لیوفیلیزه برای تهیه محلول برای تجویز زیر جلدی- 1 fl.:
- مواد فعال: تریپتورلین استات (از نظر تریپتورلین) - 0.1 میلی گرم؛
- مواد کمکی: مانیتول - 10.0 میلی گرم؛
- ترکیب حلال (1 آمپول): کلرید سدیم؛ آب برای تزریق
در بطری (کامل با حلال)؛ 7 مجموعه در بسته بندی سلول کانتور وجود دارد. در یک بسته مقوایی 1 بسته.
- مواد فعال: تریپتورلین استات (از نظر تریپتورلین) - 3.75 * میلی گرم.
لیوفیلیزه برای تهیه سوسپانسیون برای تجویز عضلانی با اثر طولانی مدت - 1 ویال:
- مواد فعال: تریپتورلین پاموات (از نظر تریپتورلین) - 11.25 * میلی گرم.
- مواد کمکی: کوپلیمر اسیدهای DL-لاکتیک و گلیکولیک. مانیتول؛ کارملوز سدیم؛ پلی سوربات-80;
- ترکیب حلال (1 آمپول): مانیتول؛ آب برای تزریق
* با در نظر گرفتن ویژگی های فرم دوز، دارو حاوی مقدار اضافی ماده فعال برای اطمینان از تجویز دوز موثر است.
در بطری (کامل با حلال در آمپول، یک سرنگ و دو سوزن) در یک بسته مقوایی 1 مجموعه.
شرح فرم دوز
Diferelin® 0.1 mg: لیوفیلیزه، تقریباً سفید رنگ، قابل پخش در حلال عرضه شده برای تشکیل محلول شفاف، عملاً عاری از ذرات.
Diferelin® 3.75 mg: لیوفیلیزه سفید یا مایل به سفید، قابل پخش در حلال عرضه شده برای تشکیل سوسپانسیون سفید یا مایل به سفید.
Diferelin® 11.25 میلی گرم: لیوفیلیزه سفید یا کمی مایل به زرد، قابل پخش در حلال عرضه شده برای تشکیل سوسپانسیون سفید یا کمی مایل به زرد.
حلال ارائه شده یک محلول شفاف و بی رنگ است.
اثر فارماکولوژیک
آنتی گنادوتروپیک
فارماکوکینتیک
Diferelin® 0.1 میلی گرم
پس از تزریق زیر جلدی به داوطلبان بالغ سالم با دوز 0.1 میلی گرم، تریپتورلین به سرعت جذب می شود (زمان رسیدن به Cmax - (0.63 ± 0.26) ساعت با حداکثر غلظت پلاسمایی (1.85 ± 0.23) نانوگرم در میلی لیتر).
T1/2 (7.6±1.6) ساعت است، پس از 3-4 ساعت فاز توزیع به پایان می رسد.
کلیرانس پلاسما - (28±161) میلی لیتر در دقیقه.
حجم توزیع - (158±1562) ml/kg.
Diferelin® 3.75 میلی گرم
پس از تجویز عضلانی یک فرم طولانی مدت دارو، مرحله اولیهانتشار سریع ماده داروییبه دنبال آن یک فاز آزادسازی مداوم تریپتورلین. Cmax (0.32±0.12) ng/ml است.
میانگین مقدار تریپتورلین آزاد شده به طور مداوم (7.1 ± 46.6) میکروگرم در روز است.
فراهمی زیستی دارو حدود 53 درصد در طول 1 ماه است.
Diferelin® 11.25 میلی گرم
در تزریق عضلانی Diferelina® با دوز 11.25 میلی گرم Cmax تریپتورلین در پلاسمای خون (در مردان و زنان) تقریباً 3 ساعت پس از تزریق تعیین می شود. پس از یک مرحله کاهش غلظت، که در ماه اول، تا روز 90 ادامه می‌یابد، غلظت تریتورلین در گردش ثابت می‌ماند (حدود 0.04-0.05 نانوگرم در میلی‌لیتر در درمان آندومتریوز و حدود 0.1 نانوگرم در میلی‌لیتر در درمان آندومتریوز). سرطان پروستات ).
فارماکودینامیک
تریپتورلین یک دکاپپتید مصنوعی، آنالوگ هورمون آزاد کننده گنادوتروپین طبیعی است که گنادوتروپین را آزاد می کند.
Diferelin® 0.1 میلی گرم
مطالعات حیوانی و بالینی نشان داده است که پس از دوره اولیهتحریک استفاده طولانی مدت Diferelina® 0.1 میلی گرم ترشح گنادوتروپین ها را با سرکوب بعدی عملکرد تخمدان سرکوب می کند.
استفاده مداوم از Diferelin® 0.1 mg ترشح گنادوتروپین ها (FSH و LH) را سرکوب می کند. سرکوب پیک های LH درون زا میانی باعث بهبود کیفیت فولیکولوژنز، افزایش تعداد فولیکول های بالغ و در نتیجه افزایش احتمال بارداری در هر سیکل می شود.
Diferelin® 3.75 میلی گرم
پس از یک دوره کوتاه اولیه تحریک عملکرد گنادوتروپیک غده هیپوفیز، تریپتورلین ترشح گنادوتروپین ها و بر این اساس عملکرد بیضه ها و تخمدان ها را سرکوب می کند. مصرف مزمن دارو ترشح استروژن توسط تخمدان ها را تا زمان یائسگی مهار می کند و همچنین باعث کاهش ترشح تستوسترون می شود که غلظت آن می تواند به سطوح مشاهده شده پس از اخته شدن جراحی برسد.
iferelin® 11.25 میلی گرم
در دوره اولیه استفاده، Diferelin® 11.25 به طور موقت غلظت LH و FSH را در خون افزایش می دهد و به ترتیب غلظت تستوسترون را در مردان و استرادیول را در زنان افزایش می دهد. درمان طولانی مدتغلظت LH و FSH را کاهش می دهد، که منجر به کاهش تستوسترون (به سطوح مربوط به وضعیت بعد از بیضه) و استرادیول (به سطوح مربوط به وضعیت پس از تخموارکتومی) تقریباً در روز بیستم پس از اولین تزریق می شود و سپس بدون تغییر باقی می ماند. در کل دوره تجویز دارو.
درمان طولانی مدت با تریپتورلین باعث سرکوب ترشح استرادیول در زنان می شود و در نتیجه از ایجاد اکتوپی اندومتریوئیدی جلوگیری می کند.
دستورالعمل ها
Diferelin® 3.75 میلی گرم. V/m قوانین آماده سازی تعلیق
- محل تزریق را با دستمال مرطوب الکلی درمان کنید. درپوش را با نوک صورتی از سوزن بردارید و به سرنگ وصل کنید. تمام حلال را از آمپول به داخل سرنگ بکشید.
- محتویات را به آرامی تکان دهید تا یک سوسپانسیون همگن به دست آید، بدون اینکه بطری را برگردانید.
- بدون برگرداندن بطری، کل سوسپانسیون را داخل سرنگ بکشید.
- سوزن صورتی را از سرنگ خارج کنید. سوزن سبز رنگ را به سرنگ بچسبانید (آن را محکم ببندید)، فقط نوک رنگی را بگیرید.
- هوا را از سرنگ خارج کنید.
- بلافاصله تزریق را انجام دهید. تزریق فقط باید به صورت عضلانی انجام شود.
- دستگاه ایمنی را به سمت نوک سوزن فشار دهید. سوزن را ببندید و دستگاه را ببندید.
- سرنگ را برگردانید با استفاده از یک سطح صاف، دستگاه را فشار داده و سوزن را ببندید.
Diferelin® 11.25 میلی گرم. قوانین V/m برای آماده سازی تعلیق
انحلال لیوفیلیزه در حلال عرضه شده باید بلافاصله قبل از تجویز انجام شود. محتویات ویال را با احتیاط مخلوط کنید تا یک سوسپانسیون همگن به دست آید.
موارد تزریق ناقص که منجر به از دست دادن سوسپانسیون بیشتر از مقدار معمول باقیمانده در سرنگ تزریق می شود، باید به پزشک اطلاع داده شود.
مدیریت باید مطابق با دستورالعمل ها انجام شود.
- محل تزریق را با دستمال مرطوب الکلی درمان کنید. درپوش را از سوزن با نوک صورتی بردارید و به سرنگ وصل کنید. تمام حلال را از آمپول به داخل سرنگ بکشید.
- درپوش پلاستیکی را از بطری لیوفیلیزه بردارید. سوزن را از درپوش لاستیکی کلروبوتیل وارد کرده و حلال را به داخل ویال منتقل کنید.
- سوزن را بکشید تا در ویال باقی بماند اما با سوسپانسیون تماس نگیرد.
- بدون برگرداندن بطری، محتویات آن را به آرامی تکان دهید تا سوسپانسیونی همگن به دست آید.
- بدون برگرداندن بطری، کل سوسپانسیون را داخل سرنگ بکشید.
- سوزن با نوک صورتی را از سرنگ خارج کنید. یک سوزن با نوک سبز (یا یک سوزن با نوک سبز و یک وسیله محافظ) به سرنگ وصل کنید، آن را محکم بچسبانید و فقط نوک رنگی را بگیرید.
- هوا را از سرنگ خارج کنید.
- بلافاصله تزریق را انجام دهید.
- اگر از یک سوزن با نوک سبز با یک وسیله ایمنی استفاده می کنید، پس:
- بلافاصله پس از تزریق، سوزن را با استفاده از یک وسیله ایمنی به یکی از روش های زیر بپوشانید:
- دستگاه ایمنی را به سمت نوک سوزن فشار دهید. سوزن را ببندید و دستگاه را در جای خود بچسبانید.
- سرنگ را با استفاده از یک سطح صاف برگردانید، دستگاه را فشار دهید و سوزن را ببندید.
موارد مصرف دیفرلین
Diferelin® 0.1 میلی گرم
ناباروری زنان انجام تحریک تخمدان در ارتباط با گنادوتروپین ها (یائسگی انسان، جفتی انسان)، FSH در برنامه های لقاح آزمایشگاهی و انتقال جنین و همچنین سایر فناوری های کمک باروری.
Diferelin® 3.75 میلی گرم
- سرطان غده پروستات;
- زودرس بلوغ;
- اندومتریوز تناسلی و خارج تناسلی؛
- فیبروم رحم (قبل از جراحی)؛
- ناباروری زنان(در برنامه لقاح آزمایشگاهی).
Diferelin® 11.25 میلی گرم
- سرطان پروستات با متاستاز؛
- اندومتریوز تناسلی و خارج تناسلی (مراحل I-IV).
موارد منع مصرف دیفرلین
مشترک در همه دوزها:
- حساسیت مفرط؛
- بارداری؛
- شیردهی
- سرطان پروستات مستقل از هورمون؛
- وضعیت پس از بیضه جراحی قبلی
Diferelin® 3.75; 11.25 میلی گرم (اختیاری):
- با احتیاط - با پوکی استخوان.
Diferelin® 11.25 میلی گرم (اضافی):
- با احتیاط - در زنان مبتلا به سندرم تخمدان پلی کیستیک.
مصرف دیفرلین در دوران بارداری و کودکان
در حال حاضر، آنالوگ های هورمون آزاد کننده گنادوتروپین در ترکیب با گنادوتروپین ها برای تحریک تخمک گذاری و بارداری استفاده می شود.
بارداری منع مصرف دارو است. با این حال، تمرین نشان داده است که پس از تحریک تخمک گذاری در چرخه قبلی، برخی از زنان بدون تحریک باردار شدند و ادامه روند تحریک تخمک گذاری را ادامه دادند.
داده های خلاصه: آزمایشات حیوانی نشان داده است که دارو اثر تراتوژنیک ندارد.
بنابراین، هیچ توسعه ای انتظار نمی رود ناهنجاریهای مادرزادیدر انسان هنگام استفاده این دارو، زیرا 2 مطالعه حیوانی که به خوبی انجام شده بود، اثر تراتوژنیک آن را نشان نداد.
نتایج از آزمایشات بالینیدر تعداد کمی از زنان باردار که از آنالوگ هورمون آزاد کننده گنادوتروپین استفاده می کردند، هیچ ناهنجاری یا سمیت جنینی مشاهده نشد.
اما مطالعه بیشتر در مورد اثرات دارو بر بارداری ضروری است.
از آنجایی که هیچ اطلاعاتی در مورد نفوذ دارو به داخل وجود ندارد شیر مادرو او اثرات احتمالیدر کودکی که با شیر مادر تغذیه می شود، درمان نباید در طول شیردهی انجام شود.
عوارض جانبی دیفرلین
مشترک در همه دوزها
در ابتدای درمان. هنگام درمان ناباروری، ترکیب با گنادوتروپین ها می تواند منجر به تحریک بیش از حد تخمدان شود. در این حالت افزایش اندازه تخمدان ها و درد در ناحیه شکم وجود دارد.
در طول درمان رایج ترین آنها اینها هستند اثرات جانبیمانند: گرگرفتگی ناگهانی، خشکی واژن، کاهش میل جنسی و دیسپارونی مرتبط با انسداد هیپوفیز-تخمدان.
استفاده طولانی مدت از آنالوگ های هورمون آزاد کننده گنادوتروپین می تواند منجر به دمینرالیزاسیون استخوان ها و خطر ابتلا به پوکی استخوان شود (توضیح داده شده در بالا). عوارض جانبیبا استفاده کوتاه مدت از Diferelin® 0.1 میلی گرم مشاهده نشد.
واکنش های آلرژیک: کهیر، بثورات پوستی، خارش، به ندرت - ادم Quincke.
در موارد نادر - تهوع، استفراغ، افزایش وزن، افزایش فشار خون، ناتوانی عاطفی، تاری دید، درد در محل تزریق.
به ندرت - سردرد، مفصلی و درد عضلانی.
Diferelin® 3.75 میلی گرم به علاوه
در مردان - کاهش قدرت. در ابتدای درمان، بیماران مبتلا به سرطان پروستات ممکن است افزایش موقت درد را در استخوان های تحت تاثیر متاستازها تجربه کنند (درمان علامتی است). در برخی موارد، انسداد حالب و علائم مرتبط با فشرده سازی توسط متاستازها مشاهده می شود. نخاع(در 1-2 هفته می گذرد). همچنین در این دوره ممکن است افزایش موقتی در فعالیت اسید فسفاتاز در پلاسمای خون مشاهده شود.
هنگام درمان بلوغ زودرس، دختران ممکن است ترشحات خونی واژن را تجربه کنند.
مصرف طولانی مدت دارو ممکن است باعث آمنوره هیپوگنادوتروپیک شود.
پس از قطع درمان، عملکرد تخمدان ترمیم می شود و تخمک گذاری به طور متوسط در روز پنجاه و هشتم پس از آخرین تزریق دارو اتفاق می افتد. اولین قاعدگی در هفتادمین روز پس از آخرین تزریق دیفرلین رخ می دهد. این باید هنگام برنامه ریزی پیشگیری از بارداری در نظر گرفته شود.
دیفرلین 11.25 میلی گرم به علاوه
در ابتدای درمان. اختلالات دیسوریک (اشکال در ادرار کردن، تخلیه ناقص مثانه، درد)، درد استخوان همراه با متاستازها و فشرده سازی متاستازهای نخاعی، که ممکن است با افزایش موقت تستوسترون پلاسما در ابتدای درمان تشدید شود. این علائم در عرض 1-2 هفته ناپدید می شوند. همچنین در این دوره ممکن است افزایش موقتی در فعالیت آنزیم های کبدی در پلاسمای خون مشاهده شود.
در طول درمان: گرگرفتگی صورت، کاهش میل جنسی، ژنیکوماستی، ناتوانی جنسی، که با کاهش سطح تستوسترون در پلاسمای خون همراه است.
در ابتدای درمان. علائم مرتبط با اندومتریوز (درد لگن، دیسمنوره)، که ممکن است به دلیل افزایش گذرا اولیه در غلظت استرادیول در پلاسمای خون افزایش یافته و پس از 1-2 هفته ناپدید شوند.
یک ماه پس از اولین تزریق، متروراژی ممکن است رخ دهد.
برای مردان و زنان:
اختلالات خلقی، تحریک پذیری، افسردگی، خستگی، اختلال خواب، افزایش وزن، تعریق زیاد، پارستزی، تاری دید، تب.
تداخلات دارویی
شرح داده نشده است.
دوز دیفرلین
Diferelin® 0.1 میلی گرم. کامپیوتر.
پروتکل کوتاه شروع از روز دوم چرخه (در همان زمان شروع تحریک تخمدان) و پایان درمان 1 روز قبل از تجویز برنامه ریزی شده گنادوتروپین جفتی انسانی. دوره درمان 10-12 روز است.
پروتکل طولانی تزریق روزانه زیر جلدی Diferelin® 0.1 میلی گرم از روز دوم سیکل شروع می شود. با حساسیت زدایی از غده هیپوفیز (E2
قوانین تهیه محلول بلافاصله قبل از تزریق، حلال را به یک ویال با لیوفیلیزه منتقل کنید. تکان دهید تا کاملا حل شود. سوزن های استفاده شده باید در یک ظرف مخصوص وسایل تیز قرار داده شوند.
Diferelin® 3.75 میلی گرم. V/m
سرطان پروستات. Diferelin® با دوز 3.75 میلی گرم هر 4 هفته به مدت طولانی تجویز می شود.
بلوغ زودرس. کودکان با وزن بیش از 20 کیلوگرم - 3.75 میلی گرم هر 28 روز. کودکان با وزن کمتر از 20 کیلوگرم - 1.875 میلی گرم هر 28 روز.
اندومتریوز دارو باید در 5 روز اول تجویز شود چرخه قاعدگی- با دوز 3.75 میلی گرم هر 4 هفته. مدت درمان بیش از 6 ماه نیست.
ناباروری زنان Diferelin® باید در روز دوم چرخه با دوز 3.75 میلی گرم تجویز شود. ارتباط با گنادوتروپین ها باید پس از حساسیت زدایی از غده هیپوفیز کنترل شود (غلظت استروژن پلاسما کمتر از 50 pg/ml معمولاً 15 روز پس از تزریق Diferelin تعیین می شود).
فیبروئید رحم. این دارو باید در 5 روز اول سیکل قاعدگی تجویز شود. Diferelin® باید هر 4 هفته با دوز 3.75 میلی گرم تجویز شود. مدت درمان 3 ماه (برای بیمارانی که برای جراحی آماده می شوند) است.
Diferelin® 11.25 میلی گرم. V/m
سرطان پروستات. Diferelin® با دوز 11.25 میلی گرم هر 3 ماه تجویز می شود.
اندومتریوز Diferelin® با دوز 11.25 میلی گرم هر 3 ماه تجویز می شود. درمان باید در پنج روز اول چرخه قاعدگی شروع شود. مدت درمان بستگی به شدت اندومتریوز و موارد مشاهده شده دارد تصویر بالینی(تغییرات عملکردی و تشریحی) در طول درمان. به عنوان یک قاعده، درمان برای 3-6 ماه انجام می شود. انجام یک دوره درمان مکرر با تریتورلین یا هورمون آزاد کننده گنادوتروپین توصیه نمی شود.
مصرف بیش از حد
موارد مصرف بیش از حد دارو ناشناخته است.
اقدامات پیشگیرانه
Diferelin® 0.1 میلی گرم
هشدار. پاسخ تخمدان به تجویز Diferelin® 0.1 میلی گرم همراه با گنادوتروپین ها ممکن است به طور قابل توجهی در بیماران مستعد و به ویژه در موارد بیماری های تخمدان پلی کیستیک افزایش یابد.
پاسخ تخمدان ها به تجویز دارو در ترکیب با گنادوتروپین ها ممکن است در بین بیماران متفاوت باشد و همچنین ممکن است در همان بیماران در طی سیکل های مختلف متفاوت باشد.
اقدام پیشگیرانه. تحریک تخمک گذاری باید زیر نظر پزشک و با بیولوژیک و منظم انجام شود روش های بالینیتجزیه و تحلیل: افزایش محتوای استروژن در پلاسما و انجام اکوکاردیوگرافی سونوگرافی. اگر پاسخ تخمدان بیش از حد باشد، توصیه می شود چرخه تحریک را قطع کرده و تزریق گنادوتروپین را متوقف کنید.
Diferelin® 3.75 میلی گرم
در ابتدای درمان، ممکن است افزایش یابد علائم بالینیو بنابراین Diferelin® باید با احتیاط برای بیماران مبتلا به سرطان پروستات که در معرض خطر انسداد حالب یا فشردگی طناب نخاعی هستند تجویز شود. نظارت دقیق بر این بیماران در ماه اول درمان ضروری است.
قبل از شروع درمان با دیفرلین، لازم است عدم وجود بارداری را تأیید کنید.
در بیماران مبتلا به سندرم تخمدان پلی کیستیک در طول رژیم های تحریک تخمک گذاری با احتیاط مصرف شود. این به این دلیل است که تعداد فولیکول های القا شده ممکن است در تعداد کمی از بیماران افزایش یابد.
برای شناسایی بیمارانی که در معرض خطر ابتلا به سندرم تحریک بیش از حد تخمدان هستند، باید سطح تحریک چرخه را در طول لقاح آزمایشگاهی به دقت بررسی کرد، زیرا شدت و فراوانی تظاهرات این سندرم ممکن است به رژیم دوز گنادوتروپین بستگی داشته باشد. در صورت لزوم، تجویز گنادوتروپین جفتی انسانی باید قطع شود.
Diferelin® 11.25 میلی گرم
درمان اندومتریوز. قبل از شروع درمان، بارداری باید حذف شود.
در ماه اول درمان، باید از داروهای ضد بارداری غیر هورمونی استفاده شود.
تزریق عضلانی دارو منجر به آمنوره هیپوگنادوتروپیک مداوم می شود.
وقوع متروراژی در طول درمان، بدون احتساب ماه اول، عادی نیست و بنابراین تعیین غلظت استرادیول پلاسما ضروری است. هنگامی که غلظت استرادیول به سطح کمتر از 50 pg/ml کاهش یابد، ممکن است وجود سایر ضایعات آلی وجود داشته باشد.
عملکرد تخمدان پس از اتمام درمان بازیابی می شود. اولین قاعدگی به طور متوسط 134 روز پس از آخرین تزریق رخ می دهد. به همین دلیل، شما باید 15 روز پس از قطع درمان، استفاده از روش های پیشگیری از بارداری را شروع کنید. 3.5 ماه پس از آخرین تزریق.
در درمان سرطان پروستات. بارزترین اثر مفید در بیماران در غیاب سایر درمان های هورمونی که قبلاً تجویز شده بودند مشاهده می شود.
در ابتدای درمان، ممکن است علائم بالینی ظاهر و تشدید شود (به ویژه درد استخوان، اختلالات دیسوریک) که ماهیتی گذرا دارند.
این شامل نظارت دقیق بر این بیماران در چند هفته اول درمان است (سطح تستوسترون پلاسما نباید از 1 نانوگرم در میلی لیتر تجاوز کند).
درمان با Diferelin® باید مطابق با دستورالعمل های استفاده انجام شود. هر گونه تغییر در حجم سوسپانسیون عضلانی تجویز شده باید ثبت شود.
متشکرم
سایت ارائه می دهد اطلاعات پس زمینهفقط برای مقاصد اطلاعاتی تشخیص و درمان بیماری ها باید زیر نظر متخصص انجام شود. همه داروها منع مصرف دارند. مشاوره با متخصص الزامی است!
دیفرلیندارویی با اثر آنتی گنادوتروپیک است، یعنی در اصل یک آنتی هورمون است، زیرا تولید هورمون های محرک فولیکول و لوتئین کننده (FSH و LH) در زنان و تستوسترون را در مردان سرکوب می کند. بنابراین از دیفرلین برای درمان اندومتریوز، فیبروم های رحمی، بلوغ زودرس در پسران و دختران، سرطان پروستات و در برنامه های لقاح آزمایشگاهی استفاده می شود.نام، فرم انتشار و ترکیب Diferelin
در حال حاضر، Diferelin در تنها تولید می شود فرم دوز لیوفیلیزه برای تهیه محلول . با این حال، سه نوع از دارو حاوی وجود دارد مقادیر مختلفماده فعال و در نظر گرفته شده برای راه های مختلف تجویز:- دیفرلین 0.1 میلی گرم - لیوفیلیزه برای تجویز زیر جلدی.
- دیفرلین 3.75 میلی گرم - لیوفیلیزه برای تزریق عضلانی.
- دیفرلین 11.25 میلی گرم - لیوفیلیزه برای تجویز عضلانی.
دیفرلین به عنوان یک ماده فعال وجود دارد تریتورلین پاموات. با این حال، محتوای آن در لیوفیلیزه از نظر خالص نشان داده شده است تریپتورلین. یعنی دیفرلین 0.1 لیوفیلیزه حاوی 0.1 میلی گرم تریپتورلین خالص و مقدار کمی بیشتر از میلی گرم تریپتورلین پاموات است. محتوای تریپتورلین خالص در لیوفیلیزه به طور خاص برای راحتی پزشکان نشان داده شده است، زیرا این ماده به شکل خالص خود، پس از آزاد شدن از نمک تشکیل شده با پاموآت است که به طور مستقیم درمان و درمان می کند. اثر فارماکولوژیک. و از آنجایی که شدت اثر بستگی به مقدار تریپتورلین خالص دارد، محتوای آن به عنوان دوز در تمام اشکال لیوفیلیزه نشان داده شده است.
لیوفیلیزه برای تزریق زیر جلدی Diferelin 0.1 فقط حاوی مانیتول به عنوان یک ماده کمکی است. و لیوفیلیزه ها برای تزریق عضلانی - Diferelin 3.75 و 11.25 حاوی مواد زیر به عنوان اجزای کمکی هستند:
- پلیمر اسیدهای لاکتیک و گلیکولیک؛
- مانیتول؛
- کارملوز سدیم؛
- پلی سوربات - 80.
لیوفیلیزه دیفرلین 0.1نقاشی شده در رنگ سفیدو در حلال اعمال شده حل می شود و یک محلول کاملا شفاف حاوی مقدار کمی ذرات معلق تشکیل می دهد.
لیوفیلیزه دیفرلین 3.75به رنگ سفید یا سفید و کرم، و حل می شود تا یک سوسپانسیون مات سفید یا کرم تشکیل دهد.
لیوفیلیزه دیفرلین 11.25مایل به زرد یا سفید رنگ می شود و حل می شود و یک سوسپانسیون مات، همچنین سفید یا زرد ایجاد می کند.
دیفرلین - اثر و اثرات درمانی
دیفرلین یک آنالوگ هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) است که توسط هیپوتالاموس تولید می شود. GnRH روی غده هیپوفیز اثر می کند که به نوبه خود هورمون های جنسی گرمسیری مانند هورمون محرک فولیکول، هورمون لوتئین کننده، تستوسترون و غیره را تولید می کند و این هورمون های استوایی عملکرد اندام های تناسلی زن و مرد را تنظیم می کنند، به عنوان مثال تخمدان ها، رحم، بیضه ها، غده پروستات. دیفرلین تولید هورمون های استوایی غده هیپوفیز را کاهش می دهد، بر این اساس، فعالیت تخمدان ها و بیضه ها را در سنتز هورمون های جنسی کاهش می دهد. بنابراین اثرات درمانی دارو به دلیل تأثیر آن بر میزان تولید اندام های تناسلی توسط تخمدان زنان و بیضه های مردان است. از آنجایی که هورمون های جنسی بر رشد و سیر برخی از آسیب شناسی ها تأثیر می گذارند، استفاده از دیفرلین که تولید آنها را کاهش می دهد، قابل توجیه است. درمان پیچیدهبیماری های ناشی از سطوح افزایش یافته استاستروژن در زنان و تستوسترون در مردان. این اثردیفرلینا آنتی گنادوتروپیک و ضد تومور نامیده می شود.
بنابراین، هنگام استفاده از دیفرلین، تحریک غده هیپوفیز در طول 2-3 هفته اول مشاهده می شود، اما پس از آن، در بقیه دوره درمان، دارو سنتز هورمون های محرک فولیکول و لوتئین کننده را سرکوب می کند، و بر این اساس، تولید هر دو آندروژن و استروژن کاهش می یابد. حداکثر شدت اثر ضد آندروژنی در 3 هفته از شروع مصرف دیفرلین حاصل می شود و در بقیه دوره درمان باقی می ماند.
با توجه به اثر محرک دیفرلین در طی 2 تا 3 هفته اول استفاده، برای تحریک تخمک گذاری و انتقال جنین بارور شده در پروتکل های لقاح آزمایشگاهی استفاده می شود.
دیفرلین در درمان آندومتریوز، به عنوان یک قاعده، باعث آمنوره (یائسگی مصنوعی، عدم قاعدگی) می شود. با این حال، پس از قطع درمان، قاعدگی در یک دوره زمانی معین (از 1 تا 12 ماه) بازیابی می شود که مدت زمان خاص آن به ویژگی های فردی بدن زن بستگی دارد. اغلب، اولین تخمک گذاری در پایان ماه دوم اتفاق می افتد، با شمارش آخرین تزریق دیفرلین، و قاعدگی به ترتیب بعد از 2.5 - 3 ماه شروع می شود.
اگر اندومتریوز پس از یک دوره درمان با دیفرلین عود کرد، پس از 6 تا 12 ماه، در صورت لزوم، می توانید دوباره درمان شوید. با این حال، در صورت عود آندومتریوز، معمولاً به دوره های مکرر درمان با دیفرلین متوسل نمی شوند، بلکه از داروهای دیگر (مثلاً بوسرلین و غیره) استفاده می کنند یا ضایعات را در حین جراحی لاپاراسکوپی سوزان می کنند.
دیفرلین برای بلوغ زودرس هر 28 روز یک دوز تجویز می شود. یک دوز برای کودکان با وزن بیش از 20 کیلوگرم 3.75 است - یعنی یک بطری پر لیوفیلیزه. و یک دوز برای کودکان با وزن کمتر از 20 کیلوگرم فقط 1.875 میلی گرم است، یعنی نصف یک بطری لیوفیلیزیت. مدت زمان درمان توسط پزشک تعیین می شود و به سرعت عادی شدن شرایط بستگی دارد.
نصف دوز برای کودکان با وزن کمتر از 20 کیلوگرم به شرح زیر تهیه می شود: کل حجم حلال را بگیرید و آن را به یک بطری با لیوفیلیزه اضافه کنید. کل حجم لیوفیلیزه حل می شود، اما تنها نیمی از سوسپانسیون حاصل به داخل سرنگ کشیده می شود. فهمیدن اینکه چقدر نصف است بسیار ساده است - حجم آمپول را با حلال بر دو تقسیم کنید. به عنوان مثال، در یک آمپول مهر و موم شده 2 میلی لیتر حلال وجود دارد، یعنی نصف آن 1 میلی لیتر است. یعنی تمام 2 میلی لیتر حلال با لیوفیلیزه به بطری اضافه می شود، به خوبی مخلوط می شود، اما تنها 1 میلی لیتر از سوسپانسیون نهایی برای تزریق در سرنگ گرفته می شود.
دیفرلین برای ناباروری زنان یک بطری کامل (هر کدام 3.75 میلی گرم) را در روز دوم چرخه قاعدگی تجویز کنید. درمان برای مدتی که توسط پزشک تعیین می شود ادامه می یابد.
دیفرلین برای فیبروم رحم برای اولین بار در پنج روز اول سیکل قاعدگی بعدی تجویز می شود. این بدان معنی است که پس از شروع قاعدگی بعدی، لازم است اولین دوز دیفرلین در عرض پنج روز تجویز شود. پس از آن، دارو هر 4 هفته (28 روز) به مدت 3 ماه تجویز می شود. هر بار، یک بطری کامل Diferelin تجویز می شود، یعنی 3.75 میلی گرم از ماده فعال.
در طول درمان فیبروئید رحمدیفرلین معمولا باعث آمنوره (قطع قاعدگی) در زنان می شود. این تأثیر مثبتی بر روی دارد شرایط عمومیزنان، زیرا در هنگام خونریزی و قاعدگی شدید خون از دست نمی دهند. پس از قطع مصرف دیفرلین، قاعدگی در عرض چند ماه باز می گردد. در تمام مدت استفاده از دارو، لازم است به طور منظم سونوگرافی از اندام های لگن انجام شود، میزان کاهش اندازه رحم و فیبروم ها نظارت شود. اگر اندازه رحم سریعتر از فیبروم ها کاهش یابد، یک عمل فوری ضروری است، زیرا این وضعیت مملو از ایجاد سپسیس است.
Diferelin 11.25 - دستورالعمل استفاده
این نوع دیفرلین نیز به صورت دپو می باشد و یک بار مصرف یک بطری 11.25 میلی گرمی از ماده فعال، فعالیت درمانی آن را به مدت سه ماه تضمین می کند. یعنی برای درمان، Diferelin 11.25 هر سه ماه یک بار یک بطری تجویز می شود. برای سرطان پروستات در مردان و اندومتریوز در زنان، Diferelin در یک بطری هر سه ماه یکبار تجویز می شود. طول مدت درمان سرطان پروستات به سرعت بهبود و درگیر شدن شکل گیری بستگی دارد. و مدت زمان درمان آندومتریوز 3-6 ماه است، زیرا این دارو برای بیش از شش ماه متوالی توصیه نمی شود.
اولین تزریق دیفرلین در مردان را می توان در هر زمان و در زنان مبتلا به اندومتریوز - فقط در پنج روز اول چرخه قاعدگی بعدی انجام داد.
مصرف بیش از حد و تداخل با سایر داروها
تعاملات دیفرلین با دیگران داروهاو هیچ موردی از اوردوز شناسایی نشد.این دارو بر توانایی کنترل ماشین آلات تأثیر نمی گذارد، بنابراین می توانید در طول دوره درمان با ماشین رانندگی کنید.
در دوران بارداری استفاده کنید
مصرف دیفرلین در دوران بارداری منع مصرف دارد. این بدان معنی است که اگر یک زن قبلا باردار باشد، نمی توان از آن استفاده کرد.با این حال، این دارو برای تحریک تخمک گذاری استفاده می شود و بسیاری از زنان پس از چندین بار تزریق باردار شدند، اما بدون اینکه بدانند، به استفاده از دیفرلین ادامه دادند. چنین مواردی این امکان را به وجود آورد که دقیقاً مشخص شود که دارو تأثیر منفی روی جنین ندارد ، باعث ایجاد ناهنجاری های مادرزادی نمی شود و خطر سقط جنین را افزایش نمی دهد. این نشان می دهد که دیفرلین برای جنین خطرناک نیست، اما مطالعه بیشتر در مورد خواص آن ضروری است.
پس از دیفرلین - وضعیت عمومی
دیفرلین تولید هورمون های جنسی را در زنان و مردان کاهش می دهد و در واقع آنها را در حالت اخته مصنوعی قرار می دهد. یعنی تحت تأثیر دیفرلین زمینه هورمونی در مرد مانند خواجه (کاستراتو) ایجاد می شود و در زن مانند دوران یائسگی یا هر دو تخمدان برداشته شده است. طبیعتاً ورود و خروج از این حالت با اختلالات عصبی – رویشی، غدد درون ریز – متابولیک و روانی و شکایات متعدد همراه است.پس از اتمام دوره مصرف دیفرلین، تعادل هورمونی به تدریج برقرار می شود، اما تا زمانی که دوباره تعادل هورمون ها عادی شود، ممکن است فرد دچار سردرد، تحریک پذیری، خستگی، گرگرفتگی، تعریق، تغییر وزن بدن، افزایش دمای بدن، افسردگی شود. و شکایات دیگر
این وضعیت معمولاً در عرض یک ماه و نیم پس از پایان آخرین تزریق به طور کامل به حالت عادی باز می گردد. یعنی 4.5 ماه پس از آخرین تزریق دیفرلین 11.25 و 2.5 ماه پس از دیفرلین 3.75 می توان انتظار عادی شدن وضعیت را داشت. در این دوره، عملکرد جنسی و تولید مثل در مردان و زنان به طور کامل ترمیم می شود و میل جنسی عادی می شود.
قاعدگی و بارداری بعد از دیفرلین
عملکرد تخمدان معمولاً تقریباً 1.5 ماه پس از پایان آخرین تزریق دیفرلین که برای درمان آندومتریوز انجام شده است، به طور کامل ترمیم می شود. این بدان معنی است که تقریباً 4.5 ماه پس از آخرین تجویز دیفرلین 11.25 و 2.5 ماه پس از دیفرلین 3.75 باید قاعدگی را انتظار داشت. در این دوره است که معمولاً اولین قاعدگی بعد از دیفرلین رخ می دهد که می تواند متفاوت باشد. با این حال، قاعدگی معمولا بدون درد یا کمی دردناک و کم است. در چرخه دوم قاعدگی، قاعدگی طبیعی می شود. اما اولین قاعدگی که 4 تا 6 ماه پس از پایان آخرین تزریق دیفرلین شروع می شود نیز طبیعی تلقی می شود. از آنجایی که اولین تخمک گذاری معمولا یک ماه پس از پایان آخرین تزریق دیفرلین اتفاق می افتد، اگر نمی خواهید باردار شوید، باید از روش های پیشگیری از بارداری استفاده کنید. توصیه می شود از روز پانزدهم پس از پایان آخرین تزریق دیفرلین استفاده از روش های پیشگیری از بارداری را شروع کنید.
هنگام استفاده از Diferelin 0.1 در پروتکل های کوتاه و طولانی IVF، قاعدگی معمولاً چند روز به تاخیر می افتد - از 5 تا 15. در برخی موارد، قاعدگی به طور کلی متوقف می شود و در این مورد، پزشک تاکتیک های تحریک بیشتر را تنها بر اساس آزمایش تعیین می کند. نتایج.
دیفرلین - عوارض جانبی
عوارض جانبی دیفرلین در ابتدا و در طول درمان متفاوت است. 2 تا 3 هفته اول مصرف دیفرلین شروع درمان در نظر گرفته می شود. و تمام زمان های بعدی که در طی آن دیفرلین تجویز می شود یک فرآیند درمانی در نظر گرفته می شود. علاوه بر این، عوارض جانبی متفاوتی در مردان و زنان وجود دارد زیرا این دارو تعادل هورمون های جنسی را تغییر می دهد.کل مجموعه اثرات جانبی دوزهای مختلفدیفرلینا در مردان و زنان در جدول نشان داده شده است.
| عوارض جانبی دیفرلین 0.1 | عوارض جانبی دیفرلین 3.75 | عوارض جانبی دیفرلین 11.25 | ||||
| در ابتدای درمان | سندرم تحریک بیش از حد تخمدان | |||||
| افزایش درد استخوان در مردان | درد استخوان در مردان | |||||
| انسداد حالب در مردان | مشکل ادرار کردن در مردان | |||||
| فشرده سازی مغز استخوان در مردان | درد هنگام ادرار کردن در مردان | |||||
| افزایش فعالیت اسید فسفاتاز در خون در مردان | تخلیه ناقص مثانه در مردان | |||||
| کاهش قدرت در مردان | افزایش فعالیت AST و ALT در خون مردان | هر نوع دیفرلین برای استفاده در شرایط زیر منع مصرف دارد:|||||
در بازار دارویی یک دارو مترادف با Diferelin وجود دارد که حاوی همان است 
| نام: | دیفرلین 0.1 |
| کد ATX: | L02AE04 - |