آناستروزول چند قرص در یک بسته وجود دارد. کتاب مرجع دارویی ژئوتار. موارد منع مصرف و محدودیت برای استفاده

یک قرص حاوی:

ماده شیمیایی فعال- آناستروزول 1.0 میلی گرم،

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات (قند شیر)، سلولز میکروکریستالی، پوویدون (پلی وینیل پیرولیدون)، استئارات منیزیم، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، نشاسته کربوکسی متیل سدیم،

ترکیب پوسته: هیپروملوز، ماکروگل-4000، دی اکسید تیتانیوم (E171).

شرح

قرص ها گرد، دو محدب، روکش شده با فیلم، سفید یا تقریباً هستند سفید، دو لایه در شکستگی قابل مشاهده است - یک هسته سفید یا تقریباً سفید و یک پوسته فیلم.

گروه فارماکوتراپی

داروهای هورمونی ضد تومور مهارکننده های آنزیم آناسترازول.

کد ATX L02BG03

خواص دارویی"type="checkbox">

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

جذب آناستروزول سریع است و حداکثر غلظت پلاسمایی آن در عرض دو ساعت پس از مصرف خوراکی (با معده خالی) حاصل می شود. غذا سرعت جذب را اندکی کاهش می دهد، اما نه میزان آن، و منجر به اثر بالینی قابل توجهی بر غلظت پلاسمایی حالت پایدار آناستروزول با یک دوز روزانه آناستروزول نمی شود. پس از هفت روز مصرف دارو، تقریباً 90-95٪ غلظت تعادل آناستروزول در پلاسمای خون حاصل می شود. اطلاعاتی در مورد وابستگی پارامترهای فارماکوکینتیک آناستروزول به زمان یا دوز وجود ندارد. فارماکوکینتیک آناستروزول به سن زنان یائسه بستگی ندارد. ارتباط با پروتئین های پلاسمای خون - 40٪.

آناستروزول به آرامی با نیمه عمر پلاسمایی 50-40 ساعت دفع می شود. به طور گسترده در زنان یائسه متابولیزه می شود. کمتر از 10 درصد از دوز مصرفی بدون تغییر در طی 72 ساعت پس از مصرف دارو توسط کلیه ها دفع می شود. متابولیسم آناستروزول از طریق مراحل N-dealkylation، hydroxylation و glucuronidation انجام می شود. تریازول، متابولیت اصلی آناستروزول در پلاسما، آروماتاز ​​را مهار نمی کند. متابولیت ها عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شوند.

ترخیص کالا از گمرک آناستروزول پس از تجویز خوراکی در بیماران مبتلا به سیروز کبدی یا اختلال در عملکرد کلیه تغییری نمی کند.

فارماکودینامیک

آناستروزول یک مهارکننده غیراستروئیدی بسیار انتخابی آروماتاز ​​است، آنزیمی که آندروستندیون را در بافت‌های محیطی به استرون و سپس به استرادیول در زنان یائسه تبدیل می‌کند. کاهش در غلظت استرادیول در گردش نشان داده شده است اقدام مثبتبرای زنان مبتلا به سرطان سینه در زنان یائسه، آناستروزول با دوز روزانه 1 میلی گرم باعث کاهش 80 درصدی غلظت استرادیول می شود.

آناستروزول فعالیت پروژسترونیک، آندروژنیک یا استروژنی ندارد. مصرف منظم دوزهای روزانه آناستروزول تا 10 میلی گرم بر ترشح کورتیزول یا آلدوسترون تأثیر نمی گذارد، بنابراین، هنگام تجویز آن، جایگزینی کورتیکواستروئید لازم نیست.

موارد مصرف

درمان کمکی برای سرطان پستان اولیه با هورمون مثبت در زنان یائسه

درمان سرطان پستان پیشرفته در زنان یائسه

درمان کمکی برای سرطان پستان زودرس هورمون مثبت در زنان یائسه پس از درمان با تاموکسیفن به مدت 3-2 سال

دستورالعمل استفاده و دوز

داخل. قرص را به طور کامل با آب ببلعید. مصرف همزمان دارو بدون توجه به وعده های غذایی توصیه می شود.

بزرگسالان، از جمله افراد مسن: 1 میلی گرم خوراکی در روز برای مدت طولانی. اگر علائم پیشرفت بیماری ظاهر شد، دارو باید قطع شود. به عنوان درمان کمکی، مدت زمان توصیه شده درمان 5 سال است.

نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط: در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط ​​نیازی به تنظیم دوز نیست.

نارسایی خفیف کبد: تنظیم دوز در بیماران مبتلا به درجه خفیفنارسایی کبد لازم نیست

اثرات جانبی

غالبا

- "گرگرفتگی"

آستنیا

آرترالژی/سفتی مفاصل

سردرد

حالت تهوع

بثورات پوستی

خشکی واژن، خونریزی واژن (عمدتا در هفته های اول پس از تغییر واژن هورمون درمانیدر مورد آناسترازول)

نازک شدن مو

عکس العمل های آلرژیتیک

استفراغ، اسهال

خواب آلودگی

سندرم تونل کارپال (عمدتا در بیماران با عوامل خطر این بیماری مشاهده می شود)

افزایش فعالیت ALT، AST و آلکالین فسفاتاز

بی اشتهایی

هیپرکلسترولمی

درد استخوان

افزایش فعالیت گاما گلوتامیل ترانسفراز و سطح بیلی روبین

هپاتیت

کندوها

سندرم انگشت ماشه ای

اریتم مولتی فرم

واکنش آنافیلاکتوئید

واسکولیت جلدی (از جمله برخی موارد پورپورای هنوخ شونلاین)

بسیار به ندرت

سندرم استیونز جانسون

موارد منع مصرف

افزایش حساسیتبه آناستروزول یا سایر اجزای دارو

دوره قبل از یائسگی

نارسایی شدید کلیه (کلیرانس کراتینین< 20 мл/мин)

درجات متوسط ​​نارسایی کبد

نارسایی شدید کبدی (ایمنی و اثربخشی آن ثابت نشده است)

درمان همزمان با تاموکسیفن یا داروهای حاوی استروژن

کودکان زیر 18 سال (ایمنی و اثربخشی در کودکان ثابت نشده است)

بارداری و شیردهی

تداخلات دارویی

مطالعات تداخل دارویی با فنازون (آنتی‌پیرین) و سایمتیدین نشان می‌دهد که مصرف همزمان آناستروزول با سایر داروها بعید است منجر به تداخل دارویی مهم بالینی با واسطه سیتوکروم P450 شود.

از نظر بالینی قابل توجه است تداخلات داروییهنگام مصرف همزمان داروی آناستروزول با سایر داروهای معمول تجویز شده، وجود ندارد

بر این لحظههیچ اطلاعاتی در مورد استفاده از آناستروزول در ترکیب با سایر داروهای ضد سرطان وجود ندارد

داروهای حاوی استروژن اثر دارویی آناستروزول را کاهش می دهند و بنابراین نباید همزمان با آن تجویز شوند.

تاموکسیفن نباید همزمان با آناستروزول تجویز شود، زیرا ممکن است اثر فارماکولوژیک دومی را تضعیف کند.

دستورالعمل های ویژه"type="checkbox">

دستورالعمل های ویژه

در زنان مبتلا به تومورهای گیرنده استروژن منفی، اثربخشی آناستروزول نشان داده نشده است، مگر اینکه پاسخ بالینی مثبت قبلی به تاموکسیفن وجود داشته باشد. اگر در مورد وضعیت هورمونی بیمار تردید وجود داشته باشد، یائسگی باید با تعیین هورمون های جنسی در سرم خون تایید شود.

داروهای حاوی استروژن نباید به طور همزمان با آناستروزول تجویز شوند، زیرا این داروها اثر دارویی آن را خنثی می کنند.

اطلاعاتی در مورد استفاده از آناستروزول در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی متوسط ​​تا شدید وجود ندارد.

در صورت خونریزی مداوم رحم در حین مصرف آناستروزول، مشاوره و مشاهده با متخصص زنان ضروری است.

در بیماران مبتلا به پوکی استخوان یا در معرض افزایش خطر ابتلا به پوکی استخوان، تراکم مواد معدنی بافت استخوانیباید با تراکم سنجی، مانند اسکن DEXA (جذب سنجی اشعه ایکس با انرژی دوگانه)، در ابتدای درمان و به طور منظم در طول درمان ارزیابی شود. در صورت لزوم باید درمان یا پیشگیری از پوکی استخوان تجویز شود و وضعیت بیمار به دقت کنترل شود. از آنجا که آناستروزول غلظت استرادیول در گردش خون را کاهش می دهد، ممکن است منجر به کاهش تراکم معدنی استخوان شود. در حال حاضر شواهد کافی در مورد اثرات مفید بیس فسفونات ها بر تحلیل استخوان ناشی از آناستروزول یا مزایای آنها در صورت استفاده پیشگیرانه وجود ندارد.

هیچ داده ای در مورد استفاده همزمان آناستروزول و آنالوگ های LHRH (هورمون آزاد کننده هورمون لوتئین کننده) وجود ندارد.

مشخص نیست که آیا آناستروزول هنگام استفاده همراه با شیمی درمانی نتایج درمان را بهبود می بخشد یا خیر. داده های ایمنی برای درمان طولانی مدتآناستروزول هنوز به دست نیامده است. بیماری‌های ایسکمیک بیشتر با آناستروزول نسبت به تاموکسیفن مشاهده شد، اما هیچ معنی‌داری آماری مشاهده نشد. اثربخشی و ایمنی آناستروزول و تاموکسیفن در صورت استفاده همزمان، صرف نظر از وضعیت گیرنده هورمونی، قابل مقایسه با مصرف تاموکسیفن به تنهایی است. مکانیسم دقیق این پدیده هنوز مشخص نیست.

با احتیاط مصرف شود: پوکی استخوان، کلسترول بالا، بیماری ایسکمیکبیماری قلبی، اختلال عملکرد کبد، کمبود لاکتاز، عدم تحمل لاکتوز، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز (در فرم دوزاین دارو حاوی لاکتوز است).

ویژگی های اثر دارو بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه یا مکانیسم های بالقوه خطرناک

آناستروزول یک داروی ضد استروژن است که به شکل قرص عرضه می شود. آناستروزول در ابتدا به عنوان دارویی برای بیماری های انکولوژیکغده پستانی. با این حال، این روزها در عمل پزشکیاین دارو عملا استفاده نمی شود. در ورزش، آناستروزول محبوبیت زیادی به دست آورده است: ورزشکاران و طرفداران ورزش های قدرتی از آن استفاده می کنند. این دارو به جلوگیری از رشد کمک می کند غدد پستانی، تورم و سایر عوارض جانبی منفی را که اغلب با دوره مصرف استروئیدهای آنابولیک همراه است، تسکین می دهد.

آناستروزول اثرات مشخصی دارد: فقط یک میلی گرم ماده شیمیایی فعالمی تواند سطح استرادیول در جریان خون را تا 80 درصد کاهش دهد! حتی تاموکسیفن که در بین بدنسازان بسیار محبوب است، از نظر قدرت نمی تواند با آناستروزول مقایسه شود. با این حال، داروها اصول عمل متفاوتی دارند، بنابراین مقایسه بین آنها بعید است درست باشد.

آناستروزول اثرات زیر را بر بدن دارد:

• سطح معطر شدن (تقریباً 80٪) را کاهش می دهد.
• دارای خواص بازدارنده است؛
• محتوای استروژن در خون را کاهش می دهد.

یکی از مهمترین خواص دارو اثر نسبتاً سریع آن است. تنها چند ساعت پس از مصرف، حداکثر غلظت ماده فعال در خون مشاهده می شود. در این حالت، سرکوب فرآیند آروماتیزاسیون در کوتاه ترین زمان ممکن اتفاق می افتد. بنابراین، آناستروزول یکی از بیشترین در نظر گرفته می شود داروهای موثربرای ورزشکارانی که تمایل به معطر کردن دارند.

نحوه استفاده

آناستروزول فقط برای ورزشکاران با تجربه توصیه می شود: برای مبتدیان توصیه می شود از مصرف آن اجتناب کنند. قرص ها پس از پایان دوره استروئیدهای آنابولیک استفاده می شوند. آناستروزول باید در دو مورد مصرف شود: هنگامی که عوارض جانبی شدید پس از مصرف استروئیدها ظاهر می شود و قبل از شروع دوره به عنوان یک عامل پیشگیری کننده. پس از یک دوره استروئید، از 0.25 تا 1 میلی گرم در روز مصرف کنید. قبل از دوره، دوز باید توسط متخصص تعیین شود.

می توانید آناستروزول را به مدت دو هفته مصرف کنید: در این مدت دارو زمان خواهد داشت تا خواص خود را به طور کامل نشان دهد.

برای اینکه ماده فعال هر چه سریعتر وارد جریان خون شود، آناستروزول باید قبل از غذا مصرف شود و با حجم زیادی آب شسته شود.

مصرف آناستروزول به ورزشکاران زن توصیه نمی شود. این دارو می تواند تغییرات ناگهانی در سطوح هورمونی را تحریک کند که می تواند منجر به عواقب غیر قابل پیش بینی برای بدن زن شود.

چه عوارض جانبی می تواند باعث مصرف آناستروزول شود؟

عوارض جانبی دارو نسبتاً به ندرت رخ می دهد. به عنوان یک قاعده، آنها با عدم تحمل مواد فعال یا بیش از دوز توصیه شده همراه هستند. از جمله شایع ترین عوارض جانبی می توان به خستگی، خواب آلودگی، قرمزی پوست، سردرد و همچنین عوارض جانبی منفی مختلف اشاره کرد. دستگاه گوارش(تهوع، استفراغ، اسهال و غیره).

در صورت وجود آناستروزول باید از مصرف آن خودداری شود بیماری های مزمن سیستم قلبی عروقی. این به دلیل این واقعیت است که دارو به طور فعال مقابله می کند اثرات جانبیاز مصرف استروئیدها، اما در عین حال مانع از تولید کلسترول "خوب" می شود که می تواند منجر به مشکلات قلبی شود. به همین دلیل، ورزشکارانی که بیماری های سیستم قلبی عروقی دارند باید قبل از مصرف آناستروزول با پزشک مشورت کنند یا داروهایی با اثر مشابه، اما مکانیسم اثر متفاوت بر بدن را ترجیح دهند.

Anastrozole-TL: دستورالعمل استفاده و بررسی

Anastrozole-TL یک داروی ضد تومور است که برای درمان سرطان سینه در زنان یائسه استفاده می شود.

فرم انتشار و ترکیب

شکل دارویی - قرص های روکش دار: سفید، گرد، دو محدب، حکاکی شده "H" در یک طرف و "1" در طرف دیگر. هسته قرص تقریباً سفید تا سفید (28 یا 30 قرص در هر شیشه، 1 شیشه در یک بسته مقوایی، 7 قرص در بسته های تاول، 1 یا 4 بسته در یک بسته مقوایی، 10 قرص در بسته های بلیستر، در یک بسته مقوایی 1 یا 3 عدد بسته ها؛ هر کدام 14 قرص در بسته های نواری، 1 یا 2 بسته در یک بسته مقوایی. هر بسته همچنین حاوی دستورالعمل استفاده از Anastrozole-TL است.

ترکیب 1 قرص:

• ماده فعال: آناستروزول - 1 میلی گرم.
• اجزای کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 65 میلی گرم. نشاسته کربوکسی متیل سدیم - 5 میلی گرم؛ سلولز میکرو کریستالی - 25 میلی گرم؛ استئارات منیزیم - 1 میلی گرم؛ هیپروملوز - 3 میلی گرم؛
• پوسته فیلم: سفید Aquarius Prime VAR218010 [دی اکسید تیتانیوم – 25%؛ هیپروملوز - 65٪؛ پلی اتیلن گلیکول (ماکروگل) - 10٪] - 3 میلی گرم.

خواص دارویی

فارماکودینامیک

آناستروزول، ماده فعال Anastrozole-TL، یک مهارکننده انتخابی آروماتاز ​​غیر استروئیدی است. در زنان یائسه فعالیت ضد توموری در برابر تومورهای پستان وابسته به استروژن دارد. مقدار استرادیول در گردش را کاهش می دهد. فعالیت آندروژنیک، پروژستوژنیک یا استروژنی ندارد و تأثیری بر ترشح گلوکوکورتیکواستروئیدهای درون زا و مینرالوکورتیکوئیدها ندارد.

فارماکوکینتیک

آناستروزول به سرعت جذب می شود، حداکثر غلظت پلاسمایی پس از مصرف خوراکی با معده خالی تقریباً در 2 ساعت به دست می آید. غذا تأثیر خفیفی بر سرعت جذب دارد، آن را کاهش می دهد اما میزان آن را تغییر نمی دهد، که منجر به اثر بالینی قابل توجهی بر غلظت پلاسمایی حالت پایدار آناستروزول با یک دوز روزانه نمی شود. آناستروزول پس از تقریباً 7 روز درمان به سطح 90-95٪ غلظت پلاسمایی تعادل می رسد.

هیچ اطلاعاتی در مورد وابستگی پارامترهای فارماکوکینتیک ماده به دوز یا زمان تجویز وجود ندارد. فارماکوکینتیک آناستروزول به سن زنان یائسه بستگی ندارد؛ پارامترهای فارماکوکینتیک در کودکان مطالعه نشده است.

آناستروزول در سطح 40 درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود. این ماده به آرامی با نیمه عمر پلاسما بین 40 تا 50 ساعت دفع می شود. در زنان یائسه، این ماده به طور گسترده متابولیزه می شود. کمتر از 10٪ از دوز بدون تغییر توسط کلیه ها طی 72 ساعت پس از مصرف Anastrozole-TL دفع می شود.

مسیرهای متابولیکی اصلی آناستروزول عبارتند از: N-dealkylation، hydroxylation و glucuronidation. دفع متابولیت ها عمدتاً توسط کلیه ها انجام می شود. متابولیت اصلی شناسایی شده در پلاسما تری آزول است و آروماتاز ​​را مهار نمی کند.

در صورت سیروز کبدی یا اختلال در عملکرد کلیه، کلیرانس آناستروزول پس از مصرف خوراکی تغییر نمی کند.

موارد مصرف

Anastrozole-TL برای درمان بیماری های زیر برای زنان یائسه تجویز می شود:

• سرطان پستان اولیه با گیرنده های هورمونی مثبت: درمان کمکی، از جمله پس از 2-3 سال درمان کمکی با تاموکسیفن.
• سرطان پستان پیشرفته یا متاستاتیک موضعی با گیرنده ناشناخته یا هورمونی مثبت: خط اول درمان.
• پیشرفت سرطان سینه پیشرفته پس از مصرف تاموکسیفن: خط دوم درمان

موارد منع مصرف

مطلق:

• نارسایی شدید کلیه (در بیماران با کلیرانس کراتینین< 20 мл/мин);
• نارسایی شدید کبد؛
• تومورهای پستان وابسته به استروژن در دوران پیش از یائسگی؛
• استفاده ترکیبی با تاموکسیفن یا داروهای حاوی استروژن؛
• دوره قبل از یائسگی؛
• سن زیر 18 سال؛
• بارداری و شیردهی؛
• عدم تحمل فردی به اجزای دارو.

نسبی (قرص های آناستروزول-TL تحت نظارت پزشکی استفاده می شود):

• هیپرکلسترولمی؛
• پوکی استخوان؛
• کمبود لاکتاز، عدم تحمل گالاکتوز، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز؛
• ایسکمی قلبی

Anastrozole-TL، دستورالعمل استفاده: روش و دوز

Anastrozole-TL به صورت خوراکی، صرف نظر از مصرف غذا، در همان زمان، 1 بار در روز مصرف می شود. قرص باید به طور کامل با آب بلعیده شود.

اگر علائم نشان دهنده پیشرفت بیماری ظاهر شد، آناستروزول-TL باید قطع شود.

اثرات جانبی

ممکن است واکنش های نامطلوب[> 10٪ - اغلب؛ (> 1٪ و< 10%) – часто; (>0.1 درصد و< 1%) – нечасто; (>0.01٪ و< 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко)]:

• بافت همبند و اسکلتی عضلانی: اغلب - آرتریت، آرترالژی / سفتی مفاصل. اغلب - میالژی، درد استخوان؛ غیر معمول - انگشت ماشه ای؛
• رگ های خونی: اغلب - قرمزی صورت، هجوم خون به سر.
• کبد و مجاری صفراوی: اغلب - افزایش فعالیت آلکالین فسفاتاز، آسپارتات آمینوترانسفراز، آلانین آمینوترانسفراز. غیر معمول - افزایش غلظت بیلی روبین و فعالیت گاما گلوتامیل ترانسفراز، هپاتیت.
• سیستم عصبی: خیلی اوقات - سردرد; اغلب - خواب آلودگی، اختلالات حسی (از جمله پارستزی، تحریف یا از دست دادن چشایی)، سندرم تونل کارپال (که عمدتاً در حضور عوامل خطر بیماری مشاهده می شود).
• دستگاه گوارش: اغلب - حالت تهوع. اغلب - استفراغ، اسهال؛
• پوست و بافت زیر جلدی: غالبا - بثورات پوستی; غالبا - عکس العمل های آلرژیتیکآلوپسی، نازک شدن مو؛ غیر معمول - کهیر؛ به ندرت - واکنش های آنافیلاکتوئید، اریتم مولتی فرم، واسکولیت پوستی (از جمله موارد جداگانه پورپورا - سندرم شونلین-هنوخ). به ندرت - آنژیوادم، سندرم استیونز جانسون؛
• اندام تناسلی و غده پستانی: اغلب - خونریزی واژینال، خشکی مخاط واژن (معمولاً در هفته های اول پس از قطع یا تغییر درمان هورمونی قبلی به Anastrozole-TL).
• متابولیسم: اغلب - هیپرکلسترولمی، بی اشتهایی؛ غیر معمول - هیپرکلسمی (با یا بدون کاهش غلظت هورمون پاراتیروئید)؛ کاهش تراکم مواد معدنی استخوان ممکن است (همراه با کاهش غلظت استرادیول در گردش است که احتمال ابتلا به پوکی استخوان و شکستگی استخوان را افزایش می دهد).
• اختلالات عمومی: اغلب - استنی خفیف یا متوسط.

اختلالاتی که توسعه آنها در طول دوره مشاهده شد آزمایشات بالینیبا این حال، با مصرف آناستروزول-TL مرتبط نیست: بی خوابی، پارستزی، اضطراب، سرگیجه، یبوست، کم خونی، سوء هاضمه، درد شکم، کمردرد، افزایش یافته است فشار خون، افزایش وزن، افسردگی.

مصرف بیش از حد

اندازه یک دوز آناستروزول-TL، که می تواند منجر به تهدیدات زندگیعلائم، ثابت نشده است.

درمان: علامتی و حمایتی (شامل القای استفراغ، دیالیز). درمان باید تحت کنترل عملکرد حیاتی انجام شود اندام های مهمو سیستم ها پادزهر خاصی وجود ندارد.

دستورالعمل های ویژه

اثربخشی Anastrozole-TL در تومورهای گیرنده استروژن منفی نشان داده نشده است، مگر در مواردی که قبلاً پاسخ مثبت به تاموکسیفن وجود داشته است.

اگر در مورد وضعیت هورمونی بیمار تردید وجود داشته باشد، یائسگی باید با تعیین هورمون های جنسی در سرم خون تایید شود.

در مواردی که خونریزی رحم در طول درمان ادامه دارد، مشاوره و مشاهده با متخصص زنان ضروری است.

اگر پوکی استخوان دارید یا در معرض خطر پوکی استخوان هستید، تراکم مواد معدنی استخوان باید با تراکم سنجی ارزیابی شود، به عنوان مثال، با استفاده از جذب سنجی اشعه ایکس با انرژی دوگانه (اسکن DEXA) در ابتدای درمان و در طول زمان.

در صورت لزوم، درمان یا پیشگیری از پوکی استخوان تحت نظارت دقیق پزشکی انجام می شود. شواهد کافی در مورد اثرات مفید بیس فسفونات ها بر کاهش تراکم استخوانی مرتبط با آناستروزول یا فواید آنها در هنگام استفاده با برای اهداف پیشگیرانهدر حال حاضر مفقود شده اند.

اطلاعات در مورد استفاده ترکیبی از Anastrozole-TL با داروها- آنالوگ های هورمون آزاد کننده گنادوتروپین، نه.

مشخص نشده است که آیا نتایج درمان با استفاده همزمان از Anastrozole-TL و داروهای شیمی درمانی بهبود می یابد یا خیر.

اطلاعات ایمنی برای استفاده طولانی مدتدارو هنوز دریافت نشده است.

در مواردی که آناستروزول بیشتر از درمان با تاموکسیفن استفاده می شد، توسعه بیماری های ایسکمیک مشاهده شد، اما هیچ اهمیت بالینی مشاهده نشد. صرف نظر از وضعیت گیرنده هورمونی، ایمنی و اثربخشی آناستروزول و تاموکسیفن در صورت استفاده ترکیبی با مواردی که تنها با تاموکسیفن درمان می شوند، قابل مقایسه است. مکانیسم دقیق این پدیده در حال حاضر ناشناخته است.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های پیچیده

اگر برخی اثرات جانبیآناستروزول-TL، از جمله آستنی و خواب آلودگی، هنگام رانندگی باید احتیاط کرد.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

آناستروزول-TL در دوران بارداری/شیردهی تجویز نمی شود.

در دوران کودکی استفاده کنید

اثربخشی و ایمنی استفاده از قرص Anastrozole-TL در بیماران اطفال ثابت نشده است، بنابراین استفاده از دارو در افراد زیر 18 سال منع مصرف دارد.

برای اختلال در عملکرد کلیه

Anastrozole-TL برای بیماران با کلیرانس کراتینین زیر 20 میلی لیتر در دقیقه (با نارسایی شدید کلیوی) تجویز نمی شود.

برای اختلال عملکرد کبد

در صورت نارسایی شدید کبد، Anastrozole-TL تجویز نمی شود.

تداخلات دارویی

با توجه به نتایج یک مطالعه تداخل دارویی با وارفارین و فنازون (Antipyrine)، هنگام استفاده از آناستروزول در ترکیب با سایر داروها، نباید انتظار تداخلات دارویی قابل توجه بالینی با واسطه سیتوکروم P 450 را داشت.

سایمتیدین (یک مهارکننده ضعیف غیر اختصاصی سیتوکروم P 450) غلظت پلاسمایی آناستروزول را تغییر نمی دهد. میزان تأثیر مهارکننده های قدرتمند سیتوکروم P 450 بر روی این شاخص ثابت نشده است.

در حال حاضر هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده از آناستروزول در ترکیب با سایر داروهای ضد سرطان وجود ندارد.

آنالوگ ها

آنالوگ های Anastrozole-TL عبارتند از Anazales، AXASTROL، Anamasten، Anastrozole، Anastera، Arimidex، Anastrex، Egistrazol، Selana.

شرایط و ضوابط نگهداری

در مکانی دور از نور و تا دمای 25 درجه سانتی گراد نگهداری شود. دور از دسترس اطفال نگهداری کنید.

ماندگاری - 3 سال.

آناستروزول یک عامل ضد تومور است. مهارکننده آروماتاز ​​غیر استروئیدی بسیار انتخابی

فرم انتشار و ترکیب

آناستروزول به شکل قرص های روکش دار تولید می شود: دو محدب، گرد، تقریبا سفید یا سفید. در سطح مقطع دو لایه قابل مشاهده است: هسته تقریبا سفید یا سفید و پوسته (7، 10، 14، 20، 28، 30، 40، 50، 60، 100 یا 120 عدد در یک شیشه پلیمری، 1 شیشه در یک جعبه مقوایی؛ 30 یا 60 قطعه در یک بطری پلی اتیلن، 1 بطری در یک جعبه مقوایی؛ 10 قطعه در یک تاول، 1، 2، 3، 4، 6 یا 10 تاول در یک جعبه مقوایی؛ 14 قطعه در یک تاول، 1، 2، 3، 4 یا 6 تاول در یک بسته مقوایی؛ 10 یا 30 عدد در یک بسته نواری، از 1 تا 10 بسته در یک بسته مقوایی).

ترکیب 1 قرص:

• ماده فعال: آناستروزول - 1 میلی گرم.
• اجزای اضافی: پوویدون (پلی وینیل پیرولیدون)، لاکتوز مونوهیدرات (قند شیر)، سلولز میکروکریستالی، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، استئارات منیزیم، نشاسته کربوکسی متیل سدیم؛
• پوسته فیلم: macrogol-4000، هیپروملوز، دی اکسید تیتانیوم.

موارد مصرف

• سرطان شایع پستان در زنان یائسه (درمان)؛
• سرطان پستان با هورمون مثبت اولیه در زنان یائسه (درمان کمکی)؛
• سرطان پستان با هورمون مثبت اولیه در زنان یائسه پس از 2 تا 3 سال درمان با تاموکسیفن (درمان کمکی).

موارد منع مصرف

• نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از 20 میلی لیتر در دقیقه)؛
• دوره قبل از یائسگی؛
• نارسایی متوسط ​​/ شدید کبدی (هیچ اطلاعاتی در مورد ایمنی و اثربخشی تجویز در این گروه از بیماران وجود ندارد).
• در دوران بارداری و شیردهی؛
• استفاده ترکیبی با تاموکسیفن یا داروهای حاوی استروژن؛
• سن زیر 18 سال (پروفایل ایمنی آناستروزول در کودکان و نوجوانان مورد مطالعه قرار نگرفته است).
• حساسیت به اجزای دارو.

با احتیاط شدید، به دلیل ایجاد عوارض احتمالی، در صورت ابتلا به بیماری های زیر، مصرف دارو ضروری است:

• اختلال عملکرد کبد؛
• ایسکمی قلبی؛
• پوکی استخوان؛
• سوء جذب گلوکز-گالاکتوز، عدم تحمل لاکتوز، کمبود لاکتاز (به دلیل لاکتوز موجود در دارو).
• هیپرکلسترولمی

دستورالعمل استفاده و مقدار مصرف

آناستروزول به صورت خوراکی مصرف می شود. قرص را باید به طور کامل، بدون شکافتن یا جویدن، با آب، ترجیحاً در همان ساعت از روز بلعید. خوردن بر اثربخشی محصول تأثیر نمی گذارد.

دارو باید یک بار در روز، 1 میلی گرم (1 قرص) مصرف شود، دوره درمان برای مدت طولانی تجویز می شود.

بیماران با نارسایی کلیوی خفیف/متوسط ​​و/یا خفیف نارسایی کبدهیچ تنظیم دوز مورد نیاز نیست.

اثرات جانبی

• دستگاه تناسلی ادراری: ولوواژینیت، خشکی مخاط واژن، عفونت های دستگاه ادراری، خونریزی واژینال (در بیشتر موارد در هفته های اول پس از قطع مصرف آناستروزول یا هنگام تغییر به آن از درمان هورمونی قبلی مشاهده می شود).
• سیستم عصبی: پارستزی، سرگیجه، خواب آلودگی، اضطراب، بی خوابی، سردرد، افسردگی، سندرم تونل کارپال (به طور عمده در حضور عوامل خطر برای ایجاد این عارضه ذکر شده است).
• سیستم قلبی عروقی: افزایش فشار خون، گرگرفتگی صورت؛
• سیستم کبدی صفراوی: افزایش محتوای بیلی روبین و فعالیت گاما گلوتامیل ترانسفراز، افزایش فعالیت آسپارتات آمینوترانسفراز، آلانین آمینوترانسفراز، آلکالین فسفاتاز، هپاتیت.
• دستگاه گوارش: استفراغ، سوء هاضمه، حالت تهوع، یبوست، اسهال، اختلالات گوارشی؛
• اندام ها قفسه سینهو مدیاستن، دستگاه تنفسی: سینوزیت، فارنژیت، برونشیت، تنگی نفس؛
• سیستم اسکلتی عضلانی و بافت همبند: انگشت ماشه ای، درد ماهیچه/استخوان، آرتریت، آرترالژی/سفتی مفاصل.
• خون و سیستم لنفاوی: ترومبوآمبولی وریدی، کم خونی، لنف ادم.
• متابولیسم و ​​تغذیه: افزایش وزن بدن، هیپرکلسمی (با/بدون افزایش غلظت هورمون پاراتیروئید)، هیپرکلسترولمی، بی اشتهایی، کاهش تراکم استخوان (احتمالاً در نتیجه کاهش استرادیول در گردش، که منجر به افزایش خطر پوکی استخوان و استخوان می شود. شکستگی)؛
• واکنش های آلرژیک: اریتم مولتی فرم، کهیر، واکنش آنافیلاکتوئید، آنژیوادم، سندرم استیونز-جانسون، واسکولیت پوستی (از جمله موارد جداگانه پورپورا)؛
• پوست و بافت های زیر جلدی: آلوپسی، بثورات پوستی، عرق کردن، نازک شدن مو.
• سایر موارد: سندرم شبه آنفولانزا، درد در قفسه سینه، پشت یا شکم، بروز عفونت های ثانویه، آستنی، نئوپلاسم ها.

دستورالعمل های ویژه

آناستروزول نباید به طور همزمان با داروهای حاوی استروژن استفاده شود، زیرا دومی اثر دارویی دارو را خنثی می کند.

در حضور تومور منفی گیرنده استروژن، اثربخشی آناستروزول نشان داده نشده است، مگر در مواردی که قبلاً پاسخ بالینی مثبت به تاموکسیفن وجود داشته است. اگر در مورد وضعیت هورمونی بیمار تردید وجود دارد، برای تایید یائسگی، انجام مطالعات بیوشیمیایی ضروری است: تعیین هورمون های جنسی در سرم خون.

اگر در طول درمان ادامه یابد خونریزی رحمبیمار نیاز به مشاوره با متخصص زنان دارد.

در بیماران مبتلا به پوکی استخوان یا افرادی که خطر ابتلا به این بیماری را افزایش می دهند، تراکم مواد معدنی استخوان باید در ابتدای دوره و به طور منظم در طول دوره آن با استفاده از تراکم سنجی تعیین شود، به عنوان مثال، با استفاده از جذب سنجی اشعه ایکس با انرژی دوگانه (اسکن DEXA) .

در صورت لزوم، درمان یا پیشگیری از پوکی استخوان و نظارت دقیق بر وضعیت بیمار مورد نیاز است.

از آنجایی که آناستروزول منجر به کاهش غلظت استرادیول در گردش می شود، ممکن است باعث کاهش تراکم معدنی استخوان شود. در حال حاضر اطلاعات کافی در مورد اثرات مفید بیس فسفونات ها بر تحلیل استخوان ناشی از آناستروزول یا اثربخشی استفاده از آنها برای پیشگیری وجود ندارد.

اطلاعاتی در مورد درمان ترکیبی با آناستروزول و آنالوگ های هورمون آزاد کننده هورمون لوتئین کننده (LHRH) وجود ندارد. اثربخشی مصرف ترکیبی دارو با شیمی درمانی نیز ثابت نشده است.

اطلاعاتی که ایمنی مصرف طولانی مدت دارو را تأیید می کند هنوز دریافت نشده است.

هنگام استفاده از آناستروزول، وقوع بیماری های ایسکمیک بیشتر از زمان درمان با تاموکسیفن ثبت شد (هیچ اهمیت آماری مشاهده نشد).

در طول درمان دارویی، عوارض جانبی مانند خواب آلودگی، سرگیجه، سردرد و آستنی ممکن است رخ دهد. در نتیجه، هنگام رانندگی با وسایل نقلیه یا هر ماشین پیچیده دیگری باید احتیاط کرد.

تداخلات دارویی

هنگامی که آناستروزول در ترکیب با سایر داروهای معمول تجویز می شود، هیچ تداخل دارویی قابل توجهی از نظر بالینی وجود ندارد.

اطلاعاتی در مورد استفاده از دارو با سایر عوامل ضد تومور وجود ندارد.

داروهای حاوی استروژن و همچنین تاموکسیفن به تضعیف کمک می کنند عمل فارماکولوژیکآناستروزول (این ترکیبات توصیه نمی شود).

شرایط و ضوابط نگهداری

دور از دسترس کودکان، دور از نور و در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.

ماندگاری - 3 سال.

دستورالعمل استفاده:

آناستروزول دارویی با اثر ضد توموری است.

فرم انتشار و ترکیب

شکل دارویی آناستروزول قرص های روکش دار است: گرد، دو محدب، تقریبا سفید یا سفید. در قسمت شکسته دو لایه وجود دارد - یک هسته سفید یا تقریباً سفید و یک پوسته فیلم (7، 10، 14 یا 30 قطعه هر کدام در تاول یا بسته های نواری، 1-10 تاول / بسته در یک جعبه مقوایی؛ 7، 10، 14 ، 20، 28، 30، 40، 50، 60، 100 یا 120 عدد در قوطی، 1 قوطی در یک بسته مقوایی).

ترکیب 1 قرص:

• ماده فعال: آناستروزول - 1 میلی گرم؛
• اجزای کمکی: نشاسته کربوکسی متیل سدیم - 2 میلی گرم، سلولز میکروکریستالی - 15.6 میلی گرم، مونوهیدرات لاکتوز (قند شیر) - 72 میلی گرم، استئارات منیزیم - 0.9 میلی گرم، پلی وینیل پیرولیدون (پوویدون) - 3 میلی گرم، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی - 05 میلی گرم؛
• پوسته: دی اکسید تیتانیوم - 0.9 میلی گرم، ماکروگل 4000 - 0.45 میلی گرم، هیپروملوز - 1.65 میلی گرم.

موارد مصرف

• سرطان پستان با هورمون مثبت اولیه در زنان یائسه (درمان کمکی)؛
• سرطان پستان با هورمون مثبت اولیه در زنان یائسه پس از استفاده از تاموکسیفن به مدت 2-3 سال (درمان کمکی).
• سرطان شایع پستان در زنان یائسه (درمان).

موارد منع مصرف

مطلق:

• دوره قبل از یائسگی؛
• نارسایی متوسط/شدید کبدی (پروفایل ایمنی برای این گروه از بیماران مطالعه نشده است).
• نارسایی شدید کلیه (با کلیرانس کراتینین<20 мл/мин);
• استفاده ترکیبی با تاموکسیفن یا داروهای حاوی استروژن؛
• بارداری و شیردهی؛
• سن زیر 18 سال (پروفایل ایمنی برای این گروه از بیماران مطالعه نشده است).
• حساسیت به اجزای دارو.

نسبی (آناستروزول در صورت وجود بیماری ها/شرایط زیر با احتیاط تجویز می شود):

• ایسکمی قلبی؛
• هیپرکلسترولمی؛
• پوکی استخوان؛
• اختلالات عملکردی کبد؛
• عدم تحمل لاکتوز/کمبود لاکتاز/سوء جذب گلوکز-گالاکتوز (دارو حاوی لاکتوز است).

دستورالعمل استفاده و مقدار مصرف

آناستروزول به صورت خوراکی ترجیحا همزمان مصرف می شود. قرص ها باید به طور کامل بلعیده شوند و با آب شسته شوند. خوردن تاثیری بر اثربخشی دارو ندارد.

آناستروزول 1 قرص در روز تجویز می شود. درمان طولانی مدت نشان داده شده است. در صورت بروز علائم پیشرفت بیماری، مصرف دارو قطع می شود. مدت زمان توصیه شده برای درمان کمکی 5 سال است.

برای نارسایی کلیوی خفیف/متوسط ​​و نارسایی خفیف کبدی نیازی به تنظیم دوز نیست.

اثرات جانبی

• سیستم تنفسی، قفسه سینه و اندام های مدیاستن: برونشیت، فارنژیت، سینوزیت، تنگی نفس.
• سیستم لنفاوی و خون: لنف ادم، کم خونی، ترومبوآمبولی وریدی.
• دستگاه تناسلی ادراری: خشکی مخاط واژن، ولوواژینیت، عفونت های دستگاه ادراری، خونریزی واژینال (معمولاً در هفته های اول پس از قطع یا در هنگام تغییر درمان هورمونی قبلی به آناستروزول).
• سیستم عصبی: خواب آلودگی، سردرد، پارستزی، افسردگی، سرگیجه، بی خوابی، اضطراب، سندرم تونل کارپال (معمولاً در حضور عوامل خطر برای توسعه بیماری مشاهده می شود).
• سیستم قلبی عروقی: افزایش فشار خون، گرگرفتگی صورت؛
• اسکلتی عضلانی و بافت همبند: آرترالژی/سفتی مفاصل، آرتریت، انگشت ماشه ای، درد عضلانی/استخوانی.
• دستگاه گوارش: تهوع، سوء هاضمه، اسهال، یبوست، استفراغ، اختلالات گوارشی؛
• سیستم کبدی صفراوی: هپاتیت، افزایش فعالیت آلکالین فسفاتاز، آسپارتات آمینوترانسفراز، آلانین آمینوترانسفراز، افزایش غلظت بیلی روبین و فعالیت گاما گلوتامیل ترانسفراز.
• پوست و بافت های زیر جلدی: نازک شدن مو، بثورات پوستی، آلوپسی، تعریق.
• اندام بینایی: آب مروارید؛
• متابولیسم و ​​تغذیه: بی اشتهایی، افزایش وزن، هیپرکلسترولمی، هیپرکلسمی (با/بدون افزایش غلظت هورمون پاراتیروئید). کاهش تراکم مواد معدنی استخوان به دلیل کاهش غلظت استرادیول در گردش ممکن است، که خطر ابتلا به شکستگی استخوان و پوکی استخوان را افزایش می دهد.
• واکنش های آلرژیک: کهیر، واکنش آنافیلاکتوئید، اریتم مولتی فرم، سندرم استیونز جانسون، واسکولیت پوستی (از جمله موارد جداگانه پورپورا)، آنژیوادم.
• سایر موارد: عفونت های ثانویه، آستنی، درد کمر/شکم/سینه، نئوپلاسم ها، سندرم شبه آنفلوانزا.

دستورالعمل های ویژه

اثربخشی آناستروزول در تومورهای گیرنده منفی استروژن ثابت نشده است، مگر اینکه پاسخ بالینی مثبت قبلی به تاموکسیفن وجود داشته باشد. اگر در مورد وضعیت هورمونی بیمار تردید وجود داشته باشد، یائسگی باید با تعیین هورمون های جنسی در سرم خون تایید شود.

مصرف ترکیبی با داروهای حاوی استروژن منع مصرف دارد (زیرا آنها اثر آناستروزول را خنثی می کنند).

اگر خونریزی رحم در طول درمان ادامه یابد، باید با متخصص زنان مشورت کنید.

اگر پوکی استخوان دارید یا در معرض افزایش خطر ابتلا به پوکی استخوان هستید، تراکم مواد معدنی استخوان باید در شروع درمان و به طور منظم در سراسر آن با سنجش تراکم اندازه گیری شود، به عنوان مثال، جذب اشعه ایکس با انرژی دوگانه (اسکن DEXA). در صورت لزوم، درمان یا پیشگیری از پوکی استخوان باید تجویز شود و وضعیت بیمار باید به دقت کنترل شود. آناستروزول غلظت استرادیول در گردش را کاهش می دهد که ممکن است منجر به کاهش تراکم معدنی استخوان شود. در حال حاضر اطلاعات کافی در مورد اثر مفید بیس فسفونات ها بر از دست دادن تراکم مواد معدنی استخوان مرتبط با مصرف آناستروزول یا اثربخشی استفاده از آنها برای پیشگیری وجود ندارد.

هیچ اطلاعاتی در مورد مصرف ترکیبی آناستروزول با داروهای آنالوگ هورمون آزاد کننده هورمون جسم زرد (LHRH) وجود ندارد.

اثربخشی استفاده ترکیبی با شیمی درمانی ثابت نشده است.

اطلاعاتی در مورد ایمنی درمان طولانی مدت با آناستروزول به دست نیامده است.

هنگام استفاده از آناستروزول، توسعه بیماری های ایسکمیک بیشتر از استفاده از تاموکسیفن مشاهده شد، اما هیچ اهمیت آماری مشاهده نشد.

از آنجایی که در طول دوره استفاده از آناستروزول، ایجاد اختلالاتی مانند سرگیجه، خواب آلودگی، آستنی، سردرد امکان پذیر است، این ممکن است بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و ماشین آلات و همچنین انجام کارهای دیگری که نیاز به افزایش تمرکز و واکنش های روانی حرکتی سریع دارد تأثیر منفی بگذارد. (احتیاط لازم است).

تداخلات دارویی

هیچ تداخل دارویی قابل توجهی بین آناستروزول و سایر داروهایی که معمولاً تجویز می شوند وجود ندارد.

آنالوگ ها

آنالوگ های آناستروزول عبارتند از: Axatrol، Anabrez، Anamasten، Anastera، Anastrozole Kabi، Anastrozole-Teva، Anastrozole TL، Anastrex، Arimidex، Vero-Anastrozole، Mammozol، Selana، Egistrazole، Estarizole.

شرایط و ضوابط نگهداری

در مکانی دور از نور، دور از دسترس کودکان و در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.

ماندگاری - 3 سال.