医薬品の作用における相乗作用と拮抗作用、医療行為での使用。 拮抗作用(生物学):特徴と種類 薬理学におけるアゴニストとアンタゴニスト

動物、植物、微生物には共通点があります。それは生き残る意志です。 したがって、生物間の相互作用の多くのタイプは、本質的に拮抗的です。 これが何を意味し、どのような敵意が存在するかを調べてください。

アンタゴニズムとは?

あなたに敵対する迷惑な弟がいますか? そうでない場合は、同様の状況を想像してみてください。 あなたの兄弟または姉妹はあなたを困らせるために何をしますか? 彼/彼女はおそらくあなたの人生をより困難にしています. これは、自然淘汰に関連しているため、拮抗作用の概念からそれほど遠くありません。

生物自体がエネルギーと栄養素の濃縮源であるため、敵対関係の対象になる可能性があります。 敵意は通常、 さまざまな種類、競争や共食いによって同じ種のメンバー間でも発生する可能性があります。

拮抗の種類

拮抗作用にはさまざまな種類があります。 それらのいくつかを見てみましょう:

捕食

捕食の良い例は、シカを追うオオカミの群れです。 シカは、大きな食料源の 1 つにすぎません。 オオカミはシカを食べて 栄養素それらを生かし続けること。 シカがオオカミから隠れれば、繁殖して次の世代に受け継がれるかもしれません。 オオカミがシカを追い越した場合、オオカミは代わりに食物と遺伝子を受け継ぐ機会を得る.

コンペ

競争は、同じものを必要とする生物間の負の関係です。 たとえば、狭い地域で育つ植物 (同じ種であっても) は、日光または ミネラル土壌中。 いくつかの植物は生き残り、繁殖するために他の植物を根絶することができますが、他の植物は死んでしまいます.

共食い

別のタイプの敵対行為は共食いで、ある動物が同種の別の動物を食べるというものです。 一部の種にとって、共食いは極端な生存状況で使用される非常にまれな慣行です。たとえば、母親のマウスが飢餓を避けるために子供を食べます。

拮抗の他の例

拮抗的相互作用には、化学的および物理的抑止力を使用した防御戦略も含まれる場合があります。 多くの植物種は生産することができます 化学物質他の植物の成長を防止したり、昆虫や草食動物から保護したりするために土に入れます。

植物や動物は、次のような身体的適応を発達させます。 ハードシェル(皮膚)ととげで草食動物の攻撃を防ぎます。 さらに、いくつかの種は、他の種と似たような適応を持っています。 このような適応は、攻撃と防御の両方に使用できます。

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  • 薬を併用することで、薬の作用が強まったり(相乗作用)弱まったり(拮抗作用)することがあります。

    相乗作用(ギリシャ語のsyn - 一緒に、erg - 仕事から) - 薬理学的効果が各物質の効果よりも強くなる、2つ以上の薬物の一方向の作用。 薬物の相乗作用は、効果の合計と増強という 2 つの形式で発生します。

    薬物の併用の効果の程度が、組み合わせに含まれる個々の物質の効果の合計に等しい場合、その作用は合計、または相加作用として定義されます。 加算は、同じ基質(受容体、細胞

    ある物質が別の物質の薬理効果を著しく高める場合、この相互作用は増強と呼ばれます。 強化時 全体的な効果 2 つの物質の組み合わせは、それぞれの効果の合計を超えます。

    薬物は、同じ基質に作用することも (直接相乗作用)、作用の局在が異なることもあります (間接相乗作用)。

    拮抗作用(ギリシャ語の反抗、アゴン - 戦いから) - 一緒に使用すると、ある薬の薬理学的効果が別の薬によって減少または完全に排除される. 拮抗作用の現象は、中毒の治療や薬物に対する望ましくない反応を排除するために使用されます。

    拮抗作用には次の種類があります。

    直接的な機能的拮抗、

    間接的な機能的拮抗、

    物理的な敵意、

    化学的拮抗。

    直接機能的拮抗は、薬物が同じ機能要素 (受容体、酵素、輸送系) に対して反対の (多方向) 効果を持つ場合に発生します。また、直接的拮抗の特殊なケースは競合的拮抗です。 化学構造受容体への結合を競います。

    間接的な機能的拮抗作用は、薬物が臓器の機能に反対の効果を及ぼすと同時に、それらの作用が異なるメカニズムに基づいている場合に発生します。

    物理的拮抗は、薬物の物理的相互作用の結果として発生します。つまり、ある薬物が別の薬物の表面に吸着し、不活性または吸収の悪い物質が形成されます。

    化学的拮抗作用は、物質間の化学反応の結果として発生し、その結果、不活性な化合物または複合体が形成されます。 このように作用する拮抗薬は解毒剤と呼ばれます。

    薬を組み合わせて指定すると、それらの間に拮抗作用がないことを確認する必要があります。 複数人同時指名 (ポリファーマシー)は、薬理学的効果の発生率、その重症度、持続時間の変化につながる可能性があります。

    薬剤師は、薬物相互作用の種類を明確に理解することで、 以下の推奨事項薬物の併用摂取による患者への望ましくない結果を防ぐため:

    - 同時にではなく、30-40-60分の間隔で薬を服用してください。

    - 薬の1つを別のものに置き換えます。

    - 薬物の投与計画(投与量と注射間の間隔)を変更します。

    薬の 1 つを中止する (最初の 3 つのステップで解消されない場合) 否定的な結果薬物併用相互作用)。

    逆アゴニズム自発的な受容体活性化の阻害による明白な細胞応答の開始です。

    分子応答逆アゴニズムは次のようになります。
    活性化受容体の不活性化;
    不活性コンフォメーションでの受容体の安定化。

    これ モデル RR と I+RIR のように見えます。ここで、R は活性化状態、I は逆アゴニストです。

    拮抗アゴニストの働きを抑えるためです。 多くの薬物は受容体に結合して、細胞応答を誘発しない薬物-β 複合体を形成します。 さらに、アンタゴニストによる受容体の占有は、アゴニストが受容体に結合するとき、アゴニストの結合または細胞応答の誘発のいずれかを妨げる。 したがって、拮抗作用はさまざまな結果である可能性があります 分子メカニズム. 効果の数学的説明 さまざまな種類アンタゴニストを以下に示します。 簡単に言えば、拮抗作用は次の原因で発生する可能性があります。

    バインディング 拮抗薬通常、アゴニストが占める同じ受容体部位にある。 アンタゴニストの結合は、アゴニストが中心を占めることを防ぎます (競合的拮抗作用)。

    バインディング 拮抗薬通常はアゴニストによって占められていない受容体部位 (アロステリック中心) と結合し、アゴニスト結合中心の構造変化を引き起こし、アゴニスト結合を妨げるか、分子応答の発生を不可能にします。

    アンタゴニストアゴニストの非存在下でのみアロステリック中心に結合するものは、非競合的アンタゴニストと呼ばれます。 結合したアゴニストの存在下でもアンタゴニストがアロステリック中心に結合できる場合、それは非競合的アンタゴニストと呼ばれます。 この場合、中心はしばしばリガンド結合中心と呼ばれます (リガンドはアゴニスト、アンタゴニスト、部分アゴニストなどである場合があります)。

    結合アンタゴニスト可逆的または不可逆的である可能性があります。 少なくとも 6 種類の拮抗作用が考えられます。 アゴニストの作用に応じてアンタゴニストが示す作用について、以下に詳細に説明する。

    生理的拮抗作用薬理学的拮抗とは異なります。 「生理学的(または機能的)拮抗作用」という用語は、しばしば間違って使用されます。 この用語は、異なる物理的に離れた受容体を活性化することによって、アゴニスト (アンタゴニストよりも多くの場合) が別のアゴニストに対する応答を阻害する能力を表します。 これは、2 つのアゴニスト受容体が同じ細胞応答成分を共有しているが、それらに対して異なる作用をする場合、または反対の組織応答を誘発する異なる細胞応答成分によってリンクされている場合に発生する可能性があります。

    ビジュアル 細動脈におけるノルエピネフリンとアセチルコリンの相互作用です。 ノルエピネフリンは収縮を引き起こし、アセチルコリンは弛緩を引き起こします。 もちろん、アセチルコリンはノルエピネフリン拮抗薬と見なすこともできるため、ノルエピネフリンをアセチルコリン拮抗薬として説明することは無意味です. 「アンタゴニスト」という用語は、アゴニストに対する分子応答を阻害する薬物を表すのに最もよく使用されます。 「機能的アンタゴニスト」という用語は避けるのが最善です。

    薬用物質の拮抗(ギリシャ語から。拮抗作用 - 論争、闘争)、薬理学の反対。 2つ(またはそれ以上)の薬の影響。 動物または病原体の体に同時に作用する物質。 それは、一方または両方の薬の作用の弱体化(または完全な停止)によって明らかになります。 物質。 ほとんどの場合、A. l.の中心にあります。 の。 生化学的変化の反対側にあります。 体内のプロセス。 A.lを区別する の。 片側性(拮抗薬の1つの作用の優位性)および両側性(拮抗薬の作用が相互に弱められる)、直接的(同じ身体システムを介した拮抗薬の相互作用)および間接的(物理的に反対の機能の拮抗薬による刺激)お互い)および他のタイプ。 A.l。 の。 で使われる 医療行為毒を抑える 個々の薬の効果。 物質 (参照 解毒剤)、アンタゴニストの副作用の1つを弱める(例えば、アトロピン - クロロホルム麻酔中の心停止を防ぐため)、および適切なものを作成する. メインのアクションの下の背景。 物質(例えば、黄体形成ホルモンの予備使用後にゴナドトロピンがより活発に作用する)。 非常に重要化学療法の拮抗作用があります。 物質、例えば。 パラアミノ安息香酸とそれを含むすべての製剤は、ほとんどのスルホンアミドの抗菌効果を抑制します. A.l.を強く表現。 の。 個々の抗生物質(ネオマイシンとストレプトマイシン、ネオマイシンとポリミキシンなど)の組み合わせで観察されます。 複数同時導入で 薬。 物質は、拮抗作用に加えて、それらの毒性の増加、相乗効果または増強の発現を観察できます。 こちらもご覧ください 薬。

    獣医 百科事典辞書. -M.:「ソビエト百科事典」. 編集長副社長 シシコフ. 1981 .

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