Sarımsı bir renk tonu ile beyazdan beyaza toz.
Farmakoterapötik grup
Beta-laktam antibiyotikler - Penisilinler. Beta-laktamaz inhibitörleri ile kombinasyon halinde penisilinler. Klavulanik asit+
amoksisilin
ATX kodu J01CR02
Farmakolojik özellikler"type="onay kutusu">
Farmakolojik özellikler
Farmakokinetik
İlacın 1.2 ve 0.6 g'lık dozlarda intravenöz uygulamasından sonra, amoksisilin maksimum plazma konsantrasyonunun (Cmax) ortalama değerleri sırasıyla 105.4 ve 32.2 μg / ml, klavulanik asit - 28.5 ve 10.5 μg / ml'dir. . Her iki bileşen de vücut sıvıları ve dokularında (akciğerler, orta kulak, plevral ve peritoneal sıvılar, uterus, yumurtalıklar) iyi bir dağılım hacmi ile karakterize edilir. Amoksisilin sinoviyal sıvıya, karaciğere de nüfuz eder. prostat, palatine bademcikler, kas dokusu, safra kesesi, paranazal sinüslerin sırrı, bronşiyal sır. Amoksisilin ve klavulanik asit, iltihaplanmamış meninkslerde kan-beyin bariyerini geçemez.
Aktif maddeler plasenta bariyerini geçer ve eser konsantrasyonlarda anne sütüne geçer.
Plazma proteinlerine bağlanma, amoksisilin için %17-20 ve klavulanik asit için %22-30'dur.
Her iki bileşen de karaciğerde metabolize edilir. Amoksisilin kısmen metabolize edilir - uygulanan dozun %10'u, klavulanik asit yoğun şekilde metabolize edilir - uygulanan dozun %50'si.
Sonrasında intravenöz uygulama 1.2 ve 0.6 g dozlarında amoksisilin + klavulanik asit ilacı, amoksisilin için yarı ömür (T1 / 2) 0.9 ve 1.07 saat, klavulanik asit için 0.9 ve 1.12 saattir.
Amoksisilin böbrekler tarafından (uygulanan dozun %50-78'i) neredeyse hiç değişmeden tübüler sekresyonla atılır ve glomerüler filtrasyon. Klavulanik asit, ilacı aldıktan sonraki 6 saat içinde kısmen metabolitler (uygulanan dozun %25-40'ı) halinde böbrekler tarafından değişmeden glomerüler filtrasyonla atılır.
Küçük miktarlar bağırsaklar ve akciğerler yoluyla atılabilir.
Farmakodinamik
İlaç, yarı sentetik penisilin amoksisilin ve beta-laktamaz inhibitörü - klavulanik asidin bir kombinasyonudur. Bakterisidal etki gösterir, bakteri duvarının sentezini engeller.
Karşı aktif:
aerobik gram-pozitif bakteriler (beta-laktamaz üreten suşlar dahil): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;
anaerobik gram pozitif bakteriler: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
aerobik gram-negatif bakteriler (beta-laktamaz üreten suşlar dahil): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (eski adıyla Pasteurella), Campylobacter jejuni;
anaerobik gram-negatif bakteriler (beta-laktamaz üreten suşlar dahil): Bacteroides fragilis dahil Bacteroides spp.
Klavulanik asit II, III, IV ve V tip beta-laktamazları inhibe eder, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. tarafından üretilen tip I beta-laktamazlara karşı etkisizdir. Klavulanik asit, beta-laktamazların etkisi altında amoksisilinin enzimatik bozunmasını önleyen enzimle kararlı bir kompleks oluşturması nedeniyle penisilinazlara yüksek bir afiniteye sahiptir.
Kullanım endikasyonları
İlaca duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı ve enflamatuar hastalıklar:
enfeksiyonlar üst bölümler solunum sistemi(KBB organları dahil):
akut ve kronik sinüzit, akut ve kronik orta kulak iltihabı,
retrofaringeal apse, bademcik iltihabı, farenjit
enfeksiyonlar alt bölümler solunum sistemi: akut bronşit bakteriyel süperenfeksiyon ile, kronik bronşit, Zatürre
enfeksiyonlar genitoüriner sistem: piyelonefrit, piyelit, sistit, üretrit, prostatit, şankroid, gonore
Jinekolojide enfeksiyonlar: servisit, salpenjit, salpingooforit, tubo-ovaryan apse, endometrit, bakteriyel vajinit, septik kürtaj
Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: erizipel, impetigo, sekonder enfekte dermatozlar, apse, flegmon, yara enfeksiyonu
Kemik ve bağ dokusu enfeksiyonları
enfeksiyonlar safra yolu: kolesistit, kolanjit
Odontojenik enfeksiyonlar, cerrahi sonrası enfeksiyonlar, duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların profilaksisi cerrahi tedavi patolojiler gastrointestinal sistem
Dozaj ve uygulama
Dozaj rejimi, yaşa, vücut ağırlığına, böbrek fonksiyonuna ve ayrıca enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır. Hastanın durumu yeniden değerlendirilmeden tedaviye 14 günden fazla devam edilmemelidir.
12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar: ilaç, her 8 saatte bir 1,2 g dozda günde 3 defa reçete edilir. şiddetli kurs enfeksiyonlar - her 6 saatte bir, günde 4 kez. Maksimum günlük doz 6 g'dır.
40 kg'ın altındaki çocuklarda, çocuğun vücut ağırlığına göre dozlama yapılır. Klavulanik asit doz aşımını önlemek için Amoksisilin + Klavulanik asit enjeksiyonları arasında 4 saatlik bir aralığın korunması önerilir.
3 aydan küçük çocuklar
4 kg'dan hafif çocuklar: 12 saatte bir 50/5 mg/kg
4 kg'ın üzerindeki çocuklar: enfeksiyonun şiddetine bağlı olarak her 8 saatte bir 50/5 mg/kg
3 aydan 12 yaşına kadar çocuklar
Enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak her 6-8 saatte bir 50/5mg/kg
olan hastalar için böbrek yetmezliği ilacın enjeksiyonları arasındaki doz ve / veya aralık, yetersizliğin derecesine bağlı olarak ayarlanmalıdır: kreatinin klirensi 30 ml / dak'dan fazla olduğunda, doz azaltılması gerekli değildir; 10-30 ml / dak kreatinin klerensi ile tedavi, her 12 saatte bir 1.2 g, ardından 0.6 g verilmesiyle başlar; kreatinin klerensi 10 ml / dak - 1,2 g'dan az, ardından 0,6 g / gün ile.
Kreatinin düzeyi 30 ml/dk'nın altında olan çocuklar için bu Amoksisilin + Klavulanik asit formunun kullanılması önerilmez. İlacın %85'i hemodiyaliz ile atıldığı için, her hemodiyaliz seansının sonunda ilacın normal dozu uygulanmalıdır.
Periton diyalizi ile doz ayarlaması gerekli değildir.
İntravenöz enjeksiyon için çözeltilerin hazırlanması ve uygulanması: 0.6 g (0.5 g + 0.1 g) flakon içeriğini 10 ml enjeksiyonluk su içinde veya 1.2 g (1.0 g + 0.2 g) 20 ml enjeksiyonluk su içinde çözündürün.
In / in yavaşça girin (3-4 dakika içinde)
İntravenöz infüzyon çözeltilerinin hazırlanması ve uygulanması: 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) veya 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) ilaç içeren intravenöz enjeksiyonlar için hazırlanan çözeltiler, 50 ml veya 100 ml infüzyon çözeltisi içinde seyreltilmelidir. , sırasıyla. İnfüzyon süresi 30-40 dakikadır.
Aşağıdaki infüzyon çözeltileri önerilen hacimlerde kullanıldığında, gerekli antibiyotik konsantrasyonlarını korurlar.
İntravenöz infüzyon için bir çözücü olarak infüzyon solüsyonları kullanılabilir: %0.9 sodyum klorür solüsyonu, Ringer solüsyonu, potasyum klorid solüsyonu.
Yan etkiler"type="onay kutusu">
Yan etkiler
Sıklıkla (≥1/100,<1/10)
kandidiyazis
Yaygın olmayan (≥1/1000,<1/100)
Baş dönmesi, baş ağrısı
Mide bulantısı, kusma, dispepsi
Karaciğer enzimlerinde orta derecede yükselme
Deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker
Nadiren (≥1/10000,<1/1000)
Tersinir lökopeni (nötropeni dahil), trombositopeni
eritema multiforme
Enjeksiyon bölgesinde tromboflebit
Çok nadiren (<1/10000)
Tersinir agranülositoz ve hemolitik anemi, artmış kanama zamanı ve protrombin zamanı indeksi
Anjiyoödem, anafilaksi, serum hastalığı benzeri sendrom, alerjik vaskülit
Tersinir aşırı aktivite ve nöbetler
Psödomembranöz veya hemorajik kolit
Diş minesinin yüzey tabakasında renk değişikliği
Hepatit, kolestatik sarılık
Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, büllöz eksfolyatif dermatit, akut jeneralize ekzantematöz
püstüloz
İnterstisyel nefrit, kristalüri
Kontrendikasyonlar
Penisilinlere veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık
Diğer beta-laktam antibiyotiklere (sefalosporinler, karbapenemler, monobaktamlar) karşı bilinen aşırı duyarlılık
Amoksisilin + Klavulanik asit veya beta-laktam antibiyotik kullanımı sırasında gelişen sarılık veya anormal karaciğer fonksiyonu
Enfeksiyöz mononükleoz (kabuk benzeri bir döküntü görünümü dahil).
İlaç etkileşimleri
Bakterisidal antibiyotikler (aminoglikozitler, sefalosporinler, sikloserin, vankomisin, rifampisin dahil) sinerjistik bir etkiye sahiptir; bakteriyostatik ilaçlar (makrolidler, kloramfenikol, linkozamidler, tetrasiklinler, sülfonamidler) - antagonistik.
İlaç, dolaylı antikoagülanların etkinliğini arttırır (bağırsak mikroflorasını baskılayarak, K vitamini sentezini ve protrombin indeksini azaltır). İlacı antikoagülanlarla alırken, kanın pıhtılaşma göstergelerini izlemek gerekir.
Amoksisilin + klavulanik asit, oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltır. İlacın etinil estradiol ile veya metabolizma sürecinde para-aminobenzoik asidin (PABA) oluştuğu ilaçlarla eşzamanlı kullanımı ile ani kanama riski vardır.
Diüretikler, allopurinol, fenilbutazon, steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar ve tübüler sekresyonu bloke eden diğer ilaçlar, amoksisilin konsantrasyonunu arttırır (klavulanik asit esas olarak glomerüler filtrasyonla atılır). Allopurinol deri döküntüsü riskini artırır.
İlacın metotreksat ile eşzamanlı kullanımı ile ikincisinin toksisitesi artar.
Disülfiram ile eşzamanlı kullanımdan kaçının.
Kan, proteinler, lipidler, glikoz, dekstran, bikarbonat içeren çözeltilerle farmasötik olarak geçimsizdir. Bir şırınga veya infüzyon şişesinde diğer ilaçlarla karıştırmayın. Aminoglikozidlerle geçimsizdir.
Özel Talimatlar
Amoksisilin + Klavulanik Asit ile tedaviye başlamadan önce, penisilinlere, sefalosporinlere veya diğer beta-laktam antibiyotiklere karşı önceki aşırı duyarlılık reaksiyonlarının ayrıntılı bir geçmişi alınmalıdır.
Penisilinlere karşı ciddi ve bazen ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktik şok) tanımlanmıştır. Alerjik reaksiyon durumunda, tedaviyi durdurmak ve alternatif tedaviye başlamak gerekir. Ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonlarının gelişmesiyle birlikte, hastaya hemen adrenalin uygulanmalıdır. Entübasyon dahil oksijen tedavisi, intravenöz steroidler ve hava yolu yönetimi gerekebilir.
Enfeksiyöz mononükleozdan şüpheleniliyorsa amoksisilin + Klavulanik asit verilmemelidir, çünkü bu hastalığı olan hastalarda amoksisilin deri döküntüsüne neden olabilir ve bu da hastalığın teşhisini zorlaştırır.
Amoksisilin + Klavulanik asit ile uzun süreli tedaviye, buna duyarsız mikroorganizmaların aşırı büyümesi eşlik edebilir.
+ Klavulanik asit , yanı sıra ek bileşenler.
Salım formu
Amoksisilin + Klavulanik asit, 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg aktif madde içeriğine sahip tabletler şeklinde üretildiği gibi, şurup, süspansiyon, damla, toz şeklinde de üretilmektedir. bir enjeksiyon çözeltisi.
farmakolojik etki
Amoksisilin ve Klavulanik asit preparatlarının özelliği, antibakteriyel ve bakterisit eylem.
Farmakodinamik ve farmakokinetik
Kombine ilaç Amoksisilin + Klavulanik asit, bakteri duvarının sentezini engelleyen bakterisidal etkiye sahip bir beta-laktamaz inhibitörüdür. Aynı zamanda, ilacın aktivitesi, beta-laktamaz üreten suşlar dahil olmak üzere çeşitli aerobik gram-pozitif bakterilerle ilişkili olarak kendini gösterir, örneğin: Staphylococcus aureus, bazı aerobik gram-negatif bakteriler: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. ve diğer duyarlı patojenler, anaerobik gram-pozitif bakteriler, anaerobik ve aerobik gram-negatif bakteriler vb.
Klavulanik asit, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter türleri ve Serratia türleri tarafından üretilen tip 1 beta-laktamazlara karşı aktivite göstermeden, tip II-V beta-laktamazları inhibe edebilmektedir. Ayrıca bu madde, beta-laktamazların etkisi altında amoksisilin ile kararlı bir kompleks oluşturan ve onun enzimatik bozunmasını önleyen penisilinazlar için yüksek bir tropizm ile karakterize edilir.
Vücudun içinde, bileşenlerin her biri gastrointestinal sistemde hızlı bir şekilde emilir. Terapötik konsantrasyon 45 dakika içinde gözlenir. Aynı zamanda, çeşitli preparasyonlarda, klavulanik asidin amoksisiline oranı, tabletlerde 125 ila 250, 500 ve 850 mg'lık aynı dozdadır.
İlaç plazma proteinlerine hafifçe bağlanır: yaklaşık% 22-30 oranında klavulanik asit,% 17-20 oranında amoksisilin. Bu maddelerin bir kısmı karaciğerde gerçekleştirilir: alınan dozun yaklaşık %50'si klavulanik asit ve %10'u amoksisilindir.
İlaç, uygulama anından itibaren 6 saat içinde esas olarak böbrekler tarafından değişmeden atılır.
Kullanım endikasyonları
Bu ilaç, çeşitli bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde reçete edilir:
- alt solunum yolu - , pnömoni, plevral ampiyem, ;
- KBB organları, örneğin, , ;
- genitoüriner sistem ve diğer pelvik organlar , piyelit, salpenjit, salpingooforit, bakteriyel vajinit ve benzeri;
- deri ve yumuşak dokular gibi erizipeller, impetigo, sekonder enfekte dermatozlar, flegmon;
- ve ayrıca ne zaman , ameliyat sonrası enfeksiyonlar, cerrahide enfeksiyon önleme.
Kullanım kontrendikasyonları
İlaç aşağıdakiler için reçete edilmemiştir:
- aşırı duyarlılık;
- enfeksiyöz mononükleoz;
- , bölümler sarılık veya bu veya benzeri ilaçların neden olduğu karaciğer sorunları.
Emziren ve hamile kadınların, ciddi karaciğer yetmezliği olan hastaların, gastrointestinal hastalıklarının tedavisi sırasında dikkatli olunmalıdır.
Yan etkiler
Amoksisilin + Klavulanik asit ile tedavi sırasında sindirim, hematopoietik organlar, sinir sistemi vb. çalışmalarını etkileyen çeşitli yan etkiler gelişebilir.
Bu nedenle, yan etkiler görünebilir: bulantı, kusma, kolestatik sarılık, hepatit, trombositopeni, trombositoz, eozinofili, lökopeni, hiperaktivite, anksiyete ve diğer semptomlar.
Yerel ve yerel kalkınmanın sağlanması da mümkündür. ve diğer istenmeyen etkiler.
Amoksisilin + Klavulanik asit, kullanım talimatları (Yöntem ve doz)
Bu maddelere dayanan müstahzarlar, oral, intravenöz veya intramüsküler uygulama için kullanılabilir. Bu durumda, dozaj, rejim ve tedavi süresi, hastalığın karmaşıklığı, patojenin duyarlılığı, enfeksiyonun yeri ve hastanın özellikleri dikkate alınarak belirlenir.
12 yaşından büyük çocuklar ve yetişkin hastalar için maksimum günlük amoksisilin dozu 6 g'dır ve 12 yaşından küçük küçük hastalar için vücut ağırlığının kilogramı başına 45 mg dozunun hesaplanması önerilir.
12 yaşından büyük çocuklar ve yetişkinler için izin verilen maksimum klavulanik asit dozu 600 mg'dır ve 12 yaşın altındaki çocuklar için kg ağırlık başına 10 mg oranındadır.
Ortalama tedavi süresi 10-14 gün olabilir.
doz aşımı
Doz aşımı durumunda, gastrointestinal sistem veya su ve elektrolit dengesi bozukluklarının gelişmesi mümkündür.
Bu durumda semptomatik tedavi yapılır, hemodiyaliz kullanmak mümkündür.
Etkileşim
İlaçla birlikte tedavi edildiğinde antasitler, laksatifler ve aminoglikozitler emiliminde yavaşlama ve azalma olur ve C vitamini aksine emilimi arttırır.
Bazı akteriyostatik ilaçlar, örneğin: makrolidler, linkozamidler, ve sülfonamidler antagonistik etki gösterir.
İlaç, bağırsak baskılanması, K vitamini sentezinde ve protrombin indeksinde bir azalmanın eşlik ettiği dolaylı antikoagülanların etkinliğini artırabilir. Antikoagülanlarla kombinasyon, pıhtılaşma parametrelerinin dikkatli bir şekilde izlenmesini gerektirir.
Azaltılmış eylem oral kontraseptifler,, yanı sıra kanama riskini artıran PABA üretmek için metabolize olan ilaçlar. Diüretikler, Fenilbutazon, , tübüler sekresyonu bloke ettiği anlamına gelir - amoksisilin konsantrasyonunu artırabilir.
Özel Talimatlar
Kurs tedavisi, hematopoietik organların, böbreklerin ve karaciğerin fonksiyonlarının sıkı kontrolü altında yapılmalıdır. Gastrointestinal sistemde istenmeyen etkiler geliştirme riskini azaltmak için, ilaç yemeklerle birlikte alınmalıdır.
İlaca duyarsız mikrofloranın büyümesiyle birlikte, uygun antibiyotik tedavisi gerektiren süperenfeksiyonlar gelişebilir. Bazen idrarda glukoz saptanan durumlarda yanlış pozitif sonuçlar olabilir. Glikoz oksidan konsantrasyonu ayarlama yönteminin kullanılması tavsiye edilir. glikoz idrarda
Seyreltilmiş süspansiyon buzdolabında saklanabilir, ancak donmadan 7 günden fazla saklanamaz. intoleransı olan hastalarda , ile kombinasyon halinde çapraz alerjik reaksiyonlar , Ranklav, Rapiclav, Taromentin, Fibell, ve .
Alkol
Herhangi bir antibiyotikle tedavi sırasında, tedavinin etkinliğini azaltabileceği ve yan etkilerin şiddetini artırabileceği için alkol kontrendikedir.
Farmakolojik grup: intihara meyilli β-laktamaz inhibitörleri; penisilin grubu antibiyotikler
Sistematik (IUPAC) adı: (2R, 5R, Z)-3-(2-hidroksietiliden)-7-okso-4-oksa-1-azabisikloheptan-2-karboksilik asit
Yasal durum: Yalnızca reçeteyle alınabilir
Uygulama: oral, intravenöz
Biyoyararlanım: "iyi emilir"
Metabolizma: karaciğer (geniş)
Yarı ömür: 1 saat
Atılım: böbrekler (%30-40)
Formül: C8H9NO5
Mol. ağırlık: 199,16
Klavulanik asit, belirli antibiyotik direnci türlerini azaltmak için penisilin antibiyotikleri ile birlikte alınan, intihara meyilli bir β-laktamaz inhibitörüdür (GlaxoSmithKline tarafından üretilmiştir). Çoğu penisilinin aksi takdirde etkisiz hale getireceği β-laktamaz salgılayan bakterilerdeki direncin üstesinden gelmek için kullanılır. En yaygın haliyle potasyum klavulanat, amoksisilin (ko-amoksiklav, marka isimleri Augmentin, Tyclav (Beximco) Synulox [veteriner ilacı], vb.) veya tikarsilin (co-ticarclav, marka adı Timentin) ile kombinasyon halinde alınır. Klavulanik asit, klavamın bir örneğidir.
kaynaklar
Adı, klavulanik asit üreten Streptomyces clavuligerus türünün adından gelmektedir. Klavulanik asit, şeker gliseraldehit-3-fosfattan biyosentez sırasında üretilir.
Hikaye
Klavulanik asit 1974-1975'te keşfedildi. İlaç şirketi Beecham için çalışan İngiliz bilim adamları. Birkaç denemeden sonra, Beecham nihayet 1981'de ilaç için ABD patent koruması için başvurdu ve 1985'te 4,525,352, 4,529,720 ve 4,560,552 numaralı ABD Patentlerini aldı.
Hareket mekanizması
Klavulanik asit, β-laktam antibiyotiklerin özelliği olan bir β-laktam halkasının varlığına rağmen çok az içsel antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Bununla birlikte, molekülün kimyasal yapısındaki benzerlik, molekülün bazı bakteriler tarafından salgılanan β-laktamaz enzimi ile etkileşerek β-laktam antibiyotiklere direnç kazandırmasına olanak tanır. Klavulanik asit, β-laktamazın aktif bölgesindeki bir tortuya kovalent olarak bağlanan bir intihar inhibitörüdür. Bu, klavulanik asit molekülünü yeniden düzenleyerek aktif bölgedeki diğer amino asitlerin saldırısına uğrayan çok daha aktif formlar yaratır, onu kalıcı olarak etkisiz hale getirir ve böylece enzimi etkisiz hale getirir. Bu inhibisyon, β-laktam antibiyotiklerin laktamaz salgılayan dirençli bakterilere karşı antimikrobiyal aktivitesini geri kazandırır. Buna rağmen, bu tür kombinasyonlara bile dirençli olan bazı bakteri türleri vardır.
Yan etkiler
Penisilinlerle klavulanik asit kullanımı, tedavi sırasında veya tedaviden kısa bir süre sonra kolestatik sarılık ve akut hepatit insidansında artış ile ilişkilendirilmiştir. Sarılık genellikle kendi kendini sınırlar ve çok nadiren ölümcüldür. Birleşik Krallık İlaç Güvenliği Komitesi (CSM), amoksisiline dirençli β-laktamaz üreten suşların neden olduğu bakteriyel enfeksiyonların tedavisi için amoksisilin/klavulanik asit preparatlarının kullanımı gibi tedavilerin sınırlandırılmasını ve tedavinin genellikle 14 günü geçmemesini önermektedir. Alerjiler de bildirilmiştir.
Kullanılabilirlik:
Klavulanik asit, kullanılan kombinasyona duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyöz ve inflamatuar hastalıkların tedavisinde amoksisilin veya tikarsilin ile kombinasyon halinde kullanılır. Reçete ile serbest bırakıldı.
Rus adı
Amoksisilin + Klavulanik asitMaddelerin Latince adı Amoksisilin + Klavulanik asit
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum ( cins. Amoxycillini + Acidi clavulanici)Farmakolojik madde grubu Amoksisilin + Klavulanik asit
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
Model klinik ve farmakolojik makale 1
İlaç eylemi. Bir beta-laktamaz inhibitörü olan amoksisilin ve klavulanik asidin bir kombinasyon ilacı. Bakterisidal etki gösterir, bakteri duvarının sentezini engeller. Aerobik gram-pozitif bakterilere karşı aktif (beta-laktamaz üreten suşlar dahil): Staphylococcus aureus; aerobik Gram negatif bakteriler: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Aşağıdaki patojenler yalnızca duyarlıdır laboratuvar ortamında: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobik Gram pozitif bakteriler: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; anaerobik Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., aerobik gram-negatif bakteriler (beta-laktamaz üreten suşlar dahil): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella türleri, Shigella türleri, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida(Önceden Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobik gram-negatif bakteriler (beta-laktamaz üreten suşlar dahil): Bacteroides spp., içermek Bacteroides fragilis. Klavulanik asit, II, III, IV ve V tip beta-laktamazları inhibe eder, tarafından üretilen tip I beta-laktamazlara karşı etkisizdir. Pseudomonas aeruginosa, Serratia türleri, Acinetobacter türleri. Klavulanik asit, beta-laktamazların etkisi altında amoksisilinin enzimatik bozunmasını önleyen enzimle kararlı bir kompleks oluşturması nedeniyle penisilinazlara yüksek bir afiniteye sahiptir.
Farmakokinetik. Oral uygulamadan sonra, her iki bileşen de gastrointestinal sistemde hızla emilir. Eşzamanlı gıda alımı emilimi etkilemez. TC maks - 45 dk. Her 8 saatte bir 250/125 mg dozunda oral uygulamadan sonra C maks amoksisilin - 2.18-4.5 mcg / ml, klavulanik asit - 0.8-2.2 mcg / ml, her 12 saatte bir 500/125 mg dozunda C maks amoksisilin - 5,09-7,91 mcg/ml, klavulanik asit - 1,19-2,41 mcg/ml, 8 saatte bir 500/125 mg dozunda C max amoksisilin - 4,94-9,46 mcg/ml, klavulanik asit - 1,57-3,23 mcg/ml, at 875/125 mg C dozunda maksimum amoksisilin - 8.82-14.38 mcg/ml, klavulanik asit - 1.21-3.19 mcg/ml. 1000/200 ve 500/100 mg C maksimum amoksisilin - sırasıyla 105.4 ve 32.2 μg / ml ve klavulanik asit - 28.5 ve 10.5 μg / ml dozlarında intravenöz uygulamadan sonra. Amoksisilin için maksimum inhibitör konsantrasyon olan 1 μg/ml'ye ulaşma süresi hem yetişkinlerde hem de çocuklarda 12 saat ve 8 saat sonra uygulandığında benzerdir. Plazma proteinleri ile iletişim: amoksisilin - %17-20, klavulanik asit - %22-30. Her iki bileşen de karaciğerde metabolize edilir: amoksisilin - uygulanan dozun% 10'u, klavulanik asit -% 50'si. 375 ve 625 mg dozlarını aldıktan sonra T1 / 2 - sırasıyla amoksisilin için 1 ve 1.3 saat, klavulanik asit için 1.2 ve 0.8 saat. 1200 ve 600 mg dozunda intravenöz uygulamadan sonra T 1/2 - sırasıyla amoksisilin için 0.9 ve 1.07 saat, klavulanik asit için 0.9 ve 1.12 saat. Esas olarak böbrekler tarafından atılır (glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon): Uygulanan amoksisilin ve klavulanik asit dozunun sırasıyla %50-78'i ve %25-40'ı, uygulamadan sonraki ilk 6 saat boyunca değişmeden atılır.
Belirteçler. Duyarlı patojenlerin neden olduğu bakteriyel enfeksiyonlar: alt solunum yolu enfeksiyonları (bronşit, pnömoni, plevral ampiyem, akciğer apsesi), üst solunum yolu enfeksiyonları (sinüzit, bademcik iltihabı, orta kulak iltihabı), genitoüriner sistem ve pelvik organ enfeksiyonları (piyelonefrit) , piyelit, sistit, üretrit, prostatit, servisit, salpenjit, salpingo-ooforit, tubo-ovaryan apse, endometrit, bakteriyel vajinit, septik düşük, doğum sonrası sepsis, pelvioperitonit, şankr, gonore), deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (erizipel, impetigo, sekonder enfekte dermatozlar, apse, flegmon, yara enfeksiyonu), osteomiyelit, postoperatif enfeksiyonlar, cerrahide enfeksiyondan korunma.
kontrendikasyonlar Tarihte amoksisilin / klavulanik asit kullanımının bir sonucu olarak aşırı duyarlılık (sefalosporinler ve diğer beta-laktam antibiyotikler dahil), enfeksiyöz mononükleoz (kızamık döküntüsü görünümü dahil), fenilketonüri, sarılık atakları veya bozulmuş karaciğer fonksiyonu; CC 30 ml/dk'dan az (875 mg / 125 mg tabletler için).
Dikkatlice. Hamilelik, emzirme, şiddetli karaciğer yetmezliği, gastrointestinal hastalıklar (penisilin kullanımına bağlı kolit öyküsü dahil), kronik böbrek yetmezliği.
dozlama.İçeride, içeri / içeri.
Dozlar amoksisilin cinsinden verilir. Dozaj rejimi, kursun ciddiyetine ve enfeksiyonun lokalizasyonuna, patojenin duyarlılığına bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır.
12 yaşın altındaki çocuklar - oral uygulama için bir süspansiyon, şurup veya damla şeklinde.
Yaşa bağlı olarak tek bir doz belirlenir: 3 ayın altındaki çocuklar - 2 doza bölünmüş olarak 30 mg / kg / gün; 3 ay ve üzeri - Hafif enfeksiyonlar için - 25 mg/kg/gün 2 doz veya 20 mg/kg/gün 3 doz, Ağır enfeksiyonlar için - 45 mg/kg/gün 2 doz veya 40 mg/kg/gün gün 3 dozda.
Yetişkinler ve 12 yaşından büyük veya 40 kg veya daha ağır olan çocuklar: günde 2 kez 500 mg veya günde 3 kez 250 mg. Şiddetli enfeksiyonlar ve solunum yolu enfeksiyonları için - günde 2 kez 875 mg veya günde 3 kez 500 mg.
Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar için maksimum günlük amoksisilin dozu 6 g, 12 yaşın altındaki çocuklar için - 45 mg / kg vücut ağırlığı.
Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar için maksimum günlük klavulanik asit dozu 600 mg, 12 yaşın altındaki çocuklar için - 10 mg / kg vücut ağırlığı.
Süspansiyon, şurup ve damla hazırlanırken çözücü olarak su kullanılmalıdır.
İntravenöz uygulama için, 12 yaşın üzerindeki yetişkinlere ve ergenlere günde 3 kez, gerekirse günde 4 kez 1 g (amoksisiline göre) uygulanır. Maksimum günlük doz 6 gr 3 ay-12 yaş arası çocuklar için günde 3 defa 25 mg/kg; ağır vakalarda - günde 4 kez; 3 ayın altındaki çocuklar için: prematüre ve perinatal dönemde - 25 mg / kg günde 2 kez, postperinatal dönemde - 25 mg / kg günde 3 kez.
Tedavi süresi - 14 güne kadar, akut orta kulak iltihabı - 10 güne kadar.
1 saatten kısa süren operasyonlarda postoperatif enfeksiyonların önlenmesi için indüksiyon anestezisinde 1 gr intravenöz olarak uygulanır. Daha uzun operasyonlar için - gün boyunca her 6 saatte bir 1 g. Yüksek enfeksiyon riski varsa, uygulamaya birkaç gün devam edilebilir.
Kronik böbrek yetmezliği ile, uygulama dozu ve sıklığı, CC'ye bağlı olarak ayarlanır: CC, 30 ml / dak'dan fazla, doz ayarlaması gerekli değildir; CC ile 10-30 ml / dak: içeride - her 12 saatte bir 250-500 mg / gün; IV - 1 g, ardından 500 mg IV; CC ile 10 ml / dak - 1 g'dan az, ardından tek dozda oral olarak 500 mg / gün veya 250-500 mg / gün. Çocuklar için dozlar aynı şekilde azaltılmalıdır.
Hemodiyalize giren hastalar: 250 mg veya 500 mg oral tek doz veya 500 mg IV artı diyaliz sırasında 1 doz ve diyalizin sonunda 1 doz daha.
Yan etki. Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, ishal, gastrit, stomatit, glossit, izole vakalarda "karaciğer" transaminazlarının aktivitesinde artış - kolestatik sarılık, hepatit, karaciğer yetmezliği (daha sık yaşlılarda, erkeklerde, uzun süreli tedavi ile) ), psödomembranöz ve hemorajik kolit (tedaviden sonra da gelişebilir), enterokolit, siyah "kıllı" dil, diş minesinin koyulaşması.
Hematopoetik organlardan: protrombin zamanında ve kanama zamanında geri dönüşümlü bir artış, trombositopeni, trombositoz, eozinofili, lökopeni, agranülositoz, hemolitik anemi.
Sinir sisteminden: baş dönmesi, baş ağrısı, hiperaktivite, kaygı, davranış değişiklikleri, kasılmalar.
Lokal reaksiyonlar: bazı durumlarda - intravenöz enjeksiyon bölgesinde flebit.
Alerjik reaksiyonlar: ürtiker, eritematöz döküntüler, nadiren - eksüdatif eritema multiforme, anafilaktik şok, anjiyoödem, çok nadiren - eksfolyatif dermatit, malign eksüdatif eritem (Stevens-Johnson sendromu), alerjik vaskülit, serum hastalığına benzer bir sendrom, akut jeneralize ekzantematöz püstüloz .
Diğerleri: kandidiyazis, süperenfeksiyon gelişimi, interstisyel nefrit, kristalüri, hematüri.
aşırı doz Semptomlar: gastrointestinal sistemin işlev bozukluğu ve su ve elektrolit dengesi.
Tedavi: semptomatik. Hemodiyaliz etkilidir.
Etkileşim. Antasitler, glukozamin, müshil ilaçlar, aminoglikozitler emilimi yavaşlatır ve azaltır; askorbik asit emilimi arttırır.
Bakteriyostatik ilaçlar (makrolidler, kloramfenikol, linkozamidler, tetrasiklinler, sülfonamidler) antagonistik etkiye sahiptir.
Dolaylı antikoagülanların etkinliğini arttırır (bağırsak mikroflorasını baskılayarak, K vitamini sentezini ve protrombin indeksini azaltır). Antikoagülan alırken kanın pıhtılaşma göstergelerini izlemek gerekir.
PABA'nın oluştuğu metabolizma sürecinde oral kontraseptiflerin, ilaçların etkinliğini azaltır, etinil estradiol - ani kanama gelişme riski.
Diüretikler, allopurinol, fenilbutazon, NSAID'ler ve tübüler sekresyonu bloke eden diğer ilaçlar, amoksisilin konsantrasyonunu arttırır (klavulanik asit esas olarak glomerüler filtrasyonla atılır).
Allopurinol deri döküntüsü riskini artırır.
Özel Talimatlar. Tedavi sırasında hematopoetik organların, karaciğerin ve böbreklerin işlevinin durumunu izlemek gerekir.
Gastrointestinal sistemden yan etki riskini azaltmak için ilaç yemeklerle birlikte alınmalıdır.
Belki de antibiyotik tedavisinde buna karşılık gelen bir değişiklik gerektiren, ona duyarsız mikrofloranın büyümesi nedeniyle süperenfeksiyon gelişimi.
İdrarda glukoz tayininde yanlış pozitif sonuçlar verebilir. Bu durumda, idrardaki glikoz konsantrasyonunu belirlemek için bir glikoz oksidan yönteminin kullanılması önerilir.
Seyreltmeden sonra süspansiyon buzdolabında en fazla 7 gün saklanmalı, ancak dondurulmamalıdır.
Penisiline aşırı duyarlılığı olan hastalarda sefalosporin antibiyotiklerle çapraz alerjik reaksiyonlar mümkündür.
Yenidoğanlarda, erken membran rüptürü olan hamile kadınlarda nekrotizan kolit gelişimi vakaları tespit edilmiştir.
Tabletler aynı miktarda klavulanik asit (125 mg) içerdiğinden, 250 mg'lık 2 tabletin (amoksisilin için) 1 tablet 500 mg'a (amoksisilin için) eşdeğer olmadığı dikkate alınmalıdır.
İlaçların devlet kaydı. Resmi yayın: 2 ciltte - M: Tıp Konseyi, 2009. - V.2, bölüm 1 - 568 s.; bölüm 2 - 560 s.
Diğer aktif maddelerle etkileşimler
Ticari isimler
| İsim | Wyshkovsky Index ® değeri |
| 0.4518 | |
| 0.1632 | |
| 0.0798 | |
| 0.0156 | |
| 0.0124 | |
| 0.0111 | |
| 0.0081 | |
| 0.008 | |
Aktif içerik:
Amoksisilin 250 mg/500 mg/875 mg (amoksisilin trihidrat 286,70 mg/573,40 mg/1003,44 mg olarak).
Klavulanik asit 125 mg (potasyum klavulanat olarak 277,77 mg)
Yardımcı maddeler:
mikrokristalin selüloz 80,58 mg / 118,83 mg / 110,74 mg, sodyum karboksimetil nişasta 6,65 mg / 10 mg / 14,35 mg, koloidal silikon dioksit 6,65 mg / 10 mg / 14,35 mg, magnezyum stearat 6,65 mg / 10 mg / 14,35 mg, beyaz opadry 06B58855 ( hipromelloz-5cP 14,62 mg / 21,49 mg / 30,96 mg, hipromelloz-15cP 1,36 mg / 1,99 mg / 2, 88 mg, makrogol-400 2,18 mg / 3,21 mg / 4,62 mg, titanyum dioksit 6,12 mg / 8,99 mg / 12,96 mg). Tanım:Dozaj 250 mg + 125 mg:
Beyaz veya kirli beyaz, bikonveks, oval şekilli, bir tarafında "A" ve diğer tarafında "63" baskısı olan film kaplı tabletler.Dozaj 500 mg +125 mg: Bikonveks, oval şekilli, beyaz ila beyazımsı film kaplı tabletler, bir tarafında "A" ve diğer tarafında "64" baskısı vardır.
Enine kesitte: çekirdek açık sarı renktedir, beyaz veya neredeyse beyaz renkli ince bir zarla çevrilidir.
Dozaj 875 mg +125 mg: Bir tarafında "A" diğer tarafında "6" ile "5" arasında bir çizgi bulunan, bikonveks, oval şekilli, beyaz veya kirli beyaz film kaplı tabletler.
Enine kesitte: çekirdek açık sarı renktedir, beyaz veya neredeyse beyaz renkli ince bir zarla çevrilidir.
Farmakoterapötik grup:Yarı sentetik penisilin antibiyotik + beta-laktamaz inhibitörü ATX:J.01.C.R.02 Enzim inhibitörleri ile kombinasyon halinde amoksisilin
Farmakodinamik:Hareket mekanizması
amoksisilin- birçok gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmaya karşı aktiviteye sahip yarı sentetik geniş spektrumlu bir antibiyotik. Aynı zamanda, beta-laktamazlar tarafından yıkıma tabidir ve bu nedenle amoksisilin aktivite spektrumu, bu enzimi üreten mikroorganizmalar için geçerli değildir.
Klavulanik asit- Yapısal olarak penisilinlerle ilişkili bir beta-laktamaz inhibitörü, penisilinlere ve sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalarda bulunan çok çeşitli beta-laktamazları inaktive etme yeteneğine sahiptir. Klavulanik asit, çoğunlukla bakteri direncine neden olan plazmid beta-laktamazlara karşı yeterince etkilidir ve klavulanik asit tarafından inhibe edilmeyen tip 1 kromozomal beta-laktamazlara karşı etkili değildir.
Preparasyonda klavulanik asidin varlığı, amoksisilinin antibakteriyel spektrumunun genişletilmesine izin veren enzimler - beta-laktamazlar tarafından yıkıma karşı koruma sağlar.
Aşağıdakiler, amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonunun aktivitesidir. laboratuvar ortamında.
Normalde amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonuna duyarlı bakteriler
Gram pozitif aeroblar
Bacillus anthracis
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroitleri
Streptokok pyogenes 1.2
Streptokok agalactiae 1.2
Streptokok spp. (diğer beta hemolitik streptokoklar) 1.2
Stafilokok aureus
(metisiline duyarlı) 1Staphylococcus saprophyticus (metisiline duyarlı) Koagülaz negatif stafilokoklar (metisiline duyarlı)
Gram pozitif anaeroblar
Clostridium spp.
Peptokok niger
Peptostreptococcus magnus
Peptostreptokok mikroları
Peptostreptococcus spp.
gram negatif aeroblar
Bordetella boğmaca
Haemophilus influenza 1
Helikobakter pilori
Moraxella catarrhalis 1
Neisseria gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Vibrio kolera
gram negatif anaeroblar
Bacteroides fragilis
Bacteroides spp.
Capnocytophaga spp.
Eikenella aşındırır
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium spp.
Porfiromonas spp.
Prevotella spp.
Başka
Borrelia burgdorferi
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum
Amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonuna dirençli hale gelmesi muhtemel bakteriler
gram negatif aeroblar
Escherichia coli 1
Klebsiella oksitoka
Klebsiella pnömonisi 1
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Proteus spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
Gram pozitif aeroblar
Corynebacterium spp.
Enterococcus faecium
Streptococcus pneumoniae 1.2
Streptokok grubu Viridanlar
Amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonuna doğal olarak dirençli bakteriler
gram negatif aeroblar
Acinetobacter spp.
citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Hafniya alvei
Lejyonella pnömofili
Morganella morganii
Providence spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Yersinia enterocolitica
Başka
Klamidya pnömonisi
Chlamydia psittaci
Chlamydia spp.
Coxiella burnetii
Mikoplazma spp.
1 - Bu bakteriler için, amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonunun klinik etkinliği klinik çalışmalarda gösterilmiştir.
2 - Bu bakteri türlerinin suşları beta-laktamaz üretmez. Amoksisilin monoterapisi ile duyarlılık, amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonuna benzer bir duyarlılık gösterir.
Farmakokinetik:Emme
İlacın hem aktif bileşenleri hem de klavulanik asit, oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden (GIT) hızla ve tamamen emilir. İlacın aktif bileşenlerinin emilimi, ilacın yemeğin başında alınması durumunda optimaldir.
Farklı çalışmalardan elde edilen amoksisilin ve klavulanik asidin farmakokinetik parametreleri, aç sağlıklı gönüllüler alındığında aşağıda gösterilmiştir:
1 tablet amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonu içeren bir ilaç, 250 mg + 125 mg (375 mg); Amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonu içeren 2 tablet ilaç, 250 mg + 125 mg (375 mg); 1 tablet amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonu içeren bir ilaç, 500 mg + 125 mg (625 mg);
500 mg amoksisilin;
125 mg klavulanik asit;
Amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonu içeren 2 tablet ilaç, 875 mg + 125 mg (1000 mg).
Ana farmakokinetik parametreler
| Hazırlıklar | Doz (mg) | m ah ile (mg/l) | Tm ah (h) | EAA (mgh h/l) | |
| amoksisilin |
|||||
| Amoksisilin 500 mg | |||||
| Klavulanik asit |
|||||
| amoksisilin + klavulanik asit, 250 mg + 125 mg | |||||
| amoksisilin + klavulanik asit, 250 mg + 125 mg, 2 tablet | |||||
| Klavulanik asit, 125 mg | |||||
| amoksisilin + klavulanik asit, 500 mg + 125 mg | |||||
| amoksisilin + klavulanik asit, 875 mg + 125 mg, 2 tablet | 2,18±0,99 | 1,25(1,0±2,0) | 10,16±3,04 | 0,96 ± 0,12 |
|
C max - kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon.
T max - kan plazmasındaki maksimum konsantrasyona ulaşma süresi.
AUC, konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alandır.
T 1/2 - yarı ömür.
Amoksisilin ile klavulanik asidin bir kombinasyonunu içeren bir ilaç kullanırken, amoksisilinin plazma konsantrasyonları, eşdeğer amoksisilin dozlarının oral uygulamasındakilere benzerdir.
Dağıtım
Amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonunun intravenöz uygulamasında olduğu gibi, amoksisilin ve klavulanik asidin terapötik konsantrasyonları çeşitli dokularda ve interstisyel sıvıda (safra kesesi, karın dokuları, deri, yağ ve kas dokuları, sinoviyal ve peritoneal sıvılar, safra, cerahatli akıntı).
Amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonu, plazma proteinlerine zayıf bir bağlanma derecesine sahiptir. Çalışmalar, kan plazmasındaki toplam klavulanik asit miktarının yaklaşık %25'inin ve amoksisilinin %18'inin plazma proteinlerine bağlandığını göstermiştir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonunun bileşenlerinin herhangi bir organda birikimine rastlanmamıştır. Çoğu penisilin gibi anne sütüne geçer.
Anne sütünde eser miktarda klavulanik asit de bulunabilir. Oral mukozada sensitizasyon, ishal ve kandidiyazis geliştirme olasılığı dışında, amoksisilin ve klavulanik asidin emzirilen çocukların sağlığı üzerinde başka hiçbir olumsuz etkisi bilinmemektedir.
Hayvanlarda yapılan üreme çalışmaları, klavulanik asidin plasenta bariyerini de geçtiğini göstermiştir. Bununla birlikte, fetüs üzerinde olumsuz bir etkisi olmamıştır.
Metabolizma
Amoksisilinin başlangıç dozunun %10-25'i böbrekler tarafından aktif olmayan bir metabolit (penisilik asit) olarak atılır.
Klavulanik asit, geniş ölçüde 2,5-dihidro-4-(2-hidroksietil)-5-okso-1H-pirol-3-karboksilik asit ve 1-amino-4-hidroksi-butan-2-on'a metabolize edilir ve bağırsak yoluyla atılır. böbrekler, gastrointestinal sistem yoluyla ve ayrıca karbondioksit şeklinde dışarı verilen hava ile.
üreme
Yaşlı hastalar
Dozlama rejimi düzeltmesi gerekli değildir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda doz, böbrek fonksiyon bozukluğu olan yetişkinler için aşağıda belirtildiği şekilde ayarlanmalıdır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Doz ayarlamaları, önerilen maksimum amoksisilin dozuna ve kreatinin klirensine dayanmaktadır.
| kreatinin klirensi | İlacın doz rejimi + Klavulanik asit |
| > 30 ml/dk | Dozlama rejiminin düzeltilmesi gerekli değildir |
| 10-30 ml/dk | 1 tablet 250 mg + 125 mg (hafif ve orta şiddette enfeksiyon için) günde 2 defa 1 tablet 500 mg + 125 mg (orta ve şiddetli enfeksiyonlarda) günde 2 defa |
| < 10 мл/мин | 1 tablet 250 mg + 125 mg (hafif ve orta dereceli enfeksiyonlarda) günde bir kez 1 tablet 500 mg + 125 mg (orta ve şiddetli enfeksiyonlarda) günde bir kez |
875 mg + 125 mg tabletler sadece kreatinin klerensi 30 ml/dak'dan fazla olan hastalarda kullanılmalı ve doz rejimi ayarlaması gerekli değildir. Çoğu durumda mümkünse parenteral tedavi tercih edilmelidir.
Hemodiyalize giren hastalar
Doz ayarlamaları, önerilen maksimum amoksisilin dozuna dayanmaktadır.
2 tablet 250 mg + 125 mg 24 saatte bir tek doz halinde.
1 tablet 500 mg + 125 mg 24 saatte bir tek doz halinde.
Diyaliz seansı sırasında ek 1 doz (bir tablet) ve diyaliz seansının sonunda bir tablet daha (amoksisilin ve klavulanik asidin serum konsantrasyonlarındaki düşüşü telafi etmek için).
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Tedavi dikkatle gerçekleştirilir; karaciğer fonksiyonunu düzenli olarak izleyin.
Yan etkiler:Aşağıda sunulan advers reaksiyonlar, organlara ve organ sistemlerine verdiği hasara ve meydana gelme sıklığına göre sıralanmıştır.
Oluşma sıklığı şu şekilde belirlenir: Sıklıkla (≥ 1/10), sıklıkla (≥ 1/100 ve< 1 / 10 ), nadiren (≥ 1/1 000 ve< 1 / 100 ), seyrek (≥ 1/10 000 ve< 1/1 000 ), çok nadiren (< 1/10 000, включая отдельные случаи).
İstenmeyen reaksiyonların meydana gelme sıklığı
Sıklıkla: cilt ve mukoza zarlarının kandidiyazı.
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları
Seyrek: Geri dönüşümlü lökopeni (nötropeni dahil), geri dönüşümlü trombositopeni.
Çok seyrek: Geri dönüşümlü agranülositoz ve geri dönüşümlü hemolitik anemi, kanama zamanı ve protrombin zamanında uzama, anemi, eozinofili, trombositoz.
Bağışıklık Sistemi Bozuklukları
Çok nadiren: anjiyoödem, anafilaktik reaksiyonlar, serum hastalığına benzer bir sendrom, alerjik vaskülit.
Sinir Sistemi Bozuklukları
Yaygın olmayan: baş dönmesi, baş ağrısı
Çok seyrek: geri dönüşümlü hiperaktivite, konvülsiyonlar. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve ayrıca yüksek dozda ilaç alanlarda nöbetler meydana gelebilir. Uykusuzluk, ajitasyon, kaygı, davranış değişikliği.
Gastrointestinal bozukluklar
yetişkinler
Çok yaygın: ishal
Sıklıkla: mide bulantısı, kusma.
Çocuklar
Sıklıkla: ishal, mide bulantısı, kusma.
Tüm nüfus
Mide bulantısı en yaygın olarak ilacın yüksek dozlarının kullanımı ile ilişkilendirilmiştir.
İlacı almaya başladıktan sonra, gastrointestinal sistemden olumsuz reaksiyonlar görülürse, ilaç yemeğin başında alınırsa bunlar ortadan kaldırılabilir.
Yaygın olmayan: hazımsızlık
Çok seyrek: antibiyotikle ilişkili kolit (psödomembranöz kolit ve hemorajik kolit dahil) ("Özel Talimatlar" bölümüne bakın), siyah "kıllı" dil, gastrit, stomatit.
Karaciğer ve safra yolları bozuklukları
Seyrek olarak: aspartat aminotransferaz ve/veya alanin aminotransferaz (ACT ve/veya ALT) aktivitesinde orta derecede bir artış. Bu fenomen, beta-laktam antibiyotik tedavisi alan hastalarda gözlenir, ancak klinik önemi bilinmemektedir.
Çok seyrek: hepatit ve kolestatik sarılık. Bu reaksiyonlar, penisilin antibiyotikleri ve sefalosporinler ile tedavi gören hastalarda gözlenir.
Bilirubin ve alkalin fosfataz konsantrasyonunda bir artış.
Karaciğer kaynaklı advers reaksiyonlar esas olarak erkeklerde ve yaşlı hastalarda gözlenmiştir ve uzun süreli tedavi ile ilişkilendirilebilir. Bu advers reaksiyonlar çocuklarda çok nadirdir.
Listelenen belirtiler ve semptomlar genellikle tedavi sırasında veya tedavinin bitiminden hemen sonra ortaya çıkar, ancak bazı durumlarda tedavinin bitiminden birkaç hafta sonra ortaya çıkmayabilirler. Olumsuz reaksiyonlar genellikle geri dönüşümlüdür. Karaciğerden kaynaklanan advers reaksiyonlar şiddetli olabilir, son derece nadir vakalarda ölüm raporları olmuştur. Neredeyse tüm vakalarda, bunlar ciddi komorbiditeleri olan veya aynı anda potansiyel olarak hepatotoksik ilaçlar alan hastalardı.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı, ürtiker.
Nadir: eritema multiforme.
Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, büllöz eksfolyatif dermatit, akut jeneralize ekzantematöz püstüloz.
Deri alerjik reaksiyonları durumunda, ilaçla tedavi kesilmelidir.
Böbrek ve idrar yolu bozuklukları
Çok nadiren: interstisyel nefrit, kristalüri ("Aşırı Doz" bölümüne bakınız), hematüri.
doz aşımı:belirtiler :
Gastrointestinal semptomlar ve sıvı ve elektrolit dengesizliği oluşabilir.Bazı vakalarda böbrek yetmezliğinin gelişmesine yol açan amoksisilin kristalürisi tanımlanmıştır ("Özel Talimatlar" bölümüne bakın).
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve ayrıca yüksek dozda ilaç alanlarda konvülsiyonlar meydana gelebilir.
Tedavi : semptomatik tedavi, su ve elektrolit dengesinin düzeltilmesi. hemodiyaliz ile kandan uzaklaştırılır.
Etkileşim:İlacın ve probenesidin eşzamanlı kullanımı önerilmemektedir. Probenecid, amoksisilinin tübüler sekresyonunu azaltır ve bu nedenle ilacın ve probenesidin eşzamanlı kullanımı, klavulanik asit değil, amoksisilin kan konsantrasyonunda bir artışa ve kalıcılığa yol açabilir.
Allopurinol ve amoksisilinin birlikte kullanımı, alerjik cilt reaksiyonları riskini artırabilir. Şu anda, literatürde amoksisilin ile klavulanik asit ve allopurinol kombinasyonunun eşzamanlı kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır.
Penisilinler, tübüler sekresyonunu inhibe ederek metotreksatın vücuttan atılımını yavaşlatabilir, bu nedenle ilacın ve metotreksatın eşzamanlı kullanımı metotreksatın toksisitesini artırabilir.
Diğer antibakteriyel ilaçlar gibi, ilaç da bağırsak mikroflorasını etkileyerek östrojenlerin gastrointestinal sistemden emiliminde azalmaya ve kombine oral kontraseptiflerin etkinliğinde azalmaya yol açabilir.
Literatür, asenokumarol veya varfarin ve amoksisilin kombine kullanımı olan hastalarda uluslararası normalleştirilmiş oranın (INR) arttığı nadir vakaları açıklamaktadır. İlacın antikoagülanlarla aynı anda reçete edilmesi gerekiyorsa, ilacı reçete ederken veya ilacı keserken protrombin zamanı veya INR dikkatle izlenmelidir, oral uygulama için antikoagülanların doz ayarlaması gerekebilir.
Mikofenolat mofetnl alan hastalarda, amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonunun başlamasından sonra, ilacın bir sonraki dozunu almadan önce aktif metabolit olan mikofenolik asit konsantrasyonunda yaklaşık %50 oranında bir azalma gözlenmiştir. Bu konsantrasyondaki değişiklikler, mikofenolik asit maruziyetindeki genel değişiklikleri tam olarak yansıtmayabilir.
Özel Talimatlar:İlaçla tedaviye başlamadan önce, hastada alerjik reaksiyona neden olan penisilinlere, sefalosporinlere veya diğer maddelere karşı önceki aşırı duyarlılık reaksiyonları hakkında ayrıntılı bir öykü toplamak gerekir.
Penisilinlere karşı ciddi ve bazen ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktik reaksiyonlar) tanımlanmıştır. Bu tür reaksiyonların riski, penisiline aşırı duyarlılık reaksiyonları öyküsü olan hastalarda en yüksektir. Alerjik reaksiyon durumunda, ilaçla tedaviyi durdurmak ve uygun bir alternatif tedaviye başlamak gerekir.
Şiddetli anafilaktik reaksiyonlar durumunda, hastaya hemen uygulanmalıdır. Entübasyon dahil olmak üzere oksijen tedavisi, intravenöz kortikosteroidler ve hava yolu yönetimi de gerekebilir.
Enfeksiyöz mononükleozdan şüpheleniliyorsa, ilaç kullanılmamalıdır, çünkü bu hastalığa sahip hastalarda kızamık benzeri deri döküntülerine neden olabilir ve bu da hastalığın teşhisini zorlaştırır.
İlaçla uzun süreli tedavi, duyarlı olmayan mikroorganizmaların aşırı çoğalmasına neden olabilir.
Taşıt kullanma becerisi üzerindeki etkisi. bkz. ve kürk.:Amoksisilin ile klavulanik asit kombinasyonu baş dönmesine neden olabileceğinden, araç veya makine kullanırken dikkatli olunmalıdır.
Serbest bırakma formu / dozajı:Film kaplı tabletler, 250 mg + 125 mg, 500 mg + 125 mg ve 875 mg + 125 mg.
paket:Üç katmanlı PA/Alüminyum/PVC film ve alüminyum folyodan oluşan bir blisterde 7 tablet.
Bir karton kutuda kullanım talimatlarını içeren 2 kabarcık.
Depolama koşulları:25 ° C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta kuru bir yerde.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Son kullanma tarihi:Ambalajın üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Eczanelerden dağıtım için koşullar: reçeteli Eski marka adı: Amoksisilin + Klavulanik Asit Pfizer Tarihi Yeniden Adlandır: 28.08.2013 Kayıt numarası: LP-001372 Kayıt Tarihi: 20.12.2011 / 10.01.2018 Son kullanma tarihi: 20.12.2016 Talimatlar