کلرامفنیکل (Chloramphenicolum). شرح نام تجاری کلرامفنیکل: دستورالعمل ها و آنالوگ ها Chloramphenicol نام لاتین

آنتی بیوتیک مصنوعی مشابه یک محصول زائد طبیعی استرپتومایسس ونزوئلا. دارد طیف گسترده ایاثر باکتریواستاتیک که مکانیسم آن به دلیل اختلال در فرآیند سنتز پروتئین در سلول میکروبی در مرحله انتقال اسیدهای آمینه t-RNA به ریبوزوم است. موثر در برابر بسیاری از باکتری های گرم مثبت و گرم منفی، پاتوژن های عفونت های چرکی، تب حصبه، اسهال خونی، عفونت مننگوکوک، فعال در برابر باکتری های هموفیلوس، بروسلا، ریکتزیا، کلامیدیا، اسپیروکت ها. فعالیت ضعیفی در برابر باکتری های اسید فست، سودوموناس آئروژینوزا، کلستریدیا و تک یاخته ها دارد. به سلول های میکروارگانیسم ها نفوذ می کند و بر روی میکروب های واقع در داخل سلول (ریکتسیا، کلامیدیا) اثر می گذارد. مقاومت به کلرامفنیکل نسبتاً آهسته ایجاد می شود و معمولاً منجر به مقاومت متقاطع در برابر سایر عوامل شیمی درمانی نمی شود.
پس از تجویز خوراکی و همچنین پس از تجویز رکتال به سرعت جذب می شود. حداکثر غلظت در پلاسمای خون پس از مصرف خوراکی پس از 2-3 ساعت ایجاد می شود، غلظت درمانی در خون تا 4-5 ساعت پس از مصرف باقی می ماند. فراهمی زیستی پس از تجویز خوراکی 80٪ است، با تزریق عضلانی - 70٪. به خوبی به اندام ها، بافت ها و مایعات بیولوژیکی بدن نفوذ می کند، از طریق BBB و به CSF (تا 50٪ محتوای پلاسمای خون) نفوذ می کند. به جفت نفوذ می کند (غلظت در سرم خون جنین می تواند 30 تا 80 درصد غلظت خون مادر باشد) و در شیر مادر تشخیص داده می شود. 50-60٪ کلرامفنیکل به پروتئین های پلاسما متصل می شود، 32٪ در نوزادان نارس. حجم توزیع - 0.6-1 لیتر / کیلوگرم. غلظت درمانی هنگامی که به صورت خوراکی یا موضعی تجویز می شود در بدن زجاجیه، قرنیه، عنبیه ایجاد می شود. زلالیهچشم (به داخل عدسی نفوذ نمی کند). این دارو عمدتاً از طریق ادرار (عمدتاً به شکل متابولیت‌های غیرفعال)، تا حدی در صفرا (تا 30٪ از دوز تجویز شده) دفع می‌شود. در روده، تحت تأثیر میکرو فلور روده، هیدرولیز می شود تا متابولیت های غیر فعال تشکیل شود.

موارد مصرف داروی کلرامفنیکل

تب حصبهپاراتیفوئید، فرم عمومی سالمونلوز، یرسینیوز، بروسلوز، تولارمی، مننژیت، ریکتسیوز، کلامیدیا، پسیتاکوز، تراخم و غیره. برای فرآیندهای عفونی با علل دیگر ناشی از پاتوژن های حساس به کلرامفنیکل، در صورت عدم اثربخشی دیگر از آن استفاده می شود. یا عدم تحمل آنها
خارجی - در جراحی و احتراق برای درمان زخم های چرکی، زخم های تروفیکزخم بستر و سوختگی عفونی در مرحله 1 فرآیند زخم، در درماتولوژی برای درمان آکنه(آکنه)، پیودرما (بیماری های پوستی چرکی-التهابی) و اگزمای میکروبیهمراه با ترشح چرکی در زنان - برای بیماری های چرکی و التهابی اندام های تناسلی زن.

استفاده از داروی کلرامفنیکل

خوراکی 30 دقیقه قبل از غذا. بزرگسالان 0.25-0.5 گرم 3-4 بار در روز تجویز می شود. دوز روزانه 2 گرم است در موارد به خصوص شدید، به صورت خوراکی در دوز حداکثر 4 گرم (حداکثر دوز روزانه برای بزرگسالان) تحت نظارت دقیق ترکیب خون محیطی و عملکرد کبد و کلیه تجویز می شود. دوز روزانه در 3-4 دوز تجویز می شود. یک دوز واحد برای کودکان زیر 3 سال 10-15 میلی گرم بر کیلوگرم، از 3 تا 8 سال - 0.15-0.2 گرم، بیش از 8 سال - 0.2-0.3 گرم - 3-4 بار در روز. دوره درمان 7-10 روز است. با توجه به نشانه ها و تحمل خوب و همچنین عدم تغییر در ترکیب خون محیطی، می توان دوره درمان را تا 2 هفته افزایش داد.
برای استفاده تزریقی از آن به شکل سوکسینات استفاده می شود. بزرگسالان به صورت زیر جلدی، عضلانی یا داخل وریدی با دوز 0.5-1 گرم به شکل محلول 20٪ (1 گرم در 5 میلی لیتر حلال) 2-3 بار در روز تجویز می شود. حداکثر دوز روزانه 4 گرم است. محلول ها بلافاصله قبل از استفاده تهیه می شوند.
برای تزریق داخل وریدی، محتویات بطری در محلول گلوکز 5 یا 40٪ یا محلول کلرید سدیم 0.9٪ حل می شود. به عنوان یک حلال برای تجویز داخل عضلانی یا زیر جلدی، می توانید از محلول پروکائین 0.25-0.5٪ استفاده کنید. با تزریق عضلانی، حجم حلال معمولاً 2-3 میلی لیتر در هر 1 گرم آنتی بیوتیک است.
به صورت واژینال به صورت شیاف 250 میلی گرمی. حداکثر دوز روزانه 4 شیاف است.
در چشم پزشکی به صورت تزریق و تلقیح پارابولبار استفاده می شود. 0.1-0.2 گرم (0.2-0.3 میلی لیتر) به صورت پارابولباری تجویز می شود راه حل استانداردبرای تزریق عضلانی) 1-2 بار در روز. برای تلقیح (3-5 بار در روز) از محلول 5٪ تهیه شده با آب استریل برای تزریق یا محلول 0.9٪ کلرید سدیم استفاده کنید.
مدت زمان استفاده: 5-15 روز.
کودکان بالای 1 سال توصیه می شود که به صورت عضلانی با دوز روزانه mg/kg 50 تجویز شوند. برای کودکان زیر 1 سال، دوز روزانه باید به 25-30 میلی گرم بر کیلوگرم کاهش یابد.
به صورت موضعی - پس از درمان زخم ها و سوختگی ها (از جمله برداشتن بافت نکروز و ترشحات چرکی و شستن آنها با محلول های ضد عفونی کننده)، ژل یا لمینت در یک لایه نازک روی سطح آسیب دیده اعمال می شود، پس از آن یک باند گاز استریل یا دستمال گاز استریل استفاده می شود. آغشته به ژل یا لمینت هستند که برای شل کردن زخم های پر شده و پوشش سوختگی استفاده می شود. هنگام درمان زخم ها، یک بار در روز، در هنگام درمان سوختگی - هر روز یا 2-3 بار در هفته، بسته به میزان ترشح چرکی، استفاده می شود. هنگام درمان بیماری های عفونی پوستی ناشی از میکرو فلور باکتریایی، 1-2 بار در روز به نواحی آسیب دیده (پس از درمان) بمالید. در صورت استفاده از بانداژ، 1 بار در روز استفاده شود. دوز بستگی به مساحت سطح زخم و میزان ترشح چرکی دارد. مدت زمان درمان با زمان از بین بردن فرآیند چرکی-التهابی، پویایی پاکسازی زخم ها از توده های چرکی-نکروز و شروع دانه بندی آنها تعیین می شود. دوز منفرد توصیه شده برای مصرف موضعی بالاتر از 250-750 میلی گرم نیست، دوز روزانه برای بزرگسالان از 1-2 گرم بیشتر نیست و دوز مصرفی در هر دوره درمان نباید از 30 گرم برای بیماران با وزن 70 کیلوگرم تجاوز کند. توصیه می شود دوره درمان را به 14 روز محدود کنید. در صورت لزوم، در درمان زخم ها و سوختگی ها، مصرف موضعی باید با استفاده از داروهای سیستمیک مناسب ترکیب شود.

موارد منع مصرف داروی کلرامفنیکل

عدم تحمل کلرامفنیکل و افزایش حساسیتبه سایر آمفنیکل ها، درماتیت آلرژیک، پسوریازیس، اگزما، میکوز، لکوپنی، آگرانولوسیتوز، کم خونی آپلاستیک، پورپورای ترومبوسیتوپنیک، پورفیری حاد، کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، بارداری و شیردهی.

عوارض جانبی داروی کلرامفنیکل

لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، رتیکولوسیتوپنی، کاهش سطح هموگلوبین در خون، در موارد نادر - کم خونی آپلاستیک، سردرد، درماتیت، بثورات پوستی، کهیر، آنژیوادم، اختلالات روانی حرکتی، گیجی، توهمات بینایی و شنوایی، دیس باکتریوز، سوپر عفونت، کاهش شنوایی و حدت بینایی، سوء هاضمه (تهوع، استفراغ، مدفوع شلدر کودکان زیر 1 سال، در موارد نادر ممکن است فروپاشی ایجاد شود.

دستورالعمل های ویژه برای استفاده از داروی کلرامفنیکل

کودکان زیر 4 هفته فقط به دلایل بهداشتی تجویز می شوند.
در طول درمان، نظارت سیستماتیک بر ترکیب خون محیطی ضروری است. در صورت بروز لکوپنی، مصرف کلرامفنیکل قطع می شود.

تداخلات دارویی کلرامفنیکل

نباید همزمان با داروهایی که خون سازی را مهار می کنند (سولفونامیدها، مشتقات پیرازولون، سیتواستاتیک) تجویز شود. به دلیل تغییرات احتمالی در متابولیسم برخی داروهااستفاده همزمان از کلرامفنیکل با دیفنین، نئودیکومارین، بوتامید و باربیتورات ها توصیه نمی شود. با مصرف همزمان الکل، واکنش های شبه دی سولفیرام امکان پذیر است.

لیست داروخانه هایی که می توانید کلرامفنیکل را در آنها خریداری کنید:

• سن پترزبورگ

و عفونت های بی هوازی به عنوان داروی خط دوم استفاده می شود.

مکانیسم عمل

کلرامفنیکل یک اثر باکتریواستاتیک دارد که با اختلال در سنتز پروتئین توسط ریبوزوم ها همراه است. در غلظت های بالا اثر باکتری کشی بر علیه پنوموکوک، مننگوکوک و H.influenzae.

طیف فعالیت

کلرامفنیکل دارای طیف گسترده ای از فعالیت ضد میکروبی است، اما در طول سال ها استفاده، تعدادی از باکتری ها مقاوم شده اند.

در میان کوکسی های گرم مثبت، پنوموکوک حساس ترین به دارو است، با این حال، بسیاری از سویه های مقاوم به پنی سیلین مقاوم هستند. انتروکوک ها عموماً غیر حساس هستند. در بین استافیلوکوک ها، بیش از 30 درصد سویه ها مقاوم هستند. از بین کوکسی های گرم منفی، مننگوکوک ها حساس ترین هستند.

کلرامفنیکل روی بسیاری از میله های گرم مثبت و گرم منفی عمل می کند: H.influenzae(از جمله سویه های مقاوم به آمپی سیلین)، E.coliسالمونلا، شیگلا، پاتوژن های دیفتری، سیاه سرفه، سیاه زخم، بروسلوز ، طاعون. مقاومت اغلب در بین انتروباکتریاسه ها مشاهده می شود. در روسیه 50 تا 90 درصد شیگلا و 10 درصد سالمونلاها به کلرامفنیکل مقاوم هستند.

اسپیروکت ها (لپتوسپیرا، T. pallidumریکتزیا، اکتینومیست ها. این دارو در برابر بی هوازی های هاگ ساز و غیر هاگ ساز از جمله فعالیت بالایی دارد B.fragilis.

فارماکوکینتیک

کلرامفنیکل در صورت مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود و فراهمی زیستی تحت تأثیر غذا قرار نمی گیرد. حداکثر غلظت در سرم خون پس از تجویز خوراکی پس از 1-3 ساعت به دست می آید، با تجویز داخل وریدی - پس از 1-1.5 ساعت به خوبی از طریق BBB عبور می کند و به داخل جفت نفوذ می کند شیر مادر. غلظت های بالایی در بافت مغز، ترشحات برونش، مایعات جنب و سینوویال ایجاد می شود، غلظت های پایین در صفرا ایجاد می شود. غلظت سرم جنین ممکن است 30 تا 80 درصد سطح سرمی مادر باشد. در کبد متابولیزه می شود. در نوزادان و بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی، تبدیل زیستی کلرامفنیکل کند بوده و تجمع آن امکان پذیر است. دفع عمدتاً در حالت غیرفعال توسط کلیه ها انجام می شود ، بنابراین در صورت نارسایی کلیه ، نیازی به تنظیم دوز نیست. نیمه عمر در بزرگسالان 1.5-3.5 ساعت است، در کودکان می تواند تا 6.5 ساعت افزایش یابد و در نوزادان - تا 24 ساعت یا بیشتر. همودیالیز کلرامفنیکل را حذف نمی کند. کاهش غلظت دارو در خون از طریق هموسورپشن امکان پذیر است.

کلرامفنیکل تزریقی به شکل سوکسینات غیر فعال میکروبیولوژیکی تجویز می شود. قبل از فعال سازی (با جدا کردن باقی مانده اسید سوکسینیک)، بخشی از دارو می تواند از طریق کلیه ها دفع شود. بنابراین، غلظت کلرامفنیکل در خون در صورت تجویز تزریقی، به ویژه داخل عضلانی، ممکن است کمتر از مصرف خوراکی باشد.

هنگام استفاده از اشکال دوز چشمی (قطره، مایع)، جذب داخل چشمی و سیستمیک جزئی کلرامفنیکل رخ می دهد. غلظت های بالایی در مایع داخل چشم ایجاد می شود.

واکنش های نامطلوب

واکنش های خونی:

برگشت پذیر (وابسته به دوز): رتیکولوسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی، کم خونی، لکوپنی؛

برگشت ناپذیر (به دوز بستگی ندارد، مشاهده شده در افراد دارای استعداد ژنتیکی): کم خونی آپلاستیک، از نظر پیش آگهی نامطلوب. نادر است (یک مورد در 25-40 هزار بیمار)، می تواند پس از قطع دارو، یک دوز واحد و برنامه محلی. در کودکان می توان آن را با ایجاد لوسمی میلوبلاستیک ترکیب کرد.

"سندرم گری" نوزادان:استفراغ، نفخ، اختلالات تنفسی، سیانوز بعداً فروپاشی وازوموتور، هیپوترمی و اسیدوز رخ می دهد. علت ایجاد "سندرم خاکستری" تجمع کلرامفنیکل است که به دلیل عدم بلوغ آنزیم های کبدی و اثر سمی مستقیم آن بر روی میوکارد ایجاد می شود. مرگ و میر به 40 درصد می رسد. اقدامات کمکی: تبادل خون یا هموسورپشن.

سیستم عصبی: گیجی، سردردپلی نوروپاتی محیطی، اختلالات روانی. در استفاده طولانی مدتنوریت ممکن است ایجاد شود عصب باصرهبا تهدید از دست دادن بینایی

دستگاه گوارش:گلوسیت، استوماتیت، درد یا ناراحتی شکمی، تهوع، استفراغ، اسهال.

محلی:سوزش، خارش، تورم هنگام استفاده از اشکال دارویی چشمی.

دیگر:واکنش Jarisch-Herxheimer (واکنش اندوتوکسیک)، با استفاده از کلرامفنیکل در بیماران مبتلا به سیفلیس، بروسلوز و تب حصبه توصیف شده است.

نشانه ها

به صورت سیستمی

برای همه این عفونت ها، کلرامفنیکل یک داروی خط دوم در نظر گرفته می شود.

به صورت محلی

موارد منع مصرف

واکنش آلرژیک به کلرامفنیکل.

بارداری.

شیردهی.

هشدارها

سمیت خونیهنگام استفاده از کلرامفنیکول، کاهش برگشت پذیر در محتوای سلول های خون ممکن است، که بیشتر در هنگام استفاده از دوزهای زیاد (4 گرم یا بیشتر در روز)، با دوره های طولانی و غلظت بالای دارو در سرم خون (25 میکروگرم) مشاهده می شود. /ml یا بیشتر). گروه های خطر شامل نوزادان و بیماران مبتلا به بیماری های کبدی است. برای کنترل، لازم است هر 3 روز یک بار آزمایش خون بالینی با تعیین رتیکولوسیت ها و پلاکت ها و همچنین در صورت امکان TDM انجام شود.

بارداری.استفاده از کلرامفنیکل در دوران بارداری به دلیل خطر اثرات سمی روی جنین توصیه نمی شود.

شیردهی. کلرامفنیکل در غلظت های بالا (از جمله در هنگام استفاده از اشکال دارویی چشمی) وارد شیر مادر می شود و می تواند اثر میلوتوکسیک داشته باشد، بنابراین نباید برای زنان شیرده تجویز شود.

اطفال.در نوزادان، عملکرد سم زدایی کبد به اندازه کافی توسعه نیافته است، که به تجمع کلرامفنیکل در غلظت های سمی کمک می کند و می تواند منجر به ایجاد "سندرم خاکستری" شود.

اختلال عملکرد کبد.در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، TDM باید انجام شود.

دندانپزشکی.استفاده از کلرامفنیکل منجر به افزایش فراوانی عفونت‌های میکروبی حفره دهان، کندتر شدن روند بهبودی و خونریزی لثه می‌شود که ممکن است تظاهر سمیت میلوتوکسیک باشد. در صورت امکان، مداخلات دندانپزشکی باید قبل از شروع درمان تکمیل شود.

درمان قبلی با سیتواستاتیک یا پرتودرمانی.تجمع احتمالی کلرامفنیکل و واکنش های سمی به شکل افسردگی مغز استخوان، اختلال در عملکرد کبد.

نظارت دارو درمانی.برای افزایش ایمنی درمان با کلرامفنیکل، غلظت سرمی باید در صورت امکان کنترل شود. محدوده درمانی 10-25 میکروگرم در میلی لیتر است. نظارت به ویژه در نوزادان و بیماران مبتلا به بیماری کبد ضروری است.

تداخلات دارویی

کلرامفنیکل با مهار آنزیم های میکروزومی کبدی، نیمه عمر را افزایش می دهد و اثرات داروهای خوراکی ضد دیابت (مشتقات سولفونیل اوره)، فنی توئین، وارفارین را افزایش می دهد.

القاء کننده آنزیم های میکروزومی کبد (ریفامپیسین، فنوباربیتال و فنی توئین) غلظت کلرامفنیکل را در سرم خون کاهش می دهد.

کلرامفنیکل ممکن است اثربخشی مکمل های آهن را کاهش دهد، اسید فولیکو ویتامین B 12 با کاهش اثر محرک آنها در خون سازی.

هنگام استفاده از کلرامفنیکل در برابر پس زمینه پرتو درمانیو همچنین در صورت ترکیب با سایمتیدین و سیتواستاتیک، خطر ابتلا به کم خونی آپلاستیک افزایش می یابد.

اطلاعات بیمار

قرص ها و کپسول های کلرامفنیکل باید با یک لیوان پر آب مصرف شوند.

رژیم تجویز شده و رژیم درمانی را در طول دوره درمان به شدت دنبال کنید، یک دوز را از دست ندهید و آن را در فواصل منظم مصرف کنید. اگر یک نوبت را فراموش کردید، آن را در اسرع وقت مصرف کنید. اگر تقریباً زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده است، مصرف نکنید. دوز مصرف نکنید

قوانین استفاده از اشکال دارویی چشمی را دنبال کنید.

در صورت امکان از تکرار دوره های درمانی خودداری کنید.

اگر در عرض چند روز بهبودی حاصل نشد یا علائم زیر مشاهده شد: رنگ پریدگی با پزشک مشورت کنید پوست، گلودرد، تب، خونریزی یا کبودی غیرمعمول، خستگی یا ضعف غیرمعمول.

تصویر خون خود را به طور منظم کنترل کنید.

هنگام استفاده از کلرامفنیکل در بیماران دیابت قندینتایج مثبت کاذب در آزمایشات وجود گلوکز در ادرار ممکن است.

جدول. کلرامفنیکل. ویژگی های اصلی و ویژگی های برنامه

INN	Lekforma LS	اف (داخل)، ٪	T ½، h *	رژیم دوز	ویژگی های داروها
کلرامفنیکل	کلاه. 0.1 گرم؛ 0.25 گرم؛ 0.5 گرم جدول 0.25 گرم؛ 0.5 گرم؛ پور. d/in. 0.5 گرم؛ 1.0 گرم در هر بطری چشم. کلاه لبه دار. 0.25٪ در هر بطری. هر کدام 10 میلی لیتر چشم. لینیم 1% در لوله های 25 گرمی و 30 گرمی یا در قوطی های 25 گرمی و 60 گرمی	70-80	بزرگسالان 1,5-3,5 فرزندان 3-6,5	داخل بزرگسالان: mg/kg 100-50 در روز در 4 دوز منقسم کودکان یک ساله و بزرگتر: mg/kg/day 100-50 در 4 دوز منقسم به صورت تزریقی بزرگسالان: mg/kg/day 100-50 در 4 دوز فرزندان: تا 1 ماه: به بخش "استفاده از AMP در کودکان" مراجعه کنید. بیش از یک ماه: mg/kg/day 100-50 در 4 تزریق به صورت محلی چشم. کلاه لبه دار. 1-2 قطره را تزریق کنید. هر 1-4 ساعت به چشم آسیب دیده وارد می شود لینیم. هر 3 ساعت در پشت پلک قرار می گیرد	سمیت خونی بالایی دارد. آزمایش خون بالینی با تعیین رتیکولوسیت ها و پلاکت ها هر 3 روز یکبار. در بیماران مبتلا به آسیب شناسی شدید کبد، و همچنین در نوزادان، TDM ضروری است

* با عملکرد طبیعی کبد

کلرامفنیکل آنزیم پپتیدیل ترانسفراز را مهار می کند که منجر به اختلال در تشکیل پروتئین در سلول میکروارگانیسم می شود. پس از مصرف در دستگاه گوارشبه سرعت جذب می شود، فراهمی زیستی 75-90٪ است، حداکثر غلظت در پلاسمای خون در عرض 2-3 ساعت به دست می آید، غلظت درمانی در 4-5 ساعت حفظ می شود. 50-60٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شود. کلرامفنیکل از طریق جفت و سد خونی مغزی به مایعات و اندام های بدن نفوذ می کند و در شیر مادر دفع می شود. محتوای کلرامفنیکل در مایع مغزی نخاعی 2 برابر کمتر از پلاسما است. بیشتر دارو در کبد تبدیل می شود. متابولیت های حاصله و همچنین تقریباً 10 درصد داروی بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود و کلرامفنیکل تا حدی از طریق مدفوع و صفرا دفع می شود. در روده، کلرامفنیکل توسط باکتری‌های روده هیدرولیز می‌شود تا متابولیت‌های غیرفعال تشکیل شود. وقتی به داخل تزریق شد کیسه ملتحمهکلرامفنیکل در زلالیه چشم کافی ایجاد می کند غلظت آنتی باکتریال، همچنین تا حدی وارد گردش خون سیستمیک می شود. کلرامفنیکل علیه اکثر کوکس های گرم منفی (مننگوکوک ها و گنوکوکی ها)، کوکس های گرم مثبت (استرپتوکوک ها، استافیلوکوک ها، انتروکوک ها، پنوموکوک ها)، باکتری ها (هموفیلوس آنفولانزا و اشریشیا کلی، شیگلا، سالمونلا، یرزینتیوس، یرسیینتیوس)، فعال است. اسپیروکت ها، ریکتزیا، بی هوازی ها، برخی از ویروس های بزرگ (پاتوژن های پسیتاکوز، تراخم، لنفوگرانولوماتوز اینگوینال و غیره)؛ روی سویه هایی که به پنی سیلین، سولفونامیدها، استرپتومایسین مقاوم هستند عمل می کند. کلرامفنیکل در برابر سودوموناس آئروژینوزا، باکتری های اسید فاست، تک یاخته ها و کلستریدیا ضعیف فعال است. مقاومت میکروارگانیسم ها در برابر کلرامفنیکل نسبتاً کند ایجاد می شود. از آنجایی که کلرامفنیکل دارای عوارض جانبی جدی است، زمانی که سایر داروهای شیمی درمانی بی اثر هستند، از آن استفاده می شود.

نشانه ها

برای استفاده سیستمیک (خوراکی و تزریقی): تب پاراتیفوئید، تب حصبه، سالمونلوز (اشکال عمومی)، ریکتسیوز (از جمله تب خالدار کوه های راکی، تیفوس، تب کیو)، بروسلوز، تولارمی، آبسه مغزی، اسهال خونی، عفونت مننگوکوکلنفوگرانولوم اینگوینال، تراخم، کلامیدیا، ارلیشیوز، یرسینیوز، عفونت های مجاری ادراری، پریتونیت چرکی، عفونت زخم چرکی، عفونت مجاری صفراوی. مایع چشمی، قطره چشم: عفونت های باکتریایی چشم از جمله کراتیت، ورم ملتحمه، کراتوکونژونکتیویت، اپی اسکلریت، بلفاریت، اسکلریت. برای استفاده خارجی: عفونت های باکتریایی پوست، از جمله جای جوش، زخم های تغذیه ای، سوختگی های عفونی، زخم ها، زخم بستر، نوک سینه های ترک خورده در مادران شیرده.

روش مصرف کلرامفنیکل و دوز

کلرامفنیکل به صورت خوراکی مصرف می شود، به صورت داخل وریدی، عضلانی تجویز می شود، از راه ملتحمه و پوستی استفاده می شود. رژیم دوز به صورت جداگانه تنظیم می شود. 5/0 ساعت قبل از غذا به صورت خوراکی مصرف شود (در صورت تهوع و استفراغ 1 ساعت بعد از غذا میل شود). برای بزرگسالان، یک دوز واحد 0.25 - 0.5 گرم است. دوز روزانه 2.0 گرم است (در موارد بسیار شدید، تحت نظارت دقیق پزشک و نظارت بر عملکرد کلیه و وضعیت تصویر خون، ممکن است تا 4 گرم افزایش یابد). دوز روزانه باید به 3 تا 4 دوز تقسیم شود. برای کودکان زیر 3 سال، یک دوز واحد 10-15 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن، 3-8 سال - 0.15-0.2 گرم، بالای 8 سال - 0.2-0.3 گرم است. 3 تا 4 بار در روز مصرف کنید. مدت درمان 7 تا 10 روز است (با توجه به تحمل خوب و اندیکاسیون ها، می توان آن را تا 14 روز استفاده کرد). به صورت ملتحمه برای درمان آسیب شناسی چرکی-التهابی چشم و استفاده از 0.25٪ تجویز می شود. محلول آبیا 1% لینیمنت. به صورت پوستی، به صورت موضعی: محلول های 5 تا 10 درصد لینیمنت و الکل چندین بار در روز بر روی نواحی آسیب دیده پوست استفاده می شود (آغشته به گاز استریل یا مستقیماً روی پوست). می توان با یک پانسمان انسدادی استفاده کرد. پانسمان ها پس از 1 تا 3 روز (احتمالاً کمتر - بعد از 4 تا 5 روز) انجام می شود تا زمانی که زخم کاملاً تمیز شود.

در طول درمان با کلرامفنیکل، نظارت منظم بر الگوهای خون محیطی ضروری است. هنگام درمان ترک خوردگی نوک پستان در مادران شیرده، قطع شیردهی نوزادان مورد نیاز نیست.

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط، پورفیری متناوب حاد، آسیب شناسی اندام های خون ساز، بیماری های قارچی پوست، اختلال شدید عملکرد کبد و/یا کلیه ها، پسوریازیس، کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، اگزما، دوره نوزادی (تا 4 هفته) و اوایل کودکی

محدودیت در استفاده

تمایل به بیماری های آلرژیک، آسیب شناسی سیستم گردش خون.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

اگر اثرات درمانی مورد انتظار بیشتر باشد، کلرامفنیکل ممکن است در دوران بارداری استفاده شود خطر احتمالیبرای جنین (هیچ مطالعه کاملاً کنترل شده و کافی در مورد استفاده از کلرامفنیکل در دوران بارداری وجود ندارد؛ باید در نظر گرفت که کلرامفنیکل می تواند از جفت عبور کند). پس از مصرف خوراکی، کلرامفنیکل وارد شیر مادر می شود و ممکن است باعث ایجاد عوارض جدی شود اثرات جانبیدر کودکانی که با شیر مادر تغذیه می شوند. در صورت استفاده موضعی، جذب سیستمیک دارو امکان پذیر است. بنابراین، زنان شیرده باید مصرف دارو را قطع کنند یا شیر دادن.

عوارض جانبی کلرامفنیکل

اثرات سیستمیک: دستگاه گوارش:تهوع، سوء هاضمه، استفراغ، تحریک غشای مخاطی حلق و دهان، اسهال، دیس باکتریوز.
خون (هموستاز، خونسازی):لکوپنی، رتیکولوسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی، هیپوهموگلوبینمی، کم خونی آپلاستیک، آگرانولوسیتوز؛
اندام های حسی و سیستم عصبی: اختلالات روانی حرکتی، هذیان، سردرد، اختلال هوشیاری، افسردگی، نوریت بینایی، اختلال چشایی، توهمات شنوایی و بینایی، کاهش قدرت بینایی و شنوایی.
عکس العمل های آلرژیتیک: کهیر، بثورات پوستی، آنژیوادم؛
دیگران:ثانوی عفونت قارچی، درماتیت، کلاپس قلبی عروقی (در کودکان زیر 1 سال).
برای استفاده از ملتحمه و استفاده روی پوست:واکنش های آلرژیک موضعی

برهمکنش کلرامفنیکل با سایر مواد

ریستومایسین سمیت خونی کلرامفنیکل را افزایش می دهد و سیکلوسرین سمیت عصبی کلرامفنیکل را افزایش می دهد. فنوباربیتال باعث تسریع تبدیل زیستی، کاهش غلظت و مدت اثر کلرامفنیکل می شود. کلرامفنیکل متابولیسم کلرپروپامید، تولبوتامید و مشتقات اکسی کومارین را مهار می کند (خواص ضد انعقادی و کاهش قند خون را افزایش می دهد). اریترومایسین، نیستاتین، لوورین، اولاندومایسین فعالیت ضد باکتریایی کلرامفنیکل را افزایش می دهند، در حالی که نمک های بنزیل پنی سیلین آن را کاهش می دهند. کلرامفنیکل با سولفونامیدها، سیتواستاتیک ها، مشتقات پیرازولون، باربیتورات ها، دیفنین و الکل ناسازگار است.

مصرف بیش از حد

با مصرف بیش از حد کلرامفنیکل، سندرم قلبی عروقی ("سندرم خاکستری") در نوزادان و نوزادان نارس در طول درمان ایجاد می شود. دوزهای بالا(به دلیل تجمع دارو که در اثر عدم بلوغ آنزیم های کبدی و همچنین مستقیم اثر سمیدارو روی میوکارد) که با رنگ پوست خاکستری مایل به آبی، هیپوترمی، عدم واکنش، تنفس آریتمی آشکار می شود. نارسایی قلبی عروقی، مرگ ممکن است (به 40 درصد می رسد). مورد نیاز: درمان علامتی، هموسورپشن.

داروی Chloramphenicol ® یک آنتی بیوتیک مصنوعی است که آنالوگ یک ترکیب طبیعی است که اولین بار در اواسط قرن بیستم از باکتری Streptomyces venezuelae به دست آمد. امروزه اهمیت بالینی خود را از دست نداده است، به طور گسترده در زمینه های مختلف پزشکی استفاده می شود و در لیست داروهای حیاتی قرار می گیرد. تولید شده توسط شرکت های داروسازی کشورهای مختلفو دارای چندین نام تجاری است.

داده شده عامل آنتی باکتریالعمدتاً بدون نسخه در داروخانه ها فروخته می شود، اما می توان از آن برای درمان استفاده کرد عفونت های باکتریاییبدون مشورت با پزشک غیر قابل قبول است. این دارو دارای موارد منع مصرف و محدودیت های خاصی است که باید در نظر گرفته شود. خوددرمانی با آنتی بیوتیک اغلب منجر به ایجاد سوپر عفونت های خطرناک و اثرات جانبی. دستورالعمل های ارائه شده در زیر صرفاً برای آشنایی با ویژگی ها و هدف دارو است.

گروه دارویی

داروهای ضد باکتری.

ترکیب دارو

ماده فعال کلرامفنیکل است.

نام تجاری شناخته شده تر کلرامفنیکل ® است. همچنین با مارک هایی مانند Chloromycetin، Levovinisol و Syntomycin فروخته می شود (این دومی شکل راسمیک آنتی بیوتیک است). متعلق به گروهی از آمفنیکول ها است که دارای زیرکلاس نیست که بر روی آن تأثیر دارد میکروارگانیسم های بیماری زااثر باکتریواستاتیک رشد سلول باکتری به دلیل نفوذ ماده فعال به آن و مهار سنتز پروتئین متوقف می شود.

فرمول شیمیایی لوومایستین شبیه C 11 H 12 Cl 2 N 2 O 5 است و طیف فعالیت ضد میکروبی آن شامل موارد زیر است:

• گنوکوک های گرم منفی (Neisseria meningitidis و gonorrhoeae) coli، گونه های کلبسیلا، گونه های یرسینیا، سالمونلا، شیگلا، گونه های ریکتزیا، پروتئوس، هموفیلوس آنفولانزا و گونه های سرراتیا.
• استرپتوکوک ها و استافیلوکوک های گرم مثبت، اسپیروکت ها.
• برخی از انواع ویروس های بزرگ که باعث پسیتاکوز، تراخم و سایر بیماری ها می شوند.

مقاومت به این دارودر پاتوژن ها بسیار آهسته تشکیل می شود، علاوه بر این، در برابر سویه های مقاوم به پنی سیلین ها، سولفونامیدها و اولین آنتی بیوتیک آمینوگلیکوزید موثر است.

فرم انتشار کلرامفنیکل ®

ماده فعال دارای اثر باکتریواستاتیک مشخص هم به صورت تزریقی و هم خوراکی است و همچنین به صورت خارجی و موضعی در چشم پزشکی استفاده می شود. بنابراین، شرکت های دارویی داخلی چندین شکل دارویی از دارو را تولید می کنند. باید در نظر داشت که تولید کنندگان روسی از نام Levomycetin استفاده می کنند و نام بین المللی(کلرامفنیکل ®) بسیار نادر است. علاوه بر این، یک پماد برای استفاده خارجی به نام Syntomycin Liniment نامیده می شود.

• قرص های 250 و 500 میلی گرمی بسته بندی شده در تاول (10 عدد و بسته های مقوایی. مواد کمکی پوویدون با وزن مولکولی کم، نشاسته سیب زمینیو استئارات کلسیم
• کپسول های 250 میلی گرمی که علاوه بر آنتی بیوتیک حاوی اجزای پوسته ژلاتینی هستند.
• قطره چشمی حاوی 0.25٪ کلرامفنیکل، اسید بوریک، آب مقطر. در بطری ها یا لوله های قطره چکانی با حجم 2 تا 10 میلی لیتر فروخته می شود.
• محلول الکلی برای استفاده خارجی، با غلظت های مختلف (0.25، 1، 3 یا 5%)، در بطری های 100 میلی لیتری.
• پودر برای تهیه محلول تزریقی 0.5 و 1 گرم در بطری.
• لینیمنت با مقدار ماده موثره 1، 5 و 10 درصد.

یک عامل خارجی ترکیبی، دیاکسومتیل تتراهیدروپیریمیدین کلرامفنیکل، که بیشتر به عنوان پماد Levomekol® (یا Levomethyl®) شناخته می شود، نیز موجود است. در اینجا آنتی بیوتیک با متیلوراسیل محرک ایمنی ترکیب می شود که بازسازی بافت را تسریع می کند.

نسخه کلرامفنیکل ® به زبان لاتین

به نظر می رسد که:

Rp.: Tab. کلرامفنیکلی 0.5 N10

S. هر 8 ساعت یک قرص خوراکی مصرف کنید.

موارد مصرف و موارد منع مصرف

فهرست بیماری هایی که می توان با این ALD ها درمان کرد، آسیب شناسی های بسیاری از حوزه های مختلف پزشکی را شامل می شود. هر یک از دوزهای ذکر شده در بالا فهرستی از نشانه ها و محدودیت های مصرف دارد.

پودر

فرم دوز پودر برای تجویز تزریقی در نظر گرفته شده است اشکال شدیدبیماری های عفونی. برای انفوزیون های داخل وریدیرقیق شده در نمک یا آب برای تزریق، و برای تزریقات عضلانی- در نووکائین مورد استفاده در موارد آبسه مغزی، عفونت زخم، اسهال خونی، پاراتیفوئید، شکمی و تیفوستراخم، ژنرالیزه، تب های مختلف، یرسینیوز، ریکتسیوز، عفونت ادراری، پریتونیت و غیره.

این دارو عمدتاً در بیمارستان ها استفاده می شود و موارد منع مصرف دارد که باید در نظر گرفته شود. این شامل:

• عفونت های قارچی پوست، و همچنین؛
• حساسیت به آمفنیکل؛
• دوره های بارداری و شیردهی؛
• ماه اول زندگی؛
• نارسایی کبد و کلیه؛
• کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز؛
• پورفیری و اختلالات خونساز.

علاوه بر این، هنگام درمان کودکان خردسال و افرادی که تحت پرتو درمانی و شیمی درمانی قرار گرفته اند، باید مراقبت ویژه ای صورت گیرد.

کپسول و قرص

در صورت مصرف خوراکی، ماده فعال تقریباً به طور کامل در دستگاه گوارش جذب می شود و فراهمی زیستی آن به 80٪ می رسد.

برای درمان عفونت های دستگاه تنفسی (ذات الریه، سیاه سرفه)، دستگاه تناسلی و ضایعات باکتریایی عمومی بدن تجویز می شود. موارد منع مصرف مشابه موارد ذکر شده در دستورالعمل پودر است.

محلول الکل

این دارو با موفقیت برای درمان ضایعات پوستی باکتریایی، سوختگی های عمیق و گسترده سطحی، زخم بستر، زخم ها، آکنه و زخم های تغذیه ای استفاده می شود. در صورت عدم تحمل فردی به اجزاء (کلرامفنیکل یا اتانول) اکیداً منع مصرف دارد که برای زنان باردار، زنان شیرده، نوزادان و همچنین بیماران با سابقه کلیوی تجویز نمی شود. نارسایی کبد، پورفیری، کرم حلقوی و پسوریازیس.

قطره چشم

این محلول آنتی بیوتیک اسید بوریکبه طور گسترده در چشم پزشکی برای بیماری های چشمی ناشی از حساس استفاده می شود ماده شیمیایی فعالمیکروارگانیسم ها قطره های مبتنی بر کلرامفنیکل ® در مورد بلفاریت، ورم ملتحمه، کراتیت، التهاب صلبیه و برخی دیگر نشان داده شده است. فرآیندهای پاتولوژیک. ممکن است با تجویز شود هدف پیشگیرانه. برای درمان آنتی بیوتیکی در نوزادان، زنان باردار، افراد شیرده یا افراد حساس به اجزای دارو استفاده نمی شود.

لینیمان سنتومایسین

پماد سینتومایسین برای همان نشانه های محلول الکل کلرامفنیکل استفاده می شود. علاوه بر این، این فرم دارویی برای درمان ترک خوردگی نوک پستان در زنان شیرده توصیه می شود. برای زنان باردار فقط در صورتی که جایگزینی وجود نداشته باشد دارو را به صورت لینیمنت تجویز می کنند و بیماران مبتلا به اگزما، کرم حلقوی و پسوریازیس نباید از آن استفاده کنند. لیست موارد منع مصرف نیز شامل حساسیت مفرط است.

پماد Levomekol ®

دیاکسومتیل تتراهیدروپیریمیدین کلرامفنیکل برای درمان زخم های چرکی، سوختگی های عفونی، زخم های تروفیک و سایر ضایعات اپیدرم و همچنین کورک در نظر گرفته شده است. با توجه به جزء دوم - متیلوراسیل - بازسازی بافت افزایش یافته و روند بهبودی پوست تسریع می شود. در صورت وجود بیماری هایی مانند کرم حلقوی، پسوریازیس و اگزما و در صورت عدم تحمل هر یک از مواد تشکیل دهنده پماد مصرف نشود. برای زنان شیرده، زنان باردار و کودکان سال اول زندگی با احتیاط تجویز می شود.

دوزها و رژیم های درمانی کلرامفنیکل ®

هر یک از اشکال دوز فوق باید دقیقاً طبق تجویز پزشک با مشخصات مناسب و مطابق با ماهیت و شدت بیماری استفاده شود. دوزهای تقریبی کلرامفنیکل ® و آنالوگ ها به شرح زیر است:

• کپسول ها و قرص ها در فواصل 6 یا 8 ساعته به مدت یک هفته (گاهی 10 روز) مصرف می شوند. برای بزرگسالان، یک دوز واحد معمولاً 500 میلی گرم، برای کودکان زیر 3 سال - 15 میلی گرم بر کیلوگرم، 3 تا 8 سال - 150-200 میلی گرم، بالای هشت - تا 400 میلی گرم است.
• برای درمان تزریقی کلرامفنیکل ®، به بیماران بزرگسال توصیه می شود 500 یا 100 میلی گرم سه بار در روز مصرف کنند و دوز اطفال بر اساس وزن کودک محاسبه می شود (چهار بار در روز، 12.5 میلی گرم در کیلوگرم یا دو بار 25).
• سواب ها با محلول الکل آنتی بیوتیک مرطوب می شوند و مناطق آسیب دیده پاک می شوند. طبق دستور پزشک باید چندین بار در روز انجام شود.
• لینیمنت مستقیماً روی زخم یا روی گاز برای پانسمان اعمال می شود. بسته به نوع ضایعه پوستی باید روزانه یا هر سه روز یکبار تعویض شود.
• دیوکسو متیل تتراهیدروپیریمیدین کلرامفنیکل برای خیساندن دستمال استفاده می شود که سپس به طور آزاد داخل زخم پر می شود (پانسمان یک بار در روز انجام می شود). همچنین می توانید پماد را با سرنگ به داخل حفره های چرکی تزریق کنید.
• قطره چشم را با کلرامفنیکل ® یکی یکی در کیسه ملتحمه حداقل 3 یا 4 بار در روز بریزید.

علاوه بر این، محلول آنتی بیوتیک 0.25٪ با اسید بوریک را می توان برای تزریق در گوش برای عفونت های چرکی یا داخل بینی برای علل باکتریایی تجویز کرد.

عوارض جانبی کلرامفنیکل ®

دهانی فرمهای مقدار مصرفممکن است باعث سوء هاضمه، لکوپنی، تحریک مخاط دهان یا آلرژی شود. واکنش های مشابه بدن با تجویز تزریقی ممکن است، علاوه بر این، نوریت، گیجی، اختلالات روانی حرکتی و فروپاشی گاهی اوقات در کودکان سال اول زندگی مشاهده می شود. داروهای مورد استفاده خارجی می توانند واکنش های آلرژیک (خارش، بثورات، آنژیوادم) را تحریک کنند.

بارداری

آماده سازی لوومایستین را می توان برای درمان زنان باردار تنها در صورت لزوم، به دلایل بهداشتی، در صورت عدم وجود جایگزین ایمن استفاده کرد.

در صورت لزوم مصرف دارو در دوران شیردهی، شیردهی باید به طور موقت قطع شود.

الکل

لوومایستین (کلرامفنیکل ®) به شدت با الکل ناسازگار است. نوشیدن الکل اثربخشی درمان را کاهش می دهد، خطر عوارض جانبی را افزایش می دهد و می تواند باعث ایجاد هپاتیت ناشی از دارو شود.

کلرامفنیکل ® - آنالوگ

مترادف ها این داروداروها نامیده می شوند:

• (-AKOS، -LekT، -Actitab)،
• لوومیتسین ® (یا کلرامفنیکل ®) سوکسینات سدیم، استریل،
• لوووینیزول®،
• سینتومایسین ® .

پمادهای ترکیبی نیز تولید می شوند، جایی که آنتی بیوتیک با متیلوراسیل (Levomethyl® و Levomekol®) یا با چندین جزء - Levosin® ترکیب می شود.

کلرامفنیکل دارای طیف گسترده ای از فعالیت ضد میکروبی است و در برابر میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی موثر است. کلرامفنیکل، آنالوگ های آن که به طور گسترده در بسیاری از زمینه های پزشکی استفاده می شود، در اشکال مختلف دارویی موجود است.

آماده سازی کلرامفنیکل

یک پزشک ممکن است تصمیم بگیرد که داروهای زیادی را با یکسان برای بیمار تجویز کند ماده شیمیایی فعال. اکثر جایگزین های موجود نشانه های مشابهی دارند، اما در اصول عملکرد آنها متفاوت است. آنالوگ های اصلی دارو که حاوی کلرامفنیکل هستند عبارتند از:

• سینتومایسین؛
• لوووینیزول؛

لوومایستین به شکل محلول یا خمیر برای کاربرد خارجی و همچنین به صورت قطره چشمی (لوومایستین آکوس) یا پودر برای تهیه ترکیبی برای تزریق (لوومایستین سوکسینات) موجود است.

کلرامفنیکل همچنین جایگزین ها و آنالوگ های دیگری دارد که با نام های تجاری زیر نشان داده می شوند:

• لوووینیزول؛
• لووسین;
• کورتومایستین؛
• فروشسپت;
• سالدز;
• وروفارم.

همچنین باید به پماد ضد التهابی Levomethyl اشاره کرد که علاوه بر کلرامفنیکل حاوی متیلوراسیل است. پزشکان اغلب دقیقاً این ترکیب از مواد را برای بیمار تجویز می کنند و آن را در نسخه نشان می دهند، به جای معمول. نام تجاری، که اغلب منجر به سردرگمی می شود.

اگر بیمار نسبت به ماده اصلی عدم تحمل داشته باشد، ممکن است داروهایی با ترکیب متفاوت برای او تجویز شود.

استفاده از آنالوگ های کلرامفنیکل

برای مبارزه از آماده سازی های حاوی کلرامفنیکل استفاده می شود بیماری های عفونی، مانند:

• مننژیت؛
• سالمونلوز؛
• ریکتزیوز؛
• کلامیدیا؛
• تب حصبه

داروهای مشابهی نیز برای سرکوب فعالیت سایر آسیب شناسی ها که پاتوژن های آن به اجزای آن حساس هستند و در آن ها تجویز می شود. مواردی که سایر آنتی بیوتیک ها شکست خورده اند.

کلرامفنیکل و آنالوگ های آن طبق دستورالعمل زیر استفاده می شود:

1. تجویز داخلی نیم ساعت قبل از غذا انجام می شود، برای بزرگسالان دوز معمولا 0.5 گرم هر شش ساعت است، برای کودکان این مقدار بر اساس وزن بدن و سن محاسبه می شود.
2. برای استفاده خارجی، از سواب های گاز آغشته به محلول استفاده کنید یا به سادگی پماد را روی نواحی آسیب دیده بمالید و یک بانداژ در بالا قرار دهید.
3. برای بیماری های چشم، آماده سازی کلرامفنیکل دو قطره تا پنج بار در روز چکه می شود. مدت زمان درمان نباید بیش از دو هفته باشد.