Acyclovir Forte: návod na použitie. Lekárska referenčná kniha geotar Forma uvoľnenia a zloženie

Uvoľňovacia forma: Pevné liekové formy. Tablety.

Všeobecné charakteristiky. zlúčenina:

Pomocné látky: zemiakový škrob, laktóza (mliečny cukor), povidón, cukor (sacharóza), laurylsulfát sodný, magnéziumstearát.

Antivírusový liek, ktorý má vysoko selektívny účinok na herpes vírusy.

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika. Antivírusový liek, syntetický analóg acyklického purínového nukleozidu s vysoko selektívnym účinkom na herpes vírusy. Vo vnútri buniek infikovaných vírusom, pôsobením vírusovej tymidínkinázy, prebieha séria postupných reakcií transformácie acykloviru na acyklovir mono-, di- a trifosfát. Acyclovir a trifosfát je integrovaný do reťazca vírusovej DNA a blokuje jeho syntézu prostredníctvom kompetitívnej inhibície vírusovej DNA polymerázy.

In vitro je acyklovir účinný proti vírusu herpes simplex- Herpes simplex typu I a II proti vírusu Varicella zoster; na inhibíciu vírusu Epstein-Barrovej sú potrebné vyššie koncentrácie.

Farmakokinetika. Pri perorálnom podaní je biologická dostupnosť 15 – 30 %. Acyclovir dobre preniká do všetkých orgánov a tkanív tela vrátane mozgu a kože. Väzba na plazmatické bielkoviny je 9-33 % a nezávisí od jeho plazmatickej koncentrácie. Koncentrácia v cerebrospinálnej tekutiny je asi 50 % jeho plazmatickej koncentrácie. Acyklovir prechádza placentárnou bariérou a hromadí sa v materské mlieko. Maximálna koncentrácia po perorálnom podaní 200 mg 5-krát denne je 0,7 μg / ml, čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie je 1,5-2 hodiny.

Metabolizuje sa v pečeni za vzniku farmakologicky neaktívnej zlúčeniny 9-karboxymetoxymetylguanínu. Eliminačný polčas u dospelých s normálnou funkciou obličiek je 2-3 hodiny. U pacientov s ťažkým zlyhanie obličiek polčas je 20 hodín, s hemodialýzou - 5,7 hodiny (v tomto prípade koncentrácia acykloviru v plazme klesá na 60% počiatočnej hodnoty). Asi 84% sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme a 14% - vo forme metabolitu. Renálny klírens acykloviru je 75 – 80 % celkového plazmatického klírensu. Menej ako 2 % acykloviru sa vylučuje z tela cez črevá.

Indikácie na použitie:

Liečba infekcií kože a slizníc spôsobených vírusmi Herpes simplex typu I a II, primárnych aj sekundárnych, vrátane.

Prevencia exacerbácií rekurentných infekcií spôsobených vírusmi Herpes simplex typu I a II u pacientov s normálnym imunitným stavom.

Prevencia primárnych a rekurentných infekcií spôsobených vírusmi Herpes simplex typu I a II u pacientov s oslabenou imunitou.

·Ako súčasť komplexná terapia pacienti s ťažkou imunodeficienciou: v (skoré štádium klinické prejavy a podrobný klinický obraz) a u pacientov, ktorí podstúpili transplantáciu kostná dreň.

Liečba primárnych a rekurentných infekcií spôsobených vírusom Varicella zoster (ovčie kiahne, ako aj herpes zoster).

Dôležité! Zoznámte sa s liečbou

Dávkovanie a podávanie:

vnútri. Liek sa užíva počas jedla alebo bezprostredne po jedle a zapíja sa dostatočným množstvom vody.

Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia.

Pri liečbe infekcií kože a slizníc spôsobených Herpes simplex typu I a II:

Dospelí: liek sa predpisuje 200 mg 5-krát denne počas 5 dní v 4-hodinových intervaloch počas dňa a v 8-hodinových intervaloch v noci. V ťažších prípadoch ochorenia možno priebeh liečby predĺžiť na lekársky predpis až na 10 dní. Ako súčasť komplexnej liečby závažnej imunodeficiencie, vrátane pokročilého klinického obrazu infekcie HIV (vrátane skorých klinických prejavov infekcie HIV a štádia AIDS), po implantácii kostnej drene sa predpisuje 400 mg 5-krát denne.

Na prevenciu recidívy infekcií spôsobených vírusmi Herpessimplex typu I a II sa pacientom s normálnym imunitným stavom a v prípade relapsu ochorenia predpisuje 200 mg 4-krát denne každých 6 hodín, trvanie kurzu je od 6 do 12 mesiacov.

Na prevenciu infekcií spôsobených vírusmi Herpes simplex typu I a II, dospelým s imunodeficienciou, sa odporúča predpisovať liek 200 mg 4-krát denne každých 6 hodín, maximálna dávka je až 400 mg acykloviru 5-krát denne, v závislosti od závažnosti infekcie.

Deti: na infekciu Herpessimplex a prevenciu tejto infekcie u pacientov s oslabením imunitnú ochranu, deti staršie ako 3 roky dostávajú rovnakú dávku ako dospelí.

Pri liečbe infekcií spôsobených Varicella zoster:

Dospelí: liek sa predpisuje 800 mg 5-krát denne každé 4 hodiny počas dňa a s 8-hodinovým intervalom v noci. Trvanie liečebného cyklu je 7-10 dní.

Deti: na ovčie kiahne sa predpisuje 20 mg/kg 4-krát denne počas 5 dní (max. jednorazová dávka 800 mg), deti od 3 rokov do 6 rokov: 400 mg 4-krát denne, staršie ako 6 rokov: 800 mg 4-krát denne počas 5 dní.

Pri liečbe infekcií spôsobených herpes zoster sa dospelým predpisuje 800 mg 4-krát denne každých 6 hodín počas 5 dní.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek. Pri liečbe a prevencii infekcií spôsobených Herpes simplex u pacientov s klírensom kreatinínu menej ako 10 ml / min by sa dávka lieku mala znížiť na 200 mg 2-krát denne v 12-hodinových intervaloch.

Pri liečbe infekcií spôsobených Varicella zoster sa u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 10 ml / min odporúča znížiť dávku lieku na 800 mg 2-krát denne v 12-hodinových intervaloch; s klírensom kreatinínu do 25 ml / min sa predpisuje 800 mg 3-krát denne v 8-hodinových intervaloch.

Vlastnosti aplikácie:

Používajte prísne podľa predpisu lekára, aby ste predišli komplikáciám u dospelých a detí starších ako 3 roky. S opatrnosťou vymenujte pacientov s poruchou funkcie obličiek, starších pacientov kvôli predĺženiu polčasu acykloviru.

Pri užívaní lieku je potrebné zabezpečiť prietok dostatočného množstva tekutiny.

Pri užívaní lieku sa má sledovať funkcia obličiek (močovina v krvi a kreatinín v plazme).

Acyclovir nezabraňuje sexuálnemu prenosu herpesu, preto je počas obdobia liečby potrebné zdržať sa pohlavného styku, a to aj pri absencii klinických prejavov.

Vzhľadom na prítomnosť laktózy v kompozícii pacienti so zriedkavými dedičné choroby ako je intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia by liek nemali užívať.

Tehotenstvo a laktácia. Acyklovir prechádza placentárnou bariérou a hromadí sa v materskom mlieku.

Použitie počas tehotenstva je možné len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Ak je potrebné užívať acyklovir počas laktácie, je potrebné prerušenie dojčenie.

Vedľajšie účinky:

Liek je zvyčajne dobre tolerovaný.

Zo strany gastrointestinálny trakt: v ojedinelých prípadoch - bolesť brucha,.

V krvi: prechodné mierne zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, zriedkavo - mierny nárast hladiny močoviny a kreatinínu, hyperbilirubinémia, erytropénia.

Zo strany centrály nervový systém: zriedka - ; slabosť; v niektorých prípadoch zvýšená únava, vyčerpanie, ospalosť, nespavosť, zmätenosť,

Posilnenie účinku sa zaznamená pri súčasnom vymenovaní imunostimulantov.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na acyklovir, ganciklovir alebo akúkoľvek pomocnú látku lieku.

Užívanie lieku je počas laktácie kontraindikované.

Vek detí do 3 rokov (pre túto liekovú formu).

Intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia.

Opatrne. tehotenstvo; starší ľudia a pacienti, ktorí dostávajú veľké dávky, najmä na pozadí; zhoršená funkcia obličiek; neurologické poruchy alebo neurologické reakcie na cytotoxické lieky lieky(aj v histórii).

Predávkovanie:

Po perorálnom podaní acykloviru sa nevyskytli žiadne prípady predávkovania.

Podmienky skladovania:

Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky dovolenky:

Na predpis

Balíček:

Tablety 400 mg. 5, 10, 12, 15, 20 alebo 30 tabliet v blistrovom balení. 1, 2 alebo 3 blistrové balenia s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovom obale.

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.

farmakologický účinok

Prostriedky, syntetický analóg purínového nukleozidu.

Má schopnosť inhibovať in vitro a in vivo vírus Herpes simplex typu 1 a 2, vírus Varicella zoster, vírus Epstein-Barr, cytomegalovírus. V bunkovej kultúre má acyklovir najvýraznejšiu antivírusovú aktivitu proti vírusu Herpes simplex typu 1, po ktorom v zostupnom poradí aktivity nasleduje: vírus herpes typu 2, vírus Varicella zoster, vírus Epstein-Barrovej a cytomegalovírus. Inhibičný účinok acykloviru na tieto vírusy sa vyznačuje vysokou selektivitou.

Aciklovir nie je substrátom pre enzým tymidínkinázu v neinfikovaných bunkách, takže aciklovir má nízku toxicitu pre bunky cicavcov. Vysoká selektivita účinku a nízka toxicita pre ľudí sú spôsobené nedostatkom enzýmu potrebného na tvorbu acyklovirtrifosfátu v intaktných bunkách makroorganizmu.

Tymidínkináza buniek infikovaných vírusmi Herpes simplex typu 1 a 2, vírusom Varicella zoster, vírusom Epstein-Barrovej alebo cytomegalovírusom, premieňa acyklovir na acyklovirmonofosfát, nukleozidový analóg, ktorý sa potom pôsobením bunkových enzýmov postupne premieňa na difosfát a trifosfát . Acyklovir trifosfát je integrovaný do reťazca vírusovej DNA a blokuje jeho syntézu prostredníctvom kompetitívnej inhibície vírusovej DNA polymerázy. Tak vzniká „defektná“ vírusová DNA, čo vedie k potlačeniu replikácie nových generácií vírusov.

Pri liečbe herpesu zabraňuje tvorbe nových prvkov vyrážky, znižuje pravdepodobnosť kožného šírenia a viscerálnych komplikácií, urýchľuje tvorbu chrastov, znižuje bolesť v akútna fáza herpes zoster.

U pacientov s ťažkou imunodeficienciou môžu predĺžené alebo opakované cykly liečby acyklovirom viesť k vzniku rezistentných kmeňov, preto ďalšia liečba acyklovir môže byť neúčinný. Vo väčšine izolovaných kmeňov so zníženou citlivosťou na acyklovir, relatívne nízky obsah vírusová tymidínkináza, porušenie štruktúry vírusovej tymidínkinázy alebo DNA polymerázy. Expozícia akloniru kmeňom vírusu Herpes simplex in vitro môže tiež viesť k vytvoreniu kmeňov, ktoré sú naň menej citlivé. Nebola stanovená korelácia medzi citlivosťou kmeňov vírusu Herpes simplex na apiclovir in vitro a klinickou účinnosťou lieku.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je biologická dostupnosť 15 – 30 %. Široko distribuovaný v tkanivách a telesných tekutinách. Väzba na bielkoviny je 9-33%. Metabolizované v pečeni. T 1/2 pri perorálnom podaní - 3,3 hodiny, s / v úvode - 2,5 hodiny Vylučuje sa močom, v malom množstve - stolicou.

Indikácie

Na perorálne podanie

Liečba infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2, vrátane primárneho a recidivujúceho genitálneho herpesu; prevencia recidívy infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientov s normálnym imunitným stavom; prevencia infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientov s imunodeficienciou; liečba primárnych a rekurentných infekcií spôsobených vírusom Varicella zoster - kiahne a herpes zoster skorá liečba herpes zoster s acyklovirom má analgetický účinok a môže znížiť výskyt postherpetickej neuralgie).

Na IV infúzie

Liečba infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2; prevencia infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientov s oslabenou imunitou; liečba infekcií spôsobených vírusom Varicella zoster, vrátane ovčích kiahní a herpes zoster; liečba infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2 u novorodencov; prevencia cytomegalovírusová infekcia u príjemcov transplantátu kostnej drene.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na acyklovir; obdobie laktácie (dojčenie); detstva do 3 rokov (na perorálne podanie); nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia (napr dávkové formy obsahujúce laktózu).

Opatrne: chronické zlyhanie obličiek; stavy sprevádzané dehydratáciou (vrátane vracania, hnačky); tehotenstva.

Dávkovanie

Na perorálne podanie

Liek sa môže užívať s jedlom, pretože príjem potravy nespôsobuje významné poruchy absorpcie acykloviru.

dospelých

V prípade vysloveného imunodeficiencie (napr. po transplantácii kostnej drene) alebo malabsorpcia z čreva dávka acykloviru sa môže zvýšiť na 400 mg. Alternatívne sa môže zvážiť použitie acykloviru intravenóznou infúziou.

Liečba sa má začať čo najskôr po infekcii; v prípade relapsov sa odporúča predpísať acyklovir už v prodromálnom období alebo keď sa objavia prvé prvky vyrážky.

Prevencia recidívy infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientov s normálnym imunitným stavom

V niektorých prípadoch sú účinné nižšie dávky acykloviru - 200 mg 3-krát denne (každých 8 hodín) alebo 200 mg 2-krát denne (každých 12 hodín).

U niektorých pacientov môže dôjsť k exacerbácii infekcie pri užívaní celkovej dennej dávky 800 mg.

Liečba acyklovirom sa má pravidelne prerušovať na 6-12 mesiacov, aby sa zistili možné zmeny v priebehu ochorenia.

Prevencia infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientov s oslabenou imunitou

V prípade ťažkej imunodeficiencie (napríklad po transplantácii kostnej drene) alebo v prípade zhoršenej absorpcie z čreva sa dávka acykloviru môže zvýšiť na 400 mg 4-krát denne. Alternatívne sa môže zvážiť použitie acykloviru intravenóznou infúziou.

Trvanie profylaktického priebehu liečby je určené trvaním obdobia, keď existuje riziko infekcie.

Liečba primárnych a rekurentných infekcií spôsobených vírusom Varicella zosler - ovčie kiahne a herpes zoster

V prípade ťažkej imunodeficiencie (napríklad po transplantácii kostnej drene) alebo pri poruche vstrebávania z čreva je potrebné zvážiť použitie acykloviru vo forme intravenóznych infúzií.

Liek sa má podať čo najskôr po vzniku infekcie, pretože. v tomto prípade je liečba účinnejšia.

Deti a vek od 3 rokov

Liečba infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2; prevencia infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientov s oslabenou imunitou

Acyclovir sa používa v rovnakých dávkach ako u dospelých.

Liečba ovčích kiahní

Deti vo veku 6 rokov a staršie- 800 mg 4-krát denne; vo veku 3 až 6 rokov- 400 mg 4-krát denne. Presnejšie, dávka sa môže určiť rýchlosťou 20 mg / kg telesnej hmotnosti (ale nie viac ako 800 mg) 4-krát denne. Priebeh liečby je 5 dní.

Prevencia recidívy infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2; liečba herpes zoster

Údaje o dávkovacom režime nie sú k dispozícii.

Starší pacienti

Dávka lieku sa má upraviť v závislosti od stupňa zlyhania obličiek.

Musí sa udržiavať primeraná vodná bilancia.

Acyclovir sa má podávať opatrne. Musí sa udržiavať primeraná vodná bilancia.

O pacientov s renálnou insuficienciou perorálny acyklovir v odporúčaných dávkach liečba a prevencia infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2, nevedie ku kumulácii účinná látka na koncentrácie prekračujúce stanovenú bezpečnú úroveň. Avšak u pacientov s QC<10 мл/мин dávka acikloviru sa odporúča znížiť na 200 mg 2-krát denne (každých 12 hodín).

O liečba ovčích kiahní a herpes zoster Odporúčané dávky acykloviru sú:

QC< 10 мл/мин - 800 mg 2-krát denne (každých 12 hodín);
QC 10-25 ml/min- 800 mg 3-krát denne (každých 8 hodín).

Na IV infúzie

Acyclovir sa podáva ako pomalá intravenózna infúzia počas 1 hodiny.

Liečba infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2

Priebeh liečby je zvyčajne 5 dní, ale môže sa zmeniť v závislosti od stavu pacienta a odpovede na liečbu. Trvanie liečby herpetická encefalitída zvyčajne 10 dní. Trvanie liečba herpesu pri novorodencov je spravidla 14-21 dní.

dospelých

Pre pacientov s obézny

O acyklovir sa predpisuje v dávke 5 mg / kg každých 8 hodín.

O herpetická encefalitída acyklovir sa predpisuje v dávke 10 mg / kg každých 8 hodín pacientov s normálnou funkciou obličiek..

Deti a tínedžeri od 12 do 18 rokov

Dávkovací režim acykloviru je rovnaký ako u dospelých.

Deti vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov

O infekcie spôsobené vírusom Herpes simplex typu 1 a 2 (okrem herpetickej encefalitídy), pacientov s normálnou funkciou obličiek.

O herpetická encefalitída acyklovir sa predpisuje v dávke 500 mg / m 2 každých 8 hodín pacientov s normálnou funkciou obličiek.

Deti od 29 dní života do 3 mesiacov

Dávkovací režim acykloviru je rovnaký ako u novorodencov.

Novorodenci (deti do 28 dní života vrátane)

Dávka pre novorodencov sa vypočíta podľa telesnej hmotnosti.

O Infekcia herpes simplex typu 1 a 2 alebo podozrenie na herpes dávka je 20 mg/kg každých 8 hodín počas 21 dní, ak diseminované lézie a lézie CNS, alebo do 14 dní v prípade ochorenia, ktoré je len sprevádzané poškodenie kože a slizníc. O dysfunkcia obličiek dávka lieku sa nastavuje v závislosti od stupňa zlyhania obličiek.

Starší pacienti

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Úprava dávky sa vykonáva s prihliadnutím na QC, ktorej jednotky pre dospelých a dospievajúcich sú vyjadrené v ml / min; pre novorodencov, deti od 29 dní života do 3 mesiacov, deti od 3 mesiacov do 12 rokov - v ml / min / 1,73 m 2.

Tabuľka 1 Režim úpravy dávkovania pre intravenóznu infúziu acykloviru na liečbu infekcií Herpes simplex typu 1 a 2 u dospievajúcich a dospelých s poruchou funkcie obličiek

Tabuľka 2 Schéma úpravy dávkovania pre intravenóznu infúziu acykloviru na liečbu infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2 u detí vo veku 29 dní až 12 rokov s poruchou funkcie obličiek

Prevencia infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientov s oslabenou imunitou

dospelých

Pre pacientov s obézny dávka sa má vypočítať na základe ideálnej telesnej hmotnosti a nie na základe skutočnej telesnej hmotnosti.

Výpočet dávky acykloviru sa vykonáva v závislosti od plochy povrchu tela.

Dávkovací režim je rovnaký ako pri liečbe infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2.

O deti a dospievajúci s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávky v súlade so stupňom renálnej insuficiencie.

Starší pacienti

Je potrebné vziať do úvahy možnosť zlyhania obličiek u starších pacientov. Dávka acykloviru sa má upraviť podľa stupňa renálnej insuficiencie. Musí sa udržiavať primeraná vodná bilancia.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má acyklovir na intravenózne podanie vo forme infúzií podávať opatrne. Musí sa udržiavať primeraná vodná bilancia.

Liečba infekcií spôsobených vírusom Varicella zoster, vrátane. ovčie kiahne a herpes zoster

Priebeh liečby je zvyčajne 5 dní, ale môže sa zmeniť v závislosti od stavu pacienta a odpovede na liečbu.

dospelých

Pre pacientov s obézny dávka sa má vypočítať na základe ideálnej telesnej hmotnosti a nie na základe skutočnej telesnej hmotnosti.

Acyclovir sa predpisuje v dávke 5 mg / kg telesnej hmotnosti každých 8 hodín pacientov s normálnou funkciou obličiek.

O imunodeficiencie acyklovir sa predpisuje v dávke 10 mg/kg telesnej hmotnosti každých 8 hodín pri pacientov s normálnou funkciou obličiek .

Deti a dospievajúci vo veku 12 až 18 rokov

Dávkovací režim acykloviru je rovnaký ako u dospelých.

Deti vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov

Acyclovir sa predpisuje v dávke 250 mg / m 2 každých 8 hodín.

O imunodeficiencie acyklovir sa predpisuje v dávke 250 mg / m 2 každých 8 hodín pacientov s normálnou funkciou obličiek.

O dysfunkcia obličiek je potrebná úprava dávkovacieho režimu v závislosti od stupňa renálnej insuficiencie v súlade s tabuľkou 2.

Starší pacienti

Je potrebné zvážiť možnosť zlyhanie obličiek u starších pacientov. Dávka acykloviru sa má upraviť podľa stupňa renálnej insuficiencie. Musí sa udržiavať primeraná vodná bilancia.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má acyklovir na intravenózne podanie vo forme infúzií podávať opatrne. Musí sa udržiavať primeraná vodná bilancia.

Dávkovací režim sa má upraviť v súlade s tabuľkami 1 alebo 2.

Prevencia cytomegalovírusových infekcií u príjemcov transplantátu kostnej drene

Trvanie profylaktického užívania acykloviru je určené trvaním obdobia rizika infekcie.

dospelých

Pre pacientov s obézny dávka sa má vypočítať na základe ideálnej telesnej hmotnosti a nie na základe skutočnej telesnej hmotnosti.

Acyclovir sa predpisuje v dávke 500 mg / m 2 plochy povrchu tela 3-krát denne s intervalom 8 hodín pacientov s normálnou funkciou obličiek.

Dĺžka liečby: 5 dní pred transplantáciou a do 30 dní po transplantácii.

Deti a dospievajúci vo veku 12 až 18 rokov

Dávkovací režim acykloviru je rovnaký ako u dospelých.

Deti vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov

Výpočet dávky acykloviru na intravenóznu infúziu sa vykonáva v závislosti od plochy povrchu tela.

Obmedzené údaje naznačujú, že deti staršie ako 2 roky ktorí podstúpili transplantáciu kostnej drene, na prevenciu cytomegalovírusovej infekcie aciklovir sa môže použiť v dávke pre dospelých.

O dysfunkcia obličiek je potrebná úprava dávky v súlade so stupňom renálnej insuficiencie.

Starší pacienti

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má acyklovir na intravenózne podanie vo forme infúzií podávať opatrne. Musí sa udržiavať primeraná vodná bilancia.

Dávkovací režim sa má upraviť v súlade s tabuľkami 3 alebo 4.

Tabuľka 3 Režim úpravy dávky pre intravenóznu infúziu acykloviru na prevenciu cytomegalovírusovej infekcie u dospievajúcich a dospelých s poruchou funkcie obličiek

Tabuľka 4 Režim úpravy dávky pre intravenóznu infúziu acykloviru na prevenciu cytomegalovírusovej infekcie u detí vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov s poruchou funkcie obličiek

Vedľajšie účinky

Stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií: veľmi často (≥1/10), často (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

Na perorálne podanie

Z imunitného systému: zriedkavo - anafylaxia.

často - nevoľnosť, vracanie, hnačka; zriedkavo - prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a koncentrácie bilirubínu; veľmi zriedkavo - hepatitída, žltačka.

Z nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat; veľmi zriedkavo - psychotické poruchy, tremor, ataxia, dysartria, kŕče, encefalopatia, kóma, halucinácie, ospalosť, nepokoj, zmätenosť, parestézia.

zriedkavo - prechodné zvýšenie koncentrácie močoviny, kreatinínu v krvnej plazme; veľmi zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, renálna kolika.

Z dýchacieho systému: zriedkavo - dýchavičnosť.

často - vyrážka, vrátane. fotosenzitivita, pruritus; zriedkavo - urtikária, rýchle difúzne vypadávanie vlasov (keďže tento typ vypadávania vlasov je spojený s rôznymi chorobami a liekmi, vzťah medzi touto udalosťou a užívaním acykloviru je neistý); zriedkavo - angioedém; veľmi zriedkavo - erythema multiforme exsudatívny, vr. Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.

veľmi zriedkavo - anémia, leukopénia, trombocytopénia.

Ostatné:často - horúčka, únava; zriedkavo - malátnosť.

Na IV infúzie

Z hematopoetického systému: zriedkavo - anémia, leukopénia, trombocytopénia.

Z imunitného systému: veľmi zriedkavo - anafylaxia.

Z tráviaceho systému:často - nevoľnosť, vracanie; veľmi zriedkavo - hnačka, bolesť brucha.

Zo strany pečene:často - prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz; veľmi zriedkavo - prechodné zvýšenie koncentrácie bilirubínu, žltačka, hepatitída.

Z nervového systému: veľmi zriedkavo - bolesť hlavy, závraty, nepokoj, zmätenosť, tremor, ataxia, dysartria, halucinácie, psychotické symptómy, kŕče, ospalosť, encefalopatia, kóma.

Z cievnej strany:často - flebitída.

Z dýchacieho systému, hrudných orgánov a mediastína: veľmi zriedkavo - dýchavičnosť.

Z kože a podkožného tkaniva:často - svrbenie, žihľavka, vyrážka (vrátane fotosenzitivity); veľmi zriedkavo - angioedém.

Z močového systému:často - zvýšenie koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvi; veľmi zriedkavo - porucha funkcie obličiek, akútne zlyhanie obličiek, renálna kolika. Rýchly nárast koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvi je pravdepodobne spojený s maximálnou koncentráciou acykloviru v krvnej plazme a so stavom metabolizmu voda-soľ v tele. Aby sa predišlo takýmto javom, intravenózna infúzia sa má podávať pomaly, počas 1 hodiny. Renálna kolika môže byť spojená s poruchou funkcie obličiek. Je potrebné zabezpečiť udržanie primeraného metabolizmu voda-soľ v organizme. Progresia do akútneho zlyhania obličiek je extrémne zriedkavá.

Všeobecné reakcie: veľmi zriedkavo - všeobecná slabosť, horúčka.

Lokálne reakcie: zápalové reakcie v mieste vpichu. V prípade náhodného zavedenia acykloviru do extracelulárneho priestoru počas intravenóznej infúzie boli zistené závažné lokálne zápalové reakcie, ktoré môžu viesť k deštruktívnym zmenám na koži.

lieková interakcia

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu (napríklad probenecid a)- je možné zvýšiť koncentráciu acykloviru v krvnej plazme, zvýšiť AUC acykloviru, znížiť jeho renálny klírens. Úprava dávky však nie je potrebná kvôli širokému rozsahu terapeutických dávok acykloviru.

- zvýšenie AUC acykloviru a inaktívneho metabolitu mykofenolátmofetilu.

špeciálne pokyny

Treba mať na pamäti, že pri použití acykloviru sa môže vyvinúť akútne zlyhanie obličiek v dôsledku tvorby zrazeniny z kryštálov acykloviru, čo je obzvlášť pravdepodobné pri rýchlom intravenóznom podaní, súčasnom použití nefrotoxických liekov, u pacientov s poruchou funkcie obličiek a s nedostatočné zaťaženie vodou.

Liečba starších pacientov by sa mala vykonávať s dostatočným zvýšením vodnej záťaže a pod lekárskym dohľadom, pretože. v tejto kategórii pacientov sa zvyšuje T 1/2 acykloviru.

Pri liečbe genitálneho herpesu sa treba vyhýbať pohlavnému styku alebo používať kondómy, pretože. použitie acykloviru nezabráni prenosu vírusu na partnerov.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie acykloviru počas tehotenstva je možné v prípadoch, keď zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Po perorálnom podaní acykloviru v dávke 200 mg 5-krát denne sa jeho koncentrácia v materskom mlieku pohybuje od 60 % do 410 % plazmatickej koncentrácie. Pri takýchto koncentráciách v materskom mlieku môžu dojčené deti dostať acyklovir v dávke do 0,3 mg / kg / deň. Vzhľadom na túto skutočnosť, ak je to potrebné, systémové užívanie acykloviru počas liečby by malo prestať dojčiť.

Aplikácia v detstve

Vnútri deti staršie ako 2 roky - 200 - 400 mg 3 - 5-krát denne, v prípade potreby - 20 mg / kg (do 800 mg na dávku) 4-krát denne. U detí mladších ako 2 roky použite v dávke rovnajúcej sa polovici dávky pre dospelých. Dĺžka liečby je 5-10 dní.

Pri poruche funkcie obličiek

V prípade renálnej insuficiencie je potrebná úprava dávkovacieho režimu.

Pri užívaní acykloviru je potrebné sledovať funkciu obličiek (stanovenie hladiny močovinového dusíka v krvi a kreatinínu v krvnej plazme).

Použitie u starších ľudí

Liečba starších pacientov by sa mala vykonávať s dostatočným zvýšením vodnej záťaže a pod lekárskym dohľadom, pretože. v tejto kategórii pacientov sa polčas acykloviru zvyšuje.

Liečba infekcií kože a slizníc spôsobených vírusmi Herpes simplex typu I a II, primárnych aj sekundárnych, vrátane genitálneho herpesu. - Prevencia exacerbácií rekurentných infekcií spôsobených vírusmi Herpes simplex typu I a II u pacientov s normálnym imunitným stavom. - Prevencia primárnych a rekurentných infekcií spôsobených vírusmi Herpes simplex typu I a II u pacientov s oslabenou imunitou. - V rámci komplexnej liečby pacientov s ťažkou imunodeficienciou: s infekciou HIV (štádium AIDS, skoré klinické prejavy a podrobný klinický obraz) a u pacientov po transplantácii kostnej drene. - Liečba primárnych a rekurentných infekcií spôsobených vírusom Varicella zoster (ovčie kiahne, ako aj herpes zoster – Herpes zoster).

Farmakoterapeutická skupina

Antivírusový liek.

Farmakologická vlastnosť

Antivírusový liek, syntetický analóg acyklického purínového nukleozidu s vysoko selektívnym účinkom na herpes vírusy. Vo vnútri buniek infikovaných vírusom, pôsobením vírusovej tymidínkinázy, prebieha séria postupných reakcií transformácie acykloviru na acyklovir mono-, di- a trifosfát. Acyclovir a trifosfát je integrovaný do reťazca vírusovej DNA a blokuje jeho syntézu prostredníctvom kompetitívnej inhibície vírusovej DNA polymerázy. In vitro je acyklovir účinný proti vírusu herpes simplex - Herpes simplex typu I a II, proti vírusu Varicella zoster; na inhibíciu vírusu Epstein-Barrovej sú potrebné vyššie koncentrácie.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na acyklovir, ganciklovir alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku lieku. - Užívanie lieku je kontraindikované počas laktácie. - Vek detí do 3 rokov (pre túto liekovú formu). - Galaktózová intolerancia, nedostatok laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia. S opatrnosťou: Tehotenstvo; starší ľudia a pacienti, ktorí dostávajú veľké dávky, najmä na pozadí dehydratácie; zhoršená funkcia obličiek; neurologické poruchy alebo neurologické reakcie na príjem cytotoxických liekov (vrátane anamnézy).

Aplikácia

vnútri. Liek sa užíva počas jedla alebo bezprostredne po jedle a zapíja sa dostatočným množstvom vody. Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia. Pri liečbe infekcií kože a slizníc spôsobených Herpes simplex typu I a II: Dospelí: liek sa predpisuje 200 mg 5-krát denne počas 5 dní v 4-hodinových intervaloch počas dňa a v 8-hodinových intervaloch pri. noc. V ťažších prípadoch ochorenia možno priebeh liečby predĺžiť na lekársky predpis až na 10 dní. Ako súčasť komplexnej liečby závažnej imunodeficiencie, vrátane pokročilého klinického obrazu infekcie HIV (vrátane skorých klinických prejavov infekcie HIV a štádia AIDS), po implantácii kostnej drene sa predpisuje 400 mg 5-krát denne. Na prevenciu recidívy infekcií spôsobených vírusmi Herpessimplex typu I a II sa pacientom s normálnym imunitným stavom a v prípade relapsu ochorenia predpisuje 200 mg 4-krát denne každých 6 hodín, trvanie kurzu je od 6 do 12 mesiacov. Na prevenciu infekcií spôsobených vírusmi Herpes simplex typu I a II, dospelým s imunodeficienciou, sa odporúča predpisovať liek 200 mg 4-krát denne každých 6 hodín, maximálna dávka je až 400 mg acykloviru 5-krát denne, v závislosti od závažnosti infekcie. Deti: Pri infekcii Herpessimplex a prevencii tejto infekcie u pacientov s oslabenou imunitou dostávajú deti staršie ako 3 roky rovnakú dávku ako dospelí. Pri liečbe infekcií spôsobených Varicella zoster: Dospelí: liek sa predpisuje 800 mg 5-krát denne každé 4 hodiny počas dňa a v 8-hodinových intervaloch v noci. Trvanie liečebného cyklu je 7-10 dní. Deti: na ovčie kiahne sa predpisuje 20 mg / kg 4-krát denne počas 5 dní (maximálna jednorazová dávka 800 mg), deti od 3 rokov do 6 rokov: 400 mg 4-krát denne, staršie ako 6 rokov: 800 mg 4-krát za deň počas 5 dní. Pri liečbe infekcií spôsobených herpes zoster sa dospelým predpisuje 800 mg 4-krát denne každých 6 hodín počas 5 dní. U pacientov s poruchou funkcie obličiek: Pri liečbe a prevencii infekcií spôsobených Herpes simplex u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 10 ml/min sa má dávka lieku znížiť na 200 mg 2-krát denne po 12 hodinách. intervaloch. Pri liečbe infekcií spôsobených Varicella zoster sa u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 10 ml / min odporúča znížiť dávku lieku na 800 mg 2-krát denne v 12-hodinových intervaloch; s klírensom kreatinínu do 25 ml / min sa predpisuje 800 mg 3-krát denne v 8-hodinových intervaloch.

Vedľajšie účinky

Liek je zvyčajne dobre tolerovaný. - Z gastrointestinálneho traktu: v ojedinelých prípadoch - bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka. - V krvi: prechodné mierne zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, zriedkavo - mierne zvýšenie hladín močoviny a kreatinínu, hyperbilirubinémia, leukopénia, erytropénia. - Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo - bolesť hlavy; slabosť; v niektorých prípadoch tras, závrat, únava, vyčerpanie, ospalosť, nespavosť, parestézia, zmätenosť, halucinácie, znížená koncentrácia, nepokoj. - Alergické reakcie: anafylaktické reakcie, kožná vyrážka, svrbenie, Lyellov syndróm, žihľavka, erythema multiforme exsudatívny, vr. Stevensov-Johnsonov syndróm, horúčka. - Iné: zriedkavo - alopécia, periférny edém, porucha zraku, lymfadenopatia, myalgia, nevoľnosť.

Acyclovir forte: návod na použitie a recenzie

Acyclovir forte je antivírusový liek.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma uvoľňovania Acyclovir forte - tablety: biele, podlhovasté bikonvexné tvary so zaoblenými koncami, na jednej strane rizika (5, 10, 12, 15, 20 alebo 30 kusov v blistroch, v kartónovom balení 1-3 balenia) .

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: acyklovir - 400 mg;
pomocné zložky: cukor, laurylsulfát sodný, zemiakový škrob, stearát horečnatý, laktóza, povidón.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Acyclovir forte patrí medzi antivírusové lieky, syntetické analógy acyklického purínového nukleozidu, ktoré majú vysoko selektívny účinok na herpes vírusy. Pod pôsobením vírusovej tymidínkinázy prebiehajú vo vírusom infikovaných bunkách postupné reakcie transformácie acykloviru na mono-, di- a trifosfát acykloviru. Acyklovir trifosfát je integrovaný do reťazca vírusovej DNA a blokuje jeho syntézu prostredníctvom kompetitívnej inhibície vírusovej DNA polymerázy.

Acyclovir účinne pôsobí proti vírusu herpes simplex - Herpes simplex typu I a II, proti vírusu Varicella zoster; Inhibícia vírusu Epstein-Barrovej vyžaduje vyššie koncentrácie.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť acykloviru pri perorálnom podaní je približne 15 – 30 %. Látka dobre preniká do všetkých tkanív/orgánov tela, vrátane mozgu a kože. Väzba na plazmatické bielkoviny sa pohybuje od 9 do 33 % (nezávisí od koncentrácie v plazme).

Koncentrácia acykloviru v cerebrospinálnej tekutine je asi 50 % jeho plazmatickej koncentrácie. Maximálna koncentrácia po perorálnom podaní 200 mg 5-krát denne je 0,000 7 mg/ml. Čas potrebný na dosiahnutie maximálnej koncentrácie je 90 až 120 minút. Látka prechádza placentárnou bariérou a hromadí sa v materskom mlieku.

V dôsledku metabolizmu v pečeni vzniká farmakologicky neaktívna zlúčenina 9-karboxymetoxymetylguanín. U dospelých pacientov s normálnou funkciou obličiek je polčas eliminácie 2-3 hodiny. Pri ťažkom zlyhaní obličiek sa polčas zvyšuje na 20 hodín, pri hemodialýze je to 5,7 hodiny (plazmatická koncentrácia acykloviru klesá na 60 % počiatočnej hodnoty).

Približne 84% látky sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme vo forme metabolitu - 14%. Renálny klírens acykloviru je 75 až 80 % celkového plazmatického klírensu. Menej ako 2 % látky sa vylúči cez črevá.

Indikácie na použitie

primárne a sekundárne infekcie kože/slizníc spôsobené vírusmi Herpes simplex typu I a II, vrátane genitálneho herpesu (terapia);
opakujúce sa infekcie spôsobené vírusmi Herpes simplex typu I a II s normálnym imunitným stavom (prevencia exacerbácií);
primárne/rekurentné infekcie spôsobené vírusmi Herpes simplex typu I a II u pacientov s oslabenou imunitou (profylaxia);
primárne / opakujúce sa infekcie spôsobené vírusom Varicella zoster, vrátane ovčích kiahní, ako aj herpes zoster - Herpes zoster (terapia);
HIV infekcia (štádium AIDS, skoré klinické príznaky a detailný klinický obraz), stavy po transplantácii kostnej drene (v rámci komplexnej liečby).

Kontraindikácie

Absolútne:

intolerancia galaktózy, zhoršená absorpcia galaktózy a glukózy, nedostatok laktázy;
obdobie laktácie;
vek do 3 rokov;
individuálna intolerancia ktorejkoľvek zložky lieku, ako aj gancikloviru.

Relatívna (Acyclovir forte sa predpisuje pod lekárskym dohľadom):

užívanie lieku vo veľkých dávkach, najmä na pozadí dehydratácie;
neurologické poruchy / reakcie na použitie cytotoxických liekov vrátane zhoršenej anamnézy;
porušenie funkcie obličiek;
tehotenstvo;
starší vek.

Návod na použitie Acyclovir forte: spôsob a dávkovanie

Tablety Acyclovir forte 400 mg sa užívajú perorálne s dostatočným množstvom vody, najlepšie počas jedla alebo bezprostredne po jedle.

Schéma aplikácie sa určuje individuálne na základe závažnosti ochorenia.

Infekcie herpes simplex typu I a II

Dospelí Acyclovir forte sa predpisuje 5-krát denne (s prestávkami 4 hodiny počas dňa a 8 hodín v noci) v dávke 200 mg počas 5 dní. Pri ťažkom priebehu ochorenia je možné predĺžiť trvanie kurzu až na 10 dní. Jednorazová dávka 400 mg sa používa na komplexnú liečbu pacientov s ťažkou imunodeficienciou, vrátane pacientov s pokročilým klinickým obrazom infekcie HIV, po implantácii kostnej drene.

Na prevenciu recidívy infekcií spôsobených vírusmi Herpes simplex, pri absencii porúch imunitného stavu a v prípade relapsu ochorenia sa Acyclovir forte predpisuje 4-krát denne (s prestávkami 6 hodín) v dávke 200 mg. na 6-12 mesiacov. Dospelí s imunodeficienciou na prevenciu infekcií sa odporúčajú používať rovnakú dávku lieku. Maximálne - 5-krát denne až do 400 mg (v závislosti od závažnosti infekcie).

Pre deti je Acyclovir forte predpísaný podľa schémy používanej u dospelých pacientov.

Infekcie varicella zoster

dospelí: 5-krát denne (s prestávkami 4 hodiny počas dňa a 8 hodín v noci) 800 mg v priebehu 7-10 dní;
deti (ovčie kiahne): 4-krát denne, 20 mg / kg (maximálne - 800 mg) počas 5 dní; deti vo veku 3-6 rokov - 400 mg 4-krát denne; deti od 6 rokov - 4-krát denne, 800 mg.

Dospelým sa pri liečbe infekcií spôsobených herpes zoster predpisuje 800 mg každých 6 hodín počas 5 dní.

Vlastnosti použitia u pacientov s poruchou funkcie obličiek

Herpes simplex: s CC (klírens kreatinínu) menej ako 10 ml / min sa Acyclovir forte predpisuje v jednej dávke 200 mg, frekvencia podávania je 2-krát denne (s prerušeniami 12 hodín);
Varicella zoster: s CC menej ako 10 ml / min sa Acyclovir forte predpisuje v jednej dávke 800 mg, frekvencia podávania je 2-krát denne (s prerušeniami 12 hodín); s CC 10–25 ml / min sa má liek užívať v rovnakej jednorazovej dávke, frekvencia podávania je 3-krát denne (s prestávkami 8 hodín).

Vedľajšie účinky

Aciklovir forte 400 mg tablety sú vo všeobecnosti dobre znášané.

Možné nežiaduce reakcie (> 10 % - veľmi často; > 1 % a< 10% – часто; >0,1 % a< 1% – нечасто; >0,01 % a< 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

krv: prechodné mierne zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov; zriedkavo - mierne zvýšenie hladín kreatinínu a močoviny, hyperbilirubinémia, erytropénia, leukopénia;
tráviaci systém: v ojedinelých prípadoch - bolesť brucha, hnačka, vracanie, nevoľnosť;
nervový systém: zriedkavo - bolesť hlavy, slabosť; v niektorých prípadoch - agitovanosť, halucinácie, tremor, ospalosť, závraty, vyčerpanie, únava, nespavosť, parestézia, znížená koncentrácia, zmätenosť;
alergické reakcie: horúčka, kožná vyrážka, anafylaktické reakcie, Lyellov syndróm, svrbenie, žihľavka, multiformný exsudatívny erytém;
iné reakcie: zriedkavo - periférny edém, nevoľnosť, alopécia, lymfadenopatia, porucha zraku, myalgia.

Predávkovanie

Neexistujú žiadne údaje o prípadoch predávkovania.

špeciálne pokyny

Acyclovir forte nezabraňuje sexuálnemu prenosu herpesu, a preto sa počas obdobia jeho užívania odporúča zdržať sa pohlavného styku, a to aj v prípadoch, keď nie sú žiadne klinické prejavy.

Počas liečby musia pacienti zabezpečiť prietok tekutín v dostatočnom množstve.

Počas obdobia užívania lieku je potrebné sledovať funkciu obličiek (hladinu plazmatického kreatinínu a močoviny v krvi).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

tehotenstvo: užívanie Acyclovir forte je možné po posúdení pomeru prínos / riziko;
obdobie laktácie: liečba je kontraindikovaná.

Aplikácia v detstve

Pacientom mladším ako 3 roky sa liek nepredpisuje.

Pri poruche funkcie obličiek

Podľa pokynov sa Acyclovir forte používa opatrne v prípade poruchy funkcie obličiek.

Použitie u starších ľudí

Acyclovir forte sa má predpisovať starším pacientom pod lekárskym dohľadom.

lieková interakcia

Možné interakcie:

probenecid: zvýšenie priemerného polčasu a zníženie klírensu acykloviru;
nefrotoxické lieky: zvýšené riziko poškodenia funkcie obličiek;
imunostimulanty: zvýšený účinok.

Analógy

Analógy Acyclovir forte sú Gerperax, Gervirax, Medovir, Virolex, Acigerpin, Vivorax, Zovirax, Acyclovir, Provirsan.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, pri teplote do 25 °C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 2 roky.

Zlúčenina

1 tableta obsahuje:
účinná látka: acyklovir 400 mg;
Pomocné látky: zemiakový škrob, laktóza (mliečny cukor), povidón, cukor (sacharóza), laurylsulfát sodný, stearan horečnatý.

Indikácie na použitie Acyclovir Forte

Liečba a prevencia infekcií spôsobených vírusmi Herpes simplex typu 1 a 2 a Varicella zoster:

jednoduchý herpes kože a slizníc (primárny a recidivujúci);
genitálny herpes (primárny a recidivujúci);
šindle (šindle);
ovčie kiahne (v prvých 24 hodinách po nástupe typickej vyrážky);
u pacientov s ťažkou imunodeficienciou (vrátane po transplantácii, pri užívaní imunosupresívnych liekov, u pacientov infikovaných HIV, počas chemoterapie).

Kontraindikácie pri používaní Acyclovir Forte

precitlivenosť na acyklovir, ganciklovir alebo zložky lieku;
obdobie laktácie (dojčenie).
vek detí do 3 rokov.

OD opatrnosť liek sa má predpisovať pri dehydratácii, zlyhaní obličiek, neurologických poruchách vr. v histórii.

Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia.
Pri liečbe infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2, Acyclovir sa predpisuje 200 mg 5-krát denne počas 5 dní v intervaloch 4 hodín počas dňa a v intervaloch 8 hodín v noci. V závažnejších prípadoch ochorenia je možné zvýšenie priebehu liečby.
Ako súčasť komplexnej liečby závažnej imunodeficiencie, vrátane pokročilého klinického obrazu infekcie HIV (vrátane skorých klinických prejavov infekcie HIV a štádia AIDS), po implantácii kostnej drene vymenujte 400 mg 5-krát denne.
Na prevenciu recidívy infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientov s normálnym imunitným stavom a v prípade recidívy ochorenia vymenujte 200 mg 4-krát denne každých 6 hodín.
Na prevenciu infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex typu 1 a 2,dospelých a detí starších ako 2 roky s imunodeficienciou sa liek predpisuje 200 mg 4-krát denne každých 6 hodín, maximálna dávka je 400 mg 5-krát denne.
, dospelých vymenovať 800 mg 5-krát denne v intervaloch 4 hodín počas dňa a v intervaloch 8 hodín v noci. Trvanie liečebného cyklu je 7-10 dní. Deti staršie ako 2 roky predpisovať 20 mg/kg telesnej hmotnosti 4-krát denne počas 5 dní, deti s hmotnosťou nad 40 kg liek je predpísaný v rovnakom dávkovaní ako u dospelých.

Pri liečbe herpes zoster (herpes zoster), dospelých predpísať 800 mg 4-krát denne každých 6 hodín počas 5 dní. Deti staršie ako 6 rokov - 800 mg 4-krát denne; 2-6 rokov - 400 mg 4-krát denne; do 2 rokov - 200 mg 4-krát denne. Presnejšie, dávka môže byť stanovená rýchlosťou 20 mg / kg, ale nie viac ako 800 mg 4-krát denne. Priebeh liečby je 5 dní.
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CK) s liečba a prevencia infekcií spôsobených vírusom Herpes simplex, liek sa predpisuje 200 mg 2-krát denne v intervaloch 12 hodín.
Pri liečbe infekcií spôsobených vírusom Varicella zoster, pre pacientov s CC sa liek predpisuje 800 mg 2-krát denne v intervaloch 12 hodín; pri CC od 10 do 25 ml/min- 800 mg 3-krát denne v intervaloch 8 hodín.
Liek sa má užívať počas jedla alebo bezprostredne po jedle a zapiť dostatočným množstvom vody.

farmakologický účinok

Acyclovir je antivírusová (antiherpetická) látka na vonkajšie použitie - syntetický analóg tymidínového nukleozidu, ktorý je prirodzenou zložkou DNA.
V infikovaných bunkách obsahujúcich vírusovú tymidínkinázu dochádza k fosforylácii a konverzii na acyklovirmonofosfát. Pod vplyvom acyklovir guanylátcyklázy sa monofosfát premieňa na difosfát a pôsobením niekoľkých bunkových enzýmov na trifosfát. Vysoká selektivita účinku a nízka toxicita pre ľudí sú spôsobené nedostatkom enzýmu potrebného na tvorbu acyklovirtrifosfátu v intaktných bunkách makroorganizmu.

Acyklovir trifosfát inhibuje syntézu (replikáciu) vírusovej DNA tromi mechanizmami: 1) kompetitívne nahrádza deoxyguanozíntrifosfát pri syntéze DNA; 2) "vloží" do syntetizovaného reťazca DNA a zastaví jeho predlžovanie; 3) inhibuje enzým DNA polymerázu vírusov. V dôsledku toho je reprodukcia vírusu v ľudskom tele narušená.
Špecifickosť a veľmi vysoká selektivita účinku sú spôsobené aj jeho prevládajúcou akumuláciou v bunkách postihnutých herpes vírusom.
Vysoko účinný proti vírusom Herpes simplex typu 1 a 2; vírus, ktorý spôsobuje ovčie kiahne a pásový opar (Varicella zoster); Vírus Epstein-Barrovej (typy vírusov sú uvedené vzostupne podľa hodnoty minimálnej inhibičnej koncentrácie acykloviru).

Stredne účinný proti cytomegalovírusu.
Pri herpese zabraňuje tvorbe nových prvkov vyrážky, znižuje pravdepodobnosť šírenia kože a viscerálnych komplikácií, urýchľuje tvorbu chrastov a znižuje bolesť v akútnej fáze herpes zoster. Má imunostimulačný účinok.

Vedľajšie účinky Acyclovir Forte

Z tráviaceho systému: v ojedinelých prípadoch - bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka; zriedkavo - prechodné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, hyperbilirubinémia.
Z hematopoetického systému: zriedkavo - leukopénia, erytropénia.
Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo - bolesť hlavy, slabosť; v niektorých prípadoch - triaška, závrat, únava, ospalosť, halucinácie.
Alergické reakcie: kožná vyrážka; zriedkavo - alergická dermatitída (pri použití masti).
Ostatné: zriedkavo - alopécia, horúčka, zvýšené hladiny močoviny a kreatinínu.

špeciálne pokyny

S opatrnosťou sa má Acyclovir predpisovať pacientom s poruchou funkcie obličiek, starším pacientom v dôsledku predĺženia polčasu acykloviru.
Pri užívaní lieku je potrebné zabezpečiť prietok dostatočného množstva tekutiny.
Masť sa neodporúča aplikovať na sliznicu úst, očí, genitálií, pretože. je možný rozvoj vyjadreného lokálneho zápalu.
Účinnosť liečby pri aplikácii masti bude tým vyššia, čím skôr sa začne.
U pacientov s imunodeficienciou s viacerými opakovanými liečebnými cyklami niekedy dochádza k tvorbe vírusovej rezistencie na acyklovir.
Pri užívaní lieku sa má sledovať funkcia obličiek (močovina v krvi a kreatinín v plazme).

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s probenecidom sa priemerný polčas zvyšuje a klírens acykloviru klesá.
Pri súčasnom užívaní s nefrotoxickými liekmi sa zvyšuje riziko vzniku renálnej dysfunkcie.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.