آسیکلوویر فورته: دستورالعمل استفاده. کتاب مرجع دارویی ژئوتار فرم انتشار و ترکیب

فرم انتشار: اشکال دوز جامد. قرص.

خصوصیات عمومی ترکیب:

ماده شیمیایی فعال: آسیکلوویر 400 میلی گرم.

مواد کمکی: نشاسته سیب زمینی، لاکتوز (قند شیر)، پوویدون، شکر (ساکارز)، سدیم لوریل سولفات، استئارات منیزیم.

داروی ضد ویروسی، که اثر انتخابی بالایی بر روی ویروس های تبخال دارد.

خواص دارویی:

فارماکودینامیک. یک داروی ضد ویروسی، یک آنالوگ مصنوعی از یک نوکلئوزید پورین غیر حلقوی با اثر بسیار انتخابی بر روی ویروس های تبخال. در داخل سلول های آلوده به ویروس، تحت تأثیر تیمیدین کیناز ویروسی، یک سری واکنش های متوالی تبدیل آسیکلوویر به آسیکلوویر مونو، دی و تری فسفات انجام می شود. آسیکلوویر یک تری فسفات در زنجیره DNA ویروسی ادغام شده و سنتز آن را از طریق مهار رقابتی DNA پلیمراز ویروسی مسدود می کند.

آسیکلوویر در شرایط آزمایشگاهی در برابر ویروس موثر است هرپس سیمپلکس- هرپس سیمپلکس نوع I و II، در برابر ویروس واریسلا زوستر؛ غلظت های بالاتری برای مهار ویروس اپشتین بار مورد نیاز است.

فارماکوکینتیک. در صورت مصرف خوراکی، فراهمی زیستی 15-30٪ است. آسیکلوویر به خوبی در تمام اندام ها و بافت های بدن از جمله مغز و پوست نفوذ می کند. اتصال به پروتئین پلاسما 9-33 درصد است و به غلظت پلاسمایی آن بستگی ندارد. تمرکز در مایع مغزی نخاعیحدود 50 درصد غلظت پلاسمایی آن است. آسیکلوویر از سد جفت عبور کرده و در آن تجمع می یابد شیر مادر. حداکثر غلظت پس از تجویز خوراکی 200 میلی گرم 5 بار در روز 0.7 میکروگرم در میلی لیتر است، زمان رسیدن به حداکثر غلظت 1.5-2 ساعت است.

در کبد با تشکیل یک ترکیب غیر فعال دارویی 9-کربوکسی متوکسی متیل گوانین متابولیزه می شود. نیمه عمر حذف در بزرگسالان با عملکرد طبیعی کلیه 2-3 ساعت است. در بیماران با شدت نارسایی کلیهنیمه عمر 20 ساعت است، با همودیالیز - 5.7 ساعت (در این مورد، غلظت آسیکلوویر در پلاسما به 60٪ از مقدار اولیه کاهش می یابد). حدود 84٪ بدون تغییر از طریق کلیه ها و 14٪ - به شکل متابولیت دفع می شود. ترخیص کالا از گمرک کلیوی آسیکلوویر 75 تا 80 درصد کلیرانس کل پلاسما است. کمتر از 2 درصد آسیکلوویر از طریق روده از بدن دفع می شود.

موارد مصرف:

درمان عفونت های پوست و غشاهای مخاطی ناشی از ویروس های هرپس سیمپلکس نوع I و II اعم از اولیه و ثانویه از جمله.

پیشگیری از تشدید عفونت های مکرر ناشی از ویروس های هرپس سیمپلکس نوع I و II در بیماران با وضعیت ایمنی طبیعی.

پیشگیری از عفونت های اولیه و عود کننده ناشی از ویروس های هرپس سیمپلکس نوع I و II در بیماران دچار نقص ایمنی.

·بعنوان بخشی از درمان پیچیدهبیماران مبتلا به نقص ایمنی شدید: در مراحل اولیه تظاهرات بالینیو یک تصویر بالینی دقیق) و در بیمارانی که تحت پیوند قرار گرفتند مغز استخوان.

درمان عفونت های اولیه و عود کننده ناشی از ویروس واریسلا زوستر (آبله مرغان و همچنین هرپس زوستر).

مهم!درمان را بشناسید

مقدار و نحوه مصرف:

داخل. این دارو در حین یا بلافاصله بعد از غذا مصرف می شود و با مقدار کافی آب شسته می شود.

رژیم دوز بسته به شدت بیماری به صورت جداگانه تنظیم می شود.

در درمان عفونت های پوست و غشاهای مخاطی ناشی از هرپس سیمپلکس نوع I و II:

بزرگسالان: دارو 200 میلی گرم 5 بار در روز به مدت 5 روز با فواصل 4 ساعت در روز و در فواصل 8 ساعت در شب تجویز می شود. در موارد شدیدتر بیماری، دوره درمان با تجویز پزشک تا 10 روز قابل افزایش است. به عنوان بخشی از درمان پیچیده برای نقص ایمنی شدید، از جمله با تصویر بالینی پیشرفته عفونت HIV (از جمله تظاهرات بالینی اولیه عفونت HIV و مرحله ایدز)، پس از کاشت مغز استخوان، 400 میلی گرم 5 بار در روز تجویز می شود.

برای پیشگیری از عود عفونت های ناشی از ویروس های هرپس سیمپلکس نوع I و II، بیماران با وضعیت ایمنی طبیعی و در صورت عود بیماری، 200 میلی گرم 4 بار در روز هر 6 ساعت، طول دوره از 6 تا 6 تجویز می شود. 12 ماه.

برای پیشگیری از عفونت های ناشی از ویروس های هرپس سیمپلکس نوع I و II، بزرگسالان مبتلا به نقص ایمنی، توصیه می شود که دارو 200 میلی گرم 4 بار در روز هر 6 ساعت تجویز شود، حداکثر دوز حداکثر تا 400 میلی گرم آسیکلوویر 5 بار در روز است. بسته به شدت عفونت

کودکان: برای عفونت هرپس سیمپلکس و پیشگیری از این عفونت در بیماران ضعیف حفاظت ایمنیکودکان بالای 3 سال همان دوز بزرگسالان را دریافت می کنند.

در درمان عفونت های ناشی از واریسلا زوستر:

بزرگسالان: دارو 800 میلی گرم 5 بار در روز هر 4 ساعت در طول روز و با فاصله 8 ساعت در شب تجویز می شود. طول دوره درمان 7-10 روز است.

کودکان: برای آبله مرغان mg/kg 20 4 بار در روز به مدت 5 روز تجویز می شود (حداکثر تک دوز 800 میلی گرم)، کودکان از 3 سال تا 6 سال: 400 میلی گرم 4 بار در روز، بالای 6 سال: 800 میلی گرم 4 بار در روز به مدت 5 روز.

در درمان عفونت های ناشی از هرپس زوستر برای بزرگسالان 800 میلی گرم 4 بار در روز هر 6 ساعت به مدت 5 روز تجویز می شود.

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه. در درمان و پیشگیری از عفونت های ناشی از هرپس سیمپلکس در بیماران با کلیرانس کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه، دوز دارو باید به 200 میلی گرم 2 بار در روز در فواصل 12 ساعت کاهش یابد.

در درمان عفونت های ناشی از واریسلا زوستر، در بیماران با کلیرانس کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه، توصیه می شود دوز دارو را به 800 میلی گرم 2 بار در روز در فواصل 12 ساعت کاهش دهید. با کلیرانس کراتینین تا 25 میلی لیتر در دقیقه، 800 میلی گرم 3 بار در روز در فواصل 8 ساعته تجویز می شود.

ویژگی های برنامه:

برای جلوگیری از بروز عوارض در بزرگسالان و کودکان بالای 3 سال، اکیداً طبق دستور پزشک مصرف شود. با احتیاط بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، بیماران مسن را به دلیل افزایش نیمه عمر آسیکلوویر تجویز کنید.

هنگام استفاده از دارو، لازم است از جریان مقدار کافی مایع اطمینان حاصل شود.

هنگام مصرف دارو، عملکرد کلیه (اوره خون و کراتینین پلاسما) باید کنترل شود.

آسیکلوویر از انتقال جنسی تبخال جلوگیری نمی کند، بنابراین، در طول دوره درمان، حتی در صورت عدم وجود تظاهرات بالینی، لازم است از رابطه جنسی خودداری شود.

به دلیل وجود لاکتوز در ترکیب، بیماران با نادر بیماری های ارثیمانند عدم تحمل گالاکتوز، کمبود لاکتاز، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز نباید دارو را مصرف کرد.

بارداری و شیردهی. آسیکلوویر از سد جفت عبور می کند و در شیر مادر تجمع می یابد.

مصرف در دوران بارداری تنها در صورتی امکان پذیر است که منافع مورد نظر برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد. در صورت لزوم مصرف آسیکلوویر در دوران شیردهی، قطع مصرف ضروری است شیر دادن.

اثرات جانبی:

این دارو معمولاً به خوبی تحمل می شود.

از کنار دستگاه گوارش: در موارد منفرد - درد شکم،.

در خون: افزایش جزئی گذرا در فعالیت آنزیم های کبدی، به ندرت - افزایش اندکسطح اوره و کراتینین، هیپربیلی روبینمی، اریتروپنی.

از سمت مرکزی سیستم عصبی: به ندرت - ؛ ضعف؛ در برخی موارد، افزایش خستگی، خستگی، خواب آلودگی، بی خوابی، گیجی،

تقویت اثر با انتصاب همزمان داروهای محرک ایمنی مشخص می شود.

موارد منع مصرف:

حساسیت مفرطبه آسیکلوویر، گانسیکلوویر یا هر ماده جانبی دارو.

مصرف دارو در دوران شیردهی منع مصرف دارد.

سن کودکان تا 3 سال (برای این فرم دارویی).

عدم تحمل گالاکتوز، کمبود لاکتاز، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز.

با دقت. بارداری؛ افراد مسن و بیمارانی که دوزهای زیادی دریافت می کنند، به ویژه در پس زمینه؛ اختلال در عملکرد کلیه؛ اختلالات عصبی یا واکنش های عصبی به داروهای سیتوتوکسیک داروها(از جمله در تاریخ).

مصرف بیش از حد:

هیچ موردی از مصرف بیش از حد دارو پس از تجویز خوراکی آسیکلوویر مشاهده نشده است.

شرایط نگهداری:

لیست B. در یک مکان خشک و تاریک در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد. دور از دسترس اطفال نگه دارید. ماندگاری - 2 سال. بعد از تاریخ انقضا استفاده نکنید.

شرایط مرخصی:

با نسخه

بسته:

قرص 400 میلی گرم. 5، 10، 12، 15، 20 یا 30 قرص در یک بسته بلیستر. بسته های 1، 2 یا 3 تاولی همراه با دستورالعمل استفاده در یک بسته مقوایی قرار داده می شود.

ترکیب و شکل انتشار دارو

10 عدد. - بسته بندی کانتور سلولی (1) - بسته های مقوا.
10 عدد. - بسته بندی کانتور سلولی (2) - بسته های مقوا.
10 عدد. - بسته بندی کانتور سلولی (3) - بسته های مقوا.

اثر فارماکولوژیک

به معنای آنالوگ مصنوعی پورین نوکلئوزید است.

دارای توانایی مهار ویروس هرپس سیمپلکس در شرایط in vitro و in vivo نوع 1 و 2، ویروس واریسلا زوستر، ویروس اپشتین بار، سیتومگالوویروس. در کشت سلولی، آسیکلوویر بارزترین فعالیت ضد ویروسی را در برابر ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 دارد و پس از آن به ترتیب فعالیت: ویروس هرپس نوع 2، ویروس واریسلا زوستر، ویروس اپشتین بار و سیتومگالوویروس قرار دارند. اثر مهاری آسیکلوویر بر روی این ویروس ها با گزینش پذیری بالا مشخص می شود.

آسیکلوویر سوبسترای آنزیم تیمیدین کیناز در سلول های غیر عفونی نیست، بنابراین آسیکلوویر سمیت کمی برای سلول های پستانداران دارد. گزینش پذیری عمل بالا و سمیت کم برای انسان به دلیل عدم وجود آنزیم لازم برای تشکیل آسیکلوویر تری فسفات در سلول های دست نخورده درشت ارگانیسم است.

تیمیدین کیناز سلول های آلوده به ویروس های هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2، ویروس واریسلا زوستر، ویروس اپشتین بار یا سیتومگالوویروس، آسیکلوویر را به آسیکلوویر مونوفسفات، یک آنالوگ نوکلئوزیدی، تبدیل می کند، که سپس به طور متوالی توسط انزیم سلول ها و تریفوسل ها به دی فسفات تبدیل می شود. . آسیکلوویر تری فسفات در زنجیره DNA ویروسی ادغام شده و سنتز آن را از طریق مهار رقابتی DNA پلیمراز ویروسی مسدود می کند. بنابراین، DNA ویروسی "معیب" تشکیل می شود که منجر به سرکوب تکثیر نسل های جدید ویروس ها می شود.

در درمان تبخال از تشکیل عناصر جدید بثورات جلوگیری می کند، احتمال انتشار پوست و عوارض احشایی را کاهش می دهد، تشکیل پوسته ها را تسریع می کند، درد را کاهش می دهد. فاز حادهرپس زوستر

در بیماران مبتلا به نقص ایمنی شدید، دوره های طولانی یا مکرر درمان با آسیکلوویر ممکن است منجر به ظهور سویه های مقاوم شود، بنابراین درمان بیشترآسیکلوویر ممکن است بی اثر باشد. در اکثر سویه های جدا شده با حساسیت کاهش یافته به آسیکلوویر، نسبتاً تعمیر و نگهداری کمتیمیدین کیناز ویروسی، نقض ساختار تیمیدین کیناز ویروسی یا DNA پلیمراز. قرار گرفتن آکلونیر با سویه‌های ویروس هرپس سیمپلکس در شرایط آزمایشگاهی نیز می‌تواند منجر به تشکیل سویه‌هایی شود که حساسیت کمتری به آن دارند. ارتباطی بین حساسیت سویه‌های ویروس هرپس سیمپلکس به آپیکلوویر در شرایط آزمایشگاهی و اثربخشی بالینی دارو ثابت نشده است.

فارماکوکینتیک

در صورت مصرف خوراکی، فراهمی زیستی 15-30٪ است. به طور گسترده در بافت ها و مایعات بدن توزیع می شود. اتصال به پروتئین 9-33٪ است. در کبد متابولیزه می شود. T 1/2 هنگام مصرف خوراکی - 3.3 ساعت، با یک / در مقدمه - 2.5 ساعت. از طریق ادرار، به مقدار کمی - با مدفوع دفع می شود.

نشانه ها

برای تجویز خوراکی

درمان عفونت های پوست و غشاهای مخاطی ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2، از جمله تبخال تناسلی اولیه و عود کننده. پیشگیری از عود عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2 در بیماران با وضعیت ایمنی طبیعی؛ پیشگیری از عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2 در بیماران مبتلا به نقص ایمنی؛ درمان عفونت های اولیه و عود کننده ناشی از ویروس واریسلا زوستر - آبله مرغانو هرپس زوستر درمان زودهنگامهرپس زوستر با آسیکلوویر اثر ضد درد دارد و ممکن است بروز نورالژی پس از تبخال را کاهش دهد.

برای انفوزیون IV

درمان عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2؛ پیشگیری از عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2 در بیماران دچار نقص ایمنی. درمان عفونت های ناشی از ویروس واریسلا زوستر، از جمله آبله مرغان و هرپس زوستر؛ درمان عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2 در نوزادان؛ جلوگیری عفونت سیتومگالوویروسدر گیرندگان پیوند مغز استخوان

موارد منع مصرف

حساسیت به آسیکلوویر؛ دوره شیردهی (شیردهی)؛ دوران کودکیتا 3 سال (برای تجویز خوراکی)؛ کمبود لاکتاز، عدم تحمل لاکتوز، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز (برای فرمهای مقدار مصرفحاوی لاکتوز).

با دقت:نارسایی مزمن کلیه؛ شرایط همراه با کم آبی بدن (از جمله استفراغ، اسهال)؛ بارداری.

دوز

برای تجویز خوراکی

این دارو را می توان با غذا مصرف کرد، زیرا مصرف غذا باعث اختلال قابل توجهی در جذب آسیکلوویر نمی شود.

بزرگسالان

در مورد یک تلفظ شده نقص ایمنی (به عنوان مثال، پس از پیوند مغز استخوان) یا سوء جذب از رودهدوز آسیکلوویر ممکن است تا 400 میلی گرم افزایش یابد. روش دیگر، استفاده از آسیکلوویر با انفوزیون IV ممکن است در نظر گرفته شود.

درمان باید در اسرع وقت پس از بروز عفونت شروع شود. در صورت عود، توصیه می شود که آسیکلوویر را قبلاً در دوره پرودرومال یا زمانی که اولین عناصر بثورات ظاهر می شوند تجویز کنید.

پیشگیری از عود عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2 در بیماران با وضعیت ایمنی طبیعی

در برخی موارد، دوزهای پایین تر آسیکلوویر - 200 میلی گرم 3 بار در روز (هر 8 ساعت) یا 200 میلی گرم 2 بار در روز (هر 12 ساعت) موثر است.

در برخی از بیماران، با مصرف دوز کلی روزانه 800 میلی گرم، ممکن است تشدید عفونت رخ دهد.

درمان با آسیکلوویر باید به طور دوره ای برای 6-12 ماه قطع شود تا تغییرات احتمالی در روند بیماری مشخص شود.

پیشگیری از عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2 در بیماران دچار نقص ایمنی

در صورت نقص ایمنی شدید (به عنوان مثال، پس از پیوند مغز استخوان) یا در صورت اختلال در جذب از روده، دوز آسیکلوویر ممکن است به 400 میلی گرم 4 بار در روز افزایش یابد. روش دیگر، استفاده از آسیکلوویر با انفوزیون IV ممکن است در نظر گرفته شود.

مدت دوره درمان پیشگیرانه با طول دوره زمانی که خطر عفونت وجود دارد تعیین می شود.

درمان عفونت های اولیه و عود کننده ناشی از ویروس واریسلا زوسلر - آبله مرغان و هرپس زوستر

در صورت نقص ایمنی شدید (مثلاً پس از پیوند مغز استخوان) یا در صورت اختلال در جذب از روده، استفاده از آسیکلوویر به صورت انفوزیون وریدی ضروری است.

دارو باید در اسرع وقت پس از شروع عفونت تجویز شود، زیرا. در این صورت درمان موثرتر است.

کودکان و سنین 3 سال به بالا

درمان عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2؛ پیشگیری از عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2 در بیماران دچار نقص ایمنی

آسیکلوویر در دوزهای مشابه برای بزرگسالان استفاده می شود.

درمان آبله مرغان

کودکان 6 سال به بالا- 800 میلی گرم 4 بار در روز؛ سن 3 تا 6 سال- 400 میلی گرم 4 بار در روز. به طور دقیق تر، دوز را می توان با نرخ 20 میلی گرم / کیلوگرم وزن بدن (اما نه بیشتر از 800 میلی گرم) 4 بار در روز تعیین کرد. دوره درمان 5 روز است.

پیشگیری از عود عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2؛ درمان هرپس زوستر

اطلاعات مربوط به رژیم دوز در دسترس نیست.

بیماران مسن

دوز دارو باید بسته به درجه نارسایی کلیوی تنظیم شود.

تعادل آب کافی باید حفظ شود.

آسیکلوویر باید با احتیاط تجویز شود. تعادل آب کافی باید حفظ شود.

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیهآسیکلوویر خوراکی در دوزهای توصیه شده به درمان و پیشگیری از عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2، منجر به تجمع نمی شود ماده شیمیایی فعالبه غلظت های بیش از سطح ایمن تعیین شده. با این حال، در بیماران مبتلا به QC<10 мл/мин دوز آسیکلوویر توصیه می شود به 200 میلی گرم 2 بار در روز (هر 12 ساعت) کاهش یابد.

در درمان آبله مرغان و هرپس زوستردوزهای توصیه شده آسیکلوویر عبارتند از:

• QC< 10 мл/мин - 800 میلی گرم 2 بار در روز (هر 12 ساعت)؛
• QC 10-25 میلی لیتر در دقیقه- 800 میلی گرم 3 بار در روز (هر 8 ساعت).

برای انفوزیون IV

آسیکلوویر به صورت انفوزیون داخل وریدی آهسته طی 1 ساعت تجویز می شود.

درمان عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2

دوره درمان معمولاً 5 روز است، اما بسته به شرایط بیمار و پاسخ به درمان ممکن است تغییر کند. مدت درمان آنسفالیت هرپسمعمولا 10 روز مدت زمان درمان تبخالدر نوزادان، به عنوان یک قاعده، 14-21 روز است.

بزرگسالان

برای بیماران مبتلا به چاق

در آسیکلوویر با دوز 5 میلی گرم بر کیلوگرم هر 8 ساعت تجویز می شود.

در آنسفالیت هرپسآسیکلوویر با دوز 10 میلی گرم بر کیلوگرم هر 8 ساعت تجویز می شود بیماران با عملکرد طبیعی کلیه..

کودکان و نوجوانان 12 تا 18 سال

رژیم دوز آسیکلوویر مانند بزرگسالان است.

کودکان 3 ماهه تا 12 ساله

در عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2 (به جز آنسفالیت هرپسی)، بیماران با عملکرد طبیعی کلیه.

در آنسفالیت هرپسآسیکلوویر با دوز 500 میلی گرم در متر مربع هر 8 ساعت تجویز می شود بیماران با عملکرد طبیعی کلیه

کودکان از 29 روز زندگی تا 3 ماه

رژیم دوز آسیکلوویر مانند نوزادان است.

نوزادان (کودکان تا 28 روز زندگی شامل)

دوز برای نوزادان با توجه به وزن بدن محاسبه می شود.

در عفونت هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2 یا هرپس مشکوکدوز mg/kg 20 هر 8 ساعت به مدت 21 روز است اگر ضایعات منتشر و ضایعات CNS، یا در صورت بیماری که فقط همراه باشد ظرف 14 روز آسیب به پوست و غشاهای مخاطی. در اختلال عملکرد کلیهدوز دارو بسته به درجه نارسایی کلیه تعیین می شود.

بیماران مسن

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه

تنظیم دوز با در نظر گرفتن QC انجام می شود که واحدهای آن برای بزرگسالان و نوجوانان در میلی لیتر در دقیقه بیان می شود. برای نوزادان، کودکان از 29 روز زندگی تا 3 ماه، کودکان از 3 ماه تا 12 سال - در میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع.

جدول 1 رژیم تنظیم دوز برای انفوزیون داخل وریدی آسیکلوویر برای درمان عفونت هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2 در نوجوانان و بزرگسالان با اختلال عملکرد کلیوی

جدول 2 برنامه تنظیم دوز برای انفوزیون داخل وریدی آسیکلوویر برای درمان عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس انواع 1 و 2 در کودکان 29 روزه تا 12 ساله با اختلال عملکرد کلیه

پیشگیری از عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2 در بیماران دچار نقص ایمنی

بزرگسالان

برای بیماران مبتلا به چاقدوز باید بر اساس وزن ایده آل بدن محاسبه شود نه بر اساس وزن واقعی بدن.

محاسبه دوز آسیکلوویر بسته به سطح بدن انجام می شود.

رژیم دوز مانند درمان عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2 است.

در کودکان و نوجوانان با اختلال عملکرد کلیهتنظیم دوز مطابق با درجه نارسایی کلیوی مورد نیاز است.

بیماران مسن

در نظر گرفتن احتمال نارسایی کلیه در بیماران مسن ضروری است. دوز آسیکلوویر باید با توجه به میزان نارسایی کلیوی تنظیم شود. تعادل آب کافی باید حفظ شود.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، آسیکلوویر برای تجویز داخل وریدی به شکل انفوزیون باید با احتیاط تجویز شود. تعادل آب کافی باید حفظ شود.

درمان عفونت های ناشی از ویروس واریسلا زوستر، از جمله. آبله مرغان و هرپس زوستر

دوره درمان معمولاً 5 روز است، اما بسته به شرایط بیمار و پاسخ به درمان ممکن است تغییر کند.

بزرگسالان

برای بیماران مبتلا به چاقدوز باید بر اساس وزن ایده آل بدن محاسبه شود نه بر اساس وزن واقعی بدن.

آسیکلوویر با دوز 5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن هر 8 ساعت تجویز می شود بیماران با عملکرد طبیعی کلیه.

در نقص ایمنیآسیکلوویر با دوز 10 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن هر 8 ساعت در بیماران با عملکرد طبیعی کلیه .

کودکان و نوجوانان 12 تا 18 ساله

رژیم دوز آسیکلوویر مانند بزرگسالان است.

کودکان 3 ماهه تا 12 ساله

آسیکلوویر با دوز 250 میلی گرم در متر مربع هر 8 ساعت تجویز می شود.

در نقص ایمنیآسیکلوویر با دوز 250 میلی گرم در متر مربع هر 8 ساعت تجویز می شود بیماران با عملکرد طبیعی کلیه.

در اختلال عملکرد کلیهاصلاح رژیم دوز بسته به درجه نارسایی کلیوی مطابق با جدول 2 مورد نیاز است.

بیماران مسن

باید به امکان توجه شود نارسایی کلیهدر بیماران مسن دوز آسیکلوویر باید با توجه به میزان نارسایی کلیوی تنظیم شود. تعادل آب کافی باید حفظ شود.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، آسیکلوویر برای تجویز داخل وریدی به شکل انفوزیون باید با احتیاط تجویز شود. تعادل آب کافی باید حفظ شود.

رژیم دوز باید مطابق با جداول 1 یا 2 تنظیم شود.

پیشگیری از عفونت سیتومگالوویروس در گیرندگان پیوند مغز استخوان

مدت زمان استفاده پیشگیرانه از آسیکلوویر با مدت زمان خطر عفونت تعیین می شود.

بزرگسالان

برای بیماران مبتلا به چاقدوز باید بر اساس وزن ایده آل بدن محاسبه شود نه بر اساس وزن واقعی بدن.

آسیکلوویر با دوز 500 میلی گرم در متر مربع سطح بدن 3 بار در روز با فاصله 8 ساعت تجویز می شود. بیماران با عملکرد طبیعی کلیه.

مدت درمان: 5 روز قبل از پیوند و تا 30 روز پس از پیوند.

کودکان و نوجوانان 12 تا 18 ساله

رژیم دوز آسیکلوویر مانند بزرگسالان است.

کودکان 3 ماهه تا 12 ساله

محاسبه دوز آسیکلوویر برای انفوزیون داخل وریدی بسته به سطح بدن انجام می شود.

داده های محدود نشان می دهد که کودکان بالای 2 سالکه تحت عمل پیوند قرار گرفته اند مغز استخوان، برای پیشگیری از عفونت سیتومگالوویروسآسیکلوویر را می توان در دوز بزرگسالان استفاده کرد.

در اختلال عملکرد کلیهتنظیم دوز مطابق با درجه نارسایی کلیوی مورد نیاز است.

بیماران مسن

در نظر گرفتن احتمال نارسایی کلیه در بیماران مسن ضروری است. دوز آسیکلوویر باید با توجه به میزان نارسایی کلیوی تنظیم شود. تعادل آب کافی باید حفظ شود.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، آسیکلوویر برای تجویز داخل وریدی به شکل انفوزیون باید با احتیاط تجویز شود. تعادل آب کافی باید حفظ شود.

رژیم دوز باید مطابق با جداول 3 یا 4 تنظیم شود.

جدول 3 رژیم تنظیم دوز برای انفوزیون داخل وریدی آسیکلوویر برای پیشگیری از عفونت سیتومگالوویروس در نوجوانان و بزرگسالان با اختلال عملکرد کلیه

جدول 4 رژیم تنظیم دوز برای انفوزیون داخل وریدی آسیکلوویر برای پیشگیری از عفونت سیتومگالوویروس در کودکان 3 ماهه تا 12 ساله با اختلال عملکرد کلیه

اثرات جانبی

تعیین فراوانی عوارض جانبی: اغلب (≥1/10)، اغلب (≥1/100،<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

برای تجویز خوراکی

از سیستم ایمنی بدن:به ندرت - آنافیلاکسی.

اغلب - تهوع، استفراغ، اسهال،؛ به ندرت - افزایش گذرا در فعالیت ترانس آمیناز کبد و غلظت بیلی روبین. به ندرت - هپاتیت، یرقان.

از سیستم عصبی:اغلب - سردرد، سرگیجه؛ به ندرت - اختلالات روان پریشی، لرزش، آتاکسی، دیزآرتری، تشنج، انسفالوپاتی، کما، توهم، خواب آلودگی، بی قراری، گیجی، پارستزی.

به ندرت - افزایش گذرا در غلظت اوره، کراتینین در پلاسمای خون. به ندرت - نارسایی حاد کلیه، قولنج کلیوی.

از دستگاه تنفسی:به ندرت - تنگی نفس.

اغلب - راش، از جمله. حساسیت به نور، خارش؛ به ندرت - کهیر، ریزش سریع مو منتشر (از آنجایی که این نوع ریزش مو با بیماری ها و داروهای مختلف همراه است، رابطه بین این رویداد و مصرف آسیکلوویر نامشخص است). به ندرت - آنژیوادم؛ بسیار به ندرت - اریتم مولتی فرم اگزوداتیو، از جمله. سندرم استیونز-جانسون، سندرم لایل.

بسیار بندرت - کم خونی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی.

دیگران:اغلب - تب، خستگی؛ به ندرت - بی حالی.

برای انفوزیون IV

از سیستم خونساز:به ندرت - کم خونی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی.

از سیستم ایمنی بدن:بسیار به ندرت - آنافیلاکسی.

از دستگاه گوارش:اغلب - حالت تهوع، استفراغ؛ به ندرت - اسهال، درد شکم.

از سمت کبد:اغلب - افزایش گذرا در فعالیت ترانس آمینازهای کبدی. به ندرت - افزایش گذرا در غلظت بیلی روبین، زردی، هپاتیت.

از سیستم عصبی:به ندرت - سردرد، سرگیجه، بیقراری، گیجی، لرزش، آتاکسی، دیس آرتری، توهم، علائم روان پریشی، تشنج، خواب آلودگی، انسفالوپاتی، کما.

از سمت عروقی:اغلب - فلبیت.

از سیستم تنفسی، اندام های قفسه سینه و مدیاستن:بسیار به ندرت - تنگی نفس.

از پوست و بافت های زیر جلدی:اغلب - خارش، کهیر، بثورات پوستی (از جمله حساسیت به نور)؛ بسیار به ندرت - آنژیوادم.

از سیستم ادراری:اغلب - افزایش غلظت اوره و کراتینین در خون. به ندرت - اختلال در عملکرد کلیه، نارسایی حاد کلیه، قولنج کلیوی. افزایش سریع غلظت اوره و کراتینین در خون احتمالاً با حداکثر غلظت آسیکلوویر در پلاسمای خون و وضعیت متابولیسم آب و نمک بدن همراه است. برای جلوگیری از چنین پدیده ای، انفوزیون داخل وریدی باید به آرامی و در طی 1 ساعت انجام شود. قولنج کلیوی ممکن است با اختلال در عملکرد کلیه همراه باشد. اطمینان از حفظ متابولیسم آب و نمک کافی در بدن ضروری است. پیشرفت به نارسایی حاد کلیه بسیار نادر است.

واکنش های عمومی:بسیار به ندرت - ضعف عمومی، تب.

واکنش های موضعی:واکنش های التهابی در محل تزریق در صورت ورود تصادفی آسیکلوویر به فضای خارج سلولی در طی انفوزیون داخل وریدی، واکنش های التهابی موضعی شدیدی مشاهده شد که می تواند منجر به تغییرات مخرب در پوست شود.

تداخل دارویی

داروهایی که ترشح لوله ای را مسدود می کنند (به عنوان مثال، پروبنسید و)- افزایش غلظت آسیکلوویر در پلاسمای خون، افزایش AUC آسیکلوویر، کاهش کلیرانس کلیوی آن امکان پذیر است. با این حال، به دلیل گستره وسیع دوزهای درمانی آسیکلوویر، نیازی به تنظیم دوز نیست.

- افزایش AUC آسیکلوویر و متابولیت غیر فعال مایکوفنولات موفتیل.

دستورالعمل های ویژه

باید در نظر داشت که هنگام استفاده از آسیکلوویر، نارسایی حاد کلیه ممکن است به دلیل تشکیل رسوب از کریستال های آسیکلوویر ایجاد شود، که به ویژه با تجویز داخل وریدی سریع، استفاده همزمان از داروهای نفروتوکسیک، در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه و با بار آب ناکافی

درمان بیماران مسن باید با افزایش کافی در بار آب و تحت نظارت پزشکی انجام شود، زیرا. در این دسته از بیماران T 1/2 آسیکلوویر افزایش می یابد.

در درمان تبخال تناسلی باید از رابطه جنسی خودداری کرد و یا از کاندوم استفاده کرد، زیرا. استفاده از آسیکلوویر از انتقال ویروس به شرکا جلوگیری نمی کند.

بارداری و شیردهی

استفاده از آسیکلوویر در دوران بارداری در مواردی امکان پذیر است که منافع مورد نظر برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد.

پس از مصرف خوراکی آسیکلوویر با دوز 200 میلی گرم 5 بار در روز، غلظت آن در شیر مادر از 60٪ تا 410٪ غلظت پلاسما متغیر است. در چنین غلظت هایی در شیر مادر، کودکان شیرده می توانند آسیکلوویر را با دوز حداکثر 0.3 میلی گرم بر کیلوگرم در روز دریافت کنند. با توجه به این واقعیت، در صورت لزوم، استفاده سیستمیک از آسیکلوویر در طول دوره درمان باید شیردهی را متوقف کند.

کاربرد در دوران کودکی

در داخل، کودکان بالای 2 سال - 200-400 میلی گرم 3-5 بار در روز، در صورت لزوم - 20 میلی گرم در کیلوگرم (تا 800 میلی گرم در هر دوز) 4 بار در روز. در کودکان زیر 2 سال با دوز برابر با نصف دوز بزرگسالان مصرف شود. مدت درمان 5-10 روز است.

برای اختلال در عملکرد کلیه

در صورت نارسایی کلیوی، اصلاح رژیم دوز ضروری است.

باید در نظر داشت که هنگام استفاده از آسیکلوویر، نارسایی حاد کلیه ممکن است به دلیل تشکیل رسوب از کریستال های آسیکلوویر ایجاد شود، که به ویژه با تجویز داخل وریدی سریع، استفاده همزمان از داروهای نفروتوکسیک، در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه و با بار آب ناکافی

هنگام استفاده از آسیکلوویر، نظارت بر عملکرد کلیه (تعیین سطح نیتروژن اوره در خون و کراتینین در پلاسمای خون) ضروری است.

در افراد مسن استفاده کنید

درمان بیماران مسن باید با افزایش کافی در بار آب و تحت نظارت پزشکی انجام شود، زیرا. در این دسته از بیماران، نیمه عمر آسیکلوویر افزایش می یابد.

درمان عفونت های پوست و غشاهای مخاطی ناشی از ویروس های هرپس سیمپلکس نوع I و II، اعم از اولیه و ثانویه، از جمله تبخال تناسلی. - پیشگیری از تشدید عفونت های مکرر ناشی از ویروس های هرپس سیمپلکس نوع I و II در بیماران با وضعیت ایمنی طبیعی. - پیشگیری از عفونت های اولیه و عود کننده ناشی از ویروس های هرپس سیمپلکس نوع I و II در بیماران دچار نقص ایمنی. - به عنوان بخشی از درمان پیچیده بیماران مبتلا به نقص ایمنی شدید: با عفونت HIV (مرحله ایدز، تظاهرات بالینی اولیه و تصویر بالینی دقیق) و در بیمارانی که تحت پیوند مغز استخوان قرار گرفته اند. - درمان عفونت های اولیه و عود کننده ناشی از ویروس واریسلا زوستر (آبله مرغان و همچنین هرپس زوستر - هرپس زوستر).

گروه فارماکوتراپی

داروی ضد ویروسی

خاصیت فارماکولوژیک

یک داروی ضد ویروسی، یک آنالوگ مصنوعی از یک نوکلئوزید پورین غیر حلقوی با اثر بسیار انتخابی بر روی ویروس های تبخال. در داخل سلول های آلوده به ویروس، تحت تأثیر تیمیدین کیناز ویروسی، یک سری واکنش های متوالی تبدیل آسیکلوویر به آسیکلوویر مونو، دی و تری فسفات انجام می شود. آسیکلوویر یک تری فسفات در زنجیره DNA ویروسی ادغام شده و سنتز آن را از طریق مهار رقابتی DNA پلیمراز ویروسی مسدود می کند. در شرایط آزمایشگاهی، آسیکلوویر در برابر ویروس هرپس سیمپلکس - هرپس سیمپلکس نوع I و II، در برابر ویروس واریسلا زوستر موثر است. غلظت های بالاتری برای مهار ویروس اپشتین بار مورد نیاز است.

موارد منع مصرف

حساسیت به آسیکلوویر، گانسیکلوویر یا هر ماده جانبی دارو. - مصرف دارو در دوران شیردهی منع مصرف دارد. - سن کودکان تا 3 سال (برای این فرم دارویی). - عدم تحمل گالاکتوز، کمبود لاکتاز، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز. با مراقبت: بارداری؛ افراد مسن و بیمارانی که دوزهای زیادی دریافت می کنند، به ویژه در پس زمینه کم آبی؛ اختلال در عملکرد کلیه؛ اختلالات عصبی یا واکنش های عصبی به مصرف داروهای سیتوتوکسیک (از جمله سابقه).

کاربرد

داخل. این دارو در حین یا بلافاصله بعد از غذا مصرف می شود و با مقدار کافی آب شسته می شود. رژیم دوز بسته به شدت بیماری به صورت جداگانه تنظیم می شود. در درمان عفونت های پوستی و مخاطی ناشی از هرپس سیمپلکس نوع I و II: بزرگسالان: دارو 200 میلی گرم 5 بار در روز به مدت 5 روز در فواصل 4 ساعت در روز و در فواصل 8 ساعت در روز تجویز می شود. شب در موارد شدیدتر بیماری، دوره درمان با تجویز پزشک تا 10 روز قابل افزایش است. به عنوان بخشی از درمان پیچیده برای نقص ایمنی شدید، از جمله با تصویر بالینی پیشرفته عفونت HIV (از جمله تظاهرات بالینی اولیه عفونت HIV و مرحله ایدز)، پس از کاشت مغز استخوان، 400 میلی گرم 5 بار در روز تجویز می شود. برای پیشگیری از عود عفونت های ناشی از ویروس های هرپس سیمپلکس نوع I و II، بیماران با وضعیت ایمنی طبیعی و در صورت عود بیماری، 200 میلی گرم 4 بار در روز هر 6 ساعت، طول دوره از 6 تا 6 تجویز می شود. 12 ماه. برای پیشگیری از عفونت های ناشی از ویروس های هرپس سیمپلکس نوع I و II، بزرگسالان مبتلا به نقص ایمنی، توصیه می شود که دارو 200 میلی گرم 4 بار در روز هر 6 ساعت تجویز شود، حداکثر دوز حداکثر تا 400 میلی گرم آسیکلوویر 5 بار در روز است. بسته به شدت عفونت کودکان: برای عفونت هرپس سیمپلکس و پیشگیری از این عفونت در بیماران نقص ایمنی، کودکان بالای 3 سال همان دوز بزرگسالان را دریافت می کنند. در درمان عفونت های ناشی از واریسلا زوستر: بزرگسالان: دارو 800 میلی گرم 5 بار در روز هر 4 ساعت در طول روز و در فواصل 8 ساعته در شب تجویز می شود. طول دوره درمان 7-10 روز است. کودکان: برای آبله مرغان، 20 میلی گرم بر کیلوگرم 4 بار در روز به مدت 5 روز (حداکثر دوز واحد 800 میلی گرم)، کودکان از 3 سال تا 6 سال: 400 میلی گرم 4 بار در روز، بالای 6 سال: 800 میلی گرم 4 بار در روز تجویز می شود. روز به مدت 5 روز در درمان عفونت های ناشی از هرپس زوستر برای بزرگسالان 800 میلی گرم 4 بار در روز هر 6 ساعت به مدت 5 روز تجویز می شود. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه: در درمان و پیشگیری از عفونت های ناشی از هرپس سیمپلکس، در بیماران با کلیرانس کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه، دوز دارو باید به 200 میلی گرم 2 بار در روز در 12 ساعت کاهش یابد. فواصل در درمان عفونت های ناشی از واریسلا زوستر، در بیماران با کلیرانس کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه، توصیه می شود دوز دارو را به 800 میلی گرم 2 بار در روز در فواصل 12 ساعت کاهش دهید. با کلیرانس کراتینین تا 25 میلی لیتر در دقیقه، 800 میلی گرم 3 بار در روز در فواصل 8 ساعته تجویز می شود.

اثرات جانبی

این دارو معمولاً به خوبی تحمل می شود. - از دستگاه گوارش: در موارد جداگانه - درد شکم، تهوع، استفراغ، اسهال. - در خون: افزایش گذرا و جزئی در فعالیت آنزیم های کبدی، به ندرت - افزایش جزئی در سطح اوره و کراتینین، هیپربیلی روبینمی، لکوپنی، اریتروپنی. - از سمت سیستم عصبی مرکزی: به ندرت - سردرد. ضعف؛ در برخی موارد لرزش، سرگیجه، خستگی، خستگی، خواب آلودگی، بی خوابی، پارستزی، گیجی، توهم، کاهش تمرکز، بیقراری. - واکنش های آلرژیک: واکنش های آنافیلاکتیک، بثورات پوستی، خارش، سندرم لایل، کهیر، اریتم مولتی فرم اگزوداتیو، از جمله. سندرم استیونز جانسون، تب. - سایر موارد: به ندرت - آلوپسی، ادم محیطی، اختلال بینایی، لنفادنوپاتی، میالژی، کسالت.

آسیکلوویر فورته: دستورالعمل استفاده و بررسی

آسیکلوویر فورته یک داروی ضد ویروسی است.

فرم انتشار و ترکیب

شکل دارویی انتشار آسیکلوویر فورته - قرص: سفید، مستطیلی شکل دو محدب با انتهای گرد، در یک طرف خطر (5، 10، 12، 15، 20 یا 30 قطعه در تاول، در یک بسته کارتن 1-3 بسته) .

ترکیب 1 قرص:

• ماده فعال: آسیکلوویر - 400 میلی گرم؛
• اجزای کمکی: شکر، سدیم لوریل سولفات، نشاسته سیب زمینی، استئارات منیزیم، لاکتوز، پوویدون.

خواص دارویی

فارماکودینامیک

آسیکلوویر فورته یکی از داروهای ضد ویروسی، آنالوگ های مصنوعی نوکلئوزید پورین غیر حلقوی است که اثر بسیار انتخابی بر روی ویروس های تبخال دارد. تحت تأثیر تیمیدین کیناز ویروسی، واکنش های متوالی تبدیل آسیکلوویر به مونو، دی و تری فسفات آسیکلوویر در داخل سلول های آلوده به ویروس انجام می شود. آسیکلوویر تری فسفات در زنجیره DNA ویروسی ادغام می شود و سنتز آن را از طریق مهار رقابتی DNA پلیمراز ویروسی مسدود می کند.

آسیکلوویر به طور موثر در برابر ویروس هرپس سیمپلکس - هرپس سیمپلکس نوع I و II، در برابر ویروس واریسلا زوستر عمل می کند. مهار ویروس اپشتین بار به غلظت های بالاتری نیاز دارد.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی آسیکلوویر هنگام مصرف خوراکی تقریباً 30-15 درصد است. این ماده به خوبی به تمام بافت ها / اندام های بدن از جمله مغز و پوست نفوذ می کند. اتصال به پروتئین پلاسما بین 9 تا 33 درصد است (به غلظت پلاسما بستگی ندارد).

غلظت آسیکلوویر در مایع مغزی نخاعی حدود 50 درصد غلظت پلاسمایی آن است. حداکثر غلظت پس از تجویز خوراکی 200 میلی گرم 5 بار در روز 0000 7 میلی گرم در میلی لیتر است. زمان لازم برای رسیدن به حداکثر غلظت 90 تا 120 دقیقه است. این ماده از سد جفت عبور کرده و در شیر مادر تجمع می یابد.

در نتیجه متابولیسم در کبد، یک ترکیب غیرفعال دارویی به نام 9-کربوکسی متوکسی متیل گوانین تشکیل می شود. در بیماران بالغ با عملکرد طبیعی کلیه، نیمه عمر حذف 2-3 ساعت است. در نارسایی شدید کلیوی، نیمه عمر به 20 ساعت افزایش می یابد، با همودیالیز 5.7 ساعت است (غلظت پلاسمایی آسیکلوویر به 60٪ مقدار اولیه کاهش می یابد).

تقریباً 84٪ از ماده بدون تغییر توسط کلیه ها دفع می شود، به شکل متابولیت - 14٪. کلیرانس کلیوی آسیکلوویر 75 تا 80 درصد کلیرانس کل پلاسما است. کمتر از 2 درصد از این ماده از طریق روده دفع می شود.

موارد مصرف

• عفونت های اولیه و ثانویه پوست / غشاهای مخاطی ناشی از ویروس های هرپس سیمپلکس نوع I و II، از جمله تبخال تناسلی (درمان)؛
• عفونت های مکرر ناشی از ویروس های هرپس سیمپلکس نوع I و II با وضعیت ایمنی طبیعی (جلوگیری از تشدید).
• عفونت های اولیه / عود کننده ناشی از ویروس های هرپس سیمپلکس نوع I و II در بیماران مبتلا به نقص ایمنی (پیشگیری).
• عفونت های اولیه / مکرر ناشی از ویروس واریسلا زوستر، از جمله آبله مرغان، و همچنین هرپس زوستر - هرپس زوستر (درمان)؛
• عفونت HIV (مرحله ایدز، علائم بالینی اولیه و تصویر بالینی دقیق)، شرایط پس از پیوند مغز استخوان (به عنوان بخشی از درمان پیچیده).

موارد منع مصرف

مطلق:

• عدم تحمل گالاکتوز، اختلال در جذب گالاکتوز و گلوکز، کمبود لاکتاز؛
• دوره شیردهی؛
• سن تا 3 سال؛
• عدم تحمل فردی به هر یک از اجزای دارو و همچنین گانسیکلوویر.

نسبی (Acyclovir forte تحت نظارت پزشکی تجویز می شود):

• استفاده از دارو در دوزهای زیاد، به ویژه در پس زمینه کم آبی؛
• اختلالات عصبی / واکنش به استفاده از داروهای سیتوتوکسیک، از جمله تشدید تاریخچه؛
• نقض عملکرد کلیه؛
• بارداری؛
• سن مسن

دستورالعمل استفاده از آسیکلوویر فورته: روش و دوز

قرص آسیکلوویر فورته 400 میلی گرمی به صورت خوراکی همراه با مقدار کافی آب ترجیحا در حین غذا یا بلافاصله بعد از غذا مصرف می شود.

طرح کاربرد به صورت جداگانه بر اساس شدت بیماری تعیین می شود.

عفونت هرپس سیمپلکس نوع I و II

بزرگسالان آسیکلوویر فورته 5 بار در روز (با وقفه های 4 ساعته در روز و 8 ساعت در شب) با دوز 200 میلی گرم به مدت 5 روز تجویز می شود. افزایش طول دوره تا 10 روز با یک دوره شدید بیماری امکان پذیر است. یک دوز منفرد 400 میلی گرم برای درمان پیچیده بیماران مبتلا به نقص ایمنی شدید، از جمله بیماران با تصویر بالینی پیشرفته عفونت HIV، پس از کاشت مغز استخوان استفاده می شود.

برای پیشگیری از عود عفونت های ناشی از ویروس های هرپس سیمپلکس، در صورت عدم وجود اختلالات ایمنی و در صورت عود بیماری، آسیکلوویر فورته 4 بار در روز (با وقفه های 6 ساعته) با دوز 200 میلی گرم تجویز می شود. به مدت 6-12 ماه به بزرگسالان مبتلا به نقص ایمنی برای پیشگیری از عفونت توصیه می شود از همان دوز دارو استفاده کنند. حداکثر - 5 بار در روز تا 400 میلی گرم (بسته به شدت عفونت).

برای کودکان، آسیکلوویر فورته طبق طرح مورد استفاده در بیماران بزرگسال تجویز می شود.

عفونت های واریسلا زوستر

• بزرگسالان: 5 بار در روز (با وقفه 4 ساعت در روز و 8 ساعت در شب) 800 میلی گرم در یک دوره 7-10 روزه.
• کودکان (آبله مرغان): 4 بار در روز، 20 میلی گرم بر کیلوگرم (حداکثر - 800 میلی گرم) به مدت 5 روز. کودکان 3-6 ساله - 400 میلی گرم 4 بار در روز؛ کودکان از 6 سال - 4 بار در روز، 800 میلی گرم.

بزرگسالان در درمان عفونت های ناشی از هرپس زوستر 800 میلی گرم هر 6 ساعت به مدت 5 روز تجویز می شوند.

ویژگی های استفاده در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه

• هرپس سیمپلکس: با CC (کلیرانس کراتینین) کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه، آسیکلوویر فورت در یک دوز 200 میلی گرم تجویز می شود، فرکانس تجویز 2 بار در روز (با وقفه 12 ساعته) است.
• واریسلا زوستر: با CC کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه، آسیکلوویر فورت در یک دوز 800 میلی گرم تجویز می شود، دفعات تجویز 2 بار در روز (با وقفه 12 ساعته) است. با CC 10-25 میلی لیتر در دقیقه، دارو باید در همان دوز واحد مصرف شود، فرکانس تجویز 3 بار در روز (با وقفه 8 ساعته).

اثرات جانبی

قرص‌های 400 میلی‌گرمی آسیکلوویر فورته معمولاً به خوبی تحمل می‌شوند.

عوارض جانبی احتمالی (> 10٪ - اغلب؛ > 1٪ و< 10% – часто; >0.1 درصد و< 1% – нечасто; >0.01٪ و< 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

• خون: افزایش جزئی گذرا در فعالیت آنزیم های کبدی. به ندرت - افزایش جزئی در سطح کراتینین و اوره، هیپربیلی روبینمی، اریتروپنی، لکوپنی.
• دستگاه گوارش: در موارد جداگانه - درد در شکم، اسهال، استفراغ، حالت تهوع.
• سیستم عصبی: به ندرت - سردرد، ضعف. در برخی موارد - بی قراری، توهم، لرزش، خواب آلودگی، سرگیجه، خستگی، خستگی، بی خوابی، پارستزی، کاهش تمرکز، گیجی.
• واکنش های آلرژیک: تب، بثورات پوستی، واکنش های آنافیلاکتیک، سندرم لایل، خارش، کهیر، اریتم مولتی فرم اگزوداتیو.
• سایر واکنش ها: به ندرت - ادم محیطی، ضعف، آلوپسی، لنفادنوپاتی، اختلال بینایی، میالژی.

مصرف بیش از حد

هیچ داده ای در مورد موارد مصرف بیش از حد وجود ندارد.

دستورالعمل های ویژه

آسیکلوویر فورته از انتقال جنسی تبخال جلوگیری نمی کند، بنابراین توصیه می شود در طول دوره مصرف آن از رابطه جنسی خودداری شود، حتی در مواردی که تظاهرات بالینی وجود ندارد.

در طول درمان، بیماران باید از جریان مایع در مقادیر کافی اطمینان حاصل کنند.

در طول دوره مصرف دارو، نظارت بر عملکرد کلیه (سطح کراتینین پلاسما و اوره خون) ضروری است.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

• بارداری: مصرف آسیکلوویر فورته پس از ارزیابی نسبت فایده / خطر امکان پذیر است.
• دوره شیردهی: درمان منع مصرف دارد.

کاربرد در دوران کودکی

برای بیماران زیر 3 سال دارو تجویز نمی شود.

برای اختلال در عملکرد کلیه

طبق دستورالعمل، آسیکلوویر فورته با احتیاط در صورت اختلال در عملکرد کلیه استفاده می شود.

در افراد مسن استفاده کنید

آسیکلوویر فورته باید برای بیماران مسن تحت نظارت پزشک تجویز شود.

تداخل دارویی

تعاملات احتمالی:

• پروبنسید: افزایش میانگین نیمه عمر و کاهش کلیرانس آسیکلوویر.
• داروهای نفروتوکسیک: افزایش خطر اختلال عملکرد کلیه؛
• محرک های ایمنی: افزایش اثر.

آنالوگ ها

آنالوگ های آسیکلوویر فورته عبارتند از: Gerperax، Gervirax، Medovir، Virolex، Acigerpin، Vivorax، Zovirax، Acyclovir، Provirsan.

شرایط و ضوابط نگهداری

در مکانی دور از نور و رطوبت و در دمای حداکثر 25 درجه سانتی گراد نگهداری شود. دور از دسترس اطفال نگهداری کنید.

ماندگاری - 2 سال.

ترکیب

1 قرص حاوی:
ماده شیمیایی فعال: آسیکلوویر 400 میلی گرم;
مواد کمکینشاسته سیب زمینی، لاکتوز (قند شیر)، پوویدون، شکر (ساکارز)، سدیم لوریل سولفات، استئارات منیزیم.

موارد مصرف آسیکلوویر فورته

درمان و پیشگیری از عفونت های ناشی از هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2 و ویروس های واریسلا زوستر:

• تبخال ساده پوست و غشاهای مخاطی (اولیه و عود کننده)؛
• تبخال تناسلی (اولیه و عود کننده)؛
• زونا (زونا);
• آبله مرغان (در 24 ساعت اول پس از شروع بثورات معمولی)؛
• در بیماران مبتلا به نقص ایمنی شدید (از جمله پس از پیوند، هنگام مصرف داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی، در بیماران آلوده به HIV، در طول شیمی درمانی).

موارد منع مصرف آسیکلوویر فورته

• حساسیت به آسیکلوویر، گانسیکلوویر یا اجزای دارو؛
• دوره شیردهی (شیردهی).
• سن کودکان تا 3 سال.

با احتیاطاین دارو باید برای کم آبی، نارسایی کلیوی، اختلالات عصبی، از جمله تجویز شود. در تاریخ.

رژیم دوز بسته به شدت بیماری به صورت جداگانه تنظیم می شود.
در درمان عفونت های پوست و غشاهای مخاطی ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2، آسیکلوویر 200 میلی گرم 5 بار در روز به مدت 5 روز در فواصل 4 ساعت در روز و در فواصل 8 ساعت در شب تجویز می شود. در موارد شدیدتر بیماری، افزایش دوره درمان امکان پذیر است.
به عنوان بخشی از درمان پیچیده برای نقص ایمنی شدید، از جمله با تصویر بالینی پیشرفته عفونت HIV (از جمله تظاهرات بالینی اولیه عفونت HIV و مرحله ایدز)، پس از کاشت مغز استخوان 400 میلی گرم 5 بار در روز تجویز شود.
برای پیشگیری از عود عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2 در بیماران با وضعیت ایمنی طبیعی و در صورت عود بیماری 200 میلی گرم 4 بار در روز هر 6 ساعت تجویز شود.
برای پیشگیری از عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2،بزرگسالان و کودکان بالای 2 سال با نقص ایمنی، دارو 200 میلی گرم 4 بار در روز هر 6 ساعت تجویز می شود، حداکثر دوز 400 میلی گرم 5 بار در روز است.
, بزرگسالان 800 میلی گرم 5 بار در روز در فواصل 4 ساعت در روز و در فواصل 8 ساعت در شب تجویز می شود. طول دوره درمان 7-10 روز است. کودکان بالای 2 سال 20 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن را 4 بار در روز به مدت 5 روز تجویز کنید. کودکان با وزن بیش از 40 کیلوگرم این دارو در همان دوز برای بزرگسالان تجویز می شود.

در درمان هرپس زوستر (هرپس زوستر), بزرگسالان 800 میلی گرم 4 بار در روز هر 6 ساعت به مدت 5 روز تجویز شود. کودکان بالای 6 سال - 800 میلی گرم 4 بار در روز؛ 2-6 ساله - 400 میلی گرم 4 بار در روز؛ زیر 2 سال - 200 میلی گرم 4 بار در روز. به طور دقیق تر، دوز را می توان با نرخ 20 میلی گرم بر کیلوگرم تعیین کرد، اما نه بیش از 800 میلی گرم 4 بار در روز. دوره درمان 5 روز است.
در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (CK) با درمان و پیشگیری از عفونت های ناشی از ویروس هرپس سیمپلکس،این دارو 200 میلی گرم 2 بار در روز در فواصل 12 ساعت تجویز می شود.
در درمان عفونت های ناشی از ویروس واریسلا زوستر, برای بیماران مبتلا به CC، دارو 800 میلی گرم 2 بار در روز در فواصل 12 ساعت تجویز می شود. در CC از 10 تا 25 میلی لیتر در دقیقه- 800 میلی گرم 3 بار در روز با فواصل 8 ساعت.
دارو باید در حین غذا یا بلافاصله بعد از غذا مصرف شود و مقدار زیادی آب بنوشید.

اثر فارماکولوژیک

آسیکلوویر یک عامل ضد ویروسی (ضد تبخال) برای استفاده خارجی است - یک آنالوگ مصنوعی از نوکلئوزید تیمیدین، که جزء طبیعی DNA است.
در سلول های آلوده حاوی تیمیدین کیناز ویروسی، فسفوریلاسیون و تبدیل به آسیکلوویر مونوفسفات رخ می دهد. تحت تأثیر آسیکلوویر گوانیلات سیکلاز، مونوفسفات به دی فسفات و تحت تأثیر چندین آنزیم سلولی به تری فسفات تبدیل می شود. گزینش پذیری عمل بالا و سمیت کم برای انسان به دلیل عدم وجود آنزیم لازم برای تشکیل آسیکلوویر تری فسفات در سلول های دست نخورده درشت ارگانیسم است.

آسیکلوویر تری فسفات با سه مکانیسم از سنتز (تکثیر) DNA ویروسی جلوگیری می کند: 1) به طور رقابتی جایگزین دئوکسی گوانوزین تری فسفات در سنتز DNA می شود. 2) در زنجیره DNA سنتز شده "جاسازی" می شود و ازدیاد طول آن را متوقف می کند. 3) آنزیم DNA پلیمراز ویروس ها را مهار می کند. در نتیجه، تولید مثل ویروس در بدن انسان مختل می شود.
ویژگی و گزینش پذیری بسیار بالای عمل نیز به دلیل تجمع غالب آن در سلول های تحت تأثیر ویروس هرپس است.
بسیار فعال در برابر ویروس های هرپس سیمپلکس نوع 1 و 2. ویروس عامل واریسلا و زونا (واریسلا زوستر)؛ ویروس اپشتین بار (انواع ویروس ها به ترتیب صعودی مقدار حداقل غلظت بازدارنده آسیکلوویر ذکر شده اند).

نسبتاً در برابر سیتومگالوویروس فعال است.
با تبخال، از تشکیل عناصر جدید بثورات جلوگیری می کند، احتمال انتشار پوست و عوارض احشایی را کاهش می دهد، تشکیل پوسته ها را تسریع می کند و درد را در مرحله حاد تبخال زوستر کاهش می دهد. دارای اثر تحریک کننده سیستم ایمنی است.

عوارض جانبی آسیکلوویر فورته

از دستگاه گوارش:در موارد جداگانه - درد شکمی، تهوع، استفراغ، اسهال؛ به ندرت - افزایش گذرا در فعالیت آنزیم های کبدی، هیپربیلی روبینمی.
از سیستم خونساز:به ندرت - لکوپنی، اریتروپنی.
از سمت سیستم عصبی مرکزی:به ندرت - سردرد، ضعف؛ در برخی موارد - لرزش، سرگیجه، خستگی، خواب آلودگی، توهم.
عکس العمل های آلرژیتیک:بثورات پوستی؛ به ندرت - درماتیت آلرژیک (هنگام استفاده از پماد).
دیگران:به ندرت - آلوپسی، تب، افزایش سطح اوره و کراتینین.

دستورالعمل های ویژه

با احتیاط، آسیکلوویر باید برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، بیماران مسن به دلیل افزایش نیمه عمر آسیکلوویر تجویز شود.
هنگام استفاده از دارو، لازم است از جریان مقدار کافی مایع اطمینان حاصل شود.
استفاده از پماد بر روی غشاهای مخاطی دهان، چشم ها، اندام تناسلی توصیه نمی شود، زیرا. ایجاد التهاب موضعی بیان شده امکان پذیر است.
اثربخشی درمان هنگام استفاده از پماد هر چه زودتر شروع شود بیشتر خواهد بود.
در بیماران مبتلا به نقص ایمنی با چندین دوره درمان مکرر، گاهی اوقات ایجاد مقاومت ویروسی در برابر آسیکلوویر رخ می دهد.
هنگام مصرف دارو، عملکرد کلیه (اوره خون و کراتینین پلاسما) باید کنترل شود.

تداخل دارویی

با مصرف همزمان با پروبنسید، میانگین نیمه عمر افزایش می یابد و کلیرانس آسیکلوویر کاهش می یابد.
در صورت مصرف همزمان با داروهای نفروتوکسیک، خطر ابتلا به اختلال عملکرد کلیه افزایش می یابد.

شرایط نگهداری

در جای خشک و تاریک، دور از دسترس کودکان و در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.