Paxil je inhibítor MAO. Paxil - návod na použitie tabliet, zloženie, indikácie, vedľajšie účinky, analógy a cena. Indikácie na použitie

Paxil: návod na použitie a recenzie

latinský názov: Paxil

ATX kód: N06AB05

Účinná látka: paroxetín (paroxetín)

Výrobca: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A. (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A.) (Poľsko); Glaxo Wellcome Production (Francúzsko); S.C.Europharm S.A. (S.C.Europharm S.A.) (Rumunsko)

Popis a aktualizácia fotiek: 20.08.2019

Paxil je antidepresívum.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma Paxil - filmom obalené tablety: biele, bikonvexné, oválne; na jednej strane - riziko, na druhej strane - rytina "20" (10 kusov v blistroch, 1, 3 alebo 10 blistrov v kartónovej škatuľke).

Zloženie 1 tablety:

• Účinná látka: paroxetín - 20 mg (hemihydrát hydrochloridu paroxetínu - 22,8 mg);
• Ďalšie zložky a obal: Opadry biela - 7 mg (makrogol 400 - 0,6 mg, hypromelóza - 4,2 mg, oxid titaničitý - 2,2 mg, polysorbát 80 - 0,1 mg), stearát horečnatý - 3,5 mg, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého - 317,75 mg, sodík karboxymetylškrob (typ A) - 5,95 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívnou zložkou lieku Paxil je paroxetín, antidepresívum, ktorého účinok je spôsobený špecifickou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu v mozgových neurónoch.

Paroxetín má nízku afinitu k muskarínovým cholinergným receptorom. Jeho anticholinergné vlastnosti sú podľa štúdií na zvieratách slabé. Štúdie in vitro preukázali, že látka má slabú afinitu k alfa1-, alfa2- a beta-adrenergným receptorom, ako aj k serotonínovým 5-HT1- a 5-HT2-, histamínovým (H1) a dopamínovým (D2) receptorom. Nedostatok interakcie s postsynaptickými receptormi in vitro potvrdili štúdie in vivo, v ktorých sa zistilo, že paroxetín nemá schopnosť tlmiť centrálny nervový systém. nervový systém(CNS) a spôsobiť vývoj arteriálna hypotenzia. Paxil neporušuje psychofyzické funkcie človeka, nezvyšuje inhibičný účinok etanolu na centrálny nervový systém.

Paroxetín je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ktorý po podaní zvieratám, ktoré boli predtým liečené inhibítormi tryptofánu alebo monoaminooxidázy, spôsobuje príznaky nadmernej stimulácie 5-HT receptora.

Pri štúdiu správania a zmien na elektrokardiograme (EKG) sa zistilo, že liek má slabé aktivačné účinky, keď sa používa v dávkach, ktoré presahujú dávky potrebné na inhibíciu spätného vychytávania serotonínu. Jeho aktivačné vlastnosti nie sú vo svojej podstate podobné amfetamínu.

Na základe štúdií na zvieratách nemá paroxetín žiadny vplyv na kardiovaskulárny systém. U zdravých dobrovoľníkov nespôsobuje klinicky významné zmeny krvný tlak, srdcovej frekvencie a EKG.

Keď sa Paxil užíva ráno, paroxetín neovplyvňuje nepriaznivo trvanie spánku a jeho kvalitu. Navyše ako prejav klinický účinok drogový spánok sa môže zlepšiť. V prípade dodatočného použitia krátkodobo pôsobiaceho hypnotika vedľajšie účinky sa zvyčajne nevyskytujú.

V prvých týždňoch liečby Paxil účinne znižuje príznaky depresie a samovražedné myšlienky. Podľa výsledkov štúdií, ktoré trvali 1 rok, liek účinne zabraňuje relapsom depresie.

V kontrolovanom klinický výskumÚčinnosť paroxetínu pri liečbe depresie u detí vo veku 7 až 17 rokov nebola preukázaná. Paxil je však účinný u pacientov tejto vekovej skupiny pri liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy.

Ukázalo sa, že pridanie Paxilu ku kognitívno-behaviorálnej terapii u dospelých pacientov s panickou poruchou významne zlepšuje účinnosť liečby.

Štúdie ukázali, že paroxetín je schopný mierne inhibovať hypotenzný účinok guanetidínu.

Farmakokinetika

Paroxetín sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva. gastrointestinálny trakt(GIT). Pri prvom prechode pečeňou sa metabolizuje, v dôsledku čoho sa do systémového obehu dostáva menšie množstvo liečiva v porovnaní s tým, ktoré sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu.

So zvýšením koncentrácie paroxetínu v prípade viacnásobných dávok konvenčných dávok alebo jednorazovej dávky veľkej dávky nastáva čiastočná saturácia metabolickej dráhy prvého prechodu a klírens látky z plazmy klesá. V dôsledku toho sa koncentrácia liečiva neúmerne zvyšuje. Farmakokinetické parametre paroxetínu sú teda nestabilné, jeho kinetika nie je lineárna. Nelinearita je však zvyčajne slabá a pozoruje sa len u pacientov, ktorí pri užívaní Paxilu v nízkych dávkach majú nízke plazmatické koncentrácie paroxetínu.

Čas na dosiahnutie rovnovážnej plazmatickej koncentrácie je 7-14 dní. Účinná látka Liečivo je dobre distribuované v tkanivách. Podľa farmakokinetických výpočtov zostáva v plazme iba 1 % všetkého paroxetínu prítomného v ľudskom tele.

Pri užívaní lieku Paxil v terapeutických dávkach je vzťah paroxetínu s plazmatickými proteínmi vysoký – približne 95 %. Medzi plazmatickými koncentráciami liečiva a jeho klinickými vlastnosťami (účinnosť a vedľajšie účinky) nebol žiadny vzťah.

V malých množstvách paroxetín preniká do embryí a plodov laboratórnych zvierat, ako aj do materské mliekoženy.

V dôsledku biotransformácie oxidáciou a metyláciou vznikajú neaktívne polárne a konjugované produkty.

Polčas (T 1/2) sa môže u rôznych pacientov líšiť, zvyčajne 16-24 hodín.Liek sa vylučuje: močom - asi 64% vo forme metabolitov, nie viac ako 2% nezmenené; s výkalmi - zvyšok je vo forme metabolitov, nie viac ako 1% nezmenených. Vylučovanie metabolitov je dvojfázové, vrátane primárneho metabolizmu (prvá fáza) a systémovej eliminácie.

Indikácie na použitie

• Depresia všetkých typov, vrátane ťažkej a reaktívnej depresie, ako aj depresie, ktorá sa vyskytuje pri úzkosti. Z hľadiska účinnosti je účinok lieku Paxil podobný ako tricyklické antidepresíva. Existujú informácie, ktoré poskytuje pekné výsledky u pacientov s neúčinnosťou štandardnej liečby antidepresívami. Pri dlhodobej terapii je Paxil účinný pri prevencii relapsov depresie;
• Panická porucha s agorafóbiou a bez nej - ako prostriedok udržiavacej a preventívnej terapie; liek je najúčinnejší, keď sa používa v kombinácii s kognitívno-behaviorálnou liečbou;
• Obsedantno-kompulzívne poruchy (OCD) – ako udržiavacia a preventívna liečba; Paxil je účinný, keď sa užíva s preventívny účel zabrániť relapsu;
• Sociálna fóbia - ako udržiavacia a preventívna terapia;
• Generalizovaná úzkostná porucha - ako dlhodobá udržiavacia a preventívna terapia; Paxil je účinný pri prevencii relapsov;
• Liečba posttraumatickej stresovej poruchy.

Kontraindikácie

• Kombinované použitie s metylénovou modrou, pimozidom, tioridazínom a inhibítormi monoaminooxidázy (pri druhých je potrebné dodržať interval najmenej 14 dní);
• Vek do 18 rokov - s depresiou, do 8 rokov - so sociálnou fóbiou, do 7 rokov - s obsedantno-kompulzívnou poruchou;
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Ak je potrebné použiť Paxil u tehotných žien, ako aj pri plánovaní tehotenstva, odporúča sa zvážiť možnosť predpisovania alternatívnej liečby.

Návod na použitie Paxil: spôsob a dávkovanie

Tablety Paxil sa majú užívať perorálne, bez žuvania, celé, najlepšie ráno v rovnakom čase ako jedlo.

• Depresia: 20 mg (počiatočná dávka). V prípade potreby je možné dávku postupne zvyšovať (10 mg 1-krát za 7 dní), až kým sa nedosiahne maximum 50 mg. Vyhodnoťte účinnosť lieku Paxil s cieľom upraviť dávku po 2-3 týždňoch liečby. Trvanie kurzu je určené indikáciami (až niekoľko mesiacov);
• Panická porucha: 10 mg (počiatočná dávka). V prípade potreby je možné postupne zvyšovať dávku (10 mg raz za 7 dní) na odporúčanú alebo maximálnu (40/60 mg). Trvanie kurzu je niekoľko mesiacov alebo dlhšie;
• OCD: 20 mg (počiatočná dávka). V prípade potreby je možné postupne zvyšovať dávku (10 mg raz za 7 dní) na odporúčanú alebo maximálnu (40/60 mg). Trvanie kurzu je niekoľko mesiacov alebo dlhšie;
• Sociálna fóbia, generalizovaná úzkosť a posttraumatická stresová porucha: 20 mg (počiatočná dávka). V prípade potreby je možné postupne zvyšovať dávku (10 mg 1-krát za 7 dní) až na 50 mg.

Po ukončení liečby, aby sa znížila pravdepodobnosť abstinenčného syndrómu, sa má dávka lieku postupne znižovať na 20 mg - 10 mg týždenne. Paxil je možné úplne zrušiť po 7 dňoch. Ak sa pri znížení dávky alebo po vysadení lieku vyskytnú abstinenčné príznaky, odporúča sa obnoviť liečbu s predtým predpísanou dávkou a potom dávku znižovať pomalšie.

Starší pacienti majú začať liečbu odporúčanou počiatočnou dávkou, ktorá sa môže postupne zvyšovať na 40 mg denne. Pacientom s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu – menej ako 30 ml za minútu) sa majú podávať znížené dávky (v dolnej časti terapeutického rozmedzia).

Deti 7-17 rokov s obsedantno-kompulzívnou poruchou a deti 8-17 rokov so sociálnou fóbiou na začiatku liečby Paxil sa predpisuje v dennej dávke 10 mg. Ak je to potrebné, zvýšte dávku o 10 mg týždenne. Maximálna povolená denná dávka je 50 mg.

Vedľajšie účinky

Frekvencia a intenzita niektorých z nasledujúcich porúch spojených s používaním Paxilu sa môže pri pokračujúcej liečbe znižovať. V tomto prípade sa zvyčajne nevyžaduje zrušenie lieku.

Počas liečby sa môže vyskytnúť nasledovné vedľajšie účinky(>1/10 – veľmi často; >1/100,<1/10 – часто; >1/1000, <1/100 – нечасто; >1/10 000, <1/1000 – редко; <1/10 000, с учетом отдельных случаев – очень редко):

• Dýchací systém: často - zívanie;
• Nervový systém: často - závrat, tras, bolesť hlavy; zriedkavo - extrapyramídové poruchy; zriedkavo - akatízia, kŕče, syndróm nepokojných nôh; veľmi zriedkavo - serotonínový syndróm (vo forme halucinácií, nepokoja, zmätenosti, zvýšeného potenia, hyperreflexie, myoklónie, tachykardie s chvením a tremorom); v ojedinelých prípadoch pri súčasnom užívaní s neuroleptikami alebo pri poruche motorických funkcií - extrapyramídové symptómy vr. orofaciálna dystónia;
• Kardiovaskulárny systém: zriedkavo - posturálna hypotenzia, sínusová tachykardia;
• Hepatobiliárny systém: zriedkavo - zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov; veľmi zriedkavo - zlyhanie pečene a / alebo hepatitída, v niektorých prípadoch sprevádzaná žltačkou; niekedy - zvýšené hladiny pečeňových enzýmov; vo veľmi zriedkavých prípadoch (na základe výsledkov postmarketingových pozorovaní) - poškodenie pečene (vo forme zlyhania pečene a / alebo hepatitídy, niekedy so žltačkou);
• Hematopoetický systém: zriedkavo - abnormálne krvácanie, hlavne do slizníc a kože (vo väčšine prípadov - modriny); veľmi zriedkavo - trombocytopénia;
• Gastrointestinálny trakt: veľmi často - nevoľnosť; často - sucho v ústach, vracanie, hnačka, zápcha; veľmi zriedkavo - gastrointestinálne krvácanie;
• Imunitný systém: veľmi zriedkavo - alergické reakcie (vrátane angioedému, urtikárie);
• Myseľ: často - nepokoj, nespavosť, ospalosť, nezvyčajné sny (vrátane nočných môr); zriedkavo - halucinácie, zmätenosť; zriedkavo - manické reakcie (tiež tieto poruchy môžu byť spojené s ochorením);
• Močový systém: zriedkavo - retencia moču, inkontinencia moču;
• Endokrinný systém: veľmi zriedkavo - syndróm narušenej sekrécie antidiuretického hormónu;
• Výživa a metabolizmus: často - zníženie chuti do jedla, zvýšenie hladiny cholesterolu; zriedkavo - hyponatriémia (vo väčšine prípadov - u starších pacientov);
• Zrak: často - rozmazané videnie; zriedkavo - mydriáza; veľmi zriedkavo - akútny glaukóm;
• Reprodukčný systém a mliečne žľazy: veľmi často - sexuálna dysfunkcia; zriedkavo - hyperprolaktinémia / galaktorea;
• Podkožné tkanivá a koža: často - potenie; zriedkavo - kožné vyrážky; veľmi zriedkavo - závažné kožné reakcie, fotosenzitívne reakcie;
• Iné: často - prírastok hmotnosti, asténia; veľmi zriedkavo - periférny edém.

Keď prestanete užívať Paxil, môžu sa vyvinúť nasledujúce poruchy:

• Časté: poruchy spánku, úzkosť, zmyslové poruchy, bolesť hlavy, závrat;
• Menej časté: zmätenosť, hnačka, nevoľnosť, potenie, nepokoj, tremor.

Užívanie Paxilu u detí môže viesť k nasledujúcim vedľajším účinkom: emočná labilita (vrátane samovražedných pokusov a myšlienok, zmeny nálady, sebapoškodzovania, plačlivosť), potenie, hyperkinéza, znížená chuť do jedla, nepriateľstvo, nepokoj, triaška.

Predávkovanie

Podľa dostupných informácií o predávkovaní má paroxetín vzhľadom na vysoký terapeutický index široké spektrum bezpečnosti.

Príznaky: zvýšené vedľajšie účinky, horúčka, rozšírené zreničky, vracanie, mimovoľné svalové kontrakcie, zmeny krvného tlaku, tachykardia, úzkosť, nepokoj. Pacienti sa zvyčajne stabilizovali bez závažných komplikácií aj pri jednorazových dávkach do 2000 mg. Samostatné správy opisujú vývoj zmien EKG a kómu. Smrteľné prípady sú veľmi zriedkavé a boli pozorované spravidla v situáciách, keď pacienti užívali Paxil súčasne s inými psychotropnými liekmi alebo alkoholom.

Pre paroxetín neexistuje žiadne špecifické antidotum. Vykonajte štandardné opatrenia v prípade predávkovania akýmkoľvek antidepresívom. V prípade potreby sa vykoná výplach žalúdka, predpíše sa aktívne uhlie (20-30 mg každých 4-6 hodín v prvý deň po užití extrémne vysokej dávky Paxilu) a udržiavacia liečba. Je potrebné neustále monitorovať vitálne funkcie tela.

špeciálne pokyny

U mladých pacientov, najmä počas liečby veľkej depresívnej poruchy, môže Paxil zvýšiť riziko samovražedného správania.

Exacerbácia symptómov depresie a/alebo objavenie sa samovražedných myšlienok a samovražedného správania sa môže vyskytnúť bez ohľadu na to, či pacient užíva antidepresíva. Pravdepodobnosť ich vývoja zostáva až do nástupu výraznej remisie. Vzhľadom na to, že zlepšenie stavu pacientov spravidla nastáva po niekoľkých týždňoch užívania Paxilu, počas tohto obdobia je potrebné zabezpečiť starostlivé sledovanie stavu, najmä na začiatku liečebného cyklu.

Treba mať na pamäti, že pri iných duševných poruchách, pri ktorých je Paxil indikovaný, existuje aj vysoké riziko samovražedného správania.

V niektorých prípadoch, najčastejšie v prvých týždňoch liečby, môže užívanie lieku viesť k vzniku akatízie (prejavuje sa ako vnútorný nepokoj a psychomotorická agitácia, kedy pacient nemôže byť v pokojnom stave – sedieť alebo stáť).

Poruchy ako agitácia, akatízia alebo mánia môžu byť prejavom základného ochorenia alebo sa môžu vyvinúť ako vedľajší účinok užívania Paxilu. Preto v prípadoch, keď sa existujúce príznaky zhoršia alebo keď sa objavia nové, je potrebné poradiť sa s odborníkom.

Niekedy, najčastejšie pri súbežnom užívaní s inými sérotonergnými liekmi a/alebo antipsychotikami, je možné vyvinúť sérotonínový syndróm alebo symptómy, ktoré sú podobné neuroleptickému malígnemu syndrómu. Ak sa objavia príznaky ako autonómne poruchy, myoklonus, hypertermia, svalová rigidita, sprevádzané rýchlymi zmenami vitálnych funkcií, ako aj zmenami duševného stavu vrátane zmätenosti a podráždenosti, liečba sa ruší.

Veľké depresívne epizódy sú v niektorých prípadoch počiatočným prejavom bipolárnej poruchy. Predpokladá sa, že monoterapia Paxilom môže zvýšiť pravdepodobnosť zrýchleného rozvoja manickej/zmiešanej epizódy u pacientov s rizikom tohto stavu. Pred predpísaním lieku Paxil na posúdenie rizika vzniku bipolárnej poruchy sa má vykonať dôkladný skríning, vrátane podrobnej psychiatrickej rodinnej anamnézy s údajmi o prípadoch depresie, samovrážd a bipolárnej poruchy. Paxil nie je určený na liečbu depresívnej epizódy v rámci bipolárnej poruchy. Má sa používať s opatrnosťou u pacientov s mániou v anamnéze. Vymenovanie lieku si tiež vyžaduje opatrnosť na pozadí epilepsie, glaukómu s uzavretým uhlom, chorôb predisponujúcich ku krvácaniu vrátane užívania látok / liekov, ktoré zvyšujú pravdepodobnosť krvácania.

Rozvoj abstinenčných príznakov (vo forme samovražedných myšlienok a pokusov, zmeny nálady, nevoľnosť, plačlivosť, nervozita, závraty, bolesti brucha) neznamená, že Paxil je návykový alebo že je zneužívaný.

Ak sa počas liečby vyvinú konvulzívne záchvaty, Paxil sa zruší.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na existujúce riziko vzniku nežiaducich účinkov na psychiku a nervový systém musia byť pacienti obzvlášť opatrní pri práci s mechanizmami a vedení vozidiel.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V štúdiách na zvieratách sa nezistila žiadna teratogénna alebo selektívna embryotoxická aktivita paroxetínu. Na základe údajov od malého počtu žien, ktoré užívali paroxetín počas tehotenstva, liek nezvyšoval riziko vrodených anomálií u detí. Existujú správy o predčasnom pôrode u žien, ktoré počas tehotenstva dostávali paroxetín alebo iné lieky zo skupiny SSRI, ale príčinná súvislosť s užívaním antidepresív nebola preukázaná.

Existujú aj ojedinelé prípady vývoja u novorodencov, ktorých matky užívali paroxetín alebo iné SSRI v treťom trimestri tehotenstva, nasledujúce klinické komplikácie: ťažkosti s jedením, vracanie, nestabilita telesnej teploty, dýchacie ťažkosti, neustály plač, ospalosť, letargia, podráždenosť, chvenie , tremor , záchvaty, hyperreflexia, apnoe, cyanóza, hypoglykémia, arteriálna hypertenzia/hypotenzia. Niektoré správy popisovali symptómy ako novorodenecké abstinenčné príznaky. Vo väčšine prípadov sa tieto poruchy vyskytli hneď po pôrode alebo krátko po nich (cez deň). Je však potrebné poznamenať, že v tomto prípade nebola preukázaná príčinná súvislosť opísaných komplikácií s liečbou antidepresívami.

Počas tehotenstva sa teda môže Paxil použiť len vtedy, ak očakávaný prínos preváži možné riziká. Novorodenci, ktorých matky užívali paroxetín počas tehotenstva (najmä v neskorom štádiu tehotenstva), majú byť starostlivo sledovaní.

Paroxetín prechádza do materského mlieka v malých množstvách, ale neodporúča sa používať Paxil počas laktácie, pokiaľ očakávaný prínos liečby nepreváži možné riziká.

Aplikácia v detstve

Paroxetín sa neodporúča deťom mladším ako 7 rokov, pretože neboli vykonané štúdie o jeho účinnosti a bezpečnosti.

V klinických štúdiách u detí a dospievajúcich vo veku 7-17 rokov boli nežiaduce udalosti spojené s nepriateľstvom (hlavne agresia, hnev, deviantné správanie) a suicidalitou (samovražedné myšlienky a činy) pozorované častejšie ako u detí, ktoré dostávali placebo. V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne údaje o dlhodobej bezpečnosti paroxetínu u detí a dospievajúcich s ohľadom na rast, dospievanie, behaviorálny a kognitívny vývoj.

Podľa návodu je používanie Paxilu zakázané do 18 rokov pri depresii, do 8 rokov pri sociálnej fóbii, do 7 rokov pri obsedantno-kompulzívnej poruche.

Pri poruche funkcie obličiek

Pri ťažkej renálnej dysfunkcii (klírens kreatinínu< 30 мл/мин) концентрация пароксетина в плазме повышается, поэтому рекомендуется назначать Паксил в наименьшей терапевтической дозе, лечение проводить под тщательным врачебным контролем.

Na zhoršenú funkciu pečene

Pri poruche funkcie pečene sa koncentrácia paroxetínu v plazme zvyšuje, preto sa odporúča predpisovať Paxil v najnižšej terapeutickej dávke, liečba sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie paroxetínu, avšak rozsah koncentrácií sa zhoduje s rozsahom u mladších pacientov. Preto nie je potrebná úprava počiatočného dávkovacieho režimu Paxilu, v prípade potreby možno dennú dávku zvýšiť na 40 mg.

lieková interakcia

Absorpcia (absorpcia) a farmakokinetika Paxilu pri užívaní alkoholu, jedla, digoxínu, antacíd, propranololu sa nemení, ale počas liečby sa neodporúča piť nápoje obsahujúce alkohol.

Pri kombinovanom použití lieku Paxil s určitými látkami / liekmi sa môžu vyvinúť nasledujúce účinky:

• Pimozid: jeho hladina v krvi stúpa, QT interval sa predlžuje (táto kombinácia liekov je kontraindikovaná, v prípade potreby kombinované užívanie, treba byť opatrný a pozorne sledovať stav);
• Serotonergné lieky (vrátane lítia, triptánov, fentanylu, L-tryptofánu, SSRI, tramadolu a rastlinných prípravkov obsahujúcich perforovanú ľubovník bodkovaný): zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku serotonínového syndrómu (kombinované užívanie Paxilu s inhibítormi monoaminooxidázy a linezolidom je kontraindikované) ;
• Ritonavir a/alebo fosamprenavir: koncentrácia Paxilu v krvnej plazme je výrazne znížená;
• Inhibítory a enzýmy, ktoré sa podieľajú na metabolizme liečiv: farmakokinetika a metabolizmus zmeny paroxetínu;
• Lieky, ktoré sú metabolizované pečeňovým enzýmom CYP2D6 (tricyklické antidepresíva, tioridazín, perfenazín a iné fenotiazínové neuroleptiká, atomoxetín, risperidón, flekainid, propafenón a niektoré ďalšie antiarytmiká triedy 1 C): ich plazmatická koncentrácia sa zvyšuje;
• Procyklidín: jeho koncentrácia v krvnej plazme sa zvyšuje (s rozvojom anticholinergných účinkov je potrebné znížiť jeho dávku).

Analógy

Analógy Paxil sú: Paroxetin, Paroxin, Plizil N, Reksetin, Adepress.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote do 30 °C.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Je potrebné ich eliminovať v prvej fáze ich výskytu. Môžete sa ich zbaviť pomocou antidepresív.

Medzi tieto lieky patrí Paxil, ktorý má sedatívny účinok a rýchlo obnovuje centrálny nervový systém, ale tento liek má množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov, preto sa musí používať s mimoriadnou opatrnosťou.

Forma a zloženie uvoľnenia

Tento liek sa vyrába vo forme tabliet s bikonvexným tvarom, ktoré sú umiestnené v blistroch po 10 kusoch, ktoré sú zase umiestnené v balení z lepenky. Jedno balenie môže obsahovať jeden, tri alebo deväť blistrov.

Zloženie obsahuje:

• aktívny prvok- hemihydrát hydrochloridu paroxetínu v množstve 22,8 miligramov;
• dodatočné komponenty- dihydrát dihydrogenfosforečnanu vápenatého, sodná soľ karboxymetylškrobu typu A, horčík;
• zloženie stearínovej škrupiny- Opadry biela farba YS - 1R - 7003 (makrogol 400, oxid titaničitý, hypromelóza, polysorbát 80).

Farmakologické vlastnosti

Paxil patrí do skupiny. Mechanizmus účinku tohto lieku je potlačiť spätné vychytávanie mediátora serotonínu mozgovými neurónmi.

Hlavná zložka má miernu afinitu k cholinergným receptorom muskarínového typu, z tohto dôvodu má činidlo menšie anticholinergné účinky.

Vzhľadom na to, že Paxil má anticholinergný účinok, hlavná zložka spôsobuje rýchle zníženie, odstraňuje nespavosť a má slabý počiatočný aktivačný výsledok. V zriedkavých prípadoch môže spôsobiť hnačku a zvracanie.

Ale v súvislosti s tým má tento liek anticholinergný účinok, často počas jeho podávania dochádza k zníženiu libida, objavuje sa zápcha a zvyšuje sa telesná hmotnosť.

Paxil má malý vplyv na vychytávanie norepinefrínu, dopamínu. Okrem toho pôsobí antidepresívne, tymolepticky, anxiolyticky a pôsobí aj sedatívne.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Po perorálnom podaní sa účinná látka absorbuje a metabolizuje ihneď pri prvom prechode pečeňou. Preto sa do krvného obehu dostáva malá dávka proxetínu ako tá, ktorá sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte.

K zvýšeniu dávky aktívnej zložky dochádza v dôsledku mierneho nasýtenia metabolickej dráhy a zníženia klírensu plazmatického paroxetínu. V dôsledku toho dochádza k nerovnomernému zvýšeniu úrovne koncentrácie. Z toho vyplýva, že farmakokinetické údaje sú nestabilné a kinetika je nelineárna.

Ale nelinearita tohto činidla je dosť slabá, prejavuje sa hlavne u pacientov, ktorí užívajú nízke dávky. Rovnovážna reakcia v štruktúre krvnej plazmy počas užívania tohto lieku nastáva až po 7-14 dňoch užívania.

Účinná látka Paxil sa distribuuje najmä cez tkanivá. Podľa farmakokinetických údajov môže v krvi zostať asi 1 % hlavného prvku. Pri koncentráciách terapeutického typu sa až 95 % paroxetínu v plazme môže viazať na proteíny.

Polčas rozpadu je od 16 do 24 hodín. Asi 64 % sa vylúči močom ako metabolity, asi 2 % nezmenené, zvyšok spolu so stolicou ako metabolity a 1 % nezmenené.

Kedy podať žiadosť a kedy odmietnuť

Podľa pokynov sa má Paxil používať pri nasledujúcich indikáciách:

• depresívne stavy s rôznym stupňom závažnosti, ako aj ich recidívy;
• pri rôznych;
• na odstránenie;
• so sociálnymi fóbiami;
• s posttraumatickou povahou;
• v .

• dospievajúci a deti do 18 rokov;
• ženy počas tehotenstva;
• počas dojčenia;
• ak existuje individuálna neznášanlivosť na zložky;
• alergické reakcie na liek;
• ak pacienti užívajú lieky ako Nialamid, Selegiline a Thioridazine.

Ako užívať liek

Tablety sa užívajú perorálne, počas príjmu sa prehĺtajú celé. Pri užívaní tablety nelámte, nerozdrvte vo forme prášku alebo nežujte. Na uľahčenie prehĺtania vypite malé množstvo vody. Užíva sa jedna tableta denne. Má sa užívať ráno počas raňajok.

Pri depresii musíte užívať 20 mg denne. Ak je to náhle potrebné, dávku možno zvýšiť o 10 mg, ale najvyššia dávka by nemala prekročiť 50 mg. Zmeny v dávkovaní sa majú vykonať najmenej 14-21 dní po začiatku užívania.

Dávka počas obsedantno-kompulzívnej poruchy má byť 40 mg za 24 hodín. Počiatočná dávka je 20 mg denne, potom sa každých 7 dní pridáva o 10 mg. Najvyššia dávka za 24 hodín by nemala presiahnuť 60 mg.

Pri panických poruchách u dospelých má byť dávka 40 mg za 24 hodín. Dávka by mala byť 10 mg denne na začiatku užívania a pomaly zvyšovať o 10 mg každých 7 dní. Najvyššia dávka by nemala presiahnuť 60 mg za 24 hodín.

Pri sociálnych fóbiách, generalizovaných úzkostných poruchách sa odporúča užívať 20 mg lieku denne. Začína sa dávkou 10 mg denne a postupne sa dávka zvyšuje o 10 mg každých 7 dní. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 50 mg.

Užívanie lieku počas tehotenstva a laktácie

Použitie lieku počas tehotenstva je kontraindikované, najmä neskoro

termín. Vyskytli sa prípady, keď matky, ktoré užívali Paxil v poslednom období, mali deti s takými poruchami, ako je apnoe, kŕče, cyanóza, podráždenosť, nestabilná teplota a tlak.

Užívanie lieku počas dojčenia sa neodporúča, pretože zložky vstupujú do mlieka.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Počas užívania tabliet Paxil sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

Abstinenčný syndróm Paxil sa prejavuje nasledujúcimi nepríjemnými príznakmi:

• závraty;
• výskyt hyperhidrózy;
• výskyt nevoľnosti;
• výskyt úzkosti.

Tieto príznaky časom odchádzajú samy od seba. Napriek tomu sa odporúča vysadenie lieku hladko a postupne znižovať dávku na minimum.

Pri predávkovaní sa môžu objaviť nasledujúce príznaky predávkovania:

• dávenie;
• výskyt rozšírených žiakov;
• výskyt horúčky;
• stav úzkosti;
• zmena krvného tlaku - zvýšenie alebo zníženie;
• výskyt nedobrovoľných svalových kontrakcií;
• vzhľad agitovanosti;
• stav tachykardie.

Ak sa tieto príznaky vyskytnú, vykoná sa výplach žalúdka, pacientovi sa podáva aktívne uhlie 20-30 mg každých 4-6 hodín počas dňa. Potom nasleduje udržiavacia terapia.

Z praxe aplikácie

Recenzia lekára a recenzie pacientov, ktorí zažili pôsobenie Paxil na seba.

Paxil je antidepresívum, ktoré má tymoleptické, anxiolytické a sedatívne účinky. Jeho použitie vám umožňuje obnoviť stav nervového systému. Tento liek odstraňuje rôzne psychické poruchy – depresie, sociálne fóbie, posttraumatické stresové poruchy, úzkosť, strachy.

Má sa užívať podľa pokynov a nie viac ako odporúčané dávkovanie. Je potrebné pripomenúť, že jedna dávka by nemala prekročiť 50-60 mg, inak sa môžu objaviť vedľajšie účinky. Pred užitím tohto lieku je lepšie konzultovať s lekárom, bude schopný určiť porušenie a predpísať dávky.

psychiatra

Keď som mal veľký problém, konkrétne som sa rozišiel so svojou spriaznenou dušou, upadol som do depresie. Nie v tej chvíli som len nechcel žiť. Keďže som mal málo priateľov, nemal som to s kým rozoberať a môj stav sa len zhoršoval.

V dôsledku toho som sa musel obrátiť na psychoterapeuta. Lekár ma vyšetril a predpísal mi Paxil. Bral som to dlho, ale tvrdohlavo. Po 3 mesiacoch užívania som sa cítil oveľa lepšie, všetky negatívne myšlienky zmizli, objavila sa chuť žiť!

Ludmila, 28 rokov

Po smrti mojej matky mi bolo veľmi zle! Bola mi najbližšou a najdrahšou osobou a potom bola preč. Zároveň mi v tom čase nevedel pomôcť nikto, ani deti, ani manžel. V dôsledku toho som upadol do depresie, z ktorej som sa nevedel dostať sám. Manžel ma vzal k psychiatrovi.

Po vyšetrení mi bol predpísaný Paxil. Bral som to šesť mesiacov. Vďaka tomu som sa cítil lepšie, začal som si užívať život.

Oksana, 35 rokov

Emisná cena

Cena balíka Paxil č. 10 je asi 650 - 700 rubľov, balík č. 30 stojí asi 1 700 - 1 800 rubľov, analógy produktu sú tiež k dispozícii na nákup:

Názov:

Paxil

Farmakologické
akcia:

Antidepresívum selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu.
Má bicyklickú štruktúru, ktorá sa líši od štruktúry iných známych antidepresív.
Pôsobí antidepresívne a anxiolyticky s pomerne výrazným stimulačným (aktivačným) účinkom.
Antidepresívny (thymoanaleptický) účinok je spojený so schopnosťou paroxetínu selektívne blokovať spätné vychytávanie serotonínu presynaptickou membránou, čo spôsobuje zvýšenie voľného obsahu tohto neurotransmiteru v synaptickej štrbine a zvýšenie jeho aktivity v centrálnom nervovom systéme. systému.
Účinok na m-cholinergné receptory, α- a β-adrenergné receptory je nevýznamný, čo určuje extrémne slabú závažnosť zodpovedajúcich vedľajších účinkov.

Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa paroxetín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.
Jedenie neovplyvňuje absorpciu. Css sa stanoví do 7-14 dní od začiatku liečby.
Hlavné metabolity paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie a metylácie.
Vzhľadom na nízku farmakologickú aktivitu metabolitov je ich účinok na terapeutickú účinnosť nepravdepodobný.
T1/2 je v priemere 16-24 hodín.Menej ako 2% sa vylúčia močom v nezmenenej forme, zvyšok je vo forme metabolitov buď v moči (64%) alebo v žlči.
Vylučovanie paroxetínu je dvojfázové.
Pri dlhodobom kontinuálnom podávaní sa farmakokinetické parametre nemenia.

Indikácie pre
aplikácia:

dospelých:
- depresia. Liečba depresie akéhokoľvek typu, vrátane reaktívnej a ťažkej depresie, ako aj depresie sprevádzanej úzkosťou. V prípade uspokojivej odpovede na liečbu je jej pokračovanie účinné v prevencii relapsu depresie;
- obsesívno kompulzívna porucha. Liečba symptómov a prevencia recidívy obsedantno-kompulzívnej poruchy;
- panická porucha. Liečba symptómov a prevencia relapsov panickej poruchy so sprievodnou agorafóbiou alebo bez nej;
- sociálne fóbie/sociálne úzkostné poruchy. Liečba sociálnych fóbií/sociálnej úzkosti;
- generalizovaná úzkostná porucha. Liečba symptómov a prevencia recidívy generalizovanej úzkostnej poruchy;
- posttraumatická stresová porucha. Liečba posttraumatickej stresovej poruchy.

Spôsob aplikácie:

Všeobecné odporúčania.
Liek je určený na perorálne použitie, odporúča sa užívať 1 krát denne - ráno s jedlom. Tableta sa má prehltnúť bez žuvania.
Tak ako pri všetkých antidepresívach, dávka sa musí počas prvých 2-3 týždňov liečby starostlivo individuálne zvoliť a potom upraviť v závislosti od klinických prejavov.
Priebeh liečby by mal byť dostatočne dlhý, aby sa zabezpečilo odstránenie symptómov. Toto obdobie môže pri liečbe depresie trvať niekoľko mesiacov, pri obsedantno-kompulzívnych a panických poruchách aj dlhšie.
Tak ako pri iných psychiatrických liekoch, treba sa vyhnúť náhlemu vysadeniu lieku.
Depresia. Odporúčaná dávka je 20 mg/deň. Na liečbu niektorých pacientov môže byť potrebné zvýšenie dávky. Toto sa má robiť postupne, pričom sa dávka zvyšuje o 10 mg (maximálne do 50 mg/deň), v závislosti od klinickej účinnosti liečby.
Obsesívno kompulzívna porucha. Odporúčaná dávka je 40 mg/deň. Liečba začína dávkou 20 mg / deň, potom sa každý týždeň zvyšuje o 10 mg. U niektorých pacientov sa zlepšenie pozoruje len pri použití maximálnej dennej dávky 60 mg.

panická porucha. Odporúčaná dávka je 40 mg/deň. Liečba sa začína počiatočnou dávkou 10 mg / deň, potom sa každý týždeň zvyšuje o 10 mg v závislosti od klinického účinku. Stav niektorých pacientov sa zlepšuje až pri užívaní v maximálnej dennej dávke – 50 mg. Na zníženie rizika zvýšenia príznakov panickej poruchy, ktoré sa často pozorujú na začiatku liečby tohto ochorenia, sa odporúča začať liečbu nízkou dávkou lieku.
Sociálne fóbie/sociálne úzkostné poruchy. Generalizovaná úzkostná porucha. Posttraumatická stresová porucha. U niektorých pacientov možno dávku postupne zvyšovať o 10 mg/deň, v závislosti od klinického účinku liečby, až na 50 mg/deň. Interval medzi zvýšením dávky by mal byť aspoň 1 týždeň.

Zrušenie lieku. Tak ako pri iných psychotropných liekoch, treba sa vyhnúť náhlemu vysadeniu lieku. V klinických štúdiách sa použil postupný režim vysadzovania, ktorý zahŕňal zníženie dennej dávky o 10 mg / deň s intervalom 1 týždeň.
Po dosiahnutí dávky 20 mg / deň pacienti užívali liek v tejto dávke ešte 1 týždeň pred úplným zrušením.
V prípade abstinenčných príznakov počas obdobia znižovania dávky alebo po prerušení liečby je potrebné rozhodnúť, či pokračovať v liečbe s predchádzajúcou dávkou. Neskôr môžete pokračovať v znižovaní dávky lieku, ale postupne.
Starší pacienti. Liečba sa začína zvyčajnou počiatočnou dávkou pre dospelých, ktorá sa potom môže postupne zvyšovať na 40 mg/deň.
deti. Paxil nie je indikovaný na liečbu detí.
Zlyhanie obličiek a pečene. U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu -<30 мл/мин) или печеночной недостаточностью отмечают повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу следует снижать до нижней границы диапазона дозирования.

Vedľajšie účinky:

Keď užívate Paxil, môžete zažiť:
- nervozita, emočná labilita, nespavosť;
- bolesti hlavy, migrény;
- ospalosť, asténia;
- tremor, myoklonus, konvulzívne prejavy;
- zhoršenie depresie, depersonalizácia;
- zvýšené potenie;
- suché ústa;
- anemické prejavy, lymfadenopatia, leukopénia;
- zníženie tlaku, ortostatická hypotenzia (v zriedkavých prípadoch);
- výskyt hematómov, krvácanie;
- znížené libido;
- zmeny v plodnosti v dôsledku zhoršenej kvality spermií;
- impotencia, poruchy ejakulácie;
- porušenie močenia;
- znížená chuť do jedla, poruchy stolice;
- vracanie, nevoľnosť;
- serotonínový syndróm;
- zvýšenie telesnej hmotnosti;
- stáza žlče, hepatotoxický účinok;
- sinusitída, rinitída;
- mdloby;
- opuch tváre;
- manické poruchy, samovražedné myšlienky;
- agresivita, nepriateľstvo;
- galaktorea, hyponatriémia;
- akútny glaukóm (veľmi zriedkavé), porucha zraku;
- urtikária, nešpecifická vyrážka, fotosenzitivita;
- sínusová tachykardia.
Droga nepodáva sa deťom v dôsledku prítomnosti výrazných vedľajších účinkov lieku Paxil v tejto vekovej skupine vo forme autoagresívneho správania, zvýšenej depresie, samovražedných myšlienok u dospievajúcich.

Kontraindikácie:

Pacienti mladší ako 18 rokov;
- počas laktácie;
- pacienti liečení inhibítormi MAO, pimozidom, tryptofánom, tioridazínom;
- v prípade precitlivenosti na paroxetín, pomocné látky liečiva.
Počas liečby paroxetínom konzumácia alkoholu je kontraindikovaná.

Deti a tínedžeri. Liečba antidepresívami je spojená so zvýšeným rizikom samovražedného správania a myšlienok u detí a dospievajúcich s veľkými depresívnymi a inými psychiatrickými poruchami. Podľa klinických štúdií boli vedľajšie účinky spojené so suicidalitou (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a nepriateľstvom (predovšetkým agresivita, antagonistické správanie a podráždenosť) pozorované pri liečbe detí a dospievajúcich Paxilom častejšie ako v skupine s placebom. Výsledky štúdie o bezpečnosti lieku u detí a dospievajúcich vo vzťahu k rastu, vývoju, kognitívnym a behaviorálnym charakteristikám nie sú k dispozícii.
Zhoršenie klinického stavu a riziko samovraždy u dospelých. Mladí dospelí, najmä pacienti s veľkou depresívnou poruchou, môžu mať počas liečby Paxilom zvýšené riziko samovražedného správania.
Analýza placebom kontrolovaných klinických štúdií u dospelých pacientov s psychiatrickými poruchami ukázala, že mladí dospelí (vo veku 18 – 24 rokov) mali vyššie riziko rozvoja samovražedného správania ako pacienti v skupine s placebom (17/776 – 2,19 % v porovnaní s 5/ 542 - 0,92 %), hoci tento rozdiel nie je štatisticky významný. V skupine starších pacientov (25–64 rokov a starších ako 65 rokov) nebolo takéto zvýšenie rizika zaznamenané.

U pacientov s ťažkými depresívnymi poruchami a (akýkoľvek vek), ktorí používali Paxil, došlo k štatisticky významnému zvýšeniu výskytu samovražedného správania v porovnaní so skupinou s placebom (11/3455 - 0,32 % v porovnaní s 1/1978 - 0,05 %, tieto prípady boli pokusmi o samovraždu). Väčšina takýchto pokusov (8 z 11) pri liečbe Paxilom sa však pozorovala u dospelých mladých pacientov vo veku 18 – 30 rokov.
Tieto údaje o liečbe veľkých depresívnych porúch naznačujú, že vysoké riziko týchto komplikácií, ktoré bolo zistené v skupine mladých pacientov s duševnými poruchami, sa môže rozšíriť aj na pacientov vo veku 24 rokov a starších.
pacientov s depresívnymi poruchami depresívne symptómy sa môžu zhoršiť a/alebo sa môže rozvinúť samovražedné myslenie a správanie (samovražednosť), či už užívajú alebo neužívajú antidepresíva.
Toto riziko pretrváva, kým nenastane významná remisia. Bežnou klinickou skúsenosťou so všetkými antidepresívnymi kurzami je, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Iné duševné poruchy poruchy, na ktoré sa predpisuje Paxil, môžu byť spojené so zvýšeným rizikom samovražedného správania a takéto poruchy môžu byť spojené aj s veľkými depresívnymi poruchami. Okrem toho pacienti so samovražedným správaním a úmyslami v minulosti, mladí pacienti a pacienti s pretrvávajúcimi samovražednými myšlienkami pred začiatkom liečby sú vystavení zvýšenému riziku pokusov o samovraždu a samovražedných myšlienok.
Všetci pacienti majú byť počas liečby pozorne sledovaní kvôli zhoršeniu klinického stavu (vrátane rozvoja nových symptómov) a samovražednosti, najmä na začiatku liečby alebo pri zmene dávky (zvýšenie aj zníženie).
Pacienti (a ich opatrovatelia) by mali byť upozornení na potrebu neustáleho sledovania akéhokoľvek zhoršenia stavu pacienta (vrátane vývoja nových symptómov) a/alebo objavenia sa samovražedných úmyslov/správania alebo myšlienok na sebapoškodzovanie a okamžite vyhľadať lekársku pomoc ak sa vyskytnú.vzhľad. Malo by byť zrejmé, že výskyt niektorých symptómov, ako je agitácia, akatízia alebo mánia, môže súvisieť s priebehom ochorenia aj s priebehom liečby.
U pacientov s klinickým zhoršením (vrátane rozvoja nových symptómov) a/alebo objavením sa samovražedného úmyslu/správania, najmä ak sú tieto symptómy závažné, je potrebné zvážiť zmenu liečebného režimu, vrátane vysadenia lieku, ktoré sa objavia náhle, alebo nie sú súčasťou pacientovho predchádzajúceho komplexu symptómov.

Akatízia.
Zriedkavo môže byť použitie Paxilu alebo iných selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu spojené s rozvojom akatízie, stavu charakterizovaného pocitom vnútorného nepokoja a psychomotorickej agitácie, ako je neschopnosť pokojne sedieť alebo stáť, v kombinácii so subjektívnym nepohodlím.
S najväčšou pravdepodobnosťou sa to stane počas prvých týždňov liečby.
Serotonín/neuroleptický malígny syndróm.
V zriedkavých prípadoch môže byť liečba Paxilom spojená s rozvojom serotonínového syndrómu alebo symptómov charakteristických pre neuroleptický malígny syndróm, najmä ak sa používa v kombinácii s inými serotonergnými a/alebo neuroleptikami.
Keďže tieto syndrómy môžu spôsobiť život ohrozujúce stavy, liečba Paxilom sa má prerušiť, ak sa takéto udalosti vyskytnú (charakterizované kombináciou symptómov, ako je hypertermia, rigidita, myoklonus, autonómna nestabilita s možnými rýchlymi zmenami základných ukazovateľov funkčného stavu telesné zmeny, zmeny duševného stavu vrátane zmäteného vedomia, podráždenosti, extrémneho vzrušenia s progresívnym delíriom a kómou) a predpísať podpornú symptomatickú liečbu. Paxil sa nemá používať v kombinácii s prekurzormi sérotonínu (ako je L-trypofan, oxytriptán) kvôli riziku serotonergného syndrómu.

Mánia a bipolárna porucha. Počiatočným prejavom bipolárnej poruchy môže byť veľká depresívna epizóda. Všeobecne sa uznáva (hoci nie je podporované údajmi z kontrolovaných klinických štúdií), že liečba takýchto epizód samotnými antidepresívami môže zvýšiť pravdepodobnosť urýchlenia nástupu zmiešaných/manických epizód u pacientov so zvýšeným rizikom rozvoja bipolárnej poruchy.
Pred začatím liečby antidepresívami sa majú pacienti starostlivo vyšetriť, aby sa zistilo akékoľvek riziko rozvoja bipolárnej poruchy.
Takéto vyšetrenie by malo zahŕňať podrobné vyšetrenie pacientovej anamnézy, vrátane prítomnosti pokusov o samovraždu, bipolárnych porúch a depresií u rodinných príslušníkov. Upozorňujeme, že Paxil nie je schválený na liečbu depresie pri bipolárnej poruche. Tak ako iné antidepresíva, Paxil sa má používať s opatrnosťou u pacientov s mániou v anamnéze.
tamoxifén. Niektoré štúdie ukázali, že účinnosť tamoxifénu, meraná rizikom recidívy/úmrtia rakoviny prsníka, môže byť znížená pri súbežnom podávaní s Paxilom, keďže paroxetín je ireverzibilný inhibítor CYP 2D6. Toto riziko sa zvyšuje so zvyšujúcim sa trvaním súbežného užívania. Pri liečbe rakoviny prsníka tamoxifénom je pacientke predpísané alternatívne antidepresívum bez významnej alebo žiadnej inhibície CYP 2D6.

Zlomeniny kostí. V epidemiologických štúdiách skúmajúcich riziko zlomenín kostí boli niektoré antidepresíva, vrátane selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, spájané so zlomeninami. Riziko vzniká počas liečby a je významné v počiatočných štádiách terapie. Pri liečbe pacientov Paxilom sa má zvážiť možnosť zlomenín kostí.
inhibítory MAO. Liečba Paxilom sa má začať opatrne, nie skôr ako 2 týždne po zrušení inhibítorov MAO; dávka sa má zvyšovať postupne – až kým sa nedosiahne optimálna odpoveď.
Zlyhanie obličiek/pečene. Odporúča sa používať opatrne u pacientov s ťažkou renálnou alebo hepatálnou insuficienciou.
Diabetes. U diabetických pacientov môže liečba inhibítormi spätného vychytávania serotonínu zmeniť glykemický profil, preto je potrebné upraviť dávku inzulínu a/alebo perorálnych hypoglykemík.
Epilepsia. Paxil, podobne ako iné antidepresíva, sa má používať s opatrnosťou pri liečbe pacientov s epilepsiou.

Záchvaty. U pacientov užívajúcich Paxil je celková frekvencia záchvatov<0,1%.
Ak sa u pacienta objavia záchvaty, Paxil sa má vysadiť.
Elektrokonvulzívna terapia. S použitím lieku Paxil v kombinácii s elektrokonvulzívnou liečbou sa získalo len málo klinických skúseností.
Glaukóm. Paxil, podobne ako iné inhibítory spätného vychytávania serotonínu, môže spôsobiť mydriázu, preto sa má používať s opatrnosťou u pacientov s glaukómom s uzavretým uhlom.
Hyponatriémia. Príležitostne boli hlásené prípady hyponatrémie, prevažne u starších ľudí. Po vysadení Paxilu príznaky hyponatrémie väčšinou zmizli.
Krvácania. Po liečbe Paxilom sa zistili krvácania do kože a slizníc (vrátane gastrointestinálneho krvácania). Preto sa má Paxil používať opatrne pri liečbe pacientov, ktorí súčasne užívajú lieky zvyšujúce riziko krvácania, ako aj pacientov s častým krvácaním alebo predispozíciou k nemu.
Ochorenie srdca. Pri liečbe pacientov so sprievodnými ochoreniami srdca sa majú dodržiavať obvyklé opatrenia.

Symptómy, ktoré sú zaznamenané u dospelých po prerušení liečby Paxilom. Podľa klinických štúdií sa u dospelých vyskytli nežiaduce reakcie pri prerušení liečby Paxilom u 30 % pacientov v porovnaní s 20 % pacientov, ktorí užívali placebo. Nástup symptómov po vysadení drogy nie je rovnaký ako závislosť alebo závislosť od drogy, ak je zneužívaná.
Hlásené symptómy zahŕňajú závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie, elektrického šoku a tinnitu), poruchy spánku (vrátane intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nauzeu, tras, kŕče, zvýšené potenie, bolesť hlavy, hnačku. Vo všeobecnosti sú tieto príznaky mierne alebo stredne závažné, hoci u niektorých pacientov môžu byť závažnejšie.
Zvyčajne sa vyskytujú počas prvých dní po vysadení lieku, ale ojedinelé prípady týchto symptómov boli hlásené u pacientov, ktorí náhodne vynechali jednu dávku.
Zvyčajne tieto príznaky vymiznú samy do 2 týždňov, hoci u niektorých pacientov sa tento proces môže predĺžiť (2-3 mesiace alebo dlhšie). Preto sa odporúča, aby sa pri vysadení Paxilu dávka znižovala postupne, v priebehu niekoľkých týždňov alebo mesiacov, v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta.

Symptómy zistené u detí a dospievajúcich počas zrušenia lieku Paxil. Podľa klinických štúdií sa u detí a dospievajúcich vedľajšie účinky pri prerušení liečby Paxilom vyskytli u 32 % pacientov v porovnaní s 24 % pacientov užívajúcich placebo. Po vysadení lieku Paxil sa vyskytli nasledujúce vedľajšie účinky (s frekvenciou najmenej 2 % pacientov as frekvenciou výskytu 2-krát vyššou ako v skupine s placebom): emočná labilita (vrátane samovražedných úmyslov, pokusov o samovraždu, nálady zmeny a plačlivosť), nervozita, závraty, nevoľnosť a bolesť brucha.
Plodnosť. Niektoré klinické štúdie ukázali, že selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, vrátane Paxil, môžu ovplyvniť kvalitu spermií. Predpokladá sa, že tieto javy vymiznú po ukončení liečby. Zmeny v kvalitatívnych charakteristikách spermií môžu ovplyvniť plodnosť niektorých mužov.
deti. Paxil nie je indikovaný na liečbu detí.
Na základe výsledkov kontrolovaných klinických štúdií nebola preukázaná žiadna účinnosť a neboli získané žiadne podporné údaje týkajúce sa použitia lieku Paxil u detí s depresiou. Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí mladších ako 7 rokov sa neskúmala.
Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo pri práci s inými mechanizmami. Skúsenosti s Paxilom v klinickej praxi ukazujú, že tento liek neovplyvňuje kognitívne funkcie ani psychomotorické reakcie. Avšak, tak ako pri používaní iných psychoaktívnych liekov, pacienti majú byť počas liečby upozornení na možné zhoršenie schopnosti viesť vozidlá alebo obsluhovať iné mechanizmy.

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Serotonergné lieky. Tak ako pri iných selektívnych inhibítoroch spätného vychytávania serotonínu, súbežné užívanie so sérotonínergnými liekmi môže viesť k účinku spojenému s 5-HT (sérotonínový syndróm).
Používajte Paxil so serotonergnými liekmi, ako sú L-tryptofán, triptán, tramadol, iné inhibítory spätného vychytávania serotonínu, lítium, fentanyl a St. Kombinované použitie paroxetínu a inhibítorov MAO (vrátane linezolidu, antibiotika, ktoré je reverzibilným neselektívnym inhibítorom MAO, a metyltionínchloridu (metylénová modrá)) je kontraindikované.
pimozid. Podľa štúdie o kombinovanom použití jednej nízkej dávky pimozidu (2 mg) a paroxetínu sa zaznamenalo zvýšenie hladiny pimozidu. Bolo to vysvetlené známymi inhibičnými vlastnosťami paroxetínu voči CYP D26. Vzhľadom na úzky terapeutický index pimozidu a jeho schopnosť predĺžiť QT interval je súbežné podávanie pimozidu a paroxetínu kontraindikované.

Enzýmy zapojené do metabolizmu liečiv. Metabolické a farmakokinetické parametre paroxetínu sa môžu meniť pod vplyvom indukcie alebo inhibície enzýmov zapojených do metabolizmu liečiv.
Pri súčasnom použití paroxetínu s liekmi, ktoré inhibujú enzýmy, sa odporúča predpísať minimálnu účinnú dávku. Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré indukujú enzýmy (karbamazepín, rifampicín, fenobarbital, fenytoín), nie je potrebné meniť počiatočnú dávku paroxetínu. Úprava dávky počas následnej liečby je potrebná podľa klinického účinku (znášanlivosť a účinnosť).
fosamprenavir/ritonavir. Kombinované použitie fosamprenaviru/ritonaviru s paroxetínom významne znižuje plazmatickú hladinu paroxetínu. Úprava dávky počas následnej liečby je nevyhnutná v závislosti od klinického účinku (znášanlivosť a účinnosť).
Procyklidín. Pri každodennom užívaní paroxetínu sa hladina procyklidínu v krvnej plazme výrazne zvyšuje. V prípade anticholinergných účinkov sa má dávka procyklidínu znížiť.

Antikonvulzíva. Karbamazepín, fenytoín, valproát sodný. Pri kombinácii s týmito liekmi sa u pacientov s epilepsiou neprejavil žiadny vplyv na farmakokinetiku/farmakodynamiku lieku.
Schopnosť paroxetínu inhibovať enzým CYP 2D6. Paxil, podobne ako iné antidepresíva, je inhibítor spätného vychytávania serotonínu, ktorý spomaľuje aktivitu enzýmu CYP 2D6 systému cytochrómu P450. Inhibícia CYP 2D6 môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií súčasne podávaných liečiv metabolizovaných týmto enzýmom. Tieto lieky zahŕňajú niektoré tricyklické antidepresíva (napr. amitriptylín, nortriptylín, imipramín a desipramín), fenotiazínové antipsychotiká (napr. perfenazín a tioridazín), risperidón, atomoxetín, niektoré antiarytmiká triedy 1C (napr. propafenón a mekarolol).
Tamoxifén má dôležitý aktívny metabolit, endoxifén, ktorý je produkovaný CYP 2D6 a je dôležitým prispievateľom k účinnosti tamoxifénu. Ireverzibilná inhibícia CYP 2D6 paroxetínom vedie k zníženiu koncentrácie endoxifénu v plazme.
CYP3A4. Pri pokusoch in vivo nebolo kombinované použitie lieku Paxil a terfenadínu, substrátu pre enzým CYP 3A4, pri dosiahnutí konštantnej koncentrácie v krvi sprevádzané účinkom lieku Paxil na farmakokinetiku terfenadínu. Podobná interakčná štúdia in vivo neodhalila žiadny účinok lieku na farmakokinetiku alprazolamu a naopak. Súčasné podávanie Paxilu a terfenadínu, alprozalamu a iných liekov, ktoré sú substrátmi pre CYP 3A4, nemôže byť nebezpečné.
Pri vykonávaní klinických štúdií sa zistilo, že nasledujúce faktory neovplyvňujú absorpciu alebo farmakokinetiku lieku Paxil (to znamená, že nevyžadujú zmeny dávky): jedlo, antacidá, digoxín, propranolol, alkohol.
Paxil nezvyšuje závažnosť duševných a motorických porúch spôsobených alkoholom, ale počas liečby Paxilom sa neodporúča piť alkoholické nápoje.

Perorálne antikoagulanciá. Pri kombinovanom použití perorálnych antikoagulancií a paroxetínu môže dôjsť k farmakodynamickej interakcii, ktorá spôsobí zvýšenie antikoagulačnej aktivity a riziko krvácania.
Preto sa má paroxetín používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá.
NSAID, kyselina acetylsalicylová a protidoštičkové látky.
Pri súčasnom použití NSAID / kyseliny acetylsalicylovej a paroxetínu je možná farmakodynamická interakcia, ktorá môže spôsobiť zvýšené riziko krvácania. Opatrne paroxetín sa má podávať s liekmi, ktoré ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek alebo zvyšujú riziko krvácania.

Tehotenstvo:

Podľa štúdií na zvieratách nebol zistený žiadny teratogénny alebo embryotoxický účinok.
Podľa nedávnych epidemiologických štúdií monitorujúcich výsledky tehotenstva u žien užívajúcich antidepresíva v prvom trimestri gravidity bolo s užívaním paroxetínu spojené zvýšené riziko vrodených malformácií, najmä kardiovaskulárneho systému (napríklad defekt predsieňového alebo medzikomorového septa). nahlásené. Tieto údaje naznačujú, že riziko vzniku dieťaťa s kardiovaskulárnym defektom u ženy, ktorá užívala paroxetín počas tehotenstva, je asi 1:50 v porovnaní s očakávaným rizikom takéhoto defektu v bežnej populácii, ktoré je asi 1:100.
Lekár má zvážiť použitie alternatívnej liečby pre tehotné ženy alebo ženy, ktoré plánujú otehotnieť, a predpísať paroxetín len vtedy, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Ak sa u gravidnej ženy rozhodne ukončiť liečbu, prečítajte si, prosím, príslušné časti preskripčných informácií o dávkach a symptómoch spojených s prerušením liečby paroxetínom, kde nájdete ďalšie informácie.

U žien užívajúcich Paxil alebo iné selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu boli hlásené predčasné pôrody, hoci príčinná súvislosť s liekom nebola stanovená.
Novorodenci by sa mali vyšetriť, ak tehotná žena pokračovala v užívaní Paxilu v treťom trimestri tehotenstva, pretože existujú správy o vývoji komplikácií u novorodencov, keď je matka počas tohto obdobia liečená Paxilom alebo inými selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, hoci je to príčina vzťah s užívaním lieku nebol stanovený.
Boli hlásené nasledujúce účinky: syndróm respiračnej tiesne, cyanóza, apnoe, kŕče, kolísanie telesnej teploty, ťažkosti s kŕmením, vracanie, hypoglykémia, hypertenzia, hypotenzia, hyperreflexia, triaška, tremor, nepokoj, letargia, neustály plač a ospalosť. V niektorých správach sú symptómy opísané ako neonatálne prejavy abstinenčného syndrómu. Vo väčšine prípadov sa vyskytnú okamžite alebo čoskoro (<24 ч) после родов.
Podľa epidemiologických štúdií bolo použitie selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (vrátane paroxetínu) u tehotných žien, najmä v neskorom štádiu tehotenstva, spojené so zvýšeným rizikom rozvoja perzistujúcej pľúcnej hypertenzie u novorodencov. U žien užívajúcich inhibítory spätného vychytávania serotonínu v neskorom tehotenstve sa toto riziko zvýšilo 4-5 krát v porovnaní so všeobecnou skupinou pacientok (1-2 prípady na 1000 tehotných žien vo všeobecnej skupine pacientok).
Laktácia. Malé množstvo Paxilu sa vylučuje do materského mlieka.
Neexistujú žiadne známky účinku lieku na novorodencov, avšak Paxil sa nemá používať počas dojčenia pokiaľ očakávaný prínos pre matku nepreváži potenciálne riziko pre dieťa.

Predávkovanie:

Symptómy: vracanie, nevoľnosť, asténia alebo nadmerné vzrušenie, ospalosť, závraty, kŕče, zadržiavanie moču, poruchy srdcového rytmu, mdloby, zmätenosť, kóma, mydriáza, zmeny krvného tlaku, manické reakcie, agresivita. Môžu sa vyvinúť aj príznaky zlyhania pečene (žltačka, príznaky cirhózy, hepatitída). Keď sa toxické dávky Paxilu užívajú spolu s psychotropnými liekmi, etanolom, je možný smrteľný výsledok.
Liečba: zobrazený výplach žalúdka, vyvolávanie umelého zvracania, užívanie adsorbentov. V nemocničnom prostredí je predpísaná detoxikácia pomocou intravenóznych liekov. Je potrebné sledovať vitálne funkcie pacienta, udržiavať dýchacie funkcie a srdcovú činnosť. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Uvoľňovací formulár:

Tablety Paxil 20 mg, potiahnuté biele, oválne, bikonvexné, s vyrytým „20“ na jednej strane a čiarou na druhej strane, 10, 30 alebo 100 ks.

Podmienky skladovania:

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 30°.
Miesto skladovania by malo byť suché, neprístupné deťom, chránené pred svetlom.
Čas použiteľnosti lieku Paxil je 36 mesiacov.

1 tableta Paxil obsahuje:
- účinná látka: hemihydrát hydrochloridu paroxetínu - 22,8 mg, čo zodpovedá obsahu paroxetínu - 20 mg;
- Pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého - 317,75 mg, sodná soľ karboxyškrobu typu A - 5,95 mg, stearan horečnatý - 3,5 mg.

Akonáhle VSDshnik dostane stretnutie s psychoterapeutom, okamžite dostane recept na antidepresíva. Paxil je jedným z najbežnejších AD. Pomáha? Ja - nie!

Pred mnohými rokmi, keď som prvýkrát dostal záchvaty paniky, som mal skúsenosť s liečbou u psychoterapeuta. Potom sa o liečbe antidepresívami nehovorilo, lekár so mnou strávil niekoľko sedení NLP a bolo. Ťažko povedať, čo mi vtedy pomohlo viac: či sedenia u psychoterapeuta, alebo samostatné opatrenia v podobe zmeny životného štýlu, kontrastných spŕch a fyzickej aktivity, ťažko povedať. Myslím, že to bola komplexná liečba a pomohla všetkým dohromady, čo je viac, čo je menej - je to naozaj také dôležité?

O päť rokov neskôr, jedného pekného dňa, môžete povedať „z ničoho nič“ (práve som porazil dnu, držal som diétu, bol som na vrchole fyzickej aktivity) mal som problémy s hlavou, o ktorých som už písal v r. nejaký detail. Stručne zopakujem moje sťažnosti:

Mierne závraty, hmla v hlave, občas mierne bolesti hlavy
Problémy so spánkom - skoré prebudenie, spánok nie viac ako 6-6,5 hodín, slabosť ráno
Únava, znížená výkonnosť
Zvýšená podráždenosť, niekedy podráždenosť, častý nedostatok nálady
Dva roky po nástupe tohto „priklincovaného“ stavu, po niekoľkých konzultáciách s neurológmi a neúspešných pokusoch zbaviť sa tohto nešťastia liekmi aj rôznymi fyzickými cvičeniami, som v krajskej nemocnici na kardiológii absolvoval vyšetrenie na bradykardiu a pocit prerušenia činnosti srdca, kde som mal možnosť dostať sa k skúsenému neurológovi, kandidátovi lekárskych vied.

Potom, čo som si vypočul moje sťažnosti, prezrel si rôzne štúdie, ktoré som nazhromaždil, lekár nepovedal nič konkrétne. Treba poznamenať, že špecifikami tu myslím diagnózu typu „mozgový nádor“. Neurológ dospel k záveru, že došlo k porušeniu cerebrálnej cirkulácie, ale vo väčšej miere môj, mierne povedané, nie veľmi dobrý zdravotný stav, bol spôsobený dlhotrvajúcim depresívnym stavom a odporučil mi vyskúšať liečbu Paxilom. Tu je čas citovať z návodu na tento pomerne známy liek:

Paxil - návod na použitie
Aktívna zložka, paroxetín, je silný a selektívny inhibítor spätného vychytávania 5-hydroxytryptamínu (5-HT, serotonín). Všeobecne sa uznáva, že jeho antidepresívna aktivita a účinnosť pri liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD) a panickej poruchy sú spôsobené špecifickou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu v mozgových neurónoch.

Z hľadiska svojej chemickej štruktúry sa paroxetín líši od tricyklických, tetracyklických a iných dobre známych antidepresív.

Indikácie na použitie:
Hlavnou indikáciou je depresia rôzneho pôvodu. Paxil sa používa na reaktívnu, atypickú, postpsychotickú depresiu, dystýmiu. Liek je účinný pri obsedantno-kompulzívnych poruchách, záchvatoch paniky, sociálnych fóbiách, agorafóbii, úzkostných poruchách rôzneho pôvodu, nočných morách.

Existujú dôkazy, že antirelapsová terapia úzkostno-fóbnych stavov liekom je účinná. Pozitívne výsledky liečby Paxilom sú u pacientov, ktorých liečba štandardnými antidepresívami bola neuspokojivá. Paxil je indikovaný u pacientov so stresovou poruchou v posttraumatickom období. Paxil sa môže používať dlhodobo, ako aj na profylaktické účely.

Spôsob aplikácie:
Tableta Paxil sa pije ráno, nie je žuvaná. Konzumujte po jedle (hoci jedlo neovplyvňuje vstrebávanie Paxilu), zapite vodou. Užíva sa jedna denná dávka. Pri liečbe depresií, sociálnych fóbií, posttraumatických porúch postupujem podľa schémy: prvé týždne 20 mg denne. Ak je táto dávka neúčinná, vykoná sa týždenné zvýšenie o 10 mg (napríklad v treťom týždni bude denná dávka 30 mg, vo štvrtom - 40 mg). Maximálne zvýšenie dávky Paxilu je až 50 mg / deň.

V gerontológii a u oslabených pacientov začínajú s polovicou tablety (10 mg). Na tento účel sa tableta ohrozene rozlomí a druhá polovica sa odloží do blistrovej komôrky až do ďalšej dávky. Pri dobrej tolerancii dávky a nedostatočnom terapeutickom efekte sa môže zvýšiť o 10 mg týždenne. U takýchto pacientov môže byť dávka Paxilu zvýšená na 40 mg. Podobný dávkovací režim sa používa aj pri zlyhaní obličiek, prítomnosti patológií pečene u pacientov. Liečba je dlhá, jej trvanie určuje lekár.
Obsedantno-kompulzívna porucha sa lieči Paxilom podľa schémy, ktorá zahŕňa počiatočnú dávku 20 mg, po ktorej nasleduje zvýšenie o 10 mg týždenne (pri absencii očakávaného terapeutického účinku). Maximálne prípustné zvýšenie je až 60 mg na dávku.

Pri záchvatoch paniky sa Paxil predpisuje na začiatku liečby v dávke 10 mg / deň. Používa sa minimálna dávka kvôli riziku exacerbácie symptómov na začiatku liečby. Dávka sa môže zvýšiť (až na maximálne 60 mg/deň). Zvyšovanie sa uskutočňuje postupne, týždenne pridávaním 10 mg k hlavnej dávke.
Antirelapsová terapia pozostáva z udržiavacej dávky 20 mg/deň. Minimálny priebeh liečby Paxilom sú 4 mesiace. Na konci kurzu na zrušenie lieku Paxil sa dávka postupne znižuje o 10 mg / týždeň. Ak sa objavia nežiaduce abstinenčné príznaky, lekár môže predpísať iný režim vysadenia lieku.

Vezmite Paxil "podľa schémy." Nepamätám si presné dávkovanie a termíny, ale podstatou je, že začnú užívať Paxil s minimálnymi dávkami, postupne dávku zvyšujú a asi po týždni dosiahnu požadovanú dávku (v prípade potreby upravenú lekárom). Nasleduje užívanie lieku aspoň mesiac a potom ďalší týždeň na postupné znižovanie dávkovania a úplné vysadenie Paxilu.

Od začiatku do konca som dodržiavala pokyny lekára. Chcem hneď povedať o možnom vedľajšom účinku paxilu, ktorý sa u mňa osobne prejavil v celej svojej kráse. Tento problém postihuje väčšinou mužov. Asi týždeň po tom, čo som začal užívať Paxil, som si všimol, že čas, ktorý mi trvalo doviesť pohlavný styk k „logickému záveru“, sa mierne zvýšil. O týždeň neskôr to bolo jasne viditeľné a začalo to byť nepríjemné. Tie. došlo k oneskoreniu ejakulácie a bolo to veľmi viditeľné. Hovorí sa, že určité percento mužov trpí predčasnou ejakuláciou a len snívajú o dlhotrvajúcom pohlavnom styku, ale toto zjavne nie je o mne. Ospravedlňujem sa za detaily, ale keď na to, aby ste skončili, musíte počas pretekov stúpať ako šedý valach, potom po chvíli začnete premýšľať, potrebujete to vôbec? Hoci ... slobodným dámam môžete poskytnúť platené služby so známkou kvality. vtipný vtip :)

Ale to je v poriadku, bol som pripravený nejaký čas znášať takýto vedľajší účinok kvôli veľkému cieľu uzdravenia, ale okolnosti pracovali proti mne. Keď som sa opýtal, či mi Paxil pomáha, odpoveď bola skôr pozitívna. Možno sa všetko zmenilo nie tak rýchlo a nie tak, ako by som chcel, ale nejaký pozitívny účinok Paxil bol stále viditeľný. Asi v polovici môjho plánovaného obdobia Paxil som musel náhle prestať užívať liek. Faktom je, že sme leteli na dovolenku do Bulharska a môj verný spoločník a pomocník, zodpovedný za batožinu, zabudol tašku so všetkými liekmi. Ako viete, v Bulharsku nie je možné kúpiť takýto liek len tak v lekárni, takže som musel prestať užívať Paxil.

Prvé dva dni som nevnímal vôbec žiadne zmeny a už som sa začínal tešiť na návrat normálneho sexuálneho života namiesto sexuálnych maratónov, no potom sa už o sebe začalo prejavovať odvykanie od drog. Ako prvé som si všimol časté a zosilnené prerušenia činnosti srdca, myslím, že to boli extrasystoly. Keď som sa obrátil na kardiológa so sťažnosťami na prerušenia činnosti srdca, extrasystoly sa objavili až po pomerne silnej fyzickej námahe, a to nie často. Po zrušení paxilu sa extrasystoly začali z čista jasna "vyduť". Dosť zlý pocit. Únava okamžite narástla, chvíľami sa dostavila mierna nevoľnosť. Ale priniesli tie najnepríjemnejšie pocity, sakra, nebudete tomu veriť - bradavky! Áno, sakra, to boli bradavky, nie bradavky :) Neskutočne ich svrbeli! Chcel som zapnúť štipce a nevyzliekať ich ani v noci. Aj keď som stál v rade v obchode, niekedy som sa musel schovať za manželku a štipnúť sa. A na pláži som namiesto oddychu a plávania vliezol po krk do vody a užíval si “ich torziu v smere a proti smeru hodinových ručičiek” :) Asi vám príde vtipné čítať takéto memoáre, ale pár týždňov som nebol smejúc sa. Po dvoch týždňoch vedľajší účinok zmizol, extrasystoly prakticky zmizli, bradavky mohli zostať na pokoji a sexuálny život sa vrátil do normálu. Ukázalo sa, že je takmer príjemné žiť :) Zostali len závraty a skoré prebudenia ...

Keď som sa vrátil domov, vyhodil som zvyšné pilulky - nechcel som prejsť všetkými týmito vedľajšími účinkami druhýkrát. Myslel som si, že na Paxile sa svet nezbieha ako klin a ak by som mal opäť siahnuť po pomoci antidepresív, tak to určite nebude Paxil.

Ďalší liek, ktorý mi predpísali asi o rok neskôr, bol Valdoxan.

Opis liekovej formy

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Tablety

Pomocné látky:

Zloženie škrupiny:

Tablety biela, potiahnutá, oválna, bikonvexná, s vyrytým „20“ na jednej strane a prerušovanou čiarou na druhej strane.

Pomocné látky: dihydrát dihydrogenfosforečnanu vápenatého, sodná soľ karboxyškrobu typu A, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol 400, polysorbát 80.

10 kusov. - blistre (1) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (10) - kartónové balenia.

Klinická a farmakologická skupina

Antidepresívum

farmakologický účinok

Antidepresívum. Patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu.

Mechanizmus účinku lieku Paxil je založený na jeho schopnosti selektívne blokovať spätné vychytávanie serotonínu (5-hydroxytryptamínu /5-HT/) presynaptickou membránou, čo je spojené so zvýšením voľného obsahu tohto neurotransmiteru v synaptickej štrbine a zvýšenie serotonergného účinku v centrálnom nervovom systéme zodpovedného za rozvoj tymoanaleptického (antidepresívneho) účinku.

Paroxetín má nízku afinitu k m-cholinergným receptorom (má slabý anticholinergný účinok), α 1 -, α 2 - a β-adrenergným receptorom, ako aj k dopamínu (D 2), 5-HT 1 podobným, 5-HT 2-podobné a histamínové H1 receptory.

Behaviorálne a EEG štúdie ukazujú, že paroxetín vykazuje slabé aktivačné vlastnosti, keď sa podáva v dávkach vyšších ako sú potrebné na inhibíciu vychytávania serotonínu. Paroxetín neovplyvňuje kardiovaskulárny systém, nenarúša psychomotorické funkcie a netlmí centrálny nervový systém. U zdravých dobrovoľníkov nespôsobuje výraznú zmenu hladiny krvného tlaku, srdcovej frekvencie a EEG.

Hlavnými zložkami profilu psychotropnej aktivity Paxilu sú antidepresívne a anti-úzkostné účinky. Paroxetín môže spôsobiť mierne aktivačné účinky v dávkach prevyšujúcich dávky potrebné na inhibíciu spätného vychytávania serotonínu.

Pri liečbe depresívnych porúch preukázal paroxetín účinnosť porovnateľnú s účinnosťou tricyklických antidepresív. Existujú dôkazy, že paroxetín je terapeuticky účinný aj u pacientov, ktorí dostatočne neodpovedali na predchádzajúcu štandardnú antidepresívnu liečbu. Stav pacientov sa zlepšuje už po 1 týždni od začiatku liečby, ale prekoná placebo až po 2 týždňoch. Ranné užívanie paroxetínu nemá nepriaznivý vplyv na kvalitu a trvanie spánku. Okrem toho sa pri účinnej terapii môže spánok zlepšiť. Počas prvých týždňov užívania paroxetínu sa u pacientov s depresiou a samovražednými myšlienkami zlepšuje stav.

Výsledky štúdií, v ktorých pacienti užívali paroxetín 1 rok, ukázali, že liek účinne zabraňuje relapsom depresie.

Pri panickej poruche sa ukázalo, že užívanie Paxilu v kombinácii s liekmi zlepšujúcimi kognitívne funkcie a správanie je účinnejšie ako monoterapia liekmi zlepšujúcimi kognitívno-behaviorálne funkcie, ktorá je zameraná na ich korekciu.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa paroxetín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jedenie neovplyvňuje absorpciu.

Distribúcia

Css sa vytvorí do 7-14 dní od začiatku liečby. Klinické účinky paroxetínu (vedľajšie účinky a účinnosť) nekorelujú s jeho plazmatickou koncentráciou.

Paroxetín je značne distribuovaný v tkanivách a farmakokinetické výpočty ukazujú, že len 1 % z neho je prítomné v plazme a pri terapeutických koncentráciách je 95 % vo forme viazanej na proteíny.

Zistilo sa, že paroxetín sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka a tiež prechádza placentárnou bariérou.

Metabolizmus

Hlavnými metabolitmi paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie a metylácie. Vzhľadom na nízku farmakologickú aktivitu metabolitov je ich účinok na terapeutickú účinnosť lieku nepravdepodobný.

Keďže metabolizmus paroxetínu zahŕňa štádium „prvého prechodu“ pečeňou, jeho množstvo stanovené v systémovom obehu je menšie ako množstvo absorbované z gastrointestinálneho traktu. Pri zvyšovaní dávky paroxetínu alebo pri opakovanom dávkovaní, keď sa zvyšuje záťaž organizmu, dochádza k čiastočnej absorpcii efektu „prvého prechodu“ pečeňou a k zníženiu plazmatického klírensu paroxetínu. V dôsledku toho je možné zvýšenie koncentrácie paroxetínu v plazme a kolísanie farmakokinetických parametrov, ktoré možno pozorovať iba u pacientov, u ktorých sa pri užívaní nízkych dávok dosiahnu nízke plazmatické hladiny lieku.

chov

Vylučuje sa močom (nezmenený – menej ako 2 % dávky a vo forme metabolitov – 64 %) alebo žlčou (nezmenený – 1 %, vo forme metabolitov – 36 %).

T 1/2 sa mení, ale v priemere 16-24 hodín.

Vylučovanie paroxetínu je dvojfázové, vrátane primárneho metabolizmu (prvá fáza), po ktorom nasleduje systémová eliminácia.

Pri dlhodobom nepretržitom používaní lieku sa farmakokinetické parametre nemenia.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U starších pacientov je plazmatická koncentrácia paroxetínu zvýšená a rozsah plazmatických koncentrácií u nich sa takmer zhoduje s rozsahom zdravých dospelých dobrovoľníkov.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml/min) a u pacientov s poruchou funkcie pečene je plazmatická koncentrácia paroxetínu zvýšená.

Indikácie na použitie lieku

Depresia všetkých typov, vrátane reaktívnej depresie a ťažkej depresie, depresia sprevádzaná úzkosťou (výsledky štúdií, v ktorých pacienti užívali liek 1 rok, ukazujú, že je účinný pri prevencii relapsu depresie);

Liečba (vrátane podpornej a preventívnej liečby) obsedantno-kompulzívnej poruchy (OCD). Okrem toho je paroxetín účinný pri prevencii relapsov OCD;

Liečba (vrátane podpornej a preventívnej terapie) panickej poruchy s agorafóbiou a bez nej. Okrem toho je paroxetín účinný pri prevencii recidívy panickej poruchy;

Liečba (vrátane podpornej a preventívnej terapie) sociálnej fóbie;

Liečba (vrátane podpornej a preventívnej liečby) generalizovanej úzkostnej poruchy. Paroxetín je navyše účinný pri prevencii recidívy tejto poruchy;

Liečba posttraumatickej stresovej poruchy.

Dávkovací režim

Pre dospelých pri depresie priemerná terapeutická dávka je 20 mg / deň. Pri nedostatočnej účinnosti môže byť dávka zvýšená na maximálne 50 mg / deň. Zvyšovanie dávky sa má vykonávať postupne - o 10 mg v intervale 1 týždňa. Účinnosť liečby sa má vyhodnotiť av prípade potreby sa má dávka Paxilu upraviť 2-3 týždne po začatí liečby a potom v závislosti od klinických indikácií.

Na zastavenie depresie a prevenciu relapsu je potrebné dodržiavať trvanie vhodnej terapie. Toto obdobie môže trvať niekoľko mesiacov.

Pre dospelých pri obsesívno kompulzívna porucha priemerná terapeutická dávka je 40 mg / deň. Začnite liečbu dávkou 20 mg/deň, potom dávku postupne zvyšujte o 10 mg každý týždeň. Pri nedostatočnom klinickom účinku sa dávka môže zvýšiť na 60 mg / deň. Je potrebné dodržať primeranú dĺžku liečby (niekoľko mesiacov).

Pre dospelých pri panická porucha priemerná terapeutická dávka je 40 mg / deň. Liečba by mala začať užívaním lieku v dávke 10 mg / deň. Liek sa používa v nízkej počiatočnej dávke, aby sa minimalizovalo možné riziko exacerbácie symptómov paniky, ktoré možno pozorovať v počiatočnom štádiu liečby. Následne sa dávka zvyšuje o 10 mg týždenne, kým sa nedosiahne účinok. Pri nedostatočnej účinnosti sa dávka môže zvýšiť na 60 mg / deň. Je potrebné dodržať primeranú dĺžku liečby (niekoľko mesiacov alebo dlhšie).

Pre dospelých pri sociálna fóbia priemerná terapeutická dávka je 20 mg / deň. Pri nedostatočnom klinickom účinku možno dávku postupne zvyšovať o 10 mg týždenne až na 50 mg/deň.

Pre dospelých pri generalizovanej úzkostnej poruchy priemerná terapeutická dávka je 20 mg / deň. Pri nedostatočnom klinickom účinku možno dávku postupne zvyšovať o 10 mg týždenne až na maximálnu dávku 50 mg/deň.

Pre dospelých pri posttraumatická stresová porucha priemerná terapeutická dávka je 20 mg / deň. Pri nedostatočnom klinickom účinku možno dávku postupne zvyšovať o 10 mg týždenne až na maximálne 50 mg/deň.

O starší pacienti liečba sa má začať dávkou pre dospelých a potom sa môže zvýšiť na 40 mg/deň.

O pacienti s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml/min) a u pacientov s poruchou funkcie pečeň vymenovať dávka liečiva, ktorá je v spodnej časti rozsahu terapeutických dávok.

Paxil sa užíva 1-krát denne ráno s jedlom. Tableta sa má prehltnúť celá, bez žuvania, s vodou.

Zrušenie lieku

Je potrebné vyhnúť sa náhlemu vysadeniu lieku. Denná dávka sa má znížiť o 10 mg týždenne. Po dosiahnutí dennej dávky 20 mg pacienti pokračujú v užívaní tejto dávky týždeň a potom sa liek úplne zruší.

Ak sa počas znižovania dávky alebo po vysadení lieku objavia abstinenčné príznaky, odporúča sa pokračovať v užívaní predtým predpísanej dávky. Následne by ste mali pokračovať v znižovaní dávky lieku, ale pomalšie.

Vedľajší účinok

Frekvencia a intenzita niektorých vedľajších účinkov sa môže s pokračujúcou liečbou znižovať a zvyčajne nevedú k prerušeniu liečby.

Stanovenie frekvencie vedľajších účinkov: veľmi často (> 1/10), často (> 1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť; často - strata chuti do jedla, sucho v ústach, zápcha, hnačka, vracanie; zriedkavo - zvýšené hladiny pečeňových enzýmov; veľmi zriedkavo - gastrointestinálne krvácanie, hepatitída (niekedy so žltačkou), zlyhanie pečene. Postmarketingové hlásenia o poškodení pečene (ako je hepatitída, niekedy so žltačkou a/alebo zlyhaním pečene) sú veľmi zriedkavé. Otázka vhodnosti prerušenia liečby by sa mala riešiť v prípadoch, keď dôjde k dlhšiemu zvýšeniu testov funkcie pečene.

Zo strany centrálneho nervového systému:často - ospalosť, nespavosť, nepokoj, nezvyčajné sny (vrátane nočných môr), triaška, závrat, bolesť hlavy; zriedkavo - zmätenosť, halucinácie, extrapyramídové symptómy; zriedkavo - manické reakcie, kŕče, akatízia, syndróm nepokojných nôh; veľmi zriedkavo - serotonínový syndróm (nepokoj, zmätenosť, zvýšené potenie, halucinácie, hyperreflexia, myoklonus, tachykardia s chvením, tremor). U pacientov s poruchami pohybu alebo užívajúcich antipsychotiká - extrapyramídové symptómy s orofaciálnou dystóniou. Niektoré príznaky (ospalosť, nespavosť, nepokoj, zmätenosť, halucinácie, mánia) môžu byť spôsobené základným ochorením.

Zo strany orgánu zraku:často - rozmazané videnie; zriedkavo - mydriáza; veľmi zriedkavo - akútny glaukóm.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - sínusová tachykardia; zriedkavo - posturálna hypotenzia.

Z močového systému: zriedkavo - retencia moču, inkontinencia moču.

Zo systému zrážania krvi: zriedkavo - krvácanie, krvácanie do kože a slizníc, modriny; veľmi zriedkavo - trombocytopénia.

Z endokrinného systému: veľmi zriedkavo - porušenie sekrécie ADH; zriedkavo - hypoprolaktinémia / galaktorea.

Zo strany metabolizmu:často - zvýšená hladina cholesterolu, prírastok hmotnosti; zriedkavo - hyponatriémia (hlavne u starších pacientov), ​​ktorá je niekedy spôsobená syndrómom nedostatočnej sekrécie ADH.

Alergické reakcie: veľmi zriedkavo - angioedém, žihľavka.

Dermatologické reakcie:často - zvýšené potenie; zriedkavo - kožná vyrážka; veľmi zriedkavo - fotosenzitívne reakcie.

Ostatné: veľmi často - sexuálna dysfunkcia; často - zívanie, asténia; veľmi zriedkavo - periférny edém.

Po vysadení lieku:často (najmä pri náhlom vysadení) - závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie, pocitu elektrického prúdu a hučania v ušiach), poruchy spánku (vrátane živých snov), úzkosť, bolesť hlavy, zriedkavo - nepokoj, nevoľnosť, triaška, zmätenosť, zvýšené potenie, hnačka .

Nežiaduce symptómy pozorované počas klinických štúdií u detí

V klinických štúdiách u detí sa nasledujúce vedľajšie účinky vyskytli u 2 % pacientov a vyskytli sa 2-krát častejšie ako v skupine s placebom: emočná labilita (vrátane sebapoškodzovania, samovražedných myšlienok, samovražedných pokusov, plačlivosť, labilita nálady), nepriateľstvo, znížená chuť do jedla, tremor, zvýšené potenie, hyperkinéza a nepokoj. Samovražedné myšlienky, pokusy o samovraždu boli pozorované najmä v klinických štúdiách u dospievajúcich s ťažkou depresívnou poruchou, v ktorých nebola dokázaná účinnosť paroxetínu. Hostilita bola hlásená u detí (najmä mladších ako 12 rokov) s OCD.

Príznaky vysadenia paroxetínu (emocionálna labilita, nervozita, závraty, nevoľnosť a bolesti brucha) boli zaznamenané u 2 % pacientov na pozadí zníženia dávky paroxetínu alebo po jeho úplnom vysadení a vyskytovali sa 2-krát častejšie ako u placeba. skupina.

Kontraindikácie pri užívaní lieku

Súčasné podávanie inhibítorov MAO a obdobie 14 dní po ich vysadení (inhibítory MAO nemožno predpísať do 14 dní po ukončení liečby paroxetínom);

Súčasný príjem tioridazínu;

Súčasný príjem pimozidu;

Do 18 rokov (kontrolované klinické štúdie paroxetínu v liečbe depresie u detí a dospievajúcich nepreukázali jeho účinnosť, preto liek nie je indikovaný na liečbu tejto vekovej skupiny). Paroxetín sa nepredpisuje deťom mladším ako 7 rokov kvôli nedostatku údajov o bezpečnosti a účinnosti lieku u tejto kategórie pacientov.

Precitlivenosť na paroxetín a iné zložky lieku.

Použitie lieku počas tehotenstva a laktácie

AT experimentálne štúdie nezistili sa žiadne teratogénne alebo embryotoxické účinky paroxetínu.

Paroxetín (ako iné selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu) môže ovplyvniť kvalitu semennej tekutiny. Tento účinok je reverzibilný po vysadení lieku. Zmena vlastností spermií môže viesť k zhoršeniu plodnosti.

Nedávne epidemiologické štúdie výsledkov tehotenstva s antidepresívami v prvom trimestri odhalili zvýšené riziko vrodených anomálií, najmä kardiovaskulárneho systému (napr. defekty ventrikulárneho a predsieňového septa), spojené s paroxetínom. Hlásený výskyt kardiovaskulárnych defektov pri paroxetíne počas gravidity je približne 1/50, pričom predpokladaný výskyt takýchto defektov v bežnej populácii je približne 1/100 novorodencov. Pri predpisovaní paroxetínu sa má u tehotných žien a žien plánujúcich graviditu zvážiť alternatívna liečba.

Existujú správy o predčasnom pôrode u žien, ktoré dostávali paroxetín počas tehotenstva, ale príčinná súvislosť s liekom nebola stanovená. Paxil sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ potenciálny prínos liečby nepreváži možné riziko spojené s užívaním lieku.

Je potrebné starostlivo sledovať zdravotný stav tých novorodencov, ktorých matky užívali paroxetín na konci tehotenstva, pretože sú hlásené komplikácie u novorodencov vystavených paroxetínu alebo iným liekom zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu v treťom trimestri gravidity. Treba však poznamenať, že ani v tomto prípade nebola preukázaná príčinná súvislosť medzi týmito komplikáciami a touto medikamentóznou terapiou. Hlásené klinické komplikácie zahŕňali: respiračnú tieseň, cyanózu, apnoe, záchvaty, teplotnú nestabilitu, ťažkosti s kŕmením, vracanie, hypoglykémiu, hypertenziu, hypotenziu, hyperreflexiu, tras, tras, nervovú excitabilitu, podráždenosť, letargiu, pretrvávajúci plač a ospalosť. V niektorých správach boli symptómy opísané ako neonatálne prejavy abstinenčného syndrómu. Vo väčšine prípadov nastali opísané komplikácie bezprostredne po pôrode alebo krátko po nich (menej ako 24 hodín). Podľa epidemiologických štúdií je užívanie liekov zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (vrátane paroxetínu) v neskorom tehotenstve spojené so zvýšeným rizikom rozvoja perzistujúcej pľúcnej hypertenzie u novorodencov. Zvýšené riziko sa pozoruje u detí narodených matkám, ktoré užívali selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu v neskorom tehotenstve, a je 4 – 5-krát vyššie ako riziko pozorované u bežnej populácie (1 – 2 na 1 000 tehotenstiev).

Paroxetín sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka. Paroxetín sa však nemá podávať počas dojčenia, pokiaľ očakávaný prínos pre matku nepreváži potenciálne riziko pre dojčené dieťa.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

O pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

O pacienti s ťažkou renálnou dysfunkciou (CC menej ako 30 ml/min) dávka lieku sa má znížiť na spodnú hranicu dávkového rozmedzia.

špeciálne pokyny

Mladí pacienti, najmä tí s veľkou depresívnou poruchou, môžu mať počas liečby paroxetínom zvýšené riziko samovražedného správania. Analýza placebom kontrolovaných štúdií u dospelých s duševným ochorením poukazuje na zvýšený výskyt samovražedného správania u mladých pacientov (vo veku 18 – 24 rokov) pri užívaní paroxetínu v porovnaní s placebom (2,19 % až 0,92 %), hoci tento rozdiel nepovažuje sa za štatisticky významný. U pacientov starších vekových skupín (od 25 do 64 rokov a nad 65 rokov) nedošlo k zvýšeniu frekvencie samovražedného správania. U dospelých všetkých vekových skupín s veľkou depresívnou poruchou došlo počas liečby paroxetínom k ​​štatisticky významnému zvýšeniu výskytu samovražedného správania v porovnaní so skupinou s placebom (výskyt pokusov o samovraždu 0,32 % až 0,05 %, v uvedenom poradí). Väčšina týchto prípadov pri užívaní paroxetínu (8 z 11) však bola zaznamenaná u mladých pacientov vo veku 18 – 30 rokov. Údaje získané v štúdii u pacientov s veľkou depresívnou poruchou môžu naznačovať zvýšený výskyt samovražedného správania u pacientov mladších ako 24 rokov s rôznymi duševnými poruchami.

U pacientov s depresiou môže dôjsť k exacerbácii symptómov a/alebo objaveniu sa samovražedných myšlienok a správania (suicidalita) bez ohľadu na to, či užívajú antidepresíva. Toto riziko pretrváva až do dosiahnutia výraznej remisie. V prvých alebo viacerých týždňoch liečby nemusí dôjsť k zlepšeniu stavu pacienta, preto je potrebné pacienta starostlivo sledovať, aby sa včas odhalila klinická exacerbácia samovražedných sklonov, najmä na začiatku liečby, ako aj v obdobiach zmien dávky (zvýšenie alebo zníženie). Klinické skúsenosti so všetkými antidepresívami naznačujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Iné psychiatrické poruchy liečené paroxetínom môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom samovražedného správania. Okrem toho tieto poruchy môžu byť komorbidnými stavmi spojenými s veľkou depresívnou poruchou. Preto sa pri liečbe pacientov s inými psychickými poruchami majú dodržiavať rovnaké opatrenia ako pri liečbe veľkej depresívnej poruchy.

Pacienti s anamnézou samovražedného správania alebo samovražedných myšlienok, mladší pacienti a pacienti so závažnými samovražednými myšlienkami pred liečbou sú vystavení najväčšiemu riziku samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto im všetkým treba počas liečby venovať osobitnú pozornosť. Pacienti (a opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovať zhoršovanie ich stavu a/alebo objavenie sa samovražedných myšlienok/samovražedného správania alebo myšlienok na sebapoškodenie počas celého priebehu liečby, najmä na začiatku liečby, počas zmien v dávke lieku (zvýšenie a zníženie). Ak sa tieto príznaky vyskytnú, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

Je potrebné mať na pamäti, že symptómy ako agitácia, akatízia alebo mánia môžu byť spojené so základným ochorením alebo môžu byť dôsledkom použitej terapie. Ak sa objavia príznaky klinického zhoršenia (vrátane nových symptómov) a/alebo samovražedné myšlienky/správanie, najmä ak sa objavia náhle, zosilnia, alebo ak neboli súčasťou predchádzajúceho komplexu symptómov pacienta, je potrebné prehodnotiť liečebný režim až po vysadenie lieku.

Niekedy je liečba paroxetínom alebo iným liekom zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu sprevádzaná výskytom akatízie, ktorá sa prejavuje pocitom vnútorného nepokoja a psychomotorického nepokoja, keď pacient nemôže pokojne sedieť alebo stáť; s akatíziou pacient zvyčajne pociťuje subjektívne nepohodlie. Pravdepodobnosť výskytu akatízie je najvyššia v prvých týždňoch liečby.

V zriedkavých prípadoch sa na pozadí liečby paroxetínom môže vyvinúť serotonínový syndróm alebo symptómy charakteristické pre NMS(hypertermia, svalová stuhnutosť, myoklonus, autonómne poruchy s možnými rýchlymi zmenami vitálnych funkcií, zmeny duševného stavu vrátane zmätenosti, podráždenosti, extrémne silného nepokoja prechádzajúceho do delíria a kómy), najmä ak sa paroxetín používa v kombinácii s inými serotonergnými liekmi a/alebo neuroleptiká. Tieto syndrómy sú potenciálne život ohrozujúce, takže ak sa vyskytnú, liečba paroxetínom sa má prerušiť a má sa začať podporná symptomatická liečba. Paroxetín sa nemá podávať v kombinácii so sérotonínovými prekurzormi (ako je L-tryptofán, oxytriptán) kvôli riziku serotonínového syndrómu.

Počiatočným prejavom môže byť veľká depresívna epizóda bipolárna porucha. Všeobecne sa uznáva (hoci to nebolo dokázané kontrolovanými klinickými štúdiami), že liečba takejto epizódy samotným antidepresívom môže zvýšiť pravdepodobnosť zrýchlenej zmiešanej/manickej epizódy u pacientov s rizikom bipolárnej poruchy.

Pred začatím liečby antidepresívami sa má vykonať dôkladný skríning na posúdenie rizika vzniku bipolárnej poruchy u pacienta; takýto skríning by mal zahŕňať podrobnú psychiatrickú anamnézu vrátane rodinnej anamnézy samovrážd, bipolárnej poruchy a depresie.

Paroxetín nie je schválený na liečbu depresívnej epizódy pri bipolárnej poruche. Paroxetín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s mániou v anamnéze.

Liečba paroxetínom sa má začať opatrne, nie skôr ako 2 týždne po ukončení liečby inhibítormi MAO; dávka paroxetínu sa má zvyšovať postupne, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok.

Tak ako iné antidepresíva, aj paroxetín sa má u pacientov s epilepsiou používať s opatrnosťou. Frekvencia záchvatov u pacientov užívajúcich paroxetín je nižšia ako 0,1 %. Ak sa objaví záchvat, liečba paroxetínom sa má prerušiť.

So súbežným užívaním paroxetínu a elektrokonvulzívnej liečby sú len obmedzené skúsenosti.

Paroxetín (ako iné selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu) spôsobuje mydriázu a má sa používať s opatrnosťou u pacientov s glaukómom s uzavretým uhlom.

Počas liečby paroxetínom sa hyponatrémia vyskytuje zriedkavo a hlavne u starších pacientov a vyrovnáva sa po vysadení paroxetínu.

U pacientov užívajúcich paroxetín bolo hlásené krvácanie do kože a slizníc (vrátane gastrointestinálneho krvácania). Preto sa má paroxetín používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí súbežne užívajú lieky zvyšujúce riziko krvácania, u pacientov so známou tendenciou ku krvácaniu a u pacientov s ochoreniami predisponujúcimi ku krvácaniu.

Pri liečbe pacientov so srdcovým ochorením sa majú dodržiavať obvyklé preventívne opatrenia.

V dôsledku klinických štúdií u dospelých bol výskyt nežiaducich účinkov po vysadení paroxetínu 30 %, zatiaľ čo výskyt nežiaducich účinkov v skupine s placebom bol 20 %.

Po vysadení lieku (najmä náhlom) často závraty, zmyslové poruchy (parestézia, tinitus), poruchy spánku (svetlé sny), úzkosť, bolesť hlavy, zriedkavo- nepokoj, nevoľnosť, triaška, zmätenosť, zvýšené potenie, hnačka. U väčšiny pacientov boli tieto príznaky mierne alebo stredne závažné, ale u niektorých pacientov môžu byť závažné. Zvyčajne sa abstinenčné príznaky vyskytujú v prvých dňoch po vysadení lieku, ale v zriedkavých prípadoch - po náhodnom vynechaní jednej dávky. Spravidla tieto príznaky zmiznú samy o sebe do dvoch týždňov, ale u niektorých pacientov - až 2-3 mesiace alebo viac. Nie je známe, že by žiadna skupina pacientov bola vystavená zvýšenému riziku týchto príznakov. Preto sa odporúča postupne znižovať dávku paroxetínu (v priebehu niekoľkých týždňov alebo mesiacov pred jeho úplným zrušením, v závislosti od potrieb pacienta).

Výskyt abstinenčných príznakov neznamená, že droga je návyková.

Podľa výsledkov epidemiologických štúdií rizika zlomenín kostí bola odhalená súvislosť zlomenín kostí s užívaním antidepresív, vrátane skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu. Riziko sa pozorovalo počas liečby antidepresívami a bolo maximálne na začiatku liečby. Pri predpisovaní paroxetínu sa má zvážiť možnosť zlomenín kostí.

Pediatrické použitie

Antidepresívna liečba detí a dospievajúcich s veľkou depresívnou poruchou a inými psychiatrickými ochoreniami je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok a správania.

V klinických štúdiách boli nežiaduce udalosti spojené so samovražednosťou (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a nepriateľstvom (predovšetkým agresivita, deviantné správanie a hnev) častejšie pozorované u detí a dospievajúcich liečených paroxetínom ako u pacientov tejto vekovej skupiny, ktorí dostávali placebo. V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne údaje o dlhodobej bezpečnosti paroxetínu u detí a dospievajúcich, pokiaľ ide o účinok lieku na rast, dospievanie, kognitívny a behaviorálny vývoj.

V klinických štúdiách u detí a dospievajúcich bol výskyt nežiaducich účinkov po vysadení paroxetínu 32 %, zatiaľ čo výskyt nežiaducich účinkov v skupine s placebom bol 24 %.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Liečba Paxilom nespôsobuje kognitívne poruchy ani psychomotorickú retardáciu. Avšak, ako pri iných psychotropných liekoch, pacienti majú byť opatrní pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.

Predávkovanie

Dostupné informácie o predávkovaní paroxetínom naznačujú široký rozsah bezpečnosti.

Symptómy: zvýšenie vyššie opísaných vedľajších účinkov, ako aj vracanie, horúčka, zmeny krvného tlaku, mimovoľné svalové kontrakcie, úzkosť, tachykardia. Závažné komplikácie u pacientov väčšinou nevzniknú ani pri jednorazovej dávke do 2 g paroxetínu. V niektorých prípadoch sa vyvinie kóma a zmeny na EEG a veľmi zriedkavo nastáva smrť, keď sa paroxetín kombinuje s psychofarmakami alebo alkoholom.

Liečba:štandardné opatrenia používané pri predávkovaní antidepresívami. Špecifické antidotum nie je známe. Ukazuje sa podporná terapia a kontrola vitálnych funkcií tela.

Liečba sa má vykonávať v súlade s klinickým obrazom alebo v súlade s odporúčaniami národného toxikologického centra.

lieková interakcia

Užívanie paroxetínu súbežne so sérotonergnými liekmi (vrátane L-tryptofánu, triptánov, tramadolu, selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, fentanylu, lítia a rastlinných prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný) môže spôsobiť serotonínový syndróm. Použitie paroxetínu s inhibítormi MAO (vrátane linezolidu, antibiotika, ktoré sa transformuje na neselektívny inhibítor MAO) je kontraindikované.

V štúdii možnosti súčasného podávania paroxetínu a pimozidu v nízkej dávke (2 mg jedenkrát) sa zaznamenalo zvýšenie hladiny pimozidu. Táto skutočnosť je