Лекарственные препараты для лечения гипертонической болезни. Средства для лечения гипертонической болезни. Народные средства от давления

Гипертония является одной из самых распространенных проблем среди пожилого населения.Повышенное давление - это нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы, которое может привести к серьезным осложнениям и стать причиной преждевременного летального исхода . На фоне гипертонии может развиться сердечная недостаточность, инсульт, инфаркт и другие патологические тяжелые состояния. Давление в сосудах нередко провоцирует образование аневризм и прочих аномальных явлений, которые представляют угрозу не только для здоровья людей, но и для их жизни. Частые приступы гипертонии вынуждают больных систематически принимать гипертензивные препараты, чтобы поддерживать работоспособность и свое состояние в норме.

В терапии патологии применяются различные лекарственные средства, отличающиеся по своему действию, составу и основным свойствам. Важное место в комплексном лечении повышенного давления занимают препараты диуретики . Попробуем разобраться, что собой представляют эти фармакологические средства и какова их роль в терапии гипертензии.

Диуретики при гипертонии

Препараты данной группы являются мочегонными и широко применяются при заболеваниях сердца и сосудов, которые сопровождаются повышением артериального давления. Эти лекарства являются одними из основных средств для лечения болезни. Диуретики при гипертонии способствуют очищению организма от избыточной соли и воды, которые выводятся из организма вместе с мочой.

Спустя определенное время после начала приема препаратов организм осваивается, и процесс выведения лишней жидкости происходит уже естественным путем. Сохраняется и эффект снижения давления, которое в дальнейшем нормализуется уже не под влиянием мочегонных, а на фоне ослабления сопротивления кровотоку.

Существуют разные виды диуретиков и каждый из них по-разному влияет на организм и вызывает определенные побочные явления. Однако их включение в терапию является более целесообразным, нежели лечение современными препаратами, снижающими давление, такими как ингибиторы АПФ и антагонисты кальция. Применение последних сопровождается многочисленными побочными эффектами.

Большим преимуществом диуретиков является их относительно низкая стоимость в сочетании с высокой эффективностью.

Мочегонные препараты существенно снижают риск развития осложнений, которые нередко возникают при гипертонии. Опасность возникновения инфаркта миокарда уменьшается на 15%, а инсульта - на 40%.

Виды диуретиков

1. Тиазидные - слабо выводят соль и жидкость из организма, но отличаются высокой эффективностью в плане снижения кровяного давления. К этому виду относятся: Гидрохлортиазид, Хлортиазид, Бензтиазид.
2. Тиазидоподобные - являются аналогами предыдущего вида. Торговые названия препаратов: Индапамид, Хлорталидон, Клопамид.
3. Петлевые - оказывают влияние на фильтрационные функции почек. Успешно справляются с задачей активизации процессов выведения влаги и соли, но в то же время вызывают многочисленные побочные реакции со стороны систем организма. Петлевые диуретики представлены такими препаратами: Торасемид, Фурасемид, Этакриновая кислота.
4. Сберегающие калий - воздействуют на почечные нефроны, способствуя выделению из организма веществ натрия и хлорида. При этом такие препараты препятствуют активному выведению калия, за счет чего лекарства и получили свое название. К данному виду диуретиков относят: Триамтерен, Амилорид, Спиронолактон.
5. Антагонисты альдостерона - средства от гипертонии, которые отличаются по своему действию от остальных, так как понижение давления происходит не путем выведения жидкости, а через блокировку выделения альдостерона - гормона, который способствует удержанию в организме влаги и соли.

В лечении гипертонии в основном используются тиазидные и тиазидоподобные виды диуретиков, которые совмещают с приемом других средств от повышенного давления. В тех случаях, когда терапия оказывается неэффективной и развивается гипертонический криз со всеми вытекающими осложнениями, больным назначают петлевые мочегонные.

Особенности лечения

Диуретики при гипертонии применяются в небольших дозах, но продолжительными курсами. Если у пациентов не наблюдается улучшение состояния, и скачки артериального давления продолжаются как и прежде, то проводится коррекция терапии. Повышать суточную норму мочегонных препаратов не рекомендуется, так как такая мера не поможет справиться с гипертонией, но может повлечь за собой серьезные последствия.

Прием диуретиков в высоких дозах приводит к развитию сахарного диабета, а также к повышению уровня холестерина в крови. Поэтому целесообразно не увеличивать дозировку препаратов, а заменять их более мощными мочегонными, и дополнять другими средствами для лечения гипертонии.

Диуретики, как правило, не назначают молодым людям, у которых наблюдается повышенное давление. Также лекарства этой группы противопоказаны гипертоникам, страдающим сахарным диабетом и ожирением. По усмотрению врача больным могут быть назначены диуретики Индапамид и Торасемид. Эти два вида средств имеют минимум противопоказаний и побочных эффектов, поэтому не вызывают нежелательных метаболических явлений в организме.

Какие лекарства применяются при гипертонии?

Фармакология на страже здоровья

Разработка препаратов от гипертонии идет уже не первый десяток лет. Но и сегодня перед медициной и фармакологией все так же остро стоит проблема разработки новых, более эффективных и безопасных средства снижения и контроля давления.

Сегодня существует широчайший ассортимент таких препаратов, но все они отличаются по типу воздействия, эффективности, показаниям и противопоказаниям. Немаловажную роль играет и их стоимость.

Поэтому для каждого пациента врач подбирает индивидуальную схему медикаментозного лечения гипертонии, основываясь в первую очередь на причинах, её вызвавших.

C повышенным давление люди борются на протяжении многих лет

Основные группы лекарств от гипертонии

Гипертония – это крайне сложное и многогранное заболевание, причиной появления которого могут стать самые разнообразные факторы. Поэтому в каждом отдельном случае врач подбирает препараты из соответствующей группы. Наиболее часто используют такие категории:

Диуретики

Обширная группа мочегонных препаратов, которые позволяют вывести из организма лишнюю жидкость, снизив нагрузку на сердце и сосуды. Но применяться они могут только, если нет заболеваний почек, диабета, ожирения. Их часто назначают пожилым людям, страдающим гипертонией. К этой группе относится Арифон, Триамтарен, Индап, Индапамид.

Антагонисты кальция

Эти препараты частично блокируют кальциевые каналы, оказывая сосудорасширяющее воздействие. Их рекомендуют, если одновременно с гипертонией есть заболевания сосудов, но противопоказаны людям, перенесшим инфаркт миокарда. Они достаточно безопасны, и могут применяться во время беременности и лактации. Эта группа крайне обширна, в первую очередь к ней относятся Калчек, Блокальцин, Кордипин, Кордафлекс, Ломир, Лаципин, Фелодип и так далее.

Ингибиторы АПФ

Эти препараты снижают выработку ангиотензинпревращающего фермента, который стимулирует сужение сосудов. Они весьма эффективны, хорошо переносятся больными гипертонией, благоприятно воздействуют на сердечно-сосудистую систему. Их часто рекомендуют после перенесенного инфаркта миокарда, а также при повышенном давлении на фоне сахарного диабета. Самые популярные препараты группы: Ацетен, Капотен, Моноприл, Энап, Эднит, Даприл, Аккупро, Гоптен.

Лекарство, снижающее давление, должен подбирать врач

Бета-адренобокаторы

Они снижают частоту сердечных сокращений и уменьшают их силу. Они имеют широкий спектр применений и могут быть рекомендованы при стенокардии, тахикардии, после инфаркта, на фоне сердечной недостаточности. Тем ни менее, их нельзя назначать больным с заболеваниями дыхательной системы и сосудов. Наиболее распространенные представители группы: Метакард, Небилет, Атенолол, Бетак, Сердол, Метокард, Эгилок.

Селективные агонисты имидазолиновых рецепторов

Группа этих препаратов не только снижает давление, но и уменьшает аппетит, что делает их особенно эффективными при лечении гипертонии на фоне ожирения. К группе относятся Цинт, Альбарел, Физиотенз.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II

По своему действию они схожи с ингибиторами АПФ и способны заменить его при непереносимости или в случае других противопоказаний. Но используют их нечасто из-за высокой стоимости. Представители этой группы: Диован, Козаар, Атаканд, Теветен, Апровель.

Это далеко не все группы препаратов, используемых для лечения гипертонии, но именно их рекомендуют чаще всего. Разумеется, они представлены исключительно для ознакомления. Покупать и начинать принимать что-то самостоятельно строго запрещено, поскольку только врач и только после консультации и обследования сможет подобрать наиболее эффективное и безопасное средство и составить схему его приема.

Необходимо понимать, что большинство препаратов оказывают эффект только на протяжении приема, не влияя на причины гипертонии. Поэтому лечить это заболевание необходимо комплексно, используя как медикаментозные, так и немедикаментозные средства.

Лекарства для экстренного снижения давления

Все перечисленные выше лекарства принимаются длительными курсами в рамках комплексного лечения гипертонии. В то же время, иногда возникает ситуация, когда давление нужно снизить экстренно. Чаще всего это происходит при гипертоническом кризе, когда артериальное давление в течение короткого промежутка времени становится значительно выше рабочей зоны. В таких случаях рекомендуют следующую тактику:

1. Выпить успокоительное средство: экстракт пустырника, валерианы, корня пиона.

2. Положить под язык 1-2 драже нитроглицерина.

3. Принять таблетку препарата для экстренного снижения давления: Каптоприл, Нифедепин, Клофелин.

У людей, склонных к повышению давления, эти препараты всегда должны быть под рукой на случай гипертонического криза. Но после первых экстренных действий необходимо вызвать скорую помощь и продолжать лечение уже под надзором врача.

Применение препарата Вальсакор при артериальной гипертонии: результаты словенского многоцентрового исследования

Остроумова О.Д. Гусева Т.Ф. Шорикова Е.Г.

В настоящее время для лечения артериальной гипертонии (АГ) рекомендованы пять основных классов антигипертензивных препаратов . ингибиторы ангиотензин превращающего фермента, блокаторы рецепторов ангиотензина 1 (БРА), антагонисты кальция, b-блокаторы, диуретики.

На выбор препарата оказывают влияние многие факторы, наиболее важными из которых являются: наличие у больного факторов риска, поражение органов-мишеней, ассоциированные заболевания, поражения почек, сахарный диабет, метаболический синдром, сопутствующие заболевания, при которых необходимо назначение или ограничение применения антигипертензивных препаратов различных классов, предыдущие индивидуальные реакции больного на препараты различных классов (фармакологический анамнез), вероятность взаимодействия с лекарствами, которые пациенту назначены по другим поводам, а также социально-экономические факторы, включая стоимость лечения.

При выборе антигипертензивного препарата не-обходимо в первую очередь оценить его эффективность, вероятность развития побочных влияний и преимущества лекарственного средства в определенной клинической ситуации. В российских рекомендациях по диагностике и лечению АГ специально подчеркивается, что стоимость препарата не должна быть основным решающим фактором.

Основываясь на результатах многоцентровых рандомизированных исследований . можно полагать, что ни один из основных классов антигипертензивных препаратов не имеет существенного преимущества в плане снижения артериального давления (АД). Вместе с тем, в каждой конкретной клинической ситуации необходимо учитывать особенности действия различных антигипертензивных препаратов, обнаруженные при проведении рандомизированных исследований .

БРА хорошо зарекомендовали себя для замедления темпов прогрессирования поражений органов-мишеней и возможности регресса их патологических изменений. Они доказали свою эффективность в плане уменьшения выраженности гипертрофии миокарда левого желудочка, включая ее фиброзный компонент, а также значимого уменьшения выраженности микроальбуминурии, протеинурии и предотвращения снижения функции почек.

За последние годы показания к применению БРА существенно расширились. К ранее имевшимся (нефропатия при сахарном диабете 2 типа, диабетическая микроальбуминурия, протеинурия, гипертрофия миокарда левого желудочка, кашель при приеме ингибиторов АПФ) добавились такие позиции, как хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, мерцательная аритмия, метаболический синдром и сахарный диабет.

В настоящее время в мировой лечебной практике применяются или проходят клинические испытания нескольких БРА — валсартан, ирбесартан, кандесартан, лозартан, телмисартан, эпросартан, золарсартан, тазосартан, олмесартан (олмесартан, золарсартан и тазосартан пока не зарегистрированы в России). Разные сартаны отличаются по набору показаний к их применению (рис. 1), что обусловлено степенью изученности клинической эффективности препаратов в соответствующих крупных исследованиях .

Валсартан является одним из самых изученных БРА. Проведено более 150 клинических исследований с изучением более 45 точек оценки эффективности. Общее число пациентов, включенных в клинические исследования . достигает 100 тыс. из них более 40 тыс. включены в исследования с изучением заболеваемости и смертности. Влияние валсартана на выживаемость пациентов и выживаемость без сердеч-но-со-судистых осложнений изучалось в ряде крупных рандомизированных многоцентровых исследований: VALUE, Val-HeFT, VALIANT, JIKEI Heart.

Антигипертензивный эффект валсартана и других антагонистов ангиотензина II обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления вследствие устранения прессорного (сосудосуживающего) влияния ангиотензина II, уменьшением реабсорбции натрия в почечных канальцах, уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и медиаторных процессов в симпатической нервной системе. Антигипертензивный эффект при длительном применении стабилен, так как он обусловлен также регрессией патологического ремоделирования сосудистой стенки. Эффективность оригинального валсартана при АГ, его хорошая переносимость и безопасность при длительном применении полностью подтверждены в большом количестве клинических исследований.

Все вышеперечисленные эффекты ангиотензина II так или иначе вовлечены в регуляцию АД в норме, а также в поддержание его на патологически высоком уровне при АГ. Избирательная блокада рецепторов AT1 позволяет снизить патологически возросший тонус сосудистой стенки, способствует регрессии гипертрофии миокарда и улучшает диастолическую функцию сердца, снижая ригидность стенки миокарда у больных АГ.

Существует строгая зависимость между уровнем АД и вероятностью развития инсульта или коронарных событий. Хотя активность РААС можно более или менее успешно контролировать с помощью ингибиторов АПФ, блокада действия ангиотензина II на уровне рецепторов, как предполагают, может иметь ряд преимуществ по сравнению с ингибиторами АПФ — это блокада эффекта ангиотензина II независимо от его происхождения, отсутствие «ускользания эффекта», а также от-сутствие влияния на деградацию брадикинина и простагландинов.

При АГ валсартан назначают однократно в дозе 80-320 мг в сутки; гипотензивный эффект является дозозависимым. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, пик концентрации в плазме достигается приблизительно через 2-4 ч после приема препарата внутрь. Антигипертензивный эффект проявляется в течение 2 часов у большинства больных после разового приема препарата. Максимальное снижение АД развивается через 4-6 часов. После приема препарата длительность гипотензивного эффекта сохраняется более 24 ча-сов. При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Стабильность эффекта обусловлена прочностью связи валсартана с рецепторами AT1, а также длительным периодом полувыведения (около 9 ч). При этом поддерживается нормальный суточный ритм АД. В рандомизированных исследованиях было показано, что гипотензивный эффект валсартана сохраняется и при длительном применении - в течение 1 года, 2 и более лет.

В 2008 году в России был зарегистрирован один из первых генерических препаратов валсартана - «Вальсакор» производства «KRKA» (Словения). Прежде всего было доказано, что Вальсакор биоэквивалентен оригинальному валсартану (рис. 2).

Однако любой генерик должен иметь ис-следования, в которых изучали клинические эффекты именно этого препарата, а не просто концентрацию в крови у здоровых добровольцев. Для гипотензивных препаратов это, как минимум, влияние на уровень АД. К сожалению, этим могут похвастаться лишь единичные генерические лекарственные средства.

Поэтому особого внимания заслуживают результаты недавно закончившегося многоцентрового исследования, проведенного нашими словенскими коллегами. Целью этого исследования была оценка эффективности и безопасности валсартана (Вальсакора) у пациентов с мягкой и умеренной АГ. Общее число пациентов составило 1119 человек (53% мужчин, 44% женщин, средний возраст 63,5±11,7 лет). Из них 174 пациента (15,5%) ранее не получали антигипертензивной терапии, а 944 больных (84,4%) уже получали антигипертензивные медикаменты. Пациенты, получавшие терапию до момента включения в исследование, чаще всего получали эналаприл (20,4%), рамиприл (13,5%), валсартан (11,3%), индапамид (7,9%) и периндоприл (7,5%). Так как 24-часовой эффект валсартана был доказан, пациенты получали 40, 80, 160 или 320 мг валсартана (Вальсакор®, КРКА) один раз в сутки и проходили обследование 3 раза на протяжении 3 месяцев. На первом визите и двух визитах в динамике измеряли АД, собирали информацию о переносимости и в конце периода наблюдения оценивали эффективность терапии.

Исходно, перед назначением Вальсакора . АД составило в среднем 155,4 мм рт.ст. для систолического АД (САД) и 90,9 мм рт.ст. для диастолического АД (ДАД) (рис. 3). Уже через месяц САД достигло 142,6 мм рт.ст. и ДАД также снизилось до 84,9 мм рт.ст. На третьем визите отмечено дальнейшее снижение АД, и среднее САД составило 136,4 мм рт. ст. а ДАД 81, 6 мм рт.ст. В целом среднее снижение САД составило - 19 мм рт. ст. (12,2%), ДАД - 9,3 мм рт.ст. (-10,2%). Все указанные изменения были статистически достоверны.

За весь период наблюдения отмечено 52 нежелательные реакции у 42 пациентов (3,8%) из общего числа 1119 пациентов. Наиболее часто наблюдались следующие побочные явления: головная боль (15 па-циентов, 1,3%), головокружение (8 пациентов, 0,7%) и усталость (4 пациента, 0,4%). Кашель был зарегистрирован у 3 пациентов (0,3%). Прекратили терапию из-за побочных реакций 13 пациентов (1,2%).

К концу исследования 64% пациентов достигли АД менее 140/90 мм рт.ст. и не имели нежелательных реакций (клиническая оценка лечения «отлично») (рис. 4); 20% пациентов достигли уровня АД менее 140/90 мм рт.ст. и имели невыраженные нежелательные реакции (клиническая оценка лечения «очень хорошо»); у 8% пациентов САД снизилось, по меньшей мере, на 10 мм рт.ст. и ДАД, по меньшей мере, на 5 мм рт. ст. без проявления нежелательных побочных реакций (клиническая оценка лечения «хорошо») (рис. 4). Остальные пациенты достигли целевых уровней АД и имели умеренные или серьезные побочные реакции (оценивалось как «удовлетворительно» или «неудовлетворительно»).

Полученные в результате этого исследования данные позволили авторам сделать вывод о том, что Вальсакор® ; является эффективным и безопасным антигипертензивным препаратом для лечения пациентов с мягкой и умеренной АГ.

Появление Вальсакора в России сделает лечение БРА доступнее для широкого круга пациентов, что будет способствовать повышению эффективности лечения АГ и снижению сердечно-сосудистой и цереброваскулярной заболеваемости и смертности.

Литература

1. Диагностика и лечение артериальной гипертензии. Российские рекомендации (третий пересмотр). Кардиоваскулярная терапия и профилактика - 2008 - №6 (приложение 2) - Стр. 3-32.

2. Исследование эффективности и безопасности валсартана (Вальсакора) в терапии пациентов с мягкой и умеренной гипертензией. Собственные данные КРКА, Новое место, 2009.

Гипертоническая болезнь (ГБ) - это повышение артериального давления (АД) выше 140/80 ми ртутного столба.

Различают гипертензию эссенциальную и симптоматическую. На долю эссенциальной гипертонии, которая часто называется гипертонической болезнью (ГБ), приходится около 90 % всех случаев артериальной гипертензии. При эссенциальной гипертонии конкретную причину повышения АД выявить, как правило, не удается. В развитии этой формы заболевания большая роль принадлежит активации симпато-адреналовой, ренин-ангиотензиновой, калекриеин-кининовой систем. Причинами подобной активации может служить наследственная предрас-положенность, психоэмоциональное перенапряжение, избыточная масса тела, гиподинамия и т.д. Гипертензия называется симптоматической или вторичной, если причиной повышения давления являются заболевания или повреждения органов (почек, эндокринные нарушения, врожденные и приобретенные пороки сердца и сосудов). Лечение этой формы ГБ начинают с устранения причины, вызвавшее повышение АД. Гипертоническая болезнь опасна не сама по себе - угрозу представляют осложнения гипертонической болезни - геморрагический инсульт, сердечная недостаточность, нефросклероз, ишемическая болезнь сердца.

Терапия больных гипертензией имеет две задачи:

1. снизить артериальное давление ниже 140/90 мм рт. ст.

2. предупредить или замедлить развитие осложнений;

В настоящее время для лечения ГБ применяется большое количество групп лекарствен-ных средств:

1. β-адреноблокаторы;

2. ингибиторы АПФ;

5. диуретики,

4. блокаторы медленных кальциевых каналов;

5. α-адреноблокаторы;

6. блокаторы АТ1-анигиотензиновых рецепторов;

7. агонисты I 1 -имидазодиновых рецепторов;

8. агонисты центральных α 2 -адренорецепторов

9. вазодилятаторы

10. другие группы средств, снижающие АД.

Однако, не смотря на множество фармакологических групп, основное значение при ле-чении гипертонической болезни играют первые четыре.

β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ.

(подробное описание группы см. лекцию β-адреноблокаторы)

β-адреноблокаторы относятся к препаратам первого ряда гипотензивных средств, осо-бенно актуально использование их у больных с повышенной активностью симпатоадреналовой системы, β-адреноблокаторы обладают несколькими механизмами, приводящими к стойкому снижению АД:

Снижение сердечного выброса на 15-20 % за счет ослабления сократительной способности миокарда и урежения частоты сердечных сокращений,

Уменьшение активности сосудодвигательного центра,

Снижение секреции ренина,

Снижение общего периферического сопротивления сосудов (этот эффект выражен у препа-ратов с вазодилятирующей активностью)

При лечении гипертонии предпочтение должно отдаваться β-адреноблокаторам с вазодилятирующими свойствами (карведилол и небиволол) и кардиоселективным препаратам (атенолол, бетаксолоп, бисопролол). Первые рекомендуется использовать из-за повышенного пери-ферического сопротивления сосудов у большинства больных. Вторые в меньшей степени, чем неселективные препараты негативно влияют на тонус сосудов. Кроме того, кардиоселективные блокаторы более безопасны при назначении больным с бронхиальной астмой. При гипертонии целесообразно применение длительно действующих препаратов (бетаксолол, талинолол-ретард, надолол, атенолол). Во-первых, больным удобнее принимать препараты один раз в сутки. Во-вторых, применение коротко действующих препаратов имеет недостатки: колебания активности симпатоадреналовой системы в соответствии с изменениями концентрации препарата в ор-ганизме в течении суток, а при внезапной отмене препарата возможно развитее синдрома "от-дачи" - резкого повышения артериального давления. Стабильное гипотензивное действие β-блокаторов развивается через 3-4 недели после начала приема препарата. Оно устойчиво и не зависит от физической активности и психоэмоционального состояния пациента. β-адреноблокаторы уменьшают гипертрофию левого желудочка и улучшают сократительную активность миокарда.

Гипотензивное действие β-адреноблокаторов усиливается при комбинации с мочегон-ными, антагонистами кальция, α-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.

α - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ.

Классификация блокаторов α-адренергических рецепторов основана на их избирательно-сти по отношению к различным α-адренорецепторам:

1. Неселективные α-адреноблотаторы: дигидрированные алкалоиды спорыньи, тропафен, фентоламин;

2. Селективные α-адреноблокаторы: прозозин, доксазозин, теразозин.

В настоящее время при гипертонии используются селективные α-адреноблокаторы. Препараты блокируя α-адренорецепторы снижают системное сосудистое сопротивление, вы-зывают обратное развитие гипертрофии левого желудочка, улучшают липидный состав кроив. Присутствие большого количества α-адренорецепторов в гладкой мускулатуре предстательной железы и шейке мочевого пузыря позволяет использовать препараты у больных с аденомой предстательной железы для улучшения мочеиспускания.

Празозин - селективный α 1 -адреноблокатор короткого действия. При приеме внутрь он быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность празозина 60%. Более 90% празозина связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови определяется через 2-3 часа. Период полужизни празозина - 3-4 часа. Латентный период препарата - 30-60 минут, длительность действия - 4-6 часов. Метаболизируется он в печени. 90% празозина и его метаболитов выводится через кишечник, остальная часть - через почки. Препарат принимают 2-3 раза в сутки, дневная доза 3-20 мг. Для празозина характерен эффект "первой дозы" - резкое снижение артериального давления после приема первой дозы препарата, поэтому лечение на-чинают с малых доз препарата (0,5- 1мг). Препарат вызывает постуральную гипотензию, сла-бость, сонливость, головокружение, головную боль.

Доксазозин - длительно действующий α-адреноблокатор. Препарат благотворно влияет на липидный профиль крови, не вызывает эффекта " первой дозы". Доксазозин почти полно-стью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет всасывание препарата при-мерно на 1 час. Биодоступность доксазозииа 65-70%. Максимальная концентрация в крови оп-ределяется через 2-3,5 часа после приема препарата. Период полужизни 16-22 часа. Длитель-ность действия - 18-36 часов. Доксазозин назначают 1 раз в сутки.

Фентоламин - неселективный α-адреноблокатор. В основном он используется при лече-нии гипертонических кризов, связанных с гиперкатехолемией, например, у больных с феохромоцитомой. Кроме того, фентоламин используется с диагностической целью при подозрении на феохромоцитому.

БЛОКАТОРЫ α- и β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ.

Лабеталол (трандат) являетсяβ-адреноблокатором, оказывающим одновременно и α 1 -адреноблокирующий эффект. Лабеталол как α-адреноблокатоо в 2-7 раз менее активен, чем фентоламин, а как β-адреноологатор в 5-18 раз менее активен, чем анаприлин. препарат оказывает гипотензивное действие, в основном, за счет снижения периферического сопротивления сосудов. На величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращении лабеталол влияет мало. Основное показание для применения препарата - гипертонический криз.

ДИУРЕТИКИ

Мочегонные средства применяют при гипертонии давно, но в начале их использовали как вспомогательные. Сейчас многие препараты могут применятся для длительной монотерапии гипертонической болезни.

Учитывая негативное значение повышения концентрации ионов натрия в плазме и сосу-дистой стенке в патогенезе гипертонии, основная роль в лечении принадлежит салуретическим средствам - препаратам, механизм которых связан с угнетением реабсорбпии натрия и хлора. К ним относятся производные бензотиадиазина и гетероциклические соединения. Последние час-то называют тиазидоподобными диуретиками.

В экстренных ситуациях, например при гипертоническом кризе, используются более сильные препараты - "петлевые" диуретики: фуросемид и этакриновая кислота. Калийсберегающие диуретики играют вспомогательную роль, их обычно назначают с тиазидными и петлевыми диуретиками с целью уменьшения потери калия.

Первоначальное снижение артериального давления при использовании диуретиков-салуретиков связано с увеличением экскреции натрия, уменьшением объема плазмы и сниже-нием сердечного выброса. Через два месяца диуретическое действие снижается, нормализуется сердечный выброс. Это связано с компенсаторным повышением концентрации ренина и альдостерона, которые препятствуют потери жидкости. Гипотензивное действие диуретиков на этом этапе объясняется снижением периферического сосудистого сопротивления, скорее всего из-за уменьшения концентрации ионов натрия в клетках гладких мышц сосудов. Диуретические средства снижают как систолическое, так и диастолическое давление, незначительно влияют на сердечный выброс.

Гидрохлортиазид (гипотиазид, эзидрекс) - среднее по силе и продолжительности моче-гонное средство, типичный представитель тиазидных диуретиков. Препарат первично увеличи-вает экскрецию натрия, хлора и вторично воды преимущественно в начальной части дистальных канальцев нефрона. Гидрохлортиазид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Латентный период препарата - 1-2 часа, максимальный эффект развивается через 4 часа дли-тельность действия - 6-12 часов. 95% гидрохлортиазида экскретируется в неизмененном виде с мочой.

Препарат назначают во время или после еды по 25-100 мг/сут в 1-2 приема в первой по-ловине дня. При длительном применении препарата возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии, гипомагниемии, гипохлоремического алкалоза, гиперурикемии. Гидрохлортиазид может вызывать слабость, лейкоцитопению и кожную сыпь.

Индапамид (арифон) обладает не только диуретическим действием, но и прямым сосу-дорасширяющим на системные и почечные артерии. Снижение артериального давления при применении препарата объясняется не только снижением концентрации натрия, но и уменьше-нием общего периферического сопротивления из-за снижения чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, повышения синтеза простагландинов (Е 2), слабого антикальциевого действия препарата. При длительном применении у больных с умеренной гипертензией и нарушением функции почек индапамид увеличивает скорость клубочковой фильтрации. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная кон-центрация в крови определяется через 2 часа. В крови препарат на 75% связывается с белками, может обратимо связываться с эритроцитами. Период полужизни индапамида около 14 часов. 70% его экскретируется через почки, остальное через кишечник. Индапамид в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки оказывает пролонгированный гипотензивный эффект. Побочные эффекты при применении индапамида отмечаются у 5-10% больных. Возможно появление тошноты, диареи, кожной сыпи, слабости.

Фуросемид (лазикс) - сильный, во короткодействующий диуретик. Фуросемид нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящем отделе петли Генле. Латентный период фуросемида при энтеральном применении - 30 минут, при внутривенном введении - 5 минут. Дейст-вия препарата при проеме внутрь продолжается 4 часа, при внутривенном введении 1-2 часа. Внутривенное введение препарата в дозе до 240 мг/сут используют для купирования гиперто-нического криза. Побочные эффекты: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алка-лоз, головокружение, мышечная слабость, судороги.

Этакриновая кислота по фармакодинамическим и фармакокинетическнм параметрам близка к фуросемиду.

Спиронолактон - калийсберегающий диуретик стероидной структуры. Препарат является анта-гонистом альдостерона, действует на уровне дистальных извитых канальцев и собирательных трубочек. Он оказывает слабое и непостоянное гипотензивное действие, проявляющееся через 2-3 недели после назначения препарата. Показанием для применения препарата является гипер-тония при альдостероме надпочечников. Побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, гинекомастия, у женщин - нарушения менструального цикла.

ИНГИБИТОРЫ АНГИОТЕНЗИНПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФАКТОРА (ИАПФ).

Системе ренин-ангиотензина придают особое значение в развитии и прогрессировании артериальной гипертонии и сердечной недостаточности. Функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является регуляция баланса жидкости и электролитов, арте-риального давления и объема крови. Основными компонентами РААС являются ангиотензиноген, ангиотензин I, ангиотензнн II. В активации и инактивации этих компонентов принимают участие ренин, ангиотензинпревращающий фермент, а также ангиотензиназа - фермент, разру-шающий ангиотензин II.

В секреции ренина главную роль играют клетки юкстагломерулярного (ЮГ) аппарата в стенке афферентных артериол клубочков почек. Секреция ренина происходит в ответ на паде-ние АД в почечных сосудах ниже 85 мм или на повышение β 1 -симпатической активности. Сек-реция ренина тормозится ангиотензином II, вазопрессином. Ренин превращает α-глобулин - ангиотезиноген (синтезируется в печени) в ангиотензин I. Другой фермент - ан-гиотензинпревращающий фермент (АПФ) трансформирует ангиотензин I в ангиотензин II. Эф-фекты ангиотензина II на клетки-мишени осуществляются через ангиотеизиновые рецепторы (АТ). Информация внутриклеточно передается регуляторными G-протеинами. Они реализуют торможение аденилатциклазы или активацию фосфолипазы С или открывают кальциевые ка-налы клеточной мембраны. Эти процессы является причиной различных клеточных эффектов органов-мишеией. В первую очередь это касается изменения тонуса гладкомышечных клеток сосудистых стенок. Активация РААС приводит к вазоконстрикции в результате прямого дейст-вия АП на гладкомышечные клетки сосудов и вторично в результате альдостеронзависимой за-держки натрия. Происходящее при этом увеличение объема крови повышает преднагрузку и сердечный выброс.

Изучение РААС привело к созданию ингибиторов АПФ, которые оказывают терапевтиче-ский эффект при разнообразной патологии, прежде всего при гипертонии и сердечной недоста-точности.

Механизм гипотензивного действия ингибиторов АПФ:

1. Препараты за счет угнетения активности АПФ уменьшают образование или выделение таких сосудосуживающих и влияющих на задержку натрия веществ, как ангиотензин II, альдостерон, норадреналин, вазопрессин.

2. Препараты увеличивают содержание в тканях и крови таких вазорелаксантов как брадикинин, простагландины Е 2 и I 1 , эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический гормон.

3. Уменьшение задержки натрия в результате снижения секреции альдостерона и увеличение почечного кровотока.

Ингибиторы АПФ сравнительно редко дают побочные эффекты. Помимо аллергических реак-ций, наиболее известным является появление сухого кашля. Существует предположение, что причиной этого может быть чрезмерное освобождение брадикинина в слизистой бронхов. Ка-шель отмечают у 8% больных, длительно принимающих ИАПФ.

Из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в клинической практике применяют каптоприл, эналаприл малеат, лизиноприл, являющийся метаболитом энаприлина, рамиприл.

Выделяют препараты короткого действия (каптоприл) и длительного (более 24 ч) действия (эналаприл, лнзиноприл, рамиприл).

Каптоприл (капотен) снижает АД при любом исходном уровне ренина, но в большей степени при повышенном. Каптоприл способствует повышению уровня калия в сыворотке крови. Каптоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи уменьшает его биодоступность на 35-40%. Только 25-30% препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация его в крови достигается в течение 1 ч. Период полувыведения свободного каптоприла 1 ч, а в комплексе с метаболитом он составляет 4 ч. Препарат назначают л внутрь, начиная с дозы 25 мг 2-3 раза в день. Наиболее частыми побочными эффектами являются кашель, кожная сыпь и нарушение вкусовой чувствительности. После прекращения лечения эти симптомы исчезают.

Эналадрил малеат (ренитек) при приеме внутрь гидролизуется и превращается в активную форму - эналаприлат. Биодоступность его около 40%. После приема внутрь у здоровых и больных артериальной гипертонией препарат обнаруживается в крови через 1 ч и концентрация его достигает максимума через 6 ч. Т 1/2 равен 4 ч. В крови эналаприл малеат на 50% связывает-ся с белками, эксретируется с мочой. Препарат назначают при артериальной гипертонии и сердечной недостаточности в дозе 5-10 мг 2 раза в день. Побочные явления возникают очень редко.

БЛОКАТОРЫ 1-АНГИОТЕНЗИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ (АТ1)

Для лечения ГБ используют блокаторы 1-ангиотензиаовых рецепторов (АТ1). Основные сердечно-сосудистые и нейроэндокринные эффекты блокаторов АТ1-рецепторов:

Системная артериальная вазодилатация (снижение АД, уменьшение общего периферическо-го сосудистого сопротивления и посленагрузки на левый желудочек);

Коронарная вазодилатация (увеличение коронарного кровотока), улучшение регионарного кровообращения в почках, головном мозге, скелетной мускулатуре и других органах;

Обратное развитие гипертрофии левого желудочка (кардиопротекция);

Увеличение натрийуреза и диуреза, задержка калия в организме (калийсберегающее дейст-вие);

Уменьшение секреция альдостерона,

Снижение функциональной активности симлатико-адреналовой системы.

По механизму действия блокаторы АТ1-рецептсров во многом напоминают ингибиторы АПФ. Поэтому фармакологические эффекты АТ1-блокаторов и ингибиторов АПФ в общем сходны, однако первые будучи более избирательными ингибиторами РААС, реже дают побочные эффекты.

Лозартан - первый непептидный блокатор АТ1-рецепторов. После приема внутрь лозартан всасывается в желудочно-кишечном тракте, концентрация препарата в плазме крови достигает максимума в течение 30-60 мин. Антигипертензивный эффект препарата сохраняет-ся на протяжении 24 ч, что объясняется наличием у него активного метаболита, который в 10 -40 раз сильнее блокирует АТ1-рецепторы, чем лозартан. Кроме того, у метаболита более дли-тельный период полужизни в плазме крови - от 4 до 9 ч. Рекомендуемая доза лозартана при ле-чении артериальное гипертензии - 50 -100 мг/сут в один прием. Противопоказаниями к назна-чению блокаторов АТ1-рецепторов считаются: индивидуальная непереносимость препарата, беременность, грудное вскармливание.

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Гипотензивное действие антагонистов кальция связано с уменьшением содержания сво-бодного кальция в цитоплазме клеток за счет нарушения входа кальция в клетку через потенциалзависимые медленные кальциевые каналы. Это приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов (снижению общего периферического сопротивления) и уменьшению сократи-тельной активности кардиомиоцитов. При лечении гипертонической болезни используются длительно действующие препараты, т.к. они не вызывают рефлекторной стимуляции симпати-ческой нервной системы. К таким препаратам можно отнести амлодипин, мибефрадил и ретардные формы верапамила, дилтиазема, нифедипина.

Блокаторы кальциевых каналов относительно хорошо переносятся больными. Минимальное число побочных эффектов у амлодипина, дилтиазема и мибефрадила. Побочное дейст-вие препаратов определяется химической структурой. Так, при использовании верапамила не-редко отмечаются запоры, возможно развитие резкой брадикардни, нарушений проводимости, сердечной недостаточности. Прием дигидропиридинов часто сопровождается покраснением кожи, чувством жара, возникновением отеков, обычно локализованных на стопах и голенях.

Лекарственные средства центрального механизма действия.

Лекарственные средства центрального действия снижают активность сосудодвигатель-ного центра продолговатого мозга.

Клофелин - производное имидазолина - центральный миметик α 2 -адрено- и I 1 -имидазолиновых рецепторов. Препарат стимулирует рецепторы ядер солитарного тракта про-долговатого мозга, чго приводит к угнетению нейронов сосудодвигательного центра и сниже-нию симпатической иннервации. Гипотензивное действие препарата является следствием сни-жения сердечной деятельности и общего периферического сопротивления сосудов. Клофелин хорошо всасывается из жедудочно-кишечного тракта. При приеме внутрь латентный период препарата - 30-60 минут, при внутривенном введении - 3-6 минут. Длительность действия варьирует от 2 до 24 часов. Клофелин выводится из организма почками в основном в виде ме-таболитов. При внезапной отмене препарата возникает синдром "отдачи" - резкое повышение артериального давления. Клофелин оказывает седативное и гипногенное действие, потенциру-ет центральные эффекты алкоголя, седатнвных средств, депрессавтов. Клофелив снижает аппетит, секрецию слюнных желез, задерживает натрий и воду.

Моксонидин (цинт) - селективный агонист I 1 -имидазолиновых рецепторов. Активация имидазолиновых рецепторов в ЦНС приводит к снижению активности сосудодвигательного центра и уменьшению периферического сопротивления сосудов. Кроме того, препарат угнетает систему ренин-ангиотензин-альдостерона. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и обладает высокой биодоступностью (88%). Максимальная концентрация в крови регистрируется через 0,5 -3 часа. 90% препарата выводится почками, в основном (70%) в неизмененном виде. Несмотря на короткий период полужизни (около 3 часов) моксодонин кон-тролирует артериальное давление в течение суток. Препарат назначается по 0,2-0,4 мг один раз в сутки утром. Моксонидин может вызывать утомляемость, головные боли, головокружение, нарушение сна.

Вазодилятаторы.

Вазодилататоры для лечения артериальной гипертонии представлены препаратами двух групп; артериолярными (гидролазин, дизакоид и минокоид) и смешанными (нитропруссид натрия и изосорбида динитрат). Артериолярные вазодилататоры расширяют резистивные сосуды (артериолы в мелкие артерии) и снижают общее периферическое сопротивление. При этом происходит рефлекторное учащение сердечной деятельности и повышение сердечного выброса. Увеличивается активность симпатоадренадовой системы, а за ней и секреции ренина. Препара-ты вызывают задержку натрия и воды. Препараты смешанного действия вызывают еще и расширение емкостных сосудов (венул, мелких вен) с уменьшением венозного возврата крови к сердцу.

Гидралазин (апрессин) - из-за большого количества побочных эффектов (тахикардия, боли в области сердца, покраснение лица, головная боль, синдром красной волчанки) используется редко и только в виде готовых комбинаций (адельфан). Гидралазин противопоказан при язве желудка, аутоиммунных процессах.

Диазоксид (гиперстат) - артериолярный вазодилататор - активатор калиевых каналов. Влияние на калиевые каналы приводит к гиперполяризации мембраны мышечных клеток, что снижает поступление внутрь клеток ионов кальция, необходимых для поддержания сосудистого тонуса. Препарат применяют внутривенно при гипертоническом кризе. Длительность действия около 3 часов.

Миноксидил - артериолярный вазодилататор - активатор калиевых каналов. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Период полужизни - 4 часа. Мнноксидил применяют внутрь 2 раза в сутки.

Нитропруссид натрия (ниприд) - смешанный вазодилататор. Гипотензивное действие препарата связано с освобождением из молекулы лекарства окиси азота, которая действует ана-логично эндогенному эндотелиорасслабляющему фактору. Таким образом его механизм дейст-вия схож с нитроглицерином. Нитропруссид натрия назначают внутривенно при гипертониче-ских кризах, острой левожелудочковой недостаточности. Побочные эффекты: головная боль, беспокойство, тахикардия.

Симпатолитики

(см. лекцию "Адренолитики") К симпатолитикам относятся резерпин, октадин.

Резерпин - алкалоид раувольфии. Препарат нарушает депонирование норадреналина в везикулах, что приводит к разрушению его цитоплазматической моноаминоксидазой и снижение его концентрации в варикозных утолщениях. Резерпин уменьшает содержание норадрена-лина в сердце, сосудах, ЦНС и других органах. Гипотензивный эффект резерпина при примене-нии внутрь развивается постепенно в течение нескольких дней, после внутривенного введения препарата - в течение 2-4 часов. Побочное действие резерпина: сонливость, депрессия, боли в желудке, диарея, брадикардия, бронхосиазм. Препарат вызывает задержку натрия и воды в ор-ганизме.

Эктадин нарушает процесс высвобождения норадренадина и препятствует обратному захвату медиатора симпатическими окончаниями. Снижение артериального давления обуслов-лено уменьшением сердечного выброса и снижением общего периферического сопротивления сосудов. Биодоступность препарата - 50%. Период полужизни около 5 дней. Препарат вызывает постуральную гипотензию, задержку в организме натрия и воды, головокружение, слабость, набухание слизистой оболочки носа, понос. Применяется редко.

апреля 27, 2012

В лечении гипертонической болезни существует два подхода: лекарственная терапия и использование немедикаментозных способов снижения давления.

Немедикаментозная терапия гипертонической болезни

Если внимательно изучить таблицу «Стратификация риска у больных артериальной гипертонией », можно заметить, что на риск серьезных осложнений, таких как инфаркты, инсульты, влияет не только степень повышения артериального давления, но и многие другие факторы, например, курение, ожирение, малоподвижный образ жизни.

Поэтому очень важно пациентам, страдающим эссенциальной гипертонией, изменить образ жизни: бросить курить. начать соблюдать диету, а также подобрать физические нагрузки, оптимальные для больного.

Необходимо понимать, что изменение образа жизни улучшает прогноз при артериальной гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваниях в не меньшей степени, чем идеально контролируемое с помощью медикаментозных препаратов артериальное давление.

Отказ от курения

Так, продолжительность жизни курильщика в среднем на 10-13 лет меньше, чем у некурящих, причем основными причинами смерти становятся сердечно-сосудистые заболевания и онкология.

При отказе от курения риск развития или усугубления болезней сердца и сосудов снижается в течение двух лет до уровня некурящих.

Соблюдение диеты

Соблюдение низкокалорийной диеты с употреблением большого количества растительной пищи (овощи, фрукты, зелень) позволит уменьшить вес больных. Известно, что каждые 10 килограмм лишнего веса повышают артериальное давление на 10 мм.рт.ст.

Кроме того, исключение из пищи холестеринсодержащих продуктов позволит снизить уровень холестерина крови, высокий уровень которого, как видно из таблицы, также является одним из факторов риска.

Ограничение поваренной соли до 4-5 грамм в сутки доказано снижает уровень артериального давления, поскольку с уменьшением содержания соли уменьшится и количество жидкости в сосудистом русле.

Кроме того, снижение веса (а особенно окружности талии) и ограничение сладостей снизит риск развития сахарного диабета, который значительно ухудшает прогноз пациентов с артериальной гипертонией. Но даже и у пациентов с сахарным диабетом снижение веса может привести к нормализации глюкозы крови.

Физические нагрузки

Физические нагрузки также очень важны для пациентов с гипертонической болезнью. При физической активности снижается тонус симпатической нервной системы: уменьшается концентрация адреналина, норадреналина, которые оказывают сосудосуживающий эффект и усиливают сердечные сокращения. А как известно, именно дисбаланс регуляции сердечного выброса и сопротивления сосудов току крови вызывает повышение артериального давления. Кроме того, при умеренных нагрузках, выполняемых 3-4 раза в неделю, тренируются сердечно-сосудистая и дыхательная системы: улучшается кровоснабжение и доставка кислорода к сердцу и органам-мишеням. К тому же, физические нагрузки вкупе с диетой приводят к снижению веса.

Стоит отметить, что у пациентов с низким и умеренным риском сердечно-сосудистых осложнений лечение гипертонической болезни начинается с назначения на несколько недель или даже месяцев (при низком риске) немедикаментозной терапии, целью которой является уменьшение объема живота (у мужчин менее 102, у женщин менее 88 см), а также устранение факторов риска. Если динамики на фоне такого лечения нет, добавляются таблетированные препараты.

У пациентов с высоким и очень высоким риском по таблице стратификации риска лекарственная терапия должна быть назначена уже в тот момент, когда впервые диагностирована гипертоническая болезнь.

Лекарственная терапия гипертонической болезни.

Схема подбора лечения пациентам с гипертонической болезнью может быть сформулирована в несколько тезисов:

• Пациентам с низким и средним риском терапия начинается с назначения одного препарата, снижающего давление.
• Пациентам с высоким и очень высоким риском сердечно-сосудистых осложнений целесообразно назначить два препарата в небольшой дозировке.
• Если целевое артериальное давление (как минимум, ниже 140/90 мм.рт.ст. в идеале 120/80 и ниже) у пациентов с низким и умеренным риском не достигнуто, необходимо либо увеличить дозировку получаемого им препарата, либо начать давать препарат из другой группы в небольшой дозе. В случае повторной неудачи целесообразно лечение двумя препаратами разных групп в небольших дозировках.
• Если целевые значения АД у пациентов с высоким и очень высоким риском не достигнуты, можно либо увеличить дозировку получаемых пациентом препаратов, либо добавить к лечению третье лекарство из другой группы.
• Если при снижении артериального давления до 140/90 или ниже самочувствие пациента ухудшилось, необходимо оставить прием препаратов в данной дозировке до тех пор, пока организм не привыкнет к новым цифрам АД, после чего продолжить снижение артериального давления до целевых значений — 110/70-120/80 мм.рт.ст.

Группы препаратов для лечения артериальной гипертонии:

Выбор препаратов, их комбинаций и дозировки должен производиться врачом, при этом необходимо учитывать наличие у пациента сопутствующих болезней, факторов риска.

Ниже перечислены основные шесть групп препаратов для лечения гипертонической болезни, а также абсолютные противопоказания для препаратов каждой группы.

• Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента – иАПФ: эналаприл (Энап, Энам, Ренитек, Берлиприл), лизиноприл (Диротон), рамиприл (Тритаце®, Амприлан®), фозиноприл (Фозикард, Моноприл) и другие. Препараты этой группы противопоказаны при высоком калии крови, беременности, двустороннем стенозе (сужении) сосудов почек, ангионевротическом отеке.
• Блокаторы рецепторов к ангиотензину-1 – БРА: валсартан (Диован, Вальсакор®, Валз), лозартан (Козаар, Лозап, Лориста), ирбесартан (Апровель®), кандесартан (Атаканд, Кандекор). Противопоказания те же, что и у иАПФ.
• β-адреноблокаторы – β-АБ: небиволол (Небилет), бисопролол (Конкор), метопролол (Эгилок®, Беталок®). Препараты этой группы нельзя использовать у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 2 и 3 степени, бронхиальной астмой.
• Антагонисты кальция – АК. Дигидропиридиновые: нифедипин (Кордафлекс®, Коринфар®, Кордипин®, Нифекард®), амлодипин (Норваск®, Тенокс®, Нормодипин®, Амлотоп). Недигидропиридиновые: Верапамил, Дилтиазем.

ВНИМАНИЕ! Негидропиридиновые антагонисты кальциевых каналов противопоказаны при хронической сердечной недостаточности и атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени.

• Диуретики (мочегонные). Тиазидные: гидрохлортиазид (Гипотиазид), индапамид (Арифон, Индап). Петлевые: спиронолактон (Верошпирон).

ВНИМАНИЕ! Мочегонные из группы антагонистов альдостерона (Верошпирон) противопоказаны при хронической почечной недостаточности и высоком калии крови.

• Ингибиторы ренина. Это новая группа препаратов, хорошо показавших себя в клинических испытаниях. Единственным ингибитором ренина, зарегистрированным в России в настоящее время является Алискирен (Расилез).

Эффективные комбинации препаратов, снижающих давление

Поскольку зачастую пациентам приходится назначать два, а иногда и более препаратов, оказывающих гипотензивный (снижающий давление) эффект, ниже приведены наиболее эффективные и безопасные групповые комбинации.

• иАПФ+диуретик;
• иАПФ+АК;
• БРА+диуретик;
• БРА+АК;
• АК+диуретик;
• АК дигидропиридиновый (нифедипин, амлодипин и др)+ β-АБ;
• β-АБ+диуретик:;
• β-АБ+α-АБ: Карведилол (Дилатренд®, Акридилол®)

Нерациональные комбинации гипотензивных препаратов

Использование двух препаратов одной группы, а также сочетаний препаратов, указанных ниже, недопустимо, поскольку препараты в таких комбинациях усиливают побочные эффекты, но не потенцируют положительные эффекты друг друга.

• иАПФ+калийсберегающий диуретик (Верошпирон);
• β-АБ+недигидропиридиновый АК (Верапамил, Дилтиазем);
• β-АБ+ препарат центрального действия.

Комбинации препаратов, не встретившиеся ни в одном из списков, относятся к промежуточной группе: их применение возможно, но необходимо помнить, что существуют более эффективные комбинации гипотензивных средств.

Понравилось(0) (0)

№ 7. Препараты центрального действия для лечения артериальной гипертензии

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

В продолговатом мозге (это самый нижний отдел головного мозга) находится сосудодвигательный (вазомоторный) центр . Он имеет два отдела - прессорный и депрессорный . которые повышают и снижают АД соответственно, действуя через нервные центры симпатической нервной системы в спинном мозге. Подробнее физиология сосудодвигательного центра и регуляция сосудистого тонуса изложена здесь: http://www.bibliotekar.ru/447/117.htm (текст из учебника по нормальной физиологии для медвузов).

Сосудодвигательный центр для нас важен потому, что есть группа лекарств, действующих на его рецепторы и таким образом снижающих артериальное давление.

Отделы головного мозга.

Классификация препаратов центрального действия

К препаратам, воздействующим преимущественно на симпатическую активность в головном мозге . относятся:

• клонидин (клофелин) ,
• моксонидин (физиотенз) ,
• метилдопа (может применяться у беременных),
• гуанфацин ,
• гуанабенз .

В поиске по аптекам Москвы и Беларуси нет метилдопы, гуанфацина и гуанабенза . но продаются клонидин (строго по рецепту) и моксонидин .

Центральный компонент действия имеется также у блокаторов серотониновых рецепторов. о них - в следующей части.

Клонидин (клофелин)

Клонидин (клофелин) тормозит секрецию катехоламинов надпочечниками и стимулирует альфа 2 -адренорецепторы и I 1 -имидазолиновые рецепторы сосудодвигательного центра. Он уменьшает АД (за счет расслабления сосудов) и ЧСС (частоту сердечных сокращений). Клофелин также оказывает снотворное и обезболивающее действие .

Схема регуляции сердечной деятельности и артериального давления.

В кардиологии клофелин применяется в основном для лечения гипертонических кризов . Это лекарственное средство обожают преступники и. бабушки-пенсионерки. Злоумышленники любят подмешивать клофелин в спиртное и, когда жертва «вырубится» и крепко уснет, грабят попутчиков (никогда не пейте алкоголь в дороге с малознакомыми людьми! ). Это одна из причин, по которой клофелин (клонидин) уже давно отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача .

Популярность клофелина как средства от артериальной гипертензии у бабушек-«клофелинщиц» (которые не могут жить без приема клофелина, как курильщики без сигареты) обусловлена несколькими причинами:

1. высокой эффективностью препарата. Участковые врачи назначают его для лечения гипертонических кризов, а также от отчаяния, когда другие препараты недостаточно эффективны или не по карману пациенту, а чем-то лечить надо. Клофелин снижает давление даже при неэффективности других средств. Постепенно у пожилых людей развивается психическая и даже физическая зависимость от этого препарата.

снотворный (седативный) эффект. Не могут заснуть без любимого лекарства. Седативные препараты вообще пользуются популярностью у людей, ранее я подробно писал о корвалоле.

обезболивающий эффект тоже имеет значение, особенно в старости, когда «все болит ».

широкий терапевтический интервал (т.е. широкий диапазон безопасных доз). Например, максимальная суточная доза равна 1.2-2.4 мг, что составляет целых 8-16 таблеток по 0.15 мг. Мало какие таблетки от давления удается безнаказанно принимать в таком количестве.

дешевизна препарата. Клофелин - один из самых дешевых препаратов, что для бедного пенсионера имеет первостепенное значение.

Клофелин рекомендуется использовать только для лечения гипертонических кризов . для регулярного приема 2-3 раза в день он нежелателен, поскольку возможны быстрые значительные колебания уровня АД в течение дня, что может быть опасным для сосудов. Основные побочные эффекты . сухость во рту, головокружение и заторможенность (нельзя водителям), возможно развитие депрессии (тогда клофелин следует отменить).

Ортостатической гипотонии (снижение артериального давления в вертикальном положении тела) клофелин не вызывает .

Самый опасный побочный эффект клофелина - синдром отмены . Бабушки-«клофелинщицы» принимают много таблеток в сутки, доводя среднесуточный прием до высоких суточных доз. Но поскольку препарат сугубо рецептурный, полугодовой запас клофелина дома создать не получится. Если в местных аптеках по какой-то причине возникают перебои с поставками клофелина . у этих больных начинается тяжелый синдром отмены. Как при запое. Отсутствующий в крови клофелин больше не тормозит выделение катехоламинов в кровь и не снижает артериальное давление. Пациентов беспокоят возбуждение, бессонница, головная боль, сердцебиение и очень высокое артериальное давление . Лечение заключается во введении клофелина, альфа-адреноблокаторов и бета-адреноблокаторов.

Запомните! Регулярный прием клофелина не должен прекращаться резко . Отменять препарат нужно постепенно . заменяя α- и β-адреноблокаторами.

Моксонидин (физиотенз)

Моксонидин - современный перспективный препарат, который можно кратко назвать «улучшенным клофелином ». Моксонидин относят ко второму поколению средств, действующих на центральную нервную систему. Препарат действует на те же самые рецепторы, что и клонидин (клофелин), но действие на I 1 —имидазолиновые рецепторы выражено значительно сильнее, чем действие на альфа2-адренорецепторы. Благодаря стимуляции I 1 -рецепторов выделение катехоламинов (адреналин, норадреналин, дофамин) тормозится, что снижает АД (артериальное давление). Моксонидин длительно поддерживает сниженный уровень адреналина в крови. В некоторых случаях, как и у клофелина, в первый час после приема внутрь перед снижением АД может наблюдаться его рост на 10%, что обусловлено стимуляцией альфа1- и альфа2-адренорецепторов.

В клинических исследованиях Моксонидин снижал систолическое (верхнее) давление на 25-30 мм рт. ст. и диастолическое (нижнее) давление на 15-20 мм без развития устойчивости к препарату в течение 2-летнего лечения. Эффективность лечения оказалась сравнима с бета-блокатором атенололом и ингибиторами АПФ каптоприлом и эналаприлом .

Антигипертензивный эффект Моксонидина длится 24 часа, препарат принимается 1 раз в сутки . Моксонидин не увеличивает уровень сахара и липидов в крови, его эффект не зависит от массы тела, пола и возраста. Моксонидин уменьшал ГЛЖ (гипертрофию левого желудочка ), что позволяет сердцу прожить дольше.

Высокая антигипертензивная активность моксонидина позволила применить его для комплексного лечения пациентов с ХСН (хронической сердечной недостаточностью ) с II-IV функциональным классом, но результаты в исследовании MOXCON (1999) оказались удручающими. После 4 месяцев лечения клиническое иследование пришлось прервать досрочно из-за высокой смертности в опытной группе по сравнению с контрольной (5.3% против 3.1%). Общая смертность повышалась из-за увеличения частоты внезапной смерти, сердечной недостаточности и острого инфаркта миокарда.

Моксонидин вызывает меньше побочных эффектов по сравнению с клонидином . хотя они очень похожи. В сравнительном перекрестном 6-недельном исследовании моксонидина с клофелином (каждый пациент получал оба сравниваемых препарата в случайной последовательности ) побочные эффекты привели к прекращению лечения у 10% пациентов, получавших клофелин, и только у 1.6% больных . принимавших моксонидин. Чаще беспокоят сухость во рту, головная боль, головокружение, усталость или сонливость .

Синдром отмены отмечался в первый день после отмены препарата у 14% тех, кто получал клофелин, и лишь у 6% пациентов, получавших моксонидин.

Таким образом, получается:

• клофелин стоит дешево, но имеет много побочных эффектов,
• моксонидин стоит значительно дороже, но принимается 1 раз в сутки и лучше переносится. Он может назначаться, если препараты других групп недостаточно эффективны или противопоказаны.

Вывод . если позволяет финансовое положение, между клонидином и моксонидином для постоянного приема лучше выбирать последний (1 раз в сутки). Клофелин же принимать только в случае гипертонических кризов, это не препарат на каждый день.

Лечение артериальной гипертензии

Какие методы применяются для лечения артериальной гипертензии? В каких случаях при гипертонии необходима госпитализация?

Немедикаментозные методы лечения артериальной гипертензии

• Низкокалорийная диета (особенно при избыточной массе тела). При снижении избыточной массы тела отмечается уменьшение АД.
• Ограничение приема поваренной соли до 4 — 6 г в сутки. При этом повышается чувствительность к гипотензивной терапии. Существуют «заменители» соли (препараты калийной соли — санасол).
• Включение в пищевой рацион продуктов, богатых магнием (бобовые, пшено, овсянка).
• Увеличение двигательной активности (гимнастика, дозированная ходьба).
• Релаксационная терапия, аутогенная тренировка, иглорефлексотерапия,электросон.
• Устранение вредностей (курения, употребления алкоголя, приема гормональных контрацептивов).
• Трудоустройство пациентов с учетом его заболевания (исключение ночной работы и т. д.).

Немедикаментозное лечение проводят при мягкой форме артериальной гипертензии. Если через 4 недели такого лечения диастолическое давление остается 100 мм рт. ст. и выше, то переходят на медикаментозную терапию. Если диастолическое давление ниже 100 мм рт. ст. то немедикаментозное лечение продолжают до 2-х месяцев.

У лиц с отягощенным анамнезом, с гипертрофией левого желудочка лекарственную терапию начинают раньше или сочетают ее с немедикаментозной.

Медикаментозные методы лечения артериальной гипертензии

Существует множество гипотензивных препаратов. При выборе препарата учитываются многие факторы (пол больного, возможные осложнения).

• Например, препараты центрального действия, которые блокируют симпатические влияния (клофелин, допегит, альфа-метил-ДОПА).
• У женщин, находящихся в климактерическом периоде, когда наблюдается низкая активность ренина, относительный гиперальдостеронизм, снижение уровня прогестерона, нередко отмечаются гиперволюмические состояния, развиваются «отечные» гипертонические кризы. В такой ситуации препаратом выбора является диуретик (салуретик).
• Существуют мощные препараты — ганглиоблокаторы, которые применяются при купировании гипертонического криза или вместе с другими гипотензивными препаратами при лечении злокачественной АГ. Ганглиоблокаторы нельзя применять у пожилых людей, которые склонны к ортостатической гипотонии. При введении этих препаратов больной должен некоторое время находиться в горизонтальном положении.
• Бета-адреноблокаторы обеспечивают гипотензивный эффект за счет снижения минутного объема сердца и активности ренина плазмы. У лиц молодого возраста они являются препаратами выбора.
• Антагонисты кальция назначаются при сочетании АГ с ишеми-ческой болезнью сердца.
• Блокаторы альфа-адренорецепторов.
• Вазодилаторы (например, миноксидил). Они применяются в дополнении к основной терапии.
• Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ). Эти препараты применяют при любых формах АГ.

При назначении препаратов учитывается состояние органов-мишеней (сердца, почек, головного мозга).

Например, применение бета-адреноблокаторов у больных с почечной недостаточностью не показано, т. к. они ухудшают почечный кровоток.

Не надо стремиться к быстрому снижению АД, т. к. это может привести к ухудшению самочувствия больного. Поэтому лекарственное средство назначают, начиная с небольших доз.

Схема терапии артериальной гипертензии

Существует схема терапии артериальной гипертензии: на первом этапе применяют бета-адреноблокаторы или диуретики; на втором этапе «бета-адреноблокаторы + диуретики», возможно присоединение ИАПФ; при тяжелой АГ проводится комплексная терапия (возможно и операция).

Гипертонический криз часто развивается при несоблюдении лечебных рекомендаций. При кризах наиболее часто назначают препараты: клофелин, нифедипин, каптоприл.

Показания для госпитализации

• Уточнение природы артериальной гипертензии (при невозможности выполнения исследований амбулаторно).
• Осложнение течения артериальной гипертензии (криз, инсульт и т. д.).
• Рефрактерная артериальная гипертензия, не поддающаяся гипотензивной терапии.

© Использование материалов сайта только по согласованию с администрацией.

Таблетки от повышенного давления () в современной классификации представлены 4 основными группами: диуретиками (мочегонными), антиадренергическими (альфа- и бета-адреноблокаторами , средствами, которые называют «препаратами центрального действия»), периферическими вазодилататорами , антагонистами кальция и ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающий фермент).

В этот список не входят спазмолитики, типа папаверина, поскольку они дают слабый гипотензивный эффект, слегка снижая за счет расслабления гладкой мускулатуры, да и назначение их несколько иное.

К лекарствам от давления многие относят и народные средства, но это, в общем-то, дело каждого, однако мы будем их рассматривать, поскольку во многих случаях они действительно эффективны как вспомогательное лечение, а в некоторых (на начальной стадии ) и вовсе заменяют основное.

Мочегонные снижают давление

Подобное утверждение абсолютно справедливо. Выписанный в поликлинике набор таблеток от давления, как правило, включает и диуретики:

Мочегонные не назначаются при артериальной гипертензии (АГ), сопровождающей тяжелую почечную недостаточность. Исключением в данном случае является только фуросемид. Между тем, гипертоникам, имеющим симптомы гиповолемии или признаки тяжелой анемии такие диуретики, как фуросемид и этакриновая кислота (урегит) строго противопоказаны.

• Каптоприл (капотен) – может направленно блокировать АПФ. Каптоприл знают начинающие гипертоники и люди со стажем в этой области, как первую помощь при повышении АД: таблетка под язык – через 20 минут давление снижается;
• Эналаприл (ренитек) очень похож на каптоприл, но так быстро менять АД не умеет, хотя и проявляет себя через час после приема. Его действие более длительное (до суток), в то время как каптоприла через 4 часа и следа нет;
• Беназеприл;
• Рамиприл;
• Квинаприл (аккупро);
• Лизиноприл – действует быстро (через час) и долго (сутки);
• Лозап (лозартан) – считается специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, снижает систолическое и диастолическое АД, применяется длительно, так как максимальный терапевтический эффект достигается через 3-4 недели.

Механизм действия АПФ при ХСН

Противопоказания к назначению антагонистов рецепторов ангиотензина II

Ингибиторы АПФ не назначают в случаях:

1. Ангионевротического отека в анамнезе (своего рода непереносимость данных лекарственных средств, которая проявляется нарушением акта глотания, затруднением дыхания, отеком лица, верхних конечностей, охриплостью голоса). Если подобное состояние возникло впервые (на начальной дозе) – препарат отменяют немедленно;
2. Беременности (иАПФ негативно влияют на развитие плода, приводя к различным аномалиям или к гибели, поэтому отменяются сразу после установления данного факта).

Кроме этого, для иАПФ существует список особых указаний, предостерегающий от нежелательных последствий:

• При СКВ и склеродермии целесообразность применения препаратов этой группы весьма сомнительна, так как существует немалый риск возникновения изменений со стороны крови (нейтропения, агранулоцитоз);
• Стеноз почки или обеих, а также пересаженная почка могут грозить формированием почечной недостаточности;
• ХПН требует уменьшения дозы препарата;
• При тяжелой сердечной недостаточности возможны нарушения функциональных способностей почек вплоть до смертельного исхода.
• Поражения печени с нарушением функции из-за снижения метаболизма некоторых ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл, квинаприл, рамиприл), которые могут привести к развитию холестаза и гепатонекроза, нуждаются в снижении дозы этих препаратов.

Существуют также побочные эффекты, о которых все знают, но сделать с ними ничего не могут . Например, у людей с функциональными нарушениями почек (особенно, но иногда и без них) при применении иАПФ могут меняться биохимические показатели крови (увеличивается содержание , и калия, но падает уровень ). Нередко пациенты жалуются и на появление кашля, который особенно активизируется в ночное время. Некоторые идут в поликлинику, чтобы подобрать другое лекарство от гипертонии, а другие стараются терпеть… Правда, переносят прием иАПФ на утренние часы и этим несколько помогают себе.

Когда без врача не обойтись?

В лечении артериальной гипертензии традиционно используются и другие препараты, которые, в общем-то, не обладают ярко выраженными чертами, присущими какой-то конкретной группе гипотензивных. Например, тот же дибазол или, скажем, магния сульфат (магнезия), который успешно применяется врачами скорой помощи для купирования гипертонического криза. Введенная в вену сернокислая магнезия оказывает спазмолитическое, успокаивающее, противосудорожное и слегка снотворное действие. Очень хороший препарат, однако, вводить его непросто: делать это нужно очень медленно, поэтому работа растягивается на минут 10 (больному становится невыносимо жарко – врач останавливается и ждет).

Для лечения АГ, в частности, при тяжелых гипертонических кризах иной раз назначается пентамин-Н (холиноблокатор симпатических и парасимпатических ганглиев, снижающий тонус артериальных и венозных сосудов), бензогексоний , похожий на пентамин, арфонад (ганглиоблокатор), аминазин (производные фенотиазина). Эти препараты предназначены для оказания экстренной помощи или проведения интенсивной терапии, поэтому могут быть использованы только врачом, хорошо знающим их характеристики!

Новейшие препараты от давления

Между тем, пациенты стараются быть в курсе последних достижений фармакологии и нередко ищут новейшие препараты от давления, однако новое – не значит лучшее, к тому же неизвестно, как на это отреагирует организм. Уж такие-то препараты точно нельзя самому назначать. Тем не менее, хочется несколько познакомить читателя с этими современными разработками, на которые возлагаются большие надежды.

В пополнении списка новшеств, наверное, больше всех преуспели антагонисты рецепторов ангиотензина II (иАПФ). В этом перечне появились такие лекарства, как кардосал (олмесартан), термисартан , который, говорят, нынче не уступает самому популярному рамиприлу.

Если внимательно читать о гипотензивных препаратах, то можно заметить, что АД повышает некое загадочное вещество – ренин, с которым не может справиться ни одно из перечисленных средств. Однако к радости пациентов, страдающих от высокого давления, последнее время появилось лекарство – расилез (алискирен) , который является ингибитором ренина и, возможно, сумеет решить множество проблем.

К новейшим препаратам от давления относятся недавно разработанные антагонисты рецепторов эндотелия: босентан, энрасентан, дарусентан , которые блокируют выработку сосудосуживающего пептида – эндотелина.

Народные средства от давления

Рассматривая всевозможные средства, способные справиться с высоким давлением, вряд ли можно обойти вниманием рецепты настоек, отваров, капель, вышедших из народа. Некоторые из них взяты на вооружение официальной медициной и успешно применяются для лечения начальной (пограничной и “мягкой”) артериальной гипертензии. Больные очень доверяют лекарствам, на изготовление которых идут травы, растущие на российских лугах или органы деревьев, составляющих флору нашей необъятной Родины:

Монастырский чай от гипертонии

О применении следует сказать отдельно, уж больно много вопросов вызывает это «новейшее народное средство», которое как вспомогательная или профилактическая мера действительно хорошо себя зарекомендовало. Ничего удивительного – монастырский сбор от гипертонии содержит список лекарственных трав, улучшающих сердечную деятельность, работу мозга, положительно влияющих на функциональные способности сосудистой стенки и неплохо помогающих на начальной стадии АГ.

К сожалению, заменить полностью таблетки от повышенного давления, принимаемые годами при далеко зашедших случаях артериальной гипертензии, этому лекарству будет не под силу, хотя снизить их количество и дозу вполне возможно. Если чай принимать постоянно…

Чтобы пациент сам мог разобраться в преимуществах напитка, считаем правильным напомнить состав монастырского чая:

• Шиповник;
• Зверобой;
• Девясил;
• Душица;
• Пустырник;
• Арония;
• Боярышник;
• Черный чай.

В принципе, могут встречаться некоторые вариации рецепта, что не должно настораживать пациента, ведь в природе так много целебных растений.

Видео: народные средства от давления

Лечение больных артериальной гипертензией требует немало времени. Методом «проб и ошибок» врач ищет каждому больному свое лекарство, с учетом состояния всего организма, возраста, пола и даже профессии, поскольку некоторые препараты дают побочные эффекты, затрудняющие профессиональную деятельность. Разумеется, самому больному решить такую задачу будет сложно, если он, конечно, не врач.

Ответ на этот вопрос несложен:

Пункт первый: для того, чтобы осмысленно разобраться в этом вопросе, нужно закончить мединститут. После этого можно теоретически предположить, что препарат А у пациента Х с одним "букетом" болезней будет работать лучше, чем препарат Б у пациента У с другим "букетом", однако:

Пункт второй: у каждого пациента сила эффекта любого препарата и уровень побочных эффектов непредсказуемы и все теоретические рассуждения на эту тему бессмысленны.

Пункт третий: препараты внутри одного класса при условии соблюдения терапевтических доз обычно имеют примерно одинаковое действие, однако в некоторых случаях - смотри пункт второй.

Пункт четвертый: на вопрос "что лучше - арбуз или свиной хрящик?" разные люди ответят по-разному (На вкус и цвет товарищей нет). Так же разные врачи по-разному ответят на вопросы о препаратах.

Насколько хороши новейшие (новые, современные) препараты от гипертонии?

Публикую даты регистрации в России "новейших" препаратов от гипертонии:

Эдарби (Азилсартан) - февраль 2014г.

Расилез (Алискирен) - май 2008г.

Степень "новейшести" оценивайте сами.

К сожалению, все новые препараты от гипертонии (представители классов АРА (БРА) и ПИР) не являются более сильными, чем изобретенный более 30 лет назад эналаприл, доказательная база (количество исследований на пациентах) у новых препаратов меньше, а цена выше. Поэтому рекомендовать "новейшие препараты от гипертонии" только потому, что они новейшие, я не могу.

Неоднократно приходилось пациентов, которые пожелали начать лечение с "чего-нибудь поновее", возвращать к более старым препаратам из-за неэффективности новых.

Где дешево купить лекарство от гипертонии?

Есть простой ответ на этот вопрос: ищите сайт - аптечный поисковик в своем городе (области). Для этого набираете в Яндексе или в Google фразу "аптечная справочная" и название своего города.

Для Москвы работает очень хороший поисковик aptekamos.ru .

В поисковую строку вводите название лекарства, выбираете дозировку препарата и свое место жительства - и сайт выдает адреса, телефоны, цены и возможность доставки на дом.

Можно ли заменить препарат А препаратом В? Чем можно заменить препарат С?

Эти вопросы очень часто задается в адрес поисковых систем, поэтому я запустил специальный сайт аналоги-лекарств.рф , и заполнение его начал с кардиологических препаратов.

Краткая справочная страничка, содержащая только названия лекарств и их классы - на этом сайте. Заходите !

Если точная замена препарата отсутствует (либо препарат снят с производства), можно ПОД КОНТРОЛЕМ ВРАЧА попробовать один из его "одноклассников". Читайте раздел "Классы препаратов от гипертонии".

Чем отличается препарат А от препарата В?

Чтобы ответить на этот вопрос, для начала зайдите на страничку аналогов препаратов (сюда) и выясните (а лучше запишите), какие действующие вещества из каких классов содержат оба препарата. Часто ответ лежит на поверхности (например, в один из двух просто добавлено мочегонное).

Если же препараты принадлежат к разным классам, прочитайте описания этих классов.

А чтобы абсолютно точно и адекватно разобраться в сравнении каждой пары препаратов, нужно все-таки закончить мединститут.

Введение

Написание этой статьи было продиктовано двумя соображениями.

Первое - распространенность гипертонии (самая частая кардиологическая патология - отсюда масса вопросов по лечению).

Второе - факт наличия в Интернете инструкций к препаратам. Несмотря на огромное количество предупреждений о невозможности самоназначения препаратов, бурная исследовательская мысль пациента заставляет читать информацию о препаратах и делать свои, далеко не всегда верные, выводы. Остановить это процесс невозможно, поэтому я изложил свой взгляд на вопрос.

ДАННАЯ СТАТЬЯ ПРЕДНАЗНАЧЕНА ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ДЛЯ ОЗНАКОМЛЕНИЯ С КЛАССАМИ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ ПРЕПАРАТОВ И НЕ МОЖЕТ СЛУЖИТЬ РУКОВОДСТВОМ К САМОСТОЯТЕЛЬНОМУ НАЗНАЧЕНИЮ ЛЕЧЕНИЯ!

НАЗНАЧЕНИЕ И КОРРЕКЦИЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТОНИИ ДОЛЖНЫ ПРОВОДИТЬСЯ ТОЛЬКО ПОД ОЧНЫМ КОНТРОЛЕМ ВРАЧА!!!

В Интернете размещена масса рекомендаций по ограничению потребления поваренной соли (хлорида натрия) при гипертонии. Исследования показали, что даже достаточно жесткое ограничение приема поваренной соли приводит к снижению цифр артериального давления не более чем на 4-6 единиц, поэтому лично я отношусь к таким рекомендациям достаточно скептически.

Да, в случае тяжелой гипертонии хороши все средства, при сочетании гипертонии с сердечной недостаточностью ограничение соли также совершенно необходимо, но при невысокой и нетяжелой гипертонии бывает жалко смотреть на пациентов, которые отравляют себе жизнь ограничением приема соли.

Думаю, для пациентов со "средней" гипертонией достаточной будет рекомендация "не есть соленые огурцы (или аналоги) трехлитровыми банками."

При неэффективности либо недостаточной эффективности нелекарственного лечения назначается фармакологическая терапия.

Какова стратегия подбора антигипертензивной терапии?

Когда пациент с гипертонией впервые обращается к врачу, ему проводится некоторый объем исследований, зависящий от оснащения клиники и финансовых возможностей пациента.

Достаточно полное обследование включает в себя:

• Лабораторные методы:
  • Общий анализ крови.
  • Общий анализ мочи для исключения почечного происхождения гипертензии.
  • Глюкоза крови, гликозилированный гемоглобин с целью скрининга сахарного диабета.
  • Креатинин, мочевина крови с целью оценки функции почек.
  • Общий холестерин, холестерин липопротеидов высокой и низкой плотности, триглицериды с целью оценки степени атеросклеротического процесса.
  • АСТ, АЛТ с целью оценки функции печени при возможной необходимости назначения холестеринснижающих препаратов (статинов).
  • Т3 свободный, Т4 свободный и ТТГ с целью оценки функции щитовидной железы.
  • Неплохо посмотреть мочевую кислоту - подагра и гипертония часто вместе.
• Аппаратные методы:
  • СМАД (суточное мониторирование артериального давления) с целью оценки суточных колебаний.
  • Эхокардиография (УЗИ сердца) с целью оценки толщины миокарда левого желудочка (есть гипертрофия или нет).
  • Дуплексное сканирование сосудов шеи (обычно называется МАГ или БЦА) с целью оценки наличия и тяжести атеросклероза.
• Консультации специалистов:
  • Окулиста (с целью оценки состояния сосудов глазного дна, которые часто поражаются при гипертонии).
  • Эндокринолога-диетолога (в случае повышенного веса пациента и отклонениях в анализах на гормоны щитовидной железы).
• Самообследование:
  • СКАД (СамоКонтроль Артериального Давления) - измерение и запись цифр давления и пульса на двух руках (или на той, где давление выше) утром и вечером в положении сидя после 5 минут спокойного сидения. Результаты записи СКАД после 1-2 недель предъявляются врачу.

Результаты, полученные при обследовании, могут повлиять на лечебную тактику врача.

Теперь об алгоритме подбора лекарственного лечения (фармакотерапии).

Адекватное лечение должно приводить к снижению давления до так называемых целевых значений (140/90 мм рт ст, при сахарном диабете - 130/80). Если цифры выше - лечение неправильное. НАЛИЧИЕ ГИПЕРТОНИЧЕСКИХ КРИЗОВ ТАКЖЕ ЯВЛЯЕТСЯ ДОКАЗАТЕЛЬСТВОМ НЕАДЕКВАТНОГО ЛЕЧЕНИЯ.

Лекарственное лечение гипертонии ДОЛЖНО ПРОДОЛЖАТЬСЯ ПОЖИЗНЕННО, поэтому решение о его начале должно быть жестко обоснованным.

При невысоких цифрах давления (150-160) грамотный врач обычно сначала назначает один препарат в небольшой дозе, пациент уходит на 1-2 недели для записи СКАД. Если на начальной терапии установились целевые уровни, пациент продолжает принимать лечение длительно и поводом для встреч с врачом является только повышение АД выше целевого, что требует корректировки лечения.

ВСЕ УТВЕРЖДЕНИЯ О ПРИВЫКАНИИ К ПРЕПАРАТАМ И НЕОБХОДИМОСТИ ИХ ЗАМЕНЫ ПРОСТО ИЗ-ЗА ДЛИТЕЛЬНОГО ВРЕМЕНИ ПРИЕМА ЯВЛЯЮТСЯ ВЫМЫСЛОМ. ПОДХОДЯЩИЕ ПРЕПАРАТЫ ПРИНИМАЮТ ГОДАМИ, И ЕДИНСТВЕННЫМИ ПОВОДАМИ ДЛЯ ЗАМЕНЫ ПРЕПАРАТА ЯВЛЯЮТСЯ ТОЛЬКО НЕПЕРЕНОСИМОСТЬ И НЕЭФФЕКТИВНОСТЬ.

Если давление у пациента на фоне назначенной терапии остается выше целевого - врач может увеличить дозы либо добавить второй и в тяжелых случаях - третий и даже четвертый препарат.

Оригинальные препараты или дженерики (генерики) - как сделать выбор?

Прежде чем перейти к рассказу о препаратах, коснусь очень важного вопроса, который ощутимо касается кошелька каждого пациента.

Создание новых лекарств требует очень больших денег - в настоящее время на разработку одного препарата тратится не менее МИЛЛИАРДА долларов. В связи с этим компания-разработчик по международному законодательству имеет так называемый срок патентной защиты (от 5 до 12 лет), в течение которого другие производители не имеют права выводить на рынок копии нового препарата. За этот срок компания-разработчик имеет шанс вернуть вложенные в разработку деньги и получить максимальную прибыль.

Если новый препарат оказался эффективным и востребованным, по окончании срока патентной защиты другие фармацевтические фирмы приобретают полное право выпускать копии, так называемые генерики (или дженерики). И правом этим они активно пользуются.

Соответственно, не копируют препараты, которые вызывают малый интерес у пациентов. Я предпочитаю не использовать "старые" оригинальные препараты, у которых нет копий. Как говорил Винни-Пух, это "жжж" неспроста.

Зачастую производители дженериков предлагают более широкий диапазон доз, чем производители оригинального препарата (например, Энап производства КRКА). Это дополнительно привлекает потенциальных потребителей (процедура разламывания таблеток мало кого радует).

Дженерики дешевле оригинальных препаратов, но, поскольку выпускают их компании с МЕНЬШИМИ финансовыми возможностями, производственные технологии дженериковых заводов вполне могут быть менее эффективными.

Тем не менее компании-производители дженериков весьма неплохо чувствуют себя на рынках, и чем беднее страна - тем больший процент дженериков в общем объеме фармацевтического рынка.

Статистические данные говорят о том, что в России доля дженерических препаратов на фармацевтическом рынке достигает до 95%. Данный показатель в других странах: Канада — более 60%, Италия — 60%, Англия — более 50%, Франция — около 50%, Германия и Япония — по 30%, США — менее 15%.

Поэтому перед пациентом в отношени джененриков стоят два вопроса:

• Что покупать - оригинальный препарат или дженерик?
• Если сделан выбор в пользу дженерика - какого производителя предпочесть?

• Если есть финансовая возможность покупать оригинальный препарат - лучше купить оригинал.
• Если есть выбор между несколькими дженериками, лучше купить препарат известного, "старого" и европейского производителя, чем неизвестного, нового и азиатского.
• Препараты ценой менее 50-100 рублей, как правило, работают крайне плохо.

И последняя рекомендация. При лечении тяжелых форм гипертонии, когда комбинируются 3-4 препарата, прием дешевых дженериков вообще невозможен, поскольку врач рассчитывает на работу препарата, который реально действия не оказывает. Врач может комбинировать и увеличивать дозы без эффекта, и порой просто замена некачественного дженерика на хороший препарат снимает все вопросы.

Рассказывая про препарат, я буду вначале указывать его международное название, потом оригинальное фирменное название, потом названия заслуживающих доверия дженериков. Отсутствие назания дженерика в списке говорит об отсутствии у меня опыта общения с ним либо о нежелании по той или иной причине рекомендовать его широкой публике.

Какие классы препаратов от гипертонии существуют?

Существуют 7 классов препаратов:

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ)

Это препараты, которые в свое время произвели революцию в лечении гипертонической болезни.

В 1975 году был синтезирован каптоприл (капотен), который и в настоящее время применяется для купирования кризов (применение его в постоянном лечении гипертонии нежелательно из-за короткого периода действия препарата).

В 1980 году компанией Мерк был синтезирован эналаприл (ренитек), который и сейчас остается одним из самых назначаемых препаратов в мире, несмотря на интенсивную работу фармацевтических фирм по созданию новых лекарств. В настоящее время аналоги эналаприла выпускают более 30 заводов, и это говорит о его хороших качествах (плохие препараты не копируют).

Остальные прапараты группы ничем существенным друг от друга не отличаются, поэтому немного расскажу про эналаприл и приведу названия других представителей класса.

К сожалению, достоверный срок действия эналаприла меньше 24 часов, поэтому лучше его принимать 2 раза в день - утром и вечером.

Суть действия первых трех групп препаратов - ИАПФ, АРА и ПИР - блокировка выработки одного из самых мощных сосудосуживающих веществ в огранизме - ангиотензина 2. Все препараты этих групп снижают систолическое и диастоличесоке давление, не влияя на частоту пульса.

Самый частый побочный эффект ингибиторов АПФ - появление сухого кашля через месяц и более после начала приема. Если кашель появляется, препарат нужно заменять. Обычно меняют на представителей более новой и дорогой группы БРА (АРА).

Полный эффект от применения ИАПФ достигается к концу первой - второй недели приема, поэтому все более ранние цифры АД не отражают степень эффекта препарата.

Все представители ингибиторов АПФ с ценами и формами выпуска .

Антагонисты (блокаторы) рецепторов ангиотензина (сартаны или АРА или БРА)

Данный класс препаратов создавался для пациентов, имевших кашель как побочное действие ингибиторов АПФ.

На данный момент ни одна из фирм, производящих БРА, не утверждает, что эффект этих препаратов сильнее, чем у ингибиторов АПФ. Это подтверждают и результаты больших исследований. Поэтому назначение БРА как первого препарата, без попыток назначить иАПФ, лично я расцениваю как признак положительной оценки врачом толщины кошелька пациента. Цены на месяц приема ни у одного из оригинальных сартанов пока не упали существенно ниже тысячи рублей.

Полного своего эффекта БРА достигают к концу второй - четвертой недели приема, поэтому оценка действия препарата возможна только по прошествии двух и более недель.

Представители класса:

• Лозартан (Козаар (50мг), Лозап (12,5мг, 50мг, 100 мг), Лориста (12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг), Вазотенз (50мг, 100мг))
• Эпросартан (Теветен (600мг))
• Валсартан (Диован (40мг, 80мг, 160мг), Вальсакор, Валз (40мг, 80мг, 160мг), Нортиван (80мг), Валсафорс (80мг, 160мг))
• Ирбесартан (Апровель (150мг, 300мг))
• Кандесартан (Атаканд (80мг, 160мг, 320 мг))
• Телмисартан (Микардис (40мг, 80 мг))
• Олмесартан (Кардосал (10мг, 20мг, 40мг))
• Азилсартан (Эдарби (40мг, 80мг))

Прямые ингибиторы ренина (ПИР)

Данный класс пока состоит только из одного представителя, причем даже производитель признает, что его нельзя применять в качестве единственного средства для лечения гипертонической болезни, а только в комбинации с другими препаратами. В сочетании с высокой ценой (не менее полутора тысяч рублей на месяц приема) я не считаю этот препарат очень привлекательным для пациента.

• Алискирен (Расилез (150мг, 300мг))

За разработку этого класса препаратов создатели получили Нобелевскую премию - первый случай для "промышленных" ученых. Главными эффектами бэта-блокаторов являются урежение пульса и снижение давления. Поэтому применяются они главным образом у гипертоников с частым пульсом и при сочетании гипертонии со стенокардией. КРоме того, бэта-блокаторы имеют неплохой антиаритмический эффект, поэтому их назначение оправдано при сопутствующей экстрасистолии и тахиаритмиях.

Нежелательно применение бэта-блокаторов у молодых мужчин, так как все представители этого класса отрицательно влияют на потенцию (к счастью, не у всех пациентов).

В аннотациях ко всем ББ в противопоказаниях фигурируют бронхиальная астма и сахарный диабет, однако опыт показывает, что довольно часто пациенты с астмой и диабетом неплохо "уживаются" с бэта-блокаторами.

Старые представители класса (пропранолол (обзидан, анаприлин), атенолол) для лечения гипертонии непригодны в силу короткого срока действия.

Короткодействующие формы метопролола я не привожу здесь по той же причине.

Представители класса бэта-блокаторов:

• Метопролол (Беталок ЗОК (25мг, 50мг, 100мг), Эгилок ретард (100мг, 200мг), Вазокардин ретард (200мг), Метокард ретард (200мг))
• Бисопролол (Конкор (2,5мг, 5мг, 10мг), Коронал (5мг, 10мг), Биол (5мг, 10мг), Бисогамма (5мг, 10мг), Кординорм (5мг, 10мг), Нипертен (2,5мг; 5мг; 10мг), Бипрол (5мг, 10мг), Бидоп (5мг, 10мг), Арител (5мг, 10мг))
• Небиволол (Небилет (5мг), Бинелол (5мг))
• Бетаксолол (Локрен (20мг))
• Карведилол (Карветренд (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Кориол (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Таллитон (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Дилатренд (6,25мг, 12,5мг, 25мг), Акридиол (12,5мг, 25мг))

Антагонисты кальция пульсурежающие (АКП)

По действию похожи на бэта-блокаторы (урежают пульс, снижают давление), только механизм другой. Официально разрешено применение этой группы при бронхиальной астме.

Привожу только "долгоиграющие" формы представителей группы.

• Верапамил (Изоптин СР (240мг), Верогалид ЕР (240мг))
• Дилтиазем (Алтиазем РР (180мг))

Антагонисты кальция дигидропиридиновые (АКД)

Эпоха АКД началась с прапарата, который знаком всем, однако современные рекомендации его прием, мягко говоря, не рекомендуют даже при гипертонических кризах.

Нужно прочно отказаться от приема этого препарата: нифедипин (адалат, кордафлекс, кордафен, кордипин, коринфар, нифекард, фенигидин).

Более современные дигидропиридиновые антагонисты кальция прочно заняли свое место в арсенале антигипертензивных средств. Они значительно меньше учащают пульс (в отличие от нифедипина), хорошо снижают давление, применяются один раз в сутки.

Есть данные, что длительный прием препаратов этой группы оказывает профилактическое действие в отношении болезни Альцгеймера.

Амлодипин по количеству выпускающих его заводов сравним с "королем" иАПФ эналаприлом. Повторюсь, плохие препараты не копируют, только очень дешевые копии покупать нельзя.

В начале приема препараты этой группы могут давать отечность голеней и кистей рук, однако обычно она проходит в течении недели. Если не проходит, препарат отменяют или заменяют на "хитрую" форму Эс Корди Кор, которая этим эффектом почти не обладает.

Дело в том, что "обычный" амлодипин большинства производителей содержит смесь "правых" и "левых" молекул (они отличаются друг от друга, как правая и левая рука - состоят из тех же элементов, но организованы по-разному). "Правая" разновидность молекулы порождает большинство побочных эффектов, а "левая" обеспечивает основное лечебное действие. Фирма-производитель Эс Корди Кор оставила в лекарстве только полезную "левую" молекулу, поэтому доза препарата в одной таблетке уменьшена вдвое, а побочных эффектов меньше.

Представители группы:

• Амлодипин (Норваск (5мг, 10мг), Нормодипин (5мг, 10мг), Тенокс (5мг, 10мг), Корди Кор (5мг, 10мг), Эс Корди Кор (2,5мг, 5мг), Кардилопин (5мг, 10мг), Калчек (5мг, 10мг), Амлотоп (5мг, 10мг), Омелар кардио (5мг, 10мг), Амловас (5мг))
• Фелодипин (Плендил (2,5мг, 5мг, 10мг), Фелодип (2,5мг, 5мг, 10мг))
• Нимодипин (Нимотоп (30мг))
• Лацидипин (Лаципил (2мг, 4мг), Сакур (2мг, 4мг))
• Лерканидипин (Леркамен (20мг))

Препараты центрального действия (точка приложения - головной мозг)

Началась история этой группы с клофелина, который "царствовал" до наступления эпохи ингибиторов АПФ. Клофелин сильно снижал давление (в случае передозировок - до комы), чем впоследствии активно воспользовалась криминальная часть населения страны (клофелиновые кражи). Клофелин также вызывал ужасающую сухость во рту, однако с этм приходилось мириться, так как другие препараты в то время были слабее. К счастью, славная история клофелина заканчивается, и купить его можно только по рецепту в очень небольшом числе аптек.

Более поздние препараты этой группы лишены побочного действия клофелина, но и "мощность" из существенно ниже.

Они обычно применяются в составе комплексной терапии у легковозбудимых пациентов и вечером при ночном характере кризов.

Допегит также применяется для лечения гипертонии у беременных женщин, так как большинство классов препаратов (ингибиторы АПФ, сартаны, бэта-блокаторы) обладают отрицательным действием на плод и применяться во время беременности не могут.

• Моксонидин (Физиотенз (0,2мг, 0,4мг), Моксонитекс (0,4мг), Моксогамма (0,2мг, 0,3мг, 0,4мг))
• Рилменидин (Альбарел (1мг)
• Метилдопа (Допегит (250 мг)

Мочегонные (диуретики)

В середине 20 века мочегонные широко применялись при лечении гипертонии, однако время выявило их недостатки (любые мочегонные со временем "вымывают" полезные вещества из организма, доказанно вызывают появление новых случаев сахарного диабета, атеросклероза, подагры).

Поэтому в современной литературе осталось только 2 показания к применению диуретиков:

• Лечение гипертонии у пожилых пациентов (старше 70 лет).
• В качестве третьего-четвертого препарата при недостаточном эффекте двух-трех уже назначенных.

При лечении гипертонии обычно применяют только два препарата, причем чаще всего в составе "заводских" (фиксированных) комбинированных таблеток.

Назначение быстродействующих мочегонных (фуросемид, торасемид (диувер)) крайне нежелательно. Верошпирон используется для лечения тяжелых случаев гипертонии и только под жестким очным контролем врача.

• Гидрохлоротиазид (Гипотиазид (25мг, 100мг)) - очень широко применяется в составе комбинированных препаратов
• Индапамид (Калийсберегающий) - (Арифон ретард (1,5мг), Равел СР (1,5мг), Индапамид МВ (1,5мг), Индап (2,5мг), Ионик ретард (1,5мг), Акрипамид ретард (1,5мг))