Paracetamolo 500 mg.
Eccipienti: gelatina, fecola di patate, acido stearico, zucchero del latte (lattosio).
Dosaggio e somministrazione
All'interno o per via rettale negli adulti e negli adolescenti di peso superiore a 60 kg, viene utilizzato in una singola dose di 500 mg, la frequenza di somministrazione è fino a 4 volte al giorno. La durata massima del trattamento è di 5-7 giorni.
Dosi massime: singole - 1 g, giornaliere - 4 g.
Dosi singole per somministrazione orale per bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 250-500 mg, 1-5 anni - 120-250 mg, da 3 mesi a 1 anno - 60-120 mg, fino a 3 mesi - 10 mg / kg. Monodosi per applicazione rettale nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 250-500 mg, 1-5 anni - 125-250 mg.
La frequenza di utilizzo è di 4 volte al giorno con un intervallo di almeno 4 ore La durata massima del trattamento è di 3 giorni.
Dose massima: 4 dosi singole al giorno.
Effetti collaterali
Alle dosi raccomandate, il farmaco è generalmente ben tollerato. Il paracetamolo raramente causa effetti collaterali. A volte ci può essere reazioni allergiche (eruzione cutanea, prurito, orticaria, angioedema), eritema multiforme essudativo (inclusa la sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), vertigini, nausea, dolore epigastrico; anemia, trombocitopenia, agranulocitosi; insonnia. A uso a lungo termine a dosi elevate - aumenta la probabilità di compromissione della funzionalità epatica e renale, nonché del sistema ematopoietico.
Dall'apparato digerente: nausea, dolore epigastrico, aumento dell'attività degli enzimi epatici, epatonecrosi. Dal lato sistema endocrino: ipoglicemia. Se si verificano sintomi insoliti, è necessario consultare un medico.
Indicazioni
Sindrome del dolore di intensità debole e moderata di varia origine (compreso mal di testa, emicrania, mal di denti, nevralgia, mialgia, algomenorrea; dolore da lesioni, ustioni). Febbre nelle malattie infettive e infiammatorie.
Controindicazioni
Ipersensibilità al paracetamolo o qualsiasi altro ingrediente del farmaco;
gravi violazioni funzionalità epatica o renale;
infanzia(fino a 3 anni).
Con cautela: usare con cautela nell'iperbilirubinemia benigna (inclusa la sindrome di Gilbert), epatite virale, danno epatico alcolico, carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, alcolismo, gravidanza, allattamento, in età avanzata. Il farmaco non deve essere assunto contemporaneamente ad altri farmaci contenenti paracetamolo.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Il paracetamolo attraversa la barriera placentare. Ad oggi, non sono stati notati effetti negativi del paracetamolo sul feto nell'uomo.
Il paracetamolo viene escreto nel latte materno: il contenuto nel latte è 0,04-0,23% della dose assunta dalla madre.
Se necessario, l'uso di paracetamolo durante la gravidanza e l'allattamento ( allattamento al seno) devono valutare attentamente il beneficio atteso della terapia per la madre e il potenziale rischio per il feto o il bambino.
In studi sperimentali non sono stati stabiliti gli effetti embriotossici, teratogeni e mutageni del paracetamolo.
istruzioni speciali
Usare con cautela nei pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa, con iperbilirubinemia benigna, nonché nei pazienti anziani.
Con l'uso prolungato di paracetamolo, è necessario controllare il pattern del sangue periferico e lo stato funzionale del fegato.
È usato per trattare la sindrome da tensione premestruale in combinazione con pamabrom (un diuretico, un derivato della xantina) e mepiramina (un bloccante del recettore H1 dell'istamina).
Istruzione
Il paracetamolo 500 si riferisce ai farmaci analgesici. Applicabile per sensazioni dolorose, con la febbre e come antinfiammatorio. Il farmaco più sicuro tra i farmaci antinfiammatori non steroidei nel suo gruppo.
Composizione e azione
Una compressa da 500 mg contiene:
- principio attivo: paracetamolo;
- eccipienti: gelatina, fecola di patate, talco, glicerolo, stearato di calcio.
I preparati prodotti da aziende diverse possono differire leggermente l'uno dall'altro nella composizione degli eccipienti.
Ha un effetto analgesico, antinfiammatorio e ipotermico. Applicato con una diminuzione del dolore, mal di denti. Usato per il disagio e la febbre con lesioni sistema genito-urinario e malattie renali.
Modulo per il rilascio
Compresse bianche 500 mg, 10 pz. in blister di plastica o sacchetti di carta, confezionati in una scatola di cartone. La forma delle compresse varia a seconda del produttore.
Proprietà farmacologiche del farmaco Paracetamol 500
Il farmaco blocca la cicloossigenasi nella centrale sistema nervoso.
Farmacodinamica
A causa della vasodilatazione e dell'aumento del flusso sanguigno sistema chiuso cuori e vasi sanguigni c'è una diminuzione della temperatura corporea durante la febbre.
Non irrita le mucose dell'apparato digerente. Rallenta la sintesi delle prostaglandine, interessando l'area di termoregolazione nell'ipotalamo.
Non influisce sulla sintesi delle prostaglandine nei muscoli e nel tessuto adiposo, porta all'assenza di un effetto negativo sul metabolismo del sale marino e sulle mucose tratto gastrointestinale. Non influisce sulla pressione sanguigna.
Farmacocinetica
Rapidamente assorbito nei tessuti del corpo. Dopo l'ingestione, viene completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La massima concentrazione nel sangue viene raggiunta 2-3 ore dopo l'ingestione. Distribuito uniformemente in tutti i tessuti del corpo. La capacità delle cellule di assorbire questo farmaco quasi indistinguibili tra bambini e adulti. IN latte materno le donne che allattano ricevono meno dell'1% del farmaco.
Con un sovradosaggio o una carenza di tripeptide γ-glutamilcisteinilglicina, può verificarsi la morte cellulare del parenchima epatico.
La maggior parte delle sostanze farmacologiche viene metabolizzata nel fegato quando combinata con glucuronide, con solfato e quando ossidata da ossidasi miste dell'organo e monoossigenasi dipendente dal citocromo P450.
L'emivita è di circa 2-2,5 ore. Nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza epatica, aumenta. Un giorno dopo l'assunzione del farmaco, circa l'80-90% delle sostanze viene escreto attraverso i reni sotto forma di glucuronidi e solfati.
Indicazioni per l'uso
- mal di testa, emicrania;
- mal di denti;
- nevralgia;
- dolore muscolare;
- dolore mestruale;
- dolore da ferite, ustioni;
- febbre nelle malattie infettive e infiammatorie.
Con pielonefrite
È usato come agente antinfiammatorio e antipiretico per la pielonefrite.
Con cistite
Assegnato come strumento complesso antipiretico nel trattamento della cistite, che può essere accompagnata da febbre.
Con uretrite
Quando l'uretrite è usata come anestetico.
Malattia di urolitiasi
Il farmaco rimuove Dolore all'uscita di calcoli dai reni.
Applicazione del farmaco Paracetamol 500
Le compresse o le capsule vengono assunte per via orale lontano dai pasti con abbondanza di acqua pulita.
Adulti, anziani e adolescenti di età superiore ai 12 anni assumono 1.000 mg ogni 4 ore. La dose massima giornaliera non deve superare i 4000 mg. Dividere la dose giornaliera richiesta in 4 dosi.
In compresse, questo farmaco può essere somministrato a bambini di 2 anni. Per ogni chilogrammo di peso non ci sono più di 10 mg del farmaco. Applicare ad intervalli di 3-4 ore, non più di 4 volte al giorno. Prima dell'uso, schiacciare la compressa in uno stato di polvere e aggiungere un po 'd'acqua. Quando si compila un dosaggio per bambini, è necessario prevenire il superamento della norma specificata per evitare un effetto negativo sul corpo del bambino.
A una temperatura, la durata del trattamento non deve essere superiore a 3 giorni consecutivi. Se dopo questo periodo la temperatura continua a rimanere alta, dovresti consultare immediatamente un medico.
Controindicazioni durante l'utilizzo di Paracetamol 500
È vietato utilizzare il farmaco nei seguenti casi:
- intolleranza ai componenti del farmaco;
- età fino a 6 anni;
- gravi disturbi del fegato e dei reni;
- gravi malattie del sangue;
- erosione o ulcere dello stomaco;
- alcolismo cronico;
- Epatite virale;
- iperbilirubinemia benigna: sindrome di Gilbert;
- mancanza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi nel corpo.
Effetti collaterali
Dal lato del sistema cardiovascolare: trombocitopenia, diminuzione del numero di leucociti, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosi.
Dal tratto gastrointestinale: bruciore di stomaco, nausea, vomito, eruttazione, pesantezza addominale, brontolio, diarrea, avvelenamento tossico fegato.
Reazioni allergiche: rash cutaneo, prurito, orticaria, angioedema, angioedema.
Overdose
Questo farmaco ha una tossicità estremamente bassa, ma in caso di assunzione di dosi estremamente elevate può portare a gravi conseguenze per l'organismo.
Ci sono 4 fasi di sovradosaggio con questo farmaco:
- Intossicazione acuta del corpo. Si sviluppa 1-2 ore dopo l'ingestione e dura circa un giorno. In questa fase, tale caratteristiche comuni disturbi come debolezza, nausea, vomito, mal di testa, pallore pelle.
- Danni ai tessuti della cistifellea, del fegato e dotti biliari. Si sviluppa entro 1-2 giorni dall'inizio della ricezione. I sintomi caratteristici del primo stadio iniziano a intensificarsi. Diminuisce la quantità di urina prodotta. Il paziente avverte dolore e pesantezza nella parte destra.
- I sintomi di danno epatico aumentano nell'intervallo da 72 a 96 ore. La pelle acquisisce un colore giallastro, il livello degli enzimi epatici aumenta, il dolore nella parte destra aumenta, ci sono: completa perdita di appetito, vomito costante, tachicardia, sanguinamento, allucinazioni, forte diminuzione della produzione di urina.
- Nel periodo da 5 giorni a 2 settimane, si verifica il ripristino dei tessuti corporei danneggiati o la morte del paziente.
In caso di sovradosaggio, è necessario lavare lo stomaco. Accettare un gran numero di acqua pulita (circa 1 litro) e indurre il vomito. Se i sintomi peggiorano, consultare immediatamente un medico.
istruzioni speciali
Il regime dipende dall'età e dalle condizioni del paziente.
Posso prendere durante la gravidanza e l'allattamento
Durante ricerca clinica non sono stati rilevati effetti embriotossici, teratogeni e mutageni sul feto.
Meno dell'1% del farmaco passa nel latte materno.
Applicazione nell'infanzia
Il farmaco in compresse può essere somministrato a bambini di almeno 2 anni. Per ogni chilogrammo di peso del bambino non devono essere assunti più di 10 mg di farmaco.
Per funzionalità renale compromessa
Non assumere in caso di grave compromissione della funzionalità renale.
Per funzionalità epatica compromessa
Non assumere con grave disfunzione epatica.
interazione farmacologica
Se utilizzato con induttori di enzimi epatici microsomiali con agenti che hanno un effetto negativo sull'organo, si verifica un aumento dell'effetto tossico.
Se utilizzato con sostanze che riducono la coagulazione del sangue (anticoagulanti) e prevengono la formazione di coaguli di sangue, aumenta l'intervallo di tempo per la coagulazione del plasma.
Se utilizzato con sostanze che bloccano l'azione del mediatore naturale - acetilcolina - sui recettori colinergici, l'assorbimento può diminuire. sostanza attiva farmaco. Se usato con contraccettivi orali, aumenta il tempo di escrezione del principio attivo dal corpo e una diminuzione del suo effetto analgesico.
Se usati con agenti antigotta, la loro efficacia diminuisce. Quando viene utilizzato con carbone attivo l'assorbimento del principio attivo è ridotto. Quando utilizzato con Diazepam, è possibile ridurre il rilascio di quest'ultimo.
Il paracetamolo è un farmaco del gruppo anilide, che ha un significativo effetto antipiretico e analgesico e un effetto antinfiammatorio meno pronunciato. È ampiamente utilizzato nel trattamento di pazienti adulti e in pediatria (vedi tutti gli antipiretici per bambini).
Il paracetamolo è il principale metabolita della fenacetina, una sostanza precedentemente ampiamente utilizzata nel trattamento del dolore e della sindrome da ipertermia, ma vietata a causa della pericolosa effetti collaterali associato ad effetti tossici sui reni e sul fegato.
Il vantaggio principale del paracetamolo è la sua bassa tossicità e il basso rischio di formazione di metaemoglobina. Tuttavia, l'uso prolungato di alte dosi di paracetamolo può portare a reazioni avverse sotto forma di azione nefro- ed epatotossica. Il paracetamolo è incluso nell'elenco dei farmaci essenziali dell'OMS, nonché nell'elenco dei farmaci più importanti e vitali del governo della Federazione Russa.
Gruppo di allevamento: anilidi. Incluso nel gruppo dei FANS.
Categoria farmacoterapeutica: antipiretici e analgesici.
titolo internazionale farmaco: paracetamolo.
Il farmaco è disponibile nelle seguenti forme: compresse, sciroppo, sospensione per bambini, supposte
Pillole
Sciroppo
Sospensione
Candele
Sostanza base
Paracetamolo 500 o 200 mg
Eccipienti
Fecola di patate, sterato di calcio, polivinilpirrolidone a basso peso molecolare, aerosil
Caratteristiche fisico-chimiche
Compresse bianche o color crema piatte con uno smusso
Pacchetto
Dieci targhe in un pacco cellulare, in pacchi di cartone n. 10, 20
100, 200 ml di sospensione in flaconi o flaconi di vetro scuro con siringa dosatrice o cucchiaio, in confezioni di cartone.
- N. 10 per 200 mg: 3 rubli;
- N. 10 per 500 mg: 4-7 rubli;
- N. 20 per 500 mg: 10-19 rubli.
100 ml: 44 rubli
- 100 ml: 59-63 rubli;
- 200 ml: 130 rubli
- N. 10 per 100 mg: 31 rubli;
- N. 10 per 500 mg: 44-48 rubli.
effetto farmacologico
Il paracetamolo blocca due forme (COX1 e COX2) dell'enzima cicloossigenasi e quindi inibisce la sintesi delle prostaglandine. L'azione principale si realizza nel sistema nervoso centrale, dove il paracetamolo colpisce i centri del dolore e della termoregolazione. Nei tessuti periferici l'azione del paracetamolo sulla COX è neutralizzata dall'azione delle perossidasi cellulari, quindi l'effetto antinfiammatorio non è molto pronunciato.
La mancata attivazione delle prostaglandine nei tessuti periferici determina anche l'assenza di un effetto negativo del paracetamolo sulla mucosa gastrointestinale e sull'equilibrio idrosalino. Si presume che il paracetamolo blocchi selettivamente la COX3, che si trova solo nel sistema nervoso centrale, e non influisca sugli enzimi COX situati al di fuori del cervello, il che spiega un effetto antipiretico e analgesico così pronunciato. La concentrazione plasmatica terapeutica di paracetamolo si ottiene con un dosaggio del farmaco di 10-15 mg / kg.
Farmacocinetica
Caratterizzato da un elevato assorbimento. La concentrazione massima efficace nel flusso sanguigno di 5-20 mcg / ml viene raggiunta entro 30-120 minuti dall'ingestione. Il farmaco passa attraverso il BBB nel cervello.
Fino al 97% del paracetamolo viene metabolizzato dal fegato. Circa l'80% di essi è incluso nelle reazioni di biosintesi con solfati e acido glucuronico, con conseguente sintesi di metaboliti inattivi: paracetamolo solfato e glucuronide. Fino al 17% del paracetamolo subisce reazioni di idrossilazione, portando alla formazione di 8 metaboliti che hanno attività e si coniugano con il glutatione con ulteriore sintesi di metaboliti già inattivi. La mancanza di glutatione nel fegato porta al fatto che i metaboliti attivi del paracetamolo iniziano a bloccare i sistemi enzimatici delle cellule epatiche e portano alla loro necrosi.
Emivita di eliminazione: da 1 a 4 ore. Viene escreto sotto forma di metaboliti inattivi (97%) attraverso il sistema urinario, circa il 3% del farmaco viene escreto nella sua forma originale.
Indicazioni per l'uso
Il paracetamolo è destinato esclusivamente alla terapia sintomatica, riducendo la gravità del dolore e le reazioni infiammatorie al momento dell'uso. Non influisce sulla progressione della malattia.
- Febbre dovuta a infezioni (vedi come abbassare la temperatura senza farmaci);
- Ipertermia provocata dalla vaccinazione;
- Sindrome del dolore diversi gradi gravità (moderata e debole): artralgia, nevralgia, mialgia, emicrania, ecc.;
- mal di denti e mal di testa;
- Algodismenorrea (vedi periodi dolorosi)
Controindicazioni
- erosione e ulcere del tratto gastrointestinale;
- sanguinamento dello stomaco;
- malattie del tratto gastrointestinale di natura infiammatoria;
- alcolismo cronico;
- una combinazione di poliposi nasale e sinusale, nonché asma bronchiale con intolleranza all'aspirina e altri FANS;
- grave insufficienza renale;
- patologia progressiva dei reni;
- pesante insufficienza epatica;
- malattia epatica attiva;
- periodo di riabilitazione dopo l'innesto di bypass coronarico;
- iperkaliemia;
- ipersensibilità al paracetamolo e ai suoi componenti;
- età da bambini fino a 1 mese;
- 3° trimestre di gravidanza.
Dosaggio
L'intervallo di tempo tra le dosi di paracetamolo deve essere di almeno 4 ore Utilizzare non più di tre giorni come antipiretico e non più di cinque giorni per ottenere un effetto analgesico.
compresse di paracetamolo
Va assunto per via orale, dopo i pasti, con acqua.
Adulti e adolescenti di peso > 60 kg: 0,5 g fino a 4 volte al giorno. Massimo dose singola il paracetamolo può essere aumentato a 1 g, la dose massima giornaliera non è superiore a 4 g.
- Bambini 6-12 anni: 0,2-0,5 g di paracetamolo.
- Bambini 1-5 anni: 0,12-0,25 gr.
- Bambini da 3-12 mesi: 60-120 mg.
- Bambini 1-3 mesi: da 10 mg/kg.
Sciroppo di paracetamolo per bambini
Per uso interno prima dei pasti, la molteplicità è 3-4 volte al giorno. Agitare prima dell'uso.
- Bambini 6 mesi-3 anni: 60 (mezzo cucchiaino) - 120 mg (cucchiaino).
- Bambini 12 mesi-3 anni: 120 (barca da tè) - 180 mg (un cucchiaino e mezzo).
- Bambini 3-6 anni: 180 (un cucchiaino e mezzo) - 240 mg (2 cucchiaini).
- Bambini 6-12 anni: 240 (2 cucchiaini) - 360 mg (3 cucchiaini).
- Bambini sopra i 12 anni: 360 (3 cucchiaini) - 600 mg (5 cucchiaini).
Sospensione di paracetamolo per bambini
Per somministrazione orale prima dei pasti. Prima dell'uso, la sospensione deve essere agitata.
Una singola dose non è superiore a 10-15 mg per chilogrammo di peso corporeo, la dose massima giornaliera è di 60 mg / kg di peso corporeo. Molteplicità: tre o quattro volte al giorno.
50 mg di paracetamolo (2 ml di sospensione).
Candele (supposte)
Per somministrazione rettale. Molteplicità: da due a quattro volte al giorno.
La dose singola media: 10-12 mg / kg di paracetamolo, la dose massima giornaliera è fino a 60 mg / kg.
- Bambini 6-12 mesi: 0,5-1 supposta (50-100 mg di paracetamolo).
- Bambini 12 mesi-3 anni: 1-1,5 supposte (100-150 mg).
- Bambini 3-5 anni: 1,5-2 supposte (150-200 mg).
- Bambini 5-10 anni: 2,5-3,5 supposte (250-350 mg).
- Bambini 10-12 anni: 3,5-5 supposte (350-500 mg).
Effetto collaterale
- Apparato digerente: fenomeni dispeptici in rari casi. La terapia a lungo termine ad alte dosi porta ad un effetto epatotossico.
- Il sistema ematopoietico. Raramente si sviluppano: leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosi.
- Reazioni di ipersensibilità: raramente sviluppano rash cutaneo, prurito, orticaria.
interazione farmacologica
Gruppi di farmaci e alcuni farmaci
Possibili effetti
istruzioni speciali
Si deve usare cautela nel trattamento di pazienti con iperbilirubinemia benigna, disturbi del fegato e dei reni e anziani. Il trattamento a lungo termine con paracetamolo deve essere effettuato sotto il controllo del quadro del sangue periferico e dello stato del fegato. Quando nominato paracetamolo per bambini l'istruzione deve essere rigorosamente osservata - è impossibile superare la durata raccomandata del trattamento!
Overdose
Le dosi tossiche di paracetamolo, che possono portare a necrosi epatica, sono 10-15 g.
Gravidanza e allattamento
Il paracetamolo attraversa la barriera placentare. Non sono stati rilevati effetti negativi del farmaco sul feto (teratogeni, mutageni ed embiotossici). Il paracetamolo passa nel latte materno (circa l'1% di una singola dose) e viene escreto con esso a una concentrazione dello 0,04-0,23%.
Pertanto, è possibile utilizzare il paracetamolo durante il 1o e il 2o trimestre di gravidanza e durante periodo di lattazione con un'attenta valutazione da parte del medico curante dei benefici attesi dal trattamento e del potenziale rischio per il bambino o il feto.
Analoghi del paracetamolo
Panadol, Flutabs, Strimol, Paracetamol-Hemofarm, Paracetamol-extratab, Cyfecon, Efferalgan, Kalpol, Daleron.
Paracetamol-UBF: istruzioni per l'uso e recensioni
Nome latino: Paracetamol-UBF
Codice ATX: N02BE01
Ingrediente attivo: paracetamolo (Paracetamol)
Produttore: OJSC "Uralbiopharm" (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 07/09/2019
Prezzi in farmacia: da 4 rubli.
Il paracetamolo-UBF è un agente analgesico non narcotico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse: cilindriche piatte, bianche o bianche con una tinta cremosa, con uno smusso e un rischio (10 pz. in confezioni cellulari / non cellulari senza cartone o 1-5 confezioni in un cartone; 10, 20, 25 , 30, 40, 50 o 60 pezzi in lattine di plastica senza imballaggio o 1 lattina in una scatola di cartone, ogni scatola contiene le istruzioni per l'uso di Paracetamol-UBF).
Composizione di 1 compressa:
- sostanza attiva: paracetamolo - 500 mg;
- componenti ausiliari: acido stearico, gelatina alimentare, sciroppo di amido, fecola di patate.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il paracetamolo è un analgesico non narcotico. Il meccanismo della sua azione è dovuto alla capacità di bloccare l'attività di entrambe le isoforme della ciclossigenasi - COX1 e COX2 - principalmente nel sistema nervoso centrale, con conseguente effetto sui centri di termoregolazione e dolore.
Nei tessuti infiammati, l'effetto del farmaco sulla COX è neutralizzato dalle perossidasi cellulari, quindi l'effetto antinfiammatorio del paracetamolo è quasi del tutto assente.
Il paracetamolo-UBF non blocca la sintesi delle prostaglandine nei tessuti periferici e quindi non influisce negativamente sulla mucosa del tratto gastrointestinale e sul metabolismo del sale marino (non provoca ritenzione di ioni sodio e acqua).
Farmacocinetica
Il paracetamolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima è di 5-20 μg/ml e viene raggiunta entro 0,5-2 ore Circa il 15% della dose si lega alle proteine plasmatiche. Il farmaco penetra nella barriera emato-encefalica. In piccolissime quantità (non più dell'1%), passa nel latte materno.
Viene metabolizzato nel fegato in tre modi principali: coniugazione con glucuronidi e coniugazione con solfati, nonché ossidazione da parte degli enzimi epatici microsomiali. In quest'ultimo caso si formano metaboliti tossici intermedi. Successivamente vengono coniugati con glutatione, quindi con cisteina e acido mercapturico. Gli isoenzimi del citocromo P 450 sono principalmente coinvolti in questa via metabolica: prevalentemente CYP2E1, in misura minore CYP3A4 e CYP1A2. In caso di carenza di glutatione, questi metaboliti possono causare danni e necrosi agli epatociti.
Ulteriori vie metaboliche: metossilazione a 3-metossiparacetamolo e idrossilazione a 3-idrossiparacetamolo, che sono ulteriormente coniugate con solfati o glucuronidi. Nei pazienti adulti predomina la glucuronidazione, nei bambini piccoli (compresi i neonati prematuri) - la solfatazione.
I metaboliti coniugati del paracetamolo (glucuronidi, solfati e coniugati con glutatione) hanno una bassa attività farmacologica e tossica.
Il farmaco viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti (principalmente coniugati). Solo il 3% circa viene escreto immodificato. L'emivita (T ½) è di 1-4 ore.
Negli anziani è stata osservata una diminuzione della clearance del paracetamolo e un aumento del T½.
Indicazioni per l'uso
- sindrome da dolore lieve e moderato: mal di denti e mal di testa, emicrania, mialgia, nevralgia, artralgia, algomenorrea;
- sindrome febbrile causata da malattie infettive.
Controindicazioni
- età da bambini fino a 8 anni;
- ipersensibilità ai componenti delle compresse.
Il paracetamolo-UBF deve essere usato con cautela negli anziani, così come nei pazienti con insufficienza renale/epatica, dipendenza da alcol, malattia epatica alcolica, Epatite virale, iperbilirubinemia benigna (compresa la sindrome di Gilbert).
Le donne incinte/che allattano possono assumere Paracetamol-UBF, a condizione che il beneficio atteso per la madre superi i rischi attesi per il feto/bambino.
Paracetamolo-UBF, istruzioni per l'uso: modalità e posologia
Il paracetamolo-UBF deve essere assunto per via orale, preferibilmente lontano dai pasti (a intervalli di 1-2 ore, poiché il cibo ritarda lo sviluppo dell'effetto terapeutico). Le compresse devono essere assunte con molta acqua.
Adulti e adolescenti dai 12 anni di età (di peso superiore a 40 kg) devono assumere 500-1000 mg fino a 4 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 4000 mg.
Dosi massime giornaliere di Paracetamol-UBF per bambini:
- 9-12 anni (peso inferiore a 40 kg) - 2000 mg;
- 8-9 anni - 1500 mg.
La frequenza dei ricevimenti - fino a 4 volte al giorno con intervalli di almeno 4 ore.
Gli anziani, i pazienti con sindrome di Gilbert, funzionalità renale ed epatica compromessa devono aumentare l'intervallo tra le dosi e ridurre la dose giornaliera del farmaco.
Senza controllo medico, puoi assumere Paracetamol-UBF per non più di 3 giorni in caso di sindrome febbrile e non più di 5 giorni per sindrome dolorosa.
Effetti collaterali
Il paracetamolo-UBF è generalmente ben tollerato.
In rari casi, si verificano le seguenti reazioni avverse:
- dal sistema ematopoietico: leucopenia, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia, agranulocitosi;
- dall'apparato digerente: disturbi dispeptici; con uso prolungato di alte dosi - effetto epatotossico;
- reazioni allergiche: eruzioni cutanee, prurito, orticaria.
Overdose
Durante i primi giorni dopo un sovradosaggio di paracetamolo, di solito si osservano i seguenti sintomi: dolore addominale nausea, vomito, pallore della pelle, acidosi metabolica, alterato metabolismo del glucosio. Dopo 12-48 ore possono manifestarsi segni di compromissione della funzionalità epatica. Nei casi più gravi, pancreatite, aritmia, insufficienza epatica con encefalopatia progressiva, insufficienza renale acuta con necrosi tubulare (anche in assenza di grave lesione fegato), coma, morte.
Con l'uso prolungato di paracetamolo ad alte dosi, possono svilupparsi effetti epatotossici e nefrotossici, che si manifestano colica renale, anemia emolitica o aplastica, pancitopenia, metaemoglobinemia.
Negli adulti, l'effetto epatotossico si manifesta con l'assunzione di una dose di 10.000 mg.
COME misure curative mostra l'introduzione di acetilcisteina e donatori di gruppi SH e precursori della sintesi di glutatione - metionina durante le prime 8 ore dopo un sovradosaggio. La necessità di altre misure terapeutiche dipende dalla concentrazione plasmatica del paracetamolo e dal tempo trascorso dalla sua somministrazione, è determinato dal medico individualmente.
istruzioni speciali
Se la temperatura corporea elevata persiste dopo 3 giorni di assunzione di paracetamolo e la sindrome del dolore dopo 5 giorni di assunzione del farmaco, è assolutamente necessario consultare un medico.
Con l'uso prolungato di Paracetamol-UBF, è richiesto il monitoraggio dei parametri del sangue periferico e dello stato della funzionalità epatica.
Il paracetamolo non è raccomandato per essere assunto contemporaneamente a bevande alcoliche, così come per i pazienti inclini al consumo cronico di alcol. Nei pazienti con epatite alcolica, aumenta il rischio di danno epatico durante la terapia farmacologica.
Quando si conduce uno studio sul contenuto quantitativo di glucosio e acido urico nel plasma si possono ottenere risultati falsi.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Nessun dato da supportare Influenza negativa Paracetamol-UBF sulla capacità di concentrarsi, eseguire movimenti in modo rapido e preciso.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
È noto che il paracetamolo è in grado di attraversare la barriera placentare e, in piccolissime quantità, nel latte materno. In studi sperimentali non sono stati rilevati effetti teratogeni, embriotossici e mutageni. Nel corso dell'esperienza clinica con l'uso del farmaco, non è stato notato un effetto negativo sullo sviluppo del feto.
Le compresse di Paracetamol-UBF 500 mg durante la gravidanza e l'allattamento possono essere utilizzate nei casi in cui il beneficio atteso superi i potenziali rischi.
Applicazione nell'infanzia
Il paracetamolo-UBF non deve essere somministrato a bambini di età inferiore a 8 anni.
Per funzionalità renale compromessa
Il paracetamolo-UBF deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione funzionale dei reni.
Per funzionalità epatica compromessa
Il paracetamolo-UBF deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbi funzionali del fegato.
Utilizzare negli anziani
Le persone anziane devono fare attenzione durante il periodo di trattamento con il farmaco.
interazione farmacologica
Effetto del paracetamolo su altri medicinali:
- aumenta l'effetto degli anticoagulanti;
- riduce l'effetto dei farmaci uricosurici;
- aumenta il rischio di sviluppare il cancro Vescia o reni in pazienti che ricevono salicilati;
- riduce la secrezione di diazepam;
- aumenta leggermente l'escrezione di lamotrigina;
- aumenta il rischio di sviluppare nefropatia analgesica e necrosi papillare renale, l'insorgenza di insufficienza renale allo stadio terminale nei pazienti che assumono farmaci antinfiammatori non steroidei per lungo tempo;
- aumenta la probabilità di un lieve o moderato aumento del tempo di protrombina nei pazienti che assumono anticoagulanti;
- può potenziare l'effetto mielodepressivo della zidovudina. È noto un caso di grave danno epatico tossico.
Effetto di altri medicinali sul paracetamolo:
- inibitori dell'ossidazione microsomiale (compresa la cimetidina) - riducono il rischio di azione epatotossica;
- colestiramina e anticolinergici - riducono l'assorbimento;
- etinilestradiolo e metoclopramide - aumentano l'assorbimento;
- carbone attivo - riduce la biodisponibilità;
- probenecid: riduce la clearance;
- rifampicina e sulfinpirazone: aumentano la clearance;
- barbiturici: riducono l'efficacia;
- diflunisal: aumenta la concentrazione plasmatica e il rischio di sviluppare epatotossicità;
- isoniazide e fenobarbital - possono aumentare gli effetti tossici;
- farmaci mielotossici - aumentano le manifestazioni di ematotossicità;
- farmaci epatotossici, etanolo, induttori di enzimi microsomiali nel fegato (antidepressivi triciclici, barbiturici, fenitoina, fenilbutazone, rifampicina) - aumentano la produzione di metaboliti idrossilati attivi del paracetamolo, che aumenta il rischio di sviluppare una grave intossicazione anche in caso di piccolo sovradosaggio ;
- carbamazepina, primidone, fenobarbital, fenitoina, contraccettivi orali - accelerano l'escrezione e, di conseguenza, riducono l'effetto.
Analoghi
Gli analoghi di Paracetamol-UBF sono: Analgin, Baralgin M, Daleron, Kalpol, Migrenol, Panadol, Perfalgan, Strimol, Solpadein Fast, Cefekon D, Efferalgan, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini, in un luogo asciutto e buio a una temperatura inferiore a 25 °C.
Periodo di validità - 3 anni.
Il paracetamolo viene somministrato a un bambino alta temperatura, mal di testa e mal di denti. È considerato un medicinale sicuro, perché anche con un triplo sovradosaggio non provoca complicazioni. Tuttavia, come ogni farmaco, il paracetamolo ha le sue specificità e deve essere trattato con cautela. Prima del trattamento, è necessario studiare attentamente le istruzioni per l'uso del paracetamolo, prestando particolare attenzione al calcolo del dosaggio delle compresse per i bambini di età pari o superiore a 1 anno.
Composizione e forma di rilascio del farmaco
Il paracetamolo per bambini è un antipiretico e analgesico con un leggero effetto antinfiammatorio. La sua efficacia è particolarmente elevata nelle infezioni virali. malattie infettive- con disturbi batterici, non aiuta molto.
L'effetto terapeutico del farmaco si basa sull'inibizione della produzione di composti chimici responsabili dello sviluppo processi infiammatori, stimolare un aumento della temperatura e la comparsa del dolore. L'effetto analgesico e antinfiammatorio si ottiene grazie all'effetto del farmaco sulle cellule del sistema nervoso centrale.
Il vantaggio del farmaco rispetto ad altri farmaci antinfiammatori è che non ha un particolare effetto irritante sulla mucosa gastrica. Il paracetamolo entra rapidamente nel flusso sanguigno, dove viene raggiunta la sua massima concentrazione nel periodo da 30 minuti a un'ora e mezza, a seconda della forma del farmaco. L'agente viene escreto dal corpo insieme all'urina dopo l'elaborazione nel fegato entro 4 ore.
Il principio attivo del farmaco ha lo stesso nome, è anche noto come para-acetaminofenolo. Per i bambini, il paracetamolo viene prodotto in diverse forme:
- Candele: contengono componenti più sicuri per il bambino. Un farmaco somministrato per via rettale viene assorbito nel sangue più lentamente rispetto a quando viene ingerito (un'ora e mezza), motivo per cui l'effetto arriva più tardi, ma è più lungo. I medici possono prescrivere supposte per il trattamento bambino di un anno e anche bambini da 3 mesi.
- Sospensione - tra gli eccipienti - glicerolo, sorbitolo, aromi e saccarosio. Può essere utilizzato da 1 mese (solo come indicato da un pediatra).
- Sciroppo - contiene etanolo (96%), eccipienti, aromi, coloranti. La concentrazione massima nel sangue si osserva mezz'ora dopo l'ingestione. Lo strumento è consigliato all'età di sei mesi a 12 anni.
- Compresse o capsule - rilasciate in un dosaggio di 200, 500 mg. I bambini possono essere somministrati da 3 anni (soggetto a dosaggio).
- Compresse effervescenti per la preparazione di una soluzione.
IN Ultimamente Particolarmente popolare è diventato il paracetamolo, prodotto sotto forma di sciroppi dolci e sospensioni. Assumendo questi farmaci, insieme ai componenti terapeutici attivi, il bambino riceve un'enorme quantità di aromi, dolcificanti, aromi. Possono provocare reazioni allergiche, mentre un'allergia al paracetamolo stesso è molto rara. Ciò significa che le candele sono ideali per i bambini piccoli.
Indicazioni per l'assunzione di compresse di paracetamolo (200 e 500 mg)
Il paracetamolo è efficace per:
- temperatura provocata da raffreddore, influenza, scarlattina, morbillo, vaccinazione, ecc.;
- mal di testa, compreso lo sforzo eccessivo;
- mal di denti (carie, dentizione, ecc. (consigliamo di leggere: ).d.);
- manifestazioni dolorose non associate all'infiammazione;
- sollievo da tali manifestazioni di raffreddore o influenza come febbre, dolori;
- infiammazione dell'orecchio medio (otite) come terapia complessa.
Il paracetamolo è usato come antipiretico e analgesico Quando il rimedio è controindicato?
Come ogni farmaco, il paracetamolo ha controindicazioni. Questi includono:
- allergia ai componenti del farmaco;
- gravi problemi ai reni e al fegato coinvolti nell'elaborazione e nella rimozione del farmaco dal corpo nelle urine;
- iperbilirubinemia congenita o sindrome di Gilbert - livello elevato bilirubina nel sangue (un prodotto di degradazione dei globuli rossi);
- alcune varietà infezioni gravi(ad esempio, sepsi);
- leucopenia (basso numero di globuli bianchi);
- malattie del sangue;
- carenza dell'enzima glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
- grave anemia;
- assunzione di alcuni farmaci (anticonvulsivanti, barbiturici, rifampicina, ecc.);
- infiammazione della mucosa del retto (per l'uso di supposte).
Istruzioni per l'uso di compresse
Sebbene il paracetamolo sia efficace nell'alleviare la febbre e il mal di testa, non sarà in grado di abbassare la temperatura se sei gravemente malato.
Il dottor Komarovsky chiama questo medicinale una sorta di marcatore: se la febbre è diminuita dopo averlo assunto, è probabile che la malattia non sia pericolosa: si tratta di una SARS comune. Se l'effetto del farmaco è assente, il problema è serio, è urgente chiamare uno specialista.
Dosaggio per bambini di età diverse
Le compresse di paracetamolo sono consentite per i bambini di età superiore ai tre anni. Per gli adulti, la dose massima giornaliera è di 60 mg/kg. In quale dosaggio viene somministrato il paracetamolo ai bambini:
- la norma da 3 a 6 anni - 100-200 mg alla volta;
- da 6 a 12 anni - 1-2 tab. (200-400mg);
- adolescenti e adulti - 500 mg.
Prima di dare una pillola al bambino, dovresti leggere le istruzioni e scoprire quanto paracetamolo contiene. Se il medico ha prescritto una dose di 100 mg, la capsula da 200 mg deve essere divisa in 2 parti, la compressa contenente 500 mg deve essere divisa in 5 parti. Un piccolo sovradosaggio non è pericoloso.
Quante volte al giorno puoi assumere il farmaco?
Secondo le istruzioni, i bambini dovrebbero bere il paracetamolo ogni 4 ore. L'uso più frequente non è raccomandato perché miglior effetto dall'aumentare la molteplicità della dose non lo farà. Il paracetamolo viene assorbito nel sangue 30 minuti dopo essere entrato nello stomaco e inizia ad agire attivamente (consigliamo di leggere :). La massima concentrazione e l'effetto positivo si ottengono dopo 2 ore: la temperatura inizia a diminuire.
Si consiglia di assumere il farmaco ogni 4 ore; meno spesso sì, più spesso no Non appena il paracetamolo entra nel sangue del bambino, i reni e il fegato iniziano a elaborarlo e rimuoverlo dal corpo. Dopo 4 ore, il 50% della sostanza lascia il corpo, il che porta a una diminuzione dell'effetto del farmaco. Il farmaco viene completamente eliminato dopo 8 ore. Man mano che ti riprendi, la necessità di farmaci frequenti scompare, quindi l'intervallo può essere aumentato a 5-6 ore.
Durata del trattamento
Quanto durerà il corso del trattamento con il paracetamolo, dovrebbe dire il medico. A temperature elevate, il farmaco può essere assunto per non più di 3-5 giorni. Dovrei continuare a usare il farmaco e quale dose viene somministrata al giorno, determina il medico. L'uso irrazionale del farmaco può causare necrosi delle cellule del fegato, dei reni e altri problemi.
L'uso a lungo termine del paracetamolo per mal di testa e mal di denti non è consigliabile, poiché può alleviare i sintomi, ma non curare la malattia di base. I denti malati dovrebbero essere curati il prima possibile, poiché non solo danneggiano il bambino, ma possono anche influire negativamente sulla crescita. Denti permanenti. Un mal di testa irragionevole dovrebbe allertare, perché può parlare malattie gravi ed essere un motivo per ulteriori diagnosi.
Effetti collaterali
L'uso del paracetamolo causa raramente effetti collaterali. Tuttavia, è impossibile escludere completamente la loro assenza dopo l'uso del farmaco.
In alcuni casi, il farmaco può causare disturbi gastrointestinali. Possono apparire:
- nausea, diarrea, vomito, mal di stomaco, vertigini;
- una diminuzione del livello ematico di leucociti, eritrociti, piastrine (estremamente raro);
- patologie del fegato;
- allergie;
- broncospasmo.
Overdose
Il bambino non deve assumere più di 60 mg di principio attivo per kg di peso corporeo al giorno. Per un bambino è un dosaggio tossico di 150 mg / kg. Ciò significa che se il peso del bambino è di 20 kg, può morire se assume 3 g di paracetamolo durante il giorno.
Il sovradosaggio è la causa di effetti collaterali e segni di intossicazione: sbiancamento della pelle, vomito, sudorazione, perdita di coscienza. Se il fegato fallisce, sono possibili ittero, coma epatico e morte. Può comparire insufficienza renale acuta, che si farà sentire con lombalgia, pancreatite, aritmia, comparsa di proteine e sangue nelle urine.
Analoghi della droga
Il paracetamolo fa parte di molti medicinali- Coldrex, TheraFlu, Antigrippin, Panadol, Antiflu, Caffetin, ecc. Le loro principali differenze sono gli eccipienti, il produttore, il prezzo.
Se il medicinale non aiuta, viene sostituito da un analogo con un altro ingrediente attivo. I farmaci a base di ibuprofene hanno un effetto simile: Nurofen, Ibufen, ecc .. In ogni caso, devi ricordare: anche i farmaci più innocui non possono essere prescritti da soli per evitare conseguenze imprevedibili.
Principio attivo: paracetamolo 500 mg in 1 compressa
Modulo per il rilascio
Compresse per somministrazione orale in confezione da 20 pz
effetto farmacologico
Agente analgesico non narcotico
Il paracetamolo ha effetti analgesici e antipiretici. Il paracetamolo blocca la cicloossigenasi I e II solo nel sistema nervoso centrale, interessando i centri del dolore e la termoregolazione (nei tessuti infiammati, le perossidasi cellulari neutralizzano l'effetto del paracetamolo sulla cicloossigenasi), il che spiega la quasi totale assenza di un effetto antinfiammatorio. La mancata influenza sulla sintesi delle prostaglandine nei tessuti periferici determina l'assenza di un effetto negativo sul metabolismo idrosalino (ritenzione di sodio e acqua) e sulla mucosa gastrointestinale. La possibilità della formazione di metaemoglobina è improbabile.
Indicazione per l'uso
- Sindrome da dolore moderato o lieve (mal di testa, mal di denti, emicrania, nevralgia, mialgia).
- Temperatura elevata corpo con raffreddori e altre malattie infettive e infiammatorie.
Modalità di applicazione e dosi
Applicato all'interno con una grande quantità di liquido 0,5 g-1 g 2-3 volte al giorno ad intervalli di almeno 4 ore. La dose singola massima per adulti e adolescenti di età superiore a 12 anni (peso corporeo superiore a 40 kg) è di 1 g, al giorno - 4 g.
Nei pazienti con funzionalità epatica o renale compromessa, con sindrome di Gilbert e nei pazienti anziani, l'intervallo tra le dosi del farmaco deve essere di almeno 8 ore e la dose giornaliera deve essere ridotta.
Controindicazioni
- Ipersensibilità al paracetamolo o qualsiasi altro ingrediente del farmaco;
- gravi violazioni del fegato o dei reni;
- età dei bambini (fino a 3 anni)
istruzioni speciali
Prima di prendere, consultare il medico se:
- Voi grave malattia fegato o reni;
- sta assumendo medicinali per la nausea e il vomito (metoclopramide, domperidone) e medicinali per abbassare il colesterolo (colestiramina);
- Stai assumendo anticoagulanti e hai bisogno di antidolorifici ogni giorno per molto tempo.
Per evitare danni tossici al fegato, il paracetamolo non deve essere combinato con bevande alcoliche.
Durante trattamento a lungo termineè necessario controllare il quadro del sangue periferico e lo stato funzionale del fegato.
Condizioni di archiviazione
Conservare in un luogo asciutto, buio e fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a +25 °C.