È un antibiotico cefalosporinico di terza generazione. Ha un ampio spettro di attività contro molti ceppi di microrganismi virulenti. Nel processo infiammatorio della genesi infettiva, il gruppo antibiotico viene selezionato individualmente in base ai risultati di bakposev. L'analisi determina di che tipo agenti antimicrobici batteri meno resistenti. Ceftriaxone è indicato quando non c'è tempo per aspettare i risultati coltura batterica ed è necessario un trattamento urgente.
Ceftriaxone contiene il principio attivo con lo stesso nome, la cui azione è quella di distruggere la membrana delle cellule microbiche. Ciò porta alla morte dei microrganismi. Ceftriaxone tratta le malattie causate da molti microrganismi gram-negativi e gram-positivi, batteri aerobi e anaerobi. Deprime la vita:
- streptococchi;
- stafilococchi;
- coli;
- Pseudomonas aeruginosa;
- clubsiella;
- protea.
Ceftriaxone è solo per iniezione. , che a molti pazienti non piace, soprattutto ai bambini, perché provoca dolore quando viene iniettato. È possibile che i tablet vengano prodotti presto, ma in questo periodo tale forma di dosaggio NO. Le iniezioni aiutano ad alleviare i sintomi della malattia in 2-3 giorni, poiché hanno un'elevata biodisponibilità e la capacità di concentrare il principio attivo nei luoghi in cui si accumula l'infezione.
Quando applicato
Ceftriaxone viene trattato con qualsiasi processo patologico causato dai suddetti microrganismi virulenti.
Il medicinale è usato per:
- sepsi;
- polmonite;
- malattie vie respiratorie;
- patologie d'organo cavità addominale;
- infezioni del sistema scheletrico;
- peritonite;
- meningite.
Le iniezioni di Ceftriaxone aiutano a curare Malattie trasmesse sessualmente(gonorrea, sifilide), nonché malattie sistema urinario(pielonefrite). Il farmaco è usato per trattare l'empiema della cistifellea e della pleura, con colangite. Ceftriaxone è spesso usato per prevenire l'infezione postoperatoria nei pazienti immunocompromessi.
L'uso del farmaco è controindicato durante la gravidanza. Un medico può prescrivere iniezioni per il trattamento di una donna incinta processo patologico natura acuta o forma complicata. Questo tiene conto del rapporto: quanto la medicina aiuterà e il danno causato dalla droga. Si dovrebbe prestare attenzione alle persone con disabilità funzione escretoria reni, poiché il farmaco può causare la formazione di sabbia nel sistema urinario.
Ceftriaxone viene iniettato per 3-14 giorni, a seconda della gravità della patologia. Il corso della terapia è stabilito dal medico, in base alle condizioni del paziente. Anche se i segni della malattia sono passati, è necessario essere trattati con Ceftriaxone per altri 2-3 giorni. Questo risolverà il risultato, distruggendo completamente i microbi patogeni. Prima del trattamento, il paziente deve assicurarsi di eseguire un test per la tolleranza di questo medicinale e il suo solvente ("lidocaina"). Se il paziente è allergico ai componenti del farmaco, il medico lo sostituisce con un analogo che non provoca una reazione indesiderata.
In ogni caso, prima di iniziare il trattamento con Ceftriaxone, è necessario visitare un medico, poiché questo forte antibiotico, che ha molte controindicazioni e reazioni avverse.
Trovato un errore? Selezionalo e premi Ctrl + Invio
Ceftriaxone INN
Appartiene alla categoria degli antibiotici cefalosporinici di terza generazione un'ampia gamma.
Forma di rilascio: farmaco per iniezione. Polvere per creare una soluzione per la somministrazione endovenosa e intramuscolare.
Condizioni di conservazione: in luogo asciutto, senza luce solare diretta. A temperature inferiori a 25°.
Periodo di validità: 3 anni.
Il prezzo minimo per Ceftriaxone è di 45 rubli. Prima di acquistare, dovresti confrontare il costo di Ceftriaxone nelle farmacie di San Pietroburgo.
effetto farmacologico
Ha un effetto battericida e antibatterico dovuto alla distruzione degli elementi membrana cellulare batterio patogeno. È altamente attivo contro i microrganismi aerobi Gram-positivi (Streptococcus, Staphylococcus), Gram-negativi (Enterobacterium, Escherichia, Haemophilus influenzae, Klibsiella, Proteus, ecc.) e anaerobi (Clostridi, ecc.).
Il farmaco ha un effetto devastante sui ceppi multifarmacoresistenti resistenti alle penicilline, agli aminoglicosidi, alle cefalosporine di 1a e 2a generazione. Dopo iniezione intramuscolare avviene l'assorbimento. Il periodo di disintegrazione finale e il raggiungimento della massima concentrazione si verifica 2-3 ore dopo che il farmaco è entrato nel flusso sanguigno.
Indicazioni e controindicazioni
- Infezione degli organi addominali (peritonite, infiammazione del tratto gastrointestinale e delle vie biliari).
- Danni alle vie respiratorie e agli organi ENT.
- Infezione di ossa, cavità articolari, pelle e tessuti molli.
- Infezione dei sistemi urinario e riproduttivo (pielonefrite, gonorrea, ecc.).
- Epiglottite.
- Meningite di eziologia batterica, sepsi.
- Infezione della ferita e della superficie dell'ustione.
- Chancre sifilitico.
- Borreliosi trasmessa da zecche.
- Salmonellosi e portatore passivo della malattia.
- Prevenzione dello sviluppo di un processo infettivo nella superficie della ferita dopo operazioni grandi o piccole.
- Alto rischio di infezione nei soggetti immunocompromessi.
Dosaggio e metodo di applicazione
È usato per la somministrazione endovenosa e intramuscolare. Alle persone di età superiore ai 12 anni viene prescritta una dose giornaliera di 1-2 go 0,5-1 g ogni 12 ore. Il dosaggio giornaliero massimo consentito è di 4 g Quando si prescrive una dose superiore a 50 mg / kg, il farmaco viene somministrato per infusione in vena per mezz'ora. Durata percorso terapeutico selezionati singolarmente.
Puoi inserire solo farmaci già pronti preparati al momento. Quando somministrato per via endovenosa da 0,25 o 0,5 g sostanza attiva deve essere sciolto in 5 ml soluzione acquosa per iniezione. La velocità dovrebbe essere bassa (minimo 2-4 minuti). Per l'infusione endovenosa, sarà necessario sciogliere 2 g in 40 ml di soluzione priva di calcio. Una dose di 50 mg/kg o più deve essere somministrata per via endovenosa nell'arco di mezz'ora.
Effetti collaterali
Con un aumento del dosaggio o il mancato rispetto delle raccomandazioni mediche, possono svilupparsi le seguenti conseguenze negative:
- Sistema nervoso: vertigini, mal di testa e convulsioni.
- CCC e sistema ematopoietico: aumento di leucociti, piastrine, monociti, basofili ed eosinofili, diminuzione della concentrazione di neutrofili e linfociti, epistassi.
- Tratto gastrointestinale: disturbi dispeptici (nausea, vomito), disturbi delle feci con predominanza di diarrea, aumento transitorio delle transaminasi, aumento della concentrazione di fosfatasi alcalina o bilirubina, dolore addominale, ittero.
- Urinario e sistema riproduttivo: aumento dell'azoto ureico nel sangue, aumento del livello di creatinina e presenza di cilindri nelle urine, eritrociti e glucosio nelle urine.
- Manifestazioni allergiche: eruzione cutanea, shock anafilattico, prurito, bruciore, sindrome febbrile.
- Riposo: infezione fungina, aumento della sudorazione, aumento del flusso sanguigno al viso. A livello locale, è possibile lo sviluppo di dolore e gonfiore nel sito di iniezione.
Non esiste un antidoto specifico. Quando si utilizza una concentrazione eccessiva del farmaco, è necessario interrompere immediatamente la sua somministrazione e iniziare la terapia sintomatica. L'emodialisi e la dialisi peritoneale sono inefficaci in questa situazione.
Gli antibiotici, se somministrati in modo inadeguato, faranno più male che bene al corpo, sebbene ci siano molti farmaci che anche un non specialista può capire. Ceftriaxone, purtroppo, non si applica a semplici preparati medici e può essere prescritto solo su decisione di un medico. È importante sapere in quali proporzioni e come diluire Ceftriaxone.
Ceftriaxone - indicazioni per l'uso
I medici raccomandano iniezioni con Ceftriaxone per sopprimere la crescita della maggior parte dei tipi di microrganismi dannosi. Questo farmaco è efficace nella lotta contro stafilococchi, streptococchi, coli e salmonella. Tuttavia, prima di iniziare il trattamento, il medico deve eseguire un test di sensibilità, altrimenti l'effetto dell'assunzione di Ceftriaxone potrebbe non essere giustificato.
Nell'annotazione ufficiale, le indicazioni per l'uso di Ceftriaxone sono le seguenti:
- infezioni respiratorie: tonsillite, ascesso polmonare, polmonite o bronchite grave;
- con cistite e prostatite;
- malattie rare e pericolose per la vita: borreliosi trasmessa da zecche, endocardite, ulcera molle, tifo;
- con sinusite e otite media;
- danno pelle, natura infettiva;
- con peritonite, infiammazione dei dotti intraepatici e renali, empiema della cistifellea;
- malattie delle articolazioni, delle ossa, dei tessuti molli;
- con infezioni a trasmissione sessuale.
Ceftriaxone ® è antibiotico battericida appartenente alla classe di 3a generazione. Il farmaco è caratterizzato da un'azione prolungata e un'elevata efficienza contro la maggior parte dei patogeni gram-negativi e gram-positivi, compresi i ceppi che secernono penicillinasi e cefalosporinasi.
Il prezzo dipende dal produttore. Ceftriaxone ® russo, indipendentemente dal produttore, appartiene agli antibiotici economici. Ad esempio, una fiala (1 g) prodotta dalla società farmaceutica Synthesis AKOMP ® costerà all'acquirente 27 rubli, Biochemist ® Saransk - 29 rubli e Lecco ® - 36 rubli.
Lo svizzero Ceftriaxone ® prodotto dall'azienda farmaceutica Hoffmann la Roche ® costa circa 550 rubli per fiala.
Ha una potente attività battericida e uno spettro ultra ampio di effetti antimicrobici. Il meccanismo dell'azione antibatterica di Ceftriaxone ® è realizzato grazie all'acetilazione attiva delle transpeptidasi legate alla membrana, che porta alla destabilizzazione della reticolazione dei polimeri di riferimento nella cellula batterica. La violazione della forza della membrana porta alla rapida morte cellulare.
Va notato che il farmaco è in grado di superare la barriera placentare, quindi si sconsiglia di somministrare Ceftriaxone ® durante la gravidanza nel 1 ° trimestre. Durante l'allattamento, può essere escreto fino al quattro percento della concentrazione di antibiotici nel sangue latte materno.
I parametri battericidi necessari nel sangue vengono raggiunti 1,5 ore dopo la somministrazione. Poiché il farmaco ha un'azione prolungata, la concentrazione antimicrobica minima nel corpo viene mantenuta nel sangue durante il giorno, il che consente di somministrarlo una volta al giorno. Tuttavia, a corso severo infezioni o un alto rischio di complicanze, la dose giornaliera è preferibilmente suddivisa in 2 iniezioni. Ciò consente di mantenere concentrazioni battericide più elevate. Inoltre, dovresti dividere la dose giornaliera in 2 volte quando prescrivi alte dosi.
Nei pazienti di età superiore a settantacinque anni, il periodo di eliminazione è prolungato a causa del declino correlato all'età della funzionalità renale. A questo proposito, potrebbe essere necessario aggiustare la dose prescritta. È preferibile somministrare la dose giornaliera in tali pazienti in una sola volta.
L'escrezione di questo farmaco dal corpo viene effettuata principalmente con l'urina. Parte del farmaco viene smaltita con la bile.
Gruppo farmacologico
Il farmaco appartiene agli antibiotici cefalosporine di terza generazione.
Ceftriaxone ® - modulo di rilascio
Ha solo una forma di rilascio di iniezione. L'antibiotico è venduto in farmacia, su prescrizione medica.
Il gruppo farmacologico di ceftriaxone è parenterale di terza generazione, cioè può essere usato solo per via intramuscolare o endovenosa. Venduto in fiale da 500, 1000 e 2000 mg. Rocephin è disponibile in un dosaggio aggiuntivo di 250 mg.
Foto ceftriaxone ® Kabi 1000 mg polvere per soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare
Ceftriaxone ® prescrizione in latino
Ceftriaxone® in latino è Ceftriaxoni.
Rp.: Ceftriaxoni 1.0
S. Nel diluente IM fornito, una volta al giorno.
Ceftriaxone ® - composizione del farmaco
L'antibiotico è prodotto sotto forma di sale sodico. Sostanza attiva- ceftriaxone, penetra facilmente nei fluidi corporei e negli ambienti, si accumula in modo significativo nei tessuti infiammati. Con infiammazione meningi, l'antibiotico può accumularsi liquido cerebrospinale.
Rofecin ® - sotto forma di un derivato disodico (idrato disodico). Ogni fiala di Rofecin ® è completata con un solvente (lidocaina o acqua per iniezione).
In cosa aiuta ceftriaxone ®?
L'antibiotico ha uno spettro ultra ampio di azione antimicrobica, che copre stafilococchi, pneumococchi, citrobacter, la maggior parte dei ceppi di Enterobacter, Escherichia coli, bacillo di Ducrey, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, gonococco, meningococco, Proteus, Salmonella, Serration, Shigella, Yersinia , alcuni Clostridi e Fusobatteri , peptococchi, peptostreptococchi, treponema bianco.
Stafilococchi meticillino-resistenti, alcuni enterococchi, listeria, batterioidi e Clostridium deficille hanno una resistenza assoluta al Ceftriaxone ®.
Ceftriaxone ® - indicazioni per l'uso
Un antibiotico può essere utilizzato per:
- lesioni batteriche dell'OBP (organi addominali). Può essere prescritto per il trattamento di ascesso, flemmone, empiema della cistifellea, infiammazione batterica dei dotti biliari, peritonite, ecc.;
- infezioni dell'ENT - organi e organi respiratori. sistemi (compresi quelli complicati, ascessi tessuto polmonare, empiema pleurico);
- trasporto di salmonella e;
- tifo;
- osteomielite, artrite settica, ;
- lesioni batteriche della pelle e del pancreas, comprese le ustioni complicate dalla flora batterica, ecc.;
- Malattia di Lyme;
- patologie infettive sistema genito-urinario(inclusi gonorrea, sifilide, sifilide);
- endocardite;
- generalizzazione dell'infezione (sviluppo di sepsi);
- infezioni, in pazienti con;
- terapia profilattica prima Intervento chirurgico su OBP e organi pelvici.
Ceftriaxone ® - controindicazioni
Un'allergia al farmaco o ad altri antibiotici beta-lattamici è una controindicazione assoluta. Ciò è dovuto al fatto che tra tutti i beta-lattamici esiste il rischio di reazioni allergiche incrociate.
Inoltre, non è prescritto nel 1 ° trimestre di gravidanza e nelle donne che allattano.
Considerando il meccanismo di utilizzazione (urina e bile), wed-in può essere prescritto per disfunzioni renali o epatiche, ma non viene utilizzato per insufficienza renale ed epatica combinata.
Il farmaco è controindicato nei neonati prematuri di età inferiore a 41 settimane, tenendo conto dell'età gestazionale e dell'età dopo la nascita. È anche controindicato nei neonati con iperbilirubinemia.
Sullo sfondo del trattamento antibiotico, è vietato somministrare soluzioni di calcio per via endovenosa, in quanto vi è il rischio di formazione di un precipitato del sale Ca di Ceftriaxone ® .
Il rimedio può essere prescritto ai bambini fin dai primi giorni di vita, tuttavia fino a due settimane di vita può essere utilizzato solo per motivi di salute. Ciò è dovuto alla sua capacità di spostare la bilirubina dalla sua associazione con l'albumina sierica. Ciò può portare allo sviluppo di iperbilirubinemia e causare kernicterus.
Data l'utilizzazione parziale con la bile, il farmaco non è prescritto a pazienti con ostruzione delle vie biliari.
Un antibiotico sulla lidocaina non viene somministrato ai bambini sotto i 12 anni di età.
Inoltre, si deve tenere conto del fatto che la lidocaina è controindicata nelle donne in gravidanza, allattamento, pazienti con blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca (insufficienza cardiaca), SVC o sindrome di Stokes-Adams, debolezza del nodo del seno, blocco trasversale completo, grave bradiaritmia, o marcata diminuzione della pressione.
Ceftriaxone ® - Dosaggio
Introdotto per via endovenosa in 10 ml di fisico. soluzione 0,9%. Il farmaco deve essere somministrato lentamente, nell'arco di due o quattro minuti.
Per via intramuscolare viene somministrato su lidocaina, fisica. soluzione, acqua per preparazioni iniettabili. V / m non è consigliabile inserire più di un grammo. Dosaggi più elevati sono prescritti in / in.
Dopo 12 anni, 1 g Wed viene somministrato 1-2 volte al giorno. Nei casi gravi della malattia possono essere somministrati un massimo di quattro grammi al giorno (due volte, con un intervallo di 12 ore).
Ai bambini di età inferiore a 2 settimane di vita vengono prescritti 20-50 mg / kg al giorno per 1 somministrazione.
La meningite batterica è un'indicazione per 100 mg/kg di farmaco al giorno durante la terapia iniziale. In futuro, la dose è ridotta.
Da 14 giorni a 12 anni 20-80 mg/kg al giorno. Se il bambino pesa più di 50 kg, è necessario prescrivere dosi per adulti.
Per i pazienti con patologie renali, la dose è ridotta in conformità con il GFR. La disfunzione epatica è anche un'indicazione per una riduzione della dose giornaliera.
Quante volte al giorno deve essere iniettato Ceftriaxone ® per un adulto?
Il farmaco viene somministrato 1-2 volte al giorno. Nelle infezioni gravi, il rischio di complicanze, la nomina di alte dosi del farmaco, nonché la presenza di un paziente con immunodeficienza, è preferibile dividere la dose giornaliera in due iniezioni.
Effetti collaterali di Ceftriaxone®
L'antibiotico è generalmente ben tollerato dai pazienti. Tuttavia, deve essere preso in considerazione il rischio di sviluppare reazioni allergiche. Potrebbero averlo vari gradi gravità da arrossamento ed eruzione cutanea al sito di iniezione, orticaria, edema di Quincke o shock anafilattico.
Il rischio di anafilassi aumenta con l'introduzione della lidocaina ® . Pertanto, quando si nomina uno sr-va, è obbligatorio un test. Inoltre, vengono prese in considerazione le controindicazioni e le restrizioni all'uso della lidocaina.
È vietato autosomministrarsi il farmaco, regolare il dosaggio e la durata del trattamento. La terapia dovrebbe essere effettuata in condizioni stazionarie sotto la supervisione del medico curante.
Altro effetti indesiderati può manifestarsi con reazioni dispeptiche, diarrea, flebite al sito di iniezione, dysbacteriosis, mughetto, cambiamenti nel KLA e analisi biochimica. I disturbi della coagulazione sono rari (l'antibiotico inibisce la microflora intestinale che sintetizza la vitamina K) e, di norma, è caratteristico dei pazienti sottoposti a terapia antipiastrinica.
In rari casi, può svilupparsi diarrea associata agli antibiotici.
Ceftriaxone ® durante la gravidanza e l'allattamento
L'antibiotico è in grado di superare la barriera placentare, ma non ha effetti embriotossici e teratogeni. Ceftriaxone ® durante la gravidanza non è raccomandato per la somministrazione nel primo trimestre, in quanto non vi sono dati sufficienti sulla sua sicurezza in questa categoria di pazienti. Gli studi sugli animali controllati non hanno dimostrato azione tossica sul feto, quindi gli antibiotici possono essere utilizzati nel 2° e 3° trimestre.
Ceftriaxone ® durante l'allattamento può essere escreto nel latte materno, pertanto, quando viene prescritto a donne che allattano, si raccomanda una sospensione temporanea dell'alimentazione naturale. Ciò è dovuto al fatto che l'antibiotico escreto con il latte materno può causare sensibilizzazione del bambino, lo sviluppo del mughetto in lui. cavità orale e disbiosi intestinale.
Ceftriaxone ® e alcol - compatibilità
Ceftriaxone ® e alcol sono categoricamente incompatibili. In primo luogo, dato che il mezzo è parzialmente utilizzato dal fegato, una tale combinazione può portare allo sviluppo di ittero ed epatite indotta da farmaci.
In secondo luogo, l'uso di bevande alcoliche sullo sfondo della terapia antibiotica può causare gravi intossicazioni e danni tossici ai reni.
In terzo luogo, ciò può portare allo sviluppo di una grave reazione simile al disulfiram. Può manifestarsi con tachicardia, brividi, tremore degli arti, convulsioni, frequenza cardiaca, ipotensione arteriosa fino a crollare.
Allergia al Ceftriaxone ®
Non è prescritto a pazienti con allergie ad altri beta-lattamici, a causa dell'elevato rischio di sviluppare una reazione allergica crociata.
Inoltre, prima dell'introduzione, è sempre necessario inserire un campione.
Le manifestazioni allergiche possono variare dall'orticaria all'anafilassi (in assenza di tempestiva cure mediche, forse fatale).
I decessi sono stati associati alla sua diluizione e somministrazione con lidocaina. Dato il rischio di shock anafilattico, l'autotrattamento con un antibiotico è severamente vietato. Il farmaco deve essere utilizzato esclusivamente in ospedale, dopo aver impostato il campione.
Il farmaco diluito con lidocaina ® viene somministrato solo per via intramuscolare, la somministrazione endovenosa è strettamente controindicata.
Quando somministrato per via intramuscolare, 250 o 500 mg vengono diluiti in due ml di lidocaina ® all'1%. Un grammo di antibiotico viene diluito con 3,5 millilitri di lidocaina ® all'1%.
Se si utilizza lidocaina ® al 2%, è necessario utilizzare in aggiunta acqua iniettabile. Con l'introduzione di 250 e 500 ml di antibiotico, viene diluito con 1 ml di lidocaina ® (2%) e 1 ml di acqua per preparazioni iniettabili. Un grammo di antibiotico viene diluito con 1,8 ml di lidocaina ® + 1,8 ml di acqua per iniezione.
Ceftriaxone ® può essere diluito con novocaina?
Studi recenti hanno dimostrato che il farmaco non deve essere diluito con novocaina per la somministrazione. Il suo uso è associato al rischio di anafilassi. Riduce anche l'attività della cefalosporina e allevia il dolore peggio della lidocaina®.
Iniezioni di Ceftriaxone ® - recensioni di medici
Il farmaco ha ripetutamente dimostrato la sua efficacia nel trattamento delle infezioni del tratto respiratorio superiore e degli organi respiratori. sistema, infezioni dell'OBP, della pelle, ecc.
Tuttavia, va ricordato che il rimedio dovrebbe essere usato solo come indicato e sotto la supervisione di un medico. Ciò ridurrà il rischio di sviluppare effetti indesiderati.
I pazienti notano un inizio di miglioramento rapido e persistente. Feedback negativo sul farmaco, più spesso associato al suo dolore quando somministrato per via intramuscolare.
LOCANDA: Ceftriaxone
Produttore: Biosintesi OJSC
Classificazione anatomo-terapeutico-chimica: Ceftriaxone
Numero di registrazione nella Repubblica del Kazakistan: N. RK-LS-5 N. 015506
Periodo di registrazione: 31.03.2015 - 31.03.2020
Istruzione
Nome depositato
CEFTRIAXONE
Nome internazionale non proprietario
Ceftriaxone
Forma di dosaggio
Polvere per soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare, 1 g
Composto
Una fiala contiene
sostanza attiva - ceftriaxone sodico (in termini di ceftriaxone) 1 g
Descrizione
Polvere bianca o bianca con una sfumatura giallastra
Gruppo farmacoterapeutico
Beta-lattamico farmaci antibatterici altri. Cefalosporine di terza generazione. Ceftriaxone
Codice ATX J01DD04
Proprietà farmacologiche
Farmacocinetica
Biodisponibilità - 100%. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima (TCmax) dopo l'iniezione / m è di 2-3 ore, dopo la / nell'introduzione - alla fine dell'infusione. La concentrazione massima (Cmax) dopo somministrazione i/m alla dose di 1 g è di 76 μg/ml. Cmax con a / in una dose di 1 g - 151 mcg / millilitro. Negli adulti, 2-24 ore dopo la somministrazione alla dose di 50 mg/kg, la concentrazione nel liquido cerebrospinale (CSF) è molte volte superiore alla concentrazione minima inibente (MIC) per i più comuni patogeni della meningite. Penetra bene nel liquido cerebrospinale durante l'infiammazione delle meningi. Comunicazione con proteine del plasma - 83-96%. Il volume di distribuzione è 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), nei bambini - 0,3 l / kg, clearance plasmatica - 0,58-1,45 l / h, renale - 0,32-0,73 l / h.
L'emivita (T ½) dopo somministrazione i / m è di 5,8-8,7 ore, dopo somministrazione i / v alla dose di 50-75 mg / kg nei bambini con meningite - 4,3-4,6 ore; nei pazienti in emodialisi (clearance della creatinina (CC) 0-5 ml/min), - 14,7 ore, con CC 5-15 ml/min - 15,7 ore, 16-30 ml/min - 11,4 ore, 31-60 ml/min - 12:4
Viene escreto invariato - 33-67% dai reni; 40-50% - con la bile nell'intestino, dove si verifica l'inattivazione. Nei neonati, circa il 70% del farmaco viene escreto attraverso i reni. L'emodialisi non è efficace.
Farmacodinamica
Ceftriaxone è un antibiotico cefalosporinico ad ampio spettro di terza generazione per somministrazione parenterale. L'attività battericida è dovuta alla soppressione della sintesi della parete cellulare batterica. È resistente all'azione della maggior parte delle beta-lattamasi dei microrganismi gram-negativi e gram-positivi.
Attivo contro i seguenti microrganismi: aerobi gram-positivi - Staphylococcus aureus (compresi i ceppi produttori di penicillinasi), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;
aerobi gram-negativi: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi che formano la penicillinasi), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (inclusa Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (inclusi ceppi produttori di penicillina), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusi ceppi produttori di penicillinasi), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteo volgare, Serrazia spp. (compresa la Serratia marcescens); sono sensibili anche alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa; anaerobi: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (eccetto Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Ha attività in vitro contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi, sebbene il significato clinico di ciò sia sconosciuto: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (inclusa Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Gli stafilococchi resistenti alla meticillina sono anche resistenti alle cefalosporine, incl. a ceftriaxone, molti ceppi di streptococchi di gruppo D ed enterococchi, incl. Enterococcus faecalis sono anche resistenti al ceftriaxone.
Indicazioni per l'uso
Infezioni addominali (peritonite, malattie infiammatorie tratto gastrointestinale, tratto biliare, incl. colangite, empiema della cistifellea)
Malattie del tratto respiratorio superiore e inferiore (inclusi polmonite, ascesso polmonare, empiema pleurico)
Infezioni ossee, articolari, della pelle e dei tessuti molli
Infezioni della zona urogenitale (tra cui gonorrea, pielonefrite)
Meningite ed endocardite batteriche, sepsi
Ferite infette e ustioni
Chancre molle e sifilide
Malattia di Lyme (borreliosi)
Tifo
Portatore di salmonellosi e salmonella
Prevenzione delle infezioni postoperatorie
Malattie infettive nei soggetti immunocompromessi
Dosaggio e somministrazione
Per via endovenosa e intramuscolare.
Adulti e bambini sopra i 12 anni- 1-2 g 1 volta al giorno o 0,5-1 g ogni 12 ore, la dose giornaliera non deve superare i 4 g.
Per i neonati(fino a 2 settimane) - 20-50 mg / kg / giorno.
Per neonati e bambini sotto i 12 anni dose giornaliera - 20-80 mg / kg. Nei bambini di peso pari o superiore a 50 kg vengono utilizzate dosi per adulti. Una dose superiore a 50 mg/kg di peso corporeo deve essere somministrata mediante infusione endovenosa della durata di 30 minuti. La durata del corso dipende dalla natura e dalla gravità della malattia. Con la gonorrea - in / m una volta, 250 mg.
Per la prevenzione complicanze postoperatorie- una volta, 1-2 g (a seconda del grado di pericolo di infezione) 30-90 minuti prima dell'inizio dell'operazione.
Per la meningite batterica nei neonati e nei bambini età più giovane- 100 mg / kg (ma non più di 4 g) 1 volta al giorno. La durata del trattamento dipende dal patogeno e può variare da 4 giorni per Neisseria meningitidis a 10-14 giorni per ceppi sensibili di Enterobacteriaceae.
Bambini con infezioni della pelle e dei tessuti molli - alla dose giornaliera di 50-75 mg/kg 1 volta al giorno o 25-37,5 mg/kg ogni 12 ore, non più di 2 g/giorno.
A infezioni gravi altre localizzazioni - 25-37,5 mg / kg ogni 12 ore, non più di 2 g / giorno.
Con otite media - in / m, una volta, 50 mg / kg, non più di 1 g.
Pazienti con insufficienza renale cronica l'aggiustamento della dose è richiesto solo quando CC è inferiore a 10 ml / min. In questo caso, la dose giornaliera non deve superare i 2 g.
Regole per la preparazione e la somministrazione delle soluzioni:
Devono essere utilizzate solo soluzioni appena preparate!
Per la somministrazione endovenosa, 1 g viene sciolto in 10 ml di acqua per preparazioni iniettabili. Entra / entra lentamente (2-4 minuti).
Per infusione endovenosa, sciogliere 2 g in 40 ml di una soluzione che non contiene Ca2 + (soluzione di NaCl allo 0,9%, soluzione di destrosio al 5-10%, soluzione di levulosio al 5%). Dosi di 50 mg/kg o più devono essere somministrate per via endovenosa nell'arco di 30 minuti.
Adulti Per io sono la somministrazione di 1 g del farmaco viene sciolta in 3,5 ml di una soluzione all'1% di lidocaina. Si consiglia di iniettare non più di 1 g per gluteo.
bambini Per io sono la somministrazione di 1 g del farmaco viene sciolta in 3,5 ml di acqua per preparazioni iniettabili. Si consiglia di iniettare non più di 1 g per gluteo.
Quando si diluisce il farmaco in acqua per preparazioni iniettabili, la somministrazione del farmaco è dolorosa!
La lidocaina è vietata come solvente nell'infanzia e nell'adolescenza!
Effetti collaterali
Spesso
Stomatite, glossite, nausea, vomito, flatulenza, feci liquide, diarrea
Non frequentemente
disturbo del gusto
Rash maculopapulare, esantema, prurito, dermatite, orticaria, edema, eritema multiforme essudativo
Raramente
Aumento dell'attività delle transaminasi "fepatiche" e della fosfatasi alcalina, iperbilirubinemia, epatite, ittero
Precipitazione di sali di calcio nella cistifellea
Eosinofilia, leucopenia, neutropenia, granulocitopenia, anemia, anemia emolitica, trombocitopenia, trombocitosi, leucocitosi, prolungamento del tempo di tromboplastina e di protrombina
Mal di testa, vertigini, convulsioni
Reazioni anafilattoidi e anafilattiche
Flebite, dolore al sito di iniezione
Superinfezioni, comprese le infezioni fungine del tratto genitale
Oliguria, aumento della creatinina sierica, glicosuria, ematuria
Febbre, brividi
Polmonite allergica, broncospasmo
Vampate di calore, palpitazioni, aumento della sudorazione
Molto raramente
Colite pseudomembranosa, principalmente causata da Clostridio difficile, pancreatite
Eritema, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell (necrolisi epidermica tossica)
Agranulocitosi, disturbi della coagulazione
Anuria, insufficienza renale, necrosi tubulare acuta
Deposizione di ceftriaxone-calcio nei reni
Reazione di Coombs positiva
Con una frequenza sconosciuta
Anemia emolitica immunitaria
Emolisi con esito fatale
Interazione con ioni calcio
Casi fatali separati di formazione di precipitati nei polmoni e nei reni sono descritti in base ai risultati di uno studio autoptico nei neonati che hanno ricevuto ceftriaxone e soluzioni contenenti calcio. Allo stesso tempo, in alcuni casi, è stato utilizzato un accesso venoso e la formazione di precipitati è stata osservata direttamente nel sistema per somministrazione endovenosa. È stato descritto anche almeno un caso fatale, con diversi accessi venosi e in tempi diversi di somministrazione di ceftriaxone e soluzioni contenenti calcio. Allo stesso tempo, secondo i risultati dello studio autoptico, in questo neonato non sono stati trovati precipitati. Casi simili sono stati osservati solo nei neonati.
Segnalato casi sporadici agranulocitosi (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.
Sono stati segnalati casi sporadici di reazioni gravi (eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell)).
Sono stati descritti casi molto rari di colite pseudomembranosa (<0.01 %) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.
In rari casi, i pazienti trattati con ceftriaxone possono presentare risultati falsi positivi al test di Coombs. Come con altri antibiotici, il ceftriaxone può dare un risultato del test falso positivo per la galattosemia. Risultati falsi positivi possono essere ottenuti anche quando si determina il glucosio nelle urine con metodi non enzimatici, pertanto, durante la terapia con ceftriaxone, la glicosuria, se necessario, deve essere determinata solo con il metodo enzimatico.
Se si verificano effetti indesiderati, compresi quelli non descritti nelle istruzioni, è necessario consultare un medico.
Controindicazioni
Ipersensibilità agli antibiotici beta-lattamici, cefalosporine, penicilline e solvente - lidocaina
Neonati pretermine fino a 41 settimane di età (settimane di gravidanza più settimane di vita)
Neonati a termine (≤28 giorni) con ittero, ipoalbuminemia o acidosi, poiché il legame della bilirubina può essere compromesso in queste condizioni
Neonati a termine (≤28 giorni) che hanno già ricevuto o dovrebbero ricevere soluzioni contenenti calcio per via endovenosa, comprese le infusioni continue contenenti calcio, come con la nutrizione parenterale, a causa del rischio di precipitazione del sale di calcio di ceftriaxone
Iperbilirubinemia nei neonati e nei prematuri (il ceftriaxone può spiazzare la bilirubina dall'albumina sierica, aumentando il rischio di encefalopatia da bilirubina in questi pazienti)
Interazioni farmacologiche
Ceftriaxone e aminoglicosidi sono sinergici contro molti batteri Gram-negativi.
Incompatibile con l'etanolo.
I farmaci antinfiammatori non steroidei e altri inibitori dell'aggregazione piastrinica aumentano la possibilità di sanguinamento.
Con l'uso simultaneo di diuretici "loop" e altri farmaci nefrotossici, aumenta il rischio di sviluppare un effetto nefrotossico.
Farmaceuticamente incompatibile con soluzioni contenenti altri antibiotici.
istruzioni speciali
Accuratamente: iperbilirubinemia nei neonati, bambini prematuri, insufficienza renale e/o epatica, colite ulcerosa, enterite o colite associata all'uso di farmaci antibatterici.
Nonostante un'anamnesi dettagliata, che è la regola per altri antibiotici cefalosporinici, non si può escludere la possibilità di sviluppare uno shock anafilattico, che richiede un trattamento immediato: prima l'adrenalina viene somministrata per via endovenosa, quindi i glucocorticoidi.
Studi in vitro hanno dimostrato che, come altri antibiotici cefalosporinici, il ceftriaxone è in grado di spiazzare la bilirubina legata all'albumina sierica.
Con insufficienza renale ed epatica grave simultanea, nei pazienti in emodialisi, le concentrazioni plasmatiche del farmaco devono essere determinate regolarmente.
Con il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare regolarmente il quadro del sangue periferico, indicatori dello stato funzionale del fegato e dei reni.
In rari casi, l'ecografia della cistifellea mostra blackout che scompaiono dopo l'interruzione del trattamento. Anche se questo fenomeno è accompagnato da dolore nell'ipocondrio destro, si raccomanda di continuare a prescrivere un antibiotico e condurre un trattamento sintomatico.
Durante il trattamento, l'uso di etanolo è controindicato: sono possibili effetti simili al disulfiram (arrossamento del viso, spasmo nell'addome e nello stomaco, nausea, vomito, mal di testa, abbassamento della pressione sanguigna, tachicardia, mancanza di respiro).
Le soluzioni appena preparate di ceftriaxone sono fisicamente e chimicamente stabili per 6 ore a temperatura ambiente.
I pazienti anziani e debilitati possono richiedere la nomina di vitamina K.
Nei pazienti trattati con ceftriaxone sono stati descritti rari casi di alterazioni del tempo di protrombina. I pazienti con carenza di vitamina K (sintesi compromessa, malnutrizione) possono richiedere il monitoraggio del tempo di protrombina durante la terapia e la nomina di vitamina K (10 mg / settimana) con un aumento del tempo di protrombina prima o durante la terapia.
Come con la maggior parte degli altri farmaci antibatterici, i casi di diarrea causati da Clostridium difficile (C. difficile). Se la diarrea è sospettata o confermata a causa di C. difficile, potrebbe essere necessario annullare l'attuale non-targeting C.difficile terapia antibiotica. In accordo con le indicazioni cliniche, deve essere prescritto un trattamento appropriato con l'introduzione di fluidi ed elettroliti, proteine, terapia antibiotica per C. difficile, chirurgia.
Come con altri antibiotici, possono svilupparsi superinfezioni.
Sebbene esistano dati sulla formazione di precipitati intravascolari solo nei neonati quando si utilizzano ceftriaxone e soluzioni per infusione contenenti calcio o qualsiasi altro farmaco contenente calcio, ceftriaxone non deve essere miscelato o somministrato a bambini e adulti contemporaneamente a soluzioni per infusione contenenti calcio, anche utilizzando diversi accessi venosi.
Nei pazienti trattati con ceftriaxone sono possibili rari casi di pancreatite, che si è sviluppata a causa dell'ostruzione delle vie biliari.
Ceftriaxone non deve essere miscelato o assunto contemporaneamente a soluzioni o prodotti contenenti calcio, anche attraverso vie di infusione separate. Inoltre, le soluzioni o i prodotti contenenti calcio non devono essere assunti entro 48 ore dall'ultima dose di ceftriaxone.
Gravidanza e allattamento
Penetra attraverso la barriera placentare nel latte materno.
L'uso di ceftriaxone durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Se necessario, la nomina del farmaco durante l'allattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.
Caratteristiche dell'influenza dei farmaci sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi
Non descritto.