☰

أسيكلوفير فورتي: تعليمات للاستخدام. كتاب المرجع الطبي شكل الإصدار الجغرافي والتكوين

شكل الإفراج: أشكال الجرعات الصلبة. حبوب.



الخصائص العامة. مُجَمَّع:

المادة الفعالة: ٤٠٠ ملغ أسيكلوفير.

سواغ: نشا البطاطس ، لاكتوز (سكر الحليب) ، بوفيدون ، سكر (سكروز) ، كبريتات لوريل الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم.

دواء مضاد للفيروسات، الذي له تأثير انتقائي للغاية على فيروسات الهربس.

الخصائص الدوائية:

الديناميكا الدوائية. دواء مضاد للفيروسات ، نظير اصطناعي لنيوكليوزيد البيورين اللاحلقي مع تأثير انتقائي للغاية على فيروسات الهربس. داخل الخلايا المصابة بالفيروس ، تحت تأثير الفيروس ثيميدين كيناز ، تحدث سلسلة من التفاعلات المتتالية من تحول الأسيكلوفير إلى أسيكلوفير أحادي وثنائي وثلاثي الفوسفات. يتم دمج أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات في سلسلة الحمض النووي الفيروسي ويمنع تركيبه من خلال التثبيط التنافسي لبوليميراز الحمض النووي الفيروسي.

في المختبر ، الأسيكلوفير فعال ضد الفيروس الهربس البسيط- الهربس البسيط من النوع الأول والثاني ضد فيروس الحماق النطاقي. مطلوب تركيزات أعلى لتثبيط فيروس ابشتاين بار.

الدوائية. عندما يؤخذ عن طريق الفم ، فإن التوافر البيولوجي هو 15-30٪. يخترق الأسيكلوفير جيدًا جميع أعضاء وأنسجة الجسم ، بما في ذلك الدماغ والجلد. نسبة الارتباط ببروتينات البلازما هي 9-33٪ ولا تعتمد على تركيزه في البلازما. التركيز في السائل النخاعيحوالي 50٪ من تركيزه في البلازما. يعبر الأسيكلوفير حاجز المشيمة ويتراكم فيه حليب الثدي. الحد الأقصى للتركيز بعد تناوله عن طريق الفم 200 مجم 5 مرات في اليوم هو 0.7 ميكروغرام / مل ، والوقت للوصول إلى أقصى تركيز هو 1.5-2 ساعة.

يتم استقلابه في الكبد بتكوين مركب خامل دوائيا 9-carboxymethoxymethylguanine. نصف عمر الإطراح عند البالغين الذين لديهم وظائف كلوية طبيعية هو 2-3 ساعات. في المرضى الذين يعانون من مرض شديد فشل كلويعمر النصف هو 20 ساعة ، مع غسيل الكلى - 5.7 ساعة (في هذه الحالة ، ينخفض ​​تركيز الأسيكلوفير في البلازما إلى 60 ٪ من القيمة الأولية). حوالي 84 ٪ تفرز عن طريق الكلى دون تغيير و 14 ٪ - في شكل مستقلب. تبلغ نسبة التصفية الكلوية للأسيكلوفير 75-80٪ من إجمالي تصفية البلازما. يُفرز أقل من 2٪ من الأسيكلوفير من الجسم عن طريق الأمعاء.

مؤشرات للاستخدام:

علاج التهابات الجلد والأغشية المخاطية التي تسببها فيروسات الهربس البسيط من النوع الأول والثاني ، الأولية والثانوية بما في ذلك.

الوقاية من تفاقم الالتهابات المتكررة التي تسببها فيروسات الهربس البسيط من النوع الأول والثاني في المرضى ذوي الحالة المناعية الطبيعية.

الوقاية من العدوى الأولية والمتكررة التي تسببها فيروسات الهربس البسيط من النوع الأول والثاني في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة.

·كجزء من علاج معقدمرضى نقص المناعة الشديد: في (مرحلة مبكرة الاعراض المتلازمةوصورة سريرية مفصلة) وفي المرضى الذين خضعوا للزرع نخاع العظم.

علاج الالتهابات الأولية والمتكررة التي يسببها فيروس الحماق النطاقي (جدري الماء ، وكذلك الهربس النطاقي).

مهم!تعرف على العلاج

الجرعة وطريقة الاستعمال:

داخل. يؤخذ الدواء أثناء الوجبة أو بعدها مباشرة ويغسل بكمية كافية من الماء.

يتم تحديد نظام الجرعات بشكل فردي اعتمادًا على شدة المرض.

في علاج التهابات الجلد والأغشية المخاطية التي تسببها أنواع الهربس البسيط من النوع الأول والثاني:

البالغون: يوصف الدواء 200 مجم 5 مرات يومياً لمدة 5 أيام بفاصل 4 ساعات خلال النهار و 8 ساعات ليلاً. في حالات المرض الأكثر شدة ، يمكن تمديد مسار العلاج بوصفة طبيب حتى 10 أيام. كجزء من العلاج المعقد لنقص المناعة الشديد ، بما في ذلك الصورة السريرية المتقدمة لعدوى فيروس العوز المناعي البشري (بما في ذلك المظاهر السريرية المبكرة لعدوى فيروس العوز المناعي البشري ومرحلة الإيدز) ، بعد زرع نخاع العظم ، يوصف 400 ملغ 5 مرات في اليوم.

للوقاية من تكرار الالتهابات التي تسببها فيروسات Herpessimplex من النوع الأول والثاني ، يتم وصف المرضى ذوي الحالة المناعية الطبيعية وفي حالة انتكاس المرض 200 مجم 4 مرات في اليوم كل 6 ساعات ، مدة الدورة من 6 إلى 12 شهر.

للوقاية من الالتهابات التي تسببها فيروسات الهربس البسيط من النوع الأول والثاني ، البالغين المصابين بنقص المناعة ، ينصح الدواء لوصف 200 مجم 4 مرات في اليوم كل 6 ساعات ، وتصل الجرعة القصوى إلى 400 مجم من الأسيكلوفير 5 مرات في اليوم ، حسب شدة الإصابة.

الأطفال: لعدوى Herpessimplex والوقاية من هذه العدوى عند المرضى المصابين بالضعف حماية المناعة، الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 3 سنوات يتلقون نفس الجرعة مثل البالغين.

في علاج الالتهابات التي تسببها الحماق النطاقي:

الكبار: يوصف الدواء 800 مجم 5 مرات يوميا كل 4 ساعات نهارا بفاصل 8 ساعات بالليل. مدة مسار العلاج 7-10 أيام.

الأطفال: بالنسبة لجدري الماء ، 20 مجم / كجم 4 مرات في اليوم لمدة 5 أيام (كحد أقصى جرعة واحدة 800 مجم) ، للأطفال من 3 سنوات إلى 6 سنوات: 400 مجم 4 مرات في اليوم ، فوق 6 سنوات: 800 مجم 4 مرات في اليوم لمدة 5 أيام.

في علاج الالتهابات التي تسببها الهربس النطاقي ، يوصف للبالغين 800 مجم 4 مرات في اليوم كل 6 ساعات لمدة 5 أيام.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. في العلاج والوقاية من الالتهابات التي تسببها الهربس البسيط في المرضى الذين تقل تصفية الكرياتينين لديهم عن 10 مل / دقيقة ، يجب تقليل جرعة الدواء إلى 200 مجم مرتين في اليوم بفاصل زمني 12 ساعة.

في علاج الالتهابات التي تسببها الحماق النطاقي ، في المرضى الذين تقل تصفية الكرياتينين لديهم عن 10 مل / دقيقة ، يوصى بتقليل جرعة الدواء إلى 800 مجم مرتين في اليوم بفاصل زمني 12 ساعة ؛ مع تصفية الكرياتينين حتى 25 مل / دقيقة ، يوصف 800 مجم 3 مرات في اليوم بفاصل 8 ساعات.

ميزات التطبيق:

استخدم بدقة وفقًا لوصفة الطبيب لتجنب حدوث مضاعفات لدى البالغين والأطفال فوق سن 3 سنوات. بحذر ، يعين المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والمرضى المسنين بسبب زيادة نصف عمر الأسيكلوفير.

عند استخدام الدواء ، من الضروري ضمان تدفق كمية كافية من السائل.

عند تناول الدواء ، يجب مراقبة وظائف الكلى (يوريا الدم وكرياتينين البلازما).

لا يمنع الأسيكلوفير الانتقال الجنسي للهربس ، لذلك ، خلال فترة العلاج ، من الضروري الامتناع عن الاتصال الجنسي ، حتى في حالة عدم وجود مظاهر سريرية.

بسبب وجود اللاكتوز في التركيبة ، نادرًا ما يعاني المرضى الأمراض الوراثيةمثل عدم تحمل الجالاكتوز ونقص اللاكتاز وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز لا ينبغي أن تأخذ الدواء.

الحمل والرضاعة. يعبر الأسيكلوفير حاجز المشيمة ويتراكم في حليب الثدي.

لا يمكن الاستخدام أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المقصودة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. إذا كان من الضروري تناول الأسيكلوفير أثناء الرضاعة ، فيجب التوقف الرضاعة الطبيعية.

آثار جانبية:

عادة ما يكون الدواء جيد التحمل.

من الجانب الجهاز الهضمي: في حالات منعزلة - آلام في البطن.

في الدم: زيادة طفيفة عابرة في نشاط إنزيمات الكبد ، نادرًا - زيادة طفيفةمستويات اليوريا والكرياتينين ، فرط بيليروبين الدم ، الكريات الحمر.

من جانب الوسط الجهاز العصبي: نادرًا - ؛ ضعف؛ في بعض الحالات ، زيادة التعب والإرهاق والنعاس والأرق والارتباك.

يُلاحظ تعزيز التأثير من خلال التعيين المتزامن للمنشطات المناعية.

الموانع:

فرط الحساسيةلأسيكلوفير ، جانسيكلوفير أو أي سواغ من الدواء.

هو بطلان تناول الدواء أثناء الرضاعة.

سن الأطفال حتى 3 سنوات (لشكل الجرعات هذا).

عدم تحمل الجالاكتوز ونقص اللاكتاز وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

بحرص. حمل؛ كبار السن والمرضى الذين يتلقون جرعات كبيرة ، خاصة على الخلفية ؛ اختلال وظائف الكلى؛ الاضطرابات العصبية أو ردود الفعل العصبية للأدوية السامة للخلايا الأدوية(بما في ذلك التاريخ).

جرعة مفرطة:

لم تكن هناك حالات لجرعة زائدة بعد تناول الأسيكلوفير عن طريق الفم.

شروط التخزين:

القائمة ب. في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال. مدة الصلاحية - سنتان. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

شروط الإجازة:

بوصفة طبية

طَرد:

أقراص عيار 400 مجم. 5 ، 10 ، 12 ، 15 ، 20 أو 30 قرصًا في علبة نفطة. يتم وضع 1 ، 2 أو 3 عبوات نفطة مع تعليمات للاستخدام في عبوة من الورق المقوى.

تكوين وشكل الافراج عن المخدرات

10 قطع. - عبوات كفاف خلوية (1) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - عبوات كفاف خلوية (2) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - عبوات كفاف خلوية (3) - عبوات من الورق المقوى.

التأثير الدوائي

يعني التناظرية الاصطناعية من نيوكليوسيد البيورين.

لديه القدرة على تثبيط الأنواع 1 و 2 من فيروس الهربس البسيط في المختبر وفي الجسم الحي ، وفيروس الحماق النطاقي ، فيروس ابشتاين بار، فيروس مضخم للخلايا. في زراعة الخلايا ، يحتوي الأسيكلوفير على الفعالية المضادة للفيروسات الأكثر وضوحًا ضد فيروس الهربس البسيط من النوع 1 ، متبوعًا بترتيب تنازلي للنشاط حسب: فيروس الهربس من النوع 2 ، فيروس الحماق النطاقي ، فيروس إبشتاين بار والفيروس المضخم للخلايا. يتميز التأثير المثبط للأسيكلوفير على هذه الفيروسات بالانتقائية العالية.

أسيكلوفير ليس ركيزة لإنزيم ثيميدين كيناز في الخلايا غير المصابة ، لذلك فإن الأسيكلوفير له سمية منخفضة لخلايا الثدييات. ترجع الانتقائية العالية للعمل والسمية المنخفضة للبشر إلى نقص الإنزيم الضروري لتكوين أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات في الخلايا السليمة للكائن الحي.

ثيميدين كيناز من الخلايا المصابة بفيروس الهربس البسيط من النوع 1 و 2 ، فيروس الحماق النطاقي ، فيروس إبشتاين بار أو الفيروس المضخم للخلايا ، يحول الأسيكلوفير إلى أسيكلوفير أحادي الفوسفات ، وهو نظير نيوكليوزيد ، والذي يتم تحويله بالتتابع إلى ثنائي الفوسفات وثلاثي الفوسفات بفعل الإنزيمات الخلوية . تم دمج أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات في سلسلة الحمض النووي الفيروسي ويمنع تركيبه من خلال التثبيط التنافسي لبوليميراز الحمض النووي الفيروسي. وبالتالي ، يتم تكوين الحمض النووي الفيروسي "المعيب" ، مما يؤدي إلى قمع تكاثر الأجيال الجديدة من الفيروسات.

في علاج الهربس ، يمنع تكوين عناصر جديدة للطفح الجلدي ، ويقلل من احتمالية انتشار الجلد والمضاعفات الحشوية ، ويسرع تكوين القشور ، ويقلل من الألم. مرحلة حادةالحلأ النطاقي.

في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة الشديد ، قد تؤدي الدورات الطويلة أو المتكررة من العلاج بالأسيكلوفير إلى ظهور سلالات مقاومة ، لذلك مزيد من العلاجقد يكون الأسيكلوفير غير فعال. في معظم السلالات المعزولة ذات الحساسية المنخفضة للأسيكلوفير نسبيًا صيانة منخفضةكيناز ثيميدين الفيروسي ، انتهاك لبنية ثيميدين كيناز الفيروسي أو بوليميريز الحمض النووي. يمكن أن يؤدي تعرض الأكلونير لسلالات فيروس الهربس البسيط في المختبر أيضًا إلى تكوين سلالات أقل حساسية له. لم يتم إثبات وجود علاقة بين حساسية سلالات فيروس الهربس البسيط لأبيكلوفير في المختبر والفعالية السريرية للدواء.

الدوائية

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، فإن التوافر البيولوجي هو 15-30٪. وزعت على نطاق واسع في أنسجة وسوائل الجسم. بروتين ملزم 9-33٪. يتم استقلابه في الكبد. T 1/2 عندما تؤخذ عن طريق الفم - 3.3 ساعة ، مع / في المقدمة - 2.5 ساعة ، تفرز في البول ، بكمية صغيرة - مع البراز.

دواعي الإستعمال

عن طريق الفم

علاج التهابات الجلد والأغشية المخاطية التي يسببها فيروس الهربس البسيط من النوع 1 و 2 ، بما في ذلك الهربس التناسلي الأولي والمتكرر ؛ الوقاية من تكرار العدوى التي يسببها فيروس الهربس البسيط من النوع 1 و 2 في المرضى الذين يعانون من حالة مناعية طبيعية ؛ الوقاية من الالتهابات التي تسببها أنواع فيروس الهربس البسيط 1 و 2 في مرضى نقص المناعة ؛ علاج الالتهابات الأولية والمتكررة التي يسببها فيروس Varicella zoster - حُماقوالهربس النطاقي العلاج المبكرالهربس النطاقي مع الأسيكلوفير له تأثير مسكن وقد يقلل من حدوث الألم العصبي التالي للهربس).

للحقن الوريدي

علاج الالتهابات التي تسببها أنواع فيروس الهربس البسيط 1 و 2 ؛ الوقاية من الالتهابات التي تسببها أنواع فيروس الهربس البسيط 1 و 2 في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة ؛ علاج الالتهابات التي يسببها فيروس Varicella zoster ، بما في ذلك جدري الماء والهربس النطاقي ؛ علاج الالتهابات التي تسببها أنواع فيروس الهربس البسيط 1 و 2 عند الأطفال حديثي الولادة ؛ وقاية عدوى الفيروس المضخم للخلايافي متلقي زراعة نخاع العظم.

موانع

فرط الحساسية للأسيكلوفير ، فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛ طفولةتصل إلى 3 سنوات (للإعطاء عن طريق الفم) ؛ نقص اللاكتاز ، عدم تحمل اللاكتوز ، سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز (ل أشكال الجرعاتتحتوي على اللاكتوز).

بحرص:الفشل الكلوي المزمن الحالات المصحوبة بالجفاف (بما في ذلك القيء والإسهال) ؛ حمل.

الجرعة

عن طريق الفم

يمكن تناول الدواء مع الطعام ، لأن تناول الطعام لا يسبب اضطرابات كبيرة في امتصاص الأسيكلوفير.

الكبار

في حالة وجود ملف نقص المناعة (على سبيل المثال ، بعد زرع نخاع العظم) أو سوء الامتصاص من القناة الهضميةيمكن زيادة جرعة الأسيكلوفير إلى 400 مجم. بدلا من ذلك ، يمكن النظر في استخدام الأسيكلوفير عن طريق التسريب الوريدي.

يجب أن يبدأ العلاج في أقرب وقت ممكن بعد حدوث العدوى ؛ في حالة الانتكاسات ، يوصى بوصف الأسيكلوفير بالفعل في فترة البادرة أو عند ظهور العناصر الأولى للطفح الجلدي.

الوقاية من تكرار الالتهابات التي يسببها فيروس الهربس البسيط من النوع 1 و 2 في المرضى ذوي الحالة المناعية الطبيعية

في بعض الحالات ، تكون الجرعات المنخفضة من الأسيكلوفير - 200 مجم 3 مرات / يوم (كل 8 ساعات) أو 200 مجم مرتين / يوم (كل 12 ساعة) فعالة.

في بعض المرضى ، قد يحدث تفاقم للعدوى عند تناول جرعة يومية إجمالية قدرها 800 ملغ.

يجب إيقاف العلاج بالأسيكلوفير بشكل دوري لمدة 6-12 شهرًا لتحديد التغييرات المحتملة في مسار المرض.

الوقاية من الالتهابات التي يسببها فيروس الهربس البسيط من النوع 1 و 2 في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة

في حالة نقص المناعة الشديد (على سبيل المثال ، بعد زرع نخاع العظم) أو في حالة ضعف الامتصاص من الأمعاء ، يمكن زيادة جرعة الأسيكلوفير إلى 400 مجم 4 مرات / يوم. بدلا من ذلك ، يمكن النظر في استخدام الأسيكلوفير عن طريق التسريب الوريدي.

يتم تحديد مدة الدورة الوقائية للعلاج من خلال مدة الفترة التي يكون فيها خطر الإصابة بالعدوى.

علاج الالتهابات الأولية والمتكررة التي يسببها فيروس Varicella zosler - جدري الماء والهربس النطاقي

في حالة نقص المناعة الشديد (على سبيل المثال ، بعد زرع نخاع العظم) أو في حالة ضعف الامتصاص من الأمعاء ، فمن الضروري النظر في استخدام الأسيكلوفير في شكل الحقن في الوريد.

يجب أن تدار الدواء في أقرب وقت ممكن بعد ظهور العدوى ، لأنه. في هذه الحالة يكون العلاج أكثر فعالية.

الأطفال وأعمارهم 3 سنوات وما فوق

علاج الالتهابات التي تسببها أنواع فيروس الهربس البسيط 1 و 2 ؛ الوقاية من الالتهابات التي يسببها فيروس الهربس البسيط من النوع 1 و 2 في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة

يستخدم الأسيكلوفير في نفس الجرعات المستخدمة للبالغين.

علاج جدري الماء

الأطفال من سن 6 سنوات وما فوق- 800 مجم 4 مرات / يوم ؛ من سن 3 إلى 6 سنوات- 400 مجم 4 مرات / يوم يوميا. بتعبير أدق ، يمكن تحديد الجرعة بمعدل 20 مجم / كجم من وزن الجسم (ولكن ليس أكثر من 800 مجم) 4 مرات / يوم. مسار العلاج 5 أيام.

الوقاية من تكرار العدوى التي يسببها فيروس الهربس البسيط من النوع 1 و 2 ؛ علاج الهربس النطاقي

البيانات الخاصة بنظام الجرعات غير متوفرة.

المرضى المسنين

يجب تعديل جرعة الدواء حسب درجة الفشل الكلوي.

يجب الحفاظ على توازن مائي مناسب.

يجب إعطاء الأسيكلوفير بحذر. يجب الحفاظ على توازن مائي مناسب.

في مرضى القصور الكلويالأسيكلوفير عن طريق الفم بجرعات موصى بها العلاج والوقاية من الالتهابات التي يسببها فيروس الهربس البسيط من النوع 1 و 2، لا يؤدي إلى التراكم المادة الفعالةلتركيزات تتجاوز المستوى الآمن المحدد. ومع ذلك ، في المرضى الذين يعانون من مراقبة الجودة<10 мл/мин ينصح بخفض جرعة الأسيكلوفير إلى 200 مجم مرتين / يوم (كل 12 ساعة).

في علاج جدري الماء والهربس النطاقيالجرعات الموصى بها من الأسيكلوفير هي:

  • مراقبة الجودة< 10 мл/мин - 800 مجم مرتين / يوم (كل 12 ساعة) ؛
  • مراقبة الجودة 10-25 مل / دقيقة- 800 مجم 3 مرات / يوم (كل 8 ساعات).

للحقن الوريدي

يُعطى الأسيكلوفير على شكل تسريب وريدي بطيء لمدة تزيد عن ساعة.

علاج الالتهابات التي يسببها فيروس الهربس البسيط من النوع 1 و 2

عادة ما تكون مدة العلاج 5 أيام ، ولكن يمكن تغييرها حسب حالة المريض والاستجابة للعلاج. مدة العلاج التهاب الدماغ الهربسيعادة 10 أيام. مدة علاج الهربسفي حديثي الولادة، كقاعدة عامة ، من 14 إلى 21 يومًا.

الكبار

للمرضى الذين يعانون من سمنة

في يتم وصف الأسيكلوفير بجرعة 5 مجم / كجم كل 8 ساعات.

في التهاب الدماغ الهربسييتم وصف الأسيكلوفير بجرعة 10 مجم / كجم كل 8 ساعات المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية..

الأطفال والمراهقون من 12 إلى 18 عامًا

نظام الجرعات من الأسيكلوفير هو نفسه كما هو الحال في البالغين.

الأطفال من سن 3 أشهر إلى 12 سنة

في الالتهابات التي تسببها أنواع فيروس الهربس البسيط 1 و 2 (باستثناء التهاب الدماغ الهربسي) ، المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية.

في التهاب الدماغ الهربسييتم وصف الأسيكلوفير بجرعة 500 مجم / م 2 كل 8 ساعات المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية.

الأطفال من 29 يومًا إلى 3 أشهر

نظام جرعات الأسيكلوفير هو نفسه لحديثي الولادة.

حديثو الولادة (الأطفال حتى 28 يومًا من العمر شاملًا)

يتم احتساب جرعة الأطفال حديثي الولادة وفقًا لوزن الجسم.

في عدوى الهربس البسيط من النوع 1 و 2 أو الهربس المشتبه بهالجرعة 20 مجم / كجم كل 8 ساعات لمدة 21 يومًا إذا الآفات المنتشرة وآفات الجهاز العصبي المركزي، أو خلال 14 يومًا في حالة المرض المصاحب فقط تلف الجلد والأغشية المخاطية. في ضعف الكلىيتم تحديد جرعة الدواء حسب درجة الفشل الكلوي.

المرضى المسنين

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى

يتم تعديل الجرعة مع مراعاة مراقبة الجودة ، يتم التعبير عن وحداتها للبالغين والمراهقين بالمل / دقيقة ؛ لحديثي الولادة ، الأطفال من 29 يومًا من العمر إلى 3 أشهر ، والأطفال من 3 أشهر إلى 12 عامًا - بالملل / دقيقة / 1.73 م 2.

الجدول 1 نظام تعديل الجرعة لتسريب الأسيكلوفير في الوريد لعلاج عدوى الهربس البسيط من النوع 1 و 2 لدى المراهقين والبالغين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى

الجدول 2 جدول تعديل الجرعة لحقن الأسيكلوفير في الوريد لعلاج الالتهابات التي تسببها أنواع فيروس الهربس البسيط 1 و 2 في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 29 يومًا و 12 عامًا مع اختلال وظائف الكلى

الوقاية من الالتهابات التي يسببها فيروس الهربس البسيط من النوع 1 و 2 في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة

الكبار

للمرضى الذين يعانون من سمنةيجب حساب الجرعة على أساس الوزن المثالي للجسم وليس على أساس وزن الجسم الفعلي.

يتم حساب جرعة الأسيكلوفير اعتمادًا على مساحة سطح الجسم.

نظام الجرعات هو نفسه لعلاج الالتهابات التي تسببها أنواع فيروس الهربس البسيط 1 و 2.

في الأطفال والمراهقون الذين يعانون من اختلال وظائف الكلىيلزم تعديل الجرعة وفقًا لدرجة القصور الكلوي.

المرضى المسنين

من الضروري مراعاة احتمالية الإصابة بالفشل الكلوي عند المرضى المسنين. يجب تعديل جرعة الأسيكلوفير حسب درجة القصور الكلوي. يجب الحفاظ على توازن مائي مناسب.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يجب إعطاء الأسيكلوفير عن طريق الحقن الوريدي بحذر. يجب الحفاظ على توازن مائي مناسب.

علاج الالتهابات التي يسببها فيروس Varicella zoster ، بما في ذلك. جدري الماء والهربس النطاقي

عادة ما تكون مدة العلاج 5 أيام ، ولكن يمكن تغييرها حسب حالة المريض والاستجابة للعلاج.

الكبار

للمرضى الذين يعانون من سمنةيجب حساب الجرعة على أساس الوزن المثالي للجسم وليس على أساس وزن الجسم الفعلي.

يتم وصف الأسيكلوفير بجرعة 5 مجم / كجم من وزن الجسم كل 8 ساعات المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية.

في نقص المناعةأسيكلوفير يوصف بجرعة 10 مجم / كجم من وزن الجسم كل 8 ساعات المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية .

الأطفال والمراهقون الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 18 عامًا

نظام الجرعات من الأسيكلوفير هو نفسه كما هو الحال في البالغين.

الأطفال من سن 3 أشهر إلى 12 سنة

يوصف الأسيكلوفير بجرعة 250 مجم / م 2 كل 8 ساعات.

في نقص المناعةيتم وصف الأسيكلوفير بجرعة 250 مجم / م 2 كل 8 ساعات المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية.

في ضعف الكلىيلزم تصحيح نظام الجرعات اعتمادًا على درجة القصور الكلوي ، وفقًا للجدول 2.

المرضى المسنين

يجب النظر في إمكانية فشل كلويفي المرضى المسنين. يجب تعديل جرعة الأسيكلوفير حسب درجة القصور الكلوي. يجب الحفاظ على توازن مائي مناسب.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يجب إعطاء الأسيكلوفير عن طريق الحقن الوريدي بحذر. يجب الحفاظ على توازن مائي مناسب.

يجب تعديل نظام الجرعات وفقًا للجدولين 1 أو 2.

الوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا في متلقي زراعة نخاع العظم

يتم تحديد مدة الاستخدام الوقائي للأسيكلوفير من خلال مدة فترة خطر الإصابة.

الكبار

للمرضى الذين يعانون من سمنةيجب حساب الجرعة على أساس الوزن المثالي للجسم وليس على أساس وزن الجسم الفعلي.

يتم وصف الأسيكلوفير بجرعة 500 مجم / م 2 من مساحة سطح الجسم 3 مرات / يوم بفاصل 8 ساعات المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية.

مدة العلاج: 5 أيام قبل الزرع وحتى 30 يوما بعد الزرع.

الأطفال والمراهقون الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 18 عامًا

نظام الجرعات من الأسيكلوفير هو نفسه كما هو الحال في البالغين.

الأطفال من سن 3 أشهر إلى 12 سنة

يتم حساب جرعة الأسيكلوفير للتسريب في الوريد اعتمادًا على مساحة سطح الجسم.

تشير البيانات المحدودة إلى أن الأطفال فوق 2 سنةالذين خضعوا لعملية زرع نخاع العظام ، للوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايايمكن استخدام أسيكلوفير بجرعة البالغين.

في ضعف الكلىيلزم تعديل الجرعة وفقًا لدرجة القصور الكلوي.

المرضى المسنين

من الضروري مراعاة احتمالية الإصابة بالفشل الكلوي عند المرضى المسنين. يجب تعديل جرعة الأسيكلوفير حسب درجة القصور الكلوي. يجب الحفاظ على توازن مائي مناسب.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يجب إعطاء الأسيكلوفير عن طريق الحقن الوريدي بحذر. يجب الحفاظ على توازن مائي مناسب.

يجب تعديل نظام الجرعات وفقًا للجدولين 3 أو 4.

الجدول 3 نظام تعديل الجرعة لتسريب الأسيكلوفير في الوريد للوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا لدى المراهقين والبالغين المصابين بضعف وظائف الكلى

الجدول 4 نظام تعديل الجرعة لحقن الأسيكلوفير في الوريد للوقاية من عدوى الفيروس المضخم للخلايا لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 أشهر و 12 عامًا الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى

آثار جانبية

تحديد وتيرة التفاعلات الضائرة: في كثير من الأحيان (≥1 / 10) ، غالبًا (≥1 / 100 ،<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

عن طريق الفم

من جهاز المناعة:نادرا - الحساسية المفرطة.

في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء والإسهال ؛ نادرًا - زيادة عابرة في نشاط ترانس أميناز الكبد وتركيز البيليروبين ؛ نادرا جدا - التهاب الكبد واليرقان.

من الجهاز العصبي:في كثير من الأحيان - الصداع والدوخة. نادرًا جدًا - اضطرابات ذهانية ، رعشة ، ترنح ، عسر التلفظ ، تشنجات ، اعتلال دماغي ، غيبوبة ، هلوسة ، نعاس ، هياج ، ارتباك ، تنمل.

نادرا - زيادة عابرة في تركيز اليوريا والكرياتينين في بلازما الدم. نادرا جدا - فشل كلوي حاد ، مغص كلوي.

من الجهاز التنفسي:نادرا - ضيق في التنفس.

في كثير من الأحيان - طفح جلدي ، بما في ذلك. حساسية للضوء ، حكة. نادرًا - الشرى ، تساقط الشعر المنتشر السريع (نظرًا لأن هذا النوع من تساقط الشعر مرتبط بأمراض وأدوية مختلفة ، فإن العلاقة بين هذا الحدث وأخذ الأسيكلوفير غير مؤكدة) ؛ نادرا - وذمة وعائية. نادرا جدا - حمامي عديدة الأشكال نضحي ، بما في ذلك. متلازمة ستيفنز جونسون ، متلازمة ليل.

نادرا جدا - فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات.

آحرون:في كثير من الأحيان - الحمى والتعب. نادرا - توعك.

للحقن الوريدي

من نظام المكونة للدم:نادرا - فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات.

من جهاز المناعة:نادرا جدا - الحساسية المفرطة.

من الجهاز الهضمي:في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء. نادرا جدا - الإسهال وآلام في البطن.

من جانب الكبد:في كثير من الأحيان - زيادة عابرة في نشاط الترانساميناسات الكبدية ؛ نادرًا جدًا - زيادة عابرة في تركيز البيليروبين واليرقان والتهاب الكبد.

من الجهاز العصبي:نادرًا جدًا - صداع ، دوار ، هياج ، ارتباك ، رعاش ، ترنح ، عسر التلفظ ، هلوسة ، أعراض ذهانية ، تشنجات ، نعاس ، اعتلال دماغي ، غيبوبة.

من جانب الأوعية الدموية:في كثير من الأحيان - التهاب الوريد.

من الجهاز التنفسي وأعضاء الصدر والمنصف:نادرا جدا - ضيق في التنفس.

من الجلد والأنسجة تحت الجلد:في كثير من الأحيان - حكة ، شرى ، طفح جلدي (بما في ذلك الحساسية للضوء) ؛ نادرا جدا - وذمة وعائية.

من الجهاز البولي:في كثير من الأحيان - زيادة في تركيز اليوريا والكرياتينين في الدم. نادرا جدا - اختلال وظائف الكلى والفشل الكلوي الحاد والمغص الكلوي. يُفترض أن الزيادة السريعة في تركيز اليوريا والكرياتينين في الدم مرتبطة بأقصى تركيز للأسيكلوفير في بلازما الدم وحالة استقلاب الماء والملح في الجسم. لتجنب مثل هذه الظواهر ، يجب إجراء التسريب في الوريد ببطء ، أكثر من ساعة. قد يترافق المغص الكلوي مع اختلال وظائف الكلى. من الضروري ضمان الحفاظ على استقلاب الماء والملح الكافي في الجسم. التقدم إلى الفشل الكلوي الحاد نادر للغاية.

ردود الفعل العامة:نادرًا جدًا - ضعف عام ، حمى.

ردود الفعل المحلية:تفاعلات التهابية في موقع الحقن. في حالة الإدخال العرضي للأسيكلوفير في الفضاء خارج الخلية أثناء التسريب في الوريد ، تم الكشف عن تفاعلات التهابية موضعية شديدة ، والتي يمكن أن تؤدي إلى تغيرات مدمرة في الجلد.

تفاعل الدواء

الأدوية التي تمنع الإفراز الأنبوبي (على سبيل المثال ، البروبينسيد و)- من الممكن زيادة تركيز الأسيكلوفير في بلازما الدم ، وزيادة المساحة تحت المنحنى للأسيكلوفير ، وتقليل التصفية الكلوية. ومع ذلك ، فإن تعديل الجرعة غير مطلوب بسبب النطاق الواسع للجرعات العلاجية للأسيكلوفير.

- زيادة في المساحة تحت المنحنى للأسيكلوفير والمستقلب غير النشط لمايكوفينولات موفيتيل.

تعليمات خاصة

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه عند استخدام الأسيكلوفير ، قد يحدث فشل كلوي حاد بسبب تكوين راسب من بلورات الأسيكلوفير ، والذي من المحتمل بشكل خاص مع الإعطاء السريع في الوريد ، والاستخدام المتزامن للأدوية السامة للكلية ، في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ومع حمل الماء غير كاف.

يجب أن يتم علاج المرضى المسنين بزيادة كافية في حمل الماء وتحت إشراف طبي ، لأن. في هذه الفئة من المرضى ، يزيد T 1/2 من الأسيكلوفير.

في علاج الهربس التناسلي ، يجب تجنب الاتصال الجنسي أو استخدام الواقي الذكري ، لأن. لا يمنع استخدام الأسيكلوفير انتقال الفيروس إلى الشركاء.

الحمل والرضاعة

يمكن استخدام الأسيكلوفير أثناء الحمل في الحالات التي تفوق فيها الفائدة المقصودة للأم المخاطر المحتملة على الجنين.

بعد تناول الأسيكلوفير عن طريق الفم بجرعة 200 مجم 5 مرات / يوم ، يتراوح تركيزه في حليب الثدي من 60٪ إلى 410٪ من تركيز البلازما. في مثل هذه التركيزات في لبن الأم ، يمكن للأطفال الذين يرضعون رضاعة طبيعية تلقي الأسيكلوفير بجرعة تصل إلى 0.3 مجم / كجم / يوم. بالنظر إلى هذه الحقيقة ، إذا لزم الأمر ، فإن الاستخدام الجهازي للأسيكلوفير طوال فترة العلاج يجب أن يوقف الرضاعة الطبيعية.

التطبيق في الطفولة

في الداخل ، الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتين - 200-400 مجم 3-5 مرات / يوم ، إذا لزم الأمر - 20 مجم / كجم (حتى 800 مجم لكل جرعة) 4 مرات / يوم. في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين ، استخدم بجرعة تساوي نصف جرعة البالغين. مدة العلاج 5-10 أيام.

لضعف وظائف الكلى

في حالة القصور الكلوي ، من الضروري تصحيح نظام الجرعات.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه عند استخدام الأسيكلوفير ، قد يحدث فشل كلوي حاد بسبب تكوين راسب من بلورات الأسيكلوفير ، والذي من المحتمل بشكل خاص مع الإعطاء السريع في الوريد ، والاستخدام المتزامن للأدوية السامة للكلية ، في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ومع حمل الماء غير كاف.

عند استخدام الأسيكلوفير ، من الضروري مراقبة وظائف الكلى (تحديد مستوى نيتروجين اليوريا في الدم والكرياتينين في بلازما الدم).

استخدم في كبار السن

يجب أن يتم علاج المرضى المسنين بزيادة كافية في حمل الماء وتحت إشراف طبي ، لأن. في هذه الفئة من المرضى ، يزداد نصف عمر الأسيكلوفير.

علاج التهابات الجلد والأغشية المخاطية التي تسببها فيروسات الهربس البسيط من النوع الأول والثاني ، الأولية والثانوية ، بما في ذلك الهربس التناسلي. - الوقاية من تفاقم الالتهابات المتكررة الناجمة عن فيروسات الهربس البسيط من النوع الأول والثاني في المرضى ذوي الحالة المناعية الطبيعية. - الوقاية من العدوى الأولية والمتكررة التي تسببها فيروسات الهربس البسيط من النوع الأول والثاني في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة. - كجزء من العلاج المعقد للمرضى الذين يعانون من نقص المناعة الشديد: المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية (مرحلة الإيدز ، المظاهر السريرية المبكرة والصورة السريرية التفصيلية) وفي المرضى الذين خضعوا لعملية زرع نخاع العظم. - علاج الالتهابات الأولية والمتكررة التي يسببها فيروس الحماق النطاقي (جدري الماء ، وكذلك الهربس النطاقي - الهربس النطاقي).

مجموعة العلاج الدوائي

دواء مضاد للفيروسات.

خاصية دوائية

دواء مضاد للفيروسات ، نظير اصطناعي لنيوكليوزيد البيورين اللاحلقي مع تأثير انتقائي للغاية على فيروسات الهربس. داخل الخلايا المصابة بالفيروس ، تحت تأثير الفيروس ثيميدين كيناز ، تحدث سلسلة من التفاعلات المتتالية من تحول الأسيكلوفير إلى أسيكلوفير أحادي وثنائي وثلاثي الفوسفات. يتم دمج أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات في سلسلة الحمض النووي الفيروسي ويمنع تركيبه من خلال التثبيط التنافسي لبوليميراز الحمض النووي الفيروسي. في المختبر ، الأسيكلوفير فعال ضد فيروس الهربس البسيط - نوع الهربس البسيط الأول والثاني ، ضد فيروس الحماق النطاقي ؛ مطلوب تركيزات أعلى لتثبيط فيروس ابشتاين بار.

موانع

فرط الحساسية للأسيكلوفير ، جانسيكلوفير أو أي سواغ من الدواء. - يمنع تناول الدواء أثناء الإرضاع. - الأطفال حتى سن 3 سنوات (لهذا الشكل الجرعي). - عدم تحمل الجالاكتوز ، نقص اللاكتاز ، سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز. مع الرعاية: الحمل؛ كبار السن والمرضى الذين يتلقون جرعات كبيرة ، خاصة على خلفية الجفاف ؛ اختلال وظائف الكلى؛ الاضطرابات العصبية أو ردود الفعل العصبية على تناول الأدوية السامة للخلايا (بما في ذلك التاريخ).

طلب

داخل. يؤخذ الدواء أثناء الوجبة أو بعدها مباشرة ويغسل بكمية كافية من الماء. يتم تحديد نظام الجرعات بشكل فردي اعتمادًا على شدة المرض. في علاج التهابات الجلد والأغشية المخاطية التي تسببها الهربس البسيط من النوع الأول والثاني: الكبار: يوصف الدواء 200 مجم 5 مرات في اليوم لمدة 5 أيام بفاصل 4 ساعات خلال اليوم وعلى فترات 8 ساعات كل يوم. ليلة. في حالات المرض الأكثر شدة ، يمكن تمديد مسار العلاج بوصفة طبيب حتى 10 أيام. كجزء من العلاج المعقد لنقص المناعة الشديد ، بما في ذلك الصورة السريرية المتقدمة لعدوى فيروس العوز المناعي البشري (بما في ذلك المظاهر السريرية المبكرة لعدوى فيروس العوز المناعي البشري ومرحلة الإيدز) ، بعد زرع نخاع العظم ، يوصف 400 ملغ 5 مرات في اليوم. للوقاية من تكرار الالتهابات التي تسببها فيروسات Herpessimplex من النوع الأول والثاني ، يتم وصف المرضى ذوي الحالة المناعية الطبيعية وفي حالة انتكاس المرض 200 مجم 4 مرات في اليوم كل 6 ساعات ، مدة الدورة من 6 إلى 12 شهر. للوقاية من الالتهابات التي تسببها فيروسات الهربس البسيط من النوع الأول والثاني ، البالغين المصابين بنقص المناعة ، ينصح الدواء لوصف 200 مجم 4 مرات في اليوم كل 6 ساعات ، وتصل الجرعة القصوى إلى 400 مجم من الأسيكلوفير 5 مرات في اليوم ، حسب شدة الإصابة. الأطفال: لعدوى Herpessimplex والوقاية من هذه العدوى في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة ، يتلقى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 3 سنوات نفس الجرعة مثل البالغين. في علاج الالتهابات التي تسببها الحماق النطاقي: الكبار: يوصف الدواء 800 مجم 5 مرات في اليوم كل 4 ساعات خلال النهار وعلى فترات 8 ساعات ليلاً. مدة مسار العلاج 7-10 أيام. الأطفال: لجدري الماء ، 20 مجم / كجم 4 مرات في اليوم لمدة 5 أيام (بحد أقصى جرعة واحدة 800 مجم) ، الأطفال من 3 سنوات إلى 6 سنوات: 400 مجم 4 مرات في اليوم ، فوق 6 سنوات: 800 مجم 4 مرات لكل يوم لمدة 5 أيام. في علاج الالتهابات التي تسببها الهربس النطاقي ، يوصف للبالغين 800 مجم 4 مرات في اليوم كل 6 ساعات لمدة 5 أيام. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى: في العلاج والوقاية من الالتهابات التي تسببها الهربس البسيط ، في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة ، يجب تقليل جرعة الدواء إلى 200 مجم مرتين في اليوم لمدة 12 ساعة. فترات. في علاج الالتهابات التي تسببها الحماق النطاقي ، في المرضى الذين تقل تصفية الكرياتينين لديهم عن 10 مل / دقيقة ، يوصى بتقليل جرعة الدواء إلى 800 مجم مرتين في اليوم بفاصل زمني 12 ساعة ؛ مع تصفية الكرياتينين حتى 25 مل / دقيقة ، يوصف 800 مجم 3 مرات في اليوم بفاصل 8 ساعات.

آثار جانبية

عادة ما يكون الدواء جيد التحمل. - من الجهاز الهضمي: في حالات منعزلة - آلام في البطن ، غثيان ، قيء ، إسهال. - في الدم: زيادة طفيفة عابرة في نشاط إنزيمات الكبد ، نادرا - زيادة طفيفة في مستويات اليوريا والكرياتينين ، فرط بيليروبين الدم ، قلة الكريات البيض ، الكريات الحمر. - من جانب الجهاز العصبي المركزي: نادرا - صداع. ضعف؛ في بعض الحالات ، رعشة ، دوار ، تعب ، إرهاق ، نعاس ، أرق ، تنمل ، ارتباك ، هلوسة ، نقص التركيز ، هياج. - تفاعلات الحساسية: تفاعلات تأقية ، طفح جلدي ، حكة ، متلازمة ليل ، شرى ، حمامي عديدة الأشكال نضحي ، بما في ذلك. متلازمة ستيفنز جونسون ، حمى. - أخرى: نادرا - تساقط الشعر ، وذمة محيطية ، وضعف بصري ، تضخم العقد اللمفية ، ألم عضلي ، توعك.

أسيكلوفير فورت: تعليمات للاستخدام والاستعراضات

الأسيكلوفير فورت دواء مضاد للفيروسات.

الافراج عن الشكل والتكوين

شكل جرعة لإطلاق Acyclovir forte - أقراص: بيضاء ، مستطيلة الشكل ثنائية الوجه مع نهايات مستديرة ، على جانب واحد من الخطر (5 ، 10 ، 12 ، 15 ، 20 أو 30 قطعة في بثور ، في عبوة كرتونية 1-3 عبوات) .

تكوين قرص واحد:

  • المادة الفعالة: أسيكلوفير - 400 مجم.
  • المكونات الإضافية: السكر ، كبريتات لوريل الصوديوم ، نشا البطاطس ، ستيرات المغنيسيوم ، اللاكتوز ، البوفيدون.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية

Acyclovir forte هو أحد الأدوية المضادة للفيروسات ، نظائرها الاصطناعية من نوكليوزيد البيورين اللاحلقي ، والتي لها تأثير انتقائي للغاية على فيروسات الهربس. تحت تأثير الفيروس ثيميدين كيناز ، تحدث التفاعلات المتتالية لتحول الأسيكلوفير إلى أحادي وثنائي وثلاثي الفوسفات من الأسيكلوفير داخل الخلايا المصابة بالفيروس. تم دمج أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات في سلسلة الحمض النووي الفيروسي ، مما يمنع تركيبه من خلال التثبيط التنافسي لبوليميراز الحمض النووي الفيروسي.

يعمل الأسيكلوفير بشكل فعال ضد فيروس الهربس البسيط - نوع الهربس البسيط الأول والثاني ، ضد فيروس الحماق النطاقي ؛ يتطلب تثبيط فيروس إبشتاين بار تركيزات أعلى.

الدوائية

إن التوافر البيولوجي للأسيكلوفير عند تناوله عن طريق الفم هو حوالي 15-30٪. تخترق المادة جيدًا جميع أنسجة / أعضاء الجسم ، بما في ذلك الدماغ والجلد. يتراوح ارتباط بروتين البلازما من 9 إلى 33٪ (لا يعتمد على تركيز البلازما).

تركيز الأسيكلوفير في السائل الدماغي الشوكي حوالي 50٪ من تركيزه في البلازما. التركيز الأقصى بعد تناوله عن طريق الفم 200 مجم 5 مرات في اليوم هو 0.000 7 مجم / مل. الوقت اللازم للوصول إلى أقصى تركيز هو 90 إلى 120 دقيقة. تعبر المادة حاجز المشيمة وتتراكم في حليب الثدي.

نتيجة لعملية التمثيل الغذائي في الكبد ، يتم تكوين مركب غير فعال دوائيا ، 9-carboxymethoxymethylguanine. في المرضى البالغين الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ، يكون عمر النصف للتخلص من 2-3 ساعات. في حالة الفشل الكلوي الحاد ، يزيد عمر النصف إلى 20 ساعة ، مع غسيل الكلى 5.7 ساعة (ينخفض ​​تركيز الأسيكلوفير في البلازما إلى 60٪ من القيمة الأولية).

ما يقرب من 84 ٪ من المادة تفرز دون تغيير عن طريق الكلى ، في شكل مستقلب - 14 ٪. تبلغ نسبة التصفية الكلوية للأسيكلوفير 75 إلى 80٪ من إجمالي تصفية البلازما. أقل من 2٪ من المادة تفرز عن طريق الأمعاء.

مؤشرات للاستخدام

  • الالتهابات الأولية والثانوية للجلد / الأغشية المخاطية التي تسببها فيروسات الهربس البسيط من النوع الأول والثاني ، بما في ذلك الهربس التناسلي (العلاج) ؛
  • الالتهابات المتكررة الناجمة عن فيروسات الهربس البسيط من النوع الأول والثاني مع حالة مناعية طبيعية (الوقاية من التفاقم) ؛
  • العدوى الأولية / المتكررة التي تسببها فيروسات الهربس البسيط من النوع الأول والثاني في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة (الوقاية) ؛
  • العدوى الأولية / المتكررة التي يسببها فيروس Varicella النطاقي ، بما في ذلك جدري الماء ، وكذلك الهربس النطاقي - الهربس النطاقي (العلاج) ؛
  • عدوى فيروس نقص المناعة البشرية (مرحلة الإيدز ، العلامات السريرية المبكرة والصورة السريرية التفصيلية) ، حالات ما بعد زرع نخاع العظم (كجزء من العلاج المعقد).

موانع

مطلق:

  • عدم تحمل الجالاكتوز ، ضعف امتصاص الجالاكتوز والجلوكوز ، ونقص اللاكتاز ؛
  • فترة الرضاعة
  • سن حتى 3 سنوات
  • التعصب الفردي لأي مكون من مكونات الدواء ، وكذلك ganciclovir.

قريب (يتم وصف Acyclovir forte تحت إشراف طبي):

  • استخدام الدواء بجرعات كبيرة ، خاصة على خلفية الجفاف ؛
  • الاضطرابات العصبية / ردود الفعل على استخدام الأدوية السامة للخلايا ، بما في ذلك سوابق المريض المتفاقمة ؛
  • اضطرابات وظائف الكلى.
  • حمل؛
  • كبار السن.

تعليمات لاستخدام اسيكلوفير فورت: الطريقة والجرعة

تؤخذ أقراص Acyclovir forte 400 mg عن طريق الفم بكمية كافية من الماء ، ويفضل أثناء الوجبة أو بعدها مباشرة.

يتم تحديد مخطط التطبيق بشكل فردي بناءً على شدة المرض.

عدوى الهربس البسيط من النوع الأول والثاني

يتم وصف Acyclovir forte للبالغين 5 مرات في اليوم (مع فترات راحة لمدة 4 ساعات أثناء النهار و 8 ساعات في الليل) بجرعة 200 مجم لمدة 5 أيام. يمكن زيادة مدة الدورة حتى 10 أيام مع مسار المرض الشديد. تُستخدم جرعة واحدة مقدارها 400 مجم في العلاج المعقد للمرضى الذين يعانون من نقص المناعة الشديد ، بما في ذلك أولئك الذين لديهم صورة سريرية متقدمة لعدوى فيروس نقص المناعة البشرية ، بعد زراعة نخاع العظم.

للوقاية من تكرار الالتهابات التي تسببها فيروسات الهربس البسيط ، في حالة عدم وجود اضطرابات في الحالة المناعية وفي حالة انتكاس المرض ، يتم وصف Acyclovir Fortte 4 مرات في اليوم (مع فترات راحة لمدة 6 ساعات) بجرعة 200 مجم لمدة 6-12 شهرًا. ينصح البالغين الذين يعانون من نقص المناعة للوقاية من العدوى باستخدام نفس جرعة الدواء. الحد الأقصى - 5 مرات في اليوم حتى 400 مجم (حسب شدة الإصابة).

بالنسبة للأطفال ، يتم وصف Acyclovir forte وفقًا للمخطط المستخدم في المرضى البالغين.

عدوى الحماق النطاقي

  • البالغون: 5 مرات في اليوم (مع فترات راحة لمدة 4 ساعات خلال النهار و 8 ساعات في الليل) 800 مجم في 7-10 أيام ؛
  • الأطفال (جدري الماء): 4 مرات في اليوم ، 20 مجم / كجم (بحد أقصى 800 مجم) لمدة 5 أيام ؛ الأطفال من سن 3 إلى 6 سنوات - 400 مجم 4 مرات في اليوم ؛ الأطفال من سن 6 سنوات - 4 مرات في اليوم ، 800 ملغ.

البالغين في علاج الالتهابات التي تسببها الهربس النطاقي يوصف 800 ملغ كل 6 ساعات لمدة 5 أيام.

ميزات الاستخدام في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى

  • الهربس البسيط: مع CC (تصفية الكرياتينين) أقل من 10 مل / دقيقة ، يتم وصف Acyclovir forte بجرعة واحدة 200 مجم ، وتكرار الإعطاء مرتين في اليوم (مع فترات انقطاع لمدة 12 ساعة) ؛
  • Varicella zoster: مع CC أقل من 10 مل / دقيقة ، يتم وصف Acyclovir forte بجرعة واحدة 800 مجم ، وتكرار الإعطاء مرتين في اليوم (مع فترات انقطاع لمدة 12 ساعة) ؛ مع CC من 10-25 مل / دقيقة ، يجب تناول الدواء بنفس الجرعة المفردة ، وتكرار الإعطاء هو 3 مرات في اليوم (مع انقطاعات لمدة 8 ساعات).

آثار جانبية

بشكل عام أقراص أسيكلوفير فورت 400 ملغ جيدة التحمل.

ردود الفعل السلبية المحتملة (> 10٪ - في كثير من الأحيان ؛> 1٪ و< 10% – часто; >0.1٪ و< 1% – нечасто; >0.01٪ و< 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

  • الدم: زيادة طفيفة عابرة في نشاط إنزيمات الكبد. نادرا - زيادة طفيفة في مستويات الكرياتينين واليوريا ، فرط بيليروبين الدم ، الكريات الحمر ، قلة الكريات البيض.
  • الجهاز الهضمي: في حالات منعزلة - ألم في البطن ، إسهال ، قيء ، غثيان.
  • الجهاز العصبي: نادرا - صداع ، ضعف. في بعض الحالات - التحريض ، والهلوسة ، والرعاش ، والنعاس ، والدوخة ، والإرهاق ، والتعب ، والأرق ، وتنمل ، وانخفاض التركيز ، والارتباك ؛
  • ردود الفعل التحسسية: حمى ، طفح جلدي ، تفاعلات تأقية ، متلازمة ليل ، حكة ، شرى ، حمامي عديدة الأشكال نضحي.
  • ردود الفعل الأخرى: نادرا - وذمة محيطية ، توعك ، تساقط الشعر ، تضخم العقد اللمفية ، ضعف البصر ، ألم عضلي.

جرعة مفرطة

لا توجد بيانات عن حالات الجرعة الزائدة.

تعليمات خاصة

لا يمنع Acyclovir forte الانتقال الجنسي للهربس ، وبالتالي يوصى بالامتناع عن الجماع خلال فترة استخدامه ، حتى في الحالات التي لا توجد فيها مظاهر سريرية.

أثناء العلاج ، يحتاج المرضى إلى ضمان تدفق السوائل بكميات كافية.

خلال فترة تناول الدواء ، من الضروري مراقبة وظائف الكلى (مستوى الكرياتينين في البلازما واليوريا في الدم).

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

  • الحمل: يمكن تناول Acyclovir forte بعد تقييم نسبة الفائدة / المخاطر ؛
  • فترة الرضاعة: بطلان العلاج.

التطبيق في الطفولة

لا يتم وصف الدواء للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات.

لضعف وظائف الكلى

وفقًا للتعليمات ، يتم استخدام Acyclovir forte بحذر في حالة ضعف وظائف الكلى.

استخدم في كبار السن

يجب وصف Acyclovir forte للمرضى المسنين تحت إشراف طبي.

تفاعل الدواء

التفاعلات الممكنة:

  • البروبينسيد: زيادة متوسط ​​عمر النصف وانخفاض في تصفية الأسيكلوفير ؛
  • الأدوية السامة للكلية: زيادة خطر الإصابة بضعف وظائف الكلى.
  • المنشطات المناعية: تأثير متزايد.

نظائرها

نظائرها من Acyclovir forte هي Gerperax و Gervirax و Medovir و Virolex و Acigerpin و Vivorax و Zovirax و Acyclovir و Provirsan.

شروط وأحكام التخزين

يحفظ في مكان محمي من الضوء والرطوبة ، في درجات حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

مدة الصلاحية - سنتان.

مُجَمَّع

1 قرص يحتوي على:
المادة الفعالة: أسيكلوفير 400 ملغ ؛
سواغ: نشا البطاطس ، لاكتوز (سكر الحليب) ، بوفيدون ، سكر (سكروز) ، كبريتات لوريل الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم.

مؤشرات لاستخدام الأسيكلوفير فورت

العلاج والوقاية من الالتهابات التي تسببها فيروسات الهربس البسيط من النوع 1 و 2 وفيروس الحماق النطاقي:

  • الهربس البسيط في الجلد والأغشية المخاطية (الأولية والمتكررة) ؛
  • القوباء التناسلية (الأولية والمتكررة) ؛
  • القوباء المنطقية (القوباء المنطقية) ؛
  • جدري الماء (في أول 24 ساعة بعد ظهور طفح جلدي نموذجي) ؛
  • في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة الشديد (بما في ذلك بعد الزرع ، عند تناول الأدوية المثبطة للمناعة ، في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية ، أثناء العلاج الكيميائي).

موانع لاستخدام الأسيكلوفير فورتي

  • فرط الحساسية للأسيكلوفير ، ganciclovir أو مكونات الدواء ؛
  • فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية).
  • سن الأطفال حتى 3 سنوات.

مع حذريجب وصف الدواء للجفاف والفشل الكلوي والاضطرابات العصبية ، بما في ذلك. في التاريخ.

يتم تحديد نظام الجرعات بشكل فردي اعتمادًا على شدة المرض.
في علاج التهابات الجلد والأغشية المخاطية التي يسببها فيروس الهربس البسيط من النوعين 1 و 2 ، يتم وصف الأسيكلوفير 200 مجم 5 مرات في اليوم لمدة 5 أيام على فترات 4 ساعات خلال النهار وعلى فترات 8 ساعات في الليل. في حالات المرض الأكثر شدة ، يمكن زيادة مسار العلاج.
كجزء من العلاج المعقد لنقص المناعة الشديد ، بما في ذلك الصورة السريرية المتقدمة لعدوى فيروس العوز المناعي البشري (بما في ذلك المظاهر السريرية المبكرة لعدوى فيروس العوز المناعي البشري ومرحلة الإيدز) ، بعد زرع نخاع العظميعين 400 مجم 5 مرات في اليوم.
للوقاية من تكرار الالتهابات التي يسببها فيروس الهربس البسيط من النوع 1 و 2 في المرضى ذوي الحالة المناعية الطبيعية وفي حالة انتكاس المرضيعين 200 مجم 4 مرات في اليوم كل 6 ساعات.
للوقاية من الالتهابات التي يسببها فيروس الهربس البسيط بنوعي 1 و 2 ،البالغين والأطفال فوق 2 سنة مع نقص المناعة ، يوصف الدواء 200 ملغ 4 مرات في اليوم كل 6 ساعات ، والجرعة القصوى 400 ملغ 5 مرات في اليوم.
, الكبار يعين 800 مجم 5 مرات في اليوم على فترات 4 ساعات خلال النهار وعلى فترات 8 ساعات في الليل. مدة مسار العلاج 7-10 أيام. الأطفال فوق 2 سنة يعين 20 مجم / كجم من وزن الجسم 4 مرات في اليوم لمدة 5 أيام ، الأطفال الذين يزيد وزنهم عن 40 كجم يوصف الدواء بنفس جرعة البالغين.

في علاج الهربس النطاقي (الهربس النطاقي), الكبار يعين 800 مجم 4 مرات / يوم كل 6 ساعات لمدة 5 أيام. الأطفال فوق 6 سنوات - 800 مجم 4 مرات في اليوم ؛ 2-6 سنوات - 400 مجم 4 مرات في اليوم ؛ أقل من عامين - 200 مجم 4 مرات فى اليوم. بتعبير أدق ، يمكن تحديد الجرعة بمعدل 20 مجم / كجم ، ولكن ليس أكثر من 800 مجم 4 مرات في اليوم. مسار العلاج 5 أيام.
في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (CK) مع العلاج والوقاية من الالتهابات التي يسببها فيروس الهربس البسيط ،يوصف الدواء 200 مجم مرتين في اليوم على فترات 12 ساعة.
في علاج الالتهابات التي يسببها فيروس Varicella zoster, بالنسبة للمرضى الذين يعانون من CC ، يوصف الدواء 800 مجم مرتين في اليوم على فترات 12 ساعة ؛ في CC من 10 إلى 25 مل / دقيقة- 800 مجم 3 مرات يوميا بفاصل 8 ساعات.
يجب تناول الدواء أثناء الوجبة أو بعدها مباشرة وشرب الكثير من الماء.

التأثير الدوائي

الأسيكلوفير عامل مضاد للفيروسات (مضاد للهربس) للاستخدام الخارجي - نظير اصطناعي للنيوكليوزيد الثيميدين ، وهو مكون طبيعي للحمض النووي.
في الخلايا المصابة التي تحتوي على ثيميدين كيناز الفيروسي ، تحدث الفسفرة والتحويل إلى أسيكلوفير أحادي الفوسفات. تحت تأثير الأسيكلوفير غوانيلات سيكلاز ، يتم تحويل أحادي الفوسفات إلى ثنائي الفوسفات ، وتحت تأثير العديد من الإنزيمات الخلوية ، إلى ثلاثي الفوسفات. ترجع الانتقائية العالية للعمل والسمية المنخفضة للبشر إلى نقص الإنزيم الضروري لتكوين أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات في الخلايا السليمة للكائن الحي.

يمنع الأسيكلوفير ثلاثي الفوسفات تخليق (تكرار) الحمض النووي الفيروسي من خلال ثلاث آليات: 1) يحل محل الديوكسي جوانوزين ثلاثي الفوسفات بشكل تنافسي في تخليق الحمض النووي ؛ 2) "يدمج" في سلسلة الحمض النووي المركب ويوقف استطالة ؛ 3) يثبط إنزيم بوليميراز DNA للفيروسات. نتيجة لذلك ، يتم تعطيل تكاثر الفيروس في جسم الإنسان.
ترجع الخصوصية والانتقائية العالية جدًا للعمل أيضًا إلى تراكمه السائد في الخلايا المصابة بفيروس الهربس.
نشط للغاية ضد فيروسات الهربس البسيط 1 و 2 ؛ الفيروس الذي يسبب الحماق والقوباء المنطقية (Varicella zoster) ؛ فيروس Epstein-Barr (يتم سرد أنواع الفيروسات بترتيب تصاعدي لقيمة الحد الأدنى للتركيز المثبط للأسيكلوفير).

نشط بشكل معتدل ضد الفيروس المضخم للخلايا.
مع الهربس ، يمنع تكوين عناصر جديدة للطفح الجلدي ، ويقلل من احتمالية انتشار الجلد والمضاعفات الحشوية ، ويسرع تكوين القشور ، ويقلل من الألم في المرحلة الحادة من الهربس النطاقي. له تأثير مناعي.

الآثار الجانبية لأسيكلوفير فورتي

من الجهاز الهضمي:في حالات منعزلة - آلام في البطن ، غثيان ، قيء ، إسهال. نادرا - زيادة عابرة في نشاط إنزيمات الكبد ، فرط بيليروبين الدم.
من نظام المكونة للدم:نادرا - قلة الكريات البيض ، الكريات الحمر.
من جانب الجهاز العصبي المركزي:نادرا - الصداع والضعف. في بعض الحالات - رعشة ، دوار ، تعب ، نعاس ، هلوسة.
ردود الفعل التحسسية:الطفح الجلدي؛ نادرا - التهاب الجلد التحسسي (عند استخدام المرهم).
آحرون:نادرا - تساقط الشعر والحمى وزيادة مستويات اليوريا والكرياتينين.

تعليمات خاصة

بحذر ، يجب وصف الأسيكلوفير للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والمرضى المسنين بسبب زيادة عمر النصف للأسيكلوفير.
عند استخدام الدواء ، من الضروري ضمان تدفق كمية كافية من السائل.
لا ينصح بتطبيق المرهم على الأغشية المخاطية للفم والعينين والأعضاء التناسلية ، لأن. من الممكن حدوث التهاب موضعي واضح.
ستكون فعالية العلاج عند تطبيق المرهم أعلى ، كلما بدأ في وقت مبكر.
يحدث أحيانًا تكوين مقاومة فيروسية للأسيكلوفير في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة مع دورات علاج متكررة متعددة.
عند تناول الدواء ، يجب مراقبة وظائف الكلى (يوريا الدم وكرياتينين البلازما).

تفاعل الدواء

مع الاستخدام المتزامن مع البروبينسيد ، يزيد متوسط ​​عمر النصف وتنقص إزالة الأسيكلوفير.
عند تناول الأدوية السامة للكلية في وقت واحد ، يزداد خطر الإصابة بالضعف الكلوي.

شروط التخزين

يحفظ في مكان جاف ومظلم بعيدًا عن متناول الأطفال وبدرجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.