A História používania nifedipínu v kardiológii presahuje 30 rokov. V 70-80 rokoch to bol jeden z najpopulárnejších kardiologických liekov. V polovici 90. rokov sa však v anglickej literatúre objavilo značné množstvo publikácií, ktoré poukazujú na nebezpečné používanie nifedipínu u pacientov ischemická choroba srdce (CHD). Bol zistený vyšší výskyt infarktu myokardu v porovnaní s pacientmi užívajúcimi iné antihypertenzíva. Okrem toho sa ukázalo, že liečba nifedipínom zvyšuje riziko krvácania a dokonca onkologické ochorenia. Tieto práce vyvolali širokú diskusiu nielen medzi lekármi, ale aj v médiách. masové médiá. Pozornosť bola venovaná vážnym nedostatkom týchto štúdií. Po prvé, v metaanalýze publikovaných štúdií nebol známy východiskový stav pacientov. Je možné, že nifedipín bol pacientom predpisovaný častejšie ako iné lieky hypertenzia(GB), ktorí mali angínu pectoris. Po druhé, v analyzovaných štúdiách sa použili veľmi vysoké dávky (až 120 mg nifedipínu denne, s priemerom 80 mg denne). Po tretie, všetci pacienti dostávali rýchlo absorbovanú formu krátkodobo pôsobiaceho nifedipínu. Keďže nifedipín je vazodilatátor, pri jeho užívaní vysoké dávky vazodilatácia bola maximálna, čo bolo sprevádzané výraznou kompenzačnou stimuláciou sympatiku nervový systém a, samozrejme, môže viesť k exacerbácii ochorenia koronárnych artérií. Výsledkom tejto diskusie bola revízia indikácií na predpisovanie krátkodobo pôsobiaceho nifedipínu, konkrétne sa neodporúčalo predpisovať ho pacientom s infarktom myokardu a nestabilnou angínou pectoris.
Výsledky následných štúdií poukazujú na dobrú znášanlivosť a vysokú účinnosť prolongovaných foriem nifedipínu. Množstvo štúdií odhalilo ich priaznivý vplyv na štrukturálny a funkčný stav srdca, ciev a obličiek, ako pri hypertenzii, tak aj pri parenchýmovej arteriálnej hypertenzii.
Naše skúsenosti s aplikáciou nifedipín retard (Corinfar-retard AVD GmbH, Nemecko) je založená na analýze výsledkov získaných u 1311 pacientov s arteriálnej hypertenzie(AH) a IHD-stenokardia stabilného priebehu. Medzi nimi bolo 174 pacientov s hypertenziou choroba I-IIštádia (WHO klasifikácia, 1962), 16 pacientov s AH s chronická pyelonefritída, 261 pacientov so stabilnou anginou pectoris II-IV funkčných tried (FC) a 722 pacientov so stabilnou anginou pectoris, kombinovanou s HT. Drvivá väčšina pacientov dostávala liek ambulantne a pozorovali ich kardiológovia polikliník v Petrohrade. Pacienti dostávali liek zadarmo. Všetci pacienti si viedli denníky, ktoré odrážali dynamiku blahobytu, počet záchvatov angíny za deň, počet užívaných tabliet nitroglycerínu, prítomnosť vedľajšie účinky. Počas prvého mesiaca boli návštevy lekára týždenne, potom raz za 2 týždne. Dĺžka pozorovania bola 3 mesiace. Počas 6 mesiacov dostávalo nifedipín retard 21 pacientov s HD. U všetkých pacientov s GB bol liek predpísaný ako monoterapia. Pri absencii správneho antihypertenzívneho účinku boli pacienti po mesiaci preradení do kombinovaná terapia. Takmer všetci pacienti s angínou pectoris dostávali dlhodobo nitrosorbid a osoby s anginou pectoris III-IV FC dostávali aj b-blokátory (vrátane pacientov so sprievodnou hypertenziou). Indikáciou pre vymenovanie nifedipín-retardovaného bolo pretrvávanie záchvatov angíny.
Štúdia nezahŕňala pacientov s cukrovka, srdcové chyby, fibrilácia predsiení, srdcové zlyhanie, ako aj osoby, ktoré utrpeli porušenie cerebrálneho obehu.
Pri GB bola počiatočná dávka lieku 20 mg 2-krát denne. V budúcnosti, berúc do úvahy dosiahnutý účinok, sa dávka znížila (až na 20 mg 1-krát denne). U 5 (2,6 %) pacientov však normalizácia hodnôt krvný tlak(BP) sa dosiahlo iba pri vymenovaní 60 mg denne (v 3 rozdelených dávkach). U pacientov s ochorením koronárnych artérií sa porovnávala účinnosť terapie pri predpisovaní lieku v dávke 20 mg 1 a 2-krát denne.
U pacientov s hypertenziou, ktorí užívali liek 6 mesiacov pred liečbou a 6 mesiacov po jej začatí, sa hodnotila systémová a renálna hemodynamika.
Výsledky štúdií poukazujú na jasnú antihypertenzívnu účinnosť retardovaného nifedipínu u pacientov s izolovanou hypertenziou, ako aj v kombinácii s ochorením koronárnych artérií (tabuľka 1). U pacientov, ktorí potrebovali veľkú dávku lieku na normalizáciu krvného tlaku, bola jeho počiatočná hladina vyššia, ako aj u tých, ktorí dostávali nifedipín 2-krát denne. Pokles krvného tlaku vo všetkých režimoch terapie nebol sprevádzaný štatisticky významným zvýšením srdcovej frekvencie.
Dlhodobá liečba retardovaným nifedipínom viedla k významným zmenám v centrálnej a regionálnej renálnej hemodynamike. Najmä všeobecné periférne vaskulárna rezistencia(OPSS) klesla o 16,7 % (p<0,05), одновременно на 16,4% увеличился сердечный индекс (р <0,05). Почечное сосудистое сопротивление (ПСС) снизилось в большей мере, чем ОПСС; снижение ПСС закономерно привело к увеличению эффективного почечного кровотока (рис. 1).
*EPK je skratka pre Efficient Renal Blood Flow.
Ryža. 1. Zmeny systémovej a renálnej hemodynamiky počas 6-mesačnej liečby retardovaným nifedipínom
Šesťmesačnú terapiu sprevádzal pokles hmotnostného indexu myokardu ľavej komory (LVMI) o 9,3 %, hrúbky zadnej steny (VCW) ľavej komory o 9,8 % a medzikomorového septa (VVS) o 6,5 %. % pri absencii významných zmien veľkosti dutiny ľavej komory a ejekčnej frakcie ľavej komory (tabuľka 2).
Pokles LVMI bol maximálny u jedincov s najvyššími počiatočnými hodnotami a nekoreloval so stupňom poklesu TK. Ukazovatele diastolickej funkcie (izovolumický relaxačný čas, pomer E/A) sa výrazne nemenili, bola len tendencia k ich zlepšeniu. Zároveň sa vo väčšej miere znížil čas izovolumickej relaxácie u pacientov s najvýraznejším poklesom LVMI (r = 0,65, p< 0,005).
Nifedipín retard mal priaznivý vplyv aj na priebeh anginy pectoris, čo sa prejavilo znížením počtu záchvatov angíny pectoris. Spočiatku u pacientov bez hypertenzie bol počet záchvatov anginy pectoris 29,38 ± 2,18 za mesiac, u pacientov so sprievodnou hypertenziou - 30,1 ± 1,7 za mesiac. Po 12 týždňoch terapie sa znížila na 11,6 ± 1,37 a 11,9 ± 1,2 za mesiac. Najväčší antianginózny účinok sa dosiahol pri pôvodne nezávažnej námahovej angíne (FC II), zatiaľ čo pri závažnej námahovej angíne (FC III-IV) bola účinnosť terapie nižšia.
U 257 pacientov s ochorením koronárnych artérií bez hypertenzie sa porovnávala účinnosť nifedipín-retardovanej liečby s jednorazovou a dvojitou dávkou (20 mg 1-krát a 2-krát denne). Dvojitá dávka lieku mala výraznejší antianginózny účinok, ktorý nebol sprevádzaný výrazným zvýšením počtu vedľajších účinkov.
U 58 zo 722 pacientov s ochorením koronárnych artérií v kombinácii s hypertenziou boli na úvodných elektrokardiogramoch zaznamenané poruchy rytmu (extrasystoly nízkej gradácie). Liečba retardovaným nifedipínom neviedla k zvýšeniu počtu extrasystolov. Naopak, u 32 pacientov, ktorí mali na začiatku extrasystolu, prestala byť zistená.
Treba poznamenať dobrú znášanlivosť lieku. Medzi pozorovanými vedľajšími účinkami boli palpitácie (3,8 %), bolesť hlavy (3,5 %), sčervenanie tváre (3,9 %), závraty (1,28 %), pocit tepla (1,28 %), zvýšená diuréza (1,5 %) a edém ( 1,14 %). Závažnosť vedľajších účinkov bola maximálna v počiatočných štádiách po začatí terapie. Väčšina pacientov (n = 64) následne zlepšila znášanlivosť lieku pri zachovaní rovnakej dávky; u 14 pacientov bola v dôsledku nežiaducich účinkov znížená dávka nifedipínu; 2,1 % pacientov bolo nútených prestať užívať liek kvôli zlej tolerancii.
Výsledky vykonanej štúdie teda naznačujú vysokú antihypertenzívnu a antianginóznu účinnosť retardovaného nifedipínu. Základom účinku nifedipínu na zníženie krvného tlaku je zníženie periférnej vaskulárnej rezistencie . Je známe, že pri použití antagonistov vápnika je stupeň vazodilatácie v rôznych vaskulárnych oblastiach rôzny. Maximálna vazodilatácia je zaznamenaná v cievach kostrových svalov a koronárnych artérií, v menšej miere - v obličkách. Kožné cievy sú prakticky necitlivé na pôsobenie dihydropyridínov. H. Struyker-Bodier a kol. naznačujú, že rozdiely vo vaskulárnej citlivosti sú určené počiatočným vaskulárnym tonusom a počtom napäťovo riadených vápnikových kanálov. V obličkách je maximálna citlivosť na pôsobenie antagonistov vápnika vlastná aferentným arteriolám. Okrem toho tieto liečivá inhibujú schopnosť preglomerulárnych arteriol zúžiť sa v reakcii na zvýšený transmurálny tlak a impulzy z macula densa.
Antianginózny účinok dihydropyridínov je spôsobený koronárnou dilatáciou a znížením práce srdca v dôsledku zníženia pre- a afterloadu. Dlhodobo pôsobiace lieky a predĺžené formy krátkodobo pôsobiacich zlúčenín, vrátane nifedipínu, majú minimálnu schopnosť stimulovať sympatický nervový systém, čo môže vysvetliť ich nedostatok arytmogénneho účinku a priaznivý vplyv na priebeh anginy pectoris.
Priaznivý účinok týchto liekov na vnútorné orgány je spôsobený nielen zlepšením regionálneho prietoku krvi. Výsledky experimentálnych štúdií poukazujú na schopnosť týchto zlúčenín spôsobiť relaxáciu mezangiálnych buniek, znížiť syntézu kolagénu fibroblastmi, zvýšiť toleranciu tkaniva voči ischémii a zlepšiť intracelulárny metabolizmus vápnika (zníženie preťaženia mitochondrií). Výsledkom týchto zmien je pomalá progresia experimentálnej nefrosklerózy.
takže, Dlhodobo pôsobiace nifedipínové prípravky možno odporučiť pacientom s rôznymi formami hypertenzie . Možno ich použiť ako na monoterapiu, tak aj v kombinácii s inými liekmi s vazodilatačným účinkom (myotropiká, a-blokátory). Pri chronickom zlyhaní obličiek, ako aj u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie a Connovým syndrómom majú výhody oproti inhibítorom angiotenzín-konvertujúceho enzýmu.
Pri IHD je ich použitie opodstatnené pri stabilnej angíne . P. Heidenreich a kol. vykonali metaanalýzu 90 štúdií o použití dlhodobo pôsobiacich nitrátov, b-blokátorov a antagonistov vápnika. Dĺžka pozorovania vo všetkých štúdiách presiahla týždeň, ale iba v dvoch z nich – 6 mesiacov. Autori neodhalili rozdiely v antianginóznej účinnosti antagonistov vápnika s b-blokátormi. Pri užívaní krátkodobo pôsobiaceho nifedipínu bola zaznamenaná menšia antiangiálna aktivita, hoci počet nitroglycerínových tabliet a tolerancia záťaže sa menili rovnako pri všetkých liekoch. Rozdiely sa týkali len zriedkavejšieho vysadenia b-blokátorov v porovnaní s kalciovými antagonistami pre nežiaduce účinky, čo umožnilo autorom odporučiť b-blokátory ako lieky prvej voľby v liečbe stabilnej angíny pectoris.
Výsledky metaanalýzy odhalili ďalšiu zaujímavosť – v USA sa v monoterapii stabilnej anginy pectoris častejšie používajú dlhodobo pôsobiace nitráty, v Európe antagonisty vápnika. Medzi pacientmi so stabilnou anginou pectoris sú pacienti, u ktorých má vymenovanie antagonistov vápnika určité výhody oproti liečbe b-blokátormi. najmä antagonisty vápnika sú najúčinnejšie pri vazospastickej angíne , ako aj s kombináciou dynamickej a fixnej koronárnej obštrukcie. Kombinácia predĺženého nifedipínu s b-blokátormi a nitrátmi je celkom prijateľná. Okrem toho by sa tieto zlúčeniny mali predpisovať pacientom s kontraindikáciami na b-blokátory (bronchiálna astma, spomalenie atrioventrikulárneho a sinoatriálneho vedenia, intermitentná klaudikácia, Raynaudov syndróm, diabetes mellitus I. typu atď.). Sú vhodnejšie ako b-blokátory u jedincov s ťažkou dyslipidémiou a metabolickým syndrómom. Ďalšou počiatočnou indikáciou na vymenovanie liekov v tejto skupine sú bradykardia a syndróm chorého sínusu.
Referencie nájdete na http://www.site
Nifedipín-retardovaný -
Corinfar-retard (obchodný názov)
(AWD)
Literatúra:1. B. M. Psatý, S. R. Neckbert, T. D. Kalpsell. a kol. Riziko infarktu myokardu spojené s liečbou antihypertenzívami// JAMA, 1995; 274:620-5.
2. C. D. Furberg, M. Pahor, B. M. Psatý. Tá zbytočná polemika//Eur. J.Heart. 1996; 17:1142-7.
3. C. D. Furberg, B. M. Psatý. Antagonisty vápnika: nie sú vhodné ako antihypertenzíva prvej línie// Am. er., J. Hepertension, 1995; 9:122-5.
4. Almazov V.A., Šljachto E.V. Arteriálna hypertenzia a obličky. Vydavateľstvo Štátnej lekárskej univerzity v Petrohrade. akad. Pavlova I.P. SPb. 1999; 296 s.
5. Andreev N.A., Moiseev V.S. Antagonisty vápnika v klinickej medicíne. M., // RC “Pharmedinfo”. 1995; 162 s.
6. Ivleva A.Ya. Vplyv antagonistov vápnika na hemodynamiku a funkciu obličiek pri arteriálnej hypertenzii //Clin., Pharmacol., ter., 1992; 1:49-55.
7. Kukes V.G., Rumyantsev A.S., Taratuta T.V., Alekhin S.N. Adalat, dvadsať rokov na klinike: minulosť, prítomnosť, budúcnosť // Kardiológia, 1996; 1:51-6.
8. Dyadyk A.I., Bagriy A.E., Lebed I.A. Zmeny hmoty myokardu a diastolickej funkcie ľavej komory u pacientov s chronickou nefritídou a arteriálnou hypertenziou pod vplyvom liečby blokátormi kalciových kanálov // Nefrologický seminár-95. TNA, Petrohrad, 1995; 170-1.
9. T.Yamakogo, S.Teramuro, T.Oonisti. a kol. Regresia hypertrofie ľavej komory pri dlhodobej liečbe nifedipínom pri systémovej hypertenzii//Clin., Cardiol., 1994; 17:615-8.
10. H. A. Struyker-Boudier, J. F. Smith, J. G. DeMey. Farmakológia antagonistov vápnika: prehľad, 1990; 5(4): 1-0.
11. R. D. Loutzenhiser, M. Epstein. Renálne hemodynamické účinky antagonistov vápnika. Antagonisti vápnika a obličky// Hanley a. Belfas., Philadelphia, 1990; 33-74.
12. H. L. Elliot. Antagonizmus vápnika: aldosterón a vaskulárne odpovede na katecholamíny a angiotenzín II u človeka// J. Hypertenzia. 1993; V.11. suppl.6:13-6.
13. T.Satura. Účinnosť amlodipínu pri liečbe hypertenzie s poruchou funkcie obličiek//J. Cardiovasc, Pharmacol, 1994; 24(B): 6-11.
14. P.A.Heidenreich, K.M.McDonald, T.Hastie. a kol. Metaanalýza štúdií porovnávajúcich B-blokátory, antagonisty vápnika a nitrátov pri stabilnej angíne //JAMA, Rusko, 2000, (3): 14-23.
Blokátory kalciových kanálov, medzi ktoré patria tablety Nifedipine, sa aktívne používajú pri liečbe hypertenzie a ischemickej cievnej mozgovej príhody od 70. rokov minulého storočia.
V poslednej dobe sa liek používa aj v gynekológii - ako na normalizáciu tlaku, tak aj na zníženie hypertonicity maternice v tehotenstve s cieľom vylúčiť predčasný pôrod. Ale v tomto prípade je dávka starostlivo vybraná, pretože jej prebytok môže poškodiť embryo.
Nifedipín na tlak môže predpísať iba ošetrujúci lekár - liek je silný, má veľa vedľajších účinkov a musí sa užívať podľa schémy.
O zložení a princípe účinku
Nifedipín je liek zo skupiny liekov na cievnu a kardioterapiu. Hlavnou účinnou látkou je derivát dihydropyridínu. Je schopný rýchlo uvoľniť svaly cievneho systému, rozšíriť tepny, zvýšiť prietok krvi, čo pomáha znižovať srdcovú frekvenciu a tlak.
Vďaka tejto akcii môže byť liek použitý ako sanitka. Terapeutický účinok nastáva do 15-20 minút po užití lieku. Viac ako 90% účinnej látky sa vstrebáva cez klky črevného traktu, čím sa znižuje zaťaženie žalúdka, obličiek a pečene, žlčníka.
Rovnako ako iné lieky vo forme tabliet, aj Nifedipín obsahuje pomocné látky. Pred predpísaním lieku sa ošetrujúci lekár musí uistiť, že pacient nemá intoleranciu na látky, ako sú:
Väčšina uvedených látok, s výnimkou tých, z ktorých je vyrobená škrupina, je schopná zvýšiť účinok hlavnej látky, čo zaisťuje vysoký terapeutický účinok.
Pri dlhodobom užívaní lieku je predpísaná predĺžená forma lieku a na zmiernenie akútnych záchvatov anginy pectoris a hypertenzie krátkodobo pôsobiace formy, ktoré nemajú škrupinu.
V prehľadoch lekárskych špecialistov sa často vyskytujú opisy účinného použitia nifedipínu na zmiernenie akútnej bolesti na hrudníku u pacientov s intoleranciou nitroglycerínu.
Ako užívať Nifedipín - pokyny
Samopodávanie nifedipínu je neprijateľné, rovnako ako jeho podávanie bez dohľadu odborného lekára, ktorý sa dôkladne oboznámil so stavom pacienta a rozbormi jeho biologických materiálov, výsledkami EKG. Pokyny na použitie nifedipínu naznačujú, že vek pacienta je veľmi dôležitý pri výbere dávkovania a trvania liečby.
Maximálna denná dávka hlavnej účinnej látky by nemala presiahnuť 40 mg. Užívanie lieku nemôže byť sprevádzané jednoduchým pitím vody - pilulka sa užíva s jedlom a je lepšie zvoliť tekuté, ľahké jedlá.
Nemôžete piť prírodné šťavy alebo sýtené nápoje, pretože môžu obsahovať agresívne látky, ktoré rozpustia škrupinu tablety skôr, ako vstúpi do čriev. 
Na základe výsledkov terapeutického pôsobenia ošetrujúci lekár upraví jednorazový a denný príjem, zvyšuje alebo znižuje dávkovanie, až kým sa nedosiahne požadovaný účinok. V závažných prípadoch môže denná dávka dosiahnuť 80 mg.
Trvanie prijatia sa určuje individuálne. Náhle vysadenie lieku sa nepraktizuje, pretože to môže spôsobiť prejavy nežiaducich vedľajších účinkov - zrýchlenie srdcového tepu, skoky v krvnom tlaku, poruchy funkcie čriev a krvotvorných orgánov. Zrušenie lieku by sa malo uskutočniť postupne, s poklesom jednorazových a denných dávok, frekvenciou podávania.
Nifedipín počas tehotenstva - indikácie a vlastnosti liečby
Mnohé budúce matky úprimne nechápu, prečo sa Nifedipín predpisuje počas tehotenstva?
- Náhle poklesy krvného tlaku
- Zvýšený tonus maternice,
- Patológia srdca a krvných ciev.
Pre každé obdobie nosenia dieťaťa existujú pravidlá pre užívanie tohto silného lieku. Je dôležité pochopiť, že nifedipín sa nemá užívať počas tehotenstva na odporúčanie osoby, ktorá nemá lekárske vzdelanie a nie je oboznámená s výsledkami vyšetrenia pacientky. Iba gynekológ, ktorý pacientku dlhodobo pozoruje, má právo dať takéto stretnutia.
V prvom trimestri je Nifedipín kategoricky kontraindikovaný! Môže to mať negatívny vplyv na tvorbu orgánov a nervovej trubice plodu, čo bude mať za následok vážne patológie a vrodené choroby. Počas tohto obdobia môže byť liek predpísaný iba vtedy, ak bez neho nastávajúca matka riskuje smrť.
V druhom a treťom trimestri môžu byť indikácie na použitie nifedipínu:
Návod na použitie nifedipínu počas tehotenstva vypracuje individuálne gynekológ, za povinnej účasti praktického lekára, vo výnimočných prípadoch kardiológ. V žiadnom prípade by ste nemali porušovať odporúčania, preskakovať dávku alebo prekračovať, znižovať dávku sami.
Užívanie nifedipínu tehotnými ženami by malo byť sprevádzané lekárskym dohľadom, to znamená, že pacient by mal byť v nemocnici. Je to potrebné na sledovanie akýchkoľvek zmien v stave nastávajúcej matky a na včasné prispôsobenie dávkovania lieku.
Kontraindikácie a vedľajšie účinky
Prísne sa sledujú nielen indikácie na použitie nifedipínu, ale aj kontraindikácie. Liek by nemali užívať deti a dospievajúci. Na riešenie cievnych a kardiologických problémov sa v takýchto prípadoch používajú menej aktívne a agresívne látky.
Okrem toho sú kontraindikáciou užívania nifedipínu zdravotné problémy, ako napríklad:
Na pozadí užívania nifedipínu sa často vyvíjajú vedľajšie účinky, ktoré sa musia hlásiť lekárovi, ktorý liek predpísal. 
Akékoľvek prejavy alergických reakcií, letargia a ospalosť, bolesti hlavy a dezorientácia, opuchy, návaly horúčavy, nevoľnosť a zlé fungovanie čriev, exacerbácia kĺbových ochorení by mali upozorniť.
Priebeh liečby by mal sprevádzať pravidelný odber biologických materiálov pacienta – krv z prsta a žily, moč. Ošetrujúci lekár sleduje hladinu glukózy v krvi, fungovanie pečene a obličiek, intenzitu močenia, koncentráciu hlavných prvkov krvi.
Návod na použitie tabliet Nifedipine uvádza, pri akom tlaku sa môže použiť. Neužívajte liek pacientom, ktorých druhý indikátor krvného tlaku často klesá pod 90.
Droga môže vyvolať jeho ďalší a prudký pokles, ktorý môže byť život ohrozujúci. V prípade predávkovania nifedipínom okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.
Ak je nifedipín predpísaný ako súčasť liečby alebo na pozadí inej liečby, je potrebné porovnať jeho interakciu s už užívanými liekmi.
Nifedipín sa nemá užívať s látkami podobného účinku – diuretikami a fenotiazínmi. Beta-blokátory na pozadí účinku lieku môžu vyvolať zlyhanie srdca.
Potraviny a lieky obsahujúce vápnik v kompozícii znižujú terapeutickú účinnosť nifedipínu. Pri jeho pravidelnom príjme je potrebné zo stravy vylúčiť mliečne výrobky, orechy, ryby, bylinky a niektoré druhy ovocia a bobuľovitého ovocia.
Je kategoricky nemožné kombinovať príjem nifedipínu s alkoholom. Veľmi zvyšuje účinok hlavnej látky lieku, čo môže viesť k smrti a iným nebezpečným nezvratným následkom - paralýze, invalidite.
Náklady a analógy
Ak ošetrujúci lekár predpíše takýto silný liek, lekárnici ho neodporúčajú nahradiť analógmi.
Cena nifedipínu je celkom prijateľná, liek je dostupný pre všetky sociálne kategórie. Náklady na balenie s 50 tabletami sa pohybujú od 30 do 50 rubľov v závislosti od regiónu predaja a cenovej politiky reťazca lekární. Ústavná liečba pomocou tohto nástroja je bezplatná.
Nifedipín je možné nahradiť len vtedy, ak nie je dostupný v ambulancii, kde sa pacient lieči, alebo v lekárni. Zoznam liekov s podobným účinkom zahŕňa také lieky ako:
Selektívny blokátor vápnikových kanálov triedy II, derivát dihydropyridínu
Liečivo: NIFEDIPINE
Účinná látka lieku:
nifedipín
ATX kódovanie: C08CA05
CFG: Blokátor vápnikových kanálov
Registračné číslo: P č.015233/01
Dátum registrácie: 12.05.08
Vlastníkom reg. Ocenenie: BALKANPHARMA-DUPNITZA AD (Bulharsko)
Forma uvoľňovania nifedipínu, balenie lieku a zloženie.
Dražé správnej formy, žlté; na prelome - žlté jadro jemnozrnnej štruktúry. 1 tableta nifedipínu 10 mg
Pomocné látky: laktóza, pšeničný škrob, mikrokryštalická celulóza, mastenec, želatína, stearan horečnatý, cukrový obal.
10 kusov. - blistre (5) - kartónové balenia.
POPIS ÚČINNEJ LÁTKY.
Všetky uvedené informácie sú uvedené len na oboznámenie sa s liekom, o možnosti jeho použitia by ste sa mali poradiť s lekárom.
Farmakologický účinok Nifedipín
Selektívny blokátor vápnikových kanálov triedy II, derivát dihydropyridínu. Inhibuje vstup vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva ciev. Má antianginózny a hypotenzívny účinok. Znižuje tonus hladkého svalstva ciev. Rozširuje koronárne a periférne tepny, znižuje periférny vaskulárny odpor, krvný tlak a mierne - kontraktilitu myokardu, znižuje afterload a potrebu myokardu kyslíkom. Zlepšuje koronárny prietok krvi. Prakticky žiadna antiarytmická aktivita. Neinhibuje vedenie myokardu.
Farmakokinetika liečiva.
Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Metabolizuje sa počas „prvého prechodu“ pečeňou. Väzba na bielkoviny je 92-98%. Metabolizuje sa v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. T1 / 2 - asi 2 hodiny.Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme metabolitov a v stopových množstvách nezmenený; 20 % sa vylučuje cez črevá ako metabolity.
Indikácie na použitie:
Prevencia záchvatov angíny (vrátane vazospastickej angíny), v niektorých prípadoch - zmiernenie záchvatov angíny; arteriálna hypertenzia, hypertenzné krízy; Raynaudova choroba.
Dávkovanie a spôsob aplikácie lieku.
Individuálne. Pri perorálnom podaní je počiatočná dávka 10 mg 3-4 krát denne. V prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje na 20 mg 3-4 krát denne. V špeciálnych prípadoch (variantná angina pectoris, ťažká arteriálna hypertenzia) na krátky čas môže byť dávka zvýšená na 30 mg 3-4 krát denne. Na úľavu pri hypertenznej kríze, ako aj pri záchvate anginy pectoris sa môže sublingválne použiť 10-20 mg (zriedka 30 mg).
In / in na úľavu od záchvatu anginy pectoris alebo hypertenznej krízy - 5 mg počas 4-8 hodín.
Intrakoronárne na zmiernenie akútnych spazmov koronárnych artérií sa podáva bolus 100-200 mcg. Pri stenóze veľkých koronárnych ciev je počiatočná dávka 50-100 mcg.
Maximálne dávky: pri perorálnom podaní - 120 mg / deň, pri intravenóznom podaní - 30 mg / deň.
Vedľajšie účinky nifedipínu:
Zo strany kardiovaskulárneho systému: hyperémia kože, pocit tepla, tachykardia, arteriálna hypotenzia, periférny edém; zriedkavo - bradykardia, ventrikulárna tachykardia, asystólia, zvýšené záchvaty angíny.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, pálenie záhy, hnačka; zriedkavo - zhoršenie funkcie pečene; v ojedinelých prípadoch - hyperplázia ďasien. Pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach sú možné dyspeptické symptómy, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, intrahepatálna cholestáza.
Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy. Pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach sú možné parestézie, bolesti svalov, triaška, mierne poruchy videnia a poruchy spánku.
Z hematopoetického systému: v ojedinelých prípadoch - leukopénia, trombocytopénia.
Z močového systému: zvýšenie dennej diurézy. Pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach je možná porucha funkcie obličiek.
Z endokrinného systému: v ojedinelých prípadoch - gynekomastia.
Alergické reakcie: kožná vyrážka.
Lokálne reakcie: pri intravenóznom podaní je možné pálenie v mieste vpichu.
Do 1 minúty po intrakoronárnom podaní je možný negatívny inotropný účinok nifedipínu, zvýšenie srdcovej frekvencie a arteriálna hypotenzia; tieto príznaky postupne vymiznú po 5-15 minútach.
Kontraindikácie lieku:
Arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90 mm Hg), kolaps, kardiogénny šok, ťažké srdcové zlyhanie, ťažká aortálna stenóza; precitlivenosť na nifedipín.
Použitie počas tehotenstva a laktácie.
Adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti nifedipínu počas tehotenstva sa neuskutočnili. Užívanie nifedipínu počas tehotenstva sa neodporúča.
Keďže nifedipín sa vylučuje do materského mlieka, jeho použitiu počas laktácie sa treba vyhnúť alebo dojčenie počas liečby prerušiť.
V experimentálnych štúdiách boli odhalené embryotoxické, fetotoxické a teratogénne účinky nifedipínu.
Špeciálne pokyny na použitie nifedipínu.
Nifedipín sa má používať len v klinickom prostredí pod prísnym dohľadom lekára pri akútnom infarkte myokardu, závažnej cerebrovaskulárnej príhode, diabetes mellitus, poruche funkcie pečene a obličiek, pri malígnej arteriálnej hypertenzii a hypovolémii, ako aj u pacientov na hemodialýze. U pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek sa treba vyhnúť vysokým dávkam nifedipínu. U starších pacientov je pravdepodobnejšie, že budú mať znížený prietok krvi mozgom v dôsledku závažnej periférnej vazodilatácie.
Pri perorálnom podaní možno nifedipín žuť, aby sa urýchlil účinok.
Ak sa počas liečby objaví bolesť za hrudnou kosťou, nifedipín sa má vysadiť. Zrušenie nifedipínu by malo byť postupné, pretože pri náhlom prerušení príjmu (najmä po dlhodobej liečbe) je možný rozvoj abstinenčného syndrómu.
Pri intrakoronárnom podaní v prítomnosti stenózy dvoch ciev sa nifedipín nemá podávať do tretej otvorenej cievy kvôli nebezpečenstvu výrazného negatívneho inotropného účinku.
Počas liečby sa vyhnite pitiu alkoholu kvôli riziku nadmerného poklesu krvného tlaku.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Na začiatku liečby sa treba vyhnúť vedeniu vozidiel a iným potenciálne nebezpečným činnostiam, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie. V priebehu ďalšej liečby sa miera obmedzenia určuje v závislosti od individuálnej znášanlivosti nifedipínu.
Interakcia nifedipínu s inými liekmi.
Pri súčasnom použití s antihypertenzívami, diuretikami, fenotiazínovými derivátmi sa antihypertenzný účinok nifedipínu zvyšuje.
Pri súčasnom použití s anticholinergikami sú u starších pacientov možné poruchy pamäti a pozornosti.
Pri súčasnom použití s beta-blokátormi je možný rozvoj závažnej arteriálnej hypotenzie; v niektorých prípadoch - vývoj srdcového zlyhania.
Pri súčasnom použití s nitrátmi sa zvyšuje antianginózny účinok nifedipínu.
Pri súčasnom použití s prípravkami vápnika sa účinnosť nifedipínu znižuje v dôsledku antagonistickej interakcie spôsobenej zvýšením koncentrácie iónov vápnika v extracelulárnej tekutine.
Boli opísané prípady rozvoja svalovej slabosti pri súčasnom použití so soľami horčíka.
Pri súčasnom použití s digoxínom je možné spomaliť vylučovanie digoxínu z tela a následne zvýšiť jeho koncentráciu v krvnej plazme.
Pri súčasnom použití s diltiazemom sa zvyšuje antihypertenzívny účinok.
Pri súčasnom použití s teofylínom sú možné zmeny koncentrácie teofylínu v krvnej plazme.
Rifampicín indukuje aktivitu pečeňových enzýmov, urýchľuje metabolizmus nifedipínu, čo vedie k zníženiu jeho účinnosti.
Pri súčasnom použití s fenobarbitalom, fenytoínom, karbamazepínom sa koncentrácia nifedipínu v krvnej plazme znižuje.
Existujú správy o zvýšení koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme a zvýšení jeho AUC pri súčasnom použití s flukonazolom, itrakonazolom.
Pri súčasnom použití s fluoxetínom sa môžu vedľajšie účinky nifedipínu zvýšiť.
V niektorých prípadoch je pri súčasnom použití s chinidínom možné zníženie koncentrácie chinidínu v krvnej plazme a po zrušení nifedipínu je možné významné zvýšenie koncentrácie chinidínu, ktoré je sprevádzané predĺžením QT interval na EKG.
Plazmatické koncentrácie nifedipínu sa môžu mierne zvýšiť.
Cimetidín a v menšej miere ranitidín zvyšujú plazmatickú koncentráciu nifedipínu a tým zvyšujú jeho antihypertenzný účinok.
Etanol môže zvýšiť účinok nifedipínu (nadmerná arteriálna hypotenzia), ktorý spôsobuje závraty a iné nežiaduce reakcie.
Nifedipín je účinný liek, ktorý znižuje vysoký krvný tlak a zmierňuje bolesť pri záchvatoch angíny pectoris. Je to selektívny blokátor vápnikových kanálov.
Tento liek pomáha znižovať tok buniek hladkého svalstva periférnych a koronárnych artérií, ako aj extracelulárnych iónov vápnika. Rozširuje periférne a koronárne cievy, redukuje spazmolytické javy, zvyšuje koronárny prietok krvi, znižuje celkový vaskulárny odpor a spotrebu kyslíka myokardu. Pozitívny účinok užívania tohto lieku nastáva 20 minút po vstupe do ľudského tela a trvanie klinického účinku je 4 až 7 hodín.
Pri dlhodobej liečbe má tento liek antiaterogénny účinok. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje vylučovanie sodíka a vody a tiež znižuje tonus myometria. Po požití sa nifedipín rýchlo vstrebáva. Jeho maximálna plazmatická koncentrácia sa pozoruje po 30 minútach. Polčas rozpadu lieku je 2-4 hodiny.
Na čo sú tablety Nifedipine predpísané?
- liečba srdcového zlyhania;
- zmiernenie jednotlivých kríz;
- zhoršený prívod krvi do sietnice, mozgu;
- liečebná terapia koronárnej choroby srdca;
- udržiavacia liečba arteriálnej hypertenzie;
- liečba anginy pectoris.
Vedľajší účinok
Pri liečbe týmto liekom sa u niektorých pacientov vyskytnú nasledujúce vedľajšie účinky:
- pocit tepla, zníženie krvného tlaku, periférny edém;
- závraty, ospalosť, bolesti hlavy;
- anémia;
- hnačka, nevoľnosť.
Ak sa počas užívania lieku cítite horšie, odporúča sa okamžite informovať lekára a prestať užívať liek.
Liečivo sa vyrába vo forme tabliet. Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od stavu pacienta. Lekári odporúčajú užívať tento liek po jedle alebo počas tohto procesu, piť veľa tekutín.
V počiatočnom štádiu liečby lekári odporúčajú piť 10 mg 2 až 3 krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 20 mg 1-2 krát denne. Maximálna povolená denná dávka je 40 mg. U starších pacientov, u ľudí so zhoršenou funkciou vnútorných orgánov a mozgu, ako aj u pacientov, ktorí dostávajú kombinovanú antihypertenzívnu liečbu, sa má dávka znížiť. Obdobie vysadenia lieku by sa malo vykonávať postupne.
Špeciálne pokyny a kontraindikácie
Lekári vám odporúčajú prestať užívať tento liek v týchto prípadoch:
- kolaps alebo kardiogénny šok;
- citlivosť na zložky lieku;
- nízky krvný tlak;
- infarkt myokardu;
- obdobie tehotenstva a laktácie;
- zástava srdca;
- rôzne typy stenózy;
- dysfunkcia pečene alebo obličiek;
- tachykardia;
- cukrovka;
- vek detí do 18 rokov.
Ak trpíte aspoň jedným z vyššie uvedených ochorení, určite o tom povedzte svojmu lekárovi a odmietnite liečbu týmto liekom. Váš zdravotnícky pracovník vám poradí bezpečnú alternatívu k nifedipínu.
Pri absencii kontraindikácií na použitie užívajte tento liek v súlade s pokynmi. Zároveň sa počas liečby odporúča zdržať sa rizikových činností, ktoré si vyžadujú rýchlu reakciu, zvýšenú koncentráciu a pozornosť, ako aj pitia alkoholických nápojov.
Podmienky skladovania a skladovateľnosť
Liek by sa mal skladovať na suchom mieste, uzavretom pred slnečným žiarením, teplota by nemala prekročiť 25 ° C. Čas použiteľnosti je tri roky.
Nifedipín sa používa od 70. rokov 20. storočia na liečbu hypertenzie a kardiovaskulárnych ochorení. Tieto tablety patria do skupiny antagonistov vápnika (blokátory vápnikových kanálov). Doteraz zostáva nifedipín jedným z „najpopulárnejších“ liekov v kardiológii, to znamená, že ho lekári predpisujú veľmi často. Nifedipín sa stal ešte viac vyhľadávaným liekom od zavedenia 24-hodinových tabliet tohto lieku v roku 2000. Môžu sa užívať raz denne a nie 2-4 krát denne, ako to bolo predtým.
Existujú rýchlo pôsobiace tablety nifedipínu, ako aj "predĺžené" liekové formy. Dlhodobo pôsobiaci nifedipín začína pôsobiť neskôr, ale krvný tlak znižuje plynulo a dlhodobo, teda na 12-24 hodín.
Od roku 1998 sa v lekárskych časopisoch začali objavovať články, že rýchlo pôsobiaci nifedipín zvyšuje celkovú úmrtnosť pacientov, ako aj výskyt srdcových infarktov a mozgových príhod. To znamená, že na dlhodobú liečbu hypertenzie a koronárnej choroby srdca sú vhodné iba tablety nifedipínu s dlhodobým účinkom. Najpopulárnejšie z nich sú OSMO-Adalat a Corinfar UNO, ktorým sa budeme podrobne venovať nižšie v článku. Rýchlo pôsobiaci nifedipín je vhodný len na zmiernenie hypertenzných kríz. Žiaľ, málo pacientov a lekárov o tom vie. Státisíce ľudí sa naďalej pravidelne liečia. Pacienti – ak chcete žiť dlhšie, použite tablety nifedipínu s predĺženým uvoľňovaním, nie „rýchle“.
Nifedipín - návod
Tento článok pozostáva z návodu na nifedipín doplnený o informácie z domácich a zahraničných lekárskych časopisov. Oficiálne pokyny na použitie tabliet nifedipínu na tlak a na liečbu srdcových problémov sú napísané podrobne, ale nie príliš jasne. Snažili sme sa poskytovať informácie pohodlne, aby ste rýchlo našli odpovede na otázky, ktoré vás zaujímajú.
Pokyny pre liek nifedipín, ako aj akékoľvek iné materiály na internete alebo v tlačených publikáciách sú určené pre odborníkov. Pacienti – tieto informácie nepoužívajte na samoliečbu. Vedľajšie účinky samoliečby nifedipínom môžu byť škodlivé pre vaše zdravie, dokonca aj smrteľné. Tento liek sa má užívať len podľa pokynov lekára. Pokyny pre nifedipín obsahujú rozsiahly zoznam vedľajších účinkov tohto lieku. Lekári v praxi vedia, že tieto vedľajšie účinky sú pozorované veľmi často.
Samostatne stojí za zmienku, že je takmer nemožné zvoliť si dávku nifedipínu sami. Buď bude príliš nízka alebo príliš vysoká. V oboch prípadoch nebude mať užívanie piluliek žiadny úžitok, ale iba škodu. Preto by liečba týmto liekom mala prebiehať len pod dohľadom skúseného kvalifikovaného lekára.
Indikácie na použitie
Hlavnými indikáciami na použitie nifedipínu sú hypertenzia (arteriálna hypertenzia), ako aj angina pectoris u pacientov, ktorí trpia chronickou koronárnou chorobou srdca. Nifedipín patrí do skupiny antagonistov vápnika, derivátov dihydropyridínu. V súlade so všetkými medzinárodnými odporúčaniami sú lieky tejto skupiny zaradené do zoznamu liekov na hypertenziu prvej voľby, teda tých hlavných.
Ďalšie indikácie na vymenovanie nifedipínu:
pokročilý vek pacienta; izolovaná systolická hypertenzia; ateroskleróza periférnych artérií (v nohách) a / alebo krčnej tepny; tehotenstva.
Tehotenstvo je jednou z dôležitých indikácií na použitie nifedipínu. Dihydropyridínové antagonisty vápnika sa považujú za viac-menej bezpečné lieky na liečbu hypertenzie u tehotných žien. Nevykonávajte samoliečbu hypertenzie počas tehotenstva nifedipínom. Nižšie v tomto článku budeme podrobne diskutovať o téme „Nifedipín počas tehotenstva“.
Kontraindikácie
Kontraindikácie pre vymenovanie nifedipínu sú:
hypotenzia (nadmerne nízky krvný tlak); kardiogénny šok; precitlivenosť na liek.
Neodporúča sa predpisovať tento liek na nestabilnú koronárnu chorobu srdca po infarkte myokardu. 
Overené účinné a cenovo výhodné doplnky na krvný tlak:
Horčík + vitamín B6 od Source Naturals; Taurín z Jarrow Formulas; Rybí olej od Now Foods.
Prečítajte si viac o technike v článku "Liečba hypertenzie bez liekov". Ako si objednať doplnky na hypertenziu z USA - návod na stiahnutie. Vráťte svoj krvný tlak do normálu bez škodlivých vedľajších účinkov, ktoré spôsobujú chemické tabletky. Zlepšiť funkciu srdca. Buďte pokojnejší, zbavte sa úzkosti, spite v noci ako bábätko. Horčík s vitamínom B6 robí zázraky pri hypertenzii. Budete mať vynikajúce zdravie, ktoré vám budú závidieť vaši rovesníci.
Vedľajšie účinky
Nifedipín neovplyvňuje nepriaznivo hladinu cholesterolu a kyseliny močovej v krvi. Najčastejšie vedľajšie účinky tohto lieku sú:
opuch nôh; bolesť hlavy; sčervenanie kože; závraty srdcový tep (tachykardia).
Ešte v roku 1982 boli publikované výsledky rozsiahlej štúdie vedľajších účinkov nifedipínu, na ktorej sa zúčastnilo viac ako 3 tisíc pacientov. Z týchto pacientov malo 2147 ťažkú angínu rezistentnú na liečbu betablokátormi a nitrátmi v normálnych dávkach. Preto rozsah dávok nifedipínu, ktoré boli použité, bol široký - od 10 do 240 mg denne. Pacientom boli predpísané tablety nifedipínu, ktoré účinkujú rýchlo, ale nie dlho, pretože predĺžené formy tohto lieku ešte neboli vynájdené.
Ukázalo sa, že nifedipín mal vedľajšie účinky u takmer 40 % pacientov:
závraty - 12,1%; opuch v nohách - 7,7%; pocit tepla - 7,4%; sťažnosti z gastrointestinálneho traktu - 7,5%; zvýšená angína - 1,2%.
Moderné liekové formy nifedipínu sú oveľa lepšie tolerované ako tabletky s krátkym účinkom predchádzajúcej generácie. Väčšina vedľajších účinkov nifedipínu je spôsobená skutočnosťou, že tento liek má vazodilatačné vlastnosti, to znamená, že „uvoľňuje“ krvné cievy. Z tohto dôvodu sa vyskytujú nepríjemné príznaky, ktoré boli uvedené vyššie. Vedľajšie účinky nifedipínu sú veľmi závislé od dávkovania a od toho, či koncentrácia účinnej látky v krvi veľmi „vyskočí“. Preto s príchodom dlhodobo pôsobiacich tabliet nifedipínu sa sťažnosti pacientov na vedľajšie účinky niekoľkokrát znížili.
Ak používate nifedipín vo svojej obvyklej forme (rýchlo pôsobiace), potom frekvencia vedľajších účinkov dosahuje 33,3-58,5%. Nifedipín retard je nifedipín, ktorý trvá 12-16 hodín a je potrebné ho užívať 2-krát denne. Vedľajšie účinky má podľa rôznych štúdií v 16,3 – 22,7 % prípadov. A najnovší 24-hodinový nifedipín (OSMO-Adalat, Corinfar UNO a iné konkurenčné tablety) spôsobuje nežiaduce účinky v 9,7-31,7% prípadov, v závislosti od konkrétneho lieku. Prečítajte si tiež "O dávkových formách nifedipínu - podrobne."
Na zlepšenie znášanlivosti a odstránenie nežiaducich účinkov sa má nifedipín kombinovať s betablokátormi alebo antihypertenzívami z iných skupín. Pre viac informácií si prečítajte poznámku "Liečba hypertenzie kombinovanými liekmi." Ak sa edém objaví v dôsledku užívania nifedipínu, potom po prerušení liečby najčastejšie rýchlo zmizne.
Nifedipín a iné antagonisty vápnika
Nifedipín patrí do skupiny antagonistov vápnika dihydropyridínových derivátov. Dve ďalšie podskupiny antagonistov vápnika sú benzotiazepíny (diltiazem) a fenylalkylamíny (verapamil). Lieky zo skupiny dihydropyridínov majú nasledujúce výhody:
výraznejšia schopnosť uvoľniť krvné cievy; nemá žiadny vplyv na funkciu sínusového uzla srdca a atrioventrikulárne vedenie; znížená schopnosť inhibovať kontraktilitu ľavej srdcovej komory.
Tieto rozdiely do značnej miery určujú vlastnosti praktickej aplikácie dihydropyridínových antagonistov vápnika vo všeobecnosti a konkrétne nifedipínu.
Aké sú dávkové formy tohto lieku
Účinnosť a bezpečnosť užívania nifedipínu do značnej miery závisí od liekovej formy, v ktorej ho pacient užíva. Rýchlo pôsobiace tablety a kapsuly nifedipínu sa používajú od 70. rokov minulého storočia. Koncom 90. rokov sa objavili rozšírené liekové formy. Nifedipín, ktorý prudko znižuje krvný tlak a rýchlo sa vylučuje z tela, je menej účinný a horšie tolerovaný ako ten, ktorý hladko účinkuje 12-24 hodín.
Účinok nifedipínu závisí od toho, ako veľmi kolíše jeho koncentrácia v krvi, ako rýchlo stúpa a klesá. Bežné tablety nifedipínu sa líšia tým, že prudko znižujú krvný tlak. V reakcii na to dochádza k reflexnému uvoľňovaniu adrenalínu a iných „stimulujúcich“ hormónov. Tieto hormóny môžu spôsobiť tachykardiu (palpitácie), bolesť hlavy, pocit tepla a začervenanie kože. Keďže krátkodobo pôsobiaci nifedipín sa z tela rýchlo vylučuje, môže dôjsť k „rebound fenoménu“. To znamená, že niekedy krvný tlak vyskočí ešte vyššie, ako bol pred užitím tabletky.
Aké ďalšie nevýhody majú „rýchle“ dávkové formy nifedipínu:
je potrebné ich užívať niekoľkokrát denne, čo je pre pacientov nepohodlné, a preto pacienti často odmietajú liečbu; účinok liekov nie je počas dňa stabilný a mení sa v dôsledku jedla; tieto tabletky pôsobia na rôznych ľudí veľmi odlišne v závislosti od genetických vlastností, veku a zachovania funkcie obličiek; pod vplyvom týchto liekov krvný tlak kolíše ako na horskej dráhe, preto sa v cievach rýchlo rozvíja ateroskleróza.
V súčasnosti sa „rýchly“ nifedipín odporúča len na zmiernenie hypertenzných kríz. Nie je určený na dlhodobú liečbu, pretože pacientom nezlepšuje alebo dokonca nezhoršuje dlhodobú prognózu. Dlhodobo pôsobiaci nifedipín je vhodný na nepretržité užívanie pri hypertenzii a kardiovaskulárnych ochoreniach.
Rozšírená forma a jej výhody
Dávkové formy nifedipínu s predĺženým účinkom poskytujú pomalý tok účinnej látky do krvi. Maximálne hladiny nifedipínu v krvi sú oveľa nižšie, ako keď užívate rýchlo pôsobiace tablety. Krvný tlak zároveň klesá po dobu 12-24 hodín a oveľa plynulejšie. Preto nedochádza k reflexnému uvoľňovaniu „stimulujúcich“ hormónov do krvi. V súlade s tým sa tachykardia (palpitácie) a iné vedľajšie účinky nifedipínu pozorujú niekoľkokrát menej často a sú menej výrazné. Dlhodobo pôsobiace formy nifedipínu nie sú účinné na zmiernenie hypertenznej krízy. Ale zriedkavo majú negatívne vedľajšie účinky a čo je najdôležitejšie, zlepšujú dlhodobú prognózu pacientov.
Charakteristika "predĺžených" dávkových foriem nifedipínu
| Corinfar-retard | AWD | 12 | Typ matice | Tablety s predĺženým uvoľňovaním (SR/ER) |
| Cordipin-retard | KRKA | |||
| CD-retard Nicardia | Jedinečný | |||
| Adalat SL | Bayer AG | 12 | 2-fázový systém matrice mikroguľôčok | Rapid retard tablety (SL) |
| Cordipin XL | KRKA | 24 | Matrica s distribuovanými mikročasticami | Tablety s modifikovaným uvoľňovaním |
| Corinfar OSN | AWD | |||
| Adalat SS | Bayer AG | 24 | Dvojvrstvové systémy s vonkajšou vrstvou hydrogélu a vnútorným jadrom | Tablety s riadeným uvoľňovaním (CC) |
| Siofedipín XL | 24 | Systém založený na hydrofilnej gélotvornej matrici, ktorá uvoľňuje liečivú látku cez latentnú dobu (TIMERx) | Tablety s riadeným oneskoreným uvoľňovaním | |
| Nifecard XL | Lek | 24 | Systém s matricou a mikrokapsulami s rozpustným obalom, ktorý riadi uvoľňovanie (pelety) | Tablety s riadeným uvoľňovaním (XL) |
| OSMO-Adalat | Bayer AG | 24 | Osmotický akčný systém s riadeným uvoľňovaním | Gastrointersticiálne (gastrointestinálne) terapeutické systémy (GITS) |
| Procardia XL | Pfizer |
Pôvodný prípravok nifedipínu bol vyvinutý nemeckou spoločnosťou Bayer AG a volal sa Adalat. Vo forme rýchlo pôsobiacich kapsúl už nie je dostupný. V súčasnosti sú na farmaceutickom trhu:
Adalat-SL - platí 12-16 hodín, predpísané na príjem 2-krát denne; OSMO-Adalat - udržuje stabilnú koncentráciu nifedipínu v krvi viac ako 24 hodín, predpisuje sa 1 krát denne.
OSMO-Adalat je lieková forma nifedipínu s výrazne predĺženým účinkom. Nazýva sa GITS alebo GITS – Gastrointersticiálny (Gastrointestinálny) Terapeutický Systém. Najpriaznivejší účinok má vďaka svojej schopnosti udržiavať rovnomernú koncentráciu nifedipínu v krvi.
Predĺžené tablety nifedipínu pôsobia 12-24 hodín a predpisujú sa 1-2 krát denne. Ich farmakokinetika je nezávislá od príjmu potravy. Osmo-Adalat a Corinfar Uno sú najobľúbenejšie prípravky nifedipínu, pretože v jednej dávke poskytujú viac-menej stabilnú koncentráciu liečiva v krvi na celý deň. To zvyšuje účinnosť liečby, znižuje poškodenie cieľových orgánov (srdce, obličky, oči a iné) a znižuje frekvenciu komplikácií hypertenzie. Okrem toho sú pacienti ochotnejší liečiť sa tabletkami na tlak, ktoré stačí užívať raz denne.
| Normálne (rýchlo) | 45-70 | 65-200 | 3-4 | 30-40 (až 120) |
| Nifedipín retard | 45-70 | 40-95 | 2 | 20-40 (až 80) |
| GITS (GITS) | 45-70 | 30-65 | 1 | 30-90 |
Pozor! Nifedipín tablety s predĺženým uvoľňovaním vyžadujú špeciálne zaobchádzanie. V ústnej dutine sa nedajú rozdrviť, rozpustiť ani vstrebať. Tieto lieky sa majú okamžite prehltnúť a zapiť vodou. Je zakázané rozdeliť tabletu s cieľom znížiť dávku, pokiaľ pokyny nehovoria, že to môžete urobiť.
Analógie a synonymá nifedipínu
Nifedipín (adalat, cordafen, cordaflex, corinfar, cordipin, nikardia, nifebene, procardia, farmadipin, fenigidín atď.) Je dostupný v tabletách a kapsulách po 10 a 20 mg, farmadipín - v kvapkách. Predĺžené formy - adalat-SL, Corinfar Uno, Corinfar-retard, cordipin-retard, nifebene-retard, nifedipin SS a iné - sú dostupné v tabletách s pomalým uvoľňovaním po 20, 30, 40, 60 a 90 mg. Ako vidíte, pre nifedipín existujú takmer dve desiatky synoným. Mnoho farmaceutických spoločností vyrába rýchlo pôsobiace analógy nifedipínu s predĺženým uvoľňovaním, pretože tento liek je veľmi žiadaný.
Ak chcete vybrať najvhodnejšie pilulky zo všetkých analógov nifedipínu, musíte zistiť, aký je rozdiel medzi „krátkym“ a „predĺženým“ liekom. Ak to chcete urobiť, prečítajte si "Aké sú dávkové formy nifedipínu".
Krátkodobo pôsobiaci nifedipín sa už neodporúča na dlhodobú liečbu hypertenzie a kardiovaskulárnych ochorení. Odporúča sa užívať len na núdzovú starostlivosť o hypertenzné krízy. Napriek tomu v krajinách SNŠ stále tvorí viac ako polovicu tržieb. Lacný, rýchlo pôsobiaci liek sa najčastejšie vyrába v tabletách, ktoré sa nazývajú nifedipín. Napríklad nifedipín-darnitsa.
Nifedipín s gastrointestinálnym terapeutickým systémom (GITS alebo GITS) sa vyrába pod názvom OSMO-Adalat v kapsulách so špeciálnou membránou, cez otvor, v ktorom sa liečivo postupne uvoľňuje počas 24 hodín. deň, ako Corinfar Uno.
Nifedipín na tlak
Ako tablety na tlak sa používajú 3 podskupiny liekov z triedy antagonistov vápnika:
fenylalkylamíny (verapamil); benzotiazepíny (diltiazem); dihydropyridíny, medzi ktoré patrí nifedipín.
Na tlak sa najčastejšie predpisujú dihydropyridínové antagonisty vápnika (amlodipín, isradipín, lerkanidipín a medzi nimi najobľúbenejší nifedipín). Pretože sa vyznačujú minimálnym vplyvom na prevodovú funkciu srdca a funkciu sínusového uzla. Tieto lieky tiež dobre uvoľňujú krvné cievy.
V roku 1995 sa v amerických lekárskych časopisoch začali objavovať články, že nifedipín v liečbe hypertenzie nezlepšuje, ale dokonca zhoršuje prognózu pre pacientov, teda zvyšuje pravdepodobnosť infarktu alebo mozgovej príhody. Neskoršie štúdie ukázali, že to platí len pre rýchlo pôsobiace tablety nifedipínu. Dlhodobo pôsobiace liekové formy nifedipínu sú užitočné na zníženie krvného tlaku, zlepšujú prognózu a pacienti ich dobre znášajú. Ako účinný sa potvrdil nifedipín retard, ktorý trvá 12-16 hodín a ešte lepšie - nifedipín vo forme GITS (GITS), ktorého jedna tableta znižuje krvný tlak až o 24 hodín a stačí užívajte raz denne.
V roku 2000 boli publikované výsledky veľkej štúdie INSIGHT, ktorá porovnávala účinnosť 24-hodinového nifedipínu s diuretikami na liečbu hypertenzie. Tejto štúdie sa zúčastnilo viac ako 6300 pacientov. Polovica z nich užívala nifedipín a druhá polovica užívala diuretiká (tabletky na odvodnenie). Ukázalo sa, že nifedipín vo forme GITS (GITS) a diuretiká približne rovnako znižujú krvný tlak, celkovú a kardiovaskulárnu mortalitu. Zároveň medzi pacientmi, ktorí boli liečení nifedipínom, boli nové prípady diabetes mellitus, dny a aterosklerózy ciev nôh menej časté.
Nifedipín a jeho „príbuzní“ (dihydropyridínové antagonisty vápnika) zohrávajú obzvlášť dôležitú úlohu pri liečbe hypertenzie u pacientov s diabetom a metabolickým syndrómom (prediabetes). Pretože tieto lieky nezhoršujú metabolizmus, to znamená, že neovplyvňujú krvný cukor, cholesterol a triglyceridy. Nifedipínový 24-hodinový GITS je liekom voľby na kontrolu krvného tlaku u pacientov s cukrovkou, metabolickým syndrómom a vysokým kardiovaskulárnym rizikom.
24-hodinové pôsobenie nifedipínu pri liečbe hypertenzie nielen znižuje krvný tlak, ale vo veľkej miere chráni aj vnútorné orgány. Organoprotektívny účinok nifedipínu sa prejavuje nasledovne:
zníženie prestavby ľavej srdcovej komory; optimalizácia zásobovania tkanivami krvou; priaznivý vplyv na funkciu obličiek; zlepšenie funkčného stavu sietnice.
Pri liečbe hypertenzie sa nifedipín dobre kombinuje s takmer všetkými skupinami „tlakových“ liekov, ktoré sa v súčasnosti používajú:
diuretiká (diuretiká); beta blokátory; ACE inhibítory; blokátory receptora angiotenzínu II.
Ak si predpíšete nifedipín na tlak v kombinácii s liekmi z iných skupín, potom môžete týmto spôsobom zvýšiť účinnosť liečby, znížiť dávkovanie tabliet a znížiť ich nežiaduce vedľajšie účinky. Prečítajte si viac v článku „Liečba hypertenzie kombinovanými liekmi“.
Izolovaná systolická hypertenzia u starších ľudí
Medzi staršími ľuďmi najmenej 40-50% trpí vysokým krvným tlakom. U starších pacientov je obzvlášť častá izolovaná systolická hypertenzia. Vysoký krvný tlak skracuje dĺžku života, často spôsobuje srdcový infarkt, mŕtvicu alebo rozvoj chronického zlyhania obličiek. Účinný liek na liečbu hypertenzie u starších pacientov by mal nielen znižovať krvný tlak, ale aj chrániť pred poškodením cieľových orgánov. Nifedipín (iba v dlhodobo pôsobiacej formulácii!) je v tomto prípade jedným z vhodných liekov.
Už žiadne dýchavičnosť, bolesti hlavy, tlakové skoky a iné príznaky HYPERTENZIE! Naši čitatelia na liečbu tlaku už túto metódu používajú.
Naučiť sa viac…
V roku 2008 publikovali špecialisti z Medical Institute of Penza State University článok o výsledkoch štúdie o účinnosti liečby hypertenzie dlhodobo pôsobiacim nifedipínom u 48 starších pacientov. Z týchto 48 pacientov:
20 ľudí trpelo izolovanou systolickou hypertenziou; 28 mal zvýšený „horný“ aj „dolný“ krvný tlak.
Výsledky zníženia krvného tlaku sa hodnotili jeho meraním tonometrom pri návšteve lekára. Okrem toho každý z pacientov absolvoval 24-hodinové monitorovanie krvného tlaku na začiatku a po 24 týždňoch liečby. Autori štúdie tiež zistili, či má „predĺžený“ nifedipín schopnosť chrániť cieľové orgány pred poškodením. Za týmto účelom účastníci podstúpili echokardiografiu (srdce) a boli testovaní na mikroalbuminúriu – vylučovanie bielkovín močom – dôležitý ukazovateľ na hodnotenie funkcie obličiek.
Dynamika poklesu „horného“ a „dolného“ krvného tlaku u starších pacientov počas liečby tabletami nifedipínu s 24-hodinovým účinkom
Poznámka k tabuľke. Všetky hodnoty boli získané z výsledkov 24-hodinového monitorovania krvného tlaku. Autori štúdie zistili, že v dôsledku „efektu bieleho plášťa“ v ordinácii sa systolický tlak zvýši v priemere o 13-15 mm Hg. čl.
Účastníci štúdie poznamenali, že ich krvný tlak začal postupne klesať už v 2. týždni liečby a tento účinok sa zvyšoval v nasledujúcich týždňoch a mesiacoch. Tabuľka ukazuje, že u pacientov s izolovanou systolickou hypertenziou nifedipín výrazne znižuje „horný“ tlak a „dolný“ tlak je oveľa nižší. To naznačuje, že nifedipín je liekom voľby na liečbu izolovanej systolickej hypertenzie u starších ľudí, pretože nedochádza k nadmernému poklesu diastolického tlaku.
Normálne sa u zdravého človeka znižuje krvný tlak v noci počas spánku. Dennú dynamiku kolísania krvného tlaku je možné sledovať pomocou výsledkov 24-hodinového monitorovania pomocou špeciálneho prístroja. Ak sa ukáže, že krvný tlak pacienta v noci neklesá, a ešte viac, ak stúpa, nazýva sa to „abnormálny profil krvného tlaku“ a znamená, že riziko srdcového infarktu alebo mozgovej príhody sa výrazne zvyšuje. V štúdii, ktorej výsledky diskutujeme, malo 80 % pacientov s izolovanou systolickou hypertenziou spočiatku abnormálny profil krvného tlaku. V skupine pacientov so systolicko-diastolickou hypertenziou to bolo 65 %. Zdá sa, že liečba 24-hodinovým nifedipínom zlepšila profil cirkadiánneho krvného tlaku u mnohých pacientov.
Mikroalbuminúria - vylučovanie bielkovín močom - bola na začiatku štúdie stanovená u 11 z 26 pacientov so systolicko-diastolickou hypertenziou a u všetkých 20 (100 %) pacientov s izolovanou systolickou hypertenziou. Užívanie dlhodobo pôsobiacich tabliet nifedipínu počas 24 týždňov viedlo k tomu, že v prvej skupine sa počet pacientov s mikroalbuminúriou znížil z 11 na 9 a v druhej z 20 na 8. Tak sa potvrdilo, že nifedipín chráni obličky .
Hypertrofia ľavej komory je spôsob, akým sa srdce prispôsobuje zvýšenému pracovnému zaťaženiu, ku ktorému dochádza v dôsledku arteriálnej hypertenzie. Ak štúdie ukazujú, že pacient má zmenu tvaru (remodeláciu) srdca, potom to výrazne zhoršuje jeho prognózu. Pretože sa zvyšuje riziko infarktu. V štúdii o liečbe hypertenzie u starších pacientov sa testoval účinok liečby nifedipínom na stupeň hypertrofie ľavej komory. Podľa výsledkov echokardiografie sa zistilo, že užívanie 24-hodinového nifedipínu znížilo hrúbku stien srdca, zlepšilo systolickú a diastolickú funkciu ľavej komory a znížilo celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu. Hypertrofia ľavej srdcovej komory teda u mnohých pacientov ustúpila.
Keďže nifedipín mal pozitívny vplyv na funkciu srdca a obličiek, možno tvrdiť, že nielen znižuje krvný tlak, ale u starších pacientov aj chráni cieľové orgány pred poškodením. V skupine pacientov s izolovanou systolickou hypertenziou dokončilo štúdiu všetkých 20 osôb (100 %). V skupine pacientov, u ktorých bol zvýšený „horný“ aj „dolný“ krvný tlak, 2 ľudia prerušili liečbu kvôli vedľajším účinkom nifedipínu. Mali návaly krvi na pokožku tváre a opuchy.
Pozri tiež články:
Izolovaná systolická hypertenzia u starších ľudí - podrobne; Medikamentózna liečba hypertenzie u starších ľudí; Aké lieky na hypertenziu sú predpísané starším pacientom.
Srdcová ischémia
Nifedipín sa široko používa na liečbu ischemickej choroby srdca. Jednoznačne znižuje bolesť v srdci, znižuje frekvenciu záchvatov anginy pectoris u pacientov a znižuje potrebu nitroglycerínu. To všetko bolo dokázané klinickými štúdiami od začiatku 80. rokov minulého storočia. Na pozadí užívania nifedipínu v liekovej forme s predĺženým účinkom sa tolerancia cvičenia zvyšuje. Tento liek nie je horší ako beta-blokátory a nitráty, pokiaľ ide o účinnosť pri srdcových problémoch.
V súlade s medzinárodnými odporúčaniami sú betablokátory hlavnou skupinou liekov na predpis pri ischemickej chorobe srdca. V praxi lekára často vzniká otázka: ktorý liek je lepšie k nim pridať? Ktorý ďalší liek poskytne výraznejší antianginózny účinok - nitráty alebo nifedipín?
V odporúčaniach American Heart Association na liečbu stabilnej anginy pectoris bola účinnosť nitrátov a dihydropyridínových antagonistov vápnika uznaná ako rovnaká. Odporúča sa však uprednostniť nifedipín s predĺženou životnosťou, pretože zostáva účinný 24 hodín. Ďalšou výhodou dihydropyridínových antagonistov vápnika v porovnaní s nitrátmi je, že u pacientov je oveľa menej pravdepodobné, že si na ne vyvinú závislosť.
V praktickej práci lekára sa antagonisty vápnika dihydropyridínu, vrátane nifedipínu, stávajú liekmi voľby, ak je kontraindikované vymenovanie beta-blokátorov. Tieto situácie zahŕňajú:
syndróm chorého sínusu; atrioventrikulárna blokáda; bronchiálna astma.
Tiež dihydropyridíny môžu byť niekedy predpísané v prípadoch, keď sú kontraindikované verapamil a diltiazem, nedihydropyridínové antagonisty vápnika. K tomu dochádza, ak má pacient syndróm chorého sínusu alebo závažný atrioventrikulárny blok.
V roku 2004 boli publikované výsledky rozsiahlej štúdie ACTION, na ktorej sa zúčastnilo 7665 pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo infarktom myokardu. Cieľom tejto štúdie bolo preskúmať účinok pridania nifedipínu 24-hodinového GITS (pozri Aké sú dostupné nifedipinové prípravky) ku konvenčnému režimu. Pacienti boli liečení pred vstupom do štúdie a pokračovali v liečbe betablokátormi, statínmi, ACE inhibítormi a aspirínom. Boli rozdelení do dvoch skupín. Tí, ktorí vstúpili do prvej skupiny, dostali k liečbe nifedipín a pacienti z druhej skupiny dostali placebo ako kontrolu.
Lekári sledovali všetkých účastníkov štúdie 5 rokov. Ukázalo sa, že nifedipín vo forme GITS nezlepšil alebo nezhoršil celkovú a kardiovaskulárnu mortalitu, ako aj výskyt nových prípadov infarktu myokardu. Znížil však počet nových prípadov srdcového zlyhania o 29 %, mŕtvice o 22 % a potrebu bypassu koronárnej artérie o 14 %. U pacientov, u ktorých bola koronárna choroba srdca kombinovaná s hypertenziou, boli výsledky ešte lepšie, asi 1,5-krát. Pri užívaní „rozšíreného“ nifedipínu GITS sa nevyskytli žiadne vedľajšie účinky ako pri placebe. Autori štúdie vysvetlili účinnosť nifedipínu tým, že dodatočne znižoval krvný tlak u pacientov a tiež brzdil rozvoj aterosklerózy.
Ochrana obličiek pri hypertenzii a cukrovke
Ak má pacient poškodenie obličiek v dôsledku cukrovky alebo iných dôvodov, cieľová hladina krvného tlaku pre neho bude 130/80 mm Hg. Art., a nie 140/90, ako pre ľudí so zdravými obličkami. Ak je proteinúria (vylučovanie bielkovín močom) viac ako 1 g denne, potom je cieľová hladina krvného tlaku ešte nižšia – 125/75 mm Hg. čl. Na ochranu obličiek pri hypertenzii musíte zabezpečiť prísnu kontrolu krvného tlaku, prestať fajčiť a pokúsiť sa normalizovať hladinu cholesterolu v krvi.
Je zrejmé, že pravidelný príjem tabletiek na krvný tlak môže výrazne spomaliť rozvoj zlyhania obličiek. Pri intenzívnej liečbe sa zvyšuje pravdepodobnosť, že pacientovi vlastné obličky vydržia do konca života a nebude musieť zažiť „čaro“ dialýzy či transplantácie obličky. Štúdie ukázali, že všetky hlavné triedy liekov na hypertenziu znižujú poškodenie obličiek. Ktoré lieky to však robia lepšie ako iné?
Antagonisty vápnika uvoľňujú a rozširujú krvné cievy, ktoré vyživujú obličky. Pôsobením nifedipínu sa zvyšuje renálny prietok krvi, hladiny glomerulárnej filtrácie a filtračnej frakcie. Antagonisty vápnika spomaľujú rozvoj nefrosklerózy. Dlhodobo pôsobiaci (nie krátkodobo pôsobiaci) nifedipín znižuje mikroalbuminúriu. Tento liek zachováva funkciu obličiek u pacientov s diabetes mellitus a diabetickou nefropatiou. Nifedipín chráni obličky priamo aj znížením krvného tlaku.
Nifedipín a iní antagonisti vápnika sa obzvlášť často používajú na inhibíciu rozvoja zlyhania obličiek, ak má pacient hypertenziu a diabetes. Pretože v takýchto prípadoch je kontraindikované predpisovať diuretiká alebo beta-blokátory. Ktoré lieky však chránia obličky lepšie – antagonisty vápnika, ACE inhibítory alebo blokátory receptorov angiotenzínu II (sartany)? Táto problematika ešte nie je úplne objasnená a vyžaduje si ďalší výskum.
V roku 2000 boli publikované výsledky veľkej štúdie, ktorá ukázala, že nifedipín zabraňuje zlyhaniu obličiek účinnejšie ako diuretiká (diuretiká). Spomíname tiež, že tento liek do určitej miery zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín. Tak sa zlepšuje priebeh hypertenzie pri cukrovke.
Spomalenie progresie aterosklerózy
Ešte v 90. rokoch minulého storočia štúdie s použitím krátkodobo pôsobiaceho nifedipínu ukázali, že liek má priaznivý vplyv na metabolizmus a do určitej miery spomaľuje rozvoj aterosklerózy. Ukazovateľom, ktorý charakterizuje riziko kardiovaskulárnych komplikácií, je hrúbka komplexu intima-media (IMT) karotických tepien. Meria sa pomocou ultrazvuku. Čím väčšia je táto hrúbka, tým vyššie je u pacienta riziko srdcového infarktu alebo mozgovej príhody. Štúdie spoľahlivo ukázali, že užívanie nifedipínu spomaľuje rast IMT. Okrem toho tento účinok lieku nezávisí od jeho účinku na zníženie krvného tlaku.
Ďalším dôležitým rizikovým faktorom sú usadeniny vápnika v aterosklerotických plátoch na stenách tepien. Vápnik ich robí tvrdými a vyzerajú ako vodný kameň na vodovodnom potrubí. Proces akumulácie vápnika v aterosklerotických plátoch sa nazýva kalcifikácia. Ukázalo sa, že nifedipín, aj keď mierne, spomaľuje kalcifikáciu koronárnych (srdce vyživujúcich) tepien.
Teraz sa verí, že nifedipín spomaľuje rozvoj aterosklerózy lepšie ako iní antagonisti vápnika. Zároveň by sme nemali dúfať v úplné spomalenie aterosklerózy pomocou samotného nifedipínu. Odporúčame testovať rizikové faktory aterosklerózy, ktoré sú uvedené v článku „Príčiny hypertenzie a ako ich odstrániť. Testy na hypertenziu. Uvádza tiež, aké opatrenia účinne pomáhajú chrániť cievy pred aterosklerózou.
Nifedipín počas tehotenstva
Pri dlhodobej liečbe nifedipínom, ktorá sa začala na začiatku tehotenstva, sú opísané prípady vnútromaternicového odumretia plodu a skeletálnych anomálií u novorodencov. Predpokladá sa, že nifedipín a iné dihydropyridínové antagonisty vápnika (s výnimkou amlodipínu) nie sú bezpečné v prvom trimestri gravidity, preto sa neodporúčajú ženám vo fertilnom veku. Niektoré štúdie zároveň ukázali, že nifedipín je schopný účinne kontrolovať arteriálnu hypertenziu u žien v neskorom tehotenstve (nie skôr ako v 18-21 týždni), bez toho, aby to negatívne ovplyvnilo vývoj plodu.
Nifedipín podávaný sublingválne a orálne sa ukázal byť obzvlášť užitočný pri liečbe hypertenzných kríz u tehotných žien. V literatúre sú samostatné správy o bezpečnosti použitia dihydropyridínových antagonistov vápnika v neskorom tehotenstve. Je ich však málo, a preto sa nifedipín zatiaľ vo farmakologických referenčných knihách neodporúča používať počas tehotenstva. Lekári ho predpisujú len v závažných prípadoch, keď sa domnievajú, že výhody užívania tabletiek budú väčšie ako riziká.
Počas tehotenstva neužívajte nifedipín bez povolenia! Poraďte sa s lekárom!
V roku 2008 zverejnili špecialisti z Lekárskeho inštitútu Štátnej univerzity ukrajinského mesta Sumy výsledky svojej malej štúdie o účinnosti a bezpečnosti nifedipínu pri liečbe chronickej hypertenzie, preeklampsie a gestačnej hypertenzie počas tehotenstva. Pod ich dohľadom bolo 50 tehotných žien s hypertenziou, ktoré boli rozdelené do troch skupín:
skupina 1 zahŕňala 20 tehotných žien s gestačnou hypertenziou (ktorá začala počas tehotenstva); skupina 2 - 20 tehotných žien s preeklampsiou; v 3. skupine - 10 tehotných žien s chronickou hypertenziou, ktorú mali pred tehotenstvom.
Na posúdenie zmien sa pravidelne opakovalo komplexné vyšetrenie tehotných žien. Zahŕňalo celkové klinické vyšetrenie, posúdenie stavu plodu podľa funkčných metód (stanovenie biofyzikálneho profilu plodu), dopplerovskú štúdiu. Stanovenie biofyzikálneho profilu plodu bolo uskutočnené transabdominálnym skenovaním pomocou ultrazvukového prenosného skenera „Aloka SSD – 1800 (Toshiba, Japonsko) so snímačom od 3,5 do 10 MHz. Hodnotenie biofyzikálneho profilu plodu sa uskutočnilo na základe hodnotenia údajov fetometrie, prenatálnej kardiotokografie, výsledkov štúdie tonusu, respiračnej a motorickej aktivity plodu, ultrazvukovej placentometrie, stanovenia objem plodovej vody. Stav novorodencov bol hodnotený na základe celkového klinického vyšetrenia, vyšetrenia u genetika, ultrazvukového vyšetrenia.
Nifedipín sa používa pri gestačnej hypertenzii a preeklampsii, ako aj pri chronickej hypertenzii v tehotenstve ako účinný rýchlo pôsobiaci prostriedok a na dlhodobú liečbu v 12. – 38. týždni tehotenstva. Indikáciou na predpisovanie krátkodobo pôsobiacich tabliet nifedipínu bolo zvýšenie krvného tlaku na úroveň 150 100 mm Hg. a vyššie. Liečivo sa podávalo perorálne v jednotlivých dávkach 5 a 10 mg a sublingválne 10 a 20 mg. Denné dávky sa pohybovali od 30 do 120 mg. Dávka lieku pre každého pacienta bola zvolená individuálne.
Štúdie zaznamenali rýchly a významný pokles krvného tlaku (systolický do 30. minúty, diastolický do 20. minúty pri perorálnom podaní), ktorý pretrvával 2-4 hodiny. Ešte rýchlejší účinok bol pozorovaný pri aplikácii lieku pod jazyk. Závažnosť účinku na zníženie krvného tlaku bola takmer rovnaká u tehotných žien, ktoré nedostali žiadnu predchádzajúcu liečbu, a u tých pacientov, ktorí dostávali liečbu metyldopou pred vymenovaním nifedipínu. Vykonávanie denného monitorovania krvného tlaku ukázalo, že liek má silný účinok. Zároveň u tehotných žien s chronickou hypertenziou zostal účinok po výbere dávky rovnaký počas 24 hodín. Ich krvný tlak nepresiahol 120/90 mmHg.
Podobný obraz bol pozorovaný aj v skupine žien s gestačnou hypertenziou. U žien s preeklamiou bol krvný tlak menej stabilný počas dňa, účinok užívania nifedipínu bol výrazný najmä večer a v noci. V niektorých prípadoch bola terapia nifedipínom doplnená zavedením klonidínu (klofelín). Päť tehotných žien bolo prijatých do nemocnice počas hypertenznej krízy. Na zastavenie tohto stavu sa použil nifedipín 10 mg pod jazyk. Pozitívny výsledok sa dosiahol pri užití lieku dvakrát za 30 minút.
Vedľajšie účinky nifedipínu počas tehotenstva
U tehotných žien, ktoré dostávali nifedipín, boli zaznamenané vedľajšie účinky z:
srdcová frekvencia plodu (nestabilná srdcová frekvencia - u 14,0%, tachykardia - u 8,0%); respiračné pohyby plodu (zvýšenie počtu epizód respiračných pohybov - u 14,0%, porušenie formy respiračných pohybov plodu - pohyby typu lapanie - 10,0%); motorická aktivita plodu (zvýšená motorická aktivita - v 6,0%); tonus plodu (zníženie - o 6,0%).
Retardácia vnútromaternicového vývoja plodu bola pozorovaná pomerne často – u 60,0 %, polyhydramnión – u 20,0 % tehotných žien, oligohydramnión – u ďalších 20,0 %.
Pri štúdiu štruktúry placenty u 10,0 % tehotných žien došlo k poklesu medzivilózneho priestoru. U tehotných žien, ktoré dostávali tabletky na tlak, bola placentárna hypertrofia (12,0 %) pozorovaná menej často ako hypoplastické zmeny (30,0 %). Počas štúdie sa zistilo oneskorenie jeho dozrievania o 18,0 %. Deštruktívne zmeny v placente boli pozorované zriedkavo - 2,0%. Odtrhnutie placenty bolo diagnostikované u 2 (4,0 %) tehotných žien.
U 7 žien (14,0 %) s príznakmi vnútromaternicovej infekcie plodu boli zmeny v štruktúre placenty sprevádzané porušením charakteru srdcového tepu plodu (tachykardia, nestabilná srdcová frekvencia), u 4 (8,0 %) žien - zmena motorickej aktivity plodu, u 9 (18,0%) - porušenie respiračnej aktivity a u 3 (6,0%) - zníženie tonusu plodu. Pri hodnotení biofyzikálneho profilu plodu sa zistilo, že u tehotných žien liečených nifedipínom to bolo 4,6±0,3 bodu. Známky kompenzovanej formy fetoplacentárnej insuficiencie (4 body) boli stanovené u 80,0 % tehotných žien hlavnej skupiny, subkompenzovaná forma (3 body) - u 20,0 %.
Všetci novorodenci mali pri narodení Apgar skóre 8-10, pričom maximálne skóre bolo 10. Vyšetrenie novorodencov genetikom a ultrazvuková štúdia ukázali, že užívanie nifedipínu ženami počas tehotenstva neviedlo k výskytu malformácií plodu. Nifedipín je teda podľa klinických štúdií nielen účinným, ale aj celkom bezpečným liekom na liečbu tehotných žien.
Prečítajte si aj články:
Hypertenzia a tehotenstvo Medikamentózna liečba hypertenzie u tehotných žien Preeklampsia je nebezpečnou komplikáciou tehotenstva
Ako užívať nifedipín
Na dlhodobú liečbu hypertenzie a koronárnej choroby srdca sa odporúča užívať len „predĺžený“ nifedipín, ktorý trvá 12 alebo 24 hodín. Krátkodobo pôsobiaci nifedipín je vhodný len na núdzovú starostlivosť, keď potrebujete rýchlo zastaviť hypertenznú krízu. Ak užívate rýchlo pôsobiaci nifedipín po dlhú dobu, zvýši sa riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody.
Dávku lieku môže zvoliť iba skúsený lekár, prísne individuálne. Pokusy o samoliečbu nifedipínom na základe dávok uvedených v pokynoch pre tablety vedú ku katastrofálnym výsledkom. Preto nevykonávajte samoliečbu. Nájdite si dobrého lekára, ktorému môžete dôverovať a poraďte sa s ním. Všimnite si, že magnéziové tablety sú zdravou alternatívou nifedipínu na liečbu hypertenzie a koronárnej choroby srdca bez vedľajších účinkov.
O čo lepšia je prognóza pre pacienta
Moderná terapia kardiovaskulárnych ochorení ovplyvňuje symptómy, ktoré pacientovi spôsobujú nepohodlie. Lieky normalizujú vysoký krvný tlak a znižujú bolesť v oblasti srdca. Ale hlavnou úlohou lekárov je zlepšiť prognózu, to znamená zabrániť závažným komplikáciám. V prvom rade ide o infarkt myokardu a mozgovú príhodu.
Otázka, ako antagonisti vápnika vrátane nifedipínu ovplyvňujú prognózu, bola diskutovaná od samého začiatku používania týchto liekov v klinickej praxi. V štúdii v roku 1986 sa ukázalo, že užívanie krátkodobo pôsobiaceho nifedipínu 10 mg 6-krát denne pacientom s nestabilnou angínou neznížilo, ale dokonca zvýšilo riziko srdcového infarktu. Nasledovala štúdia z roku 1988. Jeho autori zistili, že ak sa nifedipín predpisuje v akútnom období infarktu myokardu alebo bezprostredne po infarkte, tak to prognózu rozhodne nezlepšuje, ba možno ešte zhoršuje. Táto štúdia tiež používala krátkodobo pôsobiaci nifedipín.
Po analýze výsledkov týchto štúdií dospeli lekári k záveru, že krátkodobo pôsobiaci nifedipín nie je „strategický“ liek. Je vhodný len na rýchlu úľavu pri hypertenzných krízach, nie však na pravidelné užívanie za účelom systematickej liečby a prevencie akútnych kardiovaskulárnych „príhod“. Situácia sa zmenila s príchodom retardovaných tabliet nifedipínu, ktoré účinkujú 12 hodín. Po nich nasledovalo uvoľnenie prípravkov nifedipínu s riadeným uvoľňovaním na trh, ktoré zostávajú účinné 24 hodín. Najpopulárnejšie z nich sú OSMO-Adalat a Corinfar UNO.
V roku 2000 boli publikované výsledky štúdie, na ktorej sa zúčastnilo viac ako 6000 pacientov s hypertenziou na porovnanie účinnosti nifedipínu a diuretík. V tejto štúdii bol použitý najpokročilejší 24-hodinový nifedipín vo forme GITS (gastrointestinálny terapeutický systém). Ukázalo sa, že 3-ročná liečba „predĺženým“ nifedipínom znížila celkovú a kardiovaskulárnu mortalitu o nič horšie ako liečba diuretikami. Zároveň pacienti v skupine s nifedipínom mali menšiu pravdepodobnosť vzniku cukrovky ako tí, ktorí užívali diuretiká.
V roku 2004 boli prezentované výsledky rozsiahlej a dlhodobej štúdie efektu pridania nifedipínu GITS k liečbe stabilnej koronárnej choroby srdca. Tejto štúdie sa zúčastnilo viac ako 7600 pacientov. Pred začiatkom štúdie boli liečení liekmi z triedy beta-blokátorov, aspirínom, statínmi a nitrátmi. Boli rozdelení do skupín. Pacientom z prvej skupiny sa k predchádzajúcej liečbe pridal nifedipín-GITS 60 mg denne a pacientom v kontrolnej skupine sa pridalo placebo. Po 6 rokoch sledovania sa ukázalo, že suplementácia nifedipínom má malý alebo žiadny vplyv na celkovú mortalitu, infarkt myokardu alebo mozgovú príhodu. Ale u pacientov, ktorí dostávali ďalšie lieky, bola menšia potreba operácií na upchatie krvných ciev, ktoré vyživujú srdce. To dokazuje, že nifedipín do určitej miery inhibuje rozvoj aterosklerózy.
Nifedipín: dôsledky pre lekárov a pacientov
Dlhodobo pôsobiaci nifedipín (12-24 hodín) sa v domácej praxi používa od začiatku 21. storočia. Počas tejto doby liek potvrdil svoju účinnosť a bezpečnosť pri liečbe pacientov s hypertenziou a chronickou ischemickou chorobou srdca. Ukázalo sa, že iba nifedipín s dlhodobým účinkom zabraňuje infarktu a mŕtvici. S najväčšou pravdepodobnosťou sú lieky, ktoré trvajú 24 hodín (OSMO-Adalat, Corinfar UNO a iné), lepšou voľbou ako tablety nifedipínu, ktoré trvajú 12 hodín.
Bohužiaľ, drvivá väčšina lekárov sa neobťažuje čítaním lekárskych časopisov. Preto naďalej uprednostňujú krátkodobo pôsobiaci nifedipín. Nepoužívajte rýchlo pôsobiaci nifedipín na liečbu hypertenzie a koronárnej choroby srdca! Nezlepšuje celkovú a kardiovaskulárnu úmrtnosť a s najväčšou pravdepodobnosťou ju dokonca zhoršuje. Krátkodobo pôsobiaci nifedipín je vhodný len na núdzovú úľavu pri hypertenzných krízach.
Na účinné udržanie stabilnej kontroly krvného tlaku a do určitej miery spomalenie rozvoja aterosklerózy možno podávať dlhodobo pôsobiaci nifedipín. Tento liek sa ukázal ako dostatočne bezpečný na komplexnú liečbu stabilnej anginy pectoris. Štúdie doteraz presvedčivo dokázali, že je vhodné široko používať „rozšírený“ nifedipín. Neexistujú žiadne vedecky podložené údaje, ktoré by obmedzovali používanie tohto lieku u pacientov s hypertenziou, poškodením obličiek a ischemickou chorobou srdca, pri absencii kontraindikácií.
V roku 2008 vyšla v angličtine kniha Reverse Heart Disease Now od amerických kardiológov Stephena T. Sinatru a Jamesa C. Robertsa. Ak čítate anglicky, bude veľmi užitočné študovať túto úžasnú knihu. Je písaná prístupným jazykom, určená pre lekárov a pacientov. V ňom sa okrem iného píše, že namiesto liekov zo skupiny antagonistov vápnika sa odporúča užívať magnéziové tablety. Nedostatok horčíka v tele je jednou z hlavných príčin hypertenzie a kardiovaskulárnych ochorení. Pôsobenie liekov zo skupiny antagonistov vápnika tento nedostatok len „maskuje“.
Nifedipín, dokonca aj jeho moderná lieková forma s predĺženým uvoľňovaním, často spôsobuje negatívne vedľajšie účinky. Možno ste už mali „potešenie“ zažiť ich na vlastnej koži. Ak je teória amerických kardiológov správna, potom by bolo oveľa efektívnejšie užívať namiesto nifedipínu magnéziové tablety, ktoré sa predávajú v lekárňach. Na našej stránke sa už tisíce ľudí dozvedeli, že horčík v kombinácii s vitamínom B6 je dobrý pri hypertenzii a kardiovaskulárnych ochoreniach. Od čitateľov sme dostali desiatky nadšených recenzií, ktoré to potvrdzujú.
Preto, ak vám pomáha nifedipín alebo iní antagonisti vápnika, má zmysel namiesto toho vyskúšať doplnky horčíka. Výhody pre vaše zdravie a dlhovekosť môžu byť obrovské. A ak sa vám to nepodarí, nemáte čo stratiť. Pretože vždy sa môžete vrátiť k drogám. Prvé 1-2 týždne užívajte magnézium spolu s „chemickými“ tabletkami. Ak je všetko v poriadku, môžete sa pokúsiť znížiť dávku lieku pomaly a opatrne, sledovať svoju pohodu a krvný tlak.
Definícia liekov
nifedipín
je významným predstaviteľom antihypertenzív (napr.
zníženie krvného tlaku
) a antianginózne (
zníženie bolesti na hrudníku
) akcie. Tento liek patrí do skupiny blokátorov vápnikových kanálov. V súvislosti s týmto mechanizmom účinku má nifedipín výrazný relaxačný účinok na hladké svaly všetkých orgánov a krvných ciev. Zvlášť výrazný vazodilatačný účinok sa pozoruje vo vzťahu k arteriálnym cievam, a nie k venóznym.
Tento liek má veľa výhod. Jednou z nich je možnosť použitia ako v núdzových stavoch, tak aj pri chronických. Pri záchvate retrosternálnej bolesti sa tableta lieku umiestni pod jazyk a žuva sa, po ktorej bolesť zmizne po 5 až 15 minútach. Dlhodobé užívanie lieku je podporované stabilným
angina pectoris
V tomto prípade sa používajú najmä formy liečiva s predĺženým účinkom.
Tento liek je vhodný na dávkovanie, čo je mimoriadne dôležité vzhľadom na skutočnosť, že pre každého pacienta je režim zostavený individuálne, berúc do úvahy stupeň kompenzácie jeho choroby, ako aj individuálne charakteristiky tela. Okrem toho sa nifedipín úspešne kombinuje s väčšinou liekov na mnohé choroby, ktoré často sprevádzajú tú hlavnú. Je však dôležité oboznámiť sa s vlastnosťami paralelného podávania liekov, pretože niektoré z nich môžu ovplyvniť rýchlosť neutralizácie a vzájomnej eliminácie.
Treba tiež poznamenať, že nifedipín sa už dlho používa v pôrodníctve ako tokolytikum, teda liek, ktorý znižuje tonus myometria - svalovej vrstvy.
Vďaka tejto akcii bola táto droga použitá na účely nosenia
tehotenstva
pod akútnym ohrozením
potrat
V súčasnosti sa na tento účel používajú pokročilejšie lieky, ktoré majú cielený účinok a menej výrazné vedľajšie účinky, v niektorých prípadoch je však preferovaný nifedipín kvôli jeho účinkom na kardiovaskulárny systém.
Negatívne aspekty tohto lieku pochádzajú z pozitívnych aspektov. Inými slovami, nifedipín je liek s výraznými fyziologickými účinkami. Ak sa používa nevhodne, pravdepodobne spôsobí viac škody ako úžitku, preto by sa nikdy nemal užívať bez konzultácie s lekárom.
Pre pacientov mladších ako 18 rokov môže byť tento liek predpísaný iba vo výnimočných prípadoch, pretože dnes neexistuje potvrdenie o jeho bezpečnosti pre túto kategóriu pacientov. Inými slovami, nie je známe, či nifedipín bude pôsobiť na telo dieťaťa rovnakým spôsobom ako dospelý alebo nejakým iným spôsobom.
Rovnaká dilema vzniká u tehotných žien. Podľa niektorých správ je liek relatívne bezpečný iba v poslednom trimestri tehotenstva. V prvých dvoch môže jeho použitie potenciálne spôsobiť negatívny vplyv na plod. Stupeň tejto možnosti je však málo preskúmaný, pretože negatívny účinok bol pozorovaný len na zvieracích embryách a takéto experimenty sa na ľuďoch neuskutočnili a je nepravdepodobné, že sa niekedy uskutočnia.
Vzhľadom na to, že liek preniká do tajomstva
mliečne žľazy
Typy liekov, obchodné názvy analógov, formy uvoľňovania
Nifedipín sa vyrába vo forme troch dávkových foriem:
dražé; tablety; roztok na intravenózne kvapkanie.
Dražé sú malé guľôčky s prípravkom, ktorý obsahuje 10 mg účinnej látky, ako aj rôzne stabilizátory, farbivá a pod.
umiestnené pod jazyk a absorbované
), na rozdiel od jednoduchých tabliet, ktoré nemajú vždy príjemnú chuť. Môžete ich však prehltnúť a prehltnúť, potom pôsobia ako jednoduché tablety. Oblasťou použitia dražé sú urgentné stavy v prednemocničnom a nemocničnom štádiu. Menej často sa používajú na trvalú liečbu kvôli potrebe viacerých dávok počas dňa.
Tablety nifedipínu sa dodávajú v dvoch typoch – krátkodobo pôsobiace a s predĺženým uvoľňovaním. Krátkodobo pôsobiace tablety 10 a 20 mg sa používajú najmä vtedy, keď je potrebné znížiť vysoký krvný tlak alebo sa zbaviť retrosternálnej bolesti pri zriedkavých záchvatoch u relatívne zdravých pacientov. V takýchto prípadoch je užívanie tohto lieku epizodické. Dlhodobo pôsobiace tablety sa používajú na kompenzáciu (
držať pod kontrolou
) arteriálna hypertenzia a
ischemická choroba srdca
Tento typ lieku je vhodnejší, pretože potreba jeho užívania je znížená z celkovo 3 na 1 krát denne. Okrem toho sú takéto tablety dostupné v širokej škále dávok od 20 do 60 mg, čo vám umožňuje čo najpresnejšie upraviť liečbu každého pacienta.
Roztok na intravenózne kvapkanie je dostupný vo fľašiach z tmavého skla, 50 ml. Koncentrácia roztoku je 0,1 mg/ml alebo 0,01 %. Rozsah jeho aplikácie je výlučne kardiologické oddelenie alebo jednotka intenzívnej starostlivosti, vzhľadom na vysokú aktivitu lieku pri intravenóznom podaní.
Nifedipín existuje na farmaceutickom trhu pod nasledujúcimi komerčnými názvami:
Corinfar; Cordaflex; nifesan; sanfidipin; nifelat; Nifecard; Cordipin; Nifedicor; Nifedex; nifehexal; nifadil; Nikardia; Adalat a ďalší
Výrobcovia nifedipínu
| Pevný výrobca |
Obchodné meno liek |
Krajina výroby | Formulár na uvoľnenie | Dávkovanie | |
| Obolenskoye - farmaceutická spoločnosť | nifedipín | Rusko | Tablety (10 mg, 20 mg) |
Bežné tablety sa užívajú v počiatočnej dávke 10-20 mg denne v 2 rozdelených dávkach. Ak je účinok nedostatočný, dávku možno zvýšiť na 80 mg denne v 4 rozdelených dávkach, ale len po konzultácii s lekárom. | |
| Zdorovye - farmaceutická spoločnosť | Fenigidin | Ukrajina | |||
| Balkanpharma-Dupnitza | nifedipín | Bulharsko | |||
| EGIS Pharmaceuticals PLC | Cordaflex | Maďarsko | |||
| Pliva Hrvatska d.o.o. | corinfar | Chorvátska republika | Tablety s predĺženým uvoľňovaním (10 - 60 mg) |
Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa predpisujú 20-40 mg 1-2 krát denne v závislosti od závažnosti ochorenia. Maximálna dávka je 80 mg denne. | |
| Menarini-Von Heyden GmbH | Nemecko | ||||
| KRKA | Cordipin retard | Slovinsko | |||
| Torrent Pharmaceuticals | Calciguard retard | India | |||
| Lek | Nifecard | Slovinsko | |||
| Bayer Pharma AG | Osmo-Adalat | Nemecko | |||
| Balkanpharma-Dupnitza | nifedipín | Bulharsko | Dragee (10 mg) |
Pri akútnych stavoch sa dražé odoberajú dovnútra aj pod jazyk. Počiatočná dávka je 10 mg 2-krát denne. So slabosťou účinku sa dávka zdvojnásobí - 20 mg 2-krát denne. Na krátky čas, ak je to potrebné, môžete pacienta preniesť na 20 mg 4-krát denne (nie viac ako 3 dni). | |
| Bayer Pharma AG | Adalat | Nemecko | Infúzny roztok (0,1 mg/ml; 0,01 %) |
Liečivo sa podáva intravenózne podľa prísnych indikácií. Zavedenie roztoku by malo byť pomalé (1 injekčná liekovka na 50 ml sa podáva od 4 do 8 hodín). Výhodné je použiť infúznu pumpu (elektronické programovateľné zariadenie na reguláciu rýchlosti intravenózneho príjmu látky) s rýchlosťou injekcie 6,3 - 12,5 ml za hodinu. Maximálna denná dávka je 150 - 300 ml (3 až 6 injekčných liekoviek). | |
Mechanizmus terapeutického účinku lieku
Nifedipín sa úplne absorbuje zo slizníc tráviaceho traktu. Navyše, keď sa tableta vloží pod jazyk, rýchlosť nástupu účinku sa skráti, ale aj doba trvania účinku. Po prieniku do krvi sa približne 90 % liečiva viaže na plazmatické bielkoviny, čo zabezpečuje jeho dlhodobú prítomnosť v organizme. Rovnaká časť látky, ktorá sa neviazala na bielkoviny, je priamo zodpovedná za vývoj účinku lieku. Keď je voľne cirkulujúca látka spotrebovaná alebo inaktivovaná pečeňovými bunkami, časť naviazanej látky sa uvoľní z krvných bielkovín a premení sa na voľnú aktívnu formu. Terapeutická koncentrácia nifedipínu v krvi sa teda udržiava niekoľko hodín.
Vzhľadom na vyššie uvedené možno dospieť k záveru, že biologická dostupnosť lieku (
pomer účinnej látky, ktorá dosiahla svoj cieľ, k celej podanej jednorazovej dávke
) sa v priemere rovná 40 - 60 %. K hlavným stratám liečiva dochádza pri prvom prechode pečeňou, pričom väčšina z nich sa nestihla naviazať na plazmatické bielkoviny.
Miestom aplikácie tohto lieku je plazmatická membrána svalových buniek. Nifedipín blokuje kanály pre vstup vápenatých iónov do bunky, v dôsledku čoho do nej vápnik nepreniká. Chemické reakcie zodpovedné za rozvoj svalovej kontrakcie sa spomaľujú. Najaktívnejší liek ovplyvňuje kardiomyocyty (
svalové bunky srdca
) a hladkého svalstva arteriálnych krvných ciev. Nifedipín nemá žiadny vplyv na žily, pretože ich svalová vrstva je slabo vyjadrená. Okrem toho v stredných a veľkých dávkach má liek silný antispazmodický účinok na hladké svaly vnútorných orgánov. V tomto ohľade sa nifedipín používa už dlho v pôrodníctve a nefrológii. V pôrodníctve - s hrozbou potratu, kvôli zvýšenému tonusu maternice a v nefrológii - na úľavu
obličková kolika
K dnešnému dňu sa na tento účel používajú pokročilejšie lieky, ale napriek tomu v špeciálnych prípadoch môže zostať liekom voľby nifedipín.
Hlavný účinok nifedipínu je zameraný na:
Srdce; periférne cievy. Nifedipín má nasledujúce účinky na srdce: negatívne inotropné (znižujúce silu kontrakcie srdca); negatívne chronotropné (zníženie srdcovej frekvencie); negatívne dromotropné (znižujúce rýchlosť nervového impulzu cez prevodový systém srdca). Najvýraznejší je inotropný účinok. Chronotropné a dromotropné účinky sú menej výrazné. Výsledkom je, že zníženie intenzity práce srdca vedie k zníženiu dopytu myokardu (svalovej vrstvy srdca) na kyslík. V tomto ohľade klesá bolesť pri angíne spôsobenej hypoxiou (nedostatočným zásobovaním tkanív orgánu kyslíkom) srdca. Rozšírenie koronárnych ciev, ktoré sa privádzajú priamo do srdca, vedie k zvýšeniu dodávky krvi bohatej na kyslík. Otvárajú sa doteraz nepoužívané cievne kolaterály, čo vedie k zlepšeniu výživy ischemických (nedostatočne zásobených krvou a tým aj kyslíkom) oblastí myokardu.
Malo by sa však pamätať na to, že pri použití nadmernej dávky lieku, najmä u subkompenzovaných a dekompenzovaných pacientov, sa často vyvinie reflexná reakcia.
tachykardia zvýšená srdcová frekvencia
) na zvýšenie ejekčnej frakcie (
indikátor, podmienečne označujúci účinnosť srdca
Na cievy má nifedipín jediný dilatačný účinok, čo však vedie k mnohým pozitívnym účinkom.
Vazodilatačné účinky nifedipínu sú nasledovné:
zníženie krvného tlaku; zníženie dodatočného zaťaženia srdca, zvýšenie účinnosti jeho práce; odstránenie hypertenzie v pľúcnom obehu - zníženie dýchavičnosti v dôsledku zväčšenia priemeru priedušiek; zlepšenie cerebrálneho obehu; zlepšenie vylučovacej funkcie obličiek rozšírením renálnej artérie a zvýšením vylučovania iónov sodíka a vody. Pretože liek prakticky nepreniká hematoencefalickou bariérou, nemôžete sa obávať vedľajších účinkov na centrálny nervový systém (centrálny nervový systém). Ak však pacient mal v minulosti vážne traumatické poranenie mozgu alebo mal príznaky akejkoľvek duševnej choroby, zvyšuje sa pravdepodobnosť účinkov liekov na mozog a zároveň riziko nežiaducich účinkov zo strany centrálneho nervového systému.
Liečivo preniká do placenty, ale v malých množstvách. Len na základe toho však nemožno vyvodiť záver, že tento liek je pre tehotné ženy neškodný. Žiaľ, neboli vykonané žiadne štúdie na preskúmanie tohto problému. Preto sa tehotným ženám odporúča užívať liek iba po konzultácii s lekárom. Podľa klinických pozorovaní je jeho použitie v treťom trimestri gravidity v štandardných dávkach relatívne bezpečné.
Účinná látka okrem iného prechádza do mlieka dojčiacich matiek. Jeho koncentrácia v mlieku je takmer rovnaká ako v krvnej plazme. Preto, ak je potrebné použiť nifedipín, dieťa musí byť počas celej liečby odstavené a kŕmené umelými zmesami živín. V opačnom prípade môžu byť dávky, ktoré sú pre matku normálne, pre dieťa prehnané a spôsobiť predávkovanie v jeho malom telíčku so všetkými komplikáciami, ktoré z toho vyplývajú.
Odstránenie hlavnej časti lieku (
) sa vylučuje obličkami ako neaktívne metabolity. malá časť (
) sa tiež vylučuje ako metabolity spolu so stolicou. Zvyšných pár percent sa z tela odstráni potením, dychom, slinami atď.
zlyhanie obličiek
Na rozdiel od očakávaní nevedie k hromadeniu lieku a jeho predávkovaniu a tiež nezhoršuje jeho vylučovanie z tela. Avšak
zlyhanie pečene
môže výrazne zvýšiť polčas rozpadu účinnej látky. V tomto ohľade pacienti s ťažkým
cirhóza
pečeň by si mala dávať pozor na výber potrebnej dávky lieku alebo hľadať iné lieky na zníženie krvného tlaku a odstránenie retrosternálnej bolesti.
Indikácie na použitie
Hlavnou oblasťou použitia nifedipínu je udržiavanie krvného tlaku v normálnych medziach a eliminácia retrosternálnej srdcovej bolesti u kardiakov. Hlavným kontingentom pacientov sú ľudia starší ako 40 rokov. Pacientom mladším ako 18 rokov sa liek nepredpisuje kvôli nedostatku spoľahlivých údajov o jeho bezpečnosti v tejto skupine ľudí.
Použitie nifedipínu
| Názov choroby | Mechanizmus terapeutického účinku | Dávkovanie lieku |
| Arteriálna hypertenzia | Nifedipín znižuje potrebu kyslíka v myokarde znížením sily a frekvencie srdcovej kontrakcie, ako aj znížením rýchlosti vedenia nervových impulzov cez prevodový systém srdca. Rozšírenie koronárnych artérií a otvorenie cievnych kolaterál vedie k zlepšeniu prekrvenia myokardu. To zase eliminuje retrosternálnu bolesť spôsobenú hypoxiou srdcového svalu. Rozšírenie periférnych tepien vedie k zníženiu krvného tlaku a následnému zaťaženiu srdca. |
Vnútri sa užíva 10-20 mg jednoduchých tabliet 2-4 krát denne alebo 20-60 mg tabliet s predĺženým uvoľňovaním 1-2 krát denne, v závislosti od závažnosti základného ochorenia. Pri hypertenznej kríze alebo záchvate anginy pectoris užite 10 mg pod jazyk. Pre nástup rýchlejšieho účinku sa odporúča tabletu rozžuť. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 80 mg (120 mg pri Prinzmetalovej angíne). Intravenózny nifedipín sa používa iba v nemocničnom prostredí, kvôli potrebe monitorovať stav pacienta počas podávania lieku. Pre čo najpresnejšie dávkovanie lieku je vhodnejšie použiť infúznu pumpu. Liečivo sa podáva priemernou rýchlosťou 6,3 - 12,5 ml za hodinu počas 4 - 8 hodín. Maximálna denná dávka na intravenózne podanie je 15-30 mg alebo 150-300 ml. |
| angina pectoris | ||
| Kongestívne kardiopulmonálne zlyhanie | ||
| Hypertrofická kardiomyopatia | ||
| Raynaudov syndróm | ||
| Bronchospazmus (v kombinácii) |
Ako aplikovať liek?
Nifedipín má dlhú históriu klinického použitia a ukázal sa ako účinný prostriedok prvej línie pri akútnych epizódach a udržiavacej liečbe hypertenzie a ochorenia koronárnych artérií. Predpisuje sa iba pacientom, ktorí dosiahli vek 18 rokov. Bezpečnosť jeho použitia u detí nebola preukázaná.
Spôsob podávania nifedipínu by mal spĺňať ciele liečby a zodpovedať stavu pacienta.
Tento liek sa dostáva do tela tromi spôsobmi:
vnútri; pod jazykom; intravenózna kvapkacia alebo infúzna pumpa.
Perorálne podávanie nifedipínu
Výhodou tohto podávania lieku je jednoduchosť a relatívne pomalý nástup účinku (20-30 minút pri užívaní jednoduchých tabliet a až 60 minút pri užívaní tabliet s predĺženým uvoľňovaním). Časť liečiva sa však stráca vplyvom prvého prechodu pečeňou pri vstrebávaní z tráviaceho traktu.
Použitie tohto lieku ústami je indikované pri stabilnej námahovej angíne, kedy sú účinky lieku viac-menej predvídateľné. Taktiež sa liek predpisuje ako na primárnu esenciálnu artériovú hypertenziu, tak aj na sekundárnu – obličkovú, hormonálnu atď. V týchto prípadoch sa liek užíva bez žuvania 10 – 20 mg 2 – 4-krát denne vo forme jednoduchých tabliet resp. 20-40 mg 1-2x denne vo forme tabliet s predĺženým účinkom.
Sublingválne podávanie nifedipínu
Výhodou tohto spôsobu podávania liečiva je jednoduchosť a rýchlosť nástupu účinku (
5 až 10 minút
). Tento účinok je zabezpečený priamym vstupom látky do krvi cez sliznicu ústnej dutiny. Liečivo teda nie je okamžite detoxikované v pečeni, ale najskôr má čas na terapeutický účinok. V tomto prípade sa odporúčajú jednoduché tablety žuť a držať pod jazykom a kapsuly s predĺženým uvoľňovaním by sa mali otvárať alebo prepichovať. Dôležitou podmienkou pre tento spôsob predpisovania lieku je použitie jednotlivých minimálnych dávok, aby sa zabránilo nadmernému poklesu krvného tlaku a rozvoju šoku a iných nežiaducich reakcií.
Tento spôsob užívania lieku sa praktizuje pri akútnych stavoch, ako napr
hypertenzná kríza
Záchvat anginy pectoris resp
bronchiálna astma len v kombinácii s hormonálnymi liekmi a klasickými bronchodilatanciami
). V takýchto podmienkach je použitie nifedipínu jednorazové. Optimálna dávka je 10 - 20 mg.
Predpisovanie intravenózneho nifedipínu
Nifedipín sa predpisuje intravenózne iba v nemocničnom prostredí a najlepšie na jednotke intenzívnej starostlivosti. Toto obmedzenie existuje z niekoľkých dôvodov. Jedným z dôvodov je presné dávkovanie a rýchlosť intravenózneho podania účinnej látky, ktorú je možné zabezpečiť presným výpočtom kvapiek za minútu pri kvapkaní alebo pomocou infúznej pumpy. Ďalším dôvodom je, že liek sa podáva vnútrožilovo len pacientom, ktorí sú vo vážnom a mimoriadne vážnom stave a nemôžu liek užiť inak ako vnútrožilovo. Okrem toho, s rozvojom nežiaducich účinkov, ktorých frekvencia sa u tejto kategórie pacientov zvyšuje, môže byť liek okamžite zrušený a jeho antagonista podávaný na normalizáciu celkového stavu pacienta.
Príprava infúzneho roztoku nie je potrebná, pretože je dostupný v štandardnom riedení v 50 ml fľašiach z tmavého skla, z ktorých každá obsahuje 5 mg účinnej látky. Pred zavedením je povinné vykonať kožný alergický test, aby sa vylúčila alergická reakcia tela na túto látku. Liek sa môže podať len za podmienky, že test je negatívny.
Nifedipín sa podáva intravenózne veľmi pomaly. Jedna 50 ml injekčná liekovka sa podáva počas 4 až 8 hodín. Pre stabilný účinok sa tento liek musí podávať najmenej 3 krát denne. Za niektorých podmienok je schôdzka povolená až 6-krát denne. Maximálna denná dávka je teda 150-300 ml alebo 15-30 mg.
Možné vedľajšie účinky
Vzhľadom na to, že nifedipín je liek, ktorý priamo ovplyvňuje činnosť srdca a hemodynamiku, najnebezpečnejšie vedľajšie účinky z jeho užívania sú spojené s kardiovaskulárnym systémom. Existujú aj niektoré vedľajšie účinky z nervového, dýchacieho, tráviaceho systému, pohybového aparátu atď., ktoré môžu výrazne zhoršiť stav pacienta.
Existujú vedľajšie účinky nifedipínu z:
kardiovaskulárneho systému; centrálny nervový systém; gastrointestinálny trakt; dýchací systém; muskuloskeletálny systém; alergické reakcie atď. Kardiovaskulárne poruchy:
reflexná tachykardia; silný tlkot srdca; sčervenanie kože tváre; nadmerné zníženie krvného tlaku; bolesť na hrudníku atď. Poruchy centrálneho nervového systému:
bolesť hlavy; závraty; parestézia (pocit „husej kože“) atď. Gastrointestinálne poruchy:
zápcha; hnačka; bolesť brucha; nevoľnosť atď. Poruchy dýchacieho systému:
bronchospazmus; dýchavičnosť atď. Muskuloskeletálne poruchy:
bolesť svalov; trasenie rúk atď. Alergické reakcie:žihľavka; kontaktná dermatitída; angioedém (Quinckeho edém); anafylaktický šok atď.
Interakcie s inými liekmi
Pri interakcii s betablokátormi sa pozoruje synergický klinický účinok. Inými slovami, existuje riziko prudkého poklesu krvného tlaku s rozvojom kompenzačnej tachykardie a zhoršením srdcového zlyhania. Nebezpečná je aj interakcia nifedipínu s horečnatými soľami (napríklad síranom horečnatým) kvôli riziku prudkého poklesu krvného tlaku. Okrem toho existuje vysoká pravdepodobnosť vzniku neuromuskulárnej blokády, ktorá sa prejavuje silnou slabosťou, nepresnými pohybmi, dýchavičnosťou, ťažkosťami s prehĺtaním atď. V súvislosti s vyššie uvedeným sa tehotným ženám s preeklampsiou a eklampsiou odporúča predovšetkým užívať síran horečnatý. So slabým účinkom je použitie nifedipínu kontraindikované. Namiesto toho sa používajú slučkové diuretiká (diuretiká ako furosemid, torasemid atď.), ACE inhibítory (enzým konvertujúci angiotenzín, napr. kaptopril, enalaprilát) a iné metódy, ale krátkodobo. Pôrod je jediný spôsob, ako zastaviť progresiu preeklampsie a eklampsie. Kombinované použitie s digoxínom vedie k oneskorenej eliminácii digoxínu, a teda k riziku vzniku bradykardie (srdcová frekvencia menej ako 60 / min) a paradoxného arytmogénneho (spôsobujúceho arytmie) účinku. Pri kombinovanom použití nifedipínu a takrolimu (imunosupresívum) sa jeho neutralizácia v pečeni spomaľuje, čo vedie k jeho akumulácii. V tejto súvislosti sa musí dávka takrolimu znížiť o 26 – 38 %, aby sa predišlo vedľajším účinkom.
Interakcia s fenytoínom a
karbamazepín
je plná zníženia účinnosti nifedipínu o 70 %. V tejto súvislosti sa odporúča zmeniť nifedipín na alternatívne antihypertenzívum z inej farmakologickej skupiny.
Použitie nifedipínu s rifampicínom je kontraindikované, pretože rifampicín zvyšuje aktivitu pečeňových enzýmov, čím premieňa takmer všetok nifedipín počas prvého prechodu pečeňou.
Približné náklady na lieky
Náklady na lieky sa môžu v rôznych regiónoch Ruskej federácie mierne líšiť. Rozdiel v cene sa vysvetľuje rôznymi mechanizmami výroby lieku, surovinami, nákladmi na dopravu, colnými poplatkami, prirážkami lekární atď.
Náklady na nifedipín v rôznych regiónoch Ruskej federácie
| Mesto | Priemerná cena lieku | ||
| Tablety (10 mg – 50 ks.) | Tablety s dlhodobým účinkom (10 mg – 50 ks.) | Roztok na intravenóznu infúziu (0,1 mg / ml - 50 ml) | |
| Moskva | 42 rubľov | 137 rubľov | 603 rubľov |
| Ťumen | 29 rubľov | 120 rubľov | 601 rubľov |
| Jekaterinburg | 38 rubľov | 120 rubľov | 608 rubľov |
| Kazaň | 40 rubľov | 124 rubľov | 604 rubľov |
| Krasnojarsk | 42 rubľov | 121 rubľov | 600 rubľov |
| Samara | 40 rubľov | 120 rubľov | 601 rubľov |
| Čeľabinsk | 38 rubľov | 118 rubľov | 603 rubľov |
| Chabarovsk | 44 rubľov | 124 rubľov | 607 rubľov |
Môže sa nifedipín užívať počas tehotenstva?
Doteraz sa nifedipín používa iba v poslednom trimestri tehotenstva na prísne indikácie.
Toto obmedzenie má dobrý dôvod. V prvom a druhom trimestri tehotenstva v tele plodu dochádza k ukladaniu budúcich životne dôležitých orgánov a systémov. Akýkoľvek vplyv, či už je to droga, chemikálie pre domácnosť alebo len
môže ovplyvniť tempo a správnosť procesov delenia a diferenciácie (
získanie vlastností charakteristických pre bunky určitého tkaniva
) fetálne bunky. V budúcnosti môže takáto chyba viesť k viac či menej závažným anomáliám fyzického alebo duševného vývoja. Z tohto dôvodu sa odporúča zdržať sa všetkých systémových liekov v prvých 6 mesiacoch tehotenstva a používať ich len vtedy, keď je to absolútne nevyhnutné, keď očakávaný prínos preváži potenciálne poškodenie. Lokálne lieky nevytvárajú vysoké koncentrácie účinnej látky v krvi, takže sú pre plod prakticky neškodné.
V poslednom trimestri tehotenstva sa riziká poškodenia plodu výrazne znižujú, ak je dávka pre konkrétnu tehotnú ženu správne zvolená. Všetky životne dôležité orgány už v súčasnosti existujú a postupne sa zväčšujú.
Anotácia k nifedipínu uvádza, že podľa teratogenity účinku (
schopnosť spôsobiť vrodené malformácie
patrí medzi lieky skupiny C FDA (
Food and Drug Administration - Ministerstvo zdravotníctva USA Food and Drug Administration
). To znamená, že boli vykonané štúdie na skúmanie poškodení tohto lieku na plod zvierat, ktoré potvrdili, že určité poškodenie je stále prítomné. U ľudí sa takéto experimenty neuskutočnili. Lieky, ktoré patria do tejto kategórie, sa môžu predpisovať tehotným ženám, ale iba vtedy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne poškodenie.
Napriek tomu, že nifedipín prechádza placentou vo veľmi nízkych koncentráciách a prakticky nemôže poškodiť plod, nikto sa nezaväzuje tvrdiť opak, kým sa nevykonajú špeciálne štúdie na tehotných ženách. Avšak vzhľadom na to, že takéto štúdie sú nehumánne, pravdepodobnosť ich realizácie sa blíži nule. Údaje, ktoré má veda k dnešnému dňu o bezpečnosti nifedipínu pre tehotné ženy, teda pravdepodobne nebudú v blízkej budúcnosti doplnené, takže sa budete musieť uspokojiť s tým, čo je.
Je dôležité, aby si tehotné ženy zapamätali, že nifedipín nie je taký neškodný liek, ako napr.
vitamíny
alebo výživové doplnky. Má silný účinok na mnohé systémy tela, takže vyžaduje jasné dávkovanie. Pri náhodnom užití vysokej dávky sa predovšetkým výrazne zníži krvný tlak. Pre každého človeka to ohrozuje zhoršenie zdravotného stavu až po stratu vedomia v dôsledku kyslíkového hladovania mozgu. U tehotných žien sú riziká dvojnásobné, pretože pri nízkom tlaku trpí nielen telo matky, ale aj plod, ktorý dostáva menej kyslíka a živín v dôsledku zlého prekrvenia placenty.
Pri rozhodovaní o tom, či tehotná žena má alebo nemá užívať nifedipín, by sa malo rozhodnúť o účele, na ktorý bol tento liek predpísaný. Ak je cieľom znížiť krvný tlak pri hypertenzii, potom by bolo správnejšie zvoliť liek z inej farmakologickej skupiny, ktorý neovplyvňuje plod. Takéto lieky existujú a ich výber je dosť veľký. Rozhodne pátranie nebude robiť žena sama, ale jej ošetrujúci lekár. V tomto prípade možno nifedipín úspešne nahradiť diuretikami (
furosemid, torasemid, indapamid, spironolaktón atď.
), síran horečnatý, spazmolytiká (
drotaverín, mebeverín, papaverín atď.
sedatíva, tablety valeriány a pod.
Ak tehotná žena užíva nifedipín na zníženie frekvencie a intenzity retrosternálnej bolesti (
takéto stavy môžu byť u mladých matiek s vrodenými alebo získanými srdcovými chybami
), potom možno nifedipín určite nahradiť nitro liečivami, ako je izosorbiddinitrát (
kardiket
), izosorbidmononitrát (
povolené len v druhom a treťom trimestri
S hrozbou predčasného pôrodu sa nifedipín môže použiť, ale iba v poslednom trimestri tehotenstva. Je výhodné, aby sa tento liek používal v nízkych dávkach a v komplexnej terapii s inými liekmi, ktoré znižujú tonus maternice. Takýchto fondov je tiež dosť. Najvýznamnejšími predstaviteľmi sú spazmolytiká (
baralgin, papaverín, drotaverín, mebeverín atď.
), látky, ktoré znižujú činnosť maternice (
síran horečnatý, magnézium B-6 atď.
), beta adrenomimetiká (
partusisten, terbutalín a pod.
Ak zhrnieme vyššie uvedené, treba poznamenať, že nifedipín nie je nevyhnutným liekom pre tehotné ženy. V prípade potreby možno jeho účinky nahradiť jedným liekom alebo ich kombináciou, podľa toho, ktorý z jeho účinkov je pri liečbe potrebný.
Môže sa Nifedipín užívať počas dojčenia?
Použitie nifedipínu v
dojčenie
vysoko nežiaduce vzhľadom na skutočnosť, že liek v nezmenenej forme je schopný preniknúť do materského mlieka a mať nežiaduci účinok na dieťa.
Keď sa tento liek dostane do ľudského tela, je rovnomerne distribuovaný vo všetkých tkanivách a orgánoch, s výnimkou mozgu, pretože nie je schopný prekonať hematoencefalickú bariéru. Avšak u ľudí, ktorí v minulosti utrpeli vážne traumatické poranenie mozgu alebo trpia určitými duševnými chorobami, môže byť táto bariéra oslabená. To podporuje prenikanie väčšieho množstva liekov do mozgu, čo často spôsobuje vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému.
Takže nifedipín, ktorý sa distribuuje po celom tele, vstupuje do mliečnych žliaz a priamo do ich tajomstva - materského mlieka. Vzhľadom na to, že biologická dostupnosť (
podiel látky, ktorá pôsobí na periférne tkanivá, vo vzťahu k celkovej podanej dávke
) tohto lieku sa rovná 40 - 60 % do tela dieťaťa prostredníctvom mlieka, ktoré sa môže dostať jedným priemerným kŕmením (
) od 1:40 do 1:80 dávky pre dospelých. Vzhľadom na to, že hmotnosť dieťaťa je v priemere 10-15-krát nižšia ako hmotnosť dospelého, môže sa takáto dávka zdať relatívne malá na prejavenie klinického účinku nifedipínu u dieťaťa. Avšak nie je.
V maternici sa dieťa pripravuje na prechod do vonkajšieho sveta a jeho vnútorné orgány sa vyvíjajú len natoľko, aby tento prechod vydržali. K ich ďalšiemu rastu a vývoju dochádza po narodení najmenej 25-28 rokov. Najvýraznejšie zmeny sa však pozorujú v prvom roku života. Počas tohto obdobia sú tkanivá dieťaťa mimoriadne citlivé na akékoľvek biologické a chemické signály. Preto je dávka nifedipínu, ktorá by podľa všetkého mala byť pri užívaní s mliekom pre dieťa príliš malá, v skutočnosti príliš vysoká.
Predávkovanie vedie k dvom typom vedľajších účinkov – krátkodobému a dlhodobému (
trvalé
). Prvým typom sú krátkodobé vedľajšie účinky, ktoré sú podľa všetkých indikácií podobné príznakom predávkovania u dospelých.
Krátkodobé vedľajšie účinky nifedipínu na telo dieťaťa sú pravdepodobne:
zníženie alebo kompenzačné zvýšenie srdcovej frekvencie; zníženie krvného tlaku; studené končatiny; modrý nasolabiálny trojuholník; studený a vlhký pot; zvracať; znížený svalový tonus; ťažká letargia dieťaťa; strata vedomia, kŕčovité záchvaty a pod. Ak si matka nevedomky nevšimne takéto zmeny v stave dieťaťa, pokračuje v užívaní nifedipínu a súčasne dieťa prirodzene kŕmi, časom sa objavia trvalé vedľajšie účinky.
Pretrvávajúce vedľajšie účinky nifedipínu na telo dieťaťa sú pravdepodobne: tachykardia (srdcová frekvencia nad normou (60 - 90 úderov za minútu)); zvýšený krvný tlak vo vzťahu k vekovým normám; zaostávanie vo fyzickom vývoji (nízky vzrast, nízka svalová hmota atď.); tvorba získaných srdcových chýb; exacerbácia vrodených srdcových chýb; blokáda na rôznych úrovniach vodivého systému srdca (systém, ktorý zabezpečuje správnu postupnosť kontrakcií rôznych častí srdca); zriedkavo - mentálna retardácia atď.
Treba spomenúť ešte jeden dôležitý bod. Vzhľadom na to, že u novorodencov nie je dostatočne vyvinutá hematoencefalická bariéra, neurologické príznaky predávkovania sa prejavia silnejšie a skôr ako iné. Najmä to môže byť vyjadrené u detí, ktoré mali ťažký pôrod.
Neurologické príznaky u detí sú:
bolesť hlavy; stav stuporov; letargia; bezdôvodný plač a pod. V prípade urgentnej potreby liečiť dojčiacu matku nifedipínom existujú dva spôsoby, ako túto dilemu vyriešiť - nahradiť tento liek pre dieťa menej škodlivým alebo previesť dieťa na umelé zmesi živín na dobu určitú liečby. Každé z týchto riešení má svoje výhody aj nevýhody. Príslušné rozhodnutie preto treba urobiť až po dôkladnom zvážení všetkých pre a proti.
Výhody a nevýhody nahradenia nifedipínu inými liekmi
| Výhody | Nedostatky |
| Schopnosť znovu vytvoriť iba nevyhnutné účinky nifedipínu (napríklad iba účinok na cievy alebo naopak iba na srdce). | Potreba užívať niekoľko liekov namiesto jedného, aby sa nahradili všetky vlastnosti lieku. |
| Odstránenie alebo zníženie negatívneho účinku nifedipínu na telo dieťaťa. | Náklady na substitučnú liečbu sú zvyčajne vyššie ako náklady na nifedipín. |
| Pri správnom výbere substitučnej liečby nie je potrebné odstavovať dieťa od prsníka alebo prekladať na umelú výživu, čo je nepochybne dobré pre jeho imunitu. |
Keďže nifedipín má dva hlavné účinky – antihypertenzívny (
znižuje krvný tlak počas hypertenzných kríz
) a antianginózne (
znižuje bolesť na hrudníku pri angíne pectoris
), potom sa substitučné lieky tiež delia do dvoch skupín, podľa účinkov.
Na zníženie krvného tlaku u dojčiacich matiek sa namiesto nifedipínu môže použiť: furosemid; torasemid; indapamid; spironolaktón; síran horečnatý; drotaverín valeriána (tablety) atď.
Výhody a nevýhody prenosu dieťaťa na umelé kŕmenie počas liečby nifedipínom
| Výhody | Nedostatky |
| Neprítomnosť negatívneho účinku nifedipínu na dieťa, pretože nekonzumuje materské mlieko. | Zbavenie dieťaťa pasívnej imunity získanej mliekom. |
| Matka môže dostať potrebnú liečbu nifedipínom bez strachu, že ublíži dieťaťu. | Náklady na umelé vzorce sú dostatočne vysoké na to, aby ovplyvnili rozpočet mladej rodiny. |
| Vzhľadom na absenciu potreby nahradiť nifedipín je možné dosiahnuť určité finančné úspory. | Dokonca aj počas krátkej doby liečby nifedipínom môže materské mlieko zmiznúť a dieťa, ktoré vyskúšalo nutričné zmesi, sa nemusí chcieť vrátiť k dojčeniu. |
Ktorý z analógov nifedipínu je lepší?
Všetky analógy nifedipínu sú rovnako dobré. Preto si v lekárni môžete bezpečne vybrať to najlacnejšie, avšak vzhľadom na požadovanú dávku a typ lieku (
tablety s pravidelným alebo predĺženým uvoľňovaním
V praxi sa skutočne vyskytujú prípady, keď tá istá účinná látka v rôznych liekoch od rôznych výrobcov má rôzny účinok v sile. Spravidla v tomto prípade hovoríme o originálnych liekoch a generických liekoch. Originálne lieky sú tie lieky, ktoré boli prvýkrát vynájdené, patentované a uvedené do masovej výroby niektorou z farmakologických spoločností. Generické lieky sú kópiami pôvodného lieku a nie vždy celkom úspešné. Z toho vyplýva, že originálne lieky sú lepšie ako generiká. Toto tvrdenie je však pravdivé len počas prvých 10-20 rokov od vynálezu lieku.
Vysvetlenie tohto javu je nasledovné. Spolu s vynálezom novej liečivej látky (
originálny liek
) farmaceutická spoločnosť získa patent a autorské práva na tento liek. Podľa tejto zmluvy nemá žiadna z konkurenčných farmaceutických spoločností spravidla právo uviesť na trh analóg originálneho lieku, nazývaný generikum, do 5 až 10 rokov od dátumu registrácie patentu. Tento čas poskytuje štát spoločnosti, ktorá liek vyvinula, aby sa mu vrátila suma vynaložená na výskum v tejto oblasti. Po tomto čase vyprší autorské práva a farmaceutická spoločnosť, ktorá liek vyvinula, je nútená svetu odhaliť vzorec lieku a spôsob jeho výroby. V praxi sa však zverejňujú iba hlavné body výroby a prvá farmaceutická spoločnosť si vyhradzuje niektoré tajomstvá, pretože to prináša finančné výhody. Aby sa proces výroby generických liekov dostal na úroveň originálneho lieku, je potrebný ešte nejaký čas, v priemere ďalších 5-10 rokov.
Takto sa získa nasledujúci obrázok. Prvých 5-10 rokov pôvodný liek nemá obdobu. Druhých 5 - 10 rokov má originálny liek kópie, ktoré sa líšia kvalitou. A až po celkovo 10 - 20 rokoch sa generické lieky kvalitatívne vyrovnávajú s originálnym liekom.
Originálne lieky si aj po 20 rokoch zvyčajne zachovajú pôvodnú cenu, čo je istý marketingový ťah. Spotrebitelia si naďalej myslia, že ak je liek drahší, potom je lepší. V praxi je však v prípade nifedipínu situácia iná. Od jeho vynálezu uplynulo viac ako 20 rokov, a preto sa všetky analógy tohto lieku nelíšia kvalitou od originálu. Preto pri kúpe tohto produktu má zmysel ušetriť peniaze a kúpiť si lacnejší produkt, pretože nebude mať nižšiu kvalitu ako originál.
Stále existuje možnosť, že lekáreň predá pacientovi úplne falošný liek, ktorým v skutočnosti nie je nifedipín. V lepšom prípade namiesto účinnej látky bude placebo a v horšom prípade akákoľvek iná chémia. Falšovanie nifedipínu však nie je obzvlášť výnosné, pretože cena tohto lieku je pomerne nízka a neprinesie veľké zisky. Okrem toho pacient s anamnézou hypertenzie alebo ischemickej choroby srdca okamžite identifikuje falošný, pretože vie, ako by sa mal prejaviť účinok tohto lieku, a preto si nabudúce falošný liek nekúpi.
Riziko nákupu falošného nifedipínu je dnes minimálne. Napriek tomu, aby ste sa nestali obeťou nekvalitného lieku, odporúča sa kupovať lieky vo veľkých a časom overených reťazcoch lekární. Tieto lekárne spolupracujú s bežnými dodávateľmi a dvakrát kontrolujú lieky, aby zabránili manželstvu a nestratili dobré meno.
Všetko vyššie uvedené platí len pre tabletovú liekovú formu nifedipínu. Tieto mechanizmy sa nevzťahujú na roztoky na intravenózne injekcie, pretože na ruskom trhu existuje iba jedna značka s názvom Adalat. Inými slovami, problém výberu najlepšieho analógu medzi roztokmi nifedipínu zmizne sám o sebe, pretože tento výber jednoducho neexistuje.
Potrebujem predpis na nákup nifedipínu?
Recept na nákup nifedipínu je určite potrebný. Je to z väčšej časti potrebné pre samotného pacienta, pretože ho pri svojvoľnom užívaní chráni pred nežiaducimi účinkami tohto lieku.
Recept je právny dokument, podľa ktorého je lekár zodpovedný za účinky konkrétneho lieku, ktorý predpisuje konkrétnemu pacientovi. Pre lekárnika je recept aj akýmsi dôkazom, že pacient si liek kupuje nie z vlastných dôvodov, ale až po konzultácii s lekárom. V prípade, že medzi lekárom a pacientom dôjde k súdnemu sporu, recept sa môže stať dokumentom, ktorý určí vinu jednej alebo druhej strany.
Právne aspekty uplatňovania receptov sú však pri zdravotnom stave pacienta ponechané bokom. Nifedipín je silný liek z hľadiska jeho klinického účinku. Dávkovať by ho mal odborník, a nie samotný pacient, pretože inak hrozí predávkovanie. V niektorých prípadoch môže predávkovanie týmto liekom spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia pacienta. V závažných prípadoch to môže byť smrteľné.
Príznaky predávkovania nifedipínom sú:
zníženie srdcovej frekvencie; výskyt srdcových arytmií; príznaky znižovania krvného tlaku (slabosť, závraty, nevoľnosť, studený a lepkavý pot atď.); strata vedomia; paradoxné bolesti na hrudníku (za normálnych okolností liek zmierňuje tieto bolesti); kŕče atď. Vyššie uvedené príznaky sú výsledkom nasledujúcich účinkov nifedipínu na telo: zníženie sily srdcovej kontrakcie; zníženie rýchlosti vedenia nervových impulzov pozdĺž vodivého systému srdca; zníženie srdcovej frekvencie; expanzia arteriol v dôsledku relaxácie ich membrány hladkého svalstva. V správne zostavenom recepte je vždy uvedená potrebná dávka lieku a frekvencia jeho podávania. Pacient tak dostane liečbu nie náhodne, ale na odporúčanie odborníka, čo ho ochráni pred užitím prehnane vysokej dávky.
Vzhľadom na to, že nifedipín, ako je uvedené vyššie, má silný klinický účinok, má vážne kontraindikácie a obmedzenia na použitie u niektorých skupín pacientov. Napríklad podľa niektorých údajov je liek úplne kontraindikovaný pre tehotné ženy a podľa iných iba v prvom a druhom trimestri. Pre dojčiace matky je tento liek predpísaný iba zo zdravotných dôvodov. Deťom a mladým ľuďom do 18 rokov sa tento liek nepredpisuje vôbec, pretože dnes neexistujú dôkazy o jeho neškodnosti pre túto kategóriu pacientov. U pacientov s dekompenzovaným srdcovým zlyhaním je liek absolútne kontraindikovaný.
Lekár pozná tieto vlastnosti lieku a nevypíše predpis na jeho nákup, ak by nifedipín mohol potenciálne poškodiť pacientku alebo plod v maternici. Pacienti nie vždy poznajú tieto vlastnosti, a preto riskujú, že spôsobia prejavy vedľajších účinkov lieku. V dôsledku toho môžeme konštatovať, že s receptom na nákup nifedipínu v ruke pacient automaticky patrí do kategórie pacientov, u ktorých nie je nifedipín kontraindikovaný.
V praxi je situácia trochu iná. Tento liek si môžete kúpiť bez lekárskeho predpisu bez problémov takmer v každej lekárni. Lekárnici za pultom často zanedbávajú chýbajúci recept v prospech zisku, keďže farmaceutický biznis je jeden z najziskovejších na svete a konkurencia v ňom je dosť vysoká.
Pre pacienta je oveľa jednoduchšie opýtať sa priateľov, susedov, kolegov, ktorí mali podobné príznaky, čo si vzali na ich odstránenie, ako sa objednať k lekárovi, počkať určitý čas a získať kvalifikovanú pomoc. Pacient teda príde do lekárne, kúpi si prvý analóg nifedipínu, ktorý sa vyskytuje medzi mnohými druhmi, a pýta sa lekárnika, ako ho má užívať. V najlepšom prípade bude mať lekárnik podozrenie, že niečo nie je v poriadku a liek nepredá bez riadneho predpisu. V najhoršom prípade lekárnik poskytne pacientovi štandardný režim užívania nifedipínu, pričom nemá ani najmenšiu predstavu o tom, akú chorobu tento pacient má a či liek v zásade potrebuje. Okrem toho lekárnik nevie, aké ďalšie lieky pacient užíva, čo je určite dôležité vzhľadom na skutočnosť, že nifedipín môže vytvárať veľmi nežiaduce kombinácie s niektorými liekmi na srdce. V dôsledku toho zostávajú všetky riziká výlučne na pacientovi. V prípade negatívneho účinku užívania lieku sa pacient okrem seba nemá od koho zotavovať.
Po všetkom vyššie uvedenom stojí za to skonštatovať, že recept na nákup nifedipínu je mimoriadne dôležitý, aj keď ho pacient užíval celý život a pozná jeho účinky a potrebné dávkovanie. Takéto preventívne opatrenia sa vykonávajú predovšetkým v prospech samotného pacienta.
Môže sa nifedipín podávať deťom?
Predpisovanie nifedipínu deťom je výrobcami tejto liečivej látky zakázané. Dôvodom zákazu je nedostatok spoľahlivých údajov o bezpečnosti lieku pri jeho predpisovaní tejto kategórii pacientov.
Telo dieťaťa je veľmi odlišné od tela dospelého. Túto skutočnosť ľahko potvrdzujú rôzne vekové normy fyziologických ukazovateľov tela.
Nasledujúce fyziologické parametre sa zvyčajne líšia v rôznom veku:
tep srdca; arteriálny tlak; leukocytový vzorec (percento rôznych typov bielych krviniek); hormonálny profil; amplitúdy kmitov mozgových vĺn pri rôznych činnostiach a mnoho iného. Inými slovami, telo dieťaťa nie je stabilný systém. To sa samozrejme nedá povedať o dospelom organizme, ale napriek tomu je detský organizmus prestavaný a mení sa v čase oveľa rýchlejšie ako dospelý. K týmto zmenám dochádza pod vplyvom obrovského množstva faktorov, vnútorných aj vonkajších. Akýkoľvek vonkajší vplyv, ako napríklad užívanie nifedipínu, môže upraviť vyvíjajúci sa organizmus, a nie vždy pozitívne.
Ako viete, medicína je veda založená na dôkazoch. Na použitie tohto alebo toho lieku je potrebné vykonať početné štúdie potvrdzujúce účinnosť tohto lieku, ako aj jeho neškodnosť, a to aj z dlhodobého hľadiska. V prípade nifedipínu nebolo možné študovať jeho účinok na organizmus detí. Na dosiahnutie tohto cieľa je pri testovaní lieku potrebné vystaviť skupinu detí nedefinovanému riziku. V civilizovaných krajinách, kde sa vykonáva takmer celý farmaceutický výskum na svete, sa tieto štúdie z humanistických a etických dôvodov nikdy neuskutočnia. V súvislosti s vyššie uvedeným zostáva neznáme, ako bude telo dieťaťa reagovať na jednorazové a dlhodobé užívanie tohto lieku.
Hypoteticky možno predpokladať, že jednorazová dávka najnižšej dávky nifedipínu u pacienta blížiaceho sa k veku 18 rokov bude mať rovnaké účinky ako u dospelého. S klesajúcim vekom pacienta a zvyšovaním dĺžky užívania lieku sa však jeho účinky stanú čoraz nepredvídateľnejšími.
Podľa jednej hypotézy po niekoľkých mesiacoch užívania tohto lieku príde tolerancia organizmu na tento liek, ako sa to stáva u dospelých, ale oveľa rýchlejšie. Inými slovami, telo si na určitú dávku zvykne a na dosiahnutie efektu ju bude musieť zvyšovať znova a znova. Avšak s prudkým ukončením užívania lieku sa objaví abstinenčný syndróm (
), prejavujúce sa návratom predchádzajúcich príznakov, avšak s výraznejším klinickým prejavom.
Podľa inej hypotézy môže užívanie nifedipínu viac ako niekoľko rokov po sebe v detstve ovplyvniť správny rast srdca ako orgánu, ako aj narušiť systém samoregulácie krvného tlaku.
V dôsledku takéhoto vplyvu sa môžu v tele dieťaťa vytvoriť tieto odchýlky: sínusová tachykardia (srdcová frekvencia nad 90 za minútu); neustále zvýšený krvný tlak o viac ako 10 - 20 mm Hg v porovnaní s normálnymi hodnotami (140/90 mm Hg); zaostávanie vo fyzickom vývoji v dôsledku zníženia čerpacej funkcie srdca; mentálna retardácia; výskyt získaných a zhoršenie vrodených srdcových chýb; úplná a neúplná blokáda prevodových ciest srdca a pod.
Na záver by som chcel dodať, že návod na použitie lieku nie je len súčasťou balenia každého lieku. Obsahuje množstvo užitočných informácií, vrátane kontraindikácií na použitie, napísaných tak, aby boli zrozumiteľné aj pre ľudí bez špeciálneho vzdelania. Dodržiavanie týchto upozornení vám umožňuje chrániť zdravie samotných pacientov a ich blízkych.
Môžem piť alkohol počas užívania nifedipínu?
Pitie alkoholu počas liečby nifedipínom sa dôrazne neodporúča. Alkohol zvyšuje vazodilatáciu (
rozšírenie krvných ciev
) posilnením vplyvu parasympatického nervového systému, čo vedie k výraznejšiemu zníženiu krvného tlaku pri užívaní nifedipínu.
Nifedipín znižuje krvný tlak uvoľnením hladkých svalov v stenách periférnych krvných ciev. K relaxácii stien dochádza v dôsledku zníženia rýchlosti vstupu iónov vápnika do svalovej bunky.
Alkohol znižuje krvný tlak inými spôsobmi. Po prvé, vedie k spomaleniu neuromuskulárneho prenosu, v dôsledku čoho sa u opitého človeka vyvinie určitá nestabilita a strata koordinácie pohybov. Tento účinok však hrá malú úlohu pri regulácii krvného tlaku. Po druhé, alkohol ovplyvňuje centrálny nervový systém, ako aj autonómny nervový systém.
Vplyv alkoholu na nervový systém sa uskutočňuje v niekoľkých fázach. Podľa rôznych zdrojov existujú tieto štádiá od dvoch do piatich. Pre ľahšie pochopenie však budú nasledovať len dva kroky. Prvá fáza je euforická. Inými slovami, 15 - 30 minút po požití alkoholu (
pre niektorých môže byť tento čas kratší aj dlhší
) nálada človeka stúpa, všetky problémy sa zdajú bezvýznamné a vzdialené, obavy klesajú. U ľudí s duševným ochorením toto štádium často chýba a nahrádza ho podráždenosť, agresivita a drzé správanie. Druhým štádiom je štádium inhibície kortikálnych procesov mozgu. Prejavuje sa znížením duševných schopností, uvoľnením, zníženou koordináciou a v konečnom dôsledku zaspávaním.
Ako v prvom, tak aj v druhom štádiu pôsobenia alkoholu je jeho účinok na organizmus zabezpečený aj prostredníctvom vegetatívneho nervového systému. Autonómny nervový systém nie je ovládaný túžbami. Zodpovedá za všetky reflexné reakcie, ktoré sa vyskytujú v tele, vyvinuté počas mnohých storočí evolúcie a navrhnuté tak, aby zabezpečili prežitie človeka v rôznych podmienkach prostredia. Tieto reakcie zahŕňajú rozšírenie a zúženie zreníc, potenie, reguláciu srdcovej frekvencie a krvného tlaku, prácu žliaz s vnútornou a vonkajšou sekréciou, chvenie v chlade a mnohé ďalšie.
Autonómny nervový systém je rozdelený na dve časti:
sympatický nervový systém; parasympatický nervový systém. Sympatický nervový systém zodpovedný za prejav stresových reakcií, ktoré stimulujú telo k ochrane, boju. Najmä zvyšuje srdcovú frekvenciu, sťahuje arterioly a zvyšuje krvný tlak pre lepšie prekrvenie mozgu tvárou v tvár nebezpečenstvu.
parasympatický nervový systém
pôsobí na organizmus opačne, t.j. upokojuje, uspáva, znižuje tep atď.
Tieto systémy sú v neustálej interakcii a stav človeka v určitom časovom bode závisí od tónu každého z nich. V euforickom štádiu alkoholovej intoxikácie prevláda vplyv sympatiku a v druhom, inhibičnom, sa zvyšuje vplyv parasympatiku. Okrem toho je dôležité poznamenať, že alkohol výrazne zosilňuje vplyv parasympatického systému, čo vedie k skorému zaspávaniu sprevádzanému poklesom krvného tlaku.
Takže pri užívaní nifedipínu a alkoholických nápojov sa ich pôsobenie navzájom prekrýva a zhrňuje. V dôsledku toho dochádza k rýchlejšiemu a výraznejšiemu poklesu krvného tlaku. Srdcová frekvencia sa na rozdiel od očakávaní neznižuje, ale zvyšuje ako kompenzačná reakcia na silný pokles krvného tlaku.
Pri ťažkej intoxikácii alkoholom a užití priemernej alebo veľkej jednorazovej dávky je vysoká pravdepodobnosť vzniku kolapsu (
pokles krvného tlaku na nulové hodnoty
), kardiogénny šok, akút
infarkt myokardu
Tieto stavy sú kritické a v pomerne veľkom počte prípadov vedú k smrti.
Čo ak ma po užití nifedipínu bolí hlava?
Silné bolesti hlavy bezprostredne po užití nifedipínu sú pomerne častou komplikáciou tohto lieku. To by však nemalo rušiť pacientov, pretože táto bolesť je dôsledkom účinnosti lieku a do určitej miery sa dá nazvať celkom očakávaným.
Treba poznamenať, že takáto bolesť sa vyskytuje hlavne pri užívaní nifedipínu pod jazyk alebo intravenózne. Pri užívaní piluliek vo vnútri sa bolesti objavujú menej často a sú menej bolestivé. Dôvodom tohto rozdielu je rýchlosť nástupu účinku, ktorá je maximálna pri intravenóznom podaní, priemerná pri podaní pod jazyk a minimálna pri perorálnom podaní.
Mechanizmus účinku nifedipínu Miestom aplikácie účinku nifedipínu je svalové tkanivo. Najmä tento liek najaktívnejšie ovplyvňuje srdcový sval a svalovú membránu periférnych ciev. Pri vystavení srdcu sa cievy, ktoré ho vyživujú (koronárne tepny), rozširujú, rytmus sa spomaľuje, sila každej jednotlivej kontrakcie klesá a rýchlosť impulzu cez prevodový systém srdca sa mierne znižuje. Dodávka kyslíka do srdcového svalu sa teda zvyšuje a rýchlosť práce srdca klesá, čo mu umožňuje odpočinok. Rovnakým mechanizmom miznú bolesti na hrudníku spôsobené ischémiou (nedostatočným prekrvením) myokardu (srdcového svalu).
Účinok nifedipínu na svalovú vrstvu cievnej steny vedie k jej relaxácii a v dôsledku toho k zväčšeniu priemeru periférnych tepien. Treba však poznamenať, že tento účinok sa vzťahuje iba na tepny rôznych kalibrov, pretože ich svalová vrstva je oveľa hrubšia ako vrstva žíl. Rozšírenie periférnych ciev vedie k zníženiu systémového arteriálneho tlaku. Zníženie krvného tlaku do určitej miery znižuje následné zaťaženie srdca a tiež znižuje intenzitu jeho práce.
Mechanizmus bolesti hlavy Ako je uvedené vyššie, pokles krvného tlaku pri použití nifedipínu je spôsobený expanziou periférnych ciev. Rozširujú sa aj cievy hlavy. Pri ich prudkom rozšírení dochádza k bolesti. Výskyt bolesti je výsledkom dvoch mechanizmov.
V prvom prípade rozšírenie ciev vedie k ich natiahnutiu, čo je signalizované baroreceptormi (
tlakové receptory
) cievne steny. Pri prudkom rozšírení sa tento impulz stáva častejším, čo mozog interpretuje ako bolesť.
V druhom prípade sa bolesť vyskytuje ako dôsledok takzvaného fenoménu „kradnúť“. Keďže mozog je umiestnený nad všetkými ostatnými orgánmi, s prudkým poklesom krvného tlaku, mozog dostáva nejaký čas menej kyslíka, pretože je zle zásobovaný krvou. Počas tejto doby sa v nej hromadia produkty rozpadu a nedostáva sa kyslík, čo spolu spôsobuje silnú bolesť. Keď sa zlepší prekrvenie mozgu, bolesť ustúpi.
Výhody a nevýhody Bolesť hlavy pri užívaní nifedipínu nie je nepochybne ani zďaleka najpríjemnejším pocitom. Na druhej strane však nie je fatálny, najmä ak vezmeme do úvahy, že za 15 až 30 sekúnd zmizne sám. Bolesť je dôkazom toho, že liek účinkuje.
Ak na jednu misku váh dáme bolesť a niektoré ďalšie nepríjemné momenty užívania nifedipínu a na druhú negatívny vplyv, ktorý organizmu spôsobuje hypertenzia alebo ischémia myokardu (
napríklad v dôsledku stabilnej angíny pectoris alebo fibrilácie predsiení
), určite sa ukáže, že ten druhý je oveľa nebezpečnejší. Preto by ste sa nemali vzdávať nifedipínu kvôli bolestiam hlavy. Tieto bolesti nemajú výrazný negatívny vplyv na mozog a v niektorých kritických situáciách sú celkom rozumnou cenou za záchranu života pacienta.
Čo mám robiť, ak moje dieťa náhodne užije nifedipín?
Keď dieťa prehltne tabletu nifedipínu, mali by ste v prvom rade požiadať niekoho, kto je nablízku, aby zavolal sanitku, a samotné dieťa vyprovokovať k umelému zvracaniu stlačením prsta na koreň jazyka.
Predávkovanie nifedipínom je celkom ľahké povoliť bez toho, aby ste poznali režim a presnú dávku, ktorá sa má užiť. Navyše, niektoré súbežne užívané lieky môžu spomaliť vylučovanie nifedipínu z tela, viesť k jeho hromadeniu a v konečnom dôsledku k predávkovaniu.
Medzi lieky, ktoré pri súbežnom užívaní s nifedipínom môžu spôsobiť jeho predávkovanie, patria:
cimetidín; ranitidín; diltiazem. Nifedipín je absolútne kontraindikovaný u detí do 18 rokov z dôvodu nedostatku spoľahlivých údajov o jeho bezpečnosti v tejto kategórii pacientov. U detí je väčšia pravdepodobnosť predávkovania týmto liekom ako u dospelých, pretože ich telesná hmotnosť je nižšia a limit nasýtenia je nižší. Predpokladá sa, že aj jedna tableta nifedipínu s minimálnym množstvom látky v nej (10 mg) stačí na to, aby spôsobila predávkovanie u dieťaťa vo veku 3-5 rokov. Staršie deti sa presýtia 20 až 30 mg nifedipínu.
Ak po užití pilulky rodičia jednu alebo dve hodiny nezaznamenajú zmeny v stave dieťaťa, nie je to vôbec dôvod na upokojenie. V poslednej dobe sa nifedipín vyrába čoraz častejšie vo forme tabliet potiahnutých špeciálnym filmovým povlakom, ktorý poskytuje dlhší účinok lieku. Takéto tablety začnú pôsobiť 2 hodiny po prehltnutí alebo viac.
Je dôležité poznamenať, že nifedipín je dostupný vo forme veľkého množstva analógov, z ktorých každý má svoj vlastný obchodný názov. To by však rodičov nemalo zavádzať, keďže účinná látka v nich zostáva rovnaká a napriek tomu má negatívny vplyv na detský organizmus.
Obchodné (obchodné) názvy nifedipínu sú:
adalat; kalciguard retard; cordafen; cordaflex; cordipin; corinfar; nikardia; nifadil; nifebene; nifehexal; nifedex; nifedicap; nifedicor; nifecard; nifelát; nifesan; sanfidipin; fenigidín atď. Príznaky predávkovania u dieťaťa sú: závraty; silná slabosť; bledosť a cyanóza kože; bezdôvodný plač; zníženie a potom kompenzačné zvýšenie srdcovej frekvencie; zníženie krvného tlaku; dyspnoe; strata vedomia; kŕče. Deti do 3 rokov často nevedia ukázať, že majú bolesti a vysvetliť, čo ich trápi. Preto majú výraznú celkovú slabosť, bledosť a cyanózu kože, nevoľnosť a zvracanie, najprv silný a potom pomalší plač. V niektorých prípadoch sa pri silnom predávkovaní môžu vyskytnúť kŕče.
Prvá pomoc
Otrava nifedipínom je život ohrozujúci stav, preto sú potrebné naliehavé a jasné opatrenia na odstránenie pacienta z nej.
Akčný algoritmus
Nezávisle, s pomocou príbuzných alebo cudzinca, zavolajte sanitku. Dispečerovi jasne vysvetlite, že dieťa sa otrávilo tabletkami a stručne opíšte jeho stav (pri vedomí alebo bez vedomia, vracanie, kŕče atď.). Tento popis automaticky označuje hovor červeným kódom, ktorý zaručuje čo najskôr príchod detskej jednotky intenzívnej starostlivosti, jednoduchú resuscitáciu, prípadne najbližší dostupný tím. Ak je dieťa v bezvedomí, musí byť položené na boku, aby sa zabránilo upchatiu dýchacích ciest zvratkami alebo jazykom. Umiestnite dôraz (vankúš, zväzok akejkoľvek látky) pod krk a hlavu. Hlava by mala byť na úrovni jej fyziologickej polohy. V tejto polohe by ste mali počkať na sanitku. Bez špeciálneho školenia a pomôcok dieťaťu nebude možné poskytnúť inú pomoc. Ak je dieťa pri vedomí, mali by ste ho okamžite nakloniť dopredu a tlačiť na koreň jazyka, až kým nedôjde k zvracaniu. Bez ohľadu na to, či boli tablety prítomné vo zvratkoch alebo nie, dieťaťu treba dať na pitie čistú vodu a vracanie zopakovať. Tento postup musí pokračovať, kým sa vo zvratkoch neobjaví čistá voda.
Preventívne opatrenia
Na ochranu detí pred otravou liekmi by ste mali:
uchovávajte všetky lieky mimo dosahu detí; ako starnú, deti by sa mali učiť, že drogy môžu spôsobiť veľké škody, ak sa používajú nevhodne; zvlášť nebezpečné lieky (ovplyvňujúce mozog, srdcovo-cievny systém, činnosť obličiek a pečene a pod.) uchovávajte na oddelenom, dieťaťu neznámom mieste.
Existujú kontraindikácie liekov uvedených v texte. Je potrebné prečítať si pokyny alebo sa poradiť s odborníkom.