Anastrozolo quante compresse ci sono in una confezione. Geotar del libro di consultazione medicinale. Controindicazioni e restrizioni per l'uso

Una compressa contiene:

sostanza attiva– anastrozolo 1,0 mg,

eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte), cellulosa microcristallina, povidone (polivinilpirrolidone), magnesio stearato, biossido di silicio colloidale, sodio carbossimetilamido,

composizione dell'involucro: ipromellosa, macrogol-4000, biossido di titanio (E171).

Descrizione

Le compresse sono rotonde, biconvesse, rivestite con film, bianche o quasi bianco, sulla frattura sono visibili due strati: un nucleo bianco o quasi bianco e un guscio di pellicola.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci ormonali antitumorali. Inibitori enzimatici. Anastrazolo.

Codice ATX L02BG03

Proprietà farmacologiche"tipo="casella di controllo">

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

L'assorbimento di anastrozolo è rapido, con le concentrazioni plasmatiche massime raggiunte entro due ore dalla somministrazione orale (a stomaco vuoto). Il cibo riduce leggermente la velocità di assorbimento, ma non la sua entità, e non determina un effetto clinicamente significativo sulla concentrazione plasmatica di anastrozolo allo stato stazionario con una singola dose giornaliera di anastrozolo. Dopo sette giorni di assunzione del farmaco, si raggiunge circa il 90-95% della concentrazione di equilibrio di anastrozolo nel plasma sanguigno. Non sono disponibili informazioni sulla dipendenza dei parametri farmacocinetici di anastrozolo dal tempo o dalla dose. La farmacocinetica di anastrozolo non dipende dall’età delle donne in postmenopausa. Comunicazione con proteine del plasma sanguigno - il 40%.

L'anastrozolo viene eliminato lentamente, con un'emivita plasmatica di 40-50 ore. Ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa. Meno del 10% della dose assunta viene escreta immodificata dai reni entro 72 ore dall'assunzione del farmaco. Il metabolismo di anastrozolo avviene attraverso le fasi di N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. Il triazolo, il principale metabolita plasmatico dell'anastrozolo, non inibisce l'aromatasi. I metaboliti vengono escreti principalmente dai reni.

La clearance di anastrozolo dopo somministrazione orale in pazienti con cirrosi epatica o funzionalità renale compromessa non cambia.

Farmacodinamica

L'anastrozolo è un inibitore non steroideo altamente selettivo dell'aromatasi, un enzima che converte l'androstenedione nei tessuti periferici in estrone e poi in estradiolo nelle donne in postmenopausa. È stato dimostrato che si verificano diminuzioni delle concentrazioni circolanti di estradiolo azione positiva per le donne con cancro al seno. Nelle donne in postmenopausa, anastrozolo alla dose giornaliera di 1 mg provoca una diminuzione delle concentrazioni di estradiolo dell'80%.

Anastrozolo non ha attività progestinica, androgenica o estrogenica. L'assunzione regolare di dosi giornaliere di anastrozolo fino a 10 mg non influisce sulla secrezione di cortisolo o aldosterone, pertanto, quando lo si prescrive, non è necessaria la sostituzione dei corticosteroidi.

Indicazioni per l'uso

Terapia adiuvante per il cancro al seno ormono-positivo in fase iniziale nelle donne in postmenopausa

Trattamento del cancro al seno avanzato nelle donne in postmenopausa

Terapia adiuvante per il cancro al seno ormono-positivo in fase iniziale nelle donne in postmenopausa dopo terapia con tamoxifene per 2-3 anni

Istruzioni per l'uso e dosi

Dentro. Deglutisca la compressa intera con acqua. Si consiglia di assumere il farmaco contemporaneamente, indipendentemente dai pasti.

Adulti, compresi gli anziani: 1 mg per via orale al giorno per lungo tempo. Se compaiono segni di progressione della malattia, il farmaco deve essere sospeso. Come terapia adiuvante, la durata del trattamento raccomandata è di 5 anni.

Insufficienza renale da lieve a moderata: non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata.

Insufficienza epatica lieve: aggiustamenti della dose nei pazienti con grado lieve non è necessaria l'insufficienza epatica.

Effetti collaterali

Spesso

- "vampate di calore"

Astenia

Artralgia/rigidità articolare

Mal di testa

Nausea

Eruzione cutanea

Secchezza vaginale, sanguinamento vaginale (soprattutto durante le prime settimane dopo la sostituzione della precedente terapia ormonale su Anastrazolo)

Diradamento dei capelli

Reazioni allergiche

Vomito, diarrea

Sonnolenza

Sindrome del tunnel carpale (osservata principalmente in pazienti con fattori di rischio per questa malattia)

Aumento dell'attività di ALT, AST e fosfatasi alcalina

Anoressia

Ipercolesterolemia

Dolore osseo

Aumento dell’attività della gamma-glutamiltransferasi e dei livelli di bilirubina

Epatite

Orticaria

sindrome del dito a scatto

Eritema multiforme

Reazione anafilattoide

Vasculite cutanea (compresi alcuni casi di porpora di Henoch-Schönlein)

Molto raramente

Sindrome di Stevens-Johnson

Controindicazioni

Maggiore sensibilità ad anastrozolo o altri componenti del farmaco

Periodo premenopausale

Grave insufficienza renale (clearance della creatinina< 20 мл/мин)

Grado moderato di insufficienza epatica

Grave insufficienza epatica (la sicurezza e l’efficacia non sono state stabilite)

Terapia concomitante con tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni

Bambini di età inferiore a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite)

Gravidanza e allattamento

Interazioni farmacologiche

Studi di interazione farmacologica con fenazone (antipirina) e cimetidina indicano che è improbabile che l’uso concomitante di anastrozolo con altri farmaci dia luogo a interazioni farmacologiche clinicamente significative mediate dal citocromo P450.

Clinicamente significativo interazioni farmacologiche quando si assume il farmaco Anastrozolo contemporaneamente ad altri farmaci comunemente prescritti, non c'è

SU questo momento non ci sono informazioni sull'uso di Anastrozolo in combinazione con altri farmaci antitumorali

I preparati contenenti estrogeni riducono l'effetto farmacologico dell'anastrozolo e pertanto non devono essere prescritti contemporaneamente ad esso

Il tamoxifene non deve essere prescritto in concomitanza con anastrozolo poiché potrebbe indebolire l'effetto farmacologico di quest'ultimo

istruzioni speciali"tipo="casella di controllo">

istruzioni speciali

Nelle donne con tumori negativi ai recettori degli estrogeni, l’efficacia di anastrozolo non è stata dimostrata a meno che non vi sia stata una precedente risposta clinica positiva al tamoxifene. Se vi sono dubbi sullo stato ormonale della paziente, la menopausa deve essere confermata determinando gli ormoni sessuali nel siero del sangue.

I farmaci contenenti estrogeni non devono essere prescritti contemporaneamente all'anastrozolo, poiché questi farmaci ne neutralizzeranno l'effetto farmacologico.

Non sono disponibili dati sull’uso di anastrozolo in pazienti con insufficienza epatica da moderata a grave.

In caso di sanguinamento uterino persistente durante l'assunzione di anastrozolo, è necessaria la consultazione e l'osservazione di un ginecologo.

Nei pazienti con osteoporosi o ad aumentato rischio di sviluppare osteoporosi, densità minerale tessuto osseo deve essere valutato mediante densitometria, come la scansione DEXA (assorbimetria a raggi X a doppia energia), all'inizio del trattamento e regolarmente durante lo stesso. Se necessario, deve essere prescritto il trattamento o la prevenzione dell'osteoporosi e le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate. Poiché anastrozolo diminuisce le concentrazioni circolanti di estradiolo, può provocare una diminuzione della densità minerale ossea. Attualmente non ci sono prove sufficienti riguardo agli effetti benefici dei bifosfonati sulla perdita ossea indotta da anastrozolo o al loro beneficio quando usati a scopo profilattico.

Non sono disponibili dati sull’uso simultaneo di anastrozolo e analoghi dell’LHRH (ormone rilasciante l’ormone luteinizzante).

Non è noto se anastrozolo migliori gli esiti del trattamento quando usato in combinazione con la chemioterapia. Dati di sicurezza per trattamento a lungo termine anastrozolo non sono ancora stati ottenuti. Malattie ischemiche sono state osservate più spesso con anastrozolo che con tamoxifene, ma non è stata notata alcuna significatività statistica. L’efficacia e la sicurezza di anastrozolo e tamoxifene quando usati simultaneamente, indipendentemente dallo stato dei recettori ormonali, sono paragonabili a quelle dell’uso di tamoxifene da solo. L’esatto meccanismo di questo fenomeno non è ancora noto.

Usare con cautela: osteoporosi, ipercolesterolemia, malattia ischemica malattie cardiache, disfunzione epatica, deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio (in forma di dosaggio il farmaco contiene lattosio).

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o meccanismi potenzialmente pericolosi

L'anastrozolo è un farmaco antiestrogeno disponibile sotto forma di compresse. Anastrozolo è stato originariamente sviluppato come farmaco per malattie oncologiche ghiandola mammaria. Tuttavia, in questi giorni pratica medica il farmaco non viene praticamente utilizzato. Nello sport, l'anastrozolo ha guadagnato un'enorme popolarità: viene utilizzato dagli atleti e dagli appassionati di sport di forza. Il farmaco aiuta a evitare, cioè, la crescita ghiandole mammarie, allevia il gonfiore e altri effetti collaterali negativi che spesso accompagnano un ciclo di assunzione di steroidi anabolizzanti.

Anastrozolo ha effetti pronunciati: solo un milligrammo sostanza attiva può ridurre il livello di estradiolo nel sangue dell'80%! Anche il Tamoxifene, molto popolare tra i bodybuilder, non può essere paragonato all’Anastrozolo in termini di potenza. Tuttavia, i farmaci hanno principi d'azione diversi, quindi è improbabile che il confronto tra loro sia corretto.

Anastrozolo ha i seguenti effetti sul corpo:

riduce il livello di aromatizzazione (di circa l'80%);
ha proprietà inibitorie;
abbassa il contenuto di estrogeni nel sangue.

Una delle proprietà più importanti del farmaco è il suo effetto abbastanza rapido. Solo un paio d'ore dopo la somministrazione, nel sangue si osserva la concentrazione massima del principio attivo. In questo caso la soppressione del processo di aromatizzazione avviene nel più breve tempo possibile. Pertanto, Anastrozolo è considerato uno dei più farmaci efficaci per gli atleti che hanno la tendenza ad aromatizzare.

Come usare

L'anastrozolo è consigliato solo agli atleti esperti: ai principianti è consigliabile evitarlo. Le compresse vengono utilizzate al termine del ciclo di steroidi anabolizzanti. Anastrozolo deve essere assunto in due casi: quando compaiono gravi effetti collaterali dopo l'assunzione di steroidi e prima di iniziare un corso come agente profilattico. Dopo un ciclo di steroidi, assumere da 0,25 a 1 mg al giorno. Prima del corso, il dosaggio deve essere determinato da uno specialista.

Puoi prendere Anastrozolo per due settimane: durante questo periodo il farmaco avrà il tempo di dimostrare pienamente le sue proprietà.

Affinché il principio attivo entri nel flusso sanguigno il più rapidamente possibile, Anastrozolo deve essere assunto prima dei pasti, lavato con abbondante acqua.

Alle atlete non è consigliabile bere Anastrozolo. Il farmaco può provocare improvvisi cambiamenti nei livelli ormonali, che possono portare a conseguenze imprevedibili per il corpo femminile.

Quali effetti collaterali può causare l'assunzione di Anastrozolo?

Gli effetti collaterali del farmaco si verificano relativamente raramente. Di norma, sono associati a intolleranza ai principi attivi o al superamento del dosaggio raccomandato. Tra gli effetti collaterali più comuni ci sono stanchezza, sonnolenza, arrossamento della pelle, mal di testa e vari effetti collaterali negativi. tratto gastrointestinale(nausea, vomito, diarrea, ecc.).

Anastrozolo dovrebbe essere evitato se presente malattie croniche del sistema cardiovascolare. Ciò è dovuto al fatto che il farmaco agisce attivamente effetti collaterali dall’assunzione di steroidi, ma allo stesso tempo blocca la produzione del colesterolo “buono”, che può portare a problemi cardiaci. Per questo motivo, gli atleti che hanno malattie del sistema cardiovascolare dovrebbero consultare un medico prima di assumere Anastrozolo o preferire farmaci con un effetto simile, ma un diverso meccanismo d'azione sul corpo.

Anastrozolo-TL: istruzioni per l'uso e recensioni

Anastrozolo-TL è un farmaco antitumorale usato per trattare il cancro al seno nelle donne in postmenopausa.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio – compresse rivestite con film: bianche, rotonde, biconvesse, con “H” inciso su un lato e “1” sull'altro lato; nucleo della compressa da quasi bianco a bianco (28 o 30 compresse per barattolo, 1 barattolo in una confezione di cartone; 7 compresse in blister, 1 o 4 confezioni in una confezione di cartone; 10 compresse in blister, in una confezione di cartone 1 o 3 confezioni; 14 compresse in strip pack, 1 o 2 confezioni in una confezione di cartone. Ciascuna confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Anastrozole-TL).

Composizione di 1 compressa:

principio attivo: anastrozolo – 1 mg;
componenti ausiliari: lattosio monoidrato – 65 mg; amido carbossimetilico di sodio – 5 mg; cellulosa microcristallina – 25 mg; Stearato di magnesio – 1 mg; ipromellosa – 3 mg;
involucro della pellicola: bianco Aquarius Prime VAR218010 [biossido di titanio – 25%; ipromellosa – 65%; polietilenglicole (macrogol) – 10%] – 3 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Anastrozolo, il principio attivo di Anastrozole-TL, è un inibitore selettivo dell'aromatasi non steroideo. Nelle donne in postmenopausa ha attività antitumorale contro i tumori al seno estrogeno-dipendenti. Riduce la quantità di estradiolo circolante. Non ha attività androgenica, progestinica o estrogenica e non ha alcun effetto sulla secrezione di glucocorticosteroidi e mineralcorticoidi endogeni.

Farmacocinetica

Anastrozolo viene assorbito rapidamente, la concentrazione plasmatica massima dopo somministrazione orale a stomaco vuoto viene raggiunta in circa 2 ore. Il cibo ha un leggero effetto sulla velocità di assorbimento, riducendola ma non modificandone l’entità, il che non porta ad un effetto clinicamente significativo sulla concentrazione plasmatica di anastrozolo allo stato stazionario con una singola dose giornaliera. Anastrozolo raggiunge un livello pari al 90-95% della concentrazione plasmatica di equilibrio dopo circa 7 giorni di terapia.

Non sono disponibili dati sulla dipendenza dei parametri farmacocinetici della sostanza dalla dose o dal tempo di somministrazione. La farmacocinetica di anastrozolo non dipende dall'età delle donne in postmenopausa; i parametri farmacocinetici non sono stati studiati nei bambini;

Anastrozolo si lega alle proteine plasmatiche ad un livello del 40%. La sostanza viene eliminata lentamente, con un'emivita plasmatica che varia dalle 40 alle 50 ore. Nelle donne in postmenopausa, la sostanza viene ampiamente metabolizzata. Meno del 10% della dose viene escreta immodificata dai reni entro 72 ore dall'assunzione di Anastrozolo-TL.

Le principali vie metaboliche di anastrozolo sono: N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. L'escrezione dei metaboliti avviene principalmente attraverso i reni. Il principale metabolita rilevato nel plasma è il triazolo che non inibisce l'aromatasi.

In caso di cirrosi epatica o di funzionalità renale compromessa, la clearance di anastrozolo dopo somministrazione orale non cambia.

Indicazioni per l'uso

Anastrozolo-TL è prescritto alle donne in postmenopausa per il trattamento delle seguenti malattie:

carcinoma mammario in fase iniziale con recettori ormonali positivi: terapia adiuvante, anche dopo 2-3 anni di terapia adiuvante con tamoxifene;
carcinoma mammario localmente avanzato o metastatico con recettori ormonali sconosciuti o positivi: prima linea di terapia;
cancro al seno avanzato in progressione dopo l’uso di tamoxifene: seconda linea di terapia.

Controindicazioni

Assoluto:

grave insufficienza renale (nei pazienti con clearance della creatinina< 20 мл/мин);
grave insufficienza epatica;
tumori al seno estrogeno-dipendenti durante la premenopausa;
uso combinato con tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni;
periodo premenopausale;
età inferiore a 18 anni;
gravidanza e allattamento;
intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Relativo (le compresse di Anastrozolo-TL sono utilizzate sotto controllo medico):

ipercolesterolemia;
osteoporosi;
deficit di lattasi, intolleranza al galattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
ischemia cardiaca.

Anastrozolo-TL, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Anastrozolo-TL viene assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, alla stessa ora, 1 volta al giorno. La compressa deve essere deglutita intera con acqua.

Se compaiono segni indicanti la progressione della malattia, il trattamento con Anastrozolo-TL deve essere interrotto.

Effetti collaterali

Possibile reazioni avverse[> 10% – molto spesso; (>1% e< 10%) – часто; (>0,1% e< 1%) – нечасто; (>0,01% e< 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко)]:

tessuto muscolo-scheletrico e connettivo: molto spesso – artrite, artralgia/rigidità articolare; spesso – mialgia, dolore osseo; non comune: dito a scatto;
vasi sanguigni: molto spesso - arrossamento del viso, afflusso di sangue alla testa;
fegato e vie biliari: spesso - aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, aspartato aminotransferasi, alanina aminotransferasi; non comune – aumento della concentrazione della bilirubina e dell’attività della gamma-glutamiltransferasi, epatite;
sistema nervoso: molto spesso – mal di testa; spesso - sonnolenza, disturbi sensoriali (inclusa parestesia, distorsione o perdita del gusto), sindrome del tunnel carpale (osservata principalmente in presenza di fattori di rischio per la malattia);
apparato digerente: molto spesso – nausea; spesso – vomito, diarrea;
pelle e tessuto sottocutaneo: Spesso - eruzione cutanea; Spesso - reazioni allergiche, alopecia, diradamento dei capelli; non comune – orticaria; raramente - reazioni anafilattoidi, eritema multiforme, vasculite cutanea (compresi casi isolati di porpora - sindrome di Schönlein-Henoch); molto raramente - angioedema, sindrome di Stevens-Johnson;
genitali e ghiandola mammaria: spesso - sanguinamento vaginale, secchezza della mucosa vaginale (di solito durante le prime settimane dopo la sospensione o il cambiamento del precedente trattamento ormonale con Anastrozolo-TL);
metabolismo: spesso – ipercolesterolemia, anoressia; non comune – ipercalcemia (con o senza diminuzione della concentrazione dell'ormone paratiroideo); è possibile una diminuzione della densità minerale ossea (associata ad una diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante, che aumenta la probabilità di sviluppare osteoporosi e fratture ossee);
disturbi generali: molto spesso – astenia lieve o moderata.

Disturbi, il cui sviluppo è stato notato durante il periodo di test clinici, tuttavia, non associati all'assunzione di Anastrozolo-TL: insonnia, parestesia, ansia, vertigini, stitichezza, anemia, dispepsia, dolore addominale, mal di schiena, aumentato pressione sanguigna, aumento di peso, depressione.

Overdose

La dimensione di una singola dose di Anastrozolo-TL, che potrebbe portare a pericoloso per la vita sintomi, non stabiliti.

Terapia: sintomatica e di supporto (inclusa induzione del vomito, dialisi). Il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo della funzione vitale organi importanti e sistemi. Non esiste un antidoto specifico.

istruzioni speciali

L'efficacia di Anastrozolo-TL nei tumori negativi ai recettori degli estrogeni non è stata dimostrata tranne nei casi in cui vi era una precedente risposta positiva al tamoxifene.

Se vi sono dubbi sullo stato ormonale della paziente, la menopausa deve essere confermata determinando gli ormoni sessuali nel siero del sangue.

Nei casi in cui il sanguinamento uterino persiste durante la terapia, è necessaria la consultazione e l'osservazione di un ginecologo.

Se si soffre di osteoporosi o si è a rischio di osteoporosi, la densità minerale ossea deve essere valutata mediante densitometria, ad esempio utilizzando l'assorbimetria a raggi X a doppia energia (scansione DEXA) all'inizio della terapia e nel tempo.

Se necessario, il trattamento o la prevenzione dell'osteoporosi viene effettuato sotto stretto controllo medico. Esistono prove sufficienti riguardo all’effetto benefico dei bifosfonati sulla perdita di densità minerale ossea associata ad anastrozolo o al loro beneficio quando utilizzati con a scopo preventivo attualmente risultano dispersi.

Informazioni sull'uso combinato di Anastrozolo-TL con medicinali– analoghi dell’ormone di rilascio delle gonadotropine, no.

Non è stato stabilito se i risultati del trattamento migliorino con l’uso simultaneo di Anastrozolo-TL e farmaci chemioterapici.

Informazioni sulla sicurezza per uso a lungo termine i farmaci non sono ancora stati ricevuti.

Nei casi in cui l'anastrozolo è stato utilizzato più spesso rispetto al trattamento con tamoxifene, è stato osservato lo sviluppo di malattie ischemiche, ma non è stato notato alcun significato clinico. Indipendentemente dallo stato dei recettori ormonali, la sicurezza e l’efficacia di anastrozolo e tamoxifene quando usati in combinazione sono paragonabili a quelle del trattamento con tamoxifene da solo. L’esatto meccanismo di questo fenomeno è attualmente sconosciuto.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Se alcuni effetti collaterali Anastrozolo-TL, inclusa astenia e sonnolenza, è necessario prestare cautela durante la guida.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Anastrozolo-TL non è prescritto durante la gravidanza/allattamento.

Utilizzare nell'infanzia

L'efficacia e la sicurezza dell'uso delle compresse di Anastrozolo-TL nei pazienti pediatrici non sono state stabilite, pertanto l'uso del farmaco è controindicato nelle persone di età inferiore ai 18 anni;

Per funzionalità renale compromessa

Anastrozolo-TL non è prescritto ai pazienti con clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min (con grave insufficienza renale).

Per disfunzione epatica

In caso di grave insufficienza epatica, Anastrozolo-TL non è prescritto.

Interazioni farmacologiche

Secondo i risultati di uno studio di interazione farmacologica con warfarin e fenazone (Antipirina), quando si utilizza anastrozolo in combinazione con altri farmaci, non ci si dovrebbero aspettare interazioni farmacologiche clinicamente significative mediate dal citocromo P 450.

La cimetidina (un debole inibitore non specifico del citocromo P 450) non modifica la concentrazione plasmatica di anastrozolo. Il grado di influenza dei potenti inibitori del citocromo P 450 su questo indicatore non è stato stabilito.

Attualmente non esistono dati sull’uso di anastrozolo in combinazione con altri farmaci antitumorali.

Analoghi

Gli analoghi di Anastrozolo-TL sono Anazales, AXASTROL, Anamasten, Anastrozolo, Anastera, Arimidex, Anastrex, Egistrazol, Selana.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce a temperatura fino a 25 °C. Tenere lontano dai bambini.

Durata di conservazione – 3 anni.

Anastrozolo è un agente antitumorale; inibitore non steroideo altamente selettivo dell'aromatasi.

Forma e composizione del rilascio

Anastrozolo è prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: biconvesse, rotonde, quasi bianche o bianche; sulla sezione trasversale sono visibili due strati: il nucleo è quasi bianco o bianco e il guscio (7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 o 120 pezzi in un barattolo di polimero, 1 barattolo in una scatola di cartone; 30 o 60 pezzi in un flacone di polietilene, 1 flacone in una confezione di cartone, 1, 2, 3, 4, 6 o 10 blister in una confezione di cartone, 1, 2, 3, 4 o 6 blister in una confezione confezione in cartone; da 10 a 30 pezzi in confezione a strip, da 1 a 10 confezioni in confezione in cartone).

Composizione di 1 compressa:

principio attivo: anastrozolo – 1 mg;
componenti aggiuntivi: povidone (polivinilpirrolidone), lattosio monoidrato (zucchero del latte), cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, sodio carbossimetilamido;
involucro della pellicola: macrogol-4000, ipromellosa, biossido di titanio.

Indicazioni per l'uso

cancro al seno comune nelle donne in postmenopausa (trattamento);
carcinoma mammario precoce positivo agli ormoni nelle donne in postmenopausa (terapia adiuvante);
carcinoma mammario precoce positivo agli ormoni nelle donne in postmenopausa dopo 2-3 anni di trattamento con tamoxifene (terapia adiuvante).

Controindicazioni

grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min);
periodo premenopausale;
insufficienza epatica moderata/grave (non esistono dati sulla sicurezza e sull'efficacia della somministrazione in questo gruppo di pazienti);
Durante la gravidanza e l'allattamento;
uso combinato con tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni;
età inferiore a 18 anni (il profilo di sicurezza di anastrozolo nei bambini e negli adolescenti non è stato studiato);
ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Con estrema cautela, a causa del possibile sviluppo di complicanze, è necessario assumere il farmaco se si hanno le seguenti malattie:

disfunzione epatica;
ischemia cardiaca;
osteoporosi;
malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio, deficit di lattasi (a causa del lattosio contenuto nel farmaco);
ipercolesterolemia.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Anastrozolo viene assunto per via orale. La compressa deve essere deglutita intera, senza spaccarla o masticarla, con acqua, preferibilmente alla stessa ora del giorno. Il consumo non influisce sull'efficacia del prodotto.

Il farmaco deve essere assunto una volta al giorno, 1 mg (1 compressa), il corso del trattamento è prescritto per un lungo periodo.

Pazienti con insufficienza renale lieve/moderata e/o lieve insufficienza epatica non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

Effetti collaterali

sistema genito-urinario: vulvovaginite, secchezza della mucosa vaginale, infezioni del tratto urinario, sanguinamento vaginale (nella maggior parte dei casi osservato durante le prime settimane dopo l'interruzione dell'assunzione di anastrozolo o quando si passa ad esso da una precedente terapia ormonale);
sistema nervoso: parestesia, vertigini, sonnolenza, ansia, insonnia, mal di testa, depressione, sindrome del tunnel carpale (notata principalmente in presenza di fattori di rischio per lo sviluppo di questa complicanza);
sistema cardiovascolare: aumento della pressione sanguigna, rossore al viso;
sistema epatobiliare: aumento del contenuto di bilirubina e dell'attività della gamma-glutamiltransferasi, aumento dell'attività dell'aspartato aminotransferasi, alanina aminotransferasi, fosfatasi alcalina, epatite;
tratto digestivo: vomito, dispepsia, nausea, stitichezza, diarrea, disturbi gastrointestinali;
organi Petto e mediastino, sistema respiratorio: sinusite, faringite, bronchite, mancanza di respiro;
sistema muscolo-scheletrico e tessuti connettivi: dito a scatto, dolore muscolare/osseo, artrite, artralgia/rigidità articolare;
sangue e sistema linfatico: tromboembolismo venoso, anemia, linfedema;
metabolismo e nutrizione: aumento del peso corporeo, ipercalcemia (con/senza aumento delle concentrazioni di ormone paratiroideo), ipercolesterolemia, anoressia, diminuzione della densità minerale ossea (probabilmente a causa di una diminuzione dell'estradiolo circolante, che porta ad un aumento del rischio di osteoporosi e fratture);
reazioni allergiche: eritema multiforme, orticaria, reazione anafilattoide, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, vasculite cutanea (inclusi casi isolati di porpora);
pelle e tessuti sottocutanei: alopecia, eruzioni cutanee, sudorazione, diradamento dei capelli;
altro: sindrome simil-influenzale, dolore al petto, alla schiena o all'addome, comparsa di infezioni secondarie, astenia, neoplasie.

istruzioni speciali

Anastrozolo non deve essere usato contemporaneamente a farmaci contenenti estrogeni, poiché questi ultimi neutralizzano l'effetto farmacologico del farmaco.

In presenza di un tumore negativo al recettore degli estrogeni, l’efficacia di anastrozolo non è stata dimostrata, tranne nei casi in cui vi fosse una precedente risposta clinica positiva al tamoxifene. Se ci sono dubbi sullo stato ormonale del paziente, per confermare la menopausa è necessario condurre studi biochimici: determinare gli ormoni sessuali nel siero del sangue.

Se persiste durante la terapia sanguinamento uterino Il paziente richiede la consultazione con un ginecologo.

Nei pazienti con osteoporosi o che hanno un aumentato rischio di sviluppare questa malattia, la densità minerale ossea deve essere determinata all'inizio del ciclo e regolarmente per tutta la sua durata utilizzando la densitometria, ad esempio utilizzando l'assorbimetria a raggi X a doppia energia (scansione DEXA) .

Se necessario, sono necessari il trattamento o la prevenzione dell'osteoporosi e un attento monitoraggio delle condizioni del paziente.

Poiché anastrozolo porta ad una diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante, ciò può causare una diminuzione della densità minerale ossea. Attualmente non ci sono dati sufficienti riguardo agli effetti benefici dei bifosfonati sulla perdita ossea indotta da anastrozolo o sull’efficacia del loro utilizzo per la prevenzione.

Non ci sono informazioni sulla terapia combinata con anastrozolo e analoghi dell’ormone di rilascio dell’ormone luteinizzante (LHRH). Anche l'efficacia dell'uso combinato del farmaco con la chemioterapia non è stata stabilita.

I dati che confermano la sicurezza dell'uso a lungo termine del farmaco non sono ancora stati ricevuti.

Durante l'utilizzo di anastrozolo, l'insorgenza di malattie ischemiche è stata registrata più spesso rispetto al trattamento con tamoxifene (non è stata rilevata alcuna significatività statistica).

Durante la terapia farmacologica possono verificarsi reazioni avverse quali sonnolenza, vertigini, cefalea e astenia. Di conseguenza, è necessario prestare la massima cautela durante la guida di veicoli o di qualsiasi altro macchinario complesso.

Interazioni farmacologiche

Quando Anastrozolo viene utilizzato in combinazione con altri farmaci comunemente prescritti, non vi è alcuna interazione farmacologica clinicamente significativa.

Non ci sono informazioni sull'uso del farmaco con altri agenti antitumorali.

I farmaci contenenti estrogeni e il tamoxifene aiutano a indebolirsi azione farmacologica anastrozolo (queste associazioni non sono raccomandate).

Termini e condizioni di conservazione

Conservare fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce, a temperatura fino a 25 °C.

Durata di conservazione – 3 anni.

Istruzioni per l'uso:

L'anastrozolo è un farmaco con effetto antitumorale.

Forma e composizione del rilascio

La forma di dosaggio di Anastrozolo è costituita da compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, quasi bianche o bianche; sulla rottura ci sono due strati: un nucleo bianco o quasi bianco e un involucro di pellicola (7, 10, 14 o 30 pezzi ciascuno in blister o strip pack, 1-10 blister/confezioni in una scatola di cartone; 7, 10, 14 , 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 o 120 pezzi in lattina, 1 lattina in una confezione di cartone).

Composizione di 1 compressa:

principio attivo: anastrozolo – 1 mg;
componenti ausiliari: sodio carbossimetilamido - 2 mg, cellulosa microcristallina - 15,6 mg, lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 72 mg, magnesio stearato - 0,9 mg, polivinilpirrolidone (povidone) - 3 mg, biossido di silicio colloidale - 0,5 mg;
guscio: biossido di titanio – 0,9 mg, macrogol 4000 – 0,45 mg, ipromellosa – 1,65 mg.

Indicazioni per l'uso

carcinoma mammario precoce positivo agli ormoni nelle donne in postmenopausa (terapia adiuvante);
carcinoma mammario precoce positivo agli ormoni nelle donne in postmenopausa dopo l'uso di tamoxifene per 2-3 anni (terapia adiuvante);
cancro al seno comune nelle donne in postmenopausa (trattamento).

Controindicazioni

Assoluto:

periodo premenopausale;
insufficienza epatica moderata/grave (il profilo di sicurezza per questo gruppo di pazienti non è stato studiato);
grave insufficienza renale (con clearance della creatinina<20 мл/мин);
uso combinato con tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni;
gravidanza e allattamento;
età inferiore a 18 anni (il profilo di sicurezza per questo gruppo di pazienti non è stato studiato);
ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Relativo (Anastrozolo è prescritto con cautela in presenza delle seguenti malattie/condizioni):

ischemia cardiaca;
ipercolesterolemia;
osteoporosi;
disturbi funzionali del fegato;
intolleranza al lattosio/deficit di lattasi/malassorbimento di glucosio-galattosio (il farmaco contiene lattosio).

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Anastrozolo viene assunto per via orale, preferibilmente allo stesso tempo. Le compresse devono essere deglutite intere e lavate con acqua. Mangiare non influisce sull'efficacia del farmaco.

Anastrozolo viene prescritto 1 compressa al giorno. È indicata una terapia a lungo termine. Il farmaco viene sospeso se compaiono segni di progressione della malattia. La durata raccomandata della terapia adiuvante è di 5 anni.

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose in caso di insufficienza renale lieve/moderata ed epatica lieve.

Effetti collaterali

apparato respiratorio, torace e organi mediastinici: bronchite, faringite, sinusite, mancanza di respiro;
sistema linfatico e sanguigno: linfedema, anemia, tromboembolia venosa;
sistema genito-urinario: secchezza della mucosa vaginale, vulvovaginite, infezioni del tratto urinario, sanguinamento vaginale (di solito durante le prime settimane dopo la sospensione o quando si cambia il precedente trattamento ormonale con anastrozolo);
sistema nervoso: sonnolenza, mal di testa, parestesie, depressione, vertigini, insonnia, ansia, sindrome del tunnel carpale (solitamente osservata in presenza di fattori di rischio per lo sviluppo della malattia);
sistema cardiovascolare: aumento della pressione sanguigna, rossore al viso;
tessuto muscoloscheletrico e connettivo: artralgia/rigidità articolare, artrite, dito a scatto, dolore muscolare/osseo;
apparato digerente: nausea, dispepsia, diarrea, stitichezza, vomito, disturbi gastrointestinali;
sistema epatobiliare: epatite, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, aspartato aminotransferasi, alanina aminotransferasi, aumento della concentrazione di bilirubina e dell'attività della gamma-glutamiltransferasi;
pelle e tessuti sottocutanei: diradamento dei capelli, eruzioni cutanee, alopecia, sudorazione;
organo della vista: cataratta;
metabolismo e nutrizione: anoressia, aumento di peso, ipercolesterolemia, ipercalcemia (con/senza aumento delle concentrazioni di ormone paratiroideo); una diminuzione della densità minerale ossea è possibile a causa di una diminuzione della concentrazione di estradiolo circolante, che aumenta il rischio di sviluppare fratture ossee e osteoporosi;
reazioni allergiche: orticaria, reazione anafilattoide, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, vasculite cutanea (compresi casi isolati di porpora), angioedema;
altri: infezioni secondarie, astenia, dolori schiena/addominali/toracici, neoplasie, sindrome simil-influenzale.

istruzioni speciali

L'efficacia dell'anastrozolo nei tumori negativi ai recettori degli estrogeni non è stata dimostrata, a meno che non vi sia una precedente risposta clinica positiva al tamoxifene. In caso di dubbi sullo stato ormonale della paziente, la menopausa deve essere confermata determinando gli ormoni sessuali nel siero del sangue.

L'uso combinato con farmaci contenenti estrogeni è controindicato (poiché neutralizzano l'effetto dell'anastrozolo).

Se il sanguinamento uterino persiste durante la terapia, consultare un ginecologo.

Se si soffre di osteoporosi o si corre un rischio maggiore di sviluppare l'osteoporosi, la densità minerale ossea deve essere valutata all'inizio del trattamento e regolarmente durante il trattamento mediante densitometria, ad esempio mediante assorbimetria a raggi X a doppia energia (scansione DEXA). Se necessario, deve essere prescritta la terapia o la prevenzione dell'osteoporosi e le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate. Anastrozolo riduce la concentrazione di estradiolo circolante, che può portare ad una diminuzione della densità minerale ossea. Attualmente non ci sono informazioni sufficienti sull'effetto benefico dei bifosfonati sulla perdita di densità minerale ossea associata all'assunzione di anastrozolo, o sull'efficacia del loro uso a scopo preventivo.

Non sono disponibili dati sull'uso combinato di anastrozolo con farmaci analoghi dell'ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante (LHRH).

L'efficacia dell'uso combinato con la chemioterapia non è stata stabilita.

Non sono stati ottenuti dati sulla sicurezza del trattamento a lungo termine con anastrozolo.

Quando si utilizza Anastrozolo, lo sviluppo di malattie ischemiche è stato osservato più spesso rispetto a quando si utilizzava tamoxifene, ma non è stata rilevata alcuna significatività statistica.

Poiché durante il periodo di utilizzo di Anastrozolo è possibile lo sviluppo di disturbi quali vertigini, sonnolenza, astenia, mal di testa, ciò può influire negativamente sulla capacità di guidare veicoli e macchinari, nonché di svolgere altri lavori che richiedono maggiore concentrazione e rapide reazioni psicomotorie. (è necessaria cautela).

Interazioni farmacologiche

Non ci sono interazioni farmacologiche clinicamente significative tra Anastrozolo e altri farmaci comunemente prescritti.

Analoghi

Gli analoghi di Anastrozolo sono: Axatrol, Anabrez, Anamasten, Anastera, Anastrozole Kabi, Anastrozole-Teva, Anastrozole TL, Anastrex, Arimidex, Vero-Anastrozole, Mammozol, Selana, Egistrazolo, Estarizole.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce, fuori dalla portata dei bambini a temperatura fino a 25°C.

Durata di conservazione – 3 anni.