☰

Lozap: تعليمات للاستخدام ، ووصف الدواء ، واختيار نظائرها. Lozap plus: تعليمات مفصلة للاستخدام والتعليقات

نشرت في هذه الصفحة تعليمات مفصلةعن طريق التطبيق لوزابا. متاح أشكال الجرعاتدواء (أقراص 12.5 مجم ، 50 مجم و 100 مجم بالإضافة إلى مدر للبول) ، وكذلك نظائرها. يتم توفير معلومات عن الآثار الجانبية التي قد يسببها Lozap ، عند التفاعلات مع الأدوية الأخرى. بالإضافة إلى المعلومات حول الأمراض التي يتم علاجها والوقاية منها والتي يتم وصف الدواء لها (ارتفاع ضغط الدم الشرياني وخفض الضغط) ، يتم وصف خوارزميات القبول والجرعات المحتملة للبالغين والأطفال بالتفصيل وإمكانية استخدامها أثناء الحمل والرضاعة محدد. يتم استكمال التعليقات التوضيحية على Lozap بمراجعات للمرضى والأطباء.

تعليمات الاستخدام والجرعة

يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، بغض النظر عن الوجبة. تعدد الاستقبال - مرة واحدة في اليوم.

مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، متوسط ​​الجرعة اليومية هو 50 ملغ. في بعض الحالات ، لتحقيق تأثير علاجي أكبر ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 100 مجم في 2 أو 1 جرعة.

الجرعة الأولية لمرضى قصور القلب المزمن هي 12.5 مجم مرة واحدة في اليوم. كقاعدة عامة ، يتم زيادة الجرعة على فترات أسبوعية (أي 12.5 مجم في اليوم ، 25 مجم في اليوم ، 50 مجم في اليوم) إلى متوسط ​​جرعة صيانة تبلغ 50 مجم مرة واحدة في اليوم ، اعتمادًا على تحمل الدواء.

عند وصف الدواء للمرضى الذين يتلقون مدرات البول في جرعات عالية، يجب تقليل الجرعة الأولية من Lozap إلى 25 مجم مرة واحدة يوميًا.

بالنسبة للمرضى المسنين ، ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة.

عند وصف دواء لتقليل مخاطر الإصابة أمراض القلب والأوعية الدموية(بما في ذلك السكتة الدماغية) والوفيات في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشريانيوتضخم البطين الأيسر ، الجرعة الأولية 50 ملغ يوميا. في المستقبل ، يمكن إضافة جرعة منخفضة من هيدروكلوروثيازيد و / أو يمكن زيادة جرعة Lozap إلى 100 مجم في اليوم في 1-2 جرعات.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 المصاحب مع بروتينية ، فإن الجرعة الأولية للدواء هي 50 مجم مرة واحدة يوميًا ، ثم يتم زيادة الجرعة إلى 100 مجم يوميًا (مع مراعاة درجة انخفاض ضغط الدم) في 1-2 جرعات.

المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الكبد والجفاف وأثناء إجراء غسيل الكلى ، وكذلك المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ، يوصى بجرعة أولية أقل من الدواء - 25 مجم (1/2 قرص 50 مجم) مرة واحدة يوميًا .

نموذج الافراج

أقراص مغلفة 12.5 مجم ، 50 مجم و 100 مجم.

أقراص Lozap plus (بالاشتراك مع هيدروكلوروثيازيد مدر للبول لتعزيز التأثير).

لوزاب - المخدرات الخافضة للضغط. مناهض محدد لمستقبلات الأنجيوتنسين 2 (النوع الفرعي AT1). لا يثبط كينيناز 2 - إنزيم يحفز تحويل أنجيوتنسين 1 إلى أنجيوتنسين 2. يقلل OPSS ، تركيز الأدرينالين والألدوستيرون في الدم ، ضغط الدم ، الضغط في الدورة الرئوية ؛ يقلل الحمل ، له تأثير مدر للبول. يمنع تطور تضخم عضلة القلب ، ويزيد من تحمل النشاط البدنيفي مرضى قصور القلب المزمن. اللوسارتان (المادة الفعالة لعقار Lozap) لا يثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين 2 ، وبالتالي لا يمنع تدمير البراديكينين. آثار جانبية، المرتبط بشكل غير مباشر بالبراديكينين (على سبيل المثال ، الوذمة الوعائية) نادرًا جدًا.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني دون مصاحبة داء السكري مع بروتينية (أكثر من 2 غرام في اليوم) ، يقلل استخدام الدواء بشكل كبير من إفراز البيلة البروتينية والألبومين والغلوبولين المناعي G.

يستقر مستوى اليوريا في بلازما الدم. لا يؤثر على ردود الفعل اللاإرادية وليس له تأثير طويل المدى على تركيز النورأدرينالين في بلازما الدم. لا يؤثر اللوسارتان بجرعة تصل إلى 150 مجم في اليوم على مستوى الدهون الثلاثية والكوليسترول الكلي وكوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة في مصل الدم لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني. عند تناول نفس الجرعة ، لا يؤثر اللوسارتان على صيام مستويات الجلوكوز في الدم.

بعد تناول فمي واحد ، يصل التأثير الخافض للضغط (ينخفض ​​ضغط الدم الانقباضي والانبساطي) إلى الحد الأقصى بعد 6 ساعات ، ثم ينخفض ​​تدريجيًا في غضون 24 ساعة.

يتطور الحد الأقصى من التأثير الخافض للضغط بعد 3-6 أسابيع من بدء الدواء.

يحتوي الدواء المشترك Lozap plus بالإضافة إلى ذلك على هيدروكلوروثيازيد ، وهو مدر للبول ثيازيد. يقلل من إعادة امتصاص أيونات الصوديوم ، ويزيد من إفراز أيونات البوتاسيوم والبيكربونات والفوسفات في البول. إنه يخفض ضغط الدم عن طريق تقليل bcc ، ويغير تفاعل جدار الأوعية الدموية ، ويقلل من تأثير الضغط لمواد مضيق الأوعية ويزيد من تأثير الخافض على العقد.

يتم تحقيق أقصى تأثير خافض للضغط في غضون 3 أسابيع بعد بدء العلاج.

الدوائية

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص Lozap جيدًا. لا يؤثر تناول الطعام على التوافر الحيوي للوسارتان. يتم تحويل ما يقرب من 14 ٪ من اللوسارتان المعطى عن طريق الوريد للمريض ، أو عن طريق الفم ، إلى مستقلب نشط. عند تناوله عن طريق الفم ، تفرز الكلى ما يقرب من 4٪ من الجرعة المأخوذة دون تغيير وحوالي 6٪ تفرزها الكلى في شكل مستقلب نشط.

لا يتم إزالة اللوسارتان ولا مستقلبه النشط من الجسم عن طريق غسيل الكلى.

لا تختلف تركيزات اللوسارتان في البلازما ومستقلبه النشط عند الرجال المسنين المصابين بارتفاع ضغط الدم الشرياني اختلافًا كبيرًا عن قيم هذه المعلمات عند الشباب المصابين بارتفاع ضغط الدم الشرياني.

قيم تركيزات اللوسارتان في البلازما عند النساء المصابات بارتفاع ضغط الدم الشرياني أعلى مرتين من القيم المقابلة عند الرجال المصابين بارتفاع ضغط الدم الشرياني. لا تختلف تركيزات المستقلب النشط عند الرجال والنساء. هذا الاختلاف في الحرائك الدوائية ليس ذا صلة إكلينيكية.

دواعي الإستعمال

  • ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
  • قصور القلب المزمن (بما في ذلك الجمع بين العلاج، مع عدم تحمل أو عدم فعالية العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) ؛
  • تقليل مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (بما في ذلك السكتة الدماغية) والوفيات في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وتضخم البطين الأيسر ؛
  • اعتلال الكلية السكري مع فرط كرياتين الدم والبيلة البروتينية (نسبة الزلال في البول والكرياتينين أكثر من 300 مجم / جم) في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 وارتفاع ضغط الدم الشرياني المصاحب (انخفاض في تطور اعتلال الكلية السكريإلى الفشل الكلوي المزمن).

موانع

  • حمل؛
  • فترة الرضاعة
  • العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان) ؛
  • فرط الحساسية لمكونات الدواء.

تعليمات خاصة

من الضروري تصحيح الجفاف قبل وصف Lozap أو بدء العلاج بالدواء بجرعة أقل.

قد تؤدي الأدوية التي تؤثر على RAAS إلى زيادة اليوريا في الدم وكرياتينين المصل في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق الشريان في الكلية المنفردة.

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد ، يزداد تركيز اللوسارتان في بلازما الدم بشكل كبير ، وبالتالي ، في حالة وجود أمراض الكبد في التاريخ ، يجب وصفه بجرعات أقل.

يزيد تناول الكحول أيضًا من تركيز اللوزاب في الجسم.

خلال فترة العلاج ، يجب مراقبة تركيز البوتاسيوم في الدم بانتظام ، خاصة عند المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

لا يؤثر Lozap على القدرة على قيادة المركبات أو تشغيل الآلات.

أثر جانبي

  • انخفاض ضغط الدم الانتصابي (يعتمد على الجرعة) ؛
  • نزيف الأنف
  • بطء القلب؛
  • عدم انتظام ضربات القلب.
  • ذبحة؛
  • التهاب الأوعية الدموية.
  • احتشاء عضلة القلب؛
  • فقدان الشهية.
  • جفاف الغشاء المخاطي للفم.
  • وجع أسنان؛
  • القيء.
  • انتفاخ؛
  • إمساك؛
  • ضعف الكبد.
  • جلد جاف؛
  • التهاب احمرارى للجلد؛
  • كدمات.
  • حساسية للضوء.
  • زيادة التعرق
  • قشعريرة؛
  • الطفح الجلدي؛
  • وذمة وعائية (بما في ذلك تورم في الحنجرة واللسان يسبب انسداد الجهاز التنفسيو / أو تورم الوجه والشفتين والحلق) ؛
  • فقر الدم (انخفاض طفيف في تركيز الهيموغلوبين والهيماتوكريت ، في المتوسط ​​بنسبة 0.11 جم ٪ و 0.09 ٪ حجم ، على التوالي ، نادرًا - له أهمية سريرية) ، قلة الصفيحات ، فرط الحمضات ؛
  • ألم مفصلي (آلام المفاصل) ؛
  • قلق؛
  • اضطراب النوم
  • النعاس.
  • اضطرابات الذاكرة
  • تنمل.
  • رعشه؛
  • اكتئاب؛
  • إغماء؛
  • صداع نصفي؛
  • طنين الأذن.
  • اضطراب التذوق
  • مشاكل بصرية؛
  • التهاب الملتحمة؛
  • حتمية التبول.
  • اختلال وظائف الكلى؛
  • انخفضت الرغبة الجنسية؛
  • ضعف جنسى؛
  • النقرس.

تفاعل الدواء

يمكن تناول الدواء مع عوامل أخرى خافضة للضغط. هناك تعزيز متبادل لتأثيرات حاصرات بيتا ومحفزات التعاطف. مع الاستخدام المشترك للوسارتان مع مدرات البول ، لوحظ تأثير إضافي.

لم يكن هناك تفاعل حركي دوائي للوسارتان مع هيدروكلوروثيازيد ، ديجوكسين ، وارفارين ، سيميتيدين ، فينوباربيتال ، كيتوكونازول وإريثروميسين.

تم الإبلاغ عن ريفامبيسين وفلوكونازول لتقليل تركيزات البلازما من المستقلب النشط للوسارتان. الأهمية السريرية لهذا التفاعل ليست معروفة بعد.

كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تثبط الأنجيوتنسين 2 أو تأثيره ، فإن الاستخدام المشترك للوسارتان مع مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم (على سبيل المثال ، سبيرونولاكتون ، تريامتيرين ، أميلوريد) ، مستحضرات البوتاسيوم والأملاح المحتوية على البوتاسيوم يزيد من خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية ، قد تقلل من تأثير مدرات البول وغيرها الأدوية الخافضة للضغط.

مع الاستخدام المشترك لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 والليثيوم ، يمكن زيادة تركيز الليثيوم في بلازما الدم. بالنظر إلى ذلك ، من الضروري تقييم فوائد ومخاطر الاستخدام المشترك للوسارتان مع مستحضرات ملح الليثيوم. إذا لزم الأمر ، يجب أن يراقب الاستخدام المشترك بانتظام تركيز الليثيوم في بلازما الدم.

نظائرها المنتجات الطبيةلوزاب

نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:

  • بلوكتران.
  • بروزار.
  • فازوتين.
  • فيرو لوسارتان
  • زيزاكار.
  • كاردومين سانوفيل
  • كارسارتان.
  • كوزار.
  • البحيرة.
  • لوزاريل.
  • اللوسارتان.
  • لوريستا.
  • لوساكور.
  • بريزارتان.
  • رينيكارد.

استخدم في الأطفال

لم يتم إثبات سلامة وفعالية Lozap لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لا توجد بيانات عن استخدام Lozap أثناء الحمل. ومع ذلك ، فمن المعروف أن الأدوية التي تعمل مباشرة على RAAS ، عند استخدامها في الثلثين الثاني والثالث من الحمل ، يمكن أن تسبب عيبًا في النمو أو حتى وفاة الجنين النامي. لذلك ، في حالة حدوث الحمل ، يجب إيقاف Lozap على الفور.

إذا كان من الضروري استخدام Lozap أثناء الرضاعة ، فيجب اتخاذ قرار أو التوقف الرضاعة الطبيعية، أو وقف الرضاعة الطبيعية ، أو وقف العلاج من تعاطي المخدرات.

Lozap Plus هو دواء مشترك ، يهدف عمله إلى خفض ضغط الدم.

رئيسي مكونات نشطةهي اللوسارتان وهيدروكلوروثيازيد.

العلاج يقلل المقاومة جدران الأوعية الدمويةينخفض ​​تركيز مركبات زيادة الضغط في الدم.

المرضى الذين يعانون شكل مزمنيصبح قصور القلب أكثر مقاومة للأحمال العالية.

مؤشرات للاستخدام

  • قصور القلب المزمن (داخل علاج معقد، مع عدم فعالية أو عدم تحمل العلاج بالمثبطات) ؛
  • ارتفاع ضغط الدم الشرياني لتقليل مخاطر الإصابة بأمراض القلب.
  • اعتلال الكلية السكري ، والذي يترافق مع بيلة بروتينية وفرط كرياتين الدم في مرضى السكري مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني المصاحب.

الطريقة والجرعات

ينصح بتناول الأقراص مرة واحدة في اليوم ، وتعتمد الجرعة على المرض. الدواء له تأثير مدر للبول ، فمن المستحسن شربه في الصباح.

يصبح تأثير العلاج ملحوظًا بشكل تدريجي ، خلال 3 أسابيع من بدء العلاج.

الجرعة اليومية:

  • ارتفاع ضغط الدم الشرياني - 50 مجم ، من أجل تحقيق تأثير علاجي أعلى ، يتم زيادة الجرعة إلى 100 مجم (1-2 جرعات) ؛
  • فشل القلب - 12.5 مجم 1 ص. تزداد الجرعة يومياً أسبوعيًا بمقدار مرتين حتى 50 مجم ، مع مراعاة تحمل المريض للدواء.

يجب على المرضى الذين يتناولون كميات كبيرة من مدرات البول أن يأخذوا 25 مجم في اليوم ؛ ولا داعي للتعديل في علاج المرضى المسنين.

تكوين ، شكل الإفراج

Lozap plus متوفر في أقراص ، معبأة في بثور ، المكونات النشطة الرئيسيةيعتبر هيدروكلوروثيازيد ولوسارتان البوتاسيوم.

المكونات المساعدة: السليلوز الجريزوفولفين ، مانيتول ، كروسكارميلوز الصوديوم ، بوفيدون ، سييرات المغنيسيوم ، ماكروغول 6000 ، هيبروميلوز 2910/5 ، روح ميثلة ، صبغات.

يهدف عمل الدواء إلى منع مستقبلات الأنجيوتنسين 2 في أجزاء مختلفة من الجسم ، ونتيجة لذلك تتوقف عن العمل.

يساعد Losartan Plus أيضًا في تقليل تضيق الأوعية الدموية الشرياني ، نتيجة لإدارته ، هناك انخفاض في الضغط في الدورة الدموية الرئوية ، وتقل مقاومة الأوعية الدموية.

يمنع الدواء احتباس الماء والصوديوم في الجسم ، ويمنع تخليق الألدوستيرون. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب ، تزداد مقاومة النشاط البدني.

هيدروكلوروثيازيد هو مدر للبول ، نتيجة لإعطاءه ، يزداد إفراز أيونات البيكربونات والبوتاسيوم والمغنيسيوم ، ويبطئ إفراز أيونات الكالسيوم.

يبدأ عمل الدواء بعد ساعتين ، يجب توقع أقصى تأثير مدر للبول بعد 4 ساعات. نتيجة التعرض لهيدروكلوروثيازيد ، ينخفض ​​ضغط الدم ، ويقل حجم الدورة الدموية ، ويزداد التأثير المثبط على العقد.

يمكن إعطاء لوزالبان بالاقتران مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط استقبال متزامنهناك زيادة في تأثير الأدوية الوراثية وحاصرات بيتا.

الاستخدام المشترك مع مدرات البول يعطي تأثيرًا إضافيًا. لم يلاحظ تفاعل الحرائك الدوائية مع الإريثروميسين ، الكيتوكونازول ، الفينوباربيتال ، السيميتيدين ، الوارفارين ، الديجوكسين ، هيدروكلوروثيازيد.

يقلل الفلوكونازول والريفامبيسين من مستوى المستقلب النشط في الدم.

يزيد تناول الدواء في وقت واحد مع مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم (أميلوريد ، تريامتيرين ، سبيرونولاكتون ، مستحضرات البوتاسيوم والأملاح المحتوية على البوتاسيوم ، من خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم.

قد يؤدي الجمع مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (بما في ذلك المثبطات الانتقائية لانزيمات الأكسدة الحلقية -2 (C0G-2)) إلى تقليل تأثير مدرات البول والأدوية الخافضة للضغط. تزيد الإدارة المشتركة مع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 والليثيوم من مستوى الليثيوم في البلازما.

مع وضع ذلك في الاعتبار ، يجب موازنة فوائد ومضار الاستخدام المشترك للدواء بشكل أولي. إذا كانت الإدارة المشتركة للأدوية أمرًا لا مفر منه ، فيجب أن يكون العلاج مصحوبًا بمراقبة مستمرة لتركيز الليثيوم في الدم.

آثار جانبية

لا ترتبط الآثار الجانبية عند تناول الدواء بالتأثير المعقد للمكونات ، ولكن مع أحدها.

أثناء العلاج ، قد تحدث الآثار الجانبية التالية:

  • ارتفاع السكر في الدم.
  • التعب والضعف.
  • تشنجات وآلام في العضلات.
  • تورم الغشاء المخاطي للأنف والسعال.
  • اضطرابات هضمية؛
  • أرق؛
  • الدوخة والصداع.

جرعة مفرطة المادة الفعالة يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم وإبطاء معدل ضربات القلب.

تحدث الآثار الجانبية عند تناول هيدروكلوروثيازيد في حالات نادرة جدًا ، في حين أن معظمها أنظمة مختلفةوالأعضاء ، تؤدي الجرعة الزائدة إلى الجفاف والاضطرابات ذات الصلة.

موانع

  • سن حتى 18 سنة
  • فرط الحساسية للمكونات الفردية.
  • فرط حمض يوريك الدم والنقرس.
  • نقص صوديوم الدم المستمر ، نقص بوتاسيوم الدم الحراري أو فرط كالسيوم الدم ؛
  • انتهاك واضح لعمل الكبد ، وانتهاكات لتدفق الصفراء.

يجب توخي الحذر في المواقف التالية:

  • الكبد و فشل كلوي;
  • تضيق شريان الكلى (منفرد) ؛
  • تضيق (ثنائي) في الشرايين الكلوية.
  • انتهاكات لتوازن الماء والكهارل.
  • انخفاض حجم الدم
  • انخفاض ضغط الدم الشرياني.

أثناء الحمل

لا توجد معلومات حول تناول Lozap Plus أثناء الحمل ، ولكن من المعروف أن الأدوية التي تؤثر على نظام الرينين-أنجيوتنسين في الثلثين الثاني والثالث من الحمل يمكن أن تسبب عيوبًا في النمو وحتى موت الجنين.

عند الرضاعة الطبيعية ، يجب التخلي عنها أو وقف العلاج.

سعر

تعتمد تكلفة الدواء على شكل الإصدار ، في روسيا تتراوح بين 370-894 روبل ، في أوكرانيا - 115-226 غريفنا.

شروط وأحكام التخزين

نظائرها

تشمل نظائرها ما يلي الأدوية: Angizar plus ، و Gizaar forte cardomine-sanovel plus ، و Co-sentor ، و Locard ، و Lorista N ، و lorista ND ، و Losartin plus ، و Nostasartan N ، و Sartokad-N ، و Tozaar-G.

نموذج الافراج

أقراص مغلفة.

كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحتوي على: لوزارتان بوتاسيوم 50 ملغ.

طَرد

التأثير الدوائي

Lozap - losartan هو مضاد محدد لمستقبلات الأنجيوتنسين II (النوع الفرعي AT 1). إنه يثبط كيناز 2 ، وهو إنزيم يحفز تحويل الأنجيوتنسين 1 إلى أنجيوتنسين 2.

يقلل OPSS ، تركيز الدم من الأدرينالين والألدوستيرون ، وضغط الدم ، والضغط في الدورة الدموية الرئوية. يقلل الحمل ، له تأثير مدر للبول. يمنع تطور تضخم عضلة القلب ، ويزيد من تحمل التمارين لدى مرضى قصور القلب.

لا يمنع اللوسارتان إنزيم كينيناز 2 المحول للأنجيوتنسين ، وبالتالي لا يمنع تدمير البراديكينين ، لذلك نادرًا ما تحدث الآثار الجانبية المرتبطة بالبراديكينين (على سبيل المثال ، الوذمة الوعائية).

بعد تناول فمي واحد ، يصل التأثير الخافض للضغط (ينخفض ​​ضغط الدم الانقباضي والانبساطي) إلى الحد الأقصى بعد 6 ساعات ، ثم ينخفض ​​تدريجيًا في غضون 24 ساعة.

يتطور التأثير الخافض للضغط من خلال 3-6 أسابيعبعد بدء الدواء.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني دون مصاحبة داء السكري مع بروتينية (أكثر من 2 جم / يوم) ، يقلل استخدام الدواء بشكل كبير من إفراز البيلة البروتينية والزلال والغلوبولين المناعي G.

يستقر مستوى اليوريا في بلازما الدم. لا يؤثر على ردود الفعل اللاإرادية ، وليس له تأثير طويل المدى على تركيز النورأدرينالين في بلازما الدم. لا يؤثر اللوسارتان بجرعة تصل إلى 150 مجم في اليوم على مستوى الدهون الثلاثية والكوليسترول الكلي وكوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL) في مصل الدم لمرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني. عند تناول نفس الجرعة ، لا يؤثر اللوسارتان على صيام مستويات الجلوكوز في الدم.

دواعي الإستعمال

ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
- قصور القلب المزمن (كجزء من العلاج المركب مع عدم تحمل أو عدم فعالية العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين).
- لتقليل مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (بما في ذلك السكتة الدماغية) والوفيات في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وتضخم البطين الأيسر.
- اعتلال الكلية السكري مع فرط كرياتين الدم والبيلة البروتينية (نسبة الزلال في البول والكرياتينين أكثر من 300 مجم / جم) في مرضى السكري من النوع 2 وارتفاع ضغط الدم الشرياني المصاحب (انخفاض في تطور اعتلال الكلية السكري إلى فشل كلوي مزمن).

موانع

فرط الحساسيةلمكونات الدواء.
- حمل.
- فترة الرضاعة.
- العمر حتى 18 سنة (لم تثبت الفعالية والأمان).

بحرص:

انخفاض ضغط الدم الشرياني.
- قلة حجم الدورة الدموية.
- مخالفات توازن الماء والكهارل.
- تضيق الشرايين الكلوية.
- تضيق شريان الكلية الواحدة.
- فشل كلوي.
- تليف كبدى.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لا توجد بيانات عن استخدام Lozap أثناء الحمل. ومع ذلك ، فمن المعروف أن الأدوية التي تعمل مباشرة على نظام الرينين أنجيوتنسين ، عند استخدامها في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، يمكن أن تسبب عيبًا في النمو أو حتى وفاة الجنين النامي. لذلك ، في حالة حدوث الحمل ، يجب إيقاف Lozap على الفور.

عند تناول الدواء أثناء الرضاعة ، يجب اتخاذ قرار إما بالتوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن العلاج بالدواء.

الجرعة وطريقة الاستعمال

يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، بغض النظر عن الوجبة. تعدد الاستقبال - مرة واحدة في اليوم.

مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، متوسط ​​الجرعة اليومية هو 50 ملغ. في بعض الحالات ، لتحقيق تأثير علاجي أكبر ، يتم زيادة الجرعة إلى 100 مجم على جرعتين مقسمتين أو مرة واحدة في اليوم.

في حالة قصور القلب ، تبلغ الجرعة الأولية للمرضى 12.5 مجم مرة واحدة في اليوم. كقاعدة عامة ، يتم زيادة الجرعة على فترات أسبوعية (أي 12.5 مجم / يوم ، 25 مجم / يوم ، 50 مجم / يوم) إلى متوسط ​​جرعة صيانة تبلغ 50 مجم مرة واحدة / يوم ، اعتمادًا على تحمّل الدواء بواسطة مريض.

المرضى الذين يتلقون مدرات البول بجرعات عالية ، يجب تخفيض الجرعة الأولية للدواء إلى 25 مجم مرة واحدة / يوم. تعديل الجرعة غير مطلوب في المرضى المسنين.

للحد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (بما في ذلك السكتة الدماغية) والوفيات في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وتضخم البطين الأيسر ، فإن الجرعة الأولية من الدواء هي 50 ملغ مرة واحدة في اليوم. في المستقبل ، يمكن إضافة جرعة منخفضة من هيدروكلوروثيازيد و / أو يمكن زيادة جرعة الدواء إلى 100 مجم في اليوم بجرعة واحدة أو جرعتين. المرضى الذين يعانون من داء السكري المصاحب من النوع 2 مع البيلة البروتينية: يوصف الدواء بجرعة أولية قدرها 50 مجم مرة واحدة يوميًا مع زيادة جرعة أخرى إلى 100 مجم / يوم (مع مراعاة درجة انخفاض ضغط الدم) في واحد أو اثنين جرعات.

في السكريالنوع 2 مع بروتينية: الجرعة الأولية للدواء هي 50 مجم مرة واحدة يوميًا مع زيادة أخرى في الجرعة إلى 100 مجم / يوم (مع مراعاة درجة انخفاض ضغط الدم) بجرعة واحدة أو جرعتين.

المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الكبد والجفاف وأثناء إجراء غسيل الكلى ، وكذلك المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ، يوصى بجرعة أولية أقل من الدواء - 25 مجم مرة واحدة يوميًا.

آثار جانبية

ردود الفعل التحسسية: الوذمة الوعائية ، بما في ذلك تورم الحنجرة و / أو اللسان ، مما يؤدي إلى انسداد مجرى الهواء و / أو تورم الوجه والشفتين والبلعوم و / أو اللسان ، لوحظ أحيانًا عند تناول لوسارتان.

بعض المرضى الذين يعانون مما سبق ردود الفعل التحسسيةحدثت الوذمة الوعائية سابقًا عند استخدام أدوية أخرى ، بما في ذلك. و مثبطات إيس. نادرًا جدًا ، عند تناول اللوسارتان ، لوحظت مظاهر التهاب الأوعية الدموية ، بما في ذلك مرض شونلاين-هينوك.

من الجانب من نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض في ضغط الدم.

من الجانب السبيل الهضمي: عند تناول لوسارتان ، نادر (

من جانب الجهاز التنفسي: عند تناول لوسارتان - سعال.

من الجانب جلد: شرى.

المؤشرات المعملية: نادرا (5.5 مليمول / لتر) ، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية.

تعليمات خاصة

من الضروري تصحيح الجفاف قبل وصف Lozap أو بدء العلاج بالدواء بجرعة أقل.

الأدوية التي تؤثر على نظام الرينين-أنجيوتنسين قد تزيد من مستويات اليوريا في الدم ومستويات الكرياتينين في الدم في المرضى الذين يعانون من تضيق كلوي ثنائي أو تضيق شرياني في الكلية المنفردة.

خلال فترة العلاج ، يجب مراقبة تركيز البوتاسيوم في الدم بانتظام ، خاصة عند المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد ، يزداد تركيز اللوسارتان في بلازما الدم بشكل كبير ، وبالتالي ، في حالة وجود أمراض الكبد في التاريخ ، يجب وصفه بجرعات أقل.

الاسم اللاتيني

المادة الفعالة

ATH:

المجموعة الدوائية

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

مُجَمَّع

أقراص مغلفة 1 علامة تبويب.
المادة الفعالة:
هيدروكلوروثيازيد 12.5 / 25 مجم
اللوسارتان البوتاسيوم 100 مجم
سواغ
جوهر:مونوهيدرات اللاكتوز؛ MCC (النوع 102) ؛ نشا ما قبل الجيلاتين الصوديوم croscarmellose كوبوفيدون. ستيرات المغنيسيوم ثاني أكسيد السيليكون الغرواني
غلاف الفيلم (12.5 / 100 مجم):هيدروميلوز. ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ؛ ماكروغول 6000 ؛ التلك
غلاف الفيلم (25/100 مجم):هيدروميلوز. ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ؛ ماكروغول 6000 ؛ التلك. صبغة صفراء كينولين (أصفر كينولين)(E104)

وصف الشكل الدوائي

أقراص 12.5 + 100 مجم:مستطيل ، محدب من الجانبين ، مغلفة بالفيلم ، أبيض تقريبا لون أبيض، مع وجود خط منصف على جانب واحد.

أقراص 25 + 100 مجم:مستطيل ، محدب من الجانبين ، مغطى بالفيلم من الأصفر الفاتح إلى الأصفر.

التأثير الدوائي

التأثير الدوائي- خافض للضغط.

الديناميكا الدوائية

الدواء المشترك له تأثير خافض للضغط. يحتوي على لوسارتان البوتاسيوم - ARA II (نوع فرعي AT 1) وهيدروكلوروثيازيد - مدر للبول ثيازيد.

هيدروكلوروثيازيد / لوسارتان

يُظهر هيدروكلوروثيازيد ولوسارتان تأثير خافض لضغط الدم تآزريًا ، مما يخفض ضغط الدم إلى حد أكبر من أي من المكونات بشكل منفصل. من المفترض أن هذا التأثير هو نتيجة الإجراء الإضافي لكلا المكونين. بالإضافة إلى ذلك ، نتيجة لعمل مدر للبول ، يزيد هيدروكلوروثيازيد من نشاط الرينين في البلازما ، وإفراز الألدوستيرون ، ويقلل من تركيز البوتاسيوم في بلازما الدم ويزيد من محتوى الأنجيوتنسين 2. يمنع استخدام اللوسارتان جميع الإجراءات الفسيولوجية الهامة للأنجيوتنسين 2 ويقلل من فقد البوتاسيوم المرتبط باستخدام مدر للبول ، من خلال تثبيط الألدوستيرون.

اللوسارتان له تأثير حمض البوريك خفيف وقصير المدى.

هيدروكلوروثيازيد يؤدي إلى زيادة معتدلةمحتوى حمض البوليكفي البلازما يساعد الجمع بين اللوسارتان + هيدروكلوروثيازيد على تقليل فرط حمض يوريك الدم الناجم عن مدر البول.

يستمر التأثير الخافض للضغط لهيدروكلوروثيازيد / لوسارتان لمدة 24 ساعة. الأبحاث السريريةلمدة سنة واحدة على الأقل ، استمر التأثير الخافض للضغط أثناء العلاج المستمر.

على الرغم من الانخفاض الكبير في ضغط الدم ، فإن تناول هيدروكلوروثيازيد / لوسارتان ليس له تأثير سريري كبير على معدل ضربات القلب. أظهرت الدراسات السريرية أنه بعد 12 أسبوعًا من العلاج بهيدروكلوروثيازيد 12.5 مجم / لوسارتان 50 مجم ، انخفض الحد الأدنى لضغط الدم الانبساطي (يقاس في وضع الجلوس) بمتوسط ​​13.2 ملم زئبق.

يقلل هيدروكلوروثيازيد / لوسارتان بشكل فعال من ضغط الدم لدى الرجال والنساء ، ومرضى العرق الأسود والأعراق الأخرى ، في الشباب (<65 лет) и пожилых (≥65 лет) пациентов и при любой степени артериальной гипертензии.

هيدروكلوروثيازيد

مدر للبول الثيازيد. آلية العمل الخافض للضغط لهذه المجموعة من الأدوية غير معروفة تمامًا. تؤثر مدرات البول الثيازيدية على آليات إعادة امتصاص الكهارل في أنابيب الكلى ، مما يزيد بشكل مباشر من إفراز الصوديوم والكلوريد بكميات مكافئة تقريبًا. إن تأثير هيدروكلوروثيازيد مدر للبول يقلل من حجم البلازما ، ويزيد من نشاط الرينين في البلازما ويعزز إفراز الألدوستيرون ، يليه زيادة في تركيز البوتاسيوم في البول وفقدان البيكربونات وانخفاض في تركيز البوتاسيوم في البلازما. يتم توفير اتصال الرينين مع الألدوستيرون بواسطة أنجيوتنسين 2 ، وبالتالي فإن الاستخدام المتزامن لـ ARA II ، كقاعدة عامة ، يوقف فقدان البوتاسيوم الناجم عن مدرات البول الثيازيدية. عند تناوله عن طريق الفم ، يبدأ التأثير المدر للبول لهيدروكلوروثيازيد بعد ساعتين ، ويصل إلى الحد الأقصى بعد 4 ساعات في المتوسط ​​ويستمر من 6 إلى 12 ساعة ، ويستمر التأثير الخافض للضغط لمدة 24 ساعة.

اللوسارتان

وهو ARA II اصطناعي (نوع فرعي AT 1). أنجيوتنسين 2 ، مضيق قوي للأوعية ، هو الهرمون النشط الرئيسي لـ RAAS والعامل الأكثر أهمية في الفيزيولوجيا المرضية لارتفاع ضغط الدم الشرياني. يرتبط أنجيوتنسين 2 بمستقبلات AT 1 الموجودة في العديد من الأنسجة (العضلات الملساء الوعائية والغدد الكظرية والكلى والقلب) وينتج عددًا من التأثيرات الحيوية المهمة ، بما في ذلك تضيق الأوعية وإفراز الألدوستيرون. يحفز أنجيوتنسين 2 أيضًا تكاثر خلايا العضلات الملساء. يحجب اللوسارتان بشكل انتقائي مستقبلات AT 1. يحجب اللوسارتان ومستقلب الكربوكسيل النشط دوائياً E-3174 جميع التأثيرات الفسيولوجية الهامة للأنجيوتنسين 2 في المختبرو في الجسم الحي، بغض النظر عن مصدر وطريق توليف هذا الأخير. لا يحتوي Losartan على تأثير ناهض ولا يمنع مستقبلات الهرمونات أو القنوات الأيونية الأخرى التي تلعب دورًا مهمًا في تنظيم وظيفة CCC. بالإضافة إلى ذلك ، لا يثبط اللوسارتان الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (كينيناز 2) ، وهو إنزيم يكسر البراديكينين. لذلك ، لا يوجد تقوية للتأثيرات غير المرغوب فيها بوساطة البراديكينين.

عند استخدام اللوسارتان ، فإن التخلص من ردود الفعل السلبية للأنجيوتنسين 2 على إفراز الرينين يؤدي إلى زيادة نشاط الأخير في بلازما الدم. تؤدي زيادة نشاط الرينين إلى زيادة تركيز أنجيوتنسين 2 في بلازما الدم. على الرغم من هذه الزيادة ، يستمر النشاط الخافض لضغط الدم وانخفاض تركيز الألدوستيرون في بلازما الدم ، مما يشير إلى وجود حصار فعال لمستقبلات الأنجيوتنسين 2. بعد التوقف عن استخدام اللوسارتان ، تعود مؤشرات نشاط الرينين ومحتوى الأنجيوتنسين 2 في بلازما الدم إلى قيمها الأصلية في غضون 3 أيام.

يمتلك كل من اللوسارتان ومستقلبه النشط الرئيسي تقاربًا أكبر لمستقبلات AT 1 مقارنة بمستقبلات AT 2. هذا المستقلب هو 10-40 مرة أكثر نشاطًا من اللوسارتان.

يمكن مقارنة حدوث السعال في المرضى الذين عولجوا باللوسارتان أو هيدروكلوروثيازيد ، وأقل بكثير من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. بالإضافة إلى ذلك ، في تحليل الدراسات السريرية التي شملت 4131 مريضًا ، كان معدل حدوث السعال المُبلّغ عنه تلقائيًا في المرضى الذين عولجوا باللوسارتان (3.1٪) أو الدواء الوهمي (2.6٪) أو هيدروكلوروثيازيد (4.1٪) مشابهًا ، بينما في المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. ، كانت أعلى - 8.8٪.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني والبيلة البروتينية بدون داء السكري وأخذ اللوسارتان ، كان هناك انخفاض كبير في بروتينية ، والعزل الجزئي للبروتينات و IgG. اللوسارتان يستقر GFR ويقلل جزء الترشيح. بشكل عام ، يسبب اللوسارتان انخفاضًا في حمض اليوريك في الدم ، والذي يستمر أثناء العلاج طويل الأمد.

لا يؤثر اللوسارتان على ردود الفعل اللاإرادية وليس له تأثير طويل الأمد على تركيزات البلازما بافراز. في المرضى الذين يعانون من فشل البطين الأيسر ، 25 و 50 ملغ من اللوسارتان لديهم تأثيرات إيجابية في الدورة الدموية وعصبية عصبية ، تتميز بزيادة في مؤشر القلب وانخفاض في ضغط الإسفين الشعري الرئوي ، ومقاومة الأوعية الدموية الجهازية ، ومتوسط ​​ضغط الدم النظامي ومعدل ضربات القلب ، كذلك كتركيزات الألدوستيرون والنورادرينالين في بلازما الدم ، على التوالي. كان تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني لدى مرضى قصور القلب يعتمد على الجرعة.

بيانات من الدراسات الوبائية

أظهرت دراستان وبائيتان تستندان إلى سجلات السرطان الوطنية الدنماركية وجود ارتباط بين تناول هيدروكلوروثيازيد وزيادة خطر الإصابة بسرطان الجلد غير الميلانيني وسرطان الشفة - سرطان الخلايا القاعدية وسرطان الخلايا الحرشفية. في إحدى الدراسات ، ارتبطت جرعة عالية من هيدروكلوروثيازيد (الجرعة التراكمية 50000 مجم) بتطور سرطان الخلايا القاعدية وسرطان الخلايا الحرشفية. لاحظت دراسة أخرى وجود ارتباط محتمل بين خطر الإصابة بسرطان الشفة واستخدام هيدروكلوروثيازيد. كانت هناك علاقة واضحة بين الجرعة التراكمية وتطور الاستجابة لدى المرضى الذين تلقوا جرعة واحدة على الأقل ، والمرضى الذين تلقوا جرعة عالية (≥25000 مجم) ، والمرضى الذين تلقوا أقصى جرعة تراكمية (100000 مجم).

الدوائية

مص

هيدروكلوروثيازيد.يمتص بسرعة من القناة الهضمية.

اللوسارتان.يتم امتصاصه جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم ويخضع لعملية التمثيل الغذائي الأولى مع تكوين مستقلب نشط - حمض الكربوكسيل ، بالإضافة إلى مستقلبات أخرى غير نشطة. يبلغ التوافر البيولوجي الجهازي لأقراص اللوسارتان حوالي 33٪. يتم الوصول إلى متوسط ​​Cmax من اللوسارتان ومستقلبه النشط في 1 و 3-4 ساعات ، على التوالي. عندما تم استخدام اللوسارتان بالتزامن مع الغذاء القياسي ، لم يكن هناك تأثير مهم سريريًا على ملف تركيز الدواء في البلازما.

توزيع

هيدروكلوروثيازيد.يخترق الحاجز المشيمي ، لكنه لا يخترق الحاجز الدماغي الدموي ويتم إفرازه في حليب الثدي.

اللوسارتان.يرتبط كل من اللوسارتان ومستقلبه النشط بأكثر من 99٪ ببروتينات البلازما ، وخاصة الألبومين. V د من اللوسارتان 34 لترًا. أظهرت الدراسات أن اللوسارتان لا يخترق الحاجز الليفي بشكل جيد أو لا يعبر الحاجز الدماغي.

الاسْتِقْلاب

اللوسارتان.يتم تحويل حوالي 14٪ من جرعة اللوسارتان التي تُعطى عن طريق الوريد أو عن طريق الفم إلى مستقلبه النشط. بعد إعطاء 14 لوسارتان البوتاسيوم المسمى بـ C عن طريق الوريد أو عن طريق الفم ، يرجع النشاط الإشعاعي في البلازما المتداول أساسًا إلى اللوسارتان ومستقلبه النشط. لوحظ تحويل ضئيل للوسارتان إلى مستقلبه النشط في حوالي 1٪ من المشاركين في الدراسة. بالإضافة إلى المستقلب النشط ، يتم تكوين مستقلبات غير نشطة ، بما في ذلك مستقلبان رئيسيان ، يتشكلان عن طريق الهيدروكسيل في السلسلة الجانبية للبوتيل ، والآخر ثانوي ، N-2-tetrazolglucuronide.

تربية

هيدروكلوروثيازيد.لا يتم استقلابه وتفرز بسرعة عن طريق الكلى. يتم إخراج حوالي 61٪ من الدواء دون تغيير. وفقًا لتقدير تركيز هيدروكلوروثيازيد على مدار 24 ساعة في البلازما ، يكون T 1/2 هو 5.8-14.8 ساعة.

اللوسارتان.تبلغ تصفية البلازما للوسارتان ومستقلبه النشط حوالي 600 و 50 مل / دقيقة ، على التوالي. تبلغ التصفية الكلوية للوسارتان ومستقلبه النشط حوالي 74 و 26 مل / دقيقة ، على التوالي. عند تناوله عن طريق الفم ، يتم إفراز حوالي 4٪ من جرعة اللوسارتان في البول دون تغيير وحوالي 6٪ من الجرعة تفرز في البول كمستقلب نشط.

تكون الحرائك الدوائية للوسارتان ومستقلبه النشط خطية عند تناوله عن طريق الفم بجرعات تصل إلى 200 مجم / يوم من اللوسارتان.

بعد تناوله عن طريق الفم ، تنخفض تركيزات اللوسارتان ومستقلبه النشط في البلازما بشكل مضاعف مع نصف عمر نهائي يبلغ حوالي 2 و 6-9 ساعات ، على التوالي. عند استخدام جرعة 100 مجم 1 مرة في اليوم ، لا يتراكم اللوسارتان ومستقلبه النشط إلى حد كبير في بلازما الدم.

يُفرز اللوسارتان ومستقلبه النشط في الصفراء والبول. في المرضى بعد تناول 14 درجة مئوية المسمى لوسارتان البوتاسيوم عن طريق الفم ، يتم إفراز ما يقرب من 35 ٪ من النشاط الإشعاعي في البول و 58 ٪ من خلال الأمعاء.

حركية الدواء في مجموعات خاصة من المرضى

هيدروكلوروثيازيد / لوسارتان

الشيخوخة (> 65 سنة).لا تختلف تركيزات اللوسارتان ومستقلبه النشط في بلازما الدم ، وكذلك امتصاص هيدروكلوروثيازيد في المرضى المسنين المصابين بارتفاع ضغط الدم الشرياني بشكل كبير عن تلك التي لوحظت عند المرضى الصغار المصابين بارتفاع ضغط الدم الشرياني.

اللوسارتان

أرضية.كانت تركيزات اللوسارتان في البلازما لدى النساء المصابات بارتفاع ضغط الدم الشرياني (AH) أعلى مرتين من تلك الموجودة لدى الرجال المصابين بـ AH. لم تختلف تركيزات المستقلب النشط لدى الرجال والنساء. ومع ذلك ، فإن هذا الاختلاف الواضح في حركية الدواء ليس له أهمية إكلينيكية.

ضعف وظائف الكبد.عندما يتم تناول اللوسارتان عن طريق الفم من قبل المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الكحوليالكبد (<9 баллов по шкале Чайлд-Пью) концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

ضعف وظائف الكلى.لم تختلف تركيزات اللوسارتان في البلازما في المرضى الذين يعانون من الكرياتينين الكلور فوق 10 مل / دقيقة عن تلك الموجودة في المرضى الذين يعانون من عدم تغير وظائف الكلى. كان AUC من اللوسارتان في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى أكبر مرتين تقريبًا من AUC من اللوسارتان في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. لم تتغير تركيزات المستقلب النشط في البلازما في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى. لا يتم إفراز اللوسارتان ومستقلبه النشط عن طريق غسيل الكلى.

مؤشرات لوزاب بلس

ارتفاع ضغط الدم الشرياني (المرضى الذين يكون العلاج المركب هو الأمثل لهم) ؛

الحد من مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والوفيات في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وتضخم البطين الأيسر ، ويتجلى ذلك في الانخفاض التراكمي في معدل الوفيات القلبية الوعائية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب.

موانع

فرط الحساسية لمكونات الدواء أو الأدوية الأخرى المشتقة من السلفوناميدات ؛

نقص بوتاسيوم الدم أو فرط كالسيوم الدم ؛

ضعف الكبد الحاد (> 9 نقاط على مقياس تشايلد بو) ؛

أمراض الانسداد في القناة الصفراوية.

ركود صفراوي.

نقص صوديوم الدم الحرارية.

فرط حمض يوريك الدم المصحوب بأعراض و / أو النقرس ؛

القصور الكلوي الحاد (الكرياتينين<30 мл/мин);

الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تحتوي على أليسكيرين في مرضى السكري و / أو مرضى القصور الكلوي المتوسط ​​والشديد (GFR<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие» и «Особые указания»);

الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية السكري (انظر "التفاعل" و "التعليمات الخاصة") ؛

عدم تحمل الجالاكتوز ونقص اللاكتاز وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ؛

حمل؛

فترة الرضاعة الطبيعية

العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).

بحرص:تضيق ثنائي في الشرايين الكلوية أو تضيق شريان كلية واحدة ؛ حالات نقص حجم الدم (بما في ذلك الإسهال والقيء) ؛ نقص صوديوم الدم (زيادة خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني في المرضى الذين يتبعون نظامًا غذائيًا قليل الملح أو خالٍ من الملح) ؛ قلاء كلور الدم نقص بوتاسيوم الدم. نقص مغنسيوم الدم. أمراض النسيج الضام (بما في ذلك الذئبة الحمامية الجهازية) ، وظائف الكبد غير الطبيعية أو مرض الكبد التدريجي ؛ السكري؛ الربو القصبي (بما في ذلك التاريخ) ؛ تفاقم تاريخ الحساسية. وذمة وعائية في التاريخ. موعد متزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك. مثبطات COX-2 ؛ فشل القلب مع ما يصاحب ذلك من فشل كلوي حاد. فئة وظيفية قصور القلب المزمن الوخيم حسب التصنيف NYHA؛ فشل القلب مع عدم انتظام ضربات القلب التي تهدد الحياة. نقص تروية القلب اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي. أمراض الأوعية الدموية الدماغية. الحالة بعد زرع الكلى (لا توجد خبرة في الاستخدام) ؛ تضيق الأبهر أو التاجي. فرط الألدوستيرونية الأولي نوبة حادة من قصر النظر و / أو زرق انسداد الزاوية ؛ تاريخ سرطان الجلد غير الميلانيني. ممثلو سباق Negroid ؛ فوق 75 سنة.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

التطبيق أثناء الحمل

هيدروكلوروثيازيد.تجربة استخدام هيدروكلوروثيازيد أثناء الحمل ، وخاصة خلال الأشهر الثلاثة الأولى ، محدودة. الدراسات على الحيوانات غير كافية. يعبر هيدروكلوروثيازيد حاجز المشيمة ويتحدد في دم الحبل السري. استنادًا إلى الآلية الدوائية لعمل هيدروكلوروثيازيد ، يمكن أن يؤدي استخدامه أثناء الحمل إلى إعاقة تدفق الدم الجنيني ويؤدي إلى اضطرابات الجنين وحديثي الولادة مثل اليرقان وعدم توازن الكهارل ونقص الصفيحات. استخدام هيدروكلوروثيازيد هو بطلان خلال فترة الحمل.

ARA II.هو بطلان استخدام ARA II أثناء الحمل. يجب على المرضى الذين يخططون للحمل التحول إلى العلاج البديل الخافض للضغط مع ملف تعريف أمان ثابت. إذا تم تشخيص الحمل أثناء العلاج ، يجب إيقاف العلاج ARA II على الفور وبدء العلاج البديل.

من المعروف أن العلاج بـ ARA II خلال الثلثين الثاني والثالث من الحمل يؤدي إلى تأثيرات سامة للأجنة (انخفاض وظائف الكلى ، قلة السائل السلوي ، تأخر تعظم الجمجمة) ، وكذلك تسمم لحديثي الولادة (الفشل الكلوي ، انخفاض ضغط الدم الشرياني، فرط بوتاسيوم الدم).

في حالة استخدام عقار ARA II في الثلث الثاني أو الثالث من الحمل ، يوصى باستخدام الموجات فوق الصوتية للكلى وجمجمة الجنين.

يجب مراقبة الأطفال الذين تناولت أمهاتهم ARA II أثناء الحمل بعناية لتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني.

استخدم أثناء الرضاعة الطبيعيةأنا

هيدروكلوروثيازيد.يخترق حليب الثدي. يمكن أن تسبب الثيازيدات إدرارًا شديدًا للبول ويمكن أن تمنع إنتاج الحليب ، لذلك يُمنع استخدام هيدروكلوروثيازيد أثناء الرضاعة الطبيعية.

ARA II.بسبب عدم وجود معلومات كافية عن السلامة ، فإن استخدام ARA II أثناء الرضاعة الطبيعية هو بطلان. أثناء الرضاعة ، يتم إعطاء الأفضلية للعلاج البديل بملف تعريف أمان ثابت.

آثار جانبية

يتم توزيع التفاعلات العكسية وفقًا لتصنيف منظمة الصحة العالمية وفقًا لتكرار التطور على النحو التالي: في كثير من الأحيان (≥1 / 10) ؛ غالبًا (1/100 ،<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

في الدراسات السريرية باستخدام اللوسارتان / هيدروكلوروثيازيد ، لم يلاحظ أي تفاعلات سلبية مرتبطة بتركيبة الدواء. تقتصر التفاعلات العكسية على تلك التي لوحظت سابقًا باستخدام اللوسارتان و / أو هيدروكلوروثيازيد بمفرده.

في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة لعلاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي في المرضى الذين عولجوا باللوسارتان وهيدروكلوروثيازيد ، كان التفاعل الضار الوحيد الذي حدث عند تواتر 1٪ أو أكثر مقارنة بالدواء الوهمي هو الدوخة.

بالإضافة إلى ذلك ، هناك ردود فعل سلبية أخرى تم الإبلاغ عنها أثناء استخدام تركيبة هيدروكلوروثيازيد / لوسارتان.

نادرا - التهاب الكبد.

التأثير على نتائج الدراسات المختبرية والأدوات:نادرا - فرط بوتاسيوم الدم ، زيادة نشاط ALT.

بالإضافة إلى ذلك ، عند استخدام مزيج من هيدروكلوروثيازيد + لوسارتان ، يمكن ملاحظة التفاعلات الضائرة التالية ، عند استخدام كل من المكونات على حدة.

هيدروكلوروثيازيد

الأورام الحميدة والخبيثة وغير المحددة (بما في ذلك الخراجات والأورام الحميدة):شيوع غير معروف - سرطان الجلد والشفاه غير الميلانيني (سرطان الخلايا القاعدية للجلد وسرطان الخلايا الحرشفية للجلد).

نادرا - ندرة المحببات ، فقر الدم اللاتنسجي ، فقر الدم الانحلالي ، قلة الكريات البيض ، فرفرية ، قلة الصفيحات.

من جهاز المناعة:نادرا - تفاعلات الحساسية.

نادرا - فقدان الشهية ، ارتفاع السكر في الدم ، فرط حمض يوريك الدم ، نقص بوتاسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم.

أمراض عقلية: نادرا - الأرق.

من الجهاز العصبي:في كثير من الأحيان - صداع.

من جانب جهاز الرؤية:نادرا - انخفاض مؤقت في حدة البصر ، xanthopsia ؛ التردد غير معروف - زرق انسداد الزاوية الحاد الثانوي ، قصر النظر الحاد.

من جانب الأوعية الدموية:نادرا - التهاب الأوعية الدموية الناخر ، التهاب الأوعية الدموية الجلدي.

من الجهاز التنفسي وأعضاء الصدر والمنصف:نادرا - متلازمة الضائقة التنفسية ، بما في ذلك الالتهاب الرئوي والوذمة الرئوية غير القلبية.

من الجهاز الهضمي:نادرا - التهاب الغدد اللعابية والتشنج والتهاب المعدة والغثيان والقيء والإسهال والإمساك والتهاب البنكرياس.

من جانب الكبد والقنوات الصفراوية:نادرا - اليرقان الركودي والتهاب المرارة.

نادرا - حساسية للضوء ، شرى ، انحلال البشرة السمي ؛ تردد غير معروف - شكل جلدي من مرض الذئبة الحمراء.

نادرا - تقلصات العضلات.

نادرا - بيلة سكرية ، التهاب الكلية الخلالي ، ضعف وظائف الكلى ، فشل كلوي.

نادرا - الحمى والدوخة.

اللوسارتان

من الدم والجهاز الليمفاوي:نادرا - فقر الدم ، مرض شونلاين جينوك ، كدمات ، انحلال الدم. تردد غير معروف - قلة الصفيحات.

من جهاز المناعة:نادرا - تفاعلات فرط الحساسية (تفاعلات تأقية ، وذمة وعائية ، بما في ذلك تورم الحنجرة والطيات الصوتية ، مع تطور انسداد مجرى الهواء و / أو تورم الوجه والشفتين والبلعوم و / أو اللسان) ، وقد حدث بعض هؤلاء المرضى تطور الوذمة الوعائية في التاريخ على خلفية استخدام أدوية أخرى ، بما في ذلك مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

من ناحية التمثيل الغذائي والتغذية:نادرا - فقدان الشهية والنقرس.

أمراض عقلية:في كثير من الأحيان - صداع دوخة؛ نادرا - القلق ، واضطراب القلق ، واضطراب الهلع ، والارتباك ، والاكتئاب ، وأحلام غير عادية ، واضطراب النوم ، والنعاس ، وضعف الذاكرة.

من الجهاز العصبي:في كثير من الأحيان - الصداع والدوخة. نادرا - تهيج ، تنمل ، اعتلال الأعصاب المحيطية ، رعشة ، صداع نصفي ، إغماء ، وتيرة غير معروفة - عسر الذوق.

من جانب جهاز الرؤية:نادرا - عدم وضوح الرؤية ، والإحساس بالحرقان في العين ، والتهاب الملتحمة ، وانخفاض حدة البصر.

من جانب جهاز السمع واضطرابات المتاهة:نادرا - دوار ، رنين في الأذنين.

من CCC:نادرا - انخفاض واضح في ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، ألم في القص ، الذبحة الصدرية ، كتلة AV II درجة ، حادث وعائي دماغي ، احتشاء عضلة القلب ، خفقان ، عدم انتظام ضربات القلب (الرجفان الأذيني ، بطء القلب الجيبي ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام دقات القلب البطيني) التهاب الأوعية الدموية. التردد غير معروف - التأثير الانتصابي المعتمد على الجرعة.

من جانب الجهاز التنفسي وأعضاء الصدر والمنصف:في كثير من الأحيان - السعال والتهابات الجهاز التنفسي العلوي واحتقان الأنف والتهاب الجيوب الأنفية. نادرا - شعور بعدم الراحة في الحلق والتهاب البلعوم والتهاب الحنجرة وضيق التنفس والتهاب الشعب الهوائية ونزيف الأنف والتهاب الأنف واحتقان مجرى الهواء.

من الجهاز الهضمي:في كثير من الأحيان - ألم في البطن والغثيان والإسهال وعسر الهضم. نادرا - الإمساك ، وجع الأسنان ، وجفاف الفم ، وانتفاخ البطن ، والتهاب المعدة ، والتقيؤ ، وانسداد الأمعاء. تردد غير معروف - التهاب البنكرياس.

من جانب الكبد والقنوات الصفراوية:التردد غير معروف - وظيفة الكبد غير طبيعية.

من الجلد والأنسجة تحت الجلد:نادرا - تساقط الشعر ، التهاب الجلد ، جفاف الجلد ، حمامي ، احتقان ، حساسية للضوء ، حكة ، شرى ، طفح جلدي ، زيادة التعرق.

من الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام:في كثير من الأحيان - تقلصات العضلات وآلام الظهر وآلام في الأطراف السفلية وآلام عضلية ؛ نادرا - ألم في الأطراف العلوية ، تورم المفاصل ، ألم في مفاصل الركبة ، آلام في العضلات والعظام ، ألم في مفاصل الكتف ، تصلب المفاصل ، ألم مفصلي ، التهاب المفاصل ، فيبروميالغيا ، ألم عضلي ، ضعف العضلات. تردد غير معروف - انحلال الربيدات.

من جانب الكلى والمسالك البولية:في كثير من الأحيان - ضعف وظائف الكلى والفشل الكلوي. نادرا - التبول الليلي ، كثرة التبول ، التهابات المسالك البولية.

من الأعضاء التناسلية والغدة الثديية:نادرا - انخفاض الرغبة الجنسية ، ضعف الانتصاب.

الاضطرابات والاضطرابات العامة في موقع الحقن:في كثير من الأحيان - الوهن والتعب وآلام في الصدر. نادرا - تورم في الوجه ، وذمة محيطية ، وحمى. تردد غير معروف - أعراض تشبه الانفلونزا ، ضعف.

البيانات المختبرية والأدوات:في كثير من الأحيان - فرط بوتاسيوم الدم ، انخفاض طفيف في الهيماتوكريت و Hb ؛ نادرا - زيادة طفيفة في تركيز اليوريا والكرياتينين في بلازما الدم. نادرًا جدًا - زيادة في نشاط الترانساميناسات الكبدية وتركيز البيليروبين في بلازما الدم ؛ تردد غير معروف - نقص صوديوم الدم.

تفاعل

هيدروكلوروثيازيد

عندما تؤخذ في نفس الوقت مع مدرات البول الثيازيدية ، قد تحدث تفاعلات مع المواد التالية

الإيثانول أو الباربيتورات أو الأدوية أو مضادات الاكتئاب. قد يزداد خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي.

أدوية سكر الدم (الأنسولين والأدوية التي تؤخذ عن طريق الفم).قد يؤثر العلاج بمدرات البول الثيازيدية على تحمل الجلوكوز. قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة عوامل سكر الدم. يجب استخدام الميتفورمين بحذر بسبب خطر الإصابة بالحماض اللبني الناجم عن الفشل الكلوي الوظيفي المحتمل المرتبط باستخدام هيدروكلوروثيازيد.

الأدوية الأخرى الخافضة للضغط.أثر مضاف.

كوليستيرامين وكوليستيبول.في وجود راتنجات التبادل الأيوني ، يضعف امتصاص هيدروكلوروثيازيد. يؤدي تناول جرعة واحدة من الكوليسترامين أو الكوليستيبول إلى ارتباط هيدروكلوروثيازيد وانخفاض امتصاصه من الجهاز الهضمي بنسبة 85 و 43٪ على التوالي.

الستيرويدات القشرية ، ACTH.تفاقم محتمل لنقص الكهارل وخاصة البوتاسيوم.

أمينات بريسور (مثل الإبينفرين).من الممكن تقليل تأثير الأمينات الضاغطة ، لكن هذا لا يمنع استخدامها.

مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب (على سبيل المثال ، كلوريد توبوكورارين).من الممكن زيادة الاستجابة لعمل مرخيات العضلات.

مستحضرات الليثيوم.تقلل مدرات البول من التصفية الكلوية لليثيوم وتزيد بشكل كبير من مخاطر آثاره السامة. يوصى بتجنب الاستخدام المتزامن لهيدروكلوروثيازيد مع مستحضرات الليثيوم.

الأدوية المستخدمة لعلاج النقرس (البروبينسيد ، السلفينبيرازون ، الوبيورينول).قد يكون من الضروري تعديل جرعة الأدوية المضادة للنقرس ، لأن هيدروكلوروثيازيد يمكن أن يزيد من تركيز حمض البوليك في بلازما الدم. قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع الثيازيدات إلى زيادة حدوث تفاعلات فرط الحساسية للألوبيورينول.

الأدوية المضادة للكولين (على سبيل المثال ، الأتروبين ، بيبيريدين).من الممكن زيادة التوافر البيولوجي لمدرات البول الثيازيدية عن طريق تقليل حركية الجهاز الهضمي ومعدل إفراغ المعدة.

الأدوية السامة للخلايا (على سبيل المثال ، سيكلوفوسفاميد ، ميثوتريكسات). يمكن لمدرات البول الثيازيدية أن تقلل من إفراز الكلى للأدوية السامة للخلايا وتعزز تأثيرها الكابح للنخاع.

الساليسيلات. في حالة الجرعات العالية من الساليسيلات ، قد يزيد هيدروكلوروثيازيد من آثارها السامة على الجهاز العصبي المركزي.

ميثيل دوبا.تم وصف حالات منعزلة من فقر الدم الانحلالي في المرضى الذين تلقوا هيدروكلوروثيازيد وميثيل دوبا في نفس الوقت.

السيكلوسبورين. قد يؤدي العلاج المتزامن مع السيكلوسبورين إلى زيادة خطر الإصابة بفرط حمض يوريك الدم ومضاعفات النقرس.

جليكوسيدات القلب. قد يساهم نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنسيوم الدم الناجم عن مدرات البول الثيازيدية في تطور عدم انتظام ضربات القلب الناجم عن جليكوسيدات القلب.

المستحضرات الطبية التي يتأثر تأثيرها بالتغيرات في تركيز البوتاسيوم في بلازما الدم.مع التعيين المتزامن لهيدروكلوروثيازيد مع الأدوية ، التي يتأثر تأثيرها بالتغيرات في تركيز البوتاسيوم في بلازما الدم (على سبيل المثال ، جليكوسيدات القلب والأدوية المضادة لاضطراب النظم) ، يوصى بمراقبة تركيز البوتاسيوم في الدم بانتظام مراقبة البلازما وتخطيط القلب. يوصى بهذه التدابير أيضًا أثناء استخدام هيدروكلوروثيازيد مع الأدوية التالية ، والتي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني من نوع "الدوران" (بما في ذلك الأدوية المضادة لاضطراب النظم) ، نظرًا لأن نقص بوتاسيوم الدم هو أحد العوامل المؤهبة لتطور هذه الحالة:

مضادات اضطراب النظم من الفئة IA (على سبيل المثال ، كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد) ؛

مضادات عدم انتظام ضربات القلب من الفئة الثالثة (على سبيل المثال ، أميودارون ، دوفيتيليد ، إيبوتيليد) ، سوتالول ؛

بعض مضادات الذهان (على سبيل المثال ، ثيوريدازين ، كلوربرومازين ، ليفوميبرومازين ، تريفلوبيرازين ، سياميمازين ، سولبيريد ، سولتوبرايد ، أميسولبرايد ، تيابريد ، بيموزيد ، هالوبيريدول ، دروبيريدول) ؛

آخرون (على سبيل المثال ، بيبريديل ، سيسابريد ، ديفيمانيل ، إريثروميسين IV ، هالوفانترين ، ميزولاستين ، بنتاميدين ، تيرفينادين ، IV فينكامين).

أملاح الكالسيوم.يمكن لمدرات البول الثيازيدية أن تزيد من تركيز الكالسيوم في بلازما الدم عن طريق تقليل إفراز الكلى للكالسيوم. إذا كان المريض يتناول مكملات الكالسيوم ، فمن الضروري مراقبة تركيز الكالسيوم في بلازما الدم ، وبالتالي ضبط جرعة مكملات الكالسيوم.

التأثير على نتائج المختبر. بسبب تأثيرها على استقلاب الكالسيوم ، يمكن للثيازيدات أن تشوه نتائج الاختبارات المعملية لتقييم وظيفة الغدد الجار درقية.

كاربامازيبين.هناك خطر الإصابة بنقص صوديوم الدم المصحوب بأعراض. من الضروري إجراء المراقبة السريرية والمراقبة المخبرية لتركيز الصوديوم في بلازما الدم لدى المرضى الذين يتناولون الكاربامازيبين.

أمفوتريسين ب (للإعطاء بالحقن) ، أو الكورتيكوستيرويدات ، أو الهرمون الموجه لقشر الكظر ، أو الملينات المنبهة ، أو الجليسيررهيزين (الموجود في عرق السوس). يمكن أن يسبب هيدروكلوروثيازيد نقصًا بالكهرباء ، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم.

مضادات التخثر الفموية.قد تقلل الثيازيدات من تأثير مضادات التخثر الفموية.

حاصرات بيتا ، ديازوكسيد. مع الاستخدام المتزامن مع مدرات البول الثيازيدية ، بما في ذلك هيدروكلوروثيازيد ، من الممكن زيادة خطر الإصابة بفرط سكر الدم.

اللوسارتان

يتم وصف حالات انخفاض تركيز المستقلب النشط في بلازما الدم بالاستخدام المتزامن للريفامبيسين والفلوكونازول. لم يتم تقييم الأدلة السريرية لمثل هذه التفاعلات.

كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تمنع الأنجيوتنسين 2 أو آثاره ، فإن الاستخدام المتزامن لمدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم (على سبيل المثال ، سبيرونولاكتون ، تريامتيرين ، أميلوريد) ، مستحضرات البوتاسيوم ، أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم قد يؤدي إلى زيادة تركيز البوتاسيوم في بلازما الدم. لا ينصح بالاستخدام المتزامن لهذه الأدوية.

كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تؤثر على إفراز الليثيوم ، قد يبطئ اللوسارتان من إفراز الليثيوم. لذلك ، مع الاستخدام المتزامن للوسارتان مع أملاح الليثيوم ، من الضروري مراقبة تركيز الليثيوم في بلازما الدم بعناية.

مع الاستخدام المتزامن لـ ARA II ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، مثل COX-2 ، وحمض أسيتيل الساليسيليك في الجرعات المستخدمة للتأثير المضاد للالتهابات ، ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية ، قد يكون هناك ضعف في التأثير الخافض للضغط للوزارتان.

قد يؤدي الاستخدام المتزامن لـ ARA II أو مدرات البول ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى زيادة خطر تدهور وظائف الكلى ، بما في ذلك. الفشل الكلوي الحاد وزيادة تركيز البوتاسيوم في بلازما الدم ، خاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى الأولية. يجب استخدام هذا المزيج بحذر ، خاصة عند المرضى المسنين. من الضروري ضمان الترطيب الكافي للمرضى ومراقبة وظائف الكلى بعد بدء العلاج المشترك وبشكل دوري أثناء العلاج.

في بعض المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى يتلقون العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك. مثبطات COX-2 الانتقائية ، قد يؤدي الاستخدام المتزامن لـ ARA II إلى تفاقم الخلل الكلوي. عادة ما تكون هذه التأثيرات قابلة للعكس.

هناك دليل على أن الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، ARA II أو aliskiren يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني ، وفرط بوتاسيوم الدم واختلال وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد) عند مقارنته باستخدام دواء واحد يؤثر على RAAS.

الاستخدام المتزامن لـ ARA II ، بما في ذلك. اللوسارتان ، مع مستحضرات تحتوي على أليسكيرين ، هو بطلان في المرضى الذين يعانون من داء السكري و / أو قصور كلوي متوسط ​​إلى شديد (معدل الترشيح الكبيبي أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 م 2) (انظر "موانع الاستعمال") ولا ينصح به لمرضى آخرين. الاستخدام المتزامن للوزارتان مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية السكري هو بطلان (انظر "التفاعل" و "التعليمات الخاصة") ولا ينصح به للمرضى الآخرين.

الأدوية الأخرى التي تسبب انخفاضًا في ضغط الدم ، مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، ومضادات الذهان ، وباكلوفين ، وأميفوستين.قد يؤدي الاستخدام المتزامن للوزارتان مع هذه الأدوية إلى زيادة خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني.

الجرعة وطريقة الاستعمال

داخل،بغض النظر عن تناول الطعام.

Lozap ® Plus مخصص لعلاج المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الموصوفين للعلاج المركب مع اللوسارتان وهيدروكلوروثيازيد.

الجرعة البدئية من الدواء: 12.5 + 50 ملغ (علامة تبويب واحدة) في اليوم (من الضروري استخدام علامة تبويب واحدة من عقار آخر هيدروكلوروثيازيد + لوسارتان بالجرعة المحددة).

بالنسبة للمرضى الذين يفشلون في تحقيق التحكم الكافي في ضغط الدم عند استخدام الدواء بجرعة 12.5 + 50 مجم ، يمكن زيادة جرعة الدواء إلى طاولة واحدة. عقار Lozap ® Plus 12.5 + 100 مجم مرة واحدة يوميًا أو علامة تبويب واحدة. لوزاب ® بلس 25 + 100 مجم مرة واحدة يوميًا.

يمكن وصف Lozap ® Plus 12.5 + 100 mg للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم والذين لا يستطيعون تحقيق التحكم الكافي في ضغط الدم عند استخدام اللوسارتان بجرعة 100 مجم.

الجرعة اليومية القصوى: 1 قرص. لوزاب ® بلس 25 + 100 مجم مرة واحدة يوميًا. يتم تحقيق أقصى تأثير خافض للضغط في غضون 3-4 أسابيع بعد بدء العلاج.

تقليل مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والوفيات لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم وتضخم البطين الأيسر

الجرعة الأولية: 12.5 + 100 مجم (علامة تبويب واحدة) مرة واحدة في اليوم ، إذا لم يكن من الممكن تحقيق القيم المستهدفة لضغط الدم أثناء أخذ علامة تبويب واحدة. 12.5 + 50 مجم (مستحضر هيدروكلوروثيازيد آخر + لوسارتان بالجرعة المحددة). إذا لزم الأمر ، يمكنك زيادة الجرعة إلى 25 + 100 مجم (علامة تبويب واحدة) مرة واحدة يوميًا.

مجموعات خاصة من المرضى

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى

الفشل الكلوي متوسط ​​الشدة (الكرياتينين الكلور 30-50 مل / دقيقة): تعديل الجرعة الأولي غير مطلوب ؛

الفشل الكلوي الشديد (الكرياتينين الكلور أقل من 30 مل / دقيقة): يمنع استخدام الدواء.

مرضى غسيل الكلى: لا ينصح باستخدام الدواء.

المرضى الذين يعانون من انخفاض BCC.من الضروري تصحيح BCC و / أو محتوى الصوديوم في بلازما الدم قبل بدء الدواء.

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد.هو بطلان استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد (> 9 نقاط على مقياس تشايلد-بو).

المرضى المسنون (> 65 سنة).تعديل الجرعة غير مطلوب.

سن الأطفال (حتى 18 سنة).هو بطلان استخدام الدواء.

جرعة مفرطة

هيدروكلوروثيازيد + لوسارتان

أعراض:لا توجد بيانات عن العلاج المحدد للجرعة الزائدة من تركيبة هيدروكلوروثيازيد / لوسارتان.

علاج:يجب إيقاف الدواء وملاحظة المريض. غسل المعدة إذا تم تناول الدواء مؤخرًا ، وكذلك التخلص من الجفاف واضطرابات الماء والكهارل وخفض ضغط الدم بالطرق القياسية (استعادة توازن الماء والكهارل).

هيدروكلوروثيازيد

أعراض:غالبًا ما تكون نتيجة نقص الكهارل (نقص بوتاسيوم الدم ، نقص كلور الدم ، نقص صوديوم الدم) والجفاف بسبب إدرار البول المفرط. مع الإدارة المتزامنة لجليكوسيدات القلب ، يمكن أن يؤدي نقص بوتاسيوم الدم إلى تفاقم عدم انتظام ضربات القلب.

علاج:لا يوجد ترياق محدد لجرعة زائدة من هيدروكلوروثيازيد. لم يتم تحديد إلى أي مدى يمكن إزالة هيدروكلوروثيازيد من الجسم عن طريق غسيل الكلى.

اللوسارتان

أعراض:البيانات عن جرعة زائدة من المخدرات محدودة. المظاهر الأكثر شيوعًا هي انخفاض واضح في ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب. قد يكون بطء القلب نتيجة للتحفيز السمبتاوي (المبهمي).

إل علاج:في حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني المصحوب بأعراض ، يشار إلى العلاج بالتسريب الوقائي. لا يتم إفراز اللوسارتان ومستقلبه النشط عن طريق غسيل الكلى.

تعليمات خاصة

هيدروكلوروثيازيد

انخفاض ضغط الدم الشرياني واضطرابات في توازن الماء والكهارل.كما هو الحال مع استخدام الأدوية الأخرى الخافضة للضغط ، قد تصاب بعض مجموعات المرضى بانخفاض ضغط الدم الشرياني المصحوب بأعراض. يجب مراقبة المرضى بحثًا عن العلامات السريرية لاختلال توازن السوائل والكهارل ، مثل نقص حجم الدم ، نقص صوديوم الدم ، قلاء كلور الدم ، نقص مغنسيوم الدم ، أو نقص بوتاسيوم الدم ، والتي قد تتطور مع الإسهال أو القيء المصاحب. في مثل هؤلاء المرضى ، من الضروري بشكل دوري (على فترات مناسبة) مراقبة محتوى الشوارد في بلازما الدم.

قد يحدث نقص بوتاسيوم الدم مع استخدام هيدروكلوروثيازيد ، وكذلك أي مدرات بول قوية أخرى ، خاصة مع زيادة إدرار البول ، بعد العلاج المطول ، أو مع تليف الكبد الحاد. قد يؤدي نقص بوتاسيوم الدم إلى تفاقم التأثيرات السامة للديجوكسين (على سبيل المثال ، زيادة استثارة البطين). يكون خطر الإصابة بنقص بوتاسيوم الدم أعلى في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد ، والمرضى الذين يعانون من زيادة إدرار البول ، مع عدم كفاية تناول البوتاسيوم من الطعام ، والمرضى الذين يتلقون العلاج المصاحب بالكورتيكوستيرويدات ، والستيرويدات القشرية المعدنية أو ACTH.

المرضى الذين يعانون من الوذمة في الطقس الحار قد يصابون بنقص صوديوم الدم.

آثار الغدد الصماء والتمثيل الغذائي.استخدام الثيازيدات ، بما في ذلك. هيدروكلوروثيازيد ، يمكن أن يؤدي إلى ضعف تحمل الجلوكوز. قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة عوامل سكر الدم ، بما في ذلك. الأنسولين. أثناء العلاج بالثيازيدات في المرضى الذين يعانون من اختلال في تحمل الجلوكوز ، قد يظهر داء السكري الكامن.

يمكن أن تقلل الثيازيدات من إفراز الكلى للكالسيوم وتسبب زيادة دورية طفيفة في تركيز الكالسيوم في بلازما الدم. قد يكون فرط كالسيوم الدم الحاد علامة على فرط نشاط جارات الدرق الكامن. قبل دراسة وظيفة الغدد الجار درقية ، يجب التوقف عن استخدام الثيازيدات. قد يترافق العلاج بمدرات البول الثيازيدية مع زيادة في تركيز الكوليسترول والدهون الثلاثية في بلازما الدم. في بعض المرضى ، قد يؤدي العلاج بالثيازيدات إلى حدوث فرط حمض يوريك الدم و / أو النقرس. بما أن اللوسارتان يقلل من تركيز حمض اليوريك ، فإن استخدام اللوسارتان مع هيدروكلوروثيازيد قد يبطئ من تطور فرط حمض يوريك الدم الناجم عن مدر البول.

ضعف وظائف الكبد. يجب توخي الحذر عند استخدام الثيازيدات في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد أو مرض كبدي متقدم بسبب خطر الإصابة بركود صفراوي داخل الكبد ، وأيضًا نظرًا لحقيقة أن الاضطرابات الطفيفة في توازن الماء والكهارل يمكن أن تساهم في حدوث غيبوبة كبدية. هيدروكلوروثيازيد هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد (انظر "موانع الاستعمال").

حساسية للضوء. تم الإبلاغ عن تفاعلات حساسية للضوء مع مدرات البول الثيازيدية. في حالة حدوث تفاعل حساسية للضوء ، يوصى بالتوقف عن تناول الدواء. إذا كان الاستخدام المتكرر لمدرات البول ضروريًا ، فمن المستحسن حماية الجلد المكشوف من التعرض لأشعة الشمس أو الأشعة فوق البنفسجية الاصطناعية.

سرطان الجلد غير الميلانيني وسرطان الشفة. أظهرت دراستان وبائيتان تستندان إلى سجلات السرطان الوطنية الدنماركية وجود ارتباط بين تناول هيدروكلوروثيازيد وزيادة خطر الإصابة بسرطان الجلد غير الميلانيني وسرطان الشفة - سرطان الخلايا القاعدية وسرطان الخلايا الحرشفية. يزداد خطر الإصابة بسرطان الجلد غير الميلانيني وسرطان الشفة مع زيادة الجرعة الإجمالية (التراكمية) من هيدروكلوروثيازيد. آلية محتملة لتطوير الجلد غير الميلانيني وسرطان الشفة هي تأثير التحسس الضوئي لهيدروكلوروثيازيد. يجب على المرضى الذين يتناولون هيدروكلوروثيازيد بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى أن يكونوا على دراية بخطر الإصابة بسرطان الجلد غير الميلانيني وسرطان الشفاه. ينصح هؤلاء المرضى بفحص الجلد بانتظام لتحديد أي آفات جديدة مشبوهة ، وكذلك التغيرات في الآفات الجلدية الموجودة.

يجب إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين لديهم عوامل خطر معروفة للإصابة بسرطان الجلد ، بما في ذلك النماذج الضوئية للجلد الأول والثاني (بشرة شاحبة وعادلة) ، أو تاريخ عائلي للإصابة بسرطان الجلد ، أو تاريخ من تلف الجلد الناجم عن أشعة الشمس أو الأشعة فوق البنفسجية والعلاج الإشعاعي والتدخين وتعاطي المخدرات مع تأثير التحسس الضوئي. يجب إبلاغ الطبيب فورًا بأي تغيرات مشبوهة في الجلد. يجب فحص مناطق الجلد المشبوهة من قبل أخصائي. قد يلزم الفحص النسيجي لخزعات الجلد لتوضيح التشخيص.

لتقليل مخاطر الإصابة بسرطان الجلد والشفاه غير الميلانيني ، يجب نصح المرضى باتخاذ تدابير وقائية ، مثل الحد من التعرض لأشعة الشمس والأشعة فوق البنفسجية ، واستخدام معدات الحماية المناسبة.

في المرضى الذين لديهم تاريخ من سرطان الجلد غير الميلانيني ، يوصى بإعادة النظر في استصواب استخدام هيدروكلوروثيازيد.

اختبار مكافحة المنشطات. قد يعطي هيدروكلوروثيازيد نتيجة إيجابية في اختبارات المنشطات.

زرق انسداد الزاوية الحاد الثانوي و / أو قصر النظر الحاد. هيدروكلوروثيازيد ، كونه أحد مشتقات السلفوناميد ، يمكن أن يسبب تفاعلًا خاصًا يؤدي إلى قصر نظر حاد عابر وزرق انسداد الزاوية الحاد.

أعراض هذه الاضطرابات هي انخفاض مفاجئ في حدة البصر أو ألم في العين وعادة ما تحدث في غضون ساعات قليلة إلى عدة أسابيع بعد بدء العلاج. يمكن أن تؤدي نوبة الجلوكوما انسداد الزاوية التي لا يتم إيقافها في الوقت المناسب إلى فقدان دائم للرؤية. الخطوة الأولى هي التوقف عن تناول هيدروكلوروثيازيد. إذا لم ينخفض ​​IOP بعد التوقف عن تناول هيدروكلوروثيازيد ، فقد تكون هناك حاجة إلى علاج طبي أو جراحي. عوامل الخطر لتطور زرق انسداد الزاوية الحاد هي رد فعل تحسسي تجاه السلفوناميدات أو البنسلين في التاريخ.

مخالفات عامة. أثناء تناول الثيازيدات ، قد تحدث تفاعلات فرط الحساسية لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من الربو القصبي ، وكذلك في المرضى الذين لديهم تاريخ تحسسي متفاقم. تم وصف حالات حدوث أو تفاقم مرض الذئبة الحمراء أثناء العلاج بالثيازيدات.

اللوسارتان

وذمة وعائية.يجب مراقبة المرضى الذين لديهم تاريخ من الوذمة الوعائية (بما في ذلك تورم الحنجرة والطيات الصوتية مع تطور انسداد مجرى الهواء و / أو تورم الوجه والشفتين والبلعوم و / أو اللسان) عن كثب.

انخفاض ضغط الدم الشرياني وانخفاض في BCC.في المرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم و / أو انخفاض تركيز الصوديوم في البلازما الناتج عن الاستخدام المكثف لمدرات البول ، وتقييد تناول الملح مع الطعام ، والإسهال أو القيء ، قد يحدث انخفاض ضغط الدم الشرياني المصحوب بأعراض (خاصة بعد تناول الجرعة الأولى). من الضروري تصحيح مثل هذه الشروط قبل تناول اللوسارتان.

انتهاكات لتوازن الماء والكهارلغالبًا ما تحدث في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (مع داء السكري أو بدونه) ، لذلك يجب مراقبة تركيز البوتاسيوم في بلازما الدم وكرياتينين الكلور بعناية ، وحالة المرضى الذين يعانون من قصور القلب والكرياتينين في نطاق 30- يجب مراقبة 50 مل / دقيقة بعناية خاصة.

ضعف وظائف الكبد.تشير بيانات الحرائك الدوائية إلى زيادة ملحوظة في تركيزات اللوسارتان في البلازما في مرضى تليف الكبد. بناءً على هذه البيانات ، يجب استخدام اللوسارتان بحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من القصور الكبدي الخفيف أو المعتدل. لا توجد خبرة في استخدام اللوسارتان في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، لذلك فإن استخدام اللوسارتان هو بطلان في هذه المجموعة من المرضى (انظر "موانع الاستعمال").

ضعف وظائف الكلى. كانت هناك تقارير عن اختلال وظائف الكلى بسبب تثبيط RAAS ، بما في ذلك. حول الفشل الكلوي (على وجه الخصوص ، في المرضى الذين تعتمد وظائف الكلى على RAAS ، على سبيل المثال ، مع قصور القلب الحاد أو ضعف وظيفة الكلى الحالية). كما في حالة استخدام الأدوية الأخرى التي تؤثر على RAAS ، تم وصف حالات زيادة اليوريا في البلازما وتركيزات الكرياتينين في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق الشريان الكلوي لكلية واحدة. قد تكون هذه التغيرات في وظائف الكلى قابلة للانعكاس بعد التوقف عن العلاج. يجب استخدام اللوسارتان بحذر في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق الشريان الكلوي في الكلية المنفردة.

زرع الكلى.لا توجد خبرة في استخدام اللوسارتان في المرضى الذين خضعوا مؤخرًا لزراعة الكلى ، لذلك يجب توخي الحذر عند استخدام الدواء في مثل هؤلاء المرضى.

فرط الألدوستيرونية الأولية. في المرضى الذين يعانون من فرط الألدوستيرونية الأولي ، كقاعدة عامة ، لا توجد استجابة للعلاج بالأدوية الخافضة للضغط التي تثبط RAAS. لهذا السبب ، لا ينصح باستخدام اللوسارتان.

IHD وأمراض الأوعية الدموية الدماغية. كما هو الحال مع أي أدوية أخرى خافضة للضغط ، يمكن أن يؤدي الانخفاض المفرط في ضغط الدم لدى مرضى الشريان التاجي أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية إلى الإصابة باحتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية.

سكتة قلبية.كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تؤثر على RAAS ، فإن المرضى الذين يعانون من قصور القلب (مع أو بدون خلل في وظائف الكلى) معرضون لخطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد ، وكذلك ضعف وظائف الكلى (غالبًا ما يكون حادًا).

تضيق الصمام الأبهري والتاجي GOKMP.كما هو الحال مع موسعات الأوعية الأخرى ، يجب توخي الحذر بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر أو الصمام التاجي أو HOCMP.

الاختلافات المتعلقة بالعرق.بالقياس مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، فإن اللوسارتان وغيره من ARA II أقل فعالية بشكل ملحوظ في خفض ضغط الدم لدى السود مقارنة بمرضى الأعراق الأخرى. قد يكون هذا بسبب الحالات الأكثر شيوعًا لتركيزات الرينين في البلازما عند السود مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

حصار مزدوج لـ RAAS.هناك دليل على أن الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، ARA II أو aliskiren يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني ، فرط بوتاسيوم الدم واختلال وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد).

الاستخدام المتزامن لـ ARA II ، بما في ذلك اللوسارتان ، مع الأدوية التي تحتوي على أليسكيرين هو بطلان في المرضى الذين يعانون من داء السكري و / أو المرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط ​​إلى شديد (GFR أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 م 2) ولا ينصح به في الآخرين .المرضى (انظر "موانع الاستعمال"). إذا كان من الضروري تنفيذ حصار مزدوج لـ RAAS ، فيجب أن يكون العلاج تحت إشراف أخصائي مع المراقبة المتكررة أو الدقيقة لوظائف الكلى وتوازن الماء والكهارل وضغط الدم.

الاستخدام المتزامن لـ ARA II ، بما في ذلك اللوسارتان ، مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هو بطلان في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية السكري ولا ينصح به في المرضى الآخرين (انظر "موانع الاستعمال").

مادة مساعدة.يحتوي لوساب بلس على اللاكتوز. في المرضى الذين يعانون من حالات خلقية نادرة مرتبطة بعدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، فإن استخدام هذا الدواء هو بطلان.

لوزاب بلس دواء مضاد لارتفاع ضغط الدم ومدر للبول.

الافراج عن الشكل والتكوين

يتوفر Lozap plus على شكل أقراص مغلفة بالفيلم: مستطيل ، مع وجود خطر على كلا الجانبين ، لونه أصفر فاتح (10 قطع في بثور ، في عبوة كرتونية بها 1 أو 3 أو 9 بثور ؛ 14 قطعة في بثور. ، في عبوة كرتونية تحتوي على 2 بثور).

التركيب لكل قرص واحد:

  • المكونات النشطة: هيدروكلوروثيازيد - 12.5 مجم ، لوسارتان البوتاسيوم - 50 مجم ؛
  • المكونات الإضافية: السليلوز الجريزوفولفين ، البوفيدون ، المانيتول ، ستيرات المغنيسيوم ، الصوديوم كروسكارميلوز ؛
  • غلاف الفيلم: ماكروغول 6000 ، مستحلب سيميثيكون ، صبغة قرمزية Ponceau 4R ، هيدروكسي بروبيل 2910/5 ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، صبغة الكينولين الصفراء.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية

Lozap plus هو دواء مركب له تأثير خافض للضغط. اللوسارتان هو حاصر لمستقبلات الأنجيوتنسين 2 وهيدروكلوروثيازيد هو مدر للبول الثيازيدية.

تظهر المكونات النشطة للدواء تأثيرًا تآزريًا ، مما يقلل من ضغط الدم معًا إلى حد أكبر من الفرد.

يقلل Losartan من OPSS (المقاومة الوعائية المحيطية الكلية) ، ويقلل من تركيز الألدوستيرون والأدرينالين في الدم ، ويقلل الضغط في الدورة الدموية الرئوية ؛ ينتج عنه تأثير مدر للبول ويقلل من الحمل اللاحق. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن ، يزيد لوسارتان مقاومة النشاط البدني. يمنع تضخم عضلة القلب.

يعزز هيدروكلوروثيازيد إفراز الفوسفات والبيكربونات وأيونات البوتاسيوم في البول ، ويقلل من إعادة امتصاص أيونات الصوديوم. يتم خفض ضغط الدم عن طريق تغيير تفاعل جدار الأوعية الدموية ، وتقليل حجم الدم المنتشر ، وزيادة تأثير الخافض على العقد وتقليل تأثير الضغط للمواد المضيق للأوعية.

يستمر تأثير Lozap plus الخافض للضغط لمدة 24 ساعة. تناول الحبوب ليس له تأثير كبير على معدل ضربات القلب. يقلل الدواء بشكل فعال من ضغط الدم لدى كل من الرجال والنساء ، والمرضى الأكبر سنًا والشباب ، والمرضى من العرق الأسود والأعراق الأخرى ، وكذلك في أي درجة من ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

الدوائية

يمتص اللوسارتان بسرعة من الجهاز الهضمي. يبلغ التوافر البيولوجي له حوالي 33٪ بسبب تأثير المرور الأول عبر الكبد. يحدث التمثيل الغذائي عن طريق الكربوكسيل ، مما يؤدي إلى تكوين مستقلب نشط - حمض الكربوكسيل. يرتبط اللوسارتان بنسبة 99٪ ببروتينات البلازما. يتم الوصول إلى أقصى تركيز له في البلازما بعد ساعة واحدة ، وتركيز المستقلب النشط - بعد 3-4 ساعات. لا يؤثر تناول الطعام بشكل كبير على تركيز اللوسارتان في البلازما. حجم التوزيع 34 لترًا. اللوسارتان عمليا لا يخترق الحاجز الدموي الدماغي. عمر النصف للوسارتان هو 1.5-2 ساعة ، وحمض الكربوكسيل هو 3-4 ساعات. حوالي 35٪ من الجرعة المأخوذة تفرز في البول وحوالي 60٪ في البراز.

يمتص هيدروكلوروثيازيد سريعًا أيضًا ، ولا يتم استقلابه بواسطة الكبد. لا يعبر هيدروكلوروثيازيد الحاجز الدموي الدماغي ولا يُفرز في حليب الثدي ، ولكنه يعبر حاجز المشيمة. عمر النصف هو 5.8 - 14.8 ساعة. يُفرز ما يقرب من 61٪ من هيدروكلوروثيازيد دون تغيير عن طريق الكلى.

لا تختلف المعلمات الحركية الدوائية لـ Lozap plus في المرضى المسنين بشكل كبير عن تلك الموجودة في المرضى الأصغر سنًا.

مع تليف الكبد الكحولي الخفيف أو المعتدل ، يكون تركيز اللوسارتان في البلازما ومستقلبه النشط ، على التوالي ، أعلى بمقدار 5 و 1.7 مرة من المتطوعين الأصحاء. غسيل الكلى غير فعال.

مؤشرات للاستخدام

يوصف Lozap plus للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في الحالات التي يكون فيها العلاج المشترك هو الأمثل) ، وكذلك للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم وتضخم البطين الأيسر لتقليل مخاطر أمراض القلب والأوعية الدموية والوفيات.

موانع

مطلق:

  • ضعف شديد في الكبد.
  • القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) ؛
  • متلازمة الركود الصفراوي
  • أمراض الانسداد الالتهابية في القناة الصفراوية.
  • قلة البول الذي يدخل المثانة (انقطاع البول) ؛
  • فرط كالسيوم الدم أو نقص بوتاسيوم الدم (مقاومة للعلاج) ؛
  • النقرس و / أو فرط حمض يوريك الدم المصحوب بأعراض ؛
  • نقص صوديوم الدم الحرارية.
  • أثناء الحمل والرضاعة.
  • الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا ؛
  • الإدارة المشتركة مع أليسكيرين في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي (تصفية الكرياتينين أقل من 60 مل / دقيقة) ومرض السكري ؛
  • فرط الحساسية للمكونات الرئيسية أو المساعدة للدواء.

نسبي (يستخدم لوساب بلس بحذر):

  • نقص حجم الدم (بما في ذلك القيء أو الإسهال) ؛
  • نقص مغنسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم ، قلاء نقص كلور الدم ، نقص بوتاسيوم الدم.
  • فرط بوتاسيوم الدم.
  • نقص تروية القلب
  • قصور القلب المزمن الشديد.
  • قصور القلب المصحوب بفشل كلوي حاد.
  • فشل القلب مع عدم انتظام ضربات القلب التي تهدد الحياة.
  • تضيق الصمام التاجي أو الأورطي.
  • اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي.
  • ضعف الكبد.
  • مرض الكبد التدريجي.
  • ثنائي أو أحادي الجانب (في حالة وجود كلية واحدة) تضيق الشرايين الكلوية ؛
  • الحالة بعد زرع الكلى.
  • الربو القصبي (بما في ذلك التاريخ) ؛
  • أمراض النسيج الضام.
  • فرط الألدوستيرونية الأولي
  • وذمة كوينك في التاريخ ؛
  • تفاقم تاريخ الحساسية.
  • أمراض الأوعية الدموية الدماغية.
  • هجوم حاد من زرق انسداد الزاوية وقصر النظر.
  • الاستخدام المتزامن مع العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ؛
  • ينتمون إلى سباق Negroid ؛
  • كبار السن فوق 75 سنة.

لوزاب بلس ، تعليمات للاستخدام (الطريقة والجرعة)

تؤخذ أقراص Lozap plus عن طريق الفم ، بغض النظر عن الوجبة.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، يتم وصف الدواء بجرعة أولية وصيانتها ، قرص واحد يوميًا. إذا كانت الجرعة الموصوفة غير كافية لخفض ضغط الدم بشكل كافٍ ، فمن الممكن زيادة الجرعة إلى قرصين مرة واحدة في اليوم.

الحد الأقصى للجرعة اليومية من الدواء هو 2 قرص ، ويتم تحقيق أقصى تأثير خافض للضغط في غضون 3 أسابيع بعد بدء العلاج.

للمرضى المسنين ، يوصف Lozap plus بالجرعة الأولية المعتادة.

للحد من مخاطر أمراض القلب والأوعية الدموية والوفيات ، فإن الجرعة الأولية من اللوسارتان هي 50 مجم مرة واحدة في اليوم (قرص واحد من اللوزاب). إذا كان العلاج غير فعال ، فمن الضروري اختيار العلاج عن طريق الجمع بين لوسارتان مع جرعات منخفضة من هيدروكلوروثيازيد (قرص واحد من لوزاب + قرص واحد من لوزاب بلس في اليوم). في المستقبل ، من الممكن زيادة الجرعة إلى قرصين من عقار Lozap plus مرة واحدة يوميًا.

آثار جانبية

الآثار الجانبية للدواء بسبب الجمع بين لوسارتان + هيدروكلوروثيازيد:

  • الكبد والقنوات الصفراوية: نادرا - التهاب الكبد.
  • نظام القلب والأوعية الدموية: تردد غير معروف - تأثير انتصابي (يعتمد على الجرعة) ؛
  • الجهاز العصبي: نادرا - دوخة. تردد غير معروف - انتهاك لتصور الذوق ؛
  • الجلد والأنسجة تحت الجلد: شيوعها غير معروف - الذئبة الحمامية الجهازية (شكل جلدي) ؛
  • الدراسات المختبرية والأدوات: نادرًا - زيادة نشاط إنزيمات الكبد ، فرط بوتاسيوم الدم.

الآثار الجانبية للدواء Lozap plus ، بسبب محتوى اللوزارتان في تركيبته:

  • الجهاز الهضمي والكبد والقنوات الصفراوية: في كثير من الأحيان - الغثيان واضطرابات عسر الهضم وآلام في البطن والبراز الرخو. نادرا - جفاف في تجويف الفم والقيء وآلام الأسنان والتهاب المعدة والإمساك وانتفاخ البطن. تردد غير معروف - ضعف وظائف الكبد.
  • نظام القلب والأوعية الدموية: نادرًا - انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، الذبحة الصدرية ، احتشاء عضلة القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، انخفاض ضغط الدم ، ألم في القص ، التهاب الأوعية الدموية ، كتلة الأذيني البطيني من الدرجة الثانية ، خفقان ؛
  • الجهاز اللمفاوي والدم: نادرًا - نزيف في الجلد أو الغشاء المخاطي ، فقر الدم ، كثرة الكريات الحمر ، مرض شينلين جينوك ؛ تردد غير معروف - قلة الصفيحات.
  • الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - احتقان الأنف والسعال والتهاب الجيوب الأنفية والتهابات الجهاز التنفسي العلوي. نادرا - التهاب الحنجرة والتهاب الشعب الهوائية والتهاب الأنف والتهاب البلعوم وضيق التنفس ونزيف الأنف.
  • الجهاز العصبي والنفسية: في كثير من الأحيان - الدوخة والأرق والصداع. نادرا - القلق ، واضطراب النوم ، والتهيج ، والقلق ، والأحلام غير العادية ، والرعاش ، ونوبات الهلع ، والاكتئاب ، والنعاس ، وتنمل ، والصداع النصفي ، وضعف الذاكرة ، والاعتلال العصبي المحيطي ، والإغماء.
  • الأعضاء الحسية: نادرا - التهاب الملتحمة ، عدم وضوح الرؤية ، انخفاض حدة البصر ، حرقان في العين ، رنين في الأذنين ، دوار.
  • الجهاز العضلي الهيكلي: في كثير من الأحيان - ألم في الساقين والظهر ، وعرق النسا ، وتشنجات العضلات. نادرا - ألم في العظام والعضلات ، التهاب المفاصل ، ضعف العضلات ، تورم المفاصل ، ألم مفصلي ، فيبروميالغيا ، تصلب المفاصل. تردد غير معروف - بيلة عضلية مع فشل كلوي.
  • الجهاز البولي: في كثير من الأحيان - الفشل الكلوي ، ضعف وظائف الكلى. نادرا - التهابات المسالك البولية ، الحث المتكرر للتبول ، غلبة إدرار البول الليلي خلال النهار ؛
  • الجهاز التناسلي: نادرًا - ضعف الانتصاب ، انخفاض الرغبة الجنسية ؛
  • الجلد والأنسجة تحت الجلد: نادرا - التهاب الجلد ، حمامي ، حساسية للضوء ، طفح جلدي ، تساقط الشعر ، جفاف الجلد ، احتقان ، حكة ، تعرق.
  • جهاز المناعة: نادرا - وذمة وعائية ، تفاعلات تأقية.
  • التمثيل الغذائي والتغذية: نادرا - النقرس وفقدان الشهية.
  • الدراسات المختبرية والأدوات: في كثير من الأحيان - انخفاض طفيف في الهيموغلوبين والهيماتوكريت ، فرط بوتاسيوم الدم ؛ نادرا - زيادة طفيفة في كرياتينين البلازما واليوريا. نادرا جدا - زيادة نشاط إنزيم البيليروبين والكبد. التردد غير معروف - انخفاض في تركيز الصوديوم في المصل.
  • ردود الفعل الأخرى: في كثير من الأحيان - زيادة التعب وآلام في الصدر والوهن. نادرا - حمى وتورم في الوجه. التردد غير معروف - ضعف ، أعراض مرض شبيه بالإنفلونزا.

الآثار الجانبية للدواء Lozap plus ، بسبب محتوى هيدروكلوروثيازيد في تركيبته:

  • الجهاز الهضمي والكبد والقنوات الصفراوية: نادرًا - الغثيان والتشنجات والقيء والتهاب المعدة والتهاب البنكرياس والتهاب الغدد اللعابية والإمساك أو الإسهال والتهاب المرارة واليرقان الركودي.
  • نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا - التهاب الأوعية الدموية (جلدي أو نخر) ؛
  • الجهاز اللمفاوي والدم: نادرًا - فقر الدم (الانحلالي أو اللاتنسجي) ، ندرة المحببات ، قلة الصفيحات ، الفرفرية ، نقص الكريات البيض.
  • الجهاز التنفسي: نادرًا - فشل تنفسي حاد ، بما في ذلك الوذمة الرئوية غير القلبية والتهاب الرئة ؛
  • الجهاز العصبي والنفسية: في كثير من الأحيان - صداع. نادرا - الأرق.
  • الأعضاء الحسية: نادرًا - رؤية الأشياء باللون الأصفر ، انخفاض مؤقت في حدة البصر ؛
  • الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا - تقلصات العضلات.
  • الجهاز البولي: نادرا - قصور وظائف الكلى ، التهاب الكلية الخلالي ، وجود الجلوكوز في البول.
  • الجلد والأنسجة تحت الجلد: نادرًا - طفح جلدي ، حساسية للضوء ، انحلال البشرة النخري السمي ؛
  • الجهاز المناعي: نادرًا - تفاعلات تأقية مختلفة (تصل أحيانًا إلى صدمة) ؛
  • التمثيل الغذائي والتغذية: نادرا - فقدان الشهية.
  • الدراسات المختبرية والأدوات: نادرًا - انخفاض في تركيز الصوديوم والبوتاسيوم في المصل ، زيادة محتوى حمض اليوريك في الدم ، ارتفاع السكر في الدم ؛
  • ردود فعل أخرى: نادرا - الدوخة والحمى.

جرعة مفرطة

مع جرعة زائدة من عقار Lozap plus ، لوحظت الأعراض التالية: بسبب محتوى اللوسارتان - بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، انخفاض في ضغط الدم. بسبب محتوى هيدروكلوروثيازيد - فقدان الشوارد والجفاف.

علاج الجرعة الزائدة من الأعراض. من الضروري التوقف عن تناول الدواء وغسل المعدة واتخاذ الإجراءات التي تهدف إلى استعادة توازن الماء والكهارل. مع الانخفاض المفرط في ضغط الدم ، يُنصح بالعلاج بالتسريب الداعم. غسيل الكلى لإزالة اللوسارتان غير فعال. لم يتم تحديد درجة إزالة هيدروكلوروثيازيد عن طريق غسيل الكلى.

تعليمات خاصة

وفقًا للتعليمات ، يمكن استخدام Lozap plus في وقت واحد مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط.

أثناء العلاج ، من الضروري التحكم في ظهور أي أعراض لانتهاك توازن الماء والكهارل التي تتطور على خلفية القيء أو الإسهال المصاحب. في مثل هؤلاء المرضى ، يجب مراقبة إلكتروليتات المصل بشكل دوري.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات المعقدة

لم يتم إجراء دراسات خاصة حول تأثير عقار Lozap plus على القدرات الحركية للشخص. ومع ذلك ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه أثناء العلاج بالأدوية الخافضة للضغط ، خاصة في بداية العلاج ، قد يحدث النعاس أو الدوخة ، مما قد يؤثر على معدل التفاعل والتركيز.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

يُمنع استخدام الأدوية التي تؤثر بشكل مباشر على نظام الرينين - أنجيوتنسين في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، لأنها يمكن أن تسبب موت الجنين. في حالة حدوث الحمل ، يجب التوقف عن تناول عقار لوزاب بلس.

لا ينصح بوصف مدرات البول للحوامل ، حيث توجد مخاطر عالية للإصابة باليرقان عند الجنين وحديثي الولادة ، وكذلك قلة الصفيحات عند الأم.

يُمنع استخدام لوزاب بلس عند النساء المرضعات لأن الثيازيدات يمكن أن تسبب إدرارًا مفرطًا للبول وتمنع إنتاج الحليب.

التطبيق في الطفولة

لا يستخدم Lozap plus في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، حيث لم يتم إثبات سلامته وفعاليته في هذه الفئة العمرية.

لضعف وظائف الكلى

لا يستعمل لوزاب بلس في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة).

في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق الشريان الكلوي لكلية واحدة ، يوصف الدواء بحذر.

لِعلاج اختلال وظائف الكبد

لا تستعمل أقراص Lozap Plus في حالة الخلل الوظيفي الحاد في الكبد.

في المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي خفيف أو معتدل ، وكذلك مع مرض الكبد التدريجي ، يوصف الدواء بحذر.

استخدم في كبار السن

للمرضى المسنين ، يوصف Lozap plus بالجرعات الأولية المعتادة. لا يلزم تصحيح جرعة الدواء.

تفاعل الدواء

لا ينصح بالاستخدام المتزامن لـ Lozap plus مع مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم أو الأدوية المحتوية على البوتاسيوم أو الأدوية التي تحتوي على بدائل ملح البوتاسيوم (يمكن زيادة مستوى البوتاسيوم في الدم).

يعزز اللوسارتان التأثيرات العلاجية لعوامل خفض ضغط الدم الأخرى. لم تكن هناك تفاعلات دوائية مهمة سريريًا للوسارتان مع السيميتيدين والكيتوكونازول وهيدروكلوروثيازيد والفينوباربيتال والإريثروميسين ومضادات التخثر غير المباشرة والديجوكسين.

مع الاستخدام المتزامن لمدرات البول الثيازيدية وبعض الأدوية ، قد تحدث التفاعلات التالية:

  • أدوية سكر الدم للإعطاء عن طريق الفم والأنسولين - قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة هذه الأدوية ؛
  • الإيثانول ، المسكنات المخدرة ، الباربيتورات - يزيد خطر انخفاض ضغط الدم الوضعي (الانتصابي) ؛
  • هرمون قشر الكظر ، الكورتيكوستيرويدات - زيادة فقدان الشوارد ، وخاصة البوتاسيوم ؛
  • مستحضرات الليثيوم - يزيد خطر تسمم الليثيوم ؛
  • كوليستيرامين ، كوليستيبول - انخفاض امتصاص هيدروكلوروثيازيد.
  • العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات - من الممكن تقليل الآثار المدرة للبول وخافض ضغط الدم والمدر للبول لمدرات البول ؛
  • أمينات الضغط (الأدرينالين ، إلخ) - هناك انخفاض طفيف في تأثيرها ؛
  • مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب (كلوريد توبوكورارين ، إلخ) - يمكن تعزيز عملها ؛
  • البروبينسيد ، الوبيورينول ، السلفينبيرازون - قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة الأدوية المذكورة ؛
  • الساليسيلات - من الممكن زيادة التأثير السام للساليسيلات على الجهاز العصبي المركزي ؛
  • الأدوية السامة للخلايا - يمكن تحسين تأثيرها الكابت للنقي ؛
  • السيكلوسبورين - أحد المضاعفات المحتملة للنقرس وزيادة خطر الإصابة بفرط حمض يوريك الدم ؛
  • methyldopa - لوحظت حالات معزولة من فقر الدم الانحلالي.
  • الأدوية المضادة للكولين - من الممكن زيادة التوافر البيولوجي لهيدروكلوروثيازيد ؛
  • الأدوية الأخرى الخافضة للضغط - يمكن ملاحظة تأثير إضافي.

نظائرها

نظائرها من Lozap plus هي: Losartan و Losartan-N Canon و Losartan-N Richter و Lorista و Lorista N و Lorista N 100 و Lakea و Losarel و Cozaar و Sentor و Presartan.

شروط وأحكام التخزين

يحفظ في مكان جاف بعيدًا عن متناول الأطفال بدرجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

العمر الافتراضي للدواء 3 سنوات.