Ketorol návod na použitie tabliet pre deti. Ketorol: návod na použitie injekcií a na čo to je, cena, recenzie, analógy. Zloženie a forma uvoľňovania

Ketorol je nenarkotický liek proti bolesti. Liečivo má silný analgetický účinok, má mierne antipyretické vlastnosti. Návod na použitie "Ketorol" predpisuje užívať so silnou a strednou bolesťou, najmä vyvolanou zraneniami a poškodením tkaniva.

Zloženie a odrody

Produkt sa vyrába vo forme zaoblených bikonvexných zelených tabliet s obsahom aktívnej zložky - ketorolaku v objeme 10 mg. Liek je balený v blistroch po 10 kusov v kartónovej škatuľke (1 alebo 2 blistre v balení) spolu s návodom na použitie.

Používa sa aj roztok Ketorol, z ktorého pomáha rýchlejšie a používa sa viac ťažké prípady. Injekcie sú určené na intramuskulárne a intravenózne podanie. 1 ml ampulka obsahuje 30 mg ketorolaku.

Obľúbený je aj gél s 2% obsahom účinnej látky. Zloženie lieku zahŕňa ďalšie látky, ktorých zoznam závisí od jeho odrody. Tablety Ketorolu obsahujú: škrob, laktózu, magnéziumstearát, sodnú soľ karboxymetylškrobu. Injekčný roztok obsahuje: oktoxynol, etanol, propylénglykol, hydroxid a chlorid sodný.

Farmakológia

Mechanizmus účinku lieku spočíva v oddialení syntézy cyklooxygenázy, špeciálnej enzýmovej látky, ktorá premieňa kyselinu arachidónovú na prostaglandíny, ktoré spôsobujú bolesť, zápal a zvýšená teplota. Zastavením tvorby týchto nebezpečných enzýmov ukazuje liek "Ketorol" svoje antipyretické, protizápalové a analgetické vlastnosti. Najvýraznejšie v lieku sú analgetické vlastnosti, takže hlavnou oblasťou jeho použitia sú symptómy bolesti rôzne etiológie.

Droga nie je narkotické analgetikum, preto nie je negatívny vplyv na centrálny nervový systém, netlmí dýchanie, nespôsobuje zadržiavanie moču, bradykardiu, zvýšený tlak. Je tiež známe o antiagregačných vlastnostiach lieku, ktorý je schopný riediť krv. Nástroj znižuje aktivitu koagulačného systému.

Indikácie na použitie

Liek vám umožňuje odstrániť príznaky choroby bez ovplyvnenia jej príčiny. Tablety "Ketorol" pomáhajú:

z bolesti zubov alebo hlavy;
s reumatickými ochoreniami;
bolestivé obdobia;
artralgia;
dislokácie;
po chirurgických zákrokoch;
vyvrtnutia;
bolesť počas onkológie;
myalgia;
radikulopatiou.

Na čo slúži injekčná forma?

Na odstránenie silnej a strednej bolesti sa používajú injekcie ketorolu. Roztok sa podáva v prípade potreby na rýchle zastavenie bolesti, ak nie je možné užívať tabletky (žalúdočný vred).

Kedy je gél predpísaný?

Masť sa používa lokálne na zníženie zápalový proces a bolestivý syndróm s:

radikulitída;
burzitída;
epikondylitída;
neuralgia;
reuma;
poškodenie mäkkých tkanív a väzov;
zranenia a modriny;
myalgia;
synovitída;
artralgia;
tendinitída.

Inštrukcie na používanie

Ketorol tablety sa užívajú perorálne po jedle. V závislosti od sily bolesti sa liek môže použiť jednorazovo a opakovane. Jednorazové použitie obsahuje 1 tabletu, pri opakovanom použití sa prípravok užíva v rovnakej dávke až 4-krát denne. Je zakázané piť nápravu dlhšie ako 5 dní v rade.

Injekcie pre pacientov mladších ako 65 rokov sa podávajú každé 4 hodiny, hlboko do nich svalové tkanivo. Možno jedna aplikácia roztoku až do 30 mg. Maximálny denný objem by nemal presiahnuť 90 mg. U pacientov nad 65 rokov sa dávka zníži na polovicu na 15 mg jedenkrát.

Návod na použitie gélu "Ketorol" predpisuje aplikáciu na čistú, suchú pokožku, na ktorej by nemali byť žiadne známky porušenia integrity krytu. Bolestivé oblasti sa ošetrujú tenkou vrstvou masti, pričom liek sa trení jemnými krúživými pohybmi až 4-krát denne. Časový interval medzi aplikáciami by nemal byť kratší ako 4 hodiny. Bez lekárskeho predpisu sa liek môže používať až 10 dní.

Vedľajšie účinky

Použitie roztoku a injekcií môže spôsobiť pacientovi také negatívne reakcie tela, ako sú:

horúčka, rozmazané videnie, hnačka;
bronchospazmus, akútna nedostatočnosť obličky, nadmerné potenie;
bolesť žalúdka, Lyellov syndróm, vracanie alebo nevoľnosť;
zvýšený tlak, nefritída Stevensov-Johnsonov syndróm, zápcha;
mdloby, svrbenie, plynatosť, pľúcny edém;
urtikária, stomatitída, leukopénia, zmena farby tváre;
nevoľnosť, eozinofília, kožná vyrážka, pálenie záhy;
anémia, edém, žihľavka, dýchavičnosť;
bolesti chrbta, hlavy, hyperaktivita, depresia.

Kontraindikácie

Je zakázané používať liek vo vnútri a podávať injekcie na:

precitlivenosť na kompozíciu;
aktívne krvácanie;
bronchiálna astma;
hyperkaliémia;
polypózna rinosinusitída;
zlyhanie obličiek;
hemofília;
erózie a vredy slizníc gastrointestinálneho systému;
poruchy a ochorenia pečene;
črevné patológie vyskytujúce sa v akútnej forme;
zástava srdca;
deti do 16 rokov;
počas tehotenstva a dojčenia.

Analógy a cena

Lieky majú podobný účinok: "Ketokam", "Diclofenac", "Adolor", "", "Vatorlak", "Ketalgin", "Ketanov", "Ortofen", "Ketofril", "Dolak", "Dolomin", "", "". Tablety Ketorol, ktorých cena začína na 45 rubľov, si môžete kúpiť bez lekárskeho predpisu v lekárni. Za 10 injekcií bude potrebné zaplatiť 3% - 125, za gél 30 g - 195 rubľov.

Podmienky na dovolenku a skladovanie

Liek je možné zakúpiť v lekárni na lekársky predpis.

Názory pacientov a lekárov

Vo väčšine prípadov pacienti o všetkých odrodách lieku "Ketorol", recenzie opúšťajú pozitívne. Rýchly účinok je po užití tabletiek zmetený: po pol hodine bolesť zubov resp bolesť hlavy, úľava sa pozoruje vo svaloch a chrbte. Účinok lieku trvá 6 hodín.

Čo sa hojdá vedľajšie účinky, potom pacienti hovoria, že ak sa dodržiavajú pokyny na použitie, prakticky neexistujú žiadne negatívne reakcie. Negatívna odozva spojené s viacerými kontraindikáciami a neschopnosťou užívať liek po dlhú dobu.

NSAID s výrazným analgetickým účinkom

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Roztok na intramuskulárnu injekciu bezfarebný alebo svetložltý, priehľadný, bez viditeľných cudzích častíc.

Pomocné látky: etanol, edetát disodný, oktoxynol, propylénglykol, hydroxid sodný, voda na injekciu.

1 ml - ampulky z tmavého skla (10) - blistre.

farmakologický účinok

NSAID, má výrazný analgetický účinok, ako aj protizápalové a mierne antipyretické. Mechanizmus účinku je spojený s neselektívnou inhibíciou aktivity COX-1 a -COX-2, ktoré katalyzujú tvorbu prostaglandínov z kyseliny arachidónovej, ktoré hrajú dôležitá úloha v patogenéze bolesti, zápalu a horúčky. Ketorolac je racemická zmes (-)S- a (+)R-enantiomérov, pričom analgetický účinok je spôsobený (-)S-formou.

Liek neovplyvňuje opioidné receptory, netlmí dýchanie, nespôsobuje drogovú závislosť, nemá sedatívny a anxiolytický účinok.

Po i / m podaní sa analgetický účinok zaznamená po 0,5 hodine, maximálny účinok sa dosiahne po 1-2 hodinách.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť - 80-100%. Absorpcia pri / m úvode - úplná a rýchla. Po intramuskulárnom podaní 30 mg liečiva C max - 1,74 - 3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23 - 5,77 μg / ml je čas na dosiahnutie C max 15 - 73 minút a 30 - 60 minút. Čas na dosiahnutie Css pri parenterálnom podaní je 24 hodín pri podávaní 4-krát denne (vyššie ako subterapeutické) a je 15 mg – 0,65 – 1,13 mcg/ml, 30 mg – 1,29 – 2,47 mcg/ml. Vd je 0,15-0,33 l / kg. U pacientov s renálnou insuficienciou sa V d liečiva môže zvýšiť 2-krát a V d jeho R-enantioméru o 20 %.

Preniká do materské mlieko: keď matka užije 10 mg ketorolaku, Cmax v mlieku sa dosiahne 2 hodiny po prvej dávke a je 7,3 ng / ml, 2 hodiny po druhej dávke ketorolaku (pri použití lieku 4-krát denne) je 7,9 ng / l.

Viac ako 50 % podanej dávky sa metabolizuje v pečeni za vzniku farmakologicky neaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú glukuronidy, ktoré sa vylučujú obličkami a p-hydroxyketorolak. Vylučuje sa 91% obličkami, 6% - cez črevá.

T 1/2 u pacientov s normálnou funkciou obličiek je v priemere 5,3 hodiny (3,5 – 9,2 hodiny po intramuskulárnej injekcii 30 mg). T 1/2 sa u starších pacientov predlžuje a u mladých skracuje. Funkcia pečene neovplyvňuje T 1/2. U pacientov s poruchou funkcie obličiek, s koncentráciou kreatinínu v krvi 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1/2 je 10,3-10,8 hodín, so závažnejším zlyhaním obličiek - viac ako 13,6 hodín .

Celkový klírens je pri /m podaní 30 mg - 0,023 l/kg/h (0,019 l/kg/h u starších pacientov); u pacientov s renálnou insuficienciou s plazmatickou koncentráciou kreatinínu 19-50 mg / l s intramuskulárnou injekciou 30 mg - 0,015 l / kg / h.

Nevylučuje sa počas hemodialýzy.

Indikácie

- bolestivý syndróm strednej a ťažkej intenzity rôzneho pôvodu (aj v pooperačnom období, s onkologickými ochoreniami atď.)

Kontraindikácie

- "aspirínová" astma;

- bronchospazmus;

- angioedém;

- hypovolémia (bez ohľadu na príčinu, ktorá ju spôsobila), dehydratácia;

- erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnom štádiu, peptické vredy;

- hypokoagulácia (vrátane hemofílie);

- pečeňové a/alebo zlyhanie obličiek(plazmatický kreatinín nad 50 mg/l);

- hemoragická mŕtvica (potvrdená alebo suspektná);

- hemoragická diatéza;

- súčasný príjem s inými NSAID;

- vysoké riziko rozvoja alebo recidívy krvácania (vrátane po operácii);

- porušenie hematopoézy;

- tehotenstvo, pôrod;

- obdobie laktácie;

— vek detí do 16 rokov;

- precitlivenosť na ketorolak alebo iné NSAID.

Liek sa nepoužíva na úľavu od bolesti pred a počas chirurgických operácií z dôvodu vysokého rizika krvácania, ako aj na liečbu chronickej bolesti.

S opatrnosť- bronchiálna astma; cholecystitída; chronické srdcové zlyhanie; arteriálna hypertenzia; zhoršená funkcia obličiek (plazmatický kreatinín pod 50 mg / l); cholestáza; aktívna hepatitída; sepsa; systémový lupus erythematosus; staroba (nad 65 rokov); polypy nosovej sliznice a nosohltanu.

Dávkovanie

Vo forme injekčného roztoku sa Ketorol podáva hlboko intramuskulárne, v minimálne účinných dávkach, vybraných podľa intenzity bolesti a odpovede pacienta. V prípade potreby možno súčasne predpísať opioidné analgetiká v znížených dávkach.

Jednotlivé dávky s jednou intramuskulárnou injekciou: pacientov mladších ako 65 rokov- 10-30 mg v závislosti od závažnosti syndrómu bolesti, - 10-15 mg.

Dávky na opakované vn/m podanie: pacientov mladších ako 65 rokov podávať 10-30 mg, potom 10-30 mg každých 4-6 hodín, pacientov nad 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek- 10-15 mg každých 4-6 hodín.

Maximálna denná dávka pre pacientov do 65 rokov by nemala presiahnuť 90 mg a pre pacientov nad 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek- 60 mg.

Pri parenterálnom podaní by trvanie liečebného cyklu nemalo presiahnuť 5 dní.

Pri prechode z parenterálneho podávania lieku na perorálne podávanie by celková denná dávka oboch liekových foriem v deň prevodu nemala prekročiť 90 mg pre pacientov do 65 rokov a 60 mg pre pacientov nad 65 rokov alebo s zhoršená funkcia obličiek. V tomto prípade by dávka lieku v tabletách v deň prechodu nemala prekročiť 30 mg.

Vedľajšie účinky

Často - viac ako 3%; menej často - 1-3%; zriedkavo - menej ako 1%.

Z tráviaceho systému:často (najmä u starších pacientov nad 65 rokov s anamnézou erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu) - gastralgia, hnačka; menej často - stomatitída, plynatosť, zápcha, vracanie, pocit plnosti v žalúdku; zriedkavo - nevoľnosť, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane perforácie a / alebo krvácania - bolesť brucha, kŕče alebo pálenie v epigastrickej oblasti, meléna, vracanie kávovej usadeniny, nevoľnosť, pálenie záhy), cholestatická žltačka, hepatitída, hepatomegália, akútna pankreatitída.

Z močového systému: zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, bolesť chrbta s alebo bez hematúrie a / alebo azotémie, hemolyticko-uremický syndróm (hemolytická anémia, zlyhanie obličiek, trombocytopénia, purpura), časté močenie, zvýšenie alebo zníženie objemu moču, nefritída, edém obličkového pôvodu.

Zo zmyslových orgánov: zriedkavo - strata sluchu, tinitus, zhoršenie zraku (vrátane rozmazaného videnia).

Z dýchacieho systému: zriedkavo - bronchospazmus, dýchavičnosť, rinitída, laryngeálny edém.

Zo strany centrálneho nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat, ospalosť; zriedkavo - aseptická meningitída (horúčka, silná bolesť hlavy, kŕče, stuhnutosť krčných a / alebo chrbtových svalov), hyperaktivita (zmeny nálady, úzkosť), halucinácie, depresia, psychóza.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: menej často - zvýšený krvný tlak; zriedkavo - pľúcny edém, mdloby.

Zo strany hematopoetických orgánov: zriedkavo - anémia, eozinofília, leukopénia.

Zo systému hemostázy: zriedkavo - krvácanie z pooperačnej rany, epistaxa, rektálne krvácanie.

Zo strany kože: menej často - kožná vyrážka (vrátane makulopapulárnej vyrážky), purpura; zriedkavo - exfoliatívna dermatitída (horúčka s zimnicou alebo bez nej, začervenanie, zhrubnutie alebo olupovanie kože, opuch a / alebo bolestivosť palatinových mandlí), žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.

Alergické reakcie: zriedkavo - anafylaxia alebo anafylaktoidné reakcie (zmena farby kože na tvári, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie kože, tachypnoe alebo dýchavičnosť, opuch očných viečok, periorbitálny edém, dýchavičnosť, dýchavičnosť, ťažoba na hrudníku, sipot).

Ostatné:často - edém (tvár, holene, členky, prsty, nohy, prírastok hmotnosti); menej často - nadmerné potenie; zriedkavo - opuch jazyka, horúčka.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť brucha, nauzea, vracanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia obličiek, metabolická acidóza.

Liečba: symptomatická terapia (udržiavanie vitálnych funkcií tela). Nevylučuje sa dostatočne dialýzou.

lieková interakcia

Súčasné užívanie ketorolaku s alebo inými NSAID, vápnikovými prípravkami, kortikosteroidmi, etanolom, kortikotropínom môže viesť k tvorbe gastrointestinálnych vredov a rozvoju gastrointestinálneho krvácania.

Súbežné podávanie s paracetamolom zvyšuje nefrotoxicitu, s metotrexátom - hepato- a nefrotoxicitu. Súčasné podávanie ketorolaku a metotrexátu je možné iba pri použití nízkych dávok metotrexátu (je potrebné kontrolovať koncentráciu metotrexátu v krvnej plazme).

Probenecid znižuje plazmatický klírens a V d ketorolaku, zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu a zvyšuje T 1/2.

Na pozadí použitia ketorolaku je možné zníženie klírensu metotrexátu a lítia a zvýšenie toxicity týchto látok.

Súbežné podávanie s nepriamymi antikoagulanciami, heparínom, trombolytikami, protidoštičkovými látkami, cefoperazónom, cefotetanom a pentoxifylínom zvyšuje riziko krvácania.

Znižuje účinok antihypertenzív a diuretík (znižuje sa syntéza prostaglandínov v obličkách).

V kombinácii s opioidnými analgetikami sa môžu dávky opioidných analgetík výrazne znížiť.

Antacidá neovplyvňujú úplnú absorpciu lieku.

Zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (vyžaduje sa prepočet dávky).

Súbežné podávanie s spôsobuje narušenie agregácie krvných doštičiek.

Zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu.

Pri podávaní s inými nefrotoxickými liekmi (vrátane prípravkov zlata) sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity.

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens ketorolaku a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Injekčný roztok sa nemá miešať v tej istej injekčnej striekačke s prometazínom a hydroxyzínom kvôli precipitácii. Farmaceuticky inkompatibilný s roztokom tramadolu, lítiovými prípravkami.

Injekčný roztok je kompatibilný s fyziologickým roztokom, 5 % roztokom dextrózy a Ringerovým laktátom, roztokom Plasmalitu, ako aj s infúznymi roztokmi obsahujúcimi aminofylín, lidokaín hydrochlorid, dopamín hydrochlorid, krátkodobo pôsobiaci ľudský inzulín a sodnú soľ heparínu.

špeciálne pokyny

Účinok na agregáciu krvných doštičiek sa zastaví po 24-48 hodinách.

Hypovolémia zvyšuje riziko nežiaducich reakcií z obličiek. V prípade potreby sa môže predpísať v kombinácii s narkotickými analgetikami.

Neužívajte súčasne s paracetamolom dlhšie ako 5 dní. Pacientom s poruchou zrážanlivosti krvi sa liek predpisuje iba pri neustálom monitorovaní počtu krvných doštičiek, čo je obzvlášť dôležité v pooperačnom období, ktoré si vyžaduje starostlivé sledovanie hemostázy.

Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Ketorol je účinný prostriedok proti bolesti, ktorý pomáha eliminovať stredne silnú aj silnú bolesť rôzneho pôvodu.

Tento liek má okrem analgetického účinku aj dobré protizápalové a antipyretické účinky, ktoré môžu zmierniť zápalový proces v tele.

Je celkom účinný pri silnej bolesti hlavy (migréna), rôznych poraneniach (naťahovanie, modriny, porážka atď.), črevných kolikách, bolestiach zubov, rakovine, ischias.

Keďže liek má pomerne silný analgetický účinok, môže byť široko používaný na úľavu od bolesti v pooperačnom alebo popôrodnom období.

Pomerne často sa predpisuje pri absencii alebo slabej účinnosti analgetického účinku pri použití jeho analógov Ketonal alebo Ketanov, ktoré sú dobrými analgetikami.

Hlavné indikácie pre použitie Ketorolu:

neuralgia;
zranenia inej povahy (prasknutie, modrina, dislokácia, porážka, zlomenina);
bolesť chrbta a svalov (ischias, artritída, osteochondróza);
silná bolesť zubov;
onkologické ochorenia;
myalgia;
zápal ucha (zápal stredného ucha);
syndróm silnej bolesti spôsobený popálením;
burzitída;
pooperačné obdobie;
obličková kolika;
dna;
periodická bolesť u žien (menštruácia).

Pozor: tento liek sa odporúča používať iba na krátkodobú úľavu od bolesti nie viac ako 3-5 dní za sebou!

Dostupné vo forme rozpustných tabliet, mastí alebo roztoku na intramuskulárnu injekciu.

Ako piť Ketorol tablety?

Dospelí na zmiernenie (elimináciu) syndrómu strednej alebo silnej bolesti sa predpisujú 1 t. (10 mg.) Nie viac ako 2-3 r. deň po jedle, piť veľa tekutín.

Minimálny interval medzi dávkami by mal byť 5-6 hodín.

Na odstránenie dostatočne silnej bolesti sa odporúča použiť liek vo forme injekcií na intramuskulárnu injekciu, ktorá sa musí podávať v 1-2 ml. dostatočne hlboko do svalu, každých 6-8 hodín, v závislosti od intenzity a charakteru bolestivého syndrómu.

Analgetický (bolesť tlmiaci) účinok po intramuskulárnej injekcii nastupuje po 15-20 minútach. a pokračuje 8-10 hodín.

Maximálny priebeh kontinuálnej liečby vo forme injekcií by nemal presiahnuť viac ako 5-7 dní.

Kontraindikácie na použitie

ťažká dehydratácia (dehydratácia tela);
žalúdočný vred alebo gastritída;
precitlivenosť na účinnú látku lieku;
akútna alebo chronická forma srdcového zlyhania;
vek do 16 rokov;
zlyhanie obličiek alebo pečene;
pokročilý vek (odporúča sa používať opatrne a v malých dávkach);
gastrointestinálne krvácanie;
tehotenstvo;
arteriálna hypertenzia (vysoký krvný tlak);
bronchospazmus;
hemoragická mŕtvica;
cholecystitída (mala by sa používať s mimoriadnou opatrnosťou).

Obchodné meno: Ketorol®

Medzinárodný nechránený názov:

ketorolac.

Lieková forma
filmom obalené tablety.

Zlúčenina

Každá obalená tableta obsahuje:
Účinná látka: ketorolac trometamín (ketorolac trometamol) - 10 mg;
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 121 mg, laktóza 15 mg, kukuričný škrob 20 mg, koloidný oxid kremičitý 4 mg, stearan horečnatý 2 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) 15 mg;
náter: hypromelóza 2,6 mg, propylénglykol 0,97 mg, oxid titaničitý 0,33 mg, olivová zelená (farbivo chinolínová žltá 78 %, brilantná modrá 22 %) 0,1 mg.

Popis
Zelené, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety s vyrazeným písmenom „S“ na jednej strane. Pohľad v reze: zelená škrupina a biele alebo takmer biele jadro.

Farmakoterapeutická skupina:

nesteroidné protizápalové liečivo.

ATX kód: M01AB15

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), má výrazný analgetický účinok, má protizápalový a mierny antipyretický účinok. Mechanizmus účinku je spojený s neselektívnou inhibíciou aktivity cyklooxygenázy (COX) - COX-1 a COX-2, ktorá katalyzuje tvorbu prostaglandínov z kyseliny arachidónovej, ktoré hrajú dôležitú úlohu v patogenéze bolesti, zápalu a horúčka. Ketorolac je racemická zmes [-]S a [+]R enantiomérov s analgetickým účinkom vďaka [-]S forme. Sila analgetického účinku je porovnateľná s morfínom, výrazne lepšia ako u iných NSAID.

Liek neovplyvňuje opioidné receptory, netlmí dýchanie, nespôsobuje drogovú závislosť, nemá sedatívny a anxiolytický účinok. Po perorálnom podaní sa po 1 hodine zaznamená vývoj analgetického účinku.

Farmakokinetika
Pri perorálnom podaní sa ketorolak dobre a rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT). Biologická dostupnosť ketorolaku je 80 – 100 %, maximálna koncentrácia (Cmax) po perorálnom podaní 10 mg je 0,82 – 1,46 μg/ml, čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TCmax) je 10 – 78 minút. Jedlo bohaté na tuky znižuje maximálnu koncentráciu liečiva v krvi a oneskoruje jej dosiahnutie o hodinu. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 99%.

Čas na dosiahnutie rovnovážnej koncentrácie liečiva (Css) pri perorálnom užívaní 10 mg 4-krát denne je 24 hodín a koncentrácia je 0,39-0,79 μg/ml.

Distribučný objem je 0,15-0,33 l/kg. U pacientov s renálnou insuficienciou sa distribučný objem lieku môže zvýšiť 2-krát a distribučný objem jeho R-enantioméru o 20%.

Preniká do materského mlieka: keď matka užije 10 mg ketorolaku, Cmax v mlieku sa dosiahne 2 hodiny po prvej dávke a je 7,3 ng / ml, 2 hodiny po druhej dávke ketorolaku (pri použití lieku 4-krát denne) - 7,9 ng/l.

Viac ako 50 % podanej dávky sa metabolizuje v pečeni za vzniku farmakologicky neaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú glukuronidy, ktoré sa vylučujú obličkami, a p-hydroxyketorolak. Vylučuje sa 91% obličkami, 6% - cez črevá.

Polčas (T1/2) u pacientov s normálnou funkciou obličiek je v priemere 5,3 hodiny (2,4-9 hodín po perorálnom podaní 10 mg). T1/2 sa zvyšuje u starších pacientov a skracuje sa u mladých pacientov. Zhoršená funkcia pečene neovplyvňuje T1/2. U pacientov s poruchou funkcie obličiek s plazmatickou koncentráciou kreatinínu 19 - 50 mg / l (168 - 442 μmol / l), T1 / 2 - 10,3 - 10,8 hodín, so závažnejším zlyhaním obličiek - viac ako 13,6 h.

Pri perorálnom podaní 10 mg je celkový klírens 0,025 l/h/kg; u pacientov s renálnou insuficienciou (pri plazmatickej koncentrácii kreatinínu 19-50 mg / l) - 0,016 l / h / kg. Nevylučuje sa hemodialýzou.

Indikácie na použitie
Bolestivý syndrómťažká a stredná závažnosť: poranenia, bolesti zubov, bolesti v popôrodnom a pooperačnom období, rakovina, myalgia, artralgia, neuralgia, ischias, vykĺbenia, vyvrtnutia, reumatické ochorenia. Je určený na symptomatickú terapiu, znižuje intenzitu bolesti a zápalu v čase použitia, neovplyvňuje progresiu ochorenia.

Kontraindikácie

precitlivenosť na ketorolak;
úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálna astma, opakujúce sa polypózy nosa alebo vedľajších nosových dutín a intolerancia kyselina acetylsalicylová a iné NSAID (vrátane anamnézy);
erozívne a ulceratívne zmeny na sliznici žalúdka a dvanástnika, aktívne gastrointestinálne krvácanie; cerebrovaskulárne alebo iné krvácanie;
zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) v akútnej fáze;
hemofília a iné poruchy krvácania;
dekompenzované zlyhanie srdca;
zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;
ťažké zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min), progresívne ochorenie obličiek, potvrdená hyperkaliémia;
obdobie po bypasse koronárnej artérie;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia;
tehotenstvo, pôrod, laktácia;
vek detí do 16 rokov.

Opatrne
Precitlivenosť na iné NSAID, bronchiálna astma, ischemická choroba srdca, kongestívne zlyhanie srdca, edematózny syndróm, arteriálna hypertenzia, cerebrovaskulárne ochorenia, patologická dyslipidémia / hyperlipidémia, porucha funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-60 ml/min), diabetes mellitus, cholestáza, aktívna hepatitída, sepsa, systémový lupus erythematosus, ochorenie periférnych artérií, fajčenie, súbežné užívanie s inými nesteroidnými antiflogistikami, vyšší vek (nad 65 rokov), anamnestické údaje o vzniku gastrointestinálnych vredov, abúzus alkoholu, ťažké somatické ochorenia, súbežná liečba nasledujúcimi liekmi: antikoagulanciá (napr. warfarín), protidoštičkové látky (napr. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorálne glukokortikosteroidy (napr. prednizolón), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (napr. citalopram, fluoxetín, paroxetín, sertralín).

Dávkovanie a podávanie
Vo forme tabliet sa užíva perorálne v jednej dávke 10 mg. Pri syndróme silnej bolesti sa liek užíva opakovane v dávke 10 mg až 4-krát denne v závislosti od závažnosti bolesti. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 40 mg. Má sa použiť najnižšia účinná dávka. Pri perorálnom užívaní by dĺžka liečby nemala presiahnuť 5 dní.

Pri prechode z parenterálneho podávania lieku na perorálne podávanie by celková denná dávka oboch liekových foriem v deň presunu nemala presiahnuť 90 mg u pacientov od 16 do 65 rokov a 60 mg u pacientov nad 65 rokov resp. s poruchou funkcie obličiek. V tomto prípade by dávka lieku v tabletách v deň prechodu nemala prekročiť 30 mg.

Vedľajší účinok
Frekvencia vedľajších účinkov je klasifikovaná podľa frekvencie výskytu prípadu: často (1 – 10 %), niekedy (0,1 – 1 %), zriedkavo (0,01 – 0,1 %), veľmi zriedkavo (menej ako 0,01 %), vrátane jednotlivých správ.

Z tráviaceho systému:často (najmä u starších pacientov nad 65 rokov s anamnézou erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu) - gastralgia, hnačka; menej často - stomatitída, plynatosť, zápcha, vracanie, pocit plnosti v žalúdku; zriedkavo - nevoľnosť, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane tých s perforáciou a/alebo krvácaním - bolesť brucha, kŕče alebo pálenie v epigastrickej oblasti, meléna, vracanie kávovej usadeniny, nevoľnosť, pálenie záhy a iné), cholestatická žltačka, hepatitída , hepatomegália, akútna pankreatitída.

Zo zmyslových orgánov: zriedkavo - strata sluchu, tinitus, zhoršenie zraku (vrátane rozmazaného videnia).

Z dýchacieho systému: zriedkavo - bronchospazmus, dýchavičnosť, rinitída, laryngeálny edém.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: menej často - zvýšený krvný tlak; zriedkavo - pľúcny edém, mdloby.

Zo strany hematopoetických orgánov: zriedkavo - anémia, eozinofília, leukopénia.

Zo systému hemostázy: zriedkavo - krvácanie z pooperačnej rany, epistaxa, rektálne krvácanie.

Ostatné:často - edém (tvár, holene, členky, prsty, nohy, prírastok hmotnosti); menej často - zvýšené potenie; zriedkavo - opuch jazyka, horúčka.

Predávkovanie
Symptómy: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia obličiek, metabolická acidóza.
Liečba: výplach žalúdka, podávanie adsorbentov (aktívne uhlie) a symptomatická terapia (udržiavanie vitálnych funkcií tela). Nevylučuje sa dostatočne dialýzou.

Interakcia s inými liekmi
Súčasné užívanie ketorolaku s kyselinou acetylsalicylovou alebo inými nesteroidnými protizápalovými liekmi, vápnikovými prípravkami, glukokortikosteroidmi, etanolom, kortikotropínom môže viesť k tvorbe vredov gastrointestinálneho traktu a rozvoju gastrointestinálneho krvácania. Súbežné podávanie s paracetamolom zvyšuje nefrotoxicitu, s metotrexátom - hepato- a nefrotoxicitu. Spoločné vymenovanie ketorolaku a metotrexátu je možné len pri použití nízkych dávok metotrexátu (na kontrolu koncentrácie metotrexátu v krvnej plazme).

Probenecid znižuje plazmatický klírens a distribučný objem ketorolaku, zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu a predlžuje jeho polčas. Na pozadí použitia ketorolaku je možné zníženie klírensu metotrexátu a lítia a zvýšenie toxicity týchto látok. Súbežné podávanie s nepriamymi antikoagulanciami, heparínom, trombolytikami, protidoštičkovými látkami, cefoperazónom, cefotetanom a pentoxifylínom zvyšuje riziko krvácania. Znižuje účinok antihypertenzív a diuretík (znižuje sa syntéza prostaglandínov v obličkách). V kombinácii s opioidnými analgetikami sa môžu dávky opioidných analgetík výrazne znížiť.

Antacidá neovplyvňujú úplnú absorpciu lieku.

Zvyšuje sa hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (je potrebné prepočítať dávku).

Súbežné podávanie s kyselinou valproovou spôsobuje narušenie agregácie krvných doštičiek. Zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu.

Pri podávaní s inými nefrotoxickými liekmi (vrátane prípravkov zlata) sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity.

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens ketorolaku a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.

špeciálne pokyny
Ketorol ® má dve liekové formy (filmom obalené tablety a injekčný roztok). Výber spôsobu podávania lieku závisí od závažnosti bolestivého syndrómu a stavu pacienta.

Riziko vzniku komplikácií spojených s liekom sa zvyšuje s predĺžením doby liečby na viac ako 5 dní a zvýšením perorálnej dávky lieku nad 40 mg / deň.

Neužívajte liek súčasne s inými NSAID.

Pri súčasnom užívaní s inými NSAID sa môže vyskytnúť zadržiavanie tekutín, dekompenzácia srdca a zvýšený krvný tlak. Účinok na agregáciu krvných doštičiek sa zastaví po 24-48 hodinách.

Pacienti s poruchou zrážanlivosti krvi sa predpisujú iba s neustálym monitorovaním počtu krvných doštičiek, čo je obzvlášť dôležité pre pooperačných pacientov vyžadujúcich starostlivé sledovanie hemostázy.

Liek môže meniť vlastnosti krvných doštičiek, ale nenahrádza preventívne pôsobenie kyseliny acetylsalicylovej pri kardiovaskulárnych ochoreniach.

Na zníženie rizika vzniku gastropatie NSAID sú predpísané antacidá, misoprostol, omeprazol.

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor na vedenie vozidiel a vykonávanie iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie Filmom obalené tablety, 10 mg. 10 tabliet v PA/hliník/PVC//hliník blistroch. Dva blistre spolu s návodom na použitie sú zabalené v kartónovej škatuľke.

Podmienky skladovania
Zoznam B.
Na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Držte mimo dosahu detí!

Dátum minimálnej trvanlivosti
3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekární
Na predpis.

Výrobca
Dr. Reddy's Laboratories Ltd.
Hyderabad, Andhra Pradesh, India.

Adresa výrobného miesta
Pozemky č. 42, 45 a 46, dedina Bacupally, Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
Okres, Andhra Pradesh, India.

Spotrebiteľské reklamácie je potrebné zaslať na adresu:
Zastupiteľská kancelária Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.:
115035, Moskva, Ovchinnikovskaya emb., 20, budova 1