Acyclovir Forte: istruzioni per l'uso. Libro di riferimento medicinale geotar Forma e composizione del rilascio

Forma di rilascio: Forme di dosaggio solide. Pillole.



Caratteristiche generali. Composto:

Sostanza attiva: 400 mg di aciclovir.

Eccipienti: fecola di patate, lattosio (zucchero del latte), povidone, zucchero (saccarosio), sodio lauril solfato, magnesio stearato.

Farmaco antivirale, che ha un effetto altamente selettivo sui virus dell'herpes.


Proprietà farmacologiche:

Farmacodinamica. Un farmaco antivirale, un analogo sintetico di un nucleoside purinico aciclico con un effetto altamente selettivo sui virus dell'herpes. All'interno delle cellule infettate dal virus, sotto l'azione della timidina chinasi virale, avviene una serie di successive reazioni di trasformazione dell'aciclovir in aciclovir mono-, di- e trifosfato. L'aciclovir trifosfato è integrato nella catena del DNA virale e ne blocca la sintesi attraverso l'inibizione competitiva della DNA polimerasi virale.

In vitro, l'aciclovir è efficace contro il virus herpes simplex- Herpes simplex di tipo I e II, contro il virus Varicella zoster; sono necessarie concentrazioni più elevate per inibire il virus di Epstein-Barr.

Farmacocinetica. Se assunto per via orale, la biodisponibilità è del 15-30%. L'aciclovir penetra bene in tutti gli organi e tessuti del corpo, compresi il cervello e la pelle. Il legame alle proteine ​​plasmatiche è del 9-33% e non dipende dalla sua concentrazione plasmatica. Concentrazione dentro liquido cerebrospinaleè circa il 50% della sua concentrazione plasmatica. L'aciclovir attraversa la barriera placentare e vi si accumula latte materno. La concentrazione massima dopo somministrazione orale di 200 mg 5 volte al giorno è di 0,7 μg / ml, il tempo per raggiungere la concentrazione massima è di 1,5-2 ore.

Viene metabolizzato nel fegato con la formazione di un composto farmacologicamente inattivo 9-carbossimetossimetilguanina. L'emivita di eliminazione negli adulti con funzionalità renale normale è di 2-3 ore. Nei pazienti con grave insufficienza renale l'emivita è di 20 ore, con emodialisi - 5,7 ore (in questo caso la concentrazione di aciclovir nel plasma scende al 60% del valore iniziale). Circa l'84% viene escreto dai reni invariato e il 14% - sotto forma di metabolita. La clearance renale dell'aciclovir è pari al 75-80% della clearance plasmatica totale. Meno del 2% di aciclovir viene escreto dal corpo attraverso l'intestino.

Indicazioni per l'uso:

Trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate da virus Herpes simplex di tipo I e II, sia primari che secondari, incluso.

Prevenzione delle riacutizzazioni di infezioni ricorrenti causate da virus Herpes simplex di tipo I e II in pazienti con uno stato immunitario normale.

Prevenzione delle infezioni primarie e ricorrenti causate da virus Herpes simplex di tipo I e II in pazienti immunocompromessi.

·Nell'ambito di terapia complessa pazienti con grave immunodeficienza: a (stadio precoce manifestazioni cliniche e un quadro clinico dettagliato) e nei pazienti sottoposti a trapianto midollo osseo.

Trattamento delle infezioni primarie e ricorrenti causate dal virus Varicella zoster (varicella e herpes zoster).


Importante! Conosci il trattamento

Dosaggio e somministrazione:

dentro. Il farmaco viene assunto durante o immediatamente dopo un pasto e lavato con una quantità sufficiente di acqua.

Il regime di dosaggio è impostato individualmente a seconda della gravità della malattia.

Nel trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate da Herpes simplex di tipo I e II:

Adulti: il farmaco viene prescritto 200 mg 5 volte al giorno per 5 giorni a intervalli di 4 ore durante il giorno e a intervalli di 8 ore durante la notte. Nei casi più gravi della malattia, il corso del trattamento può essere prolungato su prescrizione medica fino a 10 giorni. Come parte della terapia complessa per l'immunodeficienza grave, anche con un quadro clinico avanzato dell'infezione da HIV (comprese le prime manifestazioni cliniche dell'infezione da HIV e lo stadio dell'AIDS), dopo l'impianto del midollo osseo, vengono prescritti 400 mg 5 volte al giorno.

Per la prevenzione della recidiva di infezioni causate da virus Herpessimplex di tipo I e II, ai pazienti con stato immunitario normale e in caso di recidiva della malattia vengono prescritti 200 mg 4 volte al giorno ogni 6 ore, la durata del corso va dalle 6 alle 12 mesi.

Per la prevenzione delle infezioni causate da virus Herpes simplex di tipo I e II, adulti con immunodeficienza, si consiglia di prescrivere il farmaco 200 mg 4 volte al giorno ogni 6 ore, la dose massima è fino a 400 mg di aciclovir 5 volte al giorno, a seconda della gravità dell'infezione.

Bambini: per l'infezione da Herpessimplex e la prevenzione di questa infezione nei pazienti con indebolimento protezione immunitaria, i bambini di età superiore a 3 anni ricevono la stessa dose degli adulti.

Nel trattamento delle infezioni causate da Varicella zoster:

Adulti: il farmaco viene prescritto 800 mg 5 volte al giorno ogni 4 ore durante il giorno e con un intervallo di 8 ore durante la notte. La durata del corso del trattamento è di 7-10 giorni.

Bambini: per la varicella si prescrivono 20 mg/kg 4 volte al giorno per 5 giorni (massimo dose singola 800 mg), bambini da 3 anni a 6 anni: 400 mg 4 volte al giorno, oltre i 6 anni: 800 mg 4 volte al giorno per 5 giorni.

Nel trattamento delle infezioni causate da Herpes zoster, agli adulti vengono prescritti 800 mg 4 volte al giorno ogni 6 ore per 5 giorni.

In pazienti con funzionalità renale compromessa. Nel trattamento e nella prevenzione delle infezioni causate da Herpes simplex in pazienti con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min, il dosaggio del farmaco deve essere ridotto a 200 mg 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore.

Nel trattamento delle infezioni causate da Varicella zoster, nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min, si raccomanda di ridurre il dosaggio del farmaco a 800 mg 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore; con clearance della creatinina fino a 25 ml / min, 800 mg vengono prescritti 3 volte al giorno a intervalli di 8 ore.

Caratteristiche dell'applicazione:

Utilizzare rigorosamente secondo la prescrizione del medico per evitare complicazioni negli adulti e nei bambini sopra i 3 anni. Con cautela nominare pazienti con funzionalità renale compromessa, pazienti anziani a causa di un aumento dell'emivita dell'aciclovir.

Quando si utilizza il farmaco, è necessario garantire il flusso di una quantità sufficiente di fluido.

Durante l'assunzione del farmaco, è necessario monitorare la funzionalità renale (urea nel sangue e creatinina plasmatica).

L'aciclovir non impedisce la trasmissione sessuale dell'herpes, pertanto, durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dai rapporti sessuali, anche in assenza di manifestazioni cliniche.

A causa della presenza di lattosio nella composizione, i pazienti con rari malattie ereditarie come l'intolleranza al galattosio, il deficit di lattasi, il malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere il farmaco.

Gravidanza e allattamento. L'aciclovir attraversa la barriera placentare e si accumula nel latte materno.

L'uso durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Se è necessario assumere aciclovir durante l'allattamento, è necessaria l'interruzione allattamento al seno.

Effetti collaterali:

Il farmaco è generalmente ben tollerato.

Dal lato tratto gastrointestinale: in casi isolati - dolore addominale,.

Nel sangue: un lieve aumento transitorio dell'attività degli enzimi epatici, raramente - lieve aumento livelli di urea e creatinina, iperbilirubinemia, eritropenia.

Dal lato del centrale sistema nervoso: raramente - ; debolezza; in alcuni casi, aumento della fatica, spossatezza, sonnolenza, insonnia, confusione,

Il rafforzamento dell'effetto si nota con la nomina simultanea di immunostimolanti.

Controindicazioni:

Ipersensibilità ad aciclovir, ganciclovir o qualsiasi eccipiente del farmaco.

L'assunzione del farmaco è controindicata durante l'allattamento.

Età da bambini fino a 3 anni (per questa forma di dosaggio).

Intolleranza al galattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio.

Accuratamente. Gravidanza; anziani e pazienti che ricevono grandi dosi, soprattutto sullo sfondo; funzionalità renale compromessa; disturbi neurologici o reazioni neurologiche a farmaci citotossici medicinali(anche nella storia).

Overdose:

Non si sono verificati casi di sovradosaggio dopo somministrazione orale di aciclovir.

Condizioni di archiviazione:

Elenco B. In un luogo asciutto e buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Periodo di validità - 2 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Condizioni di congedo:

Su prescrizione medica

Pacchetto:

Compresse da 400 mg. 5, 10, 12, 15, 20 o 30 compresse in confezione blister. 1, 2 o 3 blister con le istruzioni per l'uso sono inseriti in una confezione di cartone.

Composizione e forma di rilascio del farmaco

10 pezzi. - imballaggi a contorno cellulare (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggi a contorno cellulare (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggi a contorno cellulare (3) - pacchi di cartone.

effetto farmacologico

Mezzi, analogo sintetico di purine nucleoside.

Ha la capacità di inibire in vitro e in vivo il virus dell'herpes simplex di tipo 1 e 2, il virus della varicella zoster, Virus di Epstein-Barr, citomegalovirus. Nella coltura cellulare, l'aciclovir ha l'attività antivirale più pronunciata contro il virus dell'herpes simplex di tipo 1, seguito in ordine decrescente di attività da: virus dell'herpes di tipo 2, virus della varicella zoster, virus di Epstein-Barr e citomegalovirus. L'effetto inibitorio dell'aciclovir su questi virus è caratterizzato da un'elevata selettività.

L'aciclovir non è un substrato per l'enzima timidina chinasi nelle cellule non infette, quindi l'aciclovir ha una bassa tossicità per le cellule di mammifero. L'elevata selettività d'azione e la bassa tossicità per l'uomo sono dovute alla mancanza dell'enzima necessario per la formazione dell'aciclovir trifosfato nelle cellule intatte del macroorganismo.

La timidina chinasi delle cellule infette da virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, virus della varicella zoster, virus di Epstein-Barr o citomegalovirus, converte l'aciclovir in aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene poi convertito sequenzialmente in difosfato e trifosfato mediante l'azione di enzimi cellulari . L'aciclovir trifosfato è integrato nella catena del DNA virale e ne blocca la sintesi attraverso l'inibizione competitiva della DNA polimerasi virale. Si forma così un DNA virale "difettoso", che porta alla soppressione della replicazione di nuove generazioni di virus.

Nel trattamento dell'herpes, previene la formazione di nuovi elementi dell'eruzione cutanea, riduce la probabilità di disseminazione cutanea e complicanze viscerali, accelera la formazione di croste, riduce il dolore fase acuta fuoco di Sant'Antonio.

Nei pazienti con immunodeficienza grave, cicli prolungati o ripetuti di terapia con aciclovir possono portare alla comparsa di ceppi resistenti, pertanto ulteriore trattamento l'aciclovir può essere inefficace. Nella maggior parte dei ceppi isolati con ridotta sensibilità all'aciclovir, relativamente basso contenuto timidina chinasi virale, violazione della struttura della timidina chinasi virale o della DNA polimerasi. L'esposizione dell'aclonir a ceppi del virus Herpes simplex in vitro può anche portare alla formazione di ceppi meno sensibili ad esso. Non è stata stabilita una correlazione tra la sensibilità dei ceppi del virus Herpes simplex all'apiclovir in vitro e l'efficacia clinica del farmaco.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, la biodisponibilità è del 15-30%. Ampiamente distribuito nei tessuti e nei fluidi corporei. Il legame con le proteine ​​è del 9-33%. Metabolizzato nel fegato. T 1/2 se assunto per via orale - 3,3 ore, con un / nell'introduzione - 2,5 ore Viene escreto nelle urine, in piccola quantità - con le feci.

Indicazioni

Per somministrazione orale

Trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, compreso l'herpes genitale primario e ricorrente; prevenzione delle recidive di infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 in pazienti con uno stato immunitario normale; prevenzione delle infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 in pazienti con immunodeficienza; trattamento delle infezioni primarie e ricorrenti causate dal virus Varicella zoster - varicella e l'herpes zoster trattamento precoce herpes zoster con aciclovir ha un effetto analgesico e può ridurre l'incidenza della nevralgia posterpetica).

Per infusioni IV

Trattamento delle infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2; prevenzione delle infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 nei pazienti immunocompromessi; trattamento delle infezioni causate dal virus Varicella zoster, tra cui la varicella e l'herpes zoster; trattamento delle infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 nei neonati; prevenzione infezione da citomegalovirus nei riceventi di trapianto di midollo osseo.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'aciclovir,; periodo di allattamento (allattamento al seno); infanzia fino a 3 anni (per somministrazione orale); deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio (es forme di dosaggio contenente lattosio).

Accuratamente: fallimento renale cronico; condizioni accompagnate da disidratazione (inclusi vomito, diarrea); gravidanza.

Dosaggio

Per somministrazione orale

Il farmaco può essere assunto con il cibo, poiché l'assunzione di cibo non causa disturbi significativi nell'assorbimento dell'aciclovir.

adulti

Nel caso di un pronunciato immunodeficienza (p. es., dopo un trapianto di midollo osseo) o malassorbimento dall'intestino la dose di aciclovir può essere aumentata a 400 mg. In alternativa, può essere preso in considerazione l'uso di aciclovir per infusione endovenosa.

Il trattamento deve iniziare il prima possibile dopo che si è verificata l'infezione; in caso di recidive si consiglia di prescrivere l'aciclovir già nel periodo prodromico o quando compaiono i primi elementi dell'esantema.

Prevenzione delle recidive di infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 in pazienti con uno stato immunitario normale

In alcuni casi, sono efficaci dosi più basse di aciclovir - 200 mg 3 volte/die (ogni 8 ore) o 200 mg 2 volte/die (ogni 12 ore).

In alcuni pazienti, può verificarsi un'esacerbazione dell'infezione quando si assume una dose giornaliera totale di 800 mg.

Il trattamento con aciclovir deve essere periodicamente interrotto per 6-12 mesi per identificare possibili cambiamenti nel decorso della malattia.

Prevenzione delle infezioni causate da virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 in pazienti immunocompromessi

In caso di grave immunodeficienza (ad esempio dopo trapianto di midollo osseo) o in caso di ridotto assorbimento dall'intestino, la dose di aciclovir può essere aumentata a 400 mg 4 volte al giorno. In alternativa, può essere preso in considerazione l'uso di aciclovir per infusione endovenosa.

La durata del corso profilattico della terapia è determinata dalla durata del periodo in cui vi è il rischio di infezione.

Trattamento delle infezioni primarie e ricorrenti causate dal virus Varicella zosler - varicella e herpes zoster

In caso di grave immunodeficienza (ad esempio dopo trapianto di midollo osseo) o in caso di alterato assorbimento dall'intestino, è necessario considerare l'uso di aciclovir sotto forma di infusioni endovenose.

Il farmaco deve essere somministrato il prima possibile dopo l'inizio dell'infezione, perché. in questo caso, il trattamento è più efficace.

Bambini e dai 3 anni in su

Trattamento delle infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2; prevenzione delle infezioni causate da virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 in pazienti immunocompromessi

L'aciclovir è usato nelle stesse dosi degli adulti.

Trattamento della varicella

Bambini dai 6 anni in su- 800 mg 4 volte/die; dai 3 ai 6 anni- 400 mg 4 volte al giorno al giorno. Più precisamente, la dose può essere determinata al ritmo di 20 mg/kg di peso corporeo (ma non più di 800 mg) 4 volte al giorno. Il corso del trattamento è di 5 giorni.

Prevenzione delle recidive di infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2; trattamento dell'herpes zoster

I dati sul regime di dosaggio non sono disponibili.

Pazienti anziani

La dose del farmaco deve essere aggiustata in base al grado di insufficienza renale.

Deve essere mantenuto un adeguato equilibrio idrico.

L'aciclovir deve essere somministrato con cautela. Deve essere mantenuto un adeguato equilibrio idrico.

A pazienti con insufficienza renale acyclovir orale alle dosi raccomandate a trattamento e prevenzione delle infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, non comporta cumulo sostanza attiva a concentrazioni superiori al livello di sicurezza stabilito. Tuttavia, nei pazienti con Controllo di qualità<10 мл/мин si raccomanda di ridurre la dose di aciclovir a 200 mg 2 volte/die (ogni 12 ore).

A trattamento della varicella e dell'herpes zoster Le dosi raccomandate di acyclovir sono:

  • Controllo di qualità< 10 мл/мин - 800 mg 2 volte/die (ogni 12 ore);
  • CQ 10-25 ml/min- 800 mg 3 volte/die (ogni 8 ore).

Per infusioni IV

L'aciclovir viene somministrato come infusione endovenosa lenta della durata di 1 ora.

Trattamento delle infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2

Il corso del trattamento è solitamente di 5 giorni, ma può essere modificato a seconda delle condizioni del paziente e della risposta alla terapia. Durata del trattamento encefalite erpetica solitamente 10 giorni. Durata trattamento dell'herpes A neonati, di regola, è di 14-21 giorni.

adulti

Per i pazienti con obeso

A l'aciclovir è prescritto alla dose di 5 mg/kg ogni 8 ore.

A encefalite erpetica l'aciclovir è prescritto alla dose di 10 mg/kg ogni 8 ore pazienti con funzionalità renale normale..

Bambini e ragazzi dai 12 ai 18 anni

Il regime di dosaggio dell'aciclovir è lo stesso degli adulti.

Bambini dai 3 mesi ai 12 anni

A infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 (ad eccezione dell'encefalite erpetica), pazienti con funzionalità renale normale.

A encefalite erpetica l'aciclovir è prescritto alla dose di 500 mg / m 2 ogni 8 ore pazienti con funzionalità renale normale.

Bambini da 29 giorni di vita a 3 mesi

Il regime di dosaggio dell'aciclovir è lo stesso dei neonati.

Neonati (bambini fino a 28 giorni di vita compresi)

La dose per i neonati è calcolata in base al peso corporeo.

A Infezione da herpes simplex di tipo 1 e 2 o sospetto di herpes la dose è di 20 mg/kg ogni 8 ore per 21 giorni se lesioni disseminate e lesioni del SNC, o entro 14 giorni in caso di malattia solo accompagnata danni alla pelle e alle mucose. A disfunzione renale la dose del farmaco è impostata in base al grado di insufficienza renale.

Pazienti anziani

Pazienti con funzionalità renale compromessa

L'aggiustamento della dose viene effettuato tenendo conto del QC, le cui unità per adulti e adolescenti sono espresse in ml / min; per neonati, bambini da 29 giorni di vita a 3 mesi, bambini da 3 mesi a 12 anni - in ml / min / 1,73 m 2.

Tabella 1 Regime di aggiustamento del dosaggio per l'infusione endovenosa di aciclovir per il trattamento delle infezioni da Herpes simplex di tipo 1 e 2 in adolescenti e adulti con funzionalità renale compromessa

Tabella 2 Schema di aggiustamento del dosaggio per l'infusione endovenosa di aciclovir per il trattamento delle infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 nei bambini di età compresa tra 29 giorni e 12 anni con funzionalità renale compromessa

Prevenzione delle infezioni causate da virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 in pazienti immunocompromessi

adulti

Per i pazienti con obeso la dose deve essere calcolata in base al peso corporeo ideale e non al peso corporeo effettivo.

Il calcolo della dose di aciclovir viene effettuato in base alla superficie corporea.

Il regime posologico è lo stesso del trattamento delle infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2.

A bambini e adolescenti con funzionalità renale compromessaè necessario un aggiustamento della dose in base al grado di insufficienza renale.

Pazienti anziani

È necessario tener conto della possibilità di insufficienza renale nei pazienti anziani. La dose di aciclovir deve essere aggiustata in base al grado di insufficienza renale. Deve essere mantenuto un adeguato equilibrio idrico.

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, l'aciclovir per somministrazione endovenosa sotto forma di infusioni deve essere somministrato con cautela. Deve essere mantenuto un adeguato equilibrio idrico.

Trattamento delle infezioni causate dal virus Varicella zoster, incl. varicella e herpes zoster

Il corso del trattamento è solitamente di 5 giorni, ma può essere modificato a seconda delle condizioni del paziente e della risposta alla terapia.

adulti

Per i pazienti con obeso la dose deve essere calcolata in base al peso corporeo ideale e non al peso corporeo effettivo.

L'aciclovir viene prescritto alla dose di 5 mg/kg di peso corporeo ogni 8 ore pazienti con funzionalità renale normale.

A immunodeficienza l'aciclovir è prescritto alla dose di 10 mg/kg di peso corporeo ogni 8 ore a pazienti con funzionalità renale normale .

Bambini e adolescenti dai 12 ai 18 anni

Il regime di dosaggio dell'aciclovir è lo stesso degli adulti.

Bambini dai 3 mesi ai 12 anni

L'aciclovir è prescritto alla dose di 250 mg / m 2 ogni 8 ore.

A immunodeficienza l'aciclovir è prescritto alla dose di 250 mg / m 2 ogni 8 ore pazienti con funzione renale normale.

A disfunzione renaleè necessaria una correzione del regime posologico in base al grado di insufficienza renale, secondo la tabella 2.

Pazienti anziani

Occorre considerare la possibilità di insufficienza renale nei pazienti anziani. La dose di aciclovir deve essere aggiustata in base al grado di insufficienza renale. Deve essere mantenuto un adeguato equilibrio idrico.

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, l'aciclovir per somministrazione endovenosa sotto forma di infusioni deve essere somministrato con cautela. Deve essere mantenuto un adeguato equilibrio idrico.

Il regime posologico deve essere aggiustato secondo le tabelle 1 o 2.

Prevenzione delle infezioni da citomegalovirus nei riceventi di trapianto di midollo osseo

La durata dell'uso profilattico di aciclovir è determinata dalla durata del periodo di rischio di infezione.

adulti

Per i pazienti con obeso la dose deve essere calcolata in base al peso corporeo ideale e non al peso corporeo effettivo.

L'aciclovir è prescritto alla dose di 500 mg / m2 di superficie corporea 3 volte al giorno con un intervallo di 8 ore pazienti con funzione renale normale.

Durata del trattamento: 5 giorni prima del trapianto e fino a 30 giorni dopo il trapianto.

Bambini e adolescenti dai 12 ai 18 anni

Il regime di dosaggio dell'aciclovir è lo stesso degli adulti.

Bambini dai 3 mesi ai 12 anni

Il calcolo della dose di aciclovir per infusione endovenosa viene effettuato in base alla superficie corporea.

Dati limitati suggeriscono che il bambini sopra i 2 anni che hanno subito il trapianto midollo osseo, per la prevenzione dell'infezione da citomegalovirus aciclovir può essere utilizzato alla dose per adulti.

A disfunzione renaleè necessario un aggiustamento della dose in base al grado di insufficienza renale.

Pazienti anziani

È necessario tener conto della possibilità di insufficienza renale nei pazienti anziani. La dose di aciclovir deve essere aggiustata in base al grado di insufficienza renale. Deve essere mantenuto un adeguato equilibrio idrico.

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, l'aciclovir per somministrazione endovenosa sotto forma di infusioni deve essere somministrato con cautela. Deve essere mantenuto un adeguato equilibrio idrico.

Il regime posologico deve essere aggiustato secondo le tabelle 3 o 4.

Tabella 3 Regime di aggiustamento della dose per l'infusione endovenosa di aciclovir per la prevenzione dell'infezione da citomegalovirus in adolescenti e adulti con funzionalità renale compromessa

Tabella 4 Regime di aggiustamento della dose per l'infusione endovenosa di aciclovir per la prevenzione dell'infezione da citomegalovirus nei bambini di età compresa tra 3 mesi e 12 anni con funzionalità renale compromessa

Effetti collaterali

Determinazione della frequenza delle reazioni avverse: molto spesso (≥1/10), spesso (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

Per somministrazione orale

Dal sistema immunitario: raramente - anafilassi.

spesso - nausea, vomito, diarrea; raramente - un aumento transitorio dell'attività delle transaminasi epatiche e della concentrazione di bilirubina; molto raramente - epatite, ittero.

Dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini; molto raramente - disturbi psicotici, tremore, atassia, disartria, convulsioni, encefalopatia, coma, allucinazioni, sonnolenza, agitazione, confusione, parestesia.

raramente - un aumento transitorio della concentrazione di urea, creatinina nel plasma sanguigno; molto raramente - insufficienza renale acuta, colica renale.

Dal sistema respiratorio: raramente - mancanza di respiro.

spesso - eruzione cutanea, incl. fotosensibilità, prurito; raramente - orticaria, perdita di capelli rapida e diffusa (poiché questo tipo di perdita di capelli è associato a varie malattie e farmaci, la relazione tra questo evento e l'assunzione di aciclovir è incerta); raramente - angioedema; molto raramente - eritema multiforme essudativo, incl. Sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.

molto raramente - anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Altri: spesso - febbre, stanchezza; raramente - malessere.

Per infusioni IV

Dal sistema ematopoietico: raramente - anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Dal sistema immunitario: molto raramente - anafilassi.

Dal sistema digestivo: spesso - nausea, vomito; molto raramente - diarrea, dolore addominale.

Dal lato del fegato: spesso - un aumento transitorio dell'attività delle transaminasi epatiche; molto raramente - un aumento transitorio della concentrazione di bilirubina, ittero, epatite.

Dal sistema nervoso: molto raramente - mal di testa, vertigini, agitazione, confusione, tremore, atassia, disartria, allucinazioni, sintomi psicotici, convulsioni, sonnolenza, encefalopatia, coma.

Dal lato vascolare: spesso - flebite.

Dal sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: molto raramente - mancanza di respiro.

Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: spesso - prurito, orticaria, eruzione cutanea (inclusa fotosensibilità); molto raramente - angioedema.

Dal sistema urinario: spesso - un aumento della concentrazione di urea e creatinina nel sangue; molto raramente - funzionalità renale compromessa, insufficienza renale acuta, colica renale. Il rapido aumento della concentrazione di urea e creatinina nel sangue è presumibilmente associato al picco di concentrazione di aciclovir nel plasma sanguigno e allo stato del metabolismo del sale marino del corpo. Per evitare tali fenomeni, l'infusione endovenosa deve essere eseguita lentamente, nell'arco di 1 ora. La colica renale può essere associata a compromissione della funzionalità renale. È necessario garantire il mantenimento di un adeguato metabolismo del sale marino nel corpo. La progressione verso l'insufficienza renale acuta è estremamente rara.

Reazioni generali: molto raramente - debolezza generale, febbre.

Reazioni locali: reazioni infiammatorie nel sito di iniezione. In caso di introduzione accidentale di aciclovir nello spazio extracellulare durante l'infusione endovenosa, sono state rilevate gravi reazioni infiammatorie locali, che possono portare a alterazioni distruttive della pelle.

interazione farmacologica

Farmaci che bloccano la secrezione tubulare (ad esempio probenecid e)- è possibile aumentare la concentrazione di aciclovir nel plasma sanguigno, aumentare l'AUC di aciclovir, ridurre la sua clearance renale. Tuttavia, non è necessario un aggiustamento della dose a causa dell'ampia gamma di dosi terapeutiche di aciclovir.

- un aumento dell'AUC dell'aciclovir e del metabolita inattivo del micofenolato mofetile.

istruzioni speciali

Va tenuto presente che quando si utilizza l'aciclovir, l'insufficienza renale acuta può svilupparsi a causa della formazione di un precipitato dai cristalli di aciclovir, che è particolarmente probabile con la somministrazione endovenosa rapida, l'uso simultaneo di farmaci nefrotossici, nei pazienti con funzionalità renale compromessa e con carico d'acqua insufficiente.

Il trattamento dei pazienti anziani deve essere effettuato con un sufficiente aumento del carico idrico e sotto controllo medico, perché. in questa categoria di pazienti aumenta il T 1/2 dell'aciclovir.

Nel trattamento dell'herpes genitale, i rapporti sessuali dovrebbero essere evitati o dovrebbero essere usati i preservativi, perché. l'uso di aciclovir non impedisce la trasmissione del virus ai partner.

Gravidanza e allattamento

L'uso di aciclovir durante la gravidanza è possibile nei casi in cui il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Dopo aver assunto l'aciclovir per via orale alla dose di 200 mg 5 volte al giorno, la sua concentrazione nel latte materno varia dal 60% al 410% della concentrazione plasmatica. A tali concentrazioni nel latte materno, i bambini allattati al seno possono ricevere aciclovir a una dose fino a 0,3 mg/kg/giorno. Dato questo fatto, se necessario, l'uso sistemico di aciclovir per la durata del trattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.

Applicazione nell'infanzia

All'interno, bambini di età superiore a 2 anni - 200-400 mg 3-5 volte al giorno, se necessario - 20 mg / kg (fino a 800 mg per dose) 4 volte al giorno. Nei bambini di età inferiore ai 2 anni, utilizzare a una dose pari alla metà della dose per adulti. La durata del trattamento è di 5-10 giorni.

Per funzionalità renale compromessa

In caso di insufficienza renale, è necessaria una correzione del regime posologico.

Va tenuto presente che quando si utilizza l'aciclovir, l'insufficienza renale acuta può svilupparsi a causa della formazione di un precipitato dai cristalli di aciclovir, che è particolarmente probabile con la somministrazione endovenosa rapida, l'uso simultaneo di farmaci nefrotossici, nei pazienti con funzionalità renale compromessa e con carico d'acqua insufficiente.

Quando si utilizza l'aciclovir, è necessario monitorare la funzionalità renale (determinazione del livello di azoto ureico nel sangue e creatinina nel plasma sanguigno).

Utilizzare negli anziani

Il trattamento dei pazienti anziani deve essere effettuato con un sufficiente aumento del carico idrico e sotto controllo medico, perché. in questa categoria di pazienti aumenta l'emivita dell'aciclovir.

Trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate dai virus Herpes simplex di tipo I e II, sia primari che secondari, compreso l'herpes genitale. - Prevenzione delle riacutizzazioni di infezioni ricorrenti causate da virus Herpes simplex di tipo I e II in pazienti con stato immunitario normale. - Prevenzione delle infezioni primarie e ricorrenti causate da virus Herpes simplex di tipo I e II in pazienti immunocompromessi. - Come parte della complessa terapia di pazienti con grave immunodeficienza: con infezione da HIV (stadio dell'AIDS, manifestazioni cliniche precoci e quadro clinico dettagliato) e in pazienti sottoposti a trapianto di midollo osseo. - Trattamento delle infezioni primarie e ricorrenti causate dal virus Varicella zoster (varicella, nonché herpes zoster - Herpes zoster).

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaco antivirale.

Proprietà farmacologiche

Un farmaco antivirale, un analogo sintetico di un nucleoside purinico aciclico con un effetto altamente selettivo sui virus dell'herpes. All'interno delle cellule infettate dal virus, sotto l'azione della timidina chinasi virale, avviene una serie di successive reazioni di trasformazione dell'aciclovir in aciclovir mono-, di- e trifosfato. L'aciclovir trifosfato è integrato nella catena del DNA virale e ne blocca la sintesi attraverso l'inibizione competitiva della DNA polimerasi virale. In vitro, l'aciclovir è efficace contro il virus dell'herpes simplex - Herpes simplex di tipo I e II, contro il virus Varicella zoster; sono necessarie concentrazioni più elevate per inibire il virus di Epstein-Barr.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'aciclovir, ganciclovir o qualsiasi eccipiente del farmaco. - L'assunzione del farmaco è controindicata durante l'allattamento. - Età da bambini fino a 3 anni (per questa forma di dosaggio). - Intolleranza al galattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio. Con cura: Gravidanza; gli anziani ei pazienti che ricevono grandi dosi, specialmente sullo sfondo della disidratazione; funzionalità renale compromessa; disturbi neurologici o reazioni neurologiche all'assunzione di farmaci citotossici (compresa la storia).

Applicazione

dentro. Il farmaco viene assunto durante o immediatamente dopo un pasto e lavato con una quantità sufficiente di acqua. Il regime di dosaggio è impostato individualmente a seconda della gravità della malattia. Nel trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate da Herpes simplex di tipo I e II: Adulti: il farmaco viene prescritto 200 mg 5 volte al giorno per 5 giorni a intervalli di 4 ore durante il giorno e a intervalli di 8 ore a notte. Nei casi più gravi della malattia, il corso del trattamento può essere prolungato su prescrizione medica fino a 10 giorni. Come parte della terapia complessa per l'immunodeficienza grave, anche con un quadro clinico avanzato dell'infezione da HIV (comprese le prime manifestazioni cliniche dell'infezione da HIV e lo stadio dell'AIDS), dopo l'impianto del midollo osseo, vengono prescritti 400 mg 5 volte al giorno. Per la prevenzione della recidiva di infezioni causate da virus Herpessimplex di tipo I e II, ai pazienti con stato immunitario normale e in caso di recidiva della malattia vengono prescritti 200 mg 4 volte al giorno ogni 6 ore, la durata del corso va dalle 6 alle 12 mesi. Per la prevenzione delle infezioni causate da virus Herpes simplex di tipo I e II, adulti con immunodeficienza, si consiglia di prescrivere il farmaco 200 mg 4 volte al giorno ogni 6 ore, la dose massima è fino a 400 mg di aciclovir 5 volte al giorno, a seconda della gravità dell'infezione. Bambini: per l'infezione da Herpessimplex e la prevenzione di questa infezione nei pazienti immunocompromessi, i bambini di età superiore a 3 anni ricevono la stessa dose degli adulti. Nel trattamento delle infezioni causate da Varicella zoster: Adulti: il farmaco viene prescritto 800 mg 5 volte al giorno ogni 4 ore durante il giorno e ad intervalli di 8 ore durante la notte. La durata del corso del trattamento è di 7-10 giorni. Bambini: per la varicella si prescrivono 20 mg/kg 4 volte al giorno per 5 giorni (dose singola massima 800 mg), bambini da 3 anni a 6 anni: 400 mg 4 volte al giorno, oltre 6 anni: 800 mg 4 volte al giorno giorno per 5 giorni. Nel trattamento delle infezioni causate da Herpes zoster, agli adulti vengono prescritti 800 mg 4 volte al giorno ogni 6 ore per 5 giorni. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa: nel trattamento e nella prevenzione delle infezioni causate da Herpes simplex, nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min, il dosaggio del farmaco deve essere ridotto a 200 mg 2 volte al giorno a 12 ore intervalli. Nel trattamento delle infezioni causate da Varicella zoster, nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min, si raccomanda di ridurre il dosaggio del farmaco a 800 mg 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore; con clearance della creatinina fino a 25 ml / min, 800 mg vengono prescritti 3 volte al giorno a intervalli di 8 ore.

Effetti collaterali

Il farmaco è generalmente ben tollerato. - Dal tratto gastrointestinale: in casi isolati - dolore addominale, nausea, vomito, diarrea. - Nel sangue: un lieve aumento transitorio dell'attività degli enzimi epatici, raramente - un lieve aumento dei livelli di urea e creatinina, iperbilirubinemia, leucopenia, eritropenia. - Dal lato del sistema nervoso centrale: raramente - mal di testa; debolezza; in alcuni casi, tremore, vertigini, affaticamento, spossatezza, sonnolenza, insonnia, parestesia, confusione, allucinazioni, diminuzione della concentrazione, agitazione. - Reazioni allergiche: reazioni anafilattiche, eruzione cutanea, prurito, sindrome di Lyell, orticaria, eritema multiforme essudativo, incl. Sindrome di Stevens-Johnson, febbre. - Altri: raramente - alopecia, edema periferico, compromissione della vista, linfoadenopatia, mialgia, malessere.

Acyclovir forte: istruzioni per l'uso e recensioni

Acyclovir forte è un farmaco antivirale.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio di rilascio di Acyclovir forte - compresse: bianca, forma biconvessa oblunga con estremità arrotondate, su un lato del rischio (5, 10, 12, 15, 20 o 30 pezzi in blister, in una confezione di cartone 1-3 confezioni) .

Composizione di 1 compressa:

  • sostanza attiva: acyclovir - 400 mg;
  • componenti ausiliari: zucchero, sodio lauril solfato, fecola di patate, magnesio stearato, lattosio, povidone.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'aciclovir forte è uno dei farmaci antivirali, analoghi sintetici del nucleoside purinico aciclico, che hanno un effetto altamente selettivo sui virus dell'herpes. Sotto l'azione della timidina chinasi virale, all'interno delle cellule infettate dal virus avvengono successive reazioni di trasformazione dell'aciclovir in mono-, di- e trifosfato dell'aciclovir. L'aciclovir trifosfato si integra nella catena del DNA virale, bloccandone la sintesi attraverso l'inibizione competitiva della DNA polimerasi virale.

L'aciclovir agisce efficacemente contro il virus dell'herpes simplex - Herpes simplex di tipo I e II, contro il virus Varicella zoster; L'inibizione del virus Epstein-Barr richiede concentrazioni più elevate.

Farmacocinetica

La biodisponibilità dell'aciclovir se assunto per via orale è di circa il 15-30%. La sostanza penetra bene in tutti i tessuti/organi del corpo, compreso il cervello e la pelle. Il legame alle proteine ​​plasmatiche varia dal 9 al 33% (non dipende dalla concentrazione plasmatica).

La concentrazione di aciclovir nel liquido cerebrospinale è circa il 50% della sua concentrazione plasmatica. La concentrazione massima dopo somministrazione orale di 200 mg 5 volte al giorno è di 0,000 7 mg/ml. Il tempo necessario per raggiungere la massima concentrazione va dai 90 ai 120 minuti. La sostanza attraversa la barriera placentare e si accumula nel latte materno.

Come risultato del metabolismo nel fegato, si forma un composto farmacologicamente inattivo, la 9-carbossimetossimetilguanina. Nei pazienti adulti con funzione renale normale, l'emivita di eliminazione è di 2-3 ore. In caso di insufficienza renale grave, l'emivita aumenta a 20 ore, con l'emodialisi è di 5,7 ore (la concentrazione plasmatica di aciclovir diminuisce al 60% del valore iniziale).

Circa l'84% della sostanza viene escreto invariato dai reni, sotto forma di un metabolita - 14%. La clearance renale dell'aciclovir è compresa tra il 75 e l'80% della clearance plasmatica totale. Meno del 2% della sostanza viene escreta attraverso l'intestino.

Indicazioni per l'uso

  • infezioni primarie e secondarie della pelle/delle mucose causate da virus Herpes simplex di tipo I e II, compreso l'herpes genitale (terapia);
  • infezioni ricorrenti causate da virus Herpes simplex di tipo I e II con uno stato immunitario normale (prevenzione delle riacutizzazioni);
  • infezioni primarie/ricorrenti causate da virus Herpes simplex di tipo I e II in pazienti immunocompromessi (profilassi);
  • infezioni primarie / ricorrenti causate dal virus Varicella zoster, inclusa la varicella, così come l'herpes zoster - Herpes zoster (terapia);
  • Infezione da HIV (stadio dell'AIDS, segni clinici precoci e quadro clinico dettagliato), condizioni dopo il trapianto di midollo osseo (come parte di un trattamento complesso).

Controindicazioni

Assoluto:

  • intolleranza al galattosio, alterato assorbimento di galattosio e glucosio, carenza di lattasi;
  • periodo di allattamento;
  • età fino a 3 anni;
  • intolleranza individuale a qualsiasi componente del farmaco, così come ganciclovir.

Parente (Acyclovir forte è prescritto sotto controllo medico):

  • l'uso del farmaco in grandi dosi, specialmente sullo sfondo della disidratazione;
  • disturbi neurologici / reazioni all'uso di farmaci citotossici, inclusa un'anamnesi aggravata;
  • violazioni della funzione renale;
  • gravidanza;
  • età avanzata.

Istruzioni per l'uso Aciclovir forte: modalità e posologia

Le compresse di Acyclovir forte 400 mg vengono assunte per via orale con una quantità sufficiente di acqua, preferibilmente durante o immediatamente dopo un pasto.

Lo schema di applicazione è determinato individualmente in base alla gravità della malattia.

Infezioni da herpes simplex di tipo I e II

Adulti Acyclovir forte viene prescritto 5 volte al giorno (con pause di 4 ore durante il giorno e 8 ore durante la notte) alla dose di 200 mg per 5 giorni. Un aumento della durata del corso fino a 10 giorni è possibile con un decorso grave della malattia. Una singola dose di 400 mg viene utilizzata per il trattamento complesso di pazienti con grave immunodeficienza, compresi quelli con un quadro clinico avanzato di infezione da HIV, dopo l'impianto di midollo osseo.

Per la prevenzione della recidiva di infezioni causate da virus Herpes simplex, in assenza di disturbi dello stato immunitario e in caso di recidiva della malattia, Acyclovir forte viene prescritto 4 volte al giorno (con pause di 6 ore) alla dose di 200 mg per 6-12 mesi. Si raccomanda agli adulti con immunodeficienza per la prevenzione delle infezioni di utilizzare la stessa dose del farmaco. Massimo - 5 volte al giorno fino a 400 mg (a seconda della gravità dell'infezione).

Per i bambini, Acyclovir forte è prescritto secondo lo schema utilizzato nei pazienti adulti.

Infezioni da varicella zoster

  • adulti: 5 volte al giorno (con pause di 4 ore durante il giorno e 8 ore durante la notte) 800 mg in un ciclo di 7-10 giorni;
  • bambini (varicella): 4 volte al giorno, 20 mg / kg (massimo - 800 mg) per 5 giorni; bambini 3-6 anni - 400 mg 4 volte al giorno; bambini dai 6 anni - 4 volte al giorno, 800 mg.

Agli adulti nel trattamento delle infezioni causate da Herpes zoster vengono prescritti 800 mg ogni 6 ore per un ciclo di 5 giorni.

Caratteristiche di utilizzo in pazienti con funzionalità renale compromessa

  • Herpes simplex: con CC (clearance della creatinina) inferiore a 10 ml / min, Acyclovir forte è prescritto in una singola dose di 200 mg, la frequenza di somministrazione è 2 volte al giorno (con interruzioni di 12 ore);
  • Varicella zoster: con CC inferiore a 10 ml / min, Acyclovir forte è prescritto in un'unica dose di 800 mg, la frequenza di somministrazione è 2 volte al giorno (con interruzioni di 12 ore); con un CC di 10-25 ml / min, il farmaco deve essere assunto nella stessa singola dose, la frequenza di somministrazione è 3 volte al giorno (con interruzioni di 8 ore).

Effetti collaterali

Le compresse di Aciclovir forte 400 mg sono generalmente ben tollerate.

Possibili reazioni avverse (> 10% - molto spesso; > 1% e< 10% – часто; >0,1% e< 1% – нечасто; >0,01% e< 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

  • sangue: un lieve aumento transitorio dell'attività degli enzimi epatici; raramente - un leggero aumento dei livelli di creatinina e urea, iperbilirubinemia, eritropenia, leucopenia;
  • apparato digerente: in casi isolati - dolore addominale, diarrea, vomito, nausea;
  • sistema nervoso: raramente - mal di testa, debolezza; in alcuni casi - agitazione, allucinazioni, tremore, sonnolenza, vertigini, stanchezza, affaticamento, insonnia, parestesia, diminuzione della concentrazione, confusione;
  • reazioni allergiche: febbre, rash cutaneo, reazioni anafilattiche, sindrome di Lyell, prurito, orticaria, eritema multiforme essudativo;
  • altre reazioni: raramente - edema periferico, malessere, alopecia, linfoadenopatia, compromissione della vista, mialgia.

Overdose

Non ci sono dati sui casi di sovradosaggio.

istruzioni speciali

Acyclovir forte non impedisce la trasmissione sessuale dell'herpes, e pertanto si raccomanda di astenersi dai rapporti sessuali durante il periodo di utilizzo, anche nei casi in cui non vi sono manifestazioni cliniche.

Durante la terapia, i pazienti devono garantire il flusso di liquidi in quantità sufficienti.

Durante il periodo di assunzione del farmaco, è necessario monitorare la funzionalità renale (il livello di creatinina plasmatica e urea nel sangue).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

  • gravidanza: l'assunzione di Aciclovir forte è possibile dopo aver valutato il rapporto beneficio/rischio;
  • periodo di allattamento: la terapia è controindicata.

Applicazione nell'infanzia

Ai pazienti di età inferiore a 3 anni non viene prescritto il farmaco.

Per funzionalità renale compromessa

Secondo le istruzioni, Acyclovir forte viene usato con cautela in caso di funzionalità renale compromessa.

Utilizzare negli anziani

Aciclovir forte deve essere prescritto ai pazienti anziani sotto controllo medico.

interazione farmacologica

Possibili interazioni:

  • probenecid: aumento dell'emivita media e diminuzione della clearance dell'aciclovir;
  • farmaci nefrotossici: aumento del rischio di compromissione della funzionalità renale;
  • immunostimolanti: effetto aumentato.

Analoghi

Analoghi di Acyclovir forte sono Gerperax, Gervirax, Medovir, Virolex, Acigerpin, Vivorax, Zovirax, Acyclovir, Provirsan.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in luogo protetto dalla luce e dall'umidità, a temperature fino a 25 °C. Tenere lontano dai bambini.

Periodo di validità - 2 anni.

Composto

1 compressa contiene:
sostanza attiva: aciclovir 400 mg;
Eccipienti: fecola di patate, lattosio (zucchero del latte), povidone, zucchero (saccarosio), sodio lauril solfato, magnesio stearato.

Indicazioni per l'uso Acyclovir Forte

Trattamento e prevenzione delle infezioni causate dai virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 e Varicella zoster:

  • herpes semplice della pelle e delle mucose (primario e ricorrente);
  • herpes genitale (primario e ricorrente);
  • fuoco di Sant'Antonio (fuoco di Sant'Antonio);
  • varicella (nelle prime 24 ore dopo l'inizio di una tipica eruzione cutanea);
  • nei pazienti con immunodeficienza grave (anche dopo il trapianto, durante l'assunzione di farmaci immunosoppressori, nei pazienti con infezione da HIV, durante la chemioterapia).

Controindicazioni all'uso di Acyclovir Forte

  • ipersensibilità ad aciclovir, ganciclovir o componenti del farmaco;
  • periodo di allattamento (allattamento al seno).
  • età da bambini fino a 3 anni.

CON attenzione il farmaco deve essere prescritto per disidratazione, insufficienza renale, disturbi neurologici, incl. nella storia.

Il regime di dosaggio è impostato individualmente a seconda della gravità della malattia.
Nel trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, L'aciclovir viene prescritto 200 mg 5 volte al giorno per 5 giorni ad intervalli di 4 ore durante il giorno e ad intervalli di 8 ore durante la notte. Nei casi più gravi della malattia, è possibile un aumento del corso del trattamento.
Come parte della terapia complessa per l'immunodeficienza grave, anche con un quadro clinico avanzato dell'infezione da HIV (comprese le prime manifestazioni cliniche dell'infezione da HIV e lo stadio dell'AIDS), dopo l'impianto di midollo osseo nomini 400 mg 5 volte al giorno.
Per la prevenzione delle recidive di infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 in pazienti con uno stato immunitario normale e in caso di recidiva della malattia nominare 200 mg 4 volte al giorno ogni 6 ore.
Per la prevenzione delle infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2,adulti e bambini sopra i 2 anni con immunodeficienza, il farmaco viene prescritto 200 mg 4 volte al giorno ogni 6 ore, la dose massima è di 400 mg 5 volte al giorno.
, adulti nominare 800 mg 5 volte al giorno ad intervalli di 4 ore durante il giorno e ad intervalli di 8 ore durante la notte. La durata del corso del trattamento è di 7-10 giorni. Bambini sopra i 2 anni nominare 20 mg/kg di peso corporeo 4 volte al giorno per 5 giorni, bambini di peso superiore a 40 kg il farmaco è prescritto nello stesso dosaggio degli adulti.

Nel trattamento dell'herpes zoster (Herpes zoster), adulti nominare 800 mg 4 volte al giorno ogni 6 ore per 5 giorni. Bambini sopra i 6 anni - 800 mg 4 volte al giorno; 2-6 anni - 400 mg 4 volte al giorno; sotto i 2 anni - 200 mg 4 volte al giorno. Più precisamente, la dose può essere determinata in ragione di 20 mg/kg, ma non più di 800 mg 4 volte al giorno. Il corso del trattamento è di 5 giorni.
Nei pazienti con grave compromissione renale (CK) con trattamento e prevenzione delle infezioni causate dal virus Herpes simplex, il farmaco viene prescritto 200 mg 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore.
Nel trattamento delle infezioni causate dal virus Varicella zoster, per i pazienti con CC, il farmaco viene prescritto 800 mg 2 volte al giorno a intervalli di 12 ore; A CC da 10 a 25 ml/min- 800 mg 3 volte al giorno ad intervalli di 8 ore.
Il farmaco deve essere assunto durante o immediatamente dopo un pasto e bere molta acqua.

effetto farmacologico

L'aciclovir è un agente antivirale (antiherpetico) per uso esterno - un analogo sintetico del nucleoside timidinico, che è un componente naturale del DNA.
Nelle cellule infette contenenti timidina chinasi virale, si verifica la fosforilazione e la conversione in aciclovir monofosfato. Sotto l'influenza dell'aciclovir guanilato ciclasi, il monofosfato viene convertito in difosfato e, sotto l'azione di numerosi enzimi cellulari, in trifosfato. L'elevata selettività d'azione e la bassa tossicità per l'uomo sono dovute alla mancanza dell'enzima necessario per la formazione dell'aciclovir trifosfato nelle cellule intatte del macroorganismo.

L'aciclovir trifosfato inibisce la sintesi (replicazione) del DNA virale mediante tre meccanismi: 1) sostituisce competitivamente la deossiguanosina trifosfato nella sintesi del DNA; 2) "incorpora" nella catena del DNA sintetizzato e ne interrompe l'allungamento; 3) inibisce l'enzima DNA polimerasi dei virus. Di conseguenza, la riproduzione del virus nel corpo umano viene interrotta.
La specificità e l'elevatissima selettività d'azione sono dovute anche al suo accumulo predominante nelle cellule colpite dal virus dell'herpes.
Altamente attivo contro i virus Herpes simplex di tipo 1 e 2; il virus che causa la varicella e l'herpes zoster (Varicella zoster); Virus di Epstein-Barr (i tipi di virus sono elencati in ordine crescente del valore della concentrazione minima inibitoria di aciclovir).

Moderatamente attivo contro il citomegalovirus.
Con l'herpes previene la formazione di nuovi elementi dell'eruzione cutanea, riduce la probabilità di disseminazione cutanea e complicanze viscerali, accelera la formazione di croste e riduce il dolore nella fase acuta dell'herpes zoster. Ha un effetto immunostimolante.

Effetti collaterali di Acyclovir Forte

Dal sistema digestivo: in casi isolati - dolore addominale, nausea, vomito, diarrea; raramente - un aumento transitorio dell'attività degli enzimi epatici, iperbilirubinemia.
Dal sistema ematopoietico: raramente - leucopenia, eritropenia.
Dal lato del sistema nervoso centrale: raramente - mal di testa, debolezza; in alcuni casi - tremore, vertigini, stanchezza, sonnolenza, allucinazioni.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea; raramente - dermatite allergica (quando si usa l'unguento).
Altri: raramente - alopecia, febbre, aumento dei livelli di urea e creatinina.

istruzioni speciali

Con cautela, Acyclovir deve essere prescritto a pazienti con funzionalità renale compromessa, pazienti anziani a causa di un aumento dell'emivita di acyclovir.
Quando si utilizza il farmaco, è necessario garantire il flusso di una quantità sufficiente di fluido.
Si sconsiglia di applicare l'unguento sulle mucose della bocca, degli occhi, dei genitali, perché. lo sviluppo dell'infiammazione locale espressa è possibile.
L'efficacia del trattamento durante l'applicazione dell'unguento sarà tanto maggiore quanto prima verrà avviato.
Nei pazienti con immunodeficienza con più cicli ripetuti di trattamento, a volte si verifica la formazione di resistenza virale all'aciclovir.
Durante l'assunzione del farmaco, è necessario monitorare la funzionalità renale (urea nel sangue e creatinina plasmatica).

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di probenecid, l'emivita media aumenta e la clearance dell'aciclovir diminuisce.
Se assunto contemporaneamente a farmaci nefrotossici, aumenta il rischio di sviluppare disfunzione renale.

Condizioni di archiviazione

Conservare in un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25°C.