L'anastrozolo ha effetti sul cuore. Anastrozolo nel bodybuilding - istruzioni per l'uso. Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Anastrozolo INN

Nome internazionale: Anastrozolo

Forma di dosaggio: compresse rivestite con film

Nome chimico:

alfa, alfa, alfa", alfa" - tetrametile - 5 - (1H - 1, 2, 4 - triazol - 1ilmetil) - m - benzenediacetonitrile

Effetto farmacologico:

Inibitore selettivo dell'aromatasi non steroideo. Ha attività antitumorale contro i tumori al seno estrogeno-dipendenti nelle donne in postmenopausa. Riduce il contenuto di estradiolo circolante. Non ha attività gestagenica, androgenica ed estrogenica, non influenza la secrezione di GCS e MCS endogeni.

Farmacocinetica:

L'assorbimento è elevato (dopo la somministrazione orale viene assorbito l'83-85% della dose assunta), TCmax - 2 ore Comunicazione con le proteine plasmatiche - 40%. Circa il 90-95% della concentrazione plasmatica costante viene raggiunta dopo 7 giorni di assunzione del farmaco. È ben metabolizzato nelle donne in postmenopausa. Il metabolismo avviene attraverso il processo di N-dealchilazione, idrossilazione e coniugazione con acido glucuronico. Il principale metabolita, il triazolo, rilevato nel plasma e nelle urine, non inibisce l'aromatasi. T1/2 - 50 ore I metaboliti vengono escreti principalmente dai reni, meno del 10% della dose viene escreta immodificata nelle urine entro 72 ore.

Indicazioni:

Carcinoma mammario precoce ormono-positivo nelle donne in postmenopausa (terapia adiuvante). Cancro al seno comune nelle donne in postmenopausa. Carcinoma mammario precoce positivo agli ormoni nelle donne in postmenopausa dopo terapia con tamoxifene per 2-3 anni (terapia adiuvante).

Controindicazioni:

Ipersensibilità, tumori mammari estrogeno-dipendenti nelle donne in premenopausa, insufficienza renale cronica grave (clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min), insufficienza epatica moderata e grave, somministrazione simultanea tamoxifene, gravidanza, allattamento, infanzia.

Regime di dosaggio:

Per via orale, 1 mg 1 volta al giorno. La durata del trattamento dipende dalla forma e dalla gravità della malattia (per la terapia adiuvante la durata del trattamento raccomandata è di 5 anni). Se compaiono segni di progressione della malattia, il farmaco deve essere sospeso.

Effetti collaterali:

Molto spesso (più del 10%); spesso (1-10%); raramente - (0,1-1%); molto raro - (meno dello 0,1%). Da fuori sistema genito-urinario: spesso - secchezza vaginale; raramente - sanguinamento vaginale (soprattutto durante le prime settimane dopo l'interruzione o il cambiamento della precedente terapia ormonale). Da fuori pelle: spesso - diradamento dei capelli, eruzione cutanea; molto raramente - sindrome di Stevens-Johnson. Da fuori apparato digerente: spesso - nausea, diarrea; raramente - anoressia, vomito, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina e GGT. Da fuori sistema nervoso: Spesso - mal di testa, astenia, sindrome del tunnel carpale (soprattutto in pazienti con fattori di rischio per questa malattia); raramente - sonnolenza. Dal sistema muscolo-scheletrico: spesso - artralgia. Possibile diminuzione della densità minerale tessuto osseo a causa di una diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante, aumentando il rischio di osteoporosi e fratture ossee. Metabolismo: raramente - ipercolesterolemia. Reazioni allergiche: molto raramente - angioedema, orticaria, shock anafilattico. Dal sistema cardiovascolare: molto spesso - “vampate” di sangue Overdose. Trattamento: induzione del vomito, dialisi, terapia di mantenimento, monitoraggio della funzione di organi e sistemi vitali. Non esiste un antidoto specifico.

Istruzioni speciali:

Se ci sono dubbi sullo stato ormonale, la menopausa dovrebbe essere confermata biochimicamente. Se la metrorragia persiste durante il trattamento, è necessaria la consultazione con un ginecologo. In presenza di concomitante osteoporosi o rischio del suo sviluppo, si raccomanda di valutare la densità minerale ossea mediante densitometria all'inizio e durante il trattamento. Se necessario, prevenire l'osteoporosi sotto la supervisione di un medico. Per la disfunzione renale moderatamente grave non è richiesto alcun aggiustamento della dose. L’efficacia e la sicurezza se usati in concomitanza con tamoxifene, indipendentemente dallo stato dei recettori ormonali, sono paragonabili a quelle dell’uso del tamoxifene da solo. Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che lo richiedono maggiore concentrazione attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Interazione:

Gli estrogeni e il tamoxifene riducono l'effetto farmacologico.

L'anastrozolo è un farmaco antiestrogeno disponibile sotto forma di compresse. Anastrozolo è stato originariamente sviluppato come farmaco per malattie oncologiche ghiandola mammaria. Tuttavia, in questi giorni pratica medica il farmaco non viene praticamente utilizzato. Nello sport, l'anastrozolo ha guadagnato un'enorme popolarità: viene utilizzato dagli atleti e dagli appassionati di sport di forza. Il farmaco aiuta a evitare, cioè, la crescita ghiandole mammarie, allevia il gonfiore e altri effetti collaterali negativi che spesso accompagnano un ciclo di assunzione di steroidi anabolizzanti.

Anastrozolo ha effetti pronunciati: solo un milligrammo sostanza attiva può ridurre il livello di estradiolo nel sangue dell'80%! Anche il Tamoxifene, molto popolare tra i bodybuilder, non può essere paragonato all’Anastrozolo in termini di potenza. Tuttavia, i farmaci hanno principi d'azione diversi, quindi è improbabile che il confronto tra loro sia corretto.

Anastrozolo ha i seguenti effetti sul corpo:

riduce il livello di aromatizzazione (di circa l'80%);
ha proprietà inibitorie;
abbassa il contenuto di estrogeni nel sangue.

Una delle proprietà più importanti del farmaco è il suo effetto abbastanza rapido. Solo un paio d'ore dopo la somministrazione, nel sangue si osserva la concentrazione massima del principio attivo. In questo caso la soppressione del processo di aromatizzazione avviene nel più breve tempo possibile. Pertanto, Anastrozolo è considerato uno dei più farmaci efficaci per gli atleti che hanno la tendenza ad aromatizzare.

Come usare

L'anastrozolo è consigliato solo agli atleti esperti: ai principianti è consigliabile evitarlo. Le compresse vengono utilizzate al termine del ciclo di steroidi anabolizzanti. Anastrozolo deve essere assunto in due casi: quando compaiono gravi effetti collaterali dopo l'assunzione di steroidi e prima di iniziare un corso come agente profilattico. Dopo un ciclo di steroidi, assumere da 0,25 a 1 mg al giorno. Prima del corso, il dosaggio deve essere determinato da uno specialista.

Puoi prendere Anastrozolo per due settimane: durante questo periodo il farmaco avrà il tempo di dimostrare pienamente le sue proprietà.

In modo da sostanza attiva entrato nel flusso sanguigno il più rapidamente possibile, l'anastrozolo deve essere assunto prima dei pasti, lavato con abbondante acqua.

Alle atlete non è consigliabile bere Anastrozolo. Il farmaco può provocare improvvisi cambiamenti nei livelli ormonali, che possono portare a conseguenze imprevedibili per il corpo femminile.

Quali effetti collaterali può causare l'assunzione di Anastrozolo?

Gli effetti collaterali del farmaco si verificano relativamente raramente. Di norma, sono associati a intolleranza ai principi attivi o al superamento del dosaggio raccomandato. Tra gli effetti collaterali più comuni ci sono affaticamento, sonnolenza, arrossamento della pelle, mal di testa e varie manifestazioni negative del tratto gastrointestinale (nausea, vomito, diarrea, ecc.).

Anastrozolo dovrebbe essere evitato se presente malattie croniche del sistema cardiovascolare. Ciò è dovuto al fatto che il farmaco agisce attivamente effetti collaterali dall’assunzione di steroidi, ma allo stesso tempo blocca la produzione del colesterolo “buono”, che può portare a problemi cardiaci. Per questo motivo, gli atleti che hanno malattie del sistema cardiovascolare dovrebbero consultare un medico prima di assumere Anastrozolo o preferire farmaci con un effetto simile, ma un diverso meccanismo d'azione sul corpo.

Forma di dosaggio: compresse rivestite con film Composto: 1 compressa rivestita con film contiene:

Sostanza attiva : anastrozolo 1,0 mg;

Eccipienti : lattosio monoidrato 93,0 mg, povidone 2,0 mg, sodio carbossimetilamido 3,0 mg, magnesio stearato 1,0 mg;

Composizione dell'involucro del film : Opadry bianco 2,25 mg (Opadry bianco contiene: ipromellosa, macrogol, biossido di titanio).

Descrizione:

Compresse rivestite con film rotonde biconvesse bianco, con "1" inciso su un lato. Bianco in sezione trasversale.

Gruppo farmacoterapeutico:Agente antitumorale, inibitore della sintesi degli estrogeni. ATX:

L.02.B.G Inibitori enzimatici

L.02.B.G.03 Anastrozolo

Farmacodinamica:

L'anastrozolo è un inibitore altamente selettivo dell'aromatasi, un enzima che converte l'androstenedione nei tessuti periferici in estrone e successivamente in estrone nelle donne in postmenopausa. La riduzione della concentrazione di estradiolo circolante nelle pazienti con cancro al seno ha un effetto terapeutico. Nelle donne in postmenopausa, una dose giornaliera di 1 mg provoca una diminuzione della concentrazione di estradiolo dell'80%. non ha attività progestinica, androgenica ed estrogenica. in dosi giornaliere fino a 10 mg non ha alcun effetto sulla secrezione di cortisolo e aldosterone, pertanto, quando si utilizza anastrozolo, non è necessaria la sostituzione dei corticosteroidi.

Effetto sulla densità minerale ossea

È stato dimostrato che nei pazienti con ormone positivo cancro precoce seni in postmenopausa che stanno subendo cambiamenti sistema scheletrico possono essere prevenute in conformità con gli standard stabiliti per il trattamento dei pazienti ad un certo rischio di fratture. Pertanto, il beneficio di anastrozolo in combinazione con bifosfonati (rispetto alla sola terapia con anastrozolo) in pazienti con un rischio medio ed elevato di fratture è stato dimostrato dopo 12 mesi in termini di densità minerale ossea, cambiamenti strutturali nel tessuto osseo e marcatori di riassorbimento osseo. Inoltre, nel gruppo a basso rischio, non si è verificato alcun cambiamento nella densità minerale ossea durante il trattamento con anastrozolo da solo e il trattamento di mantenimento con vitamine. D e calcio.

Lipidi

Durante il trattamento con anastrozolo, anche quando assunto in combinazione con bifosfonati, non sono state rilevate variazioni nelle concentrazioni dei lipidi plasmatici. Farmacocinetica:

L'assorbimento di anastrozolo è rapido, con concentrazioni plasmatiche massime raggiunte entro 2 ore dalla somministrazione orale (a stomaco vuoto). Il cibo riduce leggermente la velocità di assorbimento, ma non la sua entità, e non porta a un effetto clinicamente significativo sulla concentrazione plasmatica del farmaco allo stato stazionario con una singola dose giornaliera di anastrozolo. Dopo 7 giorni di assunzione del farmaco, si raggiunge circa il 90-95% della concentrazione di equilibrio di anastrozolo nel plasma. Non sono disponibili informazioni sulla dipendenza dei parametri farmacocinetici di anastrozolo dal tempo o dalla dose.

La farmacocinetica di anastrozolo non dipende dall’età delle donne in postmenopausa. La farmacocinetica di anastrozolo nei bambini non è stata studiata.

Comunicazione con proteine del plasma sanguigno - il 40%.

L'anastrozolo viene eliminato lentamente, con un'emivita plasmatica di 40-50 ore. Ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa. Meno del 10% della dose viene escreta immodificata nelle urine entro 72 ore dall'assunzione del farmaco. Anastrozolo viene metabolizzato N - dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. I metaboliti vengono escreti principalmente nelle urine. Il triazolo, il principale metabolita rilevato nel plasma, non inibisce l'aromatasi. La clearance di anastrozolo dopo somministrazione orale in pazienti con cirrosi epatica o funzionalità renale compromessa non cambia.

Indicazioni:

- Terapia adiuvante per il carcinoma mammario ormonale positivo in fase iniziale nelle donne in postmenopausa (anche dopo 2-3 anni di terapia adiuvante con tamoxifene).

- Terapia di prima linea per il carcinoma mammario localmente avanzato o metastatico positivo o sconosciuto ai recettori ormonali nelle donne in postmenopausa.

- Terapia di seconda linea per il cancro al seno avanzato che è progredito dopo il trattamento con tamoxifene.

Controindicazioni:

- Ipersensibilità ad anastrozolo o altro componenti farmaco.

- Periodo di gravidanza e allattamento.

- Premenopausa.

- Grave insufficienza epatica (la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite).

- Terapia concomitante con tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni.

- Età da bambini (la sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state istituite).

Accuratamente:

- Grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min).

- Osteoporosi.

- Ipercolesterolemia.

- Ischemia cardiaca.

- Disfunzione epatica.

- Carenza di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio (in forma di dosaggio il farmaco contiene lattosio).

Gravidanza e allattamento:

L'uso di anastrozolo è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio:

Dentro. Deglutisca la compressa intera con acqua. Si consiglia di assumere il farmaco contemporaneamente.

Adulti, compresi gli anziani: 1 mg per via orale una volta al giorno per un lungo periodo. Se compaiono segni di progressione della malattia, il farmaco deve essere sospeso.

Utilizzo in gruppi speciali di pazienti

Compromissione renale: non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione renale da lieve a moderata.

Disfunzione epatica: aggiustamento della dose nei pazienti con grado lieve non è necessaria l'insufficienza epatica. Non ci sono dati sull'uso di anastrozolo in pazienti con insufficienza epatica grave o grave insufficienza renale(clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min).

Bambini: la sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite.

Effetti collaterali:

Durante test clinici e nell’esperienza post-marketing con anastrozolo, è stato osservato quanto segue: reazioni avverse(la frequenza delle reazioni è determinata come segue: molto spesso (>1/10), spesso (>1/100<1/10), нечасто (>1/1000<1/100), редко (>1/10000<1/1000), очень редко (<1/10000, в т.ч. отдельные сообщения):

Disturbi vascolari: molto spesso - vampate di calore, aumento della pressione sanguigna; spesso - tromboflebite, trombosi venosa, tromboembolia venosa profonda, accidente cerebrovascolare (ictus), angina pectoris, infarto del miocardio.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: molto comune - mal di schiena, artralgia/rigidità articolare, artrite, osteoporosi, fratture; spesso - dolore osseo, artrosi, mialgia; raramente - dito a scatto.

Disturbi degli organi genitali e della ghiandola mammaria: spesso - secchezza della mucosa vaginale, sanguinamento vaginale (soprattutto durante le prime settimane dopo la sospensione o il passaggio alla precedente terapia ormonale), leucorrea, dolore alle ghiandole mammarie, vaginite, vulvovaginite.

Disturbi della pelle e dei tessuti sottocutanei: molto spesso - eruzione cutanea; spesso - diradamento dei capelli (alopecia), reazioni allergiche, aumento della sudorazione, prurito; raramente - orticaria; raramente - eritema multiforme, reazione anafilattoide, vasculite cutanea (compresi casi isolati di porpora (sindrome di Henoch-Schönlein)); molto raramente - sindrome di Stevens-Johnson, angioedema.

Disturbi gastrointestinali: molto spesso - nausea; spesso - diarrea, vomito, dolore addominale, stitichezza, dispepsia, mucosa orale secca.

Disturbi del fegato e delle vie biliari: spesso - aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi, raramente - aumento dell'attività della gamma-glutamiltransferasi e della concentrazione di bilirubina, epatite.

Disturbi del sistema nervoso: molto spesso - mal di testa, depressione, insonnia; spesso - vertigini, ansia, parestesia, sonnolenza, nervosismo, sindrome del tunnel carpale (osservata principalmente in pazienti con fattori di rischio per questa malattia), disorientamento.

Disturbi metabolici e nutrizionali: molto spesso - edema periferico; spesso - anoressia, aumento di peso, perdita di peso, ipercolesterolemia. L'assunzione del farmaco può causare una diminuzione della densità minerale ossea a causa della diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante, aumentando così il rischio di osteoporosi e fratture ossee; raramente - ipercalcemia (con o senza aumento delle concentrazioni di ormone paratiroideo).

Disordini generali e disturbi nel sito di iniezione: molto spesso - astenia lieve o moderata, dolore; spesso - sindrome simil-influenzale, dolore toracico, dolore pelvico, dolore al collo, febbre.

Disturbi del sistema sanguigno e linfatico: molto spesso - linfedema; spesso - anemia, leucopenia.

Disturbi dell'apparato respiratorio, del torace e degli organi mediastinici: molto spesso - faringite; spesso - aumento della tosse, mancanza di respiro, sinusite, bronchite, rinite.

Disturbi visivi: spesso - cataratta.

Patologie del tratto renale e urinario: spesso - infezioni del tratto urinario.

Lesioni, intossicazioni e complicazioni di manipolazioni: spesso - lesioni accidentali.

Overdose:

Sono stati descritti casi clinici isolati di sovradosaggio accidentale del farmaco. Non è stata stabilita una singola dose di anastrozolo che potrebbe portare a sintomi potenzialmente letali. Non esiste un antidoto specifico in caso di sovradosaggio, il trattamento deve essere sintomatico. Il vomito può essere indotto se il paziente è cosciente. Può essere eseguita la dialisi. Si raccomanda una terapia generale di supporto, il monitoraggio del paziente e il monitoraggio della funzione degli organi e dei sistemi vitali.

Interazione:

Studi di interazione farmacologica con fenazone e cimetidina indicano che è improbabile che la co-somministrazione di anastrozolo con altri farmaci dia luogo a interazioni farmacologiche mediate dal citocromo P450 clinicamente significative.

Non ci sono interazioni farmacologiche clinicamente significative durante l'assunzione di anastrozolo in concomitanza con altri farmaci comunemente usati.

Al momento non ci sono informazioni sull'uso di anastrozolo in combinazione con altri farmaci antitumorali.

I preparati contenenti estrogeni riducono l'effetto farmacologico dell'anastrozolo e pertanto non devono essere utilizzati contemporaneamente all'anastrozolo.

Non deve essere usato contemporaneamente ad anastrozolo poiché potrebbe indebolire l'effetto farmacologico di quest'ultimo.

Istruzioni speciali:

Nelle donne con tumori negativi ai recettori degli estrogeni, l'efficacia di anastrozolo non è stata dimostrata a meno che non vi sia stata una precedente risposta clinica positiva al farmaco.

Se vi sono dubbi sullo stato ormonale della paziente, la menopausa deve essere confermata determinando gli ormoni sessuali nel siero del sangue.

In caso di sanguinamento uterino persistente durante l'assunzione di anastrozolo, è necessaria la consultazione e l'osservazione di un ginecologo.

I farmaci contenenti estrogeni non devono essere prescritti contemporaneamente all'anastrozolo, poiché questi farmaci ne neutralizzeranno l'effetto farmacologico.

Riducendo la concentrazione di estradiolo circolante, può provocare una diminuzione della densità minerale ossea con conseguente aumento del rischio di frattura. I pazienti con un rischio così elevato dovrebbero essere trattati secondo le linee guida per il trattamento di queste complicanze.

Nei pazienti con osteoporosi o a rischio di sviluppare osteoporosi, la densità minerale ossea deve essere valutata mediante densitometria, ad es. Scansione DEXA (assorbimetria a raggi X a doppia energia - assorbimetria a raggi X a doppia energia), all'inizio del trattamento e nel tempo. Se necessario, il trattamento o la prevenzione dell’osteoporosi devono essere iniziati sotto stretto controllo medico.

Non sono disponibili dati sull’uso simultaneo di anastrozolo e analoghi dell’LHRH (ormone rilasciante l’ormone luteinizzante).

Non è noto se i risultati del trattamento migliorino quando usato in combinazione con la chemioterapia.

Non sono ancora stati ottenuti dati sulla sicurezza per il trattamento a lungo termine con anastrozolo. Malattie ischemiche sono state osservate più spesso con anastrozolo che con tamoxifene, ma questo non era statisticamente significativo. notato.

L’efficacia e la sicurezza di anastrozolo e tamoxifene quando usati simultaneamente, indipendentemente dallo stato dei recettori ormonali, sono paragonabili a quelle dell’uso di tamoxifene da solo. L’esatto meccanismo di questo fenomeno non è ancora noto.

Non sono disponibili dati sull’uso di anastrozolo in pazienti con grave disfunzione epatica.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli. Mercoledì e pelliccia.:

Alcuni effetti collaterali di anastrozolo, come astenia e sonnolenza, possono influenzare negativamente la capacità di svolgere attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione, attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie. A questo proposito, se compaiono questi sintomi, è necessario astenersi dallo svolgere queste attività.

Forma di rilascio/dosaggio:

Compresse rivestite con film, 1 mg.

Pacchetto: 10 o 14 compresse per blister. 2 blister da 14 compresse ciascuno, oppure 3 blister da 10 compresse ciascuno, insieme alle istruzioni per l'uso, in una confezione di cartone. Condizioni di archiviazione:

In un luogo asciutto, al riparo dalla luce, a una temperatura non superiore a 30 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza: 5 anni. Non assumere dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Condizioni per la dispensazione dalle farmacie: Su prescrizione Numero di registrazione: LP-002150 Data di registrazione: 17.07.2013 Titolare del certificato di registrazione: BIOCAD, JSC Russia Produttore: Data aggiornamento informazioni: 26.12.2014 Istruzioni illustrate

Istruzioni per l'uso:

L'anastrozolo è un farmaco con effetto antitumorale.

Forma e composizione del rilascio

La forma di dosaggio di Anastrozolo è costituita da compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, quasi bianche o bianche; sulla rottura ci sono due strati: un nucleo bianco o quasi bianco e un involucro di pellicola (7, 10, 14 o 30 pezzi ciascuno in blister o strip pack, 1-10 blister/confezioni in una scatola di cartone; 7, 10, 14 , 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 o 120 pezzi in lattina, 1 lattina in una confezione di cartone).

Composizione di 1 compressa:

principio attivo: anastrozolo – 1 mg;
componenti ausiliari: sodio carbossimetilamido - 2 mg, cellulosa microcristallina - 15,6 mg, lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 72 mg, magnesio stearato - 0,9 mg, polivinilpirrolidone (povidone) - 3 mg, biossido di silicio colloidale - 0,5 mg;
guscio: biossido di titanio – 0,9 mg, macrogol 4000 – 0,45 mg, ipromellosa – 1,65 mg.

Indicazioni per l'uso

carcinoma mammario precoce positivo agli ormoni nelle donne in postmenopausa (terapia adiuvante);
carcinoma mammario precoce positivo agli ormoni nelle donne in postmenopausa dopo l'uso di tamoxifene per 2-3 anni (terapia adiuvante);
cancro al seno comune nelle donne in postmenopausa (trattamento).

Controindicazioni

Assoluto:

periodo premenopausale;
insufficienza epatica moderata/grave (il profilo di sicurezza per questo gruppo di pazienti non è stato studiato);
grave insufficienza renale (con clearance della creatinina<20 мл/мин);
uso combinato con tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni;
gravidanza e allattamento;
età inferiore a 18 anni (il profilo di sicurezza per questo gruppo di pazienti non è stato studiato);
ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Relativo (Anastrozolo è prescritto con cautela in presenza delle seguenti malattie/condizioni):

ischemia cardiaca;
ipercolesterolemia;
osteoporosi;
disturbi funzionali del fegato;
intolleranza al lattosio/deficit di lattasi/malassorbimento di glucosio-galattosio (il farmaco contiene lattosio).

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Anastrozolo viene assunto per via orale, preferibilmente allo stesso tempo. Le compresse devono essere deglutite intere e lavate con acqua. Mangiare non influisce sull'efficacia del farmaco.

Anastrozolo viene prescritto 1 compressa al giorno. È indicata una terapia a lungo termine. Il farmaco viene sospeso se compaiono segni di progressione della malattia. La durata raccomandata della terapia adiuvante è di 5 anni.

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose in caso di insufficienza renale lieve/moderata ed epatica lieve.

Effetti collaterali

apparato respiratorio, torace e organi mediastinici: bronchite, faringite, sinusite, mancanza di respiro;
sistema linfatico e sanguigno: linfedema, anemia, tromboembolia venosa;
sistema genito-urinario: secchezza della mucosa vaginale, vulvovaginite, infezioni del tratto urinario, sanguinamento vaginale (di solito durante le prime settimane dopo la sospensione o quando si cambia il precedente trattamento ormonale con anastrozolo);
sistema nervoso: sonnolenza, mal di testa, parestesie, depressione, vertigini, insonnia, ansia, sindrome del tunnel carpale (solitamente osservata in presenza di fattori di rischio per lo sviluppo della malattia);
sistema cardiovascolare: aumento della pressione sanguigna, rossore al viso;
tessuto muscoloscheletrico e connettivo: artralgia/rigidità articolare, artrite, dito a scatto, dolore muscolare/osseo;
apparato digerente: nausea, dispepsia, diarrea, stitichezza, vomito, disturbi gastrointestinali;
sistema epatobiliare: epatite, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, aspartato aminotransferasi, alanina aminotransferasi, aumento della concentrazione di bilirubina e dell'attività della gamma-glutamiltransferasi;
pelle e tessuti sottocutanei: diradamento dei capelli, eruzioni cutanee, alopecia, sudorazione;
organo della vista: cataratta;
metabolismo e nutrizione: anoressia, aumento di peso, ipercolesterolemia, ipercalcemia (con/senza aumento delle concentrazioni di ormone paratiroideo); una diminuzione della densità minerale ossea è possibile a causa di una diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante, che aumenta il rischio di sviluppare fratture ossee e osteoporosi;
reazioni allergiche: orticaria, reazione anafilattoide, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, vasculite cutanea (compresi casi isolati di porpora), angioedema;
altri: infezioni secondarie, astenia, dolori schiena/addominali/toracici, neoplasie, sindrome simil-influenzale.

istruzioni speciali

L'efficacia dell'anastrozolo nei tumori negativi ai recettori degli estrogeni non è stata dimostrata, a meno che non vi sia una precedente risposta clinica positiva al tamoxifene. In caso di dubbi sullo stato ormonale della paziente, la menopausa deve essere confermata determinando gli ormoni sessuali nel siero del sangue.

L'uso combinato con farmaci contenenti estrogeni è controindicato (poiché neutralizzano l'effetto dell'anastrozolo).

Se il sanguinamento uterino persiste durante la terapia, consultare un ginecologo.

Se si soffre di osteoporosi o si corre un rischio maggiore di sviluppare l'osteoporosi, la densità minerale ossea deve essere valutata all'inizio del trattamento e regolarmente durante il trattamento mediante densitometria, ad esempio mediante assorbimetria a raggi X a doppia energia (scansione DEXA). Se necessario, deve essere prescritta la terapia o la prevenzione dell'osteoporosi e le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate. Anastrozolo riduce la concentrazione di estradiolo circolante, che può portare ad una diminuzione della densità minerale ossea. Attualmente non ci sono informazioni sufficienti sull'effetto benefico dei bifosfonati sulla perdita di densità minerale ossea associata all'assunzione di anastrozolo, o sull'efficacia del loro uso a scopo preventivo.

Non sono disponibili dati sull'uso combinato di anastrozolo con farmaci analoghi dell'ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante (LHRH).

L'efficacia dell'uso combinato con la chemioterapia non è stata stabilita.

Non sono stati ottenuti dati sulla sicurezza del trattamento a lungo termine con anastrozolo.

Quando si utilizza Anastrozolo, lo sviluppo di malattie ischemiche è stato osservato più spesso rispetto a quando si utilizzava tamoxifene, ma non è stata rilevata alcuna significatività statistica.

Poiché durante il periodo di utilizzo di Anastrozolo è possibile lo sviluppo di disturbi quali vertigini, sonnolenza, astenia, mal di testa, ciò può influire negativamente sulla capacità di guidare veicoli e macchinari, nonché di svolgere altri lavori che richiedono maggiore concentrazione e rapide reazioni psicomotorie. (è necessaria cautela).

Interazioni farmacologiche

Non ci sono interazioni farmacologiche clinicamente significative tra Anastrozolo e altri farmaci comunemente prescritti.

Analoghi

Gli analoghi di Anastrozolo sono: Axatrol, Anabrez, Anamasten, Anastera, Anastrozole Kabi, Anastrozole-Teva, Anastrozole TL, Anastrex, Arimidex, Vero-Anastrozole, Mammozol, Selana, Egistrazolo, Estarizole.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce, fuori dalla portata dei bambini a temperatura fino a 25°C.

Durata di conservazione – 3 anni.

Composizione e forma di rilascio

in blister da 7 pz.; Ci sono 4 o 8 blister in una confezione di cartone.

Descrizione della forma di dosaggio

Compresse rivestite con film rotonde, biconvesse, bianche o quasi bianche, con inciso “93” su un lato e “A10” sull'altro.

effetto farmacologico

effetto farmacologico- inibitore della sintesi degli estrogeni, antitumorale.

Farmacodinamica

L'anastrozolo è un inibitore non steroideo altamente selettivo dell'aromatasi, un enzima che converte l'androstenedione nei tessuti periferici in estrone e quindi in estradiolo nelle donne in postmenopausa. La riduzione della concentrazione di estradiolo circolante nelle pazienti con cancro al seno ha un effetto terapeutico. Nelle donne in postmenopausa, anastrozolo alla dose giornaliera di 1 mg provoca una diminuzione delle concentrazioni di estradiolo dell'80%.

Anastrozolo non ha attività progestinica, androgenica ed estrogenica. Con dosi giornaliere fino a 10 mg non si verifica alcun effetto sulla secrezione di cortisolo e aldosterone, pertanto non è necessaria la terapia sostitutiva con corticosteroidi quando si utilizza anastrozolo.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, anastrozolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale.

La Cmax nel plasma sanguigno viene solitamente raggiunta entro 2 ore dalla somministrazione orale (a stomaco vuoto). Il cibo riduce leggermente la velocità di assorbimento, ma non la sua entità, e non porta ad un effetto clinicamente significativo sulla concentrazione allo stato stazionario del farmaco nel plasma sanguigno con una singola dose giornaliera di anastrozolo. Dopo 7 giorni di assunzione del farmaco, si raggiunge circa il 90-95% della concentrazione di equilibrio di anastrozolo nel plasma sanguigno.

Non sono disponibili informazioni sulla dipendenza dei parametri farmacocinetici di anastrozolo dal tempo o dalla dose. La farmacocinetica di anastrozolo non dipende dall’età delle donne in postmenopausa. Il legame con le proteine del plasma sanguigno è del 40%. Anastrozolo è ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa, con meno del 10% escreto immodificato dai reni entro 72 ore dall'assunzione del farmaco. La T1/2 di anastrozolo dal plasma sanguigno è di 40-50 ore. Il metabolismo di anastrozolo avviene mediante N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione.

I metaboliti dell’anastrozolo vengono escreti principalmente dai reni. Il principale metabolita dell'anastrozolo, il triazolo, determinato nel plasma sanguigno, non ha attività farmacologica.

La clearance di anastrozolo dopo somministrazione orale in pazienti con cirrosi epatica o funzionalità renale compromessa non cambia.

Indicazioni per il farmaco Anastrozolo-Teva

terapia adiuvante per il cancro al seno precoce con recettori ormonali positivi nelle donne in postmenopausa;

carcinoma mammario localmente avanzato con recettori ormonali positivi o sconosciuti nelle donne in postmenopausa (come terapia di prima linea);

cancro al seno avanzato che progredisce dopo il trattamento con tamoxifene (come terapia di seconda linea).

Controindicazioni

ipersensibilità all'anastrozolo o ad altri componenti del farmaco;

periodo premenopausale;

grave insufficienza epatica (la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite);

terapia concomitante con tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni;

gravidanza e allattamento;

età da bambini (la sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite).

Accuratamente: osteoporosi, ipercolesterolemia, malattia coronarica, disfunzione epatica, grave insufficienza renale (Cl creatinina<20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Effetti collaterali

La frequenza delle reazioni avverse elencate di seguito è stata determinata secondo i seguenti criteri: molto spesso (almeno 1/10), spesso (più di 1/100, meno di 1/10); a volte (più di 1/1000, meno di 1/100); raro (più di 1/10.000, meno di 1/1.000); molto raro (meno di 1/10.000), comprese segnalazioni isolate.

Dal sistema cardiovascolare: molto spesso - vampate di sangue al viso.

Dal sistema muscolo-scheletrico: molto spesso - artralgia; raramente - dito a scatto.

Dal sistema riproduttivo: spesso - secchezza della mucosa vaginale, sanguinamento vaginale (soprattutto durante le prime settimane dopo la sospensione o la sostituzione della precedente terapia ormonale con anastrozolo).

Dalla pelle e dalle appendici cutanee: molto spesso - eruzione cutanea; spesso - diradamento dei capelli, alopecia; molto raramente - eritema polimorfico (sindrome di Stevens-Johnson).

Dal sistema digestivo: molto spesso - nausea; spesso - diarrea, vomito, anoressia.

Dal sistema epatobiliare: spesso - aumento dell'attività di ALT, AST e fosfatasi alcalina; raramente - aumento dell'attività della gamma-glutamiltransferasi e della concentrazione di bilirubina, epatite.

Dal sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - aumento della sonnolenza, sindrome del tunnel carpale (osservata principalmente in pazienti con fattori di rischio per questa malattia).

Dal lato del metabolismo: spesso - ipercolesterolemia. L'assunzione del farmaco può causare una diminuzione della densità minerale ossea a causa della diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante, aumentando così il rischio di osteoporosi e fratture ossee.

Reazioni allergiche: spesso - reazioni allergiche; molto raramente - reazioni anafilattoidi, angioedema, orticaria, shock anafilattico.

Altro: molto spesso - astenia.

Interazione

Studi di interazione farmacologica con fenazone (antipirina) e cimetidina indicano che è improbabile che l'uso concomitante di anastrozolo con altri farmaci dia luogo a interazioni farmacologiche clinicamente significative mediate dal citocromo P450.

Non ci sono interazioni farmacologiche clinicamente significative quando si assume anastrozolo in concomitanza con altri farmaci comunemente prescritti.

Al momento non ci sono informazioni sull'uso di anastrozolo in combinazione con altri farmaci antitumorali.

I preparati contenenti estrogeni riducono l'effetto farmacologico dell'anastrozolo e pertanto non devono essere prescritti contemporaneamente all'anastrozolo.

Il tamoxifene non deve essere prescritto in concomitanza con anastrozolo poiché potrebbe indebolire l'effetto farmacologico di quest'ultimo.

Istruzioni per l'uso e dosi

Dentro, allo stesso tempo, indipendentemente dall’assunzione di cibo. La compressa deve essere deglutita intera con acqua.

Adulti, compresi gli anziani- 1 mg 1 volta al giorno per lungo tempo. Se compaiono segni di progressione della malattia, il farmaco deve essere sospeso. Come terapia adiuvante, la durata del trattamento raccomandata è di 5 anni.

Disfunzione renale: Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Disfunzione epatica: Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con disfunzione epatica da lieve a moderata.

Overdose

Sono stati descritti casi clinici isolati di sovradosaggio accidentale del farmaco. Non è stata stabilita una singola dose di anastrozolo che potrebbe portare a sintomi potenzialmente letali.

Trattamento: terapia sintomatica. Se il paziente è cosciente, indurre il vomito. Non esiste un antidoto specifico.

istruzioni speciali

Se vi sono dubbi sullo stato ormonale del paziente, la menopausa deve essere confermata determinando la concentrazione degli ormoni sessuali nel siero del sangue. In caso di sanguinamento uterino persistente durante l'assunzione di anastrozolo, è necessaria la consultazione e l'osservazione di un ginecologo.

Non sono disponibili dati sull’uso di anastrozolo in pazienti con grave disfunzione epatica.

Nei pazienti con osteoporosi o ad aumentato rischio di sviluppare osteoporosi, la densità minerale ossea deve essere valutata mediante densitometria, come una scansione DEXA (assorbimetria a raggi X a doppia energia), all'inizio del trattamento e regolarmente durante il trattamento. Se necessario, deve essere prescritto il trattamento o la prevenzione dell'osteoporosi e le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate. Poiché anastrozolo diminuisce le concentrazioni circolanti di estradiolo, può provocare una diminuzione della densità minerale ossea. Attualmente non ci sono dati sufficienti riguardanti gli effetti benefici dei bifosfonati sulla perdita ossea indotta da anastrozolo o il loro beneficio quando usati a scopo profilattico.

Non sono disponibili dati sull’uso simultaneo di anastrozolo e farmaci analoghi del GnRH.

Nelle donne con tumori negativi ai recettori degli estrogeni, l’efficacia di anastrozolo non è stata dimostrata a meno che non vi sia stata una precedente risposta clinica positiva al tamoxifene.

I preparati contenenti estrogeni non devono essere prescritti in concomitanza con anastrozolo, perché neutralizzeranno l'effetto farmacologico dell'anastrozolo.

Non è noto se anastrozolo migliori gli esiti del trattamento quando usato in combinazione con la chemioterapia.

Influenza sulla capacità di guidare un'auto e di usare macchinari. Alcuni effetti collaterali di anastrozolo, come astenia e sonnolenza, possono influenzare negativamente la capacità di svolgere attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie. A questo proposito, si raccomanda di prestare attenzione durante l'utilizzo di veicoli e macchinari quando compaiono questi sintomi.

Condizioni di conservazione del farmaco Anastrozolo-Teva

A una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità del farmaco Anastrozolo-Teva

3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Sinonimi di gruppi nosologici

Categoria ICD-10	Sinonimi di malattie secondo l'ICD-10
C50 Tumori maligni della mammella	Forma ormone-dipendente di cancro al seno ricorrente nelle donne in menopausa
	Cancro al seno ormono-dipendente
	Carcinoma mammario disseminato
	Cancro al seno disseminato
	Carcinoma mammario disseminato con sovraespressione di HER2
	Tumore maligno al seno
	Tumori maligni della mammella
	Carcinoma al seno
	Cancro al seno controlaterale
	Carcinoma mammario localmente avanzato o metastatico
	Carcinoma mammario localmente avanzato
	Cancro al seno localmente ricorrente
	Carcinoma mammario metastatico
	Metastasi di tumori al seno
	Carcinoma mammario metastatico
	Carcinoma mammario inoperabile
	Cancro al seno inoperabile
	Tumori al seno
	Cancro al seno nelle donne con metastasi
	Cancro al seno negli uomini con metastasi
	Tumore al seno
	Cancro al seno negli uomini
	Cancro mammario
	Cancro al seno con metastasi a distanza
	Cancro al seno in postmenopausa
	Il cancro al seno dipende dagli ormoni
	Cancro al seno con metastasi locali
	Cancro al seno con metastasi
	Cancro al seno con metastasi regionali
	Cancro al seno con metastasi
	Cancro al capezzolo e all'areola
	Forme comuni di cancro al seno ormono-dipendenti
	Cancro al seno avanzato
	Cancro al seno ricorrente
	Recidiva di tumori al seno
	RMJ
	Cancro al seno estrogeno-dipendente
	Cancro al seno estrogeno-dipendente