Imipenem inibisce la sintesi della parete cellulare batterica. L'imipenem ha un effetto battericida contro un'ampia gamma di microrganismi patogeni aerobi e anaerobi gram-negativi e gram-positivi. L'imipenem è resistente alla scissione da parte delle beta-lattamasi batteriche, comprese le cefalosporinasi e le penicillinasi secrete dai batteri gram-negativi e gram-positivi, il che ne garantisce l'efficacia. Una caratteristica dell'imipenem è la conservazione di un'elevata attività contro gruppi di microrganismi insensibili ad altri antibiotici. Microrganismi sensibili all'imipenem: aerobi gram-positivi - Staphylococcus aureus (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (streptococchi di gruppo B), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Viridans viridans group, streptococchi di gruppo C e G; aerobi gram-negativi - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteo volgare, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (inclusa Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (inclusi ceppi produttori di penicillinasi), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; anaerobi gram-positivi - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; anaerobi gram-negativi - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (incluso Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Imipenem non è attivo contro Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, alcuni ceppi di P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, stafilococchi resistenti alla meticillina, funghi, virus.
Dopo somministrazione endovenosa di 500 mg di imipenem, la concentrazione plasmatica massima va da 21 a 58 μg / ml e viene raggiunta dopo 20 minuti. La concentrazione massima di imipenem diminuisce a un valore di 1 μg / ml e inferiore entro 4-6 ore dalla somministrazione. Con l'iniezione intramuscolare, la biodisponibilità è del 95%. L'emivita di eliminazione dell'imipenem è di 1 ora. Si lega alle proteine plasmatiche del 20%. Circa il 70% dell'imipenem somministrato per via endovenosa viene escreto dai reni entro 10 ore. La concentrazione di imipenem nelle urine superiore a 10 mcg / ml può persistere per 8 ore dopo la somministrazione endovenosa del farmaco. L'imipenem è metabolizzato nei reni dall'azione della deidropeptidasi renale mediante idrolisi dell'anello beta-lattamico. L'imipenem si distribuisce rapidamente e ampiamente nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi corporei. Imipenem dopo la somministrazione è stato determinato nel corpo vitreo bulbo oculare, liquido intraoculare, tessuto polmonare, espettorato, liquido pleurico, liquido peritoneale, bile, liquido cerebrospinale, endometrio, tube di Falloppio, miometrio, tessuto osseo, liquido interstiziale, pelle, tessuto connettivo e altri tessuti e organi. Imipenem viene eliminato dal corpo mediante emodialisi.
Indicazioni
Infezioni del basso vie respiratorie che sono causati da Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; infezioni intra-addominali causate da Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp, Proteus spp., Bifidobacterium spp., Pseudomonas aeruginos, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; infezioni del tratto urinario causate da Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; infezioni ginecologiche causate da Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Escherichia coli, Enterobacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; infezioni ossee e articolari causate da Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; setticemia batterica causata da Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa; endocardite infettiva, causata da Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi); infezioni della pelle e dei tessuti molli causate da Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; prevenzione delle infezioni postoperatorie in pazienti ad alto rischio di infezione intraoperatoria durante Intervento chirurgico e nei pazienti a rischio con un'alta probabilità di sviluppare complicanze infettive postoperatorie.
Via di somministrazione di imipenem e dosaggio
Imipenem viene somministrato per via endovenosa, intramuscolare. Il dosaggio viene impostato individualmente in base alle indicazioni, alla tollerabilità del farmaco, alle condizioni, all'età, al peso corporeo, alla funzionalità renale del paziente.
Nelle persone di età superiore ai 65 anni, date le ridotte funzioni del fegato, dei reni, caratteristiche di questa fascia di età, del sistema cardiovascolare, Disponibilità malattie concomitanti e accompagnamento trattamento farmacologico, occorre prestare attenzione quando si sceglie una dose, aderendo ai limiti inferiori delle dosi raccomandate. Si raccomanda di monitorare questi pazienti. funzione escretoria reni.
L'imipenem per via endovenosa è preferito per il trattamento iniziale della sepsi batterica, dell'endocardite e di altre infezioni gravi o potenzialmente letali (incluse le infezioni del tratto respiratorio inferiore da Pseudomonas aeruginosa) e per una compromissione fisiologica significativa (p. es., shock).
Durante la terapia con imipenem, condizioni potenzialmente letali (convulsioni, grave anafilassi, grave forme cliniche colite pseudomembranosa di eziologia da clostridi), che richiedono un'attenzione speciale e la fornitura di cure mediche di emergenza.
Durante il trattamento con imipenem, Pseudomonas aeruginosa può sviluppare rapidamente resistenza al farmaco. Pertanto, nel processo di trattamento delle malattie causate da Pseudomonas aeruginosa, è necessario eseguire periodicamente test di sensibilità agli antibiotici in base alla situazione clinica.
Ci sono informazioni sull'allergia crociata parziale quando si usano imipenem e altri antibiotici beta-lattamici (cefalosporine, penicilline). Per molti antibiotici del gruppo beta-lattamici, è stata segnalata la possibilità di sviluppare reazioni gravi (inclusa l'anafilassi) con il loro uso.
Per prevenire lo sviluppo di resistenza e mantenere l'efficacia dell'imipenem, il farmaco deve essere utilizzato solo per il trattamento di quelle infezioni causate da microrganismi sensibili (provati o sospetti) all'imipenem. Se sono disponibili informazioni sull'agente patogeno identificato e sulla sua sensibilità agli antibiotici, il medico è guidato da esso a selezionare l'antibiotico ottimale e, in assenza di queste informazioni, la scelta empirica di un agente antibatterico viene effettuata sulla base di dati di sensibilità e sulla base di dati epidemiologici locali.
Se un paziente sviluppa diarrea durante il trattamento con imipenem, è prima necessario escludere la diarrea associata a Clostridium difficile che, in condizioni di soppressione della normoflora nel colon, è causata da una crescita aggressiva della popolazione di Clostridium difficile con accumulo di tossine A e B prodotte dal microrganismo I ceppi che sono in grado di aumentare la produzione di tossine, causano i casi più gravi che sono resistenti a qualsiasi trattamento antibatterico e talvolta richiedono la colectomia. Forse lo sviluppo di casi tardivi (2 mesi dopo il completamento del trattamento) di questa complicanza. Se la diarrea associata a Clostridium difficile viene sospettata o confermata, potrebbe essere necessario interrompere l'imipenem con la co-somministrazione del trattamento per mantenere i parametri del metabolismo proteico, l'equilibrio idrico ed elettrolitico, sopprimere l'infezione da Clostridium difficile e anche consultare un chirurgo.
Durante il trattamento con imipenem, si raccomanda di rifiutare di svolgere attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e velocità. reazioni psicomotorie(compresa la guida).
Controindicazioni per l'uso
Ipersensibilità (compreso ad altri antibiotici beta-lattamici, cefalosporine, penicilline), infanzia fino a 3 mesi (per somministrazione endovenosa; la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite) e fino a 12 anni (per iniezione intramuscolare; la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite), bambini con funzionalità renale compromessa (creatinina plasmatica superiore a 2 mg/dl), pazienti con clearance della creatinina inferiore a 5 ml/min/1,73 m2 (per somministrazione endovenosa) e inferiore a 20 ml/min / 1, 73 m2 (per iniezione intramuscolare), periodo di allattamento al seno.
Restrizioni dell'applicazione
Avere una storia di malattia tratto gastrointestinale, colite pseudomembranosa, malattie del centro sistema nervoso, pazienti con clearance della creatinina inferiore a 70 ml/min/1,73 m2 (per somministrazione endovenosa) e da 20 a 70 ml/min/1,73 m2 (per somministrazione intramuscolare), pazienti in emodialisi, gravidanza.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Non sono stati condotti studi sull'uso di imipenem nelle donne in gravidanza. Imipenem deve essere usato in gravidanza solo quando il beneficio atteso per la madre è maggiore. possibile rischio rischio per il feto. Durante la terapia con imipenem, è necessario interrompere l'allattamento al seno (imipenem viene escreto con latte materno).
effetti collaterali dell'imipenem
Reazioni locali: dolore al sito di iniezione, flebite, tromboflebite, ispessimento delle vene al sito di iniezione, eritema al sito di iniezione, infezione al sito di iniezione.
Apparato digerente: nausea, vomito, diarrea, colite pseudomembranosa da clostridi (anche dopo il completamento del trattamento), epatite (anche fulminante), colite emorragica, insufficienza epatica, gastroenterite, ittero, glossite, dolore addominale, ipertrofia delle papille della lingua, pigmentazione dei denti e della lingua, mal di gola, bruciore di stomaco, ipersalivazione, aumento dei livelli delle transaminasi sieriche, bilirubina, fosfatasi alcalina, aumento dei livelli delle lipoproteine a bassa densità.
Sistema nervoso e organi di senso: encefalopatia, confusione, tremore, mioclono, vertigini, mal di testa, parestesia, disturbi mentali, allucinazioni, tinnito, perdita dell'udito, alterazione del gusto.
Sistema respiratorio: mancanza di respiro, dolore alla colonna vertebrale toracica, fastidio al torace, iperventilazione.
Sistema cardiovascolare e sangue: palpitazioni, tachicardia, inibizione della funzione del germe rosso del midollo osseo, pancitopenia, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, anemia emolitica, leucocitosi, eosinofilia, piastrine, linfocitosi, monocitosi, aumento del numero di basofili, agranulocitosi, diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, aumento del tempo di protrombina, test di Coombs diretto positivo.
reazioni allergiche e pelle:
prurito, eruzione cutanea, orticaria, cianosi, iperidrosi, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, angioedema, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, febbre, reazioni anafilattiche.
Apparato urogenitale: oliguria, poliuria, anuria, proteinuria, leucociti, eritrociti, cilindruria, aumento della concentrazione di bilirubina e alterazione del colore delle urine, insufficienza renale acuta, aumento della creatinina sierica e dell'urea.
Altri: candidosi, aumento della concentrazione plasmatica di potassio, diminuzione delle concentrazioni sieriche di sodio e cloro.
Interazione di imipenem con altre sostanze
La cilastatina aumenta la concentrazione di imipenem immodificato nelle urine e nel tratto urinario inibendone il metabolismo.
Con l'uso combinato di imipenem e ganciclovir, è possibile lo sviluppo di crisi generalizzate. Questi farmaci non devono essere somministrati insieme, a meno che il beneficio atteso dal trattamento non superi il possibile rischio.
L'uso di probenecid durante la terapia con imipenem non è raccomandato, poiché il probenecid aumenta la concentrazione plasmatica e l'emivita di imipenem.
Imipenem riduce la concentrazione plasmatica di acido valproico, che è associato a un rischio di aumento dell'attività convulsiva. Durante il co-trattamento con imipenem e acido valproico, si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di acido valproico.
Imipenem non deve essere miscelato nella stessa siringa con altri antibiotici.
Overdose
Nessun dato. In caso di sovradosaggio di imipenem, si raccomanda di interrompere il farmaco, prescrivere un trattamento di supporto e sintomatico. L'imipenem viene eliminato mediante emodialisi, ma l'efficacia di questa procedura in caso di sovradosaggio non è nota.
Nomi commerciali di farmaci con il principio attivo imipenem
Farmaci combinati:
Imipenem + Cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem e Cilastatin, Imipenem e Cilastatin Jodas, Imipenem e Cilastatin Sodium, Imipenem e Cilastatin Spencer, Imipenem con Cilastatin, Imipenem + Cilastatin, Tienam, Tiepenem®, Cilapenem, Cilaspen.
Antibiotico del gruppo dei carbapenemi un'ampia gamma Azioni. Render azione battericida inibendo la parete cellulare batterica.
Attivo contro batteri aerobi Gram-positivi: Staphylococcus spp. (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp.; Batteri aerobi Gram-negativi: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. ., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; batteri anaerobi: Bacteroides spp.
Imipenem non è attivo contro Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., funghi e virus.
Resistente all'azione delle β-lattamasi.
Dopo somministrazione i/m, la biodisponibilità è del 95%. È rapidamente e ampiamente distribuito nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi corporei. Legame alle proteine plasmatiche - 20%. Viene metabolizzato nei reni per idrolisi dell'anello beta-lattamico sotto l'azione della deidropeptidasi renale.
Infezioni d'organo cavità addominale, tratto respiratorio inferiore, sistema genito-urinario, infezioni ginecologiche, setticemia, endocardite infettiva, infezioni di ossa e giunture, pelle e tessuti dolci. Prevenzione delle infezioni postoperatorie.
Applicare in / m e / in. La dose, la via di somministrazione e il regime sono impostati individualmente, a seconda delle indicazioni, della gravità della malattia, dell'età e caratteristiche individuali il corpo del paziente.
Dosi massime: la dose massima giornaliera per gli adulti con somministrazione endovenosa è di 4 g, con somministrazione intramuscolare - 1,5 g, per bambini di peso inferiore a 40 kg con somministrazione endovenosa - 2 g.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, febbre, orticaria, eosinofilia, shock anafilattico.
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, alterazione del gusto, colite pseudomembranosa, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.
Dal lato del sistema nervoso centrale: convulsioni, crisi epilettiche.
Reazioni associate all'azione chemioterapica: candidosi.
Reazioni locali: dolore, tromboflebite (con somministrazione endovenosa).
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Non è noto se l'imipenem sia escreto nel latte materno, pertanto, se è necessario l'uso durante l'allattamento, deve essere considerata la questione dell'interruzione dell'allattamento al seno.
In / in adulti e bambini sopra i 12 anni - 0,25-1 g ogni 6 ore Bambini di età superiore a 3 mesi e di peso inferiore a 40 kg - 15 mg / kg di peso corporeo ogni 6 ore.
In / m adulti e bambini sopra i 12 anni - 500-750 mg ogni 12 ore.
Usare con cautela nei pazienti con malattie del sistema nervoso centrale, funzionalità renale compromessa. L'aggiustamento della dose è indicato per questa categoria di pazienti.
Va tenuto presente che l'imipenem è usato in combinazione con la cilastatina, che è un inibitore della deidropeptidasi renale e, bloccando il metabolismo renale dell'imipenem, contribuisce al suo accumulo nelle urine in forma invariata. La cilastatina non ha attività antibatterica e non agisce sulle β-lattamasi, né altera gli effetti dell'imipenem.
I pazienti che hanno reazioni allergiche ad altri antibiotici beta-lattamici possono sviluppare un'allergia all'imipenem.
Va tenuto presente che l'uso di imipenem può sviluppare una reazione di Coombs falsa positiva.
Forma di dosaggio: polvere per soluzione per infusione Composto:Per 1 flaconcino/flacone:
Miscela sterile contenente:
imipenem monoidrato - 530,0 mg (in termini di imipenem - 500,0 mg), cilastatina sodica - 532,0 mg (in termini di cilastatina - 500,0 mg);eccipiente: bicarbonato di sodio - 20,0 mg.
Descrizione: B polvere bianca o bianca con una sfumatura giallastra. Gruppo farmacoterapeutico:Carbapenem antibiotico + inibitore della deidropeptidasi ATX:J.01.D.H.51 Inibitore di imipenem e deidropeptidasi
Farmacodinamica:Il farmaco è costituito da due componenti:
1) imipenem, antibiotico beta-lattamico ad ampio spettro, derivato della tienampcina, appartenente al gruppo dei carbaienemi;
2) cilastatina sodica - un inibitore enzimatico del metabolismo dell'imipenem nei reni e che aumenta significativamente la concentrazione di imipenem immodificato nel tratto urinario.
L'imipenem inibisce la sintesi della parete cellulare batterica e ha un effetto battericida contro un'ampia gamma di microrganismi aerobi e anaerobi Gram-positivi e Gram-negativi.
La cilastina non ha una propria attività antibatterica, non inibisce la beta-lattamasi batterica.
L'imipenem è resistente alla degradazione da parte delle beta-lattamasi batteriche, il che lo rende efficace contro molti microrganismi come Pseudomonasaeruginosa, Serraziaspp. E Enterobatterispp ., che sono resistenti alla maggior parte degli antibiotici beta-lattamici.
Lo spettro antibatterico comprende quasi tutti i patogeni clinicamente significativi.
Attivo contro i seguenti microrganismi in vitro, e anche in vivo:
Batteri aerobi Gram-negativi : UN cinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.., Compreso Serratia marcescens;
Batteri aerobi Gram-positivi
: EnterococcofecaleÈ, Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis(compresi i ceppi che formano la penicillinasi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;Batteri anaerobi Gram-negativi :Bacteroides spp., Compreso Bateroides fragilis, Fusobacterium spp;
Batteri anaerobi Gram-positivi : Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubaeterium spp., Peptocoecus spp., Peplostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
L'imipenem è battericida in vitro contro i seguenti microrganismi ( efficacia clinica non stabilita)
Aerobi Gram-positivi : Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococco gruppi C, G e il gruppo viridans;
Aerobi Gram-negativi : Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, compresi i ceppi che formano la penicillinasi, Pasteurella spp., Providencia stuartii;
Anaerobi Gram-negativi : Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.;
insensibile : Enterococcus faecium, resistente alla meticillina Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Burkholderia cepacia.
Invitro agisce in sinergia con gli aminoglicosidi contro alcuni ceppi Pseudomonasaeruginosa .
Farmacocinetica:Dopo l'accensione/nell'introduzione della soluzione farmacologica, il tempo per raggiungere la concentrazione massima (TC m ah) nel plasma è di 20 minuti per entrambi i componenti. Allo stesso tempo, la concentrazione massima (C m ax) raggiunge valori da 21 a 58 μg ml per imipenem e da 21 a 55 μg/ml per cilastatina. Dopo la somministrazione del farmaco entro 4-6 ore, Cmax di imipenem diminuisce a un valore di 1 μg / ml e inferiore.
L'emivita di eliminazione per ciascuno dei componenti è di 1 ora.
Il legame con le proteine plasmatiche è del 20% per imipenem e del 40% per la cilastatina.
Circa il 7% di imipenem somministrato per via endovenosa viene escreto dai reni entro 10 ore. La concentrazione di imipenem nelle urine superiore a 10 mcg/ml può persistere per 8 ore dopo l'accensione/l'introduzione del farmaco. Circa il 70-80% della cilastatina viene escreto dai reni entro 10 ore dalla somministrazione del farmaco.
Con la somministrazione endovenosa del farmaco ogni 6 ore in pazienti con funzionalità renale normale, non è stato osservato accumulo di imipenem/cilastatina nel plasma o nelle urine.
Dopo aver iniettato il farmaco alla dose di 1 g, sono state determinate le seguenti concentrazioni medie di imipenem nei tessuti e nei media del corpo umano:
| Tessuto o mezzo | Concentrazione di imipenem mcg/ml o mcg/g | Tempo di misurazione (H) |
| Corpo vitreo del bulbo oculare | ||
| tessuto polmonare | ||
| Liquido pleurico | ||
| liquido peritoneale | ||
| Liquore (nessuna infiammazione) | ||
| Liquore (per l'infiammazione) | ||
| Il segreto della prostata | ||
| tessuto prostatico | ||
| Tube di Falloppio | ||
| endometrio | ||
| Miometrio | ||
| fluido interstiziale | ||
Il farmaco è usato per trattare infezioni gravi causato da microrganismi sensibili, nonché per terapia empirica processo infettivo ancor prima della determinazione dei suoi patogeni batterici.
Infezioni intraddominali causate da Enterococcofaccalis, Stafilococcoaureola Staphylococcus epidermidis Citrobacter spp. Enterobacter spp. Escherichia coli Klebsiella spp. Morganella morganii Proteus spp. Pseudomonas aeruginosa spp. Bifidobacterium spp. Clostridium spp. Eubacterium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcuspi spp., Bacteroides spp., Compreso
Infezioni del tratto respiratorio inferiore causate da Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens.
Infezioni del tratto urinario (complicate e non complicate) causate da Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(ceppi produttori di penicillinasi), E nterobacterspp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Pseudomonas aeruginosa.
Infezioni della pelle e dei tessuti molli causate da Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(ceppi produttori di penicillinasi), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa; Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Compreso B. fragilis, Fusobacterium spp.
Infezioni ossee e articolari causate da Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(ceppi produttori di penicillinasi), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.
Setticemia batterica causata da Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(ceppi produttori di penicillinasi), Enterobacter spp., Escherichia coli. Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., Compreso Bacteroides fragilis.
Endocardite infettiva. causato Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi).
Infezioni ginecologiche causate da
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(ceppi produttori di penicillinasi).Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (Streptococco spp. gruppo B) Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Compreso B. fragilis.Prevenzione complicanze postoperatorie nei pazienti a rischio con un'alta probabilità di sviluppare complicanze infettive postoperatorie, così come nei pazienti con un alto rischio di infezione intraoperatoria durante l'intervento chirurgico.
Controindicazioni:Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco; ipersensibilità ad altri carbapenemi.
Gravi reazioni di ipersensibilità (p. es., reazioni anafilattiche, gravi reazioni cutanee) a qualsiasi altro antibiotico beta-lattamico (p. es., penicilline o cefalosporine).
Bambini fino a 3 mesi.
Bambini con funzionalità renale compromessa (creatinina sierica superiore a 2 mg/dl).
Pazienti con clearance della creatinina (CC) inferiore a 5 ml / min / 1,73 m 2 (a meno che l'emodialisi non venga eseguita entro e non oltre 48 ore dall'infusione del farmaco).
Accuratamente:Malattie del sistema nervoso centrale, con CC inferiore a 70 ml / min 1,73 m 2, pazienti in emodialisi, pazienti con malattie del tratto gastrointestinale nella storia, colite pseudomembranosa.
Gravidanza e allattamento:Non sono stati condotti studi su donne in gravidanza. Il farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se il beneficio del trattamento giustifica il potenziale rischio per il feto.
Imipenem si trova nel latte materno. Se l'uso del farmaco è considerato necessario, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Dosaggio e somministrazione:LA FORMA DI DOSAGGIO PER USO ENDOVENOSO NON DEVE ESSERE INTRODOTTA IMMEDIATAMENTE.
Il calcolo della dose giornaliera totale del farmaco deve essere basato sulla gravità dell'infezione e distribuito su più applicazioni in dosi uguali, tenendo conto del grado di sensibilità di uno o più agenti patogeni, della funzionalità renale e del peso corporeo.
Regime posologico per pazienti adulti con funzione renale normale
Le dosi riportate nella Tabella 1 sono calcolate per pazienti con funzionalità renale normale (clearance della creatinina superiore a 70 ml/min/1,73 m2) e peso corporeo ≥70 kg.
Nei pazienti con clearance della creatinina ≤70 ml/min/1,73 m2 (vedere Tabella 2) e/o peso corporeo inferiore a 70 kg (vedere Tabella 3), è necessaria una riduzione della dose. È particolarmente importante ridurre la dose in base al peso corporeo in quei pazienti il cui peso è significativamente inferiore a 70 kg e/o è presente un'insufficienza renale moderata o grave.
La dose terapeutica media giornaliera è di 1-2 g di imipenem suddivisa in 3-4 applicazioni (vedi Tabella 1). Per il trattamento di infezioni moderate, il farmaco può essere utilizzato anche alla dose di 1 g due volte al giorno.
In caso di infezioni causate da microrganismi meno sensibili, la dose giornaliera del farmaco per infusione endovenosa può essere aumentata fino a un massimo di 4 g (imipenem) al giorno o 50 mg/kg al giorno, qualunque sia la dose più bassa.
Ogni dose del farmaco per infusione endovenosa, inferiore o uguale a 500 mg, deve essere somministrata per via endovenosa nell'arco di 20-30 minuti. Ogni dose superiore a 500 mg deve essere somministrata per via endovenosa nell'arco di 40-60 minuti.
I pazienti che manifestano nausea durante l'infusione devono rallentare la velocità di somministrazione del farmaco.
Tabella 1 Regime posologico per infusione endovenosa in pazienti adulti con funzione renale normale e peso corporeo ≥70 kg*
| Gravità dell'infezione | Dose imipenem, mg | Rottura tra le infusioni | Dose giornaliera totale |
| Gravi (patogeni sensibili) | |||
| Grave e/o in pericolo di vita | |||
| Gravi e/o pericolosi per la vita causati da microrganismi meno sensibili (principalmente alcuni ceppi R. aeruginosa) |
* Nei pazienti di peso inferiore a 70 kg è necessaria un'ulteriore proporzionale riduzione delle dosi somministrate.
A causa dell'alto attività antimicrobica del farmaco, si raccomanda che la sua dose giornaliera totale non superi i 50 mg kg o 4 g (imipenem) al giorno, qualunque sia la dose più bassa.
Sebbene i pazienti con fibrosi cistica con funzionalità renale normale siano stati trattati con il farmaco a una dose fino a 90 mg/kg al giorno, suddivisa in diverse applicazioni, la dose totale non ha superato i 4 g (imipenem) al giorno.
Il farmaco è stato utilizzato con successo come monoterapia in pazienti oncologici immunocompromessi con infezioni confermate o sospette, come la sepsi.
Schema posologico per pazienti adulti con funzionalità renale compromessa
Per regolare la dose del farmaco nel trattamento di pazienti adulti con funzionalità renale compromessa, è necessario:
- In base alle caratteristiche dell'infezione, selezionare la dose giornaliera totale del farmaco dalla Tabella 1.
- Dalla Tabella 2, selezionare la dose ridotta appropriata del farmaco, in base alla dose giornaliera (Tabella 1) e alla clearance della creatinina questo paziente. (Per la tempistica dell'infusione, vedere Programma posologico per adulti con funzionalità renale normale).
- Dalla Tabella 3, selezionare nella colonna di sinistra il peso corporeo più vicino al peso corporeo del paziente (kg).
Tabella 2. Regime di dosaggio del farmaco per infusione endovenosa in pazienti adulti con funzionalità compromessa reni e peso corporeo ≥70 kg*
| Generale dose giornaliera di imipenem, dalla Tabella 1 | |||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 1,0 grammi al giorno | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore | 250 mg ogni 8 ore |
| 1,5 grammi al giorno | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 2,0 grammi al giorno | 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 3,0 grammi al giorno | 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 12 ore |
| 4,0 grammi al giorno | 750 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 12 ore |
* Nei pazienti di peso inferiore a 70 kg è necessaria un'ulteriore proporzionale riduzione delle dosi somministrate.
Tabella 3. Regime di dosaggio del farmaco per infusione endovenosa in pazienti adulti con funzionalità renale compromessa e/o peso corporeo inferiore a 70 kg
Dose massima giornaliera 1,0 g
| Massa corporea (kg) | Clearance della creatinina (ml/min/1,73 m2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore | 250 mg ogni 12 ore |
|
| ma 250 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 12 ore | 125 mg ogni 12 ore |
|
| 125 mg ogni 6 ore | 125 mg ogni 6 ore | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 12 ore |
|
| 125 mg ogni 6 ore | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 12 ore | 125 mg ogni 12 ore |
|
| 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 12 ore | 125 mg ogni 12 ore |
|
Dose massima giornaliera 1,5 g
| Peso corporeo (kg) | Clearance della creatinina (ml/min/1,73 m2) |
|||
| >71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
|
| 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
|
| 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore | 250 mg ogni 12 ore |
|
| 250 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 6 ore | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 12 ore |
|
| 125 mg ogni 6 ore | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 12 ore |
|
Dose massima giornaliera 2,0 g
| Massa corporea(kg) | Clearance della creatinina a (ml/min/1,73 m2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 12 ore |
|
| 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
|
| 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
|
| 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore | 250 mg ogni 12 ore |
|
| 250 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 6 ore | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 12 ore |
|
Dose massima giornaliera 3,0 g
| Peso corporeo (kg) | Clearance della creatinina (ml/min/1,73 m2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 1000 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 12 ore |
|
| 750 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 12 ore |
|
| 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 12 ore |
|
| 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
|
| 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
|
Dose massima giornaliera 4,0 g
| Peso corporeo (kg) | Clearance della creatinina (ml/min/1,73 m2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 1000 mg ogni 6 ore | 750 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 12 ore |
|
| 1000 mg ogni 8 ore | 750 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 12 ore |
|
| 750 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 12 ore |
|
| 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 12 ore |
|
| 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
|
Con l'introduzione di una dose di 500 mg in pazienti con una clearance della creatinina di 6-20 ml / min / 1,73 m 2, è possibile un aumento del rischio di convulsioni.
Imipenem + Cilastatina non deve essere somministrato per via endovenosa a pazienti con clearance della creatinina inferiore a 5 ml / min / 1,73 m2, a meno che l'emodialisi non venga eseguita entro e non oltre 48 ore dall'infusione di Imipenem + Cilastatina.
Emodialisi
Quando si trattano pazienti con clearance della creatinina inferiore a 5 ml / min / 1,73 m 2 che sono in emodialisi, le raccomandazioni sul regime posologico del farmaco Imipenem + Cilastatina per i pazienti con clearance della creatinina 6-20 ml / min / 1,73 m 2 dovrebbero essere applicato ( vedere la sezione "Regime di dosaggio per pazienti adulti con funzionalità renale compromessa").
Come l'imipenem, il gak e la cilastatina vengono eliminati durante l'emodialisi dal sistema circolatorio. In relazione a ciò, Imipenem + Cilastatin per infusione endovenosa deve essere somministrato ai pazienti dopo l'emodialisi e successivamente a intervalli di 12 ore dalla fine della procedura. I pazienti in emodialisi, soprattutto se affetti da malattie del sistema nervoso centrale, devono essere attentamente monitorati; la nomina del farmaco Imipenem + Cilastatin nei pazienti sottoposti a emodialisi è raccomandata solo nei casi in cui il beneficio del trattamento supera il potenziale rischio di convulsioni (vedere la sezione "Con cautela").
Al momento non ci sono dati sufficienti per raccomandare Imipenem + Cilastatina per la somministrazione endovenosa in pazienti in dialisi peritoneale.
Lo stato dei reni nei pazienti anziani non può essere completamente determinato solo sulla base della misurazione del livello di azoto residuo nel sangue o della creatinina. Per la selezione dei dosaggi in tali pazienti, si raccomanda di determinare la clearance della creatinina.
Pazienti anziani
Per i pazienti anziani con funzionalità renale normale, non è necessario un aggiustamento della dose.
Funzionalità epatica compromessa
Per i pazienti con funzionalità epatica compromessa, non è necessario un aggiustamento della dose.
Prevenzione
Regime posologico per pazienti adulti
Per la prevenzione delle infezioni postoperatorie negli adulti, Imipenem + Cilastatina per infusione endovenosa deve essere somministrato alla dose di 1 g all'induzione dell'anestesia e successivamente di 1 g dopo 3 ore. In caso di interventi chirurgici ad alto rischio (ad esempio durante operazioni al colon e al retto), devono essere somministrate due dosi aggiuntive da 500 mg 8 e 16 ore dopo l'induzione dell'anestesia.
Programma di dosaggio per i bambini da 3 un mese
- I bambini di peso ≥40 kg devono ricevere le stesse dosi degli adulti.
- I bambini di età superiore a 3 mesi di peso inferiore a 40 kg devono ricevere il farmaco alla dose di 15 mg/kg a intervalli di 6 ore. La dose massima giornaliera non deve superare i 2 g.
Preparazione di soluzione per infusione endovenosa
Imipenem + Cilastatin per infusione endovenosa non deve essere miscelato o aggiunto ad altri antibiotici..
La forma di dosaggio del farmaco Imipenem + Cilastatin per infusione endovenosa ha un'incompatibilità chimica con l'acido lattico (lattato) e non deve essere preparata sulla base di solventi contenenti lattato. Tuttavia, Imipenem + Cilastatina per via endovenosa può essere somministrato attraverso lo stesso sistema di infusione della soluzione contenente lattato.
La soluzione di imipenem + cilastatina per infusione endovenosa viene preparata secondo la seguente Tabella 4. La soluzione per infusione finale deve essere agitata fino ad ottenere una soluzione limpida. Il colore delle soluzioni del farmaco Imipenem + Cilastatin varia da incolore a giallo (il cambiamento di colore entro questi limiti non influisce sull'attività del farmaco).
Tabella 4. Preparazione di una soluzione del farmaco Imipenem + Cilastatin per infusione endovenosa
| Dose di Imipenem + Cilastatina (mg imipenem) | Volume di solvente aggiunto (ml) | La concentrazione media della soluzione per infusione del farmaco Imipenem + Cilastatina (mg/ml imipenem) |
Per bottiglia 20 ml, 25 ml
Nel flacone con il farmaco Imipenem + Cilastatin, è necessario prima aggiungere 10 ml del solvente appropriato dall'elenco presentato nella Tabella 5. La sospensione primaria risultante deve essere agitata accuratamente e aggiunta al flacone per infusione contenente 90 ml del solvente per infusione.
LA SOSPENSIONE PRIMARIA NON DEVE ESSERE UTILIZZATA PER L'INTRODUZIONE.
Per il trasferimento completo del farmaco, la procedura deve essere ripetuta. Aggiungendo 10 ml della soluzione precedentemente ottenuta dal flacone per infusione al flacone con i resti della polvere.
La sospensione risultante deve essere agitata a fondo e aggiunta a un flacone per infusione contenente 90 ml di solvente per infusione. Il volume totale del solvente è di 100 ml.
La soluzione per infusione finale deve essere agitata fino ad ottenere una soluzione limpida.
La tabella 5 presenta i dati sui tempi di utilizzo della soluzione per infusione del farmaco Imipenem + Cilastatin. preparato sulla base di un numero di solventi per infusione e conservato a temperatura ambiente o in frigorifero.
Tabella 5
| Solvente | La durata di conservazione del farmaco |
|
| Temperatura ambiente (25 °С) | Frigo |
|
| Soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. | ||
| Soluzione di destrosio al 5%. | ||
| Soluzione di destrosio al 10%. | ||
| Soluzione di destrosio al 5% e 0,9 % soluzione di cloruro di sodio | ||
| Soluzione di destrosio al 5% e soluzione di cloruro di sodio allo 0,45%. | ||
| Soluzione di destrosio al 5% e soluzione di cloruro di sodio allo 0,225%. | ||
| Soluzione di destrosio al 5% e soluzione di cloruro di potassio allo 0,15%. | ||
| Soluzione di mannitolo al 5% e al 10%. | ||
Negli studi clinici, Imipenem + [Cilastatina] è stato somministrato per via endovenosa a 1723 pazienti. Gli effetti collaterali sistemici più comuni probabilmente associati all'uso del farmaco sono stati nausea (2,0%), diarrea (1,8%), vomito (1,5%), eruzione cutanea (0,9%), febbre (0,5%), diminuzione pressione sanguigna(0,4%), convulsioni (0,4%) (vedere la sezione " istruzioni speciali"), vertigini (0,3%), prurito (0,3%), orticaria (0,2%), sonnolenza (0,2%).
Gli eventi avversi locali più comuni sono stati flebite, tromboflebite (3,1%), dolore al sito di iniezione (0,7%), eritema al sito di iniezione (0,4%) e cicatrizzazione della parete venosa (0,2%). Sono stati segnalati frequentemente anche aumenti delle transaminasi sieriche e della fosfatasi alcalina.
I seguenti sono effetti collaterali registrato durante ricerca clinica e nell'esperienza post-registrazione.
Gli effetti indesiderati riportati sono classificati in base alla frequenza: molto spesso (≥14 0), spesso (≥1/100,<110), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1 1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.
Raro: colite pseudomembranosa, candidosi.
Molto raro: gastroenterite.
Dal sistema sanguigno e linfatico
Spesso: eosinofilia.
Non comune: pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, trombocitosi.
Raro: agranulocitosi.
Molto raramente: anemia emolitica, inibizione della funzione del germe rosso del midollo osseo.
Dal lato del sistema immunitario
Raro: reazioni anafilattiche.
Dal lato della psiche
Raramente: disturbi mentali, comprese allucinazioni e stati di confusione.
Dal lato del sistema nervoso
Non comune: convulsioni, mioclono, capogiri, sonnolenza.
Raro: encefalopatia, parestesia, tremore, alterazione del gusto.
Molto raro: esacerbazione della miastenia grave, cefalea.
Frequenza sconosciuta:
agitazione, discinesia.Da parte dell'organo dell'udito e disturbi del labirinto
Raro: perdita dell'udito.
Molto raro: vertigini, ronzio nelle orecchie.
Dal lato del cuore
Molto raro: cianosi, tachicardia, palpitazioni.
Dal lato delle navi
Spesso: tromboflebite.
Non comune: abbassamento della pressione sanguigna.
Molto raro: vampate di calore.
Dal sistema respiratorio, organi del torace e mediastino
Molto raro: mancanza di respiro, iperventilazione, mal di gola.
Dal tratto gastrointestinale
Spesso: diarrea, vomito, nausea. Nausea e/o vomito con Imipenem + [Cilastatina] sono stati osservati più frequentemente in pazienti con granullocitopenia.
Raro: colorazione dei denti e/o della lingua.
Molto raramente: colite emorragica, dolore addominale, bruciore di stomaco, glossite, ipertrofia delle papille della lingua, ipersalivazione.
Dal lato del fegato e delle vie biliari
Raramente: insufficienza epatica, epatite.
Molto raro: epatite fulminante.
Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei
Spesso: eruzione cutanea (compreso esantematico).
Non comune: orticaria, prurito.
Raro: necrolisi epidermica tossica, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatite esfoliativa.
Molto raro: iperidrosi, alterazioni della struttura della pelle.
Dal tessuto muscoloscheletrico e connettivo
Molto raro: poliartralgia, dolore alla colonna vertebrale toracica.
Dal lato dei reni e delle vie urinarie
Raro: insufficienza renale acuta, oliguria/anuria, poliuria, alterazione del colore delle urine (sicuro e non deve essere confuso con ematuria). Il ruolo di imipenem + cilastatina] nei cambiamenti della funzione renale è difficile da valutare, poiché di solito sono presenti altri fattori che predispongono all'azotemia prerenale o al deterioramento della funzione renale.
Dagli organi genitali e dalla ghiandola mammaria
Molto raro: prurito genitale.
Disturbi generali e disturbi al sito di iniezione
Raramente: febbre, dolore e indurimento al sito di iniezione, eritema al sito di iniezione.
Molto raro: fastidio al torace, astenia/debolezza.
Indicatori di laboratorio
Spesso: aumento dell'attività delle transaminasi sieriche, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina.
Raramente: un test di Coombs diretto positivo, un aumento del tempo di protrombina, una diminuzione dell'emoglobina, un aumento della bilirubina sierica, un aumento della creatinina sierica, un aumento dell'azoto ureico nel sangue.
Bambini (oltre 3 mesi)
In uno studio clinico che ha coinvolto 178 bambini di età superiore a 3 mesi, gli effetti indesiderati osservati sono stati paragonabili a quelli riportati nei pazienti adulti.
Overdose:I sintomi da sovradosaggio sono coerenti con il profilo delle reazioni avverse e possono includere convulsioni, confusione, tremore, nausea, vomito, ipotensione, bradicardia.
Non ci sono informazioni specifiche sul trattamento dell'overdose di droga. il sodio viene escreto durante l'emodialisi, ma l'efficacia di questa procedura in caso di sovradosaggio del farmaco è sconosciuta.
Interazione:Il farmaco è farmaceuticamente incompatibile con l'acido lattico (lattato) e non deve essere preparato sulla base di solventi che lo contengono. Tuttavia, per via endovenosa, il farmaco può essere somministrato attraverso lo stesso sistema di infusione della soluzione contenente lattato.
Con l'uso simultaneo di ganciclovir, aumenta il rischio di sviluppare convulsioni generalizzate. Questi farmaci non devono essere usati contemporaneamente, a meno che i potenziali benefici non superino i possibili rischi.
L'uso simultaneo con probenecid è accompagnato da un aumento minimo della concentrazione plasmatica e dell'emivita di imipenem. a questo proposito, l'uso simultaneo di probenecid e del farmaco non è raccomandato.
Quando si utilizza il farmaco con acido valproico o divalproato di sodio, la concentrazione plasmatica di acido valproico diminuisce. Come risultato di questa interazione, la concentrazione di acido valproico può scendere al di sotto dei livelli terapeutici, il che aumenta il rischio di convulsioni.
Sebbene il meccanismo di interazione sia sconosciuto, i dati Invitro e i risultati degli studi sugli animali suggeriscono che i carbapenemi possono inibire l'idrolisi, a seguito della quale il metabolita glucuronide dell'acido valproico (VPA -g) viene riconvertito in acido valproico, il che porta a una diminuzione della concentrazione di acido valproico nel sangue plasma (vedere la sezione "Istruzioni speciali").
L'uso simultaneo di farmaci antibatterici con warfarin può aumentare il suo effetto anticoagulante. Esistono numerose segnalazioni di un aumento dell'effetto anticoagulante degli anticoagulanti orali, anche nei pazienti che assumono contemporaneamente farmaci antibatterici.
Il rischio può variare a seconda dell'agente infettivo, dell'età e delle condizioni generali del paziente, quindi è difficile valutare l'effetto degli antibiotici sull'aumento del rapporto internazionale normalizzato (INR). Si raccomanda di monitorare periodicamente il valore INR durante e immediatamente dopo l'uso simultaneo di farmaci antibatterici con anticoagulanti orali.
Il farmaco non deve essere miscelato nella stessa siringa con altri antibiotici, mentre è consentita la somministrazione simultanea - isolata - con altri antibiotici (aminoglicosidi).
Istruzioni speciali:Colori l'urina rossastra (sicuro e non deve essere confuso con ematuria).
La forma di dosaggio per la somministrazione endovenosa non deve essere utilizzata per l'iniezione intramuscolare.
Vi sono prove di allergia crociata parziale quando si utilizza il farmaco e altri antibiotici beta-lattamici - penicilline e cefalosporine. Prima di iniziare la terapia, è necessario raccogliere un'anamnesi completa per precedenti reazioni allergiche agli antibiotici beta-lattamici. Con lo sviluppo di una reazione allergica, il farmaco deve essere immediatamente sospeso e devono essere prese le misure appropriate.
Quando si utilizza il farmaco con acido valproico o divalproato di sodio, la concentrazione plasmatica di acido valproico diminuisce, il che porta a una diminuzione dell'efficacia della terapia anticonvulsivante. L'aumento della dose di acido valproico o di valproato di sodio potrebbe non essere sufficiente a superare gli effetti dell'interazione. L'uso concomitante di imipenem e acido valproico/sodio divalproato non è raccomandato. Il trattamento delle infezioni con farmaci antibatterici di altri gruppi (non carbapenemi) deve essere preso in considerazione nei pazienti sottoposti a terapia anticonvulsivante con acido valproico o divalproato di sodio. Se necessario, l'uso del farmaco può richiedere un'ulteriore terapia anticonvulsivante.
La colite pseudomembranosa può svilupparsi con quasi tutti i farmaci antibatterici, la cui gravità può variare da lieve a pericolosa per la vita. A questo proposito, i pazienti con una storia di malattie del tratto gastrointestinale, in particolare colite, devono essere prescritti antibiotici con cautela. È importante considerare la diagnosi di colite pseudomembranosa nei pazienti che presentano diarrea dopo l'uso di antibiotici. Sebbene gli studi dimostrino che la causa principale della "colite associata agli antibiotici" è una tossina prodotta da Clostridiodifficile, devono essere prese in considerazione altre possibili cause. Se si sospetta o si conferma una colite pseudomembranosa, si deve prendere in considerazione l'interruzione della terapia farmacologica e la conduzione di una terapia specifica. Non usare farmaci che inibiscono la motilità intestinale.
Come con altri antibiotici beta-lattamici, Rtop seudoSaeruginosa può rapidamente acquisire resistenza all'imipenem. Pertanto, nel corso del trattamento, è necessario determinare periodicamente la sensibilità Pseudomonas aeruginosa ad un antibiotico secondo una situazione clinica.
Al fine di prevenire lo sviluppo di resistenza e mantenere l'efficacia dell'imipenem nella pratica clinica, il farmaco deve essere utilizzato solo per il trattamento di infezioni causate da microrganismi accertati (o sospetti) sensibili all'imipenem. Se sono disponibili informazioni sull'agente patogeno identificato e sulla sua sensibilità agli antibiotici, il medico è guidato da esso a selezionare l'antibiotico ottimale e, in assenza di tale, la scelta empirica di un farmaco antibatterico si basa su dati epidemiologici regionali e dati di sensibilità.
A causa del rischio di sviluppare tossicità epatica (aumento dell'attività delle transaminasi "fepatiche", insufficienza epatica, epatite fulminante), quando si utilizza il farmaco, la funzionalità epatica deve essere attentamente monitorata.
Nei pazienti con malattia epatica, lo stato della funzionalità epatica deve essere monitorato durante il periodo di assunzione del farmaco. Non è necessario un aggiustamento della dose.
Come con altri antibiotici beta-lattamici, sono state segnalate reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale (SNC): mioclono, stati confusionali e convulsioni, soprattutto nei casi in cui sono state superate le dosi raccomandate, tenendo conto della funzionalità renale e del peso corporeo. . Di solito, tali fenomeni sono stati osservati in pazienti con danni al sistema nervoso centrale (lesioni cerebrali o convulsioni nella storia) e / o in pazienti con funzionalità renale compromessa, in cui è possibile l'accumulo di farmaci. A questo proposito, particolarmente in tali pazienti, è imperativo aderire rigorosamente alle dosi raccomandate (vedi la sezione «Il metodo di applicazione e le dosi»).
Nei pazienti con disturbi convulsivi, la terapia anticonvulsivante deve essere continuata.
Se si verificano tremore, mioclono o convulsioni, i pazienti devono essere sottoposti a valutazione neurologica e deve essere istituita una terapia anticonvulsivante se non è già stata iniziata. Se i sintomi del sistema nervoso centrale persistono, la dose del farmaco deve essere ridotta o interrotta.
Il farmaco non deve essere utilizzato in pazienti con clearance della creatinina ≤ 5 ml / min / 1,73 m2, a meno che l'emodialisi non venga eseguita entro e non oltre 48 ore dall'infusione del farmaco. L'uso del farmaco in pazienti sottoposti a emodialisi è raccomandato solo nei casi in cui il beneficio del trattamento superi il potenziale rischio di convulsioni.
Nei bambini di età superiore a 3 mesi, il farmaco viene utilizzato per le stesse indicazioni dei pazienti adulti.
I dati sull'efficacia e la sicurezza dell'uso di imipenem cilastatina per somministrazione endovenosa nei bambini di età inferiore a 3 mesi e con funzionalità renale compromessa (creatinina sierica superiore a 2 mg / dl) non sono sufficienti.
La forma farmaceutica contiene 35,7 mg (1,55 meq) di sodio.
Influenza sulla capacità di guidare il trasporto. cfr. e pelliccia.:Studi sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli, i meccanismi non sono stati eseguiti. Alcuni effetti collaterali associati all'uso del farmaco (ad esempio, allucinazioni, capogiri, sonnolenza e vertigini) possono influire sulla capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari.
Forma di rilascio / dosaggio:Polvere per soluzione per infusione, 500 mg + 500 mg.
Pacchetto:500 mg + 500 mg di principi attivi in flaconcini tubo di vetro per farmaci della capacità di 20 ml o 25 ml, ermeticamente chiusi con tappi di gomma, aggraffati con capsula di alluminio o 500 mg + 500 mg di principi attivi in flaconi di vetro per sangue, infusione e preparazioni trasfusionali con una capacità di 100 ml, tappate con tappi di gomma e aggraffate con capsule di alluminio.
1, 5 o 10 flaconi con il farmaco con una capacità di 20 ml o 25 ml sono inseriti in singole confezioni di cartone insieme alle istruzioni per l'uso.
1 flacone con il farmaco con una capacità di 100 ml viene inserito in una singola scatola di cartone insieme alle istruzioni per l'uso.
25 flaconcini con una preparazione con una capacità di 20 ml o 25 ml con istruzioni per l'uso corrispondenti al numero di flaconcini sono inseriti in una scatola di cartone per l'imballaggio di consumo (per ospedali).
35 flaconi con il farmaco con una capacità di 100 ml sono posti in scatole di cartone ondulato con istruzioni per l'uso corrispondenti al numero di flaconi (per gli ospedali).
Condizioni di archiviazione:In luogo protetto dalla luce, a temperatura non superiore a 25°C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Data di scadenza:3 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza.
Un gruppo appartenente alla classe dei carbapenemi. È caratterizzato dal più ampio spettro di attività antimicrobica e da alti tassi di resistenza agli effetti delle beta-lattamasi batteriche (enzimi batterici che possono distruggere gli antibiotici beta-lattamici).
Questo agente terapeutico può essere prescritto dal medico curante solo dopo che sono state eseguite tutte le procedure diagnostiche necessarie e che è stata fatta la diagnosi corretta. Il farmaco viene somministrato per via parenterale, mentre la quantità di sostanza che penetra nel sito di infezione è di circa il 95%. Il farmaco penetra facilmente e rapidamente nei fluidi biologici e nei tessuti del corpo. In grado di formare un complesso stabile con le proteine plasmatiche umane. Dopo l'esposizione al farmaco, imipenem ® viene distrutto dall'enzima deidropeptinasi nei reni. Successivamente, viene completamente espulso dal corpo con l'urina.
Il farmaco è prodotto da società farmacologiche russe con il nome commerciale Imipenem Cilastatin ® e Imipenem Cilastatin-vial ® , società indiane - Imipenem e Cilastatin Spencer ® e Imipenem Cilastatin Jodas ® .
Gruppo farmacologico Imipenem + cilastina ® - antibiotici beta-lattamici (carbapenemi) in combinazione.
La composizione del farmaco comprende l'antibiotico imipenem ® e l'enzima cilastina (la cilastina aumenta la concentrazione di imipenem ® nelle cellule delle vie urinarie).
Composizione di Imipenem ®
| Nome | Principio attivo principale | La quantità del principio attivo, mg |
| Imipenem Cilastatin ® | Imipinem | 500 |
| Cilastatina | ||
| Imipenem Cilastatin-fiala ® | Imipenem monoidrato | 530,7 |
| cilastatina Na | 530,1 | |
| Imipenem e Cilastatina Spencer® | Imipinem | 500 |
| cilastatina Na | ||
| Imipenem cilastatina Jodas ® | Imipinem | 500 |
| cilastatina Na | ||
| Componenti ausiliari | bicarbonato di sodio (NaHCO₃) | 20 |
Ricetta per Imipenem ® in latino
Rp.: Imipenem 0,5
S. 0,25 ogni sei ore.
Modulo per il rilascio
Il farmaco è prodotto in 4 varianti principali. Forma di rilascio imipenem ® :
- Imipenem cilastatin ® è una polvere bianca o bianca giallastra per la preparazione di soluzioni con un diluente di destrosio da iniettare nel flusso sanguigno del paziente tramite fleboclisi. L'imballaggio di fabbrica è costituito da una fiala trasparente con polvere antibiotica, confezionata in scatole di cartone. Una confezione può contenere da 1 a 50 fiale con farmaci;
- Imipenem Cilastatin-vial ® è simile alla forma di rilascio precedente, ad eccezione della concentrazione del principale ingrediente attivo. Prodotto in flaconi di vetro da 20 ml, confezionati in confezioni di cartone o scatole da 1, 10 o 50 pezzi;
- Imipenem e cilastatin Spencer ® - polvere per creare soluzioni sulla base. La terapia viene effettuata mediante somministrazione endovenosa del farmaco. La polvere sfusa è confezionata in flaconi trasparenti;
- Imipenem cilastatin Jodas ® - simile all'agente precedente, il marchio consente il rilascio del farmaco in 1, 5 o 10 fiale per confezione.
È importante notare che l'antibiotico imipenem ® in compresse non viene prodotto e non viene utilizzato nella pratica medica.
Indicazioni per la terapia con Imipenem ®
L'antibiotico Imipenem cilastatin ® e tutte le sue varie forme di rilascio possono essere prescritti dal medico curante solo dopo che sono stati effettuati tutti i necessari esami di laboratorio del paziente e la diagnosi corretta. È importante tenere conto dell'età del paziente, della presenza di malattie croniche ed ereditarie nella sua anamnesi, delle infezioni concomitanti, del peso corporeo e della forza immunitaria.
L'agente terapeutico è prescritto per i processi infettivi che colpiscono gli organi addominali, le sezioni respiratorie inferiori, i dotti urinari, gli organi pelvici, l'endocardio, i tessuti ossei. Inoltre, Imipenem cilastatin ® è efficace nella sepsi, nelle infezioni ginecologiche, nell'infiammazione del derma e dei tessuti molli. La sua efficacia è stata accertata allo scopo di arrestare le infezioni postoperatorie nosocomiali.
Controindicazioni e restrizioni all'uso di Imipenem ®
Il farmaco terapeutico viene utilizzato sotto la stretta supervisione di uno specialista, i seguenti motivi possono essere restrizioni alla sua somministrazione:
- gravidanza (può essere prescritto solo per motivi di salute);
- meno di tre mesi;
- allattamento al seno;
- pazienti con insufficienza renale;
- intolleranza individuale (allergia) agli antibiotici beta-lattamici, componenti ausiliari o lidocaina (con iniezione intramuscolare).
Con cautela e solo in situazioni che minacciano la vita umana, viene utilizzato per disturbi del sistema nervoso centrale, del tratto gastrointestinale e degli anziani. Il gruppo ponderato di pazienti ha bisogno di effettuare la correzione della dose quotidiana massima.
Dosaggi di Imipenem ®
La dose giornaliera totale di imipenem cilastatina non deve superare i 4 grammi per le persone di età pari o superiore a 12 anni; bambini sotto i 12 anni, il cui peso corporeo non ha raggiunto i 30 kg - 2 grammi.
I pazienti con compromissione del funzionamento dei reni, del sistema nervoso centrale e del tratto gastrointestinale devono aggiustare la dose giornaliera totale. In presenza di sovrappeso, si raccomanda inoltre di regolare la concentrazione somministrata del farmaco.
Per le infezioni gravi vengono prescritti 500 mg ogni sei ore. Con infezioni potenzialmente letali - 1 grammo tre o quattro volte al giorno.
Per infezioni lievi, 250 mg ogni sei ore.
Effetti collaterali
In generale, è stato notato che l'antibiotico ha un piccolo numero di sintomi collaterali e la loro bassa frequenza di manifestazione, in media 1/1000 o 1/10000 casi. Principali effetti collaterali:
SNC
Contrazioni involontarie del tessuto muscolare, disturbi mentali, confusione, rottura dell'apparato vestibolare, convulsioni, convulsioni, diminuzione della sensibilità.
sistema urinario
Diminuzione della quantità di urina escreta, arresto del passaggio dell'urina dai reni alla vescica, una forma acuta di insufficienza renale.
tratto gastrointestinale
Il sistema cardiovascolare
Un aumento significativo del numero di eosinofili e monociti, una diminuzione del livello di leucociti e neutrofili, un basso contenuto di emoglobina, prolungamento del PTT, formazione di coaguli di sangue.
allergie
Orticaria, eritema essudativo maligno, edema di Quincke, necrosi delle cellule cutanee, dermatite di Ritter, febbre, shock anafilattico.
Altro
Analoghi Imipenem ®
Il prezzo del farmaco varia da 600 a 750 rubli. I principali analoghi del farmaco a base di imipinem ® includono antibiotici del gruppo carbapenem:
- thiepenem ® , 300 rubli;
- , 630 rubli;
- cilapenem ® , 410 rubli;
- aquapenem ® , 650 rubli
Descrizione
Polvere dal bianco al giallo pallido.
Composizione per 1 bottiglia
dosaggio 250 mg/250 mg
250 mg di imipenem/250 mg di cilastatina e bicarbonato di sodio
dosaggio 500 mg/500 mg
500 mg di imipenem/500 mg di cilastatina e bicarbonato di sodio
Gruppo farmacoterapeutico
Antibiotico del gruppo dei carbapenemi.
Codice ATX: J01DH51.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Imicinem-TF è un antibiotico ad ampio spettro costituito da due componenti.
Imipenem inibisce la sintesi della parete cellulare batterica e ha un effetto battericida contro un'ampia gamma di patogeni gram-positivi e gram-negativi, aerobi e anaerobi.
La cilastatina sodica inibisce la deidropeptidasi, un enzima che metabolizza imipenem nei reni, che aumenta significativamente la concentrazione di imipenem immodificato nel tratto urinario. La cilastatina non ha una propria attività antibatterica, non inibisce la beta-lattamasi batterica.
Lo spettro antimicrobico di Imicinem-TF include praticamente tutti i patogeni clinicamente significativi. Antibiotico in vitro attivo contro i batteri aerobi gram-negativi: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ex Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (compresi Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (compresi Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi produttori di beta-lattamasi), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (comprese Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (precedentemente Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (compresi ceppi che producono penicillinasi), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (compresi Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (tra cui Providencia rettgeri /precedentemente Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (compresi Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (tra cui Salmonella typhi), Serratia spp. (tra cui Serratia proteamaculans /ex Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (tra cui Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); aerobico Gram positivo batteri: Bacillus spp Enterococcus faecalis Erysipelothrix rhusiopathiae Listeria monocytogenes Nocardia spp Pediococcus spp. gruppo B (compreso Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. gruppi C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (compresi i ceppi emolitici alfa e gamma); anaerobico Gram-negativo batteri: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (proveniente da Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia da Bacteroides , Prevotella disiens (ex Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ex Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (ex Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; anaerobico Gram positivo batteri: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (incluso Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Streptococco microaerofilo, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (compreso Propionibacterium acnes); altri: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
A Imitsinem-TF resistente Xanthomonas maltophilia (precedentemente Pseudomonas maltophilia) e alcuni ceppi di Pseudomonas cepacia, nonché Streptococcus faecium e stafilococchi resistenti alla meticillina.
I test in vitro mostrano che l'antibiotico agisce in sinergia con gli antibiotici del gruppo degli aminoglicosidi contro alcuni isolati di Pseudomonas aeruginosa.
Imicinem-TF è efficace da solo o in combinazione con altri agenti antimicrobici nel trattamento delle infezioni polimicrobiche.
Farmacocinetica
Distribuzione
Dopo somministrazione endovenosa, la biodisponibilità di imipenem è del 98%. L'antibiotico è ben distribuito, creando alte concentrazioni in vari tessuti e fluidi corporei. Il legame con le proteine plasmatiche è del 20%.
Metabolismo ed escrezione
L'imipenem è metabolizzato nei reni per idrolisi dell'anello beta-lattamico da parte della deidropeptidasi renale. L'emivita di imipenem è di 1 ora.
Farmacocineticain particolari situazioni cliniche
In caso di funzionalità renale compromessa, così come negli anziani (oltre i 65 anni), si osserva una diminuzione della clearance totale e renale e un aumento dell'emivita dell'imipenem.
Indicazioni per l'uso
Infezioni polimicrobiche e miste aerobio-anaerobiche, terapia empirica preliminare all'identificazione dei patogeni.
Infezioni causate da ceppi di microrganismi sensibili al farmaco: polmonite (anche nosocomiale), infezioni del sistema urinario, infezioni della cavità addominale, infezioni ginecologiche, infezioni della pelle e dei tessuti molli, setticemia, infezioni delle ossa e delle articolazioni, endocardite infettiva , infezioni miste.
Prima di utilizzare il farmaco nei pazienti pediatrici, è necessario studiare le informazioni fornite nelle sezioni "Precauzioni" e "Modalità di applicazione e dosaggio".
Controindicazioni
Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco. Ipersensibilità a carbapenemi, penicilline o altri antibiotici beta-lattamici, bambini di età inferiore a 3 mesi.
CON attenzione Imicinem-TF deve essere somministrato in concomitanza con farmaci potenzialmente nefrotossici, così come nei pazienti con sintomi dispeptici, specialmente associati a colite, e nei pazienti anziani.
Misure precauzionali
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Sicurezza clinica di Imicinem-TF durante la gravidanza non installato. Pertanto, Imicinem-TF non deve essere usato durante la gravidanza a meno che il potenziale beneficio non giustifichi il potenziale rischio per il feto. In ogni caso, il farmaco deve essere utilizzato sotto la diretta supervisione di un medico.
Se necessario, l'uso di Imicinem-TF durante l'allattamento dovrebbe essere presa in considerazione l'interruzione dell'allattamento al seno.
istruzioni speciali
Imicinem-TF non è indicato per il trattamento della meningite poiché la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite. Se si sospetta meningite, devono essere somministrati antibiotici appropriati.
Pazienti in emodialisi, in particolare con malattie del sistema nervoso centrale, Imicinem-TF può essere prescritto solo nei casi in cui il beneficio atteso della terapia supera il potenziale rischio di peggioramento dell'insufficienza renale.
Durante il trattamento delle infezioni causate da Pseudomonas aeruginosa, si raccomanda di eseguire periodicamente test di sensibilità agli antibiotici in base alla situazione clinica.
Al fine di prevenire lo sviluppo di resistenza e mantenere l'efficacia di Imicinem-TF, il medicinale deve essere utilizzato solo per trattare o prevenire infezioni causate da microrganismi accertati (o sospetti) sensibili all'imipenem. In assenza di informazioni sull'agente patogeno identificato e sulla sua suscettibilità, la scelta empirica di un antibiotico dovrebbe essere effettuata sulla base di dati epidemiologici locali e dati di suscettibilità microbica.
Uso pediatrico
Imicinem-TF può essere usato per trattare i bambini con sepsi. L'uso del farmaco nei bambini di età inferiore ai 3 mesi, così come nei bambini con funzionalità renale compromessa, non è stato studiato a sufficienza.
Metodo di applicazione e dosaggio
La dose giornaliera media di Imicinem-TF è determinata in base alla gravità dell'infezione ed è suddivisa in più dosi uguali, tenendo conto del grado di sensibilità dei microrganismi, della funzionalità renale e del peso corporeo.
Per adulti la dose terapeutica media per infusione endovenosa è di 1-2 g/die (in termini di imipenem), suddivisa in 3-4 infusioni. La dose massima giornaliera è di 4 g.
Tabella 1
Imicinem-TF a dosi ≤500 mg deve essere somministrato per via endovenosa nell'arco di 20-30 minuti, a dosi >500 mg - nell'arco di 40-60 minuti. I pazienti che manifestano nausea durante l'infusione devono ridurre la velocità di somministrazione.
Per prevenzione delle infezioni postoperatorie il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa alla dose di 1 g durante l'anestesia di induzione e alla dose di 1 g dopo 3 ore.In caso di intervento chirurgico ad alto rischio, devono essere somministrati ulteriori 500 mg 8 e 16 ore dopo l'anestesia.
Dosi di Imicinem-TF per infusione endovenosa pazienti con disfunzionifunzione renale edi peso pari o superiore a 70 kg sono presentati nella tabella 2.
Imicinem-TF non deve essere usato in pazienti con clearance della creatinina inferiore a 5 ml/min/1,73 m2 a meno che l'emodialisi non sia programmata ogni 48 ore Sia l'imipenem che la cilastatina vengono eliminati dalla circolazione durante l'emodialisi. Imicinem-TF deve essere somministrato dopo una seduta di emodialisi e ad intervalli di 12 ore dalla fine della procedura.
Tavolo 2
| Dose giornaliera in base alla gravità dell'infezione* | Ricalcolo della dose giornaliera in funzione del QC (ml/min/1,73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 gr | 250 mg ogni 8 ore o 250 mg ogni 12 ore | 250 mg ogni 12 ore | 250 mg ogni 12 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 1,5 gg4 g | 250 mg ogni 6 ore 250 mg ogni 8 ore 500 mg ogni 8 ore 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore 250 mg ogni 12 ore |
| 2 gr | 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 3 gr | 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 12 ore |
| 4 gr | 750 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 12 ore |
* vedi Tabella 1.
Bambini di età superiore a 3 mesi di peso inferiore a 40 kg il farmaco viene prescritto alla dose di 15-25 mg / kg / dose ogni 6 ore Sulla base di studi negli adulti, la dose massima giornaliera per il trattamento delle infezioni causate da microrganismi completamente sensibili è di 2,0 g al giorno, infezioni con moderata suscettibilità di microrganismi (causata principalmente da alcuni ceppi di P. aeruginosa) è di 4,0 g/giorno. Dosi più elevate (fino a 90 mg/kg/giorno nei bambini più grandi) possono essere utilizzate nei pazienti con fibrosi cistica. Medicinale non raccomandato per l'uso nei bambini con infezioni del sistema nervoso centrale a causa del rischio di convulsioni e nei bambini con peso corporeo< 30 кг с нарушениями функции почек, poiché non ci sono dati sulla sicurezza d'uso.
Regole per la preparazione e somministrazione della soluzione
Imicinem-TF deve essere somministrato per via endovenosa come infusione.
Per preparare una soluzione per dentro/vintroduzioni il contenuto del flaconcino è predisciolto in 10 ml di una delle seguenti soluzioni per infusione: soluzione di sodio cloruro allo 0,9%, soluzione acquosa di destrosio al 5%, 10%, soluzione di mannitolo al 5% e al 10%.
La sospensione risultante non deve essere utilizzata per la somministrazione diretta!
La sospensione viene agitata bene e trasferita in un flaconcino o contenitore con il resto della soluzione per infusione (140 ml). Il volume totale della soluzione è di 150 ml. Per garantire il trasferimento completo del contenuto del flaconcino, la procedura sopra descritta deve essere ripetuta aggiungendo nuovamente 10 ml della soluzione risultante al flaconcino e, dopo aver agitato, trasferire nel flaconcino o nel contenitore con il resto della soluzione. La soluzione risultante (150 ml) viene agitata fino a formare un liquido limpido. Per preparare una soluzioneImicinema-TFnon utilizzare solventi contenenti sale dell'acido lattico (lattato)!
Effetto collaterale
Reazioni locali: con un / nell'introduzione - eritema, dolore e infiltrati nel sito di iniezione del farmaco, tromboflebite.
Reazioni allergiche: rash, prurito, orticaria, febbre, reazioni anafilattiche, eritema multiforme, angioedema; raramente - dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica.
COSÌAspetti dell'apparato digerente: nausea, vomito, diarrea; un moderato aumento dell'attività delle transaminasi, della bilirubina e / o della fosfatasi alcalina sierica, colorazione dei denti; raramente - colite pseudomembranosa, epatite.
Dal lato degli indicatori di laboratorio: eosinofilia, leucopenia, neutropenia (inclusa agranulocitosi), trombocitopenia, trombocitosi, riduzione dei livelli di emoglobina. In alcuni casi è stato notato un test di Coombs positivo diretto.
Dal latourinariosistemi: c'è stato un aumento dei livelli sierici di creatinina e azoto ureico; raramente - oliguria / anuria, poliuria, insufficienza renale acuta. Ci sono stati casi di scolorimento delle urine (questo fenomeno è sicuro e non deve essere confuso con l'ematuria).
Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: quando si prescrivono infusioni endovenose di Imicinem-TF (così come nel trattamento di altri antibiotici del gruppo beta-lattamico), vengono descritti casi di mioclono, disturbi mentali, tra cui allucinazioni, confusione, crisi epilettiche, parestesia e disturbi del gusto.
Gli effetti collaterali raramente richiedono l'interruzione della terapia e sono generalmente lievi e transitori; gli effetti collaterali gravi sono rari.
Overdose
Sintomi: aumento della gravità degli effetti collaterali.
Trattamento: il farmaco deve essere sospeso o la sua dose ridotta. Effettuare una terapia sintomatica. È possibile rimuovere Imicinem-TF mediante emodialisi, tuttavia l'efficacia di questa procedura in caso di sovradosaggio è stata poco studiata.
Interazione con altri farmaci
Interazione farmaceutica
Le soluzioni di imicinem-TF non devono essere miscelate o somministrate contemporaneamente ad altri farmaci antimicrobici. Imicinem-TF è chimicamente incompatibile con un sale dell'acido lattico (lattato), pertanto, quando si preparano soluzioni farmacologiche, non devono essere utilizzati solventi contenenti un sale dell'acido lattico.
Con l'uso simultaneo di penicilline, cefalosporine e altri antibiotici beta-lattamici, è possibile un'allergia crociata.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in luogo protetto dall'umidità e dalla luce ad una temperatura non superiore a 25°C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità 2 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.
Pacchetto
250 mg/250 mg o 500 mg/500 mg in un flaconcino da 10 ml.
Confezione da 5 flaconi o scatola da 36 flaconi (imballo per ospedali).
Azienda produttrice
JLLC "TripleFarm", st. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Repubblica di Bielorussia, tel./fax: (+375) 1774 43 181, e-mail: .