek (zvyšuje prietok krvi obličkami, pôsobí močopudne).
Dávkové formy: 2,4%, 12% intravenózne a intramuskulárne injekčné roztoky, rektálne klystíry, tablety 0,15.
Teofylín je soľ teofylínu s etyléndiamínom, derivátom xantínu (1,3-dimetylxantín). Ide o amfotérnu zlúčeninu, centrum kyslosti predstavuje skupina NH na 7. pozícii, bázickým centrom je pyrimidínový dusík na 9. pozícii. Hlavné vlastnosti sú slabo vyjadrené (pKa = 8,8), v súvislosti s tým tvorí soľ so zásaditou látkou - etyléndiamínom.
Teofylín je biely alebo biely kryštalický prášok so žltkastým odtieňom, s miernym zápachom amoniaku. Na vzduchu absorbuje oxid uhličitý, pričom rozpustnosť klesá.
Rozpustnosť: rozpustné vo vode, roztoky majú alkalickú reakciu.
UV spektrum liečiva vo vode je v oblasti 270-273 nm.
Autenticita:
1) GF H. Murexide test.
2) GF X. S CoCl2 tvorí bielu zrazeninu s ružovkastým odtieňom.
3) Strieborná soľ teofylínu je priesvitná želatínová zrazenina, ktorá po zahriatí skvapalní a po ochladení opäť stuhne.
4) GF X. Etyléndiamín sa dokazuje reakciou s roztokom CuSO 4, vzniká komplexná soľ tmavofialovej farby.
5) GF H. Izolácia teofylínovej bázy. Roztok liečiva sa neutralizuje kyselinou chlorovodíkovou na pH = 4 až 5, vyzrážaná biela zrazenina sa odfiltruje, premyje a stanoví sa teplota topenia (269 až 274 °C).
Kvantifikácia:
1) GF X. Teofylín sa stanoví metódou nepriamej neutralizácie. K prípravku sa pridá roztok dusičnanu strieborného, uvoľnená kyselina dusičná sa titruje alkáliou v prítomnosti fenolovej červene do fialovočervenej farby. Teofylín v prípravku by mal byť 80-85%.
HNO3 + NaOH → NaN03 + H20 Fequiv = 1
2) Etyléndiamín (EDA) sa stanoví acidimetricky. Titruje sa 0,1 M HCl v prítomnosti metyloranže. Prípravok by mal obsahovať 14-18% EDA.
3) Na kontrolu v lekárni sa používa acidimetrická titrácia. Výpočet obsahu eufillínu v LF sa uskutočňuje prostredníctvom podmieneného titra pre liečivá s dvojitým zložením. Titrant - 0,1 M kyselina chlorovodíková ͵ Fequiv = 1/2.
4) UV spektroskopia v 0,1 NaOH (272 nm).
Ukladací priestor: Zoznam B. V dobre uzavretej nádobe naplnenej po vrch, chránenej pred svetlom. Pod vplyvom atmosférického oxidu uhličitého sa rozpustnosť liečiva znižuje.
Euphyllinum Euphyllinum - pojem a typy. Klasifikácia a vlastnosti kategórie "Euphyllinum Eufillin" 2017, 2018.
2. Výrobca: FSUE "Armavir biofactory.
Murexide test: Do porcelánového pohára som vložil 1 ml aminofylínu, pridal som 10 kvapiek perhydrolu, 10 kvapiek zriedenej kyseliny chlorovodíkovej, potom som odparil do sucha vo vodnom kúpeli. Zvyšok sa navlhčí dvoma kvapkami hydroxidu amónneho, objaví sa purpurovo-červené sfarbenie.
Reakcia s chloridom kobaltnatým: 1 ml liečiva sa 2 minúty pretrepáva s 2 ml 0,1 N roztoku hydroxidu sodného. K výslednému roztoku sa pridali 3 kvapky roztoku chloridu kobaltnatého. Objavila sa bielo-ružová zrazenina.
Stanovenie etyléndiamínu: K 1 ml liečiva sa pridali 4 ml vody. Do 3 ml tohto roztoku sa pridalo 5 kvapiek síranu meďnatého. Objavila sa fialová farba.
3. Výrobca: Shandong Shenglu Pharmaceutical China.
Murexide test: Do porcelánového pohára som vložil 1 ml aminofylínu, pridal som 10 kvapiek perhydrolu, 10 kvapiek zriedenej kyseliny chlorovodíkovej, potom som odparil do sucha vo vodnom kúpeli. Zvyšok sa navlhčí dvoma kvapkami hydroxidu amónneho, objaví sa purpurovo-červené sfarbenie.
Reakcia s chloridom kobaltnatým: 1 ml liečiva sa 2 minúty pretrepáva s 2 ml 0,1 N roztoku hydroxidu sodného. K výslednému roztoku sa pridali 3 kvapky roztoku chloridu kobaltnatého. Objavila sa bielo-ružová zrazenina.
Stanovenie etyléndiamínu: K 1 ml liečiva sa pridali 4 ml vody. Do 3 ml tohto roztoku sa pridalo 5 kvapiek síranu meďnatého. Objavila sa fialová farba.
4. Výrobca: OAO "Dalkhimfarm", Khabary.
Murexide test: Do porcelánového pohára som vložil 1 ml aminofylínu, pridal som 10 kvapiek perhydrolu, 10 kvapiek zriedenej kyseliny chlorovodíkovej, potom som odparil do sucha vo vodnom kúpeli. Zvyšok sa navlhčí dvoma kvapkami hydroxidu amónneho, objaví sa purpurovo-červené sfarbenie.
Reakcia s chloridom kobaltnatým: 1 ml liečiva sa 2 minúty pretrepáva s 2 ml 0,1 N roztoku hydroxidu sodného. K výslednému roztoku sa pridali 3 kvapky roztoku chloridu kobaltnatého. Objavila sa bielo-ružová zrazenina.
Biely alebo biely so žltkastým odtieňom kryštalického prášku s miernym zápachom po amoniaku. Na vzduchu absorbuje oxid uhličitý, pričom rozpustnosť klesá. Rozpustný vo vode; pH 2,4 % a 12 % roztok 9,0 - 9,7.
Eufillin v vodné roztoky nekompatibilné: s kyselinami a s kyselinami reaktívnymi látkami - rozklad s uvoľňovaním vo vode nerozpustného teofylínu do sedimentu; so soľami alkaloidov a iných organických zásad - zrážanie zásad v alkalickom prostredí vytvorenom aminofilínom; tvorí zrazeniny s dusičnanom strieborným, roztok jódu v jodide draselnom, tanín, kamenec, manganistan draselný, odvar z koreňa sladkého drievka.
Eufillin tvorí vlhké zmesi: s amidopyrínom, antipyrínom, barbamilom, bromisovalom, difenhydramínom, gáforom, kyselina acetylsalicylová bromid a salicylát sodný, cukor, glukóza, temisal; s askorbom a nikotínové kyseliny zmes zvlhne, objaví sa zlý zápach a žlté sfarbenie.
Farmakologicky nie je eufillin kompatibilný: s penicilínom a gamaglobulínom.
Rp.: Euphyllini 0,1
Papaverini hydrochloridi Dibazoli aa 0,02
M.f.pulv. D.t.d. č. 15
D.S. 1 prášok 3 krát denne
Po určitom čase po príprave prášky zvlhnú. Lekár má byť poučený, aby predpísal aminofylín vo forme tabliet alebo práškov s odmerkou, alebo aby ho nahradil ekvivalentným množstvom teofylínu.
Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis ex 6,0 - 200,0
Papaverini hydrochloridi 0,6
Bromid sodný 4,0
Euphyllini 2.0
MDS. 1 polievková lyžica 3 krát denne
Receptúra je iracionálna, keďže v alkalickom prostredí vytvorenom eufillínom sa báza papaverínu vyzráža (rozpustnosť 1:50 000). Okrem toho môže eufillin spôsobiť hydrolýzu srdcových glykozidov Adonisu. Lekárovi treba odporučiť, aby predpísal eufillin samostatne vo forme tabliet alebo dávkovaných práškov.
"Príručka pre lekárnikov", D.N. Sinev