Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) O FANS)- un gruppo di farmaci che hanno effetti analgesici, antipiretici e antinfiammatori. La loro azione si basa sul blocco della produzione di prostaglandine, che vengono rilasciate nel punto in cui si verifica un danno tissutale. Attualmente i farmaci antinfiammatori non steroidei rientrano di diritto tra i farmaci più utilizzati nella pratica clinica.
Il FANS più conosciuto è l’aspirina (acetil acido salicilico). I farmaci antinfiammatori non steroidei comprendono anche: diflunisal, monoacetilsalicilato di lisina, fenilbutazone, indometacina, sulindac, etodolac, diclofenac, piroxicam, tenoxicam, lornoxicam, meloxicam, ibuprofene, naprossene, flurbiprofene, ketoprofene, acido tiaprofenico, nabumetone, nimesulide, xib, rofecoxib, mesalazina e molti altri.
Il problema principale con l'uso dei farmaci antinfiammatori non steroidei è che, essendo i farmaci più efficaci nel trattamento di molte malattie, hanno anche un effetto dannoso sulla mucosa dello stomaco e del duodeno, sia terapeutico che 
e gli effetti dannosi dei FANS sono conseguenze dell'inibizione da parte dei FANS della produzione di prostaglandine.
Le principali funzioni fisiologiche delle prostaglandine in tratto digerente sono la stimolazione della secrezione di bicarbonati protettivi e di muco, l'attivazione della proliferazione cellulare nei processi di normale rigenerazione e l'aumento del flusso sanguigno locale nella mucosa. Gli effetti antinfiammatori e analgesici dei farmaci antinfiammatori non steroidei sono dovuti all'inibizione dell'enzima ciclossigenasi (COX). Esistono due isoforme di COX: COX-1 e COX-2. Il primo di essi è presente nella maggior parte dei tessuti, compresa la mucosa gastrointestinale, controlla la produzione di prostaglandine che regolano l'integrità del membrana mucosa tratto gastrointestinale, funzione piastrinica e flusso sanguigno renale. La COX-2 svolge il ruolo di enzima “strutturale” solo in alcuni organi (cervello, reni, ossa, ecc.) e normalmente non si trova in altri tessuti. La sua espressione aumenta significativamente sotto l'influenza di stimoli “proinfiammatori” e, al contrario, diminuisce sotto l'influenza di sostanze endogene con attività antinfiammatoria. Si ritiene che l'effetto antinfiammatorio dei FANS dipenda dal blocco della COX-2 e dai loro effetti collaterali associato alla soppressione della COX-1 (Vasiliev Yu.V.).
Farmaci antinfiammatori non steroidei: la causa delle malattie gastrointestinali
Uno dei problemi più importanti della gastroenterologia è il trattamento e la prevenzione della gastropatia FANS - malattie del tratto gastrointestinale associate all'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei e acido acetilsalicilico. Alla fine degli anni ’70 si scoprì che i pazienti affetti da malattie reumatiche che assumevano FANS muoiono per sanguinamento gastrointestinale e ulcere perforate più spesso rispetto a quelli che non assumevano FANS. Nonostante i progressi significativi nello studio dei FANS e nella creazione di farmaci più sicuri, le statistiche moderne mostrano: il rischio di sanguinamento gastrointestinale durante l'assunzione di FANS aumenta di 3-5 volte, la perforazione di 6 volte, il rischio di morte per complicazioni associate a danni al sistema gastrointestinale tratto gastrointestinale – 8 volte. Nel 40-50% dei pazienti ricoverati con diagnosi di sanguinamento gastrointestinale acuto, questo è causato dall'assunzione di questa classe di farmaci. Nel Regno Unito, fino a 2.000 pazienti muoiono ogni anno a causa di tali complicazioni; negli Stati Uniti, l'uso dei FANS è responsabile di 100.000 ricoveri e 16.000 decessi all'anno.
A Mosca, il 34,6% dei ricoveri con diagnosi di “emorragia gastrointestinale acuta” sono direttamente correlati all'uso di FANS. Il sanguinamento e la perforazione dell'ulcera sono la causa di morte nei pazienti affetti da malattie reumatiche che assumono FANS e rappresentano il 13,8% delle cause dirette di morte nei pazienti affetti da artrite reumatoide, spondilite anchilosante e lupus eritematoso sistemico (Burkov S.G.).
- Tutti i pazienti che necessitano di uso cronico di FANS dovrebbero essere stratificati in base al rischio di complicanze emorragiche
- se esiste un rischio elevato di sanguinamento, si raccomanda di trasferire i pazienti agli inibitori selettivi della COX-2 in combinazione con l'uso costante di inibitori della pompa protonica o misoprostolo
- se si sviluppa sanguinamento, i FANS devono essere interrotti (sostituiti con farmaci di altri gruppi); Si raccomanda una combinazione di emostasi endoscopica e farmacologica (inibitori della pompa protonica).
Articoli medici professionali riguardanti gli effetti dannosi dei farmaci antinfiammatori non steroidei sulla mucosa gastrointestinale
- Abdulganieva D.I., Belyanskaya N.E., Nasonov E.L. Relazione tra manifestazioni cliniche della gastropatia da FANS in pazienti con artrite reumatoide e disturbi motori del tratto gastrointestinale superiore // Reumatologia scientifica e pratica. 2011. N. 3. pp. 25–28.
- Vasiliev Yu.V. Inibitori della pompa protonica nel trattamento delle ulcere gastriche e duodenali associate a farmaci antinfiammatori non steroidei // Farmateka. – 2005. – N. 7. – pag. 1–4.
- Nasonov E.L. L'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei e inibitori della cicloossigenasi-2 all'inizio del 21° secolo // Russian Medical Journal. – 2003. – Volume 11. – N. 7. – p. 375–378.
- Agapova N.G. Informazioni sulle ulcere gastroduodenali indotte da farmaci // Diario "Mystery of Likuvannya". Ucraina. – 2007. – 2(38).
- Burkov S.G. Approcci moderni al trattamento delle malattie acido-dipendenti // Cancro al seno. – 2007. – Volume 15. – N. 6.
- Linee guida per l'uso dei farmaci antinfiammatori non steroidei e istruzioni ufficiali di Actavis Ellzabeth LCC “Diclofenac Sodium Extended-Releas Tablets” per gli operatori sanitari statunitensi (inglese, pdf): “Diclofenac Sodium Extended-Realeas Tablets”.
- Istruzioni ufficiali Produttore di farmaci a base di naprossene Anno Genentech, Inc. per i pazienti statunitensi (guida medica) “Cosa sono i farmaci antinfiammatori non steroidei? EC-Naprosyn (compresse di naprossene a rilascio ritardato), Naprosyn (compresse di naprossene), Anaprox / Anaprox DS (compresse di naprossene sodico), Naprosyn (sospensione di naprossene)" (in inglese, pdf): "Guida ai farmaci EC-Naprosyn ® (compresse di naprossene a rilascio ritardato) compresse a rilascio prolungato), Naprosyn ® (compresse di naprossene), Anaprox ® / Anaprox ® DS (compresse di naprossene sodico), Naprosyn ® (sospensione di naprossene)."
Applicazione. Farmaci antinfiammatori non steroidei nella classificazione anatomica terapeutica e chimica (ATC)
I farmaci antinfiammatori non steroidei sono ampiamente utilizzati in medicina per il trattamento di varie malattie e condizioni e, pertanto, sono presentati in varie sezioni della Classificazione Chimica Anatomica Terapeutica (ATC), in particolare nella sezione “ Codice M. Farmaci per il trattamento delle malattie dell'apparato muscolo-scheletrico » sono presenti due sottosezioni di diverso livello contenenti le seguenti posizioni:M01A Farmaci antinfiammatori non steroidei:
M01AA Butilpirazolidoni
M01AA01 Fenilbutazone
M01AA02 Mofebutazone
M01AA03 Ossifenbutazone
M01AA05 Clofezone
M01AA06 Kebuzon
I farmaci antinfiammatori non steroidei occupano uno dei primi posti nella frequenza di utilizzo clinico. Ciò è dovuto alla loro azione contro il dolore, l’infiammazione e la febbre, cioè sintomi che accompagnano molte malattie. Dietro l'anno scorso L'arsenale di farmaci antinfiammatori non steroidei è stato reintegrato con un numero significativo di nuovi farmaci e la ricerca è condotta nella direzione della creazione di farmaci che combinino un'elevata efficienza con una migliore tollerabilità.
L'articolo presenta la moderna classificazione dei farmaci antinfiammatori non steroidei. Le informazioni più recenti ottenute in studi clinici controllati sulla loro farmacodinamica, farmacocinetica e interazioni farmacologiche, principi generali di applicazione clinica.
Accompagnano molti cambiamenti patologici che si verificano nel corpo sindrome del dolore. Per combattere tali sintomi sono stati sviluppati i FANS o farmaci antinfiammatori non steroidei.
I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sono un gruppo di farmaci ampiamente utilizzati nella pratica clinica, molti dei quali possono essere acquistati senza prescrizione medica. Più di trenta milioni di persone in tutto il mondo assumono FANS quotidianamente, di cui il 40% ha più di 60 anni. Circa il 20% dei pazienti ricoverati riceve FANS.
La grande “popolarità” dei farmaci antinfiammatori non steroidei si spiega con il fatto che essi hanno effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici e apportano sollievo ai pazienti con sintomi corrispondenti (infiammazione, dolore, febbre), osservati in molti casi. malattie.
Negli ultimi 30 anni, il numero di FANS è aumentato in modo significativo e attualmente questo gruppo comprende gran numero farmaci che differiscono nelle loro caratteristiche di azione e utilizzo.
Circa 25 anni fa furono sviluppati solo 8 gruppi di FANS. Oggi questo numero è salito a 15. Tuttavia, nemmeno i medici possono fornire una cifra esatta. Apparsi sul mercato, i FANS hanno rapidamente guadagnato una popolarità diffusa. I farmaci hanno sostituito gli analgesici oppioidi. Poiché, a differenza di questi ultimi, non provocavano depressione respiratoria.
I farmaci antinfiammatori non steroidei costituiscono un gruppo di farmaci ampio e chimicamente diversificato. I FANS della vecchia e della nuova generazione si dividono in derivati non acidi e acidi.
Classificazione dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) per attività e struttura chimica
| FANS con attività antinfiammatoria pronunciata | |
|---|---|
| Acidi | |
| Salicilati | Acido acetilsalicilico (aspirina) Diflunisal Monoacetilsalicilato di lisina |
| Pirazolidine | Fenilbutazone |
| Derivati dell'indolo acido acetico | Indometacina Sulindak Etodolac |
| Derivati dell'acido fenilacetico | Diclofenac |
| Oxycam | Piroxicam Tenoxicam Lornoxicam Meloxicam |
| Derivati dell'acido propionico | Ibuprufene Naprossene Flurbiprofene Ketoprofene Acido tiaprofenico |
| Derivati non acidi | |
| Alcanoni | Nabumetone |
| Derivati sulfamidici | Nimesulide Celecoxib Rofecoxib |
| FANS con debole attività antinfiammatoria | |
| Derivati dell'acido antranilico | Acido mefenamico Etofenamato |
| Pirazoloni | Metamizolo Aminofenazone Propifenazone |
| Derivati para-amminofenoli | Fenacetina Paracetamolo |
| Derivati dell'acido eteroarilacetico | Ketorolac |
FANS di ultima generazione
Tutti i FANS sono divisi in 2 grandi gruppi: inibitori della ciclossigenasi di tipo 1 e di tipo 2, abbreviati in COX-1 e COX-2.
Inibitori della COX-2: FANS di nuova generazione
Questo gruppo di FANS ha un effetto più selettivo sul corpo, grazie al quale ci sono molti meno effetti collaterali sul tratto gastrointestinale e aumenta la tollerabilità di questi farmaci. Inoltre, è generalmente accettato che alcuni farmaci COX-1 possano influenzare negativamente le condizioni del tessuto cartilagineo. I medicinali del gruppo COX-2 non hanno questa caratteristica e sono considerati buoni farmaci per l'artrosi.
Tuttavia, non tutto è così roseo: molti dei farmaci di questo gruppo, senza influenzare lo stomaco, possono influenzare negativamente il sistema cardiovascolare.
I farmaci di questo gruppo includono farmaci come meloxicam, nimesulide, celecoxib, etoricoxib (Arcoxia) e altri.
Negli ultimi anni sono stati creati e ampiamente utilizzati farmaci di nuova generazione in medicina. Questo gruppo di cosiddetti farmaci FANS selettivi. Il loro vantaggio molto importante è che hanno un effetto più selettivo sul corpo, cioè. Trattano ciò che deve essere trattato e causano meno danni agli organi sani. Pertanto, ci sono molti meno effetti collaterali sul tratto gastrointestinale e sui disturbi della coagulazione del sangue e aumenta la tollerabilità di questi farmaci. Inoltre, i farmaci FANS di nuova generazione possono essere utilizzati attivamente nel trattamento delle malattie articolari, in particolare dell'artrite, poiché, a differenza dei FANS non selettivi, non hanno un effetto negativo sulle cellule della cartilagine articolare e quindi sono condroneutrali.
Tali FANS moderni sono il farmaco "Nimesulide", "Meloxicam", "Movalis", "Artrosan", "Amelotex", "Nise" e altri.
I farmaci antinfiammatori non steroidei sono ampiamente utilizzati nella pratica clinica. I farmaci antinfiammatori non steroidei per l'osteocondrosi sono molto efficaci nell'alleviare il dolore. Sono spesso usati come antipiretici e per alleviare il dolore dopo l'intervento chirurgico.
Elenco di farmaci antinfiammatori non steroidei popolari ed efficaci:
Nimesulide (Nise, Nimesil)
Viene utilizzato con grande successo per trattare il mal di schiena vertebrogenico, l'artrite, ecc. Rimuove l'infiammazione, l'iperemia, normalizza la temperatura. L'uso di nimesulide riduce rapidamente il dolore e migliora la mobilità. Viene anche usato come unguento da applicare sulla zona problematica. Se si verificano prurito e arrossamento, ciò non costituisce una controindicazione all'uso. È meglio non usare Nimesulide nei pazienti durante l'allattamento, così come nell'ultimo trimestre di gravidanza.
Celecoxib
Questo farmaco allevia significativamente le condizioni del paziente con osteocondrosi, artrosi e altre malattie, allevia bene il dolore e combatte efficacemente l'infiammazione. Gli effetti collaterali del celecoxib sul sistema digestivo sono minimi o assenti.
Meloxicam
Conosciuto anche come movalis. Ha effetti antipiretici, analgesici e antinfiammatori pronunciati. Il vantaggio principale di questo rimedio è che, sotto controllo medico regolare, può essere assunto per un periodo di tempo abbastanza lungo.
Il meloxicam è disponibile sotto forma di soluzione per iniezione intramuscolare, compresse, supposte e unguenti. Le compresse di Meloxicam (Movalis) sono molto comode perché hanno un'azione prolungata ed è sufficiente assumere una compressa nell'arco della giornata.
Xefocam
Questo è un farmaco analgesico molto potente - la forza del suo effetto può essere paragonata alla morfina - l'effetto dura circa 12 ore. Allo stesso tempo non è stata rilevata alcuna dipendenza da parte della centrale sistema nervoso e dipendenza dalla droga.
Risparmia sui social network:Negli ultimi 30 anni il numero dei FANS è aumentato in modo significativo e attualmente questo gruppo comprende un gran numero di farmaci che differiscono per struttura chimica, caratteristiche di azione e applicazione (Tabella 1).
Tabella 1
CLASSIFICAZIONE DEI FANS
(per struttura chimica e attività)
IO gruppo - FANS con attività antinfiammatoria pronunciata
(Nasonov EL; 2003)
|
Salicilati |
a) acetilato: Acido acetilsalicilico (ASA) - (aspirina); Lisina monoacetilsalicilato (aspizolo, laspal); b) non acetilati: Salicilato di sodio; Salicilato di colina (sachol); salicilamide; Dolobid (diflunisal); Disalcide; Trilisat. |
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Pirazolidine |
Azapropazone (Ramox); Clofezone; Fenilbutazone (butadione); Ossifenilbutazone. |
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Derivati dell'acido indolacetico |
Indometacina (metindolo); Sulindac (clinoril); Etodalak (Lodin); |
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Derivati dell'acido fenilacetico |
Diclofenac sodico (ortofen, voltaren); Diclofenac potassio (Voltaren - Rapid); Fentiazac (donorest); Lonazalac calcio (irritene). |
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Oxycam |
Piroxicam (Roxicam); Tenoxicam (Tenoctina); Meloxicam (movalis); Lornoxicam (xefocam) |
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Derivati dell'acido propionico |
Ibuprofene (brufen, nurofen, solpaflex); Naprossene (Naprosyn); Sale sodico di naprossene (apranax); Ketoprofene (knavon, profenid, oruvel); Flurbiprofene (flugalin); Fenoprofene (fenopron); Fenbufen (Lederlene); Acido tiaprofenico (surgam) |
Derivati non acidi
Gruppo II - FANS con debole attività antinfiammatoria
|
Derivati dell'acido antranilico (fenamati) |
Acido mefenamico (pomstal); Acido meclofenamico (Meclomet); Acido niflumico (donalgin, nifluril); Morniflumato (nifluril); Acido tolfenamico (clotame). |
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Pirazoloni |
Metamizolo (analgin); Aminofenazone (amidopirina); Propifenazone. |
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Derivati para-amminofenoli |
Fenacetina; Paracetamolo. |
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Derivati dell'acido eteroarilacetico |
Ketorolac; Tolmetina (tolectina). |
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Diverso |
Proquuazon (biarizon); Benzidamina (tantum); Nimesulide (mesulide); Celebrex (celecoxib). |
CLASSIFICAZIONE DEI FANS
(per durata d'azione)
1. A breve durata d'azione (T1/2 = 2-8 ore):
Ibuprofene; ketoprofene; indometacina; fenoprofene;
Voltaren; fenamati;
Tolmetina;
2. Durata media dell'azione (T1/2 = 10-20 ore):
Naprossene;
Sulindak;
Diflunisal;
3. Di lunga durata(T1/2 = 24 ore o più):
Oxycam;
Fenilbutazone.
FARMACODINAMICA DEI FANS
Da un punto di vista clinico, tutti i FANS sono caratterizzati da un numero di caratteristiche comuni:
1. Effetto antinfiammatorio non specifico, ad es. effetto inibitorio su qualsiasi processo infiammatorio, indipendentemente dalle sue caratteristiche eziologiche e nosologiche.
2. Una combinazione di effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici.
3. Relativamente ben tollerato (apparentemente a causa della rapida eliminazione dall'organismo).
4. Effetto inibitorio sull'aggregazione piastrinica.
5. Legame con l'albumina sierica ed esiste competizione tra diversi farmaci per i siti di legame. Ciò è significativo perché, da un lato, i farmaci non legati vengono rapidamente eliminati dall'organismo e non hanno alcun effetto aggiuntivo, e dall'altro i farmaci liberati dall'albumina possono creare una concentrazione insolitamente elevata e causare effetti collaterali.
I principali meccanismi chiave sono universali per la maggior parte dei farmaci, sebbene le loro diverse strutture chimiche suggeriscano un effetto predominante su alcuni processi specifici. Inoltre, la maggior parte dei meccanismi elencati di seguito sono multicomponenti, vale a dire all'interno di ciascuno di essi lo stesso tipo di influenza gruppi diversi i farmaci possono essere realizzati in diversi modi.
L’azione dei FANS consiste nei seguenti collegamenti chiave:
1. Prevenzione del danno alle strutture cellulari, riducendo la permeabilità capillare, che limita più chiaramente le manifestazioni essudative del processo infiammatorio (inibizione della perossidazione lipidica, stabilizzazione delle membrane lisosomiali, prevenzione del rilascio di idrolasi lisosomiali nel citoplasma e nello spazio extracellulare, capace di distruggere proteoglicani, collagene, tessuto cartilagineo).
2. Diminuzione dell'intensità dell'ossidazione biologica, della fosforilazione e della glicolisi. Ciò porta all'inibizione della produzione di macroerg necessari per la biosintesi delle sostanze, il trasporto di ioni liquidi e metallici attraverso la membrana cellulare e per molti altri processi che svolgono un ruolo importante nella patogenesi dell'infiammazione (ridotto apporto energetico alla reazione infiammatoria ). Inoltre, l'effetto sulla respirazione dei tessuti e sulla glicolisi modifica il metabolismo plastico, perché servono i prodotti intermedi dell'ossidazione e le trasformazioni glicolitiche dei substrati materiale da costruzione per varie reazioni sintetiche (ad esempio biosintesi di chinine, mucopolisaccaridi, immunoglobuline).
3. Inibizione della sintesi o inattivazione dei mediatori dell'infiammazione (istamina, serotonina, bradichinina, linfochine, prostaglandine, fattori del complemento e altri fattori dannosi endogeni non specifici).
4. Modifica del substrato infiammatorio, ad es. alcuni cambiamenti nella configurazione molecolare dei componenti dei tessuti, impedendo loro di reagire con fattori dannosi.
5. Effetto citostatico, che porta all'inibizione della fase proliferativa dell'infiammazione e alla diminuzione della fase postinfiammatoria del processo sclerotico.
6. Inibizione della produzione di fattore reumatoide in pazienti con artrite reumatoide.
7. Disturbo nella conduzione degli impulsi dolorifici nel midollo spinale (metamizolo).
8. L'effetto inibitorio sull'emocoagulazione (principalmente sull'inibizione dell'aggregazione piastrinica) risulta essere un ulteriore fattore secondario dell'effetto antinfiammatorio: una diminuzione dell'intensità della coagulazione nei capillari delle aree infiammate previene l'interruzione della microcircolazione.
MECCANISMI D'AZIONE DEI FANS
Senza dubbio il massimo importante meccanismo L'azione dei FANS è la capacità di inibire la COX, un enzima che catalizza la conversione degli acidi grassi polinsaturi liberi (ad esempio l'acido arachidonico) in prostaglandine (PG), così come altri eicosanoidi - trombossani (TrA2) e prostaciclina (PG- I2) (Fig. 1). È stato dimostrato che le prostaglandine hanno diverse attività biologiche:
METABOLISMO DELL'ACIDO ARACHIDONICO
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FOSFOLIPASI A 2 |
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ARACHIDONA |
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COX-1, COX-2 |
LIPOSSIGENASI |
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PROSTACICLINA |
LEUCOTRIENI |
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ALTRE PROSTAGLANDINE |
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TROMBOSSANO |
|
Fig. 1. Metabolismo dell'acido arachidonico.
a) sono mediatori della risposta infiammatoria: si accumulano nel sito dell'infiammazione e causano vasodilatazione locale, edema, essudazione, migrazione dei leucociti e altri effetti (principalmente PG-E2 e PG-I2);
B) sensibilizzare i recettori ai mediatori del dolore (istamina, bradichinina) e agli effetti meccanici, abbassando la soglia di sensibilità;
V) aumentare la sensibilità dei centri di termoregolazione ipotalamica all'azione dei pirogeni endogeni (interleuchina-1, ecc.) formati nel corpo sotto l'influenza di microbi, virus, tossine (principalmente PG-E2);
G) svolgono un importante ruolo fisiologico nella protezione della mucosa del tratto gastrointestinale(aumento della secrezione di muco e alcali; preservazione dell'integrità delle cellule endoteliali all'interno dei microvasi della mucosa, contribuendo a mantenere il flusso sanguigno nella mucosa; preservazione dell'integrità dei granulociti e quindi mantenimento dell'integrità strutturale della mucosa);
D) influenzano la funzione renale: causano vasodilatazione, mantengono il flusso sanguigno renale e la velocità di filtrazione glomerulare, aumentano il rilascio di renina, l’escrezione di sodio e acqua e partecipano all’omeostasi del potassio.
Esistono almeno due isoenzimi della cicloossigenasi che vengono inibiti dai FANS (Fig. 2). Il primo isoenzima - COX-1 - controlla la produzione di PG che regolano l'integrità della mucosa del tratto gastrointestinale, la funzione piastrinica e il flusso sanguigno renale, mentre il secondo isoenzima - COX-2 - è coinvolto nella sintesi delle PG durante infiammazione. Inoltre, la COX-2 è assente in condizioni normali, ma si forma sotto l'influenza di alcuni fattori tissutali che avviano la risposta infiammatoria (citochine e altri). A questo proposito, si presume che l'effetto antinfiammatorio dei FANS sia dovuto all'inibizione della COX-2 e che le loro reazioni avverse siano dovute all'inibizione della COX-1.
IN Ultimamente Sono stati condotti ulteriori studi sulla COX-2 e si è scoperto che l'attività proinfiammatoria può essere inerente alla COX-2 e le proprietà antinfiammatorie - nel terzo isomero della COX-COX-3. Come altri enzimi COX, anche COX-3 è coinvolto nella sintesi delle prostaglandine e svolge un ruolo nello sviluppo del dolore e della febbre. Tuttavia, a differenza della COX-1 e della COX-2, la COX-3 non partecipa allo sviluppo dell’infiammazione. L'attività della COX-3 è inibita dal paracetamolo, che ha un debole effetto sulla COX-1 e sulla COX-2. Tuttavia, va notato che la COX-3 è stata trovata nei tessuti degli animali da esperimento e l’esistenza di questa isoforma della COX nel corpo umano richiede prove, così come il meccanismo d’azione del paracetamolo correlato all’inibizione della COX-3, che richiede ulteriori studi e prove.
Il rapporto tra l'attività dei FANS in termini di blocco della COX-1/COX-2 ci consente di giudicare la loro potenziale tossicità. Più basso è questo valore, più il farmaco è selettivo per la COX-2 e, quindi, meno tossico. Ad esempio, per meloxicam è 0,33, diclofenac - 2,2, tenoxicam - 15, piroxicam - 33, indometacina - 107.
I dati indicano che i FANS non solo inibiscono il metabolismo della cicloossigenasi, ma influenzano anche attivamente la sintesi di PG associata alla mobilizzazione del Ca++ nella muscolatura liscia. Pertanto, il butadione inibisce la trasformazione degli endoperossidi ciclici in prostaglandine E2 e F2λ e i fenamati possono anche bloccare la ricezione di queste sostanze nei tessuti.
Un ruolo importante nell'effetto antinfiammatorio dei FANS è giocato dal loro effetto sul metabolismo e dagli effetti biologici delle chinine. A dosi terapeutiche, l'indometacina, l'ortofene, il naprossene, l'ibuprofene e l'acido acetilsalicilico (ASA) riducono la formazione di bradichinina del 70-80%. Al centro questo effetto risiede nella capacità dei FANS di fornire un'inibizione non specifica dell'interazione della callicreina con il chininogeno ad alto peso molecolare. I FANS provocano una modificazione chimica dei componenti della reazione di chininogenesi, a seguito della quale, a causa di ostacoli sterici, l'interazione complementare delle molecole proteiche viene interrotta e non si verifica un'efficace idrolisi del chininogeno ad alto peso molecolare da parte della callicreina. Una diminuzione della formazione di bradichinina porta all'inibizione dell'attivazione della λ-fosforilasi, che porta ad una diminuzione della sintesi dell'acido arachidonico e, di conseguenza, alla manifestazione degli effetti dei suoi prodotti metabolici.
Importante è la capacità dei FANS di bloccare l'interazione della bradichinina con i recettori tissutali, che porta al ripristino della microcircolazione compromessa, una diminuzione della sovraestensione capillare, una diminuzione della resa della parte liquida del plasma, delle sue proteine, proprietà proinfiammatorie fattori ed elementi formati, che influenzano indirettamente lo sviluppo di altre fasi del processo infiammatorio. Poiché il ruolo più importante nello sviluppo delle reazioni infiammatorie acute è svolto dal sistema callicreina-chinina, la massima efficacia dei FANS si osserva nelle prime fasi dell'infiammazione, in presenza di una pronunciata componente essudativa.
Di particolare importanza nel meccanismo dell'azione antinfiammatoria dei FANS sono l'inibizione del rilascio di istamina e serotonina, il blocco delle reazioni tissutali a queste ammine biogene, che svolgono un ruolo significativo nel processo infiammatorio. La distanza intramolecolare tra i centri di reazione nella molecola degli antiflogistici (composti come il butadione) si avvicina a quella della molecola dei mediatori dell'infiammazione (istamina, serotonina). Ciò dà motivo di presumere la possibilità di interazione competitiva dei suddetti FANS con recettori o sistemi enzimatici coinvolti nei processi di sintesi, rilascio e trasformazione di queste sostanze.
Come accennato in precedenza, i FANS hanno un effetto stabilizzante la membrana. Legandosi alla proteina G nella membrana cellulare, gli antiflogistici influenzano la trasmissione dei segnali di membrana attraverso di essa, sopprimono il trasporto degli anioni e influenzano i processi biologici dipendenti dalla mobilità generale dei lipidi di membrana. Realizzano il loro effetto stabilizzante della membrana aumentando la microviscosità delle membrane. Penetrando attraverso la membrana citoplasmatica nella cellula, i FANS influenzano anche lo stato funzionale delle membrane delle strutture cellulari, in particolare dei lisosomi, e prevengono l'effetto proinfiammatorio delle idrolasi. Sono stati ottenuti dati sulle caratteristiche quantitative e qualitative dell'affinità dei singoli farmaci per le componenti proteiche e lipidiche membrane biologiche, il che potrebbe spiegare il loro effetto membrana.
Uno dei meccanismi di danno alle membrane cellulari è l'ossidazione dei radicali liberi. I radicali liberi formati durante la perossidazione lipidica (LPO) svolgono un ruolo importante nello sviluppo dell’infiammazione. Pertanto, l’inibizione della perossidazione delle membrane da parte dei FANS può essere considerata una manifestazione del loro effetto antinfiammatorio. Una delle principali fonti di generazione di radicali liberi è il metabolismo dell’acido arachidonico. I singoli metaboliti della sua cascata provocano l'accumulo di neutrofili polimorfonucleati e macrofagi nel sito dell'infiammazione, la cui attivazione è accompagnata anche dalla formazione di radicali liberi. I FANS, funzionando come scavenger di questi composti, offrono la possibilità di un nuovo approccio alla prevenzione e al trattamento del danno tissutale causato dai radicali liberi.
Negli ultimi anni, la ricerca sull’effetto dei FANS sui meccanismi cellulari della risposta infiammatoria ha ricevuto uno sviluppo significativo. I FANS riducono la migrazione delle cellule nel sito dell'infiammazione e riducono la loro attività flogogenica, e l'effetto sui neutrofili polimorfonucleati è correlato all'inibizione della via della lipossigenasi dell'ossidazione dell'acido arachidonico. Questa via alternativa per la conversione dell'acido arachidonico porta alla formazione di leucotrieni (LT), che soddisfano tutti i criteri per essere mediatori dell'infiammazione. Il benoxaprofene ha la capacità di influenzare la 5-lipossigenasi e di bloccare la sintesi di LT.
L'effetto dei FANS sugli elementi cellulari della fase avanzata dell'infiammazione - cellule mononucleate - è stato meno studiato. Alcuni FANS riducono la migrazione dei monociti, che producono radicali liberi e causano la distruzione dei tessuti. Sebbene ruolo importante elementi cellulari nello sviluppo della reazione infiammatoria e l'effetto terapeutico dei farmaci antinfiammatori è innegabile; il meccanismo d'azione dei FANS sulla migrazione e sulla funzione di queste cellule attende chiarimenti;
Esiste un'ipotesi sul rilascio di sostanze antinfiammatorie naturali da parte dei FANS dal complesso con le proteine plasmatiche, che deriva dalla capacità di questi farmaci di spostare la lisina dalla sua connessione con l'albumina.
PRINCIPALI EFFETTI DEI FANS
Effetto antinfiammatorio
La gravità delle proprietà antinfiammatorie dei FANS è correlata al grado di inibizione della COX. È stato osservato il seguente ordine di attività: acido meclofenamico, suprofene, indometacina, diclofenac, acido mefenamico, acido flufenamico, naprossene, fenilbutazone, acido acetilsalicilico, ibuprofene.
I FANS sopprimono principalmente la fase di essudazione. I farmaci più potenti (indometacina, diclofenac, fenilbutazone) agiscono anche sulla fase proliferativa (riducendo la sintesi del collagene e la sclerosi tissutale associata), ma più debole che sulla fase essudativa. I FANS non hanno praticamente alcun effetto sulla fase di alterazione. In termini di attività antinfiammatoria, i FANS sono inferiori ai glucocorticoidi, che, inibendo l'enzima fosfolipasi A2, inibiscono il metabolismo dei fosfolipidi e interrompono la formazione sia delle prostaglandine che dei leucotrieni, che sono anche i più importanti mediatori dell'infiammazione.
La distribuzione dei FANS in base alla gravità dell'attività antinfiammatoria è presentata nella Tabella 1. Tra i FANS del primo gruppo, l'indometacina e il diclofenac hanno l'attività antinfiammatoria più potente e l'ibuprofene quella minore.
Effetto analgesico
Il meccanismo dell'azione analgesica è costituito da diversi componenti, ognuno dei quali può avere un significato indipendente.
Alcuni PG (E2 λ e F2 λ) possono aumentare la sensibilità dei recettori del dolore agli stimolanti fisici e chimici, ad esempio all'azione della bradichinina, che a sua volta favorisce il rilascio di PG dai tessuti. Pertanto, vi è un rafforzamento reciproco dell'effetto algogenico. I FANS, bloccando la sintesi di PG-E2 e PG-F2λ, in combinazione con un effetto antibradichinina diretto, prevengono la manifestazione dell'effetto algogenico.
Sebbene i FANS non agiscano sui recettori del dolore, bloccando l’essudazione e stabilizzando le membrane dei lisosomi, riducono indirettamente il numero di recettori sensibili agli stimoli chimici. Una certa importanza è attribuita all'influenza di questo gruppo di farmaci sui centri talamici della sensibilità al dolore (blocco locale di PG-E2, F2 λ nel sistema nervoso centrale), che porta all'inibizione della conduzione degli impulsi del dolore alla corteccia. L'attività analgesica del diclofenac e dell'indometacina in relazione ai tessuti infiammati non è inferiore all'attività degli analgesici narcotici, al contrario dei quali i FANS non influenzano la capacità del sistema nervoso centrale di riassumere le irritazioni sottosoglia.
L'effetto analgesico dei FANS si manifesta in misura maggiore con dolore di intensità lieve e moderata, localizzato nei muscoli, nelle articolazioni, nei tendini, nei tronchi nervosi, nonché nel mal di testa o nel mal di denti. Per il dolore viscerale grave associato a trauma, intervento chirurgico o tumore, la maggior parte dei FANS sono inefficaci e hanno un effetto analgesico inferiore agli analgesici narcotici. Numerosi studi controllati hanno dimostrato un'attività analgesica piuttosto elevata di diclofenac, keterolac, ketoprofene, metamizolo per le coliche e il dolore postoperatorio. L'efficacia dei FANS per la colica renale che si verifica nei pazienti con urolitiasi è in gran parte dovuta a: inibizione della produzione di PG-E2 nei reni, diminuzione del flusso sanguigno renale e formazione di urina. Ciò porta ad una diminuzione della pressione nella pelvi renale e negli ureteri sopra il sito di ostruzione e fornisce un effetto analgesico a lungo termine.
Secondo la nuova ipotesi, l'effetto terapeutico dei FANS può essere in parte spiegato dal loro effetto stimolante sulla produzione di peptidi regolatori endogeni che hanno un effetto analgesico (come le endorfine) e riducono la gravità dell'infiammazione.
Il vantaggio dei FANS rispetto agli analgesici narcotici è che non deprimono il centro respiratorio, non provocano euforia e tossicodipendenza e con le coliche è anche importante che non abbiano un effetto spasmogeno.
Il confronto dell'attività analgesica selettiva, in relazione al grado di inibizione della sintesi delle prostaglandine, ha mostrato che alcuni FANS con forti proprietà analgesiche sono deboli inibitori della sintesi delle prostaglandine e, viceversa, altri FANS che possono inibire attivamente la sintesi delle prostaglandine hanno deboli proprietà analgesiche. Pertanto, esiste una dissociazione tra l'attività analgesica e quella antinfiammatoria dei FANS. Questo fenomeno è spiegato dal fatto che l'effetto analgesico di alcuni FANS è associato non solo alla soppressione delle prostaglandine centrali e periferiche, ma anche all'influenza sulla sintesi e sull'attività di altre sostanze neuroattive che svolgono un ruolo chiave nella percezione del stimolazione del dolore nel sistema nervoso centrale.
Molto ben studiato effetto analgesico centrale ketoprofene, che è dovuto a:
La capacità di penetrare rapidamente la barriera emato-encefalica (BBB) grazie all'eccezionale liposolubilità;
La capacità di esercitare un effetto centrale a livello delle colonne posteriori del midollo spinale inibendo la depolarizzazione dei neuroni nelle colonne posteriori;
La capacità di bloccare selettivamente i recettori NMDA sopprimendo la depolarizzazione dei canali ionici, esercitando così un'azione diretta e azione veloce sulla trasmissione del dolore. Questo meccanismo è dovuto alla capacità del ketoprofene di stimolare l'attività dell'enzima epatico triptofano-2,3-diossigenasi, che influenza direttamente la formazione dell'acido chinurenico, un antagonista dei recettori NMDA nel sistema nervoso centrale;
La capacità di influenzare la proteina G eterotrimerica, modificandone la configurazione attraverso la sua sostituzione competitiva nelle zone d'azione. La proteina G, situata nella membrana neuronale postsinaptica, si lega a vari recettori, come le neurochinine (NK1, NK2, NK3) e i recettori del glutammato, facilitando il passaggio dei segnali di dolore afferenti attraverso la membrana;
La capacità di controllare il livello di alcuni neurotrasmettitori, come la serotonina (attraverso effetti sulla proteina G e sul precursore della serotonina 5-idrossitriptamina), riduce la produzione della sostanza P.
I tentativi di classificare i FANS in base alla gravità dell'effetto analgesico sono stati effettuati già da molto tempo, tuttavia, poiché gli effetti di molti farmaci sono dose-dipendenti, non esiste uno standard unico per la possibile valutazione della loro efficacia. efficacia in condizioni diverse. condizioni cliniche non esiste ancora, la questione rimane estremamente complessa. Uno di modi possibili le sue soluzioni sono una sintesi di dati provenienti da varie pubblicazioni indirettamente correlate tra loro sui singoli farmaci. Come risultato di questo studio è stata derivata una caratteristica comparativa dell'effetto analgesico dei FANS più comunemente usati in clinica: ketorolac 30 mg > (ketoprofene 25 mg = ibuprofene 400 mg; flurbiprofene 50 mg) > (ASA 650mg= paracetamolo 650 mg = fenoprofene 200 mg = naprossene 250 mg = etodolac 200 mg = diclofenac 50 mg = acido mefenamico 500 mg) > nabumetone 1000 mg.
Sulla base dei dati presentati si può notare che i derivati dell'acido propionico (ketoprofene, ibuprofene, flubiprofene) hanno un'attività analgesica maggiore. L'effetto analgesico più potente è esibito dal ketorolac (30 mg di ketorolac somministrati per via intramuscolare equivalgono a 12 mg di morfina).
Effetto antipiretico
Il fattore scatenante della reazione ipertermica sono i pirogeni esogeni (batteri, virus, tossine, allergeni, farmaci) che, entrando nel corpo, colpiscono il centro termico dell'ipotalamo attraverso i mediatori della febbre. Il primo e più importante è il pirogeno endogeno, una proteina a basso peso molecolare prodotta dai leucociti (monociti, macrofagi) dopo attivazione da parte delle linfochine. Il pirogeno endogeno è specifico della febbre e agisce sui neuroni termosensibili della regione preottica dell'ipotalamo, dove viene indotta la sintesi di PG-E1 ed E2 con la partecipazione della serotonina.
Il secondo grande gruppo di mediatori della febbre sono neurotrasmettitori non specifici, ma molto attivi, secreti nel cervello e che assicurano l'attività dei neuroni nei nuclei ipotalamici e di altre strutture che organizzano i processi di commutazione della termoregolazione a livelli più elevati. alto livello. Questi includono acetilcolina, serotonina, istamina, PG-E e altri neurotrasmettitori. La PG-E, come inibitore della fosfodiesterasi, provoca l'accumulo di cAMP nelle cellule sensibili alla temperatura, il che contribuisce ad un aumento dell'ingresso di Ca ++ nelle cellule. Questo processo porta ad un aumento della sensibilità delle cellule all'acetilcolina e ad un aumento della loro attività elettrica. L'eccitazione viene trasmessa alle cellule nervose dell'ipotalamo posteriore, il che porta, da un lato, ad un'intensificazione della produzione di calore e, dall'altro, alla vasocostrizione periferica e ad una diminuzione del trasferimento di calore, che generalmente porta alla febbre.
L'essenza dell'effetto antipiretico dei FANS si riduce all'inibizione della trasmissione dell'eccitazione nei nuclei dell'ipotalamo (come stabilito elettrofisiologicamente e biochimicamente). Elettrofisiologicamente si mostra una diminuzione del flusso di impulsi dai recettori termici e, di conseguenza, una diminuzione del “punto di riferimento” di questo parametro. Un pronunciato effetto inibitorio dei salicilati sul potenziale postsinaptico in diversi dipartimenti cervello
I FANS, inibendo le PG nell'ipotalamo, riducono il loro effetto sul cAMP e bloccano l'intera cascata di reazioni sopra descritta, che porta ad un aumento del trasferimento di calore e ad una diminuzione della generazione di calore. Poiché i PG non sono coinvolti nel mantenimento della normale temperatura corporea, i FANS non influenzano la temperatura normale, il che li rende diversi dai farmaci “ipotermici” (clorpromazina e altri). Le eccezioni sono l'amidopirina e la fenacetina, che hanno un effetto ipotermogenico.
L'effetto inibitorio dei FANS sulla termoregolazione si esprime anche in una diminuzione del rilascio di serotonina, adrenalina e acetilcolina da parte delle cellule dell'ipotalamo. L'effetto antipiretico dei FANS può essere in parte spiegato dal loro effetto inibitorio sulla sintesi di pirogeni endogeni e proteine con un peso molecolare di 10-20 mila nei fagociti, monociti e reticolociti.
Si presume che l'effetto antipiretico di alcuni FANS debba essere considerato come il risultato dell'antagonismo competitivo di questi farmaci e dei PG sui recettori ipotalamici.
Effetto antiaggregante
Quando si utilizzano i FANS come agenti antipiastrinici, si deve tenere presente che farmaci diversi possono avere effetti diversi sull’aggregazione a causa delle differenze nella natura dell’inibizione della COX. Secondo il meccanismo di interazione con COX, i FANS sono divisi in 3 gruppi:
2. Farmaci che causano un'inibizione enzimatica lenta e irreversibile: salicilati.
3. Medicinali che causano una rapida inibizione reversibile e competitiva dell'enzima: brufen, naprossene, butadione.
Questi dati, oltre ad essere di interesse teorico, hanno un importante significato pratico. È noto che dopo una singola dose di ASA si osserva una diminuzione clinicamente significativa dell'aggregazione piastrinica per 48 ore o più. Quando si utilizza l'indometacina, questo processo avviene parallelamente a una diminuzione della concentrazione del farmaco nel sangue. Ciò è spiegato dal fatto che l'ASA inibisce irreversibilmente l'enzima mediante acetilazione e le piastrine, a differenza delle cellule endoteliali, essendo cellule anucleate, non hanno la capacità di sintetizzare proteine, comprese le proteine enzimatiche.
Pertanto, la sintesi del trombossano A2 viene ripristinata solo a causa della comparsa di nuove popolazioni di piastrine dal midollo osseo (la durata di vita di una piastrina è di 7 giorni), mentre il livello iniziale di prostaciclina viene ripristinato quando nuove porzioni di COX vengono sintetizzate da cellule endoteliali esistenti. Di conseguenza, l’ASA provoca uno spostamento dell’equilibrio tra trombossano A2 e prostaciclina a favore di quest’ultima, con conseguente diminuzione dell’aggregazione piastrinica.
Va sottolineato che solo piccole dosi di ASA (50 mg - 350 mg al giorno) violano “sottilmente” ma chiaramente la parità degli effetti del trombossano A2 e della prostaciclina. Alte dosi di ASA inibiscono “all’incirca” e in modo non selettivo la sintesi sia del trombossano A2 che della prostaciclina, aumentando la fibrinolisi e riducendo la sintesi del fibrinogeno e dei fattori della coagulazione dipendenti dalla vitamina K nel fegato. L’ASA non influisce sulla durata della vita delle piastrine.
Quando si utilizzano inibitori reversibili della COX (tutti i FANS, eccetto i salicilati), poiché la loro concentrazione nel sangue diminuisce, viene ripristinata la capacità di aggregazione delle piastrine circolanti.
Oltre alle proprietà sopra menzionate, i FANS hanno anche una serie di altri effetti.
Effetto sul sistema immunitario. Numerosi FANS (indometacina, butadione, naprossene, ibuprofene) inibiscono la trasformazione dei linfociti (causata da vari antigeni) e quindi presentano alcuni effetti immunosoppressori. Gli effetti immunosoppressori secondari sono determinati anche da:
Una diminuzione della permeabilità capillare, che complica il contatto delle cellule immunocompetenti con l'antigene, gli anticorpi con il substrato;
Stabilizzazione delle membrane lisosomiali nei macrofagi, che limita la degradazione degli antigeni scarsamente solubili necessari per lo sviluppo delle fasi successive della risposta immunitaria.
Effetto desensibilizzante si sviluppa a causa di:
Riducendo il contenuto di PG-E2 e di leucociti nel sito dell'infiammazione, che inibisce la chemiotassi dei monociti;
Inibizione della formazione di acido idroeptanotrenico, che riduce la chemiotassi dei linfociti T, degli eosinofili e dei leucociti polimorfonucleati nel sito dell'infiammazione;
Inibizione della trasformazione blastica dei linfociti, che richiede PG.
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I farmaci antinfiammatori non steroidei lo sono un gruppo di farmaci ampiamente utilizzati nella pratica medica. La loro popolarità nel trattamento di varie malattie è dovuta alla loro spiccata capacità di eliminare il dolore, la temperatura e l'infiammazione pur essendo altamente sicuri per il corpo. L'attività analgesica e antinfiammatoria dei FANS è stata dimostrata in numerosi studi medici.
In termini di efficacia, sono migliori dei “semplici” antidolorifici e alcuni farmaci hanno una potenza simile agli analgesici e agli oppioidi ad azione centrale.
Meccanismi d'azione dei FANS
Il principale meccanismo d'azione dei FANS, che ne caratterizza l'efficacia e effetto tossico- Questo inibizione dell’attività della ciclossigenasi. È un enzima che regola la conversione dell'acido arachidonico in prostaglandine, trombossano e prostaciclina. L'effetto antinfiammatorio dei FANS può essere causato anche dal rallentamento della perossidazione dei grassi, dalla stabilizzazione della membrana lisosomiale, dalla riduzione della sintesi di ATP, dal rallentamento dell'aggregazione dei neutrofili e dall'inibizione della formazione del fattore reumatoide nelle persone affette da artrite reumatoide.
Fatti storici
L'inizio dell'uso dei farmaci antinfiammatori non steroidei risale al 46-377. AVANTI CRISTO e., quando Ippocrate usava la corteccia di salice per alleviare il dolore e alleviare l'infiammazione. Questo fatto è stato confermato da Celsius nella sua esperienza negli anni '30. N. e. Ulteriori menzioni delle proprietà della corteccia risalgono al 1763 e al 1827, quando i chimici riuscirono a isolare una sostanza chimica da un materiale naturale, che si rivelò essere la salicina, un precursore dei FANS.
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Irina Martynova. Laureato presso l'Università medica statale di Voronezh dal nome. N.N. Burdenko. Residente clinico e neurologo del \"Policlinico di Mosca\" BUZ VO.
Nel 1869 si ottenne l'acido salicilico, una sostanza più efficace che è un derivato della salicina. Dopo gli esperimenti, è diventato chiaro che può danneggiare la mucosa gastrica e gli scienziati hanno iniziato a cercare mezzi nuovi e più sicuri. Nel 1897, l'azienda Bayer e lo scienziato Felix Hoffman convertirono l'acido salicilico tossico in acido acetilsalicilico. Il farmaco si chiamava Aspirina.
L'aspirina è stata per molto tempo l'unico composto FANS, ma dal 1950 i farmacologi hanno sviluppato nuovi farmaci del gruppo FANS, che sono diventati più efficaci e sicuri dei precedenti.
Steroidi e non steroidei: differenze
Per eliminare l'edema, in medicina vengono utilizzati anche farmaci non steroidei. Gli steroidi sono prodotti sulla base dei glucocorticoidi - ormoni surrenalici. I farmaci antinfiammatori non steroidei hanno un'efficacia simile, ma la loro differenza è che non hanno effetti collaterali pronunciati caratteristici come l'ipertensione, lo sviluppo del diabete mellito e non causano dipendenza dal corpo, richiedendo ogni volta un aumento del dosaggio per ottenere un effetto simile.
Quali sono i moduli di liberatoria?
I FANS sono disponibili sia sotto forma di capsule e compresse per uso orale, sia sotto forma di unguenti, supposte, gel e soluzioni iniettabili. Questa varietà consente un uso più efficace del medicinale. L'uso di iniezioni è ridotto al minimo impatto negativo farmaci sul tratto gastrointestinale, ma allo stesso tempo possono causare necrosi dei tessuti.
Per questo motivo le iniezioni di FANS non vengono mai utilizzate per un lungo periodo.
Classificazione
Oggi nel mondo vengono prodotte diverse dozzine di farmaci, tra cui FANS selettivi e non selettivi, ma in Russia solo una parte è stata registrata e viene utilizzata. La loro classificazione può essere presentata come segue:
Secondo la struttura chimica:
- I salicilati sono il gruppo più antico, di cui attualmente viene utilizzata solo l'Aspirina (acido acetilsalicilico);
- Derivati dell'acido propionico – Ketoprofene, Ibuprofene, Naprossene;
- Derivati dell'acido acetico - Diclofenac, Indometacina, Aceclofenac, Ketorolac;
- Pirazolidine – Felilbutazone, Analgin, Metamizolo sodico;
- Gli inibitori selettivi della COX-2 sono considerati gli agenti più sicuri, di cui in Russia vengono utilizzati solo Rofecoxib e Celecoxib;
- Non acidi – sulfamidici, alcanoni;
- Altri FANS, che includono acido mefenamico, Piroxicam, Nimesulide, Meloxicam.
Molto spesso, l'elenco dei farmaci antinfiammatori non steroidei comprende farmaci che hanno effetti analgesici e antipiretici, ma in realtà il farmaco non è incluso in questo gruppo. La sua attività antinfiammatoria è molto debole e il suo effetto analgesico e antipiretico è dovuto al blocco della COX-2 nel sistema nervoso centrale.
Per efficienza. I seguenti antidolorifici hanno l'effetto più pronunciato: Diclofenac, Indometacina, Ketoprofene, Ketorolac. L'ibuprofene ha l'effetto analgesico meno pronunciato. Piroxicam, Indometacina, Diclofenac, Piroxicam alleviano l'infiammazione il più rapidamente possibile. Aspirina, Nise e Nurofen possono alleviare rapidamente la febbre.
Farmaci di nuova generazione. Sono stati creati con l'obiettivo di ridurre gli effetti collaterali dei farmaci di questa classe sul corpo. Tali farmaci sono Movalis e Piroxicam, Nise, Arcoxia, che, oltre alla loro azione selettiva, hanno un periodo di eliminazione prolungato (vengono eliminati per lungo tempo), migliorando così l'effetto terapeutico.
Per il trattamento delle articolazioni
Sono utilizzati come base della terapia farmacologica, soprattutto nella fase acuta della malattia, alleviando rapidamente dolore, gonfiore e infiammazione. Per questo uso:
- sotto forma di unguento. L'azione del prodotto è simile ai farmaci contenenti, ma ha un'efficienza inferiore e un effetto riscaldante pronunciato. Controindicato in caso di ulcere del tratto gastrointestinale, gravidanza e allattamento, asma bronchiale. Prezzo – 43-344 rubli.
- – un analogo del Diclofenac con effetti antipiretici, antinfiammatori e analgesici. Utilizzato per le malattie infiammatorie dell'opacite. Controindicato nella “triade dell'aspirina”, ipersensibilità, malattie erosive e ulcerative ed emorragie del tratto gastrointestinale, malattie epatiche e renali, gravidanza, infanzia, iperkaliemia e dopo intervento di bypass coronarico. Prezzo – 134-581 rubli.
- – ha un effetto autoaggregante, allevia efficacemente il dolore e la febbre. Controindicato nelle malattie erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, disturbi del metabolismo delle porfirine, malattie epatiche e renali, gravidanza e allattamento, età inferiore ai 14 anni e ipersensibilità. Prezzo – 35-89 rubli.
A
Vengono utilizzati i seguenti farmaci antinfiammatori non steroidei:
- . Ha un pronunciato effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico moderato e viene utilizzato con successo per l'ernia spinale. Controindicato in caso di ulcere ed erosioni del tratto gastrointestinale, gravidanza e allattamento, allergie causate dall'assunzione di FANS. Prezzo – 14-75 rubli.
- . Una nuova generazione di FANS, disponibile sotto forma di compresse, supposte e soluzione iniettabile, è praticamente priva di effetti collaterali. Prezzo – 502-850 rubli.
- . Ha un forte effetto antinfiammatorio, analgesico moderato e lieve effetto antipiretico. Controindicato in caso di ulcere ed emorragie del tratto gastrointestinale, insufficienza renale ed epatica, gravidanza e allattamento, età inferiore ai 12 anni e ipersensibilità. Prezzo – 126-197 rubli.
Per l'ernia spinale
In caso di protrusione del disco intervertebrale per l'ernia si utilizzano i seguenti farmaci:
- – allevia efficacemente febbre e dolore, ha un leggero effetto antinfiammatorio. Controindicato in caso di leucopenia, anemia grave, insufficienza epatica e renale e ipersensibilità al farmaco. Prezzo – 345-520 rubli.
- – ha un pronunciato effetto analgesico, antipiretico e antinfiammatorio, blocca un enzima coinvolto nei processi infiammatori. Controindicato in caso di ulcera peptica, insufficienza renale ed epatica, “triade dell'aspirina” e ipersensibilità. Prezzo – 502-850 rubli.
- – farmaco di base utilizzato per le malattie dell’apparato muscolo-scheletrico, ha un effetto antinfiammatorio, antipiretico e analgesico in caso di ernia spinale. Controindicato in caso di lesioni erosive del tratto gastrointestinale, della “triade dell'aspirina”, gravidanza, insufficienza epatica e renale, soppressione dell'ematopoiesi, nell'infanzia e reazioni di ipersensibilità. Prezzo 121-247 rubli.
A
- . Presenta proprietà analgesiche, antinfiammatorie, antipiretiche che possono alleviare un attacco nevralgico e inibisce l'aggregazione piastrinica. Controindicato in caso di ulcere del tratto gastrointestinale, disturbi gravi del fegato e dei reni, gravidanza, allattamento e nell'infanzia, ipersensibilità. Prezzo – 44-125 rubli.
- Nizza. La nimesulide, inclusa nella composizione, ha effetti antipiretici, antinfiammatori, analgesici e antipiastrinici. Controindicato in manifestazioni ulcerative acute e sanguinamento nel tratto gastrointestinale, grave disfunzione epatica e renale, gravidanza e allattamento al seno, età inferiore ai 2 anni e intolleranza al farmaco. Prezzo – 173-424 rubli.
- . Ha un pronunciato effetto analgesico, antipiretico, nonché un debole effetto antispasmodico e antinfiammatorio. Controindicato in caso di ipersensibilità, soppressione dell'emopoiesi, insufficienza epatica o renale, asma indotta da aspirina, leucopenia, gravidanza e allattamento, anemia. Prezzo – 27-60 rubli.
Per l'artrosi
Vengono utilizzati i seguenti farmaci:
- , più spesso usato sotto forma di un unguento, gel o crema, ha un effetto analgesico e antinfiammatorio, allevia il gonfiore associato all'infiammazione. Controindicato in caso di ipersensibilità, rinite allergica, attacchi di ostruzione bronchiale, gravidanza e allattamento al seno, violazioni dell'integrità della pelle nei siti di applicazione, al di sotto dei 14 anni e in combinazione con farmaci incluso il fenilbutazone. Prezzo – 119-206 rubli.
- , è utilizzato come farmaco di nuova generazione per l'artrosi. Ha effetti analgesici, antinfiammatori e antipiretici. Controindicato in caso di ipersensibilità, insufficienza cardiaca e aritmia, malattie epatiche e ulcere gastriche, leucopenia e gravidanza. Prezzo 220-475 rubli.
- . Ha un effetto analgesico, antinfiammatorio e antipiretico. Controindicato per lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, asma da “aspirina”, rinite, orticaria causata dall'assunzione di FANS, grave insufficienza renale, gravidanza e allattamento, ipersensibilità. Prezzo – 120-345 rubli.
Per la gotta
Vengono utilizzati i seguenti FANS:
- , è prodotto sotto forma di compresse e unguenti. La massima efficacia del farmaco è garantita dopo l'uso simultaneo di entrambe le forme del farmaco. Vietato in caso di ipersensibilità, sanguinamento ulceroso, malattie infiammatorie del tratto gastrointestinale, iperkaliemia, insufficienza epatica e renale, gravidanza e allattamento. Prezzo – 173-380 rubli.
- Altri FANS – , Ibuprofene.
Farmaci economici
- Ibuprofene (analogico). Prezzo (compresse) – 14-26 rubli.
- sodio (analogo delle compresse di Voltaren). Prezzo: compresse – 14-35 rubli, gel o unguento – 32-75 rubli.
- Meloxicam (analogo delle compresse di Movalis). Prezzo – 31-84 rubli.
- Acido acetilsalicilico (aspirina). Prezzo – 7-17 rubli.
- Analgin. Prezzo – 27-60 rubli.
Criteri di scelta
Tutti i FANS - farmaci moderni ed efficaci, ma quando si sceglie un farmaco specifico è necessario conoscere alcune caratteristiche. Pertanto, se è necessario acquistare uno dei tre farmaci -, il venditore in farmacia molto probabilmente offrirà un'opzione più costosa, nonostante l'identità del principio attivo. La situazione è simile quando si sceglie Indomethacin o Methindol.
Oltre allo stesso principio attivo, quando si sceglie un analogo di un farmaco, è necessario prestare attenzione ai componenti di accompagnamento, poiché un analogo di un farmaco familiare può contenere componenti che possono causare reazione allergica. Inoltre, un analogo del farmaco può contenere un dosaggio diverso del principio attivo o una forma ritardata (a lunga durata d'azione).
Tutte le caratteristiche del medicinale sono indicate nelle istruzioni o sulla confezione e prima dell'uso sono soggette ad attento studio.
Applicazione
Poiché i farmaci antinfiammatori non steroidei possono causare diversi effetti collaterali, prima di utilizzarli è necessario seguire le seguenti regole:
- È obbligatorio leggere e seguire scrupolosamente le raccomandazioni riportate nelle istruzioni.
- Le capsule o compresse assunte per via orale devono essere lavate con un bicchiere d'acqua, che proteggerà lo stomaco. La regola vale anche per i più mezzi moderni quali sono i più sicuri.
- Dopo aver assunto il prodotto per via orale, si consiglia di non assumere una posizione sdraiata per almeno 3 minuti, in modo che sotto l'influenza della gravità la capsula possa scendere meglio nell'esofago.
- L'uso simultaneo di farmaci e sostanze contenenti alcol può provocare malattie allo stomaco. Durante l'assunzione dei FANS, l'alcol viene completamente abbandonato.
- Non è consigliabile assumere due farmaci non steroidei nello stesso giorno poiché ciò somma gli effetti collaterali e non ne potenzia l'effetto.
- Se il farmaco è inefficace, assicurati di informare il medico per scoprire il motivo, aggiustare la dose e selezionare più attentamente il farmaco.
Indicazioni per l'uso
I FANS sono tra i farmaci più comunemente usati in medicina. Pertanto, vengono prescritti a 1/5 dei pazienti per eliminare il dolore e l'infiammazione nelle malattie legate alle seguenti aree:
- Reumatologia.
- Ginecologia.
- Traumatologia.
- Chirurgia.
- Odontoiatria.
- Neurologia.
- Per le malattie degli occhi.
L’effetto analgesico dei FANS è particolarmente efficace quando:
- Dismenorrea.
- Sindrome dolorosa di varia origine: dentale, testa, muscolare.
- Emicrania.
- Colica renale.
La capacità di ridurre la temperatura elevata determina l'uso di farmaci per il "raffreddore" e in situazioni di emergenza quando l'ipertermia minaccia la vita umana. I farmaci vengono quindi somministrati per via parenterale come trattamento di emergenza. I FANS sono ampiamente utilizzati per trattare gli infortuni sportivi e trattare le complicanze dopo le sessioni di chemioterapia.
La capacità dell'aspirina di fluidificare il sangue è stata utilizzata per prevenire la trombosi.
I FANS sono utilizzati nel trattamento di vari stadi dell'infiammazione, accompagnati da dolore. Tali patologie includono le seguenti malattie:
- e dolore.
- Acuto ed emicrania.
- Dolore che accompagna le mestruazioni.
- Artrite reumatoide e.
- Dolore osseo con metastasi.
- Dolore che accompagna la malattia di Parkinson.
- Aumento della temperatura (sensazione di febbre).
- Dolore moderato dopo lesione o infiammazione dei tessuti molli.
- Blocco intestinale.
- Colica renale.
- Dolore postoperatorio.
I FANS possono essere utilizzati per trattare i neonati che non chiudono il dotto arterioso entro 2 giorni dalla nascita.
Controindicazioni
- Manifestazioni ulcerose e presenza di sanguinamento nello stomaco.
- Ipertensione arteriosa non controllata.
- Malattie renali.
- Infiammazione intestinale.
- Ictus, infarto miocardico e attacco ischemico transitorio in passato, nonché ischemia cardiaca (eccetto l'aspirina).
- Circonvallazione arteria coronaria e stomaco.
- Trombocitopenia.
istruzioni speciali
Con l'uso a lungo termine dei FANS, è necessario monitorare le condizioni del sangue e il funzionamento del fegato e dei reni, il che è particolarmente importante per i pazienti di età superiore ai 65 anni. I farmaci vengono utilizzati con estrema cautela nei pazienti che soffrono di pressione alta, problemi di sistema cardiovascolare portando alla ritenzione di liquidi nel corpo.
Ne consegue che questo tipo di farmaci possono mascherare i sintomi di malattie infettive e influenzare la capacità di concentrazione.
Quali farmaci sono migliori per i bambini?
FANS può essere utilizzato durante l'infanzia per il trattamento dei processi infiammatori accompagnati da gonfiore, febbre alta, infiammazione dei linfonodi e sensazioni dolorose. I prodotti devono essere utilizzati con estrema cautela poiché possono causare irritazione della mucosa gastrica, allergie, problemi respiratori, visivi e uditivi ed emorragie interne.
L'acido mefenamico viene utilizzato nel trattamento delle malattie infiammatorie nei bambini per l'assenza di effetti collaterali gravi, ma allo stesso tempo possono provocare indigestione o stitichezza. Per eliminare i focolai di infiammazione e febbre, utilizzare l'aspirina.
I medicinali vengono prescritti solo da un medico, che regola attentamente il dosaggio per prevenire possibili effetti collaterali.
Screpolatura
Lo svantaggio principale dei farmaci antinfiammatori non steroidei è è tossico per il tratto gastrointestinale. Le prostaglandine appartenenti al gruppo E svolgono un ruolo importante nella protezione gastroduodenale. Quando la concentrazione di prostaglandine nella mucosa gastrica diminuisce sotto l'influenza dei farmaci, questa protezione viene interrotta, causando ulcere, erosioni e altre lesioni. Sotto l'influenza dei FANS, le ulcere gastriche si sviluppano nel 30% dei casi. Hanno anche un effetto distruttivo sulla mucosa duodenale, aumentando il rischio di ulcere, perforazioni e sanguinamento.
I farmaci infiammatori non steroidei possono far fronte al dolore, all’infiammazione e al gonfiore, i principali sintomi di molte malattie. Quali sono i vantaggi e gli svantaggi del PSVS, in quali gruppi sono divisi?
Come funzionano i FANS?
Alleviare il dolore, eliminare la febbre, bloccare la risposta infiammatoria: tutte queste funzioni possono essere eseguite dai farmaci antinfiammatori non steroidei.
Sono chiamati non steroidei perché non contengono ormoni steroidei sinteticamente analoghi al corpo umano (corticosteroidi e ormoni sessuali responsabili della regolazione dei processi vitali).
Quali sono i benefici dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS):
- A differenza degli antidolorifici convenzionali, i farmaci FANS agiscono contemporaneamente in tre direzioni: alleviano il dolore, l'infiammazione e il gonfiore;
- non hanno un effetto negativo sul corpo;
- ampia gamma di applicazioni per diverse fasce di età;
- un elenco piuttosto ristretto di controindicazioni.
In base alle caratteristiche della composizione e all'effetto sul corpo, i farmaci del gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei condividere:
- Con una funzione antinfiammatoria pronunciata: Diclofenac, Indometacina, Fenilbutazone.
- Con una funzione antipiretica pronunciata: aspirina, acido mefenamico,.
- Con una funzione analgesica pronunciata: Metamizolo, Ketoprofene, Ketorolac.
- Con pronunciate funzioni antiaggreganti (soppressione della formazione di trombi, normalizzazione della microcircolazione sanguigna): Aspecard, Cardiomagnyl.
Quando vengono prescritti questi farmaci?
I FANS sono indicati nel trattamento dei disturbi acuti e stadi cronici malattie accompagnate da dolore e infiammazione.
Si tratta di condizioni febbrili, mialgia, dolore mestruale, postoperatorio, colica renale.
I farmaci FANS sono efficaci nel trattamento delle ossa e delle articolazioni: artrite, artrosi, lesioni post-traumatiche.
L'osteocondrosi della colonna vertebrale di qualsiasi parte è inevitabilmente accompagnata da dolore e infiammazione. L'obiettivo principale del trattamento è alleviare il dolore e alleviare la reazione infiammatoria. Vengono utilizzati principalmente i FANS. I FANS vengono selezionati individualmente, tenendo conto della storia medica e dei sintomi prevalenti.
Indicazioni per l'uso
I FANS sono efficaci nel trattamento della maggior parte delle patologie accompagnate da dolore, infiammazione, febbre e gonfiore.
Nella pratica terapeutica e neurologica: coliche renali ed epatiche, malattie infiammatorie organi interni, mialgia, malattie neurologiche infiammatorie.
I FANS con effetto antiaggregante sono prescritti per la prevenzione di infarti e ictus.
Nella pratica traumatologica: artrite, artrosi, cambiamenti degenerativi nella colonna vertebrale, protuberanze erniarie, lesioni traumatiche (fratture, contusioni, distorsioni).
Controindicazioni
Secondo le istruzioni, le donne incinte dovrebbero astenersi dall'assumere FANS
I farmaci antinfiammatori non steroidei non sono indicati in terapia se il paziente soffre di gravi malattie del cuore, dei vasi sanguigni, lesioni erosive o ulcerative del tratto gastrointestinale, grave insufficienza epatica e renale.
Sono controindicati nelle persone con intolleranza ai componenti dei FANS.
Secondo le istruzioni, le donne incinte dovrebbero astenersi dall'assumere FANS, soprattutto durante il terzo trimestre.
Esistono prove che i FANS possono causare disturbi del flusso sanguigno placentare, aborti spontanei, parto prematuro e insufficienza renale nel feto.
Effetti collaterali
A quelli più pericolosi effetti collaterali I FANS includono:
- Impatto sulla composizione cellulare del sangue. Avendo la capacità di ridurre la coagulazione, i farmaci possono causare emorragie.
- Effetto negativo sulla mucosa. I medicinali possono causare erosioni e ulcerazioni nello stomaco e nel duodeno.
- I medicinali possono provocare manifestazioni allergiche: prurito, orticaria, edema di Quincke.
Nonostante i FANS siano disponibili come farmaci da banco, l'uso incontrollato può influire negativamente sulla salute del paziente.
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Classificazione dei farmaci FANS
Gruppo FANS Di Composizione chimica divisi in due sottogruppi:
- Oxycams (a base acida). Con indoacetico - Indometacina. Con acido propionico - Ketoprofene. Con acido acetilsalicilico Aspirina. Con acido fenilacetico - Diclofenac. Con Acido pirazolonico Metamizolo, Fenilbutazolo. Con acido atranilico Mefenaminato.
- I FANS non acidi includono alcani e derivati con una base sulfanilide - Refecoxib, Nimesulide.
A sua volta, in termini di efficacia, novità di sviluppi e competitività dei FANS sono suddivisi nelle seguenti categorie:
- Farmaci di prima generazione. Questi sono Aspirina, Ibuprofene, Voltaren, Nurofen, Butadione.
- Medicinali della seconda (nuova) generazione. Questo è Nise, et al.
FANS di nuova generazione
Il trattamento di molte malattie prevede l’uso a lungo termine di FANS.
Per ridurre al minimo le reazioni avverse e le complicanze, sono state sviluppate e continuano a essere sviluppate nuove generazioni di farmaci.
I FANS danno effetti collaterali minimi e non influenzano i parametri ematologici.
I FANS di nuova generazione agiscono in modo selettivo. I loro indicatori antidolorifici sono vicini agli effetti simili agli oppiacei.
Anche gli indicatori antinfiammatori e antiedematosi dei FANS di nuova generazione sono significativamente più alti e l'effetto terapeutico è più lungo.
I farmaci di nuova generazione non inibiscono né stimolano i processi del sistema nervoso centrale e non provocano dipendenza.
L'elenco dei FANS più utilizzati comprende i seguenti farmaci::
- Movalis (Meloxicam). Prodotto in tutte le forme di dosaggio: compresse, soluzioni iniettabili, supposte rettali, gel. Approvato per il trattamento a lungo termine.
- Xefocam (Lornoxicam). Ha un alto grado di soppressione del dolore. In termini di effetto analgesico, il farmaco è equivalente agli oppiacei. Il farmaco non crea dipendenza e non influenza i processi nel sistema nervoso centrale.
- Celecoxib. Trattamento a lungo termine con un farmaco senza influenza o effetti collaterali sulla mucosa gastrointestinale. Allevia efficacemente il dolore nelle forme gravi di osteocondrosi e artrosi.
- Nimesulide. Dà un buon effetto antipiretico. Utilizzato nel trattamento delle patologie dell'apparato muscolo-scheletrico. Il farmaco elimina efficacemente il dolore osseo e articolare e migliora la mobilità articolare.
Forme di rilascio di un gruppo di farmaci
Le vie di somministrazione della NVPS possono essere diverse. I FANS sono prodotti in forme liquide iniettabili e solide. Molti farmaci sono rappresentati anche da supposte rettali, creme, unguenti e gel per uso esterno.
Per l'osteocondrosi è indicata la somministrazione sistemica di FANS: le forme di dosaggio sono combinate tra loro
Compresse e capsule
I FANS sono disponibili in forma di dosaggio solido: Advil, Actasulide, Bixicam, Viox, Voltaren, Glucosamina, Diclomelan, Meloxicam, Mesulide, Methindol, Naklofen, Nalgesin, Nimesulide, Remoxicam.
Fiale e soluzioni
Le forme iniettabili di FANS sono prescritte per patologie nella fase acuta e per forme gravi della malattia.
I FANS vengono somministrati per via intramuscolare o endovenosa.
Le iniezioni di FANS possono alleviare rapidamente il dolore, alleviare il gonfiore in un breve periodo e fornire un potente effetto antinfiammatorio.
Dalle forme di dosaggio liquide (FANS iniettabili) i medici molto spesso preferiscono:
- Tenoxicam;
- Lornoxicam;
- Ibuprofene;
Unguenti e creme
Le forme esterne di FANS sono meno efficaci. Ma l'applicazione locale riduce la probabilità di sviluppare reazioni collaterali indesiderate.
Unguenti, gel e creme FANS sono efficaci quando stato iniziale malattia, la sindrome del dolore non è ancora espressa in modo sufficientemente acuto.
Inoltre, gli agenti esterni vengono utilizzati nel trattamento complesso insieme a compresse e iniezioni di FANS. Sulla zona interessata vengono applicati butadione, pomata all'indometacina, Voltaren e gel Nise.
Affinché la profondità di penetrazione sia maggiore, le forme esterne devono essere massaggiate con movimenti di massaggio.
Elenco dei farmaci
Fondamentalmente, i FANS di nuova generazione vengono utilizzati per trattare le forme acute di osteocondrosi. La scelta del farmaco dipende da quali sintomi sono più o meno pronunciati.
Se la sindrome del dolore è grave, viene prescritta Nimesulide.
Nella linea dei FANS, ha l'effetto analgesico più efficace, superiore a molti farmaci simili.
Il medicinale è indicato per dolore parossistico, terminazioni nervose schiacciate, dolori articolari e ossei. Nimesil è ben tollerato e produce effetti collaterali estremamente rari.
Il farmaco è prodotto in granuli di sospensione, sospensione pronta, compresse, gel.
Un farmaco del gruppo FANS con azione prolungata (tempo di azione del farmaco – 12 ore).
In termini di effetto antidolore, il farmaco è equivalente agli oppiacei, ma non provoca dipendenza dal farmaco.
Il FANS Xefocam non inibisce il funzionamento del sistema nervoso centrale.
Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse da 4,8 mg e polvere liofilizzata da 8 mg con uno speciale solvente.
Rofecoxib
Il farmaco appartiene al gruppo dei farmaci antinfiammatori e antireumatici.
Il rofecoxib è indicato nel trattamento della poliartrite, della borsite e dell'artrite reumatoide.
Il FANS Rofecoxib è prescritto per alleviare il dolore causato da patologie neurologiche e osteocondrosi.
Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse e sospensioni per uso orale.
Il farmaco ha una proprietà antinfiammatoria pronunciata e dà un buon effetto analgesico.
La forma solida è rappresentata da capsule di gelatina. Analoghi dei farmaci: Celebrex, Dilaxa, Arcoxia, Dynastat.
Nel mercato farmaceutico, questo farmaco è considerato il più comune e popolare.
Il FANS Diclofenac è disponibile sotto forma di compresse, capsule, soluzioni iniettabili, supposte rettali e gel.
Il farmaco combina un alto grado di attività analgesica con un effetto antinfiammatorio.
Gli analoghi del farmaco sono noti come Voltaren, Diklak.
Ha un buon effetto antinfiammatorio, combina funzioni antidolorifiche e antipiretiche. Acido acetilsalicilico utilizzato come farmaco singolo e come componente di un numero abbastanza elevato di farmaci combinati.
L'acido acetilsalicilico è un FANS di prima generazione. Il farmaco presenta diversi gravi svantaggi. È gastrotossico, inibisce la sintesi della protrombina e aumenta la tendenza all'emorragia.
Inoltre, gli effetti collaterali dell'acido acetilsalicilico includono un'alta probabilità di broncospasmo e manifestazioni allergiche.
Butadion
L'effetto antinfiammatorio è superiore all'acido acetilsalicilico. Il trattamento con Butadion può provocare lo sviluppo di reazioni collaterali e complicanze, quindi è indicato solo se altri FANS sono inefficaci. Tipo di medicinale: unguenti, confetti.
Naprossene e indometacina
Il FANS Naproxene è prescritto per il trattamento sintomatico delle malattie infiammatorie e degenerative dell'apparato muscolo-scheletrico: artrosi reumatoide, giovanile, gottosa, spondilite, artrosi.
Il farmaco allevia efficacemente il dolore moderato in mialgia, nevralgia, radicolite, mal di denti e tendinite. È prescritto ai pazienti che soffrono di dolore quando malattie oncologiche, con sindrome dolorosa post-traumatica e postoperatoria.
Come farmaco analgesico e antinfiammatorio, Naprosken è prescritto nella pratica ginecologica, nelle malattie degli organi ENT e nelle patologie infettive.
L'effetto antinfiammatorio derivante dall'uso dei FANS si manifesta solo verso la fine del trattamento, dopo circa un mese. Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse, confetti e sospensione orale.