"Ketorol" narkotik olmayan bir ağrı kesicidir. İlaç güçlü bir analjezik etki yaratır ve orta derecede antipiretik özelliklere sahiptir. "Ketorol" kullanım talimatları, özellikle yaralanmalardan ve doku hasarından kaynaklanan şiddetli ve orta derecede ağrı için alınmasını öngörür.
Kompozisyon ve çeşitleri
Ürün, 10 mg'lık bir hacimde aktif element olan ketorolak içeren yuvarlak, bikonveks yeşil tabletler formunda üretilir. İlaç, kullanım talimatlarıyla birlikte bir karton pakette (paket başına 1 veya 2 kabarcık) 10 adet kabarcıklar halinde paketlenir.
Ayrıca daha hızlı yardımcı olan ve daha fazla kullanılan Ketorol çözümünü de kullanıyorlar. zor vakalar. Enjeksiyonlar kas içi ve intravenöz uygulama. 1 ml'lik bir ampul 30 mg ketorolak içerir.
Aktif bileşenin% 2'sini içeren bir jel de popülerdir. İlaç, listesi türüne bağlı olan ek maddeler içerir. Ketorol tabletleri şunları içerir: nişasta, laktoz, magnezyum stearat, sodyum karboksimetil nişasta. Enjeksiyon çözeltisi şunları içerir: oktoksinol, etanol, propilen glikol, sodyum hidroksit ve sodyum klorür.
Farmakoloji
İlacın etki mekanizması, araşidonik asidi prostaglandinlere dönüştüren ve ağrıya, iltihaplanmaya neden olan özel bir enzim maddesi olan siklooksijenazın sentezini geciktirmektir. yükselmiş sıcaklık. Ketorol ilacı bu tehlikeli enzimlerin oluşumunu durdurarak antipiretik, antiinflamatuar ve analjezik özelliklerini sergiliyor. İlacın en belirgin analjezik özellikleri bu nedenle ana uygulama alanıdır. ağrı belirtileriçeşitli etiyolojilerden.
İlaç narkotik bir analjezik değildir ve bu nedenle olumsuz etki merkezi sinir sistemi üzerinde etkilidir, nefes almayı baskılamaz, idrar retansiyonuna, bradikardiye veya kan basıncında artışa neden olmaz. Kanı sulandırma özelliği bulunan ilacın antitrombosit özelliği de biliniyor. İlaç pıhtılaşma sisteminin aktivitesini azaltır.
Kullanım endikasyonları
İlaç, nedenini etkilemeden hastalığın semptomlarını hafifletmenizi sağlar. Ketorol tabletleri yardımcı olur:
- diş ağrısı veya baş ağrısından;
- romatizmal hastalıklar için;
- ağrılı dönemler;
- artralji;
- çıkıklar;
- cerrahi operasyonlardan sonra;
- burkulmalar;
- onkoloji sırasında ağrı;
- miyalji;
- radikülopati.
Enjeksiyon formu ne işe yarar?
Ketorol enjeksiyonları şiddetli ve orta dereceli ağrıları ortadan kaldırmak için kullanılır. İlaç almak mümkün değilse (mide ülseri) ağrıyı hızlı bir şekilde gidermek için gerekirse çözelti uygulanır.
Jel ne zaman reçete edilir?
Merhem azaltmak için topikal olarak kullanılır inflamatuar süreç ve aşağıdakilerle birlikte ağrı sendromu: 
- radikülit;
- bursit;
- epikondilit;
- nevralji;
- romatizma;
- yumuşak dokulara ve bağlara zarar;
- yaralanmalar ve morluklar;
- miyalji;
- sinovit;
- artralji;
- tendinit.
Kullanım için talimatlar
Ketorol tabletleri yemeklerden sonra ağızdan alınır. Ağrının şiddetine göre ilaç bir kez veya defalarca kullanılabilir. Tek kullanım 1 tablet içerir; tekrarlanan kullanımda ürün günde 4 defaya kadar benzer bir dozajda kullanılır. Ürünü arka arkaya 5 günden fazla içmeyin.
65 yaş altı hastalara 4 saatte bir, derinin içine enjeksiyon yapılır. kas dokusu. 30 mg'a kadar solüsyonun tek kullanımı mümkündür. Maksimum günlük hacim 90 mg'ı geçmemelidir. 65 yaşın üzerindeki hastalar için dozaj bir kez 15 mg'a yarıya indirilir.
Jel "Ketorol" kullanım talimatları, cildin bütünlüğünde hasar belirtileri göstermemesi gereken temiz, kuru cilde uygulama gerektirir. Ağrılı bölgeleri ince bir merhem tabakasıyla tedavi edin ve ilacı günde 4 defaya kadar yumuşak dairesel hareketlerle ovalayın. Uygulamalar arasındaki süre 4 saatten az olmamalıdır. Tıbbi reçete olmadan ilaç 10 güne kadar kullanılabilir.
Yan etkiler
Solüsyon ve enjeksiyonların kullanımı hastada aşağıdaki gibi olumsuz reaksiyonlara neden olabilir:
- ateş, bulanık görme, ishal;
- bronkospazm, akut başarısızlık böbrekler, artan terleme;
- mide ağrısı, Lyell sendromu, kusma veya mide bulantısı;
- kan basıncında artış, nefrit Stevens-Johnson sendromu, kabızlık;
- bayılma, kaşıntı, şişkinlik, akciğer ödemi;
- ürtiker, stomatit, lökopeni, ten renginde değişiklik;
- bulantı, eozinofili, deri döküntüsü, göğüste ağrılı yanma hissi;
- anemi, şişlik, ürtiker, nefes almada zorluk;
- bel ağrısı, baş ağrısı, hiperaktivite, depresyon.
Kontrendikasyonlar
İlacın dahili olarak kullanılması ve aşağıdaki durumlarda enjeksiyon yapılması yasaktır: 
- bileşime aşırı duyarlılık;
- aktif kanama;
- bronşiyal astım;
- hiperkalemi;
- polip rinosinüzit;
- böbrek yetmezliği;
- hemofili;
- gastrointestinal sistemin mukoza zarının erozyonu ve ülserleri;
- karaciğer bozuklukları ve hastalıkları;
- akut formda ortaya çıkan bağırsak patolojileri;
- kalp yetmezliği;
- 16 yaşın altındaki çocuklar;
- hamilelik ve emzirme döneminde.
Analoglar ve fiyat
Aşağıdaki ilaçlar da benzer etkiye sahiptir: "Ketocam", "Diclofenac", "Adolor", "", "Vatorlak", "Ketalgin", "Ketanov", "Ortofen", "Ketofril", "Dolak", "Dolomin" , “” , " ". Fiyatı 45 ruble'den başlayan Ketorol tabletlerini eczaneden reçetesiz satın alabilirsiniz. 10 enjeksiyon için% 3 - 125, jel 30 g - 195 ruble için ödenmesi gerekecektir.
Serbest bırakma ve saklama koşulları
İlaç eczaneden reçeteyle satın alınabilir.
Hasta ve doktorların görüşleri
Çoğunlukla hastalar "Ketorol" ilacının her türü hakkında olumlu yorumlar bırakıyor. Tabletleri aldıktan sonra ortaya çıkan hızlı etki ortadan kalkar: yarım saat sonra diş ağrısı veya baş ağrısı Kaslarda ve sırtta rahatlama gözlenir. İlacın etkisi 6 saat sürer.
Ne harika yan etki, hastalar, kullanım talimatlarına uyulması durumunda pratikte hiçbir olumsuz reaksiyonun gözlemlenmediğini söylüyorlar. Olumsuz yorumlarçoklu kontrendikasyonlar ve ilacın uzun süre kullanılamaması ile ilişkilidir.
Belirgin bir analjezik etkiye sahip NSAID'ler
Aktif madde
Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme
Kas içi uygulama için çözüm renksiz veya soluk sarı, şeffaf, görünür yabancı parçacıklar içermez.
Yardımcı maddeler: etanol, disodyum edetat, oktoksinol, propilen glikol, sodyum hidroksit, enjeksiyonluk su.
1 ml - koyu cam ampuller (10) - kabarcıklar.
farmakolojik etki
NSAID'lerin belirgin bir analjezik etkisinin yanı sıra anti-inflamatuar ve orta derecede antipiretik etkileri vardır. Etki mekanizması, araşidonik asitten prostaglandinlerin oluşumunu katalize eden COX-1 ve COX-2 aktivitesinin seçici olmayan inhibisyonu ile ilişkilidir. önemli rol ağrı, inflamasyon ve ateşin patogenezinde. Ketorolak, (-)S- ve (+)R-enantiyomerlerin rasemik bir karışımıdır ve (-)S-formundan dolayı analjezik etkiye sahiptir.
İlaç opioid reseptörlerini etkilemez, solunumu baskılamaz, ilaç bağımlılığına neden olmaz, sedatif veya anksiyolitik etkisi yoktur.
Kas içi uygulamadan sonra analjezik etkinin gelişimi 0,5 saat sonra not edilir, maksimum etki 1-2 saat sonra elde edilir.
Farmakokinetik
Biyoyararlanım - %80-100. Kas içi uygulama ile emilim tam ve hızlıdır. İlacın 30 mg intramüsküler uygulanmasından sonra Cmax 1,74-3,1 µg/ml, 60 mg - 3,23-5,77 µg/ml olup, Cmax'a ulaşma süresi sırasıyla 15-73 dakika ve 30-60 dakikadır. Parenteral uygulamada Css'ye ulaşma süresi günde 4 kez uygulandığında 24 saattir (subterapötik üzeri) ve intramüsküler uygulamada 0,65-1,13 μg/ml, 30 mg - 1,29-2,47 μg/ml'dir. Vd 0,15-0,33 l/kg'dır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın Vd'si 2 kat, R-enantiyomerinin Vd'si ise %20 artabilir.
Nüfuz eder anne sütü: Anne 10 mg ketorolak aldığında, ilk dozu aldıktan 2 saat sonra sütteki Cmax'a ulaşılır ve 7,3 ng/ml olur, ketorolak'ın ikinci dozunu aldıktan 2 saat sonra (ilacı günde 4 kez kullanırken) 7,9 olur ng/l.
Uygulanan dozun %50'den fazlası, farmakolojik olarak inaktif metabolitlerin oluşmasıyla karaciğerde metabolize edilir. Ana metabolitler böbrekler tarafından atılan glukuronidler ve p-hidroksiketorolaktır. %91'i böbrekler, %6'sı bağırsaklar yoluyla atılır.
Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda T1/2 ortalama 5,3 saattir (30 mg'ın kas içi uygulanmasından sonra 3,5-9,2 saat). T 1/2 yaşlı hastalarda uzar, gençlerde kısalır. Karaciğer fonksiyonunun T1/2 üzerinde etkisi yoktur. Kan kreatinin konsantrasyonu 19-50 mg/l (168-442 µmol/l) olan böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda T1/2 10,3-10,8 saattir, daha ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda ise 13,6 saatten fazladır.
Toplam klerens 30 mg intramüsküler uygulama ile 0,023 l/kg/saattir (yaşlı hastalarda 0,019 l/kg/saat); Böbrek yetmezliği olan hastalarda plazma kreatinin konsantrasyonu 19-50 mg/l olup intramüsküler uygulama 30 mg - 0,015 l/kg/saattir.
Hemodiyaliz sırasında atılmaz.
Belirteçler
- çeşitli kökenlerden orta ve şiddetli şiddette ağrı sendromu (postoperatif dönem, kanser vb. dahil)
Kontrendikasyonlar
- “aspirin” astımı;
- bronkospazm;
- anjiyoödem;
- hipovolemi (nedeni ne olursa olsun), dehidrasyon;
- akut aşamada gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları, peptik ülserler;
— hipoagülasyon (hemofili dahil);
- hepatik ve/veya böbrek yetmezliği(plazma kreatinin değeri 50 mg/l'nin üzerinde);
- hemorajik inme (doğrulanmış veya şüphelenilen);
- hemorajik diyatez;
- diğer NSAID'lerle eşzamanlı kullanım;
- Kanamanın gelişme veya tekrarlama riskinin yüksek olması (ameliyat sonrası dahil);
- hematopoez bozukluğu;
- hamilelik, doğum;
- emzirme dönemi;
- 16 yaşın altındaki çocuklar;
- ketorolak veya diğer NSAID'lere karşı aşırı duyarlılık.
İlaç, kanama riskinin yüksek olması nedeniyle ameliyat öncesi ve sırasında ağrının giderilmesinde ve ayrıca kronik ağrı tedavisinde kullanılmamaktadır.
İLE Dikkat- bronşiyal astım; kolesistit; Kronik kalp yetmezliği; arteriyel hipertansiyon; böbrek fonksiyon bozukluğu (plazma kreatinin düzeyi 50 mg/l'nin altında); kolestaz; aktif hepatit; sepsis; sistemik lupus eritematoz; yaşlılık (65 yaş üstü); burun ve nazofaringeal mukozanın polipleri.
Dozaj
Bir enjeksiyon çözeltisi formunda Ketorol, ağrının yoğunluğuna ve hastanın tepkisine göre seçilen minimum etkili dozlarda kas içine derinlemesine uygulanır. Gerekirse, azaltılmış dozlarda ek opioid analjezikler aynı anda reçete edilebilir.
Tek bir kas içi enjeksiyon için tek dozlar: 65 yaş altı hastalar- Ağrı sendromunun şiddetine bağlı olarak 10-30 mg, - 10-15 mg.
Tekrarlanan intravenöz uygulama için dozlar: 65 yaş altı hastalar 10-30 mg, daha sonra 4-6 saatte bir 10-30 mg uygulanır, 65 yaş üstü veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar- Her 4-6 saatte bir 10-15 mg.
Maksimum günlük doz 65 yaş altı hastalar 90 mg'ı geçmemeli ve 65 yaş üstü veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar- 60 mg.
Parenteral olarak uygulandığında tedavi süresi 5 günü geçmemelidir.
İlacın parenteral uygulamasından oral uygulamaya geçişte, her iki dozaj formunun transfer gününde toplam günlük dozu 90 mg'ı geçmemelidir. 65 yaş altı hastalar ve 60 mg - için 65 yaş üstü veya hastalığı olan hastalar böbrek yetmezliği. Bu durumda geçiş gününde ilacın tabletlerdeki dozu 30 mg'ı geçmemelidir.
Yan etkiler
Sıklıkla - %3'ten fazla; daha az sıklıkla - %1–3; nadiren -% 1'den az.
Sindirim sisteminden: sıklıkla (özellikle 65 yaş üstü, gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyon öyküsü olan yaşlı hastalarda) - gastralji, ishal; daha az sıklıkla - stomatit, şişkinlik, kabızlık, kusma, midede dolgunluk hissi; nadiren - mide bulantısı, eroziv ve ülseratif gastrointestinal sistem lezyonları (perforasyon ve/veya kanama dahil - karın ağrısı, epigastrik bölgede spazm veya yanma, melena, "kahve telvesi" gibi kusma, mide bulantısı, mide ekşimesi), kolestatik sarılık, hepatit , hepatomegali, akut pankreatit.
Üriner sistemden: nadiren - akut böbrek yetmezliği, hematüri ve / veya azotemi ile birlikte veya bunlar olmadan bel ağrısı, hemolitik üremik sendrom (hemolitik anemi, böbrek yetmezliği, trombositopeni, purpura), sık idrara çıkma, artan veya azalmış idrar hacmi, nefrit, böbrek kaynaklı ödem.
Duyulardan: nadiren - işitme kaybı, kulaklarda çınlama, görme bozukluğu (bulanık görme dahil).
Solunum sisteminden: nadiren - bronkospazm, nefes darlığı, rinit, laringeal ödem.
Merkezi sinir sisteminin yanından: sık sık - baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk; nadiren - aseptik menenjit (ateş, şiddetli baş ağrısı, kasılmalar, boyun ve/veya sırt kaslarında sertlik), hiperaktivite (ruh hali değişiklikleri, anksiyete), halüsinasyonlar, depresyon, psikoz.
Kardiyovasküler sistemden: daha az sıklıkla - artan kan basıncı; nadiren - akciğer ödemi, bayılma.
Hematopoietik organlardan: nadiren - anemi, eozinofili, lökopeni.
Hemostaz sisteminden: nadiren - ameliyat sonrası yaradan kanama, burun kanaması, rektal kanama.
Deriden: daha az sıklıkla - deri döküntüsü (makülopapüler döküntü dahil), purpura; nadiren - eksfolyatif dermatit (üşüme ile birlikte veya titreme olmadan ateş, kızarıklık, ciltte kalınlaşma veya pullanma, bademciklerin şişmesi ve/veya hassasiyeti), ürtiker, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu.
Alerjik reaksiyonlar: nadiren - anafilaksi veya anafilaktoid reaksiyonlar (yüz derisinin renginde değişiklik, deri döküntüsü, ürtiker, deride kaşıntı, taşipne veya dispne, göz kapaklarının şişmesi, periorbital ödem, nefes darlığı, nefes almada zorluk, göğüste ağırlık, hırıltı).
Diğer: sık sık - şişlik (yüz, bacaklar, ayak bilekleri, parmaklar, ayaklar, kilo alımı); daha az sıklıkla - artan terleme; nadiren - dilin şişmesi, ateş.
Doz aşımı
Belirtiler: karın ağrısı, bulantı, kusma, gastrointestinal sistemin erozif ve ülseratif lezyonları, böbrek fonksiyon bozukluğu, metabolik asidoz.
Tedavi: semptomatik tedavi (vücudun hayati fonksiyonlarının sürdürülmesi). Diyaliz ile yeterince elimine edilmez.
İlaç etkileşimleri
Ketorolak'ın veya diğer NSAID'ler, kalsiyum preparatları, kortikosteroidler, etanol, kortikotropin ile eşzamanlı kullanımı, gastrointestinal ülser oluşumuna ve gastrointestinal kanamanın gelişmesine yol açabilir.
Parasetamol ile birlikte uygulanması nefrotoksisiteyi, metotreksat ile ise hepato ve nefrotoksisiteyi arttırır. Ketorolak ve metotreksatın eşzamanlı uygulanması yalnızca ikincisinin düşük dozları kullanıldığında mümkündür (kan plazmasındaki metotreksat konsantrasyonunu izlemek gerekir).
Probenesid, ketorolakın plazma klerensini ve Vd'sini azaltır, kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır ve T1/2'yi arttırır.
Ketorolak kullanımıyla metotreksat ve lityumun klerensi azalabilir ve bu maddelerin toksisitesi artabilir.
Dolaylı antikoagülanlar, heparin, trombolitikler, antitrombosit ajanlar, sefoperazon, sefotetan ve pentoksifilin ile birlikte uygulama kanama riskini artırır.
Antihipertansif ve diüretik ilaçların etkisini azaltır (böbreklerdeki prostaglandinlerin sentezi azalır).
Opioid analjeziklerle birleştirildiğinde, ikincisinin dozları önemli ölçüde azaltılabilir.
Antasitler ilacın tam emilimini etkilemez.
İnsülinin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisini arttırır (dozun yeniden hesaplanması gerekir).
Birlikte uygulama trombosit agregasyonunun ihlaline neden olur.
Verapamil ve nifedipinin plazma konsantrasyonunu arttırır.
Diğer nefrotoksik ilaçlarla (altın preparatları dahil) birlikte reçete edildiğinde nefrotoksisite gelişme riski artar.
Tübüler sekresyonu bloke eden ilaçlar ketorolak klirensini azaltır ve kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır.
Enjeksiyon çözeltisi çökelme nedeniyle aynı şırıngada prometazin ve hidroksizin ile karıştırılmamalıdır. Tramadol çözeltisi ve lityum preparatlarıyla farmasötik olarak geçimsizdir.
Enjeksiyon solüsyonu salin, %5 dekstroz solüsyonu ve Ringer laktat, Plasmalit solüsyonunun yanı sıra aminofilin, lidokain hidroklorür, dopamin hidroklorür, kısa etkili insan insülini ve heparin sodyum tuzu içeren infüzyon solüsyonlarıyla uyumludur.
Özel Talimatlar
Trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi 24-48 saat sonra sona erer.
Hipovolemi, böbreklerden olumsuz reaksiyonların gelişme riskini artırır. Gerekirse narkotik analjeziklerle birlikte reçete edilebilir.
Parasetamol ile aynı anda 5 günden fazla kullanmayın. Kan pıhtılaşma bozuklukları olan hastalara, ilacı sadece postoperatif dönemde özellikle önemli olan ve hemostazın dikkatli bir şekilde izlenmesini gerektiren trombosit sayısının sürekli izlenmesi ile reçete edilir.
Kuru, ışıktan korunan, sıcaklığı 25°C'yi geçmeyen bir yerde. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. Raf ömrü - 3 yıl.
Ketorol, çeşitli kökenlerden hem orta hem de oldukça şiddetli ağrıların giderilmesine yardımcı olan etkili bir ağrı kesicidir.
Analjezik etkisinin yanı sıra, bu ilaç aynı zamanda vücuttaki iltihaplanma sürecini azaltmaya yardımcı olan iyi anti-inflamatuar ve antipiretik etkiler de sergiler.
Şiddetli baş ağrıları (migren), çeşitli yaralanmalar (burkulma, morluklar, kesilme vb.), bağırsak kolik, diş ağrısı, kanser, radikülit için oldukça etkilidir.
İlaç oldukça güçlü bir analjezik etkiye sahip olduğundan postoperatif veya doğum sonrası dönemlerde ağrıyı gidermek için yaygın olarak kullanılabilir.
Çoğu zaman, iyi analjezikler olan Ketonal veya Ketanov analoglarının kullanımından kaynaklanan analjezik etkinin yokluğunda veya zayıf etkinliğinde reçete edilir.
Ketorol kullanımı için ana endikasyonlar:
- nevralji;
- çeşitli tiplerde yaralanmalar (yırtılma, morarma, çıkık, katliam, kırık);
- sırt ve kaslarda ağrı (siyatik, artrit, osteokondroz);
- şiddetli diş ağrısı;
- onkolojik hastalıklar;
- miyalji;
- kulak iltihabı (otitis);
- yanıkların neden olduğu şiddetli ağrı;
- bursit;
- ameliyat sonrası dönem;
- renal kolik;
- gut;
- kadınlarda periyodik ağrı (adet).
Dikkat: Bu ürünün art arda 3-5 günden fazla olmamak üzere yalnızca kısa süreli ağrı kesici olarak kullanılması tavsiye edilir!
Kas içi uygulama için çözünür tabletler, merhemler veya çözelti formunda mevcuttur.
Ketorol tabletleri nasıl alınır?
Yetişkinler için, orta veya şiddetli ağrıyı hafifletmek (ortadan kaldırmak) için, 2-3 ruble'den fazla olmamak üzere 1 ton (10 mg) reçete edilir. Yemeklerden sonra günde yeterli miktarda sıvı ile.
Dozlar arasındaki minimum aralık 5-6 saat olmalıdır.
Yeterince şiddetli ağrıyı ortadan kaldırmak için, ilacın 1-2 ml'lik dozlarda uygulanması gereken kas içi uygulama için enjeksiyon şeklinde kullanılması tavsiye edilir. Ağrı sendromunun yoğunluğuna ve doğasına bağlı olarak her 6-8 saatte bir kasın yeterince derinine.
Kas içi uygulama sonrası analjezik (ağrı kesici) etkisi 15-20 dakika içerisinde başlar. ve 8-10 saat kadar devam eder.
Enjeksiyon şeklinde maksimum sürekli tedavi süresi 5-7 günü geçmemelidir.
Kullanıma kontrendikasyonlar
- şiddetli dehidrasyon (dehidrasyon);
- mide ülseri veya gastrit;
- ilacın aktif maddesine aşırı duyarlılık;
- akut veya kronik kalp yetmezliği formu;
- 16 yaşına kadar yaş;
- böbrek veya karaciğer yetmezliği;
- yaşlılık (dikkatli ve küçük dozlarda kullanılması önerilir);
- Sindirim sistemi kanaması;
- gebelik;
- arteriyel hipertansiyon (yüksek tansiyon);
- bronkospazm;
- hemorajik inme;
- kolesistit (çok dikkatli kullanılmalıdır).
Ticari unvan: Ketorol®
Uluslararası tescilli olmayan ad:
ketorolak.
Dozaj formu
film kaplı tabletler.
Birleştirmek
Her film kaplı tablet şunları içerir:
Aktif madde: ketorolak trometamin (ketorolak trometamol) – 10 mg;
Yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz 121 mg, laktoz 15 mg, mısır nişastası 20 mg, koloidal silikon dioksit 4 mg, magnezyum stearat 2 mg, sodyum karboksimetil nişastası (tip A) 15 mg;
kaplama: hipromelloz 2,6 mg, propilen glikol 0,97 mg, titanyum dioksit 0,33 mg, zeytin yeşili (kinolin sarısı boya %78, parlak mavi boya %22) 0,1 mg.
Tanım
Bir tarafında "S" harfi basılı, yuvarlak, bikonveks, yeşil film kaplı tabletler. Kesit görünümü: yeşil kabuk ve beyaz veya neredeyse beyaz çekirdek.
Farmakoterapötik grup:
steroidal olmayan antiinflamatuar ilaç.
ATX kodu:М01АВ15
Farmakolojik özellikler
Farmakodinamik
Steroid olmayan bir anti-inflamatuar ilaç (NSAID), belirgin bir analjezik etkiye sahiptir, anti-inflamatuar ve orta derecede antipiretik etkilere sahiptir. Etki mekanizması, ağrı ve inflamasyonun patogenezinde önemli bir rol oynayan araşidonik asitten prostaglandinlerin oluşumunu katalize eden siklooksijenaz (COX) - COX-1 ve COX-2 aktivitesinin seçici olmayan inhibisyonu ile ilişkilidir. ve ateş. Ketorolak, [-]S ve [+]R enantiyomerlerinin rasemik bir karışımıdır ve analjezik etki, [-]S formundan kaynaklanmaktadır. Analjezik etkinin gücü, diğer NSAID'lerden önemli ölçüde üstün olan morfin ile karşılaştırılabilir.
İlaç opioid reseptörlerini etkilemez, solunumu baskılamaz, ilaç bağımlılığına neden olmaz, sedatif veya anksiyolitik etkisi yoktur. Oral uygulamadan sonra, 1 saat sonra analjezik etkinin gelişimi not edilir.
Farmakokinetik
Ağız yoluyla alındığında ketorolak, gastrointestinal sistemden (GIT) iyi ve hızlı bir şekilde emilir. Ketorolak'ın biyoyararlanımı %80-100'dür, 10 mg oral uygulamadan sonra maksimum konsantrasyonu (Cmax) 0,82-1,46 mcg/ml'dir, maksimum konsantrasyona (TCmax) ulaşma süresi 10-78 dakikadır. Yağ bakımından zengin yiyecekler, ilacın kandaki maksimum konsantrasyonunu azaltır ve başarısını bir saat kadar geciktirir. Plazma proteinleriyle iletişim – %99.
Günde 4 kez ağızdan 10 mg alındığında ilacın denge konsantrasyonuna (Css) ulaşma süresi 24 saattir ve konsantrasyon 0,39-0,79 mcg/ml'dir.
Dağıtım hacmi – 0,15-0,33 l/kg. Böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın dağılım hacmi 2 kat, R-enantiyomerinin dağılım hacmi ise %20 artabilir.
Anne sütüne geçer: Anne 10 mg ketorolak aldığında, sütteki Cmaks'a ilk dozun alınmasından 2 saat sonra ulaşılır ve ikinci ketorolak dozunun alınmasından 2 saat sonra 7,3 ng/ml olur (ilacı günde 4 kez kullanırken). gün) - 7,9 ng/l.
Uygulanan dozun %50'den fazlası, farmakolojik olarak inaktif metabolitlerin oluşmasıyla karaciğerde metabolize edilir. Ana metabolitler böbrekler tarafından atılan glukuronidler ve p-hidroksiketorolaktır. %91'i böbrekler, %6'sı bağırsaklar yoluyla atılır.
Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda yarılanma ömrü (T1/2) ortalama 5,3 saattir (10 mg'ın oral uygulanmasından sonra 2,4-9 saat). Yaşlı hastalarda T1/2 artar, gençlerde kısalır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu T1/2'yi etkilemez. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, plazma kreatinin konsantrasyonu 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 - 10,3-10,8 saat, daha şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda - 13,6 saatten fazla.
Ağızdan 10 mg alındığında toplam klerens 0,025 l/saat/kg'dır; böbrek yetmezliği olan hastalarda (plazma kreatinin konsantrasyonu 19-50 mg/l) – 0,016 l/saat/kg. Hemodiyaliz ile atılmaz.
Kullanım endikasyonları
Ağrı sendromuşiddetli ve orta şiddette: yaralanmalar, diş ağrısı, doğum sonrası ve ameliyat sonrası dönemde ağrı, kanser, miyalji, artralji, nevralji, radikülit, çıkıklar, burkulmalar, romatizmal hastalıklar. Semptomatik tedavi amaçlı olup kullanım sırasında ağrı ve inflamasyonun yoğunluğunu azaltır, hastalığın ilerlemesini etkilemez.
Kontrendikasyonlar
- ketorolak'a aşırı duyarlılık;
- tam veya eksik kombinasyon bronşiyal astım Tekrarlayan nazal veya sinüs polipozisi ve intoleransı asetilsalisilik asit ve diğer NSAID'ler (geçmiş dahil);
- mide ve duodenumun mukoza zarında aşındırıcı ve ülseratif değişiklikler, aktif gastrointestinal kanama; serebrovasküler veya diğer kanamalar;
- inflamatuar barsak hastalıkları (Crohn hastalığı, ülseratif kolit) akut fazda;
- hemofili ve diğer kanama bozuklukları;
- dekompanse kalp yetmezliği;
- karaciğer yetmezliği veya aktif karaciğer hastalığı;
- şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 30 ml/dak'dan az), ilerleyici böbrek hastalığı, doğrulanmış hiperkalemi;
- koroner arter bypass ameliyatı sonrası dönem;
- laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu;
- hamilelik, doğum, emzirme;
- 16 yaşına kadar çocuklar.
Dikkatlice
Diğer NSAID'lere karşı aşırı duyarlılık, bronşiyal astım, koroner kalp hastalığı, konjestif kalp yetmezliği, ödem sendromu, arteriyel hipertansiyon, serebrovasküler hastalıklar, patolojik dislipidemi/hiperlipidemi, böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin klerensi 30-60 ml/dak), diyabet, kolestaz, aktif hepatit , sepsis, sistemik lupus eritematozus, periferik arter hastalığı, sigara içme, diğer steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlarla birlikte kullanım, yaşlılık (65 yaş üstü), gastrointestinal sistemin ülseratif lezyonlarının gelişimine ilişkin anamnestik veriler, alkol kötüye kullanımı, şiddetli somatik hastalıklar, aşağıdaki ilaçlarla eş zamanlı tedavi: antikoagülanlar (örneğin warfarin), antitrombosit ajanlar (örneğin asetilsalisilik asit, klopidogrel), oral glukokortikosteroidler (örneğin prednizolon), seçici serotonin geri alım inhibitörleri (örneğin sitalopram, fluoksetin) , paroksetin, sertralin).
Kullanım talimatları ve dozlar
Tablet formunda, 10 mg'lık tek dozda ağızdan uygulanır. Şiddetli ağrı durumunda ilaç, ağrının şiddetine bağlı olarak günde 4 defaya kadar 10 mg'lık dozlarda tekrar tekrar alınır. Maksimum günlük doz 40 mg'ı geçmemelidir. Minimum etkili doz kullanılmalıdır. Ağızdan alındığında tedavi süresi 5 günü geçmemelidir.
İlacın parenteral uygulamasından oral uygulamaya geçişte, transfer gününde her iki dozaj formunun toplam günlük dozu, 16 ila 65 yaş arası hastalar için 90 mg'ı, 65 yaş üstü hastalar için 60 mg'ı geçmemelidir veya bozulmuş böbrek fonksiyonu ile. Bu durumda geçiş gününde ilacın tabletlerdeki dozu 30 mg'ı geçmemelidir.
Yan etki
Yan etkilerin sıklığı, ortaya çıkma sıklığına bağlı olarak sınıflandırılır: sıklıkla (%1-10), bazen (%0,1-1), nadiren (%0,01-0,1), çok nadiren (%0,01'den az), bireysel mesajlar dahil .
Sindirim sisteminden: sıklıkla (özellikle 65 yaş üstü, gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyon öyküsü olan yaşlı hastalarda) - gastralji, ishal; daha az sıklıkla - stomatit, şişkinlik, kabızlık, kusma, midede dolgunluk hissi; nadiren - mide bulantısı, eroziv ve ülseratif gastrointestinal sistem lezyonları (perforasyon ve/veya kanama dahil - karın ağrısı, epigastrik bölgede spazm veya yanma, melena, "kahve telvesi" gibi kusma, mide bulantısı, mide ekşimesi ve diğerleri), kolestatik sarılık , hepatit, hepatomegali, akut pankreatit.
Üriner sistemden: nadiren - akut böbrek yetmezliği, hematüri ve / veya azotemi ile birlikte veya bunlar olmadan bel ağrısı, hemolitik-üremik sendrom (hemolitik anemi, böbrek yetmezliği, trombositopeni, purpura), sık idrara çıkma, artan veya azalmış idrar hacmi, nefrit, böbrek kaynaklı ödem.
Duyulardan: nadiren - işitme kaybı, kulaklarda çınlama, görme bozukluğu (bulanık görme dahil).
Solunum sisteminden: nadiren - bronkospazm, nefes darlığı, rinit, laringeal ödem.
Merkezi sinir sisteminden: sık sık – baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk; nadiren - aseptik menenjit (ateş, şiddetli baş ağrısı, kasılmalar, boyun ve/veya sırt kaslarında sertlik), hiperaktivite (ruh hali değişiklikleri, anksiyete), halüsinasyonlar, depresyon, psikoz.
Kardiyovasküler sistemden: daha az sıklıkla – artan kan basıncı; nadiren – akciğer ödemi, bayılma.
Hematopoietik organlardan: nadiren – anemi, eozinofili, lökopeni.
Hemostaz sisteminden: nadiren - ameliyat sonrası yaradan kanama, burun kanaması, rektal kanama.
Deriden: daha az sıklıkla – deri döküntüsü (makülopapüler döküntü dahil), purpura; nadiren - eksfolyatif dermatit (üşüme ile birlikte veya titreme olmadan ateş, kızarıklık, ciltte kalınlaşma veya pullanma, bademciklerin şişmesi ve/veya hassasiyeti), ürtiker, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu.
Alerjik reaksiyonlar: nadiren - anafilaksi veya anafilaktoid reaksiyonlar (yüz derisinin renginde değişiklik, deri döküntüsü, ürtiker, ciltte kaşıntı, takipne veya nefes darlığı, göz kapaklarının şişmesi, periorbital ödem, nefes darlığı, nefes almada zorluk, göğüste ağırlık, hırıltı).
Diğer: sık sık - şişlik (yüz, bacaklar, ayak bilekleri, parmaklar, ayaklar, kilo alımı); daha az sıklıkla – artan terleme; nadiren - dilin şişmesi, ateş.
Doz aşımı
Belirtileri: karın ağrısı, bulantı, kusma, gastrointestinal sistemin erozif ve ülseratif lezyonları, böbrek fonksiyonlarında bozulma, metabolik asidoz.
Tedavi: gastrik lavaj, adsorbanların (aktif karbon) uygulanması ve semptomatik tedavi (hayati vücut fonksiyonlarının sürdürülmesi). Diyaliz ile yeterince elimine edilmez.
Diğer ilaçlarla etkileşim
Ketorolak'ın asetilsalisilik asit veya diğer steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar, kalsiyum preparatları, glukokortikosteroidler, etanol, kortikotropin ile eşzamanlı kullanımı, gastrointestinal sistemde ülser oluşumuna ve gastrointestinal kanamanın gelişmesine yol açabilir. Parasetamol ile birlikte uygulanması nefrotoksisiteyi, metotreksat ile ise hepato ve nefrotoksisiteyi arttırır. Ketorolak ve metotreksatın birlikte uygulanması yalnızca ikincisinin düşük dozları kullanıldığında mümkündür (kan plazmasındaki metotreksat konsantrasyonunu izleyin).
Probenesid, ketorolakın plazma klerensini ve dağılım hacmini azaltır, kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır ve yarı ömrünü uzatır. Ketorolak kullanımıyla metotreksat ve lityumun klerensi azalabilir ve bu maddelerin toksisitesi artabilir. Dolaylı antikoagülanlar, heparin, trombolitikler, antitrombosit ajanlar, sefoperazon, sefotetan ve pentoksifilin ile birlikte uygulama kanama riskini artırır. Antihipertansif ve diüretik ilaçların etkisini azaltır (böbreklerdeki prostaglandinlerin sentezi azalır). Opioid analjeziklerle birleştirildiğinde, ikincisinin dozları önemli ölçüde azaltılabilir.
Antasitler ilacın tam emilimini etkilemez.
İnsülinin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisi artar (dozun yeniden hesaplanması gerekir).
Valproik asit ile birlikte uygulanması trombosit agregasyonunun bozulmasına neden olur. Verapamil ve nifedipinin plazma konsantrasyonunu arttırır.
Diğer nefrotoksik ilaçlarla (altın preparatları dahil) birlikte reçete edildiğinde nefrotoksisite gelişme riski artar.
Tübüler sekresyonu bloke eden ilaçlar ketorolak klirensini azaltır ve kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır.
Özel Talimatlar
Ketorol ®'ün iki dozaj formu vardır (film kaplı tabletler ve enjeksiyonluk çözelti). İlaç uygulama yönteminin seçimi ağrı sendromunun ciddiyetine ve hastanın durumuna bağlıdır.
Tedavi süresi 5 günden fazla uzatıldığında ve ilacın oral dozu 40 mg/gün'ün üzerine çıkarıldığında ilaç komplikasyonları gelişme riski artar.
İlaç diğer NSAID'lerle aynı anda kullanılmamalıdır.
Diğer NSAID'lerle birlikte alındığında sıvı tutulumu, kardiyak dekompansasyon ve kan basıncında artış meydana gelebilir. Trombosit agregasyonu üzerindeki etkisi 24-48 saat sonra sona erer.
Kan pıhtılaşma bozuklukları olan hastalara yalnızca trombosit sayımlarının sürekli izlenmesi ile reçete edilir, özellikle hemostazın dikkatli bir şekilde izlenmesini gerektiren postoperatif hastalar için önemlidir.
İlaç trombositlerin özelliklerini değiştirebilir, ancak asetilsalisilik asidin kardiyovasküler hastalıklardaki önleyici etkisinin yerini almaz.
NSAID gastropatisi gelişme riskini azaltmak için antiasit ilaçlar, misoprostol ve omeprazol reçete edilir.
Tedavi süresi boyunca, araç sürerken ve artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır.
Salım formu Film kaplı tabletler, 10 mg. PA/alüminyum/PVC//alüminyum kabarcıklarda 10 tablet. Kullanım talimatlarıyla birlikte iki kabarcık bir karton kutu içinde paketlenmiştir.
Depolama koşulları
B listesi.
Işıktan korunan kuru bir yerde, 25°C'yi aşmayan sıcaklıkta.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın!
Tarihten önce en iyisi
3 yıl.
Ambalajın üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Eczanelerden dağıtım koşulları
Reçeteyle.
Üretici firma
Dr Reddy'nin Laboratuvarları Ltd.
Haydarabad, Andra Pradeş, Hindistan.
Üretim yerinin adresi
Parsel No. 42, 45 ve 46, Bachupally Köyü, Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy
Bölge, Andra Pradeş, Hindistan.
Tüketici şikayetleri şu adrese gönderilmelidir:
Dr. Reddy's Laboratories Ltd.'nin temsilciliği:
115035, Moskova, Ovchinnikovskaya dolgu, 20, bina 1