В жизни каждого из нас имеет место такое неприятное и досадное, а в некоторых случаях и очень опасное состояние, как диарея. Организм современного человека ослаблен стрессами, плохой экологией, нездоровым питанием, неконтролируемым приемом медицинских препаратов. Вот и реагирует желудочно-кишечный тракт на эти раздражители соответственно – тошнотой, рвотой, поносом.
Чтобы иметь возможность быстро купировать такие нежелательные состояния, важно иметь в домашней и автомобильной аптечке эффективные противодиарейные средства.
Препарат Имодиум, дженериком которого является отечественный Лоперамид, пользуется немалой популярностью среди населения нашей страны благодаря доступной стоимости, высокой эффективности, наличию в аптеках и удобной форме выпуска. Но, прежде чем принимать лекарство при поносе важно ознакомиться с подробной инструкцией.
Инструкция по применению препарата Имодиум от производителя содержит подробные сведения о фармакодинамике и фармакокинетике. Препарат, в качестве ключевого компонента состава которого выступает лоперамида гидрохлорид, обладает мощным противодиарейным эффектом. Действующее вещество – синтетический избирательный ингибитор, который воздействует на опиоидные рецепторы, подавляя выделение ацетилхолина и простагландина. При этом физиологическая микрофлора кишечника остается в неизменном состоянии. В скорости после приема лекарства наблюдается:
- Уменьшение секреции слизи;
- повышение тонуса стенок прямого кишечника и сфинктера;
- снижение перистальтики;
- сокращение позывов к дефекации.
Быстрое действие препарата Имодиум в капсулах (многие пациенты предпочитают принимать лиофилизированные таблетки) предотвращает такое опасное состояние, как обезвоживание, которое может стремительно развиться при частом жидком стуле и рвоте. Больные, которые принимали Имодиум от диареи, также отмечали уменьшение болезненных ощущений, вызванных кишечным расстройством
Лекарственное средство активно всасывается стенками кишечника. Расщепление активного вещества осуществляется печенью. Экскреция конъюгированных метаболитов происходит с калом и мочой.
Взаимодействие
Принимать Имодиум в капсулах и таблетках для рассасывания не следует одновременно с препаратами, содержащими блокаторы Р-гликопротеинов, лекарствами, угнетающе действующими на нервную систему.
Внимание! Чтобы не нанести серьезный удар по печени и не усугубить состояние при отравлении категорически запрещено совмещать Имодиум и алкоголь!
Состав и форма выпуска
Препарат Имодиум выпускается в капсулах и лиофилизированных таблетках с абсолютно идентичным действием. Имодиум таблетки лиофилизированные и капсулы содержат: лоперамида гидрохлорид 2 мг, дополнительные компоненты (подробнее в инструкции от производителя)
Препарат поступает в аптечную сеть в блистерах, упакованных в пачки из картона.
Показания
От чего способен избавить прием Имодиума? Предлагаем вашему вниманию основной перечень к использованию лекарства. Показания к применению Имодиум следующие:- Диарея в острой и хронической форме.
- Илеостома.
- Диарея путешественника.
Важно! При обнаружении в каловых массах кровянистых включений прием препарата следует прекратить!
Противопоказания
Список противопоказаний к приему препарата Имодиум, указанный в аннотации производителя, достаточно обширен. Прежде всего, важно незамедлительно отказаться от использования противодиарейного лекарства при гиперчувствительности к любому компоненту состава. Среди противопоказаний также стоит отметить следующие патологические состояния:
- Острая дизентерия.
- Острый язвенный колит.
- Кишечная непроходимость.
- I триместр беременности.
- Возраст до 6 лет.
- Запоры и пр.
Побочные действия
При приеме таблеток от поноса Имодиум у пациентов могут возникать запорные явления, спазмы в животе, тошнота, головная боль, сонливость, метеоризм, аллергические реакции на коже и пр. В редких случаях развивается отек Квинке, анафилактические реакции.
Способ применения
Препарат отпускается в аптеках без рецепта, но прежде чем принимать Имодиум, желательно получить консультацию специалиста и ознакомиться с отзывами на тематических ресурсах. В начале курса лечения взрослым назначают по 2 кап. (максимум – 8 в сутки), детям и подросткам – по 1 кап. (максимум – 3 в сутки на 20 кг веса, не более 8). Далее доза подбирается в зависимости от частоты дефекаций. Прием очередной дозы лекарства показан после каждого жидкого стула.
Имодиум Плюс инструкция по применению сообщает, что таблетку следует разместить на языке, подождать, пока препарат растворится и проглотить, не запивая водой.
Показанием к завершению курса лечения диареи с использованием Имодиума является отсутствие жидкого стула в течение полусуток.
Что делать при передозировке?
При нарушении дозировки препарата Имодиум у пациентов могут наблюдаться следующие побочные действия:
- Ярко выраженные симптомы угнетения.
- Задержка мочи.
- Признаки острой кишечной непроходимости.
- Нарушение дыхательной функции.
В качестве антидота к лоперамида гидрохлориду довольно часто используют Налоксон (при условии, если с момента приема Имодиума прошло не более 3 часов). При легкой передозировке допускается симптоматическое лечение в домашних условиях. При выявлении побочных эффектов отравления у детей важно незамедлительно провести промывание желудка и заставить ребенка принять эффективный энтеросорбент.
При многократном превышении дозы и последовавших за ним состояниях важно как можно скорее обратиться за медицинской помощью. При нарушении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких. В условиях стационара больные с передозировкой Имодиума наблюдаются не менее 2 суток.
Особые указания к применению
Для чего и как принимать Имодиум мы выяснили, теперь предлагаем ознакомиться с особыми указаниями к использованию этого противодиарейного препарата:
- Применение препарата в детском возрасте должно производиться под строгим контролем врача. Он же определяет корректную дозу лекарства и дает рекомендации по приему.
- Использование Имодиума при лечении диареи в период лактации недопустимо, поскольку активно действующее вещество может попасть в молоко матери и нанести вред младенцу.
- Крайне важно прекратить прием лекарственного средства при выявлении вздутия у больных СПИДом.
- Таблетки для рассасывания являются довольно хрупкими, следует максимально осторожно извлекать их из блистера.
- В период лечения стоит воздержаться от приема алкоголя, управления транспортным средством.
Условия продажи и хранения
Препарат Имодиум в аптеке можно приобрести без рецепта врача, но во избежание негативных последствий стоит проконсультироваться со специалистом перед началом приема капсул или таблеток. К тому же, только врач может порекомендовать наиболее эффективный способ применения.
Хранить лекарство рекомендуется при комнатной температуре, не допуская воздействия прямых солнечных лучей на упаковку, в недоступном для детей месте. Недопустим прием Имодиума после окончания срока годности (5 лет с момента изготовления)!
У лекарственного средства Имодиум показания к применению довольно ограничены - препарат используется только в терапии диареи определенной этиологии. Нельзя употреблять капсулы и таблетки для рассасывания по совету соседки или провизора в аптеке - такое лечение может закончиться срочной госпитализацией. Прием Имодиума возможен только после установления причины расстройства пищеварения и в дозировках, рекомендованных гастроэнтерологом.
Имодиум используется в лечении диареи различной этиологии
Характерные особенности
Причины нарушения работы желудочно-кишечного тракта разнообразны. Имодиум - это фармакологический препарат, предназначенный для быстрого устранения диареи, что не всегда идет на пользу человеку. Казалось бы, жидкий стул, болезненные спазмы в животе и обильное потоотделение существенно осложняют жизнь, поэтому от них необходимо срочно избавиться. В некоторых случаях диарея - защитная реакция организма, с помощью которой он пытается удалить патогенных возбудителей кишечных инфекций.
Терапевтический эффект Имодиума обусловлен основным действующим веществом таблеток и капсул . В результате блокировки рецепторов слизистых оболочек тонкого и толстого отделов кишечника снижается тонус его гладкомышечной мускулатуры. Это приводит к:
- плотному смыканию сфинктера;
- замедлению движения каловых масс.
Имодиум отлично выполнил свою работу - замедлил перистальтику кишечника и устранил болевой синдром. А вот вредные вирусы и бактерии никуда не делись и теперь могут беспрепятственно размножаться и отравлять организм продуктами своей жизнедеятельности. Поэтому гастроэнтерологи настоятельно рекомендуют не принимать Имодиум при диарее, которая длится не более 2-3 дней. В этом случае решить проблему помогут адсорбенты или энтеросорбенты. Имодиум показан к применению только при продолжительной диарее, которая способна спровоцировать тяжелое и опасное для организма человека состояние - обезвоживание.
Фармакологическое действие
Пропульсивная перистальтика начинает быстро снижаться уже после приема Имодиума в разовой дозировке. Это происходит благодаря блокировке рецепторов стенок кишечника, чувствительных к опиатам. Движение пищевого комка внутри желудочно-кишечного тракта замедляется, а слизистые оболочки начинают усиленно абсорбировать избыточную жидкость, препятствуя обезвоживанию. Повышение тонуса анального сфинктера:
- способствует удерживанию каловых масс;
- снижает кратность позывов к опорожнению кишечника.
Благоприятной для развития диареи обстановкой становится избыточная выработка густой слизи в органах пищеварительной системы. Основное действие Имодиума направлено на нормализацию ее продуцирования, снижение выраженности болезненных спазмов в животе, возникающих при сокращениях гладкомышечной мускулатуры кишечника. Проникнув в желудочно-кишечный тракт, препарат быстро абсорбируется слизистыми оболочками тонкого и толстого отделов кишечника.
Продолжительность терапевтического действия лекарственного средства составляет около 6 часов. Метаболизм Имодиума проходит в гепацитах - клетках печени, после чего метаболиты лекарственного средства выводятся при опорожнении кишечника. Лишь небольшая часть действующего вещества в виде конъюгатов покидает организм с мочой.
Форма выпуска и состав
Имодиум производится в двух лекарственных формах - таблетках для рассасывания и кишечнорастворимых капсулах в дозировке 0,002 г. В каждой упаковке находятся:
- 6 или 20 капсул;
- 6 или 10 таблеток.
Помимо основного действующего вещества лоперамида в состав лекарственной формы входят вспомогательные компоненты, необходимые для формирования таблеток и капсул. Окись железа, двуокись титана и натрия эритрозин используются для окрашивания, а желатин необходим для образования прочной капсулы. Желатиновая оболочка предотвращает абсорбцию Имодиума в желудке, поэтому всасывание действующего вещества происходит непосредственно в полости кишечника.
В состав таблеток входит сахароза и мятный ароматизатор. Это способствует быстрому растворению препарату и ускорению терапевтического действия. Только гастроэнтеролог выбирает лекарственную форму Имодиума для пациента, руководствуясь тяжестью основного заболевания и наличием патологий в анамнезе.
Имодиум начинает действовать сразу после приема, помогая избавиться от диареи
Показания к применению
Имодиум не используется в качестве этиологического лекарственного средства, область его применения - устранение диареи, как симптома какого-либо заболевания. Он не подавляет рост патогенной микрофлоры, поэтому его применение в терапии кишечных инфекций не всегда целесообразно. Показанием к приему Имодиума является симптоматическое лечение острой и хронической диареи:
- вызванной проникновением в организм аллергического агента (пыльцы растений, шерсти животных, паров бытовой химии);
- спровоцированной эмоциональным потрясением или депрессивным состоянием;
- развившейся после проведения лучевой терапии.
Курсовое лечение антибактериальными препаратами часто становится причиной расстройства пищеварения - запоров или диареи. Если у пациентов в течение 2-3 дней при каждом опорожнении кишечника выделяется жидкий стул, то гастроэнтерологи рекомендуют прием Имодиума в виде таблеток для рассасывания. Капсулированный препарат обычно берут с собой в дорогу туристы и путешественники. У них может возникнуть так называемая функциональная диарея из-за изменения режима питания и состава воды.
Лекарственное средство используется для правильного отхождения каловых масс у пациентов после проведения оперативных вмешательств. Обычно такая необходимость возникает при выведении петли подвздошной кишки на стенку брюшины и формирования свища. С помощью Имодиума корректируется перистальтика кишечника, снижается частота и количество стула, а его консистенция становится более плотной.
Способ применения и дозы
Капсулы и таблетки Имодиума предназначены для внутреннего употребления. Капсулы принимают, не разжевывая, и запивают большим количеством чистой негазированной воды. Таблетки просто кладут на язык, и они постепенно растворяются в ротовой полости.
Разовые дозы
Как принимать имодиум при поносе:
- разовая доза для взрослых - 2 капсулы или таблетки;
- разовая доза для детей старше 6 лет - 1 капсула;
- разовая доза для детей старше 4 лет - 1 таблетка.
После каждого акта дефекации следует принимать по таблетке или капсуле. Если спустя 2 суток от начала приема не наступит улучшения, то лекарственное средство необходимо отменить и обратиться за помощью к гастроэнтерологу. Он скорректирует дозировки или произведет замену препарата.
Таблетки Имодиума обладают приятным мятным вкусом и быстро растворяются в полости рта
Суточные дозы
Максимальная суточная доза составляет:
- для взрослых - 16 мг;
- для детей старше 6 лет - 6 мг.
Совет: «После снижения выраженности симптомов или отсутствия акта дефекации на протяжении 12 часов нужно прекратить прием Имодиума».
Продолжительность курса лечения и суточную дозу определяет только доктор. Количество капсул и таблеток для разового приема подбирается индивидуально в зависимости от сложности и характера диагностированной патологии. Имодиум не используется или применяется с осторожностью в терапии диареи инфекционного генеза, которая протекает на фоне обезвоживания организма и потери значительного количества минеральных соединений.
Противопоказания
Имодиум не используется для лечения пациентов, обладающих индивидуальной чувствительностью к его действующему веществу или вспомогательным ингредиентам. Фармакологический препарат также противопоказан пациентам со следующими патологиями:
- недостаток ферментов, ответственных за расщепление лактозы;
- непереносимость молочного сахара;
- кишечная непроходимость;
- наличие в стенке кишечника дивертикулов;
- острая стадия язвенного колита;
- первые три месяца вынашивания ребенка.
Лекарственное средство в виде таблеток для рассасывания можно использовать в терапии детей старше 4 лет, в виде капсул - старше 6 лет. Имодиум при лактации не применяется из-за его способности проникать в грудное молоко.Предупреждение: «Нельзя лечить Имодиумом хронические запоры без проведения диагностики и врачебных рекомендаций. Это только усугубит состояние, а при наличии непроходимости кишечника возрастет риск нарушения его целостности».
Побочные действия
Нежелательные побочные эффекты проявляются редко и обычно их причиной становятся самолечение или пренебрежение врачебными рекомендациями. Прием Имодиума следует прекратить, если наблюдаются такие признаки интоксикации:
- на кожных покровах возникли покраснения и высыпания, схожие с клинической картиной крапивницы или атопического дерматита;
- появились боли в области эпигастрия и внизу живота;
- нарушилась работа желудочно-кишечного тракта: человека беспокоят тошнота, приступы рвоты, повышенное газообразование;
- нарастают признаки обезвоживания и водно-электролитного дисбаланса;
- мочевыделение происходит нерегулярно, снизился объем урины.
Препарат не подходит пациенту, если после его использования возникает заторможенность, вялость, апатия и сонливость.
Как препарат Имодиум помогает при диарее? Каждый, кто хоть раз испытал на себе такое состояние как диарея, знает, насколько необходимо порой иметь под рукой таблетки от поноса. Ведь многократный жидкий стул не только весьма изматывающее, грозное состояние, провоцирующее развитие осложнений. Заболевание неприятное и с точки зрения качества жизни, социального общения.
Попробуйте, например, провести два часа на концерте, если каждые пятнадцать минут будете вынуждены отлучаться? Или на экзамене по вождению проехать безошибочно маршрут, думая только о том, где найти ближайший туалет? Получается, что уплаченная за имодиум цена, это не только стоимость препарата, но и цена качественной, комфортной жизни.
Можно решить, что препаратом выбора при любом виде диареи становится имодиум –инструкция однако говорит: не всегда. В основном препарат применяется как средство от поноса, возникающего как проявление , стресса («медвежья болезнь»), после применения определенных лекарств (например – антибиотиков), воздействия лучевого излучения.
Постоянный жилец домашней аптечки
Трудно найти домашнюю аптечку, в которой нишу лекарства от поноса не занимал бы имодиум. Цена на препарат невысока, и в среднем составляет 25 рублей за одну таблетку для рассасывания. И хотя сравнение стоимости препарата с другими таблетками от диареи на первый взгляд не в пользу имодиума – аналоги дешевле в аптечных киосках.
Однако эффективность средства выше, благодаря тому, что лекарственная форма имодиума – таблетки для рассасывания: инструкция по применению говорит о том, что вещество начинает всасываться уже на этапе рассасывания, тем самым ускоряя противодиарейное действие. Если делать ставку на результативность, учитывая, что действующее вещество (лоперамид) одинаковое, то победит имодиум: аналоги всасываются в два раза медленнее и проигрывают в скорости, немного выигрывая в цене.
Познакомившись с факторами, имеющими значение в выборе препарата имодиум: инструкцией по применению, ценами, отзывами, аналогами, рекомендацией врача, пациенты зачастую останавливают свой выбор на этом лекарстве.
Имодиум: инструкция по применению (официальная)
Принцип действия лоперамида
Как действует препарат? В прилагающейся к имодиуму инструкции по применению описывается действующее вещество (Лоперамид), и механизм противодиарейного действия препарата.
Основные причины, которые могут спровоцировать возникновения диареи. Имодиум - это таблетки от диареи, которые помогут нормализовать работу ЖКТ.
По своей химической структуре имодиум – ближайший родственник опиатов. Однако благодаря тому, что вещество практически не проникает в клетки головного мозга, лоперамид лишен негативных эффектов, которые присутствуют у других опиоидных производных. В частности – препарат не вызывает развитие зависимости или же привыкания, когда требуется возрастающая дозировка лекарства для получения того же результата.
Лоперамид воздействует на опиатные рецепторы мышц кишечной стенки, снижая продольные движения кишечника. Тем самым удлиняет время продвижения кишечных масс. Усиливает тонус сфинктера прямой кишки, помогает удерживать каловые массы, снижает частоту позывов к дефекации.
Помимо этого сокращает выделение клетками кишечной стенки в просвет кишки жидкости и солей, и наоборот усиливает всасывание электролитов и воды из кишечника. Это предотвращает развитие обезвоживания и электролитных нарушений – грозных осложнений диареи. При употреблении больших доз препарата в желудке снижается продукция соляной кислоты.
Действие препарата в виде таблеток для рассасывания развивается быстро, длительность эффекта продолжается до 4-6 часов. Какие существуют показания и противопоказания для приема Имодиума?
Показания и противопоказания
Имодиум разрешен к применению детям с шести лет, а уж взрослые пациенты используют лекарство для лечения любого вида диареи, порой не задумываясь над вопросом: имодиум - от чего помогает это средство?
Показания к приему Имодиума
В инструкции к препарату имодиум показания к применению прописаны четко, что лечение проявлений диареи острого или хронического течения, появившейся в результате:
- изменения состава или режима приема пищи;
- нарушения обмена или всасывания веществ;
- проявления аллергии;
- эмоционального стресса;
- приема некоторых лекарственных препаратов;
- облучения различными видами ионизирующего облучения;
- при диарее, вызванной различными инфекционными агентами - только как вспомогательное средство;
- если у пациента выведена илеостома (для увеличения плотности консистенции стула, а также с целью снижения его частоты и количества).
Бывает, что пациенты игнорируют изучение показаний к применению имодиума – отзывы о препарате в таких случаях отрицательные. Употребляя лекарство как основное, при диарее которую вызывают инфекционные причины, больные рискуют получить усиление интоксикации.
Продукты жизнедеятельности патогенных бактерий начинают быстро всасываться в кишечнике вместе с водой и солями, в соответствии с механизмом действия имодиума – от чего повышается температура, усиливается общая слабость.
Винить в подобном развитии ситуации лекарство нельзя. Ответственность целиком лежит на пациентах, которые действуют по принципу: сперва выпью имодиум – инструкцию по применению прочитаю потом.
Противопоказания к приему Имодиума
Некоторым больным противопоказан имодиум таблетки для рассасывания - инструкция по применению дает перечень таких состояний:
- повышенная реакция на компоненты препарата;
- непроходимость тонкого или толстого кишечника;
- дивертикулярная болезнь кишечника;
- острое язвенное воспаление толстого кишечника;
- псевдомембранозный колит, обусловленный применением антибактериальных препаратов широкого спектра;
- прочие состояния, когда противопоказано ослабление перистальтических сокращений кишечной стенки;
- инфекционное поражение кишечника, особенно острая дизентерия (с наличием крови в кале, и повышением температуры тела), сальмонеллёз, шигеллёз, и др.;
- детям до шести лет.
Какие можно обозначить ограничение к применению Имодиума? У людей с тяжелыми поражениями печени замедляется выведение лоперамида из организма, что вызывает накопление концентрации действующего вещества и может привести к опиатоподобному поражению центральной нервной системы.
Ограничено применения имодиума для детей до 12 лет - только при контроле состояния лечащим врачом. Особое внимание следует уделять своевременному обнаружению действию на ЦНС по типу опиатов. Внимательно следить за восполнением воды и электролитов.
Не было проведено статистически значимых, строго контролируемых исследований безопасности имодиума при беременности, особенно - на ранних сроках, и во время вскармливания грудью. Женщинам в этих состояниях следует отказаться от применения имодиума.
Правила приема препарата Имодиум
Не все знают как принимать необычную лекарственную форму имодиума - таблетки для рассасывания: инструкция по применению объясняет, что следует растворить слюной на языке таблетку, а уже растворенную - проглотить со слюной. Препарат не требуется запивать.
Дозировка зависит от показаний. Острая форма диареи: 2 таблетки сначала и по одной таблетке следует принимать с каждым неоформленным стулом. Всего за сутки – не более 8 таблеток. Если кал становится оформленным по консистенции, то прием препарата прекращают. Принимают 2 таблетки от диареи в сутки при хронической форме. Детям до 12 лет под врачебным контролем состояния. Дозировка рассчитывается исходя из массы тела и возраста ребёнка.
Если пациенты не соблюдают показания к назначению препарата, рекомендации по дозировке указанные в прилагаемой к имодиуму инструкции по применению – цена такого лечения становится выше. Появляются побочные эффекты, в виде появления запоров, стойкого повышения температуры тела (при лечении инфекционно обусловленных поносов), опиатоподобного воздействия на ЦНС.
Следует помнить, что не только имодиум - аналоги (с любым названием и лекарственной формой) на основе лоперамида, всего лишь дополняют лечение диареи, которая возникла в результате воздействия инфекционного агента. Основным лекарством от поноса в этих случаях становятся препараты растительного происхождения с высоким содержанием дубильных веществ, сорбенты и «нормальные» кишечные бактерии, конкурентно вытесняющие патологические агенты из кишечника.
Видео: Программа «Таблетка» (тема выпуска - Диарея)
В новом проекте Первого канала в 2016 году «Таблетка» ведущий Станислав Садальский рассмотрит такое заболевание, как диарея.
Белого или почти белого цвета круглые лиофилизированные таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные средства. Препараты, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид.
Код АТХ А07DA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лоперамид хорошо всасывается из кишечника, но вследствие активного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0,3. Таблетки, диспергируемые в полости рта биоэквивалентны по скорости и степени всасывания капсулам ИмодиумÒ.
Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%. Доклинические данные свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени путем образования конъюгатов и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование посредством СYP3A4 и CYP2C8 является основным путем метаболизма лоперамида. В результате этого эффекта первого прохождения плазменные концентрации неизмененного лоперамида ничтожно малы.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизменный лоперамид и его метаболиты экскретируются преимущественно с калом.
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
Показания к применению
Симптоматическая терапия острой и хронической диареи
Регуляция стула у больных с илеостомой
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 12 лет:
Острая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 таблеток (16 мг); у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка – до 8 таблеток (16 мг)).
Пациенты пожилого возраста: Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Пациентам с нарушением функции печени Имодиум® следует использовать с осторожностью из-за снижения метаболизма при «первом» прохождении через печень.
УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Поскольку таблетки, диспергируемые в полости рта довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:
Возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
Осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
По данным клинических исследований
≥ 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при острой диарее: головная боль, запор, повышенное газообразование, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при острой диарее: головокружение, сонливость, головная боль, сухость во рту, боль в животе, запор, тошнота, рвота, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при хронической диарее: головокружение, повышенное газообразование, запор, тошнота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Очень редко:
Реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор
Кишечная непроходимость, в том числе паралитическая кишечная непроходимость, мегаколон, включая вариант токсического течения, глоссодиния
Ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, сыпь, крапивница
Задержка мочи
Утомляемость
В некоторых случаях довольно трудно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. А также частота возникновения нежелательных реакций в клинических исследованиях может не отражать частоту возникновения в клинической практике.
Противопоказания
Гиперчувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата
Острая дизентерия, которая характеризуется стулом с примесью крови или высокой температурой, и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)
Кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)
Первый триместр беременности и период лактации
Детский возраст до 12 лет
ИмодиумÒ не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска серьезных осложнений, таких как кишечная непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. ИмодиумÒ необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
При печеночной недостаточности
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
По данным доклинических исследований, лоперамид является субстратом P‑гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеин, концентрация лоперамида в плазме крови увеличивается в 2 – 3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, приводит к увеличению плазменной концентрации лоперамида в 3 – 4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора CYP2C8, гемфиброзила, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. Комбинация итраконазола и гемфиброзила в 4 раза увеличила пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличила общую экспозицию в плазме крови. Это повышение не было ассоциировано с действием на центральную нервную систему (ЦНС), функцию которой оценивали по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном применении десмопрессина внутрь, концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать эффекты лоперамида.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, необходимо также проводить, когда это возможно, терапию, направленную на устранение причины диареи. У пациентов с тяжелой диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов).
При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием ИмодиумÒ необходимо прекратить. Пациентам следует обратиться к врачу.
Пациенты со СПИД, принимающие ИмодиумÒ, должны прекратить терапию при первых признаках вздутия живота. Поступали изолированные сообщения о непроходимости кишечника с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, по поводу которого проводилась терапия лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных ИмодиумÒ следует применять с осторожностью из-за сниженного метаболизма при первом прохождении через печень. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Имодиум® следует применять только под наблюдением врача.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Беременность и период лактации
Регистрационный номер - П N 016140/01
Торговое название препарата - Имодиум
Международное непатентованное название - лоперамид
Химическое название
- 4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутанамида гидрохлорид
Лекарственная форма
- таблетки для рассасывания
Состав
Активное вещество: лоперамида гидрохлорид - 2 мг.
Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор мятный, натрия гидрокарбонат.
Описание
Белые или почти белые круглые лиофилизированные таблетки.
Фармакотерапевтическая группа - противодиарейное средство
Код ATX - A07DA03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
Фармакокинетика
Таблетки для рассасывания биоэквивалентны капсулам Имодиум и таблеткам с пленочной оболочкой. Абсорбция лоперамида - 40%. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Связь с белками плазмы - около 95%, преимущественно с альбуминами. Период полувыведения составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч).
Выводится в основном через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) с калом, незначительная часть выводится с мочой (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания к применению
Острая и хроническая диарея
- регуляция стула у больных с илеостомой
Противопоказания
Детский возраст (до 6 лет);
- повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
- острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter);
- кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
- первый триместр беременности
- период лактации.
С осторожностью:
При печеночной недостаточности
Применение при беременности и в период лактации
Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Имодиум можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В течение первого триместра беременности прием Имодиума противопоказан. Поскольку небольшие количества препарата могут проникать в грудное молоко, прием таблеток для рассасывания при грудном кормлении противопоказан.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые, в том числе пожилые, и дети старше 6 лет:
Острая диарея:
начальная доза - 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, в дальнейшем принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея:
начальная доза - 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.
При острой и хронической диарее у взрослых - 8 таблеток (16 мг); у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка - до 8 таблеток (16 мг)).
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Побочное действие
Аллергические реакции (кожная сыпь);
- запор и/или вздутие живота;
- кишечная колика;
- задержка мочи (редко);
- кишечная непроходимость (очень редко);
- боль или дискомфорт в животе;
- тошнота, рвота;
- утомляемость;
- сонливость, головокружение;
- сухость во рту;
- чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток для рассасывания.
Передозировка
Симптомы:
угнетение центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания; кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.
Лечение
Лечение симптоматическое: промывание желудка, активированный уголь (не позже чем через 3 ч после приема Имодиума), искусственная вентиляция легких. Антидот - налоксон. Так как продолжительность действия Имодиума больше чем у налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением по крайней мере в течение 48 часов.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Не отмечалось.
Особые указания
Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их нельзя продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо взять фольгу за край, полностью снять ее с лунки, в которой находится таблетка и, осторожно надавив снизу, извлечь таблетку из упаковки.
Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с ним необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. У больных диареей, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее, сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИДом следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИДом с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением за признаками токсического поражения.
В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.
Воздействие препарата на способность водить автомобиль и управлять техникой
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Первичная упаковка: по 6 или 10 таблеток для рассасывания в блистере из алюминия/алюминия.
Вторичная упаковка: по 1 блистеру (по 6 или 10 таблеток) или 2 блистера (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.