Cloramfenicolo (Chloramphenicolum). Descrizione del nome commerciale cloramfenicolo: istruzioni e analoghi Nome latino cloramfenicolo

Antibiotico sintetico identico a un prodotto di scarto naturale Streptomyces venezuelae. Possiede vasta gamma azione batteriostatica, il cui meccanismo è dovuto all'interruzione del processo di sintesi proteica nella cellula microbica nella fase di trasferimento degli aminoacidi t-RNA ai ribosomi. Efficace contro molti batteri gram-positivi e gram-negativi, agenti patogeni di infezioni purulente, febbre tifoide, dissenteria, infezione da meningococco, attivo contro batteri emofili, Brucella, rickettsia, clamidia, spirochete. Debolmente attivo contro batteri acido-resistenti, Pseudomonas aeruginosa, clostridi e protozoi. Penetra nelle cellule dei microrganismi e agisce sui microbi situati a livello intracellulare (rickettsia, clamidia). La resistenza al cloramfenicolo si sviluppa in modo relativamente lento e generalmente non dà luogo a resistenza crociata ad altri agenti chemioterapici.
Rapidamente assorbito dopo la somministrazione orale e dopo la somministrazione rettale; la concentrazione massima nel plasma sanguigno dopo la somministrazione orale si sviluppa dopo 2-3 ore, la concentrazione terapeutica nel sangue rimane per 4-5 ore dopo la somministrazione. La biodisponibilità dopo la somministrazione orale è dell'80%, con la somministrazione intramuscolare del 70%. Penetra bene negli organi, nei tessuti e nei fluidi biologici del corpo, penetra attraverso la BBB e nel liquido cerebrospinale (fino al 50% del contenuto nel plasma sanguigno). Penetra nella placenta (la concentrazione nel siero del sangue fetale può essere pari al 30-80% della concentrazione nel sangue materno) e viene rilevata nel latte materno. Il 50-60% del cloramfenicolo è legato alle proteine plasmatiche, il 32% nei neonati prematuri. Volume di distribuzione - 0,6-1 l/kg. La concentrazione terapeutica quando somministrata per via orale o topica viene creata nel corpo vitreo, nella cornea, nell'iride, umore acqueo occhi (non penetra nella lente). Viene escreto principalmente nelle urine (principalmente sotto forma di metaboliti inattivi), parzialmente nella bile (fino al 30% della dose somministrata). Nell'intestino, sotto l'influenza della microflora intestinale, viene idrolizzato per formare metaboliti inattivi.

Indicazioni per l'uso del farmaco Cloramfenicolo

tifo, paratifo, forma generalizzata di salmonellosi, yersiniosi, brucellosi, tularemia, meningite, rickettsiosi, clamidia, psittacosi, tracoma, ecc. Per i processi infettivi di altre eziologie causati da agenti patogeni sensibili al cloramfenicolo, viene utilizzato in caso di inefficacia di altri agenti chemioterapici o la loro intolleranza.
Esternamente - in chirurgia e combustiologia per il trattamento di ferite purulente, ulcere trofiche, piaghe da decubito e ustioni infette nella prima fase del processo della ferita, in dermatologia per il trattamento acne(acne), piodermite (malattie cutanee purulento-infiammatorie) e eczema microbico accompagnato da essudato purulento. In ginecologia - per malattie infiammatorie purulente degli organi genitali femminili.

Uso del farmaco cloramfenicolo

Per via orale 30 minuti prima dei pasti. Agli adulti vengono prescritti 0,25-0,5 g 3-4 volte al giorno. La dose giornaliera è di 2 g Nei casi particolarmente gravi, viene prescritta per via orale in una dose fino a 4 g (dose giornaliera massima per gli adulti) sotto stretto monitoraggio della composizione del sangue periferico e della funzionalità epatica e renale. La dose giornaliera è prescritta in 3-4 dosi. una singola dose per i bambini sotto i 3 anni è 10-15 mg/kg, da 3 a 8 anni - 0,15-0,2 g, oltre 8 anni - 0,2-0,3 g Frequenza di somministrazione - 3- 4 volte al giorno. Il corso del trattamento è di 7-10 giorni. Secondo le indicazioni e previa buona tolleranza, nonché l'assenza di cambiamenti nella composizione del sangue periferico, è possibile estendere il corso del trattamento a 2 settimane.
Per uso parenterale viene utilizzato sotto forma di succinato. Gli adulti vengono somministrati per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa alla dose di 0,5-1 g sotto forma di soluzione al 20% (1 g in 5 ml di solvente) 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 4 g Le soluzioni vengono preparate immediatamente prima dell'uso.
Per la somministrazione endovenosa, il contenuto del flacone viene sciolto in una soluzione di glucosio al 5 o al 40% o in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. Come solvente per la somministrazione intramuscolare o sottocutanea, è possibile utilizzare una soluzione di procaina allo 0,25-0,5%; con la somministrazione intramuscolare, il volume del solvente è solitamente di 2-3 ml per 1 g di antibiotico.
Per via vaginale sotto forma di supposte da 250 mg. La dose massima giornaliera è di 4 supposte.
In oftalmologia viene utilizzato sotto forma di iniezioni parabulbari e instillazioni. 0,1-0,2 g (0,2-0,3 ml) vengono somministrati per via parabulbare soluzione standard per iniezioni intramuscolari) 1-2 volte al giorno. Per le instillazioni (3-5 volte al giorno) utilizzare una soluzione al 5% preparata con acqua sterile per preparazioni iniettabili o una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.
Durata di utilizzo: 5-15 giorni.
Si raccomanda la somministrazione per via intramuscolare di una dose giornaliera di 50 mg/kg ai bambini di età superiore a 1 anno. Per i bambini di età inferiore a 1 anno la dose giornaliera deve essere ridotta a 25-30 mg/kg.
Localmente - dopo aver trattato ferite e ustioni (compresa la rimozione del tessuto necrotico e dell'essudato purulento e il lavaggio con soluzioni antisettiche), il gel o il linimento viene applicato in uno strato sottile sulla superficie interessata, dopo di che viene applicata una benda di garza sterile o tovaglioli di garza sterili sono imbevuti di gel o linimento, che vengono utilizzati per allentare, riempire le ferite e coprire le ustioni. Quando si trattano le ferite, viene utilizzato una volta al giorno, quando si trattano le ustioni - ogni giorno o 2-3 volte a settimana, a seconda della quantità di essudato purulento. Nel trattamento di malattie infettive della pelle causate dalla microflora batterica, applicare sulle zone interessate (dopo il trattamento) 1-2 volte al giorno. Se viene applicata una benda, applicare 1 volta al giorno. La dose dipende dall'area della superficie della ferita e dal grado di essudato purulento. La durata del trattamento è determinata dai tempi di eliminazione del processo infiammatorio purulento, dalla dinamica della pulizia delle ferite dalle masse purulento-necrotiche e dall'inizio della loro granulazione. La dose singola raccomandata per uso locale non è superiore a 250-750 mg, la dose giornaliera per gli adulti non è superiore a 1-2 g e la dose utilizzata per ciclo di trattamento non deve superare i 30 g per i pazienti di peso pari a 70 kg. Si consiglia di limitare il corso del trattamento a 14 giorni. Se necessario, nel trattamento di ferite e ustioni, l'applicazione locale deve essere associata all'uso di farmaci sistemici appropriati.

Controindicazioni all'uso del farmaco cloramfenicolo

Intolleranza al cloramfenicolo e maggiore sensibilità ad altri amfenicoli, dermatite allergica, psoriasi, eczema, micosi, leucopenia, agranulocitosi, anemia aplastica, porpora trombocitopenica, porfiria acuta, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, gravidanza e allattamento.

Effetti collaterali del farmaco cloramfenicolo

Leucopenia, trombocitopenia, reticolocitopenia, diminuzione dei livelli di emoglobina nel sangue, in rari casi - anemia aplastica, mal di testa, dermatite, eruzione cutanea, orticaria, angioedema, disturbi psicomotori, confusione, allucinazioni visive e uditive, disbatteriosi, superinfezione, diminuzione dell'acuità uditiva e visiva, dispepsia (nausea, vomito, diarrea), nei bambini di età inferiore a 1 anno, in rari casi, può svilupparsi un collasso.

Istruzioni speciali per l'uso del farmaco cloramfenicolo

I bambini sotto le 4 settimane di età sono prescritti solo per motivi di salute.
Durante il trattamento è necessario il monitoraggio sistematico della composizione del sangue periferico; Se si verifica leucopenia, il cloramfenicolo viene interrotto.

Interazioni farmacologiche Cloramfenicolo

Non deve essere prescritto contemporaneamente a farmaci che inibiscono l'emopoiesi (sulfamidici, derivati del pirazolone, citostatici). A causa di possibili cambiamenti nel metabolismo di alcuni medicinali Non è consigliabile utilizzare il cloramfenicolo contemporaneamente a difenina, neodicoumarina, butamide e barbiturici. Con il consumo simultaneo di alcol, sono possibili reazioni simili al disulfiram.

Elenco delle farmacie dove è possibile acquistare il cloramfenicolo:

San Pietroburgo

E infezioni anaerobiche. Utilizzato come farmaco di seconda linea.

Meccanismo di azione

Il cloramfenicolo ha un effetto batteriostatico, che è associato all'interruzione della sintesi proteica da parte dei ribosomi. In alte concentrazioni ha un effetto battericida contro pneumococco, meningococco e H.influenzae.

Spettro di attività

Il cloramfenicolo ha un ampio spettro di attività antimicrobica, ma nel corso di molti anni di utilizzo numerosi batteri sono diventati resistenti.

Tra i cocchi Gram-positivi, il pneumococco è il più sensibile al farmaco, tuttavia molti ceppi resistenti alla penicillina sono resistenti. Gli enterococchi sono generalmente insensibili. Tra gli stafilococchi, oltre il 30% dei ceppi sono resistenti. Tra i cocchi Gram-negativi, i meningococchi sono i più sensibili.

Il cloramfenicolo agisce su molti bastoncini gram-positivi e gram-negativi: H.influenzae(compresi i ceppi resistenti all'ampicillina), Escherichia coli, salmonella, shigella, agenti patogeni della difterite, pertosse, antrace, brucellosi, peste. La resistenza è spesso osservata tra le enterobatteriacee. In Russia, il 50-90% delle Shigella e il 10% delle Salmonelle sono resistenti al cloramfenicolo.

Spirochete (leptospira, T. pallidum), rickettsie, attinomiceti. Il farmaco ha un'elevata attività contro gli anaerobi sporigeni e non sporigeni, inclusi B.fragilis.

Farmacocinetica

Il cloramfenicolo è ben assorbito se assunto per via orale e la biodisponibilità non è influenzata dal cibo. La concentrazione massima nel siero del sangue dopo somministrazione orale viene raggiunta dopo 1-3 ore, con somministrazione endovenosa - dopo 1-1,5 ore, passa bene attraverso la BBB e la placenta, penetra latte materno. Alte concentrazioni si creano nel tessuto cerebrale, nelle secrezioni bronchiali, nei liquidi pleurici e sinoviali, basse concentrazioni si creano nella bile. Le concentrazioni nel siero fetale possono essere pari al 30-80% dei livelli sierici materni. Metabolizzato nel fegato. Nei neonati e nei pazienti con grave insufficienza epatica, la biotrasformazione del cloramfenicolo è lenta ed è possibile il suo accumulo. L'escrezione viene effettuata dai reni principalmente in uno stato inattivo, pertanto, in caso di insufficienza renale non è richiesto alcun aggiustamento della dose. L'emivita negli adulti è di 1,5-3,5 ore, nei bambini può aumentare fino a 6,5 ore e nei neonati fino a 24 ore o più. L'emodialisi non rimuove il cloramfenicolo. È possibile ridurre la concentrazione del farmaco nel sangue attraverso l'emosorbimento.

Il cloramfenicolo parenterale viene somministrato sotto forma di succinato microbiologicamente inattivo. Prima che avvenga l'attivazione (mediante la scissione del residuo di acido succinico), parte del farmaco può essere escreto dai reni. Pertanto, le concentrazioni di cloramfenicolo nel sangue quando somministrato per via parenterale, soprattutto per via intramuscolare, possono essere inferiori rispetto a quando somministrato per via orale.

Quando si utilizzano forme di dosaggio oftalmiche (gocce, linimento), si verifica un assorbimento sistemico intraoculare e parziale del cloramfenicolo. Nel fluido intraoculare si creano alte concentrazioni.

Reazioni avverse

Reazioni ematologiche:

reversibile (dose-dipendente): reticolocitopenia, trombocitopenia, anemia, leucopenia;

irreversibile (non dipende dalla dose, osservato in persone con predisposizione genetica): anemia aplastica, prognosi sfavorevole. È raro (un caso su 25-40 mila pazienti), può svilupparsi dopo la sospensione del farmaco, una singola dose e applicazione locale. Nei bambini può essere combinato con lo sviluppo della leucemia mieloblastica.

"Sindrome di Gray" dei neonati: vomito, gonfiore, disturbi respiratori, cianosi. Successivamente si verificano collasso vasomotorio, ipotermia e acidosi. La causa dello sviluppo della "sindrome grigia" è l'accumulo di cloramfenicolo, causato dall'immaturità degli enzimi epatici, e il suo effetto tossico diretto sul miocardio. La mortalità raggiunge il 40%. Misure di assistenza: trasfusione di sangue sostitutiva o emoassorbimento.

Sistema nervoso: confusione, mal di testa, polineuropatia periferica, disturbi mentali; A uso a lungo termine può svilupparsi una neurite nervo ottico con il rischio di perdita della vista.

Tratto gastrointestinale: glossite, stomatite, dolore o fastidio addominale, nausea, vomito, diarrea.

Locale: bruciore, prurito, gonfiore quando si usano forme di dosaggio oftalmiche.

Altro: Reazione di Jarisch-Herxheimer (reazione endotossica), descritta con l'uso di cloramfenicolo in pazienti con sifilide, brucellosi e febbre tifoide.

Indicazioni

Sistematicamente

Per tutte queste infezioni, il cloramfenicolo è considerato un farmaco di seconda linea.

A livello locale

Controindicazioni

Reazione allergica al cloramfenicolo.

Gravidanza.

Allattamento.

Avvertenze

Ematotossicità. Quando si utilizza il cloramfenicolo, è possibile una diminuzione reversibile del contenuto delle cellule del sangue, che si osserva più spesso quando si utilizzano dosi elevate (4 go più al giorno), con cicli lunghi e alte concentrazioni del farmaco nel siero del sangue (25 mcg /ml o più). I gruppi a rischio includono neonati e pazienti con malattie del fegato. Per il controllo, è necessario eseguire un esame del sangue clinico ogni 3 giorni con la determinazione dei reticolociti e delle piastrine, nonché, se possibile, del TDM.

Gravidanza. L'uso del cloramfenicolo durante la gravidanza non è raccomandato a causa del rischio di effetti tossici sul feto.

Allattamento. Il cloramfenicolo passa nel latte materno in alte concentrazioni (anche quando si utilizzano forme di dosaggio oftalmiche) e può avere un effetto mielotossico, quindi non deve essere prescritto alle donne che allattano.

Pediatria. Nei neonati, la funzione disintossicante del fegato non è sufficientemente sviluppata, il che contribuisce all'accumulo di cloramfenicolo in concentrazioni tossiche e può portare allo sviluppo della “sindrome grigia”.

Disfunzione epatica. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, deve essere eseguita la TDM.

Odontoiatria. L'uso del cloramfenicolo porta ad un aumento della frequenza delle infezioni microbiche del cavo orale, processi di guarigione più lenti e sanguinamento delle gengive, che possono essere una manifestazione di mielotossicità. Gli interventi odontoiatrici dovrebbero, se possibile, essere completati prima di iniziare la terapia.

Precedente trattamento con citostatici o radioterapia. Possibile accumulo di cloramfenicolo e reazioni tossiche sotto forma di depressione midollo osseo, disfunzione epatica.

Monitoraggio terapeutico dei farmaci. Per aumentare la sicurezza del trattamento con cloramfenicolo, le concentrazioni sieriche devono essere monitorate quando possibile. Il range terapeutico è 10-25 mcg/ml. Il monitoraggio è particolarmente necessario nei neonati e nei pazienti con malattie epatiche.

Interazioni farmacologiche

Inibendo gli enzimi epatici microsomiali, il cloramfenicolo aumenta l'emivita e potenzia gli effetti dei farmaci antidiabetici orali (derivati della sulfonilurea), fenitoina, warfarin.

Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (rifampicina, fenobarbital e fenitoina) riducono la concentrazione di cloramfenicolo nel siero del sangue.

Il cloramfenicolo può ridurre l’efficacia degli integratori di ferro, acido folico e vitamina B 12 riducendo il loro effetto stimolante sull'ematopoiesi.

Quando si utilizza il cloramfenicolo sullo sfondo radioterapia, così come in combinazione con cimetidina e citostatici, aumenta il rischio di sviluppare anemia aplastica.

Informazioni per il paziente

Le compresse e le capsule di cloramfenicolo devono essere assunte con un bicchiere pieno d'acqua.

Seguire rigorosamente il regime prescritto e il regime di trattamento durante tutto il corso della terapia, non saltare una dose e assumerla a intervalli regolari. Se dimentica una dose, la prenda il prima possibile; non assumere se è quasi l'ora della dose successiva; non raddoppiare le dosi.

Seguire le regole per l'utilizzo delle forme di dosaggio oftalmiche.

Evitare, se possibile, cicli ripetuti di trattamento.

Consultare un medico se non si riscontra un miglioramento entro pochi giorni o se si verificano i seguenti sintomi: pallore pelle, mal di gola, febbre, sanguinamento o lividi insoliti, stanchezza o debolezza insolite.

Monitora regolarmente il tuo quadro ematico.

Quando si utilizza cloramfenicolo nei pazienti diabete mellito Sono possibili risultati falsi positivi nei test per la presenza di glucosio nelle urine.

Tavolo. Cloramfenicolo. Principali caratteristiche e caratteristiche applicative

LOCANDA	Lekforma LS	F (dentro), %	T ½, h *	Regime di dosaggio	Caratteristiche dei farmaci
Cloramfenicolo	Tappi. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g Tavolo 0,25 g; 0,5 g; Por. d/in. 0,5 g; 1,0 g per bottiglia. Occhio. berretto. 0,25% a bottiglia. 10 ml ciascuno Occhio. linim. 1% in tubi da 25 g e 30 g o in lattine da 25 g e 60 g	70-80	Adulti 1,5-3,5 Bambini 3-6,5	Dentro Adulti: 50-100 mg/kg/die in 4 dosi frazionate Bambini di età pari o superiore a 1 anno: 50-100 mg/kg/giorno in 4 dosi frazionate Per via parenterale Adulti: 50-100 mg/kg/die in 4 dosi Bambini: fino a 1 mese: vedere la sezione “Uso degli AMP nei bambini”; oltre 1 mese: 50-100 mg/kg/giorno in 4 iniezioni A livello locale Occhio. berretto. instillare 1-2 gocce. nell'occhio interessato ogni 1-4 ore Linim. posizionato dietro la palpebra ogni 3 ore	Ha un'elevata ematotossicità. Esame clinico del sangue con determinazione dei reticolociti e delle piastrine ogni 3 giorni. Nei pazienti con grave patologia epatica, così come nei neonati, è necessario il TDM

* Con funzionalità epatica normale

Il cloramfenicolo inibisce l'enzima peptidiltransferasi, che porta all'interruzione della formazione di proteine nella cellula del microrganismo. Dopo l'ingestione a tratto gastrointestinale assorbito rapidamente, la biodisponibilità è del 75–90%, la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 2–3 ore, la concentrazione terapeutica viene mantenuta entro 4–5 ore. Si lega alle proteine plasmatiche per il 50-60%. Il cloramfenicolo penetra nei fluidi corporei e negli organi, attraverso la placenta e la barriera ematoencefalica, e viene escreto nel latte materno. Il contenuto di cloramfenicolo nel liquido cerebrospinale è 2 volte inferiore a quello del plasma. La maggior parte del farmaco viene biotrasformata nel fegato; i metaboliti risultanti, così come circa il 10% del farmaco immodificato, vengono escreti dai reni e il cloramfenicolo viene parzialmente escreto nelle feci e nella bile. Nell'intestino, il cloramfenicolo viene idrolizzato dai batteri intestinali per formare metaboliti inattivi. Quando instillato sacco congiuntivale il cloramfenicolo nell'umore acqueo dell'occhio crea una quantità sufficiente concentrazioni antibatteriche, entra parzialmente anche nella circolazione sistemica. Il cloramfenicolo è attivo contro la maggior parte dei cocchi gram-negativi (meningococchi e gonococchi), cocchi gram-positivi (streptococchi, stafilococchi, enterococchi, pneumococchi), batteri (Haemophilus influenzae ed Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Yersinia, Serration, Proteus), spirochete, rickettsia, anaerobi, alcuni virus di grandi dimensioni (patogeni della psittacosi, tracoma, linfogranulomatosi inguinale e altri); agisce su ceppi resistenti alla penicillina, ai sulfamidici, alla streptomicina. Il cloramfenicolo è debolmente attivo contro Pseudomonas aeruginosa, batteri acido-resistenti, protozoi e clostridi. La resistenza dei microrganismi al cloramfenicolo si sviluppa in modo relativamente lento. Poiché il cloramfenicolo ha gravi effetti collaterali, viene utilizzato quando altri farmaci chemioterapici sono inefficaci.

Indicazioni

Per uso sistemico (per via orale e parenterale): febbre paratifo, febbre tifoide, salmonellosi (forme generalizzate), rickettsiosi (inclusa febbre maculosa delle Montagne Rocciose, tifo, febbre Q), brucellosi, tularemia, ascesso cerebrale, dissenteria, infezione da meningococco, linfogranuloma inguinale, tracoma, clamidia, ehrlichiosi, yersiniosi, infezioni del tratto urinario, peritonite purulenta, infezione della ferita purulenta, infezioni del tratto biliare. Linimento oftalmico, collirio: infezioni batteriche dell'occhio, comprese cheratite, congiuntivite, cheratocongiuntivite, episclerite, blefarite, sclerite. Per uso esterno: infezioni batteriche della pelle, compresi foruncoli, ulcere trofiche, ustioni infette, ferite, piaghe da decubito, capezzoli screpolati nelle madri che allattano.

Metodo di somministrazione del cloramfenicolo e dose

Il cloramfenicolo viene assunto per via orale, somministrato per via endovenosa, intramuscolare, usato per via congiuntivale, cutanea. Il regime posologico è stabilito individualmente. Assumere per via orale mezz'ora prima dei pasti (in caso di nausea e vomito assumere 1 ora dopo i pasti). Per gli adulti, una singola dose è di 0,25 – 0,5 g; la dose giornaliera è di 2,0 g (nei casi molto gravi è possibile aumentare fino a 4 g, sotto stretto controllo di un medico e monitoraggio della funzionalità renale e dello stato del quadro ematico). La dose giornaliera deve essere suddivisa in 3-4 dosi. Per i bambini sotto i 3 anni, una dose singola è di 10–15 mg/kg di peso corporeo, 3–8 anni – 0,15–0,2 g, sopra gli 8 anni – 0,2–0,3 g; prendere 3 – 4 volte al giorno. La durata della terapia è di 7-10 giorni (a seconda della buona tolleranza e delle indicazioni, può essere utilizzata fino a 14 giorni). Somministrato congiuntivamente per il trattamento della patologia oculare purulento-infiammatoria e utilizzare lo 0,25% soluzione acquosa o linimento all'1%. A livello cutaneo, locale: soluzioni di linimento e alcol al 5-10% vengono applicate più volte al giorno sulle aree danneggiate della pelle (impregnate con garze sterili o applicate direttamente sulla pelle); Può essere utilizzato con una medicazione occlusiva; Le medicazioni vengono eseguite dopo 1 - 3 giorni (possibilmente meno spesso - dopo 4 - 5 giorni) fino alla completa pulizia della ferita.

Durante la terapia con cloramfenicolo è necessario il monitoraggio regolare dei parametri del sangue periferico. Quando si trattano i capezzoli screpolati nelle madri che allattano, non è richiesta la cessazione dell'allattamento al seno dei neonati.

Controindicazioni per l'uso

Ipersensibilità, porfiria acuta intermittente, patologia degli organi ematopoietici, malattie fungine della pelle, grave compromissione dello stato funzionale del fegato e/o dei reni, psoriasi, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, eczema, periodo neonatale (fino a 4 settimane) e la prima infanzia.

Restrizioni d'uso

Tendenza alle malattie allergiche, patologia del sistema circolatorio.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il cloramfenicolo può essere utilizzato durante la gravidanza se gli effetti attesi del trattamento sono maggiori possibile rischio per il feto (non esistono studi strettamente controllati e adeguati sull'uso del cloramfenicolo durante la gravidanza; bisogna tenere presente che il cloramfenicolo può attraversare la placenta). Dopo la somministrazione orale, il cloramfenicolo passa nel latte materno e può causare gravi conseguenze effetti collaterali nei bambini allattati al seno. Se usato localmente, è possibile l'assorbimento sistemico del farmaco. Pertanto, le donne che allattano dovrebbero smettere di usare il farmaco o l'allattamento al seno.

Effetti collaterali del cloramfenicolo

Effetti sistemici: apparato digerente: nausea, dispepsia, vomito, irritazione della mucosa della faringe e della bocca, diarrea, disbatteriosi;
sangue (emostasi, emopoiesi): leucopenia, reticolocitopenia, trombocitopenia, ipoemoglobinemia, anemia aplastica, agranulocitosi;
organi di senso e sistema nervoso: disturbi psicomotori, delirio, mal di testa, disturbi della coscienza, depressione, neurite ottica, disturbi del gusto, allucinazioni uditive e visive, diminuzione dell'acuità visiva e uditiva;
reazioni allergiche: orticaria, eruzione cutanea, angioedema;
altri: secondario infezione fungina, dermatite, collasso cardiovascolare (nei bambini di età inferiore a 1 anno).
Per uso congiuntivale e applicazione sulla pelle: reazioni allergiche locali.

Interazione del cloramfenicolo con altre sostanze

La ristomicina aumenta l'ematotossicità del cloramfenicolo e la cicloserina aumenta la neurotossicità del cloramfenicolo. Il fenobarbital accelera la biotrasformazione, riduce la concentrazione e la durata dell'effetto del cloramfenicolo. Il cloramfenicolo inibisce il metabolismo della clorpropamide, della tolbutamide e dei derivati dell'ossicumarina (aumenta le proprietà anticoagulanti e ipoglicemizzanti). L'eritromicina, la nistatina, la levorina, l'oleandomicina aumentano l'attività antibatterica del cloramfenicolo, mentre i sali di benzilpenicillina la riducono. Il cloramfenicolo è incompatibile con sulfamidici, citostatici, derivati del pirazolone, barbiturici, difenina e alcol.

Overdose

Con un sovradosaggio di cloramfenicolo, la sindrome cardiovascolare ("sindrome grigia") si sviluppa nei neonati e nei neonati prematuri durante la terapia dosi elevate(a causa dell'accumulo del farmaco, causato dall'immaturità degli enzimi epatici, nonché diretto effetto tossico farmaco sul miocardio), che si manifesta con colore della pelle grigio-bluastro, ipotermia, mancanza di reazioni, respirazione aritmica, insufficienza cardiovascolare, la morte è possibile (raggiunge il 40%). Richiesto: trattamento sintomatico, emosorbimento.

Il farmaco Cloramfenicolo ® è un antibiotico sintetico che è un analogo di un composto naturale ottenuto per la prima volta a metà del XX secolo dal batterio Streptomyces venezuelae. Oggi non ha perso il suo significato clinico, è ampiamente utilizzato in vari campi della medicina ed è incluso nell'elenco dei farmaci vitali. Prodotto da aziende farmaceutiche paesi diversi e ha diversi nomi commerciali.

Dato agente antibatterico viene venduto in farmacia principalmente senza prescrizione medica, ma può essere utilizzato a scopo terapeutico infezioni batteriche senza consultare un medico è inaccettabile. Il farmaco presenta controindicazioni e limitazioni specifiche di cui è necessario tenere conto. L'automedicazione con antibiotici porta spesso allo sviluppo di pericolose superinfezioni e effetti collaterali. Le istruzioni fornite di seguito hanno lo scopo esclusivo di familiarizzare con le caratteristiche e lo scopo del medicinale.

Gruppo farmacologico

Farmaci antibatterici.

Composizione del farmaco

Il principio attivo è il cloramfenicolo.

Il nome commerciale più conosciuto è Chloramphenicol ®. Viene venduto anche con marchi come Chloromycetin, Levovinisol e Syntomycin (quest'ultimo è una forma racemica dell'antibiotico). Appartiene a un gruppo di anfenicoli che non ha sottoclassi su cui ha effetto microrganismi patogeni effetto batteriostatico. Lo sviluppo della cellula batterica viene interrotto a causa della penetrazione della sostanza attiva al suo interno e dell'inibizione della sintesi proteica.

La formula chimica della levomicetina assomiglia a C 11 H 12 Cl 2 N 2 O 5 e lo spettro della sua attività antimicrobica comprende:

Gonococchi Gram-negativi (Neisseria meningitidis e gonorrea), coli, Klebsiella spp., Yersinia spp., Salmonella, Shigella, Rickettsia spp., Proteus, Haemophilus influenzae e Serratia spp.
Streptococchi e stafilococchi Gram-positivi, spirochete.
Alcune varietà di virus di grandi dimensioni che causano psittacosi, tracoma e altre malattie.

Resistente a questa medicina negli agenti patogeni si forma molto lentamente, inoltre è efficace contro i ceppi resistenti alle penicilline, ai sulfamidici e al primo antibiotico aminoglicosidico.

Forma di rilascio Cloramfenicolo ®

Il principio attivo ha un effetto batteriostatico pronunciato sia per via parenterale che orale e viene utilizzato anche esternamente e localmente in oftalmologia. Pertanto, le aziende farmaceutiche nazionali producono diverse forme di dosaggio del farmaco. Va tenuto presente che i produttori russi usano il nome Levomicetina e nome internazionale(Cloramfenicolo ®) è piuttosto raro. Inoltre, un unguento per uso esterno si chiama Syntomycin Liniment.

Compresse da 250 e 500 mg, confezionate in blister (10 pezzi e confezioni di cartone. Gli ingredienti ausiliari sono povidone a basso peso molecolare, fecola di patate e stearato di calcio.
Capsule da 250 mg che, oltre all'antibiotico, contengono componenti del guscio di gelatina.
Collirio contenente cloramfenicolo allo 0,25%, acido borico, acqua distillata. Venduto in flaconi o tubi contagocce con un volume da 2 a 10 ml.
Soluzione alcolica, per uso esterno, di varie concentrazioni (0,25, 1, 3 o 5%), in flaconi da 100 ml.
Polvere per la preparazione della soluzione iniettabile, 0,5 e 1 grammo in flaconi.
Linimento con una quantità di principio attivo dell'1, 5 e 10%.

È disponibile anche un agente esterno combinato, il diossometiltetraidropirimidina cloramfenicolo, meglio noto come pomata Levomekol ® (o Levometil ®). Qui l'antibiotico è combinato con l'immunostimolante metiluracile, che accelera la rigenerazione dei tessuti.

Prescrizione del cloramfenicolo ® in latino

Sembra così:

Rp.: Tav. Cloramfenicoli 0,5 N10

S. Assumere una compressa per via orale ogni 8 ore.

Indicazioni e controindicazioni

L’elenco delle malattie che possono essere trattate con questi ALD comprende molte patologie provenienti da diversi ambiti della medicina. Ciascuna delle forme di dosaggio sopra elencate ha il proprio elenco di indicazioni e restrizioni d'uso.

Polvere

La forma di dosaggio in polvere è destinata alla somministrazione parenterale forme gravi malattie infettive. Per infusioni endovenose diluito in soluzione salina o acqua per preparazioni iniettabili e per iniezioni intramuscolari- nella novocaina. Utilizzato in caso di ascesso cerebrale, infezione della ferita, dissenteria, paratifo, addominale e tifo, tracoma, generalizzato, febbri varie, yersiniosi, rickettsiosi, infezioni delle vie urinarie, peritonite e altri.

Il farmaco viene utilizzato principalmente negli ospedali e presenta controindicazioni che devono essere prese in considerazione. Questi includono:

infezioni fungine della pelle, nonché;
ipersensibilità all'amfenicolo;
periodi di gravidanza e allattamento;
primo mese di vita;
insufficienza epatica e renale;
mancanza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
porfiria e disturbi emopoietici.

Inoltre, è necessario prestare particolare attenzione nel trattamento di bambini piccoli e di persone sottoposte a radioterapia e chemioterapia.

Capsule e compresse

Se assunto per via orale, il principio attivo viene assorbito quasi completamente nel tratto gastrointestinale e la sua biodisponibilità raggiunge l'80%.

Prescritto per il trattamento delle infezioni dell'apparato respiratorio (polmonite, pertosse), del tratto genito-urinario e delle lesioni batteriche generalizzate del corpo. Le controindicazioni sono simili a quelle elencate nelle istruzioni per la polvere.

Soluzione alcolica

Il farmaco viene utilizzato con successo per trattare lesioni cutanee batteriche, ustioni superficiali profonde ed estese, piaghe da decubito, ferite, acne e ulcere trofiche. Rigorosamente controindicato in caso di intolleranza individuale ai componenti (cloramfenicolo o etanolo), non prescritto alle donne in gravidanza, alle donne che allattano, ai neonati e ai pazienti con storia di insufficienza renale, insufficienza epatica, porfiria, tigna e psoriasi.

Lacrime

Questa soluzione antibiotica acido borico ampiamente usato in oftalmologia per le malattie degli occhi causate da persone suscettibili sostanza attiva microrganismi. Le gocce a base di cloramfenicolo ® sono indicate in caso di blefarite, congiuntivite, cheratite, infiammazione della sclera e alcune altre processi patologici. Può essere prescritto con a scopo preventivo. Non utilizzato per la terapia antibiotica di neonati, donne incinte, persone che allattano o persone sensibili ai componenti del farmaco.

Linimento di sintomicina

L'unguento sintomicina viene utilizzato per le stesse indicazioni di una soluzione alcolica di cloramfenicolo. Inoltre, questa forma di dosaggio è raccomandata per il trattamento dei capezzoli screpolati nelle donne che allattano. Alle donne incinte il farmaco viene prescritto sotto forma di linimento solo se non esistono alternative, mentre i pazienti con eczema, tigna e psoriasi non dovrebbero usarlo. L'elenco delle controindicazioni comprende anche l'ipersensibilità.

Unguento Levomekol ®

Il diossometiltetraidropirimidina cloramfenicolo è destinato al trattamento di ferite purulente, ustioni infette, ulcere trofiche e altre lesioni dell'epidermide, nonché foruncoli. Grazie al secondo componente, il metiluracile, la rigenerazione dei tessuti viene migliorata e il processo di guarigione della pelle viene accelerato. Non utilizzare in presenza di patologie quali tigna, psoriasi ed eczema e in caso di intolleranza ad uno qualsiasi degli ingredienti presenti nell'unguento. Le donne che allattano, le donne incinte e i bambini del primo anno di vita sono prescritti con cautela.

Dosaggi e regimi di trattamento del cloramfenicolo ®

Una qualsiasi delle forme di dosaggio di cui sopra deve essere utilizzata rigorosamente come prescritto da un medico con il profilo appropriato e in conformità con la natura e l'intensità della malattia. Le dosi approssimative di Cloramfenicolo ® e analoghi sono le seguenti:

capsule e compresse vengono assunte ad intervalli di 6 o 8 ore per una settimana (a volte 10 giorni). Per un adulto, una singola dose è solitamente di 500 mg, per i bambini sotto i 3 anni - 15 mg/kg, dai 3 agli 8 anni - 150-200 mg, sopra gli otto anni - fino a 400.
Per la terapia parenterale con cloramfenicolo ®, si consiglia ai pazienti adulti di assumere 500 o 100 mg tre volte al giorno e la dose pediatrica viene calcolata in base al peso del bambino (quattro volte al giorno, 12,5 mg per chilogrammo o due volte 25).
I tamponi vengono inumiditi con una soluzione alcolica antibiotica e le aree interessate vengono pulite. L'operazione va effettuata più volte al giorno, secondo prescrizione medica.
Il linimento viene applicato direttamente sulla ferita o su una garza per la medicazione. Dovrebbe essere cambiato quotidianamente o ogni tre giorni, a seconda del tipo di lesione cutanea.
Il diossometiltetraidropirimidina cloramfenicolo viene utilizzato per immergere i tovaglioli, che vengono poi riempiti liberamente nella ferita (le medicazioni vengono eseguite una volta al giorno). Puoi anche iniettare l'unguento con una siringa nelle cavità purulente.
Far cadere gocce oculari con cloramfenicolo ® uno alla volta nel sacco congiuntivale almeno 3 o 4 volte al giorno.

Inoltre, è possibile prescrivere una soluzione antibiotica allo 0,25% con acido borico da instillare nell'orecchio in caso di infezioni purulente o nel naso in caso di eziologie batteriche.

Effetti collaterali del cloramfenicolo ®

Orale forme di dosaggio può causare dispepsia, leucopenia, irritazione della mucosa orale o allergie. Le stesse reazioni corporee sono possibili con la somministrazione parenterale; inoltre, nei bambini del primo anno di vita si osservano talvolta neurite, confusione, disturbi psicomotori e collasso. I farmaci usati esternamente possono provocare reazioni allergiche (prurito, eruzione cutanea, angioedema).

Gravidanza

I preparati a base di levomicetina possono essere utilizzati per trattare le donne in gravidanza solo quando assolutamente necessario, per motivi di salute, in assenza di un'alternativa sicura.

Se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere temporaneamente interrotto.

Alcol

La levomicetina (cloramfenicolo ®) è strettamente incompatibile con l'alcol. Il consumo di alcol riduce l'efficacia del trattamento, aumenta il rischio di effetti collaterali e può causare lo sviluppo di epatite indotta da farmaci.

Cloramfenicolo ® – analoghi

Sinonimi questo farmaco sono medicinali chiamati:

(-AKOS, -LekT, -Actitab),
Levomitecina ® (o cloramfenicolo ®) sodio succinato, sterile,
Levovinisol®,
Sintomicina ® .

Vengono prodotti anche unguenti combinati, in cui l'antibiotico è combinato con metiluracile (Levomethyl ® e Levomekol ®) o con diversi componenti - Levosin ®.

Il cloramfenicolo ha un ampio spettro di attività antimicrobica ed è efficace contro i microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Il cloramfenicolo, i cui analoghi sono ampiamente utilizzati in molte aree della medicina, è disponibile in varie forme di dosaggio.

Preparati a base di cloramfenicolo

Un medico può decidere di prescrivere a un paziente molti farmaci identici sostanza attiva. La maggior parte dei sostituti esistenti hanno indicazioni simili, ma differiscono nei principi di funzionamento. I principali analoghi del farmaco, che contengono cloramfenicolo, sono:

sintomicina;
levovinisolo;

La levomicetina è disponibile sotto forma di soluzione o pasta per applicazione esterna, nonché sotto forma di collirio (Levomicetina Akos) o polvere per la preparazione di una composizione iniettabile (Levomicetina succinato).

Il cloramfenicolo ha anche altri sostituti e analoghi, rappresentati dai seguenti nomi commerciali:

levovinisolo;
levosina;
Cortomicetina;
Settore vendite;
Saledez;
Veropharm.

Da segnalare anche l'unguento antinfiammatorio Levomethyl, che, oltre al cloramfenicolo, contiene metiluracile. I medici spesso prescrivono al paziente esattamente questa combinazione di sostanze, indicandola nella prescrizione, invece del solito nome depositato, che spesso porta a confusione.

Se il paziente ha un'intolleranza alla sostanza principale, gli possono essere prescritti farmaci con una composizione diversa.

Uso degli analoghi del cloramfenicolo

I preparati contenenti cloramfenicolo sono usati per combattere malattie infettive, ad esempio:

meningite;
salmonellosi;
rickettiosi;
clamidia;
tifo.

Farmaci simili vengono prescritti anche per sopprimere l'attività di altre patologie, i cui agenti patogeni sono sensibili ai componenti, e in quelli casi in cui altri antibiotici hanno fallito.

Il cloramfenicolo e i suoi analoghi vengono utilizzati secondo le seguenti istruzioni per l'uso:

La somministrazione interna viene effettuata mezz'ora prima dei pasti, per gli adulti la dose è solitamente di 0,5 grammi ogni sei ore, per i bambini tale quantità viene calcolata in base al peso corporeo e all'età.
Per uso esterno utilizzare tamponi di garza imbevuti nella soluzione o semplicemente applicare la pomata sulle zone interessate, sovrapponendovi una benda.
Per le malattie degli occhi, i preparati a base di cloramfenicolo vengono gocciolati due gocce fino a cinque volte al giorno. La durata del trattamento non deve essere superiore a due settimane.