1. Azione farmacologica
Gruppo di farmaci:
Un farmaco antitumorale di origine vegetale.Effetti terapeutici della Vincristina:
- Antitumorale.
2. indicazioni per l'uso
Il farmaco è usato per:
- Trattamento del linfosarcoma e del sarcoma di Ewing;
- Trattamento completo dell'acuto.
- 2 mg per via endovenosa metro quadro superficie corporea una volta alla settimana;
Adulti:
Per via endovenosa, 0,4-1,4 mg per metro quadrato di superficie corporea una volta alla settimana;
intrapleurico:
1 mg, sciolto in 10 ml di soluzione fisiologica, 1 volta a settimana.
Caratteristiche dell'uso di Vincristina:
- Secondo le istruzioni, dovresti evitare di assumere il farmaco negli occhi e sulla pelle per evitare lo sviluppo di necrosi tissutale.
4. Effetti collaterali
Sistema nervoso:
Insonnia, neurotossicità, parestesia, debolezza muscolare;
Apparato digerente:
Vomito, nausea, anoressia, costipazione;
Sistema urinario:
Disuria, poliuria;
La perdita di capelli.
5. Controindicazioni
6. Durante la gravidanza e l'allattamento
Le donne incinte e le madri che allattano assumono il farmaco.7. Interazione con altri farmaci
Interazioni negative significative di Vincristina con altri medicinalinon segnato
.8. Overdose
Overdose di Vincristina non descritto.9. Liberatoria
Soluzione per somministrazione endovenosa, 500 mcg/1 ml, 1 mg/1 ml, 1 mg/2 ml, 2 mg/2 ml o 5 mg/5 ml - flaconcino. 1 PC.Liofilizzato per soluzione per somministrazione endovenosa, 1 mg - flaconcino. 10 pezzi.
10. Condizioni di conservazione
- Luogo buio e asciutto senza accesso a bambini e estranei;
- Nessuna fonte di calore vicino all'area di stoccaggio.
Varie, a seconda del produttore, indicate sulla confezione.
11. Composizione
Soluzione da 1 ml:
- vincristina solfato - 500 mcg.
1 flacone di liofilizzato:
- vincristina solfato - 1 mg;
- Eccipienti: lattosio.
12. Termini di dispensazione in farmacia
Il farmaco viene rilasciato secondo la prescrizione del medico curante.Trovato un errore? Selezionalo e premi Ctrl + Invio
*Istruzioni per uso medico per Vincristina è pubblicato in libera traduzione. CI SONO CONTROINDICAZIONI. PRIMA DELL'USO È NECESSARIO CONSULTARSI CON UNO SPECIALISTA
Effetto farmacologico:
Vincristina - agente antitumorale.
Indicazioni per l'uso
IN terapia complessa leucemia acuta(un tumore maligno del sangue derivante da blasti/cellule midollo osseo da cui si formano leucociti, linfociti, eritrociti, ecc. / e caratterizzati dalla comparsa di queste cellule immature nel flusso sanguigno); con linfosarcoma (tumore maligno derivante da cellule linfoidi immature); Sarcoma di Ewing (tumore osseo maligno).Modalità di applicazione
Vincristina somministrato per via endovenosa a intervalli settimanali. Il dosaggio del farmaco deve essere selezionato rigorosamente individualmente. Assegnare adulti 0,4-1,4 mg / m2 di superficie corporea a settimana, bambini - 2 mg / m2 di superficie corporea a settimana. Per via intrapleurica (nella cavità tra le membrane polmonari) viene iniettato 1 mg del farmaco, precedentemente disciolto in 10 ml di fisiologico.Evitare di far entrare il farmaco negli occhi e nei tessuti circostanti a causa di un forte effetto irritante, se viene a contatto con la pelle provoca necrosi (necrosi tissutale).
Effetti collaterali
Perdita di capelli, costipazione, insonnia, parestesia (intorpidimento degli arti), atassia (difficoltà di movimento), debolezza muscolare, perdita di peso, febbre, leucopenia (basso numero di globuli bianchi), meno spesso - poliuria (urinazione eccessiva), disuria disturbi), stomatite ulcerosa (infiammazione della mucosa orale), nausea, vomito, perdita di appetito. Neurotossicità (effetto dannoso sul sistema nervoso centrale) della soluzione. I pazienti anziani e le persone con una storia di malattie nevralgiche (precedentemente) possono essere più sensibili agli effetti neurotossici (effetti dannosi sul sistema nervoso centrale) vincristina. Con l'uso simultaneo con altri farmaci neurotossici, durante la radioterapia nell'area midollo spinale può aumentare l'effetto neurotossico della vincristina.La frequenza degli effetti collaterali del farmaco è correlata alla dose totale e alla durata della terapia.
Controindicazioni
Soluzione vincristina il solfato è incompatibile in un volume con una soluzione di furosemide (a causa della formazione di un precipitato).Modulo per il rilascio
In fiale da 0,5 mg con l'applicazione di un solvente in una confezione da 10 pezzi.Condizioni di archiviazione
In un luogo fresco e buio.Sinonimi
Onkovin.Impostazioni principali
| Nome: | VINCRISTIN |
| Codice ATX: | L01CA02 - |
Prezzo da: 102 sfregamenti.
La vincristina è un agente citotossico alcaloide derivato dalla pervinca Vinca rosea L. È nell'elenco dei farmaci essenziali ed essenziali. È usato per trattare vari tipi leucemie e tumori solidi. Vincristina può essere utilizzata anche per malattie non oncologiche.
- Sostanza attiva: vincristina solfato.
- Gruppo farmacoterapeutico: Agente antineoplastico. Alcaloide vegetale.
- Codice ATS: L01C A02.
- Modulo per il rilascio: liofilizzato per soluzione iniettabile.
- Condizioni di archiviazione: Conservare le fiale a 2-8°C.
- Condizioni di vendita: su prescrizione medica.
Indicazioni per l'uso
La vincristina è prescritta per:
- (ad esempio, dentro terapia di combinazione leucemia linfoblastica acuta nei bambini);
Come indicato, la vincristina può essere utilizzata in chemioterapia per trattare:
- , uretere, ;
- tumori di Williams;
- neuroblastomi;
- ependimomi;
- tumori maligni sui genitali nelle ragazze;
- porpora trombocitopenica idiopatica resistente ai glucocorticosteroidi, così come nei casi in cui la splenectomia ha fallito.
Controindicazioni
La vincristina non è prescritta a pazienti con:
- alta sensibilità agli alcaloidi della vinca;
- malattie infettive acute di origine fungina, virale o batterica;
- grave soppressione del midollo osseo;
- patologie neurodistrofiche.
Inoltre, il farmaco non deve essere prescritto a pazienti che ricevono radiazioni nell'area del fegato.
La vincristina viene utilizzata con estrema cautela se il paziente presenta ittero ostruttivo, iperbilirubinemia, soppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo dopo radioterapia, sullo sfondo di iperuricemia e insufficienza epatica.
Assunzione di Vincristina durante la gravidanza e l'allattamento
Il farmaco può penetrare latte materno. Non allattare durante la terapia!
Esistono prove positive che la vincristina è teratogena, quindi dovrebbe essere usata durante la gravidanza solo se situazioni di emergenza quando c'è un pericolo per la vita della madre e non esiste farmaco più sicuro.
effetto farmacologico
Dopo essere entrata nel flusso sanguigno, la vincristina si lega alla proteina tubulina, influenzando la sintesi del DNA e dell'RNA delle cellule tumorali. Il farmaco interrompe la formazione dei fusi mitotici, che interrompono la replicazione delle cellule durante la metafase, una fase speciale nella vita delle cellule.
Vincristina interferisce anche con l'acido nucleico e la sintesi proteica.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione endovenosa, la vincristina si distribuisce rapidamente in tutti i tessuti del corpo. Fino al 90% del farmaco si lega alle proteine del sangue. Il suo sostanza attiva ha la capacità di accumularsi nei tessuti del fegato, polmoni, milza, pancreas, reni. La vincristina non penetra nelle meningi.
L'emivita di eliminazione della vincristina è trifase ed è rispettivamente di 5 minuti, 2,3 ore e 85 ore. Il metabolismo è epatico. La clearance è di 146 ml/min. L'escrezione avviene principalmente con le feci (80%) e il 20% con le urine.
Istruzioni per l'uso Vincristina
Una soluzione di vincristina deve essere preparata immediatamente prima della somministrazione. Il contenuto secco della fiala viene sciolto con un solvente, spesso incluso nel kit. Questa può essere una soluzione di cloruro di sodio o acqua per preparazioni iniettabili. Di norma, la vincristina viene somministrata una volta alla settimana come iniezione intravenosa oppure una breve infusione della durata di 15 minuti. Il regime di trattamento è prescritto rigorosamente individualmente.
La dose settimanale media di vincristina secondo le istruzioni è di 0,4-1,4 mg / m2 (per gli adulti). Ai bambini vengono prescritti 1,5-2 mg / m2 del corpo. In media, la durata della terapia è di almeno 1-1,5 mesi, dopodiché viene effettuata una pausa. Se la concentrazione di bilirubina nel sangue cambia, la dose di vincristina deve essere ridotta del 50%.
In alcuni casi, il farmaco viene iniettato nella cavità tra le membrane dei polmoni - 1 mg del farmaco sciolto in 10 ml di soluzione fisiologica. La somministrazione intratecale di vincristina non viene eseguita, poiché esiste la possibilità di morte.
Importante: Se la vincristina entra nell'area circostante da una vena, può causare gravi danni alla pelle e ai tessuti. Informi immediatamente l'infermiere se avverte dolore o arrossamento nel sito di iniezione.
Effetti collaterali
Gli effetti indesiderati più comuni di Vincristina sono elencati di seguito. Possono essere temporanei e alcuni possono essere permanenti. Questo:
- insonnia;
- mal di testa;
- vertigini;
- debolezza muscolare;
- la perdita di capelli;
- intorpidimento degli arti;
- violazione delle funzioni motorie;
- stipsi;
- febbre;
- perdita di peso;
- diminuzione del numero di leucociti nel sangue.
Inoltre, il farmaco è neurotossico, cioè ha un effetto negativo sul sistema nervoso. sistema centrale. Questo dovrebbe essere preso in considerazione quando si trattano gli anziani e coloro che hanno precedentemente sofferto di malattie neurologiche.
Informi immediatamente il medico se manifesta effetti collaterali gravi, tra cui: cambiamenti della vista / dell'udito, cambiamenti mentali / dell'umore (p. es., depressione, allucinazioni, confusione), grave affaticamento, convulsioni, dolore toracico.
Raramente, l'assunzione di Vincristina può provocare:
- minzione abbondante;
- infiammazione della mucosa orale;
- disuria;
- perdita di appetito;
- vomito, nausea;
- ipotensione;
- broncospasmo.
Urine scure, nausea persistente, vomito, dolore addominale, ingiallimento degli occhi e della pelle possono essere tutti segni di disfunzione epatica!
In alcuni pazienti, la vincristina può causare effetto tossico ai polmoni. Questo è più spesso osservato con la chemioterapia combinata con mitomicina-C. Contatta subito cure mediche se avverte mancanza di respiro o tosse.
serio reazione allergica questo farmaco è raro. Tuttavia, si assicuri di contattare il medico se nota uno qualsiasi dei seguenti sintomi: eruzione cutanea, prurito, gonfiore (soprattutto del viso, della lingua, della gola).
La frequenza e la gravità degli effetti collaterali sono in gran parte correlate alla durata del trattamento e alla dose del farmaco ricevuta.
Overdose
Con un sovradosaggio, i suddetti effetti collaterali sono aggravati. Nei casi più gravi possono svilupparsi insufficienza epatica, cirrosi e coma. Il trattamento del sovradosaggio con Vincristina è sintomatico. L'emodialisi in questi casi è inefficace.
istruzioni speciali
Il farmaco deve essere somministrato sotto supervisione un medico esperto in una struttura attrezzata per diagnosticare e curare eventuali complicanze.
Il prodotto ha una forte proprietà irritante, quindi evitare il contatto con la pelle e gli occhi.
A meno che il medico non ti dica diversamente, bevi molti liquidi durante l'utilizzo di Vincristina. Questo aiuta a ridurre alcuni degli effetti collaterali sui reni. Poiché i pazienti sviluppano spesso stitichezza durante il trattamento, è consigliabile assumere lassativi o eseguire clisteri purificanti.
Questo medicinale può aumentare le probabilità di contrarre un'infezione, quindi lavati bene le mani per prevenire la diffusione di batteri ed evitare il contatto con persone malate.
Non guidi o non faccia nulla che richieda attenzione poiché la vincristina provoca vertigini. Limita il consumo di bevande alcoliche.
Le donne e gli uomini che sono stati trattati con Vincristina devono usare contraccettivi affidabili per 3-6 mesi dopo l'ultima dose.
Interazione
L'uso concomitante di alcuni farmaci può influire effetto farmacologico Vincristina o aumentare il rischio di gravi effetti collaterali. Non iniziare alcun farmaco senza il permesso del medico.
Eccotene alcune farmaci che possono interagire con Vincristina:
- Digossina;
- fenitoina;
- composti di platino;
- farmaci che possono causare difficoltà a urinare (ad esempio, alcaloidi della belladonna);
- Atropina e altri farmaci anticolinergici;
- Diciclomina;
- Ossibutinina.
Esistono anche farmaci che possono influenzare la rimozione della vincristina dal corpo, come l'azolo antimicotici(come itraconazolo), antibiotici macrolidi (eritromicina), rifamicine (rifabutina), anticonvulsivanti (carbamazepina) e altri.
Il solfato di vincristina non viene utilizzato contemporaneamente alla soluzione di furosemide, cefepime, bicarbonato di sodio.
La vincristina è compatibile con i farmaci:,.
Formula lorda
C 46 H 56 N 4 O 10Gruppo farmacologico della sostanza Vincristina
Classificazione nosologica (ICD-10)
Codice CAS
57-22-7Caratteristiche della sostanza Vincristina
Un agente antitumorale di origine vegetale. Alcaloide contenuto nella pianta Periwinkle Rose (Vinca rosea L.).
Vincristina liofilizzata è una polvere bianca o leggermente giallastra. Vincristina solfato è facilmente solubile in acqua (1:2), solubile in metanolo, cloroformio (1:30), leggermente solubile in etanolo, praticamente insolubile in etere.
Farmacologia
effetto farmacologico- antitumorale, citostatico.Si lega alla tubulina, inibisce la formazione del fuso mitotico e arresta la divisione cellulare mitotica allo stadio metafasico. IN alte dosi inibisce anche la sintesi degli acidi nucleici e delle proteine.
Dopo somministrazione endovenosa, si distribuisce rapidamente nei tessuti (90% della sostanza entro 15-30 minuti dalla somministrazione). Non passa attraverso la BBB. Legame alle proteine plasmatiche - 75-90%. Metabolizzato nel fegato. Il metabolismo della vincristina è mediato dagli isoenzimi epatici della sottofamiglia CYP3A del citocromo P450. La cinetica di escrezione è trifase. T 1/2 alfa è di 5 minuti, T 1/2 beta - 2,3 ore, T 1/2 gamma - una media di 85 ore (nell'intervallo di 19-155 ore). Escreto con la bile (80%) e l'urina (10-20%).
L'uso di Vincristina
Leucemia acuta, leucemia linfoblastica acuta nei bambini (per terapia di associazione), linfogranulomatosi (malattia di Hodgkin), linfomi maligni non-Hodgkin, mieloma, rabdomiosarcoma, sarcomi delle ossa e dei tessuti molli, sarcoma di Ewing, granuloma fungoide, carcinoma mammario, carcinoma polmonare a piccole cellule, melanoma, micosi fungoide, sarcoma di Kaposi, cancro pelvi renale e ureteri, cancro Vescia, neuroblastoma, tumore di Wilms, cancro cervicale, sarcoma uterino, tumore a cellule germinali testicolare e ovarico, corionepitelioma uterino, ependimoma, meningioma, pleurite eziologia tumorale, tumore maligno organi genitali nelle ragazze, porpora trombocitopenica idiopatica (in assenza dell'effetto della splenectomia e della terapia con glucocorticoidi).
Controindicazioni
ipersensibilità, malattie infettive, malattie neurodistrofiche (in particolare, la forma demielinizzante della sindrome di Charcot-Marie-Tooth), somministrazione intratecale (possibile morte), gravidanza, allattamento.
Restrizioni dell'applicazione
iperbilirubinemia, ittero ostruttivo, ipoplasia del midollo osseo, precedente radioterapia regione epatobiliare e regione del midollo spinale, età avanzata.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Effetti collaterali della vincristina
Dal lato sistema nervoso e organi di senso: convulsioni con aumento della pressione sanguigna, parestesia, cefalea, perdita di sensibilità, nevralgia, neuropatia, compromissione della funzione motoria, diminuzione della forza muscolare, atassia, diminuzione dei riflessi tendinei profondi, paresi isolata, paralisi muscolare, disfunzione dei nervi cranici (specialmente dell'VIII paio) , depressione, allucinazioni, disturbi del sonno, diplopia, ptosi, cecità transitoria e atrofia del nervo ottico.
Dal lato del sistema cardiovascolare e sangue (ematopoiesi, emostasi): labilità della pressione sanguigna, nei pazienti con mediastino precedentemente irradiato, quando si utilizza la polichemioterapia con l'inclusione di vincristina, angina pectoris e infarto del miocardio, possono verificarsi leucopenia moderata, trombocitopenia e anemia.
Dal sistema respiratorio: acuto insufficienza respiratoria, mancanza di respiro, broncospasmo (soprattutto se combinato con mitomicina).
Dal tubo digerente: nausea, vomito, anoressia, stomatite, spasmo della muscolatura liscia del tubo digerente, dolore addominale, costipazione o diarrea, ileo paralitico intestino (soprattutto nei bambini), necrosi o perforazione della parete dell'intestino tenue.
Dal lato sistema genito-urinario: disuria, ritenzione urinaria da atonia vescicale, nefropatia acuta da acido urico, azospermia, amenorrea.
Reazioni allergiche: anafilassi, rash, angioedema.
Altri: alopecia, sensazione di calore, sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico, iponatriemia, poliuria, perdita di peso; reazioni locali a contatto con la pelle - cellulite, flebite, necrosi.
Interazione
La vincristina può ridurre l'attività anticonvulsivante della fenitoina (riduce il suo contenuto nel sangue). La vincristina può aumentare la concentrazione acido urico nel sangue (nel trattamento dell'iperuricemia e della gotta può essere necessario un aggiustamento della dose degli agenti antigottosi). A ricezione simultanea con agenti uricosurici, aumenta il rischio di sviluppare nefropatia associata ad una maggiore formazione di acido urico. Il farmaco più preferito per la prevenzione o l'eliminazione dell'iperuricemia associata alla terapia con vincristina è l'allopurinolo. Se assunto contemporaneamente ad altri farmaci che hanno un effetto neurotossico (ad esempio isoniazide, itraconazolo) o irradiazione del midollo spinale, la neurotossicità aumenta. Incompatibile con L-asparaginasi (quest'ultima può essere somministrata solo a intervalli di 12-24 ore) - è possibile un effetto neurotossico additivo. Sullo sfondo della mitomicina, aumenta la probabilità di sviluppare depressione respiratoria e broncospasmo (soprattutto nei pazienti predisposti). Farmaceuticamente incompatibile con la soluzione di furosemide (possibile precipitazione). Glucocorticoidi, androgeni, estrogeni e progestinici potenziano l'azione della vincristina.
Overdose
Sintomi: aumento della gravità degli effetti collaterali.
Trattamento: prevenzione della sindrome da ridotta secrezione di ADH (restrizione dell'assunzione di liquidi, prescrizione di un diuretico), introduzione di fenobarbital (per prevenire convulsioni) e altra terapia sintomatica, lavaggio intestinale (prevenzione dell'ostruzione), se necessario, nomina di calcio folinato (in/in alla dose di 100 mg ogni 3 ore per 24 ore, poi ogni 6 ore per almeno 2 giorni), monitoraggio della funzionalità del sistema cardiovascolare, controllo ematologico. L'antidoto specifico è sconosciuto. L'emodialisi è inefficace.
1 ml di soluzione iniettabile include 1 mg vincristina solfato - principio attivo.
Ingredienti aggiuntivi: idrossido di sodio, mannitolo, acido solforico, acqua per preparazioni iniettabili.
Modulo per il rilascio
La forma di rilascio del farmaco Vincristina-Teva è una soluzione iniettabile destinata alla somministrazione endovenosa, in flaconcini.
Un flaconcino può contenere 1, 2 o 5 ml di una soluzione EV.
effetto farmacologico
Antitumorale.
Farmacodinamica e farmacocinetica
Alcaloide Catharanthus roseus(pervinca rosa) - INincristina È citostatico farmaco chemioterapico a base di erbe.
Meccanismo di azione vincristina risiede nella sua capacità di comunicare con tubulina (proteina cellulare), che provoca danni al cellulare apparato microtubulare e di conseguenza il divario fuso mitotico .
Il farmaco inibisce i processi mitosi in metafase, interferisce selettivamente con il meccanismo di riparazione del DNA in cellule tumorali , blocchi Replicazione dell'RNA , attraverso l'attività di legame della RNA sintetasi DNA-dipendente.
La vincristina dopo somministrazione endovenosa viene rapidamente eliminata da sistema circolatorio. Oltre il 90% medicinale dopo 15-30 minuti si diffonde dal siero del sangue agli altri suoi componenti e ai tessuti adiacenti. Il volume di distribuzione allo stato stazionario è di 8,4±3,2 l/kg.
20 minuti dopo l'iniezione IV più del 50% vincristina si trovano in stato legato con elementi del sangue, principalmente con, che contengono un gran numero di tubulina .
Una piccola parte del farmaco, dopo un'iniezione endovenosa a getto, penetra attraverso barriera emato-encefalica e può avere effetti negativi sul sistema nervoso centrale.
Metabolismo vincristina si verifica principalmente nel fegato, presumibilmente a causa del sistema citocromo P450 (isoforma CYP3A).
L'eliminazione del farmaco dal plasma sanguigno è meglio descritta da un modello a tre fasi, dove Primo stadio l'emivita di eliminazione richiede 5 minuti, mediana 2,3 ore e terminale 85 ore (intervallo 19-155 ore).
A causa del plasma basso liquidazione , al fine di prevenire la tossicità cumulativa, dovrebbe esserci una pausa di almeno 7 giorni tra i periodi di terapia.
Escrezione vincristina si verifica principalmente a causa del fegato, circa l'80% viene escreto nelle feci e il 10-20% nelle urine.
Trattamento INincristina somministrato con cautela ai pazienti con cardiopatia ischemica .
La soluzione diluita è fisicamente e chimicamente stabile per 48 ore se conservata a 2-8°C, anche se dal punto di vista microbiologico è preferibile utilizzare immediatamente la soluzione preparata. I medici consentono la conservazione del prodotto finito in frigorifero (2-8 ° C) per non più di 24 ore.
Soluzione vincristina richiede il rispetto delle regole per la gestione citotossico medicinali.
Analoghi
- Vinblastina ;
- Welbin ;
- Vinelbin ;
- Winkater ;
- Vino Karelb In;
- Vinorelbina ;
- maverex ;
- Ombelico ;
- Navelek ;
- Rosevino ;
- Javlor ;
- Tsuvin .
Sinonimi
- Vero Vincristina ;
- Wincristina-Richter ;
- Vincristina-Teva .
bambini
Forse l'uso di Vincristina per il trattamento dei bambini, con una selezione individuale delle dosi.