İmipenem bakteri hücre duvarı sentezini inhibe eder. İmipenem, çok çeşitli patojenik aerobik ve anaerobik gram-negatif ve gram-pozitif mikroorganizmalara karşı bakterisidal bir etkiye sahiptir. İmipenem, etkinliğini sağlayan gram-negatif ve gram-pozitif bakteriler tarafından salgılanan sefalosporinaz ve penisilinaz dahil olmak üzere bakteriyel beta-laktamazlar tarafından bölünmeye karşı dirençlidir. İmipenemin bir özelliği, diğer antibiyotiklere duyarsız mikroorganizma gruplarına karşı yüksek aktivitenin korunmasıdır. İmipeneme duyarlı mikroorganizmalar: gram pozitif aeroblar - Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar dahil), enterokok faecalis, Staphylococcus epidermidis (penisilinaz üreten suşlar dahil), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (grup B streptokoklar), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus viridans ve grup, C, Viridans, grup, Viridans gram negatif aeroblar - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (Serratia marcescens dahil), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten suşlar dahil), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; gram pozitif anaeroblar - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; gram negatif anaeroblar - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis dahil), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, Veillonella spp., Prevotella bivia. İmipenem Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, bazı P. cepacia suşları, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, metisiline dirençli stafilokoklar, mantarlar, virüslere karşı aktif değildir.
500 mg imipenem intravenöz uygulamasından sonra, maksimum plazma konsantrasyonu 21 ila 58 μg / ml arasındadır ve 20 dakika sonra ulaşılır. Maksimum imipenem konsantrasyonu, uygulamadan 4-6 saat sonra 1 μg / ml ve altına düşer. Kas içi enjeksiyon ile biyoyararlanımı %95'tir. İmipenemin eliminasyon yarı ömrü 1 saattir. Plazma proteinlerine %20 oranında bağlanır. İntravenöz olarak uygulanan imipenem'in yaklaşık %70'i böbrekler tarafından 10 saat içinde atılır. 10 mcg / ml'den fazla idrardaki imipenem konsantrasyonu, ilacın intravenöz uygulamasından sonra 8 saat sürebilir. İmipenem böbreklerde beta-laktam halkasının hidrolizi ile renal dehidropeptidazın etkisiyle metabolize edilir. İmipenem çoğu dokuya ve vücut sıvılarına hızla ve geniş çapta dağılır. Uygulamadan sonra imipenem vitröz vücutta belirlendi göz küresi göz içi sıvısı, akciğer dokusu, balgam, plevral sıvı, periton sıvısı, safra, beyin omurilik sıvısı, endometrium, fallop tüpleri, miyometriyum, kemik dokusu, interstisyel sıvı, cilt, bağ dokusu ve diğer doku ve organlar. İmipenem vücuttan hemodiyaliz yoluyla atılır.
Belirteçler
Alt enfeksiyonlar solunum sistemi Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens'in neden olduğu; Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp, Proteus spp., Bippfidobacterium spp., Bippfidobacterium spp. spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu idrar yolu enfeksiyonları; Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar), Escherichia coli, Enterobacter spp. spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis'in neden olduğu jinekolojik enfeksiyonlar; Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu kemik ve eklem enfeksiyonları; Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp, Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas ae'nin neden olduğu bakteriyel septisemi; Staphylococcus aureus'un (penisilinaz üreten suşlar) neden olduğu enfektif endokardit; Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Morgan Proteus'un neden olduğu cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; sırasında intraoperatif enfeksiyon riski yüksek olan hastalarda postoperatif enfeksiyonların önlenmesi cerrahi müdahale ve postoperatif enfeksiyöz komplikasyon geliştirme olasılığı yüksek risk altındaki hastalarda.
İmipenem uygulama yolu ve dozaj
İmipenem intravenöz, intramüsküler olarak uygulanır. Dozaj, endikasyonlara, ilacın tolere edilebilirliğine, durumuna, yaşına, vücut ağırlığına, hastanın böbrek fonksiyonuna bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır.
65 yaş üstü kişilerde, bu yaş grubunun özelliği olan karaciğer, böbrek fonksiyonlarında azalma göz önüne alındığında, kardiyovasküler sistemin, Müsaitlik eşlik eden hastalıklar ve eşlik eden İlaç tedavisi, önerilen dozların alt sınırlarına bağlı kalarak bir doz seçerken dikkatli olunmalıdır. Bu hastaların izlenmesi önerilir. boşaltım işlevi böbrekler.
İntravenöz imipenem, bakteriyel sepsis, endokardit ve diğer ciddi veya yaşamı tehdit eden enfeksiyonların (Pseudomonas aeruginosa alt solunum yolu enfeksiyonları dahil) ve önemli fizyolojik bozulmaların (örn. şok) ilk tedavisi için tercih edilir.
İmipenem ile tedavi sırasında, yaşamı tehdit eden durumlar (konvülsiyonlar, şiddetli anafilaksi, şiddetli klinik formlarözel dikkat ve acil tıbbi bakım sağlanmasını gerektiren klostridial etiyolojinin psödomembranöz koliti).
İmipenem ile tedavi sırasında, Pseudomonas aeruginosa ilaca hızla direnç geliştirebilir. Bu nedenle Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu hastalıkların tedavi sürecinde klinik duruma göre periyodik antibiyotik duyarlılık testleri yapılmalıdır.
İmipenem ve diğer beta-laktam antibiyotikleri (sefalosporinler, penisilinler) kullanırken kısmi çapraz alerji hakkında bilgi vardır. Beta-laktam grubuna ait birçok antibiyotik için, kullanımları ile birlikte ciddi reaksiyonlar (anafilaksi dahil) geliştirme olasılığı bildirilmiştir.
Direnç gelişimini önlemek ve imipenem'in etkinliğini korumak için, ilaç yalnızca imipeneme duyarlı (kanıtlanmış veya şüpheli) mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılmalıdır. Tanımlanan patojen ve antibiyotiklere duyarlılığı hakkında bilgi varsa, doktor optimal antibiyotiği seçmesi için yönlendirilir ve bu bilginin yokluğunda, bir antibakteriyel ajanın ampirik seçimi duyarlılık verilerine dayanarak gerçekleştirilir. ve yerel epidemiyolojik verilere dayanmaktadır.
Bir hasta imipenem tedavisi sırasında diyare geliştirirse, öncelikle kolondaki normofloranın baskılanması koşulları altında Clostridium difficile popülasyonunun agresif bir şekilde büyümesinin neden olduğu Clostridium difficile ile ilişkili diyareyi dışlamak gerekir. Mikroorganizma tarafından üretilen A ve B toksinleri Toksin üretimini arttırabilen suşlar, herhangi bir hastalığa dirençli olan en ciddi vakalara neden olur. antibakteriyel tedavi ve bazen kolektomi gerektirir. Belki de bu komplikasyonun geç vakalarının (tedavinin tamamlanmasından 2 ay sonra) gelişmesi. Clostridium difficile ile ilişkili diyare şüphesi varsa veya doğrulanırsa, protein metabolizması parametrelerini, sıvı ve elektrolit dengesini korumak, Clostridium difficile enfeksiyonunu baskılamak için tedaviyle birlikte imipenem'in kesilmesi ve ayrıca bir cerraha danışılması gerekebilir.
İmipenem ile tedavi sırasında, daha fazla dikkat ve hız gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerin reddedilmesi önerilir. psikomotor reaksiyonlar(sürüş dahil).
Kullanım için kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık (diğer beta-laktam antibiyotikler, sefalosporinler, penisilinler dahil), çocukluk 3 aya kadar (intravenöz uygulama için; güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir) ve 12 yıla kadar (için Intramüsküler enjeksiyon; güvenlilik ve etkililik belirlenmemiştir), böbrek fonksiyon bozukluğu olan çocuklar (plazma kreatinin 2 mg/dl'den fazla), kreatinin klerensi 5 ml/dk/1.73 m2'den (intravenöz uygulama için) ve 20 ml/dk'dan az olan hastalar / 1, 73 m2 (kas içi enjeksiyon için), emzirme dönemi.
Uygulama kısıtlamaları
Hastalık geçmişine sahip olmak gastrointestinal sistem, psödomembranöz kolit, merkezi hastalıkların gergin sistem kreatinin klerensi 70 ml / dak / 1.73 m2'den az (intravenöz uygulama için) ve 20 ila 70 ml / dak / 1.73 m2 (kas içi uygulama için) olan hastalar, hemodiyaliz hastaları, hamilelik.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
Gebe kadınlarda imipenem kullanımına ilişkin herhangi bir çalışma yapılmamıştır. İmipenem hamilelikte sadece anneye beklenen yararın daha fazla olduğu durumlarda kullanılmalıdır. olası risk fetus için risk. İmipenem ile tedavi sırasında emzirmeyi durdurmak gerekir (imipenem anne sütü).
imipenem'in yan etkileri
Yerel reaksiyonlar: enjeksiyon yerinde ağrı, flebit, tromboflebit, enjeksiyon bölgesinde damar kalınlaşması, enjeksiyon bölgesinde eritem, enjeksiyon bölgesinde enfeksiyon.
Sindirim sistemi: bulantı, kusma, ishal, klostridial psödomembranöz kolit (tedavinin tamamlanmasından sonra dahil), hepatit (fulminan dahil), hemorajik kolit, Karaciğer yetmezliği, gastroenterit, sarılık, glossit, karın ağrısı, dil papillalarının hipertrofisi, dişlerde ve dilde pigmentasyon, boğaz ağrısı, mide ekşimesi, hipersalivasyon, serum transaminazlarında artış, bilirubin, alkalin fosfataz, düşük yoğunluklu lipoprotein seviyelerinde artış.
Sinir sistemi ve duyu organları: ensefalopati, konfüzyon, tremor, miyoklonus, vertigo, baş ağrısı, parestezi, zihinsel bozukluklar, halüsinasyonlar, kulak çınlaması, işitme kaybı, tat alma bozukluğu.
Solunum sistemi: nefes darlığı, torasik omurgada ağrı, göğüste rahatsızlık, hiperventilasyon.
Kardiyovasküler sistem ve kan:çarpıntı, taşikardi, kemik iliğinin kırmızı mikropunun fonksiyonunun inhibisyonu, pansitopeni, trombositopeni, nötropeni, lökopeni, hemolitik anemi lökositoz, eozinofili, trombositler, lenfositoz, monositoz, bazofil sayısında artış, agranülositoz, hemoglobin ve hematokritte azalma, protrombin zamanında artış, direkt Coombs testi pozitif.
alerjik reaksiyonlar ve deri:
kaşıntı, döküntü, ürtiker, siyanoz, hiperhidroz, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, anjiyoödem, eksfolyatif dermatit, eritema multiforme, ateş, anafilaktik reaksiyonlar.
Ürogenital sistem: oligüri, poliüri, anüri, proteinüri, lökosit-, eritrosit-, silindirüri, artan bilirubin konsantrasyonu ve idrar renginde değişiklik, akut böbrek yetmezliği, serum kreatinin ve üre artışı.
Diğerleri: kandidiyazis, plazma potasyum konsantrasyonunda artış, serum sodyum ve klor konsantrasyonlarında azalma.
İmipenemin diğer maddelerle etkileşimi
Silastatin, metabolizmasını inhibe ederek idrar ve idrar yolundaki değişmemiş imipenem konsantrasyonunu arttırır.
İmipenem ve gansiklovirin kombine kullanımı ile jeneralize nöbetlerin gelişmesi mümkündür. Bu ilaçlar, tedavinin beklenen yararı olası riskinden daha fazla olmadıkça birlikte uygulanmamalıdır.
Probenesid imipenem plazma konsantrasyonunu ve yarı ömrünü arttırdığından, imipenem ile tedavi sırasında probenesid kullanımı önerilmez.
İmipenem, artan nöbet aktivitesi riski ile ilişkili olan valproik asidin plazma konsantrasyonunu azaltır. İmipenem ve valproik asit ile birlikte tedavi sırasında, valproik asidin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilir.
İmipenem diğer antibiyotiklerle aynı şırıngada karıştırılmamalıdır.
aşırı doz
Veri yok. Aşırı dozda imipenem durumunda, ilacın kesilmesi, destekleyici ve semptomatik tedavi verilmesi önerilir. İmipenem hemodiyaliz ile elimine edilir, ancak aşırı dozda ilaç durumunda bu prosedürün etkinliği bilinmemektedir.
Aktif madde imipenem içeren ilaçların ticari isimleri
Kombine ilaçlar:
Imipenem + Cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem ve Cilastatin, Imipenem ve Cilastatin Jodas, Imipenem ve Cilastatin Sodium, Imipenem ve Cilastatin Spencer, Imipenem ve Cilastatin, Imipenem + Cilastatin, Tienam, Tiepenem®, Cilapenem, Cilaspenem,
Karbapenem grubunun antibiyotikleri geniş bir yelpazede hareketler. Render'lar bakterisidal etki bakteri hücre duvarını inhibe ederek.
Aerobik Gram pozitif bakterilere karşı aktif: Staphylococcus spp. (penisilinaz üreten suşlar dahil), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp.; aerobik Gram negatif bakteriler: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Pseudomonas a Pseudomonas ., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; anaerobik bakteriler: Bacteroides spp.
İmipenem Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., mantar ve virüslere karşı aktif değildir.
β-laktamazların etkisine karşı dayanıklıdır.
i/m uygulamasından sonra biyoyararlanımı %95'tir. Çoğu doku ve vücut sıvısında hızla ve yaygın olarak dağılır. Plazma protein bağlanması - %20. Renal dehidropeptidazın etkisi altında beta-laktam halkasının hidrolizi ile böbreklerde metabolize edilir.
Organ enfeksiyonları karın boşluğu, alt solunum yolu, genitoüriner sistem, jinekolojik enfeksiyonlar, septisemi, enfektif endokardit, kemik ve eklem enfeksiyonları, deri ve yumuşak dokular. Ameliyat sonrası enfeksiyonların önlenmesi.
/ m ve / olarak uygulayın. Doz, uygulama yolu ve rejim, endikasyonlara, hastalığın ciddiyetine, yaşa ve bireysel özellikler hastanın vücudu.
Maksimum dozlar: intravenöz uygulama ile yetişkinler için maksimum günlük doz, intramüsküler uygulama ile 4 g - 1.5 g, intravenöz uygulama ile 40 kg'dan hafif çocuklar için - 2 g.
Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, ateş, ürtiker, eozinofili, anafilaktik şok.
Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, ishal, tat değişikliği, psödomembranöz kolit, karaciğer transaminaz aktivitesinde artış.
Merkezi sinir sisteminin yanından: konvülsiyonlar, epileptik nöbetler.
Kemoterapötik etki ile ilişkili reaksiyonlar: kandidiyaz.
Yerel reaksiyonlar: ağrı, tromboflebit (intravenöz uygulama ile).
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
Hamilelik sırasında kullanım, ancak anneye yönelik amaçlanan yararın, fetüse yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda mümkündür.
İmipenemin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, bu nedenle emzirme döneminde kullanılması gerekiyorsa emzirmenin kesilmesi konusu düşünülmelidir.
Yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda - her 6 saatte bir 0.25-1 g 3 aylıktan büyük ve 40 kg'ın altındaki çocuklar - 6 saatte bir 15 mg / kg vücut ağırlığı.
12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar - 12 saatte bir 500-750 mg.
Merkezi sinir sistemi hastalıkları, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanın. Bu hasta kategorisi için doz ayarlaması endikedir.
İmipenemin renal dehidropeptidaz inhibitörü olan silastatin ile kombinasyon halinde kullanıldığı ve imipenemin renal metabolizmasını bloke ederek idrarda değişmeden birikmesine katkıda bulunduğu akılda tutulmalıdır. Silastatin antibakteriyel aktiviteye sahip değildir ve β-laktamazlar üzerinde etki göstermez ve imipenem'in etkilerini değiştirmez.
Diğer beta-laktam antibiyotiklere alerjik reaksiyonları olan hastalarda imipenem alerjisi gelişebilir.
İmipenem kullanımının yanlış pozitif Coombs reaksiyonu geliştirebileceği akılda tutulmalıdır.
Dozaj formu: infüzyon için çözelti tozu Birleştirmek:1 şişe/şişe için:
Aşağıdakileri içeren steril karışım:
imipenem monohidrat - 530.0 mg (imipenem açısından - 500.0 mg), cilastatin sodyum - 532.0 mg (silastatin açısından - 500.0 mg);yardımcı madde: sodyum bikarbonat - 20.0 mg.
Tanım: B sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz toz. Farmakoterapötik grup:Antibiyotik karbapenem + dehidropeptidaz inhibitörü ATX:J.01.D.H.51 İmipenem ve dehidropeptidaz inhibitörü
Farmakodinamik:İlaç iki bileşenden oluşur:
1) imipenem, geniş spektrumlu bir beta-laktam antibiyotik, bir tienampcin türevi, karbaienem grubuna ait;
2) cilastatin sodyum - böbreklerde imipenem metabolizmasının bir enzim inhibitörü ve idrar yolunda değişmemiş imipenem konsantrasyonunu önemli ölçüde arttırır.
İmipenem bakteri hücre duvarı sentezini inhibe eder ve çok çeşitli Gram-pozitif ve Gram-negatif aerobik ve anaerobik mikroorganizmalara karşı bakterisidal bir etkiye sahiptir.
Silastinin kendi antibakteriyel aktivitesi yoktur, bakteriyel beta-laktamazı inhibe etmez.
İmipenem bakteriyel beta-laktamaz tarafından bozunmaya karşı dirençlidir, bu da onu aşağıdakiler gibi birçok mikroorganizmaya karşı etkili kılar. Pseudomonasaeruginosa, Serratiatür. ve enterobaktertür ., çoğu beta-laktam antibiyotiğe dirençlidir.
Antibakteriyel spektrum hemen hemen tüm klinik olarak önemli patojenleri içerir.
Aşağıdaki mikroorganizmalara karşı in vitro aktif, ve ayrıca in vivo:
Gram negatif aerobik bakteriler : A cinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas ve Sergeidomonaspp., içermek Serratia marcescens;
Gram pozitif aerobik bakteriler
: enterokokdışkıdır-dir, stafilokok aureus stafilokok epidermidis(penisilinaz oluşturan suşlar dahil), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;Gram negatif anaerobik bakteriler :Bacteroides spp., içermek Baeteroides fragilis, Fusobacterium spp;
Gram pozitif anaerobik bakteriler : Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubaeterium spp., Peptocoecus spp., Peplostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
İmipenem in vitro olarak aşağıdaki mikroorganizmalara karşı bakterisittir ( klinik etkinlik belirlenmemiştir)
Gram pozitif aeroblar : Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus C, G grupları ve viridans grubu;
Gram negatif aeroblar : Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae penisilinaz oluşturan suşlar dahil, Pasteurella spp., Providencia stuartii;
Gram negatif anaeroblar : Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.;
duyarsız : enterokok faecium, metisiline dirençli Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Burkholderia cepacia.
İçindetüp bebek bazı suşlara karşı aminoglikozidlerle sinerjistik etki gösterir Pseudomonasaeruginosa .
Farmakokinetik:İlaç çözeltisinin verilmesinden / verilmesinden sonra, her iki bileşen için plazmadaki maksimum konsantrasyona (TC m ah) ulaşma süresi 20 dakikadır. Aynı zamanda, maksimum konsantrasyon (C m ax), imipenem için 21 ila 58 μg ml ve cilastatin için 21 ila 55 μg / ml değerlerine ulaşır. İlacın 4-6 saat içinde uygulanmasından sonra, Cm imipenem ekseni 1 μg / ml ve altına düşer.
Bileşenlerin her biri için eliminasyon yarı ömrü 1 saattir.
Plazma proteinlerine bağlanma imipenem için %20 ve silastatin için %40'tır.
İntravenöz imipenem'in yaklaşık %7'si böbrekler tarafından 10 saat içinde atılır. 10 mcg / ml'nin üzerindeki idrardaki imipenem konsantrasyonu, ilacın verilmesinden / verilmesinden sonra 8 saat boyunca devam edebilir. Cilastatinin yaklaşık %70-80'i, ilacın uygulanmasından sonraki 10 saat içinde böbrekler tarafından atılır.
Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda ilacın her 6 saatte bir intravenöz uygulamasında, plazma veya idrarda imipenem / silastatin birikimi gözlenmedi.
İlacın 1 g dozunda enjekte edilmesinden sonra, insan vücudunun dokularında ve ortamlarında aşağıdaki ortalama imipenem konsantrasyonları belirlendi:
| Doku veya ortam | imipenem konsantrasyonu mcg/ml veya mcg/g | Ölçüm süresi (h) |
| Göz küresinin camsı gövdesi | ||
| Akciğer dokusu | ||
| plevral sıvı | ||
| periton sıvısı | ||
| Likör (iltihap yok) | ||
| likör (iltihap için) | ||
| prostatın sırrı | ||
| prostat dokusu | ||
| Fallop tüpleri | ||
| endometriyum | ||
| miyometriyum | ||
| interstisyel sıvı | ||
İlaç tedavi etmek için kullanılır şiddetli enfeksiyonlar hassas mikroorganizmaların neden olduğu ve ampirik terapi bakteriyel patojenlerinin belirlenmesinden önce bile bulaşıcı süreç.
neden olduğu karın içi enfeksiyonlar enterokokyüz, Stafilokokaureus Staphylococcus epidermidis Citrobacter spp.Enterobacter spp.Escherichia coli Klebsiella spp.Morganella morganii Proteus spp.Pseudomonas aeruginosa Bifidobacterium spp.Clostridium spp.Eubacterium spp.Peptococcus spp., içermek
Alt solunum yolu enfeksiyonlarının neden olduğu Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens.
İdrar yolu enfeksiyonları (komplike ve komplike olmayan) Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(penisilinaz üreten suşlar), E enterobakterspp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Pseudomonas aeruginosa.
neden olduğu deri ve yumuşak doku enfeksiyonları Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(penisilinaz üreten suşlar), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa; Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., içermek B. fragilis, Fusobacterium spp.
neden olduğu kemik ve eklem enfeksiyonları Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(penisilinaz üreten suşlar), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.
Bakteriyel septiseminin neden olduğu Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(penisilinaz üreten suşlar), Enterobacter spp., Escherichia coli. Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., içermek Bacteroides fragilis.
enfektif endokardit. neden oldu stafilokok aureus (penisilinaz üreten suşlar).
Jinekolojik enfeksiyonların neden olduğu
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(penisilinaz üreten suşlar).Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (Streptococcus spp. B grubu) Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., içermek B. fragilis.Önleme ameliyat sonrası komplikasyonlar postoperatif enfeksiyöz komplikasyonlar geliştirme olasılığı yüksek olan hastalarda ve ayrıca ameliyat sırasında intraoperatif enfeksiyon riski yüksek olan hastalarda.
Kontrendikasyonlar:İlacın bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık; aşırı duyarlılık diğer karbapenemlere.
Diğer beta-laktam antibiyotiklere (örneğin penisilinler veya sefalosporinler) karşı şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları (örneğin anafilaktik reaksiyonlar, şiddetli cilt reaksiyonları).
3 aya kadar çocuklar.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan çocuklar (2 mg/dL'den yüksek serum kreatinin).
Kreatinin klirensi (CC) 5 ml / dak / 1.73 m2'den az olan hastalar (ilaç infüzyonundan en geç 48 saat sonra hemodiyaliz yapılmadıkça).
Dikkatlice:Merkezi sinir sistemi hastalıkları, CC'si 70 ml / dak 1.73 m2'den az, hemodiyaliz hastaları, geçmişte gastrointestinal sistem hastalıkları olan hastalar, psödomembranöz kolit.
Gebelik ve emzirme:Hamile kadınlarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. İlaç hamilelik sırasında ancak tedavinin yararı fetüs için potansiyel riski haklı çıkarırsa kullanılmalıdır.
İmipenem anne sütünde bulunur. İlacın kullanımı gerekli görülürse emzirme kesilmelidir.
Dozaj ve uygulama:DARADAN KULLANIM İÇİN DOZAJ FORMU HEMEN TANITILMAMALIDIR.
İlacın toplam günlük dozunun hesaplanması, enfeksiyonun ciddiyetine dayanmalı ve bir veya daha fazla patojenin duyarlılık derecesi, böbrek fonksiyonu ve vücut ağırlığı dikkate alınarak eşit dozlarda birkaç uygulamaya dağıtılmalıdır.
Normal böbrek fonksiyonu olan yetişkin hastalar için doz rejimi
Tablo 1'de verilen dozlar, böbrek fonksiyonu normal (kreatinin klerensi 70 ml/dak/1.73 m2'den büyük) ve vücut ağırlığı ≥70 kg olan hastalar için hesaplanmıştır.
Kreatinin klerensi ≤70 ml/dak/1.73 m2 (bkz. Tablo 2) ve/veya vücut ağırlığı 70 kg'ın altında (bkz. Tablo 3) olan hastalarda doz azaltılması gereklidir. Ağırlığı 70 kg'ın önemli ölçüde altında olan veya orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda vücut ağırlığına bağlı olarak dozun azaltılması özellikle önemlidir.
Ortalama terapötik günlük doz, 3-4 uygulamaya bölünmüş 1-2 g imipenemdir (bkz. Tablo 1). Orta dereceli enfeksiyonların tedavisi için, ilaç günde iki kez 1 g'lık bir dozda da kullanılabilir.
Daha az duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda, intravenöz infüzyon için ilacın günlük dozu, hangisi daha düşük doz ise, günde maksimum 4 g (imipenem) veya günde 50 mg/kg'a yükseltilebilir.
İntravenöz infüzyon için ilacın her dozu, 500 mg'a eşit veya daha az, 20-30 dakika boyunca intravenöz olarak uygulanmalıdır. 500 mg'ın üzerindeki her doz, 40-60 dakika boyunca intravenöz olarak uygulanmalıdır.
İnfüzyon sırasında mide bulantısı yaşayan hastalar ilacın uygulama hızını yavaşlatmalıdır.
Tablo 1 Normal böbrek fonksiyonu ve vücut ağırlığı ≥70 kg* olan yetişkin hastalarda intravenöz infüzyon için doz rejimi
| Enfeksiyon şiddeti | Doz imipenem, mg | Kırmak infüzyonlar arasında | Toplam günlük doz |
| Şiddetli (hassas patojenler) | |||
| Şiddetli ve/veya yaşamı tehdit eden | |||
| Daha az duyarlı organizmaların (özellikle bazı suşların) neden olduğu şiddetli ve/veya yaşamı tehdit eden R. aeruginosa) |
* 70 kg'ın altındaki hastalarda uygulanan dozlarda orantılı bir azalma daha gereklidir.
yüksek nedeniyle Antimikrobiyal etkinlikİlacın toplam günlük dozunun, hangisi daha düşük doz ise, günde 50 mg kg veya 4 g'ı (imipenem) geçmemesi önerilir.
Normal böbrek fonksiyonuna sahip kistik fibrozlu hastalar, birkaç uygulamaya bölünmüş olarak günde 90 mg/kg'a kadar bir dozda ilaçla tedavi edilmesine rağmen, toplam doz günde 4 g'ı (imipenem) geçmedi.
İlaç, sepsis gibi doğrulanmış veya şüphelenilen enfeksiyonları olan bağışıklığı baskılanmış kanser hastalarında monoterapi olarak başarıyla kullanılmıştır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yetişkin hastalar için doz programı
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yetişkin hastaların tedavisinde ilacın dozunu ayarlamak için gereklidir:
- Enfeksiyonun özelliklerine göre, Tablo 1'den ilacın toplam günlük dozunu seçin.
- Tablo 2'den, günlük doza (Tablo 1) ve kreatinin klerensine göre ilacın uygun azaltılmış dozunu seçin. bu hasta. (İnfüzyon zamanlaması için, Normal Böbrek Fonksiyonu Olan Yetişkinler için Dozlama Programına bakınız).
- Tablo 3'ten, sol sütundan hastanın vücut ağırlığına (kg) en yakın vücut ağırlığını seçin.
Tablo 2. Fonksiyon bozukluğu olan erişkin hastalarda intravenöz infüzyon için ilacın doz rejimi böbrekler ve vücut ağırlığı ≥70 kg*
| Genel Tablo 1'den günlük imipenem dozu | |||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| günde 1,0 gr | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg |
| günde 1.5 gr | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| günde 2.0 gr | 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| günde 3.0 gr | 6 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
| günde 4.0 gr | 8 saatte bir 750 mg | 6 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
* 70 kg'ın altındaki hastalarda uygulanan dozlarda orantılı bir azalma daha gereklidir.
Tablo 3. Böbrek fonksiyon bozukluğu ve / veya vücut ağırlığı 70 kg'dan az olan yetişkin hastalarda intravenöz infüzyon için ilacın doz rejimi
Maksimum günlük doz 1.0 g
| Vücut kütlesi (kilogram) | Kreatinin klirensi (ml / dak / 1.73 m 2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
|
| ancak her 8 saatte bir 250 mg | 6 saatte bir 125 mg | 12 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 125 mg |
|
| 6 saatte bir 125 mg | 6 saatte bir 125 mg | 8 saatte bir 125 mg | 12 saatte bir 125 mg |
|
| 6 saatte bir 125 mg | 8 saatte bir 125 mg | 12 saatte bir 125 mg | 12 saatte bir 125 mg |
|
| 8 saatte bir 125 mg | 8 saatte bir 125 mg | 12 saatte bir 125 mg | 12 saatte bir 125 mg |
|
Maksimum günlük doz 1.5 g
| Vücut ağırlığı (kg) | Kreatinin klirensi (ml / dak / 1.73 m 2) |
|||
| >71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
|
| 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
|
| 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
|
| 8 saatte bir 250 mg | 6 saatte bir 125 mg | 8 saatte bir 125 mg | 12 saatte bir 125 mg |
|
| 6 saatte bir 125 mg | 8 saatte bir 125 mg | 8 saatte bir 125 mg | 12 saatte bir 125 mg |
|
Maksimum günlük doz 2.0 g
| Vücut kütlesi(kilogram) | kreatinin klirensi bir (ml / dak / 1.73 m 2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 6 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
|
| 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
|
| 6 saatte bir 250 mg | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
|
| 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
|
| 8 saatte bir 250 mg | 6 saatte bir 125 mg | 8 saatte bir 125 mg | 12 saatte bir 125 mg |
|
Maksimum günlük doz 3.0 g
| Vücut ağırlığı (kg) | Kreatinin klirensi (ml / dak / 1.73 m 2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 8 saatte bir 1000 mg | 6 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
|
| 8 saatte bir 750 mg | 8 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
|
| 6 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
|
| 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
|
| 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
|
Maksimum günlük doz 4.0 g
| Vücut ağırlığı (kg) | Kreatinin klirensi (ml / dak / 1.73 m 2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 6 saatte bir 1000 mg | 8 saatte bir 750 mg | 6 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
|
| 8 saatte bir 1000 mg | 8 saatte bir 750 mg | 8 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
|
| 8 saatte bir 750 mg | 6 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
|
| 6 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
|
| 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
|
Kreatinin klerensi 6-20 ml / dak / 1.73 m 2 olan hastalarda 500 mg'lık bir dozun verilmesiyle nöbet riskinde artış mümkündür.
İmipenem + Silastatin, kreatinin klerensi 5 ml / dak / 1.73 m2'den az olan hastalara, imipenem + Silastatin infüzyonundan en geç 48 saat sonra hemodiyaliz yapılmadıkça intravenöz olarak uygulanmamalıdır.
hemodiyaliz
Hemodiyalizde olan kreatinin klerensi 5 ml / dak / 1.73 m2'den az olan hastaları tedavi ederken, kreatinin klerensi 6-20 ml / dak / 1.73 m2 olan hastalar için Imipenem + Cilastatin ilacının doz rejimine ilişkin öneriler şu şekilde olmalıdır: (bkz. "Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yetişkin hastalar için doz rejimi").
İmipenem gibi, gak ve silastatin hemodiyaliz sırasında dolaşım sisteminden elimine edilir. Bununla bağlantılı olarak hastalara hemodiyalizden sonra ve işlemin bitiminden itibaren 12 saat aralıklarla intravenöz infüzyon için Imipenem + Cilastatin uygulanmalıdır. Hemodiyaliz hastaları, özellikle merkezi sinir sistemi hastalıkları varsa yakından izlenmelidir; Imipenem + Cilastatin ilacının hemodiyaliz uygulanan hastalarda atanması, yalnızca tedavinin yararının potansiyel nöbet riskinden ağır bastığı durumlarda önerilir ("Dikkatli" bölümüne bakınız).
Periton diyalizi hastalarında intravenöz uygulama için Imipenem + Cilastatin'i önermek için şu anda yeterli veri bulunmamaktadır.
Yaşlı hastalarda böbreklerin durumu, yalnızca artık kan azotu veya kreatinin düzeyinin ölçülmesi temelinde tam olarak belirlenemez. Bu tür hastalarda dozaj seçimi için kreatinin klirensinin belirlenmesi önerilir.
Yaşlı hastalar
Normal böbrek fonksiyonu olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Önleme
Yetişkin hastalar için doz rejimi
Erişkinlerde postoperatif enfeksiyonların önlenmesi için, intravenöz infüzyon için Imipenem + Cilastatin, anestezi indüksiyonunda 1 g ve daha sonra 3 saat sonra 1 g dozunda uygulanmalıdır. Yüksek riskli cerrahi durumunda (örneğin kolon ve rektum ameliyatları sırasında), anestezi indüksiyonundan 8 ve 16 saat sonra iki ilave 500 mg doz uygulanmalıdır.
3 yaşından büyük çocuklar için dozlama programı bir aylık
- ≥40 kg ağırlığındaki çocuklar yetişkinlerle aynı dozları almalıdır.
- 3 aydan büyük ve 40 kg'dan az olan çocuklar, ilacı 6 saatlik aralıklarla 15 mg/kg dozunda almalıdır. Maksimum günlük doz 2 g'ı geçmemelidir.
İntravenöz infüzyon için çözeltinin hazırlanması
İntravenöz infüzyon için imipenem + Cilastatin karıştırılmamalı veya diğer antibiyotiklere eklenmemelidir..
İntravenöz infüzyon için Imipenem + Cilastatin ilacının dozaj formu, laktik asit (laktat) ile kimyasal bir uyumsuzluğa sahiptir ve laktat içeren çözücüler temelinde hazırlanmamalıdır. Ancak intravenöz Imipenem + Cilastatin, laktat içeren solüsyon ile aynı infüzyon sistemi ile uygulanabilir.
İmipenem + Cilastatin intravenöz infüzyon için solüsyon aşağıdaki Tablo 4'e göre hazırlanır Nihai infüzyon solüsyonu berrak bir solüsyon elde edilene kadar çalkalanmalıdır. Imipenem + Cilastatin ilacının çözeltilerinin rengi renksizden sarıya değişir (bu sınırlar içindeki renk değişikliği ilacın aktivitesini etkilemez).
Tablo 4. İntravenöz infüzyon için Imipenem + Cilastatin ilacının bir çözeltisinin hazırlanması
| İmipenem + Silastatin Dozu (mg imipenem) | Eklenen çözücünün hacmi (ml) | İlacın infüzyon çözeltisinin ortalama konsantrasyonuİmipenem + Silastatin (mg/ml imipenem) |
20 ml, 25 ml şişe için
Imipenem + Cilastatin ilacının bulunduğu şişede, önce Tablo 5'te verilen listeden 10 ml uygun çözücü eklemelisiniz. Ortaya çıkan birincil süspansiyon iyice çalkalanmalı ve 90 ml infüzyon çözücü içeren infüzyon şişesine eklenmelidir.
BİRİNCİL SÜSPANSİYON TANITIM İÇİN KULLANILMAMALIDIR.
İlacın tam transferi için prosedür tekrarlanmalıdır. İnfüzyon şişesinden önceden elde edilen çözeltiden 10 ml toz kalıntıları ile şişeye ilave edilerek.
Elde edilen süspansiyon iyice çalkalanmalı ve 90 ml infüzyon solventi içeren bir infüzyon şişesine eklenmelidir. Çözücünün toplam hacmi 100 ml'dir.
Nihai infüzyon çözeltisi, berrak bir çözelti elde edilene kadar çalkalanmalıdır.
Tablo 5, Imipenem + Cilastatin ilacının infüzyon çözeltisinin kullanım zamanlamasına ilişkin verileri sunmaktadır. bir dizi infüzyon solventi bazında hazırlanır ve oda sıcaklığında veya buzdolabında saklanır.
Tablo 5
| çözücü | İlacın raf ömrü |
|
| Oda sıcaklığı (25 °C) | Buzdolabı |
|
| %0.9 sodyum klorür çözeltisi | ||
| %5 dekstroz çözeltisi | ||
| %10 dekstroz çözeltisi | ||
| %5 dekstroz çözeltisi ve 0.9 % sodyum klorür çözeltisi | ||
| %5 dekstroz solüsyonu ve %0.45 sodyum klorür solüsyonu | ||
| %5 dekstroz solüsyonu ve %0.225 sodyum klorür solüsyonu | ||
| %5 dekstroz solüsyonu ve %0.15 potasyum klorür solüsyonu | ||
| %5 ve %10 mannitol solüsyonu | ||
Klinik çalışmalarda, 1723 hastaya Imipenem + [Cilastatin] intravenöz olarak uygulandı. İlacın kullanımıyla ilişkili olması muhtemel en yaygın sistemik yan etkiler bulantı (%2.0), ishal (%1.8), kusma (%1.5), döküntü (%0.9), ateş (%0.5), azalma idi. tansiyon(%0.4), konvülsiyonlar (%0.4) (bkz. bölüm " Özel Talimatlar"), baş dönmesi (%0.3), kaşıntı (%0.3), ürtiker (%0.2), uyuşukluk (%0.2).
En yaygın lokal yan etkiler flebit, tromboflebit (%3.1), enjeksiyon bölgesinde ağrı (%0.7), enjeksiyon bölgesinde eritem (%0.4) ve ven duvarında skar (%0.2) idi. Serum transaminazlarında ve alkalin fosfatazda artışlar da sıklıkla bildirilmiştir.
Şunlar yan etkiler sırasında kayıtlı klinik araştırma ve kayıt sonrası deneyimde.
Bildirilen yan etkiler sıklığa göre sınıflandırılır: çok sık (≥14 0), sıklıkla (≥1/100,<110), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1 1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.
Seyrek: psödomembranöz kolit, kandidiyaz.
Çok seyrek: gastroenterit.
Kan ve lenf sisteminden
Sıklıkla: eozinofili.
Yaygın olmayan: pansitopeni, nötropeni, lökopeni, trombositopeni, trombositoz.
Seyrek: agranülositoz.
Çok nadiren: hemolitik anemi, kemik iliğinin kırmızı mikropunun fonksiyonunun inhibisyonu.
Bağışıklık sisteminin yanından
Seyrek: anafilaktik reaksiyonlar.
Ruhun yanından
Seyrek: Halüsinasyonlar ve kafa karışıklığı durumları dahil olmak üzere zihinsel bozukluklar.
Sinir sisteminin yanından
Yaygın olmayan: Konvülsiyonlar, miyoklonus, baş dönmesi, uyuşukluk.
Seyrek: ensefalopati, parestezi, tremor, tat duyusunda bozulma.
Çok seyrek: Miyastenia gravis alevlenmesi, baş ağrısı.
Frekans bilinmiyor:
ajitasyon, diskinezi.İşitme ve labirent bozuklukları organı adına
Seyrek: işitme kaybı.
Çok seyrek: Baş dönmesi, kulak çınlaması.
Kalbin yanından
Çok seyrek: Siyanoz, taşikardi, çarpıntı.
Gemilerin yan tarafından
Sıklıkla: tromboflebit.
Yaygın olmayan: kan basıncını düşürme
Çok seyrek: Sıcak basması.
Solunum sistemi, göğüs organları ve mediastenden
Çok seyrek: Nefes darlığı, hiperventilasyon, boğaz ağrısı.
Gastrointestinal sistemden
Genellikle: ishal, kusma, mide bulantısı. Imipenem + [Cilastatin] ile bulantı ve/veya kusma, granülositopenili hastalarda daha sık gözlenmiştir.
Seyrek: Dişlerde ve/veya dilde lekelenme.
Çok nadiren: hemorajik kolit, karın ağrısı, mide ekşimesi, glossit, dil papillalarının hipertrofisi, hipersalivasyon.
Karaciğer ve safra yollarının yanından
Seyrek: karaciğer yetmezliği, hepatit.
Çok seyrek: fulminan hepatit.
Deri ve deri altı dokularından
Sıklıkla: döküntü (ekantematöz dahil).
Yaygın olmayan: ürtiker, kaşıntı
Seyrek: toksik epidermal nekroliz, anjiyoödem, Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme, eksfolyatif dermatit.
Çok seyrek: Hiperhidroz, cilt yapısında değişiklikler.
Kas-iskelet ve bağ dokusundan
Çok seyrek: poliartralji, torasik omurgada ağrı.
Böbreklerin ve idrar yollarının yanından
Seyrek: akut böbrek yetmezliği, oligüri/anüri, poliüri, idrarda renk değişikliği (güvenli ve hematüri ile karıştırılmamalıdır). İmipenem + silastatin]'in böbrek fonksiyonundaki değişikliklerdeki rolünü değerlendirmek zordur, çünkü genellikle prerenal azotemiye veya böbrek fonksiyonunun bozulmasına zemin hazırlayan diğer faktörler mevcuttur.
Genital organlardan ve meme bezinden
Çok seyrek: Genital kaşıntı
Enjeksiyon bölgesinde genel bozukluklar ve bozukluklar
Seyrek: Enjeksiyon bölgesinde ateş, ağrı ve sertlik, enjeksiyon bölgesinde eritem.
Çok seyrek: Göğüste rahatsızlık, asteni/halsizlik.
Laboratuvar göstergeleri
Genellikle: serum transaminazlarının artan aktivitesi, alkalin fosfatazın artan aktivitesi.
Nadiren: pozitif bir doğrudan Coombs testi, protrombin zamanında bir artış, hemoglobinde bir azalma, serum bilirubinde bir artış, serum kreatinininde bir artış, kan üre nitrojeninde bir artış.
Çocuklar (3 aydan büyük)
3 aydan büyük 178 çocuğu içeren bir klinik çalışmada, gözlenen yan etkiler yetişkin hastalarda bildirilenlerle karşılaştırılabilirdi.
aşırı doz:Doz aşımı semptomları advers reaksiyon profili ile uyumludur ve konvülsiyonlar, konfüzyon, tremor, bulantı, kusma, düşük kan basıncı, bradikardi içerebilir.
Aşırı dozda ilaç tedavisi hakkında özel bir bilgi yoktur. sodyum hemodiyaliz sırasında atılır, ancak ilacın aşırı dozda alınması durumunda bu prosedürün etkinliği bilinmemektedir.
Etkileşim:İlaç, laktik asit (laktat) ile farmasötik olarak uyumsuzdur ve onu içeren çözücüler bazında hazırlanmamalıdır. Bununla birlikte, intravenöz olarak ilaç, laktat içeren çözelti ile aynı infüzyon sistemi yoluyla uygulanabilir.
Gansiklovir ile eşzamanlı kullanımda, jeneralize nöbet geliştirme riski artar. Potansiyel yararları olası risklerinden daha ağır basmadığı sürece bu ilaçlar aynı anda kullanılmamalıdır.
Probenesid ile eşzamanlı kullanıma, plazma konsantrasyonunda ve imipenem yarı ömründe minimal bir artış eşlik eder. Bu bağlamda, probenesid ve ilacın aynı anda kullanılması önerilmez.
Valproik asit veya sodyum divalproat ile ilacı kullanırken, valproik asidin plazma konsantrasyonu azalır. Bu etkileşimin bir sonucu olarak, valproik asit konsantrasyonu terapötik seviyelerin altına düşebilir ve bu da nöbet riskini artırır.
Etkileşim mekanizması bilinmemekle birlikte, veriler içindetüp bebek ve hayvan çalışmalarının sonuçları, karbapenemlerin hidrolizi engelleyebileceğini, bunun sonucunda valproik asidin glukuronid metabolitinin (VPA -g) valproik aside geri dönüştürüldüğünü ve bunun da kandaki valproik asit konsantrasyonunda bir azalmaya yol açtığını göstermektedir. plazma ("Özel Talimatlar" bölümüne bakın).
Varfarin ile antibakteriyel ilaçların eşzamanlı kullanımı, antikoagülan etkisini artırabilir. Aynı zamanda antibakteriyel ilaçlar alan hastalar da dahil olmak üzere, oral antikoagülanların antikoagülan etkisinde bir artış olduğuna dair çok sayıda rapor vardır.
Risk enfeksiyon etkenine, hastanın yaşına ve genel durumuna göre değişebileceğinden antibiyotiklerin uluslararası normalize oranı (INR) artırmadaki etkisini değerlendirmek güçtür. Antibakteriyel ilaçların oral antikoagülanlarla eşzamanlı kullanımı sırasında ve hemen sonrasında INR değerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir.
İlaç diğer antibiyotiklerle aynı şırıngada karıştırılmamalıdır, diğer antibiyotiklerle (aminoglikozitler) eşzamanlı - izole - uygulamaya izin verilir.
Özel Talimatlar:Renkler idrar kırmızımsıdır (güvenli ve hematüri ile karıştırılmamalıdır).
İntravenöz uygulama için dozaj formu intramüsküler enjeksiyon için kullanılmamalıdır.
İlaç ve diğer beta-laktam antibiyotikler - penisilinler ve sefalosporinler kullanıldığında kısmi çapraz alerji kanıtı vardır. Tedaviye başlamadan önce, beta-laktam antibiyotiklere karşı önceki alerjik reaksiyonlar için kapsamlı bir öykü alınmalıdır. Alerjik reaksiyon gelişmesi ile ilaç derhal kesilmeli ve uygun önlemler alınmalıdır.
Valproik asit veya sodyum divalproat ile ilacı kullanırken, valproik asidin plazma konsantrasyonu azalır, bu da antikonvülsan tedavinin etkinliğinde bir azalmaya yol açar. Valproik asit veya sodyum divalproat dozunun arttırılması, etkileşimin etkilerinin üstesinden gelmek için yeterli olmayabilir. İmipenem ve valproik asit/sodyum divalproatın birlikte kullanımı önerilmez. Valproik asit veya sodyum divalproat ile antikonvülzan tedavi alan hastalarda enfeksiyonların diğer grupların antibakteriyel ilaçları (karbapenemler değil) ile tedavisi düşünülmelidir. Gerekirse, ilacın kullanımı ek antikonvülsan tedavi gerektirebilir.
Psödomembranöz kolit, hemen hemen tüm antibakteriyel ilaçlarla gelişebilir ve şiddeti hafiften hayati tehlikeye kadar değişebilir. Bu bağlamda, gastrointestinal sistem hastalıkları, özellikle kolit, antibiyotik öyküsü olan hastalara dikkatle reçete edilmelidir. Antibiyotik kullanımı sonrası diyare ile başvuran hastalarda psödomembranöz kolit tanısının düşünülmesi önemlidir. Çalışmalar, "antibiyotik ilişkili kolit" in ana nedeninin vücut tarafından üretilen bir toksin olduğunu gösterse de. Clostridiumzor, diğer olası nedenler dikkate alınmalıdır. Psödomembranöz kolitten şüpheleniliyor veya doğrulanıyorsa, ilaç tedavisinin kesilmesi ve spesifik tedavi uygulanması düşünülmelidir. Bağırsak hareketliliğini engelleyen ilaçlar kullanmayın.
Diğer beta-laktam antibiyotiklerde olduğu gibi, Rseudo üstsaeruginosa imipeneme karşı hızla direnç kazanabilir. Bu nedenle, tedavi sırasında duyarlılığın periyodik olarak belirlenmesi gerekir. Pseudomonas aeruginosa klinik duruma göre bir antibiyotiğe
Direnç gelişimini önlemek ve klinik uygulamada imipenemin etkinliğini korumak için, ilaç sadece imipeneme duyarlı olduğu kanıtlanmış (veya şüpheli) mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılmalıdır. Tanımlanan patojen ve antibiyotiklere duyarlılığı hakkında bilgi varsa, doktor optimal antibiyotiği seçmesi için yönlendirilir ve bunun yokluğunda, bir antibakteriyel ilacın ampirik seçimi bölgesel epidemiyolojik verilere ve duyarlılık verilerine dayanır.
Karaciğer toksisitesi geliştirme riski nedeniyle ("karaciğer" transaminazlarının artan aktivitesi, karaciğer yetmezliği, fulminan hepatit), ilacı kullanırken karaciğer fonksiyonu dikkatle izlenmelidir.
Karaciğer hastalığı olan hastalarda, ilaç kullanımı süresince karaciğer fonksiyonunun durumu izlenmelidir. Doz ayarlaması gerekli değildir.
Diğer beta-laktam antibiyotiklerde olduğu gibi, merkezi sinir sisteminden (CNS) advers reaksiyonlar bildirilmiştir: özellikle böbrek fonksiyonu ve ağırlığı dikkate alındığında önerilen dozların aşıldığı durumlarda miyoklonus, konfüzyonel durumlar ve konvülsiyonlar. . Genellikle, bu tür fenomenler, CNS hasarı olan hastalarda (geçmişte beyin hasarı veya konvülsiyonlar) ve / veya ilaç birikiminin mümkün olduğu böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda gözlendi. Bu bağlamda, özellikle bu tür hastalarda önerilen dozlara kesinlikle uyulması zorunludur ("Uygulama yöntemi ve dozlar" bölümüne bakınız).
Nöbet bozukluğu olan hastalarda antikonvülsan tedaviye devam edilmelidir.
Titreme, miyoklonus veya nöbet meydana gelirse, hastalar nörolojik değerlendirme için sevk edilmeli ve henüz başlanmamışsa antikonvülzan tedavi başlatılmalıdır. CNS semptomları devam ederse, ilacın dozu azaltılmalı veya kesilmelidir.
İlacın infüzyonundan en geç 48 saat sonra hemodiyaliz yapılmadıkça, kreatinin klerensi ≤ 5 ml / dak / 1.73 m 2 olan hastalarda ilaç kullanılmamalıdır. İlacın hemodiyaliz uygulanan hastalarda kullanılması, yalnızca tedavinin yararının potansiyel nöbet riskinden ağır bastığı durumlarda önerilir.
3 aydan büyük çocuklarda, ilaç yetişkin hastalarda olduğu gibi aynı endikasyonlar için kullanılır.
3 aylıktan küçük ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan (serum kreatinin 2 mg / dl'den fazla) çocuklarda intravenöz uygulama için imipenem silastatin kullanımının etkinliği ve güvenliği ile ilgili veriler yeterli değildir.
Dozaj formu 35.7 mg (1.55 meq) sodyum içerir.
Taşımacılığı kullanma becerisine etkisi. bkz. ve kürk.:İlacın araç kullanma yeteneği üzerindeki etkisi üzerine çalışmalar araçlar, mekanizmalar yapılmadı. İlacın kullanımına bağlı bazı yan etkiler (örneğin, halüsinasyonlar, baş dönmesi, uyuşukluk ve baş dönmesi) araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.
Serbest bırakma formu / dozajı:İnfüzyonluk çözelti tozu, 500 mg + 500 mg.
paket:500 mg + 500 mg aktif bileşen, 20 ml veya 25 ml kapasiteli ilaçlar için cam tüp şişelerde, kauçuk tıpalarla hava geçirmez şekilde kapatılmış, alüminyum kapaklarla kıvrılmış veya kan, infüzyon için cam şişelerde 500 mg + 500 mg aktif bileşen ve kauçuk tıpalarla tıkanmış ve alüminyum kapaklarla kıvrılmış 100 ml kapasiteli transfüzyon müstahzarları.
20 ml veya 25 ml kapasiteli ilaç içeren 1, 5 veya 10 şişe, kullanım talimatları ile birlikte ayrı karton paketlere yerleştirilir.
100 ml kapasiteli ilaç içeren 1 şişe, kullanım talimatları ile birlikte ayrı bir karton kutuya yerleştirilir.
20 ml veya 25 ml kapasiteli müstahzara sahip 25 flakon, flakon sayısına karşılık gelen kullanım talimatları ile tüketici ambalajı için (hastaneler için) bir karton kutuya yerleştirilir.
100 ml kapasiteli ilaca sahip 35 şişe, şişe sayısına (hastaneler için) karşılık gelen kullanım talimatları ile oluklu mukavva kutulara yerleştirilir.
Depolama koşulları:Işıktan korunan bir yerde, 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Son kullanma tarihi:3 yıl.
Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Karbapenemler sınıfına ait bir grup. En geniş antimikrobiyal aktivite spektrumu ve bakteriyel beta-laktamazların (beta-laktam antibiyotikleri yok edebilen bakteriyel enzimler) etkilerine karşı yüksek direnç oranları ile karakterize edilir.
Bu terapötik ajan, ancak gerekli tüm teşhis prosedürleri uygulandıktan ve doğru teşhis konulduktan sonra ilgili doktor tarafından reçete edilebilir. İlaç parenteral olarak uygulanırken, enfeksiyon bölgesine nüfuz eden maddenin miktarı yaklaşık %95'tir. İlaç, vücudun biyolojik sıvılarına ve dokularına kolayca ve hızlı bir şekilde nüfuz eder. İnsan plazma proteinleri ile stabil bir kompleks oluşturabilir. İlaca maruz kaldıktan sonra, imipenem ® böbreklerde enzim dehidropeptinaz tarafından yok edilir. Daha sonra vücuttan tamamen idrarla atılır.
İlaç, Imipenem Cilastatin ® ve Imipenem Cilastatin-vial ® ticari adı altında Rus farmakoloji şirketleri tarafından, Hint şirketleri - Imipenem ve Cilastatin Spencer ® ve Imipenem Cilastatin Jodas ® tarafından üretilmektedir.
Farmakolojik grup İmipenem + cilastin ® - kombinasyon halinde beta-laktam antibiyotikler (karbapenemler).
İlacın bileşimi, antibiyotik imipenem ® ve silastin enzimini içerir (silastin, idrar yolu hücrelerinde imipenem ® konsantrasyonunu arttırır).
Imipenem ® Bileşimi
| İsim | Ana aktif madde | Aktif bileşen miktarı, mg |
| İmipenem Cilastatin ® | imipinem | 500 |
| silastatin | ||
| İmipenem Cilastatin-flakon ® | imipenem monohidrat | 530,7 |
| cilastatin Na | 530,1 | |
| İmipenem ve Cilastatin Spencer® | imipinem | 500 |
| cilastatin Na | ||
| İmipenem cilastatin Jodas ® | imipinem | 500 |
| cilastatin Na | ||
| Yardımcı bileşenler | sodyum bikarbonat (NaHCO₃) | 20 |
Latince Imipenem ® tarifi
Rp.: Imipenemum 0,5
S. 0.25 her altı saatte bir.
Salım formu
İlaç 4 ana varyasyonda üretilir. Yayın formu imipenem ® :
- Imipenem cilastatin ®, bir damla yoluyla hastanın kan dolaşımına enjekte etmek için dekstroz seyreltici ile solüsyonlar hazırlamak için beyaz veya sarımsı beyaz bir tozdur. Fabrika ambalajı, karton kutularda paketlenmiş antibiyotik tozlu şeffaf bir şişeden oluşur. Bir paket ilaçlı 1 ila 50 şişe içerebilir;
- Imipenem Cilastatin-vial ®, ana aktif bileşenin konsantrasyonu dışında, önceki salım formuna benzer. 20 ml'lik cam şişelerde, karton ambalajlarda veya 1, 10 veya 50 adetlik kutularda;
- İmipenem ve cilastatin Spencer ® - bazında çözümler oluşturmak için toz. Terapi, ilacın intravenöz uygulaması ile gerçekleştirilir. Gevşek toz şeffaf şişelerde paketlenir;
- Imipenem cilastatin Jodas ® - önceki ajana benzer şekilde, ticari marka ilacın paket başına 1, 5 veya 10 şişede salınmasına izin verir.
Tabletlerdeki antibiyotik imipenem ®'in üretilmediğini ve tıbbi uygulamada kullanılmadığını belirtmek önemlidir.
Imipenem ® ile tedavi endikasyonları
Antibiyotik Imipenem cilastatin ® ve tüm çeşitli salıverilme biçimleri, ancak hastanın tüm gerekli laboratuvar testleri ve doğru teşhis konulduktan sonra ilgili doktor tarafından reçete edilebilir. Hastanın yaşını, anamnezinde kronik ve kalıtsal hastalıkların varlığını, eşlik eden enfeksiyonları, vücut ağırlığını ve bağışıklık gücünü dikkate almak önemlidir.
Terapötik ajan, karın organlarını, alt solunum bölümlerini, idrar kanallarını, pelvik organları, endokardiyumu, kemik dokularını etkileyen bulaşıcı süreçler için reçete edilir. Ayrıca Imipenem cilastatin ® sepsis, jinekolojik enfeksiyonlar, dermis ve yumuşak dokuların iltihaplanmasında etkilidir. Etkinliği, hastane sonrası postoperatif enfeksiyonları durdurmak amacıyla kurulmuştur.
Imipenem ® kullanımına ilişkin kontrendikasyonlar ve kısıtlamalar
Terapötik ilaç, bir uzmanın sıkı gözetimi altında kullanılır, aşağıdaki nedenler uygulamasında kısıtlamalar olabilir:
- hamilelik (sadece sağlık nedenleriyle reçete edilebilir);
- üç aydan küçük;
- Emzirme;
- böbrek yetmezliği olan hastalar;
- beta-laktam antibiyotiklere, yardımcı bileşenlere veya lidokaine (kas içi enjeksiyonla) bireysel hoşgörüsüzlük (alerji).
Dikkatle ve sadece insan hayatını tehdit eden durumlarda merkezi sinir sistemi, gastrointestinal sistem ve yaşlıların rahatsızlıklarında kullanılır. Dikkate alınan hasta grubunun maksimum günlük dozu düzeltmesi gerekir.
Imipenem® Dozajları
12 yaş ve üzeri kişiler için toplam günlük imipenem silastatin dozu 4 gramı geçmemelidir; vücut ağırlığı 30 kg - 2 grama ulaşmamış 12 yaşın altındaki çocuklar.
Böbrek, merkezi sinir sistemi ve gastrointestinal sistem fonksiyon bozukluğu olan hastaların toplam günlük dozu ayarlaması gerekir. Aşırı kilo varlığında, ilacın uygulanan konsantrasyonunun ayarlanması da önerilir.
Şiddetli enfeksiyonlar için her altı saatte bir 500 mg reçete edilir. Hayatı tehdit eden enfeksiyonlarla - 1 gram günde üç ila dört kez.
Hafif enfeksiyonlar için, her altı saatte bir 250 mg.
Yan etkiler
Genel olarak, antibiyotiğin az sayıda yan semptomu olduğu ve bunların ortalama 1/1000 veya 1/10000 vakada düşük tezahür sıklığı olduğu kaydedildi. Ana yan etkiler:
merkezi sinir sistemi
Kas dokusunun istemsiz kasılmaları, zihinsel bozukluklar, konfüzyon, vestibüler aparatın bozulması, kasılmalar, nöbetler, hassasiyet azalması.
idrar sistemi
Atılan idrar miktarında azalma, böbreklerden mesaneye idrar geçişini durdurma, akut böbrek yetmezliği şekli.
gastrointestinal sistem
kardiyovasküler sistem
Eozinofil ve monosit sayısında önemli bir artış, lökosit ve nötrofil seviyesinde bir azalma, düşük hemoglobin içeriği, PTT'nin uzaması, kan pıhtılarının oluşumu.
alerji
Ürtiker, malign eksüdatif eritem, Quincke ödemi, cilt hücresi nekrozu, Ritter dermatiti, ateş, anafilaktik şok.
Başka
Analoglar Imipenem ®
İlacın fiyatı 600 ila 750 ruble arasında değişmektedir. İmipinem ® bazlı ilacın ana analogları, karbapenem grubundan antibiyotikleri içerir:
- thiepenem ® , 300 ruble;
- , 630 ruble;
- silopenem ® , 410 ruble;
- aquapenem ® , 650 ruble
Tanım
Beyazdan soluk sarıya kadar toz.
1 şişe için kompozisyon
dozaj 250 mg/250 mg
250 mg Imipenem/250 mg Silastatin ve sodyum bikarbonat
dozaj 500 mg/500 mg
500 mg Imipenem/500 mg Silastatin ve sodyum bikarbonat
farmakoterapötik grup
Karbapenem grubunun antibiyotikleri.
ATX kodu: J01DH51.
farmakolojik özellikler
farmakodinamik
Imicinem-TF, iki bileşenden oluşan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.
İmipenem bakteri hücre duvarının sentezini inhibe eder ve çok çeşitli gram-pozitif ve gram-negatif patojenlere, aerobik ve anaerobiklere karşı bakterisidal bir etkiye sahiptir.
Silastatin sodyum, böbreklerde imipenemi metabolize eden ve idrar yolundaki değişmemiş imipenem konsantrasyonunu önemli ölçüde artıran bir enzim olan dehidropeptidazı inhibe eder. Silastatin kendi antibakteriyel aktivitesine sahip değildir, bakteriyel beta-laktamazı inhibe etmez.
Imicinem-TF'nin antimikrobiyal spektrumu hemen hemen tüm klinik olarak önemli patojenleri içerir. in vitro antibiyotik aerobik gram negatif bakterilere karşı aktif: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (eski adıyla Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (Citrobacter diversus, Citrobacter freundii dahil), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerans, Enterobacter cloacae dahil), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae dahil), Moraxella spp., Morganella morganii (eski adıyla Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten suşlar dahil), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocipp. Proteus. (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris dahil), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (Providencia rettgeri / eski adıyla Proteus rettgeri/, Providencia stuartii dahil), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri dahil), Salmonella spp. (Salmonella typhi dahil), Serratia spp. (Serratia proteamaculans /eski adıyla Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens dahil), Shigella spp., Yersinia spp. (Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis dahil); aerobik gram pozitif bakteri: Bacillus türleri Enterococcus faecalis Erysipelothrix rhusiopathiae Listeria monocytogenes Nocardia türleri Pediococcus türleri B grubu (Streptococcus agalactiae dahil), Streptococcus spp. C, G grupları, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (hemolitik alfa ve gama suşları dahil); anaerobik gram-negatif bakteri: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium biacatremonasum, , Prevotella disiens (önceden Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (önceden Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (önceden Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; anaerobik gram pozitif bakteri: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (Clostridium perfringens dahil), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Mikroaerofilik streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (Propionibacterium akneleri dahil); diğerleri: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Imitsinem-TF'ye dayanıklı Xanthomonas maltophilia (eski adıyla Pseudomonas maltophilia) ve bazı Pseudomonas cepacia suşlarının yanı sıra Streptococcus faecium ve metisiline dirençli stafilokoklar.
In vitro testler, antibiyotiğin, Pseudomonas aeruginosa'nın belirli izolatlarına karşı aminoglikozit grubundan antibiyotiklerle sinerjik olarak etki ettiğini göstermektedir.
Imicinem-TF, polimikrobiyal enfeksiyonların tedavisinde tek başına veya diğer antimikrobiyal ajanlarla kombinasyon halinde etkilidir.
farmakokinetik
Dağıtım
İntravenöz uygulamadan sonra imipenem'in biyoyararlanımı %98'dir. Antibiyotik iyi dağılır ve çeşitli dokularda ve vücut sıvılarında yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Plazma protein bağlanması %20'dir.
Metabolizma ve atılım
İmipenem böbreklerde beta-laktam halkasının renal dehidropeptidaz tarafından hidrolizi ile metabolize edilir. İmipenemin yarı ömrü 1 saattir.
farmakokinetiközel klinik durumlarda
Bozulmuş böbrek fonksiyonu durumunda ve yaşlılarda (65 yaş üstü), imipenem'in toplam ve böbrek klirensinde bir azalma ve yarılanma ömründe bir artış vardır.
Kullanım endikasyonları
Polimikrobiyal ve karışık aerobik-anaerobik enfeksiyonlar, patojenlerin tanımlanmasından önce ampirik tedavi.
İlaca duyarlı mikroorganizma türlerinin neden olduğu enfeksiyonlar: pnömoni (nozokomiyal dahil), üriner sistem enfeksiyonları, karın boşluğu enfeksiyonları, jinekolojik enfeksiyonlar, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, septisemi, kemik ve eklem enfeksiyonları, enfektif endokardit , karışık enfeksiyonlar.
Pediatrik hastalarda ilacı kullanmadan önce "Önlemler" ve "Uygulama şekli ve dozaj" bölümlerinde verilen bilgileri incelemek gerekir.
Kontrendikasyonlar
İlacın bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. Karbapenemlere, penisilinlere veya diğer beta-laktam antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılık, 3 aylıktan küçük çocuklar.
İTİBAREN Dikkatİmicinem-TF, potansiyel olarak nefrotoksik ilaçlarla ve ayrıca özellikle kolit ile ilişkili dispeptik semptomları olan hastalarda ve yaşlı hastalarda uygulanmalıdır.
İhtiyati önlemler
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
Imicinem-TF'nin klinik güvenliği hamilelik sırasında yüklü değil. Bu nedenle, Imicinem-TF, potansiyel yarar, fetüs üzerindeki potansiyel riski haklı çıkarmadıkça hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Her durumda, ilaç bir doktorun doğrudan gözetimi altında kullanılmalıdır.
Gerekirse, Imicinem-TF kullanımı emzirme döneminde emzirmenin kesilmesine dikkat edilmelidir.
Özel Talimatlar
Imicinem-TF, güvenlik ve etkinlik belirlenmediği için menenjit tedavisi için endike değildir. Menenjit şüphesi varsa uygun antibiyotik verilmelidir.
Özellikle merkezi sinir sistemi hastalıkları olan hemodiyaliz hastalarına Imicinem-TF, yalnızca tedavinin beklenen yararının böbrek yetmezliğini kötüleştirme potansiyel riskinden daha ağır bastığı durumlarda reçete edilebilir.
Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu enfeksiyonların tedavisi sırasında klinik duruma göre periyodik olarak antibiyotik duyarlılık testlerinin yapılması önerilir.
Direnç gelişimini önlemek ve Imicinem-TF'nin etkinliğini sürdürmek için, tıbbi ürün yalnızca imipeneme duyarlı olduğu kanıtlanmış (veya şüpheli) mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek veya önlemek için kullanılmalıdır. Tanımlanan patojen ve duyarlılığı hakkında bilgi yokluğunda, ampirik bir antibiyotik seçimi, yerel epidemiyolojik veriler ve mikrobiyal duyarlılık verileri temelinde yapılmalıdır.
Pediatrik kullanım
Imicinem-TF, sepsisli çocukları tedavi etmek için kullanılabilir. İlacın 3 aylıktan küçük çocuklarda ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan çocuklarda kullanımı yeterince araştırılmamıştır.
Uygulama yöntemi ve dozaj
Ortalama günlük Imicinem-TF dozu, enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak belirlenir ve mikroorganizmaların duyarlılık derecesi, böbrek fonksiyonu ve vücut ağırlığı dikkate alınarak birkaç eşit doza bölünür.
İçin yetişkinler intravenöz infüzyon için ortalama terapötik doz, 3-4 infüzyona bölünmüş 1-2 g / gündür (imipenem açısından). Maksimum günlük doz 4 g'dır.
tablo 1
İmicinem-TF 500 mg'ın altındaki dozlarda intravenöz olarak 20-30 dakika, >500 mg dozlarda - 40-60 dakika boyunca uygulanmalıdır. İnfüzyon sırasında mide bulantısı yaşayan hastalar uygulama hızını azaltmalıdır.
İçin ameliyat sonrası enfeksiyonların önlenmesi ilaç indüksiyon anestezisi sırasında 1 gr, 3 saat sonra 1 gr intravenöz olarak uygulanmalıdır.Yüksek riskli ameliyat durumunda anesteziden 8 ve 16 saat sonra ilave 500 mg uygulanmalıdır.
IV infüzyon için Imicinem-TF dozları fonksiyon bozukluğu olan hastalarböbrek fonksiyonu ve70 kg veya daha ağır tablo 2'de sunulmuştur.
Kreatinin klerensi 5 ml/dk/1.73 m2'den az olan hastalarda hemodiyaliz 48 saatte bir planlanmadıkça imisinem-TF kullanılmamalıdır.Hemodiyaliz sırasında hem imipenem hem de silastatin dolaşımdan temizlenir. İmicinem-TF hemodiyaliz seansından sonra ve işlem bitiminden itibaren 12 saat ara ile uygulanmalıdır.
Tablo 2
| Enfeksiyonun şiddetine göre günlük doz* | QC'ye bağlı olarak günlük dozun yeniden hesaplanması (ml / dak / 1.73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 gr | Her 8 saatte bir 250 mg veya her 12 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 1.5 ggg4 gr | 250 mg 6 saatte bir 250 mg 8 saatte bir 500 mg 8 saatte bir 250 mg 6 saatte bir | 8 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg 12 saatte bir 250 mg |
| 2 gr | 8 saatte bir 500 mg | 6 saatte bir 250 mg | 12 saatte bir 250 mg |
| 3 gr | 6 saatte bir 500 mg | 8 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
| 4 gr | 8 saatte bir 750 mg | 6 saatte bir 500 mg | 12 saatte bir 500 mg |
* Tablo 1'e bakınız.
3 aylıktan büyük 40 kg'dan hafif çocuklar ilaç her 6 saatte bir 15-25 mg / kg / doz dozunda reçete edilir.Yetişkinlerde yapılan çalışmalara göre, tamamen duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisi için maksimum günlük doz günde 2.0 g, orta derecede duyarlılığı olan enfeksiyonlar mikroorganizmaların (esas olarak bazı P. aeruginosa suşlarının neden olduğu) miktarı 4.0 g/gün'dür. Kistik fibrozlu hastalarda daha yüksek dozlar (büyük çocuklarda 90 mg/kg/gün'e kadar) kullanılabilir. İlaç CNS enfeksiyonu olan çocuklarda kullanılması önerilmez nöbet riski nedeniyle vücut ağırlığı olan çocuklarda< 30 кг с нарушениями функции почек, çünkü kullanım güvenliği hakkında veri yoktur.
Çözümün hazırlanması ve uygulanması için kurallar
Imicinem-TF, infüzyon olarak intravenöz olarak uygulanmalıdır.
Çözüm hazırlamak için için /içindetanıtımlarŞişenin içeriği, aşağıdaki infüzyon çözeltilerinden birinin 10 ml'sinde önceden çözülmüştür: %0.9 sodyum klorür çözeltisi, %5, %10 dekstroz sulu çözeltisi, %5 ve %10 mannitol çözeltisi.
Ortaya çıkan süspansiyon doğrudan uygulama için kullanılmamalıdır!
Süspansiyon iyice çalkalanır ve infüzyon çözeltisinin (140 mi) geri kalanıyla birlikte bir şişe veya kaba aktarılır. Çözeltinin toplam hacmi 150 ml'dir. Şişenin içeriğinin tamamen aktarılmasını sağlamak için, elde edilen çözeltinin 10 ml'si şişeye tekrar eklenerek yukarıdaki prosedür tekrarlanmalı ve çalkalandıktan sonra, çözeltinin geri kalanıyla birlikte şişeye veya kaba aktarılmalıdır. Nihai çözelti (150 mi), berrak bir sıvı oluşana kadar çalkalanır. Çözüm hazırlamak içinİmicinema-TFlaktik asit tuzu içeren çözücüler kullanmayın (laktat)!
Yan etki
Yerel reaksiyonlar: a / girişte - ilacın enjeksiyon bölgesinde eritem, ağrı ve sızıntılar, tromboflebit.
Alerjik reaksiyonlar: döküntü, kaşıntı, ürtiker, ateş, anafilaktik reaksiyonlar, eritema multiforme, anjiyoödem; nadiren - eksfolyatif dermatit, toksik epidermal nekroliz.
YaniSindirim sisteminin yönleri: mide bulantısı, kusma, ishal; transaminazların, bilirubin ve / veya serum alkalin fosfatazın aktivitesinde orta derecede bir artış, diş boyama; nadiren - psödomembranöz kolit, hepatit.
Laboratuvar göstergelerinin yanından: eozinofili, lökopeni, nötropeni (agranülositoz dahil), trombositopeni, trombositoz, hemoglobin düzeylerinde azalma. Bazı durumlarda, doğrudan pozitif Coombs testi kaydedildi.
Yandanidrarsistemler: serum kreatinin ve üre nitrojen seviyelerinde bir artış vardı; nadiren - oligüri / anüri, poliüri, akut böbrek yetmezliği. İdrarda renk değişikliği vakaları olmuştur (bu fenomen güvenlidir ve hematüri ile karıştırılmamalıdır).
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminin yanından: Imicinem-TF'nin intravenöz infüzyonlarını reçete ederken (ve beta-laktam grubunun diğer antibiyotiklerinin tedavisinde olduğu gibi), miyoklonus vakaları, halüsinasyonlar, konfüzyon, epileptik nöbetler, parestezi ve tat bozuklukları dahil olmak üzere zihinsel bozukluklar tanımlanmaktadır.
Yan etkiler nadiren tedavinin kesilmesini gerektirir ve genellikle hafif ve geçicidir; ciddi yan etkiler nadirdir.
aşırı doz
Belirtiler: yan etkilerin şiddeti arttı.
Tedavi: ilaç kesilmeli veya dozu azaltılmalıdır. Semptomatik tedavi uygulayın. Imicinem-TF'yi hemodiyaliz ile çıkarmak mümkündür, ancak aşırı doz durumunda bu prosedürün etkinliği çok az çalışılmıştır.
Diğer ilaçlarla etkileşim
Farmasötik etkileşim
Imicinem-TF solüsyonları diğer antimikrobiyal ilaçlarla karıştırılmamalı veya aynı anda uygulanmamalıdır. Imicinem-TF, bir laktik asit tuzu (laktat) ile kimyasal olarak uyumsuzdur, bu nedenle, ilaç çözeltileri hazırlanırken laktik asit tuzu içeren çözücüler kullanılmamalıdır.
Penisilinler, sefalosporinler ve diğer beta-laktam antibiyotiklerle eşzamanlı kullanımda çapraz alerji mümkündür.
Depolama şartları ve koşulları
25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta nem ve ışıktan korunan bir yerde saklayın.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Raf ömrü 2 yıl. Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Eczanelerden dağıtım şartları
İlaç reçete ile verilir.
paket
10 ml'lik bir flakonda 250 mg/250 mg veya 500 mg/500 mg.
Bir pakette 5 şişe veya bir kutuda 36 şişe (hastaneler için ambalaj).
İmalat firması
JLLC "TripleFarm", st. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Belarus Cumhuriyeti, tel./faks: (+375) 1774 43 181, e-posta: .