Это антибиотик третьего поколения цефалоспоринового ряда. Обладает широким спектром действия к многим штаммам вирулентных микроорганизмов. При воспалительном процессе инфекционного генеза группу антибиотика подбирают индивидуально по результатам бакпосева. Анализ определяет, к какому виду антимикробных средств менее устойчивы бактерии. Назначение Цефтриаксона показано в случае, когда нет времени ждать результатов бактериального посева и необходимо проводить срочное лечение.
Цефтриаксон содержит одноименное активное вещество, действие которого заключается в разрушении оболочки клеток микробов. Это приводит к гибели микроорганизмов. Цефтриаксон лечит заболевания, вызванные многими грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами, аэробными и анаэробными бактериями. Он угнетает жизнедеятельность:
- стрептококков;
- стафилококков;
- кишечную палочку;
- синегнойную палочку;
- клабсиеллы;
- протея.
Цефтриаксон применяется только в виде инъекций , что многим пациентам не нравится, особенно детям, поскольку вызывает боль при введении. Возможно, скоро будут производить таблетки, но в данный период такой лекарственной формы нет. Уколы помогают за 2-3 дня снять симптомы заболевания, поскольку обладают высокой биодоступностью и способностью концентрировать активное вещество в местах скопления инфекции.
Когда применяют
Лечится Цефтриаксоном любой патологический процесс, вызванный вышеперечисленными вирулентными микроорганизмами.
Используется лекарство при:
- сепсисе;
- пневмонии;
- болезнях дыхательных путей;
- патологиях органов брюшной полости;
- инфекциях костной системы;
- перитоните;
- менингите.
Уколы Цефтриаксона помогают вылечиться от венерических заболеваний (гонорея, сифилис), а также болезней мочевыводящей системы (пиелонефрит) . Применяют препарат для лечения эмпиемы желчного пузыря и плевры, при холангите. Часто Цефтриаксон используют для профилактики послеоперационной инфекции у больных со сниженным иммунитетом.
Применение препарата противопоказано при беременности. Врач может назначить уколы беременной женщине для лечения патологического процесса острого характера или осложненной формы. При этом учитывается соотношение: насколько будет помогать лекарство и приносимый вред препарата. С осторожностью его нужно колоть людям с нарушенной выделительной функцией почек, поскольку лекарство может вызывать образование песка в мочевыводящей системе.
Колят Цефтриаксон от 3 до 14 дней, зависимо от степени тяжести патологии. Курс терапии устанавливает врач, исходя из состояния больного. Даже если признаки болезни прошли, лечиться Цефтриаксоном нужно еще 2-3 суток. Это закрепит результат, полностью уничтожит патогенные микробы. Перед проведением лечения больному нужно обязательно сделать пробу на переносимость данного лекарственного средства и его растворителя («Лидокаин»). Если у больного аллергия на компоненты лекарства, то врач заменяет его аналогом, не вызывающим нежелательной реакции.
В любом случае перед началом лечения Цефтриаксоном нужно посетить доктора, поскольку это сильный антибиотик, имеющий много противопоказаний и побочных реакций.
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Цефтриаксон МНН
Относится к категории цефалоспориновых антибиотиков 3 поколения широкого спектра.
Форма выпуска: инъекционный препарат. Порошок для создания раствора для в/в и в/м введения.
Условия хранения: в сухом месте, без попадания прямых солнечных лучей. При температуре менее 25°.
Срок годности: 3 года.
Минимальная цена на Цефтриаксон составляет 45 рублей. Перед покупкой стоит сравнить стоимость Цефтриаксона в аптеках Санкт-Петербурга.
Фармакологическое действие
Имеет бактерицидный и антибактериальный эффект за счёт разрушения элементов клеточной мембраны патогенетической бактерии. Отличается высокой активностью к аэробным грамположительным (стрептококки, стафилококки), грамотрицательным (энтеробактерия, эшерихия, гемофильная палочка, клибсиелла, протеи и т.д.) микроорганизмам и анаэробам (клостридия и т.п.).
Препарат оказывает разрушительное действие на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспаринам 1 и 2 поколения. После внутримышечного введения происходит абсорбция. Период окончательного распада и достижение максимальной концентрации наступает через 2-3 часа после попадания лекарства в кровь.
Показания и противопоказания
- Инфицирование органов брюшной полости (перитонит, воспаление ЖКТ и желчевыводящих путей).
- Поражение дыхательных путей и лор-органов.
- Инфицирование костей, суставных полостей, кожи и мягких тканей.
- Инфекция мочевой и половой систем (пиелонефрит, гонорея и пр.).
- Эпиглоттит.
- Менингит бактериальной этиологии, сепсис.
- Инфицирование раневой и ожоговой поверхности.
- Сифилитический шанкр.
- Клещевой боррелиоз.
- Сальмонеллез и пассивное носительство болезни.
- Предупреждение развития инфекционного процесса в раневой поверхности после проведения больших или малых операций.
- Высокий риск инфицирования у лиц с иммунодефицитом.
Дозировка и способ применения
Используется для в/в и в/м введения. Лицам старше 12 лет назначается суточная доза 1-2 г или 0,5-1 г каждые 12 часов. Максимально допустимая дневная дозировка — 4 г. При назначении дозы больше 50 мг/на кг лекарство вводится инфузионно в вену на протяжении полу часа. Длительность терапевтического курса подбирается индивидуально.
Вводить можно только свежеприготовленный готовый медикамент. При введении в/в путём 0,25 или 0,5 г активного вещества нужно растворить в 5 мл водного раствора для инъекции. Скорость должна быть низкой (минимум 2-4 минуты). Для внутривенной инфузии потребуется растворить 2 г в 40 мл раствора без кальция. Доза 50 мг/кг и больше должна вводится внутривенно капельно на протяжении полу часа.
Побочные эффекты
При увеличении дозировки или несоблюдении врачебных рекомендаций возможно развитие следующих негативных последствий:
- Нервная система: головокружение, головная боль и судороги.
- ССС и система кроветворения: повышение лейкоцитов, тромбоцитов, моноцитов, базофилов и эозинофилов, снижение концентрации нейтрофилов и лимфоцитов, кровотечение из носа.
- Желудочно-кишечный тракт: диспепсические расстройства (тошнота, рвота), нарушение стула с преобладанием диареи, транзиторное увеличение трансаминаз, повышение концентрации щелочной фосфотазы или билирубина, боль в животе, желтушность.
- Мочевая и половая системы: увеличение мочевинного азота в кровяном русле, повышение уровня креатинина и присутствие цилиндров в моче, эритроциты и глюкоза в моче.
- Аллергические проявления: кожная сыпь, анафилактический шок, зуд, жжение, лихорадочный синдром.
- Остальные: грибковая инфекция, повышение потовыделения, усиление притока крови в области лица. Местно возможно развитие болезненности и отечность в месте введения лекарства.
Специфичный антидот отсутствует. При употреблении чрезмерной концентрации препарата необходимо немедленно прекратить его введение и приступить к симптоматической терапии. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны в данной ситуации.
Антибиотики при неумелом назначении принесут организму больше вреда, чем пользы, хотя есть множество препаратов, с применением которых может разобраться даже неспециалист. Цефтриаксон, к сожалению, не относится к простым медицинским препаратам и может назначаться только по решению врача. Важно знать, в каких пропорциях и чем разводить Цефтриаксон.
Цефтриаксон – показания к применению
Врачи рекомендуют делать уколы с Цефтриаксоном для того, чтобы подавить рост большинства штампов вредных микроорганизмов. Этот препарат эффективен при борьбе со стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и сальмонеллой. Однако прежде чем начать лечение, доктор обязан провести тест на чувствительность, иначе действие от приема Цефтриаксона может оказаться неоправданным.
В официальной аннотации показания к применению Цефтриаксона таковы:
- инфекции органов дыхания: ангина, абсцесс легких, пневмония или тяжелая форма бронхита;
- при цистите и простатите;
- редкие и опасные для жизни заболевания: клещевой боррелиоз, эндокардит, мягкий шанкр, брюшной тиф;
- при гайморите и отите;
- повреждения кожных покровов, инфекционного характера;
- при перитоните, воспалении внутрипеченочных и почечных протоков, эмпиеме желчного пузыря;
- болезни суставов, костей, мягких тканей;
- при инфекциях, передающихся половым путем.
Цефтриаксон ® является бактерицидным антибиотиком, относящимся к классу 3-го поколения. Препарат отличается пролонгированным действием и высокой эффективностью в отношении большей части грамотрицательных и грамположительных возбудителей, включая штаммы, выделяющие пенициллиназы и цефалоспориназы.
Цена зависит от производителя. Российский Цефтриаксон ® , независимо от производителя, относится к недорогим антибиотикам. К примеру, ампула (1 г), производства фармацевтической кампании Синтез АКОМП ® обойдется покупателю в 27 рублей, Биохимик ® Саранск — 29 рублей, а Лекко ® — 36 рублей.
Швейцарский Цефтриаксон ® производства фармацевтической кампании Хоффманн ля Рош ® стоит около 550 рублей за ампулу.
Обладает мощной бактерицидной активностью и ультра широким спектром противомикробного влияния. Механизм антибактериального действия Цефтриаксона ® реализуется за счет активного ацетилирования мембраносвязанных транспептидаз, приводя к дестабилизации перекрестной сшивки опорных полимеров в бактериальной клетке. Нарушение прочности мембраны приводит к быстрой гибели клетки.
Следует отметить, что препарат способен преодолевать плацентарный барьер, поэтому Цефтриаксон ® при беременности не рекомендуют вводить в 1-ом триместре. Во время лактации, до четырех процентов от концентрации антибиотика в крови, способно выделяться вместе с грудным молоком.
Необходимые бактерицидные показатели в крови достигаются через 1.5 ч после введения. Поскольку препарат обладает продленным действием, минимальная противомикробная концентрация в организме поддерживается в крови в течение суток, что позволяет вводить его один раз в день. Однако, при тяжелом течении инфекции или высоком риске осложнений, суточную дозу предпочтительнее разделять на 2 введения. Это позволяет поддерживать более высокие бактерицидные концентрации. Также, следует разделять суточную дозу на 2 раза при назначении высоких доз.
У пациентов старше семидесяти пяти лет удлиняется период выведения, в связи с возрастным снижением почечной функции. В связи с этим, может потребоваться коррекция назначенной дозы. Суточную дозу таким больным предпочтительнее вводить за один раз.
Выведение этого лекарства из организма осуществляется преимущественно с мочой. Часть препарата утилизируется вместе с желчью.
Фармакологическая группа
Препарат относится к цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения.
Цефтриаксон ® — форма выпуска
Имеет только инъекционную форму выпуска. Антибиотик продается в аптеках, по рецепту врача.
Фармакологическая группа цефтриаксона – парентеральные третьего поколения, то есть может применяться только в/м или в/в. Продается в ампулах по 500, 1000 и 2000 мг. Роцефин выпускается дополнительно в дозировке 250 мг.
Фото цефтриаксона ® Каби 1000 мг порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Рецепт цефтриаксон ® на латинском языке
Цефтриаксон ® на латыни – Ceftriaxoni.
Rp.: Ceftriaxoni 1.0
S. В прилагаемом растворителе в/м, один раз в день.
Цефтриаксон ® — состав препарата
Антибиотик производится в виде натриевой соли. Действующее вещество — цефтриаксон, легко проникает в жидкости и среды организма, значительно накапливается в воспаленных тканях. При воспалении мозговых оболочек, антибиотик способен накапливаться в спинномозговой жидкости.
Рофецин ® – в виде динатриевого производного (динатрия гидрат). Каждая ампула Рофецина ® комплектуется растворителем (лидокаин или инъекционная вода).
Цефтриаксон ® от чего помогает?
Антибиотик обладает ультрашироким спектром противомикробного воздействия, охватывающего стафилококки, пневмококки, цитробактер, большую часть штаммов энтеробактера, эшерихию коли, палочку Дюкрея, гемофильную палочку, клебсиеллы, моракселлу, гонококки, менингококки, протей, сальмонеллы, серрацию, шигеллу, иерсинии, некоторые клостридии и фузобактерии, пептококки, пептострептококки, белую трепонему.
Абсолютной устойчивостью к Цефтриаксону ® обладают метициллиноустойчивые стафилококки, некоторые энтерококки, листерии, бактероиды и клостридия дефицилле.
Цефтриаксон ® — показания к применению
Антибиотик может применяться при:
- бактериальном поражении ОБП (органы брюшной полости). Может назначаться для лечения абсцесса, флегмоны, эмпиемы желчного пузыря, бактериальных воспалениях желчевыводящих протоков, перитонита и т.д.;
- инфекциях ЛОР – органов и органов дых. системы (включая осложненные , абсцессы легочной ткани, эмпиему плевры);
- носительстве сальмонелл и ;
- тифозной лихорадке;
- остеомиелите, септическом артрите, ;
- бактериальном поражении кожных покровов и ПЖК, включая осложненные бактериальной флорой ожоги, и т.д.;
- болезни Лайма;
- инфекционных патологиях мочеполовой системы (включая гонорею, мягкий шанкр, сифилис);
- эндокардитах;
- генерализации инфекции (развитие сепсиса);
- инфекциях, у пациентов с ;
- профилактической терапии перед проведением оперативного вмешательства на ОБП и органах малого таза.
Цефтриаксон ® — противопоказания
Абсолютным противопоказанием служит аллергия на препарат или другие бета-лактамные антибиотики. Это связано с тем, что среди всех бета-лактамов существует риск развития перекрестных аллергических реакций.
Также, не назначается в 1-ом триместре беременности и женщинам, кормящим грудью.
Учитывая механизм утилизации (моча и желчь), ср-во может назначаться при дисфункции почек или печени, но не применяется при сочетанной почечно-печеночной недостаточности.
Препарат противопоказан недоношенным детям в возрасте менее 41 недели, с учетом срока гестации и возраста после рождения. Также он противопоказан новорожденным с гипербиллирубинемией.
На фоне лечения антибиотиком запрещено внутривенно вводить растворы кальция, так как существует риск образования преципитата Ca соли Цефтриаксона ® .
Средство может назначаться детям с первых дней жизни, однако, до двух недель жизни может применяться только по жизненным показаниям. Это связано со его способностью вытеснять билирубин из его связи с сывороточным альбумином. Это может привести к развитию гипербилирубинемии и стать причиной ядерной желтухи.
Учитывая частичную утилизацию с желчью, препарат не назначают пациентам с обструкцией желчевыводящих путей.
Антибиотик на лидокаине не вводят детям до 12-ти лет.
Также, необходимо учитывать, что лидокаин противопоказан женщинам, вынашивающим ребенка, кормящим грудью, пациентам, имеющим атриовентрикулярную блокаду, СН (сердечная недостаточность), синдром ВПВ или Стокса-Адамса, слабость синусового узла, полную поперечную блокаду, тяжелую брадиаритмию или выраженное снижение давление.
Цефтриаксон ® — дозировка
Вводится внутривенно в 10 ml физ. р-ра 0.9%. Вводить препарат необходимо медленно, в течение от двух до четырех минут.
Внутримышечно его вводят на лидокаине, физ. р-ре, воде для инъекций. В/м не рекомендовано вводить больше грамма. Более высокие дозировки назначают в/в.
После 12-ти лет вводят по 1 g ср-ва 1-2 раза в сутки. При тяжелом течении болезни, максимально может вводиться четыре грамма в сутки (за два раза, с интервалом 12-ть часов).
Малышам в возрасте до 2-х недель жизни назначают 20-50 mg/kg в сутки за 1 введение.
Бактериальный менингит является показанием для назначения ста mg/kg препарата в сутки при стартовой терапии. В дальнейшем доза снижается.
С 14 дней до 12-ти лет 20-80 mg/kg в стуки. Если ребенок весит более 50-ти kg, необходимо назначать взрослые дозы.
Больным с патологиями почек дозу уменьшают в соответствии с СКФ. Нарушение функций печени также является показанием для снижение суточной дозы.
Сколько раз в день колоть Цефтриаксон ® взрослому?
Препарат вводится 1-2 раза в день. При тяжелом течении инфекции, риске развития осложнений, назначении высоких доз препарата, а также, наличии у больного иммунодефицита, предпочтительней разделять суточную дозу на два введения.
Цефтриаксон ® — побочные действия
Антибиотик, как правило, хорошо переносится больными. Однако следует учитывать риск развития реакций аллергического характера. Они могут иметь разную степень выраженности от покраснения и сыпи в месте введения, крапивницы, до отека Квинке или анафилактического шока.
Риск анафилаксии увеличивается при введении на лидокаине ® . Поэтому, при назначении ср-ва в обязательном порядке ставится проба. Также, учитываются противопоказания и ограничения к использованию лидокаина.
Запрещено самостоятельно назначать себе препарат, корректировать дозировки и длительность лечения. Терапия должна проводиться в стационарных условиях, под наблюдением лечащего врача.
Другие нежелательные эффекты могут проявляться реакциями диспепсического характера, диареей, флебитом в месте инъекции, дисбактериозом, молочницей, изменениями в ОАК и биохимическом анализе. Нарушения свертываемости наблюдается редко (антибиотик угнетает микрофлору кишечника, синтезирующую витамин К) и, как правило, характерно для пациентов, получающих антиагрегантную терапию.
В редких случаях возможно развитие антибиотикоассоциированной диареи.
Цефтриаксон ® при беременности и грудном вскармливании
Антибиотик способен преодолевать плацентарный барьер, однако не обладает эмбриотоксическим и тератогенным эффектами. Цефтриаксон ® при беременности не рекомендован к введению в первом триместре, так как недостаточно данных о его безопасности в данной категории больных. Контролируемые исследования на животных не показали токсического действия на плод, поэтому во 2-ом и 3-ем триместре антибиотики может применяться.
Цефтриаксон ® при лактации может выделяться с грудным молоком, поэтому при его назначении женщинам, кормящим грудью, рекомендовано временное прекращение естественного вскармливания. Это связано с тем, что выделяющийся с грудным молоком антибиотик, может стать причиной сенсибилизации малыша, развития у него молочницы ротовой полости и дисбактериоза кишечника.
Цефтриаксон ® и алкоголь — совместимость
Цефтриаксон ® и алкоголь категорически не совместимы. Во-первых, учитывая, что ср-во частично утилизируется печенью, подобное сочетание может привести к развитию желтухи и лекарственного гепатита.
Во-вторых, употребление спиртных напитков на фоне антибиотикотерапии может стать причиной тяжелой интоксикации и токсического поражения почек.
В-третьих- это может привести к развитию тяжелой дисульфирамоподобной реакции. Она может проявляться тахикардией, ознобом, тремором конечностей, судорогами, нарушением сердечного ритма, артериальной гипотензией, вплоть до коллапса.
Аллергия на Цефтриаксон ®
Не назначается пациентам с аллергией на другие бета-лактамы, в виду высокого риска развития перекрестной аллергической реакции.
Также, перед введением всегда необходимо ставить пробу.
Аллергические проявления могут варьировать от крапивницы до анафилаксии (при отсутствии своевременной медицинской помощи, возможен летальный исход).
Смертельные случаи связаны с его разведением и введением с лидокаином. Учитывая риск анафилактического шока, категорически запрещено самостоятельное лечение антибиотиком. Препарат должен применяться исключительно в условиях стационара, после постановки пробы.
Разведенный лидокаином ® препарат вводят только в/м, в/в введение категорически противопоказано.
При назначении в/м 250 или 500 mg ср-ва разводится в двух ml 1% лидокаина ® . Один грамм антибиотика разводят 3.5 миллилитрами однопроцентного лидокаина ® .
Если используется двухпроцентный лидокаин ® , дополнительно следует использовать инъекционную воду. При введении 250 и 500 ml антибиотика, его разводят 1 ml лидокаина ® (2%) и 1 ml воды для инъекций. Один грамм антибиотика разводят 1.8 ml лидокаина ® + 1.8 ml инъекционной воды.
Можно ли цефтриаксон ® разводить новокаином?
Недавние исследования показали, что препарат не следует разводить новокаином для введения. Его использование сопряжено с риском развития анафилаксии. Также он снижает активность цефалоспорина и хуже лидокаина ® купирует болевой синдром.
Цефтриаксон ® уколы– отзывы врачей
Лекарство неоднократно доказывало свою эффективность в лечении инфекций ЛОР-органов и органов дых. системы, инфекциях ОБП, кожи и т.д.
Однако необходимо помнить, что средство должно применяться только по назначению и под контролем врача. Это позволит снизить риск развития нежелательных эффектов.
Пациенты отмечают быстрое и стойкое наступление улучшения. Негативные отзывы на препарат, чаще всего, связаны с его болезненностью при внутримышечном введении.
МНН: Цефтриаксон
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015506
Период регистрации: 31.03.2015 - 31.03.2020
Инструкция
Торговое название
ЦЕФТРИАКСОН
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) 1 г
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон
Код АТХ J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность - 100 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после в/м введения - 2-3 ч, после в/в введения - в конце инфузии. Максимальная концентрации (Сmax) после в/м введения в дозе 1 г - 76 мкг/мл. Сmax при в/в в дозе 1 г - 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения - 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей - 0.3 л/кг, плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный - 0.32-0.73 л/ч.
Период полувыведения (Т ½) после в/м введения - 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4.3-4.6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15.7 ч, 16-30 мл/мин - 11.4 ч, 31-60 мл/мин - 12.4 ч.
Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.
Фармакодинамика
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Показания к применению
Инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)
Заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)
Инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей
Инфекции урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит)
Бактериальный менингит и эндокардит, сепсис
Инфицированные раны и ожоги
Мягкий шанкр и сифилис
Болезнь Лайма (боррелиоз)
Брюшной тиф
Сальмонеллез и сальмонеллезное носительство
Профилактика послеоперационных инфекций
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутримышечно.
Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г.
Для новорожденных (до 2 нед) - 20-50 мг/кг/сут.
Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее - в/м однократно, 250 мг.
Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neissеria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Еnterobacteriaceae.
Детям с инфекциями кожи и мягких тканей - в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.
При тяжелых инфекциях др. локализации - 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.
При среднем отите - в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения растворов:
Следует использовать только свежеприготовленные растворы!
Для в/в введения 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).
Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (0,9 % раствор NaCl, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
Взрослым для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Детям для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл воды для инъекций. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.
При разведении препарата в воде для инъекций, введение препарата болезненно!
Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!
Побочные действия
Часто
Стоматит, глоссит, тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, диарея
Нечасто
Нарушение вкуса
Макулопапулезная сыпь, экзантема, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфная экссудативная эритема
Редко
Повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха
Преципитация кальциевых солей в желчном пузыре
Эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, удлинение тромбопластинового и протромбинового времени
Головная боль, головокружение, судороги
Анафилактоидные и анафилактические реакции
Флебит, боль в месте внутривенной инъекции
Суперинфекции, в том числе микозы половых путей
Олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия
Лихорадка, озноб
Аллергический пневмонит, бронхоспазм
Приливы, сердцебиение, повышенное потоотделение
Очень редко
Псевдомембранозный колит, в основном вызванный Clostridium difficile , панкреатит
Эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)
Агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови
Анурия, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз
Отложение цефтриаксон-кальция в почках
Положительная реакция Кумбса
С неизвестной частотой
Иммунная гемолитическая анемия
Гемолиз с фатальным исходом
Взаимодействие с ионами кальция
Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.
Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.
Сообщалось о спорадических случаях серьезных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).
Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01 %) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.
В редких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Цефтриаксон может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.
При возникновении любого нежелательного эффекта, включая неописанного в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам, пенициллинам и к растворителю - лидокаину
Недоношенные новорожденные до достижения возраста 41 недель (недели беременности плюс недели жизни)
Доношенные новорожденные (≤28 дней) с желтухой, или гипоальбуминемией, или ацидозом, так как в этих условиях может быть нарушено связывание билирубина
Доношенные новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное введение кальцийсодержащих растворов, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона
Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов)
Лекарственные взаимодействия
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Несовместим с этанолом.
Нестероидные противовоспалительные препараты и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.
Особые указания
С осторожностью: гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.
Во время лечения противопоказано употребление этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
У пациентов, получавших Цефтриаксон, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile). При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile , возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile , хирургическое лечение.
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.
Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, Цефтриаксон не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы.
У больных, получавших Цефтриаксон, возможны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, вследствие обструкции желчных путей.
Цефтриаксон не должен смешиваться или приниматься одновременно с растворами или продуктами, содержащими кальций даже через отдельные пути инфузий. Более того, кальцийсодержащие растворы или продукты не должны приниматься в течение 48 часов после последнего приема цефтриаксона.
Беременность и период лактации
Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не описаны.