Nexium: istruzioni per l'uso, modulo di rilascio, indicazioni, effetti collaterali, analoghi e prezzo. Istruzioni per l'uso di Nexium, controindicazioni, effetti collaterali, recensioni Antibiotico Nexium o meno

Nexium (generico) nome internazionale– esomeprazolo) è un farmaco la cui azione è mirata a ridurre la produzione di acido cloridrico da parte delle ghiandole gastriche.

A causa della soppressione dell'attività secretoria, il prodotto aiuta a ridurre i livelli di acidità e viene utilizzato in terapia complessa varie condizioni associate alla produzione eccessiva di acido. Le istruzioni per l'uso di Nexium o il tuo medico curante ti diranno come assumere il farmaco e come scegliere la dose giusta.

Applicazione

Un farmaco come Nexium INN è disponibile nelle seguenti forme:

• Pillole da 20 mg e 40 mg.
• Granuli, pellet 10 mg.
• Liofilizzato 40 mg. Questa forma è utilizzata esclusivamente per l'iniezione.

Di conseguenza, il farmaco "Nexium" ha 2 principali varianti di utilizzo:

1. Per via orale.
2. Iniezioni.

I tablet Nexium sono più spesso utilizzati, poiché questa è l'opzione più familiare e conveniente. Il raro utilizzo dei pellet è spiegato dal fatto che la composizione contiene una quantità minore di sostanza attiva. In genere, il farmaco contenuto nelle pillole Nexium viene utilizzato per bambini o pazienti che non sono in grado di ingoiare una pillola. Il farmaco “liofilizzato” Nexium viene utilizzato quando è impossibile assumere il farmaco per via orale.

La composizione del medicinale comprende il principio attivo esomeprazolo dosaggi diversi. Ad esempio, le compresse di Nexium contengono 20 mg-40 mg del principio attivo, granuli - 10 mg e iniezioni - 40 mg in un flacone. Pertanto, esiste la possibilità di incontrare nomi come “Nexium 40, 20 o 10 mg” e “Nexium polvere”. Questo tipo di terminologia non è ufficiale, ma è ampiamente utilizzata.

1 pillola contiene:

1. Esomeprazolo.
2. Glicerolo monostearato, iprolosa, ipromellosa, colorante (E172), cellulosa, magnesio stearato, copolimero dell'acido metacrilico-etacrilico, paraffina, polisorbato, macrogol, crospovidone, biossido di titanio, talco, trietil citrato.

1 confezione di granuli contiene quasi la stessa quantità di componenti ausiliari. Il destrosio viene aggiunto a questo modulo.

La composizione di 1 flacone di liofilizzato comprende: esomeprazolo, disodio edetato diidrato, sodio idrossido.

IN punti farmacia Le pillole Nexium sono fornite in confezioni a prova di manomissione. Puoi acquistare una confezione con 1, 2 o 4 blister da 7 pillole ciascuno. Pellet - granuli in bustine (10 mg) sono confezionati in 10 o 28 pezzi. Per le iniezioni, un medicinale come Nexium viene venduto in 10 flaconi per confezione.

Pellet o granuli hanno un colore giallastro o marrone. Le pillole sono di forma ovale con un colore rosato, sul davanti c'è la scritta “40 mg” o “20 mg”, a seconda della quantità di principio attivo, su lato posteriore lettere "A/EI". Il linfolizzato è rappresentato da una massa bianco.

Importante! Il farmaco viene rilasciato rigorosamente secondo la prescrizione.

Effetto terapeutico

Questo farmaco è progettato per ridurre la secrezione di acido cloridrico. Questo tipo di effetto è di notevole importanza, poiché la necessità di ridurre l'acidità è un punto chiave nella cura di molte malattie. Secondo il meccanismo d'azione, il farmaco è classificato come inibitore della pompa protonica.

Una caratteristica del medicinale è la capacità di eliminare la produzione eccessiva di acido. Il prodotto inizia ad agire 1 ora dopo la somministrazione.

Vale la pena notare che l'esomeprazolo non è resistente agli ambienti acidi. Per questo motivo, nella fabbricazione dei prodotti di questo gruppo, i componenti attivi sono racchiusi in un guscio che non viene influenzato dall'ambiente acido.

Molti pazienti hanno una domanda: come prendere Nexium: prima dei pasti o dopo? Va notato che dopo aver preso la pillola si nota un rapido assorbimento dal tratto gastrointestinale.

Gli esperti notano che se il prodotto viene assunto con il cibo, l'assorbimento del principio attivo sarà significativamente inibito, ma l'efficacia medicinale non ha praticamente alcun effetto. Il riassunto afferma che l'assunzione del farmaco e del cibo deve essere separata da circa 30-60 minuti. Pertanto, è necessario assumere Nexium prima dei pasti o dopo i pasti con un intervallo di 30-60 minuti.

L'uso del farmaco 40 mg al giorno per 4 settimane può curare la malattia da reflusso gastroesofageo nel 78% dei casi. Se il trattamento viene prolungato a 8 settimane, la percentuale di pazienti guariti sale a 90.

L'uso di 20 mg del farmaco in combinazione con antibiotici aiuta ad eliminare l'Helicobacter nel 90% dei pazienti dopo 2 settimane. Inoltre, i pazienti che hanno utilizzato Nexium durante il trattamento delle ulcere gastriche o duodenali non dovrebbero farlo misure terapeutiche bere altri aiuti per cicatrizzare l'ulcerazione.

Quando viene nominato?

Il farmaco Nexium e le sue indicazioni per l'uso aiuteranno a eliminare i sintomi e i focolai di infiammazione. Nexium è prescritto per il trattamento e la prevenzione di numerose patologie.

Questi includono:

1. Malattia da reflusso gastroesofageo.
2. Ulcere allo stomaco e al duodeno.
3. Malattie dello stomaco derivanti dall'uso prolungato di FANS.
4. Altre malattie associate ad un aumento della secrezione di acido cloridrico.

1. Misure di supporto per l’esofagite incurabile volte a prevenire la riacutizzazione.
2. Eliminazione dei sintomi.
3. Trattamento del GERD erosivo.

Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno:

1. Trattamento della malattia causata da Helicobacter.
2. Prevenzione delle ricadute.

Patologie dello stomaco che si sono verificate in pazienti che hanno assunto farmaci per lungo tempo Gruppi FANS:

1. Trattamento delle ulcerazioni causate dall'assunzione di farmaci del gruppo HBC.
2. Prevenzione delle ricadute.

Indicazioni per l'uso del liofilizzato:

1. GERD combinato con esofagite.
2. Cicatrici e prevenzione delle ulcere peptiche.
3. Prevenire la perdita di sangue da un'ulcera peptica.

Importante! Il liofilizzato Nexium per i bambini è prescritto a partire da 1 anno.

Controindicazioni

Nexium presenta controindicazioni che devono essere prese in considerazione. Non è necessario utilizzare il prodotto:

1. Per l'intolleranza congenita al fruttosio.
2. Fino a 12 anni.
3. Dopo i 12 anni può essere utilizzato solo se si soffre di GERD.
4. Con maggiore sensibilità ai componenti.

Nexium dovrebbe essere sostituito con il suo analogo nelle seguenti situazioni:

1. Maggiore sensibilità A sostanza attiva.
2. Malattie renali.
3. Ciclo GW e gravidanza.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Prima di iniziare a prenderlo, dovresti familiarizzare con il farmaco Nexium e le sue istruzioni per l'uso. Il farmaco è destinato alla somministrazione orale prima o dopo i pasti. Il medicinale deve essere deglutito intero con abbondante acqua.

Importante! È vietato frantumare o masticare il medicinale.

Per i pazienti che hanno difficoltà a deglutire, il farmaco può essere diluito in 0,5 cucchiai. liquidi. Per i pazienti che non sono in grado di deglutire le pillole, la somministrazione viene effettuata tramite un sondino nasogastrico.

Pellet e granuli vengono utilizzati per via orale. Per assumere 10 mg di prodotto è necessario diluire 1 bustina in 15 ml di liquido. I pazienti che assumono 20 mg del farmaco dovranno sciogliere 2 bustine in 30 ml di liquido.

Il liofilizzato è destinato all'iniezione e all'infusione. Il dosaggio e la frequenza d'uso sono determinati dal medico.

Influenza negativa

Nexium ha effetti collaterali, di cui tenere conto durante la terapia.

Gli effetti collaterali di Nexium sono i seguenti:

1. Sistema nervoso centrale. Il farmaco provoca spesso emicrania. Può verificarsi anche un disturbo del gusto. A volte c'è letargia e vertigini.
2. A volte può verificarsi broncospasmo.
3. Dal tratto gastrointestinale, nausea, vomito, sensazioni dolorose V cavità addominale, gonfiore, disturbi delle feci.
4. Una reazione al farmaco può includere irritazione, dermatite ed eruzione cutanea.
5. La vista potrebbe essere compromessa.
6. Disordine generale: sudorazione abbondante, disturbi.

Segni di sovradosaggio: debolezza e disturbi dell'apparato digerente.

Durante la gravidanza

Particolare attenzione dovrebbe essere prestata al fatto che non è auspicabile prescrivere Nexium durante la gravidanza, poiché non esistono informazioni verificate sul suo effetto sul corpo della donna durante questo periodo. Inoltre, non ci sono informazioni sul fatto che il farmaco passi nel latte materno. Pertanto il medicinale non deve essere usato nemmeno durante l'allattamento.

Analoghi

Un aiuto per le persone con patologie acido-dipendenti è stato il rilascio del farmaco Emanera. Nonostante gli analoghi di Nexium possano contenere principi attivi diversi, questo analogo contiene esomeprazolo. Pertanto, questo analogo è considerato un eccellente sostituto di Nexium. Emenera è prodotto in capsule rivestite con film. Il prodotto ha le stesse indicazioni per l'uso di Nexium.

Foto, video e recensioni sull'effetto di questo analogo sul corpo possono essere visualizzati su Runet. Va notato che le recensioni su questo farmaco sono diverse, ad esempio: “Emanera non mi è piaciuta. Non allevia il bruciore, bevo anche Gaviscon”.

Importante! I pazienti che assumono il farmaco per un lungo periodo devono sottoporsi a consultazioni tempestive, poiché un dosaggio elevato del farmaco può aumentare significativamente il rischio di fratture.

Emaner contiene saccarosio, per cui il farmaco è controindicato nei pazienti con intolleranza al fruttosio.

L'efficacia di qualsiasi farmaco che blocca l'acidità è determinata principalmente dalle caratteristiche genetiche del paziente e dall'elenco dei farmaci utilizzati. Non dovresti selezionare i farmaci per il trattamento da solo. La scelta sbagliata del farmaco o il dosaggio sbagliato possono avere effetti dannosi sulla salute. Lo scopo del farmaco e il suo dosaggio dovrebbero essere selezionati individualmente in base all'esame e all'esame.

FORMA DI DOSAGGIO, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Compresse con rivestimento leggero Colore rosa, oblungo, biconvesso, con inciso “20 mG” su un lato e “A/EN” sotto forma di frazione sull'altro.

1 etichetta.
esomeprazolo magnesio triidrato 22,3 mg,
che corrisponde al contenuto di esomeprazolo 20 mg

Eccipienti: glicerolo monostearato 40-55, iprolosa, ipromellosa, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, magnesio stearato, copolimero di acido metacrilico ed etacrilico (1:1), cellulosa microcristallina, paraffina sintetica, macrogol, polisorbato 80, crospovidone, sodio stearil fumarato , granuli sferici di saccarosio, biossido di titanio, talco, trietil citrato.

7 pezzi. - blister (1) - confezioni di cartone.
7 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.
7 pezzi. - blister (4) - confezioni di cartone.

EFFETTO FARMACOLOGICO

Inibitore della H±K±ATPasi. Sostanza attiva Il farmaco Nexium - esomeprazolo - è un isomero S dell'omeprazolo, riduce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco inibendo specificamente la pompa protonica nelle cellule parietali. Gli isomeri S e R dell’omeprazolo hanno attività farmacodinamiche simili.

Meccanismo di azione

L'esomeprazolo è una base debole, si accumula e diventa attivo nell'ambiente acido dei tubuli secretori delle cellule parietali della mucosa gastrica, dove inibisce pompa protonica— enzima H±K±ATPasi. L’esomeprazolo inibisce sia la secrezione gastrica basale che quella stimolata.

Effetto sulla secrezione acida nello stomaco

L'effetto del farmaco si sviluppa entro 1 ora dall'ingestione alla dose di 20 mg o 40 mg. Quando si assume il farmaco ogni giorno per 5 giorni, 20 mg 1 volta al giorno, la concentrazione media massima di acido nel contenuto gastrico dopo la stimolazione con pentagastrina si riduce del 90% (quando si misura la concentrazione di acido 6-7 ore dopo l'assunzione della dose su il 5° giorno di terapia).

Nei pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo e presenza sintomi clinici dopo 5 giorni di somministrazione orale giornaliera di Nexium alla dose di 20 mg o 40 mg, il pH nello stomaco era superiore a 4 per una media di 13 e 17 ore su 24. Durante l'assunzione del farmaco alla dose di 20 mg /giorno, il valore del pH intragastrico superiore a 4 è stato mantenuto per 8, 12 e 16 ore e viene raggiunto rispettivamente nel 76%, 54% e 24% dei pazienti. Per 40 mg di esomeprazolo, questo rapporto è rispettivamente del 97%, 92% e 56%.

È stata trovata una correlazione tra la secrezione acida e la concentrazione del farmaco nel plasma (per valutare la concentrazione è stato utilizzato il parametro AUC).

Effetto terapeutico ottenuto inibendo la secrezione acida

Quando si assume Nexium alla dose di 40 mg/die, la guarigione dell'esofagite da reflusso si verifica nel 78% circa dei pazienti dopo 4 settimane di terapia e nel 93% dopo 8 settimane di terapia.

Il trattamento con Nexium alla dose di 20 mg 2 volte al giorno in combinazione con antibiotici appropriati per una settimana porta ad un'eradicazione efficace Helicobacter pylori in circa il 90% dei pazienti.

I pazienti con un'ulcera non complicata dopo un ciclo di eradicazione di una settimana non necessitano di una successiva monoterapia con farmaci antisecretori per guarire l'ulcera ed eliminare i sintomi.

Altri effetti associati all'inibizione della secrezione acida

Durante il trattamento con farmaci antisecretori, i livelli plasmatici di gastrina aumentano a causa della ridotta secrezione acida.

Nei pazienti a lungo trattati con esomeprazolo si osserva un aumento del numero delle cellule enterocromaffini-simili, probabilmente associato ad un aumento dei livelli plasmatici di gastrina.

I pazienti che hanno utilizzato farmaci antisecretori per lungo tempo hanno maggiori probabilità di sviluppare cisti ghiandolari nello stomaco. Questo fenomeno è dovuto a cambiamenti fisiologici derivanti dall'inibizione della secrezione acida. Le cisti sono benigne e reversibili.

In due studi comparativi con ranitidina, Nexium ha dimostrato un’efficacia superiore nella guarigione delle ulcere peptiche in pazienti sottoposti a terapia antinfiammatoria non steroidea, compresi gli inibitori selettivi della COX-2.

In due studi di efficacia, Nexium si è rivelato superiore nel prevenire le ulcere peptiche in pazienti (di età superiore a 60 anni e/o con una storia di ulcere peptiche) sottoposti a terapia antinfiammatoria non steroidea, compresi gli inibitori selettivi della COX-2.

FARMACOCINETICA

Aspirazione e distribuzione

L'esomeprazolo è instabile in un ambiente acido, quindi per la somministrazione orale vengono utilizzate compresse contenenti granuli del farmaco rivestiti con un rivestimento resistente all'azione. succo gastrico.

Dopo aver assunto il farmaco per via orale, l'esomeprazolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale; La Cmax viene raggiunta entro 1-2 ore.La biodisponibilità assoluta dopo una singola dose di 40 mg è del 64% e aumenta all'89% con la somministrazione giornaliera una volta al giorno. Per una dose di 20 mg di esomeprazolo, questi valori sono rispettivamente del 50% e del 68%. Nello stato di equilibrio Vd y persone saneè di circa 0,22 l/kg di peso corporeo. Legame con le proteine ​​plasmatiche - 97%. Utilizzo simultaneo il cibo rallenta e riduce l'assorbimento di esomeprazolo nello stomaco.

Metabolismo ed escrezione

In condizioni in vivo, solo una piccola porzione di esomeprazolo viene convertita nell'isomero R. L'esomeprazolo viene completamente biotrasformato con la partecipazione degli enzimi del sistema del citocromo P450 (CYP). La parte principale viene metabolizzata con la partecipazione di una specifica isoforma polimorfica del CYP2C19, con conseguente formazione di metaboliti idrossilati e demetilati di esomeprazolo. La parte rimanente viene metabolizzata da un'altra isoforma specifica del CYP3A4, dando luogo alla formazione di un solfo derivato dell'esomeprazolo, che è il principale metabolita rilevato nel plasma.

I parametri indicati di seguito riflettono principalmente la farmacocinetica nei pazienti con un enzima CYP2C19 attivo (metabolizzatori rapidi).

La clearance totale è di circa 17 l/h dopo una singola dose del farmaco e di 9 l/h dopo dosi ripetute. T1/2 è di 1,3 ore se assunto sistematicamente 1 volta al giorno. L’AUC aumenta in modo dose-dipendente con l’uso regolare ed è espressa in una relazione non lineare tra dose e AUC. Questa dipendenza dal tempo e dalla dose è una conseguenza del ridotto metabolismo di primo passaggio dell’esomeprazolo attraverso il fegato, nonché della ridotta clearance sistemica, probabilmente causata dal fatto che esomeprazolo e/o il suo metabolita solfonico inibiscono l’enzima CYP2C19. Se assunto una volta al giorno al giorno, l'esomeprazolo viene completamente eliminato dal plasma sanguigno durante l'intervallo tra le dosi e non si accumula.

Nessuno dei principali metaboliti dell’esomeprazolo influenza la secrezione acida gastrica. Quando si assume il farmaco per via orale, fino all'80% della dose viene escreta sotto forma di metaboliti nelle urine, il resto viene escreto nelle feci. Nelle urine si trova meno dell’1% di esomeprazolo immodificato.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Circa l'1-2% della popolazione presenta una ridotta attività dell'isoenzima CYP2C19 (pazienti con metabolismo lento). In questi pazienti, l’esomeprazolo viene metabolizzato principalmente attraverso l’azione del CYP3A4. Quando si assumono sistematicamente 40 mg di esomeprazolo 1 volta al giorno, l'AUC è superiore del 100% rispetto al valore di questo parametro nei pazienti con un enzima CYP2C19 attivo (metabolizzatori rapidi). La Cmax media nei pazienti con metabolismo lento è aumentata di circa il 60%.

Nei pazienti anziani (71-80 anni), il metabolismo dell'esomeprazolo non subisce variazioni significative.

Dopo una singola dose da 40 mg di esomeprazolo, l’AUC media nelle donne è superiore del 30% rispetto a quella degli uomini. Con la somministrazione sistematica quotidiana del farmaco una volta al giorno, non si osservano differenze nella farmacocinetica nei pazienti di entrambi i sessi (queste differenze non influenzano il regime posologico del farmaco).

Nei pazienti con malattia da lieve a moderata insufficienza epatica il metabolismo dell’esomeprazolo può essere compromesso. Nei pazienti con grave compromissione epatica, il tasso metabolico è ridotto, determinando un aumento di 2 volte dell’AUC di esomeprazolo.

Non sono stati condotti studi farmacocinetici in pazienti con insufficienza renale. Poiché non è l'esomeprazolo stesso ad essere escreto attraverso i reni, ma i suoi metaboliti, si può presumere che il metabolismo dell'esomeprazolo nei pazienti con insufficienza renale non cambi.

Nei bambini di età compresa tra 12 e 18 anni, dopo somministrazioni ripetute di esomeprazolo alla dose di 20 mg e 40 mg, il valore dell’AUC e il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima erano simili a quelli degli adulti.

INDICAZIONI

Malattia da reflusso gastroesofageo:

Trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva;

Terapia di mantenimento a lungo termine nei pazienti dopo la guarigione dell'esofagite da reflusso erosiva per prevenire le recidive;

Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo.

Ulcera gastrica e duodeno(come parte della terapia di combinazione):

Trattamento dell'ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori;

Prevenzione delle recidive di ulcera peptica associata a Helicobacter pylori.

Pazienti che assumono FANS per lungo tempo:

Guarigione delle ulcere gastriche associate all'assunzione di FANS;

Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS in pazienti a rischio.

Sindrome di Zollinger-Ellison o altre condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica (inclusa ipersecrezione idiopatica).

REGIME DI DOSAGGIO

Per la malattia da reflusso gastroesofageo negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni, Nexium è prescritto per il trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva in una singola dose di 40 mg 1 volta al giorno per 4 settimane. Si consiglia un ulteriore ciclo di terapia di 4 settimane nei casi in cui, dopo il primo ciclo, non esiste alcuna cura per l'esofagite o i sintomi della malattia persistono. Per la terapia di mantenimento a lungo termine dei pazienti con esofagite erosiva curata per prevenire le ricadute, il farmaco viene prescritto alla dose di 20 mg 1 volta al giorno. Per il trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo senza esofagite, il farmaco viene prescritto alla dose di 20 mg 1 volta al giorno. Se i sintomi non scompaiono dopo 4 settimane di trattamento, il paziente deve essere ulteriormente esaminato. Dopo aver eliminato i sintomi, è possibile passare al regime di assunzione del farmaco "secondo necessità", ad es. prenda Nexium 20 mg 1 volta/giorno se i sintomi si manifestano fino alla loro scomparsa. Per i pazienti che assumono FANS che sono a rischio di sviluppare ulcere gastriche o duodenali, il trattamento al bisogno non è raccomandato.

Adulti con ulcere gastriche e duodenali come parte di una terapia di associazione per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori, nonché per il trattamento delle ulcere duodenali associate all'Helicobacter pylori e per la prevenzione delle recidive di ulcere peptiche associate all'Helicobacter pylori in pazienti con ulcera peptica Nexium è prescritto in una singola dose da 20 mg, amoxicillina - 1 g, claritromicina - 500 mg. Tutti i farmaci vengono assunti 2 volte al giorno per 7 giorni.

Per i pazienti che assumono FANS per un lungo periodo, per la guarigione delle ulcere gastriche associate all'assunzione di FANS, Nexium viene prescritto alla dose di 20 mg o 40 mg 1 volta al giorno. La durata del trattamento è di 4-8 settimane.

Per la prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS, Nexium viene prescritto alla dose di 20 mg o 40 mg 1 volta al giorno.

In condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica, incl. Sindrome di Zollinger-Ellison e ipersecrezione idiopatica Nexium viene prescritto alla dose iniziale di 40 mg 2 volte al giorno. Successivamente, la dose viene selezionata individualmente, la durata del trattamento viene determinata quadro clinico malattie. Esiste esperienza nell'uso del farmaco in dosi fino a 120 mg 2 volte al giorno.

Quando si prescrive il farmaco a pazienti con funzionalità renale compromessa, non è richiesto alcun aggiustamento della dose. Il farmaco viene usato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale a causa della limitata esperienza clinica con il suo utilizzo in questa categoria di pazienti.

Quando si prescrive Nexium a pazienti con lieve o grado medio gravità, non è necessario alcun aggiustamento della dose. Per i pazienti con grave insufficienza epatica, la dose utilizzata non deve superare i 20 mg/die.

I pazienti anziani non necessitano di aggiustamenti posologici.

Le compresse devono essere deglutite intere con del liquido. Le compresse non devono essere masticate o frantumate. Per i pazienti con difficoltà di deglutizione, è possibile sciogliere la compressa in mezzo bicchiere di acqua naturale (non utilizzare altri liquidi, poiché il guscio protettivo dei microgranuli potrebbe sciogliersi), agitare fino a disgregazione della compressa e bere la sospensione di microgranuli immediatamente o entro 30 minuti. Quindi dovresti riempire nuovamente il bicchiere a metà con acqua, mescolare il resto e bere. I microgranuli non devono essere masticati o frantumati.

Per i pazienti che non sono in grado di deglutire, le compresse devono essere sciolte in acqua naturale e somministrate attraverso un sondino nasogastrico. È importante che la siringa e la sonda scelte siano testate accuratamente.

Somministrazione del farmaco attraverso un sondino nasogastrico

1. Mettere la compressa nella siringa e riempire la siringa con 25 ml di acqua e circa 5 ml di aria. Alcune sonde potrebbero richiedere una diluizione di 50 ml del farmaco bevendo acqua per evitare l'intasamento della sonda con i granuli della compressa.

2. Agitare immediatamente la siringa per circa 2 minuti per sciogliere la compressa.

3. Tenere la siringa con la punta rivolta verso l'alto e assicurarsi che la punta non sia ostruita.

4. Inserire la punta della siringa nella sonda, continuando a mantenerla rivolta verso l'alto.

5. Agitare la siringa e capovolgerla. Iniettare immediatamente nella provetta 5-10 ml del farmaco disciolto. Dopo l'iniezione, riportare la siringa nella sua posizione originale e agitarla (la siringa deve essere tenuta con la punta rivolta verso l'alto per evitare l'ostruzione della punta).

6. Capovolgere la siringa con la punta rivolta verso il basso e iniettare altri 5-10 ml del farmaco nella sonda. Ripetere questa operazione fino allo svuotamento della siringa.

7. Se parte del farmaco rimane sotto forma di sedimento nella siringa, riempire la siringa con 25 ml di acqua e 5 ml di aria e ripetere le operazioni descritte al punto 5. Per alcune sonde possono essere aggiunti 50 ml di acqua potabile necessari a questo scopo.

EFFETTO COLLATERALE

Di seguito elencati effetti collaterali non dipendono dalla dose del farmaco.

Spesso (>1/100, Meno spesso (>1/1000,

Raramente (>1/10.000,

Molto raramente (

CONTROINDICAZIONI

Intolleranza ereditaria al fruttosio;

Malassorbimento del glucosio-galattosio;

Carenza di zucchero-isomaltasi;

Bambini sotto i 12 anni (a causa della mancanza di dati sull'efficacia e sulla sicurezza del farmaco in questo gruppo di pazienti);

Bambini di età superiore a 12 anni per indicazioni diverse dalla malattia da reflusso gastroesofageo;

Ipersensibilità all'esomeprazolo, ai sostituti benzimidazoli o ad altri componenti del farmaco.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela in caso di insufficienza renale grave (esperienza con uso limitato). L'esomeprazolo (come altri inibitori della pompa protonica) non deve essere usato in combinazione con atazanavir.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Attualmente non ci sono dati sufficienti sull’uso di Nexium durante la gravidanza. La prescrizione del farmaco durante questo periodo è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

I risultati degli studi epidemiologici sull’omeprazolo, che è una miscela racemica, hanno mostrato l’assenza di effetti fetotossici o di alterazioni dello sviluppo fetale.

Studi sperimentali sugli animali non hanno rivelato alcun effetto negativo dell’esomeprazolo sullo sviluppo dell’embrione o del feto. Anche la somministrazione del farmaco racemico non ha avuto alcun effetto negativo sull'andamento della gravidanza, del parto e sul periodo dello sviluppo postnatale negli animali.

Al momento non è noto se l'esomeprazolo venga secreto latte materno Pertanto Nexium non deve essere prescritto durante l'allattamento.

ISTRUZIONI SPECIALI

Se ce ne sono sintomi allarmanti(inclusi significativi dimagrimenti spontanei, vomito ripetuto, disfagia, vomito con sangue o melena), così come in presenza di un'ulcera gastrica (o se si sospetta un'ulcera gastrica), deve essere esclusa la presenza di un tumore maligno, poiché il trattamento con Nexium può portare ad attenuare i sintomi e ritardare la diagnosi.

Pazienti che assumono il farmaco per lungo periodo(soprattutto più di un anno) dovrebbero essere sotto regolare controllo medico.

I pazienti che seguono un regime al bisogno devono essere istruiti a contattare il proprio medico se i loro sintomi cambiano. Tenendo conto delle fluttuazioni della concentrazione di esomeprazolo nel plasma quando si prescrive il farmaco in un regime terapeutico "al bisogno", è necessario tenere conto dell'interazione del farmaco con altri farmaci.

Quando si prescrive Nexium per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori, la possibilità di interazioni farmacologiche per tutti i componenti della tripla terapia. La claritromicina è un potente inibitore del CYP3A4, pertanto quando si prescrive una terapia di eradicazione a pazienti che ricevono altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4 (ad esempio cisapride), è necessario tenere in considerazione possibili controindicazioni e interazioni della claritromicina con questi farmaci.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Non è stato riscontrato alcun effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.

OVERDOSE

Attualmente sono stati descritti casi estremamente rari di sovradosaggio intenzionale.

Sintomi: durante l'assunzione di esomeprazolo alla dose di 280 mg per via orale, sono state osservate debolezza generale e manifestazioni gastrointestinali. Una singola dose di Nexium 80 mg per via orale non ha causato alcun effetto negativo.

Trattamento: in caso di necessità, effettuare la terapia sintomatica e di supporto. Non è noto un antidoto specifico. La dialisi è inefficace perché esomeprazolo si lega alle proteine ​​plasmatiche.

INTERAZIONI CON FARMACI

L'effetto dell'esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri medicinali

Una diminuzione dell'acidità del succo gastrico durante il trattamento con esomeprazolo può portare a cambiamenti nell'assorbimento dei farmaci, il cui assorbimento dipende dall'acidità dell'ambiente.

L’esomeprazolo, come gli antiacidi e altri farmaci che riducono la secrezione acida gastrica, può ridurre l’assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo.

La co-somministrazione di omeprazolo alla dose di 40 mg 1 volta al giorno e atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ha portato ad una diminuzione significativa dei valori di AUC, nonché dei valori massimi e concentrazione minima atazanavir in volontari sani. L’aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l’effetto di omeprazolo sulle concentrazioni di atazanavir. Pertanto, esomeprazolo non deve essere co-somministrato con atazanavir.

L'esomeprazolo inibisce il CYP2C19, il principale enzima coinvolto nel suo metabolismo. Di conseguenza, la co-somministrazione di esomeprazolo con altri farmaci metabolizzati dal CYP2C19 (ad esempio diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina) può comportare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di questi farmaci, che a sua volta può richiedere una riduzione della dose. Questo fenomeno è particolarmente pronunciato quando si utilizza Nexium in modalità terapeutica “secondo necessità”. Quando vengono assunti insieme 30 mg di esomeprazolo e diazepam, la clearance del complesso enzima-substrato (CYP2C19-diazepam) viene ridotta del 45%.

Le concentrazioni minime di fenitoina nel plasma di pazienti affetti da epilessia sono aumentate del 13% in caso di associazione con esomeprazolo alla dose di 40 mg. A questo proposito, si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina quando si inizia il trattamento con esomeprazolo e quando lo si interrompe.

La co-somministrazione di warfarin ed esomeprazolo alla dose di 40 mg non porta ad una variazione del tempo di coagulazione nei pazienti che assumono warfarin per un lungo periodo. Tuttavia, sono stati segnalati diversi casi di aumenti clinicamente significativi dell’indice INR con l’uso combinato di warfarin ed esomeprazolo. Pertanto, si raccomanda il monitoraggio dei pazienti all’inizio e alla fine dell’uso combinato di questi farmaci.

La co-somministrazione di cisapride con esomeprazolo alla dose di 40 mg porta ad un aumento dei valori dei parametri farmacocinetici della cisapride: AUC del 32% e T½ del 31%, tuttavia, le concentrazioni plasmatiche di cisapride non sono cambiate in modo significativo. Il leggero prolungamento dell'intervallo QT osservato con la monoterapia con cisapride non è aumentato con l'aggiunta di Nexium.

Nexium non causa cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica di amoxicillina e chinidina.

Gli studi che hanno valutato l’uso concomitante di esomeprazolo e naprossene o rofecoxib non hanno rivelato un’interazione farmacocinetica clinicamente significativa.

Effetto dei farmaci sulla farmacocinetica dell'esomeprazolo

CYP2C19 e CYP3A4 sono coinvolti nel metabolismo dell'esomeprazolo. La co-somministrazione di esomeprazolo e claritromicina (500 mg 2 volte/die), che inibisce il CYP3A4, porta ad un aumento di 2 volte dell'esposizione dell'AUC di esomeprazolo. Uso concomitante di esomeprazolo e inibitore combinato CYP3A4 e CYP2C19, come il voriconazolo, possono determinare un aumento maggiore di 2 volte del valore dell'AUC di esomeprazolo. In tali casi non è richiesto alcun aggiustamento della dose di esomeprazolo.

CONDIZIONI DI VACANZA DALLE FARMACIE

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

CONDIZIONI E DURATA DI CONSERVAZIONE

Le compresse devono essere conservate fuori dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 30°C nella confezione originale. Durata di conservazione: 3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Farmaco: NEXIUM
Principio attivo del farmaco: esomeprazolo
Codifica ATX: A02BC05
KFG: inibitore dell'H+-K+-ATPasi
Numero di registrazione: P n. 013775/01
Data di registrazione: 31/05/07
Proprietario reg. credenziale: ASTRAZENECA AB (Svezia)

Forma di rilascio di Nexium, confezione e composizione del farmaco.

Le compresse rivestite con film sono rosa chiaro, oblunghe, biconvesse, con inciso “20 mg” su un lato e “A/EN” sotto forma di frazione sull'altro.
1 etichetta.

22,3 mg,

20 mg

Eccipienti: glicerolo monostearato 40-55, iprolosa, ipromellosa, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo, magnesio stearato, copolimero di acido metacrilico ed etacrilico (1:1), cellulosa microcristallina, paraffina sintetica, macrogol, polisorbato 80, crospovidone, sodio stearil fumarato , granuli sferici di saccarosio, biossido di titanio, talco, trietil citrato.

Le compresse sono di colore rosa, oblunghe, biconvesse, con inciso “40 mg” su un lato e “A/EI” sotto forma di frazione sull'altro.
1 etichetta.
esomeprazolo magnesio triidrato
44,5mg,
che corrisponde al contenuto di esomeprazolo
40 mg

Eccipienti: glicerolo monostearato 40-55, iprolosa, ipromellosa, ossido di ferro rosso, magnesio stearato, copolimero di acido metacrilico ed etacrilico (1:1), cellulosa microcristallina, paraffina sintetica, macrogol, polisorbato 80, crospovidone, sodio stearil fumarato, saccarosio granuli sferici , biossido di titanio, talco, trietil citrato.

7 pezzi. - blister (1) - confezioni di cartone.
7 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.
7 pezzi. - blister (4) - confezioni di cartone.

La descrizione del farmaco si basa sulle istruzioni per l'uso ufficialmente approvate.

Azione farmacologica di Nexium

Inibitore dell'H+-K+-ATPasi. Il principio attivo del farmaco Nexium - esomeprazolo - è un isomero S dell'omeprazolo, riduce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco inibendo specificamente la pompa protonica nelle cellule parietali. Gli isomeri S e R dell’omeprazolo hanno attività farmacodinamiche simili.

Meccanismo di azione

L'esomeprazolo è una base debole, si accumula e diventa attivo nell'ambiente acido dei tubuli secretori delle cellule parietali della mucosa gastrica, dove inibisce la pompa protonica - l'enzima H+-K+-ATPasi. L’esomeprazolo inibisce sia la secrezione gastrica basale che quella stimolata.

Effetto sulla secrezione acida nello stomaco

L'effetto del farmaco si sviluppa entro 1 ora dall'ingestione alla dose di 20 mg o 40 mg. Quando si assume il farmaco ogni giorno per 5 giorni, 20 mg 1 volta al giorno, la concentrazione media massima di acido nel contenuto gastrico dopo la stimolazione con pentagastrina si riduce del 90% (quando si misura la concentrazione di acido 6-7 ore dopo l'assunzione della dose su il 5° giorno di terapia).

Nei pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo e presenza di sintomi clinici, dopo 5 giorni di somministrazione orale giornaliera di Nexium alla dose di 20 mg o 40 mg, il pH nello stomaco era superiore a 4 per una media di 13 e 17 ore fuori 24 ore Durante l'assunzione del farmaco alla dose di 20 mg/die, un valore di pH intragastrico superiore a 4 è stato mantenuto per 8, 12 e 16 ore ed è stato raggiunto rispettivamente nel 76%, 54% e 24% dei pazienti. Per 40 mg di esomeprazolo, questo rapporto è rispettivamente del 97%, 92% e 56%.

È stata trovata una correlazione tra la secrezione acida e la concentrazione del farmaco nel plasma (per valutare la concentrazione è stato utilizzato il parametro AUC).

Effetto terapeutico ottenuto inibendo la secrezione acida

Quando si assume Nexium alla dose di 40 mg/die, la guarigione dell'esofagite da reflusso si verifica nel 78% circa dei pazienti dopo 4 settimane di terapia e nel 93% dopo 8 settimane di terapia.

Il trattamento con Nexium alla dose di 20 mg 2 volte al giorno in combinazione con antibiotici appropriati per una settimana porta all'eradicazione riuscita dell'Helicobacter pylori in circa il 90% dei pazienti.

I pazienti con un'ulcera non complicata dopo un ciclo di eradicazione di una settimana non necessitano di una successiva monoterapia con farmaci antisecretori per guarire l'ulcera ed eliminare i sintomi.

Altri effetti associati all'inibizione della secrezione acida

Durante il trattamento con farmaci antisecretori, i livelli plasmatici di gastrina aumentano a causa della ridotta secrezione acida.

Nei pazienti trattati con esomeprazolo per periodi prolungati si osserva un aumento del numero di cellule enterocromaffini-simili, probabilmente associato ad un aumento dei livelli plasmatici di gastrina.

I pazienti che hanno utilizzato farmaci antisecretori per lungo tempo hanno maggiori probabilità di sviluppare cisti ghiandolari nello stomaco. Questo fenomeno è dovuto a cambiamenti fisiologici derivanti dall'inibizione della secrezione acida. Le cisti sono benigne e reversibili.

In due studi comparativi con ranitidina, Nexium ha dimostrato un’efficacia superiore nella guarigione delle ulcere peptiche in pazienti sottoposti a terapia antinfiammatoria non steroidea, compresi gli inibitori selettivi della COX-2.

In due studi di efficacia, Nexium si è rivelato superiore nel prevenire le ulcere peptiche in pazienti (di età superiore a 60 anni e/o con una storia di ulcere peptiche) sottoposti a terapia antinfiammatoria non steroidea, compresi gli inibitori selettivi della COX-2.

Farmacocinetica del farmaco.

Aspirazione e distribuzione

L'esomeprazolo è instabile in un ambiente acido, pertanto per la somministrazione orale vengono utilizzate compresse contenenti granuli del farmaco rivestiti con un rivestimento resistente all'azione del succo gastrico.

Dopo aver assunto il farmaco per via orale, l'esomeprazolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale; La Cmax viene raggiunta entro 1-2 ore.La biodisponibilità assoluta dopo una singola dose di 40 mg è del 64% e aumenta all'89% con la somministrazione giornaliera una volta al giorno. Per una dose di 20 mg di esomeprazolo, questi valori sono rispettivamente del 50% e del 68%. Allo stato stazionario, il Vd nelle persone sane è pari a circa 0,22 l/kg di peso corporeo. Legame con le proteine ​​plasmatiche - 97%. La concomitante assunzione di cibo rallenta e riduce l’assorbimento di esomeprazolo nello stomaco.

Metabolismo ed escrezione

In condizioni in vivo, solo una piccola porzione di esomeprazolo viene convertita nell'isomero R. L'esomeprazolo viene completamente biotrasformato con la partecipazione degli enzimi del sistema del citocromo P450 (CYP). La parte principale viene metabolizzata con la partecipazione di una specifica isoforma polimorfica del CYP2C19, con conseguente formazione di metaboliti idrossilati e demetilati di esomeprazolo. La parte rimanente viene metabolizzata da un'altra isoforma specifica del CYP3A4, dando luogo alla formazione di un solfo derivato dell'esomeprazolo, che è il principale metabolita rilevato nel plasma.

I parametri indicati di seguito riflettono principalmente la farmacocinetica nei pazienti con un enzima CYP2C19 attivo (metabolizzatori rapidi).

La clearance totale è di circa 17 l/h dopo una singola dose del farmaco e di 9 l/h dopo dosi ripetute. T1/2 è di 1,3 ore se assunto sistematicamente 1 volta al giorno. L’AUC aumenta in modo dose-dipendente con l’uso regolare ed è espressa in una relazione non lineare tra dose e AUC. Questa dipendenza dal tempo e dalla dose è una conseguenza del ridotto metabolismo di primo passaggio dell’esomeprazolo attraverso il fegato, nonché della ridotta clearance sistemica, probabilmente causata dal fatto che esomeprazolo e/o il suo metabolita solfonico inibiscono l’enzima CYP2C19. Se assunto una volta al giorno al giorno, l'esomeprazolo viene completamente eliminato dal plasma sanguigno durante l'intervallo tra le dosi e non si accumula.

Nessuno dei principali metaboliti dell’esomeprazolo influenza la secrezione acida gastrica. Quando si assume il farmaco per via orale, fino all'80% della dose viene escreta sotto forma di metaboliti nelle urine, il resto viene escreto nelle feci. Nelle urine si trova meno dell’1% di esomeprazolo immodificato.

Farmacocinetica del farmaco.

in casi clinici particolari

Circa l'1-2% della popolazione presenta una ridotta attività dell'isoenzima CYP2C19 (pazienti con metabolismo lento). In questi pazienti, l’esomeprazolo viene metabolizzato principalmente attraverso l’azione del CYP3A4. Quando si assumono sistematicamente 40 mg di esomeprazolo 1 volta al giorno, l'AUC è superiore del 100% rispetto al valore di questo parametro nei pazienti con un enzima CYP2C19 attivo (metabolizzatori rapidi). La Cmax media nei pazienti con metabolismo lento è aumentata di circa il 60%.

Nei pazienti anziani (71-80 anni), il metabolismo dell'esomeprazolo non subisce variazioni significative.

Dopo una singola dose da 40 mg di esomeprazolo, l’AUC media nelle donne è superiore del 30% rispetto a quella degli uomini. Con la somministrazione sistematica giornaliera del farmaco una volta al giorno, non si osservano differenze nella farmacocinetica nei pazienti di entrambi i sessi (queste differenze non influenzano

farmaco).

Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata, il metabolismo dell’esomeprazolo può essere compromesso. Nei pazienti con grave compromissione epatica, il tasso metabolico è ridotto, determinando un aumento di 2 volte dell’AUC di esomeprazolo.

Non sono stati condotti studi farmacocinetici in pazienti con insufficienza renale. Poiché non è l'esomeprazolo stesso ad essere escreto attraverso i reni, ma i suoi metaboliti, si può presumere che il metabolismo dell'esomeprazolo nei pazienti con insufficienza renale non cambi.

Nei bambini di età compresa tra 12 e 18 anni, dopo somministrazioni ripetute di esomeprazolo alla dose di 20 mg e 40 mg, il valore dell’AUC e il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima erano simili a quelli degli adulti.

Indicazioni per l'uso:

Malattia da reflusso gastroesofageo:

Trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva;

Terapia di mantenimento a lungo termine nei pazienti dopo la guarigione dell'esofagite da reflusso erosiva per prevenire le recidive;

Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo.

Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (come parte della terapia di combinazione):

Trattamento dell'ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori;

Prevenzione delle recidive di ulcera peptica associata a Helicobacter pylori.

Pazienti che assumono FANS per lungo tempo:

Guarigione delle ulcere gastriche associate all'assunzione di FANS;

Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS in pazienti a rischio.

Sindrome di Zollinger-Ellison o altre condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica (inclusa ipersecrezione idiopatica).

Dosaggio e modalità di somministrazione del farmaco.

Per la malattia da reflusso gastroesofageo negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni, Nexium è prescritto per il trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva in una singola dose di 40 mg 1 volta al giorno per 4 settimane. Si consiglia un ulteriore ciclo di terapia di 4 settimane nei casi in cui, dopo il primo ciclo, non esiste alcuna cura per l'esofagite o i sintomi della malattia persistono. Per la terapia di mantenimento a lungo termine dei pazienti con esofagite erosiva curata per prevenire le ricadute, il farmaco viene prescritto alla dose di 20 mg 1 volta al giorno. Per il trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo senza esofagite, il farmaco viene prescritto alla dose di 20 mg 1 volta al giorno. Se i sintomi non scompaiono dopo 4 settimane di trattamento, il paziente deve essere ulteriormente esaminato. Dopo aver eliminato i sintomi, è possibile passare al regime di assunzione del farmaco "secondo necessità", ad es. prenda Nexium 20 mg 1 volta/giorno se i sintomi si manifestano fino alla loro scomparsa. Per i pazienti che assumono FANS che sono a rischio di sviluppare ulcere gastriche o duodenali, il trattamento al bisogno non è raccomandato.

Per adulti con ulcera gastrica e duodenale, come parte della terapia di associazione per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori, nonché per il trattamento delle ulcere duodenali associate all'Helicobacter pylori e per la prevenzione delle recidive di ulcere peptiche associate all'Helicobacter pylori in pazienti con ulcera peptica ulcere, Nexium è prescritto in una singola dose da 20 mg, amoxicillina - 1 g, claritromicina - 500 mg. Tutti i farmaci vengono assunti 2 volte al giorno per 7 giorni.

Per i pazienti che assumono FANS per un lungo periodo, per la guarigione delle ulcere gastriche associate all'assunzione di FANS, Nexium viene prescritto alla dose di 20 mg o 40 mg 1 volta al giorno. La durata del trattamento è di 4-8 settimane.

Per la prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS, Nexium viene prescritto alla dose di 20 mg o 40 mg 1 volta al giorno.

In condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica, incl. Sindrome di Zollinger-Ellison e ipersecrezione idiopatica Nexium viene prescritto alla dose iniziale di 40 mg 2 volte al giorno. In futuro, la dose verrà selezionata individualmente, la durata del trattamento sarà determinata dal quadro clinico della malattia. Esiste esperienza nell'uso del farmaco in dosi fino a 120 mg 2 volte al giorno.

Quando si prescrive il farmaco a pazienti con funzionalità renale compromessa, non è richiesto alcun aggiustamento della dose. Il farmaco viene usato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale a causa della limitata esperienza clinica con il suo utilizzo in questa categoria di pazienti.

Quando si prescrive Nexium a pazienti con compromissione epatica lieve o moderata, non è richiesto alcun aggiustamento della dose. Per i pazienti con grave insufficienza epatica, la dose utilizzata non deve superare i 20 mg/die.

I pazienti anziani non necessitano di aggiustamenti posologici.

Le compresse devono essere deglutite intere con del liquido. Le compresse non devono essere masticate o frantumate. Per i pazienti con difficoltà di deglutizione, è possibile sciogliere la compressa in mezzo bicchiere di acqua naturale (non utilizzare altri liquidi, poiché il guscio protettivo dei microgranuli potrebbe sciogliersi), agitare fino a disgregazione della compressa e bere la sospensione di microgranuli immediatamente o entro 30 minuti. Quindi dovresti riempire nuovamente il bicchiere a metà con acqua, mescolare il resto e bere. I microgranuli non devono essere masticati o frantumati.

Per i pazienti che non sono in grado di deglutire, le compresse devono essere sciolte in acqua naturale e somministrate attraverso un sondino nasogastrico. È importante che la siringa e la sonda scelte siano testate accuratamente.

Somministrazione del farmaco attraverso un sondino nasogastrico

1. Mettere la compressa nella siringa e riempire la siringa con 25 ml di acqua e circa 5 ml di aria. Per alcune sonde può essere necessario diluire il farmaco in 50 ml di acqua da bere per evitare l'intasamento della sonda con i granuli della compressa.

2. Agitare immediatamente la siringa per circa 2 minuti per sciogliere la compressa.

3. Tenere la siringa con la punta rivolta verso l'alto e assicurarsi che la punta non sia ostruita.

4. Inserire la punta della siringa nella sonda, continuando a mantenerla rivolta verso l'alto.

5. Agitare la siringa e capovolgerla. Iniettare immediatamente nella provetta 5-10 ml del farmaco disciolto. Dopo l'iniezione, riportare la siringa nella sua posizione originale e agitarla (la siringa deve essere tenuta con la punta rivolta verso l'alto per evitare l'ostruzione della punta).

6. Capovolgere la siringa con la punta rivolta verso il basso e iniettare altri 5-10 ml del farmaco nella sonda. Ripetere questa operazione fino allo svuotamento della siringa.

7. Se parte del farmaco rimane sotto forma di sedimento nella siringa, riempire la siringa con 25 ml di acqua e 5 ml di aria e ripetere le operazioni descritte al punto 5. Per alcune sonde possono essere aggiunti 50 ml di acqua potabile necessari a questo scopo.

Effetti collaterali di Nexium:

Gli effetti collaterali elencati di seguito sono indipendenti dalla dose del farmaco.

Spesso (>1/100,<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Meno comune (>1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Raramente (>1/10.000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Molto raramente (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Controindicazioni al farmaco:

Intolleranza ereditaria al fruttosio;

Malassorbimento del glucosio-galattosio;

Carenza di zucchero-isomaltasi;

Bambini sotto i 12 anni (a causa della mancanza di dati sull'efficacia e sulla sicurezza del farmaco in questo gruppo di pazienti);

Bambini di età superiore a 12 anni per indicazioni diverse dalla malattia da reflusso gastroesofageo;

Ipersensibilità all'esomeprazolo, ai sostituti benzimidazoli o ad altri componenti del farmaco.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela in caso di insufficienza renale grave (esperienza con uso limitato). L'esomeprazolo (come altri inibitori della pompa protonica) non deve essere usato in combinazione con atazanavir.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.

Attualmente non ci sono dati sufficienti sull’uso di Nexium durante la gravidanza. La prescrizione del farmaco durante questo periodo è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

I risultati degli studi epidemiologici sull’omeprazolo, che è una miscela racemica, hanno mostrato l’assenza di effetti fetotossici o di alterazioni dello sviluppo fetale.

Studi sperimentali sugli animali non hanno rivelato alcun effetto negativo dell’esomeprazolo sullo sviluppo dell’embrione o del feto. Anche la somministrazione del farmaco racemico non ha avuto alcun effetto negativo sull'andamento della gravidanza, del parto e sul periodo dello sviluppo postnatale negli animali.

Al momento non è noto se l'esomeprazolo venga escreto nel latte materno, pertanto Nexium non deve essere somministrato durante l'allattamento.

Istruzioni speciali per l'uso di Nexium.

In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (tra cui significativa perdita di peso spontanea, vomito ripetuto, disfagia, vomito con sangue o melena), così come in presenza di un'ulcera gastrica (o se si sospetta un'ulcera gastrica), la presenza di un la neoplasia maligna deve essere esclusa, poiché il trattamento con Nexium può portare ad un attenuamento dei sintomi e ritardare la diagnosi.

I pazienti che assumono il farmaco per un lungo periodo (soprattutto più di un anno) devono essere sotto regolare controllo medico.

I pazienti che seguono un regime al bisogno devono essere istruiti a contattare il proprio medico se i loro sintomi cambiano. Tenendo conto delle fluttuazioni della concentrazione di esomeprazolo nel plasma quando si prescrive il farmaco in un regime terapeutico "al bisogno", è necessario tenere conto dell'interazione del farmaco con altri farmaci.

Quando si prescrive Nexium per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori, si deve tenere in considerazione la possibilità di interazioni farmacologiche per tutti i componenti della tripla terapia. La claritromicina è un potente inibitore del CYP3A4, pertanto, quando si prescrive una terapia di eradicazione a pazienti che ricevono altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4 (ad esempio cisapride), devono essere prese in considerazione le possibili controindicazioni e interazioni della claritromicina con questi farmaci.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Non è stato riscontrato alcun effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.

Overdose di droga:

Attualmente sono stati descritti casi estremamente rari di sovradosaggio intenzionale.

Sintomi: durante l'assunzione di esomeprazolo alla dose di 280 mg per via orale, sono state osservate debolezza generale e manifestazioni gastrointestinali. Una singola dose di Nexium 80 mg per via orale non ha causato alcun effetto negativo.

Trattamento: in caso di necessità, effettuare la terapia sintomatica e di supporto. Non è noto un antidoto specifico. La dialisi è inefficace perché esomeprazolo si lega alle proteine ​​plasmatiche.

Interazione di Nexium con altri farmaci.

Effetto dell'esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri farmaci

Una diminuzione dell'acidità del succo gastrico durante il trattamento con esomeprazolo può portare a cambiamenti nell'assorbimento dei farmaci, il cui assorbimento dipende dall'acidità dell'ambiente.

L’esomeprazolo, come gli antiacidi e altri farmaci che riducono la secrezione acida gastrica, può ridurre l’assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo.

La co-somministrazione di omeprazolo 40 mg una volta al giorno e atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ha portato ad una significativa diminuzione dei valori dell'AUC, nonché delle concentrazioni massime e minime di atazanavir in volontari sani. L’aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l’effetto di omeprazolo sulle concentrazioni di atazanavir. Pertanto, esomeprazolo non deve essere co-somministrato con atazanavir.

L'esomeprazolo inibisce il CYP2C19, il principale enzima coinvolto nel suo metabolismo. Di conseguenza, la co-somministrazione di esomeprazolo con altri farmaci metabolizzati dal CYP2C19 (ad esempio diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina) può comportare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di questi farmaci, che a sua volta può richiedere una riduzione della dose. Questo fenomeno è particolarmente pronunciato quando si utilizza Nexium in modalità terapeutica “secondo necessità”. Quando vengono assunti insieme 30 mg di esomeprazolo e diazepam, la clearance del complesso enzima-substrato (CYP2C19-diazepam) viene ridotta del 45%.

Le concentrazioni minime di fenitoina nel plasma di pazienti affetti da epilessia sono aumentate del 13% in caso di associazione con esomeprazolo alla dose di 40 mg. A questo proposito, si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina quando si inizia il trattamento con esomeprazolo e quando lo si interrompe.

La co-somministrazione di warfarin ed esomeprazolo alla dose di 40 mg non porta ad una variazione del tempo di coagulazione nei pazienti che assumono warfarin per un lungo periodo. Tuttavia, sono stati segnalati diversi casi di aumenti clinicamente significativi dell’indice INR con l’uso combinato di warfarin ed esomeprazolo. Pertanto, si raccomanda il monitoraggio dei pazienti all’inizio e alla fine dell’uso combinato di questi farmaci.

La co-somministrazione di cisapride ed esomeprazolo alla dose di 40 mg porta ad un aumento dei valori dei parametri farmacocinetici della cisapride: AUC del 32% e T1/2 del 31%, tuttavia, le concentrazioni di cisapride nel il plasma non è cambiato significativamente. Il leggero prolungamento dell'intervallo QT osservato con la monoterapia con cisapride non è aumentato con l'aggiunta di Nexium.

Nexium non causa cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica di amoxicillina e chinidina.

Gli studi che hanno valutato l’uso concomitante di esomeprazolo e naprossene o rofecoxib non hanno rivelato un’interazione farmacocinetica clinicamente significativa.

Effetto dei farmaci sulla farmacocinetica dell'esomeprazolo

CYP2C19 e CYP3A4 sono coinvolti nel metabolismo dell'esomeprazolo. La co-somministrazione di esomeprazolo e claritromicina (500 mg 2 volte/die), che inibisce il CYP3A4, porta ad un aumento di 2 volte dell'esposizione dell'AUC di esomeprazolo. L'uso concomitante di esomeprazolo e di un inibitore combinato di CYP3A4 e CYP2C19, come voriconazolo, può comportare un aumento di oltre 2 volte del valore dell'AUC di esomeprazolo. In tali casi non è richiesto alcun aggiustamento della dose di esomeprazolo.

Condizioni di vendita nelle farmacie.

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

Termini delle condizioni di conservazione del farmaco Nexium.

Le compresse devono essere conservate fuori dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 30°C nella confezione originale. Durata di conservazione: 3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Nexium®(lat. Nexium ® ) è un farmaco antiulcera, un inibitore della pompa protonica (PPI).

Composizione di Nexium

Nexium è disponibile sotto forma di capsule a rilascio prolungato (granuli con rivestimento enterico), 10 mg, compresse rivestite con film da 20 mg e 40 mg e come liofilizzato per soluzione per somministrazione endovenosa. Il principio attivo di Nexium è esomeprazolo.

Una capsula di Nexium a rilascio prolungato contiene:

• esomeprazolo magnesio triidrato 11,1 mg (equivalenti a 10 mg di esomeprazolo)
• eccipienti: copolimero di acido metacrilico ed etil acrilato, talco, saccarosio sotto forma di granuli sferici di dimensioni variabili da 0,25 a 0,355 mm, iprolosa, ipromellosa, trietil citrato, magnesio stearato, glicerolo monostearato, polisorbato, destrosio, crospovidone, gomma xanthan, acido citrico, colorante ossido di ferro giallo

Una compressa di Nexium contiene:

• principi attivi: 22,3 mg o 44,5 mg di esomeprazolo magnesio triidrato, corrispondenti a 20 mg e 40 mg di esomeprazolo
• eccipienti: gliceril monostearato 40-55, iprolosa, ipromellosa, ossido di ferro rosso, ossido di ferro giallo (per una dose di 20 mg), magnesio stearato, copolimero di acido metacrilico ed etacrilico (1:1), cellulosa microcristallina, paraffina sintetica, macrogol, polisorbato 80, crospovidone, sodio stearil fumarato, granuli sferici di saccarosio, biossido di titanio, talco, trietil citrato.

Un flacone di Nexium liofilizzato contiene 42,5 mg di esomeprazolo sodico, che corrisponde al contenuto di 40 mg di esomeprazolo.

Indicazioni per l'uso di Nexium

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD):

• trattamento dell’esofagite da reflusso erosivo
• trattamento di mantenimento a lungo termine dopo la guarigione dell'esofagite da reflusso erosiva per prevenire le recidive
• trattamento sintomatico del GERD

Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno:

Come parte della terapia di combinazione (la monoterapia con Nexium non è utilizzata per l’eradicazione dell’HP):

• trattamento dell'ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori (Hp)
• prevenzione delle recidive dell'ulcera peptica associata all'Hp

Con l'uso a lungo termine di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS):

• guarigione delle ulcere gastriche associate all'assunzione di FANS
• prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS in pazienti a rischio

Sindrome di Zollinger-Ellison o altre condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica, inclusa l'ipersecrezione idiopatica.

Metodo di somministrazione di Nexium e dose

La compressa di Nexium viene deglutita intera con un liquido. Le compresse non vengono masticate né frantumate. Se ha difficoltà a deglutire, sciogliere la compressa fino a disgregazione della compressa in microgranuli in 100 ml di acqua naturale, dopodiché si bevono tutti i microgranuli immediatamente o entro mezz'ora, quindi aggiungere altri 100 ml di acqua naturale, mescolare il resto e bere.

Se la terapia orale non è possibile, viene somministrata per via endovenosa una soluzione di Nexium preparata a partire dal liofilizzato alla dose di 20-40 mg di esomeprazolo una volta al giorno.

GERD (bambini sopra i 12 anni e adulti)

• uno o due cicli (il secondo - se il primo non è sufficiente per guarire o eliminare i sintomi dell'esofagite), ciascuno per 40 giorni, 40 mg di Nexium una volta al giorno
• terapia di mantenimento dopo la guarigione dell'esofagite - 20 mg di Neximum una volta al giorno per un lungo periodo
• trattamento sintomatico della GERD senza esofagite - 20 mg di Nexium una volta al giorno; i sintomi dovrebbero scomparire entro 4 settimane

Ulcere allo stomaco e al duodeno (solo per adulti)

• trattamento dell'UI o prevenzione dell'UI associato a HP - Nexium 20 mg, amoxicillina 1 g e claritromicina 500 mg due volte al giorno per una settimana; è possibile utilizzare Nexium come parte di altri regimi di eradicazione ( vedere “Norme per la diagnosi e il trattamento delle malattie acido-dipendenti e associate all'Helicobacter pylori (4° Accordo di Mosca)”).
• trattamento dell'ulcera peptica associata all'uso di FANS - un massimo di 20 mg o 40 mg una volta al giorno per 4-8 settimane
• prevenzione dell'ulcera peptica associata all'uso di FANS - Nexium 20 mg o 40 mg una volta al giorno

Condizioni associate a ipersecrezione patologica(solo adulti), inclusa la sindrome di Zollinger-Ellison e l'ipersecrezione idiopatica. La dose iniziale è di 40 mg di Nexium due volte al giorno. Successivamente, la dose viene selezionata individualmente, la durata del trattamento dipende dallo sviluppo della malattia.

Confronto di Nexium con altri farmaci acido-bloccanti

È generalmente accettato che gli inibitori della pompa protonica (PPI) siano la classe di farmaci più efficace tra i farmaci antisecretori che bloccano la secrezione di acido cloridrico nello stomaco. Nexium è il farmaco PPI più moderno. Il periodo di protezione del brevetto per l'esomeprazolo non è scaduto e sul mercato farmaceutico non esistono farmaci generici o altri farmaci contenenti il ​​principio attivo esomeprazolo. Tuttavia, tra i gastroenterologi ci sono opinioni diverse riguardo all'esclusività di Nexium tra gli altri farmaci usati per trattare le malattie legate all'acido. Riconoscendo i suoi vantaggi in alcuni parametri, in particolare rispetto a omeprazolo, lansoprazolo, pantoprazolo e bloccanti H2, alcuni gastroenterologi (non tutti) ritengono che Nexium sia inferiore a Pariet (rabeprazolo). Questo problema è discusso più dettagliatamente nella sezione Confronto di esomeprazolo con altri inibitori della pompa protonica articoli Esomeprazolo .

È importante notare che il costo di Nexium e Pariet supera significativamente il costo di altri IPP e l’efficacia, anche secondo i suoi “apologeti”, non è molto significativa. Inoltre, la reazione di un singolo organismo a qualsiasi agente antisecretorio è strettamente individuale e la medicina “migliore” non sempre cura una persona in particolare. Per selezionare un farmaco e una dose individuale, viene utilizzata la pHmetria intragastrica, che viene utilizzata per determinare la risposta del paziente al farmaco (vedi S.I. Rapoport et al. Selezione della terapia farmacologica individuale per varie malattie).

Lo svantaggio principale di Nexium è il suo prezzo elevato.

Articoli medici professionali riguardanti il ​​trattamento delle malattie gastrointestinali con Nexium

• Ivashkin V.T., Nemytin Yu.V., Makarov Yu.S. et al. Valutazione comparativa dell'attività antisecretoria di Losec MAPS, Pariet e Nexium in pazienti con ulcera peptica. TsVKG im. AA. Vishnevskij, MMA da cui prende il nome. LORO. Sechenov.


• Zvyagin A.A., Shcherbakov P.L., Pochivalov A.V., Kashnikov V.V. Esomeprazolo (Nexium) nel trattamento della dispepsia funzionale nei bambini secondo il monitoraggio del pH 24 ore su 24 // Bollettino di medicina siberiana. - Appendice 2. - 2005.


• Demyanenko D. Nexium (esomeprazolo) - una nuova parola nel trattamento delle malattie del tratto gastrointestinale legate agli acidi // Giornale medico “Salute dell'Ucraina”. – 2008. – N. 6/1. - Con. 36–37.


• Grinevich V.B., Uspensky Yu.P. Terapia secretolitica delle malattie acido-dipendenti dell'apparato digerente dalla posizione di un medico: 2003 // Gastroenterologia sperimentale e clinica. – 2003. – N. 6.


• Rudakova A.V. Aspetti farmacoeconomici dell'uso di rabeprazolo ed esomeprazolo in pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo // Consilium-Medicum. – 2006. – Volume 8. – N. 2.


• Dobrovolsky O.V., Serebrova S.Yu. pHmetria endoscopica come metodo per valutare l'effetto di Nexium sulla funzione di produzione di acido dello stomaco nella gastrite iperacida // Medicina basata sull'evidenza: la base dell'assistenza sanitaria moderna: abstract del VI Congresso Internazionale. - Khabarovsk. – 2007. – P. 107-109.


• Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. L'efficacia dell'esomeprazolo nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo // Gastroenterologia. 2015. N. 2. pp. 20–25.


• Sarsenbaeva A.S., Petukhova T.P. et al. Efficacia della terapia standard di tripla eradicazione di prima linea basata su esomeprazolo e altri PPI in pazienti con gastrite associata a H. pylori // Cancro al seno. Gastroenterologia. – 2017. - N. 17. P. 1215-1219.

Sul sito web nel catalogo della letteratura è presente una sezione “Esomeprazolo”, contenente collegamenti ad articoli medici riguardanti il ​​trattamento delle malattie del tratto gastrointestinale con Nexium.

Preparazione delle soluzioni iniettabili e per infusioni di Nexium da liofilizzato e loro utilizzo

Quando si prepara una soluzione di Nexium per iniezione endovenosa, al flaconcino con Nexium liofisato vengono aggiunti 5 ml di una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per somministrazione endovenosa. Quando si prepara una soluzione per infusione di Nexium, il contenuto di un flacone di liofilizzato di Nexium viene sciolto in 100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per somministrazione endovenosa. La soluzione di Nexium è un liquido limpido, di colore giallo pallido. La degradazione della soluzione dipende principalmente dalla sua acidità, pertanto deve essere utilizzata solo una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per somministrazione endovenosa.

La soluzione di Nexium non deve essere miscelata o somministrata con altri farmaci. La soluzione non deve contenere impurità meccaniche visibili o scolorimento. La soluzione deve essere trasparente. Quando si prescrivono 20 mg di Nexium al giorno, viene somministrata metà della soluzione preparata, il resto viene distrutto.

La soluzione iniettabile di Nexium viene somministrata immediatamente dopo la preparazione per via endovenosa per almeno 3 minuti. La soluzione per infusione di Nexium viene somministrata in 10-30 minuti.

Proprietà farmacologiche del Nexium

La farmacocinetica e la farmacodinamica di Nexium sono determinate dal principio attivo e sono descritte nell'articolo esomeprazolo nei paragrafi farmacocinetica dell’esomeprazolo E farmacodinamica dell’esomeprazolo.

Controindicazioni all'assunzione di Nexium

• ipersensibilità all'esomeprazolo, ai sostituti benzimidazoli o ad altri ingredienti inclusi nel farmaco
• Intolleranza ereditaria al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di sucrasi-isomaltasi
• età fino a 12 anni (per GERD) e qualsiasi età del bambino secondo indicazioni diverse da GERD
• Nexium non deve essere assunto con atazanavir
• con cautela nell'insufficienza renale grave

Uso di Nexium durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza la terapia con Nexium è possibile solo per motivi di salute. Mentre prendi Nexium, devi smettere di allattare.

Effetti collaterali del Nexium

Mal di testa, dolore addominale, diarrea, flatulenza, nausea, vomito, stitichezza, dermatite, prurito, orticaria, eruzione cutanea, vertigini, secchezza delle fauci, insonnia, parestesia, sonnolenza, aumento dell'attività degli enzimi epatici, edema periferico.

L'uso a lungo termine o ad alte dosi di Nexium aumenta il rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale (Avvertimento FDA).

Overdose di Nexium

Ad oggi sono stati descritti casi estremamente rari di sovradosaggio intenzionale di Nexium. L'assunzione di Nexium alla dose di 280 mg è stata accompagnata da debolezza generale e sintomi gastrointestinali. Una singola dose di 80 mg di Nexium non provoca alcun effetto negativo. Gli antidoti specifici non sono noti. L’esomeprazolo si lega alle proteine ​​plasmatiche, rendendo inefficace la dialisi. In caso di sovradosaggio viene fornito un trattamento sintomatico e generale di supporto.

Istruzioni speciali per la terapia Nexium

Se sono presenti sintomi allarmanti (ad es. significativa perdita di peso spontanea, vomito ripetuto, disfagia, ematemesi o melena), o se è presente o si sospetta un'ulcera gastrica, deve essere esclusa la presenza di un tumore maligno, poiché il trattamento con Nexium può portare ad un appiattimento dei sintomi e a ritardare la diagnosi.

Coloro che assumono Nexium per un lungo periodo (soprattutto più di un anno) dovrebbero essere sotto regolare controllo medico. Coloro che assumono Nexium "al bisogno" dovrebbero essere informati di contattare il proprio medico se i sintomi cambiano. Poiché vi sono fluttuazioni nella concentrazione di esomeprazolo nel plasma quando si prescrive la terapia "al bisogno", è necessario tenere conto dell'interazione del farmaco con altri farmaci. La claritromicina è un potente inibitore del CYP3A4, pertanto, quando si prescrive una terapia di eradicazione a pazienti che ricevono altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4 (ad esempio cisapride), devono essere prese in considerazione le possibili controindicazioni e interazioni della claritromicina con questi farmaci. Nexium contiene saccarosio ed è pertanto controindicato nei pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di sucrasi-isomaltasi.

Interazione di Nexium con altri farmaci

L'interazione di Nexium con altri farmaci è determinata dal suo principio attivo ed è descritta nell'articolo esomeprazolo, nella sezione Interazione di esomeprazolo con altri farmaci .

Istruzioni per l'uso medico di Nexium

Istruzioni ufficiali per l'uso medico del farmaco Nexium del produttore, pdf:

Nexium- un farmaco prodotto in Svezia è un farmaco che riduce la secrezione delle ghiandole gastriche, un inibitore della pompa protonica.
Il principio attivo di questo farmaco è l'esomeprazolo.
L'esomeprazolo è l'isomero S dell'omeprazolo e riduce la secrezione acida gastrica inibendo specificamente la pompa protonica nelle cellule parietali gastriche. Gli isomeri S e R dell’omeprazolo hanno attività farmacodinamiche simili.
Il meccanismo d'azione dell'Esomeprazolo è una base debole, che si trasforma in una forma attiva nell'ambiente altamente acido dei tubuli secretori delle cellule parietali della mucosa gastrica e inibisce la pompa protonica - l'enzima H + / K + - ATPasi, mentre si verifica l'inibizione della secrezione sia basale che stimolata dell'acido cloridrico.
Effetto sulla secrezione acida nello stomaco. L'effetto dell'esomeprazolo si sviluppa entro 1 ora dalla somministrazione orale di 20 mg o 40 mg. Quando si assume il farmaco ogni giorno per 5 giorni alla dose di 20 mg una volta al giorno, la concentrazione massima media di acido cloridrico dopo la stimolazione con pentagastrina si riduce del 90% (quando si misura la concentrazione di acido 6-7 ore dopo l'assunzione del farmaco in 5° giorno di terapia).

Indicazioni per l'uso

Indicazioni per l'uso del farmaco Nexium Sono:
Malattia da reflusso gastroesofageo:
- trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva
- trattamento di mantenimento a lungo termine dopo la guarigione dell'esofagite da reflusso erosiva per prevenire le recidive
- trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo

Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno
Come parte della terapia di combinazione:
- trattamento dell'ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori
- prevenzione delle recidive di ulcere peptiche associate a Helicobacter pylori
Terapia di soppressione acida a lungo termine in pazienti che hanno sofferto di sanguinamento da ulcera peptica (dopo l'uso endovenoso di farmaci che riducono la secrezione delle ghiandole gastriche per prevenire le ricadute).

- guarigione delle ulcere gastriche associate all'assunzione di FANS
- prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS in pazienti a rischio
Sindrome di Zollinger-Ellison o altre condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica delle ghiandole gastriche, inclusa ipersecrezione idiopatica.

Modalità di applicazione

Compresse Nexium assunte per via orale, le compresse devono essere deglutite senza masticare e lavate con una piccola quantità di acqua. In caso di difficoltà di deglutizione è possibile immergere 1 compressa in acqua (100 ml, naturale) e berla subito dopo aver sciolto la compressa (o dopo 30 minuti). Non devono essere utilizzate altre soluzioni (tè, latte): ciò potrebbe danneggiare le compresse appositamente rivestite. Dopo aver bevuto il liquido, devi prendere anche 1 bicchiere d'acqua, usa lo stesso bicchiere. Come ultima risorsa, in caso di grave disfunzione della deglutizione, Nexium deve essere somministrato attraverso un sondino (nasogastrico). Prima della somministrazione la compressa viene sciolta in acqua secondo la modalità già descritta. Aspirare in una siringa di dimensioni adeguate alla sonda 5-10 ml di Nexium disciolto in acqua ed iniettarlo nella sonda.

Trattamento dell'esofagite da reflusso
40 mg/die per 4 settimane; se i sintomi persistono la terapia può essere prolungata per altre 4 settimane. Come terapia anti-recidiva viene utilizzata una dose di 20 mg/die. Per alleviare i sintomi dell'esofagite da reflusso utilizzare 20 mg/die per 4 settimane; se i segni della malattia persistono la diagnosi deve essere chiarita. Per il follow-up possono essere utilizzati 20 mg/die o “al bisogno”. L'uso di Nexium al bisogno come terapia preventiva non è raccomandato per i soggetti che utilizzano FANS con un aumentato rischio di ulcera peptica.

Nel trattamento complesso associati all'infezione da Helicobacter pylori o come terapia anti-recidiva.
20 mg di esomeprazolo in combinazione con amoxicillina (1000 mg) e claritromicina (500 mg) 2 volte al giorno per 1 settimana.
Pazienti a cui vengono prescritti farmaci antinfiammatori non steroidei per un lungo periodo: 20 mg 1 volta al giorno. Nel trattamento delle ulcere peptiche causate dai FANS, la durata della terapia è di 4-8 settimane.

A Sindrome di Zollinger-Ellison- 40 mg 2 volte al giorno. La durata del trattamento e la dose vengono selezionate individualmente in base alla situazione clinica. La dose massima consentita per i pazienti affetti da questa sindrome è 80-160 mg/die.

Per l'insufficienza epatica, la dose massima consentita di esomeprazolo è 20 mg/die. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per i pazienti con insufficienza renale, tuttavia, in casi di grave insufficienza renale, Nexium deve essere usato con cautela.

Effetti collaterali

Quando si usano i tablet Nexium Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:
Sistema nervoso centrale e sistema nervoso periferico: sonnolenza, depressione, parestesia, aggressività, insonnia, aumento dell'eccitabilità, vertigini, allucinazioni (specialmente nei pazienti gravemente malati).
Tratto gastrointestinale: candidosi, stomatite.
Sangue e sistema emopoietico: trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, agranulocitosi.
Fegato: epatite (con e senza ittero), encefalopatia (in caso di storia di grave malattia epatica), insufficienza epatica.
Sistema muscolo-scheletrico: debolezza muscolare, dolori articolari.
Pelle: fotosensibilità, eruzioni cutanee, necrolisi epidermica tossica, alopecia.
Altro: reazioni di ipersensibilità (spasmo bronchiale, aumento della temperatura corporea, nefrite, aumento della sudorazione), edema, iponatriemia, alterazioni del gusto.

Controindicazioni

:
Controindicazioni all'uso del farmaco Nexium sono: età fino a 12 anni (non esistono studi clinici in questa fascia di età); reazioni di ipersensibilità (compreso ai benzimidazoli); durante l'assunzione di atazanavir.

Gravidanza

:
Esistono pochissimi dati sull'uso dell'esomeprazolo nelle donne in gravidanza, quindi del farmaco Nexium prescritto con cautela. Negli esperimenti clinici non sono stati rilevati effetti embriotossici o teratogeni di Nexium, né effetti sul processo di nascita e gestazione, né sul ritmo del periodo postnatale. Non è ancora nota la probabilità che Nexium passi nel latte materno, non è consigliabile prescrivere il farmaco durante l'allattamento.

Interazione con altri farmaci

Se l'assorbimento di altri farmaci dipende dall'acidità del contenuto gastrico, l'esomeprazolo può aumentare o diminuire la capacità di assorbimento. Durante la terapia con esomeprazolo si osserva una diminuzione dell'assorbimento di itroconazolo e ketoconazolo. La soppressione della produzione di CYP 2C19 porta ad un aumento dei livelli plasmatici di quei farmaci il cui biometabolismo avviene con la partecipazione di questo enzima: citalopram, diazepam, clomipramina, fenitoina, imipramina. Ciò di solito richiede una riduzione del dosaggio di quest'ultimo.
Quando si utilizza esomeprazolo, i parametri della coagulazione devono essere monitorati durante l'utilizzo di warfarin ed esomeprazolo.
Con la combinazione di esomeprazolo e cisapride si è verificato un aumento del 32% dell'AUC e un aumento dell'emivita della cisapride (del 31%), ma non sono state osservate fluttuazioni significative nella concentrazione di cisapride nel sangue. In un certo numero di casi è stato notato un aumento significativo dell'intervallo QT, ma quando combinato con esomeprazolo non è stata rilevata alcuna progressione dell'aumento dell'intervallo. In combinazione con atazanavir, ritonavir, si osserva una diminuzione dell'attività dei farmaci antivirali, anche con un aumento del loro dosaggio.
Poiché il principio attivo di Nexium viene metabolizzato dagli enzimi CYP 3A4 e CYP 2C19, l'uso combinato di esomeprazolo e claritromicina, che è un inibitore dell'attività enzimatica del CYP 3A4, aumenta l'AUC di Nexium. In questo caso non è richiesto alcun aggiustamento della dose di esomeprazolo.
L'uso combinato di voriconazolo ed esomeprazolo porta ad un aumento dell'esposizione di quest'ultimo di oltre 2 volte (non è richiesto alcun aggiustamento della dose di Nexium).

Overdose

:
Esistono pochissimi dati sui casi di overdose da farmaci Nexium. È noto che l'uso di Nexium alla dose di 80 mg non provoca effetti tossici significativi. Dopo aver utilizzato il farmaco alla dose di 280 mg, si osservano debolezza generale e segni di disturbi gastrointestinali. L'esomeprazolo non ha un antidoto specifico. L’emodialisi è inefficace poiché il farmaco si lega principalmente alle proteine ​​plasmatiche. In caso di sintomi da sovradosaggio, viene effettuata una terapia di supporto e sintomatica.

Condizioni di archiviazione

A temperatura non superiore a 30°C, nella confezione originale, in luoghi fuori dalla portata dei bambini.

Modulo per il rilascio

Compresse 20; 40 mg, 7 pezzi in blister, in una scatola 1; 2 o 4 blister. Le compresse sono rosa chiaro, biconvesse, oblunghe, con “20 mG” (per compresse da 20 mg) o “40 mG” (per compresse da 40 mg) inciso su un lato e la frazione “A/EN” incisa sull'altro lato.

Composto

:
1 Compressa Nexium da 20 mg contiene: principio attivo: 22,30 mg di esomeprazolo magnesio triidrato, che corrisponde a 20 mg di esomeprazolo.
Eccipienti: gliceril monostearato 40-55 1,70 mg, iprolosa 8,10 mg, ipromellosa 17,00 mg, ossido di ferro rosso (E172) 0,06 mg, ossido di ferro giallo (E172) 0,02 mg, magnesio stearato 1,20 mg, copolimero di acido metacrilico ed etacrilico (1:1) ) 35,00 mg, cellulosa microcristallina 273,00 mg, paraffina 0,20 mg, macrogol 3,00 mg, polisorbato 80 0,62 mg, crospovidone 5, 70 mg, sodio stearil fumarato 0,57 mg, saccarosio granuli sferici (zucchero, granuli sferici) (dimensioni 0,250-0,355 mm) 28,00 mg, biossido di titanio (E171) 2,90 mg, talco 14,00 mg, trietil citrato 10,00 mg.

1Nexium compressa da 40 mg contiene: principio attivo: 44,50 mg di esomeprazolo magnesio triidrato, che corrisponde a 40 mg di esomeprazolo.
Eccipienti: gliceril monostearato 40-55 2,30 mg, iprolosa 11,00 mg, ipromellosa 26,00 mg, colorante ossido di ferro rosso (E172) 0,45 mg, magnesio stearato 1,70 mg, copolimero di acido metacrilico ed etacrilico (1:1) 46,00
mg, cellulosa microcristallina 389,00 mg, paraffina 0,30 mg, macrogol 4,30 mg, polisorbato 80 1,10 mg, crospovidone 8,10 mg, sodio stearil fumarato 0,81 mg, saccarosio granuli sferici (zucchero, granuli sferici) (dimensioni 0,250-0,355 mm) 30,00 mg, titanio diossido (E171) 3,80 mg, talco 20,00 mg, trietil citrato 14,00 mg.

Impostazioni principali

Nome:

COMPRESSE NEXIUM

• 28 buste per confezione 7 - blister (1) - pacchi di cartone. 7 - blister (2) - confezioni di cartone. 7 - blister (4) - confezioni di cartone 7 - blister (2) - confezioni di cartone. Liofilizzato per preparare una soluzione per somministrazione endovenosa, 40 mg in un flacone di vetro da 5 ml - 10 pezzi per confezione. Compresse rivestite con film - 14 pezzi per confezione. Compresse rivestite con film - 28 pezzi per confezione. Compresse rivestite con film da 20 mg - 14 pezzi per confezione.

Descrizione della forma di dosaggio

• Forma di dosaggio: pellet e granuli a rivestimento enterico per la preparazione di una sospensione per somministrazione orale Granuli di colore giallo pallido di varie dimensioni (la maggior parte sono granuli fini, quelli più grandi sono pellet). Possono essere presenti granuli brunastri. Liofilizzato sotto forma di massa compressa di colore bianco o quasi bianco. Compresse rivestite con film Le compresse rivestite con film sono rosa, oblunghe, biconvesse, con inciso “40 mG” su un lato e “A/EI” sotto forma di frazione sull'altro; sulla frattura - bianco con inclusioni gialle (tipo groppa). Compresse rivestite con film Le compresse rivestite con film sono rosa chiaro, oblunghe, biconvesse, con inciso “20 mG” su un lato e “A/EN” sotto forma di frazione sull'altro; sulla frattura - bianco con inclusioni gialle (tipo groppa). Compresse rivestite con film di colore rosa chiaro, oblunghe, biconvesse, con inciso “20 mg” su un lato e “A/EN” sotto forma di frazione sull'altro; sulla frattura - bianco con inclusioni gialle (tipo groppa).

effetto farmacologico

L'esomeprazolo è l'isomero S dell'omeprazolo e riduce la secrezione acida gastrica inibendo specificamente la pompa protonica nelle cellule parietali gastriche. Gli isomeri S e R dell’omeprazolo hanno attività farmacodinamiche simili. Meccanismo d'azione L'esomeprazolo è una base debole che si trasforma in una forma attiva nell'ambiente fortemente acido dei tubuli secretori delle cellule parietali della mucosa gastrica e inibisce la pompa protonica - l'enzima H + / K + ATPasi, inibendo così sia l'ATPasi basale e stimolata la secrezione di acido cloridrico. Effetto sulla secrezione acida nello stomaco L'effetto dell'esomeprazolo si sviluppa entro 1 ora dalla somministrazione orale di 20 o 40 mg. Quando si assume il farmaco ogni giorno per 5 giorni alla dose di 20 mg 1 volta al giorno, la Cmax media dell'acido cloridrico dopo la stimolazione con pentagastrina si riduce del 90% (quando si misura la concentrazione dell'acido 6-7 ore dopo l'assunzione del farmaco sul 5° giorno di terapia). Nei pazienti con GERD e presenza di sintomi clinici, dopo 5 giorni di somministrazione orale giornaliera di esomeprazolo alla dose di 20 o 40 mg, un valore di pH intragastrico superiore a 4 è stato mantenuto per una media di 13 e 17 ore su 24 ore. Durante l'assunzione di esomeprazolo alla dose di 20 mg/die, il pH intragastrico superiore a 4 è stato mantenuto per almeno 8, 12 e 16 ore rispettivamente nel 76, 54 e 24% dei pazienti. Per 40 mg di esomeprazolo, questo rapporto era rispettivamente di 97, 92 e 56%. È stata trovata una correlazione tra la concentrazione del farmaco nel plasma e l'inibizione della secrezione di acido cloridrico (per valutare la concentrazione è stato utilizzato il parametro AUC). L'effetto terapeutico ottenuto inibendo la secrezione di acido cloridrico. Quando si assume Nexium® alla dose di 40 mg, la guarigione dell'esofagite da reflusso si verifica in circa il 78% dei pazienti dopo 4 settimane di terapia e nel 93% dopo 8 settimane di terapia. Il trattamento con Nexium® alla dose di 20 mg 2 volte al giorno in combinazione con antibiotici appropriati per una settimana porta all'eradicazione riuscita dell'Helicobacter pylori in circa il 90% dei pazienti. I pazienti con ulcera peptica non complicata dopo un ciclo di eradicazione di una settimana non necessitano di successiva monoterapia con farmaci che riducono la secrezione delle ghiandole gastriche per guarire l'ulcera ed eliminare i sintomi. L'efficacia di Nexium® nel sanguinamento da ulcera peptica è stata dimostrata in uno studio condotto su pazienti con sanguinamento da ulcera peptica confermato endoscopicamente. Altri effetti associati all'inibizione della secrezione di acido cloridrico. Durante il trattamento con farmaci che riducono la secrezione delle ghiandole gastriche, la concentrazione di gastrina nel plasma aumenta a causa della diminuzione della secrezione acida. A causa della diminuzione della secrezione di acido cloridrico, aumenta la concentrazione di cromogranina A (CgA). Concentrazioni aumentate di CgA possono influenzare i risultati degli esami per l’individuazione di tumori neuroendocrini. Per prevenire questo effetto, la terapia con inibitori della pompa protonica dovrebbe essere sospesa 5-14 giorni prima del test della concentrazione di CgA. Se durante questo periodo la concentrazione di CgA non torna alla normalità, lo studio deve essere ripetuto. Nei pazienti bambini e adulti trattati con esomeprazolo per periodi prolungati si osserva un aumento del numero di cellule enterocromaffini-simili, probabilmente associato ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di gastrina. Questo fenomeno non ha alcun significato clinico. I pazienti che assumono da molto tempo farmaci che riducono la secrezione delle ghiandole gastriche hanno maggiori probabilità di sviluppare cisti ghiandolari nello stomaco. Questi fenomeni sono causati da cambiamenti fisiologici dovuti alla marcata inibizione della secrezione di acido cloridrico. Le cisti sono benigne e subiscono uno sviluppo inverso. L'uso di farmaci che sopprimono la secrezione di acido cloridrico nello stomaco, incl. inibitori della pompa protonica, si accompagna ad un aumento del contenuto della flora microbica nello stomaco, normalmente presente nel tratto gastrointestinale. L'uso di inibitori della pompa protonica può portare ad un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali causate da batteri del genere Salmonella spp. e Campylobacter spp., e probabilmente Clostridium difficile (nei pazienti ospedalizzati). In due studi comparativi con ranitidina, Nexium® ha mostrato un'efficacia superiore nella guarigione delle ulcere gastriche in pazienti trattati con FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2. In due studi, Nexium® ha dimostrato un'elevata efficacia nella prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali in pazienti trattati con FANS (fascia di età superiore a 60 anni e/o con una storia di ulcera peptica), compresi gli inibitori selettivi della COX.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione. L'esomeprazolo è instabile in un ambiente acido, quindi per la somministrazione orale vengono utilizzate compresse contenenti granuli del farmaco, il cui guscio è resistente all'azione del succo gastrico. In condizioni in vivo, solo una piccola porzione di esomeprazolo viene convertita nell'isomero R. Il farmaco viene assorbito rapidamente: la Cmax nel plasma viene raggiunta 1-2 ore dopo la somministrazione. La biodisponibilità assoluta dell'esomeprazolo dopo una singola dose da 40 mg è del 64% e aumenta all'89% con la somministrazione giornaliera una volta al giorno. Per una dose di 20 mg di esomeprazolo, questi valori sono rispettivamente del 50 e del 68%. Il Vss nelle persone sane è di circa 0,22 l/kg. L’esomeprazolo si lega per il 97% alle proteine ​​plasmatiche. Mangiare rallenta e riduce l'assorbimento di esomeprazolo nello stomaco, ma ciò non ha un effetto significativo sull'efficacia dell'inibizione della secrezione di acido cloridrico. Metabolismo ed escrezione. L'esomeprazolo viene metabolizzato attraverso il sistema del citocromo P450. La parte principale viene metabolizzata con la partecipazione di uno specifico isoenzima polimorfico CYP2C19, con conseguente formazione di metaboliti idrossilati e demetilati di esomeprazolo. La parte restante viene metabolizzata dall'isoenzima CYP3A4; questo produce un solfo derivato dell'esomeprazolo, che è il principale metabolita rilevato nel plasma. I parametri riportati di seguito riflettono principalmente la natura della farmacocinetica nei pazienti con aumentata attività dell'isoenzima CYP2C19. La CL totale dopo una singola dose del farmaco è di circa 17 l/h, dopo dosi multiple è di 9 l/h. T1/2 - 1,3 ore se assunto sistematicamente una volta al giorno. L’AUC aumenta con dosi ripetute di esomeprazolo. L’aumento dose-dipendente dell’AUC con dosi ripetute di esomeprazolo non è lineare, il che è una conseguenza di una diminuzione del metabolismo di primo passaggio, nonché di una diminuzione della clearance sistemica, probabilmente causata dall’inibizione dell’isoenzima CYP2C19 da parte di esomeprazolo e /o suoi derivati ​​solfonici. Se assunto una volta al giorno, l’esomeprazolo viene completamente eliminato dal plasma sanguigno durante l’intervallo tra le dosi e non si accumula. I principali metaboliti dell'esomeprazolo non influenzano la secrezione di acido gastrico. Quando somministrata per via orale, fino all'80% della dose viene escreta sotto forma di metaboliti nelle urine, il resto viene escreto nelle feci. Nelle urine si trova meno dell’1% di esomeprazolo immodificato. Caratteristiche di farmacocinetica in alcuni gruppi di pazienti Pazienti con ridotta attività dell'isoenzima CYP2C19. Circa (2,9±1,5)% della popolazione presenta una ridotta attività dell'isoenzima CYP2C19. In questi pazienti, l’esomeprazolo viene metabolizzato principalmente attraverso l’azione del CYP3A4. Quando si assumono sistematicamente 40 mg di esomeprazolo una volta al giorno, il valore medio dell'AUC è superiore del 100% rispetto al valore di questo parametro nei pazienti con aumentata attività dell'isoenzima CYP2C19. I valori medi di Cmax plasmatica nei pazienti con ridotta attività isoenzimatica sono aumentati di circa il 60%. Queste caratteristiche non influenzano la dose e il metodo di somministrazione di esomeprazolo. Età anziana. Nei pazienti anziani (71-80 anni), il metabolismo dell’esomeprazolo non subisce cambiamenti significativi. Pavimento. Dopo una singola dose di 40 mg di esomeprazolo, il valore medio dell’AUC nelle donne è superiore del 30% rispetto a quello degli uomini. Quando si assume il farmaco ogni giorno una volta al giorno, non si notano differenze nella farmacocinetica tra uomini e donne. Queste caratteristiche non influenzano la dose e il metodo di somministrazione di esomeprazolo. Insufficienza epatica. Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata, il metabolismo dell’esomeprazolo può essere compromesso. Nei pazienti con grave insufficienza epatica, il tasso metabolico è ridotto, il che porta ad un aumento di 2 volte del valore dell’AUC dell’esomeprazolo. Insufficienza renale. Non sono stati condotti studi farmacocinetici in pazienti con insufficienza renale. Poiché non è l'esomeprazolo stesso ad essere escreto attraverso i reni, ma i suoi metaboliti, si può presumere che il metabolismo dell'esomeprazolo nei pazienti con insufficienza renale non cambi. Infanzia. Nei bambini di età compresa tra 12 e 18 anni, dopo somministrazioni ripetute di 20 e 40 mg di esomeprazolo, i valori di AUC e Tmax nel plasma sanguigno erano simili ai valori di AUC e Tmax negli adulti.

Condizioni speciali

Se sono presenti sintomi allarmanti (come significativa perdita di peso spontanea, vomito ripetuto, disfagia, ematemesi o melena), o se è presente un'ulcera gastrica (o se si sospetta un'ulcera gastrica), deve essere accertata la presenza di una neoplasia maligna. escluso perché il trattamento Nexium® può portare ad un appianamento dei sintomi e ritardare la diagnosi. In rari casi, nei pazienti che assumevano omeprazolo per lungo tempo, l'esame istologico delle biopsie della mucosa del corpo gastrico ha rivelato una gastrite atrofica. I pazienti che assumono il farmaco per un lungo periodo (soprattutto per più di 1 anno) devono essere sotto regolare controllo medico. I pazienti che assumono Nexium® al bisogno devono essere istruiti a contattare il proprio medico se i loro sintomi cambiano. Tenendo conto delle fluttuazioni della concentrazione di esomeprazolo nel plasma quando si prescrive la terapia secondo necessità, è necessario tenere conto dell'interazione del farmaco con altri farmaci (vedere "Interazione"). Quando si prescrive Nexium® per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori, è necessario tenere conto della possibilità di interazioni farmacologiche per tutti i componenti della tripla terapia. La claritromicina è un potente inibitore del CYP3A4, pertanto, quando si prescrive una terapia di eradicazione a pazienti che ricevono altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4 (ad esempio cisapride), è necessario tenere conto delle possibili controindicazioni e interazioni della claritromicina con questi farmaci. Le compresse di Nexium® contengono saccarosio, quindi sono controindicate nei pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di sucrasi-isomaltasi. Secondo i risultati della ricerca, è stata osservata un'interazione farmacocinetica/farmacodinamica tra clopidogrel (dose di carico di 300 mg e dose di mantenimento di 75 mg/die) ed esomeprazolo (40 mg/die, per via orale), che porta ad una diminuzione dell'esposizione al farmaco. metabolita attivo di clopidogrel in media del 40% e riducendo l'inibizione massima dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP in media del 14%. Pertanto, l'uso simultaneo di esomeprazolo e clopidogrel deve essere evitato (vedere “Interazioni”). Singoli studi osservazionali indicano che la terapia con inibitori della pompa protonica può aumentare modestamente il rischio di fratture correlate all’osteoporosi, ma altri studi simili non hanno riportato un aumento del rischio. Studi clinici randomizzati, in doppio cieco e controllati su omeprazolo ed esomeprazolo, inclusi due studi in aperto sulla terapia a lungo termine (più di 12 anni), non hanno confermato l'associazione delle fratture osteoporotiche con l'uso di inibitori della pompa protonica. Sebbene non sia stata stabilita una relazione causale tra l’uso di omeprazolo/esomeprazolo e le fratture osteoporotiche, i pazienti a rischio di sviluppare osteoporosi o fratture osteoporotiche devono essere sotto adeguato controllo clinico. Influenza sulla capacità di guidare un'auto e altri meccanismi. A causa del fatto che durante la terapia con Nexium® possono verificarsi vertigini, visione offuscata e sonnolenza, è necessario prestare cautela durante la guida di veicoli e altri meccanismi.

Composto

• 1 etichetta. esomeprazolo magnesio triidrato 22,3 mg, che corrisponde al contenuto di esomeprazolo 20 mg Eccipienti: 1 tab. esomeprazolo magnesio triidrato 44,5 mg, che corrisponde al contenuto di esomeprazolo 40 mg Eccipienti: Una confezione contiene: principio attivo: esomeprazolo magnesio triidrato 11,1 mg, equivalenti a 10 mg di esomeprazolo; eccipienti: copolimero di acido metacrilico e etilacrilato (1:1) 9,5 mg, talco 8,4 mg; saccarosio, granuli sferici (zucchero, granuli sferici) (dimensioni 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, iprolosa 32,2 mg, ipromellosa 1,7 mg, trietil citrato 0,95 mg, magnesio stearato 0,65 mg, glicerolo monostearato 40 -55 0,48 mg, polisorbato 80 0,27 mg , destrosio 2813 mg, crospovidone 75 mg, gomma xanthan 75 mg, acido citrico anidro 4,9 mg, colorante ossido di ferro giallo 1,8 mg esomeprazolo sodico 42,5 mg, che corrisponde al contenuto di esomeprazolo 40 mg Eccipienti: acido etilendiamminotetraacetico sale disodico, sodio idrossido, azoto supplemento, supplemento d'acqua. esomeprazolo magnesio triidrato 22,3 mg, che corrisponde al contenuto di esomeprazolo 20 mg Eccipienti: gliceril monostearato 40-55, iprolosa, ipromellosa, colorante ossido di ferro rosso (E172), colorante ossido di ferro giallo (E172), stearato di magnesio, metacrilico e acido etacrilico copolimero (1:1), cellulosa microcristallina, paraffina, macrogol, polisorbato 80, crospovidone, sodio stearil fumarato, granuli sferici di saccarosio, biossido di titanio (E171), talco, trietil citrato. esomeprazolo magnesio triidrato 44,5 mg, che corrisponde al contenuto di esomeprazolo 40 mg Eccipienti: gliceril monostearato 40-55, iprolosa, ipromellosa, colorante ossido di ferro rosso (E172), magnesio stearato, copolimero di acido metacrilico ed etacrilico (1:1), microcristallino cellulosa, paraffina, macrogol, polisorbato 80, crospovidone, sodio stearil fumarato, granuli sferici di saccarosio, biossido di titanio (E171), talco, trietil citrato.

Indicazioni per l'uso di Nexium

• malattia da reflusso gastroesofageo: - trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva; - trattamento di mantenimento a lungo termine dopo la guarigione dell'esofagite da reflusso erosiva per prevenire le recidive; - trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo; ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (come parte di una terapia di associazione): - trattamento dell'ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori; - prevenzione delle recidive di ulcera peptica associata a Helicobacter pylori; terapia soppressiva a lungo termine in pazienti che hanno sofferto di sanguinamento da ulcera peptica (dopo l'uso endovenoso di farmaci che riducono la secrezione delle ghiandole gastriche) per prevenire le ricadute; pazienti che assumono FANS per lungo tempo: - guarigione delle ulcere gastriche associate all'assunzione di FANS; - prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS in pazienti a rischio; Sindrome di Zollinger-Ellison o altre condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica

Controindicazioni del Nexium

• - intolleranza ereditaria al fruttosio; - malassorbimento di glucosio-galattosio; - deficit di sucrasi-isomaltasi; - bambini sotto i 12 anni (a causa della mancanza di dati sull'efficacia e sulla sicurezza del farmaco in questo gruppo di pazienti); - bambini di età superiore a 12 anni per indicazioni diverse dalla malattia da reflusso gastroesofageo; - uso combinato con atazanavir e nelfinavir; - ipersensibilità all'esomeprazolo, ai sostituti benzimidazoli o ad altri componenti del farmaco. Il farmaco deve essere prescritto con cautela in caso di insufficienza renale grave (esperienza con uso limitato). Uso durante la gravidanza e l'allattamento Attualmente non ci sono dati sufficienti sull'uso di Nexium durante la gravidanza. La prescrizione del farmaco a tali pazienti è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. I risultati degli studi epidemiologici sull'omeprazolo, che è una miscela racemica, hanno mostrato no

Dosaggio di Nexium

• 10 mg 20 mg 40 mg

Effetti collaterali del Nexium

• Quelli che seguono sono gli effetti collaterali, indipendenti dal regime posologico del farmaco, riscontrati con l'uso del farmaco Nexium®, sia durante gli studi clinici che durante gli studi post-marketing. La frequenza degli effetti collaterali è data nella seguente gradazione: molto spesso (? 1/10); spesso (?1/100,

Interazioni farmacologiche

L'effetto dell'esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri farmaci. Una diminuzione dell'acidità del succo gastrico durante il trattamento con esomeprazolo può portare a cambiamenti nell'assorbimento dei farmaci, il cui assorbimento dipende dall'acidità dell'ambiente. Come con altri farmaci che sopprimono la secrezione di acido cloridrico o di antiacidi, il trattamento con esomeprazolo può portare ad un ridotto assorbimento di ketoconazolo o itraconazolo, nonché ad un aumento dell’assorbimento di digossina. La co-somministrazione di omeprazolo 20 mg una volta al giorno e digossina aumenta la biodisponibilità della digossina del 10% (la biodisponibilità della digossina è aumentata fino al 30% nel 20% dei pazienti). È stato dimostrato che l'omeprazolo interagisce con alcuni farmaci antiretrovirali. I meccanismi e il significato clinico di queste interazioni non sono sempre noti. Un aumento del pH durante la terapia con omeprazolo può influenzare l’assorbimento dei farmaci antiretrovirali. È possibile anche un'interazione a livello dell'isoenzima CYP2C19. Quando omeprazolo e alcuni farmaci antiretrovirali, come atazanavir e nelfinavir, vengono co-somministrati durante la terapia con omeprazolo, si osserva una diminuzione delle loro concentrazioni sieriche, pertanto il loro uso simultaneo non è raccomandato. con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha comportato una diminuzione significativa della biodisponibilità di atazanavir (l'area sotto la curva concentrazione-tempo, le concentrazioni massima (Cmax) e minima (Cmin) sono diminuite di circa il 75%). di atazanavir a 400 mg non ha compensato gli effetti di omeprazolo sulla biodisponibilità di atazanavir.Quando omeprazolo e saquinavir sono stati co-somministrati, è stato notato un aumento della concentrazione di saquinavir nel siero, quando prescritto con altri farmaci antiretrovirali, la loro la concentrazione non è cambiata.Date le proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche simili di omeprazolo ed esomeprazolo, l'uso combinato di esomeprazolo con farmaci antiretrovirali come atazanavir e nelfinavir non è raccomandato. L'esomeprazolo inibisce il CYP2C19, il principale isoenzima coinvolto nel suo metabolismo. Di conseguenza, l'uso combinato di esomeprazolo con altri farmaci nel cui metabolismo è coinvolto l'isoenzima CYP2C19, come diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina, ecc., può portare ad un aumento delle concentrazioni di questi farmaci nel plasma, che, a sua volta, potrebbe richiedere una riduzione della dose. È particolarmente importante ricordare questa interazione quando si prescrive Nexium® nella modalità “al bisogno”. Quando assunti insieme 30 mg di esomeprazolo e diazepam, che è un substrato dell'isoenzima CYP2C19, si è verificata una diminuzione della clearance del diazepam del 45%.La prescrizione di esomeprazolo alla dose di 40 mg ha portato ad un aumento della clearance residua. concentrazione di fenitoina in pazienti con epilessia pari al 13%.A questo proposito, si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina all'inizio del trattamento con esomeprazolo e quando lo si interrompe.La somministrazione di omeprazolo alla dose di 40 mg una volta al giorno ha portato ad un aumento della l’area sotto la curva concentrazione-tempo e la Cmax del voriconazolo (substrato dell’isoenzima CYP2C19) rispettivamente del 15% e del 41%.La co-somministrazione di warfarin con 40 mg di esomeprazolo non porta ad una variazione del tempo di coagulazione nei pazienti che assumono warfarin per un periodo Per lungo tempo.Tuttavia, sono stati segnalati diversi casi di aumenti clinicamente significativi dell'INR (rapporto internazionale normalizzato) con l'uso combinato di warfarin ed esomeprazolo.Si raccomanda di monitorare l'INR all'inizio e dopo la fine dell'uso combinato di esomeprazolo e warfarin o altri derivati ​​cumarinici. Per maggiori dettagli vedere le istruzioni.

Overdose

descritti durante la somministrazione orale di esomeprazolo alla dose di 280 mg, erano accompagnati da debolezza generale e manifestazioni gastrointestinali. Una singola dose di 80 mg di esomeprazolo per via orale e la somministrazione endovenosa di 308 mg nell'arco di 24 ore non hanno causato alcuna conseguenza negativa

Condizioni di archiviazione

• conservare a temperatura ambiente 15-25 gradi
• tenere lontano dai bambini

Informazioni fornite

Composto

sostanza attiva: esomeprazolo;

1 compressa rivestita con film contiene esomeprazolo magnesio triidrato, che corrisponde a 20 mg o 40 mg di esomeprazolo;

Eccipienti: glicerina monostearato, idrossipropilcellulosa, ipromellosa, magnesio stearato, copolimero di metacrilato (tipo A), cellulosa microcristallina, paraffina sintetica, macrogol, polisorbato 80, crospovidone, sodio stearil fumarato, zucchero sferico, talco, biossido di titanio (E 171), trietil citrato,

coloranti: per compresse da 20 mg di ossido di ferro bruno-rossastro (E172), ossido di ferro giallo (E172) per compresse da 40 mg di ossido di ferro bruno-rossastro (E 172).

Forma di dosaggio

Compresse rivestite con film.

Proprietà fisiche e chimiche di base:

Compressa da 20 mg: compressa rivestita con film di colore rosa chiaro, ovale, biconvessa, con impresso 20 mg su un lato e sull'altro;

Compressa da 40 mg Compressa rivestita con film di colore rosa, ovale, biconvessa, con impresso 40 mg su un lato e sull'altro.

Gruppo farmacologico

Farmaci per il trattamento dell'ulcera peptica e della malattia da reflusso gastroesofageo. Inibitori della pompa protonica. Codice ATX A02B C05.

Proprietà farmacologiche

Farmacologico.

L'esomeprazolo è l'isomero S dell'omeprazolo, che riduce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco grazie ad un meccanismo d'azione specifico e mirato. È un inibitore specifico della pompa protonica delle cellule parietali. Entrambi gli isomeri R e S dell’omeprazolo mostrano un’attività farmacodinamica simile.

meccanismo di azione

L'esomeprazolo è una base debole, concentrata e convertita nella forma attiva nell'ambiente altamente acido dei tubuli secretori delle cellule parietali, dove inibisce l'enzima H + K + ATPasi - la pompa protonica - e sopprime la secrezione acida sia basale che stimolata.

effetti farmacodinamici

Dopo la somministrazione di 20 e 40 mg di esomeprazolo per via orale, l'inizio dell'azione del farmaco si osserva entro un'ora.

Dopo somministrazione ripetuta di 20 mg di esomeprazolo una volta al giorno per cinque giorni, il quinto giorno la secrezione acida massima media dopo stimolazione con pentagastrina era ridotta del 90% quando misurata 6-7 ore dopo la somministrazione.

Dopo cinque giorni di somministrazione orale di esomeprazolo 20 mg e 40 mg in pazienti con GERD sintomatico nell'arco di 24 ore, i livelli di pH intragastrico superiori a 4 sono stati mantenuti per una media di 13 e 17 ore, rispettivamente. La percentuale di pazienti il ​​cui pH gastrico è stato mantenuto al di sopra di 4 per 8, 12 e 16 ore dopo l'assunzione di esomeprazolo 20 mg è stata rispettivamente del 76%, 54% e 24%. Le proporzioni corrispondenti di pazienti trattati con esomeprazolo 40 mg erano 97%, 92% e 56%.

Utilizzando l’AUC come indicatore della concentrazione plasmatica del farmaco, è stata dimostrata una relazione tra la soppressione dell’acidità e l’esposizione post-dose.

Quando si utilizza esomeprazolo alla dose di 40 mg, circa il 78% dei pazienti con esofagite da reflusso guarisce dopo quattro settimane, il 93% dopo otto settimane di trattamento.

Dopo una settimana di somministrazione di esomeprazolo 20 mg due volte al giorno insieme ad antibiotici appropriati, l’eradicazione ha successo in circa il 90% dei pazienti H.pylori .

Dopo l'eradicazione per una settimana, non è necessaria un'ulteriore monoterapia con farmaci antisecretori per trattare efficacemente l'ulcera ed eliminare i sintomi nei pazienti con ulcere duodenali non complicate.

In uno studio clinico randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo, i pazienti Forrest con ulcere peptiche sanguinanti accertate endoscopicamente di classe Ia, b, Iia o IIb (rispettivamente 9%, 43%, 38% e 10%) sono stati randomizzati a ricevere Nexium soluzione per infusione (n = 375) o placebo (n = 389). Dopo l'emostasi endoscopica, ai pazienti è stato somministrato esomeprazolo 80 mg come infusione in 30 minuti seguita da un'infusione continua a una velocità di 8 mg/ora oppure placebo per 72 ore. Dopo un periodo iniziale di 72 ore, tutti i pazienti sono stati passati a Nexium orale da 40 mg in aperto per 27 giorni per sopprimere la secrezione acida. Il tasso di risanguinamento entro 3 giorni è stato del 5,9% nel gruppo Nexium e del 10,3% nel gruppo placebo. A 30 giorni dalla terapia, il tasso di risanguinamento nei gruppi Nexium e placebo è stato rispettivamente del 7,7% e del 13,6%.

Durante il trattamento con farmaci antisecretori, i livelli sierici di gastrina aumentano in risposta ad una diminuzione della secrezione acida. Anche il livello di cromogranina A (CgA) aumenta a causa della diminuzione dell'acidità del succo gastrico. A causa dell'aumento dei livelli di CgA, esiste un possibile impatto sui risultati dei test di laboratorio per l'individuazione di tumori neuroendocrini. Secondo i dati pubblicati, la terapia con inibitori della pompa protonica dovrebbe essere interrotta almeno 5 giorni prima della misurazione dei livelli di CgA. Se i livelli di CgA e gastrina NON sono tornati alla normalità 5 giorni dopo l'interruzione della terapia con esomeprazolo, è necessario ripetere le misurazioni 14 giorni dopo l'interruzione.

Durante la terapia a lungo termine con esomeprazolo, è stato osservato un aumento del numero di cellule enterocromaffini (ECL) sia nei bambini che negli adulti, che potrebbe essere stato causato da un aumento dei livelli sierici di gastrina. Questi risultati sono considerati clinicamente insignificanti.

Durante il trattamento a lungo termine con farmaci antisecretori si è verificato un leggero aumento nell’incidenza delle cisti ghiandolari gastriche. Tali cambiamenti sono una conseguenza fisiologica di una marcata inibizione della secrezione di succo gastrico; sono di natura benigna e scompaiono dopo il completamento del trattamento.

Una diminuzione dell'acidità del succo gastrico per qualsiasi motivo, anche a causa dell'uso di inibitori della pompa protonica, porta ad un aumento del numero di batteri nello stomaco che sono solitamente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con inibitori della pompa protonica può aumentare leggermente il rischio di infezioni gastrointestinali a causa, ad esempio, di Salmonella E Campylobacter, e forse anche nei pazienti ospedalizzati Clostridium difficile .

efficacia clinica

Due studi con ranitidina come comparatore attivo hanno dimostrato una migliore efficacia di Nexium nel trattamento delle ulcere gastriche in pazienti che utilizzavano FANS, compresi i FANS selettivi per la cicloossigenasi-2 (COX-2).

Due studi che utilizzavano placebo come comparatore hanno dimostrato un’efficacia superiore di Nexium nella prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali in pazienti (di età >60 anni e/o con un’ulcera preesistente) che utilizzavano FANS, compresi i FANS selettivi per la COX-2.

popolazione pediatrica

In uno studio condotto su pazienti pediatrici con GERD (di età compresa tra

Farmacocinetica.

aspirazione

L'esomeprazolo è instabile in un ambiente acido, pertanto per la somministrazione orale vengono utilizzati granuli con rivestimento enterico. In condizioni in vivo solo una piccola parte dell'esomeprazolo viene convertita nell'isomero R. Il farmaco viene rapidamente assorbito: la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta 1-2 ore dopo la somministrazione. La biodisponibilità dell'esomeprazolo dopo una singola dose da 40 mg è del 64% e aumenta all'89% con la somministrazione giornaliera una volta al giorno. Per una dose di 20 mg di esomeprazolo, questi valori sono rispettivamente del 50% e del 68%. Mangiare rallenta e riduce l’assorbimento di esomeprazolo, ma ciò non influenza in modo significativo l’effetto dell’esomeprazolo sull’acidità intragastrica.

distribuzione

Il volume apparente di distribuzione alla concentrazione allo stato stazionario nei volontari sani è di circa 0,22 l/kg di peso corporeo. L’esomeprazolo si lega per il 97% alle proteine ​​plasmatiche.

Metabolismo

L'esomeprazolo viene completamente metabolizzato con la partecipazione del sistema del citocromo P450 (CYP). La parte principale del metabolismo dell’esomeprazolo dipende dall’isoforma polimorfica CYP2C19, responsabile della formazione dei metaboliti idrossi e desmetil dell’esomeprazolo. Il metabolismo della porzione rimanente è assicurato da un'altra isoforma specifica, CYP3A4, che è responsabile della formazione di esomeprazolo solfone, il principale metabolita presente nel plasma sanguigno.

conclusione

I parametri indicati di seguito riflettono principalmente la farmacocinetica nei pazienti con un enzima CYP2C19 attivo (metabolizzatori attivi).

La clearance totale è di circa 17 l/h dopo una singola dose del farmaco e di circa 9 l/h dopo dosi multiple. L'emivita plasmatica è di circa 1,3 ore quando si assume il farmaco sistematicamente una volta al giorno. L'esomeprazolo viene completamente eliminato dal plasma sanguigno tra una dose e l'altra e non vi è alcuna tendenza al suo accumulo nell'organismo se usato una volta al giorno.

I principali metaboliti dell'esomeprazolo non influenzano la secrezione del succo gastrico. Quando somministrato per via orale, fino all'80% dell'esomeprazolo viene escreto sotto forma di metaboliti nelle urine, il resto viene escreto nelle feci. Nelle urine si trova meno dell’1% di esomeprazolo immodificato.

Linearità/non linearità

La farmacocinetica dell'esomeprazolo è stata studiata quando il farmaco è stato utilizzato a dosi fino a 40 mg due volte al giorno. L’area limitata dalla curva concentrazione plasmatica-tempo aumenta con dosi ripetute di esomeprazolo. Questo aumento è dose-dipendente e porta ad un aumento non lineare della dose-AUC dopo somministrazioni ripetute del farmaco. Questa dipendenza dal tempo e dalla dose è dovuta alla diminuzione del metabolismo di primo passaggio e della clearance sistemica, possibilmente correlata all’inibizione dell’enzima CYP2C19 da parte dell’esomeprazolo e/o del suo metabolita solfone.

Pazienti di gruppi speciali

metabolizzatori lenti

Circa il 2,9 ± 1,5% della popolazione non ha un enzima CYP2C19 funzionante e sono definiti metabolizzatori lenti. In tali individui, il metabolismo dell’esomeprazolo è probabilmente catalizzato prevalentemente dal CYP3A4. Dopo dosi multiple di esomeprazolo da 40 mg una volta al giorno, l’area media sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo è stata superiore di circa il 100% nei metabolizzatori lenti rispetto ai soggetti con un enzima CYP2C19 funzionante (metabolizzatori rapidi). La concentrazione plasmatica massima è aumentata di circa il 60%. Questi dati non richiedono modifiche nel dosaggio di esomeprazolo.

Dopo una singola dose di 40 mg di esomeprazolo, l’area media sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo nelle donne è circa il 30% più alta rispetto agli uomini. Non è stata osservata alcuna differenza dipendente dal sesso con l’uso ripetuto del farmaco una volta al giorno. Questi dati non influenzano il dosaggio di esomeprazolo.

Disfunzione epatica

Il metabolismo dell’esomeprazolo può essere compromesso nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata. Nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, il tasso metabolico è ridotto, con conseguente raddoppio dell’area sotto la curva della concentrazione plasmatica di esomeprazolo rispetto al tempo. Pertanto, la dose massima del farmaco nei pazienti con grave disfunzione epatica non deve superare i 20 mg. L’esomeprazolo o i suoi principali metaboliti non tendono ad accumularsi quando somministrati una volta al giorno.

Disfunzione renale

Non sono stati condotti studi in pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i reni sono responsabili dell’eliminazione dei metaboliti dell’esomeprazolo ma non del composto originario, non sono attese modifiche nel metabolismo dell’esomeprazolo nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Pazienti anziani

Il metabolismo dell'esomeprazolo cambia leggermente nei pazienti anziani (71-80 anni).

popolazione pediatrica

Ragazzi dai 12 ai 18 anni

A seguito di dosi ripetute di 20 mg e 40 mg di esomeprazolo, l’esposizione totale (AUC) e il tempo alla concentrazione plasmatica massima (tmax) nei soggetti di età compresa tra 12 e 18 anni erano simili all’AUC e al tmax negli adulti con entrambi i dosaggi.

Indicazioni

adulti

In combinazione con farmaci antibatterici appropriati per l’eradicazione dell’Helicobacter pylori:

• trattamento dell'ulcera duodenale causata da Helicobacter pylori;
• prevenire la recidiva di ulcera peptica nei pazienti con ulcere causate da Helicobacter pylori .

Pazienti che richiedono l'uso a lungo termine di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS):

• guarigione delle ulcere allo stomaco causate dall'uso di FANS;
• prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali causate dall'uso di FANS in pazienti a rischio.

Trattamento a lungo termine dopo l'uso endovenoso del farmaco per prevenire sanguinamenti ricorrenti da ulcera peptica.

Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison.

Bambini dai 12 anni in su

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD):

• trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva;
• trattamento a lungo termine di pazienti con esofagite curata per prevenire le ricadute;

In combinazione con antibiotici nel trattamento delle ulcere duodenali causate da Helicobacter pylori.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo, al sostituto benzimidazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

L'esomeprazolo non deve essere usato in concomitanza con nelfinavir (vedere paragrafo “Interazioni con altri medicinali ed altri tipi di interazioni”).

Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni

Effetto dell'esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri farmaci

inibitori della proteasi

Sono state osservate interazioni tra omeprazolo e alcuni inibitori della proteasi. Il significato clinico e i meccanismi di queste interazioni segnalate non sono sempre noti. Livelli elevati di pH gastrico durante il trattamento farmacologico possono alterare l’assorbimento degli inibitori della proteasi. Un altro possibile meccanismo di interazione è l’inibizione dell’attività del CYP2C19.

È stato segnalato che i livelli sierici di atazanavir e nelfinavir diminuiscono quando co-somministrati con omeprazolo e il loro uso concomitante non è raccomandato. Quando omeprazolo (40 mg una volta al giorno) è stato somministrato in concomitanza con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani, l’esposizione di atazanavir è risultata significativamente ridotta (i valori di AUC, C max e C min sono diminuiti di circa il 75%). L’aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l’effetto di omeprazolo sull’esposizione ad atazanavir. Quando omeprazolo (20 mg al giorno) è stato somministrato in concomitanza con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani, si è verificata una riduzione dell’esposizione ad atazanavir di circa il 30% rispetto all’esposizione osservata con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg al giorno senza omeprazolo ad un livello dose di 20 mg al giorno. L'uso concomitante di omeprazolo (40 mg al giorno) ha portato ad una diminuzione dei valori medi di AUC, Cmax e Cmin del nelfinavir del 36-39% e dei valori medi di AUC, Cmax e Cmin del metabolita farmacologicamente attivo M8 diminuito del 75-92%. A causa della somiglianza degli effetti farmacodinamici e delle proprietà farmacocinetiche di omeprazolo ed esomeprazolo, non è raccomandato l'uso di esomeprazolo contemporaneamente ad atazanavir (vedere paragrafo “Peculiarità d'uso”); l'uso simultaneo di esomeprazolo e nelfinavir è controindicato (vedere “Controindicazioni”).

Durante la terapia concomitante con omeprazolo (40 mg al giorno), è stato segnalato un aumento dei livelli sierici di saquinavir (in combinazione con ritonavir) (80-100%). Il trattamento con il farmaco alla dose di 20 mg al giorno non ha influenzato l'esposizione di darunavir (in combinazione con ritonavir) e amprenavir (in combinazione con ritonavir). Il trattamento con esomeprazolo 20 mg al giorno non ha influenzato l'esposizione di amprenavir (con o senza ritonavir). Il trattamento con il farmaco alla dose di 40 mg al giorno non ha influenzato l'esposizione al lopinavir (in combinazione con ritonavir).

metotrexato

In alcuni pazienti è stato osservato un aumento dei livelli di metotrexato quando somministrato in concomitanza con inibitori della pompa protonica.

Quando si prescrive metotrexato ad alte dosi, si deve considerare la possibilità di una sospensione temporanea dell'esomeprazolo.

tacrolimus

Sono stati segnalati aumenti dei livelli sierici di tacrolimus con l’uso concomitante di esomeprazolo. È necessario effettuare un monitoraggio rafforzato delle concentrazioni di tacrolimus, nonché della funzionalità renale (clearance della creatinina) e, se necessario, aggiustare la dose di tacrolimus.

Medicinali il cui assorbimento dipende dal pH

La soppressione dell’acidità gastrica durante il trattamento con esomeprazolo e altri farmaci IPP può ridurre o aumentare l’assorbimento di farmaci il cui assorbimento dipende dal pH gastrico. Come con altri farmaci che riducono l’acidità intragastrica, l’assorbimento di farmaci come ketoconazolo, itraconazolo ed erlotinib può essere ridotto, mentre l’assorbimento di farmaci come la digossina può essere aumentato durante il trattamento con esomeprazolo. L'uso simultaneo di omeprazolo (20 mg al giorno) e digossina in volontari sani ha aumentato la biodisponibilità della digossina del 10% (in due individui studiati su dieci - fino al 30%). Sono stati segnalati rari casi di tossicità causata dalla digossina. Tuttavia, è necessario prestare cautela nel prescrivere dosi elevate di esomeprazolo a pazienti anziani. Il monitoraggio terapeutico della digossina deve essere rafforzato.

Medicinali che vengono metabolizzati dal CYP2C9

L'esomeprazolo è un inibitore del CYP2C19, il principale enzima metabolizzato dall'esomeprazolo. Di conseguenza, quando l'esomeprazolo viene combinato con farmaci che vengono metabolizzati dal CYP2C19, come diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina, ecc., le concentrazioni di questi farmaci nel plasma sanguigno possono aumentare e potrebbe essere necessario ridurne la dose. Ciò deve essere tenuto presente in particolare quando l’esomeprazolo è destinato ad essere utilizzato al bisogno.

diazepam

La co-somministrazione di esomeprazolo 30 mg ha determinato una riduzione del 45% della clearance del diazepam, un substrato del CYP2C19.

fenitoina

Con l'uso simultaneo di esomeprazolo alla dose di 40 mg in pazienti con epilessia, è stato osservato un aumento della concentrazione minima di fenitoina nel plasma sanguigno del 13%. Si raccomanda di monitorare i livelli plasmatici di fenitoina quando si inizia la terapia con esomeprazolo o quando la si interrompe.

voriconazolo

L'uso di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) ha aumentato la C max e l'AUC τ del voriconazolo (un substrato del CYP2C19) rispettivamente del 15% e del 41%.

Cilostazolo

Omeprazolo ed esomeprazolo agiscono come inibitori del CYP2C19. In uno studio crossover, la somministrazione di omeprazolo 40 mg a volontari sani ha aumentato la Cmax e l'AUC del cilostazolo rispettivamente del 18% e del 26%, e di uno dei suoi metaboliti attivi rispettivamente del 29% e del 69%.

cisapride

Nei volontari sani, quando somministrati in concomitanza con esomeprazolo (40 mg), l’area sotto la curva della concentrazione plasmatica di cisapride rispetto al tempo (AUC) è aumentata del 32% e la sua emivita (t½) è aumentata del 31%, ma non è stato osservato alcun aumento. nel plasma sanguigno non è stato osservato un aumento significativo del livello massimo di cisapride. Un leggero aumento dell'intervallo QTc, osservato con la monoterapia con cisapride, non è stato osservato con l'uso simultaneo di cisapride ed esomeprazolo (vedere anche paragrafo “Peculiarità d'uso”).

warfarin

Uno studio clinico ha dimostrato che con l’uso simultaneo di esomeprazolo alla dose di 40 mg in pazienti in terapia con warfarin, il tempo di coagulazione rimane entro limiti accettabili. Tuttavia, durante il periodo post-marketing, sono stati segnalati diversi casi isolati di aumenti clinicamente significativi dell’indice del rapporto internazionale normalizzato (INR) durante l’uso concomitante di questi farmaci. Si raccomanda il monitoraggio all'inizio e alla fine dell'uso concomitante di esomeprazolo durante la terapia con warfarin o altri derivati ​​cumarinici.

clopidogrel

I risultati dell’interazione farmacocinetica (PK)/farmacodinamica (PD) tra clopidogrel (dose di carico 300 mg/dose di mantenimento 75 mg al giorno) ed esomeprazolo (40 mg al giorno per via orale), ottenuti da studi su volontari sani, hanno mostrato una riduzione dell’esposizione al principio attivo. metabolita in media del 40% e una diminuzione del tasso massimo di inibizione (indotto dall'ADP) dell'aggregazione piastrinica in media del 14%.

In uno studio condotto su volontari sani, quando clopidogrel è stato utilizzato con esomeprazolo e acido acetilsalicilico (ASA) in una combinazione a dose fissa (20 mg + 81 mg, rispettivamente) rispetto a clopidogrel da solo, è stata osservata una riduzione dell'esposizione al metabolita attivo di clopidogrel. di quasi il 40%.

Tuttavia, i livelli massimi di inibizione dell’aggregazione piastrinica (indotta da ADP) in questi individui erano simili nel gruppo clopidogrel in monoterapia e nel gruppo clopidogrel più esomeprazolo e ASA.

Studi osservazionali e clinici hanno riportato dati contrastanti sugli aspetti clinici dell’interazione PK/PD di esomeprazolo in relazione agli eventi cardiovascolari maggiori. Come misura preventiva, l’uso simultaneo di esomeprazolo e clopidogrel deve essere evitato.

Medicinali senza interazioni clinicamente significative

Amoxicillina e chinidina

È stato notato che l’esomeprazolo non ha avuto un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di amoxicillina o chinidina.

Naprossene o rofecoxib

Durante gli studi a breve termine sull’uso concomitante di esomeprazolo con naprossene o rofecoxib, non è stata osservata alcuna interazione farmacocinetica.

Effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica dell'esomeprazolo

Medicinali che inibiscono l'attività del CYP2C19 e/o del CYP3A4

L'esomeprazolo viene metabolizzato dagli enzimi CYP2C19 e CYP3A4. L'uso concomitante di esomeprazolo e claritromicina, un inibitore del CYP3A4 (500 mg due volte al giorno), determina un raddoppio dell'esposizione (AUC) di esomeprazolo. L’uso concomitante di esomeprazolo e di un inibitore combinato di CYP2C19 e CYP3A4 può comportare un aumento più che doppio dell’esposizione a esomeprazolo. Il voriconazolo, un inibitore del CYP2C19 e del CYP3A4, ha aumentato l’AUCτ di omeprazolo del 280%. In nessuna di queste situazioni solitamente è necessario un aggiustamento della dose di esomeprazolo. Tuttavia, si deve prendere in considerazione un aggiustamento della dose per i pazienti con grave disfunzione epatica e se è indicato un trattamento a lungo termine.

Medicinali che inducono l’attività del CYP2C19 e/o del CYP3A4

I farmaci noti per indurre l'attività del CYP2C19 o del CYP3A4 o di entrambi gli enzimi (ad esempio, rifampicina ed erba di San Giovanni) possono provocare una diminuzione dei livelli sierici di esomeprazolo accelerando la velocità del suo metabolismo.

popolazione pediatrica

Gli studi di interazione farmacologica sono stati condotti solo negli adulti.

Caratteristiche dell'applicazione

In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (ad esempio, significativa perdita di peso spontanea, vomito ricorrente, disfagia, vomito con sangue o terra), nonché la presenza o il sospetto di un'ulcera gastrica, deve essere esclusa la presenza di una neoplasia maligna, poiché il trattamento con Nexium può attenuare i sintomi e ritardare la diagnosi.

Uso a lungo termine del farmaco

I pazienti che assumono il farmaco per un lungo periodo (soprattutto i pazienti che ricevono il trattamento da più di un anno) devono essere sotto regolare controllo medico.

Trattamento secondo necessità

I pazienti che assumono Nexium al bisogno devono essere istruiti a contattare il proprio medico se i sintomi cambiano.

Eradicazione dell'Helicobacter pylori

Quando si prescrive esomeprazolo per l’eradicazione Helicobacter pylori dovrebbe essere presa in considerazione la possibilità di interazioni farmacologiche tra tutti i componenti della tripla terapia. La claritromicina è un potente inibitore del CYP3A4, pertanto, quando si prescrive la terapia tripla a pazienti che ricevono altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4 (ad esempio cisapride), è necessario tenere in considerazione le possibili controindicazioni e interazioni della claritromicina con questi farmaci.

Infezioni gastrointestinali

L'uso di inibitori della pompa protonica può aumentare leggermente il rischio di sviluppare infezioni gastrointestinali come Salmonella E Campylobacter(vedi Sezione «Farmacologico»).

Assorbimento della vitamina B12

L'esomeprazolo, come tutti i farmaci che bloccano l'azione dell'acido cloridrico, può ridurre l'assorbimento della vitamina B 12 (cianocobalamina) a seguito dello sviluppo di ipo- o acloridria. Ciò deve essere tenuto in considerazione quando si effettua il trattamento a lungo termine di pazienti con riserve ridotte di vitamina B 12 nell'organismo o di pazienti con fattori di rischio per un ridotto assorbimento della vitamina B 12.

ipomagnesiemia

È stata segnalata ipomagnesemia grave in pazienti trattati con inibitori della pompa protonica (PPI) come esomeprazolo per almeno tre mesi e nella maggior parte dei casi per un anno. Possono verificarsi gravi manifestazioni di ipomagnesiemia, come affaticamento, tetania, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare, ma questi sintomi possono iniziare in modo insidioso e potrebbero non essere rilevati. Nella maggior parte dei casi, le condizioni dei pazienti che presentavano ipomagnesemia sono migliorate dopo la terapia sostitutiva con magnesio e la sospensione del trattamento con PPI.

Per i pazienti che dovrebbero essere in trattamento a lungo termine, o per i pazienti che ricevono un trattamento con PPI in concomitanza con digossina o farmaci che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio, diuretici), gli operatori sanitari dovrebbero prendere in considerazione la determinazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante la terapia.

Rischio di fratture

Gli inibitori della pompa protonica, soprattutto se utilizzati a dosi elevate e durante il trattamento a lungo termine (> 1 anno), possono aumentare in una certa misura il rischio di frattura dell’anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto nei pazienti anziani o che presentano altri fattori di rischio. Prove provenienti da studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio complessivo di frattura dal 10% al 40%. Alcuni casi di questo aumento delle fratture possono essere associati ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di sviluppare osteoporosi dovrebbero ricevere un trattamento in conformità con le attuali linee guida cliniche e quantità adeguate di vitamina D e calcio.

Combinazione con altri farmaci

L'uso concomitante di esomeprazolo con atazanavir non è raccomandato (vedere paragrafo “Interazioni con altri farmaci ed altri tipi di interazioni”). Se la combinazione di atazanavir con un inibitore della pompa protonica non può essere evitata, si raccomanda di monitorare attentamente i pazienti in ospedale e di aumentare la dose di atazanavir a 400 mg rispetto a ritonavir 100 mg; La dose di esomeprazolo 20 mg non deve essere superata.

L'esomeprazolo è un inibitore del CYP2C19. Pertanto, all'inizio o alla fine del trattamento con esomeprazolo, si deve tenere presente la possibilità di interazione di esomeprazolo con farmaci metabolizzati dal CYP2C19. Sono state osservate interazioni tra clopidogrel ed esomeprazolo (vedere paragrafo “Interazioni con altri medicinali ed altri tipi di interazioni”). Il significato clinico di questa interazione rimane incerto. Come misura preventiva, l’uso simultaneo di esomeprazolo e clopidogrel deve essere evitato.

Quando si prescrive esomeprazolo per l'uso al bisogno, a causa delle fluttuazioni delle concentrazioni plasmatiche di esomeprazolo, si devono tenere in considerazione le conseguenze dell'interazione con altri farmaci, vedere la sezione “Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni”.

saccarosio

Questo medicinale contiene saccarosio. I pazienti con rara intolleranza ereditaria al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarosio-isomaltasi non devono assumere questo farmaco.

Impatto sui risultati di laboratorio

A causa dell'aumento dei livelli di cromogranina A (CgA), esiste un possibile impatto sui risultati dei test di laboratorio per l'individuazione di tumori neuroendocrini. Per evitare tali effetti, il trattamento con esomeprazolo deve essere interrotto almeno 5 giorni prima della misurazione dei livelli di CgA (vedere paragrafo farmacologico).

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

gravidanza

Attualmente non ci sono dati sufficienti sull’uso di Nexium durante la gravidanza. Un numero leggermente maggiore di dati provenienti da studi epidemiologici sull'uso di una miscela racemica di omeprazolo durante la gravidanza indica l'assenza di difetti congeniti ed effetti fetotossici. Gli studi sugli animali con esomeprazolo non hanno mostrato effetti dannosi diretti o indiretti sullo sviluppo embrionale/fetale. Negli studi sugli animali della miscela racemica non sono stati identificati effetti diretti o indiretti sulla gravidanza, sul parto o sullo sviluppo postnatale. Il farmaco deve essere prescritto con cautela alle donne in gravidanza.

Dati moderati provenienti da donne in gravidanza (da 300 a 1.000 gravidanze) non indicano effetti malformativi o effetti tossici di esomeprazolo sul feto/neonato.

I risultati degli studi sugli animali indicano l'assenza di effetti dannosi diretti o indiretti del farmaco sulla funzione riproduttiva a causa dei suoi effetti tossici.

allattamento

Non è noto se l’esomeprazolo passi nel latte materno. Non ci sono informazioni sufficienti sugli effetti dell’esomeprazolo sui neonati/lattanti. L'esomeprazolo non deve essere usato durante l'allattamento.

fertilità

Studi sugli animali della miscela racemica di omeprazolo indicano che l’omeprazolo non ha alcun effetto sulla fertilità quando somministrato per via orale.

La capacità di influenzare la velocità di reazione durante la guida di veicoli o altri meccanismi.

L'esomeprazolo ha effetti minimi sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Sono state segnalate reazioni avverse quali vertigini (raro) e visione offuscata (raro) (vedere paragrafo “Reazioni avverse”). Se si osservano tali disturbi, i pazienti non devono guidare veicoli o utilizzare altri macchinari.

Istruzioni per l'uso e dosi

adulti

• Trattamento dell'esofagite da reflusso erosivo

20 mg una volta al giorno.

La dose per i pazienti senza esofagite è di 20 mg una volta al giorno. Se dopo 4 settimane di trattamento non è possibile ottenere il controllo dei sintomi, il paziente deve essere sottoposto ad ulteriori esami. Dopo la scomparsa dei sintomi, 20 mg una volta al giorno possono essere sufficienti per controllarli ulteriormente. Se necessario, puoi passare all'assunzione del farmaco in modalità "su richiesta", ovvero utilizzare il farmaco 20 mg una volta al giorno. L'uso del farmaco “al bisogno” per il successivo controllo dei sintomi non è raccomandato nei pazienti a rischio di sviluppare ulcere gastriche e duodenali che assumono FANS.

In combinazione con farmaci antibatterici appropriati per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori, nonché per

• trattamento delle ulcere duodenali causate da Helicobacter pylori, e
• prevenire la recidiva di ulcere peptiche in pazienti con ulcere causate da Helicobacter pylori:

20 mg di Nexium con 1 g di amoxicillina e 500 mg di claritromicina due volte al giorno per 7 giorni.

Pazienti che necessitano di uso a lungo termine di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)

• Trattamento delle ulcere gastriche causate dall'uso di FANS:

la dose abituale è 20 mg una volta al giorno. La durata del trattamento è di 4-8 settimane.

• Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali causate dall'uso di FANS in pazienti a rischio:

20 mg una volta al giorno.

Trattamento a lungo termine dopo l'uso endovenoso del farmaco per prevenire sanguinamenti ricorrenti da ulcera peptica:

40 mg una volta al giorno per 4 settimane dopo l'uso endovenoso del farmaco per prevenire sanguinamenti ricorrenti da ulcera peptica.

Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison

La dose iniziale raccomandata di Nexium è di 40 mg due volte al giorno. In futuro, la dose verrà aggiustata individualmente; il trattamento continua finché le indicazioni cliniche lo richiedono. Sulla base dei dati clinici disponibili, nella maggior parte dei pazienti, il controllo della condizione può essere raggiunto con dosi comprese tra 80 e 160 mg di esomeprazolo al giorno. Se le dosi superano gli 80 mg al giorno, la dose deve essere divisa e somministrata due volte al giorno.

Pazienti di gruppi speciali

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa non è richiesto alcun aggiustamento della dose. A causa della limitata esperienza nell’uso del farmaco in pazienti con grave insufficienza renale, è necessario prestare cautela nel trattamento di tali pazienti (vedere paragrafo “Farmacocinetica”).

Pazienti con funzionalità epatica compromessa

I pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata non necessitano di aggiustamenti della dose. La dose massima di Nexium per i pazienti con disfunzione epatica grave non deve superare i 20 mg (vedere “Farmacocinetica”).

Pazienti anziani

I pazienti anziani non necessitano di aggiustamenti della dose.

popolazione pediatrica

Bambini sopra i 12 anni

Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)

• Trattamento dell’esofagite da reflusso erosivo:

40 mg una volta al giorno per 4 settimane.

Per i pazienti con esofagite non trattata o sintomi persistenti, si raccomandano ulteriori 4 settimane di trattamento.

• Trattamento a lungo termine dei pazienti con esofagite curata per prevenire le recidive:

20 mg una volta al giorno.

• Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)

La dose per i pazienti senza esofagite è di 20 mg una volta al giorno. Se dopo 4 settimane di trattamento non è possibile ottenere il controllo dei sintomi, il paziente deve essere sottoposto ad ulteriori esami. Dopo il sollievo dei sintomi, il successivo controllo degli stessi può essere ottenuto utilizzando il farmaco alla dose di 20 mg una volta al giorno.

Trattamento delle ulcere duodenali causate da Helicobacter pylori

Quando si sceglie la terapia di combinazione appropriata, si devono tenere in considerazione le raccomandazioni ufficiali nazionali, regionali e locali riguardanti la resistenza batterica, la durata del trattamento (di solito 7 giorni, ma occasionalmente fino a 14 giorni) e l’uso appropriato di agenti antibatterici. Il trattamento deve essere effettuato sotto la supervisione di uno specialista.

Le informazioni sono aggiornate al 2011 e vengono fornite solo a scopo informativo. Si prega di consultare il proprio medico per scegliere un regime di trattamento e assicurarsi di leggere prima le istruzioni per il farmaco.

Nome latino: NEXIUM

Titolare del certificato di registrazione: registrato e prodotto da ASTRAZENECA AB (Svezia)

La foto del farmaco "NEXIUM" è solo a scopo informativo. Il produttore non ci informa delle modifiche al design dell'imballaggio.

Istruzioni per l'uso del farmaco NEXIUM

NEXIUM - forma liberatoria, composizione e confezionamento

Compresse rivestite con film

Compresse rivestite con film

Liofilizzato per la preparazione di una soluzione per la somministrazione endovenosa sotto forma di una massa compressa di colore bianco o quasi bianco.

Edetato disodico diidrato - 1,5 mg, idrossido di sodio - 0,2-1 mg.

Flaconi in vetro da 5 ml (10) - cestelli in carta (1) - confezioni in cartone con controllo di prima apertura.

10 mg - confezioni (28) - confezioni di cartone.

Compresse rivestite con film rosa chiaro, oblungo, biconvesso, con inciso “20 mG” su un lato e “A/EN” sotto forma di frazione sull'altro; sulla frattura - bianco con inclusioni gialle (tipo groppa).

Gliceril monostearato 40-55 - 1,7 mg, iprolosa - 8,1 mg, ipromellosa - 17 mg, colorante rosso ossido di ferro (E172) - 60 mcg, colorante giallo ossido di ferro (E172) - 20 mcg, stearato di magnesio - 1,2 mg, metacrilico e copolimero acido etacrilico (1:1) - 35 mg, cellulosa microcristallina - 273 mg, paraffina - 200 mcg, macrogol - 3 mg, polisorbato 80 - 620 mcg, crospovidone - 5,7 mg, sodio stearil fumarato - 570 mcg, saccarosio granuli sferici (zucchero , granuli sferici) (dimensioni 0,250-0,355 mm) - 28 mg, biossido di titanio (E171) - 2,9 mg, talco - 14 mg, trietil citrato - 10 mg.

7 pezzi. - blister in alluminio (1) - confezioni in cartone.
7 pezzi. - blister in alluminio (2) - confezioni in cartone.
7 pezzi. - blister in alluminio (4) - confezioni in cartone.

Compresse rivestite con film rosa chiaro, oblungo, biconvesso, con inciso “20 mG” su un lato e “A/EN” sotto forma di frazione sull'altro; sulla frattura - bianco con inclusioni gialle (tipo groppa).

Gliceril monostearato 40-55 - 1,7 mg, iprolosa - 8,1 mg, ipromellosa - 17 mg, colorante rosso ossido di ferro (E172) - 60 mcg, colorante giallo ossido di ferro (E172) - 20 mcg, stearato di magnesio - 1,2 mg, metacrilico e copolimero acido etacrilico (1:1) - 35 mg, cellulosa microcristallina - 273 mg, paraffina - 200 mcg, macrogol - 3 mg, polisorbato 80 - 620 mcg, crospovidone - 5,7 mg, sodio stearil fumarato - 570 mcg, saccarosio granuli sferici (zucchero , granuli sferici) (dimensioni 0,250-0,355 mm) - 28 mg, biossido di titanio (E171) - 2,9 mg, talco - 14 mg, trietil citrato - 10 mg.

7 pezzi. - blister in alluminio (1) - confezioni in cartone.
7 pezzi. - blister in alluminio (2) - confezioni in cartone.
7 pezzi. - blister in alluminio (4) - confezioni in cartone.

Compresse rivestite con film rosa, oblungo, biconvesso, con inciso “40 mG” da un lato e “A/EI” sotto forma di frazione dall'altro; sulla frattura - bianco con inclusioni gialle (tipo groppa).

Gliceril monostearato 40-55 - 2,3 mg, iprolosa - 11 mg, ipromellosa - 26 mg, colorante ossido di ferro rosso (E172) - 450 mcg, magnesio stearato - 1,7 mg, copolimero di acido metacrilico ed etacrilico (1:1) - 46 mg , cellulosa microcristallina - 389 mg, paraffina - 300 mcg, macrogol - 4,3 mg, polisorbato 80 - 1,1 mg, crospovidone - 8,1 mg, sodio stearil fumarato - 810 mcg, granuli sferici di saccarosio (zucchero, granuli sferici) (dimensioni 0,250-0,355 mm ) - 30 mg, biossido di titanio (E171) - 3,8 mg, talco - 20 mg, trietil citrato - 14 mg.

7 pezzi. - blister in alluminio (1) - confezioni in cartone.
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Compresse rivestite con film rosa chiaro, oblungo, biconvesso, con inciso “20 mG” su un lato e “A/EN” sotto forma di frazione sull'altro; sulla frattura - bianco con inclusioni gialle (tipo groppa).

Gliceril monostearato 40-55 - 1,7 mg, iprolosa - 8,1 mg, ipromellosa - 17 mg, colorante rosso ossido di ferro (E172) - 60 mcg, colorante giallo ossido di ferro (E172) - 20 mcg, stearato di magnesio - 1,2 mg, metacrilico e copolimero acido etacrilico (1:1) - 35 mg, cellulosa microcristallina - 273 mg, paraffina - 200 mcg, macrogol - 3 mg, polisorbato 80 - 620 mcg, crospovidone - 5,7 mg, sodio stearil fumarato - 570 mcg, saccarosio granuli sferici (zucchero , granuli sferici) (dimensioni 0,250-0,355 mm) - 28 mg, biossido di titanio (E171) - 2,9 mg, talco - 14 mg, trietil citrato - 10 mg.

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Compresse rivestite con film rosa, oblungo, biconvesso, con inciso “40 mG” da un lato e “A/EI” sotto forma di frazione dall'altro; sulla frattura - bianco con inclusioni gialle (tipo groppa).

Gliceril monostearato 40-55 - 2,3 mg, iprolosa - 11 mg, ipromellosa - 26 mg, colorante ossido di ferro rosso (E172) - 450 mcg, magnesio stearato - 1,7 mg, copolimero di acido metacrilico ed etacrilico (1:1) - 46 mg , cellulosa microcristallina - 389 mg, paraffina - 300 mcg, macrogol - 4,3 mg, polisorbato 80 - 1,1 mg, crospovidone - 8,1 mg, sodio stearil fumarato - 810 mcg, granuli sferici di saccarosio (zucchero, granuli sferici) (dimensioni 0,250-0,355 mm ) - 30 mg, biossido di titanio (E171) - 3,8 mg, talco - 20 mg, trietil citrato - 14 mg.

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effetto farmacologico

Inibitore dell'H+-K+-ATPasi. L'esomeprazolo è l'isomero S dell'omeprazolo e riduce la secrezione acida gastrica inibendo specificamente la pompa protonica nelle cellule parietali. Gli isomeri S e R dell’omeprazolo hanno attività farmacodinamiche simili.

Meccanismo di azione

L'esomeprazolo è una base debole, si accumula e diventa attivo nell'ambiente acido dei tubuli secretori delle cellule parietali della mucosa gastrica, dove inibisce la pompa protonica - l'enzima H + -K + -ATPasi. L’esomeprazolo inibisce sia la secrezione gastrica basale che quella stimolata.

Effetto sulla secrezione acida nello stomaco

L'effetto del farmaco si sviluppa entro 1 ora dall'ingestione alla dose di 20 mg o 40 mg. Quando si assume il farmaco ogni giorno per 5 giorni, 20 mg 1 volta al giorno, la concentrazione media massima di acido nel contenuto gastrico dopo la stimolazione con pentagastrina si riduce del 90% (quando si misura la concentrazione di acido 6-7 ore dopo l'assunzione della dose su il 5° giorno di terapia).

Nei pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo (GERD) e presenza di sintomi clinici, dopo 5 giorni di somministrazione orale giornaliera di Nexium alla dose di 20 mg o 40 mg, il pH nello stomaco era superiore a 4 per una media di 13 e 17 ore su 24 ore.Alla dose di 20 mg/die, il pH intragastrico superiore a 4 è stato mantenuto per 8, 12 e 16 ore rispettivamente nel 76%, 54% e 24% dei pazienti. Per 40 mg di esomeprazolo, questo rapporto è rispettivamente del 97%, 92% e 56%.

È stata trovata una correlazione tra la secrezione acida e la concentrazione del farmaco nel plasma (per valutare la concentrazione è stato utilizzato il parametro AUC).

Effetto terapeutico ottenuto inibendo la secrezione acida

Quando si assume Nexium alla dose di 40 mg/die, la guarigione dell'esofagite da reflusso si verifica nel 78% circa dei pazienti dopo 4 settimane di terapia e nel 93% dopo 8 settimane di terapia.

Il trattamento con Nexium alla dose di 20 mg 2 volte al giorno in combinazione con antibiotici appropriati per una settimana porta all'eradicazione riuscita dell'Helicobacter pylori in circa il 90% dei pazienti.

I pazienti con ulcera peptica non complicata dopo un ciclo di eradicazione di una settimana non necessitano di successiva monoterapia con farmaci antisecretori per guarire l'ulcera ed eliminare i sintomi.

L'efficacia di Nexium nel sanguinamento da ulcera peptica è stata dimostrata in uno studio condotto su pazienti con sanguinamento da ulcera peptica confermato endoscopicamente.

Altri effetti associati all'inibizione della secrezione acida

Durante il trattamento con farmaci antisecretori, i livelli plasmatici di gastrina aumentano a causa della ridotta secrezione acida. A causa della diminuzione della secrezione di acido cloridrico, aumenta la concentrazione di cromogranina A (CgA). Concentrazioni aumentate di CgA possono influenzare i risultati degli esami per l’individuazione di tumori neuroendocrini. Per prevenire questo effetto è necessario sospendere temporaneamente l'assunzione di esomeprazolo 5 giorni prima del test di concentrazione della CgA.

Nei pazienti trattati con esomeprazolo per periodi prolungati si osserva un aumento del numero di cellule enterocromaffini-simili, probabilmente associato ad un aumento dei livelli plasmatici di gastrina.

I pazienti che assumono farmaci antisecretori per lungo tempo hanno maggiori probabilità di sviluppare cisti ghiandolari nello stomaco. Questo fenomeno è dovuto a cambiamenti fisiologici derivanti dalla marcata inibizione della secrezione acida. Le cisti sono benigne e subiscono uno sviluppo inverso.

L'uso di farmaci antisecretori, incl. inibitori della pompa protonica, si accompagna ad un aumento del contenuto della flora microbica nello stomaco, normalmente presente nel tratto gastrointestinale. L'uso di inibitori della pompa protonica può portare ad un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali causate da Salmonella spp. e Campylobacter spp. e nei pazienti ospedalizzati, probabilmente Clostridium difficile.

In due studi comparativi con ranitidina, Nexium si è rivelato più efficace nella guarigione delle ulcere peptiche nei pazienti trattati con FANS, compresi gli inibitori selettivi della COX-2.

In due studi di efficacia, Nexium si è rivelato altamente efficace nella prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali in pazienti (di età superiore a 60 anni e/o con una storia di ulcera peptica) trattati con FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.

Farmacocinetica

Aspirazione e distribuzione

L'esomeprazolo è instabile in un ambiente acido, pertanto per la somministrazione orale vengono utilizzate compresse contenenti granuli del farmaco rivestiti con un rivestimento resistente all'azione del succo gastrico.

Dopo aver assunto il farmaco per via orale, l'esomeprazolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale; La Cmax viene raggiunta entro 1-2 ore.La biodisponibilità assoluta dopo una singola dose di 40 mg è del 64% e aumenta all'89% con la somministrazione giornaliera una volta al giorno. Per una dose di 20 mg di esomeprazolo, questi valori sono rispettivamente del 50% e del 68%. Allo stato stazionario, il Vd nelle persone sane è pari a circa 0,22 l/kg di peso corporeo. Legame con le proteine ​​plasmatiche - 97%. La concomitante assunzione di cibo rallenta e riduce l'assorbimento di esomeprazolo nello stomaco, ma ciò non ha un effetto significativo sull'efficacia dell'inibizione della secrezione di acido cloridrico.

Metabolismo ed escrezione

In condizioni in vivo, solo una piccola porzione di esomeprazolo viene convertita nell'isomero R. L'esomeprazolo viene biotrasformato completamente con la partecipazione degli isoenzimi del sistema del citocromo P450. La parte principale viene metabolizzata con la partecipazione dello specifico isoenzima polimorfico CYP2C19, con conseguente formazione di metaboliti idrossi e desmetilati di esomeprazolo. Il metabolismo della parte rimanente è effettuato dall'isoenzima CYP3A4, con conseguente formazione di un solfo derivato dell'esomeprazolo, che è il principale metabolita determinato nel plasma.

I parametri riportati di seguito riflettono principalmente la natura della farmacocinetica nei pazienti con aumentata attività dell'isoenzima CYP2C19.

La clearance totale è di circa 17 l/h dopo una singola dose del farmaco e di 9 l/h dopo dosi ripetute. T1/2 è di 1,3 ore se assunto sistematicamente 1 volta al giorno. L’AUC aumenta con dosi ripetute di esomeprazolo. L’aumento dose-dipendente dell’AUC con dosi ripetute di esomeprazolo non è lineare, il che è una conseguenza di una diminuzione del metabolismo di primo passaggio di esomeprazolo attraverso il fegato, nonché di una diminuzione della clearance sistemica, probabilmente causata dal fatto che esomeprazolo e/o il suo metabolita solfonico inibiscono l’isoenzima CYP2C19. Se assunto una volta al giorno al giorno, l'esomeprazolo viene completamente eliminato dal plasma sanguigno durante l'intervallo tra le dosi e non si accumula.

I principali metaboliti dell'esomeprazolo non influenzano la secrezione di acido gastrico. Quando si assume il farmaco per via orale, fino all'80% della dose viene escreta sotto forma di metaboliti nelle urine, il resto viene escreto nelle feci. Nelle urine si trova meno dell’1% di esomeprazolo immodificato.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Circa il 2,9±1,5% della popolazione presenta una ridotta attività dell'isoenzima CYP2C19. In questi pazienti, l’esomeprazolo viene metabolizzato principalmente attraverso l’azione del CYP3A4. Quando si assume sistematicamente esomeprazolo alla dose di 40 mg 1 volta al giorno, l'AUC è superiore del 100% rispetto al valore di questo parametro nei pazienti con aumentata attività dell'isoenzima CYP2C19 (pazienti con metabolismo rapido). La Cmax media nei pazienti con metabolismo lento è aumentata di circa il 60%. Queste caratteristiche non influenzano la dose e il metodo di somministrazione di esomeprazolo.

Nei pazienti anziani (71-80 anni), il metabolismo dell'esomeprazolo non cambia in modo significativo.

Dopo una singola dose di esomeprazolo da 40 mg, l’AUC media nelle donne è superiore del 30% rispetto a quella degli uomini. Quando si assume il farmaco una volta al giorno, non si notano differenze nella farmacocinetica nei pazienti di entrambi i sessi (queste differenze non influenzano il regime posologico del farmaco).

Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata, il metabolismo dell’esomeprazolo può essere compromesso. Nei pazienti con grave compromissione epatica, il tasso metabolico è ridotto, determinando un aumento di 2 volte dell’AUC di esomeprazolo.

Non sono stati condotti studi farmacocinetici in pazienti con insufficienza renale. Poiché i reni non eliminano l'esomeprazolo stesso, ma i suoi metaboliti, si può presumere che il metabolismo dell'esomeprazolo nei pazienti con insufficienza renale non cambi.

Nei bambini di età compresa tra 12 e 18 anni, dopo somministrazioni ripetute di esomeprazolo in dosi da 20 mg e 40 mg, i valori di AUC e Tmax nel plasma sanguigno erano simili a quelli degli adulti.

Dosaggio del farmaco NEXIUM

Adulti e bambini dai 12 anni in su

A malattia da reflusso gastroesofageo Nexium è prescritto per trattamento dell’esofagite da reflusso erosivo in una dose singola di 40 mg 1 volta/giorno per 4 settimane. Si consiglia un ulteriore ciclo di terapia di 4 settimane nei casi in cui, dopo il primo ciclo, non esiste alcuna cura per l'esofagite o i sintomi della malattia persistono.

Per terapia di mantenimento a lungo termine dei pazienti con esofagite erosiva curata per prevenire le ricadute, al farmaco vengono prescritti 20 mg 1 volta/die.

Per trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo senza esofagite il farmaco viene prescritto in una dose di 20 mg 1 volta al giorno. Se i sintomi non scompaiono dopo 4 settimane di trattamento, il paziente deve essere ulteriormente esaminato. Dopo aver eliminato i sintomi, è possibile passare al regime del farmaco "al bisogno", ad es. prenda Nexium 20 mg 1 volta/giorno se i sintomi si manifestano fino alla loro scomparsa. Per i pazienti che assumono FANS e a rischio di sviluppare ulcere gastriche o duodenali, il trattamento al bisogno non è raccomandato.

Adulti

A ulcera peptica dello stomaco e del duodeno come parte della terapia di combinazione per eradicazione dell'Helicobacter pylori, nonché per il trattamento delle ulcere duodenali associate all'Helicobacter pylori e per la prevenzione delle recidive delle ulcere peptiche associate all'Helicobacter pylori nei pazienti con ulcera peptica, Nexium è prescritto in una singola dose da 20 mg, amoxicillina - 1 g, claritromicina - 500 mg. Tutti i farmaci vengono assunti 2 volte al giorno per 1 settimana.

Ai fini della terapia di soppressione acida a lungo termine in pazienti che hanno sofferto di sanguinamento da ulcera peptica (dopo l'uso endovenoso di farmaci antisecretori, per prevenire le ricadute) Nexium viene prescritto alla dose di 40 mg 1 volta/die per 4 settimane dopo la fine della terapia EV con farmaci antisecretori.

P pazienti che assumono FANS per lungo tempo, Per guarigione delle ulcere gastriche associate all'assunzione di FANS, Nexium è prescritto in una dose di 20 mg o 40 mg 1 volta al giorno. La durata del trattamento è di 4-8 settimane.

Per prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS, Nexium è prescritto in una dose di 20 mg o 40 mg 1 volta al giorno.

A condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica, incl. Sindrome di Zollinger-Ellison e ipersecrezione idiopatica, la dose iniziale raccomandata di Nexium è di 40 mg 2 volte al giorno. In futuro, la dose verrà selezionata individualmente, la durata del trattamento sarà determinata dal quadro clinico della malattia. Esiste esperienza nell'uso del farmaco in dosi fino a 120 mg 2 volte al giorno.

Quando si prescrive il farmaco pazienti con funzionalità renale compromessa non è richiesto alcun aggiustamento della dose. Utilizzare il farmaco con cautela pazienti con insufficienza renale acuto a causa della limitata esperienza clinica con il suo utilizzo in questa categoria di pazienti.

Quando si prescrive Nexium pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata non è richiesto alcun aggiustamento della dose. Pazienti con gravi insufficienza epatica la dose utilizzata non deve superare i 20 mg/die.

Pazienti anziani non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio.

Le compresse devono essere deglutite intere con del liquido. Le compresse non devono essere masticate o frantumate. Per i pazienti con difficoltà di deglutizione è possibile sciogliere la compressa in mezzo bicchiere di acqua naturale (non utilizzare altri liquidi in quanto il guscio protettivo dei microgranuli potrebbe sciogliersi), agitare fino a disgregazione della compressa e bere la sospensione di microgranuli immediatamente o entro 30 minuti. Quindi dovresti riempire nuovamente il bicchiere a metà con acqua, mescolare il resto e bere. I microgranuli non devono essere masticati o frantumati.

Per i pazienti che non sono in grado di deglutire, le compresse devono essere sciolte in acqua naturale e somministrate attraverso un sondino nasogastrico. È importante che la siringa e la sonda selezionate siano adatte alla procedura.

Somministrazione del farmaco attraverso un sondino nasogastrico

1. Mettere la compressa nella siringa e riempire la siringa con 25 ml di acqua e circa 5 ml di aria. Per alcune sonde può essere necessario diluire il farmaco in 50 ml di acqua da bere per evitare l'intasamento della sonda con i granuli della compressa.

2. Agitare immediatamente la siringa per circa 2 minuti per sciogliere la compressa.

3. Tenere la siringa con la punta rivolta verso l'alto e assicurarsi che la punta non sia ostruita.

4. Inserire la punta della siringa nella sonda, continuando a mantenerla rivolta verso l'alto.

5. Agitare la siringa e capovolgerla. Iniettare immediatamente nella sonda 5-10 ml del farmaco disciolto. Dopo l'iniezione, riportare la siringa nella posizione precedente e agitarla (la siringa deve essere tenuta con la punta rivolta verso l'alto per evitare l'ostruzione della punta).

6. Capovolgere la siringa con la punta rivolta verso il basso e iniettare altri 5-10 ml del farmaco nella sonda. Ripetere questa operazione fino allo svuotamento della siringa.

7. Se parte del farmaco rimane sotto forma di sedimento nella siringa, riempire la siringa con 25 ml di acqua e 5 ml di aria e ripetere le operazioni descritte al punto 5. Per alcune sonde possono essere aggiunti 50 ml di acqua potabile necessari a questo scopo.

Interazioni farmacologiche

Effetto dell'esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri farmaci

Una diminuzione della secrezione di acido cloridrico nello stomaco durante il trattamento con esomeprazolo può portare ad un cambiamento nell'assorbimento dei farmaci, il cui assorbimento dipende dall'acidità dell'ambiente. Come altri farmaci che riducono l’acidità gastrica, il trattamento con esomeprazolo può comportare una diminuzione dell’assorbimento di ketoconazolo, itraconazolo ed erlotinib e un aumento dell’assorbimento di farmaci come la digossina. La co-somministrazione di omeprazolo alla dose di 20 mg 1 volta/die e digossina aumenta la biodisponibilità della digossina del 10% (la biodisponibilità della digossina è aumentata fino al 30% in 2 pazienti su 10).

È stato dimostrato che l'omeprazolo interagisce con alcuni farmaci antiretrovirali. I meccanismi e il significato clinico di questa interazione non sono sempre noti. Un aumento del pH durante la terapia con omeprazolo può influenzare l’assorbimento dei farmaci antiretrovirali. È possibile anche un'interazione a livello dell'isoenzima CYP2C19. Quando omeprazolo viene co-somministrato con alcuni farmaci antiretrovirali, come atazanavir e nelfinavir, durante la terapia con omeprazolo, si osserva una diminuzione delle loro concentrazioni sieriche. Pertanto se ne sconsiglia l'uso simultaneo. La co-somministrazione di omeprazolo (40 mg 1 volta/die) con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una diminuzione significativa della biodisponibilità di atazanavir (AUC, C max e C min nel plasma diminuite di circa il 75%) . L’aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l’effetto dell’omeprazolo sulla biodisponibilità di atazanavir.

Con l'uso simultaneo di omeprazolo e saquinavir è stato notato un aumento della concentrazione di saquinavir nel siero; quando prescritti con altri farmaci antiretrovirali, la loro concentrazione non è cambiata. Date le simili proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche di omeprazolo ed esomeprazolo, la co-somministrazione di esomeprazolo con farmaci antiretrovirali come atazanavir e nelfinavir non è raccomandata.

L'esomeprazolo inibisce il CYP2C19, il principale enzima coinvolto nel suo metabolismo. Di conseguenza, la co-somministrazione di esomeprazolo con altri farmaci metabolizzati dal CYP2C19 (come diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina) può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di questi farmaci, che a sua volta renderà necessaria una riduzione della dose. Questa interazione è particolarmente importante da ricordare quando si utilizza Nexium in un regime al bisogno. Quando co-somministrato per via orale con esomeprazolo 30 mg e diazepam, che è un substrato del CYP2C19, si verifica una diminuzione del 45% nella clearance del diazepam.

L'uso di esomeprazolo alla dose di 40 mg ha causato un aumento della concentrazione residua di fenitoina nei pazienti con epilessia del 13%. A questo proposito si raccomanda di monitorare la concentrazione di fenitoina nel plasma all'inizio del trattamento con esomeprazolo e quando lo si interrompe.

L'uso di omeprazolo alla dose di 40 mg 1 volta/die ha portato ad un aumento dell'AUC e della Cmax del voriconazolo (substrato del CYP2C19) rispettivamente del 15% e del 41%.

La co-somministrazione di warfarin ed esomeprazolo alla dose di 40 mg non porta ad una variazione del tempo di coagulazione nei pazienti che assumono warfarin per un lungo periodo. Tuttavia, sono stati segnalati diversi casi di aumenti clinicamente significativi dell’INR con l’uso concomitante di warfarin ed esomeprazolo. Si raccomanda di monitorare l'MHO all'inizio e alla fine dell'uso concomitante di esomeprazolo e warfarin o altri derivati ​​cumarinici.

L'uso di omeprazolo alla dose di 40 mg ha portato ad un aumento della Cmax e dell'AUC del cilostazolo rispettivamente del 18% e del 26%; per uno dei metaboliti attivi del cilostazolo l'aumento è stato rispettivamente del 29% e del 69%.

La co-somministrazione di cisapride ed esomeprazolo alla dose di 40 mg porta ad un aumento dei valori dei parametri farmacocinetici della cisapride in volontari sani: AUC - del 32% e T1/2 - del 31%, tuttavia, la Cmax di cisapride nel plasma non cambia in modo significativo. Il leggero prolungamento dell'intervallo QT osservato con la monoterapia con cisapride non è aumentato con l'aggiunta di Nexium.

In alcuni pazienti è stato osservato un aumento delle concentrazioni di metotrexato durante l'uso combinato con inibitori della pompa protonica. Quando si prescrive metotrexato ad alte dosi, si deve considerare la possibilità di una sospensione temporanea dell'esomeprazolo.

Nexium non causa cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica di amoxicillina e chinidina.

Gli studi che hanno valutato l’uso concomitante di esomeprazolo e naprossene o rofecoxib non hanno rivelato un’interazione farmacocinetica clinicamente significativa.

Effetto dei farmaci sulla farmacocinetica dell'esomeprazolo

Gli isoenzimi CYP2C19 e CYP3A4 sono coinvolti nel metabolismo dell'esomeprazolo. L'uso combinato di esomeprazolo con claritromicina (500 mg 2 volte/die), che inibisce il CYP3A4, porta ad un aumento di 2 volte dell'AUC di esomeprazolo. L'uso concomitante di esomeprazolo e di un inibitore combinato di CYP3A4 e CYP2C19, come voriconazolo, può comportare un aumento di oltre 2 volte del valore dell'AUC di esomeprazolo. In tali casi non è richiesto alcun aggiustamento della dose di esomeprazolo. Può essere necessario un aggiustamento della dose di esomeprazolo nei pazienti con grave disfunzione epatica e con uso a lungo termine.

I farmaci che inducono gli isoenzimi CYP2C19 e CYP3A4, come la rifampicina e i preparati a base di erba di San Giovanni, se usati insieme a esomepromazolo, possono portare ad una diminuzione della concentrazione di esomeprazolo nel plasma sanguigno accelerando il metabolismo di esomeprazolo.

Uso di NEXIUM durante la gravidanza

Attualmente non ci sono dati sufficienti sull’uso di Nexium durante la gravidanza. La prescrizione del farmaco a tali pazienti è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

I risultati degli studi epidemiologici sull’omeprazolo, che è una miscela racemica, hanno mostrato l’assenza di effetti fetotossici o di alterazioni dello sviluppo fetale.

IN studi sperimentali Negli animali non sono stati rilevati effetti negativi dell’esomeprazolo sullo sviluppo dell’embrione o del feto. Anche la somministrazione del farmaco racemico non ha avuto alcun effetto negativo sull'andamento della gravidanza, del parto e sul periodo dello sviluppo postnatale negli animali.

Al momento non è noto se l'esomeprazolo venga escreto nel latte materno, pertanto Nexium non deve essere somministrato durante l'allattamento.

NEXIUM - effetti collaterali

I seguenti sono gli effetti collaterali riscontrati con l'uso del farmaco Nexium, sia durante gli studi clinici che negli studi post-marketing, e non dipendono dal regime posologico.

Frequenza	Effetti collaterali
Spesso (>1/100,	mal di testa, dolore addominale, diarrea, flatulenza, nausea, vomito, stitichezza
Non comune(>1/1000,	dermatite, prurito, eruzione cutanea, orticaria, sonnolenza, insonnia, vertigini, parestesia, secchezza delle fauci, edema periferico, aumento dell'attività degli enzimi epatici
Raramente (>1/10.000,	reazioni di ipersensibilità (ad es. febbre, angioedema, reazione anafilattica/shock anafilattico), broncospasmo, epatite (con o senza ittero), artralgia, mialgia, leucopenia, trombocitopenia, depressione, iponatriemia, agitazione, confusione, disturbi del gusto, stomatite, candidosi gastrointestinale, alopecia, fotosensibilità, malessere, sudorazione, visione offuscata
Molto raramente (	agranulocitosi, pancitopenia, allucinazioni, comportamento aggressivo, insufficienza epatica, encefalopatia in pazienti con malattie epatiche, debolezza muscolare, nefrite interstiziale, ginecomastia, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, ipomagnesemia, colite microscopica (confermata istologicamente)

Condizioni e periodi di conservazione del farmaco NEXIUM

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 30°C nella sua confezione originale. Periodo di validità: 3 anni.

Indicazioni per l'uso NEXIUM

Malattia da reflusso gastroesofageo:

Trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva;

Terapia di mantenimento a lungo termine nei pazienti dopo la guarigione dell'esofagite da reflusso erosiva per prevenire le recidive;

Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo.

Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (come parte della terapia di combinazione):

Trattamento dell'ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori;

Prevenzione delle recidive di ulcera peptica associata a Helicobacter pylori.

Terapia acido-soppressiva a lungo termine in pazienti che hanno sofferto di sanguinamento da ulcera peptica (dopo l'uso endovenoso di farmaci che riducono la secrezione delle ghiandole gastriche per prevenire le ricadute).

Pazienti che assumono FANS per lungo tempo:

Guarigione delle ulcere gastriche associate all'assunzione di FANS;

Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all'assunzione di FANS in pazienti a rischio.

Sindrome di Zollinger-Ellison o altre condizioni caratterizzate da ipersecrezione patologica (inclusa ipersecrezione idiopatica).

Istruzioni speciali durante l'assunzione di NEXIUM

In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (tra cui significativa perdita di peso spontanea, vomito ripetuto, disfagia, vomito con sangue o melena), così come in presenza di un'ulcera gastrica (o se si sospetta un'ulcera gastrica), la presenza di un deve essere esclusa una neoplasia maligna, poiché il trattamento con Nexium può alleviare i sintomi e ritardare la diagnosi.

In rari casi, nei pazienti che assumevano omeprazolo per lungo tempo, l'esame istologico delle biopsie della mucosa del corpo gastrico ha rivelato una gastrite atrofica.

I pazienti che assumono il farmaco per un lungo periodo (soprattutto più di un anno) devono essere sotto regolare controllo medico.

I pazienti che seguono un regime al bisogno devono essere istruiti a contattare il proprio medico se i loro sintomi cambiano. Tenendo conto delle fluttuazioni della concentrazione di esomeprazolo nel plasma quando si prescrive il farmaco in un regime terapeutico "al bisogno", è necessario tenere conto dell'interazione del farmaco con altri farmaci.

Quando si prescrive Nexium per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori, si deve tenere in considerazione la possibilità di interazioni farmacologiche per tutti i componenti della tripla terapia. La claritromicina è un potente inibitore del CYP3A4, pertanto, quando si prescrive una terapia di eradicazione a pazienti che ricevono altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4 (ad esempio cisapride), devono essere prese in considerazione le possibili controindicazioni e interazioni della claritromicina con questi farmaci.

NEXIUM - descrizione e istruzioni fornite dal libro di consultazione dei medicinali Vidal

C'è qualcuno che è stato aiutato dal Nexium per il rigurgito o dal Gerb? Il gastroenterologo ce lo ha prescritto per un mese... ne abbiamo bevuto la metà e non c'è nessun cambiamento! E la polvere è una cosa molto seria per un bambino di 5 mesi!:-(Non lo so... dovrei continuare o smettere di tormentargli il tratto gastrointestinale...

Nexium è un farmaco del gruppo degli inibitori della pompa protonica, prescritto per le malattie legate all'acido dello stomaco e dell'intestino. Aiuta a normalizzare l'acidità, contiene un principio attivo di nuova generazione.

Il principio attivo del farmaco è l'esomeprazolo, 20 o 40 mg per compressa. Componenti aggiuntivi includono zucchero sferico, talco, biossido di titanio, polisorbato, macrogol. È disponibile anche sotto forma di polvere per la preparazione di contagocce e iniezioni: 40 mg, dieci flaconi per confezione.

Ci sono 7 compresse in un blister, 1 o 2 blister in una scatola di cartone. Il colore del rivestimento delle compresse è rosa, la forma è ovale, convessa su entrambi i lati. Le compresse sono rivestite con film.

Proprietà medicinali

L'esomeprazolo è un isomero dell'omeprazolo, che riduce la secrezione di acido cloridrico nelle cellule parietali dello stomaco grazie alla sua azione strettamente mirata. Inibisce specificatamente la pompa protonica.

Il principio attivo è una base debole, che viene convertita nella forma attiva già nell'ambiente acido dello stomaco. Inibisce l'enzima H+-ATPasi, inibisce sia la secrezione stimolata che quella basale.

L'effetto del medicinale appare entro la prima ora dalla somministrazione. Dopo l'uso ripetuto di Nexium per cinque giorni, la secrezione acida media diminuisce del 91%. I pazienti con esofagite da reflusso guariscono entro 4 settimane e il 93% guarisce entro due mesi.

Appena 7 giorni dopo l’inizio della terapia di tripla combinazione, l’Helicobacter è stato eliminato. La terapia comprende antibiotici, assunti due volte al giorno. In futuro, tali pazienti non hanno avuto bisogno di assumere altri farmaci per la cicatrizzazione delle ulcere e le erosioni delle mucose.

Durante l'assunzione di farmaci antisecretori, il livello di gastrina e cromogranina nel sangue aumenta a causa della diminuzione dell'acidità del succo gastrico. Per questo motivo, i risultati della diagnosi di laboratorio dei tumori neuroendocrini possono essere complicati. 5 giorni prima della diagnosi è necessario interrompere l'assunzione del farmaco.

La diminuzione dell’acidità di stomaco può portare ad un aumento del rischio di infezioni gastrointestinali. In genere, le proprietà disinfettanti vengono eseguite dall'acido cloridrico nello stomaco, ma quando l'acidità diminuisce, il livello dei batteri aumenta. Salmonella, campylobacter e clostridi possono moltiplicarsi.

Farmacocinetica

Nexium viene rapidamente assorbito dal tratto digestivo. Le concentrazioni massime vengono raggiunte entro 1,5 ore dalla somministrazione. Con l'uso quotidiano di Nexium, la biodisponibilità aumenta. Mangiare rallenta e riduce l'assorbimento, ma ciò non influisce molto sull'efficacia complessiva del medicinale.

Nei pazienti con malattia epatica, il metabolismo del farmaco può essere compromesso. Nexium non si accumula nell'organismo se usato una volta al giorno, ma in caso di patologie epatiche il medico dovrebbe ridurre il dosaggio. Negli adolescenti, nei pazienti anziani e con patologie renali non sono stati riscontrati cambiamenti nella distribuzione del farmaco e nella sua eliminazione.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni per l'uso di Nexium, il farmaco è indicato per gli adulti per le seguenti malattie e condizioni:

Si consiglia ai bambini di età superiore ai dodici anni di utilizzare Nexium per:

• esofagite da reflusso erosiva;
• pericolo di recidiva di esofagite;
• sintomi di GERD.

Il medicinale Nexium eliminerà efficacemente i sintomi dell'aumentata acidità del succo gastrico: bruciore di stomaco, eruttazione, dolore nella regione epigastrica, bruciore nella zona del torace. È importante stabilire una diagnosi accurata prima di iniziare il trattamento.

Controindicazioni

Secondo le istruzioni, Nexium è controindicato nei pazienti con sensibilità ai benzimidazoli sostituiti. Non assumere se si è intolleranti ai principi attivi o ausiliari. Non combinare con nelfinavir.

Modalità di applicazione

Le compresse di Nexium si assumono a stomaco vuoto, per via orale, con mezzo bicchiere d'acqua. Si consiglia di assumerlo una volta al giorno nella dose prescritta dal medico. Il corso del trattamento dura da 4 a 8 settimane, a seconda dell'avanzamento del recupero.

Non è necessario un aggiustamento del dosaggio in caso di patologie del fegato o dei reni. Durante l'adolescenza, se si verificano sintomi di GERD, vengono prescritti dosaggi ridotti e la risposta al trattamento viene attentamente monitorata. Nell'ambito dell'eradicazione, l'Helicobacter viene prescritto in combinazione con amoxicillina e claritromicina. Questa terapia dura circa una settimana.

La compressa non deve essere masticata. Se il paziente ha difficoltà a deglutire il farmaco è possibile scioglierlo in mezzo bicchiere di acqua naturale. Mescolare finché la capsula non si scioglie e bere la sospensione con granuli immediatamente o entro mezz'ora. Versare nuovamente acqua pulita nel bicchiere e bere con il medicinale rimanente.

Se è necessario somministrare attraverso un tubo gastrico, è importante scegliere la siringa e il tubo in modo che i granuli non lo ostruiscano. La compressa viene sciolta direttamente nella siringa; dopo la somministrazione, la siringa viene riempita con acqua e il contenuto viene reintrodotto nella sonda, lavando via tutti i residui del farmaco dalla siringa.

Per bambini

Nexium è approvato per l'uso solo nei bambini di età superiore ai 12 anni. Non sono stati condotti studi sulla sicurezza del farmaco nelle fasce di età più giovani, pertanto l'assunzione di Nexium al di sotto dei dodici anni è controindicata.

Reazioni avverse

Gli effetti indesiderati più comuni sono mal di testa, disturbi digestivi, nausea e feci molli. Il profilo di sicurezza è lo stesso per tutte le fasce di età e formulazioni del farmaco.

Le seguenti reazioni avverse sono state segnalate raramente:

• rigonfiamento;
• insonnia;
• vertigini;
• sonnolenza;
• vertigine;
• bocca asciutta;
• aumento dei livelli di transaminasi epatiche;
• dermatite, eruzione cutanea, orticaria.

Raramente sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati:

Raramente sono state osservate variazioni nell’emocromo. Se vengono rilevate reazioni avverse, è necessario contattare il medico. Selezionerà un analogo del medicinale o adeguerà il dosaggio di Nexium.

Overdose

In caso di sovradosaggio di Nexium, possono svilupparsi sintomi come disturbi del tratto digestivo e debolezza del corpo. Non sono previsti effetti negativi; non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico.

Interazioni farmacologiche

L'assorbimento di alcuni farmaci dipende dall'acidità del succo gastrico, che Nexium corregge. Ciò deve essere tenuto in considerazione per: ketoconazolo, itraconazolo, digossina, erlotinib.

Possono aumentare le concentrazioni ematiche dei farmaci metabolizzati dallo stesso enzima epatico di Nexium: diazepam, fenitoina, citalopram, imipramina, clomipramina, voriconazolo.

Non sono state notate interazioni clinicamente importanti con amoxicillina, chinidina, naprossene o rofecoxib. Solo il medico curante dovrebbe tenere conto dell'interazione di Nexium con altri farmaci. Pertanto, prima di iniziare il trattamento, il medico deve essere informato su tutti i farmaci assunti nelle ultime due settimane o in corso di assunzione.

Caratteristiche dell'applicazione

Prima di iniziare a utilizzare Nexium, è necessario escludere patologie maligne dello stomaco. Per fare ciò, viene eseguita la diagnostica, soprattutto se è presente o sospettata un'ulcera allo stomaco. Il trattamento con Nexium può mascherare i sintomi del cancro allo stomaco.

Caratteristiche del trattamento con Nexium:

Durante il trattamento da tre mesi a un anno, può svilupparsi ipomagnesiemia. Eliminato dai farmaci con sali di magnesio e dalla sospensione di Nexium.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Nexium è prescritto alle donne incinte con cautela e sotto controllo medico. Il medicinale non deve essere assunto durante l'allattamento: passa nel latte materno e l'effetto su un bambino che allatta non è stato studiato.

Condizioni di vendita e custodia

Nexium può essere acquistato in farmacia con prescrizione del gastroenterologo. Conservare a temperatura ambiente fuori dalla portata dei bambini. Conservare nel blister originale per evitare la penetrazione dell'umidità.

Analoghi e prezzo

Il prezzo di Nexium nelle farmacie di Mosca va da 106 a 2611 rubli per confezione, a seconda della concentrazione del principio attivo e della forma di rilascio. Analoghi dei farmaci:

Il medico curante dovrebbe scegliere un analogo: sarà in grado di determinare un dosaggio sicuro ed efficace, oltre a tenere conto delle interazioni farmacologiche.