放出形態: 固体剤形。 丸薬。
一般的な特性。 化合物:
活性物質：アシクロビル400mg。
賦形剤：馬鈴薯澱粉、乳糖（乳糖）、ポビドン、砂糖（ショ糖）、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。
抗ウイルス薬、ヘルペスウイルスに対して非常に選択的な効果があります。
薬理学的特性:
薬力学。 ヘルペスウイルスに対して高度に選択的な効果を持つ非環式プリンヌクレオシドの合成類似体である抗ウイルス薬。 ウイルス感染細胞内では、ウイルスチミジンキナーゼの作用下で、アシクロビル一リン酸、二リン酸、および三リン酸へのアシクロビル変換の一連の連続反応が起こる。 アシクロビル a 三リン酸はウイルス DNA 鎖に組み込まれ、ウイルス DNA ポリメラーゼの競合阻害によりその合成をブロックします。
インビトロで、アシクロビルはウイルスに対して有効です 単純ヘルペス- 水痘帯状疱疹ウイルスに対する単純ヘルペスI型およびII型; エプスタイン-バーウイルスを阻害するには、より高い濃度が必要です。
薬物動態。 経口摂取した場合、バイオアベイラビリティは 15 ～ 30% です。 アシクロビルは、脳や皮膚を含む体のすべての臓器や組織によく浸透します。 血漿タンパク質結合は 9 ～ 33% で、血漿濃度に依存しません。 濃度 脳脊髄液その血漿濃度の約 50% です。 アシクロビルは胎盤関門を通過し、 母乳. 200 mg を 1 日 5 回経口投与した後の最高濃度は 0.7 μg/ml で、最高濃度に達するまでの時間は 1.5 ～ 2 時間です。
肝臓で代謝され、薬理学的に不活性な化合物 9-カルボキシメトキシメチルグアニンが形成されます。 腎機能が正常な成人の排泄半減期は 2～3 時間です。 重症患者では 腎不全半減期は20時間、血液透析では5.7時間です（この場合、血漿中のアシクロビルの濃度は初期値の60％に低下します）。 約84％が未変化のまま腎臓から排泄され、14％が代謝産物の形で排泄されます。 アシクロビルの腎クリアランスは、全血漿クリアランスの 75 ～ 80% です。 アシクロビルの 2% 未満が腸から体外に排出されます。
使用の適応症:
単純ヘルペスI型およびII型ウイルスによる皮膚および粘膜の感染症の治療。
免疫状態が正常な患者における単純ヘルペス I 型および II 型ウイルスによる再発性感染症の悪化の予防。
免疫不全患者における単純ヘルペス I 型および II 型ウイルスによる一次感染および再発感染の予防。
・の一環として 複雑な治療重度の免疫不全患者：（段階初期） 臨床症状および詳細な臨床像）および移植を受けた患者 骨髄.
水痘帯状疱疹ウイルス（水ぼうそう、帯状疱疹）による一次感染および再発感染の治療。
重要！治療法を知ろう
投薬と管理：
中身。 食事中または食事直後に服用し、十分な量の水で洗い流します。
用法・用量は、疾患の重症度に応じて個別に設定されます。
単純ヘルペスI型およびII型による皮膚および粘膜の感染症の治療において：
成人：200mgを1日5回、日中は4時間間隔、夜間は8時間間隔で5日間処方されます。 病気のより深刻なケースでは、治療コースは医師の処方箋によって最大10日間延長できます。 HIV感染の高度な臨床像（HIV感染の初期の臨床症状およびAIDSの段階を含む）を含む重度の免疫不全の複雑な治療の一環として、骨髄移植後、400mgが1日5回処方されます。
ヘルペシンプレックスI型およびII型ウイルスによる感染症の再発を予防するために、免疫状態が正常で、病気が再発した場合は、200mgを1日4回、6時間ごとに処方します。 12ヶ月。
単純ヘルペスI型およびII型ウイルスによる感染症の予防のために、免疫不全の成人は、薬を6時間ごとに1日4回200mg処方することをお勧めします。最大用量は1日5回アシクロビル400mgまでです。感染の重症度に応じて。
子供：弱った患者のヘルペスシンプレックス感染およびこの感染の予防 免疫保護、3歳以上の子供は大人と同じ線量を受け取ります。
水痘帯状疱疹による感染症の治療：
成人：日中は4時間ごと、夜間は8時間間隔で800mgを1日5回処方されます。 治療期間は7〜10日です。
子供：水ぼうそうの場合、20 mg/kg を 1 日 4 回、5 日間処方されます（最大 単回投与 800 mg)、3 歳から 6 歳までの子供: 400 mg を 1 日 4 回、6 歳以上: 800 mg を 1 日 4 回、5 日間。
帯状疱疹による感染症の治療では、成人は 800 mg を 1 日 4 回、6 時間ごとに 5 日間処方されます。
腎機能障害のある患者。 クレアチニンクリアランスが10ml /分未満の患者の単純ヘルペスによる感染症の治療と予防では、薬の投与量を12時間間隔で1日2回200mgに減らす必要があります。
水痘帯状疱疹による感染症の治療では、クレアチニンクリアランスが10ml /分未満の患者では、薬の投与量を12時間間隔で1日2回800mgに減らすことをお勧めします。 クレアチニンクリアランスが最大25ml /分で、800mgが8時間間隔で1日3回処方されます。
アプリケーションの特徴:
大人と3歳以上の子供の合併症を避けるために、医師の処方に従って厳密に使用してください。 アシクロビルの半減期が長くなるため、腎機能障害のある患者、高齢患者を慎重に任命してください。
薬を使用するときは、十分な量の液体の流れを確保する必要があります。
薬を服用するときは、腎機能（血中尿素と血漿クレアチニン）を監視する必要があります。
アシクロビルはヘルペスの性的感染を予防しないため、治療期間中は、臨床症状がなくても性交を控える必要があります。
組成物中に乳糖が存在するため、まれな患者 遺伝性疾患ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、グルコース - ガラクトース吸収不良などの人は薬を服用しないでください。
妊娠と授乳。 アシクロビルは胎盤関門を通過し、母乳に蓄積します。
妊娠中の使用は、母親への意図された利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ可能です. 授乳中にアシクロビルを服用する必要がある場合は、中断が必要です 母乳育児.
副作用：
この薬は通常、忍容性が良好です。
横から 消化管: 孤立した場合 - 腹痛。
血中：まれに肝臓酵素の活動が一時的にわずかに増加する - わずかな増加尿素とクレアチニンのレベル、高ビリルビン血症、赤血球減少症。
セントラル側から 神経系： めったに - ; 弱点; 場合によっては、疲労、疲労、眠気、不眠症、混乱の増加、
効果の強化は、免疫刺激剤の同時任命で注目されています。
禁忌：
過敏症アシクロビル、ガンシクロビル、または薬物の賦形剤に。
授乳中の薬の服用は禁忌です。
3歳までの子供の年齢（この剤形の場合）。
ガラクトース不耐性、ラクターゼ欠損症、グルコース - ガラクトース吸収不良。
気をつけて。 妊娠; 特にバックグラウンドに対して、大量の線量を受けている高齢者および患者。 腎機能障害; 細胞毒性薬に対する神経障害または神経反応 薬（履歴を含む）。
過剰摂取:
アシクロビルの経口投与後の過剰摂取の事例はありません。
保管条件:
リストB.温度が25°Cを超えない乾燥した暗い場所。 子供の手の届かないところに保管してください。 賞味期限 - 2年。 有効期限を過ぎたものは使用しないでください。
休暇条件:
処方箋あり
パッケージ：
400mgの錠剤。 ブリスターパックに5、10、12、15、20、または30錠。 使用説明書付きの 1、2、または 3 個のブリスターパックが段ボールパックに入っています。
薬物の組成と放出形態
10個。 - セル状輪郭パッキング (1) - 段ボールのパック。
10個。 - セル状輪郭パッキング (2) - 段ボールのパック。
10個。 - セル状輪郭パッキング (3) - 段ボールのパック。
薬理効果
手段、プリンヌクレオシドの合成類似体。
インビトロおよびインビボで、単純ヘルペスウイルス1型および2型、水痘帯状疱疹ウイルス、 エプスタイン・バーウイルス、 サイトメガロウィルス。 細胞培養では、アシクロビルは単純ヘルペス 1 型ウイルスに対して最も顕著な抗ウイルス活性を示し、活性の高い順に、ヘルペス 2 型ウイルス、水痘帯状疱疹ウイルス、エプスタイン-バーウイルス、サイトメガロウイルスが続きます。 これらのウイルスに対するアシクロビルの阻害効果は、高い選択性によって特徴付けられます。
アシクロビルは感染していない細胞ではチミジンキナーゼ酵素の基質ではないため、哺乳動物細胞に対する毒性は低くなります。 作用の選択性が高く、ヒトに対する毒性が低いのは、マクロ生物の無傷の細胞でアシクロビル三リン酸を形成するために必要な酵素が不足しているためです。
単純ヘルペスウイルス1型および2型、水痘帯状疱疹ウイルス、エプスタイン-バーウイルスまたはサイトメガロウイルスに感染した細胞のチミジンキナーゼは、アシクロビルをヌクレオシド類似体であるアシクロビル一リン酸に変換し、次に細胞酵素の作用により二リン酸および三リン酸に順次変換する. アシクロビル三リン酸はウイルス DNA 鎖に組み込まれ、ウイルス DNA ポリメラーゼの競合阻害によりその合成をブロックします。 したがって、「欠陥のある」ウイルス DNA が形成され、新世代のウイルスの複製が抑制されます。
ヘルペスの治療では、発疹の新しい要素の形成を防ぎ、皮膚の播種と内臓合併症の可能性を減らし、痂皮の形成を加速し、痛みを軽減します 急性期帯状疱疹。
重度の免疫不全患者では、アシクロビル療法の長期または反復コースが耐性株の出現につながる可能性があるため、 さらなる治療アシクロビルは効果がない可能性があります。 アシクロビルに対する感受性が低下した分離株のほとんどでは、比較的 低含有量ウイルス チミジン キナーゼ、ウイルス チミジン キナーゼまたは DNA ポリメラーゼの構造の違反。 インビトロでアクロニルを単純ヘルペスウイルス株に暴露すると、感受性の低い株が形成される可能性もあります。 単純ヘルペス ウイルス株のインビトロでのアピクロビルに対する感受性と薬剤の臨床効果との間の相関関係は確立されていません。
薬物動態
経口摂取した場合、バイオアベイラビリティは 15 ～ 30% です。 組織や体液に広く分布しています。 タンパク質結合は 9 ～ 33% です。 肝臓で代謝される。 T 1/2 経口摂取時 - 3.3時間、導入時 - 2.5時間 尿中に少量排泄されます - 糞便で。
適応症
経口投与用
原発性および再発性性器ヘルペスを含む、単純ヘルペスウイルス1型および2型によって引き起こされる皮膚および粘膜の感染症の治療; 免疫状態が正常な患者における単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染の再発の予防; 免疫不全患者における単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染の予防; 水痘帯状疱疹ウイルスによる一次感染および再発感染の治療 - 水疱瘡そして帯状疱疹 早期治療アシクロビルを含む帯状疱疹は鎮痛効果があり、帯状疱疹後神経痛の発生率を低下させる可能性があります)。
点滴用
単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染症の治療; 免疫不全患者における単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染の予防; 水ぼうそうや帯状疱疹など、水痘帯状疱疹ウイルスによる感染症の治療; 新生児の単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染症の治療; 防止 サイトメガロウイルス感染症骨髄移植レシピエントで。
禁忌
アシクロビルに対する過敏症; 授乳期（母乳育児）; 子供時代 3年まで（経口投与の場合）; ラクターゼ欠損症、乳糖不耐症、グルコース - ガラクトース吸収不良（ 剤形乳糖を含む）。
気をつけて：慢性腎不全; 脱水を伴う状態（嘔吐、下痢を含む）; 妊娠。
投与量
経口投与用
食物摂取はアシクロビルの吸収に重大な障害を引き起こさないため、この薬は食物と一緒に摂取することができます。
大人
発音の場合 免疫不全 （例、骨髄移植後）または腸からの吸収不良アシクロビルの用量を 400 mg に増やすことができます。 あるいは、静脈内注入によるアシクロビルの使用が考慮される場合があります。
感染が発生したらできるだけ早く治療を開始する必要があります。 再発の場合は、すでに前駆期にあるか、発疹の最初の要素が現れたときにアシクロビルを処方することをお勧めします。
免疫状態が正常な患者における単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染症の再発防止
場合によっては、アシクロビルの低用量 - 200mgを1日3回（8時間ごと）または200mgを1日2回（12時間ごと）が効果的です。
一部の患者では、1 日合計 800 mg を服用すると、感染症が悪化することがあります。
アシクロビルによる治療は、病気の経過の変化の可能性を特定するために、6〜12か月間定期的に中断する必要があります。
免疫不全患者における単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染の予防
重度の免疫不全の場合（例えば、骨髄移植後）または腸からの吸収障害の場合、アシクロビルの投与量は1日4回400mgに増量されることがあります。 あるいは、静脈内注入によるアシクロビルの使用が考慮される場合があります。
予防的治療コースの期間は、感染のリスクがある期間の期間によって決まります。
水痘帯状疱疹ウイルスによる一次感染および再発感染の治療 - 水痘および帯状疱疹
重度の免疫不全の場合（例えば、骨髄移植後）または腸からの吸収障害の場合、静脈内注入の形でアシクロビルの使用を考慮する必要があります。
感染症の発症後、できるだけ早く薬を投与する必要があります。 この場合、治療はより効果的です。
3歳以上の子供と年齢
単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染症の治療; 免疫不全患者における単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染の予防
アシクロビルは成人と同じ用量で使用されます。
水痘治療
6歳以上のお子様- 800mgを1日4回; 3歳から6歳- 400mgを1日4回/日。 より正確には、用量は、20 mg / kg体重（ただし800 mg以下）の割合で1日4回決定できます。 治療コースは5日間です。
単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染症の再発防止; 帯状疱疹の治療
投与計画に関するデータは入手できません。
高齢患者
腎不全の程度に応じて、薬の用量を調節する必要があります。
適切な水分バランスを維持する必要があります。
アシクロビルは慎重に投与する必要があります。 適切な水分バランスを維持する必要があります。
で 腎不全患者推奨用量の経口アシクロビル 単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染症の治療と予防、累積につながらない 活性物質確立された安全レベルを超える濃度に。 しかし、患者では 品質管理<10 мл/мин アシクロビルの用量は、1日2回（12時間ごと）に200mgに減らすことをお勧めします。
で 水疱瘡と帯状疱疹の治療アシクロビルの推奨用量は次のとおりです。
- 品質管理< 10 мл/мин - 800mgを1日2回（12時間ごと）;
- QC 10～25ml/分- 800 mg を 1 日 3 回 (8 時間ごと)。
点滴用
アシクロビルは、1時間かけてゆっくりと静脈内注入されます。
単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染症の治療
治療の経過は通常5日間ですが、患者の状態や治療への反応によって変更される場合があります。 治療期間 ヘルペス脳炎通常10日。 間隔 ヘルペス治療で 新生児、原則として、14-21 日です。
大人
患者の場合 肥満
で アシクロビルは、8時間ごとに5 mg / kgの用量で処方されます。
で ヘルペス脳炎アシクロビルは8時間ごとに10mg / kgの用量で処方されています 腎機能が正常な患者..
12歳から18歳までの子供とティーンエイジャー
アシクロビルの投与計画は成人と同じです。
生後3ヶ月～12歳のお子様
で 単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染症（ヘルペス脳炎を除く）、 腎機能が正常な患者.
で ヘルペス脳炎アシクロビルは8時間ごとに500mg / m 2の用量で処方されています 腎機能が正常な患者。
生後29日～生後3ヶ月のお子様
アシクロビルの投与計画は、新生児の場合と同じです。
新生児（生後28日までの子供）
新生児の投与量は体重に応じて計算されます。
で 単純ヘルペス1型および2型感染症またはヘルペスの疑い投与量は、21 日間、8 時間ごとに 20 mg/kg です。 播種性病変およびCNS病変、または付随する病気のみの場合は14日以内 皮膚や粘膜の損傷. で 腎機能障害薬の投与量は、腎不全の程度に応じて設定されます。
高齢患者
腎機能障害のある患者
用量調整はQCを考慮して行われ、成人および青年の単位はml /分で表されます。 新生児、生後29日から3か月までの子供、3か月から12歳までの子供-ml /分/ 1.73m 2で。
表 1 青少年および腎機能障害のある成人における単純ヘルペス 1 型および 2 型感染症の治療のための静脈内アシクロビル注入の用量調整レジメン
表 2 腎機能障害のある生後 29 日から 12 歳の小児における単純ヘルペスウイルス 1 型および 2 型による感染症の治療のためのアシクロビル静脈内注入の用量調整スケジュール
免疫不全患者における単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染の予防
大人
患者の場合 肥満投与量は、実際の体重ではなく理想体重に基づいて計算する必要があります。
アシクロビルの投与量の計算は、体の表面積に応じて実行されます。
用法・用量は、単純ヘルペスウイルス 1 型および 2 型による感染症の治療と同じです。
で 腎機能障害のある小児および青年腎不全の程度に応じて用量調節が必要です。
高齢患者
高齢患者では腎不全の可能性を考慮する必要があります。 アシクロビルの投与量は、腎不全の程度に応じて調整する必要があります。 適切な水分バランスを維持する必要があります。
腎機能障害のある患者
腎機能障害のある患者では、輸液の形で静脈内投与するためのアシクロビルは注意して投与する必要があります。 適切な水分バランスを維持する必要があります。
水痘帯状疱疹ウイルスによる感染症の治療 水疱瘡と帯状疱疹
治療の経過は通常5日間ですが、患者の状態や治療への反応によって変更される場合があります。
大人
患者の場合 肥満投与量は、実際の体重ではなく理想体重に基づいて計算する必要があります。
アシクロビルは、8 時間ごとに 5 mg/kg 体重の用量で処方されます。 腎機能が正常な患者.
で 免疫不全アシクロビルは、8 時間ごとに 10 mg/kg 体重の用量で処方されます。 腎機能が正常な患者 .
12 歳から 18 歳までの子供と青少年
アシクロビルの投与計画は成人と同じです。
生後3ヶ月～12歳のお子様
アシクロビルは、8時間ごとに250mg / m 2の用量で処方されています。
で 免疫不全アシクロビルは8時間ごとに250mg / m 2の用量で処方されています 腎機能が正常な患者.
で 腎機能障害表2に従って、腎不全の程度に応じて用法・用量の修正が必要です。
高齢患者
の可能性を考慮しなければならない. 腎不全高齢患者で。 アシクロビルの投与量は、腎不全の程度に応じて調整する必要があります。 適切な水分バランスを維持する必要があります。
腎機能障害のある患者
腎機能障害のある患者では、輸液の形で静脈内投与するためのアシクロビルは注意して投与する必要があります。 適切な水分バランスを維持する必要があります。
投与計画は、表 1 または 2 に従って調整する必要があります。
骨髄移植レシピエントにおけるサイトメガロウイルス感染の予防
アシクロビルの予防的使用の期間は、感染のリスクがある期間の長さによって決まります。
大人
患者の場合 肥満投与量は、実際の体重ではなく理想体重に基づいて計算する必要があります。
アシクロビルは、500 mg / m 2体表面積の用量で8時間間隔で1日3回処方されます 腎機能が正常な患者.
治療期間：移植5日前から移植後30日まで。
12 歳から 18 歳までの子供と青少年
アシクロビルの投与計画は成人と同じです。
生後3ヶ月～12歳のお子様
静脈内注入のためのアシクロビルの投与量の計算は、体の表面積に応じて実行されます。
限られたデータは、 2歳以上のお子様移植を受けた方 サイトメガロウイルス感染の予防のための骨髄アシクロビルは成人用量で使用できます。
で 腎機能障害腎不全の程度に応じて用量調節が必要です。
高齢患者
高齢患者では腎不全の可能性を考慮する必要があります。 アシクロビルの投与量は、腎不全の程度に応じて調整する必要があります。 適切な水分バランスを維持する必要があります。
腎機能障害のある患者
腎機能障害のある患者では、輸液の形で静脈内投与するためのアシクロビルは注意して投与する必要があります。 適切な水分バランスを維持する必要があります。
投与計画は、表 3 または 4 に従って調整する必要があります。
表 3 腎機能障害のある青年および成人におけるサイトメガロウイルス感染予防のためのアシクロビル静脈内注入の用量調整レジメン
表 4 腎機能障害のある生後 3 か月から 12 歳の小児におけるサイトメガロウイルス感染予防のためのアシクロビル静脈内注入の用量調整レジメン
副作用
副作用の頻度の決定: 非常に頻繁に (≥1/10)、頻繁に (≥1/100、<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).
経口投与用
免疫系から：まれに - アナフィラキシー。
多くの場合 - 吐き気、嘔吐、下痢; まれに - 肝臓のトランスアミナーゼ活性とビリルビン濃度の一時的な増加; ごくまれに - 肝炎、黄疸。
神経系から：多くの場合 - 頭痛、めまい; 非常にまれに - 精神病性障害、振戦、運動失調、構音障害、痙攣、脳症、昏睡、幻覚、眠気、動揺、錯乱、感覚異常。
まれに - 血漿中の尿素、クレアチニンの濃度の一時的な増加; ごくまれに - 急性腎不全、腎疝痛。
呼吸器系から：めったに - 息切れ。
しばしば - 発疹を含む。 光線過敏症、かゆみ; まれに - 蕁麻疹、急速なびまん性脱毛（このタイプの脱毛はさまざまな病気や薬に関連しているため、このイベントとアシクロビルの服用との関係は不明です）; まれに - 血管性浮腫; ごくまれに - 滲出性多形紅斑。 スティーブンス・ジョンソン症候群、ライエル症候群。
ごくまれに - 貧血、白血球減少症、血小板減少症。
その他:多くの場合 - 発熱、疲労; まれに - 倦怠感。
点滴用
造血系から：まれに - 貧血、白血球減少症、血小板減少症。
免疫系から：ごくまれに - アナフィラキシー。
消化器系から：しばしば - 吐き気、嘔吐; ごくまれに - 下痢、腹痛。
肝臓の側面から：多くの場合 - 肝トランスアミナーゼ活性の一時的な増加; ごくまれに、ビリルビン、黄疸、肝炎の濃度が一時的に上昇します。
神経系から：ごくまれに、頭痛、めまい、動揺、錯乱、振戦、運動失調、構音障害、幻覚、精神病症状、痙攣、眠気、脳症、昏睡。
血管側から：多くの場合 - 静脈炎。
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から：ごくまれに - 息切れ。
皮膚および皮下組織から：多くの場合 - かゆみ、蕁麻疹、発疹（光線過敏症を含む）; ごくまれに - 血管性浮腫。
泌尿器系から：多くの場合、血中の尿素とクレアチニンの濃度が上昇します。 ごくまれに - 腎機能障害、急性腎不全、腎疝痛。 血液中の尿素とクレアチニンの濃度の急速な増加は、おそらく血漿中のアシクロビルのピーク濃度と体の水 - 塩代謝の状態に関連しています。 このような現象を避けるために、静脈内注入は1時間以上かけてゆっくりと行う必要があります。 腎疝痛は、腎機能障害に関連している可能性があります。 体内の適切な水 - 塩代謝の維持を確実にすることが必要です。 急性腎不全への進行は極めてまれです。
一般的な反応:ごくまれに - 一般的な衰弱、発熱。
局所的な反応:注射部位の炎症反応。 静脈内注入中にアシクロビルが細胞外空間に誤って導入された場合、重度の局所炎症反応が検出され、皮膚の破壊的な変化につながる可能性があります。
薬物相互作用
尿細管分泌を遮断する薬（プロベネシドなど）- 血漿中のアシクロビルの濃度を上げ、アシクロビルのAUCを上げ、その腎クリアランスを下げることが可能です。 しかし、アシクロビルの治療用量の範囲が広いため、用量調整は必要ありません。
- アシクロビルおよびミコフェノール酸モフェチルの不活性代謝物の AUC の増加。
特別な指示
アシクロビルを使用すると、アシクロビル結晶からの沈殿物の形成により急性腎不全が発生する可能性があることに留意する必要があります。これは、急速な静脈内投与、腎毒性薬の同時使用、腎機能障害のある患者および不十分な水負荷。
高齢患者の治療は、水負荷を十分に増やし、医師の監督下で行う必要があります。 このカテゴリーの患者では、アシクロビルの T 1/2 が増加します。
性器ヘルペスの治療では、性交を避けるか、コンドームを使用する必要があります。 アシクロビルの使用は、パートナーへのウイルスの感染を防ぎません。
妊娠と授乳
妊娠中のアシクロビルの使用は、母親への意図された利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合に可能です.
アシクロビルを 200 mg の用量で 1 日 5 回経口摂取した後、母乳中の濃度は血漿濃度の 60% から 410% の範囲になります。 母乳中のそのような濃度では、母乳で育てられた子供は最大0.3 mg / kg /日の用量でアシクロビルを受け取ることができます. この事実を考えると、必要に応じて、治療期間中のアシクロビルの全身使用は母乳育児を中止する必要があります.
小児期の適用
内部では、2歳以上の子供 - 必要に応じて200〜400 mgを1日3〜5回 - 20 mg / kg（1回の投与で最大800 mg）を1日4回。 2歳未満の小児は、成人の半分の量を使用してください。 治療期間は5〜10日です。
腎機能障害に
腎不全の場合は、投与計画の修正が必要です。
アシクロビルを使用すると、アシクロビル結晶からの沈殿物の形成により急性腎不全が発生する可能性があることに留意する必要があります。これは、急速な静脈内投与、腎毒性薬の同時使用、腎機能障害のある患者および不十分な水負荷。
アシクロビルを使用する場合は、腎機能を監視する必要があります（血液中の尿素窒素および血漿中のクレアチニンのレベルの測定）。
高齢者での使用
高齢患者の治療は、水負荷を十分に増やし、医師の監督下で行う必要があります。 このカテゴリーの患者では、アシクロビルの半減期が長くなります。
性器ヘルペスを含む、単純ヘルペス I 型および II 型ウイルスによる皮膚および粘膜の感染症の治療。 - 免疫状態が正常な患者における単純ヘルペス I 型および II 型ウイルスによる再発性感染症の悪化の予防。 - 免疫不全患者における単純ヘルペス I 型および II 型ウイルスによる一次感染および再発感染の予防。 -重度の免疫不全患者の複雑な治療の一環として：HIV感染（エイズ段階、初期の臨床症状および詳細な臨床像）および骨髄移植を受けた患者。 - 水痘帯状疱疹ウイルス (水痘、および帯状疱疹 - 帯状疱疹) によって引き起こされる一次感染および再発感染の治療。
薬物療法グループ
抗ウイルス薬。
薬理特性
ヘルペスウイルスに対して高度に選択的な効果を持つ非環式プリンヌクレオシドの合成類似体である抗ウイルス薬。 ウイルス感染細胞内では、ウイルスチミジンキナーゼの作用下で、アシクロビル一リン酸、二リン酸、および三リン酸へのアシクロビル変換の一連の連続反応が起こる。 アシクロビル a 三リン酸はウイルス DNA 鎖に組み込まれ、ウイルス DNA ポリメラーゼの競合阻害によりその合成をブロックします。 インビトロでは、アシクロビルは単純ヘルペスウイルスに対して有効である - 単純ヘルペスI型およびII型、水痘帯状疱疹ウイルスに対して。 エプスタイン-バーウイルスを阻害するには、より高い濃度が必要です。
禁忌
アシクロビル、ガンシクロビルまたは薬物の賦形剤に対する過敏症。 - 授乳中の薬の服用は禁忌です。 - 3歳までの子供の年齢（この剤形の場合）。 - ガラクトース不耐性、ラクターゼ欠損症、グルコース - ガラクトース吸収不良。 注意してください：妊娠。 特に脱水症を背景に、大量の線量を受けている高齢者や患者。 腎機能障害; 細胞毒性薬の摂取に対する神経障害または神経反応（病歴を含む）。
応用
中身。 食事中または食事直後に服用し、十分な量の水で洗い流します。 用法・用量は、疾患の重症度に応じて個別に設定されます。 単純ヘルペス I 型および II 型によって引き起こされる皮膚および粘膜の感染症の治療において:夜。 病気のより深刻なケースでは、治療コースは医師の処方箋によって最大10日間延長できます。 HIV感染の高度な臨床像（HIV感染の初期の臨床症状およびAIDSの段階を含む）を含む重度の免疫不全の複雑な治療の一環として、骨髄移植後、400mgが1日5回処方されます。 ヘルペシンプレックスI型およびII型ウイルスによる感染症の再発を予防するために、免疫状態が正常で、病気が再発した場合は、200mgを1日4回、6時間ごとに処方します。 12ヶ月。 単純ヘルペスI型およびII型ウイルスによる感染症の予防のために、免疫不全の成人は、薬を6時間ごとに1日4回200mg処方することをお勧めします。最大用量は1日5回アシクロビル400mgまでです。感染の重症度に応じて。 小児：ヘルペスシンプレックス感染症および免疫不全患者におけるこの感染症の予防のために、3 歳以上の小児は成人と同じ用量を投与されます。 水痘帯状疱疹による感染症の治療: 成人: 日中は 4 時間ごと、夜間は 8 時間間隔で 800 mg を 1 日 5 回処方されます。 治療期間は7〜10日です。 子供：水痘の場合、20 mg / kgが1日4回、5日間処方されます（最大1回の投与量800 mg）、3歳から6歳までの子供：400 mgを1日4回、6歳以上：800 mgを1日4回5日間。 帯状疱疹による感染症の治療では、成人は 800 mg を 1 日 4 回、6 時間ごとに 5 日間処方されます。 腎機能障害のある患者の場合：単純ヘルペスによる感染症の治療と予防では、クレアチニンクリアランスが10ml /分未満の患者では、薬の投与量を12時間で1日2回200mgに減らす必要があります間隔。 水痘帯状疱疹による感染症の治療では、クレアチニンクリアランスが10ml /分未満の患者では、薬の投与量を12時間間隔で1日2回800mgに減らすことをお勧めします。 クレアチニンクリアランスが最大25ml /分で、800mgが8時間間隔で1日3回処方されます。
副作用
この薬は通常、忍容性が良好です。 - 胃腸管から: 孤立した場合 - 腹痛、吐き気、嘔吐、下痢。 - 血中: 肝臓の酵素活性の一時的なわずかな増加、まれに - 尿素とクレアチニンのレベルのわずかな増加、高ビリルビン血症、白血球減少症、赤血球減少症。 - 中枢神経系の側から: まれに - 頭痛; 弱点; 場合によっては、振戦、めまい、疲労、疲労、眠気、不眠症、感覚異常、錯乱、幻覚、集中力の低下、興奮。 - アレルギー反応: アナフィラキシー反応、発疹、かゆみ、ライエル症候群、蕁麻疹、滲出性多形紅斑など。 スティーブンス・ジョンソン症候群、発熱。 - その他: まれに - 脱毛症、末梢性浮腫、視覚障害、リンパ節腫脹、筋肉痛、倦怠感。
アシクロビルフォルテ：使用説明書とレビュー
アシクロビル フォルテは抗ウイルス薬です。
リリース形態と構成
アシクロビル フォルテの放出の剤形 - 錠剤: リスクの片側に丸みを帯びた端を持つ白い長方形の両凸形状 (ブリスターで 5、10、12、15、20 または 30 個、カートン パック 1-3 パック) .
1錠の組成：
- 活性物質：アシクロビル - 400 mg;
- 補助成分：砂糖、ラウリル硫酸ナトリウム、ポテトスターチ、ステアリン酸マグネシウム、乳糖、ポビドン。
薬理学的特性
薬力学
アシクロビル フォルテは抗ウイルス薬の 1 つで、非環式プリン ヌクレオシドの合成類似体であり、ヘルペス ウイルスに対して高度に選択的な効果があります。 ウイルスチミジンキナーゼの作用下で、アシクロビルからアシクロビルの一リン酸、二リン酸、および三リン酸への変換の連続反応が、ウイルス感染細胞内で起こる。 アシクロビル三リン酸はウイルス DNA 鎖に組み込まれ、ウイルス DNA ポリメラーゼの競合阻害によりその合成をブロックします。
アシクロビルは、単純ヘルペスウイルスに対して効果的に作用します - 単純ヘルペスI型およびII型、水痘帯状疱疹ウイルスに対して。 エプスタイン-バーウイルスの阻害には、より高い濃度が必要です。
薬物動態
経口摂取した場合のアシクロビルのバイオアベイラビリティは、約 15 ～ 30% です。 この物質は、脳や皮膚を含む体のすべての組織/臓器によく浸透します。 血漿タンパク質結合は 9 ～ 33% の範囲です (血漿濃度には依存しません)。
脳脊髄液中のアシクロビルの濃度は、その血漿濃度の約 50% です。 200 mg を 1 日 5 回経口投与した後の最大濃度は 0.000 7 mg/ml です。 濃度が最大になるまでの時間は90～120分。 この物質は胎盤関門を通過し、母乳に蓄積します。
肝臓での代謝の結果、薬理学的に不活性な化合物である 9-カルボキシメトキシメチルグアニンが形成されます。 腎機能が正常な成人患者では、排泄半減期は 2 ～ 3 時間です。 重度の腎不全では、半減期は20時間に増加し、血液透析では5.7時間になります（アシクロビルの血漿濃度は初期値の60％に低下します）.
物質の約84％が代謝産物の形で腎臓から変化せずに排泄されます - 14％。 アシクロビルの腎クリアランスは、全血漿クリアランスの 75 ～ 80% です。 物質の 2% 未満が腸から排泄されます。
使用上の注意
- 性器ヘルペスを含む単純ヘルペスI型およびII型ウイルスによって引き起こされる皮膚/粘膜の一次および二次感染（治療）;
- 免疫状態が正常な単純ヘルペス I 型および II 型ウイルスによる反復感染 (増悪の防止);
- 免疫不全患者における単純ヘルペスI型およびII型ウイルスによる一次/再発感染（予防）;
- 水ぼうそうを含む水痘帯状疱疹ウイルスによる一次/再発性感染症、および帯状疱疹 - 帯状疱疹 (治療);
- HIV 感染 (エイズの段階、初期の臨床徴候および詳細な臨床像)、骨髄移植後の状態 (複雑な治療の一環として)。
禁忌
絶対：
- ガラクトース不耐症、ガラクトースとグルコースの吸収障害、ラクターゼ欠損症;
- 授乳期;
- 3歳までの年齢;
- ガンシクロビルだけでなく、薬物のあらゆる成分に対する個々の不耐性。
相対的（アシクロビルフォルテは医師の監督下で処方されています）：
- 特に脱水症状を背景とした大量の薬物の使用;
- 悪化した既往歴を含む、神経障害/細胞毒性薬の使用に対する反応;
- 腎機能の侵害;
- 妊娠;
- 高齢者。
使用説明書アシクロビルフォルテ：方法と投与量
アシクロビル フォルテ 400 mg 錠剤は、できれば食事中または食事直後に、十分な量の水とともに経口摂取します。
適用スキームは、疾患の重症度に基づいて個別に決定されます。
単純ヘルペスI型およびII型感染症
成人アシクロビルフォルテは、5日間200mgの用量で1日5回（日中は4時間、夜間は8時間の休憩で）処方されます。 重度の病気の経過では、コースの期間を最大10日間延長することができます。 400 mg の単回投与は、骨髄移植後の HIV 感染の臨床像が進行した患者を含む重度の免疫不全患者の複雑な治療に使用されます。
単純ヘルペスウイルスによる感染症の再発を予防するために、免疫状態の障害がなく、病気が再発した場合、アシクロビルフォルテは200mgの用量で1日4回（6時間の休憩あり）処方されます6〜12か月。 感染症の予防のための免疫不全の成人は、同じ用量の薬を使用することをお勧めします。 最大 - 1日5回、最大400 mg（感染の重症度によって異なります）。
子供の場合、アシクロビルフォルテは成人患者に使用されるスキームに従って処方されます。
水痘帯状疱疹感染症
- 成人: 1 日 5 回 (日中は 4 時間、夜間は 8 時間の休憩あり) 800 mg を 7 ～ 10 日間で。
- 子供（水痘）：1日4回、20mg / kg（最大 - 800mg）を5日間。 3〜6歳の子供 - 400mgを1日4回。 6歳からの子供 - 1日4回、800mg。
帯状疱疹による感染症の治療中の成人は、5日間にわたって6時間ごとに800mgを処方されます.
腎機能障害患者への使用の特徴
- 単純ヘルペス：CC（クレアチニンクリアランス）が10ml /分未満の場合、アシクロビルフォルテは200mgの単回投与で処方され、投与頻度は1日2回（12時間の中断あり）です。
- 水痘帯状疱疹：CCが10ml /分未満の場合、アシクロビルフォルテは800mgの単回投与で処方され、投与頻度は1日2回（12時間の中断あり）です。 10〜25ml /分のCCで、薬は同じ単回投与で服用する必要があり、投与頻度は1日3回（8時間の中断あり）です。
副作用
アシクロビル フォルテ 400 mg 錠は、一般的に忍容性が良好です。
可能性のある有害反応 (> 10% - 非常に頻繁; > 1% および< 10% – часто; >0.1%および< 1% – нечасто; >0.01%および< 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):
- 血液：肝酵素活性の一時的なわずかな増加。 まれに - クレアチニンおよび尿素レベルのわずかな増加、高ビリルビン血症、赤血球減少症、白血球減少症;
- 消化器系：孤立した場合 - 腹部の痛み、下痢、嘔吐、吐き気;
- 神経系: まれに - 頭痛、脱力感; 場合によっては、興奮、幻覚、振戦、眠気、めまい、疲労、疲労、不眠症、感覚異常、集中力の低下、混乱。
- アレルギー反応：発熱、発疹、アナフィラキシー反応、ライエル症候群、かゆみ、蕁麻疹、滲出性多形紅斑;
- その他の反応: まれに - 末梢性浮腫、倦怠感、脱毛症、リンパ節腫脹、視覚障害、筋肉痛。
過剰摂取
過剰摂取の事例に関するデータはありません。
特別な指示
アシクロビル フォルテはヘルペスの性的感染を予防しないため、臨床症状がない場合でも、使用期間中は性交を控えることをお勧めします。
治療中、患者は十分な量の体液の流れを確保する必要があります。
薬を服用している間は、腎機能（血漿クレアチニンと血中尿素のレベル）を監視する必要があります。
妊娠中および授乳中の使用
- 妊娠：ベネフィット/リスク比を評価した後、アシクロビルフォルテを服用することが可能です。
- 授乳期：治療は禁忌です。
小児期の適用
3歳未満の患者には処方されていません。
腎機能障害に
指示によると、アシクロビルフォルテは腎機能障害の場合に注意して使用されます。
高齢者での使用
アシクロビル フォルテは、医師の監督下で高齢の患者に処方する必要があります。
薬物相互作用
考えられる相互作用:
- プロベネシド：アシクロビルの平均半減期の増加とクリアランスの減少。
- 腎毒性薬：腎機能障害のリスク増加。
- 免疫刺激剤：効果の増加。
アナログ
アシクロビル フォルテの類似体は、Gerperax、Gervirax、Medovir、Virolex、Acigerpin、Vivorax、Zovirax、Acyclovir、Provirsan です。
保管条件
光と湿気を避け、温度が 25 °C までの場所に保管してください。 子どもの手の届かない所において下さい。
賞味期限 - 2年。
コンパウンド
1 錠の内容:
活性物質: アシクロビル 400 mg;
賦形剤: じゃがいも澱粉、乳糖(乳糖)、ポビドン、砂糖(ショ糖)、ラウリル硫酸Na、ステアリン酸Mg
適応症 アシクロビル フォルテ
単純ヘルペス 1 型および 2 型と水痘帯状疱疹ウイルスによる感染症の治療と予防:
- 単純な皮膚および粘膜のヘルペス（一次および再発性）;
- 性器ヘルペス（原発性および再発性）;
- 帯状疱疹（帯状疱疹）;
- 水痘（典型的な発疹の発症後最初の24時間）;
- 重度の免疫不全患者（移植後、免疫抑制薬の服用中、HIV感染患者、化学療法中を含む）。
アシクロビル フォルテの使用に対する禁忌
- アシクロビル、ガンシクロビルまたは薬物の成分に対する過敏症;
- 授乳期（母乳育児）。
- 3歳までの子供の年齢。
と 注意この薬は、脱水症、腎不全、神経障害などのために処方されるべきです。 歴史の中で。
用法・用量は、疾患の重症度に応じて個別に設定されます。
単純ヘルペスウイルス1型および2型による皮膚および粘膜の感染症の治療において、
アシクロビルは 200 mg を 1 日 5 回、5 日間、日中は 4 時間間隔、夜間は 8 時間間隔で処方されます。 病気のより深刻なケースでは、治療過程の増加が可能です。
骨髄移植後のHIV感染の高度な臨床像（HIV感染の初期の臨床症状およびAIDSの段階を含む）を含む、重度の免疫不全の複雑な治療の一環として 400 mg を 1 日 5 回指定します。
正常な免疫状態の患者における単純ヘルペス 1 型および 2 型ウイルスによる感染症の再発の予防および疾患の再発の場合 6時間ごとに1日4回200mgを指定してください。
単純ヘルペスウイルス1型および2型による感染の予防のために、大人と2歳以上の子供
免疫不全では、薬は6時間ごとに1日4回200mg処方され、最大用量は1日5回400mgです。
, 大人
800 mg を 1 日 5 回、日中は 4 時間間隔、夜間は 8 時間間隔で指定します。 治療期間は7〜10日です。 2歳以上のお子様
体重 1 kg あたり 20 mg を 1 日 4 回、5 日間指定します。 体重40kg以上のお子様
薬は成人と同じ用量で処方されます。
帯状疱疹（帯状疱疹）の治療に, 大人
800 mg を 1 日 4 回、6 時間ごとに 5 日間指定します。 6歳以上のお子様
- 800mgを1日4回; 2～6歳
- 400mgを1日4回; 2歳未満
- 200 mg を 1 日 4 回。 より正確には、用量は20mg / kgの割合で決定できますが、1日4回800mg以下です。 治療コースは5日間です。
重度の腎障害（CK）の患者では、 単純ヘルペスウイルスによる感染症の治療と予防、薬は12時間間隔で200mgを1日2回処方されます。
水痘帯状疱疹ウイルスによる感染症の治療, CC患者の場合、薬は12時間間隔で1日2回800mg処方されます。 で 10 ～ 25 ml/分の CC- 800 mg を 1 日 3 回、8 時間間隔で。
薬は食事中または食事直後に服用し、水をたくさん飲む必要があります。
薬理効果
アシクロビルは、外用の抗ウイルス（抗ヘルペス）剤であり、DNAの天然成分であるチミジンヌクレオシドの合成類似体です。
ウイルスのチミジンキナーゼを含む感染細胞では、リン酸化とアシクロビル一リン酸への変換が起こります。 アシクロビルグアニル酸シクラーゼの影響下で、一リン酸は二リン酸に変換され、いくつかの細胞酵素の作用下で三リン酸に変換されます。 作用の選択性が高く、ヒトに対する毒性が低いのは、マクロ生物の無傷の細胞でアシクロビル三リン酸を形成するために必要な酵素が不足しているためです。
アシクロビル三リン酸は、次の 3 つのメカニズムによってウイルス DNA の合成 (複製) を阻害します。1) DNA 合成においてデオキシグアノシン三リン酸を競合的に置換します。 2) 合成された DNA 鎖に「埋め込まれ」、その伸長が停止します。 3) ウイルスの酵素 DNA ポリメラーゼを阻害します。 その結果、人体でのウイルスの複製が中断されます。
作用の特異性と非常に高い選択性は、ヘルペス ウイルスに感染した細胞に主に蓄積されることにも起因します。
単純ヘルペス ウイルス 1 型および 2 型に対して高い活性を示します。 水痘および帯状疱疹（水痘帯状疱疹）を引き起こすウイルス。 エプスタイン・バーウイルス（ウイルスの種類は、アシクロビルの最小発育阻止濃度の値が小さい順に記載されています）。
サイトメガロウイルスに対して中程度の活性。
ヘルペスでは、発疹の新しい要素の形成を防ぎ、皮膚の播種と内臓合併症の可能性を減らし、痂皮の形成を促進し、帯状疱疹の急性期の痛みを軽減します。 免疫刺激作用があります。
アシクロビルフォルテの副作用
消化器系から：孤立した場合 - 腹痛、吐き気、嘔吐、下痢; まれに - 肝酵素の活動の一時的な増加、高ビリルビン血症。
造血系から：まれに - 白血球減少症、赤血球減少症。
中枢神経系から：まれに - 頭痛、衰弱; 場合によっては、振戦、めまい、疲労、眠気、幻覚。
アレルギー反応：皮膚発疹; まれに - アレルギー性皮膚炎（軟膏を使用する場合）。
その他:まれに - 脱毛症、発熱、尿素とクレアチニンのレベルの上昇。
特別な指示
注意して、アシクロビルは、アシクロビルの半減期が長くなるため、腎機能障害のある患者、高齢患者に処方する必要があります。
薬を使用するときは、十分な量の液体の流れを確保する必要があります。
軟膏は、口、目、性器の粘膜に塗布することはお勧めしません。 表現された局所炎症の発症が可能です。
軟膏を塗布するときの治療の有効性は、開始が早ければ早いほど高くなります。
治療を複数回繰り返した免疫不全患者では、アシクロビルに対するウイルス耐性が形成されることがあります。
薬を服用するときは、腎機能（血中尿素と血漿クレアチニン）を監視する必要があります。
薬物相互作用
プロベネシドと同時に使用すると、平均半減期が長くなり、アシクロビルのクリアランスが減少します。
腎毒性薬と同時に服用すると、腎機能障害を発症するリスクが高まります。
保管条件
子供の手の届かない乾燥した暗い場所に、25°Cを超えない温度で保管してください。