فرم انتشار کویتیاپین کوئتیاپین پیشرو در درمان اختلال دوقطبی، افسردگی و اسکیزوفرنی است. در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

"کوئتیاپین" به داروهای ضد روان پریشی آتیپیک اطلاق می شود که ماده فعال آن کوتیاپین است. دوز قرص ها می تواند به شرح زیر باشد: 25، 100، 150، 200 میلی گرم. هنگامی که کوتیاپین وارد بدن می شود، شروع به تعامل با گیرنده های واقع در مغز می کند:

5-HT2 سروتونین (عمدتا)؛
D1- و D2-دوپامین.
گیرنده های آلفا1 و آلفا2 آدرنرژیک؛
هیستامین

مدت زمان ارتباط ماده شیمیایی فعالبا گیرنده های D2 و 5-HT2 - حداقل 12 ساعت آزمایشات استاندارد فعالیت ضد روان پریشی دارو را نشان می دهد. این دارو به طور موثر بر تظاهرات مثبت و منفی اسکیزوفرنی تأثیر می گذارد.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف، دارو به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود و در کبد متابولیسم می شود. حدود 83 درصد کوتیاپین به پروتئین های پلاسما متصل می شود. مصرف غذا تأثیر خاصی بر فعالیت بیولوژیکی دارو ندارد.

نیمه عمر حدود 7 ساعت است. این ماده به طور طبیعی (در ادرار و مدفوع) عمدتاً به صورت متابولیت ها از بدن دفع می شود. فقط بخش کوچکی بدون تغییر ظاهر می شود.

در چه مواردی کوتیاپین تجویز می شود؟

کوئتیاپین برای موارد زیر استفاده می شود:

روان پریشی (حاد، مزمن)؛
اسکیزوفرنی، از جمله هبهفرنیک؛
دوره شیدایی در ساختار اختلال عاطفی دوقطبی (BD)؛
یک دوره افسردگی با شدت متوسط و شدید در ساختار اختلال دوقطبی؛
بزرگ اختلال افسردگی.

باید در نظر داشت که Quetiapine برای جلوگیری از ایجاد دوره های شیدایی و افسردگی در نظر گرفته نشده است.

موارد منع مصرف کوئتیاپین

کوئتیاپین در موارد زیر منع مصرف دارد:

حساسیت به دارو؛
استفاده همزمان از مهارکننده های CYP3A4 (داروهای ضد قارچ، مهارکننده های پروتئاز HIV، و همچنین اریترومایسین، کلاریترومایسین، نفازودون).
سن تا 18 سال؛
شیر دادن.

با احتیاط تجویز می شود:

به افراد مسن؛
زنان حامله؛
افرادی که از بیماری های عروق مغزی، قلبی عروقی یا سایر شرایطی که ممکن است با افت فشار خون همراه باشد، رنج می برند.
در تشنجدر تاریخچه پزشکی؛
با نارسایی کبد

نحوه مصرف کوئتیاپین

کوئتیاپین بدون توجه به مصرف غذا به صورت خوراکی مصرف می شود. دوز و دفعات مصرف بستگی به بیماری دارد. بیایید نحوه استفاده از دارو را برای نشانه های خاص در نظر بگیریم.

درمان اسکیزوفرنی، روان پریشی

در 4 روز اول، دوز روزانه کویتیاپین به شرح زیر خواهد بود:

در 24 ساعت اول - 50 میلی گرم؛
در روز 2 - 100 میلی گرم؛
در روز 3 - 200 میلی گرم؛
در روز 4 - 300 میلی گرم.

پس از آن، مقدار روزانه تنظیم می شود تا اثر درمانی مورد نیاز حاصل شود. به عنوان یک قاعده، دوز درمانی 300-450 میلی گرم (در روز) است و می تواند از 150 میلی گرم تا 750 میلی گرم در روز متغیر باشد. (بسته به نتایج درمان). مقدار روزانه نباید بیش از 750 میلی گرم باشد. هنگام درمان اسکیزوفرنی و روان پریشی، دارو باید 2 بار در روز مصرف شود.

درمان اختلال دوقطبی

بیماران مبتلا به دوره شیدایی در ساختار اختلال دوقطبیمقدار روزانه کویتیاپین در 4 روز اول درمان به شرح زیر خواهد بود:

1 روز - 100 میلی گرم؛
روز 2 - 200 میلی گرم؛
روز 3 - 300 میلی گرم؛
روز 4 - 400 میلی گرم.

تا روز 6 می توان مقدار دارو را به 800 میلی گرم (در روز) افزایش داد. باید در نظر داشت که دوز را نمی توان بیش از 200 میلی گرم در روز افزایش داد. به طور متوسط، برای رسیدن به یک اثر درمانی، باید 400-800 میلی گرم در روز مصرف کنید. دوز بستگی به شدت بیماری و تحمل فردی دارو دارد. مقدار روزانه نباید بیشتر از 800 میلی گرم باشد. دارو 2 بار در روز مصرف می شود.

برای تسکین یک دوره افسردگی در ساختار BAR "Quetiapine" باید 1 دور در روز (شب) بنوشید. رژیم درمانی در چهار روز اول:

1 روز - 50 میلی گرم؛
2 روز - 100 میلی گرم؛
3 روز - 200 میلی گرم؛
4 روز - 300 میلی گرم.

دستورالعمل های ویژه

در بیماران مسن و بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، کویتیاپین باید با مقدار روزانه 25 میلی گرم شروع شود. پس از آن، دوز روزانه 25-50 میلی گرم افزایش می یابد تا زمانی که نرمال شود حالت ذهنی. در دوره اولیه درمان، مصرف کویتیاپین ممکن است باعث بروز افت فشار خون ارتواستاتیک شود.

این دارو را نمی توان برای تسکین روان پریشی هایی که در پس زمینه زوال عقل ایجاد شده اند استفاده کرد. اگر علائم دیسکینزی دیررس ظاهر شود (لرزش، تیک عصبی، احساس اضطراب و غیره) مقدار روزانه "کوئتیاپین" باید کاهش یابد.

این دارو باید با احتیاط همراه با سایر داروهایی که فعالیت سیستم عصبی مرکزی را کاهش می دهند، مصرف شود. باید در نظر داشت که کوئتیاپین می تواند باعث ایجاد یا تشدید تغییرات رفتاری و تمایل به خودکشی به خصوص در افراد زیر 24 سال شود. از افسردگی و سایر اختلالات روانی رنج می برند.

واکنش های منفی

در طول درمان با کوتیاپین، واکنش‌های منفی زیر ممکن است ایجاد شود:

خواب آلودگی؛
سرگیجه؛
سوء هاضمه؛
اختلالات ریتم قلب؛
افت فشار خون؛
افزایش فعالیت آنزیم های کبدی؛
افزایش میزان کلسترول، تری گلیسیرید.

در برخی بیماران وزن بدن افزایش می یابد و آستنی ایجاد می شود. در طول دوره استفاده از "کوئتیاپین" غلظت هورمون ها کمی کاهش می یابد غده تیروئید(T4 کل و آزاد)، کمترین سطوح در هفته های 2 و 4 مشاهده می شود. در استفاده طولانی مدتهیچ کاهشی در سطح هورمون وجود ندارد.

امکان لغو درمان وجود دارد که به تدریج انجام می شود. در این رابطه، خطر ظهور و/یا تشدید تظاهرات دیسکینزی دیررس وجود دارد. با ایجاد علائم سندرم بدخیم نورولپتیک (هیپرترمی، سفتی عضلانی (سفتی)، ناتوانی اتونومیک سیستم عصبی) کوتیاپین باید قطع شود. قطع ناگهانی مصرف دارو ممکن است با سندرم ترک همراه باشد، علائم آن عبارتند از: استفراغ، تهوع، اختلال خواب.

سایر واکنش های منفی که ممکن است در طول درمان با کوتیاپین ظاهر شوند:

1-سیستم عصبی:

لرزش؛
اضطراب؛
سردرد;
بیخوابی؛
آکاتیسیا;
تشنج؛
بی قراری؛
افسردگی.

2. سیستم تنفسی:

آبریزش بینی؛
فارنژیت

3. دستگاه گوارش:

دهان خشک؛
هپاتیت؛
اختلالات مدفوع؛
استفراغ؛
حالت تهوع؛

4. واکنش های آلرژیک:

شوک آنافیلاکتیک؛
آنژیوادم؛
بثورات پوستی

5. دیگران:

اختلال بینایی؛
درد در قفسه سینه، کمر؛
تب با درجه پایین؛
میالژی

تداخل با سایر داروها

در صورت مصرف همزمان "کوئتیاپین" با داروهابا فعال کردن سیستم آنزیمی (به عنوان مثال، "کاربامازپین")، احتمال کاهش وجود دارد. ماده شیمیایی فعالدر پلاسمای خون در این صورت ممکن است نیاز به افزایش دوز دارو داشته باشید. فارماکوکینتیک آماده سازی لیتیوم در صورت مصرف همزمان با کوتیاپین تغییر نمی کند. سایر داروهایی که سیستم عصبی مرکزی را تضعیف می کنند، و همچنین الکل، احتمال واکنش های منفی را در طول درمان با دارو افزایش می دهند.

آنالوگ ها، هزینه "کوئتیاپین"

می توانید آنالوگ های "کوئتیاپین" را در فروش پیدا کنید. این شامل:

"ویال کوئتیاپین"؛
"کوئنتیاکس"؛
"کوئتیاپین فومارات"؛
"Seroquel"؛
"کتیاپ"؛
"Kvetitex"؛
"کوتیپین"؛
"مکانی"؛
"سرویتل".

هزینه دارو بستگی به دوز ماده فعال دارد. قیمت 1 بسته کوئتیاپین حاوی 60 قرص. با دوز 25 میلی گرم، میانگین از 216 روبل خواهد بود. قیمت دارو با دوز 100 میلی گرم از 690 روبل است. (1 بسته حاوی 60 قرص).

"کوئتیاپین" و آنالوگ های آن فقط با نسخه پزشک در داروخانه ها فروخته می شود. دارو را در جای خشک و تاریک در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری کنید. دارو حفظ می کند خواص داروییدر عرض 2 سال

قرص ها حاوی ماده فعال هستند کوتیاپین 25، 150، 100 و 200 میلی گرم.

فرم انتشار

کوئتیاپین به شکل قرص حاوی ماده موثره 25، 150، 100 و 200 میلی گرم تولید می شود.

قرص ها در تاول های 10 عددی، 3 یا 6 تای در هر بسته بسته بندی می شوند.

اثر فارماکولوژیک

کوئتیاپین دارای اثرات ضد روان پریشی است.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

این دارو متعلق به غیر معمول داروهای ضد روان پریشی ، تمایل مشخصی به گیرنده های سروتونین یا هیدروکسی تریپتامین نشان می دهد و نه برای گیرنده های دوپامین که در مغز قرار دارند. علاوه بر این، میل ترکیبی مشخصی برای گیرنده های هیستامین و آلفا1-آدرنرژیک و میل ترکیبی کاهش یافته برای گیرنده های آلفا2-آدرنرژیک وجود دارد. در عین حال، تمایل خاصی به گیرنده های بنزودیازپین و موسکارینی وجود ندارد. کویتیاپین فعالیت ضد روان پریشی قابل توجهی را در طول آزمایشات استاندارد نشان می دهد.

هنگامی که کوتیاپین به صورت خوراکی مصرف می شود، به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود و به دنبال آن فعال می شود. در کبد در نتیجه چندین ، و اصلی ترین آنها غیر فعال هستند، واقع در .

خوردن غذا تأثیر قابل توجهی بر فراهمی زیستی ماده ندارد. حدود 83 درصد از جزء به پروتئین های پلاسما متصل می شود. بیشتر دارو از طریق ادرار و مدفوع به صورت متابولیت و مقدار کمی بدون تغییر دفع می شود.

موارد مصرف

نشانه های اصلی برای تجویز کوتیاپین عبارتند از:

اشکال مختلف از جمله؛
دوره های شیدایی مرتبط با اختلالات دوقطبی

موارد منع مصرف

این دارو برای موارد زیر تجویز نمی شود:

حساسیت بیش از حد به اجزای آن؛
درمان همزمانمهارکننده های CYP3A4، به عنوان مثال: مهارکننده های پروتئاز HIV، ، داروهای ضد قارچ آزول و نفازودون ;
کودکان زیر 18 سال؛

این دارو با احتیاط برای بیماران مبتلا به اختلالات قلبی عروقی و عروق مغزی یا سایر بیماری هایی که باعث افت فشار خون شریانی سالمندان مبتلا به نارسایی کبدی، تشنج در تاریخ، با .

دستورالعمل های ویژه

در طول درمان با کوئتیاپین، ممکن است وجود داشته باشد هیپوتانسیون ارتواستاتیک ، عمدتا در مرحله اولیهدرمان. لازم به ذکر است که این امر به ویژه در مورد بیماران مسن صادق است. اگرچه ارتباطی بین درمان با کویتیاپین و افزایش فاصله QTc مشخص نشده است، اما در درمان همزمان با داروهایی که می توانند فاصله QTc را طولانی کنند باید احتیاط کرد. اگر در طول درمان تعداد نوتروفیل ها به 1000/μl یا کمتر کاهش یافت، مصرف دارو را قطع کنید.

معمولا توسعه هیپوتانسیون ارتواستاتیک نیاز به کاهش دوز یا کاهش سرعت تیتراسیون دوز دارد. این دارو برای سایکوزهای مرتبط با زوال عقل تجویز نمی شود. شروع دیررس علائم اختلال حرکات ارادی همچنین نیاز به کاهش دوز کویتیاپین یا قطع تدریجی دارو دارد، در حالی که تظاهرات نامطلوب ممکن است حتی پس از قطع درمان نیز باقی بماند.

ایجاد سندرم بدخیم نورولپتیک نیز مستلزم قطع دارو است. با توجه به تأثیر این دارو بر روی سیستم عصبی، در تجویز سایر داروهایی که سیستم عصبی را نیز تضعیف می کنند، باید احتیاط کرد.

گاهی اوقات هنگام درمان کودکان و بیماران زیر 24 سال رنج می برند و دیگران اختلالات روانی، ممکن است افکار یا رفتار خودکشی را تجربه کنند. به همین دلیل، باید اهمیت چنین درمانی و خطر بروز عوارض جانبی را در نظر گرفت و به طور مداوم این بیماران را تحت نظر داشت.

مشخص شده است که کوئتیاپین باعث ایجاد آن می شود، بنابراین هنگام مصرف قرص باید از رانندگی و انجام کارهای مختلفی که نیاز به توجه ویژه و سرعت واکنش دارند خودداری کنید.

اثرات جانبی

هنگام درمان با کوئتیاپین، علائم نامطلوب ممکن است ایجاد شود مانند: خواب آلودگی، , و هیپوتانسیون ارتواستاتیک ، خشکی دهان، افزایش غلظت و محتوا تری گلیسیرید بعنوان بخشی از . گاهی اوقات متوسط وجود دارد آستنی، و , وزن بدن افزایش می یابد - معمولاً در ابتدای درمان.

درمان طولانی مدت می تواند باعث ایجاد دیررس شود اختلال حرکات ارادی . در چنین مواردی، باید دوز را کاهش دهید یا درمان را رها کنید. باید به خاطر داشت که لغو ناگهانی دوزهای بالاداروهای ضد روان پریشی اغلب تحریک می کند واکنش های حادسندرم ترک، که خود را نشان می دهد حالت تهوع، استفراغ یا .

تشدید علائم روان پریشی و ایجاد اختلالات حرکتی غیرارادی را نمی توان رد کرد: آکاتیسیا، و اختلال حرکات ارادی . بنابراین، ترک دارو به تدریج انجام می شود.

به طور کلی، در طول درمان با کویتیاپین، عوارض جانبی مختلفی ممکن است رخ دهد که بر عملکرد سیستم عصبی، قلبی عروقی، گوارشی و تنفسی تأثیر می گذارد. همچنین در حال توسعه , اختلالات عمومیو غیره

دستورالعمل استفاده از کویتیاپین (روش و مقدار مصرف)

در درمان حاد و مزمن روان پریشی ها و همچنین در 4 روز اول دوز روزانه تجویز می شود: 50 میلی گرم در روز اول، سپس 100 میلی گرم، 200 میلی گرم و 300 میلی گرم در روز چهارم. پس از این، دوز بالینی موثر روزانه 300-450 میلی گرم انتخاب می شود. پس از ارزیابی اثر بالینی و تحمل فردی، دوز روزانه را می توان در 150-750 میلی گرم تنظیم کرد.

در طول درمان دوره های شیدایی که بر ساختار اختلال دوقطبی تأثیر می گذارد، این دارو به عنوان درمان تک یا کمکی برای تثبیت خلق و خو تجویز می شود.

دوز روزانه نیز برای 4 روز دوره درمانیاز 100 میلی گرم به 400 میلی گرم افزایش می یابد. تا روز ششم، امکان افزایش دوز روزانه تا 800 میلی گرم وجود دارد. در این حالت افزایش دوز روزانه نباید بیش از 200 میلی گرم در روز باشد.

پس از ارزیابی اثر بالینیو ویژگی های بیمار، می توان دوز درمانی روزانه 200-800 میلی گرم را تعیین کرد، اما معمولاً دوز 400-800 میلی گرم در روز مؤثر است.

برای بیماران مسن یا کسانی که از نارسایی کبد دوز روزانه در ابتدای درمان 25 میلی گرم است. سپس دوز روزانه 25-50 میلی گرم افزایش می یابد تا به آن برسد دوز موثر، اما با در نظر گرفتن سن بیماران یا انحراف در وضعیت سلامت.

مصرف بیش از حد

موارد مصرف بیش از حد در طول درمان با کویتیاپین بسیار نادر است. در عین حال امکان توسعه وجود دارد خواب آلودگی ، غیر ضروری آرام بخش، و کاهش .

درمان بیش از حد شامل شستشوی معده ، مصرف یا داروهای ملین که می توانند جذب نشده را حذف کنند کوتیاپین .

درمان علامتی و اقداماتی برای حمایت از عملکرد و کار تنفسی نیز توصیه می شود. سیستم قلبی عروقی، و اکسیژن رسانی و تهویه کافی را فراهم می کند. نظارت پزشکی تا زمانی که بیمار کاملاً سالم باشد ضروری است.

اثر متقابل

ترکیب با داروهایی که اثر مهاری قوی بر ایزوآنزیم های CYP3A4 دارند، به عنوان مثال، ضد قارچ های آزول و نفازودون به افزایش تمرکز کمک می کند کوتیاپین به عنوان بخشی از پلاسما، که اجازه استفاده مشترک آنها را نمی دهد.

مصرف همزمان با داروهایی که سیستم آنزیمی کبدی را تحریک می کنند، به عنوان مثال، کاربامازپین ، ممکن است غلظت پلاسمایی ماده را کاهش دهد. در این مورد، افزایش دوز دارو با در نظر گرفتن اثر بالینی مورد نیاز است.

ترکیبات کوتیاپین و فنی توئین و همچنین سایر القا کننده های کبدی، به عنوان مثال: باربیتورات ها و غلظت ماده فعال را کاهش دهد. با درمان همزمان با کوئتیاپین، کلیرانس آن ممکن است افزایش یابد.

شرایط فروش

کوئتیاپین با نسخه در داروخانه ها در دسترس است.

شرایط نگهداری

مکانی تاریک و خشک، محافظت شده از کودکان، برای نگهداری قرص ها مناسب است.

بهترین قبل از تاریخ

آنالوگ های کویتیاپین

کد ATX سطح 4 مطابقت دارد:

الکل

با توجه به این واقعیت که این داروتأثیر مستقیم بر سیستم عصبی دارد، نوشیدن الکل در طول درمان منع مصرف دارد. اتانول اغلب احتمال ایجاد را افزایش می دهد اثرات جانبی.

آنتی سایکوتیک (نورولپتیک). تمایل بیشتری به گیرنده های سروتونین 5HT 2 در مقایسه با گیرنده های دوپامین D 1 و D 2 در مغز نشان می دهد. همچنین میل ترکیبی بالایی برای گیرنده های هیستامین و α 1 و میل ترکیبی کمتری برای گیرنده های α 2 دارد. هیچ تمایلی به گیرنده های m کولینرژیک و گیرنده های بنزودیازپین ندارد.

کوئتیاپین در دوزی که به طور موثر گیرنده های دوپامین D2 را مسدود می کند فقط باعث کاتالپسی خفیف می شود. به طور انتخابی فعالیت نورون های A10-dopamine mesolimbic را در مقایسه با نورون های A9-nigrostriatal درگیر در عملکرد حرکتی کاهش می دهد.

باعث افزایش طولانی مدت سطح پرولاکتین نمی شود.

مطابق با نتایج توموگرافی انتشار پوزیترون، اثر کوتیاپین بر گیرنده های سروتونین 5HT 2 و دوپامین D 2 تا 12 ساعت باقی می ماند.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف خوراکی، به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. مصرف غذا تأثیر قابل توجهی بر فراهمی زیستی کوتیاپین ندارد.

فارماکوکینتیک کوتیاپین خطی است.

اتصال به پروتئین پلاسما حدود 83 درصد است.

در معرض متابولیسم شدید. مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که آنزیم کلیدی در متابولیسم کوتیاپین CYP3A4 است. متابولیت های اصلی شناسایی شده در پلاسمای خون فعالیت دارویی مشخصی ندارند.

T1/2 حدود 7 ساعت است.کمتر از 5 درصد کوتیاپین بدون تغییر توسط کلیه ها یا از طریق روده دفع می شود. تقریباً 73 درصد متابولیت ها از طریق کلیه ها و 21 درصد از طریق روده ها دفع می شوند. میانگین کلیرانس کوتیاپین در بیماران مسن 30 تا 50 درصد کمتر از میزان مشاهده شده در بیماران 18 تا 65 ساله است.

میانگین کلیرانس پلاسمایی کوتیاپین در بیماران با اختلال شدید عملکرد کلیه (کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع) و در بیماران با آسیب کبدی تقریباً 25٪ کمتر بود. سیروز الکلیدر مرحله جبران)، اما سطوح ترخیص فردی در محدوده مربوط به افراد سالم بود.

فرم انتشار

10 عدد. - بسته بندی سلولی کانتور (3) - بسته های مقوایی.

دوز

هنگام استفاده در بزرگسالان، دوز اولیه 50 میلی گرم در روز، برای بیماران مسن - 25 میلی گرم در روز است. سپس طبق طرح به تدریج دوز افزایش می یابد. بسته به اثر بالینی و حساسیت فردی، دوز درمانی موثر می تواند 150-750 میلی گرم در روز باشد.

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و/یا کلیه، دوز اولیه 25 میلی گرم در روز است. افزایش دوز روزانه باید 25-50 میلی گرم باشد تا اثر مطلوب حاصل شود.

اثر متقابل

در صورت استفاده همزمان با کتوکونازول و اریترومایسین، از نظر تئوری امکان افزایش غلظت کوتیاپین در پلاسمای خون و ایجاد عوارض جانبی وجود دارد.

در صورت مصرف همزمان با فنی توئین، کاربامازپین، باربیتورات ها، ریفامپیسین، کلیرانس کوتیاپین افزایش می یابد و غلظت آن در پلاسمای خون کاهش می یابد.

در صورت استفاده همزمان با تیوریدازین، کلیرانس کوتیاپین ممکن است افزایش یابد.

اثرات جانبی

از طرف سیستم عصبی مرکزی: سردرد، خواب آلودگی، سرگیجه، اضطراب؛ به ندرت - ZNS.

از سیستم قلبی عروقی: افت فشار خون ارتواستاتیک، تاکی کاردی، فشار خون شریانی.

از بیرون دستگاه گوارش: یبوست، خشکی دهان، سوء هاضمه، اسهال، افزایش گذرا در فعالیت آنزیم های کبدی (ALT، AST، GGT)، درد شکم.

از اندام های خونساز: لکوپنی بدون علامت و/یا نوتروپنی. به ندرت - ائوزینوفیلی.

از بیرون سیستم اسکلتی عضلانی: میالژی

از بیرون دستگاه تنفسی: رینیت

واکنش های پوستی: بثورات پوستی، پوست خشک.

از اندام شنوایی: درد در گوش.

از بیرون سیستم تناسلی ادراری: عفونت های ادراری

از طرف متابولیک: افزایش جزئی کلسترول و تری گلیسیرید در خون.

از بیرون سیستم غدد درون ریز: کاهش برگشت پذیر وابسته به دوز کوچک در سطح هورمون های تیروئید (به ویژه T 4 کل و آزاد).

سایر موارد: استنی، کمردرد، افزایش وزن، تب، درد در قفسه سینه.

نشانه ها

روان پریشی حاد و مزمن (از جمله اسکیزوفرنی).

موارد منع مصرف

حساسیت به کوتیاپین

ویژگی های برنامه

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

در دوران بارداری و شیردهی، مصرف در مواردی امکان پذیر است که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد. مشخص نیست که آیا کوتیاپین در شیر مادر ترشح می شود یا خیر. در صورت لزوم مصرف در دوران شیردهی، شیردهی باید قطع شود.

مطالعات تجربی بر روی حیوانات اثرات جهش زا و کلاستوژنیک کوتیاپین را نشان نداد. کوتیاپین هیچ تاثیری بر باروری نداشت (کاهش باروری مردان، بارداری کاذب، افزایش دوره بین دو فحلی، افزایش فاصله قبل از مقاربت و کاهش میزان بارداری)، اما داده های به دست آمده را نمی توان مستقیما به انسان منتقل کرد، زیرا تفاوت های خاصی در کنترل هورمونی تولید مثل وجود دارد.

برای اختلال عملکرد کبد استفاده کنید

کوئتیاپین متابولیسم فعال در کبد انجام می شود. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، کلیرانس کوتیاپین تقریباً 25٪ کاهش می یابد. بنابراین، کوتیاپین در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد باید با احتیاط مصرف شود.

برای نارسایی کلیوی استفاده کنید

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، کلیرانس کوتیاپین تقریباً 25٪ کاهش می یابد. بنابراین، کوتیاپین در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه باید با احتیاط مصرف شود.

در بیماران مسن استفاده شود

در افراد مسن با احتیاط مصرف شود، به ویژه هنگام مصرف داروهایی که فاصله QT را طولانی تر می کنند.

دستورالعمل های ویژه

در بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی و سایر شرایط مرتبط با خطر با احتیاط مصرف شود افت فشار خون شریانیبه خصوص در ابتدای درمان و در افراد مسن؛ زمانی که سابقه تشنج وجود دارد.

کوئتیاپین متابولیسم فعال در کبد انجام می شود. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و کلیه، کلیرانس کوتیاپین تقریباً 25٪ کاهش می یابد. بنابراین، کوتیاپین در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و/یا کلیه باید با احتیاط مصرف شود.

با احتیاط همزمان با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند (به ویژه در افراد مسن) استفاده شود. با داروهایی که اثر مضطرب بر روی سیستم عصبی مرکزی و همچنین با اتانول دارند. با مهار کننده های بالقوه ایزوآنزیم CYP3A4 (از جمله کتوکونازول، اریترومایسین).

اگر در طول درمان NMS ایجاد شود، کوتیاپین باید قطع شود و درمان مناسب تجویز شود.

با استفاده طولانی مدت، خطر ابتلا به دیسکینزی دیررس وجود دارد. در چنین مواردی کاهش دوز کوتیاپین یا قطع آن ضروری است.

با احتیاط همراه با سایر داروهایی که بر فعالیت سیستم عصبی مرکزی تأثیر می گذارند و همچنین با اتانول استفاده شود.

در مطالعات تجربی که سرطان زایی کویتیاپین را مطالعه کردند، افزایش بروز آدنوکارسینوم پستانی در موش‌ها (در دوزهای 20، 75 و 250 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز) مشاهده شد که با هیپرپرولاکتینمی طولانی‌مدت همراه است.

در موش‌های صحرایی نر (250 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز) و موش‌ها (250 و 750 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز)، افزایش بروز آدنوم‌های خوش‌خیم از سلول‌های فولیکولی تیروئید وجود داشت که با مکانیسم شناخته شده خاص جوندگان مرتبط بود. افزایش کلیرانس کبدی تیروکسین

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

کوئتیاپین ممکن است باعث خواب آلودگی شود، بنابراین به بیماران توصیه نمی شود کارهایی را انجام دهند که نیاز به تمرکز یا تمرکز دارند. سرعت بالا واکنش های روانی حرکتی(از جمله رانندگی وسایل نقلیه).

داروی ضد روان پریشی (نورولپتیک)

ماده شیمیایی فعال

کوتیاپین

فرم انتشار، ترکیب و بسته بندی

10 عدد. - بسته بندی سلولی کانتور (3) - بسته های مقوایی.

10 عدد. - بسته بندی سلولی کانتور (3) - بسته های مقوایی.
10 عدد. - بسته بندی سلولی کانتور (6) - بسته های مقوایی.

اثر فارماکولوژیک

کویتیاپین یک داروی ضد روان پریشی غیر معمول است که تمایل بیشتری به گیرنده های سروتونین (هیدروکسی تریپتامین) (5HT2) نسبت به گیرنده های دوپامین D1 و D2 در مغز نشان می دهد. کویتیاپین همچنین تمایل بیشتری به گیرنده های هیستامین و آلفا 1-آدرنرژیک و تمایل کمتری برای گیرنده های آلفا 2-آدرنرژیک دارد. هیچ تمایل معنی داری از کوتیاپین برای گیرنده های موسکارینی و بنزودیازپین مشاهده نشد. در آزمایشات استاندارد، کوتیاپین فعالیت ضد روان پریشی از خود نشان می دهد.

فارماکوکینتیک

هنگامی که کوتیاپین به صورت خوراکی تجویز می شود، به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود و به طور فعال در کبد متابولیزه می شود. متابولیت های اصلی موجود در فعالیت دارویی مشخصی ندارند.

مصرف غذا تأثیر قابل توجهی بر فراهمی زیستی کوتیاپین ندارد. T1/2 حدود 7 ساعت است.تقریباً 83 درصد کوتیاپین به پروتئین های پلاسما متصل می شود.

فارماکوکینتیک کوتیاپین خطی است؛ هیچ تفاوتی در پارامترهای فارماکوکینتیک بین مردان و زنان وجود ندارد.

میانگین کلیرانس کوتیاپین در بیماران مسن 30 تا 50 درصد کمتر از بیماران 18 تا 65 ساله است.

متوسط کلیرانس پلاسمایی کوتیاپین در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه/1.73 متر مربع) و در بیماران مبتلا به آسیب کبدی تقریباً 25٪ کمتر است، اما میزان کلیرانس بین فردی در محدوده مربوط به داوطلبان سالم است. تقریباً 73 درصد کوتیاپین از طریق ادرار و 21 درصد از طریق مدفوع دفع می شود. کمتر از 5 درصد کوتیاپین متابولیزه نمی شود و بدون تغییر از طریق کلیه ها یا مدفوع دفع می شود. مشخص شده است که CYP3A4 یک ایزوآنزیم کلیدی در متابولیسم کوتیاپین است که توسط سیتوکروم P450 واسطه می شود.

در مطالعه فارماکوکینتیک کوتیاپین در دوزهای مختلف، استفاده از کوتیاپین قبل یا همزمان با کتوکونازول به طور متوسط منجر به افزایش Cmax و ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان (AUC) کوتیاپین به میزان 235% و 522% شد. به ترتیب، و همچنین کاهش کلیرانس کوتیاپین، به طور متوسط، 84٪. T1/2 کوتیاپین افزایش یافت، اما Tmax تغییری نکرد.

کویتیاپین و برخی از متابولیت‌های آن دارای فعالیت مهاری ضعیفی در برابر ایزوآنزیم‌های سیتوکروم P450 1A2، 2C9، 2C19، 2D6 و 3A4 هستند، اما فقط در غلظت‌هایی 10 تا 50 برابر بیشتر از غلظت‌های مشاهده شده در دوز مؤثر رایج 300-450 میلی‌گرم در روز.

بر اساس نتایج آزمایشگاهی، انتظار نمی رود مصرف همزمان کوتیاپین با سایر داروها منجر به مهار قابل توجه بالینی متابولیسم سیتوکروم P450 سایر داروها شود.

نشانه ها

روان پریشی حاد و مزمن، از جمله اسکیزوفرنی؛
دوره های شیدایی در ساختار اختلال دوقطبی

موارد منع مصرف

حساسیت به هر یک از اجزای دارو؛
استفاده همزمان با مهارکننده های CYP3A4، مانند مهارکننده های پروتئاز HIV، داروهای ضد قارچ آزول، کلاریترومایسین، نفازودون.
کودکان زیر 18 سال؛
دوره شیردهی

با دقتدر بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی و عروق مغزی یا سایر شرایط مستعد افت فشار خون شریانی استفاده می شود. در دوران پیری؛ با نارسایی کبد؛ سابقه تشنج؛ بارداری.

دوز

بزرگسالان:

روان پریشی حاد و مزمن، از جمله اسکیزوفرنی

دوز روزانه برای 4 روز اول درمان عبارت است از: روز اول - 50 میلی گرم، روز دوم - 100 میلی گرم، روز سوم - 200 میلی گرم، روز چهارم - 300 میلی گرم. با شروع از روز 4، دوز باید به بالینی تنظیم شود دوز موثرکه معمولا بین 300 تا 450 میلی گرم در روز متغیر است. بسته به اثر بالینی و تحمل فردی، دوز می تواند از 150 تا 750 میلی گرم در روز متغیر باشد.

درمان اپیزودهای شیدایی در اختلال دوقطبی

کوئتیاپین به عنوان تک درمانی یا به عنوان درمان کمکی برای تثبیت خلق و خو استفاده می شود.

دوز روزانه برای 4 روز اول درمان عبارت است از: روز 1 - 100 میلی گرم، روز 2 - 200 میلی گرم، روز 3 - 300 میلی گرم، روز 4 - 400 میلی گرم. پس از آن، تا روز ششم درمان، دوز روزانه دارو را می توان به 800 میلی گرم افزایش داد. افزایش دوز روزانه نباید بیش از 200 میلی گرم در روز باشد.

بسته به اثر بالینی و تحمل فردی، دوز می تواند از 200 تا 800 میلی گرم در روز متغیر باشد. به طور معمول، دوز موثر 400 تا 800 میلی گرم در روز است.

برای درمان روان‌گسیختگیحداکثر دوز توصیه شده روزانه کوتیاپین 750 میلی گرم است؛ برای درمان دوره های شیدایی در ساختار اختلال دوقطبی، حداکثر دوز توصیه شده روزانه کوتیاپین 800 میلی گرم در روز است.

در بیماران مسندوز اولیه کوتیاپین 25 میلی گرم در روز است. دوز باید روزانه 25-50 میلی گرم افزایش یابد تا زمانی که دوز مؤثر حاصل شود که احتمالاً کمتر از بیماران جوانتر است.

در بیماران کلیوی یا نارسایی کبد شروع درمان کوتیاپین با 25 میلی گرم در روز توصیه می شود. توصیه می شود دوز را روزانه 25-50 میلی گرم افزایش دهید تا زمانی که دوز موثر حاصل شود.

اثرات جانبی

شایع ترین عوارض جانبی مرتبط با مصرف دارو: خواب آلودگی (17.5%)، سرگیجه (10%)، یبوست (9%)، سوء هاضمه (6%)، افت فشار خون و تاکی کاردی ارتواستاتیک (7%)، خشکی دهان (7%). افزایش فعالیت آنزیم های "کبدی" در سرم خون (6٪)، افزایش غلظت کلسترول و تری گلیسیرید در پلاسمای خون.

مصرف کوتیاپین ممکن است با ایجاد آستنی متوسط، رینیت و سوء هاضمه و افزایش وزن بدن (عمدتا در هفته های اول درمان) همراه باشد. کوئتیاپین ممکن است باعث افت فشار خون ارتواستاتیک (همراه با سرگیجه)، تاکی کاردی و در برخی بیماران سنکوپ شود. این عوارض جانبی عمدتاً در دوره اولیهانتخاب دوز (به بخش مراجعه کنید دستورالعمل های ویژه"). درمان کویتیاپین با کاهش کمی وابسته به دوز در غلظت هورمون های تیروئید، به ویژه T4 کل و T4 آزاد همراه است. حداکثر کاهش در T4 کل و آزاد در هفته های دوم و چهارم درمان کوتیاپین بدون کاهش بیشتر در غلظت هورمون در طول دوره ثبت شد. درمان طولانی مدت. هیچ نشانه دیگری از تغییرات بالینی قابل توجه در غلظت هورمون محرک تیروئید وجود نداشت.

با استفاده طولانی مدت از کوتیاپین، احتمال ایجاد دیسکینزی دیررس وجود دارد. در صورت بروز علائم دیسکینزی دیررس، دوز باید کاهش یا قطع شود. درمان بیشترکوتیاپین با قطع ناگهانی دوزهای بالای داروهای ضد روان پریشی، واکنش های حاد زیر (سندرم ترک) ممکن است مشاهده شود: تهوع، استفراغ و به ندرت بی خوابی.

ممکن است مواردی از تشدید علائم روانپریشی و ظهور غیرارادی وجود داشته باشد اختلالات حرکتی(آکاتیزیا، دیستونی، دیسکینزی). بنابراین توصیه می شود دارو را به تدریج قطع کنید.

در زیر عوارض جانبی مشاهده شده با استفاده از کوتیاپین مشاهده شده و بین اندام ها و سیستم ها توزیع شده است:

از سیستم عصبی: خواب آلودگی، سرگیجه، سردرد، اضطراب، آستنی، خصومت، بی قراری، بی خوابی، آکاتزی، لرزش، تشنج، افسردگی، پارستزی، سندرم بدخیم نورولپتیک (هیپرترمی، سفتی عضلانی، تغییرات در وضعیت ذهنی، ناتوانی سیستم عصبی خودکار، افزایش فعالیت سیستم عصبی خودکار). کراتین فسفوکیناز)، سندرم " پاهای بی قرار».

از سیستم قلبی عروقی:افت فشار خون ارتواستاتیک، تاکی کاردی، طولانی شدن فاصله QT.

از دستگاه گوارش:خشکی مخاط دهان، تهوع، استفراغ، درد شکم، اسهال یا یبوست، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی، زردی، هپاتیت.

از دستگاه تنفسی:فارنژیت، رینیت.

عکس العمل های آلرژیتیک:بثورات پوستی، ائوزینوفیلی، آنژیوادم، سندرم استیونز جانسون، واکنش های آنافیلاکسی.

شاخص های آزمایشگاهی:لکوپنی، نوتروپنی، هیپرکلسترولمی، هیپرتری گلیسریدمی، کاهش غلظت T4 (4 هفته اول)، هیپرگلیسمی.

دیگران:کمردرد، درد قفسه سینه، تب خفیف، افزایش وزن (عمدتا در هفته های اول درمان)، میالژی، خشکی پوست، تاری دید، از جمله. ادراک بصری تار، جبران ناپذیری موجود دیابت قندی، پریاپیسم ، گالاکتوره.

مصرف بیش از حد

اطلاعات در مورد مصرف بیش از حد کوتیاپین محدود است. مواردی از مصرف کوتیاپین در دوزهای بیش از 20 گرم، بدون عواقب کشنده و با ترمیم کاملبا این حال، گزارش هایی از موارد بسیار نادر از مصرف بیش از حد کوتیاپین که منجر به مرگ یا کما می شود وجود دارد.

علائمممکن است به دلیل افزایش اثرات فارماکولوژیک شناخته شده دارو مانند خواب آلودگی و آرام بخشی بیش از حد، تاکی کاردی و کاهش فشار خون باشد.

رفتار:هیچ پادزهر خاصی برای کوتیاپین وجود ندارد. در موارد مصرف بیش از حد، شستشوی معده (پس از لوله گذاری، در صورت بیهوشی بیمار) امکان پذیر است. کربن فعالو ملین ها برای حذف کوتیاپین جذب نشده، با این حال، اثربخشی این اقدامات مطالعه نشده است. درمان علامتی و اقدامات با هدف حفظ عملکرد تنفسی، سیستم قلبی عروقی، و اطمینان از اکسیژن رسانی و تهویه کافی نشان داده شده است. کنترل پزشکیو مشاهده باید تا بهبودی کامل بیمار ادامه یابد.

تداخلات دارویی

با مصرف همزمان داروهایی که اثر مهاری قوی بر روی ایزوآنزیم CYP3A4 دارند (مانند عوامل ضد قارچگروه های آزول و اریترومایسین، نفازودون) غلظت کوتیاپین در پلاسما افزایش می یابد، بنابراین استفاده همزمان آنها با کوتیاپین منع مصرف دارد. هنگامی که کوتیاپین همزمان با داروهایی که سیستم آنزیمی کبدی را القا می کنند استفاده می شود، مانند غلظت پلاسمایی دارو ممکن است کاهش یابد، که ممکن است بسته به اثر بالینی، نیاز به افزایش دوز کوتیاپین داشته باشد. در یک مطالعه بر روی فارماکوکینتیک کوتیاپین در دوزهای مختلف، زمانی که قبل یا همزمان با کاربامازپین (یک القاء کننده آنزیم های کبدی) استفاده می شود، منجر به افزایش قابل توجهی در کلیرانس کوتیاپین شد. این افزایش در کلیرانس کوتیاپین در مقایسه با کوتیاپین بدون کاربامازپین، AUC را به طور متوسط 13 درصد کاهش داد. استفاده همزمان کوتیاپین با یکی دیگر از القاء کننده آنزیم های میکروزومی کبدی، فنی توئین، نیز منجر به افزایش کلیرانس کوتیاپین شد. با مصرف همزمان کوتیاپین و فنی توئین (یا سایر القا کننده های آنزیم کبدی مانند باربیتورات ها، ریفامپیسین)، ممکن است افزایش دوز کوتیاپین مورد نیاز باشد. همچنین ممکن است هنگام قطع فنی توئین یا کاربامازپین یا دیگر القاکننده آنزیم های کبدی یا جایگزینی آن با دارویی که آنزیم های میکروزومی کبد را القا نمی کند، دوز کوتیاپین را کاهش دهید (مثلاً).

فارماکوکینتیک آماده سازی لیتیوم با مصرف همزمان کوتیاپین تغییر نمی کند.

کویتیاپین باعث القای سیستم های آنزیمی کبدی درگیر در متابولیسم آنتی پیرین نشد. فارماکوکینتیک کوتیاپین در صورت استفاده همزمان با آن تغییر قابل توجهی نمی کند داروهای ضد روان پریشی- ریسپریدون یا هالوپریدول. با این حال، تجویز همزمان کوتیاپین و تیوریدازین منجر به افزایش کلیرانس کوتیاپین شد. CYP3A4 یک آنزیم کلیدی است که در متابولیسم کوتیاپین با واسطه سیتوکروم P450 نقش دارد. فارماکوکینتیک کویتیاپین با مصرف همزمان سایمتیدین که یک مهارکننده P450 است، به طور قابل توجهی تغییر نمی کند.

فارماکوکینتیک کوتیاپین با مصرف همزمان ایمی پرامین (مهارکننده CYP2D6) یا فلوکستین (مهارکننده CYP3A4 و CYP2D6) به طور قابل توجهی تغییر نکرد. داروهای مضعف CNS و اتانول خطر عوارض جانبی کوتیاپین را افزایش می دهند.

دستورالعمل های ویژه

کوئتیاپین ممکن است باعث افت فشار خون ارتواستاتیک، به ویژه در دوره تیتراسیون اولیه دوز (در بیماران مسن تر از بیماران جوان تر) شود. ارتباطی بین مصرف کوتیاپین و افزایش فاصله QTc وجود نداشت. با این حال، هنگام استفاده همزمان کوتیاپین با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند، به خصوص در افراد مسن باید احتیاط کرد. در طول دوره درمان، اگر تعداد نوتروفیل ها به کمتر از 1000/μl کاهش یابد، کوتیاپین باید قطع شود.

اگر در طول درمان با دارو افت فشار خون ارتواستاتیک ایجاد شود، لازم است دوز را کاهش داده یا دوز را به آرامی افزایش دهید. این دارو برای درمان سایکوزهای مرتبط با زوال عقل توصیه نمی شود. در صورت بروز علائم دیسکینزی دیررس، دوز دارو باید کاهش یابد یا دارو باید به تدریج قطع شود. علائم دیسکینزی دیررس ممکن است پس از قطع مصرف دارو بدتر شود یا حتی ظاهر شود.

در صورت بروز سندرم بدخیم نورولپتیک، مصرف دارو باید قطع شود.

با توجه به اینکه کوتیاپین در درجه اول بر سیستم عصبی مرکزی تأثیر می گذارد، دارو باید با احتیاط همراه با سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی یا الکل مصرف شود. در کودکان، نوجوانان و جوانان (زیر 24 سال) مبتلا به افسردگی و سایر اختلالات روانی، داروهای ضد افسردگی در مقایسه با دارونما، خطر افکار و رفتار خودکشی را افزایش می دهند. بنابراین، هنگام تجویز کویتیاپین یا هر داروی ضد افسردگی دیگر در کودکان، نوجوانان و جوانان (زیر 24 سال)، باید خطر خودکشی را با مزایای استفاده از آنها سنجید. در مطالعات کوتاه مدت، خطر خودکشی در افراد بالای 24 سال افزایش پیدا نکرد، اما در افراد بالای 65 سال اندکی کاهش یافت. هر اختلال افسردگی خود خطر خودکشی را افزایش می دهد. بنابراین، در طول درمان با داروهای ضد افسردگی، همه بیماران باید برای تشخیص زودهنگام اختلالات یا تغییرات رفتاری و همچنین خودکشی تحت نظر باشند.

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه شرایط و دوره های نگهداری

دور از دسترس اطفال، در جای خشک و تاریک در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.

ماندگاری - 2 سال.

نام لاتین:کوتیاپین
کد ATX: N05AH04
ماده شیمیایی فعال:کوتیاپین
سازنده:ستاره شمالی (RF)
توزیع از داروخانه:با نسخه
شرایط نگهداری:در دمای تا 25 درجه سانتیگراد
بهترین قبل از تاریخ: 3 سال

کویتیاپین یک قرص با اثر نورولپتیک برای درمان اسکیزوفرنی، از بین بردن دوره های شیدایی و افسردگی در زمینه اختلال دوقطبی است.

ترکیب، دوز و فرم انتشار

Quetiapine SZ به شکل قرص با محتویات مختلف ماده فعال تولید می شود.

25 میلی گرم کوتیاپین (به صورت فومارات)
هسته: CMB، لاکتوز (به شکل مونوهیدرات)، پوویدون، کراسکاملوز Na، E 572
پوسته: Opadry II (پلی وینیل الکل نیمه هیدرولیز شده، ماکروگل، تالک، E 171، E 172).

قرص های زیر پوسته، رنگی از زرد تا شنی. در دو طرف گرد و محدب موجود است. هسته سفید یا تقریباً سفید است. بسته بندی شده در بسته های بلیستر 10 عددی یا قرص های 30، 60، 90 در شیشه های از مواد پلیمری. در یک بسته مقوایی - 3، 6 یا 9 بسته یا 1 شیشه، توضیحات و دستورالعمل.

100 میلی گرم کوتیاپین
هسته: CMC، لاکتوز، پوویدون، پریملوز، E 572
پوسته: Opadry II (پلی وینیل الکل نیمه هیدرولیز شده، ماکروگل، تالک، E 171، لاک های آلومینیومی (بر اساس E 132، E 104، E 110).

قرص ها گرد، از هر دو طرف حجیم و دارای پوشش زرد هستند. هسته سفید یا تقریباً سفید است. بسته بندی 10 و 30 عددی در بسته بندی سلولی یا 30/60/90 عددی. در شیشه های پلیمری در یک بسته مقوای ضخیم - 30، 60 یا 90 قرص. در بسته های تاول یا شیشه، دستورالعمل استفاده.

200 میلی گرم کوتیاپین
هسته: CMB، لاکتوز مونوهیدرات، پوویدون، E 171، کراسکارملوز سدیم
پوسته: Opadry II (پلی‌وینیل الکل نیمه هیدرولیز شده، ماکروگل، تالک، E 171، لسیتین سویا، لاک‌های آلومینیومی (بر اساس E 122 و Ponceau 4R).

قرص ها گرد، روکش صورتی، با هسته سفید یا تقریباً سفید هستند. آنها در بسته بندی های 10 و 30 عددی در بسته های بلیستر یا 30 عددی در شیشه های پلاستیکی بسته بندی می شوند.

خواص دارویی

دارویی با اثر ضد روان پریشی (نورولپتیک). جزء اصلی، کوتیاپین، مشتقی از دی بنزوتیازپین است که خواص آن را توضیح می دهد. این ماده شباهت بیشتری به گیرنده های سروتونین در مقایسه با گیرنده های دوپامین دارد. اعتقاد بر این است که این ترکیب زیربنای اثر ضد روان پریشی دارو است و همچنین کمتر احتمال دارد که علائم خارج هرمی ایجاد کند.

علاوه بر این، این ماده میل ترکیبی بالایی برای گیرنده های هیستامین آلفا1 و میل ترکیبی کمتری برای گیرنده های آلفا2 دارد.

بر اساس نتایج تحقیقات، اثر کونتیاپین بر گیرنده های حساس به آن حدود 12 ساعت باقی می ماند.

پس از مصرف قرص، این ماده به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. خوردن هیچ تاثیری بر فراهمی زیستی و توانایی اتصال به گیرنده ها ندارد.

به شدت در کبد، عمدتاً از طریق ایزوآنزیم CYP3A4 متابولیزه می شود. مشتقات آن که در پلاسما یافت می شوند، اثر دارویی قوی ندارند.

نیمه عمر از بدن حدود 7 ساعت طول می کشد. قسمت اصلی متابولیت ها (73٪) از طریق کلیه ها و بقیه توسط روده ها دفع می شود.

حالت کاربرد

قیمت متوسط: (60 میز) - 1856 روبل.

تمام قرص های Quetiapine SZ در هر زمان صرف نظر از وعده های غذایی مصرف می شوند.

درمان اسکیزوفرنی

دارو را دو بار در روز مصرف کنید. در ابتدای دوره (4 روز اول) مجموعه حداقل دوز، پس از آن هر روز افزایش می یابد: 50 میلی گرم – 100 میلی گرم – 200 میلی گرم – 300 میلی گرم. از روز چهارم مقدار دارو تا مشخص شدن موثرترین دارو تنظیم می شود و سپس در طول دوره مصرف می شود. بسته به واکنش بدن و نتیجه درمان هنجار روزانهممکن است از 150 تا 750 میلی گرم متغیر باشد. لازم به ذکر است که بالاترین مقدار مجاز روزانه 750 میلی گرم است.

درمان دوره های شیدایی در اختلالات دوقطبی

قرص ها را می توان برای تک درمانی یا همراه با سایر داروها تجویز کرد. این دارو دو بار در روز مصرف می شود. دوره با کمترین دوز روزانه شروع می شود، سپس در طی 4 روز مقدار داروها هر روز طبق این طرح افزایش می یابد: در روز اول باید 1 قرص بنوشید. کوئتیاپین 100 میلی گرم، سپس دوز را هر روز یک قرص افزایش دهید طبق این طرح: 200 میلی گرم - 300 میلی گرم - 400 میلی گرم. پس از این، تجزیه و تحلیل پاسخ بدن به درمان انجام می شود و در صورت لزوم، مقدار روزانه دارو تنظیم می شود. در روز ششم درمان، دوز می تواند به 800 میلی گرم برسد.

در درمان دوره های افسردگی مرتبط با اختلال دوقطبی

قرص ها یک بار در روز مصرف می شوند. در 4 روز اول، دارو طبق رژیم زیر تجویز می شود: 50 میلی گرم - 100 میلی گرم - 200 میلی گرم - 300 میلی گرم. پس از این، پاسخ بدن و اثربخشی درمان مورد تجزیه و تحلیل قرار می گیرد و در صورت لزوم، انتخاب دوز بهینه ادامه می یابد. بالاترین HF 600 میلی گرم است.

بیماران مسن (65+).

در ابتدای دوره - 1 قرص کویتیاپین 25 میلی گرم در روز، پس از آن دوز به تدریج 25-50 میلی گرم افزایش می یابد و آن را به موثرترین می رساند.

بیماران مبتلا به نارسایی کبد و/یا کلیه

بیماران مبتلا به نارسایی کلیه نیازی به اصلاح دارویی خاصی ندارند. برای افراد مبتلا به اختلال عملکرد کبد، دوز روزانه با بیشترین دقت انتخاب می شود، زیرا متابولیسم ماده فعال دارو در کبد اتفاق می افتد. در ابتدای درمان، 25 میلی گرم در روز تجویز می شود، دوز در مراحل 25-50 میلی گرم در روز افزایش می یابد.

در دوران بارداری و شیردهی

با توجه به دستورالعمل استفاده، استفاده از Quetiapine در دوران بارداری و بارداری بسیار نامطلوب است. درمان با دارو فقط در موارد بسیار جدی مجاز است، زمانی که انتخاب آنالوگ برای کوئتیاپین غیرممکن است و مزایای آن برای مادر آشکار است.

هنگام تجویز دارو، یک زن باید در مورد بارداری موجود یا برنامه ریزی شده به پزشک هشدار دهد. مطالعات خاصی در مورد ایمنی و اثرات دارو بر دوره بارداری و رشد جنین انجام نشده است. بنابراین، به بیمار توصیه می شود که تعادل بین فواید کویتیاپین و تهدید بالقوه آن برای تشکیل کودک را بسنجید.

بر اساس مشاهدات بالینی، پرهیز نوزادی یا واکنش های ترک دارو در نوزادانی مشاهده شد که مادرانشان در دوران بارداری تحت درمان با کوتیاپین قرار گرفتند. علاوه بر این، واکنش های تاخیری به شکل فشار خون بالا در نوزادان ثبت شد. هیجان عصبی، خواب آلودگی، دیسترس تنفسی و رفلکس مکیدن که بر رشد آنها پس از تولد تأثیر منفی گذاشته است.

زنان شیرده باید این خطر را در نظر بگیرند واکنش های نامطلوببرای یک کودک، زیرا هنوز مشخص نشده است که دارو در چه مقداری دفع می شود شیر مادر. در طول دوره درمان بهتر است از شیردهی خودداری شود.

موارد منع مصرف و اقدامات احتیاطی

قیمت متوسط: (60 روبل.) - 652 روبل.

در صورت وجود حساسیت بیش از حد به حداقل یکی از اجزای موجود، از داروی کویتیاپین نباید استفاده شود.

خواب آلودگی

اغلب در روز اول درمان ایجاد می شود و به شکل خفیف یا متوسط ظاهر می شود. با خواب‌آلودگی شدید، معاینات مکرر توسط پزشک مورد نیاز است تا زمانی که وضعیت عادی شود. در برخی بیماران ممکن است مصرف دارو قطع شود.

آسیب شناسی سیستم قلبی عروقی

اگر افت فشار خون ارتواستاتیک ایجاد شود، ممکن است دوز کویتیاپین کاهش یابد یا فاصله بین افزایش دوز طولانی شود.

علائم اکستراپیرامیدال

شواهدی وجود دارد که داروها بروز آسیب شناسی را در بیماران مبتلا به افسردگی و اختلال دوقطبی افزایش می دهند.

ایجاد دیسکینزی دیررس

هنگامی که یک آسیب شناسی تشخیص داده می شود، دوز دارو کاهش می یابد یا به تدریج حذف می شود.

NS بدخیم خود را نشان می دهد درجه حرارت بالا، تغییرات در هوشیاری، ضعف عضلانی، نوسانات خلقی و سیستم عصبی خودمختار. دارو قطع می شود و بیمار درمان برای از بین بردن آسیب شناسی تجویز می شود.

نوتروپنی

بیشتر پس از چند ماه درمان خود را نشان می دهد. بسته به سطح نوتروفیل ها، کوتیاپین قطع می شود یا درمان ادامه می یابد.

تداخلات دارویی

با توجه به توانایی کوتیاپین در سرکوب سیستم عصبی مرکزی، در طول درمان لازم است عواقب منفی احتمالی مصرف آن با سایر داروهایی که بر عملکرد آن نیز تأثیر می گذارد، در نظر گرفته شود.

اتانول اثر کویتیاپین را افزایش می دهد، بنابراین، در طول درمان، باید از ترکیب با الکل یا داروهای حاوی الکل خودداری شود.
با توجه به اینکه کوتیاپین توسط سیتوکروم P450 (CYP) 3A4 متابولیزه می شود، نباید به طور همزمان با داروهای مهارکننده آنزیم مصرف شود. همچنین توصیه می شود در تمام مدت درمان از مصرف گریپ فروت خودداری کنید.
هنگام ترکیب کوتیاپین با محرک های آنزیم های کبدی (به عنوان مثال، کاربامازپین)، محتوای آن در پلاسما کاهش می یابد که ممکن است تأثیر منفی بر اثر درمان بگذارد. همین اثر هنگام ترکیب با فنی توئین مشاهده می شود. درمان همزمان تنها در صورتی امکان‌پذیر است که فواید کوتیاپین بر خطرات پس از قطع سیتوکروم القاء کننده بیشتر باشد. هنگام جایگزینی فنی توئین با یک غیر القا کننده، از یک طرح ترک تدریجی استفاده می شود.
ترخیص کالا از گمرک کوتیاپین در صورت ترکیب با تیوریدوزین افزایش می یابد.
هیچ مطالعه ای در مورد ویژگی های ترکیب کوتیاپین با داروها برای درمان CVS انجام نشده است. در صورت لزوم مدیریت همزماننظارت مداوم بر وضعیت بیمار لازم است.
هنگام ترکیب یک دوره با داروهایی که بر سطح الکترولیت تأثیر می گذارد یا فاصله QT را افزایش می دهد، احتیاط لازم است.
کوئتیاپین آنتاگونیست لوودوپا است و آگونیست دوپامین است.
این ماده بر تشکیل آنزیم های درگیر در تحولات متابولیکی آنتی پیرین در کبد تأثیر نمی گذارد.
مشخصات تداخل کوتیاپین با داروهای گیاهی مشخص نشده است.

اثرات جانبی

مصرف کوئتیاپین ممکن است با پاسخ های منفی ارگان ها و سیستم های داخلی همراه باشد. واکنش های نامطلوب با فرکانس های مختلفو شدت. به طور معمول، بیماران از خواب آلودگی، خشکی در شکایت دارند حفره دهان، سردرد، سرگیجه، علائم ترک، افزایش کلسترول، TG در خون، افزایش وزن، تظاهرات خارج هرمی.

سیستم گردش خون: کاهش هموگلوبین، نوتروفیل ها، افزایش ائوزینوفیل، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، کم خونی، آگرانولوسیتوز.
سیستم ایمنی: واکنش های فردی، به ندرت - آنافیلاکسی
سیستم غدد درون ریز: هیپرپرولاکتینمی، نارسایی تیروئید
فرآیندهای متابولیک: افزایش سطح TG سرم، سطح کلسترول LDL، افزایش اشتها، افزایش وزن بدن (عمدتا در هفته های اول دوره)، سطح بالاگلوکز، هیپوناترمی، تشدید دیابت
روان: کابوس یا رویاهای غیرمعمول، حالات و رفتار خودکشی (در طول درمان یا بلافاصله پس از ترک دارو رخ می دهد)، صحبت کردن در خواب، تظاهرات خواب آور، افسردگی پس از مصرف کوتیاپین
NS: سرگیجه، خواب آلودگی در طول روز (در ابتدای درمان رخ می دهد، معمولاً با ادامه دوره خود به خود برطرف می شود)، سردرد، تظاهرات خارج هرمی، اختلال گفتاری، شرایط تشنجی، سندرم پاهای بی قرار، از دست دادن هوشیاری.
CVS: تاکی کاردی، تپش قلب، افت فشار خون ارتواستاتیک، طولانی شدن فاصله QT، برادی کاردی، افت فشار خون ارتواستاتیک، ترومبوآمبولی وریدی
اندام های بینایی: تاری دید، درد
دستگاه تناسلی ادراری: ادرار ضعیف، اختلال عملکرد جنسی، اختلال در گردش خون، پریاپیسم، گالاکتوره
دستگاه تنفسی: تنگی نفس، رینیت
دستگاه گوارش: خشکی دهان، یبوست، مشکل در هضم، استفراغ (به ویژه در بیماران مسن شایع)، اشکال در بلع، پانکراتیت
پوست و بافت زیر جلدی: بثورات، آنژیوادم، ضایعات بولوز حاد پوست و بافت های مخاطی، اریتم مولتی فرم
واکنش های مرتبط با ترک دارو (سندرم ترک): بی خوابی، سردرد، تهوع، اسهال، تحریک پذیری، درد شکم/کمر، NMS، تورم اندام ها، افزایش تحریک پذیری، هیپوترمی.

مصرف بیش از حد

بیماران مبتلا به آسیب شناسی قلب و رگ های خونی پس از مصرف بیش از حد کویتیاپین بیشتر مستعد ابتلا به شرایط نامطلوب هستند. مصرف بیش از حد خود را به شکل عوارض جانبی تشدید نشان می دهد. اغلب ذکر شده است:

خواب آلودگی
تاکی کاردی
اثر آرام بخش
افت فشار خون شریانی.
طولانی شدن فاصله QT
تشنج
وضعیت صرع
دشواری در تنفس
مشکلات دفع ادرار
خاموشی
هیجان و/یا هذیان.

با توجه به اینکه پادزهر خاصی وجود ندارد، عواقب مصرف بیش از حد باید با در نظر گرفتن شدت بیماری از بین برود. لازم است اقدامات لازم برای پاکسازی بدن از بقایای دارو (شستشو، ایجاد استفراغ)، دادن زغال چوب فعال به نوشیدنی انجام شود.

که در موارد دشواردرمان فشرده انجام می شود که شامل اطمینان از باز بودن است دستگاه تنفسیتهویه ریه ها، اقداماتی برای حفظ عملکرد قلب و عروق خونی.

افت فشار خون شریانی با تزریق مایع و/یا داروهای سمپاتومیمتیک از بین می رود.

آنالوگ ها

مترادف Quetiapine: Victoel، Quentiax، Ketilept، Quetiap، Seroquel Prolong.

آسترازینکا (انگلیس)

قیمت: 25 میلی گرم (60 تن) - 1612 مالش، (60 تن) - 3015 مالش، (60 تن) - 5303 مالش.

داروهای مبتنی بر کویتیاپین برای درمان روان پریشی و اسکیزوفرنی. نمودار کاربرد و اثرات جانبیمشابه کوئتیاپین دوز نهایی بسته به وضعیت بیمار و شدت آسیب شناسی بین 150 تا 750 میلی گرم است.

طرفداران:

حالت روانی را عادی می کند
اضطراب و افسردگی را از بین می برد
نشاط را بهبود می بخشد.

معایب:

در ابتدای درمان - لرزش
قیمت بالا.