تاموکسیفن - هورمون هایی در مبارزه با سرطان سینه. تاموکسیفن هگزال - دستورالعمل استفاده نام غیر اختصاصی بین المللی

Hexal AG (آلمان)

قرص روکش دار 20 میلی گرم؛ بسته بندی سلول کانتور 10، جعبه (جعبه) 3; کد EAN: 4030855013746; شماره P N011849/01، 2011-11-17 از Hexal AG (آلمان)؛ سازنده: Salutas Pharma (آلمان)

نام لاتین

ماده شیمیایی فعال

تاموکسیفن*(تاموکسیفنوم)

ATX:

L02BA01 تاموکسیفن

گروه های دارویی

استروژن ها، ژستاژن ها؛ همولوگ ها و آنتاگونیست های آنها
ضد تومور عوامل هورمونیو آنتاگونیست های هورمونی

طبقه بندی نوزولوژیک (ICD-10)

C50 نئوپلاسم های بدخیم پستان

ترکیب و فرم انتشار

در یک بسته تاول 10 عدد؛ بسته های 3 یا 10 در یک جعبه وجود دارد.

اثر فارماکولوژیک

اثر فارماکولوژیک- ضد استروژن، سیتواستاتیک، ضد تومور.

به طور رقابتی (به جای لیگاند درون زا) گیرنده های استروژن را در اندام های هدف متصل می کند و از تشکیل مجتمع گیرنده استروژن جلوگیری می کند.

موارد مصرف تاموکسیفن هگزال

کارسینوم متاستاتیک پستان، درمان کمکی پس از آن درمان جراحیسرطان سینه

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

در دوران بارداری منع مصرف دارد (قبل از شروع درمان، بارداری باید حذف شود). در طول درمان باید پیشگیری مطمئن از بارداری ارائه شود.

اثرات جانبی

درد در استخوان ها و کانون های رشد تومور، تهوع، استفراغ، گرگرفتگی، سرکوب قاعدگی در دوران پیش از یائسگی، خارش در ناحیه تناسلی، خونریزی واژن، تورم، ترومبوسیتوپنی، کیست تخمدان، فلبیت، ترومبوآمبولی، اختلال بینایی بثورات پوستی.

اثر متقابل

تضعیف متقابل اثر با استروژن. در صورت تجویز همزمان با داروهایی که انعقاد خون را کاهش می دهند، هیپوکواگولاسیون ممکن است تقویت شود (افزایش خطر خونریزی).

دستورالعمل استفاده و دوز

داخل.معمولا 20-40 میلی گرم در روز تجویز می شود. برای درمان طولانی مدت، 30 میلی گرم در روز توصیه می شود.

اقدامات پیشگیرانه

در صورت ترومبوسیتوپنی، لکوپنی و هیپرکلسمی (کنترل اجباری سطح کلسیم و پلاکت در خون) باید مراقب باشید.

شرایط نگهداری تاموکسیفن هگزال

در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد.

دور از دسترس اطفال نگه دارید.

قرص - 1 قرص:

• ماده فعال: تاموکسیفن سیترات 30.4 میلی گرم، که مربوط به محتوای تاموکسیفن 20 میلی گرم است.
• مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 142.6 میلی گرم، نشاسته گلیکولات سدیم - 20 میلی گرم، پوویدون - 5 میلی گرم، سلولز میکروکریستالی - 49.6 میلی گرم، استئارات منیزیم - 2.4 میلی گرم.
• ترکیب پوسته: رنگ اپادری سفید - 5 میلی گرم (لاکتوز - 1.8 میلی گرم، دی اکسید تیتانیوم - 1.3 میلی گرم، هیپروملوز - 1.4 میلی گرم، پلی اتیلن گلیکول 4000 - 0.5 میلی گرم).

10 عدد. - بسته بندی سلولی کانتور (3) - بسته های مقوایی.

شرح فرم دوز

قرص های پوشش داده شده سفید یا کمی زرد مایل به زرد، گرد، دو محدب، در یک طرف، با سطح صاف یکنواخت.

اثر فارماکولوژیک

تاموکسیفن یک عامل ضد استروژنی غیر استروئیدی است که خواص استروژنی ضعیفی نیز دارد. عملکرد آن بر اساس توانایی آن در مسدود کردن گیرنده های استروژن است. تاموکسیفن و همچنین برخی از متابولیت‌های آن، با استرادیول برای اتصال به گیرنده‌های استروژن سیتوپلاسمی در بافت‌های پستان، رحم، واژن، غده هیپوفیز قدامی و تومورهای دارای محتوای بالایی از گیرنده‌های استروژن رقابت می‌کنند. برخلاف کمپلکس گیرنده استروژن، کمپلکس گیرنده تاموکسیفن سنتز DNA را در هسته تحریک نمی کند، اما از تقسیم سلولی جلوگیری می کند که منجر به پسرفت سلول های تومور و مرگ آنها می شود.

فارماکوکینتیک

مکش و توزیع

پس از مصرف خوراکی، تاموکسیفن به خوبی جذب می شود. Cmax در سرم ظرف 4 تا 7 ساعت پس از مصرف یک دوز به دست می آید.

غلظت تعادلی تاموکسیفن در سرم خون معمولاً پس از 3-4 هفته از مصرف به دست می آید. ارتباط با پروتئین های پلاسما - 99٪.

متابولیسم و ​​دفع

در کبد متابولیزه می شود و متابولیت های متعددی را تشکیل می دهد.

دفع تاموکسیفن از بدن دارای یک ویژگی دو فازی با T1/2 اولیه از 7 تا 14 ساعت و به دنبال آن یک پایانه T1/2 آهسته به مدت 7 روز است. عمدتاً به صورت مزدوج و عمدتاً با مدفوع دفع می شود و مقدار کمی از آن از طریق ادرار دفع می شود.

فارماکولوژی بالینی

داروی ضد استروژن با اثر ضد تومور.

موارد مصرف تاموکسیفن هگزال

سرطان پستان وابسته به استروژن در زنان (به ویژه یائسگی) و غدد پستانیدر مردان

این دارو را می توان برای درمان سرطان تخمدان، سرطان آندومتر، سرطان کلیه، ملانوم، سارکوم بافت نرم در حضور گیرنده های استروژن در تومور و همچنین برای درمان سرطان استفاده کرد. غده پروستاتبا مقاومت در برابر سایر داروها

موارد منع مصرف تاموکسیفن هگزال

• بارداری؛
• دوره شیردهی ( شیر دادن);
• افزایش حساسیتبه تاموکسیفن و/یا هر عنصر دیگر دارو.

با احتیاط: نارسایی کلیه، دیابتبیماری های چشمی (از جمله آب مروارید)، ترومبوز ورید عمقی و بیماری ترومبوآمبولیک (شامل سابقه)، هیپرلیپیدمی، لکوپنی، ترومبوسیتونی، هیپرکلسمی، درمان همزمان با داروهای ضد انعقاد غیرمستقیم.

مصرف تاموکسیفن هگزال در بارداری و کودکان

استفاده از دارو در دوران بارداری منع مصرف دارد.

اطلاعات کافی در مورد نفوذ تاموکسیفن به داخل وجود ندارد شیر مادربنابراین در دوران شیردهی نباید از دارو استفاده کرد و یا باید موضوع قطع شیردهی برطرف شود.

عوارض جانبی تاموکسیفن هگزال

هنگامی که با تاموکسیفن درمان می شود، رایج ترین است واکنش های نامطلوبهمراه با اثر ضد استروژنی آن، که به صورت احساس گرما (گرگرفتگی)، خونریزی یا ترشح واژن، خارش در ناحیه تناسلی، آلوپسی، درد در ناحیه آسیب دیده، استخوانی، افزایش وزن ظاهر می شود.

عوارض جانبی زیر کمتر یا به ندرت مشاهده شد: احتباس مایعات، بی اشتهایی، حالت تهوع، استفراغ، یبوست، خستگی، افسردگی، گیجی، سردردسرگیجه، خواب آلودگی، تب، بثورات پوستی، اختلالات بینایی از جمله تغییرات قرنیه، آب مروارید، رتینوپاتی و نوریت رتروبولبار. در ابتدای درمان، تشدید موضعی بیماری امکان پذیر است - افزایش اندازه تشکیلات بافت نرم، که گاهی اوقات با اریتم شدید نواحی آسیب دیده و نواحی مجاور همراه است - که معمولاً در عرض 2 هفته برطرف می شود.

احتمال ترومبوفلبیت و ترومبوآمبولی ممکن است افزایش یابد.

لکوپنی و ترومبوسیتوپنی گذرا و همچنین افزایش سطح آنزیم‌های کبدی ممکن است گاهی رخ دهد که به ندرت با اختلال عملکرد کبدی شدیدتر مانند کبد چرب، کلستاز و هپاتیت همراه است.

برخی از بیماران مبتلا به متاستازهای استخوانی در شروع درمان هیپرکلسمی را تجربه کردند.

تاموکسیفن باعث آمنوره یا قاعدگی نامنظم در زنان قبل از یائسگی و همچنین ایجاد برگشت پذیر تومورهای تخمدان کیستیک می شود.

در درمان طولانی مدتتاموکسیفن ممکن است باعث تغییراتی در اندومتر شود، از جمله هیپرپلازی، پولیپ و در موارد جداگانه سرطان آندومتر و همچنین ایجاد فیبروم رحم.

تداخلات دارویی

هنگامی که تاموکسیفن و سیتواستاتیک به طور همزمان تجویز می شوند، خطر ترومبوز افزایش می یابد.

آنتی اسیدها، مسدود کننده های گیرنده H2 هیستامین و سایر داروهای مشابه، افزایش pH در معده، می توانند باعث انحلال زودرس و از بین رفتن اثر محافظتی قرص روده شوند. فاصله مصرف تاموکسیفن با این داروها باید 2-1 ساعت باشد.

گزارش هایی از تاموکسیفن وجود دارد که اثر ضد انعقادی داروهای کومارین (مثلاً وارفارین) را افزایش می دهد.

داروهایی که دفع کلسیم را کاهش می دهند (به عنوان مثال، دیورتیک های تیازیدی) ممکن است خطر ابتلا به هیپرکلسمی را افزایش دهند.

استفاده ترکیبی از تاموکسیفن و تگافور ممکن است به توسعه فعال کمک کند هپاتیت مزمنو سیروز کبدی

مصرف همزمان تاموکسیفن با سایر داروهای هورمونی (به ویژه داروهای ضد بارداری حاوی استروژن) منجر به تضعیف می شود. اقدام خاصهر دو دارو

مقدار مصرف تاموکسیفن هگزال

رژیم دوز معمولاً بسته به نشانه ها به صورت جداگانه تنظیم می شود.

دوز روزانه 20-40 میلی گرم است. به عنوان دوز استاندارد، مصرف 20 میلی گرم تاموکسیفن به صورت خوراکی روزانه برای مدت طولانی توصیه می شود. اگر علائم پیشرفت بیماری ظاهر شد، دارو باید قطع شود.

قرص ها باید بدون جویدن، با مقدار کمی مایع، در 1 نوبت صبح یا با تقسیم دوز مورد نیاز به 2 دوز صبح و عصر مصرف شوند.

مصرف بیش از حد

مصرف بیش از حد حاد با تاموکسیفن در انسان مشاهده نشده است. باید انتظار داشت که مصرف بیش از حد ممکن است باعث افزایش عوارض جانبی فوق شود.

هیچ پادزهر خاصی وجود ندارد، درمان باید علامتی باشد.

اقدامات پیشگیرانه

زنانی که تاموکسیفن دریافت می کنند باید به طور منظم تحت درمان قرار گیرند معاینه زنان. در صورت بروز ترشحات خونی واژن یا خونریزی واژن، مصرف دارو باید قطع شود.

در بیماران مبتلا به متاستازهای استخوانی، غلظت کلسیم سرم باید به طور دوره ای در طول دوره درمان اولیه تعیین شود. در صورت بروز اختلالات شدید، مصرف تاموکسیفن باید به طور موقت قطع شود.

اگر علائم ترومبوز وریدهای اندام تحتانی ظاهر شود (درد در پاها یا تورم)، آمبولی شریان ریوی(تنگی نفس) مصرف دارو باید قطع شود.

تاموکسیفن می تواند باعث تخمک گذاری شود که خطر بارداری را افزایش می دهد، بنابراین در زنانی که از نظر جنسی فعال هستند، استفاده از روش های پیشگیری از بارداری مکانیکی یا غیر هورمونی در طول درمان با تاموکسیفن (و تقریباً 3 ماه پس از آن) توصیه می شود. در طول دوره درمان، لازم است به طور دوره ای شاخص های انعقاد خون، سطح کلسیم در خون، تصویر خون (لکوسیت ها، پلاکت ها)، شاخص های عملکرد کبد، فشار خون و معاینه چشم پزشک بررسی شود.

در بیماران مبتلا به هیپرلیپیدمی، در طول درمان، نظارت بر غلظت کلسترول و تری گلیسیرید در سرم خون ضروری است.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

در طول دوره درمان، لازم است از انجام فعالیت‌های بالقوه خطرناک که نیاز دارند، خودداری شود افزایش تمرکزتوجه و سرعت واکنش های روانی حرکتی.

تاموکسیفن به عنوان یک داروی ضد تومور و غیر استروئیدی استفاده می شود. از آن مکیده شده است دستگاه گوارشو تقریباً پنج ساعت پس از مصرف به حداکثر غلظت خود در خون می رسد. دارو در طی یک هفته از طریق صفرا دفع می شود. مطالعات نشان داده است که این دارو از رشد سلول های سرطان سینه جلوگیری می کند و برای زنانی که از آستانه یائسگی عبور نکرده اند تجویز می شود. در برخی موارد، متخصصان تاموکسیفن را در دوران یائسگی توصیه می کنند.

شکل دوز، عمل، نشانه ها

سوال نحوه مصرف تاموکسیفن به سادگی حل شده است. این دارو منحصراً به شکل قرص (سفید) در دسترس است که استفاده از آن را برای بیماران بسیار ساده می کند.

این دارو به صورت خوراکی تجویز می شود، با نصف لیوان شسته می شود آب تمیز. هنگام تجویز تعداد بیشتری از قرص ها، دوز به چندین رویکرد تقسیم می شود.

دوز روزانه دارو برای بزرگسالان عبارت است از:

• استاندارد - 20 میلی گرم؛
• در برخی از اشکال - 30 میلی گرم؛
• حداکثر مجاز 40 میلی گرم است.

داروی تولید داخلی و خارجی امروزه در بازار عرضه می شود. با این حال، بررسی های زنان مبتلا به سرطان سینه و پزشکان نشان داده است که اثربخشی دارو بسته به سازنده تغییر نمی کند: داروهای ساخت روسیه و فنلاند به همین ترتیب عمل می کنند.

در سرطان استفاده کنید

قرص تاموکسیفن به طور گسترده در درمان نئوپلاسم های بدخیم استفاده می شود:

و همچنین ملانوم و سارکوم بافت نرم.

اغلب این دارو برای زنان مبتلا به سرطان سینه به عنوان یک عامل پیشگیرانه و درمانی تجویز می شود. برای بیمارانی که گیرنده های پروژسترون و استروژن مثبت دارند توصیه می شود.

قبل از تجویز قرص برای زنان مبتلا به سرطان سینه، متخصص باید عوامل زیر را در نظر بگیرد:

• بیماری در چه مرحله ای است؛
• چه درمان هایی استفاده شد؛
• آیا پروتئین HER-2 در سلول های سرطانی وجود دارد؟

مکانیسم عمل

در سلولی که تحت تأثیر تومور قرار گرفته است، یک گیرنده اغلب به شکل یک ماده پروتئینی یافت می شود که باعث بزرگ شدن و تولید مثل می شود. بیماری خطرناکبه دلیل تاثیر بر هورمون های جنسی برای متوقف کردن این روند، مصرف قرص تاموکسیفن توصیه می شود که با تأثیر بر همین گیرنده های سینه، از تکثیر سلول های سرطانی جلوگیری می کند.

موارد مصرف تاموکسیفن، به استثنای موارد نادر، محدود به تومورهای بدخیم پستان در زنان است، این دارو برای استفاده در موارد زیر توصیه می شود:

• سرطان سینه در یک زن؛
• تومورهای حساس به استروژن؛
• پس از اخته کردن؛
• درمان کمکی تومورهای سینه در زنان؛
• کارسینوم مجرای سینه

مصرف دارو در موارد زیر منع مصرف دارد:

قبل از شروع درمان کامل با دارو، حداکثر معاینه کامل، که باید تمام عوامل مرتبط با موارد منع مصرف به ویژه بارداری در زنان را حذف کند.

مهم است بدانیم! در حین مصرف تاموکسیفن بدن زنتخمک گذاری رخ می دهد، که می تواند منجر به بارداری ناخواسته شود. بنابراین، بهتر است زنان در این دوره به طور قابل اعتماد از خود محافظت کنند. اما شایان ذکر است که نمی توان از روش های هورمونی استفاده کرد.

عوارض جانبی و اثربخشی

عوارض جانبی زیادی برای تاموکسیفن، مانند بسیاری از داروهای هورمونی، شرح داده شده است، اما در صورتی که دوز صحیحو با نظارت دقیق پزشکی می توان از اکثر عوارض جانبی نامطلوب جلوگیری کرد

اثرات جانبیدر انحرافات زیر بیان می شوند:

بهره وری

متخصصان تحقیقاتی را برای تعیین میزان اثربخشی دارو انجام دادند؛ برای این منظور، گروهی متشکل از 906 بیمار مبتلا به سرطان سینه تشکیل شد. درمان حدود هشت ماه طول کشید.

بیشترین بالاترین امتیازهادر زنانی بود که از آستانه یائسگی عبور کرده بودند. بهبود ذهنی توسط 66٪ از بیماران سرطانی مشاهده شد، شاخص های عینی به 33٪ رسید.

همچنین مطالعات نشان داده است که در بیماران مبتلا به متاستاز در بافت استخوانیدرد پس از چند ماه ناپدید شد. این دارو روی نواحی متاستاتیک در ریه‌ها مؤثرتر بود. بافت های نرم، پلور

با این حال، قرص تاموکسیفن تقریباً هیچ تأثیری بر آسیب به کبد و غدد لنفاوی نداشت.

سایر مطالعات انجام شده توسط تیمی از دانشمندان از کشورهای مختلف، نشان داد که در صورت استفاده از دارو به مدت ده سال، یعنی دوبرابر دوره درمان، احتمال عود و مرگ چندین برابر کاهش می یابد.

مصرف تاموکسیفن قطع می شود:

• اگر در ظرفیت بودید عوارض جانبیاین دارو علائم ترومبوز وریدهای پا را نشان داد که به صورت بیان می شود درد، تورم؛
• در صورت تجویز پرتودرمانی؛
• با خونریزی واژن؛
• اگر یک عارضه جانبی مانند تنگی نفس رخ دهد.

مهم است بدانیم! هنگام مصرف تاموکسیفن، انجام فعالیت های خطرناکی که نیاز به تمرکز و واکنش خاصی دارند، توصیه نمی شود. به ویژه، رانندگی با ماشین توصیه نمی شود.

در ابتدای درمان، تشدید علائمی مانند:

اگر عوارض فوق در زنان ظاهر شود، بهتر است با پزشک خود تماس بگیرید و بدانید که این چه عوارض جانبی یا واکنشی است که به آن "شعله ور شدن" می گویند و یک واکنش طبیعی و موقت است.

تداخل با سایر داروها و آنالوگ ها

در پزشکی مدرن، درمان پیچیده اغلب برای مبارزه با این بیماری تجویز می شود. اما مصرف همزمان تاموکسیفن با همه داروها به دلیل بروز عوارض ناخواسته امکان پذیر نیست. بنابراین، استفاده ترکیبی آن با:

همچنین اثربخشی قرص را می توان با داروهای زیر کاهش داد:

مشابه ترین داروها در درمان سرطان سینه عبارتند از Fareston و Faslodex. به آنالوگ های ساختاریعبارتند از:

• تاموکسیفن - Ebewe;
• ورو – تاموکسیفن؛
• تاموکسیفن – لاچما؛
• تاموکسیفن - هگزال.
• تاموکسیفن - فرین.

اغلب، تاموکسیفن با Fareston جایگزین می شود، که یک داروی غیر استروئیدی است که علیه تومورهای سینه تجویز می شود. مبانی ماده شیمیایی فعال– تورمیفن

این دارو در مقایسه با تاموکسیفن دارای ویژگی های زیر است:

مطالعات نشان داده است که مصرف Fareston، برخلاف تاموکسیفن، اثرات مثبت زیر را به همراه دارد:

یک متخصص باید توصیه کند که کدام دارو را انتخاب کند؛ خوددرمانی در این مورد می تواند منجر به آسیب غیرقابل برگشت به بدن شود، بنابراین نباید آزمایش کنید. تمام داروها باید تحت نظارت دقیق پزشک مصرف شوند.

قیمت در سایت داروخانه آنلاین:از جانب 172

برخی حقایق

شرکت داروسازی آلمانی Hexal در تولید داروی تاموکسیفن هگزال نقش دارد که به طور موثر با تومورها مبارزه می کند، فرآیندهای رشد، تکامل و مکانیسم های تقسیم تمام سلول های بدن را مختل می کند و همچنین تولید استروژن را مسدود می کند.

ماده فعال

متعلق به گروه های ICD-10

این دارو متعلق به گروهی است که توسط نئوپلاسم ها نشان داده می شود.

ضرورت کاربرد

قرص ها برای درمان تجویز می شوند:

• تومورهای سرطانی در پستان تشخیص داده شد مراحل اولیهبرای درمان کمکی (پیشگیرانه)؛
• سرطان سینه، انواع پیشرفته و متاستاتیک موضعی؛
• تومورهای سرطانی در پستان، از جمله پس از اخته شدن مردان.

اثر فارماکولوژیک

هدف این دارو مبارزه با نئوپلاسم ها، ترویج اختلال در رشد، توسعه و تقسیم سلولی است. همچنین عمل این داروشامل مسدود کردن گیرنده های تولید کننده استروژن است.

فرم و ترکیب موجود

این دارو به شکل قرص برای تجویز خوراکی موجود است. تاموکسیفن هگزال در بسته بندی فروخته می شود که در آن می توانید دستورالعمل استفاده و تاول های قرص سفید را بیابید. اجزای قرص مواد فعال و اضافی هستند. جزء اصلی تاموکسیفنوم است. مواد اضافی: لاکتیکوم، سدیم نشاسته گلیکولات، پوویدونوم، منیزیم استاریکوم، سلولوزا.

اثرات جانبی

مصرف تاموکسیفن هگزال ممکن است با واکنش های منفی همراه باشد که به صورت کم خونی، کاهش سطح لکوسیت ها، پلاکت ها، گلبول های قرمز و نوتروفیل ها، افزایش سطح کلسیم، تاخیر در دفع مایعات، بی اشتهایی، افزایش وزن، سردرد، سرگیجه، افسردگی ظاهر می شود. گیجی، ترس از نور، افزایش خواب آلودگی، اختلالات بینایی، تشنج، ترومبوز وریدی، سکته مغزی، پنومونیت بینابینی، تهوع، استفراغ، اختلالات شکمی، سیروز کبدی، هپاتیت، زردی، نارسایی کلیوی، انواع مختلف عکس العمل های آلرژیتیک، درد در عضلات و استخوان ها، خونریزی واژینال، ترشحات مختلف واژن، بی نظمی قاعدگی، ناراحتی کشاله ران، تخمدان پلی کیستیک، پولیپ رحم، تب، افزایش خستگی.

محدودیت هایی برای پذیرش وجود دارد. موارد منع مصرف

موارد منع مصرف: حساسیت یا افزایش حساسیت به مواد تشکیل دهنده دارو. مصرف قرص تاموکسیفن هگزال در موارد زیر ممنوع است:

• کودکان زیر 18 سال؛
• در طول دوره انتظار مادر بارداریک کودک متولد نشده؛
• مادرانی که به نوزاد خود شیر می دهند.

قرص ها باید با احتیاط شدید توسط افراد مبتلا مصرف شوند سطح کاهش یافته استلکوسیت ها، پلاکت ها، افزایش سطحلیپیدها، کلسیم، با عدم تحمل یا کمبود لاکتوز، و همچنین بیماران مبتلا به نارسایی کلیه، دیابت، بیماری های چشمی، ترومبوز و بیماری ترومبوآمبولیک.

دوز و روش مصرف دارو

تاموکسیفن هگزال به صورت خوراکی یا یک بار در روز (صبح) مصرف می شود یا دوز به دو نوبت تقسیم می شود، سپس دوز صبح و عصر مصرف می شود. دراژه جویده نمی شود، با آب ساده شسته می شود. حجم داروی مصرفی فردی است و به تجویز پزشک بستگی دارد. دوز استاندارد 20 میلی گرم است. حداکثر روزانه 40 میلی گرم است. اگر درمان نتیجه نداد و علائم پیشرفت کرد، درمان باید قطع شود. دوره درمان ارائه شده بسته به شدت بیماری متفاوت است. درمان کمکی (پیشگیرانه) برای تومورهای سرطانی در غدد پستانی تقریباً 5 سال است که انجام می شود.

سازگاری با سایر داروها

سیتواستاتیک ها، هنگام تعامل با جزء فعال دارو، خطر لخته شدن خون را افزایش می دهند. هنگام تداخل با وارفارین و داروهای مشابه، تأثیر آن افزایش می یابد داروهاکه فعالیت سیستم انعقاد خون را کاهش داده و از تشکیل بیش از حد لخته خون جلوگیری می کند، بر این اساس ممکن است نیاز به تنظیم دوز داروهای ضد انعقاد باشد. در صورت ترکیب با دیورتیک های تیازیدی، سطح کلسیم در خون ممکن است افزایش یابد. هنگامی که با تگافور ترکیب شود، خطر ابتلا به بیماری هایی مانند هپاتیت و سیروز وجود دارد. ترکیب با سایر داروهای حاوی هورمون، به ویژه داروهای ضد بارداری، به کاهش اثربخشی هر دو دارو کمک می کند. هنگام تعامل با ریفامپیسین، غلظت این دارودر خون کاهش می یابد. توصیه می شود درمان با پاروکستین، فلوکستین، کینیدین، سیناکلست، بوپروپیون یا داروهای ضد افسردگی از گروه مهارکننده های انتخابی ترکیب نشود، زیرا اثربخشی این دارو کاهش می یابد. هنگام تعامل با بروموکریپتین، سطح تاموکسیفن در خون افزایش می یابد. هنگام تعامل با تاموکسیفن، اثربخشی آناستروزول کاهش می یابد.

درمان بیماری های مادران باردار و شیردهی

درمان با این دارو در حالی که مادر باردار در انتظار یک نوزاد متولد نشده است اکیدا منع مصرف دارد. این به این دلیل است که مصرف این دارو می تواند باعث سقط جنین، نقایص مختلف رشدی و همچنین مرگ کودک در رحم شود. طبق دستورالعمل استفاده از دارو برای مادرانی که به نوزاد خود شیر می دهند ممنوع است، زیرا باعث کاهش شیردهی می شود. حتی اگر تغذیه در زمان بستری به حالت تعلیق درآید، فرآیندهای شیردهی برای چندین ماه بازسازی نمی شوند.

سازگاری با الکل

نوشیدن الکل در طول درمان با تاموکسیفن هگزال بسیار نامطلوب است. اما با این حال، پزشک معالج باید در مورد امکان نوشیدن الکل، تصمیم گیری آگاهانه بر اساس وضعیت سلامتی، ویژگی های بدن و وجود هرگونه بیماری دیگر اطلاع دهد.

مصرف بیش از حد

مصرف دارو در دوز قابل توجهی بالاتر از استاندارد اغلب منجر به عواقب منفی واضحی نمی شود، اما همچنان خطر افزایش قابل توجه علائم جانبی وجود دارد. در صورت مصرف بیش از حد، باید به بیمار کمک علامتی ارائه شود. برای جلوگیری از مصرف بیش از حد، باید دستورالعمل های ارائه شده توسط سازنده را به شدت دنبال کنید.

تاثیر بر مدیریت حمل و نقل

در طول درمان با این دارو، توصیه می شود از تجویز خودداری شود وسايل نقليهو فعالیت هایی که نیاز به افزایش تمرکز دارند، زیرا درمان ممکن است همراه باشد اثرات جانبی، به صورت افزایش خواب آلودگی، سرگیجه و همچنین اختلال در ادراک بصری ارائه می شود.

یادداشت

در طول درمان با این دارو، زنان باید به طور منظم توسط متخصص زنان معاینه شوند. بروز علائمی مانند ترومبوز ورید در اندام های تحتانیتنگی نفس دلیل قطع مصرف این دارو است. این دارو می تواند باعث تخمک گذاری شود که می تواند منجر به بارداری شود. بر این اساس، زنانی که از نظر جنسی فعال هستند باید از داروهای ضد بارداری مکانیکی یا غیر هورمونی استفاده کنند. در طول درمان با این دارو، کنترل به موقع شمارش خون، عملکرد کبد و سطح خون باید انجام شود. فشار خونو حدت بینایی

آنالوگ ها

آنالوگ ها عبارتند از: تاموکسیفن (قرص).

نحوه ذخیره سازی

امکان ذخیره سازی در شرایط دماییتا 25+ درجه سانتی گراد، دور از نور و کودکان. نگهداری و استفاده به مدت 5 سال امکان پذیر است. پس از این مدت از دارو استفاده نکنید.

شرایط فروش

فروش دارو با نسخه پزشک انجام می شود.

تاموکسیفن حاوی 15.2; 30.4 یا 45.6 میلی گرم تاموکسیفن سیترات که به ترتیب معادل 10، 20 یا 30 میلی گرم تاموکسیفن است.

قرص ها در تاول ها، ظروف یا بطری های پلی اتیلن 10، 20، 30، 40، 50، 60، 90، 100، 120، 150 یا 300 عددی بسته بندی می شوند.

فرم انتشار

قرص.

اثر فارماکولوژیک

دارای خواص ضد استروژنی و ضد توموری است.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

تاموکسیفن است داروی ضد تومور غیر استروئیدی ضد استروژن با توانایی رقابتی مهار مشخص می شود گیرنده های استروژن محیطی در اندام های هدف و تومورهای ناشی از آنها.

در نتیجه، مجتمع " کوفاکتور انتقال گیرنده تاموکسیفن"، که، تبدیل به هسته سلولی ، از هیپرتروفی سلول های وابسته به استروژن جلوگیری می کند.

ویکی ورزشی بیان می کند که این ماده برای اولین بار در سال 1971 سنتز شد و اولین ماده شد عامل ضد استروژن در میان نمایندگان کلاس تعدیل کننده های انتخابی گیرنده استروژن (SREs).

رندر می کند اثر آنتی گنادوتروپیک و آموزش را سرکوب می کند پروستاگلاندین ها در بافت تومور ، روند توسعه تومور را که تحریک می شود کند می کند.

پس از مصرف یک دوز دارو، توانایی مسدود کردن استروژن ها برای چندین هفته ادامه می یابد.

انتشار را ترویج می کند هورمون های گنادوتروپیک هیپوفیز ، در نتیجه باعث می شود تخمک گذاری در زنان در غیاب آن در الیگواسپرمی در مردان غلظت سرمی را افزایش می دهد استروژن , لوتئوتروپین و فولیتروپین .

تاموکسیفن و برخی از متابولیت های آن خواص مهارکننده های قدرتمند (اکسیدازها) با عملکردهای مختلط (مونواکسیژنازها) سیستم سیتوکروم P450 کبدی را نشان می دهند. با این حال، میزان اهمیت بالینی این اثرات مشخص نیست.

در برخی موارد، تاموکسیفن در موارد موثر است تومورهای مستقل از استروژن . این ماده دارای اثر جزئی استروژن مانند است طیف لیپیدی، و بافت استخوانی .

جذب تاموکسیفن بالا است، TCmax از 4 تا 7 ساعت پس از مصرف خوراکی قرص است. غلظت پلاسمایی حالت پایدار 4 هفته پس از شروع درمان با دوز 40 میلی گرم در روز مشاهده می شود.

با آلبومین پلاسمای خون این ماده 99% متصل است. متابولیزاسیون در کبد با دمتیلاسیون، هیدروکسیلاسیون و کونژوگه و با مشارکت ایزوآنزیم CYP2C9 اتفاق می افتد.

متابولیت ها عمدتاً همراه با محتویات دفع می شوند روده ها و تا حدی کلیه ها (مقدار کمی). حذف در دو مرحله انجام می شود. دوره اولیهنیمه عمر متابولیت اصلی که در گردش خون سیستمیک در گردش است بین 7 تا 14 ساعت است، نیمه عمر آهسته نهایی 7 روز است.

موارد مصرف

استفاده از تاموکسیفن برای موارد زیر توصیه می شود:

• تومورهای حساس به استروژن ;
• آسیب بدخیم به بافت سینه (به ویژه در دوران قاعدگی در زنان)؛
• سرطان پستان از جمله در مردان پس از جراحی اندام تناسلی؛
• سرطان سینه مجاری (کارسینوم مجرای درجا)؛
• سرطان آندومتری .

Fareston یا Tamoxifen - کدام یک موثرتر است؟

فارستون - این داروی غیر استروئیدی ضد تومور ضد استروژن ، که اساس آن جوهر است. ویژگی های اصلی دارو:

• حضور در او ساختار شیمیاییاتم کلر (که دارو را در مقایسه با تاموکسیفن پایدارتر می کند)؛
• غیبت اثر انکوژنیک ;
• توانایی القای آپوپتوز؛
• اثربخشی در تومورهای ER منفی .

با توجه به مشاهدات بالینی انجام شده در طی شش ماه، مشخص شد که هنگام مصرف Fareston:

• تغییرات در هموستاز هورمونی نسبت به مصرف تاموکسیفن مطلوب تر است.
• تغییراتی ایجاد می شود که از نظر خطر سرطان برای بیمار کمتر خطرناک است.
• عوارض جانبی نامطلوب به مراتب کمتر رخ می دهد.

تحقیقات همچنین به این نتیجه رسید که ترکیب درمان پیچیدهنفوذ فارستون بر فرآیند تومور با مترقی سرطان پستان موثرتر از اثر آنالوگ آن: با استفاده از آن، بیماران اغلب بهبودی کامل را تجربه کردند و پیشرفت بیماری 1.2 ماه بعد شروع شد.

بعلاوه، اثر ضد تومور در طول درمان فارستون در تعداد بیشتری از بیماران مشاهده شد.