دستورالعمل استفاده از Bicillin 5 برای بزرگسالان. کتاب مرجع دارویی ژئوتار. فرم انتشار، ترکیب و بسته بندی

شرح

سفید یا سفید با پودر کمی مایل به زرد، مستعد جمع شدن، تشکیل یک سوسپانسیون پایدار با اضافه کردن آب.

ترکیب

برای یک بطری

مواد فعال:

بنزاتین بنزیل پنی سیلین – 1200000 واحد، نمک بنزیل پنی سیلین نووکائین (بنزیل پنی سیلین پروکائین) – 300000 واحد.

گروه فارماکوتراپی

عوامل آنتی باکتریال برای استفاده سیستمیک. پنی سیلین های حساس به بتالاکتاماز در ترکیب.

کدATX: .

موارد مصرف

بی سیلین-5 برای درمان و پیشگیری از عفونت های ناشی از میکروارگانیسم های بسیار حساس به پنی سیلین استفاده می شود.

بی سیلین-5 برای درمان موارد زیر استفاده می شودبیماری های شایع:

لوزه حاد؛

مخملک؛

erysipelas (مزمن)، erysipeloid;

عفونت های زخم، زخم های گاز گرفتن؛

سیفلیس (به شکل یک دوز واحد، کافی برای سیفلیس اولیه)؛

سایر عفونت های ناشی از ترپونما (انفجار، سیفلیس استوایی، پینتا).

بی سیلین-5 برای پیشگیری از بیماری های زیر استفاده می شود:

عود روماتیسم؛

تب روماتیسمی (کره، بیماری قلبی با علت روماتیسمی)؛

گلومرولونفریت پس از استرپتوکوک؛

دستورالعمل استفاده و دوز

دوزها به شدت و نوع عفونت، سن بیمار و وضعیت عملکردی کبد/کلیه بستگی دارد.

بزرگسالان – 1,200,000 واحد + 300,000 واحد هر 4 هفته یکبار.

برای کودکان پیش دبستانی - 480000 واحد + 1200000 واحد هر 3 هفته یکبار، برای کودکان بالای 8 سال - 960000 واحد + 240000 واحد هر 4 هفته یکبار.

مدت درمان با پاسخ پاتوژن و دوره بالینیبیماری ها

پیشگیری از عود روماتیسم باید حداقل تا 5 سال پس از آخرین حمله ادامه یابد.

نارسایی کبد

در نارسایی شدید کبد، متابولیسم و ​​دفع پنی سیلین ها ممکن است کند شود؛ بیسیلین-5 با احتیاط مصرف می شود و ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد.

نارسایی کلیه

هنگام درمان بیماران در این گروه، دوز دارو باید بسته به شدت اختلال عملکرد کلیه، با توجه به داده های زیر محاسبه شود:

اگر کلیرانس کراتینین (CC) ≥ 60 میلی لیتر در دقیقه باشد، نیازی به تنظیم دوز نیست.

با CC 10-50 میلی لیتر در دقیقه (کراتینین سرم بر حسب میلی گرم - 1.5-8.0) - دوز توصیه شده 75٪ از مقدار محاسبه شده است.

در نارسایی شدید کلیه (CR< 10 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить до 20–50 % от расчетной, может потребоваться разделение однократной дозы на несколько введений (2–3).

بنزیل پنی سیلین در طی همودیالیز حذف می شود. مطالعات در مورد اثر دیالیز بر سطوح بنزیل پنی سیلین پلاسما در دسترس نیست، بنابراین تصمیم به تجویز دارو برای بیماران تحت همودیالیز به صورت جداگانه گرفته می شود.

بیماران مسن

قبل از شروع درمان با Bicillin-5 در این گروه از بیماران، عملکرد کلیه باید ارزیابی شود و در صورت لزوم، تنظیم مناسب دوز انجام شود.

مطالعات بالینی پنی سیلین و پنی سیلین پروکائین تعداد کافی از بیماران 65 ساله را شامل نشد. تجربه بالینی گزارش شده تفاوتی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان نشان نداده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای بیماران مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، با در نظر گرفتن بروز بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه یا قلب و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی. بی سیلین-5 عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود و خطر ایجاد واکنش های سمی به این دارو در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی به طور قابل توجهی بیشتر است. از آنجایی که بیماران مسن بیشتر مستعد کاهش عملکرد کلیه هستند، در انتخاب دوز باید دقت شود و نظارت بر عملکرد کلیه ممکن است مفید باشد.

حالت کاربرد

فقط برای تزریق عضلانی عمیق.

این دارو را نمی توان به صورت زیر جلدی، داخل وریدی، اندولومبارال یا داخل حفره های بدن تجویز کرد.

نزدیک شریان یا عصب تزریق نکنید. تزریق در نزدیکی یا داخل اعصاب ممکن است باعث آسیب دائمی عصبی شود.

برای تهیه سوسپانسیون، از آب استریل برای تزریق، محلول ایزوتونیک کلرید سدیم یا محلول 0.25-0.5٪ پروکائین (نووکائین) استفاده کنید. سوسپانسیون Bicillin-5 بلافاصله قبل از استفاده (ex tempore) به صورت آسپتیک تهیه می شود: 5-6 میلی لیتر حلال به آرامی با دارو تحت فشار (با سرعت 5 میلی لیتر در 20-25 ثانیه) به داخل بطری وارد می شود. محتویات بطری مخلوط شده و در امتداد محور طولی بطری تکان داده می شود تا یک سوسپانسیون همگن به مدت حداقل 20 ثانیه تشکیل شود. وجود حباب روی سطح تعلیق در نزدیکی دیواره های بطری مجاز است. پس از آماده سازی، سوسپانسیون دارو بلافاصله عمیقاً به صورت عضلانی به ربع خارجی فوقانی عضله گلوتئال، با استفاده از یک سوزن با اندازه حداقل 0.8-0.9 میلی متر تزریق می شود.

فقط یک دوز مصرف می شود.

فقط از سوسپانسیون های تازه تهیه شده استفاده می شود.

قبل از تجویز دوز، باید مطمئن شوید که انتهای سوزن تزریق در رگ خونی نیست. به منظور جلوگیری از تزریق تصادفی داخل عروقی دارو، توصیه می شود قبل از انجام تزریق عضلانی، آسپیراسیون (تست پیستون) انجام شود تا احتمال نفوذ سوزن به داخل رگ تشخیص داده شود. در صورت بروز آسپیراسیون خون یا درد در حین تزریق، تزریق باید قطع شود.

با دوزهای مکرر، لازم است محل مصرف دارو تغییر یابد.

با تزریق عضلانی عمیق در ربع گلوتئال فوقانی خارجی انجام می شود. برای کودکان، تزریق در ناحیه قدامی خارجی ران (چهارسر ران) ترجیح داده می شود. با پیشرفت خوب توده عضلانیاز عضله دلتوئید می توان برای تزریق استفاده کرد.

حداکثر حجم تزریق مجاز برای یک محل 5 میلی لیتر است. بنابراین، نباید بیش از 5 میلی لیتر از سوسپانسیون تزریقی در یک محل تزریق شود. تک دوزهای بالاتر (یعنی 2,400,000 واحد + 600,000 واحد بیسیلین-5) در دو محل مختلف تجویز می شود.

تزریق ها باید همیشه به صورت عمیق عضلانی در ربع گلوتئال بیرونی و با سوزن به سمت تاج ایلیاک یا با استفاده از روش فون هوچستتر (روش شکم-گلوتئال) انجام شود. سوراخ باید تا حد امکان به صورت عمودی روی سطح پوست انجام شود و دارو باید تا حد امکان دور از عروق بزرگ تزریق شود. آزمایش پیستون همیشه باید قبل از تجویز انجام شود. در صورت بروز آسپیراسیون خون یا درد در حین تزریق، تزریق باید قطع شود.

دارو باید تا حد امکان به آرامی و بدون اعمال تلاش قابل توجه تجویز شود. پس از تزریق، محل تزریق را ماساژ ندهید و مالش ندهید. تأخیر در مصرف بلافاصله پس از آماده سازی، خواص فیزیکی و کلوئیدی سوسپانسیون را تغییر می دهد، که ممکن است مانع حرکت آن از طریق سوزن سرنگ شود.

اگر به طور تصادفی به صورت زیر جلدی تجویز شود، ممکن است توده های دردناک ایجاد شود. در چنین مواردی کمپرس یخ کمک می کند.

در نتیجه فشار بالادر طول تزریق، جریان رتروگراد مایع به داخل شریان ایلیاک مشترک، آئورت یا شریان های نخاعی ممکن است رخ دهد.

در نوزادان و کودکان سن کمتربرای جلوگیری از آسیب به عصب سیاتیک، ناحیه ربع گلوتئال خارجی بیرونی باید به عنوان محل تزریق فقط در موارد استثنایی (مثلاً سوختگی های گسترده) استفاده شود.

عوارض جانبی"type="checkbox">

عوارض جانبی

عوارض جانبی بر اساس فراوانی بروز فهرست شده است:

خیلی اوقات (≥ 1/10)، اغلب (≥ 1/100 تا< 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

شایع: کاندیدیازیس.

اختلالات خونی و سیستم لنفاوی

بسیار نادر: کم خونی همولیتیک، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز، ائوزینوفیلی، لنفادنوپاتی.

تخلفات توسط سیستم ایمنی

به ندرت: واکنش های آلرژیک: کهیر، آنژیوادم، اریتم مولتی فرم، درماتیت لایه بردار، تب، درد مفاصل، شوک آنافیلاکتیک و واکنش های آنافیلاکتوید (آسم، پورپورا، علائم گوارشی)، حساسیت مفرط (از جمله واسکولیت آلرژیک، خارش، سرم).

فرکانس ناشناخته: بیماری سرمی. هنگام درمان سیفلیس، در نتیجه باکتریولیز، واکنش Jarisch-Herxheimer ممکن است ایجاد شود (معمولاً 2 تا 12 ساعت پس از اولین دوز)، که با تب، لرز، علائم عمومی و کانونی مشخص می شود. بیماران مبتلا به درماتومایکوزیس ممکن است واکنش های پارالرژیک را تجربه کنند، زیرا یک آنتی ژنی مشترک بین پنی سیلین ها و متابولیت های درماتوفیت وجود دارد.

تخلفات توسط سیستم عصبی

به ندرت: سردردنوروپاتی، عصبی بودن، لرزش، سرگیجه، خواب آلودگی، گیجی، اضطراب، سرخوشی، میلیت عرضی، تشنج، کما، سندرم وانیر (که با علائم مختلف سیستم عصبی مرکزی، مانند بی قراری حاد، همراه با گیجی، توهمات بینایی و شنوایی ظاهر می شود. ترس از مرگ قریب الوقوع، سایر علائم مرتبط با این سندرم نیز ممکن است رخ دهد، مانند روان پریشی، تشنج، سرگیجه، وزوز گوش، سیانوز، تپش قلب، تاکی کاردی و/یا درک چشایی غیر طبیعی).

اختلال بینایی

به ندرت: تاری دید، کوری.

تخلفات توسط دستگاه تنفسی، اندام ها قفسه سینهو مدیاستن

به ندرت: هیپوکسی، آپنه، تنگی نفس.

تخلفات توسط دستگاه گوارش

شایع: اسهال، حالت تهوع.

غیر شایع: استوماتیت، گلوسیت.

فرکانس ناشناخته: استفراغ، خون در مدفوع، نکروز روده.

اگر در طول درمان اسهال ایجاد شود، احتمال ایجاد کولیت کاذب غشایی باید در نظر گرفته شود.

اختلالات پوست و بافت زیر جلدی

بسیار نادر: سندرم استیونز-جانسون، سندرم لایل، پمفیگوئید، افزایش تعریق.

اختلالات کلیه و مجاری ادراری

به ندرت: نفروپاتی، نفریت بینابینی، افزایش سطح اوره، کراتینین سرم، مثانه نوروژنیک.

بسیار نادر: هماچوری. پروتئینوری؛ نارسایی کلیه.

اختلالات دستگاه تناسلی

بسیار نادر: ناتوانی جنسی پریاپیسم

اختلالات کبد و مجاری صفراوی

فراوانی ناشناخته: هپاتیت، کلستاز.

تخلفات توسط سیستم قلبی عروقی

به ندرت: افت فشار خون، تاکی کاردی، تپش قلب.

بسیار نادر: ایست قلبی، فشار خون ریویآمبولی ریه؛ اتساع عروق، واکنش های وازوواگال، اختلال گردش خون مغزی، غش کردن

اختلالات اسکلتی عضلانی

بسیار نادر: التهاب پریوستئوم، تشدید آرتریت، میوگلوبینوری، رابدومیولیز.

اختلالات و واکنش های عمومی در محل تزریق

به ندرت: درد در محل تزریق، تورم، خونریزی، سلولیت، ضعف، آستنی.

بسیار نادر: نفوذ در محل تزریق، التهاب، آبسه، نکروز، آتروفی، اکیموز و زخم های پوستی و همچنین واکنش های عصبی عروقی شامل گرما، اسپاسم عروقی، رنگ پریدگی، قانقاریا، بی حسی اندام ها، سیانوز اندام ها و آسیب های عصبی عروقی، نیکولا آمبولی حاد عروق پوستی ناشی از دارو).

کودکان ممکن است واکنش های موضعی به تجویز دارو ایجاد کنند.

با درمان طولانی مدت، سوپر عفونت با میکروارگانیسم های مقاوم ممکن است ایجاد شود.

تاثیر بر نتایج تست های آزمایشگاهی تشخیصی:

بیمارانی که روزانه 10 میلیون واحد بین‌المللی (معادل 6 گرم) بنزیل پنی‌سیلین یا بیشتر دریافت می‌کنند، معمولاً تست کومبس مستقیم مثبت می‌شوند (بیش از 1٪ قبل از آن).< 10 %). После отмены пенициллина результаты прямой антиглобулиновый пробы могут оставаться положительными от 6 до 8 недель.

تعیین پروتئین در ادرار با استفاده از تکنیک های رسوب (سولفوسالیسیلیک اسید، تری کلرواستیک اسید)، روش Folin-Cicalteu-Lowry یا روش بیورت ممکن است منجر به نتایج مثبت کاذب شود. بنابراین، تعیین پروتئین در ادرار باید با روش های دیگر انجام شود.

تعیین آمینو اسیدهای ادراری با استفاده از روش نین هیدرین نیز ممکن است نتایج مثبت کاذب بدهد.

پنی سیلین ها به آلبومین متصل می شوند. هنگام استفاده از روش الکتروفورز برای تعیین آلبومین می توان دی آلبومینمی کاذب را بدست آورد.

در طول درمان با بنزیل پنی سیلین، تشخیص غیر آنزیمی گلوکز و اوروبیلینوژن در ادرار ممکن است نتایج مثبت کاذب بدهد.

در طول درمان با بنزیل پنی سیلین، تعیین 17-کتوستروئید (با استفاده از تست زیمرمن) در ادرار ممکن است مقادیر بیشتری را نشان دهد.

موارد منع مصرف

حساسیت به اجزای دارو، سایر پنی سیلین ها؛

سابقه واکنش های شدید حساسیت فوری (مثلاً آنافیلاکسی) به سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام (مانند سفالوسپورین ها، کارباپنم ها یا مونوباکتام ها).

افزایش حساسیت به بی حس کننده های موضعینوع استر، سولفونامیدها، پارابن ها به دلیل حساسیت متقابل احتمالی (به بخش "احتیاط ها" مراجعه کنید).

در دوران شیردهی؛

درمان نوزادان مبتلا به سیفلیس مادرزادی با علائم عصبی؛

بی سیلین-5 را نمی توان به صورت زیر جلدی، داخل وریدی، داخل شریان، اندولومبارال، داخل حفره های بدن یا در بافت هایی با اختلال پرفیوژن تجویز کرد.

مصرف بیش از حد

استفاده از دوزهای بالای آنتی بیوتیک های بتالاکتام، به ویژه در موارد نارسایی کلیوی، می تواند باعث ایجاد آنسفالوپاتی (اختلال هوشیاری، اختلالات حرکتی، تشنج های صرعی، تشنج) شود. بنزیل پنی سیلین پروکائین در دوزهای سمی کم سیستم عصبی مرکزی (CNS) را تحریک می کند، در دوزهای بسیار سمی منجر به کاهش عملکردهای مرکزی می شود.

مسمومیت با پروکائین در 2 مرحله ایجاد می شود:

تحریک:

از سیستم عصبی مرکزی: پارستزی اطراف دهان، بی قراری، هذیان، تشنج (تونیک-کلونیک).

از سیستم قلبی عروقی: افزایش ضربان قلب، افزایش فشار خون.

افسردگی:

از سیستم عصبی مرکزی: کما، ایست تنفسی؛

از سیستم قلبی عروقی: نبض ضعیف، افت فشار خون، ایست قلبی.

بیماران مبتلا به مسمومیت اولیه با پروکائین، اضطراب، احساس ترس، شکایت از گزگز، به ویژه در زبان و لب ها، توهمات بینایی و شنوایی، انقباض عضلانی را تجربه می کنند که منادی حملات عمومی قریب الوقوع هستند. با مسمومیت پیشرونده سیستم عصبی مرکزی، افزایش اختلال عملکرد ساقه مغز با علائم افسردگی تنفسی، کما و حتی مرگ مشاهده می شود.

کاهش فشار خون اولین علامت است اثرات سمیبر روی سیستم قلبی عروقی

در صورت مشکوک بودن به مصرف بیش از حد، نظارت بالینی و درمان علامتی توصیه می شود.

بنزیل پنی سیلین با همودیالیز حذف می شود.

در صورت مسمومیت با پروکائین، داروهای آنالپتیک با اثر مرکزی منع مصرف دارند.

اقدامات پیشگیرانه

آنافیلاکسی

قبل از شروع درمان، در صورت امکان تست حساسیت باید انجام شود.

بیمار باید از بروز احتمالی واکنش های آلرژیک و لزوم گزارش آن ها آگاه باشد.

در صورت بروز علائم واکنش های آلرژیک، درمان باید قطع شود و در صورت لزوم، درمان علامتی تجویز شود.

این واکنش ها در افرادی که به پنی سیلین و/یا حساسیت مفرط به چندین آلرژن حساس هستند، بیشتر است. گزارش هایی از حساسیت مفرط به پنی سیلین در بیمارانی که در هنگام درمان با سفالوسپورین ها واکنش های شدیدی را تجربه کرده اند، گزارش شده است. قبل از شروع درمان با Bicillin-5، باید در مورد واکنش های حساسیت قبلی به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها یا سایر آلرژن ها مطلع شوید. واکنش های آلرژیک به پنی سیلین می تواند واکنش های متقاطع با واکنش های حساسیت مفرط به سفالوسپورین ها باشد. در این راستا، در صورت وجود سابقه واکنش های آلرژیک شدید به سفالوسپورین ها، استفاده از پنی سیلین ها منع مصرف دارد.

درصد کمی از بیماران به پروکائین حساس هستند. اگر سابقه واکنش های آلرژیک وجود دارد، باید یک آزمایش معمول انجام شود: 0.1 میلی لیتر محلول پروکائین 1-2٪ به صورت داخل جلدی تزریق شود. ایجاد اریتم، تاول، گرما یا ضایعات پوستی نشان دهنده حساسیت مفرط به پروکائین است. حساسیت مفرط باید طبق معمول درمان شود. فوراً درمان با بنزیل پنی سیلین پروکائین را متوقف کنید. می تواند در درمان واکنش به پروکائین استفاده شود آنتی هیستامین ها.

اگر به پروکائین آلرژی دارید، حساسیت متقاطع به سایر بی حس کننده های موضعی اتری و مواد شیمیایی مرتبط ممکن است به شکل «آلرژی به موادی با ساختار شیمیایی مشابه» رخ دهد.

اساس شیمیایی چنین آلرژی به موادی با ساختار شیمیایی مشابه، وجود یک گروه آمین یا هیدروکسیل مرتبط با حلقه بنزن است که در موقعیت برابر با سایر گروه ها قرار دارد.

حتی اگر به پروکائین حساسیت دارید، فرم پوستیممکن است آلرژی همراه با علائم مرتبط با سولفونامیدها، داروهای خوراکی دیابت، رنگ‌های خاص، تولیدکننده‌های فیلم اشعه ایکس و غیره ایجاد شود.

در بیمارانی که از موارد زیر رنج می برند باید احتیاط کرد:

درماتیت آلرژیک یا آسم برونش. خطر افزایش واکنش حساسیت وجود دارد. بیمار باید نیم ساعت پس از تزریق تحت نظر بماند و محلول تزریقی اپی نفرین تهیه شود. اگر علائم واکنش های آلرژیک ظاهر شد، درمان باید قطع شود و داروهای معمولی مانند آدرنالین، آنتی هیستامین ها و کورتیکواستروئیدها تجویز شود.

نارسایی کلیه (ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد)؛

اختلال در عملکرد کبد (ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد).

درماتومایکوز (واکنش های پاراآلرژیک ممکن است، زیرا ممکن است آنتی ژنی مشترک بین پنی سیلین ها و متابولیت های درماتوفیت وجود داشته باشد).

هنگام درمان سیفلیس، در نتیجه اثر ضد باکتریایی پنی سیلین بر پاتوژن ها، واکنش Jarisch-Herxheimer (سردرد، تب، تعریق، لرز، درد عضلانیو درد مفاصل، حالت تهوع، تاکی کاردی، افزایش فشار خون و متعاقب آن کاهش فشار خون). به بیماران باید اطلاع داده شود که این یک وضعیت شایع و گذرا ناشی از درمان آنتی بیوتیکی است. برای سرکوب یا تضعیف واکنش Jarisch-Herxheimer، درمان مناسب باید تجویز شود.

در بیماران مبتلا به دیابت، ممکن است جذب آهسته از دپو مشاهده شود.

در طول درمان طولانی مدت با بی سیلین، به خصوص دوزهای بالا، عملکرد کلیه و سیستم خونساز باید به طور دوره ای ارزیابی شود.

با توجه به احتمال بروز عفونت های قارچی، استفاده از ویتامین های B و ویتامین C هنگام درمان با بیسیلین-5 توصیه می شود. در صورت مشکوک شدن به عفونت قارچی، استفاده از داروهای ضد قارچی توصیه می شود.

باید در نظر گرفت که استفاده از دوزهای ناکافی یا توقف زودهنگام درمان اغلب منجر به پیدایش سویه های مقاوم پاتوژن می شود.

در درمان طولانی مدتنظارت بر رشد مقاومت میکروبی ضروری است. در صورت ایجاد عفونت ثانویه ناشی از باکتری یا قارچ، مصرف دارو باید قطع شود و اقدامات مناسب انجام شود.

هنگام درمان بیماری های مقاربتی، در صورت مشکوک شدن به سیفلیس همزمان، قبل از شروع درمان باید یک معاینه تشخیصی مناسب انجام شود. ضمناً آزمایشات سرولوژیک باید در عرض 4 ماه انجام شود. برای سیفلیس مادرزادی، قبل از شروع درمان، باید آزمایش مایع مغزی نخاعی انجام شود.

در بیماران مبتلا به سیفلیس مادرزادی نمی توان آن را رد کرد عوارض عصبیبنابراین در این بیماران باید از انواع پنی سیلین که غلظت های بالاتری در مایع مغزی نخاعی تولید می کنند استفاده شود.

برای بیماری هایی مانند پنومونی حادآمپیم، سپسیس، مننژیت یا پریتونیت، که نیاز به غلظت بالاتر پنی سیلین سرم دارند، درمان باید با نمک قلیایی محلول در آب بنزیل پنی سیلین شروع شود.

درمان عفونت های استرپتوکوکی باید برای از بین بردن میکروارگانیسم کافی باشد، در غیر این صورت ممکن است عوارض بیماری های استرپتوکوکی ایجاد شود. پس از اتمام درمان، باید با کشت مشخص شود که آیا استرپتوکوک ها از بین می روند یا خیر.

از آنجایی که بی سیلین-5 حاوی بنزیل پنی سیلین پروکائین است، این دارو برای بیماری های زیر باید با احتیاط مصرف شود:

میاستنی گراویس؛

اختلال هدایت قلبی؛

نارسایی قلبی.

در بیماران مبتلا به کمبود سودوکولین استراز و کاهش قابل توجه فعالیت آنزیم، خطر بروز علائم سمی باید در نظر گرفته شود.

هنگام استفاده از پروکائین

اسهال مرتبط با آنتی بیوتیک

لازم است احتمال ابتلا به اسهال شدید و مداوم، کولیت کاذب غشایی همراه با تجویز آنتی بیوتیک (اسهال خونی/مخاطی، آبکی، درد بلانت، درد منتشر شکمی یا قولنج، تب، گاهی اوقات تنسموس)، چنین علائمی می تواند تهدید کننده زندگی باشد. در این موارد، دارو باید فوراً قطع شود و بر اساس نتایج پاتوژن های شناسایی شده، درمان تجویز شود (مثلاً وانکومایسین خوراکی 250 میلی گرم در 4 بار). داروهای ضد پریستالتیک منع مصرف دارند.

مواردی از اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل با استفاده تقریباً همه گزارش شده است عوامل ضد باکتریاز جمله بیسیلین-5. شدت آن متفاوت است و می تواند از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده را تغییر می دهد و منجر به رشد بیش از حد کلستریدیوم دیفیسیل می شود. کلستریدیوم دیفیسیل سموم A و B تولید می کند که به ایجاد اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل کمک می کند. سویه های تولید کننده سم کلستریدیوم دیفیسیل باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شوند زیرا این عفونت ها ممکن است به درمان ضد میکروبیو ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشد. اسهال همراه با کلستریدیوم دیفیسیل در تمام بیماران مبتلا به انتروکولیت که پس از مصرف آنتی بیوتیک ایجاد می شود باید در نظر گرفته شود. تاریخچه دقیق باید گرفته شود زیرا گزارش شده است که اسهال همراه با کلستریدیوم دیفیسیل بیش از دو ماه پس از تجویز داروهای ضد باکتری ایجاد شده است. اگر اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل مشکوک یا تایید شد، استفاده از آنتی بیوتیک هایی که علیه کلستریدیوم دیفیسیل نیستند باید قطع شود. و تجویز مناسب مایعات، الکترولیت‌ها، مکمل‌های پروتئینی، درمان با آنتی‌بیوتیک‌هایی که کلستریدیوم دیفیسیل به آن‌ها حساس است و همچنین جراحی - همانطور که نشان داده شده است.

روش اجرا

نزدیک شریان یا عصب تزریق نکنید.

تزریق داخل یا نزدیک عصب ممکن است باعث آسیب دائمی عصبی شود. تزریق داخل عروقی تصادفی، از جمله تزریق تصادفی مستقیم داخل شریانی یا تزریق در مجاورت شریان، منجر به آسیب عصبی عروقی شدید، از جمله میلیت عرضیبا فلج دائمی، قانقاریا که نیاز به قطع قسمت‌های پروگزیمال اندام‌ها دارد، نکروز و پس زدن بافت‌های اطراف محل تزریق. چنین عواقب شدیدی با تزریق به باسن، ران و ناحیه دلتوئید مشاهده شد. سایر عوارض جدی تزریق داخل عروقی که گزارش شده است عبارتند از رنگ پریدگی، لکه بینی، یا سیانوز دیستال و قسمت های پروگزیمالاز محل تزریق، با تشکیل وزیکول بعدی، ادم شدید که نیاز به فاسیوتومی قدامی و/یا خلفی در اندام تحتانی دارد. اثرات و عوارض جدی که در بالا توضیح داده شد اغلب در نوزادان و کودکان خردسال رخ می دهد.

به صورت داخل وریدی تجویز نکنید. با دیگران مخلوط نشوید محلول های داخل وریدی. گزارش هایی مبنی بر غیر عمدی وجود دارد تجویز داخل وریدیبی سیلین که با ایست قلبی، ایست تنفسی و مرگ همراه بوده است.

پس از تزریق عضلانی مکرر پنی سیلین در ران قدامی، فیبروز و آتروفی عضله چهار سر ران گزارش شده است.

در صورت تزریق غیرعمدی داخل وریدی، ممکن است سندرم هویگن ایجاد شود که با علائم مختلف سیستم عصبی مرکزی مانند بی قراری حاد همراه با گیجی، توهمات بینایی و شنوایی و ترس از مرگ قریب الوقوع (سندرمی که پس از تجویز پنی سیلین گزارش شده است) ظاهر می شود. پروکائین و در موارد کمتر پس از تزریق ترکیبی از بنزیل پنی سیلین و پنی سیلین پروکائین). سایر علائم مرتبط با این سندرم نیز ممکن است رخ دهد، مانند روان پریشی، تشنج، سرگیجه، وزوز گوش، سیانوز، تپش قلب، تاکی کاردی و/یا درک چشایی غیر طبیعی. علائم در عرض یک ساعت برطرف می شود. اگر مورد شدید باشد، آرامبخش های تزریقی توصیه می شود.

در صورت تزریق غیر عمدی داخل شریانی، به ویژه در کودکان، ممکن است سندرم نیکولا ایجاد شود. مجموعه علائمی از عوارض ماهیت آمبولی پس از تجویز عضلانی پنی سیلین با ساختار کریستالی در کودکان رخ می دهد: نشانه های اولیه- لکه های رنگ پریده روی پوست باسن، ایسکمی ناگهانی در محل تزریق. درد در اندام ها یا شکم، پارستزی (این پدیده ها پس از چند دقیقه فروکش می کنند). ظهور لکه های ناهموار مایل به آبی دردناک با تشکیل بعدی تاول ها و نکروز بسته به اندازه شریان مسدود شده. توسعه احتمالی فلج شلاندام ها، در موارد نادر - پاراپلژی؛ عوارض طولانی مدت شامل هماچوری و مدفوع خونی است.

بارداری و شیردهی

بارداری

بنزاتین بنزیل پنی سیلین و بنزیل پنی سیلین پروکائین از جفت عبور می کنند. مطالعات حیوانی اثرات مضر مستقیم یا غیر مستقیم ناشی از سمیت تولید مثلی را نشان نمی دهد. بی سیلین-5 را می توان در دوران بارداری برای نشانه های مناسب و با در نظر گرفتن فواید و خطرات استفاده کرد.

بی سیلین-5 برای درمان سیفلیس در دوران بارداری توصیه نمی شود.

شیر دادن

بنزاتین بنزیل پنی سیلین و بنزیل پنی سیلین پروکائین در مقادیر کم وارد شیر مادر می شوند. اگرچه تا به امروز هیچ گونه عوارض جانبی در نوزادان شیرده گزارش نشده است، اما احتمال ایجاد حساسیت یا اثرات مضر بر میکرو فلور روده.

در طول درمان با Bicillin-5، نوزادان نباید از شیر مادر تغذیه شوند. پس از قطع درمان پس از 24 ساعت می توان شیردهی را از سر گرفت.

بارورباخبارب

هیچ مطالعه ای در مورد باروری در انسان انجام نشده است. مطالعات تولید مثل در موش، موش و خرگوش هیچ اثر منفی بر باروری نشان نداد. هیچ مطالعه بلندمدت باروری در حیوانات آزمایشگاهی وجود ندارد.

تداخل با سایر داروها

مصرف همزمان بنزیل پنی سیلین در موارد زیر توصیه نمی شود:

باکتریواستاتیکمایلآنتی بیوتیکآمی

از آنجایی که پنی سیلین ها فقط روی باکتری های تکثیر شونده اثر می گذارند، بی سیلین-5 نباید با آنتی بیوتیک های باکتریواستاتیک ترکیب شود. ترکیب با سایر آنتی بیوتیک ها تنها در صورتی امکان پذیر است که هم افزایی یا حداقل یک اثر افزایشی مورد انتظار باشد. اجزای منفرد ترکیب باید به عنوان دوز مؤثر کامل در نظر گرفته شوند (به استثنای: در صورت اثبات هم افزایی).

برای جلوگیری از واکنش های شیمیایی ناخواسته، تزریق ها نباید مخلوط شوند.

بازدارندهآمیکولین استراز

این دارو نباید همراه با مهارکننده های کولین استراز مصرف شود. استفاده از مهارکننده های کولین استراز بر متابولیسم پروکائین تأثیر می گذارد و احتمال افزایش سمیت پروکائین وجود دارد.

هنگام مصرف همزمان باید احتیاط کرد:

داروهای ضد التهاب، ضد روماتیسم و ​​تب بر

هنگام تجویز همزمان داروهای ضد التهابی، ضد روماتیسمی یا تب بر (به ویژه ایندومتاسین، فنیل بوتازون، دوزهای بالای سالیسیلات)، مهار رقابتی دفع باید در نظر گرفته شود.

پروبنسیدا

تجویز پروبنسید منجر به مهار ترشح بنزیل پنی سیلین توسط لوله های کلیوی می شود و در نتیجه غلظت سرمی افزایش یافته و نیمه عمر طولانی می شود. پروبنسید همچنین انتقال پنی سیلین از مایع مغزی نخاعی را مهار می کند، بنابراین تجویز همزمان پروبنسید باعث کاهش نفوذ بیشتر بنزیل پنی سیلین به بافت مغز می شود.

داروهای ضد بارداری هورمونی

در موارد نادر، هنگام استفاده از دارو، مانند سایر آنتی بیوتیک ها، ممکن است کاهش اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی مشاهده شود. بنابراین استفاده بیشتر از سایر روش های پیشگیری از بارداری توصیه می شود.

دیگوکسین

در بیماران تحت درمان با دیگوکسین، بیسیلین-5 باید با احتیاط مصرف شود، زیرا خطر برادی کاردی در نتیجه تداخلات دارویی وجود دارد.

متوترکسات

در صورت استفاده همزمان با بی سیلین-5، دفع متوترکسات کاهش می یابد. این ممکن است منجر به افزایش سمیت متوترکسات شود.

داروهای ضد انعقاد

مصرف همزمان بی سیلین-5 با داروهای ضد انعقاد خوراکی ممکن است اثر آنها را افزایش داده و خطر خونریزی را افزایش دهد. توصیه می شود که به طور منظم نسبت نرمال شده بین المللی (INR) را پایش کنید و دوز آنتاگونیست های ویتامین K را متناسب با آن در طول و بعد از درمان با Bicillin-5 تنظیم کنید.

شرایط توزیع از داروخانه ها

بسته بندی شماره 10 طبق نسخه از داروخانه ها صادر می شود.

بسته بندی شماره 50 – جهت تحویل به بیمارستان.

بسته

1,200,000 واحد + 300,000 واحد در بطری های 10 میلی لیتری.

10 بطری همراه با بروشور در یک بسته مقوایی قرار می گیرد.

50 بطری با 5 دستورالعمل استفاده در جعبه مقوایی برای تحویل به بیمارستان ها قرار داده شده است.

سازنده

شرکت سهامی باز "انجمن آماده سازی و فرآورده های پزشکی کورگان" (JSC "Sintez")

ماده شیمیایی فعال:

1 بطری حاوی: بی سیلین-5، پودر 1500000 واحد (مخلوطی از بنزاتین بنزیل پنی سیلین استریل (بی سیلین-1) - 1200000 واحد، نمک بنزیل پنی سیلین نووکائین استریل - 300000 واحد).

فرم دوز.پودر سوسپانسیون برای تزریق.

پایه ای ویژگی های فیزیکوشیمیایی: پودر سفید یا سفید با رنگ کمی مایل به زرد.

گروه فارماکوتراپی

داروهای ضد باکتری برای استفاده سیستمیک. ترکیبی از پنی سیلین های حساس به عمل β-لاکتامازها. کد ATX J01С EЗ0.

خواص دارویی

فارماکودینامیک.

دارو دارد اثر باکتری کشبا مهار سنتز موکوپپتیدها در غشای سلولی میکروارگانیسم ها. در برابر میکروارگانیسم های گرم مثبت فعال است : استافیلوکوک spp (به جز آنهایی که پنی سیلیناز تولید می کنند)، استرپتوکوک spp (از جمله استرپتوکوک پنومونیه), کورینه باکتریوم دیفتری، باسیلوس آنتراسیس; گرم منفی : نایسریا گونوره، نایسریا مننژیتیدیس، آستینومایسس اسرائیلی، و ترپونما spp.، هاگ سازهای بی هوازی. اکثر باکتری های گرم منفی، مایکوباکتری ها، قارچ ها، ویروس ها و تک یاخته ها به دارو مقاوم هستند.

فارماکوکینتیک.

این دارو اثر طولانی مدت دارد. هنگامی که به صورت عضلانی تجویز می شود، یک انبار دارو در آن تشکیل می شود بافت ماهیچه ای. سطح بالاغلظت دارو در اولین ساعات پس از تزریق ایجاد می شود، غلظت درمانی بنزیل پنی سیلین به مدت 28 روز یا بیشتر در اکثریت قریب به اتفاق بیماران (کودکان و بزرگسالان) در خون باقی می ماند. این دارو عمدتاً از طریق کلیه ها از بدن دفع می شود، مقدار کمی از دارو از طریق خلط، عرق، بزاق، مایع اشک آور دفع شده و به شیر مادر نفوذ می کند.

ویژگی های بالینی

نشانه ها

درمان عفونت های ناشی از میکروارگانیسم های حساس به دارو، در مواردی که نگهداری طولانی مدت غلظت ثابت ضروری است. دارودر خون

استفاده از Bicillin ® -5 به ویژه برای پیشگیری از عود روماتیسم در تمام طول سال در بزرگسالان و کودکان نشان داده شده است.

موارد منع مصرف

حساسیت به آنتی بیوتیک های بتالاکتام (پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها، کارباپنم ها)، نووکائین؛

آسم برونش، کهیر، تب یونجه و واکنش های آلرژیک شدید.

تداخل با سایر داروها و انواع دیگر تداخلات.

هنگام استفاده همزمان با آنتی بیوتیک های ضد باکتری (از جمله سفالوسپورین ها، سیکلوسرین، وانکومایسین، ریفامپیسین، آمینوگلیکوزیدها)، اثر هم افزایی مشاهده می شود. با آنتی بیوتیک های باکتریواستاتیک (از جمله ماکرولیدها، کلرامفنیکل، لینکوزامیدها، تتراسایکلین) - تضاد.

Bicillin ® -5 اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی و اتینیل استرادیول را کاهش می دهد (خطر ایجاد خونریزی پیشرفت). ترکیب آن با داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی توصیه نمی شود. بنزیل پنی سیلین باعث کاهش کلیرانس و افزایش سمیت متوترکسات می شود.

هنگام استفاده همزمان با آلوپورینول، خطر واکنش های آلرژیک افزایش می یابد.

تعامل فارماکوکینتیک.با استفاده همزمان از دیورتیک ها، آلوپورینول، فنیل بوتازون، NSAID ها باعث کاهش ترشح لوله ای و افزایش غلظت پنی سیلین می شود.

هنگام استفاده همزمان با داروهای ضد التهابی و تب بر (ایندومتاسین، فنیل بوتازون، سالیسیلات ها در دوزهای بالا) باید امکان مهار رقابتی فرآیند دفع از بدن را در نظر داشت. آسپرین، پروبنسید، دیورتیک های تیازیدی، فوروزماید، اسید اتاکرینیک نیمه عمر بنزیل پنی سیلین را افزایش می دهند و غلظت آن را در پلاسمای خون افزایش می دهند و در نتیجه خطر ایجاد اثر سمی آن را با تأثیر بر ترشح لوله ای کلیه افزایش می دهند. آلوپورینول خطر واکنش های آلرژیک (بثورات پوستی) را افزایش می دهد.

از مصرف همزمان با کلرامفنیکل، اریترومیون، تتراسایکلین، سولفونامیدها خودداری کنید.

در صورت استفاده همزمان با متوترکسات، دفع متوترکسات کاهش می یابد و خطر سمیت آن افزایش می یابد.

پنی‌سیلین‌ها ممکن است با آزمایش‌های تشخیصی مانند گلوکز ادرار با سولفات مس، آنتی‌گلوبولین مستقیم (تست کومبز) و برخی آزمایش‌های سرم یا پروتئین ادرار تداخل داشته باشند. پنی‌سیلین‌ها همچنین ممکن است با آزمایش‌هایی که از باکتری‌ها استفاده می‌کنند، تداخل ایجاد کنند، مانند آزمایش Guthrie PKU، که از میکروارگانیسم‌ها استفاده می‌کند. باسیلوس سوبتیلیس.

ویژگی های برنامه

بررسی اینکه آیا واکنش هایی به داروهای گروه (β-لاکتام و/یا نووکائین) در طول مصرف قبلی آنها مشاهده شده است یا خیر ضروری است. بیمارانی که مستعد واکنش های آلرژیک هستند باید دارو را با احتیاط تجویز کنند. اگر علائم واکنش های آلرژیک ظاهر شد، Bicillin® -5 باید قطع شود و درمان مناسب تجویز شود.

به منظور جلوگیری از وقوع واکنش های نامطلوبفقط تجویز عضلانی دارو باید مشاهده شود.

در بیماران با حساسیت مفرط شناخته شده به سفالوسپورین ها، احتمال بروز آلرژی متقاطع باید در نظر گرفته شود.

موارد شدید و گاهی کشنده حساسیت مفرط (واکنش آنافیلاکتیک) در بیمارانی که تحت درمان با پنی سیلین بودند مشاهده شده است. چنین واکنش هایی بیشتر در بیماران با سابقه شناخته شده واکنش های آلرژیک شدید رخ می دهد.

برای درمان علائم یک واکنش آنافیلاکتیک، تجویز فوری اپی نفرین، استروئیدها (داخل وریدی) و درمان اورژانسی نارسایی تنفسی ممکن است ضروری باشد.

این دارو باید با احتیاط خاص در بیماران مبتلا به تب یونجه، کهیر و سایر بیماری های آلرژیک مصرف شود.

نوتروپنی در بیمارانی که دوزهای بالایی از بتالاکتام دریافت می کردند شایع بود و بروز آن در بیمارانی که به مدت 10 روز یا بیشتر تحت درمان بودند مشاهده شد. در طول درمان با دوز بالا، نظارت بر لکوسیت ها برای مدت طولانی توصیه می شود.

این دارو برای درمان بیماران مبتلا به آن توصیه نمی شود لوسمی لنفوسیتی حادیا مونونوکلئوز عفونیبه دلیل افزایش خطر بثورات پوستی اریتماتوز. باید در نظر داشت که در بیماران دیابتی ممکن است جذب ماده فعال از انبار عضلانی کاهش یابد.

در اختلال عملکرد شدید کلیه، دوزهای زیاد پنی سیلین به دلیل اثرات نوروتوکسیک می تواند باعث اختلالات مغزی، تشنج و کما شود.

هنگام مصرف دارو در بیماران مبتلا به کاردیوپاتی شدید، هیپوولمی، صرع، اختلال در عملکرد کلیه یا کبد باید احتیاط کرد. وضعیت کبدی، کلیوی و خونی باید در طول درمان طولانی مدت با دوز بالا کنترل شود.

استفاده طولانی مدت از دارو ممکن است منجر به ایجاد کلونیزاسیون میکروارگانیسم های پایدار یا مخمر شود. سوپر عفونت ممکن است رخ دهد که نیاز به نظارت دقیق بر چنین بیمارانی دارد.

در صورت بروز اسهال شدید، مشخصه کولیت کاذب غشایی (در بیشتر موارد ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل، توصیه می شود مصرف دارو را قطع کرده و اقدامات لازم را انجام دهید. استفاده از عواملی که باعث مهار پریستالسیس می شوند منع مصرف دارد. هنگام درمان بیماری های مقاربتی مشکوک به سیفلیس، قبل از شروع درمان و تا 4 ماه پس از اتمام آن باید آزمایش سرولوژیکی انجام شود.

برای سرکوب یا کاهش واکنش Jarisch-Herxheimer، تجویز 50 میلی گرم پردنیزولون یا معادل آن در اولین استفاده از دارو توصیه می شود.

در بیماران مبتلا به سیفلیس در مرحله ای که با آسیب به سیستم قلبی عروقی، عروق خونی و مننژهابا استفاده از پردنیزولون 50 میلی گرم در روز یا یک استروئید معادل آن به مدت 1-2 هفته می توان از واکنش Jarisch-Herxheimer جلوگیری کرد. محلول های تازه آماده شده برای تزریق یا تزریق باید بلافاصله استفاده شوند. حتی زمانی که در یخچال نگهداری می شود محلول آبینمک های سدیم بنزیل پنی سیلین تجزیه می شوند و محصولات تجزیه و متابولیت ها را تشکیل می دهند.

از تماس پوست با پنی سیلین ها باید اجتناب شود زیرا ممکن است ایجاد حساسیت شود.

در دوران بارداری یا شیردهی استفاده شود.

اطلاعاتی در مورد استفاده از دارو Bicillin® -5 وجود ندارد.

توانایی تأثیر بر سرعت واکنش هنگام رانندگی وسایل نقلیه یا مکانیسم های دیگر.

بر این لحظههیچ گزارشی وجود ندارد، اما احتمال واکنش های نامطلوب از سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی باید در نظر گرفته شود.

دستورالعمل استفاده و دوز

قبل از تجویز، لازم است از بیمار سابقه تحمل دارو و بی حس کننده موضعی گرفته شود!

بی سیلین ® -5 فقط به صورت عضلانی تجویز شود! تجویز داخل وریدی دارو ممنوع است!

برای کودکان 3 تا 8 ساله، Bicillin ® -5 یک بار در دوز 600000 واحد هر 3 هفته یک بار تجویز می شود.

کودکان بالای 8 سال - با دوز 1200000 واحد هر 4 هفته یکبار.

برای بزرگسالان، یک دوز 1500000 واحدی هر 4 هفته یکبار تجویز شود.

تزریق مکرر Bicillin® -5 منع مصرف دارد. به طور معمول، مدت زمان درمان بستگی به شدت بیماری دارد و از 3 تا 12 ماه متغیر است.

قوانین تهیه و تجویز محلول.سوسپانسیون Bicillin ® -5 را بلافاصله قبل از استفاده به صورت آسپتیک تهیه کنید. 9 میلی لیتر آب تزریقی استریل یا محلول 0.9٪ کلرید سدیم یا محلول 0.25-0.5٪ نووکائین را با دارو تحت فشار داخل بطری تزریق کنید. محتویات بطری را مخلوط کنید تا یک سوسپانسیون همگن تشکیل شود. سوسپانسیون را عمیقاً در ربع خارجی فوقانی عضله گلوتئال تزریق کنید (2 تزریق در باسن های مختلف).

قبل از تجویز سوسپانسیون Bicillin ® -5، باید مطمئن شوید که سوزن وارد نمی شود. رگ خونی. اگر خون ظاهر شد، سوزن باید بیرون کشیده شود و تزریق در محل دیگری انجام شود.

فرزندان.

این دارو برای کودکان از سن 3 سالگی تجویز می شود. هنگام تجویز Bicillin® -5 به کودکان زیر 18 سال، تهیه سوسپانسیون Bicillin® -5 با استفاده از محلول نووکائین منع مصرف دارد.

مصرف بیش از حد

خود را به عنوان یک اثر سمی بر روی سیستم عصبی مرکزی نشان می دهد: تحریک رفلکس، سردرد، تهوع، استفراغ، تشنج، میالژی، آرترالژی، علائم مننژیسم، کما. در چنین مواردی مصرف دارو باید قطع شود.

درمان علامتی است، از جمله همودیالیز، دیالیز صفاقی، باید توجه ویژه ای به بازگرداندن تعادل آب و الکترولیت شود.

واکنش های نامطلوب

از سیستم ایمنی بدن:بثورات پوستی، خارش، تورم، درماتیت لایه بردار، اریتم مولتی فرم اگزوداتیو، تب، آرترالژی، کهیر، درماتیت تماسی، واکنش های آنافیلاکتیک یا آنافیلاکتوئید، از جمله آسم برونش. پورپورای ترومبوسیتوپنیک، علائم گوارشی، آنژیوادم، شوک آنافیلاکتیک، که در صورت مراقبت نابهنگام و بی کیفیت می تواند کشنده باشد. مراقبت پزشکی; بیماری سرم، واکنش های احتمالی در محل تزریق.

از دستگاه تنفسی:برونکواسپاسم، اسپاسم حنجره.

از سیستم عصبی مرکزی و محیطی:سرگیجه، وزوز گوش، سردرد.

از بیرون دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، استوماتیت، گلوسیت، زبان سیاه، اسهال، کولیت کاذب غشایی، هپاتیت، رکود صفرا.

از بیرون سیستم تناسلی ادراری: نفریت بینابینی

از سیستم قلبی عروقی:اختلال در عملکرد پمپاژ میوکارد، نوسانات فشار خون، تاکی کاردی.

از سیستم خونی و لنفاوی:نتایج آزمایش کومبس مثبت، کم خونی همولیتیک، لکوپنی، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز، ائوزینوفیلی.

واکنش های موضعی:درد احتمالی در محل تزریق

دیگر:در بیماران ضعیف، نوزادان و افراد مسن، در طول درمان طولانی مدت، ممکن است سوپر عفونت ناشی از میکرو فلور مقاوم به دارو (قارچ های مخمر مانند، میکروارگانیسم های گرم منفی) ایجاد شود. بیمارانی که تحت درمان برای سیفلیس قرار می گیرند ممکن است واکنش Jarisch-Herxheimer ثانویه به باکتریولیز را تجربه کنند که با علائم زیر مشخص می شود: تب، لرز، میالژی، سردرد، تشدید علائم پوستی، تاکی کاردی، اتساع عروق همراه با تغییرات فشار خون.

این واکنش ممکن است در سیفلیس قلبی عروقی یا شرایطی که خطر جدی افزایش آسیب موضعی مانند آتروفی بینایی وجود دارد، خطرناک باشد.

بهترین قبل از تاریخ

شرایط نگهداری

در بسته بندی اصلی در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد.

نا سازگاری. محلول Bicillin® -5 را نباید با محلول های تزریقی دیگر مخلوط کرد.

بسته

1,500,000 واحد در بطری.

سازنده

PJSC "Kievmedpreparat"

محل تولید کننده و آدرس محل کسب و کار آن.

اوکراین، 01032، کیف، خ. ساکساگانسکوگو، 139.

نام:

Bicillin-5 (Bicil)

فارماکولوژیک
عمل:

آنتی بیوتیک ضد باکتری ترکیبی، از دو نمک بنزیل پنی سیلین تشکیل شده است بازیگری طولانی.
سنتز دیواره سلولی یک میکروارگانیسم را سرکوب می کند.
فعال در برابر میکروارگانیسم های گرم مثبت: Staphylococcus spp. (غیر تشکیل دهنده پنی سیلیناز)، Streptococcus spp. (از جمله استرپتوکوک پنومونیه)، کورینه باکتریوم دیفتری، باسیل های اسپورساز بی هوازی، باسیلوس آنتراسیس، کلستریدیوم، اکتینومایسس اسرائیلی. میکروارگانیسم های گرم منفی: نایسریا گونوره، نایسریا مننژیتیدیس، گونه های ترپونما.
سویه‌های استافیلوکوکوس که پنی‌سیلیناز تولید می‌کنند، نسبت به اثر دارو مقاوم هستند.

فارماکوکینتیک
بی سیلین 5 یک داروی طولانی اثر است، غلظت بالای آنتی بیوتیک در خون تا 4 هفته باقی می ماند.
بنزاتین بنزیل پنی سیلین
پس از تزریق عضلانی بنزاتین، بنزیل پنی سیلین بسیار آهسته هیدرولیز می شود و بنزیل پنی سیلین آزاد می شود.
حداکثر غلظت دارو در سرم خون 24-12 ساعت پس از تزریق به دست می آید.
نیمه عمر طولانی، غلظت پایدار و طولانی مدت دارو در خون را تضمین می کند: در روز چهاردهم پس از حذف 2400000 واحد بین المللی دارو، غلظت سرمی 0.12 میکروگرم در میلی لیتر است. در روز بیست و یکم پس از تجویز 1200000 واحد بین المللی دارو - 0.06 میکروگرم در میلی لیتر (1 IU = 0.6 میکروگرم).
انتشار دارو در مایع کامل است، انتشار در بافت بسیار ضعیف است.

ارتباط با پروتئین های پلاسما 40-60٪ است. بنزاتین بنزیل پنی سیلین به مقدار کم از سد جفت عبور می کند و به شیر مادر نیز نفوذ می کند.
تبدیل زیستی دارو ناچیز است. عمدتاً بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود. در طی 8 روز، تا 33٪ از دوز تجویز شده آزاد می شود.
بنزیل پنی سیلین
حداکثر غلظت در پلاسمای خون پس از تجویز عضلانی پس از 20-30 دقیقه به دست می آید. نیمه عمر دارو 30-60 دقیقه و در صورت نارسایی کلیه 4-10 ساعت یا بیشتر است. ارتباط با پروتئین های پلاسما - 60٪.
به اندام ها، بافت ها و مایعات بیولوژیکی نفوذ می کند، به جز مایع مغزی نخاعی، بافت چشم و غده پروستات.
در هنگام التهاب غشاهای مننژ، به سد خونی مغزی نفوذ می کند. از جفت عبور کرده و وارد شیر مادر می شود. بدون تغییر از کلیه ها دفع می شود.

نشانه هایی برای
کاربرد:

بیماری های عفونی و التهابی ناشی از پاتوژن های حساس:
- پیشگیری طولانی مدت (در تمام طول سال) از عود روماتیسم؛
- سیفلیس، انحراف؛
- عفونت های استرپتوککی (به استثنای عفونت های ناشی از استرپتوکوک های گروه B) - لوزه حاد، مخملک، عفونت زخم، اریسیپل.

حالت کاربرد:

به صورت عضلانی.
بزرگسالان: 1.2 میلیون واحد + 300 هزار واحد هر 4 هفته یک بار.
برای کودکان پیش دبستانی - 480 هزار واحد + 120 هزار واحد هر 3 هفته یک بار، برای کودکان بالای 8 سال - 960 هزار واحد + 240 هزار واحد هر 4 هفته یک بار.

برای تهیه سوسپانسیون، از آب تزریقی استریل، محلول کلرید سدیم ایزوتونیک یا محلول 0.25-0.5٪ پروکائین (نووکائین) استفاده کنید.
سوسپانسیون بی سیلین-5تهیه شده به صورت آسپتیک، بلافاصله قبل از استفاده (ex tempore): 5-6 میلی لیتر حلال به آرامی با دارو تحت فشار وارد بطری می شود (با سرعت 5 میلی لیتر در 20-25 ثانیه).
محتویات بطری مخلوط شده و در امتداد محور طولی بطری تکان داده می شود تا یک سوسپانسیون همگن تشکیل شود.
وجود حباب روی سطح تعلیق در نزدیکی دیواره های بطری مجاز است.
بلافاصله پس از آماده سازی، سوسپانسیون بیسیلین-5 عمیقاً به صورت عضلانی در ربع خارجی فوقانی عضله گلوتئال تزریق می شود.
مالش عضله گلوتئال پس از تزریق توصیه نمی شود.
تأخیر در مصرف بلافاصله پس از آماده سازی، خواص فیزیکی و کلوئیدی سوسپانسیون را تغییر می دهد، که ممکن است مانع حرکت آن از طریق سوزن سرنگ شود.

اثرات جانبی:

واکنش های حساسیت بیش از حد: بثورات پوستی، خارش، درماتیت لایه بردار، اریتم اگزوداتیو چند شکلی، تب، آرترالژی، کهیر، آنژیوادم، شوک آنافیلاکتیک.
از دستگاه تنفسی: برونکواسپاسم
از سیستم عصبی مرکزی و محیطی: سرگیجه، وزوز گوش، سردرد.
از دستگاه گوارش: تهوع، گلوسیت، اسهال، اختلال عملکرد کبد، کولیت کاذب غشایی.
از دستگاه تناسلی: نفریت بینابینی.
از سیستم قلبی عروقی: اختلال در انقباض میوکارد، نوسانات فشار خون، تاکی کاردی.

از سیستم خونی و لنفاوی: نتایج آزمایش کومبس مثبت، کم خونی همولیتیک، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز.
واکنش های محلی: درد احتمالی در محل تزریق.
دیگر: ائوزینوفیلی در بیماران ضعیف، نوزادان و افراد مسن، در طول درمان طولانی مدت، ممکن است سوپر عفونت ناشی از میکرو فلور مقاوم به دارو (قارچ های مخمر مانند، میکروارگانیسم های گرم منفی) ایجاد شود.
هنگامی که به صورت داخل وریدی در دوزهای بالا و در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی تجویز می شود، وقوع کم خونی همولیتیک، نوتروپنی و افزایش زمان لخته شدن. بیمارانی که تحت درمان برای سیفلیس قرار می گیرند نیز ممکن است واکنش Jarisch-Herxheimer را ثانویه به باکتریولیز تجربه کنند.

موارد منع مصرف:

حساسیت به دارو، بنزیل پنی سیلین و سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام؛
- دوره شیردهی
با دقت: بارداری، نارسایی کلیه، سابقه آلرژی پیچیده، آسم برونش، کولیت کاذب غشایی.
این دارو را نمی توان به صورت زیر جلدی، داخل وریدی، اندولومبارال یا داخل حفره های بدن تجویز کرد.
با تجویز تصادفی داخل عروقی، ممکن است احساس گذرا افسردگی، اضطراب و اختلالات بینایی (سندرم وانیر) ایجاد شود.
به منظور جلوگیری از تزریق تصادفی داخل عروقی دارو، توصیه می شود قبل از انجام تزریق عضلانی، آسپیراسیون انجام شود تا احتمال ورود سوزن به رگ تشخیص داده شود.
هنگام درمان سیفلیس، قبل از شروع درمان و سپس به مدت 4 ماه، میکروسکوپی و مطالعات سرولوژیکی.
در ارتباط با ایجاد عفونت های قارچی، توصیه می شود همزمان ویتامین های B و ویتامین C و در صورت لزوم داروهای ضد قارچ برای استفاده سیستمیک تجویز شود. باید در نظر گرفت که استفاده از دوزهای ناکافی یا توقف زودهنگام درمان اغلب منجر به پیدایش سویه های مقاوم پاتوژن می شود.

اثر متقابل
دارویی دیگر
با وسایل دیگر:

آنتی بیوتیک های باکتری کش (از جمله سفالوسپورین ها، وانکومایسین، ریفامپیسین، آمینوگلیکوزیدها) اثر هم افزایی دارند. باکتریواستاتیک (از جمله ماکرولیدها، کلرامفنیکل، لینکوزامیدها، تتراسایکلین ها) - آنتاگونیست.
کارایی را افزایش می دهد داروهای ضد انعقاد غیر مستقیم(با سرکوب میکرو فلور روده، شاخص پروترومبین را کاهش می دهد). اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی، داروهایی که در طی متابولیسم آنها اسید پارا آمینو بنزوئیک تشکیل می شود، کاهش می دهد، اتینیل استرادیول - خطر ابتلا به خونریزی پیشرفت.
دیورتیک ها، آلوپورینول، مسدود کننده های ترشح لوله ای، فنیل بوتازون، NSAID ها با کاهش ترشح لوله ای، غلظت بنزیل پنی سیلین را در خون و بافت ها افزایش می دهند.
آلوپورینول خطر واکنش های آلرژیک (بثورات پوستی) را افزایش می دهد.

نام تجاری

بی سیلین-5

نام غیر اختصاصی بین المللی

فرم دوز

پودر تهیه سوسپانسیون برای تزریق عضلانی 1200000 واحد + 300000 واحد

ترکیب

یک بطری حاوی

مواد فعال:بنزاتین بنزیل پنی سیلین - 1200000 واحد،

نمک بنزیل پنی سیلین نووکائین - 300000 واحد

شرح

سفید یا سفید با پودر کمی مایل به زرد، مستعد جمع شدن، تشکیل یک سوسپانسیون پایدار با اضافه کردن آب

گروه فارماکوتراپی

داروهای ضد باکتری برای استفاده سیستمیک.

داروهای ضد باکتری بتالاکتام پنی سیلین حساس به پنی سیلیناز، ترکیبی.

کد سانترال J01CE30

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

بی سیلین-5 یک داروی ضد باکتری طولانی اثر از گروه پنی سیلین است. هنگامی که به صورت عضلانی تجویز می شود، یک انبار دارو در بافت عضلانی ایجاد می شود. غلظت بالای بنزیل پنی سیلین در خون در همان ساعات اولیه پس از تزریق عضلانی دارو ایجاد می شود؛ غلظت درمانی بنزیل پنی سیلین در خون به مدت 4 هفته یا بیشتر پس از یک بار تزریق در اکثر بیماران (بزرگسالان و کودکان) باقی می ماند.

بنزاتین بنزیل پنی سیلین.

پس از تزریق عضلانی بنزاتین، بنزیل پنی سیلین بسیار آهسته هیدرولیز می شود و بنزیل پنی سیلین آزاد می شود. غلظت باکتری کشی بنزیل پنی سیلین در خون بزرگسالان و کودکان پس از یک بار تزریق عضلانی دارو در دوز درمانی معمول تا 28 روز یا بیشتر طول می کشد.

حداکثر غلظت دارو در سرم خون 24-12 ساعت پس از تزریق به دست می آید. نیمه عمر طولانی، غلظت پایدار و طولانی مدت دارو را در خون در روز چهاردهم پس از تجویز 2400000 واحد دارو تضمین می کند؛ غلظت سرمی 0.12 میکروگرم در میلی لیتر است. در روز بیست و یکم پس از تجویز 1200000 واحد دارو - 0.06 میکروگرم در میلی لیتر (1 واحد = 0.6 میکروگرم). انتشار دارو در مایع کامل است، انتشار در بافت بسیار ضعیف است. ارتباط با پروتئین های پلاسما 40-60٪ است. بنزاتین بنزیل پنی سیلین به مقدار کم از سد جفت عبور می کند و به شیر مادر نیز نفوذ می کند. تبدیل زیستی دارو ناچیز است. عمدتاً بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود. در طی 8 روز، تا 33٪ از دوز تجویز شده آزاد می شود.

نمک بنزیل پنی سیلین نووکائین (بنزیل پنی سیلین پروکائین).

پس از تزریق عضلانی بنزیل پنی سیلین، نمک نووکائین (بنزیل پنی سیلین پروکائین) هیدرولیز می شود و بنزیل پنی سیلین را تشکیل می دهد که جذب می شود و اثر طولانی مدت دارد. پس از یک بار تزریق عضلانی نمک نووکائین (پروکائین) بنزیل پنی سیلین به شکل سوسپانسیون، غلظت درمانی بنزیل پنی سیلین در خون تا 12 ساعت باقی می ماند (که بیشتر از پس از تزریق نمک های سدیم یا پتاسیم بنزیل پنی سی سیل است، البته سطح آن نسبتا پایین تر است).

اتصال بنزیل پنی سیلین به پروتئین های پلاسما 60٪ است. به اندام ها، بافت ها و مایعات بیولوژیکی به جز مایع مغزی نخاعی، بافت چشم و غده پروستات نفوذ می کند. با التهاب غشای مننژ، به سد خونی مغزی نفوذ می کند. از جفت عبور کرده و وارد شیر مادر می شود. بدون تغییر توسط کلیه ها توسط فیلتراسیون گلومرولی (تقریباً 10٪) و ترشح لوله ای (90٪) دفع می شود.

فارماکودینامیک

یک آنتی بیوتیک ضد باکتری ترکیبی متشکل از دو نمک طولانی اثر بنزیل پنی سیلین. سنتز دیواره سلولی میکروارگانیسم ها را سرکوب می کند.

فعال در رابطه با گرم مثبتمیکروارگانیسم ها:

استافیلوکوکوس spp. (به جز آنهایی که پنی سیلیناز را تشکیل می دهند)، استرپتوکوکوس spp.، از جمله. استرپتوکوک پنومونیه (سویه های حساس به پنی سیلین)، Сorynebacterium diphtheriae. بی هوازیمیله های تشکیل دهنده هاگ: باسیلوس آنتراسیس، Clostridium spp.، Actinomyces israelii. گرم منفیمیکروارگانیسم ها: نایسریا گونوره، نایسریا مننژیتیدیس: اسپیروکتترپونما spp. (از جمله ترپونما پالیدوم).

سویه های استافیلوکوکوس که پنی سیلیناز تولید می کنند و همچنین سویه های تولید کننده پنی سیلیناز سایر میکروارگانیسم ها به اثر دارو مقاوم هستند. در برابر انتروکوک ها (استرپتوکوک های گروه D)، اکثر باکتری های گرم منفی، ریکتزیا، ویروس ها، تک یاخته ها و قارچ ها غیر فعال است.

موارد مصرف

پیشگیری از عود روماتیسم (در تمام طول سال و فصلی)؛

اریسیپلا، عفونت های استرپتوکوکی پوست و بافت های نرم، عفونت زخم - ناشی از پاتوژن های حساس (به استثنای عفونت های ناشی از استرپتوکوک های گروه B).

سیفلیس، انحراف

حالت کاربرد و دوزها

فقط به صورت عمیق داخل عضلانی در ربع خارجی فوقانی عضله گلوتئال تزریق کنید. تجویز داخل وریدی دارو ممنوع است!

در اریسیپلاسعفونت های استرپتوکوکی پوست و بافت های نرم، عفونت زخم ناشی از پاتوژن های حساس:

بزرگسالان - 1200000 واحد + 300000 واحد هر 4 هفته یکبار، کودکان 3 تا 8 سال - 480000 واحد + 120000 واحد هر 3 هفته یکبار، کودکان بالای 8 سال - 960000 واحد + 240000 واحد هر هفته.

تجویز مکرر بیسیلین-5 منع مصرف دارد. مدت زمان درمان بستگی به شدت بیماری دارد و توسط پزشک تعیین می شود.

در صورت نارسایی کلیه، دارو باید با احتیاط تجویز شود. در صورت نارسایی کلیه، دوزها مطابق با کلیرانس کراتینین (CC) کاهش می یابد: با CL از 10 به 50 میلی لیتر در دقیقه، 75٪ از دوز روزانه دارو تجویز می شود، با CL کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه، 25. -50 درصد از دوز روزانه دارو تجویز می شود.

انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً با کمترین دوز شروع می شود. دوز موثربا در نظر گرفتن بروز بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه یا قلب، بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی. دارو باید با نظارت بر عملکرد کلیه استفاده شود.

روش تهیه و قوانین اجرای تعلیق.

برای تهیه سوسپانسیون بیسیلین-5، از آب استریل تزریقی، محلول ایزوتونیک کلرید سدیم یا محلول 0.25-0.5٪ پروکائین (نووکائین) استفاده کنید.

سوسپانسیون Bicillin-5 بلافاصله قبل از استفاده (ex tempore) به صورت آسپتیک تهیه می شود: 5-6 میلی لیتر حلال به آرامی با دارو تحت فشار (با سرعت 5 میلی لیتر در 20-25 ثانیه) به داخل بطری وارد می شود. محتویات بطری مخلوط شده و در امتداد محور طولی بطری تکان داده می شود تا یک سوسپانسیون همگن تشکیل شود. وجود حباب روی سطح تعلیق در نزدیکی دیواره های بطری مجاز است. بلافاصله پس از آماده سازی، سوسپانسیون بیسیلین-5 عمیقاً به صورت عضلانی در ربع خارجی فوقانی عضله گلوتئال تزریق می شود. اگر 2 تزریق لازم باشد، در باسن های مختلف تزریق می شود. پس از تزریق، محل تزریق با یک سواب پنبه ای فشار داده می شود (که از ورود دارو از عضله به داخل عضله جلوگیری می کند. بافت زیر جلدی). مالش عضله گلوتئال پس از تزریق توصیه نمی شود. تأخیر در مصرف بلافاصله پس از آماده سازی، خواص فیزیکی و کلوئیدی سوسپانسیون را تغییر می دهد، که ممکن است مانع حرکت آن از طریق سوزن سرنگ شود.

هنگام تجویز Bicillin-5 به کودکان زیر 18 سال، تهیه سوسپانسیون Bicillin-5 با استفاده از محلول نووکائین منع مصرف دارد!

قبل از تجویز سوسپانسیون بیسیلین-5، باید مطمئن شوید که سوزن سرنگ وارد رگ خونی نمی شود! اگر خون در سرنگ ظاهر شد، لازم است سوزن را برداشته و در جای دیگری تزریق کنید!

اثرات جانبی

اختلال بینایی

نقض عملکرد پمپاژ میوکارد، نوسانات فشار خون، تاکی کاردی

تهوع، استفراغ، استوماتیت، گلوسیت، اسهال، اختلال عملکرد کبد، کولیت کاذب غشایی

سرگیجه، وزوز گوش، سردرد

نفریت بینابینی

برونکواسپاسم، اسپاسم حنجره

کم خونی، لکوپنی، نوروپنی، ترومبوسیتوپنی، کم انعقادی

درد احتمالی در محل تزریق

واکنش های آلرژیک: بثورات پوستی، خارش، تورم، درماتیت لایه بردار، اریتم مولتی فرم اگزوداتیو، تب، آرترالژی، کهیر، درماتیت تماسی، آنژیوادم یا واکنش های آنافیلاکتوئید، از جمله آسم برونش.

در بیماران ضعیف، کودکان و افراد مسن، در طول درمان طولانی مدت، سوپر عفونت ممکن است توسط میکرو فلور مقاوم به دارو (قارچ های مخمر مانند، میکروارگانیسم های گرم منفی) ایجاد شود.

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه، کم خونی همولیتیک، نوتروپنی و افزایش زمان لخته شدن ممکن است رخ دهد.

بیمارانی که تحت درمان برای سیفلیس قرار می گیرند نیز ممکن است واکنش Jarisch-Herxheimer را ثانویه به باکتریولیز تجربه کنند.

قبل از شروع درمان، باید تست تحمل نووکائین را انجام دهید.

موارد منع مصرف

حساسیت به دارو، بنزیل پنی سیلین و سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام، به نووکائین (پروکائین)؛

دوره شیردهی؛

کودکان زیر 3 سال.

تداخلات دارویی

آنتی بیوتیک های باکتری کش (از جمله سفالوسپورین ها، وانکومایسین، ریفامپیسین، آمینوگلیکوزیدها) اثر هم افزایی دارند. باکتریواستاتیک (از جمله ماکرولیدها، کلرامفنیکل، لینکوزامیدها، تتراسایکلین ها) - آنتاگونیست.

اثربخشی داروهای ضد انعقاد غیر مستقیم را افزایش می دهد (با سرکوب میکرو فلور روده، شاخص پروترومبین را کاهش می دهد). کاهش اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی، داروهایی که در طی متابولیسم آنها اسید پارا آمینو بنزوئیک تشکیل می شود، اتینیل استرادیول - خطر خونریزی دستیابی به موفقیت.

دیورتیک ها، آلوپورینول، مسدود کننده های ترشح لوله ای، فنیل بوتازون، داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی، کاهش دهنده ترشح لوله ای، غلظت بنزیل پنی سیلین را در خون و بافت ها افزایش می دهند.

آلوپورینول خطر واکنش های آلرژیک (بثورات پوستی) را افزایش می دهد.

آسپرین، پروبنسید، دیورتیک های تیازیدی، فوروزماید، اسید اتاکرینیک نیمه عمر بنزیل پنی سیلین را افزایش می دهند و غلظت آن را در پلاسمای خون افزایش می دهند و در نتیجه خطر ایجاد اثر سمی آن را با تأثیر بر ترشح لوله ای کلیه افزایش می دهند.

در صورت استفاده همزمان با متوترکسات، دفع متوترکسات کاهش می یابد و خطر سمیت آن افزایش می یابد.

دستورالعمل های ویژه

با دقت:بارداری، نارسایی کلیه، نارسایی کبد، سابقه آلرژی تشدید شده، آسم برونش، تب یونجه، کولیت کاذب غشایی.

وضعیت کبدی، کلیوی و خونی باید در طول درمان طولانی مدت کنترل شود.

این دارو را نمی توان به صورت زیر جلدی، داخل وریدی، اندولومبارال یا داخل حفره های بدن تجویز کرد. با تجویز تصادفی داخل عروقی، ممکن است احساس گذرا افسردگی، اضطراب و اختلالات بینایی (سندرم وانیر) ایجاد شود. به منظور جلوگیری از تزریق داخل عروقی دارو، انجام آسپیراسیون قبل از تزریق عضلانی به منظور تشخیص ورود احتمالی سوزن به رگ توصیه می شود.

در نزدیکی عروق یا اعصاب تزریق نکنید.

تزریق داخل یا نزدیک عصب ممکن است باعث آسیب دائمی عصبی شود. تزریق داخل عروقی تصادفی، از جمله تزریق تصادفی مستقیم داخل شریانی یا تزریق در مجاورت یک شریان، منجر به آسیب عصبی عروقی شدید، از جمله میلیت عرضی با فلج دائمی، قانقاریا که نیاز به قطع اندام های پروگزیمال دارد، نکروز و رد بافت اطراف. محل تزریق می شود. .

چنین عواقب شدیدی با تزریق به باسن، ران و ناحیه دلتوئید مشاهده شد. سایر عوارض جدی تزریق داخل عروقی که گزارش شده است شامل رنگ پریدگی، خال‌خالی یا سیانوز اندام‌های دیستال و پروگزیمال محل تزریق و به دنبال آن تشکیل حباب، ادم شدید که نیاز به فاسیوتومی قدامی و/یا خلفی اندام تحتانی دارد. اثرات و عوارض جدی که در بالا توضیح داده شد اغلب در نوزادان و کودکان خردسال رخ می دهد.

از تزریق داخل وریدی یا مخلوط کردن با سایر محلول های داخل وریدی خودداری کنید.

اگر واکنش آلرژیک ایجاد شود، درمان بلافاصله متوقف می شود. هنگامی که اولین نشانه ها ظاهر می شود شوک آنافیلاکتیکلازم است اقدامات فوری برای خارج کردن بیمار از این حالت انجام شود: در صورت لزوم تجویز اپی نفرین (آدرنالین)، نوراپی نفرین (نوراپی نفرین)، گلوکوکورتیکوئیدها و سایر داروها - تهویه مصنوعیریه ها (تهویه کننده).

گزارش هایی مبنی بر تجویز غیرعمدی بیسیلین وریدی گزارش شده است که با ایست قلبی و تنفسی و مرگ همراه بوده است.

فیبروز و آتروفی عضله چهار سر ران پس از تزریق مکرر عضلانی پنی سیلین به ران قدامی گزارش شده است.

هنگام درمان سیفلیس، مطالعات میکروسکوپی و سرولوژیکی قبل از شروع درمان و سپس به مدت 4 ماه ضروری است.

به دلیل احتمال ابتلا به عفونت های قارچی، تجویز ویتامین های گروه B و ویتامین C و در صورت لزوم داروهای ضد قارچ برای مصرف سیستمیک توصیه می شود.

باید در نظر گرفت که استفاده از دوزهای ناکافی دارو یا توقف زودهنگام درمان اغلب منجر به پیدایش سویه های مقاوم پاتوژن می شود.

بارداری

بی سیلین-5 به مقدار کم از سد جفت و به شیر مادر نفوذ می کند. استفاده از دارو در دوران بارداری تنها در صورتی امکان پذیر است که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد.

ویژگی های اثر دارو بر توانایی رانندگی وسیله نقلیهیا مکانیسم های بالقوه خطرناک

• تاثیر نمی گذارد.

مصرف بیش از حد

در این مقاله می توانید دستورالعمل استفاده را بیابید محصول دارویی بی سیلین. بازخورد بازدیدکنندگان سایت - مصرف کنندگان - ارائه شده است از این داروو همچنین نظرات پزشکان متخصص در مورد استفاده از آنتی بیوتیک بیسیلین در عمل خود. ما با مهربانی از شما می خواهیم که به طور فعال نظرات خود را در مورد دارو اضافه کنید: آیا دارو به خلاص شدن از بیماری کمک کرده یا نه، چه عوارضی مشاهده شده است و اثرات جانبی، شاید توسط سازنده در حاشیه نویسی بیان نشده است. آنالوگ های بی سیلین در صورت وجود آنالوگ های ساختاری. برای درمان سیفلیس، مخملک، اریسیپل و سایر عفونت ها در بزرگسالان، کودکان و همچنین در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود.

بی سیلین- آنتی بیوتیک از گروه پنی سیلین های بیوسنتزی. مکانیسم اثر ضد میکروبی مبتنی بر نقض سنتز پپتیدوگلیکان - یک موکوپپتید دیواره سلولی است که منجر به مهار سنتز دیواره سلولی میکروارگانیسم، سرکوب رشد و تولید مثل باکتری ها می شود.

فعال در برابر باکتری های گرم مثبت، کوکسی های گرم منفی، Actinomyces spp.، Spirochaetaceae.

غیر فعال در برابر سویه های استافیلوکوکوس spp. (استافیلوکوک) تولید کننده پنی سیلیناز.

اثر طولانی مدت دارد.

بی سیلین 3

ترکیب شده داروی ضد باکتریگروهی از پنی سیلین های طولانی اثر که توسط پنی سیلیناز از بین می روند. مکانیسم اثر بر اساس نقض سنتز پپتیدوگلیکان - یک موکوپپتید غشای سلولی است که منجر به مهار سنتز دیواره سلولی میکروارگانیسم، سرکوب رشد و تولید مثل باکتری ها می شود.

فعال در برابر باکتری های گرم مثبت: Staphylococcus spp. (غیر تشکیل دهنده پنی سیلیناز)، Streptococcus spp. (استرپتوکوک) (از جمله استرپتوکوک پنومونیه)، کورینه باکتریوم دیفتری، باسیلوس آنتراسیس؛ باکتری های گرم منفی: نایسریا گونوره، نایسریا مننژیتیدیس، اکتینومایسس اسرائیلی.

این دارو همچنین در برابر گونه های ترپونما، باسیل های اسپور ساز بی هوازی و لیشمانیا فعال است.

گونه های استافیلوکوکوس که پنی سیلیناز تولید می کنند به دارو مقاوم هستند.

بی سیلین 5

یک آنتی بیوتیک ضد باکتری ترکیبی متشکل از دو نمک طولانی اثر بنزیل پنی سیلین.

ترکیب

بنزاتین بنزیل پنی سیلین + مواد کمکی (بی سیلین 1).

بنزاتین بنزیل پنی سیلین + نمک سدیم بنزیل پنی سیلین + نمک بنزیل پنی سیلین نووکائین + مواد کمکی (بی سیلین 3).

بنزاتین بنزیل پنی سیلین + نمک بنزیل پنی سیلین نووکائین (بنزیل پنی سیلین پروکائین) + مواد کمکی (بی سیلین 5).

فارماکوکینتیک

بی سیلین 1

هنگامی که به صورت عضلانی تجویز می شود، به آرامی از محل تزریق جذب می شود و اثر طولانی مدت دارد. در سد خونی مغزی (BBB) ​​ضعیف نفوذ می کند. با هیدرولیز به بنزیل پنی سیلین متابولیزه می شود. به دلیل جذب طولانی مدت، بنزیل پنی سیلین در ادرار به مدت 12 هفته پس از یک دوز قابل تشخیص است.

بی سیلین 3

با یک بار مصرف، به مدت 6-7 روز در غلظت درمانی متوسط ​​باقی می ماند. پس از تجویز عضلانی، به آرامی هیدرولیز می شود تا بنزیل پنی سیلین آزاد شود. کمی تحت تبدیل زیستی قرار می گیرد. اتصال به پروتئین های پلاسمای خون 40-60٪ است. از سد جفت عبور کرده و وارد شیر مادر می شود. در مایعات به خوبی توزیع می شود، در حالی که توزیع در بافت ها کم است. در درجه اول از طریق کلیه ها دفع می شود.

بی سیلین 5

این یک داروی طولانی اثر است، غلظت بالای آنتی بیوتیک در خون تا 4 هفته باقی می ماند. پس از تزریق عضلانی بنزاتین، بنزیل پنی سیلین بسیار آهسته هیدرولیز می شود و بنزیل پنی سیلین آزاد می شود. حداکثر غلظت دارو در سرم خون 24-12 ساعت پس از تزریق به دست می آید. انتشار دارو در مایع کامل است، انتشار در بافت بسیار ضعیف است. ارتباط با پروتئین های پلاسما 40-60٪ است. بنزاتین بنزیل پنی سیلین به مقدار کم از سد جفت عبور می کند و به شیر مادر نیز نفوذ می کند. تبدیل زیستی دارو ناچیز است. عمدتاً بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود.

نشانه ها

• درمان بیماری های عفونی ناشی از پاتوژن های حساس به پنی سیلین (به ویژه در مواردی که لازم است غلظت درمانی طولانی مدت در خون ایجاد شود).
• سیفلیس؛
• خمیازه کشیدن
• پینت
• عفونت های استرپتوکوک (لوزه حاد، مخملک، عفونت زخم، اریسیپل)، به استثنای عفونت های ناشی از استرپتوکوک های گروه B.
• پیشگیری طولانی مدت (در تمام طول سال) از عود روماتیسم؛
• لیشمانیوز

فرم های انتشار

پودر برای تهیه سوسپانسیون برای تزریق عضلانی 600000 واحد، 1200000 واحد، 2400000 واحد (بی سیلین 1) (تزریق در آمپول برای تزریق).

پودر برای تهیه سوسپانسیون برای تجویز عضلانی 600000 واحد، 1200000 واحد (بیسیلین 3).

پودر برای تهیه سوسپانسیون برای تجویز عضلانی 1200000 واحد (بیسیلین 5).

دیگران فرمهای مقدار مصرف، چه قرص یا کپسول وجود ندارد.

دستورالعمل استفاده و مقدار مصرف

آمپول بی سیلین 1

به صورت عضلانی تجویز می شود. برای پیشگیری و درمان بیماری های عفونی برای بزرگسالان - 300000 واحد و 600000 واحد یک بار در هفته یا 1.2 میلیون واحد 2 بار در ماه. هنگام درمان روماتیسم در بزرگسالان، دوز 2 بار در ماه به 2.4 میلیون واحد افزایش می یابد. برای جلوگیری از عود روماتیسم - 600000 واحد یک بار در هفته به مدت 6 هفته همراه با اسید استیل سالیسیلیک یا سایر داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs).

درمان سیفلیس بر اساس انجام می شود دستورالعمل های ویژه. دوز متوسط ​​2.4 میلیون واحد 2-3 بار در فواصل 8 روزه است.

آمپول بی سیلین 3

بی سیلین 3 در عمق ربع خارجی باسن با دوز حداکثر 1.2 میلیون واحد تزریق می شود. اگر 2 تزریق لازم باشد، در باسن های مختلف تزریق می شود. تزریق های مکرر 4 روز پس از تزریق قبلی انجام می شود. این دارو در دوز 600000 واحد هر 6 روز یک بار تجویز می شود.

در درمان سیفلیس اولیه و ثانویه تک دوزاین دارو 1.8 میلیون واحد است. دوره درمان 7 تزریق است. اولین تزریق با دوز 300000 واحد انجام می شود، تزریق دوم - پس از 1 روز با دوز کامل (1.8 میلیون واحد). تزریقات بعدی 2 بار در هفته انجام می شود.

در درمان ثانویه عود کننده و پنهان سیفلیس اولیهبرای اولین تزریق دوز 300000 واحد استفاده می شود، برای تزریق های بعدی - 1.8 میلیون واحد. تزریق 2 بار در هفته انجام می شود. دوره درمان 14 تزریق است.

تجویز داخل وریدی دارو ممنوع است.

قوانین تهیه، رقیق سازی و تجویز محلول بیسیلین 3

سوسپانسیون بی سیلین 3 بلافاصله قبل از استفاده تهیه می شود. 2-3 میلی لیتر آب استریل برای تزریق یا محلول ایزوتونیک کلرید سدیم همراه با دارو به بطری تزریق می شود. مخلوط موجود در بطری به مدت 30 ثانیه (در جهت محور طولی) تکان داده می شود تا یک سوسپانسیون (یا سوسپانسیون) همگن تشکیل شود که عمیقاً به صورت عضلانی به ربع بیرونی بالایی باسن تزریق می شود. مالش باسن بعد از تزریق توصیه نمی شود.

بی سیلین 5 آمپول

به صورت عضلانی.

بزرگسالان: 1.2 میلیون واحد + 300 هزار واحد هر 4 هفته یک بار.

برای کودکان پیش دبستانی - 480 هزار واحد + 120 هزار واحد هر 3 هفته یک بار، برای کودکان بالای 8 سال - 960 هزار واحد + 240 هزار واحد هر 4 هفته یک بار.

قوانین تهیه، رقیق سازی و تجویز محلول بیسیلین 5

برای تهیه سوسپانسیون، از آب تزریقی استریل، محلول کلرید سدیم ایزوتونیک یا محلول 0.25-0.5٪ پروکائین (نووکائین) استفاده کنید.

سوسپانسیون بیسیلین 5 بلافاصله قبل از استفاده (ex tempore) به صورت آسپتیک تهیه می شود: 5-6 میلی لیتر حلال به آرامی با دارو تحت فشار (با سرعت 5 میلی لیتر در 20-25 ثانیه) به داخل بطری وارد می شود. محتویات بطری مخلوط شده و در امتداد محور طولی بطری تکان داده می شود تا یک سوسپانسیون همگن تشکیل شود. وجود حباب روی سطح تعلیق در نزدیکی دیواره های بطری مجاز است. بلافاصله پس از آماده سازی، سوسپانسیون بیسیلین 5 عمیقاً به صورت عضلانی در ربع خارجی فوقانی عضله گلوتئال تزریق می شود. مالش عضله گلوتئال پس از تزریق توصیه نمی شود. تأخیر در مصرف بلافاصله پس از آماده سازی، خواص فیزیکی و کلوئیدی سوسپانسیون را تغییر می دهد، که ممکن است مانع حرکت آن از طریق سوزن سرنگ شود.

عوارض جانبی

• شوک آنافیلاکتیک؛
• واکنش های آنافیلاکتوئید؛
• کندوها؛
• تب؛
• آرترالژی؛
• آنژیوادم؛
• اریتم مولتی فرم اگزوداتیو؛
• درماتیت لایه بردار؛
• کم خونی، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی؛
• استوماتیت؛
• گلوسیت؛
• سوپر عفونت؛
• میکوزها

موارد منع مصرف

• حساسیت به دارو، بنزیل پنی سیلین و سایر آنتی بیوتیک های بتالاکتام؛
• دوره شیردهی؛
• آسم برونش؛
• تب یونجه؛
• سایر بیماری های آلرژیک

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

بی سیلین به مقدار کم از سد جفتی و به شیر مادر نفوذ می کند. مصرف در دوران بارداری تنها زمانی امکان پذیر است که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد.

در کودکان استفاده کنید

استفاده از آنتی بیوتیک ها در کودکان با توجه به نشانه ها در دوزهای خاص سنی امکان پذیر است.

دستورالعمل های ویژه

در صورت بروز واکنش های آلرژیک، درمان باید فورا متوقف شود.

هنگامی که شوک آنافیلاکتیک ایجاد می شود، توصیه می شود ضد شوک درمانی(تجویز نوراپی نفرین، گلوکوکورتیکواستروئیدها (GCS)، تهویه مکانیکی).

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، کولیت کاذب غشایی، در صورت تمایل به واکنش های آلرژیک (به ویژه با آلرژی دارویی)، در حساسیت بیش از حدبه سفالوسپورین ها (به دلیل احتمال ایجاد حساسیت متقاطع).

با تجویز تصادفی داخل عروقی، ممکن است احساس گذرا افسردگی، اضطراب و اختلالات بینایی (سندرم وانیر) ایجاد شود. به منظور جلوگیری از تزریق تصادفی داخل عروقی دارو، توصیه می شود قبل از انجام تزریق عضلانی، آسپیراسیون انجام شود تا احتمال ورود سوزن به رگ تشخیص داده شود.

در ارتباط با توسعه احتمالی عفونت های قارچی، توصیه می شود داروهای ضد قارچی (نیستاتین، لوورین) و همچنین اسید اسکوربیک و ویتامین های B را تجویز کنید.

باید در نظر داشت که استفاده از دارو در دوزهای ناکافی یا قطع زودهنگام درمان منجر به ظهور سویه های مقاوم از عوامل بیماری زا می شود.

تداخلات دارویی

هنگام استفاده همزمان با NSAID ها (به ویژه ایندومتاسین، فنیل بوتازون و سالیسیلات ها)، باید احتمال ایجاد مهار رقابتی دفع دارو از بدن را در نظر داشت.

هنگام استفاده همزمان با آنتی بیوتیک های ضد باکتری (از جمله سفالوسپورین ها، سیکلوسرین، وانکومایسین، ریفامپیسین، آمینوگلیکوزیدها)، اثر هم افزایی مشاهده می شود. با آنتی بیوتیک های باکتریواستاتیک (از جمله ماکرولیدها، کلرامفنیکل، لینکوزامیدها، تتراسایکلین ها) - تضاد.

بی سیلین اثربخشی داروهای ضد بارداری خوراکی و اتینیل استرادیول (خطر خونریزی شدید) را کاهش می دهد.

با مصرف همزمان بیسیلین با آلوپورینول، خطر ایجاد واکنش های آلرژیک افزایش می یابد.

تعامل فارماکوکینتیک

با استفاده همزمان از دیورتیک ها، آلوپورینول، فنیل بوتازون، NSAID ها باعث کاهش ترشح لوله ای و افزایش غلظت پنی سیلین می شود.

آنالوگ های دارو بیسیلین

آنالوگ های ساختاری بر اساس ماده شیمیایی فعال:

• بنزاتین بنزیل پنی سیلین استریل؛
• بنزاتین بنزیل پنی سیلین استریل؛
• بی سیلین 1;
• بی سیلین 3;
• بی سیلین 5;
• Retarpen;
• اکستنسیلین

آنالوگ ها بر اساس گروه دارویی (پنی سیلین ها):

• Amovycombe;
• آموکسیوان;
• آموکسیکلاو؛
• آموکسی سیلین؛
• آموکسی سیلین + اسید کلاوولانیک؛
• آموکسی سیلین تری هیدرات؛
• آمپیوکس;
• آمپی سیلین؛
• آمپی سیلین تری هیدرات؛
• آرلت؛
• آگمنتین;
• باکتوکلاو؛
• بتاکلاو؛
• وپیکامبین؛
• ورکلاو;
• گونوفرم;
• گرونامکس;
• Danemox;
• زتسیل;
• کلاموسار;
• کلیاسیل؛
• کلوکساسیلین؛
• لیباسیل؛
• ماریپن;
• هانی کلاو;
• Oxamp;
• اگزاسیلین؛
• Ospamox;
• اوسپن
• پانکلاو;
• پنودیل;
• پنترکسیل؛
• پیپراسیلین + تازوباکتام؛
• پیپراکس;
• پیپراسیل؛
• پیسیلین؛
• پروستافلین؛
• پوری سیلین؛
• رانکلاو
• راپیکلاو;
• سانتااز;
• استانداسیلین؛
• سلطان;
• تازوسین؛
• تزروبیدا;
• تارومنتین;
• تیمنتین
• Unazine;
• فنوکسی متیل پنی سیلین؛
• فیبل؛
• Flemoklav Solutab;
• فلموکسین سولوتاب;
• فلوکلوکساسیلین؛
• فوراکلاو;
• هلیکوسین؛
• هلی تریکس;
• هیکنسیل;
• اکوبال؛
• اکوکلاو.

اگر هیچ آنالوگ دارو برای ماده فعال وجود ندارد، می توانید پیوندهای زیر را به بیماری هایی که داروی مربوطه به آنها کمک می کند دنبال کنید و به آنالوگ های موجود برای اثر درمانی نگاه کنید.