☰

Anastrozol kalbi etkiler mi? Vücut geliştirmede anastrozol - kullanım talimatları. Hamilelik sırasında ve emzirme döneminde kullanın

Anastrozol INN

Uluslararası isim: Anastrozol

Dozaj formu: kaplı tabletler

Kimyasal ad:

alfa, alfa, alfa", alfa" - tetrametil - 5 - (1H - 1, 2, 4 - triazol - 1ilmetil) - m - benzendiasetonitril

Farmakolojik etki:

Seçici steroidal olmayan aromataz inhibitörü. Postmenopozal kadınlarda östrojen bağımlı meme tümörlerine karşı antitümör aktiviteye sahiptir. Dolaşımdaki estradiol içeriğini azaltır. Gestajenik, androjenik ve östrojenik aktiviteye sahip değildir, endojen GCS ve MCS sekresyonunu etkilemez.

Farmakokinetik:

Emilim yüksektir (dozun %83-85'i oral uygulamadan sonra emilir), TCmax 2 saattir.Plazma proteinleri ile iletişim %40'tır. Sabit plazma konsantrasyonunun yaklaşık %90-95'i ilacı aldıktan 7 gün sonra elde edilir. Postmenopozal kadınlarda iyi metabolize edilir. Metabolizma, N-dealkilasyon, hidroksilasyon ve glukuronik asit ile konjugasyon sürecinde gerçekleştirilir. Plazma ve idrarda belirlenen ana metabolit - triazol, aromatazı inhibe etmez. T1 / 2 - 50 saat Metabolitler esas olarak böbrekler tarafından atılır, dozun %10'dan azı 72 saat içinde değişmeden idrarla atılır.

Belirteçler:

Postmenopozal kadınlarda erken hormon pozitif meme kanseri (adjuvan tedavi). Postmenopozal kadınlarda ileri meme kanseri. Menopoz sonrası kadınlarda 2-3 yıllık tamoksifen tedavisinden (adjuvan tedavi) sonra erken hormon pozitif meme kanseri.

Kontrendikasyonlar:

Aşırı duyarlılık, menopoz öncesi kadınlarda östrojen bağımlı meme tümörleri, şiddetli kronik böbrek yetmezliği (CC 20 ml/dak'dan az), orta ve şiddetli karaciğer yetmezliği, eşzamanlı alım tamoksifen, hamilelik, emzirme, çocuk yaşı.

Dozaj rejimi:

İçeride, günde 1 kez 1 mg. Tedavi süresi hastalığın şekline ve ciddiyetine bağlıdır (adjuvan tedavi ile önerilen tedavi süresi 5 yıldır). Hastalığın ilerleme belirtileri ortaya çıkarsa, ilaç kesilmelidir.

Yan etkiler:

Çok sık (%10'dan fazla); sıklıkla (%1-10); nadiren - (% 0.1-1); çok nadiren - (%0,1'den az). Yandan genitoüriner sistem: sık sık - vajinal kuruluk; nadiren - vajinal kanama (esas olarak öncekinin iptal edilmesinden veya değiştirilmesinden sonraki ilk haftalarda) hormon tedavisi). Yandan deri: sık sık - saçın incelmesi, deri döküntüsü; çok nadiren - Stevens-Johnson sendromu. Yandan sindirim sistemi: sık sık - mide bulantısı, ishal; nadiren - anoreksiya, kusma, alkalin fosfataz ve GGT aktivitesinde artış. Yandan gergin sistem: sıklıkla - baş ağrısı, asteni, karpal tünel sendromu (esas olarak bu hastalık için risk faktörleri olan hastalarda); nadiren - uyuşukluk. Kas-iskelet sisteminden: sık sık - artralji. Mineral yoğunluğunda olası azalma kemik dokusu dolaşımdaki estradiol konsantrasyonundaki azalma nedeniyle osteoporoz ve kemik kırıkları gelişme riskini artırır. Metabolizma yönünden: nadiren - hiperkolesterolemi. alerjik reaksiyonlar: çok nadiren - anjiyoödem, ürtiker, anafilaktik şok. CCC tarafından: çok sık - kan "akıntısı" Aşırı doz. Tedavi: kusturma, diyaliz, idame tedavisi, hayati organların ve sistemlerin işlevinin kontrolü. Spesifik bir antidotu yoktur.

Özel Talimatlar:

Hormonal durum hakkında şüphe varsa biyokimyasal olarak menopoz doğrulanmalıdır. Tedavi sırasında metroraji devam ederse, bir jinekolog konsültasyonu gereklidir. Eşlik eden osteoporoz varlığında veya gelişme riskinde, tedavi başlangıcında ve tedavi sırasında dansitometri ile kemik mineral yoğunluğunun değerlendirilmesi önerilir. Gerekirse, bir doktor gözetiminde osteoporozun önlenmesini gerçekleştirin. Orta derecede şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu ile doz ayarlaması gerekli değildir. Hormon reseptörlerinin durumundan bağımsız olarak, tamoksifen ile eş zamanlı kullanıldığında etkililik ve güvenlik, tek başına tamoksifen kullanımına benzerdir. Tedavi süresi boyunca, araç kullanırken ve diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır. artan konsantrasyon dikkat ve psikomotor reaksiyonların hızı.

Etkileşim:

Östrojenler ve tamoksifen farmakolojik etkiyi azaltır.

Anastrozol, tablet formunda gelen bir antiöstrojen ilaçtır. Anastrozol başlangıçta bir ilaç olarak geliştirilmiştir. onkolojik hastalıklar Meme bezi. Ancak günümüzde Türkiye'de tıbbi uygulama ilaç pratikte kullanılmaz. Sporda, Anastrozol muazzam bir popülerlik kazanmıştır: sporcular ve güç sporları hayranları tarafından kullanılır. İlaç, büyümeyi önlemeye yardımcı olur meme bezleri, genellikle anabolik steroid alma sürecine eşlik eden ödem ve diğer olumsuz yan etkileri hafifletir.

Anastrozolün belirgin bir etkisi vardır: sadece bir miligram aktif madde kan dolaşımındaki estradiol içeriğini %80 azaltabilir! Vücut geliştiriciler arasında oldukça popüler olan Tamoksifen bile etki açısından Anastrozol ile karşılaştırılamaz. Bununla birlikte, ilaçların farklı bir etki ilkesi vardır, bu nedenle aralarındaki karşılaştırmanın doğru olması pek olası değildir.

Anastrozolün vücut üzerinde aşağıdaki etkileri vardır:

  • aromatizasyon seviyesini düşürür (yaklaşık %80);
  • bir inhibitörün özelliklerine sahiptir;
  • kandaki östrojen seviyesini düşürür.

İlacın en önemli özelliklerinden biri oldukça hızlı bir etkidir. Yuttuktan sadece birkaç saat sonra, kanda aktif maddenin maksimum konsantrasyonu gözlenir. Bu durumda, aromatizasyon işleminin baskılanması mümkün olan en kısa sürede gerçekleşir. Bu nedenle, Anastrozol en çok biri olarak kabul edilir. etkili ilaçlar aromatize olma eğilimi olan sporcular için.

Nasıl kullanılır

Anastrozol sadece deneyimli sporcular için tavsiye edilir: Yeni başlayanların reddetmesi tavsiye edilir. Anabolik steroidlerin seyri bittikten sonra tabletler kullanılır. Anastrozol iki durumda alınmalıdır: steroid aldıktan sonra ve profilaktik olarak kursa başlamadan önce ciddi yan etkiler ortaya çıktığında. Kurstan sonra steroid günde 0.25 ila 1 mg arasında alınır. Kurstan önce, dozaj bir uzman tarafından belirlenmelidir.

Anastrozolü iki hafta boyunca alabilirsiniz: bu süre zarfında ilacın özelliklerini tam olarak göstermesi için zamanı olacaktır.

İçin aktif madde Anastrozol kan dolaşımına mümkün olan en kısa sürede geçtiğinden, yemeklerden önce bol su ile içilmelidir.

Anastrozol kadın sporcular için önerilmemektedir. İlaç, kadın vücudu için öngörülemeyen sonuçlara yol açabilecek hormonal arka planda ani değişikliklere neden olabilir.

Anastrozol almanın yan etkileri nelerdir?

İlacın yan etkileri nispeten nadirdir. Kural olarak, aktif bileşenlere karşı toleranssızlık veya önerilen dozu aşma ile ilişkilendirilirler. En yaygın yan etkiler arasında yorgunluk, uyuşukluk, ciltte kızarıklık, baş ağrısı ve ayrıca gastrointestinal sistemden çeşitli olumsuz belirtiler (mide bulantısı, kusma, ishal vb.)

varsa anastrozol kesilmelidir. kronik hastalıklar kardiyovasküler sistemin. Bunun nedeni, ilacın aktif olarak karşı koymasıdır. yan etkiler Steroid almaktan, ancak aynı zamanda kalp problemlerine yol açabilen "iyi" kolesterol üretimini engeller. Bu nedenle, kardiyovasküler sistem hastalıkları olan sporcular, Anastrozol almadan önce bir doktora danışmalı veya benzer etkiye sahip ancak vücut üzerindeki etki mekanizması farklı olan ilaçları tercih etmelidir.

Dozaj formu:  film kaplı tabletler Birleştirmek: 1 film kaplı tablet şunları içerir:

aktif madde : anastrozol 1.0 mg;

yardımcı maddeler : laktoz monohidrat 93,0 mg, povidon 2,0 mg, sodyum karboksimetil nişasta 3,0 mg, magnezyum stearat 1,0 mg;

Film kabuğunun bileşimi : Opadray beyazı 2,25 mg (Opadray beyazı şunları içerir: hipromelloz, makrogol, titanyum dioksit).

 Tanım:

Yuvarlak bikonveks film kaplı tabletler Beyaz renk, bir tarafında "1" ile oyulmuş. Enine kesitte beyaz.

 Farmakoterapötik grup:Antitümör ajan, östrojen sentezi inhibitörü. ATX:  

L.02.B.G enzim inhibitörleri

L.02.B.G.03 Anastrozol

Farmakodinamik:

Anastrozol, postmenopozal kadınlarda periferik dokulardaki androstenedionun östrona ve daha sonra estrona dönüştürülmesini sağlayan bir enzim olan aromatazın oldukça seçici bir inhibitörüdür. Meme kanseri olan hastalarda dolaşımdaki estradiol konsantrasyonundaki bir azalmanın terapötik bir etkisi vardır. Postmenopozal kadınlarda, günlük 1 mg'lık doz östradiol konsantrasyonunda %80 azalmaya neden olur. progestojenik, androjenik ve östrojenik aktiviteye sahip değildir. 10 mg'a kadar günlük dozlarda kortizol ve aldosteron salgılanması üzerinde hiçbir etkisi yoktur, bu nedenle anastrozol kullanırken kortikosteroidlerin değiştirilmesi gerekli değildir.

Kemik mineral yoğunluğu üzerindeki etki

Hormon pozitif olan hastalarda olduğu gösterilmiştir. erken kanser değişiklikleri kabul eden menopoz sonrası meme bezi iskelet sistemi Belli bir kırık riski olan hastaların tedavisi için belirlenmiş standartlara göre önlenebilir. Böylece, ortalama ve yüksek kırık riski olan hastalarda bisfosfonatlarla kombinasyon halinde anastrozolün avantajı (tek başına anastrozol tedavisine kıyasla) 12 ay sonra kemik mineral yoğunluğu, kemik dokusundaki yapısal değişiklikler ve kemik rezorpsiyon belirteçleri açısından gösterilmiştir. Ayrıca, düşük risk grubunda, tek başına anastrozol tedavisi ve vitamin idame tedavisi sırasında kemik mineral yoğunluğunda değişiklik olmamıştır. D ve kalsiyum.

Lipitler

Anastrozol ile tedavi sırasında, bisfosfonatlarla kombinasyon halinde alınması da dahil olmak üzere, plazma lipid konsantrasyonlarında herhangi bir değişiklik olmamıştır. Farmakokinetik:

Anastrozolün emilimi hızlıdır, maksimum plazma konsantrasyonuna alımdan sonra (aç karnına) 2 saat içinde ulaşılır. Gıda, emilim oranını biraz azaltır, ancak miktarını azaltmaz ve günde tek bir anastrozol dozu ile ilacın plazmadaki denge konsantrasyonu üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye yol açmaz. İlacın 7 günlük alımından sonra, plazmada anastrozolün denge konsantrasyonunun yaklaşık %90-95'i elde edilir. Anastrozolün farmakokinetik parametrelerinin zamana veya doza bağımlılığı hakkında bilgi yoktur.

Anastrozolün farmakokinetiği postmenopozal kadınların yaşına bağlı değildir. Çocuklarda anastrozolün farmakokinetiği çalışılmamıştır.

Kan plazma proteinleri ile iletişim - %40.

Anastrozol yavaşça atılır, plazma yarı ömrü 40-50 saattir. Postmenopozal kadınlarda yoğun bir şekilde metabolize edilir. İlacı aldıktan sonra 72 saat içinde dozun %10'dan azı değişmeden idrarla atılır. Anastrozolün metabolizması gerçekleştirilir N -dealkilasyon, hidroksilasyon ve glukuronizasyon. Metabolitler esas olarak idrarla atılır. Ana plazma metaboliti olan triazol, aromatazı inhibe etmez. Anastrozolün karaciğer sirozunda veya böbrek fonksiyon bozukluğunda oral uygulamadan sonra klerensi değişmez.

 Belirteçler:

- Postmenopozal kadınlarda erken hormon pozitif meme kanserinin adjuvan tedavisi (tamoksifen ile 2-3 yıllık adjuvan tedaviden sonra dahil).

- Postmenopozal kadınlarda pozitif veya bilinmeyen hormon reseptörleri ile lokal olarak ilerlemiş veya metastatik meme kanseri için birinci basamak tedavi.

- Tamoksifen tedavisinden sonra ilerleyen ilerlemiş meme kanseri için ikinci basamak tedavi.

 Kontrendikasyonlar:

- Anastrozol veya diğerlerine karşı aşırı duyarlılık oluşturan parçalar ilaç.

- Hamilelik ve emzirme dönemi.

- Premenopoz.

- Şiddetli karaciğer yetmezliği (güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir).

- Tamoksifen veya östrojen içeren ilaçlarla eş zamanlı tedavi.

- Çocukların yaşı (çocuklarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir).

Dikkatlice:

- Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 20 ml / dak'dan az).

- Osteoporoz.

- Hiperkolesterolemi.

- Kardiyak iskemi.

- Bozulmuş karaciğer fonksiyonu.

- Laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu ( dozaj formuürün laktoz içerir).

Gebelik ve emzirme:

Anastrozol hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

 Dozaj ve uygulama:

içeri. Tableti bütün olarak su ile yutunuz. İlacın aynı anda alınması tavsiye edilir.

Yaşlılar da dahil olmak üzere yetişkinler: Uzun bir süre için günde bir kez ağızdan 1 mg. Hastalığın ilerleme belirtileri ortaya çıkarsa, ilaç kesilmelidir.

Özel hasta gruplarında kullanım

Böbrek yetmezliği: Hafif ila orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Karaciğer yetmezliği: olan hastalarda doz ayarlaması hafif derece karaciğer yetmezliği gerekli değildir. Anastrozolün şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda veya şiddetli böbrek yetmezliği(kreatinin klerensi 20 ml/dk'dan az).

Çocuklar: Çocuklarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

 Yan etkiler:

Sırasında klinik araştırma ve anastrozol ile pazarlama sonrası deneyimde aşağıdakiler gözlemlenmiştir: ters tepkiler(reaksiyon sıklığı şu şekilde tanımlanır: çok sık (> 1/10), sık sık (> 1/100)<1/10), нечасто (>1/1000<1/100), редко (>1/10000<1/1000), очень редко (<1/10000, в т.ч. отдельные сообщения):

Vasküler bozukluklar: çok sık - "sıcak basması", artan kan basıncı; sık sık - tromboflebit, venöz tromboz, derin ven tromboembolizmi, serebrovasküler olay (inme), anjina pektoris, miyokard enfarktüsü.

Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları: çok sık - sırt ağrısı, artralji / eklem sertliği, artrit, osteoporoz, kırıklar; sık sık - kemik ağrısı, artroz, miyalji; nadiren - tetik parmağı.

Genital organlar ve meme bezi kısmında: sık sık - vajinal mukozanın kuruluğu, vajinal kanama (esas olarak önceki hormonal tedavinin iptal edilmesinden veya değiştirilmesinden sonraki ilk haftalarda), lökore, meme bezlerinde ağrı, vajinit, vulvovajinit.

Deri ve deri altı doku bozuklukları: çok sık - deri döküntüsü; sık sık - saç dökülmesi (alopesi), alerjik reaksiyonlar, artan terleme, kaşıntı; seyrek olarak - ürtiker; nadiren - eritema multiforme, anafilaktoid reaksiyon, deri vasküliti (izole purpura vakaları (Schonlein-Genoch sendromu) dahil); çok nadiren - Stevens-Johnson sendromu, anjiyoödem.

Gastrointestinal bozukluklar: çok sık - mide bulantısı; sık sık - ishal, kusma, karın ağrısı, kabızlık, hazımsızlık, ağız mukozasının kuruluğu.

Karaciğer ve safra yolları bozuklukları: sık sık - alkalin fosfataz, alanin aminotransferaz, aspartat aminotransferaz aktivitesinde artış, seyrek olarak - gama-glutamil transferaz aktivitesinde artış ve bilirubin konsantrasyonu, hepatit.

Sinir sistemi bozuklukları: çok sık - baş ağrısı, depresyon, uykusuzluk; sık sık - baş dönmesi, anksiyete, parestezi, uyuşukluk, sinirlilik, karpal tünel sendromu (esas olarak bu hastalık için risk faktörleri olan hastalarda gözlenir), oryantasyon bozukluğu.

Metabolik ve beslenme bozuklukları: çok sık - periferik ödem; sık sık - anoreksiya, kilo alımı, kilo kaybı, hiperkolesterolemi. İlacın alınması, dolaşımdaki estradiol konsantrasyonundaki azalmaya bağlı olarak kemik mineral yoğunluğunda bir azalmaya neden olabilir, böylece osteoporoz ve kemik kırılması riskini artırır; seyrek olarak - hiperkalsemi (paratiroid hormonu konsantrasyonunda artış olsun veya olmasın).

Enjeksiyon bölgesinde genel bozukluklar ve bozukluklar: çok sık - hafif veya orta derecede asteni, ağrı; sıklıkla - grip benzeri sendrom, göğüs ağrısı, pelvik ağrı, boyun ağrısı, ateş.

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları: çok sık - lenfatik ödem; sık sık - anemi, lökopeni.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal bozukluklar: çok yaygın - farenjit; sık sık - artan öksürük, nefes darlığı, sinüzit, bronşit, rinit.

Görme organından: sık sık - katarakt.

Böbrek ve idrar yolu bozuklukları: sık sık - idrar yolu enfeksiyonları.

Manipülasyonların yaralanmaları, sarhoşlukları ve komplikasyonları: genellikle - kazara yaralanmalar.

 doz aşımı:

İlacın yanlışlıkla aşırı dozda alındığı izole klinik vakalar açıklanmaktadır. Hayatı tehdit eden semptomlara yol açabilecek tek bir anastrozol dozu belirlenmemiştir. Spesifik bir antidotu yoktur, doz aşımı durumunda tedavi semptomatik olmalıdır. Hastanın bilinci açıksa kusturabilirsiniz. Diyaliz yapılabilir. Genel destek tedavisi, hastanın izlenmesi ve hayati organ ve sistemlerin fonksiyonlarının kontrolü önerilir.

 Etkileşim:

Fenazon ve simetidin ile yapılan ilaç etkileşim çalışmaları, anastrozolün diğer ilaçlarla birlikte uygulanmasının, klinik olarak anlamlı bir sitokrom P450 aracılı ilaç etkileşimiyle sonuçlanma olasılığının düşük olduğunu göstermektedir.

Anastrozolü yaygın olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte alırken klinik olarak anlamlı bir ilaç etkileşimi yoktur.

Şu anda, anastrozolün diğer antikanser ilaçlarla kombinasyon halinde kullanımına dair bir bilgi yoktur.

Östrojen içeren müstahzarlar, anastrozolün farmakolojik etkisini azaltır ve bu nedenle anastrozol ile birlikte kullanılmamalıdır.

Anastrozolün farmakolojik etkisini zayıflatabileceğinden, anastrozol ile aynı anda kullanılmamalıdır.

 Özel Talimatlar:

Östrojen reseptörü negatif tümörü olan kadınlarda, anastrozole karşı önceden pozitif klinik yanıtın olduğu durumlar dışında, anastrozolün etkinliği kanıtlanmamıştır.

Hastanın hormonal durumunda şüphe varsa, kan serumunda seks hormonları belirlenerek menopoz doğrulanmalıdır.

Anastrozol alırken devam eden uterus kanaması durumunda, bir jinekoloğa danışılması ve gözlemlenmesi gerekir.

Östrojen içeren müstahzarlar, anastrozolün farmakolojik etkisini nötralize edeceğinden, anastrozol ile aynı anda uygulanmamalıdır.

Dolaşımdaki estradiol konsantrasyonunu azaltarak, kemik mineral yoğunluğunun azalmasına ve ardından kırık riskinde artışa neden olabilir. Bu kadar yüksek risk taşıyan hastalar, bu komplikasyonların tedavisine yönelik kılavuzlara göre tedavi edilmelidir.

Osteoporozu olan veya osteoporoz gelişme riski olan hastalarda, kemik mineral yoğunluğu dansitometri ile değerlendirilmelidir, örneğin, DEXA taraması (Çift - Enerji X - ışını Absorbsiyometrisi - çift enerjili x-ışını absorpsiyometrisi), tedavinin başlangıcında ve zamanla. Gerekirse, yakın tıbbi gözetim altında osteoporoz tedavisine veya önlenmesine başlanmalıdır.

Anastrozolün ve LHRH analoglarının (luteinizan hormon salan hormon) eş zamanlı kullanımına ilişkin veri yoktur.

Kemoterapi ile kombine edildiğinde tedavi sonuçlarında iyileşme olup olmadığı bilinmemektedir.

Anastrozol ile uzun süreli tedavi için güvenlik verileri henüz mevcut değildir. Anastrozol kullanımı ile iskemik hastalıklar tamoksifen tedavisine göre daha sık gözlendi, ancak istatistiksel olarak anlamlı değildi. kayıt edilmiş.

Hormon reseptörlerinin durumundan bağımsız olarak, anastrozol ve tamoksifenin aynı anda kullanıldığındaki etkinliği ve güvenliliği, tek başına tamoksifenin kullanıldığı zamankiyle karşılaştırılabilir. Bu fenomenin kesin mekanizması henüz bilinmiyor.

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda anastrozolün kullanımına ilişkin veri yoktur.

 Taşıt kullanma becerisi üzerindeki etkisi. bkz. ve kürk.:

Anastrozolün asteni ve uyuşukluk gibi bazı yan etkileri, artan konsantrasyon, dikkat ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli aktiviteleri gerçekleştirme yeteneğini olumsuz etkileyebilir. Bu bakımdan bu belirtiler ortaya çıktığında bu faaliyetleri yapmaktan kaçınmalısınız.

 Serbest bırakma formu / dozajı:

Film kaplı tabletler, 1 mg.

 paket: Bir blisterde 10 veya 14 tablet. 2 adet 14 tabletlik blister ambalaj veya 3 adet 10 tabletlik blister ambalaj ve kullanım talimatları bir karton ambalaj içinde. Depolama koşulları:

30 °C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kuru, karanlık bir yerde.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

 Son kullanma tarihi: 5 yıl. Ambalajın üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra almayınız. Eczanelerden dağıtım için koşullar: reçeteli Kayıt numarası: LP-002150 Kayıt Tarihi: 17.07.2013 Kayıt sertifikası sahibi: BIOCAD, CJSC Rusya Üretici:   Bilgi güncelleme tarihi:   26.12.2014 Resimli Talimatlar

Kullanım için talimatlar:

Anastrozol bir antikanser ilacıdır.

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

Anastrozol salınımının dozaj formu film kaplı tabletlerdir: yuvarlak, bikonveks, neredeyse beyaz veya beyaz; molada, iki katman - beyaz veya neredeyse beyaz bir çekirdek ve bir film kabuğu (7, 10, 14 veya 30 adet kabarcık veya kabarcık, bir karton kutuda 1-10 kabarcık / paket; 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 veya 120 adet teneke kutuda, 1 kutu karton kutuda).

1 tabletin bileşimi:

  • aktif madde: anastrozol - 1 mg;
  • yardımcı bileşenler: sodyum karboksimetil nişasta - 2 mg, mikrokristalin selüloz - 15,6 mg, laktoz monohidrat (süt şekeri) - 72 mg, magnezyum stearat - 0,9 mg, polivinilpirolidon (povidon) - 3 mg, koloidal silikon dioksit - 0,5 mg;
  • kabuk: titanyum dioksit - 0,9 mg, makrogol 4000 - 0,45 mg, hipromelloz - 1,65 mg.

kullanım endikasyonları

  • menopoz sonrası kadınlarda erken hormon pozitif meme kanseri (adjuvan tedavi);
  • 2-3 yıl tamoksifen kullandıktan sonra menopoz sonrası kadınlarda erken hormon pozitif meme kanseri (adjuvan tedavi);
  • menopoz sonrası kadınlarda ilerlemiş meme kanseri (tedavi).

Kontrendikasyonlar

mutlak:

  • menopoz öncesi dönem;
  • orta / şiddetli derecede karaciğer yetmezliği (bu hasta grubu için güvenlik profili çalışılmamıştır);
  • Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi ile<20 мл/мин);
  • tamoksifen veya östrojen içeren ilaçlarla birlikte kullanım;
  • gebelik ve emzirme dönemi;
  • 18 yaşına kadar yaş (bu hasta grubu için güvenlik profili çalışılmamıştır);
  • ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Akraba (Anastrozol, aşağıdaki hastalıkların / durumların varlığında dikkatle reçete edilir):

  • kardiyak iskemi;
  • hiperkolesterolemi;
  • osteoporoz;
  • karaciğerin fonksiyonel bozuklukları;
  • laktoz intoleransı / laktaz eksikliği / glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu (ilacın bileşimi laktoz içerir).

Uygulama şekli ve dozajı

Anastrozol, tercihen aynı zamanda ağızdan alınır. Tabletler bütün olarak yutulmalı ve su ile yıkanmalıdır. Yemek yemek ilacın etkinliğini etkilemez.

Anastrozol günde 1 tablet reçete edilir. Uzun süreli tedavi endikedir. Hastalığın ilerleme belirtileri durumunda ilaç iptal edilir. Önerilen adjuvan tedavi süresi 5 yıldır.

Hafif / orta derecede böbrek ve hafif karaciğer yetmezliği için doz ayarlaması gerekli değildir.

Yan etkiler

  • solunum sistemi, göğüs ve mediastinal organlar: bronşit, farenjit, sinüzit, nefes darlığı;
  • lenfatik sistem ve kan: lenfödem, anemi, venöz tromboembolizm;
  • genitoüriner sistem: vajinal mukozanın kuruluğu, vulvovajinit, idrar yolu enfeksiyonları, vajinal kanama (genellikle iptalden sonraki ilk haftalarda veya önceki hormonal tedaviyi Anastrozole değiştirirken);
  • sinir sistemi: uyuşukluk, baş ağrısı, parestezi, depresyon, baş dönmesi, uykusuzluk, anksiyete, karpal tünel sendromu (genellikle hastalığın gelişimi için risk faktörlerinin varlığında gözlenir);
  • kardiyovasküler sistem: artan kan basıncı, yüzün kızarması;
  • kas-iskelet sistemi ve bağ dokuları: artralji/eklem sertliği, artrit, tetik parmak, kas/kemik ağrısı;
  • sindirim sistemi: mide bulantısı, hazımsızlık, ishal, kabızlık, kusma, gastrointestinal bozukluklar;
  • hepatobiliyer sistem: hepatit, alkalin fosfataz, aspartat aminotransferaz, alanin aminotransferaz aktivitesinde artış, bilirubin konsantrasyonunda ve gama-glutamil transferaz aktivitesinde artış;
  • cilt ve deri altı dokular: saç incelmesi, deri döküntüsü, alopesi, terleme;
  • görme organı: katarakt;
  • metabolizma ve beslenme: anoreksiya, kilo alımı, hiperkolesterolemi, hiperkalsemi (paratiroid hormonu konsantrasyonunda artış ile / artış olmadan); kemik kırıkları ve osteoporoz gelişme riskini artıran dolaşımdaki estradiol konsantrasyonundaki azalma nedeniyle kemik mineral yoğunluğunda bir azalma mümkündür;
  • alerjik reaksiyonlar: ürtiker, anafilaktoid reaksiyon, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, deri vasküliti (izole purpura vakaları dahil), anjiyoödem;
  • diğerleri: ikincil enfeksiyonlar, asteni, sırt/karın/göğüs ağrısı, neoplazmalar, grip benzeri sendrom.

Özel Talimatlar

Anastrozolün, tamoksifene önceden pozitif bir klinik yanıt olmadıkça, östrojen reseptörü negatif tümörlerde etkili olduğu gösterilmemiştir. Hastanın hormonal durumundan şüphe ediliyorsa kan serumunda seks hormonlarının saptanması ile menopoz kesinleştirilmelidir.

Östrojen içeren ilaçlarla birlikte kullanım kontrendikedir (çünkü Anastrozolün etkisini nötralize ederler).

Tedavi sırasında uterus kanaması devam ederse, bir jinekoloğa danışmalısınız.

Osteoporozu olan veya artmış osteoporoz gelişme riski olan hastalarda, kemik mineral yoğunluğu tedavinin başlangıcında ve sonrasında düzenli olarak dual enerji X-ray absorpsiyometri (DEXA-tarama) gibi bir dansitometri yöntemiyle değerlendirilmelidir. Gerekirse, osteoporozun tedavisi veya önlenmesi ve ayrıca hastanın durumunun dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilmelidir. Anastrozol, dolaşımdaki estradiol konsantrasyonunu düşürür ve bu da kemik mineral yoğunluğunun azalmasına neden olabilir. Şu anda, bisfosfonatların Anastrozol alımıyla ilişkili kemik mineral yoğunluğu kaybı üzerindeki olumlu etkisi veya bunların önleme amaçlı kullanımlarının etkinliği hakkında yeterli bilgi yoktur.

Anastrozolün luteinize edici hormon salgılayan hormon (LHRH) analogları ile birlikte kullanımına ilişkin veri yoktur.

Kemoterapi ile kombine kullanımının etkinliği kanıtlanmamıştır.

Anastrozol ile uzun süreli tedavinin güvenliğine ilişkin veriler elde edilmemiştir.

Anastrozolün tamoksifen tedavisinden daha sık kullanılmasıyla, iskemik hastalıkların gelişimi kaydedildi, ancak istatistiksel olarak anlamlı değildi.

Anastrozol kullanımı sırasında baş dönmesi, uyuşukluk, asteni, baş ağrısı gibi rahatsızlıkların gelişmesi mümkün olduğundan, bu, araç ve mekanizmaları kullanma ve ayrıca artan dikkat ve hızlı konsantrasyon gerektiren diğer işleri yapma yeteneğini olumsuz yönde etkileyebilir. psikomotor reaksiyonlar (dikkat gösterilmelidir).

ilaç etkileşimi

Anastrozolün yaygın olarak reçete edilen diğer ilaçlarla klinik olarak anlamlı bir ilaç etkileşimi yoktur.

analoglar

Anastrozolün analogları şunlardır: Axatrol, Anastrozol, Anamastan, Anastera, Anastrozol Kabi, Anastrozol-Teva, Anastrozol TL, Anastrex, Arimidex, Vero-Anastrozol, Mammozol, Selana, Egistrazol, Estarizol.

Saklama şartları ve koşulları

Işıktan korunan, çocukların ulaşamayacağı bir yerde, 25°C'ye kadar sıcaklıklarda saklayın.

Raf ömrü - 3 yıl.

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli

7 adet kabarcıklarda; bir karton pakette 4 veya 8 kabarcık.

Dozaj formunun açıklaması

Beyaz veya kirli beyaz, bir tarafında "93" ve diğer tarafında "A10" baskısı olan yuvarlak bikonveks film kaplı tabletler.

farmakolojik etki

farmakolojik etki- inhibitör östrojen sentezi, antitümör.

Farmakodinamik

Anastrozol, menopoz sonrası kadınlarda periferik dokulardaki androstenedionu estrona ve ardından estradiole dönüştüren bir enzim olan oldukça seçici bir non-steroidal aromataz inhibitörüdür. Meme kanserli hastalarda dolaşımdaki estradiol konsantrasyonunu azaltmak terapötik bir etkiye sahiptir. Postmenopozal kadınlarda günlük 1 mg dozda anastrozol östradiol konsantrasyonunda %80 azalmaya neden olur.

Anastrozolün progestojenik, androjenik ve östrojenik aktivitesi yoktur. 10 mg'a kadar olan günlük dozlarda kortizol ve aldosteron sekresyonu üzerinde etkisi yoktur, bu nedenle anastrozol kullanırken kortikosteroidlerin ikamesi gerekli değildir.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra anastrozol, gastrointestinal sistemden hızla emilir.

Plazmadaki Cmax'a genellikle alımdan sonraki 2 saat içinde (aç karnına) ulaşılır. Gıda, emilim oranını biraz azaltır, ancak miktarını azaltmaz ve günde tek bir anastrozol dozu ile ilacın kan plazmasındaki denge konsantrasyonu üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye yol açmaz. İlacın 7 günlük alımından sonra, kan plazmasındaki anastrozolün denge konsantrasyonunun yaklaşık %90-95'ine ulaşılır.

Anastrozolün farmakokinetik parametrelerinin zamana veya doza bağımlılığı hakkında bilgi yoktur. Anastrozolün farmakokinetiği postmenopozal kadınların yaşına bağlı değildir. Plazma protein bağlanması - %40. Anastrozol, postmenopozal kadınlarda yoğun bir şekilde metabolize edilir ve ilacı aldıktan sonraki 72 saat içinde böbrekler tarafından değişmeden %10'dan daha az oranda atılır. Anastrozolün kan plazmasından T 1/2'si 40-50 saattir Anastrozolün metabolizması N-dealkilasyon, hidroksilasyon ve glukuronidasyon ile gerçekleştirilir.

Anastrozolün metabolitleri esas olarak böbrekler tarafından atılır. Anastrozolün ana metaboliti - kan plazmasında belirlenen triazol - farmakolojik aktiviteye sahip değildir.

Anastrozolün karaciğer sirozunda veya böbrek fonksiyon bozukluğunda oral uygulamadan sonra klerensi değişmez.

Anastrozol-Teva Endikasyonları

menopoz sonrası kadınlarda erken hormon reseptörü pozitif meme kanseri için adjuvan tedavi;

menopoz sonrası kadınlarda pozitif veya bilinmeyen hormon reseptörleri ile lokal olarak ilerlemiş meme kanseri (birinci basamak tedavi olarak);

Tamoksifen tedavisinden sonra ilerleyen ilerlemiş meme kanseri (ikinci basamak tedavi olarak).

Kontrendikasyonlar

anastrozole veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık;

menopoz öncesi dönem;

şiddetli karaciğer yetmezliği (güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir);

tamoksifen veya östrojen içeren ilaçlarla eş zamanlı tedavi;

gebelik ve emzirme dönemi;

çocukların yaşı (çocuklarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir).

Dikkatlice: osteoporoz, hiperkolesterolemi, iskemik kalp hastalığı, karaciğer fonksiyon bozukluğu, şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin<20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Yan etkiler

Aşağıda listelenen advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki kriterlere göre belirlenmiştir: çok sık (en az 1/10), sıklıkla (1/100'den fazla, 1/10'dan az); bazen (1/1000'den fazla, 1/100'den az); nadiren (1/10000'den fazla, 1/1000'den az); bireysel mesajlar dahil çok nadir (1/10000'den az).

Kardiyovasküler sistemin yanından:çok sık - kanın yüze akması.

Kas-iskelet sisteminden:çok sık - artralji; nadiren - tetik parmağı.

Üreme sisteminden: sık sık - vajinal mukozanın kuruluğu, vajinal kanama (esas olarak önceki hormonal tedavinin anastrozol ile kaldırılmasından veya değiştirilmesinden sonraki ilk haftalarda).

Deri ve deri uzantılarından:çok sık - deri döküntüsü; sık sık - saç dökülmesi, alopesi; çok nadiren - polimorfik eritem (Stevens-Johnson sendromu).

Sindirim sisteminden:çok sık - mide bulantısı; sık sık - ishal, kusma, iştahsızlık.

Hepatobiliyer sistemden: sıklıkla - ALT, AST ve alkalin fosfataz aktivitesinde artış; nadiren - artan gama-glutamil transferaz aktivitesi ve bilirubin konsantrasyonu, hepatit.

Sinir sisteminden:çok sık - baş ağrısı; sık sık - artan uyuşukluk, karpal tünel sendromu (esas olarak bu hastalık için risk faktörleri olan hastalarda görülür).

Metabolizma açısından: sık sık - hiperkolesterolemi. İlacın alınması, dolaşımdaki estradiol konsantrasyonundaki azalmaya bağlı olarak kemik mineral yoğunluğunda bir azalmaya neden olabilir, böylece osteoporoz ve kemik kırıkları riskini artırır.

Alerjik reaksiyonlar: sık sık - alerjik reaksiyonlar; çok nadiren - anafilaktoid reaksiyonlar, anjiyoödem, ürtiker, anafilaktik şok.

Diğerleri:çok sık - asteni.

Etkileşim

Fenazon (Antipirin) ve simetidin ile ilaç etkileşim çalışmaları, anastrozolün diğer ilaçlarla birlikte uygulanmasının, klinik olarak anlamlı bir sitokrom P450 aracılı ilaç etkileşimiyle sonuçlanma olasılığının düşük olduğunu göstermektedir.

Anastrozolü yaygın olarak reçete edilen diğer ilaçlarla birlikte alırken klinik olarak anlamlı bir ilaç etkileşimi yoktur.

Şu anda, anastrozolün diğer antikanser ilaçlarla kombinasyon halinde kullanımına dair bir bilgi yoktur.

Östrojen içeren müstahzarlar, anastrozolün farmakolojik etkisini azaltır ve bu nedenle anastrozol ile aynı anda uygulanmamalıdır.

Tamoksifen, anastrozolün farmakolojik etkisini zayıflatabileceğinden, anastrozol ile birlikte uygulanmamalıdır.

Dozaj ve uygulama

içeri, aynı zamanda, yemek ne olursa olsun. Tablet su ile bütün olarak yutulmalıdır.

Yaşlılar da dahil olmak üzere yetişkinler- Uzun süre günde 1 kez 1 mg. Hastalığın ilerleme belirtileri ortaya çıkarsa, ilaç kesilmelidir. Adjuvan tedavi olarak önerilen tedavi süresi 5 yıldır.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu: böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu: Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

doz aşımı

İlacın yanlışlıkla aşırı dozda alındığı izole klinik vakalar açıklanmaktadır. Hayatı tehdit eden semptomlara yol açabilecek tek bir anastrozol dozu belirlenmemiştir.

Tedavi: semptomatik tedavi. Hastanın bilinci yerinde ise kusturun. Spesifik bir antidotu yoktur.

Özel Talimatlar

Hastanın hormonal durumunda şüphe varsa, kan serumundaki seks hormonlarının konsantrasyonu belirlenerek menopoz doğrulanmalıdır. Anastrozol alırken devam eden uterus kanaması durumunda, bir jinekoloğa danışılması ve gözlemlenmesi gerekir.

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda anastrozolün kullanımına ilişkin veri yoktur.

Osteoporozu olan veya osteoporoz gelişme riski yüksek olan hastalarda, kemik mineral yoğunluğu, tedavinin başlangıcında ve sonrasında düzenli olarak DEXA taraması (çift enerjili X-ışını absorpsiyometrisi) gibi dansitometri ile değerlendirilmelidir. Gerekirse osteoporoz tedavisi veya önlenmesi reçete edilmeli ve hastanın durumu dikkatle izlenmelidir. Anastrozol, dolaşımdaki estradiol konsantrasyonunu azalttığından, bu kemik mineral yoğunluğunda bir azalmaya yol açabilir. Şu anda, bisfosfonatların anastrozolün neden olduğu kemik mineral yoğunluğu kaybı üzerindeki olumlu etkisi veya önleme için kullanıldığında yararları hakkında yeterli veri yoktur.

Anastrozol ve GnRH analoglarının eşzamanlı kullanımına ilişkin veri yoktur.

Östrojen reseptörü negatif tümörü olan kadınlarda, tamoksifene daha önce pozitif bir klinik yanıtın olduğu durumlar dışında, anastrozolün etkinliği gösterilmemiştir.

Östrojen içeren müstahzarlar anastrozol ile aynı anda uygulanmamalıdır çünkü. anastrozolün farmakolojik etkisini nötralize edeceklerdir.

Hormon reseptörlerinin durumundan bağımsız olarak, anastrozol ve tamoksifenin aynı anda kullanıldığındaki etkinliği ve güvenliliği, tek başına tamoksifenin kullanıldığı zamankiyle karşılaştırılabilir. Bu fenomenin kesin mekanizması henüz bilinmiyor.

Anastrozolün kemoterapi ile birlikte kullanıldığında tedavi sonuçlarını iyileştirip iyileştirmediği bilinmemektedir.

Araba kullanma ve kontrol mekanizmaları üzerindeki etkisi. Anastrozolün asteni ve uyuşukluk gibi bazı yan etkileri, artan konsantrasyon ve psikomotor hız gerektiren potansiyel olarak tehlikeli aktiviteleri gerçekleştirme yeteneğini olumsuz etkileyebilir. Bu bakımdan, bu belirtiler ortaya çıktığında araç ve mekanizma kullanırken dikkatli olunması önerilir.

Anastrozol-Teva ilacının saklama koşulları

25 °C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Anastrozol-Teva ilacının raf ömrü

3 yıl.

Ambalaj üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

nozolojik grupların eşanlamlıları

Kategori ICD-10ICD-10'a göre hastalıkların eşanlamlıları
C50 Meme bezinin malign neoplazmalarıMenopozdaki kadınlarda tekrarlayan meme kanserinin hormona bağımlı formu
Hormon bağımlı meme kanseri
Dissemine meme karsinomu
Yayılmış meme kanseri
HER2 aşırı ekspresyonu ile yayılmış meme kanseri
Memenin kötü huylu tümörü
Memenin malign neoplazmı
meme kanseri
Karşı meme kanseri
Lokal olarak ilerlemiş veya metastatik meme kanseri
Lokal ileri meme kanseri
Lokal olarak tekrarlayan meme kanseri
Metastatik meme kanseri
Meme tümörlerinin metastazları
Metastatik meme kanseri
ameliyat edilemeyen meme karsinomu
ameliyat edilemeyen meme kanseri
Meme bezlerinin tümörleri
Metastazlı kadınlarda meme kanseri
Metastazlı erkeklerde meme kanseri
meme kanseri
Erkeklerde meme kanseri
meme kanseri
Uzak metastazlı meme kanseri
Menopoz sonrası meme kanseri
Meme kanseri hormonu bağımlı
Lokal metastazlı meme kanseri
Metastazlı meme kanseri
Bölgesel metastazlı meme kanseri
Metastazlı meme kanseri
Meme başı kanseri ve meme areolası
Meme kanserinin yaygın hormona bağımlı formları
Gelişmiş meme kanseri
Tekrarlayan meme kanseri
Meme tümörlerinin tekrarlaması
meme kanseri
Östrojen bağımlı meme kanseri
östrojen bağımlı meme kanseri