Çocuklar için süspansiyon "Diflucan": kullanım talimatları. Diflucan: yeni doğanlar ve daha büyük çocuklar için süspansiyonun dozaj hesaplaması ile kullanım talimatları

Süspansiyon Diflucan etkili bir antifungal ajandır. İlacın ana avantajlarından biri, çocuklukta kullanılma olasılığıdır.

İlaç yüksek bir biyoyararlanıma sahiptir, bu nedenle hızlı hareket eder ve hastalıktan kurtulmanızı sağlar. kısa zaman. Ayrıca minimum yan etkiler.

Makalede Diflucan süspansiyonunun kullanımı için ayrıntılı talimatlar göreceksiniz.

Serbest bırakma formu ve saklama koşulları

Diflucan toz halinde mevcuttur. Beyaz renk 35 ml süspansiyon hazırlamak için. Hazırlanan çözeltinin 5 ml'si 50 mg flukonazol içerir. Yardımcı bileşenler olarak sitrik asit, sodyum benzoat, ksantan sakızı, portakal aroması eklenir.

Diflucan süspansiyonunun hazırlanması için toz, 30 C'den fazla olmayan bir sıcaklıkta 3 yıl süreyle saklanır. Bitmiş süspansiyon, buzdolabında en fazla 2 hafta süreyle saklanır. İlaç dondurulmamalıdır.

Kompozisyon ve etki mekanizması

Diflucan süspansiyonundaki aktif bileşen, triazol antifungal ajanların bir temsilcisi olan flukonazoldür. İlaç, aşağıdaki türlerin mantarlarına karşı etkilidir:

Oral uygulamadan sonra ilaç aktif olarak emilir ve yemek yemek bu süreci etkilemez. Doruk plazma konsantrasyonuna bir buçuk saatte ulaşılır.

Flukonazol derinin üst tabakasında ve tırnak plakalarında birikir. Vücuttan uzun süre atıldığı için günde 1 defa, bazı durumlarda 7 günde 1 defa alınır.

Kullanım endikasyonları

Diflucan süspansiyonu aşağıdaki hastalıklar için kullanılır:

Kriptokokoz (kriptokokal menenjit dahil);
Genelleştirilmiş kandidiyazis (kandidemi dahil);
Yaygın kandidiyaz;
Solunum ve idrar yolu, gözler, periton, endokardiyumun invaziv kandidiyazı;
Mukoza zarının kandidiyazı, farinks;
non-invaziv bronkopulmoner enfeksiyonlar;
Oral mukozanın kronik atrofik kandidiyazı;
Candida balaniti;
olan hastalarda mantar enfeksiyonlarının önlenmesi onkolojik hastalıklar kemoterapi ve radyasyon tedavisi almak;
Derinin mikozları (,);
(sporotrikoz, koksidioidomikoz, histoplazmoz, parakoksidioidomikoz dahil);

Uygulama şekli ve tedavi rejimi

Süspansiyon Diflucan günde 1 kez alınır. Ürünü hazırlamak için toz şişeye 24 ml kaynamış soğuk su ilave edilerek homojen bir solüsyon oluşana kadar iyice çalkalanır.

Yeni doğanlar için, ilaç 3 mg / kg vücut ağırlığı dozunda reçete edilir. Ancak vücuttan atıldığı için uzun zaman, yaşamın ilk 2 haftasında, kullanımları arasındaki aralık en az 72 saat olmalıdır. Sonraki 2 hafta içinde ise 48 saat arayla 1 defa Diflucan verilebilir.
Mukoza zarının kandidiyazı ile 3 mg / kg vücut ağırlığı reçete edilir. İlacın etkisinin maksimum olması için tedavinin ilk gününde ilacın “şok” dozu kullanılabilir: 6 mg / kg vücut ağırlığı;
Kriptokokoz ve genelleştirilmiş kandidiyazdan kurtulmak için, çocuğun ağırlığının 1 kg'ı başına 6 ila 12 mg ilaç reçete edilir. İlacın dozu, hastalığın ciddiyetine bağlıdır;
Kemoterapi veya radyasyon tedavisi alan bağışıklığı baskılanmış hastalar için, mantar hastalıklarını önlemek için, ilaç günde 1 kez 1 kg vücut ağırlığı başına 3 ila 12 mg reçete edilir.

Her kullanımdan önce ürün iyice çalkalanmalıdır.

Kontrendikasyonlar ve yan etkiler

-de aşırı duyarlılık ilacın bileşenlerine;
QT aralığını uzatan ve CYP3A4 enzimi (pimozid, amiodaron, cordarone, astemizol, eritromisin) tarafından metabolize edilen ilaçlarla eş zamanlı olarak;
Dikkatle, sistemik mantar enfeksiyonları, yüzeysel mantar enfeksiyonu olan hastalarda ve ayrıca elektrolit dengesizliği ve organik kalp hastalığı olan hastalarda döküntü görünümü için reçete edilir.

İlaç iyi tolere edilir, ancak bazı durumlarda aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, üzgün dışkı, şişkinlik;
Yandan gergin sistem: baş ağrısı, baş dönmesi;
Bağışıklık reaksiyonları: alerjik reaksiyonlar, döküntü, cilt kızarıklığı;
Kanser veya AIDS'li hastalar kan değişiklikleri, böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu yaşayabilir.

İnsan vücudu her yaşta mantar enfeksiyonlarına eğilimlidir. Modern ilaç endüstrisi, bu hastalıkların tedavisi için geniş bir ilaç yelpazesi sunmaktadır. Ancak çocukların tedavisinde her ilaç kullanılamayabilir. Diflucan, pediatride mantarla mücadelede kullanılan birkaç ilaçtan biridir.

İlacın bileşimi, salım şekli ve etkisi

Diflucan geniş spektrumlu bir antifungal ilaçtır. Bu gruptaki diğer ilaçlardan farklı olarak çocuğun vücudu için nispeten güvenlidir. İçindeki ana madde flukonazoldür. Aktif maddenin içeriği, ek bileşenlerin listesi ve ilacın salım şekli tabloda açıklanmaktadır:

Flukonazol, küflü ve maya benzeri patojenlerden, dermatofitlerden ve dimorfik mantarlardan kurtulmaya yardımcı olur. Mantarın hücrelerine nüfuz eder ve mantarın üremesini durduran ve ölümüne yol açan koruyucu zarların oluşumunu engeller. Madde hızla vücuda nüfuz eder ve organlara ve dokulara eşit olarak dağılır. Çıkarılması uzun zaman aldığından ilacın kullanımı günde 1 defaya kadar düşürülebilir.

Diflucan kullanımı için endikasyonlar

Diflucan, farklı yaşlardaki hastalarda mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek ve bağışıklığı düşük kişilerde bu hastalıkları önlemek için kullanılır. İlacın üretildiği gerçeği nedeniyle çeşitli formlar ve dozlarda bebeklerin tedavisinde kullanılabilir. İlacın reçete edilmesi için endikasyonlar:

kandida enfeksiyonları;
mantar menenjiti;
sepsis;
cilt mikozu;
tırnak mantarı;
pityriasis versicolor (okumanızı öneririz:);
kriptokokoz;
radyasyon, hormonal ve kemoterapi sırasında ve ayrıca HIV'li hastalarda mantarın önlenmesi.

İlaç, mantar enfeksiyonlarının neden olduğu hastalıklar için kullanılır.

Süspansiyonun kullanım talimatları

Küçük hastaların tedavisi için ilaç bir süspansiyon şeklinde kullanılır. Yemeklerden önce veya sonra alınmalıdır. Aktif maddenin etkisi değişmez. Doz, sıklık ve kabul süresi, hastanın teşhisine ve yaşına bağlı olarak ilgili hekim tarafından belirlenir.

şurup hazırlama

Bebeklerin tedavisinde 50 mg dozda toz kullanılmaktadır. Bir süspansiyon hazırlamak için 24 ml saf dökmek gerekir. ılık su ve iyice çalkalayın. ortaya çıktı tatlı şurup portakal aromalı. Çocuklar için Diflucan her kullanımdan önce iyice karıştırılmalıdır. Şurup oda sıcaklığında 14 günden fazla saklanmaz.

Yenidoğan tedavisinin özellikleri ve doz seçimi

Bebeklerde Diflucan vücuttan yavaşça atılır, bu nedenle doğumdan sonraki ilk 14 günde dozlar arasındaki aralık 72 saat olmalıdır. 2 haftadan büyük bebekler için ilaç her 48 saatte bir verilir. Yenidoğanlar için ilacın dozu, 1 kg vücut ağırlığı başına 3 mg flukonazol oranında reçete edilir. Bununla birlikte, ilacın dozu, hastalığın ciddiyetine ve buna neden olan mantarın türüne bağlı olarak yeniden hesaplanır.

Bir yaşından büyük çocuklar için tedavi rejimi ve dozajı

Mukoza zarlarının tedavisinde bir yaşından büyük hastalar için ilacın dozu, yenidoğanlarla aynı şemaya göre hesaplanır. Şiddetli hastalık derecesinde, ilk 24 saat içinde çift doz süspansiyon alınabilir.

Akut evrede kronik kandidiyazis ve kriptokokal enfeksiyon tedavisinde, ilaç çocuğun vücut ağırlığının 1 kg'ı başına 6-12 mg oranında kullanılır.

Sepsis, kandidiyazis ve menenjit ile okul öncesi ve okul çağındaki hastalar günde 200 ila 400 mg ilaç almalıdır. Gastrointestinal sistem, bronkopulmoner ve üriner sistemlerin mantar hastalıkları için günde 100 mg'a kadar Diflucan alınması önerilir. İlacın dozu genellikle 2-3 doza bölünür. Tedavi süresi hastalığın ciddiyetine bağlıdır ve 7 ila 60 gün arasında değişir.

Kullanım kontrendikasyonları

Diflucan'ın kullanımı kontrendikedir. alerjik reaksiyonlar bileşenlerinden birine. İlacı Astemizole, Cisaprid ve Terfenadine ile birlikte kullanamazsınız. Karaciğer hastalığı için ve kardiyovasküler sistemin ilaç, sürekli tıbbi gözetim altında dikkatle kullanılır.

İlacı Rifampisin ile birlikte alırken, Rifampisin antifungal ajanın vücuttan hızla atılmasına katkıda bulunduğundan, Diflucan dozunu ayarlamak gerekir. Aksine Teofilin almak vücutta flukonazol birikmesine neden olabilir, bu nedenle ilacın dozunu azaltmanız gerekir.

İlacın antikoagülanlarla birlikte kullanılması kanamanın gelişmesine yol açar. Flukonazol ile birlikte yürüyen benzodiazepinler hastanın psikomotor reaksiyonlarını arttırır, bu nedenle Diflucan'ın karmaşık terapi ilgili hekim ile anlaşılmalıdır. Olağandışı belirtiler ortaya çıkarsa, bir uzmana danışmalısınız.

Antifungal ilacın kendi kontrendikasyonları ve yan etkileri vardır, bu nedenle kullanımı sadece bir doktor tarafından yönlendirildiği şekilde uygundur.

Olası yan etkiler

Diflucan çocuklar tarafından iyi tolere edilir. Ancak ilacın uzun süreli kullanımı karaciğer sorunlarına yol açabileceğinden, ilacın uzun süreli kullanımı sırasında karaciğer enzimlerinin seviyesi kontrol altında tutulmalıdır. İlacın uygunsuz kullanımı ile kanserli kişilerde advers reaksiyonlar mümkündür ve HIV enfeksiyonu. Aşağıdaki olumsuz belirtiler mümkündür:

baş ağrısı ve baş dönmesi;
sarsıcı titreme;
karın ağrısı;
mide bulantısı ve kusma;
şişkinlik ve ishal;
alerjiler (döküntüler, kaşıntı, anafilaktik şok);
şişme;
tat duyumlarında değişiklik;
kardiyovasküler sistemin bozulması;
kandaki trombosit seviyesinde azalma;
saç kaybı;
böbrek yetmezliği;
hepatik disfonksiyon.

Yanlışlıkla büyük miktarda ilaç alırsanız, halüsinasyonlar, artan uyarılabilirlik veya uyuşukluk da mümkündür. Bu durumun tedavisi gastrik lavaj, hemodiyaliz ve sorbentleri içerir. Bir çocukta ilaca karşı olumsuz bir reaksiyon meydana gelirse, derhal bir uzmana başvurmalısınız.

Diflucan'ın analogları

Kompozisyon ve eylemde Diflucan ile örtüşen ilaçlar var. Aşağıdaki ilaçlar flukonazol içerir: Flucostat, Diflazon, Mycosyst, Fluconazole, Futsis, Mikomax. Flukonazol intoleransı durumunda, ilgili doktor çocuğa başka bir maddeye dayalı bir ilaç reçete eder:

Mantar enfeksiyonlarının tedavisi için, Candizol harici bir ajan olarak kullanılabilir. Bu ilacın etken maddesi klotrimazoldür. Krem, toz ve solüsyon şeklinde bulunur.
Vfend ilacı vorikonazol içerir. Talimatlara göre 2 yaşından büyük çocuklar için kullanım mümkündür. İlaç, süspansiyonların hazırlanması için bir toz formunda üretilir.
Orungal ilacı çözelti şeklinde üretilir. İçeriğinde bulunan itrakonazol mantarlar üzerinde aktif etkiye sahiptir. 5 aylıktan itibaren bebekler için kullanabilirsiniz. Doz ve kullanım süresi hastanın kilosuna ve tanıya bağlıdır. Bununla birlikte, ilacın pediatride istenmeyen bir faktör olan geniş bir kontrendikasyon listesi vardır.

İlaç, çocuğun vücudunun bireysel özellikleri dikkate alınarak seçilir. Diflucan vücudu nazikçe etkiler, yan etkiler nadirdir, bu nedenle doğumdan itibaren bebeklere reçete edilebilir. Bununla birlikte, ilacın uzun süreli kullanımı ile patojen, aktif maddeye bağımlı hale gelebilir. Bu durumda çocuklar Diflucan'ı başka bir antifungal ajanla değiştirir.

Büyüme döneminde ağzında hiç beyaz kaplama olmayan bir çocuk bulmak zordur. Halk arasında hastalığa "pamukçuk" denir, Candida maya benzeri mantarların patolojik büyümesine neden olur.

Yeni doğmuş bir bebeğe doğum sırasında anneden mantar bulaşabilir. Gelecekte, Candida'nın üremesi için uygun toprak hazırlanır. viral enfeksiyonlar, yanı sıra bağışıklık sistemini zayıflatan süreçler.

Gözetimsiz bırakıldığında hastalık, prematüre bebeklerde ölüm de dahil olmak üzere bir dizi komplikasyonun gelişmesine yol açar. Pamukçuk belirtileri ile hem etkili hem de nazik bir ilaç seçecek olan bir doktora danışmanız gerekir. Bunlardan biri Diflucan'dır.

İlacın salım formu ve bileşimi

Ana aktif madde Diflucan bir triazol antifungal ajan, flukonazoldür. Çocuklarda pamukçuk tedavisi için ilacın üç salım şekli vardır: jelatin kapsüller, süspansiyon için toz ve intravenöz uygulama için çözelti. Detaylı Açıklama aşağıdaki tabloda görülebilir:

Salım formu	Tanım	Aktif madde içeriği (mg)	yardımcı bileşenler
jelatin kapsüller	Beyaz içerikli sert kapsüller. Aktif maddenin içeriğine bağlı olarak (kapsül başına mg), bunlar şu şekilde etiketlenir: “FLU-50” - No. 4; "FLU-100" - 2 numara; "FLU-150" - 1 numara.	1 kapsül şunları içerir: "FLU-50" - 50 mg; "FLU-100" - 100 mg; "FLU-150" - 150 mg.	mısır nişastası, laktoz, koloidal silikon dioksit, sodyum lauril sülfat, magnezyum stearat;
Süspansiyon hazırlığı için toz	Beyaz toz, görünür safsızlıklar içermez. 5 ml'lik şişelerde mevcuttur	1 ml'de bitmiş süspansiyon- 10 mg.	sodyum benzoat, koloidal silikon dioksit, ksantan sakızı, sükroz, titanyum dioksit (E171), sodyum sitrat dihidrat, portakal aroması, sitrik asit;
İntravenöz uygulama için çözüm	25, 50, 100 ve 200 ml'lik şişelerde renksiz sıvı.	1 ml çözelti - 2 mg.	sodyum klorür, enjeksiyonluk su.

Hareket mekanizması

Vücuda giren ve biriken üst katmanlar deri ve tırnak plakaları, flukonazol, mantar hücrelerinin büyümesi ve çoğalması için gerekli maddelerin sentezini inhibe eder. Ayrıca, sürekli bir yok etme süreci vardır. hücre zarları. Mantar öldürücü etki, bu tür mantarlar üzerindedir:

candida (albicans, tropicalis, parapsilosis);
kriptokok (neoformans, gattii);
blastomys dermatiti;
koksidiyotlar immitis;
histoplasma capsulatum;
mikrosporum türleri
trychophyton spp.

Kullanım Diflucan için talimatlar

Süspansiyon "Diflucan" en iyi seçenekçocuklarda sınırlı mantar enfeksiyonlarının tedavisi için Erken yaş, çünkü yenidoğan jelatin kapsülü yutamayabilir. Tozdan hazırlanan şurup çocuklara yemekten bağımsız olarak günde bir kez ölçü kaşığı ile verilir. Bebeklerin tedavisi için özel endikasyonlar, dozlar arasındaki aralıklara duyulan ihtiyaçtır:

Bu koşullar, ilacın çocuğun kanında 3 güne kadar oyalanabilmesi nedeniyle üriner sistemin kusurlu olmasıyla açıklanmaktadır. Yeni Diflucan dozlarının günlük olarak uygulanması ihtiyacı, ilacın konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir ve bunun sonucunda aşırı doz meydana gelebilir.

Mantar enfeksiyonu nedeniyle vücutta daha ciddi genelleştirilmiş hasar vakalarında, bir çözelti kullanılır (hastane ortamında günde 1 kez damlalık yoluyla). Tabletler, 5 yaşın üzerindeki daha büyük çocuklarda hem lokalize hem de yaygın lezyonlar için uygundur.

İlaç hangi durumlarda reçete edilir?

İlacın reçetelenmesi için genel bir endikasyon, bir çocukta aşağıdaki hastalıkların varlığıdır:

Kontrendikasyonlar nelerdir?

Diflucan tedavisine yönelik ana kontrendikasyon, hastanın süspansiyonun bileşenlerine duyarlılığıdır. Dikkatle ve sadece bir çocuk doktoru tarafından reçete edildiği şekilde, ilaç aşağıdaki rahatsızlıklardan muzdarip bir çocuğa reçete edilir:

karaciğer ile ilgili problemler;
çeşitli alerji biçimleri;
organik kökenli kalbin patolojisi.

Uygulama şeması ve dozaj

Tedavi için ilaç talimatları tarafından önerilen dozlar:

mukozal kandidiyaz - 1. günde, çocuğun ağırlığının 1 kg'ı başına 6 mg oranında ilacın bir yükleme dozu verilir, sonraki günlerde doz, 1 kg ağırlık başına 3 mg'a düşürülür;
genelleştirilmiş kandidiyazis ve kriptokok enfeksiyonu - günde 1 kg çocuk ağırlığı başına 6 ila 12 mg;
mantar enfeksiyonlarının önlenmesi için - günde 1 kg ağırlık başına 3 ila 12 mg (doz, nötropeninin süresine ve derecesine bağlı olarak hesaplanır).

Ters tepkiler

Diflucan kullanımının olası yan etkileri şunlardır:

Kardiyovasküler sistemin yanından:

elektrokardiyogramda kalbin elektriksel sistol aralığının uzaması;
mide bulantısı

Sinir sisteminden:

konvülsiyonlar;
baş ağrısı;
baş dönmesi;
tat duyumlarında değişiklik.

Gastrointestinal sistemden:

mide bulantısı, kusma, şişkinlik, ishal, hazımsızlık;
hepatoksisite, sarılık, hepatit, bilirubin düzeylerinde artış.

Hematopoezin yanından:

trombositopeni;
lökopeni.

Metabolizma açısından:

hipokalemi;
kan kolesterolünde artış.

Alerjik reaksiyonlar:

kurdeşen;
yüzün şişmesi;
cilt kaşıntısı

Dermatolojik reaksiyonlar.

Kullanım için talimatlar

Diflucan kullanım talimatları

Dozaj formu

Görünür safsızlıklar içermeyen beyaz veya neredeyse beyaz toz.

Birleştirmek

1 ml bitmiş süspansiyon şunları içerir:

Etkin madde: flukonazol 10 mg;

Yardımcı maddeler: susuz sitrik asit - 4,20 mg, sodyum benzoat - 2,37 mg, ksantan sakızı - 2,03 mg, titanyum dioksit (E 171) - 1,0 mg, sükroz - 576,23 mg, susuz koloidal silikon dioksit - 1,0 mg, sodyum sitrat dihidrat - 3,17 mg , portakal aroması * - 10.0 mg.

* Portakal esansiyel yağı, maltodekstrin ve su içerir.

Farmakodinamik

Bir triazol antifungal ajan olan flukonazol, mantar hücresinde sterol sentezinin güçlü bir seçici inhibitörüdür.

Flukonazol in vitro ve in vitro aktivite göstermiştir. klinik enfeksiyonlar Aşağıdaki mikroorganizmaların çoğuna karşı: Candida albicans, Candida glabrata (birçok suş orta derecede hassastır), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Flukonazolün aşağıdaki mikroorganizmalara karşı in vitro olarak aktif olduğu gösterilmiştir, ancak klinik önemi bilinmemektedir: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Oral olarak uygulandığında, flukonazol mantar enfeksiyonlarının çeşitli hayvan modellerinde aktif olmuştur. İlacın, Candida spp. (bağışıklığı baskılanmış hayvanlarda yaygın kandidiyazis dahil); Cryptococcus neoformans (kafa içi enfeksiyonlar dahil); Mikrosporum spp. ve Trychophyton spp. Flukonazolün aktivitesi, normal ve baskılanmış bağışıklığı olan hayvanlarda Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (kafa içi enfeksiyonlar dahil) ve Histoplasma capsulatum'un neden olduğu enfeksiyonlar dahil olmak üzere hayvanlardaki endemik mikoz modellerinde de belirlenmiştir.

Flukonazol, sitokrom P450'ye bağlı mantar enzimleri için yüksek bir özgüllüğe sahiptir. 28 güne kadar günde 50 mg dozda flukonazol tedavisi, erkeklerde kan plazmasındaki testosteron konsantrasyonunu veya doğurganlık çağındaki kadınlarda steroid konsantrasyonunu etkilemez. Sağlıklı erkek gönüllülerde 200-400 mg/gün dozundaki flukonazolün endojen steroid seviyeleri ve bunların adrenokortikotropik hormon (ACTH) uyarısına yanıtı üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.

Flukonazole direnç geliştirme mekanizmaları

Flukonazol direnci şu durumlarda gelişebilir: flukonazolün hedefi olan enzimde kalitatif veya kantitatif değişiklik (lanosteril 14-a-demetilaz), flukonazolün hedefine erişimin azalması veya bu mekanizmaların bir kombinasyonu.

Hedef enzimi kodlayan ERG11 genindeki nokta mutasyonları, hedefin modifikasyonuna ve azollere olan afinitenin azalmasına yol açar. ERG11 geninin ekspresyonundaki bir artış, hedef enzimin yüksek konsantrasyonlarda üretilmesine yol açar, bu da hücre içindeki tüm enzim moleküllerini baskılamak için hücre içi sıvıdaki flukonazol konsantrasyonunun arttırılması ihtiyacını yaratır.

İkinci önemli direnç mekanizması, ilaçların mantar hücresinden aktif olarak uzaklaştırılmasında (akım) yer alan iki tip taşıyıcının aktivasyonu yoluyla flukonazolün hücre içi boşluktan aktif olarak uzaklaştırılmasıdır. Bu tür taşıyıcılar, MDR genleri tarafından kodlanan ana haberciyi (çoklu ilaç direnci) ve CDR genleri tarafından kodlanan ATP bağlayıcı kaset taşıyıcı süper ailesini (azol antimikotiklere kandida direnç genleri) içerir.

MDR geninin aşırı ekspresyonu, flukonazol direncine yol açarken, CDR genlerinin aşırı ekspresyonu, çeşitli azollere karşı dirence yol açabilir. Candida glabrata direncine genellikle CDR geninin aşırı ekspresyonu aracılık eder ve bu da pek çok azol direncine yol açar. Minimum inhibitör konsantrasyonun (MİK) orta (16-32 μg/ml) olarak tanımlandığı suşlar için maksimum flukonazol dozunun kullanılması önerilir.

Candida krusei flukonazole dirençli kabul edilmelidir. Direnç mekanizması, hedef enzimin flukonazolün inhibitör etkisine duyarlılığının azalmasıyla ilişkilidir.

Farmakokinetik

Flukonazol, CYP2C9 ve CYP3A4 izoenzimlerinin seçici bir inhibitörüdür, flukonazol ayrıca bir CYP2C19 izoenzim inhibitörüdür. Flukonazolün farmakokinetiği benzerdir. intravenöz uygulama ve yutma. Oral uygulamadan sonra, flukonazol iyi emilir, plazma seviyeleri (ve genel biyoyararlanımı) intravenöz uygulandığındakinin %90'ını aşar. Eşzamanlı gıda alımı, flukonazol emilimini etkilemez. Plazma konsantrasyonu dozla orantılıdır ve flukonazol aç karnına alındıktan 0.5-1.5 saat sonra maksimuma (Cmaks) ulaşır ve yarılanma ömrü yaklaşık 30 saattir. Denge konsantrasyonunun %90'ına tedavinin başlamasından sonraki 4-5. günde ulaşılır (günde bir kez ilacın çoklu dozları ile). Normal günlük dozun iki katı olan bir yükleme dozunun (1. günde) uygulanması, 2. günde denge konsantrasyonunun %90'ına ulaşılmasını mümkün kılar. Dağılım hacmi, vücuttaki toplam su içeriğine yaklaşır. Plazma protein bağlanması düşüktür (%11-12).

Flukonazol tüm vücut sıvılarına iyi nüfuz eder. Tükürük ve balgamdaki flukonazol konsantrasyonu, kan plazmasındaki konsantrasyonuna benzer. Fungal menenjitli hastalarda flukonazol konsantrasyonları Beyin omurilik sıvısı plazma konsantrasyonlarının yaklaşık %80'ini oluşturur.

Stratum corneum, epidermis, dermis ve ter sıvısında serum düzeylerini aşan yüksek konsantrasyonlar elde edilir. Flukonazol stratum korneumda birikir. Günde bir kez 50 mg'lık bir dozda alındığında, 12 gün sonra flukonazol konsantrasyonu 73 mcg / g ve tedaviyi bıraktıktan 7 gün sonra - sadece 5.8 mcg / g'dır. Haftada bir kez 150 mg'lık bir dozda kullanıldığında, 7. günde stratum corneum'daki flukonazol konsantrasyonu 23.4 μg / g ve ikinci dozdan 7 gün sonra - 7.1 μg / g'dir. Haftada bir 150 mg dozunda 4 aylık kullanımdan sonra tırnaklardaki flukonazol konsantrasyonu sağlıklı tırnaklarda 4.05 μg/g ve etkilenmiş tırnaklarda 1.8 μg/g'dir; Tedavinin tamamlanmasından 6 ay sonra, tırnaklarda hala flukonazol tespit edilmektedir. İlaç esas olarak böbrekler tarafından atılır; Uygulanan dozun yaklaşık %80'i idrarda değişmeden bulunur. Flukonazol klirensi, kreatinin klirensi ile orantılıdır. Dolaşan metabolitler bulunamadı.

Uzun plazma yarı ömrü, flukonazolün vajinal kandidiyazis için bir kez ve diğer endikasyonlar için günde veya haftada bir kez alınmasına izin verir.

Kapsül şeklinde 100 mg tek doz flukonazol ve süspansiyon (durulama, 2 dakika ağızda tutma ve yutma) sonrasında tükürük ve kan plazmasındaki konsantrasyonları karşılaştırıldığında, flukonazolün maksimum konsantrasyonunun Süspansiyon alındığında tükürük, uygulamadan 5 dakika sonra ve kapsülü aldıktan sonra 182 kat daha yüksek gözlendi (4 saat sonra elde edildi). Yaklaşık 4 saat sonra tükürükteki flukonazol konsantrasyonları aynı olmuştur. Tükürükteki konsantrasyon-zaman eğrisinin (AUC (0-96)) altındaki ortalama alan, süspansiyonla, kapsüllere göre önemli ölçüde daha yüksekti. İkisini kullanırken tükürükten atılım hızında veya kan plazmasındaki farmakokinetikte önemli farklılıklar dozaj biçimleri bulunamadı.

Çocuklarda farmakokinetik (talimatlara bakınız)

Yaşlı hastalarda farmakokinetik

Bazıları aynı anda diüretik kullanan 65 yaş ve üstü yaşlı hastalarda oral 50 mg tek doz flukonazol ile maksimum konsantrasyona uygulamadan 1.3 saat sonra ulaşıldığı ve 1.54 μg/ml olduğu, ortalama AUC değerleri - 76.4 ± 20.3 mcg-h / ml ve ortalama eliminasyon yarı ömrü - 46.2 saat. Bu farmakokinetik parametrelerin değerleri genç hastalara göre daha yüksektir, bu muhtemelen yaşlıların azalmış böbrek fonksiyonu özelliğinden kaynaklanmaktadır. Eşzamanlı diüretik alımı, konsantrasyon-zaman eğrisinde ve maksimum konsantrasyonda belirgin bir değişikliğe neden olmadı. Yaşlı hastalarda kreatinin klerensi (74 ml/dk), böbrekler tarafından değişmeden atılan flukonazol yüzdesi (0-24 saat, %22) ve flukonazolün renal klerensi (0,124 ml/dk/kg) genç hastalara göre daha düşüktür.

Yan etkiler

İlacın tolere edilebilirliği genellikle çok iyidir.

Diflucan®'ın klinik ve pazarlama sonrası (*) çalışmalarında, aşağıdaki yan etkiler kaydedilmiştir:

Sinir sisteminden: baş ağrısı, baş dönmesi*, kasılmalar*, tat almada değişiklik*, parestezi, uykusuzluk, uyuşukluk, titreme;

Sindirim sisteminden: karın ağrısı, ishal, şişkinlik, mide bulantısı, hazımsızlık*, kusma*, ağız mukozasında kuruluk, kabızlık;

Hepatobilier sistemden: hepatotoksisite, bazı durumlarda ölümcül, artmış bilirubin konsantrasyonu, serum aminotransferaz aktivitesi (alanin aminotransferaz (ALT) ve aspartat aminotransferaz (ACT))), alkalin fosfataz, anormal karaciğer fonksiyonu *, hepatit *, hepatoselüler nekroz *, sarılık * , kolestaz, hepatoselüler hasar;

Deriden: döküntü, alopesi *, eksfolyatif cilt lezyonları *, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil, akut jeneralize ekzantematöz püstüloz, terlemede artış, ilaç döküntüsü;

Hematopoietik organlardan ve lenf sistemi*: nötropeni ve agranülositoz dahil lökopeni, trombositopeni, anemi;

Yandan bağışıklık sistemi*: anafilaksi (anjiyoödem, yüzün şişmesi, ürtiker, kaşıntı dahil);

Kardiyovasküler sistemin yanından *: EKG'de QT aralığında bir artış, aritmi ventriküler taşisistolik tip "pirouette" (torsade de pointes) (bkz. bölüm " Özel Talimatlar"), aritmi;

Metabolizma yönünden *: kan plazmasında artan kolesterol ve trigliserit konsantrasyonu, hipokalemi;

Kas-iskelet sisteminden: miyalji.

Diğer: halsizlik, asteni, yorgunluk, ateş, baş dönmesi.

Bazı hastalarda, özellikle AIDS veya kanser gibi ciddi hastalıkları olanlarda, Diflucan® ve benzeri ilaçlarla tedavi sırasında kan sayımlarında, böbrek ve karaciğer fonksiyonlarında değişiklikler gözlendi ("Özel Talimatlar" bölümüne bakın), ancak bunların klinik önemi değişiklikler ve bunların tedavi ile ilişkisi kurulmamıştır.

Satış Özellikleri

reçete

Özel saklama koşulları

Hazırlanan süspansiyonu 30°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın, dondurmayın.

Hazırlanan süspansiyonu 14 gün içinde kullanınız.

Özel durumlar

Candida albicans dışındaki Candida suşlarının neden olduğu ve genellikle flukonazole karşı doğal direnci olan (örneğin, Candida krusei) süperenfeksiyon vakaları bildirilmiştir. Bu gibi durumlarda alternatif antifungal tedavi gerekebilir.

Nadir vakalarda, flukonazol kullanımına, özellikle ciddi hastalığı olan hastalarda, ölümcül dahil, karaciğerde toksik değişiklikler eşlik etmiştir. yandaş hastalıklar. Flukonazol kullanımıyla ilişkili hepatotoksik etkiler durumunda, ilacın toplam günlük dozuna, tedavi süresine, hastanın cinsiyetine ve yaşına belirgin bir bağımlılık olmamıştır. İlacın hepatotoksik etkisi genellikle tersine çevrilebilirdi; tedavinin kesilmesinden sonra belirtileri kayboldu. İlaçla tedavi sırasında karaciğer fonksiyon testleri bozulan hastalar, daha ciddi karaciğer hasarı belirtilerini saptamak için gözlenmelidir. Flukonazol kullanımıyla ilişkili olabilecek karaciğer hasarının klinik belirtileri veya semptomları varsa, ilaç kesilmelidir.

Diğer azollerde olduğu gibi, flukonazol nadiren anafilaktik reaksiyonlara neden olabilir.

Flukonazol tedavisi sırasında hastalarda nadiren Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi eksfolyatif deri lezyonları gelişmiştir. AIDS hastalarının birçok ilaçla ciddi cilt reaksiyonları geliştirme olasılığı daha yüksektir. Bir hastada flukonazol kullanımıyla ilişkili olabilecek yüzeysel bir mantar enfeksiyonunun tedavisi sırasında bir döküntü gelişirse, ilaç kesilmelidir. İnvaziv veya sistemik mantar enfeksiyonu olan hastalarda döküntü meydana gelirse, bunlar dikkatle izlenmeli ve büllöz lezyonlar veya eritema multiforme eksüdatif görülürse ilaç kesilmelidir.

Günde 400 mg'dan daha düşük dozlarda flukonazol ve terfenadinin eşzamanlı kullanımı dikkatle izlenmelidir ("Diğer ilaçlarla etkileşim" bölümüne bakın). ilaçlar").

Diğer azoller gibi, flukonazol de EKG'de QT aralığında artışa neden olabilir. Flukonazol kullanırken, QT aralığında bir artış ve ventriküler fibrilasyon veya flutter gibi çoklu risk faktörlerine sahip ciddi hastalıkları olan hastalarda çok nadiren kaydedilmiştir. organik hastalıklar kalp, elektrolit dengesizliği ve bu tür bozuklukların gelişimine katkıda bulunan eş zamanlı tedavi. Bu nedenle, potansiyel olarak proaritmik durumları olan bu tür hastalar flukonazolü dikkatli kullanmalıdır.

Karaciğer, kalp ve böbrek hastalıkları olan hastaların ilacı kullanmadan önce bir doktora danışmaları tavsiye edilir. Vajinal kandidiyazis için 150 mg flukonazol kullanırken, hastalar semptomlarda iyileşmenin genellikle 24 saat sonra gözlendiği, ancak bazen tamamen kaybolmalarının birkaç gün sürdüğü konusunda uyarılmalıdır. Semptomlar birkaç gün devam ederse, bir doktora danışmalısınız.

Parakoksidiyoidomikoz, sporotrikoz ve histoplazmoz gibi diğer endemik mikoz tiplerinin tedavisinde flukonazolün etkinliğine dair kanıtlar sınırlıdır ve bu da spesifik doz önerilerine izin vermez. Flukonazol, CYP2C9 izoenziminin güçlü bir inhibitörü ve CYP3A4 izoenziminin orta derecede bir inhibitörüdür. Flukonazol ayrıca CYP2C19 izoenziminin bir inhibitörüdür. Dar bir terapötik profile sahip ilaçlarla, metabolize izoenzimler CYP2C9, CYP2C19 ve CYP3A4 ile eşzamanlı tedavide dikkatli olunması önerilir.

Araç kullanma becerisi ve kontrol mekanizmaları üzerindeki etkisi

İlacı kullanırken, baş dönmesi ve kasılma gelişme olasılığını hesaba katmak gerekir.

Belirteçler

Kriptokokal menenjit dahil olmak üzere kriptokokoz ve diğer lokalizasyonların (örneğin akciğerler, cilt) enfeksiyonları, normal bağışıklık tepkisi olan hastalar ve AIDS hastaları, nakledilen organ alıcıları ve diğer immün yetmezlik formları olan hastalar dahil; AIDS hastalarında kriptokokozun tekrarını önlemek için idame tedavisi;

Kandidemi, yayılmış kandidiyazis ve peritoneal, endokardiyal, oküler, solunum ve idrar yolu olan hastalar da dahil olmak üzere malign tümörler yoğun bakım ünitelerinde ve sitotoksik veya immünosüpresif ajanların yanı sıra kandidiyazis gelişimine yatkınlık yaratan diğer faktörleri olan hastalarda;

Normal ve baskılanmış bağışıklık fonksiyonu olan hastalar dahil olmak üzere ağız ve farinks, yemek borusu, invaziv olmayan bronko-pulmoner enfeksiyonlar, kandidüri, mukokutanöz ve ağız boşluğunun kronik atrofik kandidiyazı (takma dişlerle ilişkili) dahil olmak üzere mukozal kandidiyazis; AIDS'li hastalarda orofaringeal kandidiyazın tekrarının önlenmesi;

genital kandidiyaz; akut veya tekrarlayan vajinal kandidiyazis; vajinal kandidiyazın nüks sıklığını azaltmak için profilaksi (yılda 3 veya daha fazla bölüm); kandidal balanit;

Sitotoksik kemoterapi veya radyasyon terapisinin bir sonucu olarak bu tür enfeksiyonlara eğilimli habis tümörleri olan hastalarda mantar enfeksiyonlarının önlenmesi;

Ayak mikozları dahil olmak üzere deri mikozları, vücut, Kasık bölgesi, pityriasis versicolor, onikomikoz ve deri kandida enfeksiyonları;

Normal bağışıklığı olan hastalarda derin endemik mikozlar, koksidioidomikoz.

Kontrendikasyonlar

Flukonazole, ilacın diğer bileşenlerine veya flukonazole benzer yapıdaki azol maddelerine karşı aşırı duyarlılık;

Flukonazolün günde 400 mg veya daha fazla dozda tekrarlanan kullanımı sırasında eşzamanlı terfenadin uygulaması ("Diğer ilaçlarla etkileşim" bölümüne bakın);

QT aralığını artıran ve cisaprid, astemizol, eritromisin, pimozid ve kinidin gibi CYP3A4 izoenzimi kullanılarak metabolize edilen ilaçlarla eş zamanlı kullanım ("Diğer ilaçlarla etkileşim" bölümüne bakın);

Sükraz/izomaltaz eksikliği, fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu.

Dikkatlice:

Karaciğer fonksiyon göstergelerinin ihlali;

Bozulmuş böbrek fonksiyonu;

Yüzeysel mantar enfeksiyonu ve invaziv / sistemik mantar enfeksiyonu olan hastalarda flukonazol kullanımının arka planına karşı bir döküntü görünümü;

Günde 400 mg'dan daha düşük bir dozda terfenadin ve flukonazolün eşzamanlı kullanımı;

Çoklu risk faktörleri (organik kalp hastalığı, elektrolit dengesizliği ve bu tür bozuklukların gelişimine katkıda bulunan eş zamanlı tedavi) olan hastalarda potansiyel olarak proaritmik durumlar.

Gebelik ve emzirme:

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma yoktur. Anneleri ilk trimesterin çoğunda veya tamamında koksidioidomikoz için yüksek doz flukonazol tedavisi (400-800 mg/gün) alan yenidoğanlarda çoklu konjenital malformasyon vakaları tanımlanmıştır. Aşağıdaki gelişimsel bozukluklar not edilmiştir: brakisefali, kafatasının yüz kısmının gelişme bozukluğu, kranial kubbenin oluşumunda bozulma, yarık damak, femur eğriliği, kaburgaların incelmesi ve uzaması, artrogripozis ve doğum kusurları kalpler. Şu anda, listelenenler arasında bir bağlantı olduğuna dair bir kanıt yoktur. Doğuştan anomaliler Gebeliğin ilk üç ayında düşük doz flukonazol (vulvovajinal kandidiyaz tedavisi için bir kez 150 mg) kullanımı ile. Hamilelik sırasında, şiddetli ve potansiyel olarak vakalar dışında flukonazol kullanımından kaçınılmalıdır. hayati tehlike Tedavinin anneye sağlayacağı faydanın fetüs için olası riskten fazla olduğu durumlarda mantar enfeksiyonları.

Çocuk doğurma çağındaki kadınlar kontrasepsiyon kullanmalıdır. Flukonazol bulunur anne sütü plazmaya yakın konsantrasyonlarda, bu nedenle emzirme döneminde kadınlara atanması önerilmez.

ilaç etkileşimi

50 mg'lık bir dozda tek veya çoklu dozda flukonazol, fenazonun (Antipirin) metabolizmasını etkilemez. eşzamanlı alım.

Flukonazolün aşağıdaki ilaçlarla eşzamanlı kullanımı kontrendikedir:

Sisaprid: Flukonazol ve sisapridin eşzamanlı kullanımı ile kalpten advers reaksiyonlar mümkündür. aritmi ventriküler taşisistolik tip "pirouette" (torsadede pointеs). Günde 1 kez 200 mg dozunda flukonazol ve günde 4 kez 20 mg dozunda sisaprid kullanımı, sisaprid plazma konsantrasyonlarında belirgin bir artışa ve EKG'de QT aralığında bir artışa yol açar. Sisaprid ve flukonazolün birlikte uygulanması kontrendikedir.

Terfenadin: Azol antifungaller ve terfenadinin eş zamanlı kullanımı ile QT intervalinde artış sonucu ciddi aritmiler oluşabilir. 200 mg/gün dozunda flukonazol alırken, QT aralığında bir artış saptanmamıştır, ancak 400 mg/gün ve üzeri dozlarda flukonazol kullanımı kan plazmasındaki terfenadin konsantrasyonunda önemli bir artışa neden olur. . 400 mg/gün veya daha yüksek dozlarda flukonazolün terfenadin ile eş zamanlı uygulanması kontrendikedir ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız). Terfenadin ile kombinasyon halinde 400 mg/gün'den daha düşük dozlarda flukonazol tedavisi dikkatle izlenmelidir.

Astemizol: Flukonazolün astemizol veya metabolizması sitokrom P450 sistemi tarafından yürütülen diğer ilaçlarla eşzamanlı kullanımına, bu ajanların serum konsantrasyonlarında bir artış eşlik edebilir. Yüksek konsantrasyonlar Plazmadaki astemizol, QT aralığının uzamasına ve bazı durumlarda "pirouette" tipi (torsades de pointes) ventriküler taşisistolik aritmilerin gelişmesine yol açabilir. Astemizol ve flukonazolün eşzamanlı kullanımı kontrendikedir.

Pimozid: Uygun in vitro veya in vivo çalışmalar yapılmamasına rağmen, flukonazol ve pimozidin eşzamanlı kullanımı pimozid metabolizmasının inhibisyonuna yol açabilir. Buna karşılık, pimozidin plazma konsantrasyonlarındaki bir artış, QT aralığının uzamasına ve bazı durumlarda "pirouette" tipi (torsades de pointes) ventriküler taşistolik aritmi gelişimine yol açabilir. Pimozid ve flukonazolün eşzamanlı kullanımı kontrendikedir.

Kinidin: İlgili in vitro veya in vivo çalışma yapılmamış olmasına rağmen, flukonazol ve kinidinin eşzamanlı kullanımı da kinidin metabolizmasının inhibisyonuna yol açabilir. Kinidin kullanımı, QT aralığının uzaması ve bazı durumlarda "pirouette" tipi (torsades de pointes) ventriküler taşisistolik aritmilerin gelişimi ile ilişkilidir. Kinidin ve flukonazolün eşzamanlı kullanımı kontrendikedir.

Eritromisin: flukonazol ve eritromisinin eşzamanlı kullanımı potansiyel olarak kardiyotoksisite riskinde artışa (QT aralığının uzaması, torsade de pointes) ve sonuç olarak ani kardiyak ölüme yol açar. Flukonazol ve eritromisinin eşzamanlı kullanımı kontrendikedir.

Amiodaron: Flukonazol ve amiodaronun birlikte uygulanması, amiodaron metabolizmasının inhibisyonuna neden olabilir. Amiodaron kullanımı, QT aralığının uzaması ile ilişkilendirilmiştir. Flukonazol ve amiodaronun eşzamanlı kullanımı kontrendikedir ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakın).

Aşağıdaki ilaçlar flukonazol ile birlikte uygulandığında dikkatli olunmalı ve muhtemelen doz ayarlamaları yapılmalıdır:

Flukonazolü etkileyen ilaçlar:

Hidroklorotiyazid: Flukonazol ile eş zamanlı olarak hidroklorotiyazidin tekrarlanan kullanımı, kan plazmasındaki flukonazol konsantrasyonunda %40 artışa yol açar. Bu şiddet derecesinin etkisi, aynı zamanda diüretik alan hastalarda flukonazol doz rejiminde bir değişiklik gerektirmez, ancak doktor bunu dikkate almalıdır.

Rifampisin: Flukonazol ve rifampisinin eşzamanlı kullanımı, EAA'da %25 ve flukonazolün yarı ömrünün süresinde %20 azalmaya yol açar. Eşzamanlı olarak rifampisin alan hastalarda, flukonazol dozunun artırılmasının tavsiye edilebilirliği göz önünde bulundurulmalıdır.

Flukonazolden etkilenen ilaçlar:

Flukonazol, sitokrom P450 izoenzimi CYP2C9 ve CYP2C19'un güçlü bir inhibitörü ve CYP3A4 izoenziminin orta derecede bir inhibitörüdür. Ek olarak, aşağıda listelenen etkilere ek olarak, flukonazol alırken CYP2C9, CYP2C19 ve CYP3A4 izoenzimleri tarafından metabolize edilen diğer ilaçların plazma konsantrasyonlarını artırma riski vardır. Bu bağlamda, bu ilaçların eşzamanlı kullanımı konusunda dikkatli olunmalı ve gerekirse bu tür kombinasyonlar, hastalar yakın tıbbi gözetim altında olmalıdır. Flukonazolün inhibitör etkisinin, yarılanma ömrünün uzun olması nedeniyle ilacın kesilmesinden sonra 4-5 gün devam ettiği unutulmamalıdır.

Alfentanil: Alfentanilin klirensinde ve dağılım hacminde bir azalma, yarılanma ömründe bir artış vardır. Bu, CYP3A4 izoenziminin flukonazol tarafından inhibisyonuna bağlı olabilir. Alfentanilin doz ayarlaması gerekebilir.

Amitriptilin, nortriptilin: artan etki. 5-nortriptilin ve/veya S-amitriptilin konsantrasyonu, flukonazol ile kombinasyon tedavisinin başlangıcında ve başladıktan bir hafta sonra ölçülebilir. Gerekirse amitriptilin/nortriptilin dozu ayarlanmalıdır.

Amfoterisin B: Farelerde yapılan çalışmalarda (immün sistemi baskılanmış olanlar dahil), aşağıdaki sonuçlar kaydedilmiştir: C. albicans ile sistemik enfeksiyonda küçük bir aditif antifungal etki, Cryptococcus neoformans ile intrakraniyal enfeksiyonda etkileşim yok ve A ile sistemik enfeksiyonda antagonizm. fumigatus. Bu sonuçların klinik önemi açık değildir.

Antikoagülanlar: diğer antifungal ajanlar (azol türevleri) gibi, flukonazol de varfarin ile eş zamanlı kullanıldığında protrombin zamanını (%12) ve dolayısıyla kanamayı (hematom, burun kanaması ve gastrointestinal sistem, hematüri, melena). Kumarin antikoagülanları ve flukonazol alan hastalarda, tedavi sırasında ve eşzamanlı kullanımdan sonraki 8 gün boyunca protrombin zamanını sürekli olarak izlemek gerekir. Varfarin dozunun ayarlanmasının tavsiye edilebilirliği de değerlendirilmelidir.

Azitromisin: 800 mg tek doz oral flukonazol ile 1200 mg tek doz azitromisin eşzamanlı kullanımıyla, her iki ilaç arasında belirgin bir farmakokinetik etkileşim kurulmamıştır.

Benzodiazepinler (kısa etkili): Midazolamın oral uygulamasından sonra, flukonazol, midazolam konsantrasyonlarını ve psikomotor etkilerini önemli ölçüde artırır ve bu etki, flukonazolün intravenöz uygulanmasına göre oral uygulamasından sonra daha belirgindir. Eşzamanlı benzodiazepin tedavisi gerekiyorsa, flukonazol alan hastalar, benzodiazepin dozunu uygun şekilde azaltmanın uygunluğunu değerlendirmek için izlenmelidir.

Tek doz triazolamın eş zamanlı uygulanmasıyla flukonazol, triazolam metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle triazolamın EAA'sını yaklaşık %50, Cmaks'ını %25-50 ve yarı ömrünü %25-50 artırır. Triazolam doz ayarlaması gerekli olabilir.

Karbamazepin: Flukonazol, karbamazepinin metabolizmasını inhibe eder ve karbamazepinin serum konsantrasyonunu %30 arttırır. Karbamazepin toksisitesi riski dikkate alınmalıdır. Konsantrasyona/etkiye bağlı olarak karbamazepin dozunun ayarlanması gerekliliği değerlendirilmelidir.

Kalsiyum kanal blokerleri: Bazı kalsiyum kanal antagonistleri (nifedipin, isradipin, amlodipin, verapamil ve felodipin) CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilir. Flukonazol, kalsiyum kanal antagonistlerinin sistemik maruziyetini arttırır. Yan etkilerin gelişiminin kontrol edilmesi tavsiye edilir.

Nevirapin: Flukonazol ve nevirapinin birlikte uygulanması, nevirapinin tek başına kullanıldığı kontrollere kıyasla nevirapinin maruziyetini yaklaşık %100 artırır. Eşzamanlı ilaç kullanımı ile nevirapin atılımının artması riski nedeniyle, bazı önlemler alınması ve hastaların dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir.

Siklosporin: Böbrek nakli hastalarında 200 mg/gün dozunda flukonazol kullanımı siklosporin konsantrasyonunda yavaş artışa neden olur. Bununla birlikte, 100 mg/gün dozunda tekrarlanan flukonazol uygulaması ile alıcılarda siklosporin konsantrasyonunda değişiklikler kemik iliği gözlenmedi. Flukonazol ve siklosporinin eşzamanlı kullanımı ile kandaki siklosporin konsantrasyonunun kontrol edilmesi önerilir.

Siklofosfamid: Siklofosfamid ve flukonazolün eşzamanlı kullanımıyla, serum bilirubin ve kreatinin konsantrasyonlarında bir artış kaydedilmiştir. Bu kombinasyon, bilirubin ve kreatinin konsantrasyonlarını artırma riski dikkate alındığında kabul edilebilir.

Fentanil: Muhtemelen fentanil ve flukonazolün eşzamanlı kullanımıyla ilgili bir ölüm raporu vardır. İhlallerin fentanil zehirlenmesi ile ilişkili olduğu varsayılmaktadır. Flukonazolün fentanilin eliminasyon süresini önemli ölçüde uzattığı gösterilmiştir. Fentanil konsantrasyonundaki bir artışın solunum depresyonuna yol açabileceği akılda tutulmalıdır.

Halofantrin: Flukonazol, CYP3A4 izoenziminin inhibisyonu nedeniyle halofantrinin plazma konsantrasyonlarını artırabilir. Flukonazol ve ayrıca azol serisinin diğer antifungal ilaçları ile eşzamanlı kullanımda aritmi ventriküler taşisistol tipi "pirouette" (torsade de pointes) gelişimi olabilir, bu nedenle bunların kombine kullanımı önerilmez.

HMG-CoA redüktaz inhibitörleri: Flukonazolün, CYP3A4 izoenzimi (atorvastatin ve simvastatin gibi) veya CYP2D6 izoenzimi (fluvastatin gibi) tarafından metabolize edilen HMG-CoA redüktaz inhibitörleri ile eşzamanlı kullanımı ile miyopati ve rabdomiyoliz gelişme riski artar. Eşzamanlı tedavi gerekliyse belirtilen ilaçlar hastalar miyopati ve rabdomiyoliz semptomları açısından izlenmelidir. Kreatinin kinaz konsantrasyonunu kontrol etmek gereklidir. Kreatinin kinaz konsantrasyonunda önemli bir artış olması durumunda veya miyopati veya rabdomiyoliz teşhisi konulur veya bundan şüphelenilirse, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri ile tedavi kesilmelidir.

Losartan: Flukonazol, anjiyotensin II reseptör antagonizmi ile ilişkili etkilerin çoğundan sorumlu olan aktif metabolitine (E-31 74) losartanın metabolizmasını inhibe eder. Kan basıncının düzenli olarak izlenmesi gereklidir.

Metadon: flukonazol, metadonun plazma konsantrasyonunu artırabilir. Metadon dozunuzu ayarlamanız gerekebilir.

Steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlar (NSAID'ler): Flurbiprofenin Cmaks ve EAA'sı sırasıyla %23 ve %81 artar. Benzer şekilde, flukonazol rasemik ibuprofen (400 mg) ile birlikte uygulandığında, farmakolojik olarak aktif izomerin Cmaks ve EAA değerleri sırasıyla %15 ve %82 artmıştır.

Günde 200 mg dozunda flukonazol ve 200 mg dozunda selekoksibin eşzamanlı kullanımıyla, selekoksibin Cmaks ve EAA değerleri sırasıyla %68 ve %134 artar. Bu kombinasyonda selekoksib dozunu yarı yarıya azaltmak mümkündür.

Hedefe yönelik çalışmaların olmamasına rağmen, flukonazol, CYP2C9 izoenzimi tarafından metabolize edilen diğer NSAID'lerin (örn., naproksen, lornoksikam, meloksikam, diklofenak) sistemik maruziyetini artırabilir. NSAID'lerin dozunu ayarlamanız gerekebilir.

NSAID'ler ve flukonazolün eşzamanlı kullanımıyla, hastalar, NSAID'lerle ilişkili advers olayları ve toksisite belirtilerini belirlemek ve kontrol etmek için yakın tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Oral kontraseptifler: Kombine oral kontraseptifin flukonazol ile 50 mg'lık bir dozda eşzamanlı kullanımıyla, hormon seviyeleri üzerinde anlamlı bir etki saptanmazken, günlük 200 mg flukonazol alımıyla, etinil estradiol ve levonorgestrelin EAA'sı Sırasıyla %40 ve %24 ve haftada bir 300 mg flukonazol alındığında, etinilestradiol ve noretindronun EAA'sı sırasıyla %24 ve %13 artmıştır. Bu nedenle, belirtilen dozlarda tekrarlanan flukonazol kullanımının kombine oral kontraseptifin etkinliğini etkilemesi olası değildir.

Fenitoin: Flukonazol ve fenitoinin eşzamanlı kullanımına, fenitoin konsantrasyonunda klinik olarak anlamlı bir artış eşlik edebilir. Her iki ilacın aynı anda kullanılması gerekiyorsa, terapötik serum konsantrasyonlarını sağlamak için fenitoin konsantrasyonu izlenmeli ve dozu buna göre ayarlanmalıdır.

Ivacaftor: Bir kistik fibroz transmembran iletkenlik düzenleyici (CFTR) stimülatörü olan ivacaftor ile birlikte uygulandığında, ivacaftor maruziyetinde 3 kat ve hidroksimetil-ivakaftor (M1) maruziyetinde 1.9 kat artış olmuştur. Flukonazol ve eritromisin gibi CYP3A izoenziminin orta düzeyde inhibitörlerini birlikte alan hastaların, ivacaftor dozunu günde bir kez 150 mg'a düşürmeleri önerilir.

Prednizon: gelişme bildirildi akut yetmezliküç aylık bir tedavi sürecinden sonra flukonazolün kesilmesinin arka planına karşı karaciğer nakli sonrası bir hastada adrenal korteks. Muhtemelen, flukonazol tedavisinin kesilmesi, CYP3A4 izoenziminin aktivitesinde bir artışa neden olmuş ve bu da prednizon metabolizmasının artmasına neden olmuştur.

alan hastalar Birden fazla tedavinin bir arada uygulanması adrenal korteksin durumunu değerlendirmek için flukonazol kesildiğinde prednizon ve flukonazol yakın tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Rifabutin: Flukonazol ve rifabutinin eşzamanlı kullanımı, ikincisinin serum konsantrasyonlarında %80'e varan bir artışa yol açabilir. Flukonazol ve rifabutinin eşzamanlı kullanımı ile üveit vakaları tanımlanmıştır. Aynı anda rifabutin ve flukonazol alan hastalar dikkatle izlenmelidir.

Sakinavir: CYP3A4 izoenziminin hepatik metabolizmasının inhibisyonu ve P-glikoprotein inhibisyonu nedeniyle EAA yaklaşık %50, Cmaks %55 artar, sakinavir klerensi yaklaşık %50 azalır. Sakinavir doz ayarlaması gerekli olabilir.

Sirolimus: muhtemelen CYP3A4 izoenzimi ve P-glikoproteinin inhibisyonu yoluyla sirolimus metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle artan sirolimus plazma konsantrasyonları. Bu kombinasyon, etki/konsantrasyona bağlı olarak uygun sirolimus doz ayarlaması ile birlikte kullanılabilir.

Sülfonilüreler: Flukonazol, birlikte alındığında, oral sülfonilürelerin (klorpropamid, glibenklamit, glipizid ve tolbutamid) yarı ömrünün artmasına neden olur. Hasta diyabet flukonazol ve oral sülfonilüre preparatlarının kombine kullanımını reçete etmek mümkündür, ancak hipoglisemi gelişme olasılığı dikkate alınmalı, ayrıca kan şekerinin düzenli olarak izlenmesi ve gerekirse sülfonilüre preparatlarının doz ayarlaması gereklidir.

Takrolimus: Flukonazol ve takrolimusun (oral) eşzamanlı kullanımı, bağırsakta CYP3A4 izoenzimi yoluyla oluşan takrolimus metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle, ikincisinin serum konsantrasyonlarında 5 kat artışa yol açar. Takrolimus intravenöz olarak uygulandığında ilaçların farmakokinetiğinde önemli değişiklikler gözlenmiştir. Nefrotoksisite vakaları tarif edilmiştir. Eşzamanlı olarak oral takrolimus ve flukonazol alan hastalar yakından izlenmelidir. Takrolimusun dozu, kandaki konsantrasyonundaki artış derecesine göre ayarlanmalıdır.

Teofilin: 14 gün boyunca 200 mg'lık bir dozda flukonazol ile eş zamanlı kullanıldığında, teofilinin ortalama plazma klerens oranı %18 oranında azalır. Teofilin alan hastalara flukonazol reçete edilirken yüksek dozlar veya gelişme riski yüksek olan hastalarda zehirli eylem teofilin doz aşımı semptomlarının başlangıcını izleyin ve gerekirse tedaviyi buna göre ayarlayın.

Tofasitinib: Hem CYP3A4 izoenziminin orta derecede inhibitörleri hem de CYP2C19 izoenziminin güçlü inhibitörleri olan ilaçlarla (örneğin, flukonazol) birlikte uygulandığında tofasitinib maruziyeti artar. Tofasitinibin doz ayarlaması gerekli olabilir.

Vinca alkaloid: Hedefe yönelik çalışmaların eksikliğine rağmen, flukonazolün kan plazmasındaki vinka alkaloidlerinin (örneğin, vinkristin ve vinblastin) konsantrasyonunu artırabileceği ve böylece muhtemelen inhibisyonla ilişkili olabilecek nörotoksisiteye yol açabileceği varsayılmaktadır. CYP3A4 izoenzimi.

A Vitamini: flukonazolden sonra kaybolan all-trans retinoik asit ve flukonazolün eşzamanlı kullanımı ile beynin bir psödotümörü şeklinde merkezi sinir sisteminden (CNS) olumsuz reaksiyonların geliştiğine dair bir rapor vardır. durduruldu. Bu kombinasyonun kullanımı mümkündür, ancak merkezi sinir sisteminden istenmeyen reaksiyonlar meydana gelme olasılığının farkında olunmalıdır.

Zidovudin: Flukonazol ile eş zamanlı kullanıldığında zidovudinin Cmaks ve EAA değerlerinde sırasıyla %84 ve %74 artış vardır. Bu etki muhtemelen ikincisinin ana metabolitine olan metabolizmasındaki azalmadan kaynaklanmaktadır. 15 gün boyunca 200 mg/gün dozda flukonazol ile tedaviden önce ve sonra, AIDS ve ARC (AIDS ile ilişkili kompleks) hastalarında zidovudin EAA'sında önemli bir artış (%20) görülmüştür.

Bu kombinasyonu alan hastalar, zidovudin yan etkilerini tespit etmek için gözlemlenmelidir.

Vorikonazol (bir CYP2C9, CYP2C19 ve CYP3A4 izoenzim inhibitörü): vorikonazol (ilk gün günde 2 kez 400 mg, ardından 2.5 gün günde iki kez 200 mg) ve flukonazol (ilk gün 400 mg, ardından 4 gün boyunca günde 200 mg), vorikonazolün konsantrasyonunda ve EAA'sında sırasıyla %57 ve %79 artışa neden olmuştur. Bu etkinin, doz azaltımı ve/veya herhangi bir ilacın uygulama sıklığının azaltılması ile devam ettiği gösterilmiştir. Vorikonazol ve flukonazolün birlikte uygulanması önerilmemektedir.

Gıda, simetidin, antasitler ile aynı anda alındığında ve ayrıca kemik iliği transplantasyonuna hazırlanırken tüm vücut ışınlamasından sonra alındığında oral flukonazol formlarının etkileşimi üzerine yapılan araştırmalar, bu faktörlerin flukonazol emilimi üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip olmadığını göstermiştir.

Bu etkileşimler, flukonazolün tekrarlanan kullanımı ile kurulmuştur; tek doz flukonazolün ilaçlarla etkileşimi bilinmemektedir.

Doktorlar, diğer tıbbi ürünlerle etkileşimlerin özel olarak araştırılmadığını, ancak olası olduğunu bilmelidir.,
Bir hastayı ilacın intravenöz uygulamasından oral uygulamaya aktarırken veya tersi, günlük dozda değişiklik gerekli değildir.

Diflucan'ın günlük dozu, mantar enfeksiyonunun doğasına ve ciddiyetine bağlıdır. Vajinal kandidiyazis ile çoğu durumda ilacın tek bir dozu etkilidir. Antifungal ilacın tekrar uygulanmasını gerektiren enfeksiyonlar için, aktif mantar enfeksiyonunun klinik veya laboratuvar belirtileri ortadan kalkana kadar tedaviye devam edilmelidir. AIDS ve kriptokokal menenjit veya tekrarlayan orofaringeal kandidiyazisli hastalar, enfeksiyonun tekrarını önlemek için genellikle idame tedavisi gerektirir.

yetişkinlerde kullanım

Kriptokokal menenjit ve diğer lokalizasyonlu kriptokokal enfeksiyonlarda genellikle ilk gün 400 mg kullanılır ve ardından günde bir kez 200-400 mg dozunda tedaviye devam edilir. Kriptokok enfeksiyonlarının tedavi süresi, klinik ve mikolojik bir etkinin varlığına bağlıdır; kriptokokal menenjitte tedaviye genellikle en az 6-8 hafta devam edilir.

Tüm kursu tamamladıktan sonra AIDS'li hastalarda kriptokokal menenjit nüksünün önlenmesi için birincil tedavi Diflucan® ile 200 mg/gün dozunda tedaviye süresiz olarak devam edilebilir.

Kandidemi, yayılmış kandidiyazis ve diğer invaziv kandidal enfeksiyonlar için doz genellikle ilk gün 400 mg, ardından günde 200 mg'dır. ifadeye bağlı olarak klinik etki doz 400 mg/gün'e yükseltilebilir. Tedavi süresi klinik etkinliğe bağlıdır.

Orofarengeal kandidiyazis ile ilaç genellikle 7-14 gün boyunca günde bir kez 50-100 mg'da kullanılır. Gerekirse, bağışıklık fonksiyonu ciddi şekilde baskılanan hastalar tedaviye daha uzun süre devam edebilir. Protezlerin takılmasıyla ilişkili atrofik oral kandidiyazda, ilaç genellikle protez tedavisi için lokal antiseptik ajanlarla kombinasyon halinde 14 gün boyunca günde bir kez 50 mg'lık bir dozda kullanılır.

Mukoza zarlarının diğer kandidal enfeksiyonları için (genital kandidiyazis hariç, aşağıya bakınız), örneğin özofajit, invazif olmayan bronkopulmoner enfeksiyonlar, kandidüri, deri ve mukoza zarlarının kandidiyazisi, vb. için, etkili doz genellikle 50'dir. 14-30 gün tedavi süresi ile -100 mg / gün. AIDS'li hastalarda orofaringeal kandidiyazın tekrarının önlenmesi için, birincil tedavinin tam kürünün tamamlanmasından sonra, Diflucan® haftada bir kez 150 mg reçete edilebilir.

Vajinal kandidiyazis ile Diflucan®, 150 mg'lık bir dozda oral olarak bir kez kullanılır. Vajinal kandidiyazın tekrarlama sıklığını azaltmak için ilaç haftada bir kez 150 mg'lık bir dozda kullanılabilir. Anti-nüksetme tedavisinin süresi bireysel olarak belirlenir ve kural olarak 6 aydır. 18 yaş altı çocuklarda ve 60 yaş üstü hastalarda doktor reçetesi olmadan tek doz kullanılması önerilmez.

Candida türlerinin neden olduğu balanit için, Diflucan® ağızdan 150 mg'lık bir dozda bir kez kullanılır.

Kötü huylu tümörleri olan hastalarda kandidiyazın önlenmesi için, mantar enfeksiyonu geliştirme riskinin derecesine bağlı olarak önerilen Diflucan® dozu günde bir kez 50-400 mg'dır. Örneğin şiddetli veya uzun süreli nötropenisi olan yaygın enfeksiyon riski yüksek olan hastalar için önerilen doz günde bir kez 400 mg'dır. Diflucan® beklenen nötropeni gelişmesinden birkaç gün önce kullanılır ve nötrofil sayısı 1000 mm3'ün üzerine çıktıktan sonra tedaviye 7 gün daha devam edilir.

Sporcu ayağı, pürüzsüz cilt, kasık ve kandida enfeksiyonları dahil cilt enfeksiyonları için önerilen doz haftada bir kez 150 mg veya günde bir kez 50 mg'dır. Tedavi süresi genellikle 2-4 haftadır, ancak ayak mikozlarında daha uzun tedavi (6 haftaya kadar) gerekebilir.

-de pityriasis versicolorönerilen doz 2 hafta boyunca haftada bir kez 300 mg'dır; bazı hastalar haftada 300 mg'lık üçüncü bir doza ihtiyaç duyarken, bazı hastalar için 300-400 mg'lık tek bir doz yeterlidir. Alternatif bir tedavi rejimi ilacın 2-4 hafta boyunca günde bir kez 50 mg kullanılmasıdır.Onikomikoz için önerilen doz haftada bir kez 150 mg'dır. Tedavi, enfekte olmuş tırnağın değiştirilmesine (enfekte olmayan bir tırnağın büyümesi) kadar devam etmelidir. El ve ayak tırnaklarının yeniden büyümesi genellikle sırasıyla 3-6 ay ve 6-12 ay sürer. Bununla birlikte, büyüme hızı kişiden kişiye ve ayrıca yaşa göre büyük ölçüde değişebilir. Uzun süreli başarılı tedaviden sonra kronik enfeksiyonlar bazen tırnakların şeklinde değişiklik olur.

Derin endemik mikozlarda ilacın 200-400 mg/gün dozunda kullanılması gerekebilir. Terapi 2 yıla kadar sürebilir. Terapi süresi bireysel olarak belirlenir; Koksidioidomikoz için 11-24 aydır.

Çocuklarda kullanım

Erişkinlerdeki benzer enfeksiyonlarda olduğu gibi, tedavi süresi klinik ve mikolojik etkiye bağlıdır. Çocuklar için ilacın günlük dozu yetişkinlerinkini geçmemelidir. Maksimum günlük doz 400 mg'dır. Diflucan® günde bir kez günlük olarak kullanılır.

Jeneralize kandidiyazis ve kriptokok enfeksiyonlarının tedavisi için önerilen doz, hastalığın şiddetine göre 6-12 mg/kg/gün'dür.

AIDS'li çocuklarda kriptokokal menenjit nüksünü baskılamak için önerilen Diflucan® dozu günde bir kez 6 mg/kg'dır.

Sitotoksik kemoterapi veya radyasyon tedavisi sonucu gelişen nötropeni ile enfeksiyon riskinin ilişkili olduğu immün sistemi baskılanmış hastalarda mantar enfeksiyonlarının önlenmesi için ilaç, ciddiyete ve duruma bağlı olarak 3-12 mg / kg / gün olarak kullanılır. indüklenmiş nötropeni süresi (yetişkinler için doza bakınız, çocuklar için böbrek yetmezliği- böbrek yetmezliği olan hastalar için doza bakınız).

4 haftalık veya daha küçük çocuklarda kullanım

Yenidoğanlarda flukonazol yavaş atılır. Yaşamın ilk 2 haftasında, ilaç daha büyük çocuklarla aynı dozda (mg / kg olarak) ancak 72 saat arayla kullanılır.3 ve 4 haftalık çocuklar için aynı doz, 48 saatlik aralık.

Yaşlılarda kullanım

Böbrek yetmezliği belirtilerinin yokluğunda, ilaç olağan dozda kullanılır. Böbrek yetmezliği olan hastalar (kreatinin klerensi<50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanım

Tek doz ile doz değişikliği gerekli değildir. İlacın tekrar tekrar kullanımı ile böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (çocuklar dahil), başlangıçta 50 mg ila 400 mg'lık bir yükleme dozu uygulanmalı, ardından günlük doz (endikasyona bağlı olarak) aşağıdaki tabloya göre ayarlanmalıdır:

Kreatinin klirensi (ml/dk)

< 50 (без диализа) Регулярный диализ

Her diyalizden sonra %100

Düzenli diyalize giren hastalar, her diyaliz seansından sonra önerilen dozun %100'ünü almalıdır. Diyalizin yapılmadığı günlerde, hastalar ilacın azaltılmış (kreatinin klirensine bağlı olarak) dozunu almalıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda flukonazol kullanımına ilişkin sınırlı veri bulunmaktadır. Bu bağlamda, bu hasta kategorisinde Diflucan ilacı kullanırken dikkatli olunmalıdır.

doz aşımı

Aşırı dozda flukonazol raporları vardır ve bir vakada, insan immün yetmezlik virüsü ile enfekte olan 42 yaşındaki bir hasta, 8200 mg ilaç aldıktan sonra halüsinasyonlar ve paranoyak davranışlar geliştirmiştir. Hasta hastaneye kaldırıldı; durumu 48 saat içinde normale döndü.

Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi uygulanır (destekleyici önlemler ve gastrik lavaj dahil).

Flukonazol esas olarak böbrekler yoluyla elimine edilir, bu nedenle zorlu diürez muhtemelen ilacın eliminasyonunu hızlandırır. 3 saatlik bir hemodiyaliz seansı, kan plazmasındaki flukonazol konsantrasyonunu yaklaşık %50 azaltır.

Bir çocuk için reçete edilen terapi her zaman bir yetişkinden daha nazik olmalıdır. Tüm antifungal ilaçlar arasında Diflucan en güvenli ve etkili olanıdır. İlaç, aktif maddesi flukonazol nedeniyle birçok mantar türüne karşı mücadelede etkilidir. Klinik tabloya ve mikolojik etkiye bağlı olarak reçete edilen çeşitli salım biçimleri vardır. Kısa bir açıklamada çalışma prensibini öğrenebilirsiniz.

Hareket mekanizması

Diflucan, aktif bileşen flukonazole dayalı ürünler olan triazol grubuna aittir. Bu antifungal ilaç, üremeleri ve büyümeleri için gerekli maddeler olan mikroorganizmaların hücrelerinde stiren sentezini inhibe ederek vücudu etkiler. Ek olarak, ajan, mantarların hücre zarları üzerinde onları yok eden yıkıcı bir etkiye sahiptir.

Diflucan, aktif madde flukonazole dayalı antifungal ajanlar olan triazol grubuna aittir. Etki mekanizması, büyümeleri ve üremeleri için gerekli olan maddeler olan stiren sentezinin mantar hücrelerinde güçlü bir şekilde engellenmesinde yatmaktadır. Ek olarak, ilaç mantarların hücre zarlarını yok eder.

Bu, birçok mantar türü üzerindeki geniş fungisidal etki yelpazesini açıklar:

Maya benzeri - kandida, kriptokok;
Blastomisetler (küfler) - mikrosporum;
Ascomycetes - koksidioid;
Dermatomisetler - trichophyton.

Vücuda girdikten sonra derinin üst katmanlarında ve tırnak plakalarında biriken flukonazol, mantar hücrelerinin büyümesi ve çoğalması için gerekli maddelerin sentezini engeller. Ek olarak, hücre zarlarında sürekli bir yıkım süreci vardır. Mantar öldürücü etki, bu tür mantarlar üzerindedir:

candida (albicans, tropicalis, parapsilosis);
kriptokok (neoformans, gattii);
blastomys dermatiti;
koksidiyotlar immitis;
histoplasma capsulatum;
mikrosporum türleri
trychophyton spp.

Birleştirmek

Herhangi bir Diflucan salım formunun ana aktif bileşeni flukonazoldür. 5 ml süspansiyon içindeki bu bileşen, 50 mg veya 200 mg içerir, yani ilacın 1 ml'sine 10 mg veya 40 mg dahil edilebilir. Yardımcı maddeler olarak ilaç şunları içerir:

sodyum sitrat dihidrat;
ksantan sakızı;
titanyum dioksit, silikon dioksit;
sodyum benzoat;
sitrik asit.

1 kapsül Diflucan, doza bağlı olarak 50 mg, 100 mg veya 150 mg etkin madde flukonazol içerebilir. Yardımcı bileşenler olarak üreticiler laktoz, mısır nişastası, magnezyum stearat, kolloidal silikon dioksit, sodyum lauril sülfat ekler. Kapsülün bileşimi titanyum dioksit, jelatin, mavi patentli boya içerir. 1 ml solüsyondaki flukonazol içeriği 2 mg'dır.

Flukonazol, küflü ve maya benzeri patojenlerden, dermatofitlerden ve dimorfik mantarlardan kurtulmaya yardımcı olur. Mantarın hücrelerine nüfuz eder ve mantarın üremesini durduran ve ölümüne yol açan koruyucu zarların oluşumunu engeller. Madde hızla vücuda nüfuz eder ve organlara ve dokulara eşit olarak dağılır. Çıkarılması uzun zaman aldığından ilacın kullanımı günde 1 defaya kadar düşürülebilir.

Salım formu	Tanım	Aktif madde içeriği (mg)	yardımcı bileşenler
jelatin kapsüller	Beyaz içerikli sert kapsüller. Aktif maddenin içeriğine bağlı olarak (kapsül başına mg), bunlar şu şekilde etiketlenir: “FLU-50” - No. 4; "FLU-100" - 2 numara; "FLU-150" - 1 numara.	1 kapsül şunları içerir: "FLU-50" - 50 mg; "FLU-100" - 100 mg; "FLU-150" - 150 mg.	mısır nişastası, laktoz, koloidal silikon dioksit, sodyum lauril sülfat, magnezyum stearat;
Süspansiyon hazırlığı için toz	Beyaz toz, görünür safsızlıklar içermez. 5 ml'lik şişelerde mevcuttur	1 ml bitmiş süspansiyonda - 10 mg.	sodyum benzoat, koloidal silikon dioksit, ksantan sakızı, sükroz, titanyum dioksit (E171), sodyum sitrat dihidrat, portakal aroması, sitrik asit;
İntravenöz uygulama için çözüm	25, 50, 100 ve 200 ml'lik şişelerde renksiz sıvı.	1 ml çözelti - 2 mg.	sodyum klorür, enjeksiyonluk su.

Diflucan kullanımı için endikasyonlar

Diflucan, bileşenlerinden birine alerjik reaksiyonlarda kullanım için kontrendikedir. İlacı Astemizole, Cisaprid ve Terfenadine ile birlikte kullanamazsınız. Karaciğer ve kardiyovasküler sistem hastalıklarında, ilaç sürekli tıbbi gözetim altında dikkatle kullanılır.

İlacın antikoagülanlarla birlikte kullanılması kanamanın gelişmesine yol açar. Flukonazol ile birlikte yürüyen benzodiazepinler, hastanın psikomotor reaksiyonlarını arttırır, bu nedenle Diflucan'ın karmaşık tedavide kullanılması, ilgili doktorla anlaşılmalıdır. Olağandışı belirtiler ortaya çıkarsa, bir uzmana danışmalısınız.

Antifungal ilacın kendi kontrendikasyonları ve yan etkileri vardır, bu nedenle kullanımı sadece bir doktor tarafından yönlendirildiği şekilde uygundur.

Diflucan, kullanım için geniş bir endikasyon yelpazesine sahiptir:

Deri ve mukoza zarlarının kandidiyazı (ağız boşluğu, genital sistem).
İç organların kandidiyazı - solunum yolu, sindirim kanalı.
Kanda bir mantar (kandidemi) bulunan ve kalp, böbrekler ve idrar yolu, karaciğer, görme organı dahil tüm organlara zarar veren genelleştirilmiş kandidiyazis formları.
Dahil olmak üzere çeşitli lokalizasyonlarda deri mikozları pityriasis versicolor, trikofitoz.
Meninges lezyonları, iç organlar dahil olmak üzere kriptokokoz.
Tırnakların mantar enfeksiyonu (onikomikoz).
İçin mantar hastalıklarının önlenmesi radyasyon tedavisi, kemoterapi sonrası hastalarda azalmış bağışıklığın arka planına karşı.

Diflucan, bir takım faktörlerin yokluğunda çocuklara verilebilir. Ana olan, hastanın süspansiyonun herhangi bir bileşenine karşı bağışıklığıdır. Ek olarak, ilaç, aşağıdaki faktörlerin varlığında bir çocukta dikkatli kullanılmalıdır:

karaciğer hasarı;
farklı alerji biçimleri;
kalbin organik patolojileri;
eşzamanlı terfenadin seyri (aritmilerin ortaya çıkmasına neden olan QT aralığının uzaması mümkündür);
sisaprid kullanımı.

Yenidoğanlarda diflucan kullanımı

Son derece dikkatli bir şekilde, yeni doğanlarda kandidiyazı tedavi etmek için diflucan kullanılır. Bunun nedeni, ilaç vücutta 2-3 güne kadar tutulduğunda, hala kusurlu olan üriner sistemdir. Günlük yeni dozların verilmesiyle ilacın konsantrasyonu artar ve sonuç olarak aşırı doz gelişir.

Diflucan yenidoğanlarda 2 haftaya kadar 72 saatte 1 kez, 3-4 haftada - 48 saatte bir ve sadece 5. haftadan itibaren günde 1 kez kullanılabilir.

Makaledeki bilgiler yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. Bir çocukta mantar tedavisi için ilaç seçimi, dozun hesaplanması, kullanım yöntemi ve süresi - tüm bu konulara sadece doktor karar verir.

Emzirme döneminde 1 yaşına kadar olan çocukları tedavi ederken özel dikkat gösterilmelidir. Bu dönemde çocuğun üriner sistemi henüz tam olarak oluşmadığından ilaç vücutta tutulur ve son derece yüksek konsantrasyonlara ulaşabilir. Bu, aşırı dozda Diflucan'a yol açar.

Yan etkiler

İlacın bir takım hoş olmayan yan etkileri olduğundan, ilacı kullanırken talimatlara uymak önemlidir. Bu şunları içerir:

iştah azalması, mide bulantısı, kusma, dışkı sorunları, şişkinlik, ishal;
kardiyak aritmi, taşikardi;
azalmış lökosit ve trombosit seviyeleri;
baş ağrısı, konvülsif sendrom;
alerjik belirtiler, döküntü;
karaciğer fonksiyon bozukluğu, sarılık, hepatit.

Diflucan çocuklar tarafından iyi tolere edilir. Ancak ilacın uzun süreli kullanımı karaciğer sorunlarına yol açabileceğinden, ilacın uzun süreli kullanımı sırasında karaciğer enzimlerinin seviyesi kontrol altında tutulmalıdır. İlacın yanlış kullanımı ile kanser ve HIV enfeksiyonu olan kişilerde olumsuz reaksiyonlar mümkündür. Aşağıdaki olumsuz belirtiler mümkündür:

baş ağrısı ve baş dönmesi;
sarsıcı titreme;
karın ağrısı;
mide bulantısı ve kusma;
şişkinlik ve ishal;
alerjiler (döküntüler, kaşıntı, anafilaktik şok);
şişme;
tat duyumlarında değişiklik;
kardiyovasküler sistemin bozulması;
kandaki trombosit seviyesinde azalma;
saç kaybı;
böbrek yetmezliği;
hepatik disfonksiyon.

Diflucan çoğu durumda çocuklar tarafından iyi tolere edilir, ancak bazen yan etkiler olabilir:

Sinir sisteminden: baş ağrısı, baş dönmesi, bazen konvülsif sendrom ve halüsinasyonlar - ilacın yüksek dozlarında.
Sindirim sisteminden: iştahsızlık, mide bulantısı, kusma, sık dışkılama.
Kalp tarafından: bazen ritim bozuklukları olabilir.
Kan kısmında: lökosit ve trombosit seviyesinde azalma, kanama eğilimi.
alerjik belirtiler- daha sıklıkla döküntü şeklinde, çok nadiren ciddi bir alerji gelişir - dokuların şişmesi ile anafilaksi.

Süspansiyonun kullanım talimatları

"Diflucan" süspansiyonu, küçük çocuklarda sınırlı mantar enfeksiyonlarının tedavisi için en iyi seçenektir, çünkü yenidoğan jelatin kapsülü yutamayabilir. Tozdan hazırlanan şurup çocuklara yemekten bağımsız olarak günde bir kez ölçü kaşığı ile verilir. Bebeklerin tedavisi için özel endikasyonlar, dozlar arasındaki aralıklara duyulan ihtiyaçtır:

Bu koşullar, ilacın çocuğun kanında 3 güne kadar oyalanabilmesi nedeniyle üriner sistemin kusurlu olmasıyla açıklanmaktadır. Yeni Diflucan dozlarının günlük olarak uygulanması ihtiyacı, ilacın konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir ve bunun sonucunda aşırı doz meydana gelebilir.

İlacın reçetelenmesi için genel bir endikasyon, bir çocukta aşağıdaki hastalıkların varlığıdır:

karaciğer ile ilgili problemler;
çeşitli alerji biçimleri;
organik kökenli kalbin patolojisi.

mukozal kandidiyaz - 1. günde, çocuğun ağırlığının 1 kg'ı başına 6 mg oranında ilacın bir yükleme dozu verilir, sonraki günlerde doz, 1 kg ağırlık başına 3 mg'a düşürülür;
genelleştirilmiş kandidiyazis ve kriptokok enfeksiyonu - günde 1 kg çocuk ağırlığı başına 6 ila 12 mg;
mantar enfeksiyonlarının önlenmesi için - günde 1 kg ağırlık başına 3 ila 12 mg (doz, nötropeninin süresine ve derecesine bağlı olarak hesaplanır).

Ters tepkiler

Kardiyovasküler sistemin yanından:

elektrokardiyogramda kalbin elektriksel sistol aralığının uzaması;
mide bulantısı

Sinir sisteminden:

konvülsiyonlar;
baş ağrısı;
baş dönmesi;
tat duyumlarında değişiklik.

Gastrointestinal sistemden:

mide bulantısı, kusma, şişkinlik, ishal, hazımsızlık;
hepatoksisite, sarılık, hepatit, bilirubin düzeylerinde artış.

Hematopoezin yanından:

trombositopeni;
lökopeni.

Metabolizma açısından:

hipokalemi;
kan kolesterolünde artış.

Alerjik reaksiyonlar:

kurdeşen;
yüzün şişmesi;
cilt kaşıntısı

Dermatolojik reaksiyonlar:

döküntü;
alopesi;
eksfolyatif cilt patolojileri;
epidermal nekroliz;
Stevens-Johnson sendromu.

"Diflucan" azitromisin, hidroklorotiyazid, antasitler ve simetidin ile birlikte kullanılmasına izin verilir. Benzodiazepin ilaçlarının terapötik etkisini arttırdığı klinik olarak kanıtlanmıştır.

İlacın talimatlarındaki mevcut talimatları dikkate alarak ve sıkı tıbbi gözetim altında Diflucan, bebeklere ve daha büyük çocuklara sülfonilüre preparatları ile birlikte reçete edilir. Fenitoin, siklosporin, teofilin ve rifabutin ile dikkatli kullanılır.

Bebeklerin tedavisinde 50 mg dozda toz kullanılmaktadır. Süspansiyon hazırlamak için 24 ml saf ılık suyu toz içeren bir kaba dökmek ve iyice çalkalamak gerekir. Portakal aromalı tatlı bir şurup elde edeceksiniz. Çocuklar için Diflucan her kullanımdan önce iyice karıştırılmalıdır. Şurup oda sıcaklığında 14 günden fazla saklanmaz.

Mukoza zarlarının tedavisinde bir yaşından büyük hastalar için ilacın dozu, yenidoğanlarla aynı şemaya göre hesaplanır. Şiddetli hastalık derecesinde, ilk 24 saat içinde çift doz süspansiyon alınabilir.

ilaç etkileşimi

Çocuklar için flukonazolün, talimatlardaki bir dizi talimat dikkate alınarak verilmesi önerilir. Sadece tıbbi gözetim altında teofilin, fenitoin, siklosporin, rifabutin, zidovudin, sülfonilüre ilaçları ile kullanabilirsiniz. Diflucan'ın sisaprid, terfenadin ve takrolimus gibi ilaçlarla kombine edilmesi önerilmez. Bu, kalp rahatsızlıkları, böbrek yetmezliği ile doludur.

Klinik çalışmaların sonuçlarına göre, benzodiazepin ilaçlarının terapötik etkisinde bir artış bulunmuştur. Diflucan'ın hidroklorotiyazid, azitromisin, simetidin, antasitler ile birleştirilmesine izin verilir. Rifampisin sırasında kandaki flukonazol içeriği ve atılım hızı üzerinde bir etkisi vardır - Diflucan dozunda bir artış önerilir.

Özel Talimatlar

Bu ilacı kullanırken aşağıdaki noktalara dikkat edilmelidir:

Diflucan'ın hepatotoksik etkisi geri dönüşümlüdür. Kursu tamamladıktan sonra semptomları kaybolur.
Karaciğer ile ilgili sorunların ilk belirtilerinde, ilaç acilen iptal edilmelidir.
Tedavi sırasında hasta deri döküntülerinden endişe ediyorsa, kurs kesilmelidir.
Potansiyel olarak proaritmik durumların varlığında dikkatli olunmalıdır.

Diflucan'ın analogları

Triazol grubu, çocuklar için birkaç Diflucan analoğu içerir. Benzer özelliklere sahip bu ilaçlar toksik özelliklere sahip değildir:

Flucostat - ilaç, enjeksiyon için çözelti olan kapsül şeklinde üretilir. İlacın 3 yıldan itibaren kullanılmasına izin verilir.
Flukonazol - kapsüller ve süspansiyon, enjeksiyon çözeltisi. 4 yaşından büyük çocuklar için önerilir.
Medoflucon - farmakolojik piyasada kapsül şeklinde sunulur. 3 yaşından büyük ve en az 16 kg ağırlığındaki çocuklar için reçete edilir.
Mikomax - kapsüller, şurup ve infüzyon için çözelti. Bebeklikten itibaren çocuklara verilebilir.

Triazol grubunda, belirgin toksik özelliklere sahip olmayan ve çocuklarda kullanılabilen başka diflucan analogları vardır:

Flukonazol - 4 yaşından büyük çocuklar için önerilen kapsüller, enjeksiyon solüsyonu, süspansiyon;
Flucostat - 3 yaşından büyük çocuklarda kullanılan kapsüller, enjeksiyon solüsyonu;
Mikomax - bebeklikten itibaren kullanılan kapsüller, şurup, infüzyon çözeltisi;
Medoflucon - kapsüller, en az 16 kg ağırlığındaki 3 yaşından büyük çocuklar için reçete edilir.

Seçimi doktorla kararlaştırılan başka analoglar da var.

Mantar enfeksiyonlarının tedavisi için, Candizol harici bir ajan olarak kullanılabilir. Bu ilacın etken maddesi klotrimazoldür. Krem, toz ve solüsyon şeklinde bulunur.
Vfend ilacı vorikonazol içerir. Talimatlara göre 2 yaşından büyük çocuklar için kullanım mümkündür. İlaç, süspansiyonların hazırlanması için bir toz formunda üretilir.
Orungal ilacı çözelti şeklinde üretilir. İçeriğinde bulunan itrakonazol mantarlar üzerinde aktif etkiye sahiptir. 5 aylıktan itibaren bebekler için kullanabilirsiniz. Doz ve kullanım süresi hastanın kilosuna ve tanıya bağlıdır. Bununla birlikte, ilacın pediatride istenmeyen bir faktör olan geniş bir kontrendikasyon listesi vardır.

Fiyat

Dikkat! Makalede verilen bilgiler yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. Makalenin materyalleri kendi kendine tedavi gerektirmez. Belirli bir hastanın bireysel özelliklerine göre yalnızca kalifiye bir doktor teşhis koyabilir ve tedavi için önerilerde bulunabilir.